CN1294129C - 杂芳基取代的吡咯衍生物,它们的制备及它们的治疗用途 - Google Patents

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Abstract

式(I)化合物细胞对炎症因子的产生具有良好的抑制活性：其中：A是吡咯环；R1是任选取代的芳基或杂芳基；R2是任选取代的、含氮杂芳基；R3表示式-X-R4基团，其中X是单键或任选取代的亚烷基、亚链烯基或亚炔基，R4是取代的环烷基、取代的芳基、取代的杂环基、任选取代的含氮杂环基、取代的杂芳基、任选取代的含氮杂芳基或-NRaRb，其中Ra和Rb分别是氢原子或烷基、烯基、炔基、芳烷基或烷基磺酰基；其条件是所述取代基R1和R3键合的所述吡咯环上的两个原子与所述取代基R2键合的吡咯环原子相邻。

Description

杂芳基取代的吡咯衍生物， 它们的制备及它们的治疗用途
本发明涉及一系列杂芳基取代的吡咯衍生物，它们对炎症细胞因子如白介素(IL)-1、IL-6和IL-8以及肿瘤坏死因子(TNF)，特别是IL-1和TNF的产生具有出色的抑制活性。因此，本发明的化合物具有有用的抗热、镇痛、抗病毒和抗炎活性，并用来预防和治疗自身免疫疾病如慢性风湿疾病、骨疾病(如骨质疏松)和许多其它有上述炎症细胞因子参与的疾病。本发明还提供了含有这些新化合物的组合物、所述化合物的用途和它们的制备方法。
非甾族抗炎药物(NSAIDs)已被广泛用于治疗还预防各种炎症疾病和用于减轻疼痛，因为作为其主要的药物活性，它们具有抗热、镇痛、抗病毒和抗炎活性，这些活性是基于它们通过抑制环氧合酶活性进而抑制前列腺素(PG)的生物合成的性能。另一类常用于治疗风湿性关节炎的化合物是延缓疾病的抗风湿药物(DMARDs)，其例子包括甲氨喋呤和柳氮磺吡啶；这是一大类药物，其化合物没有共同的作用机制。在治疗慢性风湿方面，NSAIDs是针对疾病用药而DMARDs是针对病因用药。有许多与这些类药物相关的问题，常用的NSAIDs能够诱发不必要的副作用如肠胃疾病(如胃溃疡)和肾疾病，给必须延期服用该药物的患者带来困难。DMARDs也能够诱发不必要的副作用，包括恶心和腹泻，并且它们尚未清楚地显示出稳定的、长效的作用。
近期已经发现了一类活性物质，一般称为细胞因子，它们是体内的免疫细胞产生的，有一组细胞因子称为炎症细胞因子，它包括白介素(IL)-1、IL-6和IL-8以及肿瘤坏死因子(TNF)。已经证明炎症细胞因子在许多生物过程中起主要作用，这些作用包括作为炎症质介体，通过刺激花生四烯酸代谢途径，导致PG的生成，白细胞的迁移，急性蛋白的生成和破骨细胞的激活。
据信炎症细胞因子与许多疾病有关，包括炎症疾病和诱发骨吸收。由于它们的作用机制不同于上述的那些常规药物，能够抑制抑制细胞因子生成的化合物可望提供新一代改进的抗热、镇痛和抗炎药物，以及治疗自身免疫疾病如慢性风湿疾病、骨疾病(如骨质疏松)和许多其它据信有上述炎症细胞因子参与的疾病的药物。
对一种细胞因子的生成具有抑制活性的的化合物包括各种不同的杂芳基化合物[例如，参见WO96/21452、WO97/5877、WO97/23479和J.Med.Chem.，39，3929-3937(1996)]，这类化合物的例子包括以下化合物：
Figure C0013130300121
SB210313                                                                      WO97/23479
J.Med.Chem.，39，3929-3937(1996)                                            实施例6化合物
WO97/5877                                                                     WO96/21452
实施例4化合物                                                               实施例23化合物
但是，仍然需求具有改良的活性、药动学性能和安全性的化合物。
本发明的化合物是下面的式(I)化合物和它们的可药用盐、酯或其它衍生物：
Figure C0013130300123
其中：
A表示吡咯环；
R1表示一个下述定义的芳基，该芳基可任选地被至少一个选自下面的取代基所取代：下述定义的取代基α、下述定义的取代基β、下述定义的取代基γ和下述定义的取代基δ，或者表示
一个下述定义的杂芳基，该杂芳基任选地被至少一个选自下面的取代基所取代：下述定义的取代基α、下述定义的取代基β、下述定义的取代基γ和下述定义的取代基δ；
R2表示一个下述定义的、至少具有一个环氮原子的杂芳基，所述杂芳基任选地被至少一个选自下面的取代基所取代：下述定义的取代基α、下述定义的取代基β、下述定义的取代基γ和下述定义的取代基δ；
R3表示式-X-R4的基团，其中：
X选自以下基团：
单键，
下述定义的低级亚烷基，它可以任选地被至少一个下述定义的取代基α所取代，
下述定义的低级亚链烯基，它可以任选地被至少一个下述定义的取代基α所取代，
下述定义的低级亚炔基，它可以任选地被至少一个下述定义的取代基α所取代；
R4选自以下基团：
下述定义的环烷基，它被至少一个选自下述定义的取代基β和下述定义的取代基γ所取代，并且它还可以任选地被至少一个选自下述定义的取代基α和下述定义的取代基δ所取代，
下述定义的芳基，它被至少一个选自下述定义的取代基β和下述定义的取代基γ所取代，并且它还可以任选地被至少一个选自下述定义的取代基α和下述定义的取代基δ所取代，
下述定义的杂环基，它可以任选地被至少一个选自下述定义的取代基α和下述定义的取代基δ所取代，并且它至少被一个选自下述定义的取代基β和下述定义的取代基γ所取代，
下述定义的、具有至少一个氮原子的杂环基，所述杂环基任选地被至少一个选自下述定义的取代基α和下述定义的取代基δ所取代，
下述定义的杂芳基，它可以任选地被至少一个选自下述定义的取代基α和下述定义的取代基δ所取代，并且它至少被一个选自下述定义的取代基β和下述定义的取代基γ所取代，
下述定义的、具有至少一个氮原子的杂芳基，所述杂芳基任选地被至少一个选自下述定义的取代基α和下述定义的取代基δ所取代，
式-NRaRb基团，其中Ra和Rb彼此相同或不同，各自独立地选自氢原子、下述定义的低级烷基、下述定义的低级链烯基、下述定义的低级炔基、下述定义的芳烷基和下述定义的低级烷基磺酰基；
其条件是：所述取代基R1和R3所键合的所述吡咯环上的两个原子均处于所述取代基R2所键合的吡咯环上原子的邻位；
取代基α包括羟基、硝基、氰基、卤原子、下述定义的低级烷氧基、下述定义的卤代低级烷氧基、下述定义的低级烷硫基和下述定义的卤代低级烷硫基；
取代基β包括式-NRcRd基团，其中Rc和Rd彼此相同或不同，各自独立地选自氢原子、下述定义的低级烷基、下述定义的低级链烯基、下述定义的低级炔基、下述定义的芳烷基和低级烷基磺酰基；或者Rc和Rd与它们所键合的氮原子一起形成一个下述定义的杂环基；
取代基γ包括下述定义的低级烷基，且被式-NRcRd基团所取代，其中Rc和Rd如上所定义；
取代基δ包括：可以任选地被至少一个选自上述定义的取代基α所取代的、下述定义的低级烷基，可以任选地被至少一个选自上述定义的取代基α所取代的、下述定义的低级链烯基，可以任选地被至少一个选自上述定义的取代基α所取代的、下述定义的低级炔基，下述定义的芳烷基和下述定义的环烷基。
本发明还提供了含有有效量的药物活性化合物与载体或稀释剂一起组成的药物组合物，其中药物活性化合物是式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物。
本发明还提供了作为药物的式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物。
本发明还提供了至少一种式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物在制备药物中的应用，该药物用于抑制哺乳动物(可以是人)体内炎症细胞因子的产生。
本发明还提供了至少一种式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物在制备药物中的应用，该药物用于抑制哺乳动物(可以是人)的骨吸收作用。
本发明还提供了至少一种式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物在制备药物中的应用，该药物用于治疗或预防哺乳动物(可以是人)炎症疾病。
本发明还提供了至少一种式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物在制备药物中的应用，该药物用于治疗或预防哺乳动物(可以是人)病毒疾病。
本发明还提供了至少一种式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物在制备药物中的应用，该药物用于减轻哺乳动物(可以是人)疼痛或发热。
本发明还提供了至少一种式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物在制备药物中的应用，该药物用于治疗或预防哺乳动物(可以是人)的慢性类风湿性关节炎。
本发明还提供了至少一种式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物在制备药物中的应用，该药物用于治疗或预防哺乳动物(可以是人)的骨关节炎。
本发明还提供了至少一种式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物在制备药物中的应用，该药物用于治疗或预防哺乳动物(可以是人)的癌症。
本发明还提供了至少一种式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物在制备药物中的应用，该药物用于治疗或预防哺乳动物(可以是人)的肝炎疾病。
本发明还提供了至少一种式(I)化合物或其可药用盐、酯或其它衍生物在制备药物中的应用，该药物用于治疗或预防哺乳动物(可以是人)的选自以下的疾病：变应性疾病、败血症、银屑病、骨质疏松症、溃疡性结肠炎、糖尿病、肾炎、缺血性心脏病、阿尔茨海默疾病和动脉硬化。
在上述式(I)化合物中，要求取代基R1和R3必须键合到与取代基R2键合的吡咯环原子处于邻位的、吡咯环上的两个原子上，是指式(I)化合物选自下述式(I-1)-(I-5)表示的化合物：
Figure C0013130300161
其中R1、R2和R3如上所定义。
其中R1表示芳基，它可以任选地被至少一个选自下面的取代基所取代：上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ，或者其中R4表示芳基，它至少被一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ所取代，并且它还可以任选地被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ所取代，在以上情况下，所述芳基是具有6-14个碳原子的、单环或多环的芳香烃基，优选具有6-10个碳原子，举例包括苯基、萘基、菲基和蒽基，在这些基团中，我们优选苯基和萘基，最优选苯基。
上述定义和例举的芳基可以与具有3-10碳原子的环烷基稠合，这种稠合环基团的例子包括5-二氢茚基。
其中R1表示被至少一个选自下面的取代基所取代的芳基：上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ，在此情况下，优选它是被1-4个选自下面的取代基所取代的芳基：取代基α、取代基β、取代基γ和取代基δ，更优选它是被1-3个选自下面的取代基所取代的芳基：取代基α、取代基β、取代基γ和取代基δ。这样的取代芳基的例子包括4-氟苯基、3-氟苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-二氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基和3-三甲基苯基。
其中R4表示芳基，它至少被一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ所取代，并且它还可以任选地被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ所取代，在此情况下，优选它是被一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ所取代的芳基，并且它还可以任选地被一个或两个选自上述定义的取代基α所取代。
该取代芳基的例子包括2-氨基苯基、3-氨基苯基、4-氨基苯基、2-氨甲基苯基、3-氨甲基苯基、4-氨甲基苯基、2-(2-氨基乙基)苯基、3-(2-氨基乙基)苯基、4-(2-氨基乙基)苯基、2-甲氨基苯基、3-甲氨基苯基、4-甲氨基苯基、2-(二甲基氨基)苯基、3-(二甲基氨基)苯基、4-(二甲基氨基)苯基、2-甲氨基甲基苯基、3-甲氨基甲基苯基、4-甲氨基甲基苯基、2-(二甲基氨基甲基)苯基、3-(二甲基氨基甲基)苯基、4-(二甲基氨基甲基)苯基、3-氨基-4-氟苯基、3-氨基-5-氟苯基、2-氨甲基-4-氟苯基、3-氨基-5-氯苯基、2-氨甲基-3-氯苯基、3-氨基-5-二氟甲氧基苯基和2-氨甲基-3-三氟甲氧基苯基。
其中R1表示杂芳基，它可以任选地被至少一个选自下面的取代基所取代：上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ，或者其中R4表示杂芳基，它至少被一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ所取代，并且它还可以任选地被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ所取代，在以上情况下，所述杂芳基是含有1-3个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的、5-7员芳香杂环基，这些杂芳基的例子包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基。我们优选含一个或两个选自硫原子、氧原子和氮原子的、5-6员芳香杂环基，它的例子包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基。
在R1表示杂芳基的情况下，更优选含一个或两个选自硫原子、氧原子和氮原子的、5-6员芳香杂环基，特别优选呋喃基、噻吩基、吡啶基、和嘧啶基。
在R4表示杂芳基的情况下，优选含一个或两个氮原子且任选含有另外一个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的、5-6员芳香杂环基，它的例子包括吡咯基、吡唑基、咪唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基。在这些基团中，优选含一个或两个氮原子的、5-6员芳香杂环基，例如咪唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基。吡啶基和嘧啶基是特别优选的。
上述定义和例举的杂芳基可以与另一个选自上述定义的芳基和具有3-10碳原子的环烷基的环状基稠合，这种稠合杂环基的例子包括吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、四氢喹啉基和四氢异喹啉基。
其中R1表示被至少一个选自下面的取代基所取代的杂芳基：取代基α、取代基β、取代基γ和取代基δ，在此情况下，所述杂芳基优选是被1-3个选自下面的取代基所取代的杂芳基：取代基α、取代基β、取代基γ和取代基δ，更优选它是被1-2个选自下面的取代基所取代的杂芳基：取代基α、取代基β、取代基γ和取代基δ。该取代杂芳基的例子包括5-氟-2-呋喃基、4-氯-2-噻吩基、5-二氟甲氧基-3-呋喃基、5-三氟甲基-3-噻吩基和5-氟-2-_唑基。
其中R4表示杂芳基，它至少被一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ所取代，并且它还可以任选地被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ所取代，在此情况下，它优选是被选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ所取代的杂芳基，并且它可以任选地被一个选自取代基α的取代基进一步取代。
这些取代杂芳基的例子包括5-氨基-2-呋喃基、5-氨甲基-2-呋喃基、5-甲氨基甲基-2-呋喃基、5-二甲氨基甲基-2-呋喃基、5-氨基-2-噻吩基、5-氨甲基-2-噻吩基、5-甲氨基甲基-2-噻吩基、5-二甲氨基甲基-2-噻吩基、5-氨基-2-_唑基、5-氨甲基-2-_唑基、2-氨基-4-吡啶基、2-氨基-4-嘧啶基、2-甲氨基-4-吡啶基、2-甲氨基-4-嘧啶基、2-苄氨基-4-吡啶基、2-苄氨基4-嘧啶基、2-(α-甲基-苄氨基)-4-吡啶基、2-(α-甲基-苄氨基)-4-嘧啶基、5-氨基-4-氟-2-呋喃基、5-氨甲基-4-氟-2-呋喃基、5-氨基-4-氟-2-噻吩基、5-氨甲基-4-氟-2-噻吩基、4-氨基-5-二氟甲氧基-2-呋喃基、4-氨甲基-5-二氟甲氧基-2-呋喃基、4-氨基-5-二氟甲氧基-2-噻吩基和4-氨甲基-5-二氟甲氧基-2-噻吩基。
其中R2表示至少具有一个环氮原子的杂芳基，所述杂芳基任选地被至少一个选自下面的取代基所取代：上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ，或者R4表示至少具有一个环氮原子的杂芳基，所述杂芳基任选地被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的取代基所取代，在以上情况下，所述杂芳基是含有一个或两个氮原子且任选另外含有一个或两个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的5-7员芳香杂环基，这些基团的例子包括吡咯基、吡唑基、咪唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基。在这些基团中，我们优选含一个氮原子且任选含有另外一个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基，其例子包吡咯基、吡唑基、咪唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基。更优选的是含有一个或两个氮原子的5-或6-员芳香杂环基，如咪唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基，并且特别优选吡啶基和嘧啶基。
在R2表示至少具有一个环氮原子的杂芳基的情况下，4-吡啶基和4-嘧啶基是最优选的。
其中R2表示至少具有一个环氮原子的杂芳基，所述杂芳基任选地被至少一个选自取代基α、取代基β、取代基γ和取代基δ的取代基所取代，在此情况下，所述杂芳基优选被1-3个选自取代基α、取代基β、取代基γ和取代基δ的取代基所取代，更优选被一个或两个选自取代基α、取代基β、取代基γ和取代基δ的取代基所取代，更进一步优选被一个选自取代基α、取代基β、取代基γ和取代基δ的取代基所取代，并且特别优选它是在2-位上被一个选自取代基α、取代基β、取代基γ和取代基δ的取代基所取代的4-吡啶基和4-嘧啶基。所述杂芳基最优选是2-位上被一个选自取代基β和取代基γ的取代基所取代的4-吡啶基和4-嘧啶基。这些取代杂芳基的例子包括2-氨基-4-吡啶基、2-氨基-4-嘧啶基、2-甲氨基-4-吡啶基、2-甲氨基-4-嘧啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、2-甲氧基-4-嘧啶基、2-苄氨基-4-吡啶基、2-苄氨基-4-嘧啶基、2-(α-甲基-苄氨基)-4-吡啶基和2-(α-甲基-苄氨基)-4-嘧啶基。
其中R4表示至少具有一个氮原子的杂芳基，所述杂芳基任选地被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的取代基所取代，在此情况下，它优选是被一个或两个选自取代基α和取代基δ的取代基所取代的杂芳基，更优选被一个选自取代基α和取代基δ的取代基所取代。
这些取代杂芳基的例子包括2-甲基-4-吡啶基、2-乙基-4-吡啶基、2-苄基-4-吡啶基、2-苯乙基-4-吡啶基、2-氟-4-吡啶基、2，6-二氟-4-吡啶基和2，3，5，6-四氟-4-吡啶基。
在X表示任选被至少一个选自上述定义的取代基α所取代的低级亚烷基情况下，所述低级亚烷基是具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，它例子包括亚甲基、1，2-亚乙基、1，3-亚丙基、1，2-亚丙基、1，4-亚丁基、1-甲基1，3-亚丙基、2-甲基1，3-亚丙基、1，1-二甲基1，2-亚乙基、1，5-亚戊基、1，1-二甲基-1，3-亚丙基和1，6-亚己基，在这些基团中，优选具有1-4个碳原子的直链或支链亚烷基，更优选具有1-3个碳原子的直链或支链亚烷基，亚甲基、1，2-亚乙基和1，3-亚丙基是最优选的。
在X表示任选被至少一个选自上述定义的取代基α所取代的低级亚链烯基情况下，所述低级亚链烯基是具有2-6个碳原子的直链或支链亚链烯基，它例子包括1，2-亚乙烯基、1-甲基-1，2-亚乙烯基、1，3-亚丙烯基、1-丁烯撑、2-丁烯基撑、1-戊烯撑和2-戊烯撑，在这些基团中，优选具有2-4个碳原子的直链或支链亚链烯基，更优选1，2-亚乙烯基、1，3-亚丙烯基和1，4-亚丁烯基，而1，2-亚乙烯基和1，3-亚丙烯基是最优选的。
在X表示任选被至少一个选自上述定义的取代基α所取代的低级亚炔基情况下，所述低级亚炔基是具有2-6个碳原子的直链或支链亚炔基，在这些基团中，优选具有2-4个碳原子的直链或支链亚炔基，更优选1，2-亚乙炔基、1，3-亚丙炔基、1-丁炔撑和2-丁炔撑，而1，2-亚乙炔基和1，3-亚丙炔基是最优选的。
其中R4表示环烷基，它至少被一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ所取代，并且它还可以任选地被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ所取代，在此情况下，来自取代基δ的取代基代表环烷基，所述环烷基具有3-7个碳原子，其例子包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基，优选其中的具有3-6个碳原子的环烷基。
其中R4表示杂环基，它可以任选地被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ所取代，并且它至少被一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ所取代，在此情况下，所述杂环基是具有4-14个环原子的单环或多环非芳香杂环基，所述环原子至少一个是选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子；它优选是含有一个或两个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的4-12员非芳香杂环基(且更优选4-10员非芳香杂环基)；它更优选是含有一个氮原子且任选含有另外一个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的4-12员非芳香杂环基(且更优选4-10员非芳香杂环基)。这些基团的例子包括氮杂环丁基、吡咯烷基、吡咯啉基、咪唑烷基、咪唑啉基、吡唑烷基、吡唑啉基、_唑烷基、噻唑烷基、哌啶基、四氢吡啶基、二氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基(homopiperidyl)、奎宁环基、奎宁环烯基、八氢中氮茚基、六氢中氮茚基、八氢喹嗪基、六氢喹嗪基、8-氮杂二环-[3.2.1]辛烷基、8-氮杂二环-[3.2.1]辛烯基、9-氮杂二环-[3.3.1]壬烷基和9-氮杂二环-[3.3.1]壬烯基；其中的哌啶基、四氢吡啶基、高哌啶基、奎宁环基、奎宁环烯基、八氢中氮茚基、六氢中氮茚基、八氢喹嗪基、六氢喹嗪基、氮杂二环-[3.2.1]辛烷基、氮杂二环-[3.2.1]辛烯基、氮杂二环-[3.3.1]壬烷基和氮杂二环-[3.3.1]壬烯基是优选的，更优选四氢吡啶基、奎宁环烯基、六氢中氮茚基、六氢喹嗪基、氮杂二环-[3.2.1]辛烯基和氮杂二环-[3.3.1]壬烯基，且四氢吡啶基、六氢中氮茚基和六氢喹嗪基是最优选的。
上述定义和例举的杂环基可以与另一个选自上述定义的芳基和上述定义的杂芳基的环状基稠合。这种稠合杂环基的例子包括四氢喹啉基、四氢异喹啉基、苯并二氢吡喃基、二氢吲哚基和二氢异吲哚基。
其中R4表示具有至少一个环氮原子的杂环基，该杂环基可以任选地被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ所取代，在此情况下，所述杂环基是含有一个氮原子并且任选含有另外一个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的4-12员非芳香杂环基，它优选是含有一个氮原子并且任选含有另外一个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的4-10员非芳香杂环基。该基团的例子包括氮杂环丁基、吡咯烷基、吡咯啉基、咪唑烷基、咪唑啉基、吡唑烷基、吡唑啉基、_唑烷基、噻唑烷基、哌啶基、四氢吡啶基、二氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基(homopiperidyl)、奎宁环基、奎宁环烯基、八氢中氮茚基、六氢中氮茚基、八氢喹嗪基、六氢喹嗪基、8-氮杂二环-[3.2.1]辛烷基、8-氮杂二环-[3.2.1]辛烯基、9-氮杂二环-[3.3.1]壬烷基和9-氮杂二环-[3.3.1]壬烯基；其中的哌啶基、四氢吡啶基、高哌啶基、奎宁环基、奎宁环烯基、八氢中氮茚基、六氢中氮茚基、八氢喹嗪基、六氢喹嗪基、氮杂二环-[3.2.1]辛烷基、氮杂二环-[3.2.1]辛烯基、氮杂二环-[3.3.1]壬烷基和氮杂二环-[3.3.1]壬烯基是优选的，更优选四氢吡啶基、奎宁环烯基、六氢中氮茚基、六氢喹嗪基、氮杂二环-[3.2.1]辛烯基和氮杂二环-[3.3.1]壬烯基，且四氢吡啶基、六氢中氮茚基和六氢喹嗪基是最优选的。
上述定义和例举的杂环基可以与另一个选自上述定义的芳基和上述定义的杂芳基的环状基稠合。这种稠合杂环基的例子包括四氢喹啉基、四氢异喹啉基、二氢吲哚基和二氢异吲哚基。
取代基Ra、Rb、Rc和Rd定义中的低级烷基，取代基δ定义中的‘可以任选地被至少一个选自取代基α的取代基所取代的低级烷基’，以及取代基γ定义中的‘被式-NRcRd取代的低级烷基’之低级烷基部分，是直链或支链的具有1-6个碳原子的烷基，该低级烷基的例子包括甲基、乙基、丙基、异丙基、n-丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、n-戊基、异戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、n-己基、异己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基和2-乙基丁基，优选具有1-4个碳原子的烷基，更优选甲基、乙基和丙基，甲基和乙基是最优选的。
取代基Ra、Rb、Rc和Rd定义中的低级链烯基，取代基δ定义中的‘可以任选地被至少一个选自取代基α的取代基所取代的低级链烯基’是直链或支链的具有2-6个碳原子的链烯基，所述低级链烯基的例子包括乙烯基、2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-乙基-2-丙烯基、2-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基和5-己烯基，优选具有2-4个碳原子的链烯基，更优选具有2或3个碳原子的链烯基。
取代基Ra、Rb、Rc和Rd定义中的低级炔基，取代基δ定义中的‘可以任选地被至少一个选自取代基α的取代基所取代的低级炔基’是直链或支链的具有2-6个碳原子的炔基，所述低级炔基的例子包括乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、3-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基和5-己炔基，优选具有2-4个碳原子的炔基，更优选具有2或3个碳原子的炔基。
Ra、Rb、Rc、Rd和取代基δ定义中的芳烷基是被至少一个如上定义的芳基所取代的、上述定义的低级烷基，所述芳烷基的例子包括苄基、菲基甲基、蒽基甲基、α-萘基甲基、β-萘基甲基、二苯基甲基、三苯基甲基、α-萘基二苯基甲基、9-蒽基甲基、胡椒基、1-苯基乙基、2-苯基乙基、1-萘基乙基、2-萘基乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基、3-苯基丙基、1-萘基丙基、2-萘基丙基、3-萘基丙基、1-苯基丁基、2-苯基丁基、3-苯基丁基、4-苯基丁基、1-萘基丁基、2-萘基丁基、3-萘基丁基、4-萘基丁基、1-苯基戊基、2-苯基戊基、3-苯基戊基、4-苯基戊基、5-苯基戊基、1-萘基戊基、2-萘基戊基、3-萘基戊基、4-萘基戊基、5-萘基戊基、1-苯基己基、2-苯基己基、3-苯基己基、4-苯基己基、5-苯基己基、6-苯基己基、1-萘基己基、2-萘基己基、3-萘基己基、4-萘基己基、5-萘基己基、6-萘基己基，优选其中的苄基、菲基甲基、蒽基甲基、α-萘基甲基、β-萘基甲基、二苯基甲基、三苯基甲基、9-蒽基甲基、胡椒基、1-苯基乙基、2-苯基乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基、3-苯基丙基、1-苯基丁基、2-苯基丁基、3-苯基丁基和4-苯基丁基。
上述定义和例举的芳烷基的芳基部分可以被1-3个选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的取代基所取代。所述取代芳烷基的例子包括：
至少被一个卤素原子取代的芳烷基，其例子包括2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2-溴苄基、3-溴苄基、4-溴苄基、3，5-二氟苄基、2，5-二氟苯乙基、2，6-二氟苄基、2，4-二氟苯乙基、3，5-二溴苄基、2，5-二溴苯乙基、2，6-二氯苄基、2，4-二氯苯乙基、2，3，6-三氟苄基、2，3，4-三氟苯乙基、3，4，5-三氟苄基、2，5，6-三氟苯乙基、2，4，6-三氟苄基、2，3，6-三溴苯乙基、2，3，4-三溴苄基、3，4，5-三溴苯乙基、2，5，6-三氯苄基、2，4，6-三氯苯乙基、1-氟-2-萘基甲基、2-氟-1-萘基乙基、3-氟-1-萘基甲基、1-氯-2-萘基乙基、2-氯-1-萘基甲基、3-溴-1-萘基乙基、3，8-二氟-1-萘基甲基、2，3-二氟-1-萘基乙基、4，8-二氟-1-萘基甲基、5，6-二氟-1-萘基乙基、3，8-二氯-1-萘基甲基、2，3-二氯-1-萘基乙基、4，8-二溴-1-萘基甲基、5，6-二溴-1-萘基乙基、2，3，6-三氟-1-萘基甲基、2，3，4-三氟-1-萘基乙基、3，4，5-三氟-1-萘基甲基、4，5，6-三氟-1-萘基乙基、2，4，8-三氟-1-萘基甲基、二(2-氟苯基)甲基、3-氟苯基苯基甲基、二(4-氟苯基)甲基、4-氟苯基苯基甲基、二(2-氯苯基)甲基、二(3-氯苯基)甲基、二(4-氯苯基)甲基、4-氯苯基苯基甲基、2-溴苯基苯基甲基、3-溴苯基苯基甲基、二(4-溴苯基)甲基、二(3，5-二氟苯基)甲基、二(2，5-二氟苯基)甲基、二(2，6-二氟苯基)甲基、2，4-二氟苯基苯基甲基、二(3，5-二溴苯基)甲基、2，5-二溴苯基苯基甲基、2，6-二氯苯基苯基甲基、二(2，4-二氯苯基)甲基和二(2，3，6-三氟苯基)甲基；
至少被一个卤代低级烷基(如下述定义)取代的芳烷基，其例子包括2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苯乙基、4-三氟甲基苄基、2-三氯甲基苯乙基、3-二氯甲基苄基、4-三氯甲基苯乙基、2-三溴甲基苄基、3-二溴甲基苯乙基、4-二溴甲基苄基、3，5-双(三氟甲基)苯乙基、2，5-双(三氟甲基)苄基、2，6-双(三氟甲基)苯乙基、2，4-双(三氟甲基)苄基、3，5-双(三溴甲基)苯乙基、2，5-双(二溴甲基)苄基、2，6-双(二氯甲基)苯乙基、2，4-双(二氯甲基)苄基、2，3，6-三(三氟甲基)苯乙基、2，3，4-三(三氟甲基)苄基、3，4，5-三(三氟甲基)苯乙基、2，5，6-三(三氟甲基)苄基、2，4，6-三(三氟甲基)苯乙基、2，3，6-三(三溴甲基)苄基、2，3，4-三(二溴甲基)苯乙基、3，4，5-三(三溴甲基)苄基、2，5，6-三(二氯甲基)苯乙基、2，4，6-三(二氯甲基)苄基、1-三氟甲基-2-萘基乙基、2-三氟甲基1-萘基甲基、3-三氟甲基-1-萘基乙基、1-三氯甲基-2-萘基甲基、2-二氯甲基-1-萘基乙基、3-三溴甲基-1-萘基甲基、3，8-双(三氟甲基)1-萘基乙基、2，3-双(三氟甲基)1-萘基甲基、4，8-双(三氟甲基)1-萘基乙基、5，6-双(三氟甲基)1-萘基甲基、3，8-双(三氯甲基)1-萘基乙基、2，3-双(二氯甲基)1-萘基甲基、4，8-双(二溴甲基)1-萘基乙基、5，6-双(三溴甲基)1-萘基甲基、2，3，6-三(三氟甲基)1-萘基乙基、2，3，4-三(三氟甲基)1-萘基甲基、3，4，5-三(三氟甲基)1-萘基乙基、4，5，6-三(三氟甲基)1-萘基甲基、2，4，8-三(三氟甲基)1-萘基甲基、双(4-三氟甲基苯基)甲基、4-三氟甲基苯基苯基甲基、双(2-三氯甲基苯基)甲基、双(3-三氯甲基苯基)甲基、双(4-三氯甲基苯基)甲基、2-三溴甲基苯基苯基甲基、3-三溴甲基苯基苯基甲基、双(4-三溴甲基苯基)甲基、双(3，5-双(三氟甲基)苯基)甲基、双(2，5-双(三氟甲基)苯基)甲基、双(2，6-双(三氟甲基)苯基)甲基、2，4-双(三氟甲基)苯基苯基甲基、双(3，5-双(三溴甲基)苯基)甲基、2，5-双(三溴甲基)苯基苯基甲基、2，6-双(三氯甲基)苯基苯基甲基、双(2，4-双(三氯甲基)苯基)甲基、双(2，3，6-三(三氟甲基)苯基)甲基；
至少被一个低级烷基(如上所定义)取代的芳烷基，其例子包括2-甲基苄基、3-甲基苄基、4-甲基苄基、2-甲基苯乙基、4-甲基苯乙基、2-乙基苄基、3-丙基苯乙基、4-乙基苄基、2-丁基苯乙基、3-戊基苄基、4-戊基苯乙基、3，5-二甲基苄基、2，5-二甲基苯乙基、2，6-二甲基苄基、2，4-二甲基苯乙基、3，5-二丁基苄基、2，5-二戊基苯乙基、2，6-二丙基苄基、2，4-二丙基苯乙基、2，3，6-三甲基苄基、2，3，4-三甲基苯乙基、3，4，5-三甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、2，5，6-三甲基苯乙基、2，3，6-三丁基苯乙基、2，3，4-三戊基苄基、3，4，5-三丁基苯乙基、2，5，6-三丙基苄基、2，4，6-三丙基苯乙基、1-甲基-2-萘基甲基、2-甲基-1-萘基乙基、3-甲基-1-萘基甲基、1-乙基-2-萘基乙基、2-丙基-1-萘基甲基、3-丁基-1-萘基乙基、3，8-二甲基-1-萘基甲基、2，3-二甲基-1-萘基乙基、4，8-二甲基-1-萘基甲基、5，6-二甲基-1-萘基乙基、3，8-二乙基-1-萘基甲基、2，3-二丙基-1-萘基甲基、4，8-二戊基-1-萘基乙基、5，6-二丁基-1-萘基甲基、2，3，6-三甲基-1-萘基甲基、2，3，4-三甲基-1-萘基乙基、3，4，5-三甲基-1-萘基甲基、4，5，6-三甲基-1-萘基甲基、2，4，8-三甲基-1-萘基甲基、二(2-甲基苯基)甲基、3-甲基苯基苯基甲基、二(4-甲基苯基)甲基、4-甲基苯基苯基甲基、二(2-乙基苯基)甲基、二(3-乙基苯基)甲基、二(4-乙基苯基)甲基、2-丙基苯基苯基甲基、3-丙基苯基苯基甲基、二(4-丙基苯基)甲基、二(3，5-二甲基苯基)甲基、二(2，5-二甲基苯基)甲基、二(2，6-二甲基苯基)甲基、2，4-二甲基苯基苯基甲基、二(3，5-二丙基苯基)甲基、2，5-二丙基苯基苯基甲基、2，6-二乙基苯基苯基甲基、二(2，4-二乙基苯基)甲基和二(2，3，6-三甲基苯基)甲基；
至少被一个低级烷氧基(如下所定义)取代的芳烷基，其例子包括2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3-甲氧基苯乙基、2-乙氧基苯乙基、3-丙氧基苄基、4-乙氧基苯乙基、2-丁氧基苄基、3-戊氧基苯乙基、4-戊氧基苄基、3，5-二甲氧基苯乙基、2，5-二甲氧基苄基、2，6-二甲氧基苯乙基、2，4-二甲氧基苄基、3，5-二丁氧基苯乙基、2，5-二戊氧基苄基、2，6-二丙氧基苯乙基、2，4-二丙氧基苄基、2，3，6-三甲氧基苯乙基、2，3，4-三甲氧基苄基、3，4，5-三甲氧基苯乙基、2，5，6-三甲氧基苄基、2，4，6-三甲氧基苯乙基、2，3，6-三丁氧基苄基、2，3，4-三戊氧基苯乙基、3，4，5-三丁氧基苄基、2，5，6-三丙氧基苯乙基、2，4，6-三丙氧基苄基、1-甲氧基-2-萘基甲基、2-甲氧基-1-萘基甲基、3-甲氧基-1-萘基乙基、1-乙氧基-2-萘基甲基、2-丙氧基-1-萘基甲基、3-丁氧基-1-萘基乙基、3，8-二甲氧基-1-萘基甲基、2，3-二甲氧基-1-萘基甲基、4，8-二甲氧基-1-萘基乙基、5，6-二甲氧基-1-萘基甲基、3，8-二乙氧基-1-萘基甲基、2，3-二丙氧基-1-萘基乙基、4，8-二戊氧基-1-萘基甲基、5，6-二丁氧基-1-萘基甲基、2，3，6-三甲氧基-1-萘基乙基、2，3，4-三甲氧基-1-萘基甲基、3，4，5-三甲氧基-1-萘基甲基、4，5，6-三甲氧基-1-萘基乙基、2，4，8-三甲氧基-1-萘基甲基、二(2-甲氧基苯基)甲基、3-甲氧基苯基苯基甲基、二(4-甲氧基苯基)甲基、4-甲氧基苯基苯基甲基、二(2-乙氧基苯基)甲基、二(3-乙氧基苯基)甲基、二(4-乙氧基苯基)甲基、2-丙氧基苯基苯基甲基、3-丙氧基苯基苯基甲基、二(4-丙氧基苯基)甲基、二(3，5-二甲氧基苯基)甲基、二(2，5-二甲氧基苯基)甲基、二(2，6-二甲氧基苯基)甲基、2，4-二甲氧基苯基苯基甲基、二(3，5-二丙氧基苯基)甲基、2，5-二丙氧基苯基苯基甲基、2，6-二乙氧基苯基苯基甲基、二(2，4-二乙氧基苯基)甲基和二(2，3，6-三甲氧基苯基)甲基；
至少被一个氨基取代的芳烷基，其例子包括2-氨基苯乙基、3-氨基苄基、4-氨基苯乙基、3，5-二氨基苄基、2，5-二氨基苯乙基、2，6-二氨基苄基、2，4-二氨基苯乙基、2，3，6-三氨基苄基、2，3，4-三氨基苯乙基、3，4，5-三氨基苄基、2，5，6-三氨基苯乙基、2，4，6-三氨基苄基、1-氨基-2-萘基甲基、2-氨基-1-萘基乙基、3-氨基-1-萘基甲基、3，8-二氨基-1-萘基甲基、2，3-二氨基-1-萘基乙基、4，8-二氨基-1-萘基甲基、5，6-二氨基-1-萘基甲基、2，3，6-三氨基-1-萘基乙基、2，3，4-三氨基-1-萘基甲基、3，4，5-三氨基-1-萘基甲基、4，5，6-三氨基-1-萘基乙基、2，4，8-三氨基-1-萘基甲基、二(2-氨基苯基)甲基、3-氨基苯基苯基甲基、二(4-氨基苯基)甲基、4-氨基苯基苯基甲基、二(3，5-二氨基苯基)甲基、二(2，5-二氨基苯基)甲基、二(2，6-二氨基苯基)甲基、2，4-二氨基苯基苯基甲基和二(2，3，6-三氨基苯基)甲基；
至少被一个硝基取代的芳烷基，其例子包括2-硝基苯乙基、3-硝基苄基、4-硝基苄基、4-硝基苯乙基、3，5-二硝基苄基、2，5-二硝基苯乙基、2，6-二硝基苄基、2，4-二硝基苯乙基、2，3，6-三硝基苄基、2，3，4-三硝基苯乙基、3，4，5-三硝基苄基、2，5，6-三硝基苯乙基、2，4，6-三硝基苄基、1-硝基-2-萘基甲基、2-硝基-1-萘基乙基、3-硝基-1-萘基甲基、3，8-二硝基-1-萘基甲基、2，3-二硝基-1-萘基乙基、4，8-二硝基-1-萘基甲基、5，6-二硝基-1-萘基甲基、2，3，6-三硝基-1-萘基乙基、2，3，4-三硝基-1-萘基甲基、3，4，5-三硝基-1-萘基甲基、4，5，6-三硝基-1-萘基乙基、2，4，8-三硝基-1-萘基甲基、二(2-硝基苯基)甲基、3-硝基苯基苯基甲基、二(4-硝基苯基)甲基、4-硝基苯基苯基甲基、二(3，5-二硝基苯基)甲基、二(2，5-二硝基苯基)甲基、二(2，6-二硝基苯基)甲基、2，4-二硝基苯基苯基甲基和二(2，3，6-三硝基苯基)甲基；
至少被一个氰基取代的芳烷基，其例子包括2-氰基苯乙基、3-氰基苄基、4-氰基苄基、4-氰基苄基二苯基甲基、4-氰基苯乙基、3，5-二氰基苄基、2，5-二氰基苯乙基、2，6-二氰基苄基、2，4-二氰基苯乙基、2，3，6-三氰基苄基、2，3，4-三氰基苯乙基、3，4，5-三氰基苄基、2，5，6-三氰基苯乙基、2，4，6-三氰基苄基、1-氰基-2-萘基甲基、3-氰基-1-萘基甲基、3，8-二氰基-1-萘基甲基、2，3-二氰基-1-萘基乙基、4，8-二氰基-1-萘基甲基、5，6-二氰基-1-萘基甲基、2，3，6-三氰基-1-萘基乙基、2，3，4-三氰基-1-萘基甲基、3，4，5-三氰基-1-萘基甲基、4，5，6-三氰基-1-萘基乙基、2，4，8-三氰基-1-萘基甲基、二(2-氰基苯基)甲基、3-氰基苯基苯基甲基、二(4-氰基苯基)甲基、4-氰基苯基苯基甲基、二(3，5-二氰基苯基)甲基、二(2，5-二氰基苯基)甲基、二(2，6-二氰基苯基)甲基、2，4-二氰基苯基苯基甲基和二(2，3，6-三氰基苯基)甲基。
在上述基团中，优选未取代的芳烷基和被至少一个选自卤原子、低级烷基和低级烷氧基的取代基所取代的芳烷基，更优选未取代的芳烷基和被至少一个选自卤原子和低级烷基的取代基所取代的芳烷基，最优选未取代的芳烷基。
其中取代基Ra、Rb、Rc和Rd表示低级烷基磺酰基的情况下，该基团是上述定义和例举的低级烷基与磺酰基(-SO2-)键合所形成的基团。该低级烷基磺酰基优选具有1-4个碳原子的、直链或支链烷基磺酰基，更优选甲磺酰基、乙基磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基或丁磺酰基，最优选甲磺酰基、乙磺酰基或丙磺酰基。
其中取代基Rc和Rd与它们键合的氮原子一起形成杂环基的情况下，所述杂环基为上述对取代基R4所定义的、至少具有一个氮原子的杂环基。该杂环基的例子包括1-氮杂环丁基、1-吡咯烷基、1-吡咯啉基、1-咪唑烷基、1-咪唑啉基、1-吡唑烷基、1-吡唑啉基、3-_唑烷基、3-噻唑烷基、1-哌啶基、四氢吡啶-1-基、二氢吡啶-1-基、1-哌嗪基、4-吗啉基、4-硫吗啉基、1-高哌啶基(homopiperidyl)、8-氮杂二环-[3.2.1]辛烷-8-基、8-氮杂二环-[3.2.1]辛烯-8-基、9-氮杂二环-[3.3.1]壬烷-9-基和9-氮杂二环-[3.3.1]壬烯-9-基；
其中取代基Rc和Rd与它们键合的氮原子一起形成上述定义和例举的杂环基情况下，该杂环基可以和另一个选自上述定义的芳基和上述定义的杂芳基的环状基团进行稠合。这种稠合杂环基的例子包括四氢喹啉-1-基和四氢异喹啉-2-基。
取代基α定义中的卤原子包括氟、氯、溴和碘原子，其中氟和氯是优选的。
取代基α定义中的取代基是低级烷氧基的情况下，该基团是一个氧原子与上述定义和例举的低级烷基键接的基团。该低级烷氧基优选是具有1-4个碳原子的直链或支链烷氧基，更优选甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、或丁氧基，并特别优选甲氧基、乙氧基或丙氧基。
取代基α定义中的取代基是卤代低级烷氧基的情况下，该基团是上述定义的低级烷氧基被至少一个上述例举的卤原子所取代。该卤代低级烷氧基优选具有1-4个碳原子，更优选该基团选自二氟甲氧基、三氟甲氧基和2，2，2-三氟甲氧基，最优选二氟甲氧基。
取代基α定义中的取代基是低级烷硫基的情况下，该基团是一个硫原子与上述定义和例举的低级烷基键接的基团。该低级烷硫基优选是具有1-4个碳原子的直链或支链烷硫基，更优选甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、或丁硫基，并特别优选甲硫基、乙硫基或丙硫基。
取代基α定义中的取代基是卤代低级烷硫基的情况下，该基团是上述定义的低级烷硫基被至少一个上述例举的卤原子所取代。该卤代低级烷硫基优选是具有1-4个碳原子，更优选该基团选自二氟甲硫基、三氟甲硫基和2，2，2-三氟乙硫基。
取代基α中的优选基团是取代α1，它包括卤原子、上述定义的低级烷氧基和上述定义的卤代低级烷氧基。
取代基β中的优选基团是取代基β1，它包括式-NRcRd基团，其中Rc和Rd中的一个选自氢原子和上述定义的低级烷基，另一个选自氢原子、上述定义的低级烷基和上述定义的芳烷基。
取代基γ中的优选取代基是取代基γ1，它包括被选自以下的基团所取代的、上述定义的低级烷基：氨基、被一个或两个上述定义的低级烷基取代的氨基和被上述定义的芳烷基取代的氨基。在这些基团中，其中烷基部分是具有1-4个碳原子的烷基，且被选自以下的基团所取代的取代基是优选的：氨基、被一个或两个上述定义的低级烷基取代的氨基和被上述定义的芳烷基取代的氨基；更优选氨甲基、2-氨基乙基、3-氨基丙基、甲氨基甲基、2-(甲氨基)乙基、3-(甲氨基)丙基、乙氨基甲基、2-(乙氨基)乙基、3-(乙氨基)丙基、二甲基氨基甲基、2-(二甲基氨基)乙基、3-(二甲基氨基)丙基、二乙基氨基甲基、2-(二乙基氨基)乙基、3-(二乙基氨基)丙基、苄氨基甲基、2-(苄氨基)乙基和3-(苄氨基)丙基。
取代基δ中的优选基团是取代基δ1，它包括低级烷基(如上述定义)、卤代低级烷基、羟基低级烷基、和硝基低级烷基。
上述取代基δ1定义中的卤代低级烷基，是被至少一个卤原子所取代的、上述定义的低级烷基。优选具有1-4个碳原子的卤代烷基，更优选三氟甲基、三氯甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、2，2，2-三氯乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基和2，2-二溴乙基，进一步优选三氟甲基、三氯甲基、二氟甲基和氟甲基，最优选三氟甲基。
上述取代基δ1定义中的羟基低级烷基，是被至少一个羟基所取代的、上述定义的低级烷基。优选具有1-4个碳原子的羟基烷基，最优选羟基甲基、2-羟基乙基和3-羟基丙基。
上述取代基δ1定义中的硝基低级烷基，是被至少一个硝基所取代的、上述定义的低级烷基。优选具有1-4个碳原子的硝基烷基，最优选硝基甲基、2-硝基乙基和3-硝基丙基。
其中R3是-X-R4基团，其中X是单键，而R4是可以任选被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的取代基所取代的、且被至少一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ的取代基所取代的杂环基，或者R4是至少含有一个氮原子的、可以任选被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的取代基所取代的杂环基，在此情况下，R3优选是下述式(II)基团：
Figure C0013130300291
其中：
m表示0或1；
n表示1或2；
R5、R6、R7、R8和R9彼此可以是相同或不同的，分别选自氢原子、上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ；D和E之一表示式＞NR10基团，其中R10选自氢原子、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ，另一个表示＞CR11R12基团，其中R11和R12彼此相同或不同，分别选自氢原子、上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ，或者
R6可以与R5或R7一起形成单键，和/或R10和R11一起形成下述定义的低级亚烷基，该亚烷基是未取代的或被至少一个选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的取代基所取代。
优选R5和R7之一与R6一起形成单键，另一个选自氢原子、上述定义的取代基α、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ，更优选选自氢原子、上述定义的低级烷基和上述定义的芳烷基，最优选选自氢原子、具有1-4个碳原子的烷基、苄基和苯乙基。
优选R8、R9、R10、R11和R12分别选自氢原子、上述定义的取代基α、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ，更优选选自氢原子、上述定义的低级烷基和上述定义的芳烷基，最优选选自氢原子、具有1-4个碳原子的烷基、苄基和苯乙基。
在R10和R11一起形成低级亚烷基的情况下，该亚烷基是具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，其例子包括亚甲基、1，2-亚乙基、1，3-亚丙基、1，2-亚丙基、1，4-亚丁基、1-甲基-1，3-亚丙基、2-甲基-1，3-亚丙基、1，1-二甲基-1，2-亚乙基，1，5-亚戊基、1，1-二甲基-1，3-亚丙基、2，2-二甲基-1，3-亚丙基、1，2-二甲基-1，3-亚丙基和1，6-亚己基，优选具有3-6个碳原子的直链或支链亚烷基，更优选具有3或4个碳原子的直链或支链亚烷基，最优选具有3和4个碳原子的直链亚烷基。
上述式(II)基团的优选例子包括：
(a)m是1和n是1的式(II)基团；
(b)式(II)基团，其中R5和R7之一与R6一起形成单键，另一个是氢原子；
(c)式(II)基团，其中R7、R8和R9彼此相同或不同，分别选自氢原子、上述定义的取代基α、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ；
(d)式(II)基团，其中R10、R11和R12彼此相同或不同，分别选自氢原子、上述定义的取代基α、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ；
(e)式(II)基团，其中R10和R11一起形成具有3或4个碳原子的直链亚烷基，该亚烷基是未取代的或被至少一个选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的取代基所取代；以及
(f)式(II)基团，其中R7、R8和R9分别是氢原子，R10和R11一起形成具有3或4个碳原子的直链亚烷基，该亚烷基是未取代的或被至少一个选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的取代基所取代。
在这些基团中，上述式(II)基团更优选的例子包括：
(g)式(II)基团，其中m是1，n是1，D表示式＞CR11R12基团，E表示＞NR10基团；以及
(h)式(II)基团，其中m是1，n是1，D表示式＞CR11R12基团，E表示＞NR10基团，R8、R9、R10和R11中至少一个是选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的取代基。
我们还优选式-X-R4基团，其中X是可以任选被至少一个选自上述定义的取代基α所取代的低级亚烷基，而R4是可以任选被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的基团所取代的、且被至少一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ的基团所取代的杂环基，或者R4是至少含有一个氮原子的、可以任选被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的基团所取代的杂环基。
在此情况下，R4杂环基的优选例子包括2-吡咯烷基、1-甲基-2-吡咯烷基、1-乙基-2-吡咯烷基、1-丙基-2-吡咯烷基、2-哌啶基、1-甲基-2-哌啶基、1-乙基-2-哌啶基和1-丙基-2-哌啶基。
本发明包含式(I)化合物的酯和其它衍生物，这些酯和其它衍生物是对所述式(I)化合物中的功能基(如羟基、氨基、亚氨基或磺酰氨基)，采用本领域所熟知的常规技术(参见，如《有机合成中的保护基》第2版，Theodora W.Greene和Peter G.M.Wuts，1991，John&Wiley Sons，Inc.)加入保护基团进行修饰的式(I)化合物。
对这类保护基的性质没有特别的限制，其前提条件是，在这些酯或其它衍生物用于治疗目的的情况下，它必须是药学上可接受的，即，在将所述化合物给药于哺乳动物活体时，该保护基必须能够通过代谢过程(如水解)除掉，以释放出式(I)化合物或其盐。换句话说，药学上可接受的酯或其它衍生物是本发明式(I)化合物的前药。但是，本发明式(I)化合物的酯或其它衍生物用于非治疗目的的情况下(如，作为其它化合物的制备中间体)，所述酯或其它衍生物并不要求是药学上可接受的。
本发明式(I)化合物的酯或其它衍生物是否药学上可接受的，可以很容易被确定，将所审查的化合物对试验动物(如鼠类)进行静脉给药，然后动物的体液进行分析，如果在动物的体液中能够检测出式(I)化合物或其药学上可接受的盐，那么所审查的化合物则判为药学上可接受的导致或其它衍生物。
本发明的式(I)化合物可以被转化为酯，其例子包括将式(I)化合物中存在的羟基进行酯化，酯基可以是酯化化合物被用作中间体情况下的一般保护基，或可以是酯化的化合物可药用情况下的、在体内能够通过代谢过程(如水解)除掉的保护基。
上面所述的保护基是可以通过化学过程如水解、氢解、电解或光分解除去的保护基，用于式(I)化合物中的羟基酯化合成的一般保护基，其优选的例子包括如下：
(i)脂族酰基，其例子包括
具有1-25个碳原子的烷基羰基，其例子包括甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、新戊酰基、戊酰基(valeryl)、异戊酰基、辛酰基、壬酰基、癸酰基、3-甲基壬酰基、8-甲基壬酰基、3-乙基辛酰基、3，7-二甲基辛酰基、十一烷酰基、十二烷酰基、十三烷酰基、十四烷酰基、十五烷酰基、十六烷酰基、1-甲基十五烷酰基、14-甲基十五烷酰基、13，13-二甲基十四烷酰基、十七烷酰基、15-甲基十六烷酰基、十八烷酰基、1-甲基十七烷酰基、十九烷酰基、二十烷酰基和二十一烷酰基，
烷基部分至少被一个卤原子取代的、具有1-25个碳原子的卤代烷基羰基，其例子包括氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙酰基和三氟乙酰基，
低级烷氧基烷基羰基，该基团包括烷基部分被至少一个上述定义的低级烷氧基取代的、具有1-25个碳原子的烷基羰基，所述低级烷氧基烷基羰基例子包括甲氧基乙酰基，和
具有1-25个碳原子的不饱和烷基羰基，其例子包括丙烯酰基、丙炔酰基、甲基丙烯酰基、巴豆酰基、异巴豆酰基、和(E)-2-甲基-2-丁烯酰基；
在这些基团中，优选具有1-6个碳原子的烷基羰基；
(ii)芳酰基，其例子包括
芳基羰基，包括被上述定义的芳基所取代的羰基，其例子包括苯甲酰基、α-萘甲酰基和β-萘甲酰基，
卤代的芳基羰基，包括被至少一个卤原子取代的、上述定义的芳基羰基，其例子包括2-溴苯甲酰基和4-氯苯甲酰基，
低级烷基取代的芳基羰基，包括被至少一个上述定义的低级烷基所取代的、上述定义的芳基羰基，其例子包括2，4，6-三甲基苯甲酰基和4-甲基苯甲酰基，
低级烷氧基取代的芳基羰基，包括被至少一个上述定义的低级烷氧基所取代的、上述定义的芳基羰基，其例子包括4-甲氧基苯甲酰基，
硝基取代的芳基羰基，包括被至少一个硝基取代的、上述定义的芳基羰基，其例子包括4-硝基苯甲酰基和2-硝基苯甲酰基，
低级烷氧羰基取代的芳基羰基，包括被至少一个羰基(该羰基自身为上述定义的低级烷氧基取代)所取代的、上述定义的芳基羰基，其例子包括2-(甲氧羰基)苯甲酰基，和
芳基取代的芳基羰基，包括被至少一个上述定义的芳基所取代的、上述定义的芳基羰基，其例子包括4-苯基苯甲酰基；
(iii)烷氧羰基，其例子包括
低级烷氧羰基，包括被上述定义的低级烷氧基所取代的羰基，其例子包括甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、丁氧羰基、s-丁氧羰基、t-丁氧羰基和异丁氧羰基，和
被至少一个选自卤原子和三(低级烷基)甲硅烷基(其中所述低级烷基如上所定义)的基团所取代的、上述定义的低级烷氧羰基，其例子包括2，2，2-三氯乙氧羰基和2-三甲代甲硅烷基乙氧羰基；
(iv)任选被至少一个选自上述定义的低级烷基、卤原子和上述定义的低级烷氧基的基团所取代的四氢吡喃基和四氢噻喃基，其例子包括四氢吡喃-2-基、3-溴四氢吡喃-2-基、4-甲氧基四氢吡喃-4-基、四氢噻喃-2-基和4-甲氧基四氢噻喃-4-基；
(v)任选被至少一个选自上述定义的低级烷基、卤原子和上述定义的低级烷氧基的基团所取代的四氢呋喃基和四氢噻吩基，其例子包括四氢呋喃-2-基和四氢噻吩-2-基；
(vi)甲硅烷基，其例子包括
三(低级烷基)甲硅烷基(其中所述低级烷基如上所定义)，其例子包括三甲代甲硅烷基、三乙代甲硅烷基、异丙基二甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、甲基二异丙基甲硅烷基、甲基二叔丁基甲硅烷基和三异丙基甲硅烷基，和其中至少一个所述低级烷基由一个或两个上述定义的芳基取代的三(低级烷基)甲硅烷基，其例子包括二苯基甲基甲硅烷基、二苯基丁基甲硅烷基、二苯基异丙基甲硅烷基和苯基二异丙基甲硅烷基；
(vii)烷氧基甲基，其例子包括
低级烷氧基甲基，它包括被至少一个上述定义的低级烷氧基取代的甲基，其例子包括甲氧基甲基、1，1-二甲基-1-甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、丁氧基甲基和叔丁氧基甲基，
低级烷氧基取代的低级烷氧基甲基，它包括其烷氧基部分又被上述定义的低级烷氧基取代的、上述定义的低级烷氧基甲基，其例子包括2-甲氧基乙氧基甲基，
低级卤代烷氧基甲基，它包括其烷氧基部分被至少一个卤原子取代的、上述定义的低级烷氧基甲基，其例子包括2，2，2-三氯乙氧基甲基和双(2-氯乙氧基)甲基；
(viii)取代的乙基，其例子包括
低级烷氧基取代的乙基，包括被上述定义的低级烷氧基取代的乙基，其例子包括1-乙氧基乙基和1-(异丙氧基)乙基，和
卤代乙基，如2，2，2-三氯乙基；
(ix)芳烷基，其例子包括
被1-3个上述定义的芳基取代的、上述定义的低级烷基，其例子包括苄基、α-萘基甲基、β-萘基甲基、二苯基甲基、三苯基甲基、α-萘基二苯基甲基和9-蒽基甲基，和
被1-3个上述定义的芳基取代的、上述定义的低级烷基，并且其芳基部分被至少一个选自上述定义的低级烷基、上述定义的低级烷氧基、硝基、卤原子和氰基的基团所取代，其例子包括4-甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，4，5-三甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-甲氧基苯基二苯基甲基、2-硝基苄基、4-硝基苄基、4-氯苄基、4-溴苄基和4-氰基苄基；
(x)“链烯基氧羰基”，它包括被具有2-6个碳原子的链烯基氧基所取代的羰基，其例子包括乙烯基氧羰基和烯丙基氧羰基，和
(xi)芳烷基氧羰基，它包括被芳烷基氧基(被上述定义的芳烷基取代的氧原子)取代的羰基，其芳基部分可任选地被一个或两个选自上述定义的低级烷氧基和硝基的基团所取代，其例子包括苄氧基羰基、4-甲氧基苄氧羰基、3，4-二甲氧基苄氧羰基、2-硝基苄氧羰基和4-硝基苄氧羰基。
在体内能够通过代谢过程(如水解)除掉的保护基，是在给药于哺乳动物活体时，该保护基能够通过代谢过程(如水解)除掉而释放出式(I)化合物或其盐。这类保护基用于合成式(I)化合物，将化合物中的羟基酯化，其优选例子包括以下基团：
(i)1-(酰氧基)低级烷基，其例子包括
1-(脂族酰氧基)低级烷基，它包括被具有1-6个碳原子的烷羰氧基取代的、上述定义的低级烷基，其例子包括甲酰氧基甲基、乙酰氧基甲基、二甲基氨基乙酰氧基甲基、丙酰氧基甲基、丁酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、戊酰氧基甲基、异戊酰氧基甲基、己酰氧基甲基、1-甲酰氧基乙基、1-乙酰氧基乙基、1-丙酰氧基乙基、1-丁酰氧基乙基、1-新戊酰氧基乙基、1-戊酰氧基乙基、1-异戊酰氧基乙基、1-己酰氧基乙基、1-甲酰氧基丙基、1-乙酰氧基丙基、1-丙酰氧基丙基、1-丁酰氧基丙基、1-新戊酰氧基丙基、1-戊酰氧基丙基、1-异戊酰氧基丙基、1-己酰氧基丙基、1-乙酰氧基丁基、1-丙酰氧基丁基、1-丁酰氧基丁基、1-新戊酰氧基丁基、1-乙酰氧基戊基、1-丙酰氧基戊基、1-丁酰氧基戊基、1-新戊酰氧基戊基和1-新戊酰氧基己基；
1-(环烷基羰氧基)低级烷基，它包括被环烷基羰氧基(被上述定义的环烷基取代的羰氧基)取代的、上述定义的低级烷基，其例子包括环戊基羰氧基甲基、环己基羰氧基甲基、1-环戊基羰氧基乙基、1-环己基羰氧基乙基、1-环戊基羰氧基丙基、1-环己基羰氧基丙基、1-环戊基羰氧基丁基和1-环己基羰氧基丁基，和
1-(芳族酰氧基)低级烷基，它包括被芳烷基氧羰基(即被芳基烷氧基取代的羰基，所述芳基烷氧基包括被上述定义的芳烷基取代的氧原子)取代的、上述定义的低级烷基，其例子包括苯甲酰氧基甲基；
(ii)取代的羰氧基烷基，其例子包括
(低级烷氧基羰氧基)烷基，它包括被低级烷氧基羰氧基(该基团是被上述定义的低级烷氧基取代的羰氧基)取代的、上述定义的低级烷基，其例子包括甲氧基羰氧基甲基、乙氧基羰氧基甲基、丙氧基羰氧基甲基、异丙氧基羰氧基甲基、丁氧基羰氧基甲基、异丁氧基羰氧基甲基、戊氧基羰氧基甲基、己氧基羰氧基甲基、环己基氧基羰氧基甲基、环己基氧基羰氧基(环己基)甲基、1-(甲氧基羰氧基)乙基、1-(乙氧基羰氧基)乙基、1-(丙氧基羰氧基)乙基、1-(异丙氧基羰氧基)乙基、1-(丁氧基羰氧基)乙基、1-(异丁氧基羰氧基)乙基、1-(叔丁氧基羰氧基)乙基、1-(戊氧基羰氧基)乙基、1-(己氧基羰氧基)乙基、1-(环戊基氧基羰氧基)乙基、1-(环戊基氧基羰氧基)丙基、1-(环己基氧基羰氧基)丙基、1-(环戊基氧基羰氧基)丁基、1-(环己基氧基羰氧基)丁基、1-(环己基氧基羰氧基)乙基、1-(乙氧基羰氧基)丙基、1-(甲氧基羰氧基)丙基、1-(乙氧基羰氧基)丙基、1-(丙氧基羰氧基)丙基、1-(异丙氧基羰氧基)丙基、1-(丁氧基羰氧基)丙基、1-(异丁氧基羰氧基)丙基、1-(戊氧基羰氧基)丙基、1-(己氧基羰氧基)丙基、1-(甲氧基羰氧基)丁基、1-(乙氧基羰氧基)丁基、1-(丙氧基羰氧基)丁基、1-(异丙氧基羰氧基)丁基、1-(丁氧基羰氧基)丁基、1-(异丁氧基羰氧基)丁基、1-(甲氧基羰氧基)戊基、1-(乙氧基羰氧基)戊基、1-(甲氧基羰氧基)己基和1-(乙氧基羰氧基)己基，和
氧代二氧杂环戊烯基甲基，它包括被氧代二氧杂环戊烯基取代的甲基，该氧代二氧杂环戊烯基本身可任选被选自上述定义的低级烷基和上述定义的芳基的基团所取代，且所述芳基可任选被至少一个上述定义的低级烷基、上述定义的低级烷氧基或卤原子所取代，其例子包括[5-苯基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基]甲基、[5-(4-甲基苯基)-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基]甲基、[5-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基]甲基、[5-(4-氟苯基)-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基]甲基、[5-(4-氯苯基)-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基]甲基、(2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-乙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-丙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-异丙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基和(5-丁基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基；
(iii)2-苯并[c]呋喃酮基，它包括可任选被选自上述定义的低级烷基和上述定义的低级烷氧基的取代基所取代的2-苯并[c]呋喃酮基，其例子包括2-苯并[c]呋喃酮基、二甲基2-苯并[c]呋喃酮基和二甲氧基2-苯并[c]呋喃酮基；
(iv)如上述定义和例举的、作为一般羟基保护基的脂族酰基；
(v)如上述定义和例举的、作为一般羟基保护基的芳族酰基；
(vi)琥珀酸半酯盐残基；
(vii)磷酸酯盐残基；
(viii)氨基酸成酯残基；
(ix)可任选被1或2个上述定义的低级烷基取代的氨基甲酰基；和
(x)1-(酰氧基)烷氧羰基，它包括上述定义的低级烷氧羰基，且其低级烷氧基部分被上述定义的脂族酰氧基或上述定义的芳族酰氧基所取代，其例子包括新戊酰氧基甲氧羰基。
上述用于式(I)化合物中的羟基酯化合成的、在体内能够通过代谢过程(如水解)除掉的保护基中，优选取代的羰氧基烷基。
在本发明的式(I)化合物具有氨基、亚氨基和/或磺酰基氨基的情况下，该化合物可以被转化为上述酯以外的衍生物和下述的可药用盐，式(I)化合物的“其它衍生物”即包括这些衍生物，它们的例子包括酰胺衍生物，是将上述定义和例举的脂族酰基或芳族酰基键合到存在于所述式(I)化合物中的氨基、亚氨基和/或磺酰基氨基氮原子上，该衍生物作为药学上可接受的式(I)化合物衍生物，在给药于哺乳动物活体时，它必须能够在体内通过代谢过程(如水解)分解释放出式(I)化合物或其盐。
本发明的式(I)化合物或其药学上可接受的酯或其它衍生物在具有碱性基团(如氨基)的情况下，该化合物可以和酸反应而转化为盐，本发明的式(I)化合物或其药学上可接受的酯或其它衍生物在具有酸性基团(如磺酰胺基)的情况下，该化合物可以和碱反应而转化为盐，本发明化合物包含这些盐，在所述盐用于治疗用途的情况下，它们必须是药学上可接受的。
与本发明式(I)化合物中的碱性基团所形成的盐，其优选例子包括无机酸盐如氢卤酸盐(如氢氯酸盐、氢溴酸盐和氢碘酸盐)、硝酸盐、高氯酸盐、硫酸盐和磷酸盐；有机酸盐如低级烷基磺酸盐(其低级烷基部分如上所定义，如甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐和乙磺酸盐)、芳基磺酸盐(其芳基部分如上所定义，如苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐)、乙酸盐、苹果酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、柠檬酸盐、抗坏血酸盐、酒石酸盐、草酸盐和马来酸盐，以及氨基酸盐如甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐和天冬氨酸盐。
与本发明式(I)化合物中的酸性基团所形成的盐，其优选例子包括金属盐如碱金属盐(如钠盐、钾盐和锂盐)、碱土金属盐(如钙盐和镁盐)、铝盐和铁盐；胺盐如无机氨盐(如铵盐)和有机胺盐(如t-辛胺盐、二苯基胺盐、吗啉盐、葡糖胺盐、苯基甘氨酸烷基酯盐、乙二胺盐、N-甲基葡糖胺盐、胍盐、二乙胺盐、三乙胺盐、二环己基胺盐、N，N′-二苄基乙二胺盐、氯普鲁卡因盐、普鲁卡因盐、二乙醇胺盐、N-苄基苯乙胺盐、哌嗪盐、四甲基铵盐和三(羟甲基)甲基铵盐，以及氨基酸盐如甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐和天冬氨酸盐。
本发明式(I)化合物曝置于大气下，有时可能吸收水分，或者重结晶时吸收水或形成水合物，这些水合物也包括在本发明的范围之内。此外，本发明化合物可以吸收某些溶剂而生成的溶剂化物，也是本发明的组成部分。
本发明式(I)化合物有时可以几何异构体的形式(顺式和反式异构体)存在，并且所述化合物含有一个或更多个不对称中心的情况下可以光学异构体的形式存在，对本发明化合物而言，每一个所述异构体和所述异构体的混合物都用同一个式子即式(I)来描述，因此，本发明包括独立异构体和它们的任一比例的混合物(包括外消旋混合物)。
优选的几组本发明化合物是式(I)化合物和及其药学上可接受的盐、酯和其它衍生物，其中：
(A)R1表示上述定义的芳基，该芳基可任选被至少一个选自下面的取代基所取代：上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ；
(B)R1是苯基或萘基，该基团可任选被至少一个选自下面的取代基所取代：上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ；
(C)R1是苯基，该苯基可任选被至少一个选自下面的取代基所取代：上述定义的取代基α1、上述定义的取代基β1、上述定义的取代基γ1和上述定义的取代基δ1；
(D)R1是苯基，该苯基可任选被至少一个选自卤原子、上述定义的卤代低级烷基和上述定义的卤代低级烷氧基的取代基所取代；
(E)R1是苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-二氟甲氧基苯基或3-三氟甲基苯基；
(F)R2是含有1或2个氮原子的、5-或6-员芳香杂环基，所述基团任选地被至少一个选自下面的取代基所取代：上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ；
(G)R2是吡啶基或嘧啶基，该基团可任选地被至少一个选自下面的取代基所取代：上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ；
(H)R2是4-吡啶基或4-嘧啶基，该基团可任选地被至少一个选自下面的取代基所取代：上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ；
(I)R2是4-吡啶基或4-嘧啶基，该基团可任选地在其2-位被一个选自下面的取代基所取代：上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基/和上述定义的取代基δ；
(J)R2是4-吡啶基或4-嘧啶基，该基团可任选地在其2-位被一个选自甲氧基、氨基、甲基氨基、苄氨基和α-甲基苄氨基的取代基所取代
(K)R4选自：
具有3-7个碳原子的环烷基，该基团可任选被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的取代基所取代，且该基团被至少一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ的取代基所取代；
苯基或萘基，该基团可任选被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的取代基所取代，且该基团被至少一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ的取代基所取代；
含有一个或两个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的4-12员非芳香杂环基，该基团可任选被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的取代基所取代，且该基团被至少一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ的取代基所取代；
含有一个氮原子且任选含有另外一个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的4-12员非芳香杂环基，该基团可任选被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的取代基所取代；
含有一个或两个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基，该基团可任选被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的取代基所取代，且该基团被至少一个选自上述定义的取代基β和上述定义的取代基γ的取代基所取代；
含有一个或两个氮原子的5-或6-员芳香杂环基，所述基团任选被至少一个选自上述定义的取代基α和上述定义的取代基δ的取代基所取代；以及
式-NRaRb基团，其中Ra和Rb如上所定义；
(L)X选自单键，可任选被至少一个选自上述定义的取代基α的取代基所取代的、具有1-6个碳原子的亚烷基，可任选被至少一个选自上述定义的取代基α的取代基所取代的、具有2-6个碳原子的亚链烯基，和可任选被至少一个选自上述定义的取代基α的取代基所取代的、具有2-6个碳原子的亚炔基；
(M)X选自单键，可任选被至少一个选自上述定义的取代基α的取代基所取代的、具有1-4个碳原子的亚烷基，可任选被至少一个选自上述定义的取代基α的取代基所取代的、具有2-4个碳原子的亚链烯基，和可任选被至少一个选自上述定义的取代基α的取代基所取代的、具有2-4个碳原子的亚炔基；
(N)X是单键或具有2-4个碳原子的亚链烯基；
(O)R3是下述式(II)基团：
Figure C0013130300401
其中：
m表示0或1；
n表示1或2；
R5、R6、R7、R8和R9彼此可以是相同或不同的，分别选自氢原子、上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ；D和E之一表示式＞NR10基团，其中R10选自氢原子、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ，另一个表示＞CR11R12基团，其中R11和R12彼此相同或不同，分别选自氢原子、上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ，或者
R6可以与R5或R7一起形成单键，和/或R10和R11一起形成具有1-6个碳原子的直链或支链低级亚烷基，该亚烷基是未取代的或被至少一个选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的取代基所取代；
(P)R3为上述定义的式(II)基团，其中m和n均为1；
(Q)R3为上述定义的式(II)基团，其中E表示式＞NR10基团，D表示式＞CR11R12基团；
(R)R3为上述定义的式(II)基团，其中R5和R7之一与R6一起形成单键，另一个表示选自氢原子、上述定义的取代基α、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的取代基，R8、R9、R10、R11和R12可彼此相同或不同，分别选自氢原子、上述定义的取代基α、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ，或者R10和R11一起形成具有1-6个碳原子的低级亚烷基，该亚烷基是未取代的或被至少一个选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的取代基所取代；
(S)R3为上述定义的式(II)基团，其中R10和R11一起形成具有3或4个碳原子的直链低级亚烷基，该亚烷基是未取代的或被至少一个选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的取代基所取代；
(T)R3为上述定义的式(II)基团，其中R7、R8和R9均为氢原子，R10和R11一起形成具有3或4个碳原子的直链亚烷基，该亚烷基是未取代的或被至少一个选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的取代基所取代；
(U)所述式(I)化合物是下面的式(I-1)或(I-3)化合物，其中R1、R2和R3如上所定义：
从上述(A)-(E)；上述(F)-(J)；上述(K)；上述(L)-(N)；上述(O)-(T)和上述(U)组成的五组要素进行自由选择组合得到的式(I)化合物是优选的。
更优选的本发明化合物是式(I)化合物及其药学上可接受的盐、酯和其它衍生物，其中：
(i)R1如上述(A)所定义，R2如上述(F)所定义，以及R3为式-X-R4基团，其中X如上述(L)所定义，R4如上述(K)所定义；
(ii)R1如上述(A)所定义，R2如上述(F)所定义，以及R3为式-X-R4基团，其中X如上述(M)所定义，R4如上述(K)所定义；
(iii)R1如上述(B)所定义，R2如上述(G)所定义，以及R3为式-X-R4基团，其中X如上述(N)所定义，R4如上述(K)所定义；
(iv)R1如上述(B)所定义，R2如上述(G)所定义，以及R3如上述(O)所定义；
(v)R1如上述(C)所定义，R2如上述(H)所定义，以及R3如上述(P)所定义；
(vi)R1如上述(C)所定义，R2如上述(H)所定义，以及R3如上述(Q)所定义；
(vii)R1如上述(D)所定义，R2如上述(I)所定义，以及R3如上述(R)所定义；
(viii)R1如上述(E)所定义，R2如上述(J)所定义，以及R3如上述(S)所定义；
(ix)R1如上述(E)所定义，R2如上述(J)所定义，以及R3如上述(T)所定义；
(x)上述(i)-(ix)任一化合物，其中式(I)化合物为如上述(U)定义的式(I-1)或(I-3)化合物。
特别优选的本发明化合物是下述式(I)化合物及其药学上可接受的盐、酯和其它衍生物：
4-(3-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(3-乙酰氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(3-甲氨基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇，
4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-1-[1-(2-硝基乙基)哌啶-4-基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-1-[3-(吗啉-1-基)丙基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-3-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
1-(氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(3-二甲氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-[3-(哌啶-1-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-[3-(1-甲基哌嗪-4-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁-2-烯-3-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁-3-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)2-(吡啶-4-基)-1-(奎宁-3-基)-1H-吡咯，
1-(4-氨基环己基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-2-(2-甲氨基嘧啶4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)4-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶4-基)-4-(1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，2，6，6-四甲基哌啶4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基哌啶4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶4-基)-1H-吡咯，
4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6五甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶4-基)-1H-吡咯，
4-(3-二甲氨基-1-丙烯-1-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(4-氨基-丁基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
1-(3-二甲氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(6-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(2-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(6-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(2-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，9，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
最优选的本发明化合物是下述式(I)化合物及其药学上可接受的盐、酯和其它衍生物：
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-1-[3-(吗啉-1-基)丙基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，和
4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯。
本发明式(I)化合物的特例包括下列式(I-1)(表1)和式(I-3)(表2)化合物。
Figure C0013130300451
在这些表中，使用下列缩写：
ABN                 9-氮杂双环[3.3.1]壬基
deH-ABN             脱氢[9-氮杂双环[3.3.1]壬基](即9-氮杂
                    双环[3.3.1]壬烯基)
ABO                 8-氮杂双环[3.2.1]辛基
deH-ABO             脱氢[8-氮杂双环[3.2.1]辛基](即8-氮杂双
                    环[3.2.1]辛烯基)
Ac                  乙酰基
Azt                 氮杂环丁基
Bn                  苄基
Bu                   丁基
t-Bu                 叔丁基
Bz                   苯甲酰基
Et                   基
Hp                   庚基
Hpip                 高哌啶基
Hx                   己基
cHx                  环己基
Ind                  中氮茚基
Me                   甲基
Mor                  吗啉基
Nn                   壬基
Oc                   辛基
Ph                   苯基
Phet                 苯乙基
Pip                  哌啶基
deH-Pip              脱氢哌啶基(即四氢吡啶基)
Piz                  哌嗪基
Pn                   戊基
cPn                  环戊基
Pr                   丙基
iPr                  异丙基
cPr                  环丙基
Pym                  嘧啶基
Pyr                  吡啶基
Pyrd                 吡咯烷基
Qui                  喹嗪基
Qun                  奎宁环基
deH-Qun              脱氢奎宁环基(即奎宁环烯基)
Tmor                 硫代吗啉基。
表1
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1   Ph   4-Pyr   H2N-CH2
  1-2   Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)2
  1-3   Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-4   Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)4
  1-5   Ph   4-Pyr   MeNH-CH2
  1-6   Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)2
  1-7   Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-8   Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)4
  1-9   Ph   4-Pyr   EtNH-CH2
  1-10   Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)2
  1-11   Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-12   Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)4
  1-13   Ph   4-Pyr   Me2N-CH2
  1-14   Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)2
  1-15   Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-16   Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)4
  1-17   Ph   4-Pyr   1-Azt-CH2
  1-18   Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)2
  1-19   Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-20   Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)4
  1-21   Ph   4-Pyr   1-Pyrd-CH2
  1-22   Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)2
  1-23   Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-24   Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)4
  1-25   Ph   4-Pyr   1-Pip-CH2
  1-26   Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)2
  1-27   Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-28   Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)4
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-29   Ph   4-Pyr   1-Mor-CH2
  1-30   Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)2
  1-31   Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-32   Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)4
  1-33   Ph   4-Pyr   1-Tmor-CH2
  1-34   Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)2
  1-35   Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-36   Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)4
  1-37   Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  1-38   Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)2
  1-39   Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-40   Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-41   Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)4
  1-42   Ph   4-Pyr   3-Azt
  1-43   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-44   Ph   4-Pyr   1-Bn-3-Azt
  1-45   Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  1-46   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-47   Ph   4-Pyr   3-Pip
  1-48   Ph   4-Pyr   4-Pip
  1-49   Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-50   Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-51   Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-52   Ph   4-Pyr   1-Et-4-Pip
  1-53   Ph   4-Pyr   1-Bn-4-Pip
  1-54   Ph   4-Pyr   3-Hpip
  1-55   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip
  1-56   Ph   4-Pyr   4-Hpip
  1-57   Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip
  1-58   Ph   4-Pyr   2-Mor
  化合物编号 R1 R2 R3
  1-59   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor
  1-60   Ph   4-Pyr   2-Tmor
  1-61   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor
  1-62   Ph   4-Pyr   1-Piz
  1-63   Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-64   Ph   4-Pyr   2-Piz
  1-65   Ph   4-Pyr   4-Pyr
  1-66   Ph   4-Pyr   3-Pyr
  1-67   Ph   4-Pyr   2-Pyr
  1-68   Ph   4-Pyr   4-Pym
  1-69   Ph   4-Pyr   5-Pym
  1-70   Ph   4-Pyr   2-Pym
  1-71   Ph   4-Pyr   3-Azt-CH2
  1-72   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt-CH2
  1-73   Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-74   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-75   Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-76   Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-77   Ph   4-Pyr   3-Hpip-CH2
  1-78   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-79   Ph   4-Pyr   4-Hpip-CH2
  1-80   Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-81   Ph   4-Pyr   2-Mor-CH2
  1-82   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor-CH2
  1-83   Ph   4-Pyr   2-Tmor-CH2
  1-84   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-85   Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  1-86   Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-CH2
  1-87   Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-88   Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
化合物编号 R1 R2 R3
  1-89   Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-90   Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH2
  1-91   Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-92   Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-93   Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-94   Ph   4-Pyr   H2N-CH2CH＝CH
  1-95   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-CH2
  1-96   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)2
  1-97   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-98   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)4
  1-99   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2
  1-100   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)2
  1-101   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-102   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)4
  1-103   4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-CH2
  1-104   4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)2
  1-105   4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-106   4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)4
  1-107   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2
  1-108   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)2
  1-109   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-110   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)4
  1-111   4-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-CH2
  1-112   4-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)2
  1-113   4-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-114   4-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)4
  1-115   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-CH2
  1-116   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)2
  1-117   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-118   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)4
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-119   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-CH2
  1-120   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)2
  1-121   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-122   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)4
  1-123   4-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-CH2
  1-124   4-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)2
  1-125   4-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-126   4-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)4
  1-127   4-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-CH2
  1-128   4-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)2
  1-129   4-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-130   4-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)4
  1-131   4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  1-132   4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)2
  1-133   4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-134   4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-135   4-F-Ph   4-Pyr   4-Bn-1-Piz-(CH2)3
  1-136   4-F-Ph   4-Pyr   3-Azt
  1-137   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-138   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bn-3-Azt
  1-139   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  1-140   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-141   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pip
  1-142   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pip
  1-143   4-F-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-144   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-145   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-146   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-4-Pip
  1-147   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bn-4-Pip
  1-148   4-F-Ph   4-Pyr   3-Hpip
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-149   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip
  1-150   4-F-Ph   4-Pyr   4-Hpip
  1-151   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip
  1-152   4-F-Ph   4-Pyr   2-Mor
  1-153   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor
  1-154   4-F-Ph   4-Pyr   2-Tmor
  1-155   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor
  1-156   4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz
  1-157   4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-158   4-F-Ph   4-Pyr   2-Piz
  1-159   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  1-160   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  1-161   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pyr
  1-162   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pym
  1-163   4-F-Ph   4-Pyr   5-Pym
  1-164   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pym
  1-165   4-F-Ph   4-Pyr   3-Azt-CH2
  1-166   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt-CH2
  1-167   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-168   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-169   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-170   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-171   4-F-Ph   4-Pyr   3-Hpip-CH2
  1-172   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-173   4-F-Ph   4-Pyr   4-Hpip-CH2
  1-174   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-175   4-F-Ph   4-Pyr   2-Mor-CH2
  1-176   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor-CH2
  1-177   4-F-Ph   4-Pyr   2-Tmor-CH2
  1-178   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-179   4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  1-180   4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-CH2
  1-181   4-F-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-182   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-183   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-184   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH2
  1-185   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-186   4-F-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-187   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-188   3-F-Ph   4-Pyr   H2N-CH2
  1-189   3-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)2
  1-190   3-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-191   3-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)4
  1-192   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2
  1-193   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)2
  1-194   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-195   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)4
  1-196   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-CH2
  1-197   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)2
  1-198   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-199   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)4
  1-200   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2
  1-201   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)2
  1-202   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-203   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)4
  1-204   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-CH2
  1-205   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)2
  1-206   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-207   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)4
  1-208   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-CH2
化合物编号 R1 R2 R3
  1-209   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)2
  1-210   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-211   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)4
  1-212   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-CH2
  1-213   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)2
  1-214   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-215   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)4
  1-216   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-CH2
  1-217   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)2
  1-218   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-219   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)4
  1-220   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-CH2
  1-221   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)2
  1-222   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-223   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)4
  1-224   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  1-225   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)2
  1-226   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-227   3-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-228   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)4
  1-229   3-F-Ph   4-Pyr   3-Azt
  1-230   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-231   3-F-Ph   4-Pyr   1-Bn-3-Azt
  1-232   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  1-233   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-234   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pip
  1-235   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pip
  1-236   3-F-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-237   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-238   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-239   3-F-Ph   4-Pyr   1-Et-4-Pip
  1-240   3-F-Ph   4-Pyr   1-Bn-4-Pip
  1-241   3-F-Ph   4-Pyr   3-Hpip
  1-242   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip
  1-243   3-F-Ph   4-Pyr   4-Hpip
  1-244   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip
  1-245   3-F-Ph   4-Pyr   2-Mor
  1-246   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor
  1-247   3-F-Ph   4-Pyr   2-Tmor
  1-248   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor
  1-249   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz
  1-250   3-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-251   3-F-Ph   4-Pyr   2-Piz
  1-252   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  1-253   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  1-254   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pyr
  1-255   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pym
  1-256   3-F-Ph   4-Pyr   5-Pym
  1-257   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pym
  1-258   3-F-Ph   4-Pyr   3-Azt-CH2
  1-259   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt-CH2
  1-260   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-261   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-262   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-263   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-264   3-F-Ph   4-Pyr   3-Hpip-CH2
  1-265   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-266   3-F-Ph   4-Pyr   4-Hpip-CH2
  1-267   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-268   3-F-Ph   4-Pyr   2-Mor-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-269   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor-CH2
  1-270   3-F-Ph   4-Pyr   2-Tmor-CH2
  1-271   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-272   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  1-273   3-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-CH2
  1-274   3-F-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-275   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-276   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-277   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH2
  1-278   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-279   3-F-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-280   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-281   3，4-diF-Ph   4-Pyr   H2N-CH2
  1-282   3，4-diF-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)2
  1-283   3，4-diF-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-284   3，4-diF-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)4
  1-285   3，4-diF-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2
  1-286   3，4-diF-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)2
  1-287   3，4-diF-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-288   3，4-diF-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)4
  1-289   3，4-diF-Ph   4-Pyr   EtNH-CH2
  1-290   3，4-diF-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)2
  1-291   3，4-diF-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-292   3，4-diF-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)4
  1-293   3，4-diF-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2
  1-294   3，4-diF-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)2
  1-295   3，4-diF-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-296   3，4-diF-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)4
  1-297   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Azt-CH2
  1-298   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-299   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-300   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)4
  1-301   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-CH2
  1-302   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)2
  1-303   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-304   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)4
  1-305   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pip-CH2
  1-306   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)2
  1-307   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-308   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)4
  1-309   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Mor-CH2
  1-310   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)2
  1-311   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-312   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)4
  1-313   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Tmor-CH2
  1-314   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)2
  1-315   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-316   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)4
  1-317   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  1-318   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)2
  1-319   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-320   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-321   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)4
  1-322   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Azt
  1-323   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-324   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Bn-3-Azt
  1-325   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  1-326   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-327   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Pip
  1-328   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pip
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-329   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-330   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-331   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-332   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Et-4-Pip
  1-333   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Bn-4-Pip
  1-334   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Hpip
  1-335   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip
  1-336   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Hpip
  1-337   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip
  1-338   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Mor
  1-339   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor
  1-340   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Tmor
  1-341   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor
  1-342   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz
  1-343   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-344   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Piz
  1-345   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  1-346   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  1-347   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Pyr
  1-348   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pym
  1-349   3，4-diF-Ph   4-Pyr   5-Pym
  1-350   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Pym
  1-351   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Azt-CH2
  1-352   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt-CH2
  1-353   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-354   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-355   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-356   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-357   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Hpip-CH2
  1-358   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-359   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Hpip-CH2
  1-360   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-361   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Mor-CH2
  1-362   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor-CH2
  1-363   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Tmor-CH2
  1-364   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-365   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  1-366   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-CH2
  1-367   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-368   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-369   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-370   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH2
  1-371   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-372   3，4-diF-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-373   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-374   3-Cl-Ph   4-Pyr   H2N-CH2
  1-375   3-Cl-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)2
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  1-377   3-Cl-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)4
  1-378   3-Cl-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2
  1-379   3-Cl-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)2
  1-380   3-Cl-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-381   3-Cl-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)4
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  1-383   3-Cl-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)2
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  1-387   3-Cl-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)2
  1-388   3-Cl-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-389   3-Cl-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)4
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  1-391   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)2
  1-392   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-393   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)4
  1-394   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-CH2
  1-395   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)2
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  1-397   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)4
  1-398   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pip-CH2
  1-399   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)2
  1-400   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-401   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)4
  1-402   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Mor-CH2
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  1-410   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
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  1-415   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Azt
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  1-417   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Bn-3-Azt
  1-418   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-419   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-420   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Pip
  1-421   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pip
  1-422   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-423   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-424   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-425   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Et-4-Pip
  1-426   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Bn-4-Pip
  1-427   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Hpip
  1-428   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip
  1-429   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Hpip
  1-430   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip
  1-431   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Mor
  1-432   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor
  1-433   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Tmor
  1-434   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor
  1-435   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Piz
  1-436   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-437   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Piz
  1-438   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  1-439   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  1-440   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Pyr
  1-441   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pym
  1-442   3-Cl-Ph   4-Pyr   5-Pym
  1-443   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Pym
  1-444   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Azt-CH2
  1-445   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt-CH2
  1-446   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-447   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-448   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-449   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-450   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Hpip-CH2
  1-451   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-452   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Hpip-CH2
  1-453   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-454   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Mor-CH2
  1-455   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor-CH2
  1-456   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Tmor-CH2
  1-457   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-458   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  1-459   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-CH2
  1-460   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-461   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-462   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-463   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH2
  1-464   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-465   3-Cl-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-466   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-467   Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2
  1-468   Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)2
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  1-470   Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)4
  1-471   Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2
  1-472   Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  1-473   Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-474   Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  1-475   Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-CH2
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  1-477   Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-478   Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-479   Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2
  1-480   Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)2
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  1-482   Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  1-483   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-CH2
  1-484   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  1-485   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-486   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  1-487   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  1-488   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  1-489   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-490   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  1-491   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-CH2
  1-492   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
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  1-494   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  1-495   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-CH2
  1-496   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  1-497   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-498   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  1-499   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-CH2
  1-500   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  1-501   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-502   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  1-503   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-504   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
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  1-506   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-507   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  1-508   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
化合物编号 R1 R2 R3
  1-509   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-510   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  1-511   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  1-512   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-513   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip
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  1-515   Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-516   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-517   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-518   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-519   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-520   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip
  1-521   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-522   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip
  1-523   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  1-524   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor
  1-525   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor
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  1-527   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor
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  1-530   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz
  1-531   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  1-532   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  1-533   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr
  1-534   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  1-535   Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  1-536   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym
  1-537   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-538   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-539   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-540   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-541   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-542   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-543   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-544   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-545   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-546   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-547   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-548   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-549   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-550   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-551   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-552   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-553   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-554   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-555   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-556   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-557   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-558   Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-559   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-560   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2
  1-561   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)2
  1-562   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-563   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)4
  1-564   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2
  1-565   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  1-566   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-567   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  1-568   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-569   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  1-570   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-571   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  1-572   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2
  1-573   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  1-574   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-575   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  1-576   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-CH2
  1-577   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  1-578   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-579   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  1-580   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  1-581   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  1-582   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-583   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  1-584   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-CH2
  1-585   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  1-586   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-587   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  1-588   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-CH2
  1-589   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  1-590   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-591   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  1-592   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-CH2
  1-593   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  1-594   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-595   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  1-596   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-597   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  1-598   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
化合物编号 R1 R2 R3
  1-599   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-600   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  1-601   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  1-602   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-603   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  1-604   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  1-605   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-606   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip
  1-607   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  1-608   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-609   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-610   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-611   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-612   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-613   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip
  1-614   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-615   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip
  1-616   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  1-617   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor
  1-618   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor
  1-619   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor
  1-620   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-621   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  1-622   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-623   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz
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  1-625   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  1-626   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr
  1-627   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  1-628   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-629   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym
  1-630   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-631   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-632   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-633   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-634   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-635   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-636   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-637   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-638   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-639   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-640   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-641   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-642   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-643   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-644   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-645   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-646   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-647   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-648   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-649   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-650   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-651   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-652   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-653   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2
  1-654   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)2
  1-655   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-656   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)4
  1-657   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2
  1-658   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-659   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-660   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  1-661   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-CH2
  1-662   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  1-663   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-664   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  1-665   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2
  1-666   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  1-667   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-668   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  1-669   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-CH2
  1-670   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  1-671   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-672   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  1-673   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  1-674   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  1-675   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-676   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  1-677   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-CH2
  1-678   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  1-679   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-680   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  1-681   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-CH2
  1-682   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  1-683   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-684   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  1-685   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-CH2
  1-686   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  1-687   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-688   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-689   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-690   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  1-691   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-692   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-693   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  1-694   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  1-695   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-696   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  1-697   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  1-698   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-699   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip
  1-700   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  1-701   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-702   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-703   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-704   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-705   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-706   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip
  1-707   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-708   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip
  1-709   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  1-710   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor
  1-711   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor
  1-712   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor
  1-713   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-714   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
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  1-716   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz
  1-717   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  1-718   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-719   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr
  1-720   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  1-721   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  1-722   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym
  1-723   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-724   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-725   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-726   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-727   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-728   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-729   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-730   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-731   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-732   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-733   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-734   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-735   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-736   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-737   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-738   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-739   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-740   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-741   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-742   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-743   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-744   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-745   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-746   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2
  1-747   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)2
  1-748   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-749   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)4
  1-750   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2
  1-751   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  1-752   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-753   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  1-754   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-CH2
  1-755   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  1-756   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-757   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  1-758   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2
  1-759   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  1-760   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-761   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  1-762   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-CH2
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  1-769   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  1-770   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-CH2
  1-771   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  1-772   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-773   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  1-774   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-CH2
  1-775   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  1-776   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-777   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  1-778   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-779   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  1-780   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-781   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  1-782   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-783   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  1-784   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-785   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-786   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  1-787   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  1-788   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-789   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  1-790   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  1-791   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-792   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip
  1-793   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
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  1-795   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-796   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-797   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-798   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-799   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip
  1-800   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-801   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip
  1-802   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  1-803   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor
  1-804   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor
  1-805   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor
  1-806   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-807   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  1-808   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-809   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz
  1-810   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  1-811   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  1-812   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr
  1-813   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  1-814   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  1-815   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym
  1-816   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-817   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-818   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-819   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-820   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-821   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-822   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-823   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-824   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-825   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-826   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-827   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-828   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-829   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-830   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-831   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-832   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-833   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-834   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-835   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-836   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-837   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-838   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-839   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2
  1-840   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)2
  1-841   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-842   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)4
  1-843   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2
  1-844   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  1-845   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-846   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  1-847   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-CH2
  1-848   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  1-849   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-850   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  1-851   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2
  1-852   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  1-853   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-854   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  1-855   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-CH2
  1-856   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  1-857   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-858   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  1-859   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  1-860   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  1-861   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-862   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  1-863   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-CH2
  1-864   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  1-865   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-866   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  1-867   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-CH2
  1-868   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-869   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-870   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  1-871   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-CH2
  1-872   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  1-873   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-874   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  1-875   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-876   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  1-877   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-878   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-879   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  1-880   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  1-881   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-882   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  1-883   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  1-884   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-885   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip
  1-886   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  1-887   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-888   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-889   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-890   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-891   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-892   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip
  1-893   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-894   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip
  1-895   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  1-896   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor
  1-897   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor
  1-898   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor
化合物编号 R1 R2 R3
  1-899   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-900   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  1-901   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-902   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz
  1-903   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  1-904   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  1-905   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr
  1-906   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  1-907   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  1-908   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym
  1-909   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-910   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-911   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-912   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-913   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-914   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-915   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-916   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-917   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-918   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-919   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-920   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-921   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-922   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-923   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-924   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-925   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-926   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-927   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-928   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-929   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-930   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-931   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-932   Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2
  1-933   Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)2
  1-934   Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-935   Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)4
  1-936   Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2
  1-937   Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  1-938   Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-939   Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  1-940   Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-CH2
  1-941   Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  1-942   Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-943   Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  1-944   Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2
  1-945   Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  1-946   Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-947   Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  1-948   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-CH2
  1-949   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  1-950   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-951   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  1-952   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  1-953   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  1-954   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-955   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  1-956   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-CH2
  1-957   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  1-958   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-959   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  1-960   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-CH2
  1-961   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  1-962   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-963   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  1-964   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-CH2
  1-965   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  1-966   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-967   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  1-968   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-969   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  1-970   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-971   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-972   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  1-973   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-974   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-975   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  1-976   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  1-977   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-978   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pip
  1-979   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-980   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-981   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-982   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-983   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-984   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-985   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip
  1-986   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-987   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip
  1-988   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-989   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor
  1-990   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor
  1-991   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor
  1-992   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-993   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-994   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-995   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz
  1-996   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-997   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-998   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr
  1-999   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1000   Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1001   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym
  1-1002   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-1003   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-1004   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1005   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1006   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1007   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1008   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-1009   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-1010   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-1011   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-1012   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-1013   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-1014   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-1015   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-1016   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1017   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-1018   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
化合物编号 R1 R2 R3
  1-1019   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1020   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1021   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-1022   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1023   Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1024   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1025   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2
  1-1026   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)2
  1-1027   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1028   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)4
  1-1029   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2
  1-1030   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  1-1031   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1032   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  1-1033   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-CH2
  1-1034   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  1-1035   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1036   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  1-1037   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2
  1-1038   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  1-1039   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1040   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  1-1041   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-CH2
  1-1042   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  1-1043   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1044   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  1-1045   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  1-1046   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  1-1047   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1048   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1049   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-CH2
  1-1050   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  1-1051   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1052   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  1-1053   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-CH2
  1-1054   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  1-1055   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1056   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  1-1057   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-CH2
  1-1058   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  1-1059   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1060   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  1-1061   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1062   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  1-1063   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1064   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1065   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  1-1066   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-1067   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1068   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  1-1069   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  1-1070   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1071   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pip
  1-1072   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-1073   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1074   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1075   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1076   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-1077   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-1078   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1079   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-1080   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip
  1-1081   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  1-1082   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor
  1-1083   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor
  1-1084   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor
  1-1085   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-1086   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-1087   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1088   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz
  1-1089   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-1090   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1091   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr
  1-1092   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1093   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1094   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym
  1-1095   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-1096   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-1097   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1098   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1099   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1100   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1101   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-1102   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-1103   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-1104   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-1105   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-1106   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-1107   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-1108   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1109   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1110   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-1111   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1112   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1113   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1114   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-1115   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1116   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1117   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1118   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2
  1-1119   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)2
  1-1120   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1121   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)4
  1-1122   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2
  1-1123   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  1-1124   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1125   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  1-1126   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-CH2
  1-1127   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  1-1128   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1129   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  1-1130   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2
  1-1131   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  1-1132   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1133   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  1-1134   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-CH2
  1-1135   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  1-1136   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1137   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  1-1138   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1139   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  1-1140   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1141   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  1-1142   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-CH2
  1-1143   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  1-1144   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1145   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  1-1146   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-CH2
  1-1147   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  1-1148   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1149   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  1-1150   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-CH2
  1-1151   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  1-1152   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1153   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  1-1154   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1155   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  1-1156   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1157   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1158   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  1-1159   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-1160   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1161   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  1-1162   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  1-1163   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1164   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pip
  1-1165   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-1166   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1167   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1168   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1169   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-1170   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-1171   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip
  1-1172   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-1173   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip
  1-1174   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  1-1175   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor
  1-1176   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor
  1-1177   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor
  1-1178   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-1179   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-1180   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1181   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz
  1-1182   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-1183   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1184   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr
  1-1185   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1186   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1187   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym
  1-1188   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-1189   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-1190   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1191   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1192   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1193   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1194   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-1195   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-1196   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-1197   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-1198   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1199   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-1200   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-1201   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-1202   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1203   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-1204   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1205   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1206   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1207   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-1208   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1209   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1210   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1211   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2
  1-1212   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)2
  1-1213   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1214   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)4
  1-1215   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2
  1-1216   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  1-1217   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1218   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  1-1219   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-CH2
  1-1220   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  1-1221   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1222   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  1-1223   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2
  1-1224   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  1-1225   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1226   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  1-1227   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-CH2
  1-1228   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1229   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1230   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  1-1231   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  1-1232   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  1-1233   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1234   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  1-1235   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-CH2
  1-1236   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  1-1237   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1238   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  1-1239   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-CH2
  1-1240   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  1-1241   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
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  1-1243   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-CH2
  1-1244   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  1-1245   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1246   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  1-1247   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1248   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  1-1249   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1250   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1251   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  1-1252   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-1253   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1254   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  1-1255   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  1-1256   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1257   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pip
  1-1258   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1259   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1260   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1261   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1262   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-1263   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-1264   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip
  1-1265   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-1266   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip
  1-1267   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  1-1268   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor
  1-1269   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor
  1-1270   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor
  1-1271   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-1272   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-1273   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1274   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz
  1-1275   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-1276   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1277   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr
  1-1278   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1279   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1280   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym
  1-1281   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-1282   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-1283   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1284   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1285   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1286   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1287   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-1288   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
化合物编号 R1 R2 R3
  1-1289   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-1290   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-1291   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-1292   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-1293   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-1294   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-1295   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1296   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-1297   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1298   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1299   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1300   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-1301   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1302   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1303   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1304   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2
  1-1305   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)2
  1-1306   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1307   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)4
  1-1308   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2
  1-1309   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  1-1310   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1311   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  1-1312   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-CH2
  1-1313   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  1-1314   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1315   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  1-1316   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2
  1-1317   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  1-1318   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1319   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  1-1320   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-CH2
  1-1321   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  1-1322   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1323   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  1-1324   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  1-1325   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  1-1326   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1327   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  1-1328   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-CH2
  1-1329   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  1-1330   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1331   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  1-1332   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-CH2
  1-1333   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  1-1334   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1335   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  1-1336   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-CH2
  1-1337   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  1-1338   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1339   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  1-1340   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1341   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  1-1342   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1343   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1344   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  1-1345   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-1346   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1347   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  1-1348   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1349   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1350   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pip
  1-1351   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-1352   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1353   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1354   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1355   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-1356   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-1357   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip
  1-1358   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-1359   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip
  1-1360   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  1-1361   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor
  1-1362   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor
  1-1363   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor
  1-1364   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-1365   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
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  1-1367   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz
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  1-1369   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1370   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr
  1-1371   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1372   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1373   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym
  1-1374   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-1375   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-1376   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1377   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1378   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1379   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1380   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-1381   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-1382   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-1383   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-1384   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-1385   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-1386   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-1387   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-1388   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1389   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-1390   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1391   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1392   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1393   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-1394   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1395   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1396   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1397   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1398   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-1399   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1400   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1401   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1402   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1403   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-1404   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1405   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1406   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1407   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1408   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Azt
化合物编号 R1 R2 R3
  1-1409   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1410   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  1-1411   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1412   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pip
  1-1413   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1414   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1415   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1416   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz
  1-1417   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1418   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  1-1419   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  1-1420   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pym
  1-1421   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   5-Pym
  1-1422   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-1423   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1424   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-1425   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1426   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-1427   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-1428   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-1429   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-1430   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-1431   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-1432   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1433   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-1434   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1435   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1436   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1437   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1438   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
化合物编号 R1 R2 R3
  1-1439   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1440   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1441   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1442   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1443   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   3-Azt
  1-1444   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1445   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  1-1446   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1447   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pip
  1-1448   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1449   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1450   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1451   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Piz
  1-1452   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1453   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  1-1454   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  1-1455   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pym
  1-1456   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   5-Pym
  1-1457   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-1458   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1459   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-1460   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1461   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-1462   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-1463   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-1464   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-1465   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-1466   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-1467   3-CF3-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1468   3-CF3-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1469   3-CF3-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1470   3-CF3-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1471   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1472   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1473   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-1474   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1475   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1476   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1477   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1478   3-CF3-Ph   4-Pyr   3-Azt
  1-1479   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1480   3-CF3-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  1-1481   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1482   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pip
  1-1483   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1484   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1485   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1486   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Piz
  1-1487   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1488   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  1-1489   3-CF3-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  1-1490   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pym
  1-1491   3-CF3-Ph   4-Pyr   5-Pym
  1-1492   3-CF3-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-1493   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1494   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-1495   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1496   3-CF3-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-1497   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-1498   3-CF3-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1499   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-1500   3-CF3-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-1501   3-CF3-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-1502   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1503   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-1504   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1505   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1506   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1507   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1508   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-1509   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1510   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1511   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1512   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1513   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   3-Azt
  1-1514   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1515   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  1-1516   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1517   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pip
  1-1518   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1519   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1520   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1521   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Piz
  1-1522   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1523   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  1-1524   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  1-1525   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pym
  1-1526   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   5-Pym
  1-1527   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-1528   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
化合物编号 R1 R2 R3
  1-1529   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-1530   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1531   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-1532   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-1533   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-1534   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-1535   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-1536   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-1537   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1538   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1539   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1540   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1541   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1542   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1543   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1544   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1545   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1546   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1547   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1548   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  1-1549   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1550   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  1-1551   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1552   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  1-1553   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1554   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1555   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1556   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  1-1557   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1558   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
化合物编号 R1 R2 R3
  1-1559   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  1-1560   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  1-1561   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  1-1562   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1563   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1564   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1565   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1566   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1567   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1568   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1569   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1570   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1571   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1572   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1573   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1574   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1575   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1576   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1577   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1578   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1579   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1580   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1581   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1582   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1583   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  1-1584   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1585   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  1-1586   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1587   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  1-1588   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1589   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1590   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1591   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  1-1592   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1593   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  1-1594   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  1-1595   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  1-1596   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  1-1597   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1598   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1599   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1600   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1601   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1602   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1603   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1604   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1605   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1606   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1607   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1608   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1609   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1610   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1611   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1612   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1613   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1614   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1615   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1616   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1617   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1618   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
化合物编号 R1 R2 R3
  1-1619   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1620   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  1-1621   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1622   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  1-1623   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1624   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1625   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1626   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  1-1627   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1628   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  1-1629   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  1-1630   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  1-1631   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  1-1632   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1633   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1634   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1635   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1636   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1637   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1638   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1639   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1640   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1641   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1642   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1643   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1644   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1645   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1646   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1647   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1648   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1649   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1650   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1651   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1652   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1653   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  1-1654   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1655   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  1-1656   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1657   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  1-1658   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1659   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1660   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1661   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  1-1662   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1663   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  1-1664   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  1-1665   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  1-1666   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  1-1667   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1668   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1669   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1670   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1671   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1672   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1673   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1674   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1675   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1676   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1677   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1678   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1679   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1680   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1681   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1682   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1683   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1684   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1685   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1686   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1687   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1688   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-1689   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1690   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  1-1691   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1692   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-1693   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1694   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1695   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1696   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-1697   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1698   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-1699   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1700   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1701   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1702   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1703   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1704   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1705   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1706   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1707   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1708   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1709   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1710   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1711   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1712   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1713   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1714   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1715   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1716   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1717   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1718   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1719   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1720   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1721   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1722   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1723   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-1724   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1725   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  1-1726   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1727   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-1728   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1729   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1730   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1731   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-1732   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1733   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-1734   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1735   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1736   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1737   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1738   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1739   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1740   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1741   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1742   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1743   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1744   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1745   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1746   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1747   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1748   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1749   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1750   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1751   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1752   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1753   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1754   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1755   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1756   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1757   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1758   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-1759   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1760   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  1-1761   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1762   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-1763   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1764   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1765   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1766   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-1767   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1768   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1769   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1770   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1771   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1772   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1773   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1774   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1775   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1776   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1777   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1778   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1779   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1780   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1781   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1782   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1783   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1784   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1785   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1786   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1787   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1788   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip(CH2)3
  1-1789   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1790   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1791   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1792   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1793   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-1794   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1795   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  1-1796   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1797   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-1798   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1799   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1800   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1801   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-1802   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1803   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-1804   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1805   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1806   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1807   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1808   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1809   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1810   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1811   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1812   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1813   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1814   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1815   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1816   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1817   Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1818   Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-1819   Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1820   Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1821   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1822   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1823   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-1824   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1825   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1826   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1827   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1828   Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1829   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1830   Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  1-1831   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1832   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
  1-1833   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1834   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1835   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1836   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
  1-1837   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1838   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
  1-1839   Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr
  1-1840   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym
  1-1841   Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym
  1-1842   Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-1843   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1844   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-1845   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1846   Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-1847   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-1848   Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-1849   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-1850   Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-1851   Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-1852   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1853   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-1854   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1855   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1856   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1857   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1858   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1859   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1860   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1861   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1862   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1863   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  1-1864   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1865   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  1-1866   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1867   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
  1-1868   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1869   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1870   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1871   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
  1-1872   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1873   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
  1-1874   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr
  1-1875   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym
  1-1876   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym
  1-1877   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-1878   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1879   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-1880   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1881   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-1882   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-1883   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-1884   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-1885   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-1886   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-1887   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1888   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1889   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1890   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1891   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1892   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1893   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-1894   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1895   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1896   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1897   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1898   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  1-1899   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1900   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  1-1901   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1902   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
  1-1903   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1904   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1905   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1906   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
  1-1907   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1908   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
  1-1909   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr
  1-1910   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym
  1-1911   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym
  1-1912   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-1913   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1914   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-1915   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1916   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-1917   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-1918   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr-CH2
化合物编号 R1 R2 R3
  1-1919   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-1920   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-1921   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-1922   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1923   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-1924   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1925   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1926   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1927   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1928   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-1929   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1930   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1931   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1932   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1933   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  1-1934   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1935   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  1-1936   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1937   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
  1-1938   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1939   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1940   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1941   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
  1-1942   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1943   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
  1-1944   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr
  1-1945   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym
  1-1946   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym
  1-1947   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-1948   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1949   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-1950   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1951   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-1952   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-1953   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-1954   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-1955   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-1956   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-1957   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1958   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-1959   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1960   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1961   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1962   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1963   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-1964   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1965   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1966   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1967   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1968   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  1-1969   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1970   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  1-1971   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1972   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
  1-1973   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1974   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1975   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1976   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
  1-1977   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1978   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-1979   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr
  1-1980   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym
  1-1981   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym
  1-1982   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-1983   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1984   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-1985   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1986   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-1987   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-1988   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-1989   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-1990   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-1991   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-1992   Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1993   Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-1994   Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1995   Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1996   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1997   Ph   2-MeNH-4-P yr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1998   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-1999   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-2000   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-2001   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-2002   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2003   Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  1-2004   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-2005   Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  1-2006   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-2007   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
  1-2008   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2009   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-2010   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2011   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz
  1-2012   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-2013   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr
  1-2014   Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr
  1-2015   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym
  1-2016   Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym
  1-2017   Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-2018   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2019   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-2020   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2021   Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-2022   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-2023   Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-2024   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-2025   Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-2026   Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-2027   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-2028   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-2029   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-2030   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-2031   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-2032   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2033   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-2034   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-2035   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-2036   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-2037   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2038   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2039   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-2040   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  1-2041   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-2042   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
  1-2043   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2044   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-2045   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2046   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz
  1-2047   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-2048   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr
  1-2049   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr
  1-2050   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym
  1-2051   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym
  1-2052   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-2053   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2054   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-2055   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2056   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-2057   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-2058   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-2059   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-2060   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-2061   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-2062   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-2063   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-2064   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-2065   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-2066   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-2067   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2068   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2069   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-2070   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-2071   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-2072   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2073   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  1-2074   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-2075   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  1-2076   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-2077   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
  1-2078   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2079   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-2080   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2081   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz
  1-2082   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-2083   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr
  1-2084   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr
  1-2085   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym
  1-2086   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym
  1-2087   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-2088   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2089   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-2090   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2091   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-2092   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-2093   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-2094   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-2095   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-2096   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-2097   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-2098   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2099   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-2100   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-2101   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-2102   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2103   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-2104   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-2105   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-2106   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-2107   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2108   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  1-2109   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-2110   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  1-2111   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-2112   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
  1-2113   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2114   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-2115   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2116   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz
  1-2117   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-2118   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr
  1-2119   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr
  1-2120   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym
  1-2121   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym
  1-2122   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-2123   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2124   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-2125   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2126   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-2127   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-2128   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2129   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-2130   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-2131   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-2132   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-2133   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-2134   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-2135   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-2136   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-2137   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2138   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-2139   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-2140   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-2141   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-2142   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2143   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  1-2144   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-2145   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  1-2146   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-2147   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
  1-2148   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2149   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-2150   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2151   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz
  1-2152   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-2153   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr
  1-2154   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr
  1-2155   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym
  1-2156   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym
  1-2157   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-2158   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2159   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-2160   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2161   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-2162   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-2163   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-2164   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-2165   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-2166   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-2167   Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2168   Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2169   Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2170   Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2171   Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2172   Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2173   Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-2174   Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2175   Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2176   Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2177   Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2178   Ph   4-Pym   3-Azt
  1-2179   Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2180   Ph   4-Pym   3-Pyrd
  1-2181   Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2182   Ph   4-Pym   4-Pip
  1-2183   Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2184   Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2185   Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2186   Ph   4-Pym   1-Piz
  1-2187   Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2188   Ph   4-Pym   4-Pyr
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2189   Ph   4-Pym   3-Pyr
  1-2190   Ph   4-Pym   4-Pym
  1-2191   Ph   4-Pym   5-Pym
  1-2192   Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2193   Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2194   Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2195   Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2196   Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2197   Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2198   Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2199   Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2200   Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2201   Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2202   4-F-Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2203   4-F-Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2204   4-F-Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2205   4-F-Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2206   4-F-Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2207   4-F-Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2208   4-F-Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-2209   4-F-Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2210   4-F-Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2211   4-F-Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2212   4-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2213   4-F-Ph   4-Pym   3-Azt
  1-2214   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2215   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd
  1-2216   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2217   4-F-Ph   4-Pym   4-Pip
  1-2218   4-F-Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2219   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2220   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2221   4-F-Ph   4-Pym   1-Piz
  1-2222   4-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2223   4-F-Ph   4-Pym   4-Pyr
  1-2224   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyr
  1-2225   4-F-Ph   4-Pym   4-Pym
  1-2226   4-F-Ph   4-Pym   5-Pym
  1-2227   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2228   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2229   4-F-Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2230   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2231   4-F-Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2232   4-F-Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2233   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2234   4-F-Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2235   4-F-Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2236   4-F-Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2237   3-F-Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2238   3-F-Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2239   3-F-Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2240   3-F-Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2241   3-F-Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2242   3-F-Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2243   3-F-Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-2244   3-F-Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2245   3-F-Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2246   3-F-Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2247   3-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2248   3-F-Ph   4-Pym   3-Azt
化合物编号 R1 R2 R3
  1-2249   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2250   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd
  1-2251   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2252   3-F-Ph   4-Pym   4-Pip
  1-2253   3-F-Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2254   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2255   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2256   3-F-Ph   4-Pym   1-Piz
  1-2257   3-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2258   3-F-Ph   4-Pym   4-Pyr
  1-2259   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyr
  1-2260   3-F-Ph   4-Pym   4-Pym
  1-2261   3-F-Ph   4-Pym   5-Pym
  1-2262   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2263   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2264   3-F-Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2265   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2266   3-F-Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2267   3-F-Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2268   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2269   3-F-Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2270   3-F-Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2271   3-F-Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2272   3，4-diF-Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2273   3，4-diF-Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2274   3，4-diF-Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2275   3，4-diF-Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2276   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2277   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2278   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2279   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2280   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2281   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2282   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2283   3，4-diF-Ph   4-Pym   3-Azt
  1-2284   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2285   3，4-diF-Ph   4-Pym   3-Pyrd
  1-2286   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2287   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pip
  1-2288   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2289   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2290   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2291   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Piz
  1-2292   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2293   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pyr
  1-2294   3，4-diF-Ph   4-Pym   3-Pyr
  1-2295   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pym
  1-2296   3，4-diF-Ph   4-Pym   5-Pym
  1-2297   3，4-diF-Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2298   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2299   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2300   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2301   3，4-diF-Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2302   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2303   3，4-diF-Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2304   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2305   3，4-diF-Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2306   3，4-diF-Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2307   3-Cl-Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2308   3-Cl-Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2309   3-Cl-Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2310   3-Cl-Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2311   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2312   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2313   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-2314   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2315   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2316   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2317   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2318   3-Cl-Ph   4-Pym   3-Azt
  1-2319   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2320   3-Cl-Ph   4-Pym   3-Pyrd
  1-2321   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2322   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pip
  1-2323   3-Cl-Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2324   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2325   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2326   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Piz
  1-2327   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2328   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pyr
  1-2329   3-Cl-Ph   4-Pym   3-Pyr
  1-2330   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pym
  1-2331   3-Cl-Ph   4-Pym   5-Pym
  1-2332   3-Cl-Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2333   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2334   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2335   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2336   3-Cl-Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2337   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2338   3-Cl-Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2339   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2340   3-Cl-Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2341   3-Cl-Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2342   Ph   2-MeO-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2343   Ph   2-MeO-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2344   Ph   2-MeO-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2345   Ph   2-MeO-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2346   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2347   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2348   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-2349   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2350   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2351   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2352   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2353   Ph   2-MeO-4-Pym   3-Azt
  1-2354   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2355   Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd
  1-2356   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2357   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip
  1-2358   Ph   2-MeO-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2359   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2360   Ph   2-MeO-4-P ym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2361   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz
  1-2362   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2363   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr
  1-2364   Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr
  1-2365   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym
  1-2366   Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym
  1-2367   Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2368   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2369   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2370   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2371   Ph   2-MeO-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2372   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2373   Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2374   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2375   Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2376   Ph   2-MeO-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2377   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2378   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2379   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2380   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2381   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2382   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2383   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-2384   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2385   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2386   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2387   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2388   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Azt
  1-2389   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2390   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd
  1-2391   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2392   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip
  1-2393   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2394   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2395   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2396   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz
  1-2397   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2398   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2399   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr
  1-2400   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym
  1-2401   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym
  1-2402   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2403   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2404   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2405   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2406   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2407   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2408   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2409   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2410   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2411   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2412   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2413   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2414   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2415   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2416   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  |-2417   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2418   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-2419   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2420   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2421   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2422   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2423   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Azt
  1-2424   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2425   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd
  1-2426   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2427   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip
  1-2428   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2429   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2430   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2431   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz
  1-2432   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2433   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr
  1-2434   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr
  1-2435   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym
  1-2436   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym
  1-2437   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2438   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2439   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2440   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2441   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2442   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2443   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2444   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2445   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2446   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2447   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2448   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2449   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2450   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2451   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2452   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2453   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-2454   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2455   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2456   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2457   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2458   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Azt
化合物编号 R1 R2 R3
  1-2459   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2460   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd
  1-2461   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2462   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip
  1-2463   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2464   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2465   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2466   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz
  1-2467   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2468   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr
  1-2469   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr
  1-2470   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym
  1-2471   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym
  1-2472   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2473   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2474   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2475   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2476   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2477   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2478   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2479   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2480   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2481   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2482   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2483   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2484   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2485   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2486   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2487   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2488   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
化合物编号 R1 R2 R3
  1-2489   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2490   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2491   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2492   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2493   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Azt
  1-2494   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2495   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd
  1-2496   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2497   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip
  1-2498   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2499   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2500   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2501   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz
  1-2502   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2503   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr
  1-2504   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr
  1-2505   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym
  1-2506   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym
  1-2507   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2508   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2509   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2510   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2511   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2512   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2513   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2514   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2515   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2516   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2517   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-CH2CH＝CH
  1-2518   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2CH＝CH
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2519   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2CH＝CH
  1-2520   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pip-CH2
  1-2521   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pip-CH2
  1-2522   4-F-Ph   4-Pyr   2-Me-4-Pip
  1-2523   4-F-Ph   4-Pyr   2，2，6，6-tetraMe-4-Pip
  1-2524   4-F-Ph   4-Pyr   1-Ac-4-Pip
  1-2525   4-F-Ph   4-Pyr   1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2526   4-F-Ph   4-Pyr   4-OH-4-Pip
  1-2527   4-F-Ph   4-Pyr   4-OH-1-Me-4-Pip
  1-2528   4-F-Ph   4-Pyr   AcNH-(CH2)3
  1-2529   4-F-Ph   4-Pyr   4-NH2-cHx
  1-2530   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH(OH)
  1-2531   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH(OH)
  1-2532   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH(OH)
  1-2533   4-F-Ph   4-Pyr   CF3CONH-(CH2)3
  1-2534   4-F-Ph   4-Pyr   BzNH-(CH2)3
  1-2535   4-F-Ph   4-Pyr   2，4，6-triF-BzNH-CH2
  1-2536   4-F-Ph   4-Pyr   MeSO2NH-(CH2)3
  1-2537   4-F-Ph   4-Pyr   1-NO2(CH2)2-4-Pip
  1-2538   4-F-Ph   4-Pyr   2，3，5，6-tetraF-4-Pyr
  1-2539   4-F-Ph   4-Pyr   3-Qun
  1-2540   4-F-Ph   4-Pyr   3-(2，3-deH-Qun)
  1-2541   4-F-Ph   4-Pyr   3-ABO
  1-2542   4-F-Ph   4-Pyr   8-Me-3-ABO
  1-2543   4-F-Ph   4-Pyr   3-(2，3-deH-ABO)
  1-2544   4-F-Ph   4-Pyr   8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
  1-2545   4-F-Ph   4-Pyr   3-ABN
  1-2546   4-F-Ph   4-Pyr   9-Me-3-ABN
  1-2547   4-F-Ph   4-Pyr   3-(2，3-deH-ABN)
  1-2548   4-F-Ph   4-Pyr   9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
化合物编号 R1 R2 R3
  1-2549   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2CH＝CH
  1-2550   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2CH＝CH
  1-2551   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2CH＝CH
  1-2552   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip-CH2
  1-2553   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pip-CH2
  1-2554   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Me-4-Pip
  1-2555   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2，2，6，6-tetraMe-4-Pip
  1-2556   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Ac-4-Pip
  1-2557   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2558   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-OH-4-Pip
  1-2559   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-OH-1-Me-4-Pip
  1-2560   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   AcNH-(CH2)3
  1-2561   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-NH2-cHx
  1-2562   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Qun
  1-2563   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-(2，3-deH-Qun)
  1-2564   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-ABO
  1-2565   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   8-Me-3-ABO
  1-2566   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-(2，3-deH-ABO)
  1-2567   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
  1-2568   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-ABN
  1-2569   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   9-Me-3-ABN
  1-2570   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-(2，3-deH-ABN)
  1-2571   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
  1-2572   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2CH＝CH
  1-2573   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2CH＝CH
  1-2574   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2CH＝CH
  1-2575   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pip-CH2
  1-2576   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pip-CH2
  1-2577   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Me-4-Pip
  1-2578   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2，2，6，6-tetraMe-4-Pip
化合物编号 R1 R2 R3
  1-2579   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Ac-4-Pip
  1-2580   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2581   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-OH-4-Pip
  1-2582   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-OH-1-Me-4-Pip
  1-2583   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   AcNH-(CH2)3
  1-2584   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-NH2-cHx
  1-2585   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Qun
  1-2586   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-(2，3-deH-Qun)
  1-2587   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-ABO
  1-2588   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   8-Me-3-ABO
  1-2589   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-(2，3-deH-ABO)
  1-2590   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
  1-2591   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-ABN
  1-2592   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   9-Me-3-ABN
  1-2593   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-(2，3-deH-ABN)
  1-2594   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
  1-2595   4-F-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-Pip
  1-2596   4-F-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2597   4-F-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-Pip
  1-2598   4-F-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2599   4-F-Ph   2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr   4-Pip
  1-2600   4-F-Ph   2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2601   4-F-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-Pip
  1-2602   4-F-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2603   3-Cl-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-Pip
  1-2604   3-Cl-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2605   3-Cl-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-Pip
  1-2606   3-Cl-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2607   3-Cl-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pyr   4-Pip
  1-2608   3-Cl-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2609   3-Cl-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-Pip
  1-2610   3-Cl-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2611   3-CF3-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-Pip
  1-2612   3-CF3-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2613   3-CF3-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-Pip
  1-2614   3-CF3-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2615   3-CF3-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pyr   4-Pip
  1-2616   3-CF3-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2617   3-CF3-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-Pip
  1-2618   3-CF3-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2619   4-F-Ph   4-Pyr   2-NH2-4-Pym
  1-2620   4-F-Ph   4-Pyr   2-MeNH-4-Pym
  1-2621   4-F-Ph   4-Pyr   2-NH2-4-Pyr
  1-2622   4-F-Ph   4-Pyr   2-MeNH-4-Pyr
  1-2623   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-CH2C(Me)2CH2
  1-2624   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2C(Me)2CH2
  1-2625   4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-CH2C(Me)2CH2
  1-2626   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2C(Me)2CH2
  1-2627   4-F-Ph   4-Pyr   3-(3，4-deH-Pip)
  1-2628   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
  1-2629   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2630   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2631   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-4-Pip
  1-2632   4-F-Ph   4-Pyr   1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2633   4-F-Ph   4-Pyr   1-iPr-4-Pip
  1-2634   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2635   4-F-Ph   4-Pyr   1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2636   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2637   4-F-Ph   4-Pyr   1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2638   4-F-Ph   4-Pyr   1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2639   4-F-Ph   4-Pyr   1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2640   4-F-Ph   4-Pyr   1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2641   4-F-Ph   4-Pyr   1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2642   4-F-Ph   4-Pyr   1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2643   4-F-Ph   4-Pyr   1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2644   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2645   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2646   4-F-Ph   4-Pyr   1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2647   4-F-Ph   4-Pyr   1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2648   4-F-Ph   4-Pyr   1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2649   4-F-Ph   4-Pyr   1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2650   4-F-Ph   4-Pyr   2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2651   4-F-Ph   4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2652   4-F-Ph   4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip
  1-2653   4-F-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  1-2654   4-F-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  1-2655   4-F-Ph   4-Pyr   7-octaH-Ind
  1-2656   4-F-Ph   4-Pyr   8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
  1-2657   4-F-Ph   4-Pyr   8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
  1-2658   4-F-Ph   4-Pyr   8-octaH-Qui
  1-2659   4-F-Ph   4-Pyr   2，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2660   4-F-Ph   4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2661   4-F-Ph   4-Pyr   2，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2662   4-F-Ph   4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2663   4-F-Ph   4-Pyr   2，6-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2664   4-F-Ph   4-Pyr   1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2665   4-F-Ph   4-Pyr   2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2666   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2667   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2668   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2669   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2670   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2671   4-F-Ph   4-Pyr   2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2672   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2673   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2674   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2675   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2676   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2677   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2678   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2679   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2680   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2681   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2682   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2683   4-F-Ph   4-Pyr   2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2684   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2685   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2686   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2687   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2688   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2689   4-F-Ph   4-Pyr   2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2690   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2691   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2692   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2693   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2694   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2695   4-F-Ph   4-Pyr   2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2696   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2697   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2698   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2699   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2700   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2701   4-F-Ph   4-Pyr   2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2702   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2703   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2704   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2705   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2706   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2707   4-F-Ph   4-Pyr   2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2708   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2709   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2710   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2711   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2712   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2713   4-F-Ph   4-Pyr   2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2714   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2715   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2716   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2717   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2718   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2719   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2720   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2721   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2722   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2723   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2724   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2725   4-F-Ph   4-Pyr   2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2726   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2727   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2728   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2729   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2730   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2731   4-F-Ph   4-Pyr   2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2732   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2733   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2734   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2735   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2736   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2737   4-F-Ph   4-Pyr   2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2738   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2739   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2740   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2741   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2742   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2743   4-F-Ph   4-Pyr   2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2744   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2745   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2746   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2747   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2748   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2749   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2C(Me)2CH2
  1-2750   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2C(Me)2CH2
  1-2751   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-CH2C(Me)2CH2
  1-2752   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2C(Me)2CH2
  1-2753   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-(3，4-deH-Pip)
  1-2754   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
  1-2755   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2756   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2757   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-4-Pip
  1-2758   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2759   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-iPr-4-Pip
  1-2760   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2761   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2762   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2763   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2764   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2765   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2766   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2767   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2768   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2769   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2770   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2771   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2772   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2773   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2774   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2775   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2776   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2777   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2778   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip
  1-2779   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  1-2780   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  1-2781   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   7-octaH-Ind
  1-2782   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
  1-2783   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
  1-2784   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   8-octaH-Qui
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2785   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2786   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2787   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2788   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2789   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2，6-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2790   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2791   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2792   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2793   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2794   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2795   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2796   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2797   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2798   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2799   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2800   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2801   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2802   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2803   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2804   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2805   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2806   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2807   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2808   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2809   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2810   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-B u-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2811   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2812   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2813   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2814   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2815   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2816   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2817   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2818   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2819   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2820   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2821   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2822   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2823   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2824   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2825   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2826   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2827   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2828   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2829   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2830   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2831   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2832   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2833   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2834   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2835   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2836   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2837   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2838   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2839   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2840   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2841   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2842   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2843   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2844   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2845   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2846   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2847   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2848   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2849   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2850   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2851   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2852   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2853   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2854   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2855   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2856   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2857   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2858   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2859   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2860   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2861   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2862   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2863   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2864   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2865   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2866   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2867   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2868   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2869   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2870   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2871   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2872   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2873   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2874   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2875   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2C(Me)2CH2
  1-2876   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2C(Me)2CH2
  1-2877   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-CH2C(Me)2CH2
  1-2878   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2C(Me)2CH2
  1-2879   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-(3，4-deH-Pip)
  1-2880   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
  1-2881   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2882   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2883   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-4-Pip
  1-2884   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2885   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-iPr-4-Pip
  1-2886   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2887   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2888   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2889   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2890   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2891   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2892   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2893   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2894   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2895   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2896   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2897   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2898   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2899   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2900   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2901   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2902   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2903   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2904   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip
  1-2905   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  1-2906   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  1-2907   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   7-octaH-Ind
  1-2908   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
  1-2909   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
  1-2910   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   8-octaH-Qui
  1-2911   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2912   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2913   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2914   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2915   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2，6-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2916   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2917   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2918   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2919   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2920   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2921   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2922   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2923   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2924   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2925   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2926   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2927   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2928   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2929   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2930   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2931   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2932   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2933   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2934   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2935   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2936   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2937   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2938   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2939   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2940   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2941   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2942   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2943   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2944   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2945   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2946   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2947   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2948   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2949   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2950   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2951   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2952   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2953   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2954   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2955   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2956   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2957   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2958   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2959   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2960   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2961   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2962   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2963   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2964   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2965   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2966   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2967   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2968   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2969   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2970   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2971   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2972   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2973   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2974   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2975   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2976   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2977   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2978   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2979   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2980   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2981   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2982   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2983   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2984   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2985   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2986   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2987   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2988   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2989   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2990   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2991   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-2992   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2993   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2994   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2995   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2996   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2997   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2998   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-2999   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3000   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3001   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-CH2C(Me)2CH2
  1-3002   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-CH2C(Me)2CH2
  1-3003   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-CH2C(Me)2CH2
  1-3004   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-CH2C(Me)2CH2
  1-3005   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-(3，4-deH-Pip)
  1-3006   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
  1-3007   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3008   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3009   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-4-Pip
  1-3010   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3011   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-iPr-4-Pip
  1-3012   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3013   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3014   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3015   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3016   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3017   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3018   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3019   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3020   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-3021   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3022   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3023   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3024   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3025   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3026   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3027   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3028   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3029   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3030   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip
  1-3031   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  1-3032   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  1-3033   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   7-octaH-Ind
  1-3034   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
  1-3035   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
  1-3036   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   8-octaH-Qui
  1-3037   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3038   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3039   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3040   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3041   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2，6-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3042   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3043   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3044   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3045   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3046   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3047   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3048   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-3049   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3050   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3051   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3052   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3053   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3054   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3055   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3056   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3057   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3058   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3059   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3060   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3061   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3062   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3063   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3064   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3065   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3066   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3067   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3068   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3069   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3070   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3071   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3072   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3073   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3074   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3075   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3076   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3077   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3078   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-3079   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3080   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3081   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3082   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3083   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3084   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3085   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3086   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3087   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3088   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3089   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3090   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3091   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3092   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3093   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3094   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3095   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3096   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3097   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3098   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3099   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3100   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3101   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3102   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3103   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3104   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3105   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3106   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3107   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3108   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-3109   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3110   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3111   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3112   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3113   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3114   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3115   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3116   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3117   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3118   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3119   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3120   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3121   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3122   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3123   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3124   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3125   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3126   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3127   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-CH2C(Me)2CH2
  1-3128   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-CH2C(Me)2CH2
  1-3129   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-CH2C(Me)2CH2
  1-3130   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-CH2C(Me)2CH2
  1-3131   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-(3，4-deH-Pip)
  1-3132   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
  1-3133   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3134   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3135   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-4-Pip
  1-3136   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3137   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-iPr-4-Pip
  1-3138   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-3139   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3140   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3141   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3142   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3143   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3144   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3145   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3146   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3147   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3148   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3149   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3150   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3151   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3152   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3153   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3154   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3155   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3156   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip
  1-3157   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  1-3158   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  1-3159   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   7-octaH-Ind
  1-3160   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
  1-3161   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
  1-3162   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   8-octaH-Qui
  1-3163   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3164   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3165   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3166   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-3167   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2，6-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3168   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3169   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3170   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3171   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3172   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3173   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3174   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3175   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3176   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3177   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3178   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3179   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3180   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3181   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3182   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3183   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3184   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3185   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3186   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3187   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3188   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3189   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3190   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3191   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3192   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3193   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3194   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3195   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3196   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-3197   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3198   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3199   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3200   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3201   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3202   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3203   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3204   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3205   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3206   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3207   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3208   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3209   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3210   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
  1-3211   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3212   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3213   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3214   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3215   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3216   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3217   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3218   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3219   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3220   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3221   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3222   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3223   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3224   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3225   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3226   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-3227   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3228   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3229   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3230   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3231   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3232   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3233   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3234   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3235   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3236   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3237   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3238   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3239   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3240   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3241   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3242   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3243   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3244   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3245   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3246   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3247   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3248   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3249   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3250   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3251   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3252   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
  1-3253   Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  1-3254   Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  1-3255   3-F-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  1-3256   3-F-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  化合物编号   R1   R2   R3
  1-3257   3-Cl-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  1-3258   3-Cl-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  1-3259   3，4-diF-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  1-3260   3，4-diF-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  1-3261   3-CF3-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  1-3262   3-CF3-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  1-3263   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3264   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3265   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3266   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3267   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pip-CH＝CH-
  1-3268   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pip-CH＝CH-
  1-3269   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pip-CH＝CH-
  1-3270   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
  1-3271   Ph   4-Pyr   2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3272   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3273   Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3274   Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3275   Ph   4-Pyr   2-Pip-CH＝CH-
  1-3276   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pip-CH＝CH-
  1-3277   Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pip-CH＝CH-
  1-3278   Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
  1-3279   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3280   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3281   3-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3282   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
  1-3283   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pip-CH＝CH-
  1-3284   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pip-CH＝CH-
  1-3285   3-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pip-CH＝CH-
  1-3286   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
Figure C0013130301571
表2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1   Ph   4-Pyr   H2N-CH2
  2-2   Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)2
  2-3   Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-4   Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)4
  2-5   Ph   4-Pyr   MeNH-CH2
  2-6   Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)2
  2-7   Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-8   Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)4
  2-9   Ph   4-Pyr   EtNH-CH2
  2-10   Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)2
  2-11   Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-12   Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)4
  2-13   Ph   4-Pyr   Me2N-CH2
  2-14   Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)2
  2-15   Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-16   Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)4
  2-17   Ph   4-Pyr   1-Azt-CH2
  2-18   Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)2
  2-19   Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-20   Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)4
  2-21   Ph   4-Pyr   1-Pyrd-CH2
  2-22   Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)2
  2-23   Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-24   Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)4
  2-25   Ph   4-Pyr   1-Pip-CH2
  2-26   Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)2
  2-27   Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-28   Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)4
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-29   Ph   4-Pyr   1-Mor-CH2
  2-30   Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)2
  2-31   Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-32   Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)4
  2-33   Ph   4-Pyr   1-Tmor-CH2
  2-34   Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)2
  2-35   Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-36   Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)4
  2-37   Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  2-38   Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)2
  2-39   Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-40   Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-41   Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)4
  2-42   Ph   4-Pyr   3-Azt
  2-43   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-44   Ph   4-Pyr   1-Bn-3-Azt
  2-45   Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  2-46   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-47   Ph   4-Pyr   3-Pip
  2-48   Ph   4-Pyr   4-Pip
  2-49   Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-50   Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-51   Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-52   Ph   4-Pyr   1-Et-4-Pip
  2-53   Ph   4-Pyr   1-Bn-4-Pip
  2-54   Ph   4-Pyr   3-Hpip
  2-55   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip
  2-56   Ph   4-Pyr   4-Hpip
  2-57   Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip
  2-58   Ph   4-Pyr   2-Mor
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-59   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor
  2-60   Ph   4-Pyr   2-Tmor
  2-61   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor
  2-62   Ph   4-Pyr   1-Piz
  2-63   Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-64   Ph   4-Pyr   2-Piz
  2-65   Ph   4-Pyr   4-Pyr
  2-66   Ph   4-Pyr   3-Pyr
  2-67   Ph   4-Pyr   2-Pyr
  2-68   Ph   4-Pyr   4-Pym
  2-69   Ph   4-Pyr   5-Pym
  2-70   Ph   4-Pyr   2-Pym
  2-71   Ph   4-Pyr   3-Azt-CH2
  2-72   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt-CH2
  2-73   Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-74   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-75   Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-76   Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-77   Ph   4-Pyr   3-Hpip-CH2
  2-78   Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip-CH2
  2-79   Ph   4-Pyr   4-Hpip-CH2
  2-80   Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-81   Ph   4-Pyr   2-Mor-CH2
  2-82   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor-CH2
  2-83   Ph   4-Pyr   2-Tmor-CH2
  2-84   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor-CH2
  2-85   Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  2-86   Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-CH2
  2-87   Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-88   Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-89   Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-90   Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH2
  2-91   Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-92   Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-93   Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-94   Ph   4-Pyr   H2N-CH2CH＝CH
  2-95   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-CH2
  2-96   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)2
  2-97   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-98   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)4
  2-99   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2
  2-100   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)2
  2-101   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-102   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)4
  2-103   4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-CH2
  2-104   4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)2
  2-105   4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-106   4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)4
  2-107   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2
  2-108   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)2
  2-109   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-110   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)4
  2-111   4-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-CH2
  2-112   4-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)2
  2-113   4-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-114   4-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)4
  2-115   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-CH2
  2-116   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)2
  2-117   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-118   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)4
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-119   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-CH2
  2-120   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)2
  2-121   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-122   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)4
  2-123   4-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-CH2
  2-124   4-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)2
  2-125   4-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-126   4-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)4
  2-127   4-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-CH2
  2-128   4-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)2
  2-129   4-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-130   4-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)4
  2-131   4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  2-132   4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)2
  2-133   4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-134   4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-135   4-F-Ph   4-Pyr   4-Bn-1-Piz-(CH2)3
  2-136   4-F-Ph   4-Pyr   3-Azt
  2-137   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-138   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bn-3-Azt
  2-139   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  2-140   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-141   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pip
  2-142   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pip
  2-143   4-F-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-144   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-145   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-146   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-4-Pip
  2-147   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bn-4-Pip
  2-148   4-F-Ph   4-Pyr   3-Hpip
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-149   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip
  2-150   4-F-Ph   4-Pyr   4-Hpip
  2-151   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip
  2-152   4-F-Ph   4-Pyr   2-Mor
  2-153   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor
  2-154   4-F-Ph   4-Pyr   2-Tmor
  2-155   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor
  2-156   4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz
  2-157   4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-158   4-F-Ph   4-Pyr   2-Piz
  2-159   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  2-160   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  2-161   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pyr
  2-162   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pym
  2-163   4-F-Ph   4-Pyr   5-Pym
  2-164   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pym
  2-165   4-F-Ph   4-Pyr   3-Azt-CH2
  2-166   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt-CH2
  2-167   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-168   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-169   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-170   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-171   4-F-Ph   4-Pyr   3-Hpip-CH2
  2-172   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip-CH2
  2-173   4-F-Ph   4-Pyr   4-Hpip-CH2
  2-174   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-175   4-F-Ph   4-Pyr   2-Mor-CH2
  2-176   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor-CH2
  2-177   4-F-Ph   4-Pyr   2-Tmor-CH2
  2-178   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-179   4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  2-180   4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-CH2
  2-181   4-F-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-182   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-183   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-184   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH2
  2-185   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-186   4-F-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-187   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-188   3-F-Ph   4-Pyr   H2N-CH2
  2-189   3-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)2
  2-190   3-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-191   3-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)4
  2-192   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2
  2-193   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)2
  2-194   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-195   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)4
  2-196   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-CH2
  2-197   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)2
  2-198   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-199   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)4
  2-200   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2
  2-201   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)2
  2-202   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-203   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)4
  2-204   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-CH2
  2-205   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)2
  2-206   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-207   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)4
  2-208   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-209   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)2
  2-210   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-211   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)4
  2-212   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-CH2
  2-213   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)2
  2-214   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-215   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)4
  2-216   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-CH2
  2-217   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)2
  2-218   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-219   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)4
  2-220   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-CH2
  2-221   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)2
  2-222   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-223   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)4
  2-224   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  2-225   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)2
  2-226   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-227   3-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-228   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)4
  2-229   3-F-Ph   4-Pyr   3-Azt
  2-230   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-231   3-F-Ph   4-Pyr   1-Bn-3-Azt
  2-232   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  2-233   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-234   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pip
  2-235   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pip
  2-236   3-F-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-237   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-238   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
化合物编号 R1 R2 R3
  2-239   3-F-Ph   4-Pyr   1-Et-4-Pip
  2-240   3-F-Ph   4-Pyr   1-Bn-4-Pip
  2-241   3-F-Ph   4-Pyr   3-Hpip
  2-242   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip
  2-243   3-F-Ph   4-Pyr   4-Hpip
  2-244   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip
  2-245   3-F-Ph   4-Pyr   2-Mor
  2-246   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor
  2-247   3-F-Ph   4-Pyr   2-Tmor
  2-248   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor
  2-249   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz
  2-250   3-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-251   3-F-Ph   4-Pyr   2-Piz
  2-252   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  2-253   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  2-254   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pyr
  2-255   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pym
  2-256   3-F-Ph   4-Pyr   5-Pym
  2-257   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pym
  2-258   3-F-Ph   4-Pyr   3-Azt-CH2
  2-259   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt-CH2
  2-260   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-261   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-262   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-263   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-264   3-F-Ph   4-Pyr   3-Hpip-CH2
  2-265   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip-CH2
  2-266   3-F-Ph   4-Pyr   4-Hpip-CH2
  2-267   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-268   3-F-Ph   4-Pyr   2-Mor-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-269   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor-CH2
  2-270   3-F-Ph   4-Pyr   2-Tmor-CH2
  2-271   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor-CH2
  2-272   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  2-273   3-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-CH2
  2-274   3-F-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-275   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-276   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-277   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH2
  2-278   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-279   3-F-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-280   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-281   3，4-diF-Ph   4-Pyr   H2N-CH2
  2-282   3，4-diF-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)2
  2-283   3，4-diF-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-284   3，4-diF-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)4
  2-285   3，4-diF-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2
  2-286   3，4-diF-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)2
  2-287   3，4-diF-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-288   3，4-diF-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)4
  2-289   3，4-diF-Ph   4-Pyr   EtNH-CH2
  2-290   3，4-diF-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)2
  2-291   3，4-diF-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-292   3，4-diF-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)4
  2-293   3，4-diF-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2
  2-294   3，4-diF-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)2
  2-295   3，4-diF-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-296   3，4-diF-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)4
  2-297   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Azt-CH2
  2-298   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-299   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-300   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)4
  2-301   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-CH2
  2-302   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)2
  2-303   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-304   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)4
  2-305   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pip-CH2
  2-306   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)2
  2-307   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-308   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)4
  2-309   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Mor-CH2
  2-310   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)2
  2-311   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-312   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)4
  2-313   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Tmor-CH2
  2-314   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)2
  2-315   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-316   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)4
  2-317   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  2-318   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)2
  2-319   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-320   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-321   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)4
  2-322   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Azt
  2-323   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-324   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Bn-3-Azt
  2-325   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  2-326   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-327   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Pip
  2-328   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pip
化合物编号 R1 R2 R3
  2-329   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-330   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-331   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-332   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Et-4-Pip
  2-333   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Bn-4-Pip
  2-334   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Hpip
  2-335   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip
  2-336   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Hpip
  2-337   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip
  2-338   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Mor
  2-339   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor
  2-340   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Tmor
  2-341   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor
  2-342   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz
  2-343   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-344   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Piz
  2-345   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  2-346   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  2-347   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Pyr
  2-348   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pym
  2-349   3，4-diF-Ph   4-Pyr   5-Pym
  2-350   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Pym
  2-351   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Azt-CH2
  2-352   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt-CH2
  2-353   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-354   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-355   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-356   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-357   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Hpip-CH2
  2-358   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-359   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Hpip-CH2
  2-360   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-361   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Mor-CH2
  2-362   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor-CH2
  2-363   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Tmor-CH2
  2-364   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor-CH2
  2-365   3，4-diF-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  2-366   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-CH2
  2-367   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-368   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-369   3，4-diF-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-370   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH2
  2-371   3，4-diF-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-372   3，4-diF-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-373   3，4-diF-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-374   3-Cl-Ph   4-Pyr   H2N-CH2
  2-375   3-Cl-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)2
  2-376   3-Cl-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-377   3-Cl-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)4
  2-378   3-Cl-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2
  2-379   3-Cl-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)2
  2-380   3-Cl-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-381   3-Cl-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)4
  2-382   3-Cl-Ph   4-Pyr   EtNH-CH2
  2-383   3-Cl-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)2
  2-384   3-Cl-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-385   3-Cl-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)4
  2-386   3-Cl-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2
  2-387   3-Cl-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)2
  2-388   3-Cl-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-389   3-Cl-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)4
  2-390   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Azt-CH2
  2-391   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)2
  2-392   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-393   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)4
  2-394   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-CH2
  2-395   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)2
  2-396   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-397   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)4
  2-398   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pip-CH2
  2-399   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)2
  2-400   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-401   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)4
  2-402   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Mor-CH2
  2-403   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)2
  2-404   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-405   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)4
  2-406   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Tmor-CH2
  2-407   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)2
  2-408   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-409   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)4
  2-410   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  2-411   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)2
  2-412   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-413   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-414   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)4
  2-415   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Azt
  2-416   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-417   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Bn-3-Azt
  2-418   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-419   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-420   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Pip
  2-421   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pip
  2-422   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-423   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-424   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-425   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Et-4-Pip
  2-426   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Bn-4-Pip
  2-427   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Hpip
  2-428   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip
  2-429   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Hpip
  2-430   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip
  2-431   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Mor
  2-432   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor
  2-433   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Tmor
  2-434   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor
  2-435   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Piz
  2-436   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-437   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Piz
  2-438   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  2-439   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  2-440   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Pyr
  2-441   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pym
  2-442   3-Cl-Ph   4-Pyr   5-Pym
  2-443   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Pym
  2-444   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Azt-CH2
  2-445   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt-CH2
  2-446   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-447   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-448   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-449   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-450   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Hpip-CH2
  2-451   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Hpip-CH2
  2-452   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Hpip-CH2
  2-453   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-454   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Mor-CH2
  2-455   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Mor-CH2
  2-456   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Tmor-CH2
  2-457   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Tmor-CH2
  2-458   3-Cl-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  2-459   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-CH2
  2-460   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-461   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-462   3-Cl-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-463   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH2
  2-464   3-Cl-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-465   3-Cl-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-466   3-Cl-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-467   Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2
  2-468   Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)2
  2-469   Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-470   Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)4
  2-471   Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2
  2-472   Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  2-473   Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-474   Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  2-475   Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-CH2
  2-476   Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  2-477   Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-478   Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-479   Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2
  2-480   Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  2-481   Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-482   Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  2-483   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-CH2
  2-484   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  2-485   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-486   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  2-487   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  2-488   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  2-489   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-490   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  2-491   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-CH2
  2-492   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  2-493   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-494   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  2-495   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-CH2
  2-496   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  2-497   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-498   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  2-499   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-CH2
  2-500   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  2-501   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-502   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  2-503   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-504   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  2-505   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-506   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-507   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  2-508   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
化合物编号  R1  R2  R3
 2-509  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
 2-510  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-3-Azt
 2-511  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
 2-512  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 2-513  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pip
 2-514  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
 2-515  Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 2-516  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
 2-517  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 2-518  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-4-Pip
 2-519  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-4-Pip
 2-520  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip
 2-521  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip
 2-522  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip
 2-523  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip
 2-524  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor
 2-525  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor
 2-526  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor
 2-527  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor
 2-528  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
 2-529  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
 2-530  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz
 2-531  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
 2-532  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
 2-533  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr
 2-534  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
 2-535  Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
 2-536  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym
 2-537  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt-CH2
 2-538  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-539   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-540   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-541   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-542   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-543   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip-CH2
  2-544   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  2-545   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip-CH2
  2-546   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-547   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor-CH2
  2-548   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  2-549   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor-CH2
  2-550   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  2-551   Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-552   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  2-553   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-554   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-555   Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-556   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr-CH2
  2-557   Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-558   Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-559   Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-560   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2
  2-561   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)2
  2-562   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-563   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)4
  2-564   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2
  2-565   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  2-566   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-567   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  2-568   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-CH2
化合物编号 R1 R2 R3
  2-569   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  2-570   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-571   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  2-572   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2
  2-573   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  2-574   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-575   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  2-576   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-CH2
  2-577   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  2-578   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-579   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  2-580   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  2-581   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  2-582   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-583   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  2-584   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-CH2
  2-585   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  2-586   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-587   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  2-588   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-CH2
  2-589   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  2-590   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-591   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  2-592   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-CH2
  2-593   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  2-594   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-595   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  2-596   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-597   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  2-598   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-599   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-600   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  2-601   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  2-602   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-603   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  2-604   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  2-605   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-606   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip
  2-607   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  2-608   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-609   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-610   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-611   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-Pip
  2-612   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  2-613   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip
  2-614   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  2-615   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip
  2-616   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  2-617   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor
  2-618   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor
  2-619   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor
  2-620   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  2-621   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
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  2-623   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz
  2-624   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  2-625   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
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  2-627   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  2-628   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-629   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym
  2-630   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt-CH2
  2-631   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  2-632   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-633   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-634   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-635   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-636   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip-CH2
  2-637   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  2-638   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip-CH2
  2-639   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-640   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor-CH2
  2-641   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  2-642   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor-CH2
  2-643   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  2-644   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
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  2-646   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-647   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-648   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-649   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr-CH2
  2-650   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-651   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-652   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-653   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2
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  2-656   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)4
  2-657   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2
  2-658   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-659   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-660   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  2-661   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-CH2
  2-662   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  2-663   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-664   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  2-665   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2
  2-666   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  2-667   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-668   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  2-669   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-CH2
  2-670   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  2-671   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-672   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  2-673   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  2-674   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  2-675   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-676   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  2-677   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-CH2
  2-678   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
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  2-680   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  2-681   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-CH2
  2-682   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
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  2-684   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  2-685   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-CH2
  2-686   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  2-687   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-688   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-689   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-690   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  2-691   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-692   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-693   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  2-694   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  2-695   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-696   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  2-697   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  2-698   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-699   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip
  2-700   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  2-701   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-702   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-703   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-704   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-Pip
  2-705   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  2-706   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip
  2-707   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  2-708   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip
  2-709   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  2-710   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor
  2-711   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor
  2-712   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor
  2-713   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  2-714   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  2-715   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-716   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz
  2-717   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  2-718   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-719   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr
  2-720   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
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  2-722   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym
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  2-726   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
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  2-728   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-729   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip-CH2
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  2-731   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip-CH2
  2-732   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-733   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor-CH2
  2-734   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  2-735   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor-CH2
  2-736   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
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  2-739   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
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  2-741   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-742   3-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr-CH2
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  2-748   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-749   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)4
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  2-755   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  2-756   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-757   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  2-758   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2
  2-759   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  2-760   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-761   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  2-762   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-CH2
  2-763   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  2-764   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-765   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  2-766   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  2-767   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  2-768   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
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  2-771   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
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  2-773   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
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  2-778   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-779   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
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  2-782   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-783   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
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  2-785   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-786   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  2-787   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
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  2-790   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  2-791   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-792   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip
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  2-796   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-797   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-Pip
  2-798   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  2-799   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip
  2-800   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  2-801   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip
  2-802   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  2-803   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor
  2-804   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor
  2-805   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor
  2-806   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  2-807   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  2-808   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-809   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz
  2-810   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  2-811   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  2-812   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr
  2-813   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  2-814   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  2-815   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym
  2-816   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt-CH2
  2-817   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  2-818   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-819   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-820   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-821   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-822   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip-CH2
  2-823   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  2-824   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip-CH2
  2-825   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-826   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor-CH2
  2-827   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
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  2-829   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  2-830   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-831   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  2-832   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-833   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-834   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-835   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr-CH2
  2-836   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-837   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-838   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-839   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2
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  2-842   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)4
  2-843   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2
  2-844   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  2-845   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-846   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  2-847   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-CH2
  2-848   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  2-849   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-850   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)4
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  2-853   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-854   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  2-855   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-CH2
  2-856   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  2-857   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-858   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  2-859   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-CH2
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  2-861   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-862   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  2-863   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-CH2
  2-864   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  2-865   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-866   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  2-867   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-CH2
  2-868   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-869   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-870   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  2-871   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-CH2
  2-872   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  2-873   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-874   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  2-875   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-876   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  2-877   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-878   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-879   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  2-880   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  2-881   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-882   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  2-883   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
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  2-885   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip
  2-886   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  2-887   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-888   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-889   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-890   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-Pip
  2-891   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  2-892   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip
  2-893   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  2-894   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip
  2-895   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  2-896   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor
  2-897   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor
  2-898   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-899   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  2-900   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  2-901   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-902   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz
  2-903   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  2-904   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  2-905   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr
  2-906   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  2-907   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  2-908   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym
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  2-916   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  2-917   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip-CH2
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  2-919   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor-CH2
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  2-922   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
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  2-925   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-926   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-927   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-928   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr-CH2
 化合物编号  R1  R2  R3
 2-929  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
 2-930  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
 2-931  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
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  化合物编号   R1   R2   R3
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  2-988   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  化合物编号   R1   R2   R3
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  2-997   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  2-998   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr
  2-999   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  2-1000   Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
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  2-1012   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
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  2-1015   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
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  2-1018   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1019   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1020   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
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  2-1022   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1023   Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
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  2-1027   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-1028   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)4
  2-1029   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2
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  2-1032   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)4
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  化合物编号   R1   R2   R3
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  2-1053   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-CH2
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  2-1055   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
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  2-1069   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
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  2-1076   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-Pip
  2-1077   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-Pip
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  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1079   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip
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  2-1081   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  2-1082   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor
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  2-1085   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor
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  2-1101   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
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  2-1103   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
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  2-1106   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  2-1107   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  2-1108   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1109   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-1110   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  2-1111   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-1112   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1113   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-1114   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  2-1115   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1116   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-1117   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
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  2-1120   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
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  2-1133   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  2-1134   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-CH2
  2-1135   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  2-1136   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-1137   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  2-1138   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1139   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  2-1140   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1141   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  2-1142   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-CH2
  2-1143   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  2-1144   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-1145   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  2-1146   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-CH2
  2-1147   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  2-1148   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-1149   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  2-1150   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-CH2
  2-1151   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  2-1152   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-1153   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  2-1154   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-1155   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  2-1156   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-1157   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1158   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  2-1159   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  2-1160   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-1161   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  2-1162   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  2-1163   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-1164   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pip
  2-1165   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  2-1166   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1167   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-1168   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1169   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-Pip
  2-1170   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  2-1171   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip
  2-1172   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  2-1173   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip
  2-1174   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  2-1175   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor
  2-1176   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor
  2-1177   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor
  2-1178   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  2-1179   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  2-1180   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-1181   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz
  2-1182   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  2-1183   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  2-1184   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr
  2-1185   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  2-1186   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  2-1187   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym
  2-1188   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt-CH2
  2-1189   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  2-1190   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-1191   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1192   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-1193   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1194   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
  2-1195   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  2-1196   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
  2-1197   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-1198   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1199   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  2-1200   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  2-1201   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  2-1202   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-1203   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  2-1204   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-1205   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1206   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-1207   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  2-1208   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1209   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-1210   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-1211   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2
  2-1212   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)2
  2-1213   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-1214   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)4
  2-1215   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2
  2-1216   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  2-1217   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-1218   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  2-1219   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-CH2
  2-1220   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  2-1221   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-1222   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  2-1223   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2
  2-1224   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  2-1225   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-1226   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  2-1227   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-CH2
  2-1228   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1229   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-1230   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  2-1231   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  2-1232   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  2-1233   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1234   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  2-1235   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-CH2
  2-1236   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  2-1237   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-1238   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  2-1239   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-CH2
  2-1240   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  2-1241   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-1242   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  2-1243   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-CH2
  2-1244   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  2-1245   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-1246   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  2-1247   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-1248   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  2-1249   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-1250   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1251   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  2-1252   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  2-1253   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-1254   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  2-1255   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  2-1256   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-1257   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pip
  2-1258   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1259   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1260   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-1261   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1262   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-Pip
  2-1263   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  2-1264   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip
  2-1265   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  2-1266   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip
  2-1267   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  2-1268   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor
  2-1269   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor
  2-1270   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor
  2-1271   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  2-1272   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  2-1273   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-1274   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz
  2-1275   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  2-1276   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  2-1277   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr
  2-1278   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  2-1279   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  2-1280   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym
  2-1281   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt-CH2
  2-1282   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  2-1283   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-1284   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1285   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-1286   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1287   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
  2-1288   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1289   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
  2-1290   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-1291   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
  2-1292   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  2-1293   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  2-1294   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  2-1295   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-1296   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  2-1297   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-1298   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1299   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-1300   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  2-1301   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1302   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-1303   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-1304   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2
  2-1305   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)2
  2-1306   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-1307   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)4
  2-1308   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2
  2-1309   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  2-1310   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-1311   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  2-1312   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-CH2
  2-1313   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  2-1314   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-1315   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  2-1316   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2
  2-1317   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  2-1318   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1319   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  2-1320   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-CH2
  2-1321   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
  2-1322   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-1323   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  2-1324   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  2-1325   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  2-1326   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1327   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)4
  2-1328   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-CH2
  2-1329   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)2
  2-1330   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-1331   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)4
  2-1332   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-CH2
  2-1333   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)2
  2-1334   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-1335   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)4
  2-1336   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-CH2
  2-1337   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)2
  2-1338   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-1339   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)4
  2-1340   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-1341   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)2
  2-1342   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-1343   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1344   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  2-1345   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  2-1346   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-1347   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  2-1348   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1349   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-1350   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pip
  2-1351   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  2-1352   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1353   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-1354   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1355   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-Pip
  2-1356   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  2-1357   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip
  2-1358   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  2-1359   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip
  2-1360   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  2-1361   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor
  2-1362   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor
  2-1363   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor
  2-1364   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  2-1365   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  2-1366   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-1367   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz
  2-1368   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  2-1369   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  2-1370   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr
  2-1371   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  2-1372   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  2-1373   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym
  2-1374   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt-CH2
  2-1375   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  2-1376   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-1377   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1378   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1379   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1380   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
  2-1381   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  2-1382   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
  2-1383   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  2-1384   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
  2-1385   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  2-1386   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  2-1387   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  2-1388   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  2-1389   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  2-1390   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-1391   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1392   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-1393   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  2-1394   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1395   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-1396   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-1397   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-1398   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-1399   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-1400   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-1401   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-1402   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1403   3-Cl-4-F-ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-1404   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-1405   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-1406   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-1407   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1408   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Azt
化合物编号 R1 R2 R3
  2-1409   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-1410   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  2-1411   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-1412   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pip
  2-1413   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1414   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-1415   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1416   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz
  2-1417   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-1418   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  2-1419   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  2-1420   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pym
  2-1421   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   5-Pym
  2-1422   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-1423   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1424   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-1425   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1426   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-1427   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-1428   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-1429   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-1430   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-1431   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-1432   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-1433   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-1434   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-1435   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-1436   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-1437   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1438   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1439   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-1440   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-1441   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-1442   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1443   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   3-Azt
  2-1444   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-1445   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  2-1446   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-1447   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pip
  2-1448   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1449   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-1450   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1451   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Piz
  2-1452   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-1453   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  2-1454   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  2-1455   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pym
  2-1456   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   5-Pym
  2-1457   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-1458   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1459   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-1460   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1461   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-1462   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-1463   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-1464   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-1465   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-1466   3，4，5-triF-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-1467   3-CF3-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-1468   3-CF3-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1469   3-CF3-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-1470   3-CF3-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-1471   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-1472   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1473   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-1474   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-1475   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-1476   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-1477   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1478   3-CF3-Ph   4-Pyr   3-Azt
  2-1479   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-1480   3-CF3-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  2-1481   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-1482   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pip
  2-1483   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1484   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-1485   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1486   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Piz
  2-1487   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-1488   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  2-1489   3-CF3-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  2-1490   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pym
  2-1491   3-CF3-Ph   4-Pyr   5-Pym
  2-1492   3-CF3-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-1493   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1494   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-1495   3-CF3-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1496   3-CF3-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-1497   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-1498   3-CF3-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1499   3-CF3-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-1500   3-CF3-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-1501   3-CF3-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-1502   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-1503   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-1504   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-1505   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-1506   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-1507   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1508   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Pip(CH2)3
  2-1509   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-1510   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-1511   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-1512   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1513   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   3-Azt
  2-1514   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-1515   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  2-1516   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-1517   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pip
  2-1518   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1519   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-1520   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1521   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Piz
  2-1522   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-1523   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  2-1524   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  2-1525   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pym
  2-1526   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   5-Pym
  2-1527   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-1528   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1529   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-1530   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1531   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-1532   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-1533   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-1534   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-1535   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-1536   3-CHF2O-Ph   4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-1537   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-1538   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-1539   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-1540   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-1541   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-1542   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1543   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-1544   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-1545   3-C1-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-1546   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-1547   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1548   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  2-1549   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-1550   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  2-1551   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-1552   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  2-1553   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1554   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-1555   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1556   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  2-1557   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-1558   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1559   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  2-1560   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  2-1561   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  2-1562   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-1563   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1564   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-1565   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1566   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-1567   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1568   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-1569   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1570   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-1571   3-Cl-4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-1572   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-1573   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-1574   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-1575   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-1576   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-1577   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1578   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-1579   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-1580   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-1581   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-1582   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1583   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  2-1584   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-1585   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  2-1586   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-1587   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  2-1588   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1589   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-1590   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1591   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  2-1592   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-1593   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  2-1594   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  2-1595   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  2-1596   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  2-1597   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-1598   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1599   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-1600   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1601   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-1602   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1603   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-1604   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1605   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-1606   3，4，5-triF-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-1607   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-1608   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-1609   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-1610   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-1611   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-1612   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1613   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-1614   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-1615   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-1616   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-1617   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1618   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1619   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-1620   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  2-1621   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-1622   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  2-1623   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1624   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-1625   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1626   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  2-1627   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-1628   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  2-1629   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  2-1630   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  2-1631   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  2-1632   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-1633   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1634   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-1635   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1636   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-1637   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1638   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-1639   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1640   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-1641   3-CF3-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-1642   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-1643   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-1644   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-1645   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-1646   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-1647   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1648   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1649   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-1650   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-1651   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-1652   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1653   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  2-1654   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-1655   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  2-1656   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-1657   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  2-1658   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1659   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-1660   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1661   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  2-1662   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-1663   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  2-1664   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  2-1665   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  2-1666   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  2-1667   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-1668   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1669   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-1670   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1671   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-1672   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1673   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-1674   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1675   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-1676   3-CHF2O-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-1677   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-1678   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1679   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-1680   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-1681   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-1682   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1683   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-1684   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-1685   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-1686   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-1687   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1688   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  2-1689   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-1690   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  2-1691   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-1692   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  2-1693   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1694   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-1695   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1696   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  2-1697   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-1698   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  2-1699   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  2-1700   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  2-1701   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  2-1702   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-1703   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1704   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-1705   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1706   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-1707   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1708   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1709   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1710   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-1711   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-1712   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-1713   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-1714   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-1715   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-1716   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-1717   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1718   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-1719   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-1720   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-1721   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-1722   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1723   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  2-1724   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-1725   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  2-1726   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-1727   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  2-1728   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1729   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-1730   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1731   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  2-1732   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-1733   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  2-1734   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  2-1735   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  2-1736   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  2-1737   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-1738   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1739   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-1740   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1741   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-1742   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1743   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-1744   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1745   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-1746   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-1747   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-1748   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-1749   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-1750   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-1751   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-1752   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1753   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-1754   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-1755   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-1756   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-1757   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1758   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  2-1759   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-1760   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  2-1761   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-1762   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  2-1763   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1764   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-1765   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1766   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  2-1767   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-1768   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1769   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  2-1770   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  2-1771   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
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  2-1775   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1776   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-1777   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-1778   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-1779   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-1780   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-1781   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
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  2-1783   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
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  2-1785   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
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  2-1789   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-1790   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
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  2-1793   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
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  2-1798   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1799   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-1800   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1801   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
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  2-1805   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  2-1806   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
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  2-1811   3-CHF2O-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
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  2-1820   Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-1821   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-1822   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1823   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
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  2-1825   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-1826   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-1827   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1828   Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1829   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-1830   Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  2-1831   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-1832   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
  2-1833   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1834   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-1835   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1836   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
  2-1837   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-1838   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
  2-1839   Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr
  2-1840   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym
  2-1841   Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym
  2-1842   Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-1843   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1844   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-1845   Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
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  2-1847   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-1848   Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-1849   Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym-CH2
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  2-1851   Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-1852   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-1853   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-1854   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-1855   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-1856   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-1857   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1858   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1859   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-1860   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-1861   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
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  2-1863   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  2-1864   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-1865   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  2-1866   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-1867   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
  2-1868   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1869   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-1870   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1871   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
  2-1872   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-1873   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
  2-1874   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr
  2-1875   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym
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  2-1881   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-1882   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-1883   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-1884   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym-CH2
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  2-1886   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-1887   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-1888   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1889   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-1890   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-1891   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-1892   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1893   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-1894   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-1895   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
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  2-1897   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1898   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  2-1899   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-1900   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  2-1901   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-1902   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
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  2-1905   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1906   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
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  2-1908   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
  2-1909   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr
  2-1910   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym
  2-1911   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym
  2-1912   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-1913   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1914   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-1915   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1916   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-1917   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-1918   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1919   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-1920   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-1921   3-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-1922   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-1923   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-1924   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-1925   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-1926   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-1927   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1928   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-1929   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-1930   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-1931   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-1932   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1933   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  2-1934   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-1935   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  2-1936   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-1937   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
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  2-1939   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-1940   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1941   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
  2-1942   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-1943   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
  2-1944   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr
  2-1945   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym
  2-1946   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym
  2-1947   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-1948   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1949   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-1950   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1951   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-1952   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-1953   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-1954   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-1955   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-1956   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-1957   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-1958   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-1959   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-1960   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-1961   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-1962   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1963   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-1964   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-1965   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-1966   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-1967   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-1968   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  2-1969   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-1970   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  2-1971   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-1972   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
  2-1973   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-1974   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-1975   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-1976   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
  2-1977   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-1978   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-1979   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr
  2-1980   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym
  2-1981   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym
  2-1982   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-1983   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1984   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-1985   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-1986   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-1987   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-1988   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-1989   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-1990   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-1991   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-1992   Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-1993   Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-1994   Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-1995   Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-1996   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-1997   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-1998   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-1999   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-2000   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-2001   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-2002   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2003   Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  2-2004   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-2005   Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  2-2006   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-2007   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
  2-2008   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2009   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-2010   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2011   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz
  2-2012   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-2013   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr
  2-2014   Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr
  2-2015   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym
  2-2016   Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym
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  2-2018   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2019   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-2020   Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2021   Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-2022   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-2023   Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-2024   Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-2025   Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-2026   Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-2027   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-2028   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-2029   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-2030   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
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  2-2032   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2033   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-2034   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-2035   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-2036   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-2037   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2038   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2039   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-2040   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  2-2041   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-2042   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
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  2-2044   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-2045   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2046   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz
  2-2047   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-2048   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr
  2-2049   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr
  2-2050   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym
  2-2051   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym
  2-2052   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-2053   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2054   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-2055   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2056   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-2057   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-2058   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-2059   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-2060   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-2061   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-2062   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-2063   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-2064   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-2065   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-2066   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-2067   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2068   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2069   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-2070   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-2071   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-2072   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2073   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  2-2074   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-2075   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  2-2076   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-2077   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
  2-2078   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2079   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-2080   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2081   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz
  2-2082   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-2083   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr
  2-2084   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr
  2-2085   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym
  2-2086   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym
  2-2087   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-2088   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2089   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-2090   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2091   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-2092   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-2093   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-2094   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-2095   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-2096   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-2097   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-2098   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2099   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-2100   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-2101   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-2102   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2103   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-2104   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-2105   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-2106   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-2107   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2108   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  2-2109   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-2110   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  2-2111   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-2112   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
  2-2113   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2114   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-2115   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2116   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz
  2-2117   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-2118   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr
  2-2119   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr
  2-2120   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym
  2-2121   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym
  2-2122   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-2123   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2124   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-2125   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2126   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-2127   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-2128   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2129   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-2130   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-2131   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-2132   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-2133   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-2134   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-2135   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-2136   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-2137   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2138   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-2139   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-2140   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-2141   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-2142   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2143   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  2-2144   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-2145   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  2-2146   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-2147   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
  2-2148   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2149   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-2150   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2151   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz
  2-2152   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  2-2153   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr
  2-2154   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr
  2-2155   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym
  2-2156   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym
  2-2157   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  2-2158   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2159   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip-CH2
  2-2160   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2161   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Piz-CH2
  2-2162   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  2-2163   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  2-2164   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym-CH2
  2-2165   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym-CH2
  2-2166   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pym-CH2
  2-2167   Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-2168   Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-2169   Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-2170   Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-2171   Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-2172   Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2173   Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-2174   Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-2175   Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-2176   Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-2177   Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2178   Ph   4-Pym   3-Azt
  2-2179   Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-2180   Ph   4-Pym   3-Pyrd
  2-2181   Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-2182   Ph   4-Pym   4-Pip
  2-2183   Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2184   Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-2185   Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2186   Ph   4-Pym   1-Piz
  2-2187   Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-2188   Ph   4-Pym   4-Pyr
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2189   Ph   4-Pym   3-Pyr
  2-2190   Ph   4-Pym   4-Pym
  2-2191   Ph   4-Pym   5-Pym
  2-2192   Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-2193   Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2194   Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  2-2195   Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2196   Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  2-2197   Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-2198   Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-2199   Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  2-2200   Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  2-2201   Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  2-2202   4-F-Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-2203   4-F-Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-2204   4-F-Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-2205   4-F-Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-2206   4-F-Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-2207   4-F-Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2208   4-F-Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-2209   4-F-Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-2210   4-F-Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-2211   4-F-Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-2212   4-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2213   4-F-Ph   4-Pym   3-Azt
  2-2214   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-2215   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd
  2-2216   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-2217   4-F-Ph   4-Pym   4-Pip
  2-2218   4-F-Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2219   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-2220   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2221   4-F-Ph   4-Pym   1-Piz
  2-2222   4-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-2223   4-F-Ph   4-Pym   4-Pyr
  2-2224   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyr
  2-2225   4-F-Ph   4-Pym   4-Pym
  2-2226   4-F-Ph   4-Pym   5-Pym
  2-2227   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-2228   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2229   4-F-Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  2-2230   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2231   4-F-Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  2-2232   4-F-Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-2233   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-2234   4-F-Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  2-2235   4-F-Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  2-2236   4-F-Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  2-2237   3-F-Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-2238   3-F-Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-2239   3-F-Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-2240   3-F-Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-2241   3-F-Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-2242   3-F-Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2243   3-F-Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-2244   3-F-Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-2245   3-F-Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-2246   3-F-Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-2247   3-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2248   3-F-Ph   4-Pym   3-Azt
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2249   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-2250   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd
  2-2251   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-2252   3-F-Ph   4-Pym   4-Pip
  2-2253   3-F-Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2254   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-2255   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2256   3-F-Ph   4-Pym   1-Piz
  2-2257   3-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-2258   3-F-Ph   4-Pym   4-Pyr
  2-2259   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyr
  2-2260   3-F-Ph   4-Pym   4-Pym
  2-2261   3-F-Ph   4-Pym   5-Pym
  2-2262   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-2263   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2264   3-F-Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  2-2265   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2266   3-F-Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  2-2267   3-F-Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-2268   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-2269   3-F-Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  2-2270   3-F-Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  2-2271   3-F-Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  2-2272   3，4-diF-Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-2273   3，4-diF-Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-2274   3，4-diF-Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-2275   3，4-diF-Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-2276   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-2277   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2278   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2279   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-2280   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-2281   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-2282   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2283   3，4-diF-Ph   4-Pym   3-Azt
  2-2284   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-2285   3，4-diF-Ph   4-Pym   3-Pyrd
  2-2286   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-2287   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pip
  2-2288   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2289   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-2290   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2291   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Piz
  2-2292   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-2293   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pyr
  2-2294   3，4-diF-Ph   4-Pym   3-Pyr
  2-2295   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pym
  2-2296   3，4-diF-Ph   4-Pym   5-Pym
  2-2297   3，4-diF-Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-2298   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2299   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  2-2300   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2301   3，4-diF-Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  2-2302   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-2303   3，4-diF-Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-2304   3，4-diF-Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  2-2305   3，4-diF-Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  2-2306   3，4-diF-Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  2-2307   3-Cl-Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-2308   3-Cl-Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
化合物编号 R1 R2 R3
  2-2309   3-Cl-Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-2310   3-Cl-Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-2311   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-2312   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2313   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-2314   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-2315   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-2316   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-2317   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2318   3-Cl-Ph   4-Pym   3-Azt
  2-2319   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-2320   3-Cl-Ph   4-Pym   3-Pyrd
  2-2321   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-2322   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pip
  2-2323   3-Cl-Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2324   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-2325   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2326   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Piz
  2-2327   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-2328   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pyr
  2-2329   3-Cl-Ph   4-Pym   3-Pyr
  2-2330   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pym
  2-2331   3-Cl-Ph   4-Pym   5-Pym
  2-2332   3-Cl-Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-2333   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2334   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  2-2335   3-Cl-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2336   3-Cl-Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  2-2337   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-2338   3-Cl-Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2339   3-Cl-Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  2-2340   3-Cl-Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  2-2341   3-Cl-Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  2-2342   Ph   2-MeO-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-2343   Ph   2-MeO-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-2344   Ph   2-MeO-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-2345   Ph   2-MeO-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-2346   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-2347   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2348   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-2349   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-2350   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-2351   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-2352   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2353   Ph   2-MeO-4-Pym   3-Azt
  2-2354   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-2355   Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd
  2-2356   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-2357   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip
  2-2358   Ph   2-MeO-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2359   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-2360   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2361   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz
  2-2362   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-2363   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr
  2-2364   Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr
  2-2365   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym
  2-2366   Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym
  2-2367   Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-2368   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2369   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-2370   Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2371   Ph   2-MeO-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-2372   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-2373   Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-2374   Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-2375   Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-2376   Ph   2-MeO-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-2377   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-2378   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-2379   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-2380   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-2381   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-2382   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2383   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-2384   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-2385   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-2386   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-2387   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2388   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Azt
  2-2389   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-2390   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd
  2-2391   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-2392   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip
  2-2393   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2394   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-2395   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2396   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz
  2-2397   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-2398   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2399   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr
  2-2400   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym
  2-2401   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym
  2-2402   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-2403   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2404   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-2405   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2406   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-2407   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-2408   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-2409   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-2410   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-2411   4-F-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-2412   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-2413   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-2414   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-2415   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-2416   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-2417   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2418   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-2419   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-2420   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-2421   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-2422   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2423   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Azt
  2-2424   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-2425   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd
  2-2426   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-2427   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip
  2-2428   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
化合物编号 R1 R2 R3
  2-2429   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-2430   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2431   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz
  2-2432   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-2433   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr
  2-2434   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr
  2-2435   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym
  2-2436   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym
  2-2437   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-2438   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2439   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-2440   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2441   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-2442   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-2443   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-2444   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-2445   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-2446   3-F-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-2447   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-2448   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-2449   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-2450   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-2451   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   -Azt-(CH2)3
  2-2452   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2453   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  2-2454   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-2455   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-2456   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-2457   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2458   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Azt
化合物编号 R1 R2 R3
  2-2459   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-2460   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd
  2-2461   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-2462   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip
  2-2463   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2464   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-2465   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2466   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz
  2-2467   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-2468   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr
  2-2469   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr
  2-2470   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym
  2-2471   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym
  2-2472   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-2473   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2474   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-2475   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2476   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-2477   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-2478   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-2479   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-2480   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-2481   3，4-diF-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-2482   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   H2N-(CH2)3
  2-2483   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  2-2484   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  2-2485   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  2-2486   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  2-2487   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  2-2488   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2489   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  2-2490   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  2-2491   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  2-2492   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-2493   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Azt
  2-2494   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Azt
  2-2495   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd
  2-2496   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  2-2497   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip
  2-2498   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2499   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip
  2-2500   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2501   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Piz
  2-2502   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Me-1-Piz
  2-2503   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr
  2-2504   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr
  2-2505   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym
  2-2506   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym
  2-2507   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  2-2508   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-2509   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pip-CH2
  2-2510   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  2-2511   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Piz-CH2
  2-2512   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pyr-CH2
  2-2513   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   3-Pyr-CH2
  2-2514   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   4-Pym-CH2
  2-2515   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   5-Pym-CH2
  2-2516   3-Cl-Ph   2-MeO-4-Pym   2-Pym-CH2
  2-2517   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-CH2CH＝CH
  2-2518   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2CH＝CH
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2519   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2CH＝CH
  2-2520   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pip-CH2
  2-2521   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pip-CH2
  2-2522   4-F-Ph   4-Pyr   2-Me-4-Pip
  2-2523   4-F-Ph   4-Pyr   2，2，6，6-tetraMe-4-Pip
  2-2524   4-F-Ph   4-Pyr   1-Ac-4-Pip
  2-2525   4-F-Ph   4-Pyr   1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2526   4-F-Ph   4-Pyr   4-OH-4-Pip
  2-2527   4-F-Ph   4-Pyr   4-OH-1-Me-4-Pip
  2-2528   4-F-Ph   4-Pyr   AcNH-(CH2)3
  2-2529   4-F-Ph   4-Pyr   4-NH2-cHx
  2-2530   4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH(OH)
  2-2531   4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH(OH)
  2-2532   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pyr-CH(OH)
  2-2533   4-F-Ph   4-Pyr   CF3CONH-(CH2)3
  2-2534   4-F-Ph   4-Pyr   BzNH-(CH2)3
  2-2535   4-F-Ph   4-Pyr   2，4，6-triF-BzNH-CH2
  2-2536   4-F-Ph   4-Pyr   MeSO2NH-(CH2)3
  2-2537   4-F-Ph   4-Pyr   1-NO2(CH2)2-4-Pip
  2-2538   4-F-Ph   4-Pyr   2，3，5，6-tetraF-4-Pyr
  2-2539   4-F-Ph   4-Pyr   3-Qun
  2-2540   4-F-Ph   4-Pyr   3-(2，3-deH-Qun)
  2-2541   4-F-Ph   4-Pyr   3-ABO
  2-2542   4-F-Ph   4-Pyr   8-Me-3-ABO
  2-2543   4-F-Ph   4-Pyr   3-(2，3-deH-ABO)
  2-2544   4-F-Ph   4-Pyr   8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
  2-2545   4-F-Ph   4-Pyr   3-ABN
  2-2546   4-F-Ph   4-Pyr   9-Me-3-ABN
  2-2547   4-F-Ph   4-Pyr   3-(2，3-deH-ABN)
  2-2548   4-F-Ph   4-Pyr   9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2549   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2CH＝CH
  2-2550   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2CH＝CH
  2-2551   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2CH＝CH
  2-2552   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip-CH2
  2-2553   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pip-CH2
  2-2554   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Me-4-Pip
  2-2555   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2，2，6，6-tetraMe-4-Pip
  2-2556   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Ac-4-Pip
  2-2557   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2558   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-OH-4-Pip
  2-2559   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-OH-1-Me-4-Pip
  2-2560   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   AcNH-(CH2)3
  2-2561   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-NH2-cHx
  2-2562   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Qun
  2-2563   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-(2，3-deH-Qun)
  2-2564   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-ABO
  2-2565   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   8-Me-3-ABO
  2-2566   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-(2，3-deH-ABO)
  2-2567   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
  2-2568   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-ABN
  2-2569   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   9-Me-3-ABN
  2-2570   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-(2，3-deH-ABN)
  2-2571   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
  2-2572   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2CH＝CH
  2-2573   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2CH＝CH
  2-2574   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2CH＝CH
  2-2575   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pip-CH2
  2-2576   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pip-CH2
  2-2577   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Me-4-Pip
  2-2578   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2，2，6，6-tetraMe-4-Pip
化合物编号 R1 R2 R3
  2-2579   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Ac-4-Pip
  2-2580   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2581   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-OH-4-Pip
  2-2582   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-OH-1-Me-4-Pip
  2-2583   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   AcNH-(CH2)3
  2-2584   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-NH2-cHx
  2-2585   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Qun
  2-2586   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-(2，3-deH-Qun)
  2-2587   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-ABO
  2-2588   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   8-Me-3-ABO
  2-2589   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-(2，3-deH-ABO)
  2-2590   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
  2-2591   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-ABN
  2-2592   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   9-Me-3-ABN
  2-2593   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-(2，3-deH-ABN)
  2-2594   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
  2-2595   4-F-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-Pip
  2-2596   4-F-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2597   4-F-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-Pip
  2-2598   4-F-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2599   4-F-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pyr   4-Pip
  2-2600   4-F-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2601   4-F-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-Pip
  2-2602   4-F-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2603   3-Cl-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-Pip
  2-2604   3-Cl-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2605   3-Cl-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-Pip
  2-2606   3-Cl-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2607   3-Cl-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pyr   4-Pip
  2-2608   3-Cl-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2609   3-Cl-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-Pip
  2-2610   3-Cl-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2611   3-CF3-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-Pip
  2-2612   3-CF3-Ph   2-BnNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2613   3-CF3-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-Pip
  2-2614   3-CF3-Ph   2-BnNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2615   3-CF3-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pyr   4-Pip
  2-2616   3-CF3-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2617   3-CF3-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-Pip
  2-2618   3-CF3-Ph   2-(-Me-BnNH)-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  2-2619   4-F-Ph   4-Pyr   2-NH2-4-Pym
  2-2620   4-F-Ph   4-Pyr   2-MeNH-4-pym
  2-2621   4-F-Ph   4-Pyr   2-NH2-4-Pyr
  2-2622   4-F-Ph   4-Pyr   2-MeNH-4-pyr
  2-2623   4-F-Ph   4-Pyr   H2N-CH2C(Me)2CH2
  2-2624   4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2C(Me)2CH2
  2-2625   4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-CH2C(Me)2CH2
  2-2626   4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2C(Me)2CH2
  2-2627   4-F-Ph   4-Pyr   3-(3，4-deH-Pip)
  2-2628   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
  2-2629   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2630   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2631   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-4-Pip
  2-2632   4-F-Ph   4-Pyr   1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
化合物编号 R1 R2 R3
  2-2633   4-F-Ph   4-Pyr   1-iPr-4-Pip
  2-2634   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2635   4-F-Ph   4-Pyr   1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2636   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pn-4-(3，4-deH-pip)
  2-2637   4-F-Ph   4-Pyr   1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2638   4-F-Ph   4-Pyr   1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2639   4-F-Ph   4-Pyr   1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2640   4-F-Ph   4-Pyr   1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2641   4-F-Ph   4-Pyr   1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2642   4-F-Ph   4-Pyr   1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2643   4-F-Ph   4-Pyr   1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2644   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2645   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2646   4-F-Ph   4-Pyr   1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-d eH-Pip)
  2-2647   4-F-Ph   4-Pyr   1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2648   4-F-Ph   4-Pyr   1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2649   4-F-Ph   4-Pyr   1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2650   4-F-Ph   4-Pyr   2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2651   4-F-Ph   4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2652   4-F-Ph   4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip
  2-2653   4-F-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  2-2654   4-F-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  2-2655   4-F-Ph   4-Pyr   7-octaH-Ind
  2-2656   4-F-Ph   4-Pyr   8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
  2-2657   4-F-Ph   4-Pyr   8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
  2-2658   4-F-Ph   4-Pyr   8-octaH-Qui
  2-2659   4-F-Ph   4-Pyr   2，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2660   4-F-Ph   4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2661   4-F-Ph   4-Pyr   2，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2662   4-F-Ph   4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2663   4-F-Ph   4-Pyr   2，6-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2664   4-F-Ph   4-Pyr   1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2665   4-F-Ph   4-Pyr   2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2666   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2667   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2668   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2669   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2670   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2671   4-F-Ph   4-Pyr   2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2672   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2673   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2674   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2675   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2676   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2677   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2678   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2679   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2680   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2681   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2682   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2683   4-F-Ph   4-Pyr   2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2684   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2685   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2686   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2687   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2688   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2689   4-F-Ph   4-Pyr   2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2690   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2691   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
化合物编号 R1 R2 R3
  2-2692   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2693   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2694   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2695   4-F-Ph   4-Pyr   2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2696   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2697   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2698   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2699   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2700   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2701   4-F-Ph   4-Pyr   2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2702   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2703   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2704   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2705   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2706   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2707   4-F-Ph   4-Pyr   2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2708   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2709   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2710   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2711   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2712   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2713   4-F-Ph   4-Pyr   2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2714   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2715   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2716   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2717   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2718   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2719   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2720   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2721   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2722   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2723   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2724   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2725   4-F-Ph   4-Pyr   2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2726   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2727   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2728   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2729   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2730   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2731   4-F-Ph   4-Pyr   2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2732   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2733   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2734   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2735   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Ally1-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2736   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2737   4-F-Ph   4-Pyr   2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2738   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2739   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2740   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2741   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2742   4-F-Ph   4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2743   4-F-Ph   4-Pyr   2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2744   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2745   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2746   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2747   4-F-Ph   4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2748   4-F-Ph   4-Pyr   1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2749   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   H2N-CH2C(Me)2CH2
  2-2750   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   MeNH-CH2C(Me)2CH2
  2-2751   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   EtNH-CH2C(Me)2CH2
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2752   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   Me2N-CH2C(Me)2CH2
  2-2753   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-(3，4-deH-Pip)
  2-2754   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
  2-2755   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2756   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2757   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-4-Pip
  2-2758   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2759   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-iPr-4-Pip
  2-2760   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2761   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2762   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2763   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2764   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2765   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2766   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2767   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2768   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2769   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2770   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2771   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2772   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2773   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2774   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2775   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2776   4-F-ph   2-NH2-4-Pym   2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2777   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2778   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip
  2-2779   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  2-2780   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
化合物编号 R1 R2 R3
  2-2781   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   7-octaH-Ind
  2-2782   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
  2-2783   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
  2-2784   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   8-octaH-Qui
  2-2785   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2786   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2787   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2788   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2789   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2，6-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2790   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2791   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2792   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2793   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2794   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2795   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2796   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2797   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2798   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2799   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2800   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2801   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2802   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2803   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2804   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2805   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2806   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2807   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2808   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2809   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2810   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
化合物编号 R1 R2 R3
  2-2811   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2812   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2813   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2814   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2815   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2816   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Al1yl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2817   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2818   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2819   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2820   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2821   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2822   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2823   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2824   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2825   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2826   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2827   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2828   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2829   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2830   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2831   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2832   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2833   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2834   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2835   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2836   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2837   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2838   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2839   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2840   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2841   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2842   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2843   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2844   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2845   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2846   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2847   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2848   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2849   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2850   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2851   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2852   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2853   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2854   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2855   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2856   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2857   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2858   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2859   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2860   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2861   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2862   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2863   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2864   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2865   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2866   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2867   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2868   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2869   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2870   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
化合物编号 R1 R2 R3
  2-2871   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2872   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2873   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2874   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2875   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2C(Me)2CH2
  2-2876   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2C(Me)2CH2
  2-2877   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-CH2C(Me)2CH2
  2-2878   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2C(Me)2CH2
  2-2879   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-(3，4-deH-Pip)
  2-2880   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
  2-2881   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2882   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2883   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-4-Pip
  2-2884   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2885   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-iPr-4-Pip
  2-2886   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2887   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2888   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2889   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2890   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2891   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2892   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2893   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2894   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2895   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2896   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2897   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2898   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2899   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2900   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2901   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2902   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2903   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2904   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip
  2-2905   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  2-2906   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  2-2907   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   7-octaH-Ind
  2-2908   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
  2-2909   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
  2-2910   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   8-octaH-Qui
  2-2911   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2912   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2913   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2914   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2915   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2，6-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2916   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2917   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2918   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2919   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2920   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2921   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2922   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2923   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2924   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2925   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2926   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2927   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2928   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2929   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2930   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2931   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2932   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2933   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2934   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2935   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2936   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2937   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2938   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2939   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2940   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2941   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2942   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2943   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2944   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2945   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2946   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2947   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2948   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2949   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2950   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2951   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2952   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2953   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2954   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2955   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2956   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2957   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2958   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-2959   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2960   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2961   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2962   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2963   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2964   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2965   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2966   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2967   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2968   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2969   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2970   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2971   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2972   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2973   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2974   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2975   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2976   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2977   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2978   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2979   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2980   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2981   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2982   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2983   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2984   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2985   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2986   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2987   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2988   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2989   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-2990   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2991   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2992   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2993   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2994   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2995   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2996   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2997   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2998   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-2999   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3000   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3001   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-CH2C(Me)2CH2
  2-3002   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-CH2C(Me)2CH2
  2-3003   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-CH2C(Me)2CH2
  2-3004   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-CH2C(Me)2CH2
  2-3005   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-(3，4-deH-Pip)
  2-3006   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
  2-3007   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   -Et-4-(3，4-d eH-Pip)
  2-3008   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3009   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-4-Pip
  2-3010   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3011   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-iPr-4-Pip
  2-3012   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3013   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3014   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3015   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3016   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3017   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3018   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3019   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-3020   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3021   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3022   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3023   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3024   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3025   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3026   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3027   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3028   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3029   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3030   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip
  2-3031   4-F-Ph   2-NH2-4-P yr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  2-3032   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  2-3033   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   7-octaH-Ind
  2-3034   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
  2-3035   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
  2-3036   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   8-octaH-Qui
  2-3037   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3038   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3039   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3040   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3041   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2，6-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3042   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3043   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3044   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3045   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3046   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3047   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3048   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
化合物编号 R1 R2 R3
  2-3049   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3050   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3051   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3052   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3053   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3054   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3055   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3056   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3057   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3058   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3059   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3060   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3061   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3062   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3063   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3064   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3065   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3066   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3067   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3068   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3069   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3070   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3071   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3072   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3073   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3074   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3075   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3076   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3077   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3078   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-3079   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3080   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3081   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3082   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3083   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3084   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3085   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3086   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3087   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3088   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3089   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3090   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3091   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3092   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3093   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3094   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3095   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3096   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3097   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3098   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3099   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3100   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3101   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3102   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3103   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3104   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3105   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3106   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3107   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3108   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-3109   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3110   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3111   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3112   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3113   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3114   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3115   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3116   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3117   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3118   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3119   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3120   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3121   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3122   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3123   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3124   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3125   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3126   4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr   1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3127   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-CH2C(Me)2CH2
  2-3128   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-CH2C(Me)2CH2
  2-3129   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-CH2C(Me)2CH2
  2-3130   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-CH2C(Me)2CH2
  2-3131   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-(3，4-deH-Pip)
  2-3132   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
  2-3133   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3134   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3135   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-4-Pip
  2-3136   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3137   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-iPr-4-Pip
  2-3138   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
化合物编号 R1 R2 R3
  2-3139   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3140   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3141   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3142   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3143   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3144   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3145   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3146   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3147   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3148   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3149   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3150   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3151   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3152   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3153   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3154   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3155   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3156   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip
  2-3157   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  2-3158   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  2-3159   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   7-octaH-Ind
  2-3160   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
  2-3161   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
  2-3162   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   8-octaH-Qui
  2-3163   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3164   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3165   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3166   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3167   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2，6-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-3168   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3169   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3170   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3171   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3172   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3173   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3174   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3175   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3176   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3177   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3178   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3179   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3180   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3181   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3182   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3183   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3184   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3185   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3186   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3187   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3188   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3189   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3190   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3191   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3192   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3193   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3194   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3195   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3196   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-3197   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3198   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3199   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3200   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3201   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3202   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3203   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3204   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3205   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3206   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3207   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3208   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3209   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3210   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
  2-3211   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3212   4-F-Ph   2-MeNH4-Pyr   1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3213   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3214   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3215   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3216   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3217   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3218   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3219   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3220   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3221   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3222   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3223   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3224   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3225   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3226   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
  化合物编号   R1   R2   R3
  2-3227   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3228   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3229   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3230   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3231   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3232   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3233   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3234   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3235   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3236   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3237   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3238   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3239   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3240   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3241   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3242   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3243   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3244   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3245   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3246   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3247   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3248   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3249   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3250   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3251   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3252   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
  2-3253   Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  2-3254   Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  2-3255   3-F-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  2-3256   3-F-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  化合物编号 R1 R2 R3
  2-3257   3-Cl-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  2-3258   3-Cl-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  2-3259   3，4-diF-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  2-3260   3，4-diF-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  2-3261   3-CF3-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
  2-3262   3-CF3-Ph   4-Pyr   7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
  2-3263   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3264   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3265   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3266   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3267   4-F-Ph   4-Pyr   2-Pip-CH＝CH-
  2-3268   4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pip-CH＝CH-
  2-3269   4-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pip-CH＝CH-
  2-3270   4-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
  2-3271   Ph   4-Pyr   2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3272   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3273   Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3274   Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3275   Ph   4-Pyr   2-Pip-CH＝CH-
  2-3276   Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pip-CH＝CH-
  2-3277   Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pip-CH＝CH-
  2-3278   Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
  2-3279   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3280   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3281   3-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3282   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
  2-3283   3-F-Ph   4-Pyr   2-Pip-CH＝CH-
  2-3284   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-2-Pip-CH＝CH-
  2-3285   3-F-Ph   4-Pyr   1-Et-2-Pip-CH＝CH-
  2-3286   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
Figure C0013130302701
在上述表1和2化合物中，优选下列化合物，即化合物编号：
1-1 to 1-32，1-35，1-38，1-40，1-42，1-43，1-45 to 1-52，1-65to 1-67，1-71 to 1-76，1-88 to 1-90，1-94 to 1-126，1-129，1-132，1-134 to 1-137，1-139 to 1-146，1-159 to 1-161，1-165 to 1-170，1-182 to 1-184，1-188 to 1-219，1-222，1-225，1-227，1-229，1-230，1-232 to 1-239，1-252 to 1-254，1-258 to 1-263，1-275 to1-277，1-281 to 1-312，1-315，1-318，1-320，1-322，1-323，1-325 to 1-332，1-345 to 1-347，1-351 to 1-356，1-368 to 1-370，1-374 to 1-405，1-408，1-411，1-413，1-415，1-416，1-418 to 1-425，1-438 to 1-440，1-444 to 1-449，1-461 to 1-463，1-467 to 1-498，1-501，1-504，1-506，1-508，1-509，1-511 to 1-518，1-531 to 1-533，1-537 to 1-542，1-554 to 1-556，1-560 to 1-591，1-594，1-597，1-599，1-601，1-602，1-604 to 1-611，1-624 to 1-626，1-630 to 1-635，1-647 to 1-649，1-653 to 1-684，1-687，1-690，1-692，1-694 1-695 1-697 to 1-704 1-717 to 1-719，1-723 to 1-728.1-740 to 1-742，1-746 to1-777，1-780，1-783，1-785，1-787，1-788，1-790 to 1-797，1-810 to 1-812，1-816 to 1-821，1-833 to 1-835，1-839 to 1-870，1-873，1-876，1-878，1-880，1-881，1-883 to 1-890，1-903 to 1-905，1-909 to 1-914，1-926 to 1-928，1-932 to 1-963，1-966，1-969，1-971，1-973，1-974，1-976 to 1-983，1-996 to 1-998，1-1002 to 1-1007，1-1019 to 1-1021，1-1025 to 1-1056，1-1059，1-1062，1-1064，1-1066，1-1067，1-1069 to 1-1076，1-1089 to 1-1091，1-1095 to 1-1100，1-1112 to 1-1114，1-1118 to 1-1149，1-1152，1-1155，1-1157，1-1159，1-1160，1-1162 to 1-1169，1-1182 to 1-1184，1-1188 to 1-1193，1-1205 to 1-1207，1-1211 to 1-1242，1-1245，1-1248，1-1250，1-1252，1-1253，1-1255to 1-1262，1-1275 to 1-1277，1-1281 to 1-1286，1-1298 to 1-1300，1-1304 to 1-1335，1-1338，1-1341，1-1343，1-1345，1-1346，1-1348 to 1-1355，1-1368 to 1-1370，1-1374to 1-1379，1-1391 to 1-1393，1-1397 to 1-1405，1-1407 to 1-1415，1-1418，1-1419，1-1422 to 1-1425，1-1427，1-1428，1-1432 to 1-1440，1-1442 to 1-1450，1-1453，1-1454，1-1457 to 1-1460，1-1462，1-1463，1-1467 to 1-1475，1-1477 to 1-1485，1-1488，1-1489，1-1492 to 1-1495，1-1497，1-1498，1-1502 to 1-1510，1-1512 to1-1520，1-1523，1-1524，1-1527 to 1-1530，1-1532，1-1533，1-1537 to 1-1545，1-1547to 1-1555，1-1558，1-1559，1-1562 to 1-1565，1-1567，1-1568，1-1572 to 1-1580，1-1582 to 1-1590，1-1593，1-1594，1-1597 to 1-1600，1-1602，1-1603，1-1607 to1-1615，1-1617 to 1-1625，1-1628，1-1629，1-1632 to 1-1635，1-1637，1-1638，1-1642to 1-1650，1-1652 to 1-1660，1-1663，1-1664，1-1667 to 1-1670，1-1672，1-1673，1-1677 to 1-1685，1-1687 to 1-1695，1-1698，1-1699，1-1702 to 1-1705，1-1707，1-1708，1-1712 to 1-1720，1-1722 to 1-1730，1-1733，1-1734，1-1737 to 1-1740，1-1742，1-1743，1-1747 to 1-1755，1-1757 to 1-1765，1-1768，1-1769，1-1772 to1-1775，1-1777，1-1778，1-1782 to 1-1790，1-1792 to 1-1800，1-1803，1-1804，1-1807to 1-1810，1-1812，1-1813，1-1817 to 1-1825，1-1827 to 1-1835，1-1838，1-1839，1-1842 to 1-1845，1-1847，1-1848，1-1852 to 1-1860，1-1862 to 1-1870，1-1873，1-1874，1-1877 to 1-1880，1-1882，1-1883，1-1887 to 1-1895，1-1897 to 1-1905，1-1908，1-1909，1-1912 to 1-1915，1-1917，1-1918，1-1922 to 1-1930，1-1932 to1-1940，1-1943，1-1944，1-1947 to 1-1950，1-1952，1-1953，1-1957 to 1-1965，1-1967to 1-1975，1-1978，1-1979，1-1982 to 1-1985，1-1987，1-1988，1-1992 to 1-2000，1-2002 to 1-2010，1-2013，1-2014，1-2017 to 1-2020，1-2022，1-2023，1-2027 to1-2035，1-2037 to 1-2045，1-2048，1-2049，1-2052 to 1-2055，1-2057，1-2058，1-2062to 1-2070，1-2072 to 1-2080，1-2083，1-2084，1-2087 to 1-2090，1-2092，1-2093，1-2097 to 1-2105，1-2107 to 1-2115，1-2118，1-2119，1-2122 to 1-2125，1-2127，1-2128.1-2132 to 1-2140，1-2142 to 1-2150，1-2153，1-2154，1-2157 to 1-2160，1-2162，1-2163，1-2167 to 1-2175，1-2177 to 1-2185，1-2188，1-2189，1-2192 to1-2195，1-2197，1-2198，1-2202 to 1-2210，1-2212 to 1-2220，1-2223，1-2224，1-2227to 1-2230，1-2232，1-2233，1-2237 to 1-2245，1-2247 to 1-2255，1-2258，1-2259，1-2262 to 1-2265，1-2267，1-2268，1-2272 to 1-2280，1-2282 to 1-2290，1-2293，1-2294，1-2297 to 1-2300，1-2302，1-2303，1-2307 to 1-2315，1-2317 to 1-2325，1-2328，1-2329，1-2332 to 1-2335，1-2337，1-2338，1-2342 to 1-2350，1-2352 to1-2360，1-2363，1-2364，1-2367 to 1-2370，1-2372，1-2373，1-2377 to 1-2385，1-2387to 1-2395，1-2398，1-2399，1-2402 to 1-2405，1-2407，1-2408，1-2412 to 1-2420，1-2422 to 1-2430，1-2433，1-2434，1-2437 to 1-2440，1-2442，1-2443，1-2447 to1-2455，1-2457 to 1-2465，1-2468，1-2469，1-2472 to 1-2475，1-2477，1-2478，1-2482to 1-2490，1-2492 to 1-2500，1-2503，1-2504，1-2507 to 1-2510，1-2512，1-2513，1-2517 to 1-2529，1-2539 to 1-2594，1-2623 to 1-3322，2-1 to 2-32，2-35，2-38，2-40，2-42，2-43，2-45 to 2-52，2-65 to 2-67，2-71 to 2-76，2-88 to 2-90，2-94 to 2-126，2-129，2-132，2-134 to 2-137，2-139 to 2-146，2-159 to 2-161，2-165 to 2-170，2-182 to2-184，2-188 to 2-219，2-222，2-225，2-227，2-229，2-230，2-232 to 2-239，2-252 to 2-254，2-258 to 2-263，2-275 to 2-277，2-281 to 2-312，2-315，2-318，2-320，2-322，2-323，2-325 to 2-332，2-345 to 2-347，2-351 to 2-356，2-368 to 2-370，2-374 to 2-405，2-408，2-411，2-413，2-415，2-416，2-418 to 2-425，2-438 to 2-440，2-444 to 2-449，2-461 to 2-463，2-467 to 2-498，2-501，2-504，2-506，2-508，2-509，2-511 to 2-518，2-531 to 2-533，2-537 to 2-542，2-554 to 2-556，2-560 to 2-591，2-594，2-597，2-599，2-601，2-602，2-604 to 2-611，2-624 to 2-626，2-630 to 2-635，2-647 to 2-649，2-653 to2-684，2-687，2-690，2-692，2-694，2-695，2-697 to 2-704，2-717 to 2-719，2-723 to 2-728，2-740 to 2-742，2-746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更优选的是化合物编号：1-2 to 1-4，1-6 to 1-8，1-11，1-14 to 1-16，1-18to 1-20，1-22 to 1-24，1-26 to 1-28，1-30 to 1-32，1-35，1-42，1-43，1-45 to 1-52，1-65，1-66，1-71 to 1-75，1-89，1-94，1-96 to 1-98，1-100 to 1-102，1-105，1-108 to 1-110，1-112 to 1-114，1-116 to 1-118，1-120 to 1-122，1-124 to 1-126，1-129，1-136，1-137，1-139 to 1-146，1-159，1-160，1-165 to 1-169，1-183，1-189 to 1-191，1-193 to 1-195，1-198，1-201 to 1-203，1-205 to 1-207，1-209 to 1-211，1-213 to 1-215，1-217 to 1-219，1-222，1-229，1-230，1-232 to 1-239，1-252，1-253，1-258 to 1-262，1-276，1-282 to 1-284，1-286 to 1-288，1-291，1-294 to 1-296，1-298 to 1-300，1-302 to 1-304，1-306 to1-308，1-310 to 1-312，1-315，1-322，1-323，1-325 to 1-332，1-345，1-346，1-351 to 1-355，1-369，1-375 to 1-377，1-379 to 1-381，1-384，1-387 to 1-389，1-391 to 1-393，1-395 to 1-397，1-399 to 1-401，1-403 to 1-405，1-408，1-415，1-416，1-418 to 1-425，1-438，1-439，1-444 to 1-448，1-462，1-468 to 1-470，1-472 to 1-474，1-477，1-480 to 1-482，1-484 to 1-486，1-488 to 1-490，1-492 to 1-494，1-496 to 1-498，1-501，1-508，1-509，1-511 to 1-518，1-531，1-532，1-537 to 1-541，1-555，1-561 to 1-563，1-565 to 1-567，1-570，1-573 to 1-575，1-577 to 1-579，1-581 to 1-583，1-585 to 1-587，1-589 to1-591，1-594，1-601，1-602，1-604 to 1-611，1-624，1-625，1-630 to 1-634，1-648，1-654 to 1-656，1-658 to 1-660，1-663，1-666 to 1-668，1-670 to 1-672，1-674 to 1-676，1-678 to 1-680，1-682 to 1-684，1-687，1-694，1-695，1-697 to 1-704，1-717，1-718，1-723 to 1-727，1-741，1-747 to 1-749，1-751 to 1-753，1-756，1-759 to 1-761，1-763 to1-765，1-767 to 1-769，1-771 to 1-773，1-775 to 1-777，1-780，1-787，1-788，1-790 to1-797，1-810，1-811，1-816 to 1-820，1-834，1-840 to 1-842，1-844 to 1-846，1-849，1-852 to 1-854，1-856 to 1-858，1-860 to 1-862，1-864 to 1-866，1-868 to 1-870，1-873，1-880，1-881，1-883 to 1-890，1-903，1-904，1-909 to 1-913，1-927，1-933 to 1-935，1-937 to 1-939，1-942，1-945 to 1-947，1-949 to 1-951，1-953 to 1-955，1-957 to 1-959，1-961 to 1-963，1-966，1-973，1-974，1-976 to 1-983，1-996，1-997，1-1002 to 1-1006，1-1020，1-1026 to 1-1028，1-1030 to 1-1032，1-1035，1-1038 to 1-1040，1-1042 to 1-1044，1-1046 to 1-1048，1-1050 to 1-1052，1-1054 to 1-1056，1-1059，1-1066，1-1067，1-1069 to 1-1076，1-1089，1-1090，1-1095 to 1-1099，1-1113，1-1119 to 1-1121，1-1123 to 1-1125，1-1128，1-1131 to 1-1133，1-1135 to 1-1137，1-1139 to 1-1141，1-1143 to 1-1145，1-1147 to 1-1149，1-1152，1-1159，1-1160，1-1162 to 1-1169，1-1182，1-1183，1-1188 to 1-1192，1-1206，1-1212 to 1-1214，1-1216 to 1-1218，1-1221，1-1224 to 1-1226，1-1228 to 1-1230，1-1232 to 1-1234，1-1236 to 1-1238，1-1240 to 1-1242，1-1245，1-1252，1-1253，1-1255 to 1-1262，1-1275，1-1276，1-1281to 1-1285，1-1299，1-1305 to 1-1307，1-1309 to 1-1311，1-1314，1-1317 to 1-1319，1-1321 to 1-1323，1-1325 to 1-1327，1-1329 to 1-1331，1-1333 to 1-1335，1-1338，1-1345，1-1346，1-1348 to 1-1355，1-1368，1-1369，1-1374 to 1-1378，1-1392，1-1397to 1-1405，1-1408 to 1-1415，1-1418，1-1419，1-1422 to 1-1424，1-1428，1-1432 to1-1440，1-1443 to 1-1450，1-1453，1-1454，1-1457 to 1-1459，1-1463，1-1467 to1-1475，1-1478 to 1-1485，1-1488，1-1489，1-1492 to 1-1494，1-1498，1-1502 to1-1510，1-1513 to 1-1520，1-1523，1-1524，1-1527 to 1-1529，1-1533，1-1537 to1-1545，1-1548 to 1-1555，1-1558，1-1559，1-1562 to 1-1564，1-1568，1-1572 to1-1580，1-1583 to 1-1590，1-1593，1-1594，1-1597 to 1-1599，1-1603，1-1607 to1-1615，1-1618 to 1-1625，1-1628，1-1629，1-1632 to 1-1634，1-1638，1-1642 to1-1650，1-1653 to 1-1660，1-1663，1-1664，1-1667 to 1-1669，1-1673，1-1677 to1-1685，1-1688 to 1-1695，1-1698，1-1699，1-1702 to 1-1704，1-1708，1-1712 to1-1720，1-1723 to 1-1730，1-1733，1-1734，1-1737 to 1-1739，1-1743，1-1747 to1-1755，1-1758 to 1-1765，1-1768，1-1769，1-1772 to 1-1774，1-1778，1-1782 to1-1790，1-1793 to 1-1800，1-1803，1-1804，1-1807 to 1-1809，1-1813，1-1817 to1-1825，1-1828 to 1-1835，1-1838，1-1839，1-1842 to 1-1844，1-1848，1-1852 to1-1860，1-1863 to 1-1870，1-1873，1-1874，1-1877 to 1-1879，1-1883，1-1887 to1-1895，1-1898 to 1-1905，1-1908，1-1909，1-1912 to 1-1914，1-1918，1-1922 to1-1930，1-1933 to 1-1940，1-1943，1-1944，1-1947 to 1-1949，1-1953，1-1957 to1-1965，1-1968 to 1-1975，1-1978，1-1979，1-1982 to 1-1984，1-1988，1-1992 to1-2000，1-2003 to 1-2010，1-2013，1-2014，1-2017 to 1-2019，1-2023，1-2027 to1-2035，1-2038 to 1-2045，1-2048，1-2049，1-2052 to 1-2054，1-2058，1-2062 to1-2070，1-2073 to 1-2080，1-2083，1-2084，1-2087 to 1-2089，1-2093，1-2097 to1-2105，1-2108 to 1-2115，1-2118，1-2119，1-2122 to 1-2124，1-2128，1-2132 to1-2140，1-2143 to 1-2150，1-2153，1-2154，1-2157 to 1-2159，1-2163，1-2167 to1-2175，1-2178 to 1-2185，1-2188，1-2189，1-2192 to 1-2194，1-2198，1-2202 to1-2210，1-2213 to 1-2220，1-2223，1-2224，1-2227 to 1-2229，1-2233，1-2237 to1-2245，1-2248 to 1-2255，1-2258，1-2259，1-2262 to 1-2264，1-2268，1-2272 to1-2280，1-2283 to 1-2290，1-2293，1-2294，1-2297 to 1-2299，1-2303，1-2307 to1-2315，1-2318 to 1-2325，1-2328，1-2329，1-2332 to 1-2334，1-2338，1-2342 to1-2350，1-2353 to 1-2360，1-2363，1-2364，1-2367 to 1-2369，1-2373，1-2377 to1-2385，1-2388 to 1-2395，1-2398，1-2399，1-2402 to 1-2404，1-2408，1-2412 to1-2420，1-2423 to 1-2430，1-2433，1-2434，1-2437 to 1-2439，1-2443，1-2447 to1-2455，1-2458 to 1-2465，1-2468，1-2469，1-2472 to 1-2474，1-2478，1-2482 to1-2490，1-2493 to 1-2500，1-2503，1-2504，1-2507 to 1-250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还优选的是化合物编号：1-3，1-7，1-11，1-15，1-19，1-23，1-27，1-31，1-35，1-42，1-45，1-47 to 1-51，1-65，1-71，1-73，1-89，1-94，1-97，1-98，1-101，1-105，1-109，1-113，1-117，1-121，1-125，1-129，1-136，1-139，1-141to 1-146，1-159，1-165，1-167，1-183，1-190，1-194，1-198，1-202，1-206，1-210，1-214，1-218，1-222，1-229，1-232，1-234 to 1-238，1-252，1-258，1-260，1-276，1-283，1-287，1-291，1-295，1-299，1-303，1-307，1-311，1-315，1-322，1-325，1-327 to 1-331，1-345，1-351，1-353，1-369，1-376，1-380，1-384，1-388，1-392，1-396，1-400，1-404，1-408，1-415，1-418，1-420 to1-424，1-438，1-444，1-446，1-462，1-469，1-473，1-477，1-481，1-485，1-489，1-493，1-497，1-501，1-508，1-511，1-513 to 1-517，1-531，1-537，1-539，1-555，1-562，1-566，1-570，1-574，1-578，1-582，1-586，1-590，1-594，1-601，1-604，1-606 to 1-610，1-624，1-630，1-632，1-648，1-655，1-659，1-663，1-667，1-671，1-675，1-679，1-683，1-687，1-694，1-697，1-699 to 1-703，1-717，1-723，1-725，1-741，1-748，1-752，1-756，1-760，1-764，1-768，1-772，1-776，1-780，1-787，1-790，1-792 to 1-796，1-810，1-816，1-818，1-834，1-841，1-845，1-849，1-853，1-857，1-861，1-865，1-869，1-873，1-880，1-883，1-885 to 1-889，1-903，1-909，1-911，1-927，1-934，1-938，1-942，1-946，1-950，1-954，1-958，1-962，1-966，1-973，1-976，1-978 to 1-982，1-996，1-1002，1-1004，1-1020，1-1027，1-1031，1-1035，1-1039，1-1043，1-1047，1-1051，1-1055，1-1059，1-1066，1-1069，1-1071 to 1-1075，1-1089，1-1095，1-1097，1-1113，1-1120，1-1124，1-1128，1-1132，1-1136，1-1140，1-1144，1-1148，1-1152，1-1159，1-1162，1-1164 to 1-1168，1-1182，1-1188，1-1190，1-1206，1-1213，1-1217，1-1221，1-1225，1-1229，1-1233，1-1237，1-1241，1-1245，1-1252，1-1255，1-1257 to 1-1261，1-1275，1-1281，1-1283，1-1299，1-1306，1-1310，1-1314，1-1318，1-1322，1-1326，1-1330，1-1334，1-1338，1-1345，1-1348，1-1350 to 1-1354，1-1368，1-1374，1-1376，1-1392，1-1397 to 1-1405，1-1408，1-1410，1-1412 to 1-1415，1-1418，1-1422，1-1428，1-1432 to 1-1440，1-1443，1-1445，1-1447 to 1-1450，1-1453，1-1457，1-1463，1-1467 to 1-1475，1-1478，1-1480，1-1482 to 1-1485，1-1488，1-1492，1-1498，1-1502 to 1-1510，1-1513，1-1515，1-1517 to 1-1520，1-1523，1-1527，1-1533，1-1537 to 1-1545，1-1548，1-1550，1-1552 to 1-1555，1-1558，1-1562，1-1568，1-1572 to 1-1580，1-1583，1-1585，1-1587to 1-1590，1-1593，1-1597，1-1603，1-1607 to 1-1615，1-1618，1-1620，1-1622 to 1-1625，1-1628，1-1632，1-1638，1-1642 to 1-1650，1-1653，1-1655，1-1657 to 1-1660，1-1663，1-1667，1-1673，1-1677 to 1-1685，1-1688，1-1690，1-1692 to 1-1695，1-1698，1-1702，1-1708，1-1712 to 1-1720，1-1723，1-1725，1-1727 to 1-1730，1-1733，1-1737，1-1743，1-1747 to 1-1755，1-1758，1-1760，1-1762 to 1-1765，1-1768，1-1772，1-1778，1-1782 to 1-1790，1-1793，1-1795，1-1797 to 1-1800，1-1803，1-1807，1-1813，1-1817 to 1-1825，1-1828，1-1830，1-1832 to 1-1835，1-1838，1-1842，1-1848，1-1852 to 1-1860，1-1863，1-1865，1-1867 to 1-1870，1-1873，1-1877，1-1883，1-1887 to 1-1895，1-1898，1-1900，1-1902 to 1-1905，1-1908，1-1912，1-1918，1-1922 to 1-1930，1-1933，1-1935，1-1937 to 1-1940，1-1943，1-1947，1-1953，1-1957 to 1-1965，1-1968，1-1970，1-1972 to 1-1975，1-1978，1-1982，1-1988，1-1992 to 1-2000，1-2003，1-2005，1-2007 to 1-2010，1-2013，1-2017，1-2023，1-2027 to 1-2035，1-2038，1-2040，1-2042 to 1-2045，1-2048，1-2052，1-2058，1-2062 to 1-2070，1-2073，1-2075，1-2077 to 1-2080，1-2083，1-2087，1-2093，1-2097 to 1-2105，1-2108，1-2110，1-2112 to 1-2115，1-2118，1-2122，1-2128，1-2132 to 1-2140，1-2143，1-2145，1-2147 to 1-2150，1-2153，1-2157，1-2163，1-2167 to 1-2175，1-2178，1-2180，1-2182 to 1-2185，1-2188，1-2192，1-2198，1-2202 to 1-2210，1-2213，1-2215，1-2217 to 1-2220，1-2223，1-2227，1-2233，1-2237 to 1-2245，1-2248，1-2250，1-2252 to 1-2255，1-2258，1-2262，1-2268，1-2272 to 1-2280，1-2283，1-2285，1-2287 to 1-2290，1-2293，1-2297，1-2303，1-2307 to 1-2315，1-2318，1-2320，1-2322 to 1-2325，1-2328，1-2332，1-2338，1-2342 to 1-2350，1-2353，1-2355，1-2357 to 1-2360，1-2363，1-2367，1-2373，1-2377 to 1-2385，1-2388，1-2390，1-2392 to 1-2395，1-2398，1-2402，1-2408，1-2412 to 1-2420，1-2423，1-2425，1-2427 to 1-2430，1-2433，1-2437，1-2443，1-2447 to 1-2455，1-2458，1-2460，1-2462 to 1-2465，1-2468，1-2472，1-2478，1-2482 to 1-2490，1-2493，1-2495，1-2497 to 1-2500，1-2503，1-2507，1-2513，1-2517 to 1-2520，1-2522 to 1-2524，1-2525，1-2528，1-2529，1-2539 to 1-2541，1-2543，1-2545，1-2547，1-2549 to 1-2552，1-2554，1-2556，1-2557，1-2560 to 1-2564，1-2566，1-2568，1-2570，1-2572 to 1-2575，1-2577，1-2579，1-2580，1-2583 to 1-2587，1-2589，1-2591，1-2593，1-2629，1-2630，1-2632，1-2645，1-2650，1-2651，1-2653，1-2654，1-2656，1-2657，1-2665 to 1-2667，1-2707 to 1-2709，1-2779，1-2780，1-2782，1-2783，1-2905，1-2906，1-2908，1-2909，1-3031，1-3032，1-3157，1-3158，1-3253 to 1-3322，2-3，2-7，2-11，2-15，2-19，2-23，2-27，2-31，2-35，2-42，2-45，2-47 to 2-51，2-65，2-71，2-73，2-89，2-94，2-97，2-101，2-105，2-109，2-113，2-117，2-121，2-125，2-129，2-136，2-139，2-141 to 2-145，2-159，2-165，2-167，2-183，2-190，2-194，2-198，2-202，2-206，2-210，2-214，2-218，2-222，2-229，2-232，2-234 to 2-238，2-252，2-258，2-260，2-276，2-283，2-287，2-291，2-295，2-299，2-303，2-307，2-311，2-315，2-322，2-325，2-327 to 2-331，2-345，2-351，2-353，2-369，2-376，2-380，2-384，2-388，2-392，2-396，2-400，2-404，2-408，2-415，2-418，2-420 to 2-424，2-438，2-444，2-446，2-462，2-469，2-473，2-477，2-481，2-485，2-489，2-493，2-497，2-501，2-508，2-511，2-513 to 2-517，2-531，2-537，2-539，2-555，2-562，2-566，2-570，2-574，2-578，2-582，2-586，2-590，2-594，2-601，2-604，2-606 to 2-610，2-624，2-630，2-632，2-648，2-655，2-659，2-663，2-667，2-671，2-675，2-679，2-683，2-687，2-694，2-697，2-699 to 2-703，2-717，2-723，2-725，2-741，2-748，2-752，2-756，2-760，2-764，2-768，2-772，2-776，2-780，2-787，2-790，2-792 to 2-796，2-810，2-816，2-818，2-834，2-841，2-845，2-849，2-853，2-857，2-861，2-865，2-869，2-873，2-880，2-883，2-885 to 2-889，2-903，2-909，2-911，2-927，2-934，2-938，2-942，2-946，2-950，2-954，2-958，2-962，2-966，2-973，2-976，2-978 to 2-982，2-996，2-1002，2-1004，2-1020，2-1027，2-1031，2-1035，2-1039，2-1043，2-1047，2-1051，2-1055，2-1059，2-1066，2-1069，2-1071 to 2-1075，2-1089，2-1095，2-1097，2-1113，2-1120，2-1124，2-1128，2-1132，2-1136，2-1140，2-1144，2-1148，2-1152，2-1159，2-1162，2-1164 to 2-1168，2-1182，2-1188，2-1190，2-1206，2-1213，2-1217，2-1221，2-1225，2-1229，2-1233，2-1237，2-1241，2-1245，2-1252，2-1255，2-1257 to 2-1261，2-1275，2-1281，2-1283，2-1299，2-1306，2-1310，2-1314，2-1318，2-1322，2-1326，2-1330，2-1334，2-1338，2-1345，2-1348，2-1350 to 2-1354，2-1368，2-1374，2-1376，2-1392，2-1397 to2-1405，2-1408，2-1410，2-1412 to 2-1415，2-1418，2-1422，2-1428，2-1432 to 2-1440，2-1443，2-1445，2-1447 to 2-1450，2-1453，2-1457，2-1463，2-1467 to 2-1475，2-1478，2-1480，2-1482 to 2-1485，2-1488，2-1492，2-1498，2-1502 to 2-1510，2-1513，2-1515，2-1517 to 2-1520，2-1523，2-1527，2-1533，2-1537 to 2-1545，2-1548，2-1550，2-1552 to 2-1555，2-1558，2-1562，2-1568，2-1572 to 2-1580，2-1583，2-1585，2-1587 to 2-1590，2-1593，2-1597，2-1603，2-1607 to 2-1615，2-1618，2-1620，2-1622 to 2-1625，2-1628，2-1632，2-1638，2-1642 to 2-1650，2-1653，2-1655，2-1657to 2-1660，2-1663，2-1667，2-1673，2-1677 to 2-1685，2-1688，2-1690，2-1692 to 2-1695，2-1698，2-1702，2-1708，2-1712 to 2-1720，2-1723，2-1725，2-1727 to 2-1730，2-1733，2-1737，2-1743，2-1747 to 2-1755，2-1758，2-1760，2-1762 to 2-1765，2-1768，2-1772，2-1778，2-1782 to 2-1790，2-1793，2-1795，2-1797 to 2-1800，2-1803，2-1807，2-1813，2-1817 to 2-1825，2-1828，2-1830，2-1832 to 2-1835，2-1838，2-1842，2-1848，2-1852 to 2-1860，2-1863，2-1865，2-1867 to 2-1870，2-1873，2-1877，2-1883，2-1887 to 2-1895，2-1898，2-1900，2-1902 to 2-1905，2-1908，2-1912，2-1918，2-1922 to 2-1930，2-1933，2-1935，2-1937 to 2-1940，2-1943，2-1947，2-1953，2-1957 to 2-1965，2-1968，2-1970，2-1972 to 2-1975，2-1978，2-1982，2-1988，2-1992 to 2-2000，2-2003，2-2005，2-2007 to 2-2010，2-2013，2-2017，2-2023，2-2027 to 2-2035，2-2038，2-2040，2-2042 to 2-2045，2-2048，2-2052，2-2058，2-2062 to 2-2070，2-2073，2-2075，2-2077 to 2-2080，2-2083，2-2087，2-2093，2-2097 to 2-2105，2-2108，2-2110，2-2112 to 2-2115，2-2118，2-2122，2-2128，2-2132 to 2-2140，2-2143，2-2145，2-2147 to 2-2150，2-2153，2-2157，2-2163，2-2167 to 2-2175，2-2178，2-2180，2-2182 to 2-2185，2-2188，2-2192，2-2198，2-2202 to 2-2210，2-2213，2-2215，2-2217 to 2-2220，2-2223，2-2227，2-2233，2-2237 to 2-2245，2-2248，2-2250，2-2252 to 2-2255，2-2258，2-2262，2-2268，2-2272 to 2-2280，2-2283，2-2285，2-2287 to 2-2290，2-2293，2-2297，2-2303，2-2307 to 2-2315，2-2318，2-2320，2-2322 to 2-2325，2-2328，2-2332，2-2338，2-2342 to 2-2350，2-2353，2-2355，2-2357 to 2-2360，2-2363，2-2367，2-2373，2-2377 to 2-2385，2-2388，2-2390，2-2392 to 2-2395，2-2398，2-2402，2-2408，2-2412 to 2-2420，2-2423，2-2425，2-2427 to 2-2430，2-2433，2-2437，2-2443，2-2447 to 2-2455，2-2458，2-2460，2-2462 to 2-2465，2-2468，2-2472，2-2478，2-2482 to 2-2490，2-2493，2-2495，2-2497 to 2-2500，2-2503，2-2507，2-2513，2-2517 to 2-2520，2-2522，2-2524，2-2525，2-2528，2-2529，2-2539to 2-2541，2-2543，2-2545，2-2547，2-2549 to 2-2552，2-2554，2-2556，2-2557，2-2560 to 2-2564，2-2566，2-2568，2-2570，2-2572 to 2-2575，2-2577，2-2579，2-2580，2-2583 to 2-2587，2-2589，2-2591，2-2593 and 2-3253 to 2-3322.
最优选的化合物为：
4-(3-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(3-乙酰氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(3-甲氨基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇，
4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-1-[1-(2-硝基乙基)哌啶-4-基]-2-(吡啶4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-1-[3-(吗啉-1-基）丙基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-3-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
1-(氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(3-二甲氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
2-(4-氟苯基)-4-[3-(哌啶-1-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-[3-(1-甲基哌嗪-4-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-2-烯-3-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯，
1-(4-氨基环己基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3-(4-氟苯基)-2-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯
2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶4-基)-4-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)4-(2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6-五甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(3-二甲氨基-1-丙烯-1-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(4-氨基丁基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
1-(3-二甲氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(6-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(2-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(6-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(2-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，9，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，及其药学上可接受的盐、酯或其它衍生物。
应当注意，上述表1和2中所示的取代基R1，R2和R3的特定组合也可被应用到上述式(I-2)，(I-4)和(I-5)中的取代基R1，R2和R3。
本发明的式(I)化合物及其药学上可接受的盐、酯和其它衍生物，可以根据许多本领域已知的制备这类化合物的方法来制备，例如下述A到W的方法。
方法A
方法A用于制备本发明的式(I-1)化合物。
反应示意图A
在上述分子式中，R1，R2和R3如上所定义。
步骤A1
在这步中，用式(1a)氨基腈化合物和式(2a)α，β-不饱和醛化合物反应制备式(3a)的吡咯烷化合物。这个反应在有机合成领域是众所周知的，可以用已知的技术来实现，例如根据EP0733823描述的方法来实现，其中的内容在这里引作参考。
更详细地讲，这一步在碱存在下进行。对所用碱的性质没有特殊的限制，任何用于这类反应的普通碱在这里等同使用。这些碱的例子包括：碱金属氢氧化物，例如氢氧化锂，氢氧化钠和氢氧化钾；碱金属氢化物，例如氢化锂，氢化钠和氢化钾；碱金属氨化物，例如氨基锂，氨基钠，氨基钾和二(三甲基甲硅烷基)氨基锂；和碱金属烷氧化物，例如乙氧基锂，甲氧基钠，乙氧基钠和叔丁氧基钾。在这些碱中，我们优选氨基锂。
这个反应一般和优选在溶剂存在下进行。只要溶剂对于反应或反应物没有不利的影响，并且它至少在一定程度上可以溶解反应物，那么对于所使用的溶剂的性质没有特殊的限制。合适的溶剂的例子包括：脂肪烃，例如己烷和庚烷；芳香烃，例如苯，甲苯和二甲苯；醚，例如乙醚，二异丙基醚，四氢呋喃和二_烷；和醇，例如甲醇，乙醇，丙醇，异丙醇和丁醇。这些当中，我们优选醚。
反应可以在宽的温度范围内进行，对于本发明，反应温度不是关键的。优选的反应温度依赖于下列的因素，例如溶剂的性质，和起始物质或使用的反应试剂。然而一般情况下，我们发现在从-78℃到100℃，优选从-78℃到室温的条件下，反应方便进行。反应需要的时间也可以有较宽的变化，它依赖于许多因素，特别是反应温度和反应物的性质以及使用的溶剂。然而，只要反应在上述的优选条件下进行，10分钟到30小时，优选从1小时到20小时的时间一般是足够的。
步骤A2
在这一步中，通过从步骤A1制备得到的式(3a)化合物中脱去氢氰酸和水来制备本发明所需的式(I-1)吡咯衍生物，这个反应在有机合成领域是众所周知的，可以用已知的技术来实现，例如根据EP0733823描述的详细方法来实现。
更详细讲，实现这一步骤，是在步骤A1反应完成后，有或没有溶剂存在的情况下，将步骤A1的产品蒸馏去除溶剂，再加热残留物，或加热萃取残留物所得物质，用水洗涤，蒸馏掉溶剂，优选的温度不低于100℃。在没有溶剂下反应足以进行，但是，当使用溶剂时，优选惰性的和具有高沸点的溶剂，合适的溶剂例子包括，甲苯，二甲苯，二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺，二甲基亚砜，二甘醇二甲醚和二苯基醚。
方法B，方法C，方法D和方法E
方法B，方法C，方法D和方法E分别用于制备式(I-2)，(I-3)，(I-4)和(I-5)化合物，反应过程如下述的反应示意图B到E。
Figure C0013130302861
上述分子式中，R1，R2和R3如上所述。
在上述反应示意图中，步骤B1，C1，D1和E1按照上述步骤A1的类似方法进行，步骤B2，C2，D2和E2按照上述步骤A2的类似方法进行。
方法F
在这个方法中，其中R3为氨基甲基，氨基乙基，氨基丙基或氨基丙烯基的本发明的式(I-1)化合物[分别为(I-1a)，(I-1b)，(I-1c)和(I-1d)]按反应示意图F所示的方法来制备。
反应示意图F
Figure C0013130302871
在上述分子式中，R1和R2如上所述和R13选自氢原子，如上定义和例举的低级烷基和如上定义和例举的芳烷基。
步骤F1
在这一步中，通过式(4)的α，β-不饱和化合物和式(5)的异腈化合物反应来制备式(6)的吡咯羧酸衍生物。这种反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如根据R.Di Santo等人，SyntheticCommunication，25(6)，pp.795-802(1995)，所详述的方法，其内容一并在这里引作参考。
步骤F2
在这一步中，通过还原上述步骤F1制备得到的式(6)的吡咯羧酸衍生物来制备式(7)的羟甲基化合物。这种还原反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如根据R.F.Nystrom等人，美国化学会志，71，3245(1945)所详述的方法，其内容一并在这里引作参考，使用的还原试剂例如氢化铝锂，硼氢化锂或二异丁基氢化铝。
步骤F3
在这一步中，通过氧化上述步骤F2制备得到式(7)羟甲基化合物，来制备式(8)的醛化合物。这种氧化反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如根据S.Bartel & F.Bohlmann，四面体通讯，685(1985)，所详述的方法，其内容一并在这里引作参考，使用的氧化剂例如，铬酸，二氧化锰或二甲亚砜。
步骤F4
在这步中，通过上述步骤F3制备得到的式(8)醛化合物和羟胺反应来制备式(9)的肟化合物，这种脱水缩合反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现。
步骤F5
在这步中，通过对上述F4制备得到的式(9)肟化合物进行还原，来制备本发明所需的式(I-Ia)化合物。这种还原反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如通过催化还原或用乙硼烷还原，这些例子详细公开在P.N.Rylander & D.R.Steele，Engelhald Ind.Tech.Bull.，3，19(1962)和J.A.Secrist，III & M.W.Logue，有机化学杂志，37，335(1972)，其内容一并在这里引作参考。
步骤F6
在这步中，通过上述步骤F3制备得到的式(8)醛化合物和硝基甲烷进行的脱水缩合(羟醛缩合)反应，来制备式(10)的硝基乙烯基化合物。这种脱水缩合反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如根据D.E.Worall，有机合成I，413(1941)所详述的方法，其内容一并在这里引作参考。
步骤F7
在这步中，通过对上述步骤F6制备得到的式(10)化合物进行硝基乙烯还原，来制备得到所需的式(I-1b)化合物。这种还原反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如根据S.I.Murahashi等Bull.Chem.Soc.Jpn.，631252(1990)所详述的方法，其内容一并在这里引作参考。
步骤F8
在这步中，通过从上述步骤F3制备的式(8)醛化合物来制备式(11)氰基乙烯化合物，要实现这种转变，例如通过类似于上述步骤F6的羟醛缩合反应，Wittig反应[例如根据磷有机化学Elsevier(1976)所描述的方法，其内容在这里一并作为参考]，或Wittig-Homer反应[例如根据L.Homer等Chem.Ber.，95，581(1962)所描述的方法，其内容一并在这里引为参考]。
步骤F9
在这步中，通过还原上述步骤F8制备得到的式(11)氰基乙烯基化合物的双键来制备式(12)氰基乙基化合物。这种还原反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如根据S.M.Kerwin等，有机化学杂志，52，1686(1987)和T.Hudlicky等，有机化学杂志，52，4641(1987)，其内容一并在这里引为参考。
步骤10
在这步中，通过还原上述步骤F9制备得到的式(12)氰基乙基化合物来制备本发明所需要的式(I-1c)化合物，这种还原反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如根据N.M.Yoon & H.C.Brown，美国化学会志，90，2927(1968)和J.Meinweld等，有机化学杂志，29，2914(1964)所描述的方法，其内容一并在这里引为参考，使用氢化铝锂或氢化二异丁基铝。
步骤F11
在这步中，通过还原上述步骤F8制备得到的式(11)氰基乙烯基化合物的氰基，来制备本发明所需要的式(I-1d)化合物。还原反应用类似于上述步骤F10的方法来进行。
上述制备得到的式(I-1a)(I-1b)(I-1c)(I-1d)化合物，其氨基氮原子被取代的衍生物，可以用有机化学合成领域已知的技术，通过烷基化、酰化和/或磺酰化所述的氨基来制备。
方法G
在这一方法中，可以通过下面的反应示意图G来制备本发明的式(I-1)化合物，其中R3为如上定义的杂环基，它可任选地被至少一个选自取代基α和取代基β的取代基取代，且至少被一个选自取代基β和取代基γ的一个取代基取代；如上定义的、含有至少一个氮原子的杂环基，它可任选地被至少一个选自取代基α和取代基γ的取代基取代；或通式-CH(OH)-(CH2)k-R4基团(其中R4如上所述，-CH(OH)-(CH2)k-部分为如上定义的式X基团被羟基取代的低级亚烷基，k为0或从1到5的整数)。
反应示意图G
在上述式子中，R1，R2，R4和k如上所述，
取代基R14可以相互相同或不同，每一个选自氢原子，如上定义和例举的低级烷基和如上定义和举例的芳烷基，和
环基团B为相应于上述R4定义中的杂环基，它可任选地被至少一个选自取代基α和取代基δ的取代基取代，且被至少一个选自取代基β和取代基γ的一个取代基取代，后者该杂环基含有至少一个氮原子，它可任选地被至少一个选自取代基α和取代基δ的取代基取代。
步骤G1
在这一步中，通过对羧基化合物式(6a)脱羧来制备二取代的吡咯化合物式(13)。式(6a)化合物的脱羧可以根据常用的有机化学合成技术，在酸性、碱性或中性条件下加热进行，例如根据N.Yoshida等，YakugakuZasshi，93(5)，584-598(1973)所描述的方法，其内容一并在这里引为参考。
步骤G2到G5
在步骤G2中，通过对上述步骤G1得到的式(13)二取代吡咯化合物的1位氮原子进行甲硅烷基化得到式(14)的甲硅烷基化合物。
在步骤G3中，用溴化试剂(例如N-溴代琥珀酰亚胺等)溴化上述步骤G2制备得到的式(14)甲硅烷基化合物，来制备溴代吡咯化合物式(15)。
在步骤G4中，先将上述步骤G3制备得到的式(15)化合物进行锂化，然后与式(16)的杂环酮化合物反应，制备得到式(17)的羟基杂环基化合物。
在步骤G5中，用脱甲硅烷基试剂[例如氟化四丁基铵(TBAF)]来对步骤G4得到的式(17)化合物进行脱保护(去甲硅烷基化)，得到所期望的式(I-1e)化合物。
从步骤G2到G5的每个反应是合成有机化学领域所熟知的，可以用已知的技术来实现，例如步骤G2到G5的反应可以通过Brian L.Bray等，有机化学杂志，55，6317-6318(1990)所描述的方法来实现，其内容一并在这里引为参考。
步骤G6
在这一步中，将上述步骤G4制备得到的式(17)羟基杂环基化合物进行脱水反应，得到不饱和杂环化合物式(18)。这种脱水反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如脱水反应一般可以在，酸催化剂(例如硫酸)、固体催化剂(例如氧化铝)或卤化试剂(例如亚硫酰氯)存在下进行[根据G.H.Coleman & H.F.Johnstone，有机合成，I，183(1941)，R.L.Sawyer& D.W.Andrus，有机合成，III，276(1955)和J.S.Lomas等，四面体通讯，599(1971)，所描述的方法，其内容一并在这里引为参考]。另外，这一步的脱水反应可以用三烷基甲硅烷和三氟乙酸来完成反应，例如三乙基甲硅烷，三丙基甲硅烷或三丁基甲硅烷，例如根据Francis A.Carey & Henry S.Tremper，美国化学会志，91，2967-2972(1969)所描述的方法，其内容一并在这里引为参考。
步骤G7
在这步中，用类似于步骤G5的方式，从上述步骤G6中制备的不饱和杂环化合物式(18)中脱除保护基(甲硅烷基团)制备得到本发明所期望的式(I-1f)化合物。
步骤G8
在这步中，将上述步骤G7制备得到的(I-1f)化合物中环基团B中的双键还原，来制备得到本发明所期望的式(I-1g)化合物。这步以类似于上述步骤F9的方式来完成。
步骤G9
在这步中，用上述步骤G3制备得到的式(15)溴代吡咯化合物和式(19)的醛化合物进行反应来制备式(20)的羟基化合物，这一步用类似于上述步骤G4的方法来完成。
步骤G10
在这步中，以上述步骤G5所描述的类似方法，将上述步骤G9制备得到的式(20)羟基化合物脱除保护基(甲硅烷基)，制备本发明所期望的式(I-1h)化合物。
上述式(I-1h)化合物，当其中k为1到5的整数时，用上述步骤G6描述的类似方法来进行脱水反应，可以将羟基烷基部分转化为相应的链烯撑。
方法H
一般制备本发明的式(I)化合物是将R3基团引入到吡咯环已经被R1和R2基团取代的吡咯化合物中，例如，式(I-1)化合物可以通过方法H来制备，如下述的反应示意图H所示。
反应示意图H
Figure C0013130302941
在上述的分子式中，R1，R2，R3和R14定义同上，L代表离去基团。
离去基团L是能够作为亲核残基离去的基团。例子包括卤原子如氟、氯、溴和碘，三卤代甲氧基如三氯代甲氧基，低级烷磺酰氧基如甲磺酰氧基和乙磺酰氧基，低级卤代烷磺酰氧基如三氟甲基磺酰氧基和五氟乙基磺酰氧基，和芳基磺酰氧基如苯磺酰氧基、对甲苯酰氧基和对硝基苯磺酰氧基。在这些当中，卤原子为优选的，溴原子为特别优选的。
步骤H1
在这一步中，用类似于上述步骤G4所描述的方法将上述步骤G3制得的式(15)溴代吡咯化合物进行锂化，然后将锂化的中间体于式(21)化合物反应，来制备式(22)化合物。这种锂化的吡咯中间体的取代反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术实现，例如根据WO99/01449所描述的方法，其内容一并在这里引为参考。
步骤H2
在这步中，根据在上述步骤G5中使用的类似方法，将步骤H1制备的式(22)化合物进行脱保护基(甲硅烷基)，制备所期望的式(I-1)化合物。
方法I
在这个方法中，按照如下的反应示意图I来制备本发明的式(I)化合物，其中R3为-X-R4 a，其中R4 a为杂环基，它可任选地被至少一个选自取代基α和取代基β的取代基取代，且至少被一个选自取代基β和取代基γ的一个取代基取代(如上所述)；或者该杂环基含有至少一个氮原子的杂环基，它可任选地被至少一个选自取代基α和取代基γ的取代基取代(如上所述)；或为-NRaRb基团，其中Ra和Rb如上所述，其中所述基团与X通过R4 a中的氮原子键合。
反应示意图I
Figure C0013130302951
在上述分子式中，A，R1，R2，R4a，L和X定义如上所述。
步骤I1
在这步中，将式(23)化合物和式(24)的胺化合物反应，用基团R4a代替基团L，来制备所期望的式(Ia)化合物。这种亲核取代反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现。这种反应通常在有或没有碱存在下，在溶剂中进行。
只要对反应或反应物没有不利的影响，且在一定程度下可以溶解反应物，对所使用的溶剂没有特殊的限定。可以使用的适当的溶剂例子包括：醇如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇；醚如乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃和二_烷；极性的质子惰性溶剂如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和二甲基亚砜；腈如乙腈；酯如乙酸甲酯和乙酸乙酯；芳香烃如苯、甲苯和二甲苯；脂肪烃如戊烷、己烷和庚烷。
可以使用的碱的例子包括：碱金属烷氧化物如甲氧化钠、乙氧化钠和叔丁氧钾；碱金属氢化物如氢化钠和氢化锂；碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；碱金属碳酸盐例如碳酸钠和碳酸钾；和胺例如三乙胺、三丁胺、吡啶、皮考啉和1，8-氮杂二环[5.4.0]-7-十一碳烯。
其中R4 a为氨基(-NH2)的式(Ia)化合物为本发明的式(1a’)化合物，它可以根据以下的步骤I2和I3，通过叠氮化合物式(25)来制备。
步骤I2
在这步中，在溶剂存在的情况下，将式(23)化合物和叠氮化钠反应来制备式(25)的叠氮化合物。
只要对反应或反应物没有不利影响且在一定程度下可以溶解反应物，对所使用的溶剂没有特殊的限定。可以使用的合适的溶剂包括：卤代烃如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳和二氯乙烷；醚如乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃和二_烷；极性的质子惰性溶剂如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和二甲基亚砜；腈如乙腈；酯如乙酸甲酯和乙酸乙酯；芳香烃如苯、甲苯和二甲苯；脂肪烃如戊烷、己烷和庚烷和它们的混合物。
步骤I3
在这步中，将上述步骤I2制备得到的式(25)叠氮化合物还原，得到本发明所期望的式(Ia’)化合物。这种还原反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如根据E.J.Corey等，合成，590(1975)，所描述的催化还原的方法，其内容一并在这里引为参考。
方法J
在这一方法中，可以按照下述反应示意图J来制备本发明的式(Ib)化合物，其中R2为被式-NRcRd基团取代的、含有至少一个氮原子的杂芳基，其中Rc和Rd如上所述。
反应示意图J
在上述的分子中，环基A，R1，R3，Rc和Rd定义如上，R2′为如取代基R2定义中的含有至少一个氮原子的杂芳基和L′为离去基团，这样基团-R2′-L′为例如2-甲基磺酰基嘧啶-4-基，2-甲基磺酰基吡啶-4-基等。
离去基团L′为类似于L定义和举例中的离去基团，或为如上定义和举例的低级烷磺酰基，例如甲磺酰基，乙磺酰基，丙磺酰基或丁磺酰基。离去基团L′优选为低级烷基磺酰基，更优选为甲磺酰基。
步骤J1
在这一步中，将式(26)化合物和式(27)的胺反应，用式-NRcRd基团代替离去基团，制备得到本发明所期望的式(Ib)化合物，用类似于步骤I1的方法来实现这步反应。
方法K
在这个方法中，将R3为四氢吡啶基的式(I)化合物进行脱氢反应，把四氢吡啶基团变为吡啶基团，从而制备得到本发明的R3为含有吡啶环的基团式(I)化合物，这个脱氢反应见如下的反应示意图K。
反应示意图K
步骤K1所示的这种脱氢反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如根据G.Wieslaw等，药物化学杂志，28，311-317(1985)所描述的利用钯-碳作为催化剂的方法，其内容一并在这里引为参考。
在上述方法A到J的方法中，作为起始物质的式(1a)，(1b)，(1c)，(1d)，(1e)，(2a)，(2b)，(2c)，(2d)，(2e)，(4)，(5)，(6a)，(16)，(19)，(21)，(27)和(27)化合物，或者为已知物质，或者为易得到的化合物，它们可以根据已知方法(例如，根据WO97/5877所描述的方法，其内容一并在这里引为参考)，处理已知化合物而得到。用上述方法A到方法E的类似反应，从已知物质出发，易于合成分别在方法I和J中的起始物质式(23)和式(26)。
方法L
在这个方法中，作为起始物质的式(35)的4-氧代哌啶化合物，落入上述式(16)化合物的范围之内，它的制备按照下述的反应示意图L进行。
反应示意图L
在上述分子式中，R5，R7，R8，R9，R10，R11和R12定义如上，R15和R16相同或不同，各自为如上定义的低级烷基或如上定义的芳烷基。
步骤L1到L5
在步骤L1中，将不饱和酯化合物式(28)和胺化合物式(29)进行加成反应，制备氨基酯化合物式(30)。
在步骤L2中，将式(31)的不饱和酯和上述步骤L1制备得到的式(30)氨基酯进行进一步加成反应，得到式(32)的二酯化合物。
在步骤L3中，将上述步骤L2制备得到的式(32)化合物进行迪克曼反应，得到酮酯化合物式(33)和/或式(34)。
在步骤L4中，将上述步骤L3制备得到的式(33)化合物和/或式(34)化合物进行连续的水解和脱羧反应，得到所期望的式(35)4-氧代哌啶化合物。
步骤L5为制备式(32)二酯化合物的替代方法，它包括不饱和的酯化合物式(28)和氨基酯式(36)进行反应，这一步以类似于上述步骤L2的方式进行。当式(32)化合物中的R10和R11一起形成含有1到6个碳原子的，未取代或被至少一个选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的基团所取代的亚烷基时，优选使用步骤L5的方法。
步骤L1到L5的每个反应在合成有机化学领域是熟知的，可以用已知的技术来实现，例如步骤L1到L5的反应可以根据U.M.Teotino，有机化学杂志，27，1406(1962)描述的方法来进行，其内容一并在这里引为参考。
方法M
在这个方法中，式(35a)化合物为以上的4-氧代哌啶式(35)化合物，其中R10和R11一起形成含有1到6个碳原子的，未取代或被至少一个选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的基团所取代的亚烷基，R5，R7到R9和R12为氢原子。它可以按照以下反应示意图M来制备。
反应示意图M
在上述分子中，R17和R18可以相同或不同，各自代表上述定义和例举的低级烷基或上述定义和例举的芳烷基，R19和R20可以相同或不同，各自代表上述定义和举例的低级烷基或R19和R20一起代表上述定义和举例的低级亚烷基，W代表含有1到6个碳原子的，未取代或被至少一个选自上述定义的取代基α、上述定义的取代基β、上述定义的取代基γ和上述定义的取代基δ的基团所取代的亚烷基。
可以根据O.Pollet等，杂环，43，1391(1996)和Anet等，Austral.J.Scient.Res.，<A3>，635-640(1950)所描述的方法来实现方法M的二步反应，其内容一般在这里引为参考。
完成上述方法A到方法M个各步骤所描述的反应后，可以用常规的方法从混合物中分离出所需要的化合物。
例如，如果需要，可以中和反应混合物，如果有不溶物可以通过过滤去除，加入不互溶的有机溶剂，例如水和乙酸乙酯，用水或其类似物洗涤，分离出含有所需化合物的有机层，用无水硫酸镁或其类似物干燥，然后蒸发掉溶剂。
如果需要，可以用常规的方法分离和纯化，得到所期望的化合物，例如重结晶或再沉淀或用色谱法。色谱法包括使用载体(例如硅胶、氧化铝或镁-硅胶型硅酸镁载体)的吸附柱色谱，使用合成吸附剂的色谱，例如分配柱色谱，它使用例如Sephadex LH-20(Pharmacia的产品)，Amberlite XAD-11(Rohm &Haas的产品)或Diaion HP-20(Mitsubishi Chemical的产品)作为载体，离子交换色谱和使用硅胶或烷基化硅胶的正相-反相柱色谱(高效液相色谱)。如果需要，两种或更多种技术联合使用来分离和纯化所期望的化合物。
本发明的杂芳基取代的吡咯衍生物对于炎症细胞因子的生成显示了很好的抑制活性，它是一种有效的药物，特别是用于预防和治疗由炎症细胞因子介导的疾病的药剂。这些药物的实例包括，止痛、抗炎药和杀病毒药，用于预防和治疗以下疾病的药剂：慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、过敏、哮喘、败血病、牛皮癣、骨质疏松症、自身免疫疾病(例如全身性红斑狼疮、溃疡性结肠炎和克罗恩氏病)、糖尿病、肾炎、肝炎、动脉硬化、癌症、局部缺血性心脏病和阿尔海默病。在这些药物中，本发明混合物特别适于用作止痛和抗炎药物，作为预防和治疗慢性风湿病、骨关节病、过敏、败血症、牛皮癣、骨质疏松症、溃疡性结肠炎、糖尿病、肝炎和动脉硬化的药物。
本发明的式(I)化合物及其药学可接受的盐、酯和其它衍生物可以以不同的途径给药，给药途径例如以片剂、胶囊、颗粒、粉末或糖浆的形式口服给药，以注射或栓剂的形式非肠道给药。这些制剂可以按已知方法制备，添加例如赋形剂、润滑剂、黏合剂、崩解剂、稳定剂、矫味剂和稀释剂。
合适的赋形剂包括：有机赋形剂，其例子包括：糖衍生物如乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇和山梨醇，淀粉衍生物如玉米淀粉、马铃薯淀粉、α-淀粉、糊精和羧甲基淀粉，纤维素衍生物例如结晶纤维素、低取代的羟基丙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、羧基甲基纤维素、羧基甲基纤维素钙和内部交联的羧基甲基纤维素钠，阿拉伯树胶，右旋糖酐和出霉多糖；无机赋形剂的例子包括：硅酸盐衍生物如软硅酸酐、合成硅酸铝和硅酸铝镁，磷酸盐如磷酸钙，碳酸盐如碳酸钙和硫酸盐如硫酸钙。
合适的润滑剂的例子包括：硬脂酸；硬脂酸金属盐如硬脂酸钙和硬脂酸镁；滑石；胶体二氧化硅(colloidal silica)；蜡例如蜂胶和鲸油；硼酸；己二酸；硫酸盐例如硫酸钠；乙二醇；反丁烯二酸；苯甲酸钠；DL-亮氨酸；脂肪酸钠；十二烷基硫酸盐例如十二烷基硫酸钠和十二烷基硫酸镁；硅酸衍生物例如硅酸酐和硅酸水合物；以及上述合适的赋形剂所例举的淀粉衍生物。
合适的黏合剂包括聚乙烯基吡咯烷酮、Macrogol和上述赋形剂所例举的化合物类似。
合适的崩解剂包括上述合适的赋形剂所例举的类似化合物和化学修饰的淀粉或纤维素衍生物，例如sodium cross carmellose，羧基甲基淀粉钠和交联的聚乙烯基吡咯烷酮。
合适的稳定剂包括：尼泊金酯如尼泊金甲酯和尼泊金丙酯；醇例如氯代丁醇、苄醇和苯乙醇；氯化苯甲烃铵；苯酚衍生物例如苯酚和甲酚；乙汞硫代水杨酸钠；脱氢醋酸和山梨酸。
合适的矫正剂包括甜剂、酸化剂和为此目的的采用香料。
本发明式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯或衍生物的剂量根据下述各种因素而变化，包括治疗的病情，病人的年龄和给药的途径。当口服给药时，一个成人一天的用量下限为0.1mg(优选0.5mg)，用量上限为2000mg(优选500mg)。可以根据病人的情况一次或分几次服用。当静脉注射给药时，成人一天最低为0.01mg(优选0.05mg)，最高为200mg(优选50mg)。可以根据病人的情况一次或分几次给药。
下列实施例，制备实施例，制剂实施例和试验实施例是为了进一步说明本发明，而绝不是为了以任何方式限制本发明的范围。
                        实施例1
    4-(3-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物1-97)
Figure C0013130303021
1(i)4-乙氧羰基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将36ml(54.7mmol)的1.53N丁基锂己烷溶液加入到240ml的四氢呋喃中。然后在-45℃条件下，将在120ml四氢呋喃中的15.90g(54.7mmol)α-(对-甲苯磺酰基)-4-氟代苄基异腈的溶液加入到上述溶液中，接着在相同的温度下，将得到的混合物搅拌10分钟。在结束时，加入25.00g(273mmol)95％的溴化锂，得到的混合物搅拌30分钟，然后加入8.73g(49.2mmol)在120ml四氢呋喃中的3-(4-吡啶基)丙烯酸乙酯。在相同的温度下将得到的混合物搅拌1小时，然后去除冷浴，在室温下再将混合物搅拌1小时。结束后，加入500ml的水并且用乙酸乙酯提取所得混合物。有机提取物用水洗，然后用无水硫酸钠干燥，在减压下蒸发浓缩得到固体。再用乙醚洗涤得到13.61g(产率89％)的浅黄粉末标题化合物。
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCL3)δppm：
8.84(1H，宽的单峰)；
8.51(2H，双重峰，J＝7Hz)；
7.58(1H，双重峰，J＝3Hz)；
7.21(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.11(2H双重峰的双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.97(2H，三重峰，J＝9Hz)；
4.18(2H，四重峰，J＝7Hz)；
1.20(3H，三重峰，J＝7Hz))。
1(ii)2-(4-氟苯基)4-羟甲基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
用冰浴冷却，将121.4ml(121.4mmol)的1M氢化二异丁基铝甲苯溶液逐滴慢慢地滴加入到12.56g(40.47mmol)的4-乙氧羰基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[它从上述步骤(i)获得]的630ml四氢呋喃溶液中。在完全加入后，移走冷水浴，并且在室温下将混合物搅拌5小时。结束后，将氯化铵的饱和水溶液加入到该反应混合物中，并且用乙酸乙酯提取得到的混合物，用水洗涤提取的有机物，再用无水硫酸镁干燥然后减压蒸发浓缩，得到10.80g(产率99％)的淡橙色粉末标题化合物。
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCL3)δppm：
10.52(1H，宽的单峰)；
8.46(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.31(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.26(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.98(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.95(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.50(2H，单峰)；
3.49(1H，宽的单峰)。
1(iii)2-(4-氟苯基)-4-甲酰基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将118.00g(440mmol)的二氧化锰加入到10.73g(40mmol)的2-(4-氟苯基)-4-羟甲基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[在上述步骤(ii)制备得到的]的120ml二甲亚砜的溶液中，之后，在50℃下将得到的混合物搅拌过夜。结束后，过滤该反应混合物，再将水加入到过滤物中，并且用乙酸乙酯提取。用水洗涤有机提取物，用无水硫酸镁干燥，然后在减压下蒸发浓缩得到固体，再用乙醚洗涤得到7.35g(产率69％)的棕色粉末标题化合物。
1H-核磁共振光谱(500MHz，CDCl3-CD3OD)δppm：
9.76(1H，单峰；)
8.48(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.59(1H，单峰)；
7.26(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.19(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.01(2H，三重峰，J＝9Hz)。
1(iv)3-[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-4-基]丙烯腈
在冰冷却条件下，将2.92ml(18.02mmol)的二乙基膦酰基乙腈加入到16ml四氢呋喃中，并且将得到的溶液在冰浴下加入到786mg(18.02mmol)55％氢化钠的60ml四氢呋喃悬浮液中，将得到的混合物在室温下搅拌1.5小时。结束后，将4.00g(15.02mmol)的2-(4-氟苯基)-4甲酰基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述步骤(iii)制备]的30ml四氢呋喃悬浮液加入该混合物中，并且将得到的混合物在室温下搅拌1小时。结束后，向反应混合物中加入水，再用乙酸乙酯提取得到的混合物，用水洗涤有机提取物，用无水硫酸镁干燥，然后减压蒸发浓缩，得到固体，再用乙醚洗涤得到2.94g(产率68％)的标题化合物，它为淡褐色粉末。
1H-核磁共振光谱(500MHz，CDCl3-DMSO-d6)δppm：
11.30(1H，宽的单峰)；
8.57(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.24(1H，双重峰，J＝4Hz)；
7.21(1H，双重峰，J＝17Hz)；
7.19(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.13(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.97(2H，双重峰，J＝9Hz)；
5.39(1H，双重峰，J＝17Hz)。
1(v)4-(2-氰基乙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将2.94g(10.16mmol)的3-[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-4-基]丙烯腈[如上述步骤(iv)所制备]溶于20ml的四氢呋喃和20ml甲醇的混合物中，然后将2.94g的10％钯-碳加入该溶液中，在氢气氛下，在室温下，将该混合物搅拌8小时，结束之后，过滤反应混合物，减压浓缩该过滤物，再用30ml乙醚和30ml乙醇的混合物洗涤得到的残余物，得到1.80g(产率61％)标题化合物，它为淡橙色粉末。
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.55(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.27(1H，宽的单峰)；
7.13(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.12(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.98(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.89(1H，双重峰，J＝3Hz)；
2.88(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.43(2H，三重峰，J＝7Hz)。
1(vi)4-(2-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将1.80g(6.18mmol)的4-(2-氰基乙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述步骤(v)制备]加入到100ml的四氢呋喃中，在室温下，边搅拌，边将得到的该溶液慢慢地逐滴加入到469mg(12.36mmol)的氢化锂铝的150ml四氢呋喃悬浮液中。在60℃下，将该混合物搅拌30分钟。结束之后，将该反应混合物冷却到室温，再把25ml水和0.5ml的15％氢氧化钠水溶液慢慢地加入到该反应混合物中，并且过滤得到的混合物。减压浓缩过滤物，然后用甲苯减压共沸蒸馏使残余物脱水，将这种共沸蒸馏进行三次得到1.71g(产率94％)的标题化合物，它为白色粉末。
熔点：198-199℃
1H核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.16(1H，宽的单峰)；
8.46(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.13(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.11(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.74(1H，双重峰，J＝3Hz)；
2.49(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.41(2H，三重峰，J＝8Hz)；
1.48(2H，五重峰，J＝8Hz)。
                        实施例2
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(3-三氟乙酰基氨基丙基)-1H-吡咯
                     (化合物1-2533)
Figure C0013130303061
将3.3ml(23.2mmol)的三氟乙酸酐加入到685mg(2.32mmol)的4-(3-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(按照上述实施例1所述制备)的70ml四氢呋喃溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌30分钟。结束之后，将200ml的碳酸氢钠饱和水溶液加入该反应混合物中，然后用乙酸乙酯提取。有机提取物用水洗涤，减压蒸发浓缩，得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用己烷和乙酸乙酯1∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到280mg(产率31％)的标题化合物，它为白色粉末。
熔点：229-230℃
1H-核磁共振光谱(500MHz，CDCI3)δppm：
10.09(1H，宽的单峰)；
8.49(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.93(1H，宽的单峰)；
7.18(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.13(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.94(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.74(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.29(2H，双重峰的双重峰，J＝13Hz，7Hz)；
2.56(2H，三重峰，J＝8Hz)；
1.74(2H，五重峰，J＝8Hz)。
                        实施例3
4-(3-乙酰基氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                     (化合物1-2528)
Figure C0013130303071
按照上述实施例2描述的类似方法进行反应，用乙酸酐代替三氟乙酸酐，得到标题化合物(产率99％)，它为淡黄色粉末。
熔点：218-220℃
1H-核磁共振光谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
11.19(1H，宽的单峰)；
8.46(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.77(1H，宽的三重峰，J＝5Hz)；
7.18(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.15-7.08(4H，多重峰)；
6.77(1H，d，2Hz)；
2.99(2H，双重峰的双重峰，J＝13Hz，7Hz)；
2.39(2H，三重峰，J＝8Hz)；
1.75(3H，单峰)；
1.53(2H，五重峰，J＝7Hz)。
                        实施例4
2-(4-氟苯基)-4-(3-甲基氨基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                    (化合物1-101)
4(i)4-[3-(叔丁氧基氨基)丙基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
按照上述实施例2描述的类似方法进行反应，用连二碳酸二叔丁酯代替三氟乙酸酐和用甲醇代替四氢呋喃，得到标题化合物(产率68％)，它为白色粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.51(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.26(1H，宽的单峰)；
7.15-7.12(4H，多重峰)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.75(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.45(1H，宽的单峰)；
3.12-3.09(2H，多重峰)；
2.54(2H，三重峰，J＝8Hz)；
1.67-1.63(2H，多重峰)；
1.43(9H，单峰)。
4(ii)2-(4-氟苯基)-4-(3-甲基氨基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将400mg(1.01mmol)的4-[3-(叔-丁氧基氨基)丙基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述步骤4(i)制备]加入到154mg氢化锂铝的8ml四氢呋喃悬浮液中，将得到的混合物加热回流2小时。结束后，处理反应混合物，然后用上述实施例1(vi)描述的相同方法提纯，得到300mg(产率96％)的标题化合物，它为白色粉末。
熔点：193-198℃
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCL3)δppm：
8.51(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.34(1H，宽的单峰)；
7.17-7.12(4H，多重峰)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.74(1H，双重峰，J＝3Hz)；
2.57(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.54(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.38(3H，单峰)；
1.69(2H，五重峰，J＝7Hz)。
                        实施例5
4-氨甲基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐
                (化合物1-95的二盐酸盐)
5(i)5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲醛O-甲基肟
将0.83g(9.58mmol)的O-甲基羟基胺的盐酸盐和1.56ml(11.2mmol)的三乙胺加入到0.85mg(3.2mmol)的2-(4-氟苯基)-4-甲酰基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述实施例1](iii)制备]17ml甲醇溶液中。将得到的混合物加热回流30分钟，之后，将水加入到该反应混合物中，然后用乙酸乙酯提取。有机提取物用水洗涤，减压蒸发浓缩，将得到的残余物色谱法在硅胶柱上提纯，用乙酸乙酯作为洗脱液，得到728mg(产率77％)的标题化合物，它为浅黄色粉末。
熔点：242-248℃
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.88(1H，宽的单峰)；
8.54(0.2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.49(1.8H，双重峰，J＝6Hz)；
7.88(0.9H，单峰)；
7.76(0.1H，单峰)；
7.34(0.9H，单峰)；
7.25-7.12(6H，多重峰)；
6.98(0.1H，单峰)；
3.92(0.4H，单峰)；
3.71(2.6H，单峰).
5(ii)4-氨甲基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐
将10ml的10％盐酸和0.50g的10％钯-碳加入到497mg(1.68mmol)的5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲醛O-甲基肟[如上述步骤5(i)所制备]10ml甲醇溶液中，在氢气氛下，在室温下，将该混合物搅拌2小时，结束后，过滤反应混合物并减压蒸发将获得的滤出液浓缩。先用二异丙基醚，再用乙醚洗涤残余物，得到391mg(产率68％)的标题化合物，它为淡黄色的橙色粉末。
熔点235-240℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，CD3OD)δppm：
11.85(1H，宽的单峰)；
8.65(2H，双重峰，J＝7Hz)；
7.81(2H，双重峰，J＝7Hz)；
7.32(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.24(1H，双重峰，J＝3Hz)；
7.14(2H，三重峰，J＝9Hz)；
4.22(2H，单峰)。
                            实施例6
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，4，6-三氟苯甲酰氨基甲基)-1H-吡咯
                        (化合物1-2535)
将265ul(1.905mmol)的三乙胺和96mg(0.493mmol)的2，4，6-三氟苯甲酰氯加入到162mg(0.476mmol)的4-氨甲基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述实施例5所制备]的3.3ml四氢呋喃悬浮液中，将得到的混合物在室温下搅拌4小时。结束后，将水加入到反应混合物中，用乙酸乙酯提取，有机萃取液用水洗涤用无水硫酸钠干燥，然后减压蒸发浓缩。获得的残余物用乙醚洗涤，得到78mg(产率38％)的标题化合物，它为淡黄色粉末。
熔点：243-245℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.41(1H，宽的单峰)；
8.99(1H，宽的三重峰，J＝5Hz)；
8.46(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.29-7.19(4H，多重峰)；
7.19-7.13(4H，多重峰)；
6.94(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.27(2H，双重峰，J＝5Hz)。
                            实施例7
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，3，5，6-四氟吡啶-4-基)-1H-吡咯
                         (化合物1-2538)
Figure C0013130303111
7(i)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将15.00g(48.3mmol)的4-乙氧羰基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述实施例1(i)所制备]溶于90ml乙酸、30ml硫酸和60ml水的混合物中，在100℃条件下，将所得溶液搅拌16小时。结束后，将该反应混合物冷却到室温，然后用10％的氢氧化钠水溶液碱化，再用乙酸乙酯提取得到的混合物，并用水洗涤有机层，无水硫酸钠干燥，减压蒸发浓缩得到11.40g(产率99％)标题化合物，它为浅红色粉末。
1H-核磁共振光谱(500MHz，CDCL3)δppm：
9.78(1H，宽的单峰)；
8.42(2H，双重峰，J＝7Hz)；
7.37(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.22(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.06(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.90(1H，三重峰，J＝3Hz)；
6.47(1H，三重峰，J＝3Hz)。
7(ii)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
在-78℃条件下，将31ml(47.4mmol)的1.57N丁基锂己烷溶液加入到11.30g(47.4mmol)的2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述步骤7(i)所制备]的300ml四氢呋喃溶液中，并且将该混合物搅拌10分钟。结束后，在相同的温度下，将13.4ml(49.8mmol)的三氟甲磺酸三异丙基甲硅烷基酯加入到反应混合物中，移去冷浴后，在室温下搅拌混合物30分钟，结束之后，将300ml的碳酸氢钠饱和水溶液和200ml的水加入该反应混合物中后，用乙酸乙酯提取，用水洗涤有机萃取物，再用无水硫酸钠干燥，然后减压蒸发浓缩，得到18.70g(定量产率)的淡微红紫色油的标题化合物。
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
8.25(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.39(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.28(2H，三重峰，J＝9Hz)；
7.00(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.91(2H，双重峰，J＝7Hz)；
6.71(1H，双重峰，J＝3Hz)；
1.15-1.05(3H，多重峰)；
0.98(18H，双重峰，J＝8Hz)。
7(iii)4-溴代-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基硅烷基-1H-吡咯
在-78℃条件下，将8.61g(47.4mmol)的N-溴代琥珀酰亚胺100ml的四氢呋喃悬浮液加到18.70g(47.4mmol)的2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯[如上述步骤7(ii)所制备]的300ml四氢呋喃溶液中，然后在相同的温度下，搅拌得到的混合物6小时。移去冷浴后，在室温下进一步搅拌混合物1小时。之后，将400ml己烷加到反应混合物中，并且过滤去除不溶物质。减压蒸发浓缩所得滤液，并且用硅胶柱色谱法提纯获得的残余物，用体积比为2∶1的己烷和乙酸乙酯混合物作为洗脱液，得到9.57g(产率43％)的标题化合物，它为浅黄色棱柱形结晶。
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
8.36(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.34(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.18(2H，三重峰，J＝Hz)；
7.12(1H，单峰)；
7.04(2H，双重峰，J＝6Hz)；
1.16-1.08(3H，多重峰)；
0.99(18H，双重峰，J＝8Hz)。
7(iv)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，3，5，6-四氟吡啶-4-基)-1H-吡咯
在-78℃条件下，将1.8ml(2.75mmol)的1.54N的叔丁基锂戊烷溶液加到650mg(1.37mmol)的4-溴代-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯[如上述步骤7(iii)所制备]的15ml四氢呋喃溶液中，并且搅拌该混合物10分钟，反应结束之后，将165ul(1.51mmol)的五氟吡啶加到该反应混合物中，然后移走冷浴并且搅拌混合物30分钟。之后，将70ml的水和50ml的碳酸氢钠饱和水溶液加到反应混合物中，用乙酸乙酯提取，有机提取物用水洗涤，减压蒸发浓缩，得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用己烷和乙酸乙酯4∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到346mg(产率65％)的标题化合物，它为浅黄色粉末。
熔点：＞300℃
1H-核磁共振光谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.34(2H，双重峰，J＝8Hz)；
7.32(1H，单峰)；
7.30(2H，双重峰的双重峰，J＝11Hz，7Hz)；
7.09(2H，三重峰，J＝11Hz)；
7.06(2H，双重峰，J＝8Hz)。
                        实施例8
(±)[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇
                    (化合物1-2530)
Figure C0013130303141
8(i)(±)[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇
用上述实施例7(iv)所描述的类似方法进行反应，只是用4-甲酰基吡啶代替五氟吡啶，得到标题化合物(产率56％)，它为浅黄色油状物。
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.39(2H，双重峰，J＝7Hz)；
8.21(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.38(2H，双重峰，J＝7Hz)；
7.29(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.03(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.67(1H，单峰)；
5.82(1H，单峰)；
1.14-1.05(3H，多重峰)；
1.01(9H，双重峰，J＝7Hz)；
1.00(9H，双重峰，J＝7Hz)。
8(ii)(±)-[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇
将0.59ml(0.59mmol)的1M四丁基铵氟化物四氢呋喃溶液加到148mg(0.295mmol)的[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇[如上述步骤8(i)制备]的3ml四氢呋喃溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌10分钟，之后，将水加到反应混合物中，并且用1N盐酸将混合物酸化，然后用乙酸乙酯提取。用碳酸钾将水层碱化，然后用乙酸乙酯提取，有机提取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后减压蒸发浓缩。加入异丙醇将所得残留的油状物固化，得到83mg(产率82％)的标题化合物，它为白色粉末。
熔点：202-205℃
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.39(1H，宽的单峰)；
8.43(2H，双重峰，J＝Hz)；
8.41(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.26-7.21(4H，多重峰)；
7.18(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.13(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.55(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.77(1H，双重峰，J＝5Hz)；
5.54(1H，双重峰，J＝4Hz)。
                            实施例9
4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                        (化合物1-2525)
Figure C0013130303151
9(i)4-(1-苄基-4-羟基哌啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按照类似于上述实施例7(iv)所描述的方法进行，只是用1-苄基哌啶-4-酮代替五氟吡啶，得到标题化合物(产率61％)，它为白色针状的结晶。
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.21(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.35-7.15(9H，多重峰)；
6.93(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.90(1H，单峰)；
3.49(2H，单峰)；
2.58-2.41(4H，宽的多重峰)；
2.00-1.91(2H，宽的多重峰)；
1.83-1.74(2H，宽的多重峰)；
1.20-1.10(3H，多重峰)；
1.06(18H，双重峰，J＝7Hz)。
9(ii)2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
将0.58g的10％钯-碳加入到0.58g(1.00mmol)4-(1-苄基-4-羟基哌啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯[如上述步骤9(i)所制备]15ml甲醇溶液中，在氢气氛下，在室温下，将所得混合物搅拌5小时，结束之后，过滤反应混合物，并且减压蒸发浓缩滤出液，得到483mg(产率98％)标题化合物，为白色非晶形固体。
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.22(2H，双重峰，J＝7Hz)；
7.27(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.21(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
6.94(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.92(1H，单峰)；
2.98-2.90(2H，多重峰)；
2.76-2.68(2H，多重峰)；
1.93-1.84(2H，多重峰)；
1.77-1.69(2H，多重峰)；
1.20-1.11(3H，多重峰)；
1.07(18H，双重峰，J＝7Hz)。
9(iii)4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将1.4ml(8.70mmol)三乙基甲硅烷和2.25ml(29.0mmol)的三氟乙酸加到3.58g(7.25mmol)2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯[如步骤9(ii)所制备]40ml二氯甲烷溶液中，之后将得到的混合物在室温下搅拌5小时，结束之后，将碳酸氢钠饱和水溶液加入该反应混合物中，然后用乙酸乙酯提取。用水洗涤有机萃取物，无水硫酸钠干燥，然后减压蒸发浓缩，得到3.90g脱水产物，为黄色非晶形固体。
将所有得到的脱水产物3.90g溶于80ml的四氢呋喃中，然后将0.76ml(8.0mmol)的乙酸酐和2.25ml(16.0mmol)的三乙胺加到该溶液。得到的混合物在室温下搅拌20分钟，之后加入16ml(16.0mmol)的1M四丁基铵氟化物四氢呋喃溶液，再搅拌10分钟。将150ml碳酸氢钠饱和水溶液加入该反应混合物中，然后用乙酸乙酯提取。之后用水洗涤有机层，并加入1N盐酸，用乙酸乙酯洗涤水层，用碳酸钾碱化，最后用乙酸乙酯提取，用水洗涤所得有机提取物，再用无水硫酸钠干燥，然后减压蒸发浓缩，得到1.78g(产率68％)的淡褐色的粉末标题化合物。
熔点：262-264℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.43(1H，宽的单峰)；
8.48-8.44(2H，多重峰)；
7.20-7.09(6H，多重峰)；
6.96(0.5H，双重峰，J＝3Hz)；
6.94(0.5H，双重峰，J＝3Hz)；
5.32-5.29(0.5H，宽的多重峰)；
5.29-5.25(0.5H，宽的多重峰)；
3.92-3.88(1H，多重峰)；
3.87-3.84(1H，多重峰)；
3.50(1H，三重峰，J＝6Hz)；
3.46(1H，三重峰，J＝6Hz)；
2.22-2.17(1H，宽的多重峰)；
2.16-2.11(1H，宽的多重峰)；
2.00(1.5H，单峰)；
1.96(1.5H，单峰)。
                        实施例10
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐
               (化合物1-143的二盐酸盐)
将249mg(0.689mmol)的4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述实施例9所制备]溶于2.5ml甲醇和2.5ml水的混合物中，之后将2.43ml(9.646mmol)4N氯化氢二_烷溶液加到该溶液中。将得到的化合物加热回流11小时，之后减压蒸发浓缩反应混合物，用热的异丙醇洗涤残余固体，得到216mg(产率80％)的标题化合物，为浅黄色粉末。
熔点：290-295℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
11.63(1H，宽的单峰)；
8.54(2H，双重峰，J＝7Hz)；
7.74(2H，双重峰，J＝7Hz)；
7.29(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.14(2H，三重峰，J＝9Hz)；
7.06(1H，双重峰，J＝2Hz)；
5.51-5.47(1H，宽的多重峰)；
3.72(2H，双重峰，J＝3Hz)；
3.42(2H，三重峰，J＝6Hz)；
2.66-2.55(2H，宽的多重峰)。
                    实施例11
2-(4-氟苯基)-4-(哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                  (化合物1-142)
将120mg 10％的钯-碳加到120mg(0.306mmol)的2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐[如上述实施例10所制备]的10ml甲醇溶液中，在氢气氛下，在室温下，搅拌所得混合物1小时，之后过滤反应混合物，减压蒸发浓缩获得的滤出液，将水加到该残余物中，用1N氢氧化钠水溶液将混合物碱化，过滤收集得到的沉淀物，得到84mg(产率85％)的标题化合物为浅红色粉末。
熔点：265-267℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.17(1H，宽的单峰)；
8.48(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.20-7.04(6H，多重峰)；
6.73(1H，双重峰，J＝3Hz)；
2.88(2H，双重峰，J＝12Hz)；
2.46(1H，三倍三重峰，J＝12Hz，4Hz)；
2.38(2H，三重峰，J＝12Hz)；
1.58(2H，双重峰，J＝13Hz)；
1.35(2H，双重二倍三重峰，J＝13Hz，12Hz，4Hz)。
                      实施例12
1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                    (化合物2-147)
Figure C0013130303201
12(i)1-苄基-4-(吡啶-4-基)亚甲基氨基哌啶
将8.57ml(42.01mmol)的4-氨基-1-苄基哌啶加到3.95ml(42.01mmol)的4-甲酰基吡啶的5ml乙醇溶液中，然后加热回流得到的混合物1小时。结束后，减压蒸发从反应混合物中蒸馏走溶剂，得到11.78g(定量的产率)的标题化合物，为一淡褐色的粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCL3)δppm：
8.68(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.30(1H，单峰；)
7.60(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.38-7.22(5H，多重峰)；
3.56(2H，单峰)；
3.37-3.27(1H，多重峰)；
3.00-2.90(2H，多重峰)；
2.23-2.10(2H，多重峰)；
1.96-1.83(2H，多重峰)；
1.79-1.60(2H，多重峰)。
12(ii)(±)-α-(1-苄基哌啶-4-基)氨基-α-(吡啶-4-基)乙腈
在100℃条件下，将11.73g(42.00mmol)1-苄基-4-(吡啶-4-基)-亚甲基氨基哌啶[如上述步骤12(i)所制备]和9.22ml(65.67mmol)95％三甲基甲硅烷氰化物的混合物搅拌3小时，然后冷却到室温，将100ml的甲醇加到该反应混合物中，然后搅拌所得混合物30分钟，结束后，减压蒸发从反应混合物中蒸去溶剂，得到12.87g(定量产率)的标题化合物，为一褐色油状物。
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCL3)δppm：
8.67(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.50(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.37-7.22(5H，多重峰)；
4.85(1H，单峰)；
3.53(2H，单峰)；
2.98-2.77(4H，多重峰)；
2.33-1.44(5H，多重峰)。
12(iii)1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将14.25g(46.51mmol)α-(1-苄基哌啶-4-基)氨基-α-(吡啶-4-基)乙腈[如上述步骤12(ii)所制备]和6.98g(46.51mmol)3-(4-氟苯基)丙烯醛溶于145mlN，N-二甲乙酰胺中，将1.29g(9.30mmol)碳酸钾加到该溶液中，然后在室温下搅拌5小时。结束后，将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯提取，有机提取物用水洗涤，减压蒸发浓缩，150ml的乙二醇加到该残余物中，并且在180℃下搅拌1小时，之后冷却到室温，将碳酸氢钠饱和水溶液加入该反应混合物中，再用乙酸乙酯提取。有机提取物用水洗涤，减压蒸发浓缩，得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用己烷和乙酸乙酯1∶3体积比的混合物作为洗脱液，得到10.31g(产率49％)的标题化合物，它为浅褐色粉末。
熔点：132-139℃
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.61(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.37-7.23(5H，多重峰)；
7.13(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.03(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.96(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.87(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.38(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.87-3.80(1H，多重峰)；
3.50(2H，单峰)；
2.97(2H，双重峰，J＝12Hz)；
2.12-1.56(6H，多重峰)。
                    实施例13
3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                  (化合物2-142)
按照上述实施例9(ii)所述的类似方法，将1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(如上述实施例12所制备)脱苄基，得到标题化合物(产率30％)，为一白色粉末。
熔点：191-192℃
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.62(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.15(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.04(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.97(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.39(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.97-3.86(1H，多重峰)；
3.17(2H，双重峰，J＝12Hz)；
2.58(2H，二倍三重峰，J＝12Hz，3Hz)；
1.98-1.82(4H，多重峰)。
                        实施例14
3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物2-144)
按照上述实施例4(i)和4(ii)的类似方法，将3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(如上述实施例13所制备)连续进行N-叔丁氧羰基化，并还原，得到标题化合物(二步总产率：55％)，为白色粉末。
熔点：187-189℃
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.62(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.14(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.04(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.96(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.87(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.39(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.87-3.77(1H，多重峰)；
2.93(2H，双重峰，J＝12Hz)；
2.29(3H，单峰)；
2.13-1.85(6H，多重峰)。
                      实施例15
1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                    (化合物2-2524)
Figure C0013130303241
按照上述实施例3所述的类似方法，将3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(如上述实施例13所制备)进行反应，得到标题化合物(产率98％)，为一白色粉末。
熔点：223-224℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.64(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.15(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.04(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.87(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.41(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.84-4.74(1H，多重峰)；
4.05(1H，二倍三重峰，J＝12Hz，4Hz)；
3.95-3.83(1H，多重峰)；
3.08-2.97(1H，多重峰)；
2.58-2.48(1H，多重峰)；
2.13(3H，单峰)；
2.04-1.78(4H，多重峰)。
                            实施例16
3-(4-氟苯基)-1-[1-(2-硝基乙基)哌啶-4-基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                         (化合物2-2537)
Figure C0013130303251
将186mg(1.40mmol)的乙酸2-硝基乙基酯加入到300mg(0.93mmol)的3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(如上述实施例13所制备)的6ml乙醇溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌30分钟，之后减压蒸去溶剂，再将碳酸氢钠饱和水溶液加入该残余物中，然后用乙酸乙酯提取。有机萃取物用水洗涤，用无水硫酸镁干燥，然后减压蒸发浓缩。残留的固体用乙醚洗涤，得到280mg(产率76％)的标题化合物，为一白色粉末。
熔点：172-173℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.61(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.13(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.04(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.93(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.87(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.39(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.47(2H，三重峰，J＝6Hz)；
3.82(1H，二倍三重峰，J＝12Hz，4Hz)；
3.03-2.92(4H，多重峰)；
2.16-1.85(6H，多重峰)。
                      实施例17
3-(4-氟苯基)-1-[3-(吗啉-1-基)丙基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                    (化合物2-125)
Figure C0013130303261
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，只是用1-(3-氨基丙基)吗啉代替4-氨基-1-苄基哌啶，得到标题化合物(总产率13％)，为淡褐色针状物结晶。
熔点：111-112℃
1H-核磁共振光谱(500MHz，CDCL3)δppm：
8.59(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.06(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.89(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.84(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.34(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.96(2H，三重峰，J＝7Hz)；
3.64(2H，三重峰，J＝5Hz)；
2.33-2.22(4H，多重峰)；
2.20(2H，三重峰，J＝7Hz)；
1.72(2H，五重峰，J＝7Hz)。
                        实施例18
(±)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(吡咯烷-3-基)-1H-吡咯
                      (化合物2-139)
Figure C0013130303271
18(i)(±)-1-[1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷-3基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，只是用(±)-3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，得到标题化合物(总产率31％)，一褐色非晶形固体。
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.63(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.03(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.93-6.84(3H，多重峰)；
6.41(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.70-4.55(1H，多重峰)；
3.80-3.36(4H，多重峰)；
2.30-2.12(2H，多重峰)；
1.47(9H，单峰)。
18(ii)(±)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(吡咯烷-3-基)-1H-吡咯
将6.01ml(24.05mmol)的4N氯化氢二_烷溶液加到1.96g(4.81mmol)的(±)-1-[1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷-3基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如步骤18(i)所制备]的10ml乙醇溶液中，并且将得到的混合物在50℃下搅拌30分钟，之后减压蒸馏走溶剂，再将碳酸氢钠饱和水溶液加入该残余物中，然后用乙酸乙酯提取。用水洗涤提取的有机物，再用无水硫酸镁干燥，然后减压蒸发浓缩，得到1.29g(产率87％)的淡浅黄粉末标题化合物。
熔点：145-147℃
1H-核磁共振光谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.61(2H，双重峰，J＝Hz)；
7.16(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.05(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)
7.00(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.39(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.61-4.53(1H，多重峰)；
3.30-3.17(2H，多重峰)；
3.10-2.97(2H，多重峰)；
2.28-2.18(2H，多重峰)；
2.11-2.01(2H，多重峰)。
                        实施例19
(±)-3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-3-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物2-141)
Figure C0013130303281
按照上述实施例18(i)和18(ii)的类似方法，用(±)-3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)-哌啶代替(±)-3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷作为起始原料，得到标题化合物(总产率21％)，为一白色粉末。
熔点189-191℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.61(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.15(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.04(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.93(1H，二重峰，J＝3Hz)；
6.87(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.38(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.93(1H，三倍三重峰，J＝11Hz，4Hz；
3.20-3.12(1H，多重峰)；
3.05-2.96(1H，多重峰)；
2.83(1H，三重峰，J＝11Hz)；
2.58(1H，二倍三重峰，J＝12Hz，3Hz)；
2.17-2.08(1H，多重峰)；
1.90-1.76(2H，多重峰)；
1.58-1.43(1H，多重峰)。
                        实施例20
3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)甲基-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                     (化合物2-169)
Figure C0013130303291
按照上述实施例18(i)和18(ii)的类似方法，用4-氨甲基-1-(叔丁氧基羰基)-哌啶代替3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷作为起始原料，得到标题化合物(总产率4％)，为一白色粉末。
熔点174-176℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δδppm：
8.59(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.15(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.06(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.79(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.34(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.75(2H，双重峰，J＝7Hz)；
3.05-2.95(2H，多重峰)；
2.45(2H，二倍三重峰，J＝12Hz，2Hz)；
1.62-1.52(1H，多重峰)；
1.46-1.38(2H，多重峰)；
1.05-0.93(2H，多重峰)。
                        实施例21
1-(氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐
                (化合物2-136的二盐酸盐)
Figure C0013130303301
21(i)1-(1-二苯基甲基氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，用3-氨基-1-二苯基甲基氮杂环丁烷代替4-氨基-1-苄基哌啶作起始原料，得到标题化合物(总产率20％)，为一淡褐色粉末。
1H核磁共振光谱(400MHz，CDCI3)δppm：
8.56(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.43-7.18(11H，多重峰)；
7.07-7.02(4H，多重峰)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.43(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.74-4.66(1H，多重峰)；
4.41(1H，单峰)；
3.58-3.52(2H，多重峰)；
3.34-3.28(2H，多重峰)。
21(ii)1-(氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐
将0.45ml浓盐酸和0.12g20％氢氧化钯-碳加到1.20g(2.61mmol)的1-(1-二苯基甲基氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述步骤21(i所制备]的12ml乙醇溶液中，在氢气氛下，在50℃条件下，搅拌得到的混合物20小时，然后冷却到室温，过滤反应混合物，减压蒸发浓缩滤出液，用乙醚洗涤残留固体，得到0.91g(产率95％)的标题化合物，为一浅黄色非晶形固体。
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCI3-DMSO-d6)δppm：
9.84-9.64(1H，宽的单峰)；
9.58-9.37(1H，宽的单峰)；
9.80(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.94(1H，双重峰，J＝3Hz)；
7.64(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.25(2H，三重峰，J＝9Hz)；
7.20-7.07(4H，多重峰)；
7.62(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.19-5.08(1H，多重峰)；
4.43-4.23(4H，多重峰)。
                            实施例22
        1-(3-氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                            (化合物2-97)
22(i)1-(3-苄氧基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，用3-苄氧基丙基胺代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，得到标题化合物(总产率34％)，为一棕色油。
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.55(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.38-7.23(5H，多重峰)；
7.16(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.07(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.89(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.81(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.34(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.41(2H，单峰)；
4.03(2H，三重峰，J＝7Hz)；
3.36(2H，三重峰，J＝7Hz)；
1.86(2H，五重峰，J＝7Hz)。
22(ii)3-(4-氟苯基)-1-(3-羟基丙基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
按照上述实施例9(ii)所述的类似方法，将1-(3-苄氧基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-[吡啶-4-基]-1H-吡咯[如上述步骤22(i)所制备]脱苄基，得到标题化合物(制备产率55％)，为一白色粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCI3)δppm：
8.59(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.19(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.05(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.89(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.87(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.36(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.05(2H，三重峰，J＝7Hz)；
3.55(2H，三重峰，J＝7Hz)；
1.80(2H，五重峰，J＝7Hz)。
22(iii)3-(4-氟苯基)-2-(吡啶4-基)-1-[3-(p-甲苯磺酰氧基)丙基]-1H-吡咯
将1.99g(6.09mmol)对-甲苯磺酸酐和0.85ml(6.09mmol)的三乙胺加到1.64g(5.53mmol)的3-(4-氟苯基)-1-(3-羟基丙基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述步骤22(ii)制备]的16ml二氯甲烷溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌2小时，之后减压蒸馏走溶剂，得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用己烷和乙酸乙酯1∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到1.33g(产率53％)的标题化合物，它为黄色粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.57(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.74(2H，双重峰，J＝8Hz)；
7.35(2H，双重峰，J＝8Hz)；
7.10(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.03(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.71(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.29(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.98(2H，三重峰，J＝7Hz)；
3.89(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.46(3H，单峰)；
1.84(2H，五重峰，J＝7Hz)。
22(iv)1-(3-叠氮基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将0.38g(5.90mmol)的叠氮化钠加入到1.33g(2.95mmol)的3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-[3-(对甲苯磺酰氧基)丙基]-1H-吡咯[如上述步骤22(iii)所制备]13ml二甲亚砜溶液中，将得到的混合物在70℃下搅拌1小时。结束后，向反应混和物中加入水，然后用二氯甲烷提取，有机层用水洗涤，减压浓缩，得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用己烷和乙酸乙酯1∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到100mg(产率11％)的标题化合物，它为浅褐色粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.16(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.07(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.89(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.83(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.37(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.00(2H，三重峰，J＝7Hz)；
3.18(2H，三重峰，J＝7Hz)；
1.78(2H，五重峰，J＝7Hz)。
22(v)1-(3-氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将20mg 10％钯-碳加到100mg(0.31mmol)的11(3-叠氮基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述步骤22(iv)所述制备]的2ml乙醇溶液中，得到的混合物在氢气氛下，在室温下搅拌1小时，之后过滤该反应混合物，减压蒸发浓缩滤出液，残留的固体用乙醚洗涤，得到43mg(产率47％)的标题化合物，为一浅黄色粉末。
熔点：219-222℃
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.61(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.74-7.40(2H，宽单峰)；
7.27(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.12-7.00(5H，多重峰)。
6.38(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.97(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.60(2H，三重峰，J＝7Hz)；
1.73(2H，五重峰，J＝7Hz)。
                            实施例23
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[3-(硫代吗啉-1-基)丙基]-1H-吡咯
                          (化合物1-129)
Figure C0013130303341
23(i)3-[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-4-基]丙烯酸乙酯
按照上述实施例1(iv)类似的方法进行反应，用二乙基膦酰基乙酸乙酯代替二乙基膦酰基乙腈，得到标题化合物(产率60％)为一褐色粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.64(1H，宽的单峰)；
8.56(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.54(1H，双重峰，J＝16Hz)；
7.16(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.16-7.13(3H，多重峰)；
6.99(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.07(1H，双重峰，J＝16Hz)；
4.20(2H，四重峰，J＝7Hz)；
1.28(3H，三重峰J＝7Hz)。
23(ii)4-(2-乙氧基羰基乙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
按照上述实施例1(v)所述的类似方法，将3-[2-(4-氟苯基)-3-[吡啶-4-基]-1H-吡咯-4-基]丙烯酸乙酯[如上述步骤23(i)所制备]还原，得到标题化合物(产率73％)，为一淡褐色粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.51(2H，双重峰，J＝4Hz)；
8.33(1H，宽的单峰)；
7.15(2H，双重峰，J＝4Hz)；
7.16-7.12(2H，多重峰)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.74(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.11(2H，四重峰，J＝7Hz)；
2.85(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.50(2H，三重峰，J＝8Hz)；
1.23(3H，三重峰J＝7Hz)。
23(iii)2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
按照上述实施例1(vi)类似的方法进行反应，用氢化铝锂还原4-(2-乙氧基羰基乙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述步骤23(ii)所制备]，得到标题化合物(产率91％)，为一淡褐色粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.51(2H，双重峰，J＝5Hz)；
8.23(1H，宽的单峰)；
7.17-7.12(4H，多重峰)；
7.00(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.75(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.65(2H，三重峰，J＝6Hz)；
2.61(2H，三重峰，J＝8Hz)；
1.79-1.72(2H，多重峰)；
1.61(1H，宽的单峰)。
23(iv)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[3-(对-甲苯磺酰氧基)丙基]-1H-吡咯
按照上述实施例22(iii)所述的类似方法，将2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基丙基)-3-[吡啶-4-基]-1H-吡咯[如上述步骤23(iii)所述制备]对甲苯磺酰化，得到标题化合物(制备产率71％)，为一浅黄色粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.49(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.20(1H，宽的单峰)；
7.59(2H，双重峰，J＝8Hz)；
7.33(2H，双重峰，J＝8Hz)；
7.12(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.08(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.69(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.00(2H，三重峰，J＝6Hz)；
2.56(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.44(3H，单峰)；
1.81-1.74(2H，多重峰)。
23(v)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[3-(硫代吗啉-1-基)丙基]-1H-吡咯
将163mg(1.18mmol)的碳酸钾和122μl(1.29mmol)的硫代吗啉加到450mg(1.07mmol)的2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[3-(对-甲苯磺酰氧基)丙基]-1H-吡咯[如上述步骤23(iv)所制备]50ml乙腈溶液中，将得到的混合物加热回流过夜。之后将反应混合物冷却到室温，将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯提取，有机提取物用水洗涤，减压蒸发浓缩，得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用乙酸乙酯和甲醇95∶5体积比的混合物作为洗脱液，得到340mg(产率83％)的标题化合物，它为浅黄色粉末。
熔点：205-207℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.51(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.20(1H，宽的单峰)；
7.14(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.13(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.72(1H，双重峰，J＝3Hz)；
2.65(8H，单峰)；
2.50(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.35(2H，三重峰，J＝8Hz)；
1.66(2H，五重峰，J＝8Hz)。
                            实施例24
4-[3-(1-苄基哌嗪-4-基)丙基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物1-135)
按照上述实施例23(v)类似的方法进行反应，用1-苄基哌嗪代替硫代吗啉得到标题化合物(产率52％)，为一白色粉末。
熔点：153-154℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.50(2H，双重峰，J＝5Hz)；
8.28(1H，宽的单峰)；
7.31(4H，双重峰J＝4Hz)；
7.28-7.22(1H，多重峰)；
7.13(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.13(2H，双重峰，J＝5Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.72(1H，双重峰，J＝2Hz)；
3.50(2H，单峰)；
2.50(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.44(8H，宽单峰)；
2.34(2H，三重峰，J＝8Hz)；
1.69(2H，五重峰，J＝8Hz)。
                            实施例25
2-(4-氟苯基)-4-[3-(哌嗪-1-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物1-133)
Figure C0013130303381
按照上述实施例9(ii)所述的类似方法，将4-[3-(1-苄基哌嗪-4-)丙基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(如上述实施例24所制备)脱苄基，得到标题化合物(产率98％)，为一白色粉末。
熔点：162-164℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.51(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.20(1H，宽的单峰)；
7.14(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.14(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.73(1H，双重峰，J＝2Hz)；
2.87(4H，三重峰，J＝5Hz)；
2.51(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.36(4H，宽单峰)；
2.32(2H，三重峰，J＝8Hz)；
1.70(2H，五重峰，J＝8Hz)。
                        实施例26
4-(3-二甲基氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物1-109)
按照上述实施例23(v)描述的类似方法进行，用二甲胺代替硫代吗啉，得到标题化合物(产率66％)，它为白色粉末。
熔点：177-179℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.51(2H，双重峰，J＝5Hz)；
8.24(1H，宽的单峰)；
7.15-7.13(2H，多重峰)；
7.14(2H，双重峰，J＝5Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.74(1H，双重峰，J＝2Hz)；
2.52(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.28(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.19(6H，单峰)；
1.74-1.59(2H，多重峰)。
                        实施例27
2-(4-氟苯基)-4-[3-(吗啉-1-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物1-125)
按照上述实施例23(v)描述的类似方法进行，用吗啉代替硫代吗啉，得到标题化合物(产率45％)，它为淡黄色粉末。
熔点：182-183℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.62(1H，宽的单峰)；
8.50(2H，双重峰，J＝5Hz)；
7.17-7.12(2H，多重峰)；
7.14(2H，双重峰，J＝5Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.73(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.70-3.68(4H，多重峰)；
2.53(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.41-2.34(4H，多重峰)；
2.33(2H，三重峰，J＝8Hz)；
1.68(2H，五重峰，J＝8Hz)。
                        实施例28
    2-(4-氟苯基)-4-[3-(哌啶-1-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物1-121)
按照上述实施例23(v)描述的类似方法进行，用哌啶代替硫代吗啉，得到标题化合物(产率63％)，它为淡黄色粉末。
熔点：195-197℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.50(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.19(1H，宽的单峰)；
7.14(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.74(1H，双重峰，J＝2Hz)；
2.50(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.40-2.30(4H，多重峰)；
1.75-1.55(8H，多重峰)；
1.43-1.42(2H，多重峰)。
                            实施例29
2-(4-氟苯基)-4-[3-(1-甲基哌嗪-4-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物1-134)
Figure C0013130303412
按照上述实施例23(v)描述的类似方法进行，用1-甲基哌嗪代替硫代吗啉，得到标题化合物(产率64％)，它为淡黄色粉末。
熔点：190-192℃
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.65(1H，宽的单峰)；
8.49(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.16-7.12(2H，多重峰)；
7.14(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.95(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.73(1H，双重峰，J＝3Hz)；
2.52(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.53-2.36(8H，多重峰)；
2.36(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.28(3H，单峰)；
1.70(2H，五重峰，J＝8Hz)。
                           实施例30
    1-(3-二甲基氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物2-109)
Figure C0013130303421
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，用3-二甲基氨基丙基胺代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，得到标题化合物(总产率9％)，为一白色粉末。
熔点：93-95℃
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.59(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.07(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
6.89(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.84(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.35(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.93(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.14(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.11(6H，单峰)；
1.71(2H，五重峰，J＝7Hz)。
                        实施例31
          2-(4-氟苯基)-3，4-二(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物1-159)
将450mg(1.15mmol)的2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐[如上述实施例10制备]悬浮在25ml二甲苯和2ml甲醇的混合物中，并将450mg 10％钯-碳和320mg(2.30mmol)碳酸钠加到该悬浮液中，将得到的混合物加热回流4小时。结束后，过滤反应混合物，并减压蒸发将获得的滤出液浓缩。得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用乙酸乙酯，甲醇和异丙胺为10∶1∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到192mg(产率53％)的标题化合物，它为浅黄色粉末。
熔点：325-330℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.87(1H，宽的单峰)；
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.35(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.39(1H，双重峰，J＝3Hz)；
7.21(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.16(2H，三重峰，J＝9Hz)；
7.08(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.03(2H，双重峰，J＝6Hz)。
                            实施例32
2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物1-145)
Figure C0013130303441
32(i)2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基-1-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按照上述实施例7(iv)类似的方法进行反应，用1-甲基哌啶-4-酮代替五氟吡啶，得到标题化合物(产率47％)为一淡褐色粉末。
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.22(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.27(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.21(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.94(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.92(1H，单峰)；
2.56-2.42(4H，宽多重峰)；
2.22(3H，单峰)；
2.00-1.91(2H，宽多重峰)；
1.84-1.78(2H，宽多重峰)；
1.20-1.11(3H，多重峰)；
1.06(18H，双重峰，J＝7Hz)。
32(ii)2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
按照上述实施例9(iii)类似的方法进行反应，使用2-(4-氟苯基)-4--(4-羟基-1-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯[如上述步骤32(i)制备]，用三乙基硅烷/三氟代乙酸脱水，并用四丁基铵氟化物脱甲硅基，得到标题化合物(产率91％)为一浅黄色粉末。
熔点：230-232℃分解
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.36(1H，宽的单峰)；
8.45(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.19-7.14(6H，多重峰)；
6.90(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.24-5.21(1H，宽多重峰)；
2.78-2.75(2H，宽多重峰)；
2.40(2H，三重峰，J＝5Hz)；
2.18(3H，单峰)；
2.20-2.13(2H，宽多重峰)。
                        实施例33
    2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物1-144)
按照上述实施例11所述的类似方法，将2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述实施例32所制备]还原，得到标题化合物(产率98％)，为一白色粉末。
熔点：284-285℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.20(1H，宽的单峰)；
8.48(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.19-7.16(4H，多重峰)；
7.10(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.76(1H，双重峰，J＝2Hz)；
2.73(2H，双重峰，J＝12Hz)；
2.35(1H，三倍三重峰，J＝12Hz，4Hz)；
2.12(3H，单峰)；
1.77(2H，三重峰，J＝12Hz)；
1.61(2H，双重峰，J＝12Hz)；
1.51(2H，双重二倍三重峰，J＝13Hz，12Hz，4Hz)。
                            实施例34
3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物2-2523)
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，用4-氨基-2，2，6，6-四甲基哌啶代替4-氨基-1-苄基哌作为起始原料，得到标题化合物(总产率12％)，为一白色粉末。
熔点：118-119℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.62(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.07(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
6.89(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.39(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.43-4.38(1H，多重峰)；
1.86(2H，二倍双重峰，J＝13Hz，3Hz)；
1.55-1.38(3H，多重峰)；
1.15(6H，单峰)；
1.05(6H，单峰)。
                        实施例35
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-2-烯-3-基)-1H-吡咯
                     (化合物1-2540)
Figure C0013130303471
35(i)(±)-2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基奎宁环-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按照上述实施例7(iv)所描述的类似方法进行反应，只是用奎宁环-3-酮代替五氟吡啶，得到标题化合物(产率37％)，它为浅褐色粉末。
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
8.25(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.25(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.26-7.16(2H，宽多重峰)；
7.08(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.80(1H，单峰)；
4.82(1H，单峰)；
2.81 (1H，双重峰，J＝14Hz)；
2.72-2.64(1H，宽多重峰)；
2.59(1H，双重峰，J＝15Hz)；
2.60-2.50(2H，宽多重峰)；
2.46-2.37(1H，宽的多重峰)；
2.03-1.91(2H，宽的多重峰)；
1.49-1.37(2H，宽的多重峰)；
1.26-1.17(1H，多重峰)；
1.15～1.05(3H，多重峰)
1.03-0.95(18H，多重峰)。
35(ii)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-2-烯-3-基)-1H-吡咯
将24ml甲酸加到1.20g(2.31mmol)的(±)-2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基奎宁环-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯[如上述步骤35(i)制备]中，将得到的混合物在90℃下搅拌3小时。冷却到室温后，将水加到反应混合物中，通过加入10％的氢氧化钠水溶液，将混合物pH值调整到大于10，然后用乙酸乙酯提取所得混合物，有机萃取液用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后减压蒸发浓缩。残余固体用乙酸乙酯和乙醚为1∶1体积比的混合物洗涤，得到568mg(产率71％)的标题化合物，为淡褐色粉末。
熔点：246-248(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.48(1H，宽的单峰)；
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.19-7.14(4H，多重峰)；
7.11(2H，三重峰，J＝9Hz)；
7.00(1H，双重峰，J＝2Hz)；
5.86(1H，单峰)；
2.77(2H，双重二倍双重峰，J＝13Hz，9Hz，5Hz)；
2.61-2.56(1H，宽的多重峰)；
2.40-2.31(2H，多重峰)；
1.58-1.49(2H，宽的多重峰)；
1.43-1.34(2H，宽的多重峰)。
                        实施例36
(±)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯
                      (化合物1-2539)
按照上述实施例11所述的类似方法，将2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-2-烯-3-基)-1H-吡咯[如上述实施例35所制备)还原，得到标题化合物(产率82％)，为一白色粉末。
熔点：239-241℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.25(1H，宽的单峰)；
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18-7.07(6H，多重峰)；
6.93(1H，双重峰，J＝2Hz)；
2.98-2.90(1H，多重峰)；
2.89-2.76(2H，宽的多重峰)；
2.74-2.58(4H，宽多重峰)；
1.73-1.64(1H，宽多重峰)；
1.54-1.46(2H，宽的多重峰)；
1.42-1.33(1H，宽的多重峰)；
1.26-1.17(1H，宽的多重峰)；
                            实施例37
    2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物1-2526)
将2.73ml(2.73mmol)1M的四丁基铵氟化物四氢呋喃溶液加到675mg(1.37mmol)的2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯[如上述实施例9(iii)制备]14ml四氢呋喃溶液，并且将得到的混合物在室温下搅拌30分钟。结束后，减压蒸馏走溶剂，将水加到该残余物物中，过滤收集获得的沉淀物，然后用乙酸乙酯洗涤，得到363mg(产率79％)的标题化合物，为一白色粉末。
熔点：197-199℃
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.16(1H，宽的单峰)；
8.42(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.32(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.04-7.01(4H，多重峰)；
6.79(1H，双重峰，J＝2Hz)；
4.45(1H，单峰；)
2.78-2.70(2H，多重峰)；
2.55-2.45(2H，与残留DMSO-d6的质子峰重叠)；
1.63-1.48(4H，多重峰)。
                        实施例38
2-(4-氟苯基)-4-(3-甲磺酰基氨基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                     (化合物1-2536)
将188mg(1.08mmol)的甲磺酸酐加到290mg(0.982mmol)4-(3-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(如上述实施例1制备)5ml吡啶溶液中，并且将得到的混合物放置过夜。结束后，将水加到该反应混合物中，过滤收集沉淀物，并且用乙酸乙酯洗涤，得到208mg(产率57％)的标题化合物，为一淡褐色粉末。
熔点：210-214℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.52(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.23(1H，宽的单峰)；
7.15-7.12(4H，多重峰)；
6.97(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.76(1H，双重峰，J＝2Hz)；
4.15(1H，宽的单峰)；
3.13-3.09(2H，多重峰)；
2.89(3H，单峰)；
2.61(2H，三重峰，J＝7Hz)；
1.72(2H，五重峰，J＝7Hz)。
                        实施例39
(±)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4基)-1-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯
                     (化合物2-2539)
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，用(±)-3-氨基奎宁环为起始物质代替4-氨基-苄基哌啶，得到标题化合物(总产率25％)，为一淡褐色粉末。
熔点：229-230℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.61(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.16(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.13(1H，双重峰，J＝3Hz)；
7.04(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.87(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.42(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.24-4.15(1H，多重峰)；
3.33-3.23(1H，多重峰)；
3.22-3.05(2H，多重峰)；
2.98-2.79(2H，多重峰)；
2.78-2.67(1H，多重峰)；
1.95-1.81(2H，多重峰)；
1.71-1.58(1H，多重峰)；
1.56-1.37(2H，多重峰)。
                        实施例40
(±)-3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-3-基)甲基-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                    (化合物2-2520)
按照上述实施例18(i)和18(ii)的类似方法进行，用(±)-3-氨甲基-1-(叔丁氧基羰基)哌啶作为起始物质代替(±)-3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷，得到标题化合物(总产率7％)，为一白色粉末。
熔点134-135℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.59(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.16(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.06(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz；
6.79(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.34(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.74(2H，双重峰，J＝8Hz)；
2.94-2.87(1H，多重峰)；
2.83-2.73(1H，多重峰)；
2.46(2H，二倍双重峰，J＝12Hz，3Hz)；
2.13(1H，二倍双重峰，J＝12Hz，10Hz)；
1.75-1.51(3H，多重峰)；
1.40-1.28(1H，多重峰)；
0.98-0.85(1H，多重峰)。
                        实施例41
顺式-1-(4-氨基环己基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                     (化合物2-2529)
按照上述实施例18(i)和18(ii)的类似方法进行反应，用顺式-4-(叔丁氧基酰氨基)-环己胺为起始物质代替(±)-3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷得到标题化合物(总产率10％)，为一淡褐色的粉末。
熔点：163-164℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.61(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.14(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.05(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.03(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.87(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.83(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.82(1H，三倍三重峰，J＝12Hz，4Hz)；
3.29-3.22(1H，多重峰)；
2.22-2.07(2H，多重峰)；
1.82-1.41(6H，多重峰)。
                        实施例42
3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物2-1072)
Figure C0013130303541
42(i)1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基硫代嘧啶-4-基)-1H-吡咯
按照上述实施例12(i)，12(ii)和12(iii)的类似方法进行反应，用4-甲酰基-2-甲基硫代嘧啶为起始物质代替4-甲酰基吡啶，得到标题化合物(总产率34％)，为褐色的油状物。
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.21(1H，双重峰，J＝5Hz)
7.39-7.24(5H，多重峰)
7.16(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)
7.06(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.57(1H，双重峰，J＝5Hz)；
6.27(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.83-4.73(1H，多重峰)；
3.54(2H，单峰)；
3.02(2H，双重峰，J＝9Hz)；
2.75(2H，三重峰，J＝6Hz)；
2.46(2H，三重峰，J＝6Hz)；
2.13-1.96(2H，多重峰)。
42(ii)1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基磺酰基嘧啶-4-基)-1H-吡咯
在冰浴下，将3.51g(15.26mmol)的69-75重量百分比的间氯过苯甲酸分小批量在冰冷却下加入到3.50g(7.63mmol)1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基硫代嘧啶-4-基)-1H-吡咯[如上述步骤42(i)所制备]的35ml的乙酸乙酯溶液中，将反应混合物在室温下搅拌2天，然后加入10％的硫代硫酸钠水溶液，接着用乙酸乙酯提取，有机层用水洗，然后减压浓缩，得到的残留物过硅胶色谱柱纯化，用二氯甲烷和甲醇为9∶1体积比的混和溶液作洗脱液，得到2.48g(产率66％)的目标混合物，为浅褐色无定型固体。
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.35(1H，双重峰，J＝5Hz)
7.63-7.56(2H，多重峰)
7.47-7.38(3H，多重峰)
7.29-7.24(1H，多重峰)；
7.22(2H，双重的双重峰，J＝9Hz，J＝5Hz)；
7.05(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.90(2H，双重峰，J＝5Hz)；
6.29(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.43-5.33(1H，多重峰)；
4.46(2H，单峰)；
3.56-3.27(4H，多重峰)；
3.03-2.86(2H，多重峰)；
2.93(3H，单峰)；
2.26-2.14(1H，多重峰)；
2.10-2.01(1H，多重峰)。
42(iii)1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯
在100℃下，将1.19g(2.43mmol)1-(苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基磺酰基嘧啶-4-基)-1H-吡咯[如步骤42(ii)制备]和13ml 2M的甲胺四氢呋喃溶液在密封的试管中搅拌30分钟，结束后，减压蒸发掉溶剂，得到的残留物过硅胶色谱柱纯化，用己烷和乙酸乙酯为1∶2体积比的混和溶液作洗脱液，得到260mg(产率24％)的标题化合物，为黄色无定型固体。
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.03(1H，双重峰，J＝5Hz)
7.42-7.23(5H，多重峰)
7.18(2H，双重的双重峰，J＝9Hz，J＝5Hz)；
7.00(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.94(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.26(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.26(1H，双重峰，J＝5Hz)；
5.14-5.04(1H，多重峰)；
4.82-4.68(1H，多重峰)；
3.53(2H，单峰)；
3.10-2.95(5H，多重峰)；
2.12-1.96(6H，多重峰)。
42(iv)3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯
以上述实施例9(ii)的方法进行反应，将1-(苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯(如步骤42(iii)制备)脱苄基，得到标题化合物(产率39％)，为浅黄色粉末。
熔点：189-191℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.05(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.19(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.00(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.95(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.28(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.24(1H，双重峰，J＝5Hz)；
5.14-5.04(1H，多重峰)；
4.96-4.81(1H，多重峰)；
3.24(2H，双重峰，J＝12Hz)；
3.04(3H，双重峰，J＝5Hz)；
2.70(2H，二倍四重峰，J＝12Hz，2Hz)；
2.14(2H，双重峰，J＝12Hz)；
1.91(2H，二倍四重峰；J＝12Hz；4Hz)。
                            实施例43
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-3-(吡啶-4-基)
                            -1H-吡咯
                          (化合物1-2544)
Figure C0013130303571
43(i)2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按照上述实施例7(iv)类似的方法进行反应，用8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-酮代替五氟吡啶得到标题化合物异构体的混合物(产率49％)，为一淡褐色粉末。
用氧化铝色谱柱分离获得的混合物，异构体A(Rf值＝0.45，淡褐色粉末)和异构体B(Rf值＝0.40，淡褐色粉末)，用乙酸乙酯和甲醇10∶1体积比混合物为洗脱液(异构体A∶异构体B的重量比为85∶90)。
异构体A
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.21(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.26(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.17(2H，二倍双重峰；J＝9Hz；5Hz)；
6.92(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.84(1H，单峰)；
3.14-3.06(1H，宽的多重峰)；
2.28-2.15(4H，多重峰)；
2.20(3H，单峰)；
1.95-1.84(4H，宽的多重峰)；
1.19-1.09(3H，多重峰)；
1.05(18H，双重峰，J＝7Hz)。
异构体B
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.22(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.27(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.93(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.85(1H，单峰)；
3.38(1H，宽的单峰)；
2.41(3H，单峰)；
2.38-2.27(4H，多重峰)；
2.06-1.95(4H，宽的多重峰)；
1.20-1.10(3H，多重峰)；
1.06(18H，双重峰，J＝7Hz)。
43(ii)(±)-2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
按照上述实施例9(iii)类似的方法进行反应，用三乙基甲硅烷和三氟乙酸将2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡吡(如上所述步骤43(i)制备的异构体A和B混合物)进行脱水，再用四丁铵氟化物脱甲硅烷基(脱保护)，得到标题化合物(产率83％)，为一白色粉末。
熔点：243-245℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.39(2H，双重峰，J＝7Hz)；
7.25(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.16(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.99(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.83(1H，单峰)；
5.45(1H，宽的双重峰，J＝6Hz)；
3.28-3.24(1H，宽的多重峰)；
3.22(1H，三重峰，J＝6Hz)；
2.68(1H，宽的双重峰，J＝16Hz)；
2.37(3H，单峰)；
2.20-2.11(1H，宽的多重峰)；
2.09-1.99(1H，多重峰)；
1.90-1.80(2H，宽的多重峰)；
1.69-1.61(1H，多重峰)。
                            实施例44
2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物1-2542)
按照类似于上述实施例11的方法反应，将(±)-2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述实施例43制备]还原，得到标题化合物(产率57％)，为一白色粉末。
熔点：233 234℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.13(1H，宽的单峰)；
8.49(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.14-7.05(6H，多重峰)；
6.76(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.03-2.85(3H，宽的多重峰)；
2.16-2.07(2H，多重峰)；
2.04(3H，单峰)；
1.98-1.90(2H，多重峰)；
1.45-1.36(2H，多重峰)；
1.24-1.14(2H，多重峰)。
                            实施例45
(+)-4-(8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化
                           合物1-2543)
按照实施例9(i)，9(ii)和9(iii)所述的类似方法，使用8-苄基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮作为起始物代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合反应，脱苄基反应、脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物(产率35％)，为浅黄色粉末。
熔点：212-213℃
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.32(1H，宽的单峰)；
8.45(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.17-7.07(6H，多重峰)；
6.81(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.45(1H，双重峰，J＝6Hz)；
3.53-3.46(1H，多重峰)；
3.38-3.32(1H，多重峰)；
2.55-2.48(1H，宽的多重峰)；
1.86-1.69(3H，多重峰)；
1.66-1.55(1H，多重峰)；
1.52-1.44(1H，多重峰)。
                            实施例46
4-(8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物1-2541)
Figure C0013130303611
按照类似于上述实施例11的方法反应，将(±)-4-(8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述实施例45制备]还原，得到标题化合物(产率74％)为一白色粉末。
熔点：235-237℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.14(1H，宽的单峰)；
8.48(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.15-7.05(6H，多重峰)；
6.73(1H，双重峰，J＝2Hz)；
3.18-3.15(2H，多重峰)；
2.86-2.78(1H，多重峰)；
2.05-1.96(2H，多重峰)；
1.63-1.56(2H，多重峰)；
1.50-1.43(2H，多重峰)；
1.17-1.08(2H，多重峰)。
                            实施例47
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物1-2650)
Figure C0013130303621
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，使用2，2，6，6-四甲基哌啶-4-酮作为起始物代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合反应，脱苄基反应、脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物(产率50％)，为白色粉末。
熔点：258-259℃
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.37(1H，宽的单峰)；
8.42(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.19-7.09(6H，多重峰)；
6.86(1H，双重峰，J＝2Hz)；
5.04-5.02(1H，宽的多重峰)；
1.93(2H，单峰)；
1.25-1.15(1H，宽的单峰)；
1.04(6H，单峰)
0.94(6H，单峰)。
                            实施例48
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯
                        (化合物1-2523)
Figure C0013130303622
按照类似于上述实施例11的方法反应将2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述实施例47制备]还原，得到标题化合物(产率77％)为一白色粉末。
熔点：242-243℃
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.18(1H，宽的单峰)；
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.21-7.15(4H，多重峰)；
7.11(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.70(1H，双重峰，J＝2Hz)；
2.95(1H，三倍三重峰，J＝13Hz，3Hz)；
1.50(2H，二倍双重峰，J＝13Hz，3Hz)；
1.09(2H，三重峰，J＝13Hz)；
1.01(6H，单峰)
0.96(6H，单峰)。
                            实施例49
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物1-2707)
按照实施例9(i)，9(ii)和9(iii)所述的类似方法进行反应，用(±)-1-苄基-2-甲基哌啶-4-酮为起始物质代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合、脱苄基作用、脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物和它的(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)异构体(实施例50标题化合物)。用硅胶柱色谱法分离混合物，乙酸乙酯和异丙胺为25∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率3％；Rf值为0.50)，为一白色粉末。
熔点：178-180℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.36(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.24(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.17(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.00(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.85(1H，宽的单峰)；
5.40-5.35(1H，宽的多重峰)；
3.46-3.38(1H，多重峰)；
3.36-3.28(1H，多重峰)；
2.96-2.88(1H，多重峰)；
2.23-2.15(1H，多重峰)；
2.06-1.97(1H，多重峰)；
1.14(3H，双重峰，J＝6Hz)。
                            实施例50
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化
                          合物1-2665)
Figure C0013130303641
在进行上述实施例49的色谱分离时，获得一白色粉末的标题化合物(产率5％，Rf值＝0.45)。
熔点：201-204℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.36(2H，双重峰，J＝Hz)；
7.24(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.00(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.86(1H，单峰)；
5.24-5.20(1H，多重峰)；
3.48-3.40(1H，多重峰)；
3.16-3.09(1H，多重峰)；
2.90-2.82(1H，多重峰)；
2.37-2.27(1H，多重峰)；
2.18-2.10(1H，多重峰)；
1.05(3H，双重峰；J＝7Hz)。
                        实施例51
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基哌啶-4-基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                     (化合物1-2522)
按照类似于上述实施例11的方法反应，将(±)-2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述实施例50制备]还原得到标题化合物(产率83％)为一浅黄色粉末。
熔点：198-205℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.53(2H，双重峰，J＝4Hz)；
8.33(0.5H，宽的单峰)；
8.31(0.5H，宽的单峰)；
7.14(2H，双重峰，J＝4Hz)；
7.11(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz；
6.95(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.79(0.5H，双重峰，J＝3Hz)；
6.74(0.5H，双重峰，J＝3Hz)；
3.25-2.63(4H，多重峰)；
1.74-1.43(5H，多重峰)；
1.11(1.5H，双重峰；J＝7Hz)；
1.07(1.5H；双重峰；J＝7Hz)。
                        实施例52
4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物1-2629)
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，使用1-乙基哌啶-4-酮作为起始物代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合反应，脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物(产率55％)，为浅黄粉末。
熔点：234-236℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.36(1H，宽的单峰)；
8.45(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18-7.08(6H，多重峰)；
6.90(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.26-5.22(1H，宽的多重峰)；
2.84-2.79(2H，宽的多重峰)；
2.45(2H，三重峰，J＝6Hz)；
2.34(2H，四重峰，J＝8Hz)；
2.18-2.12(2H，宽的多重峰)；
0.99(3H，三重峰J＝8Hz)。
                        实施例53
4-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物1-146)
按照上述实施例11所述的类似方法，将4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述实施例52所述制备]还原，得到标题化合物(产率95％)，为一白色粉末。
熔点：262-263℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.19(1H，宽的单峰)；
8.48(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18-7.07(6H，多重峰)；
6.76(1H，双重峰，J＝2Hz)；
2.87-2.79(2H，宽的多重峰)；
2.37(1H，三倍三重峰，J＝12Hz，4Hz)；
2.26(2H，四重峰，J＝7Hz)；
1.80-1.71(2H，宽的多重峰)；
1.66-1.59(2H，宽的多重峰)；
1.55-1.43(2H，多重峰)；
0.96(3H，三重峰，J＝7Hz)。
                            实施例54
2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化合
                             物1-2632)
Figure C0013130303672
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，使用1-异丙基哌啶-4-酮作为起始物代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合反应，脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物(产率42％)，为浅黄粉末。
熔点：237-240℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.35(1H，宽的单峰)；
8.45(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18-7.08(6H，多重峰)；
6.88(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.28-5.24(1H，宽的多重峰)；
2.94-2.89(2H，宽的多重峰)；
2.64(1H，七重峰；J＝6Hz)；
2.49(2H，三重峰，J＝6Hz)；
2.15-2.09(2H，宽的多重峰)；
0.96(6H，双重峰；J＝6Hz)。
                        实施例55
2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                      (化合物1-2633)
Figure C0013130303681
按照上述实施例11所述的类似方法，将2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如上述实施例54所制备]还原，得到标题化合物(产率80％)，为一白色针状结晶。
熔点：264-266℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.18(1H，宽的单峰)；
8.48(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.17-7.06(6H，多重峰)；
6.76(1H，单峰)；
2.77-2.70(2H，宽的多重峰)；
2.63(1H，七重峰；J＝6Hz)；
2.35(1H，三重峰的三重峰，J＝12Hz，4Hz)；
2.06-1.97(2H，多重峰)；
1.67-1.60(2H，宽的多重峰)；
1.52-1.40(2H，多重峰)；
0.92(6H，双重峰；J＝6Hz)。
                                实施例56
2-(4-氟苯基)-4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化合物1-
                                  2630)
Figure C0013130303691
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，使用1-丙基哌啶-4-酮作为起始物代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合反应，脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物(产率46％)，为白色粉末。
熔点：236-238℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.36(1H，宽的单峰)；
8.45(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18-7.08(6H，多重峰)；
6.90(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.26-5.23(1H，多重峰)；
2.84-2.79(2H，多重峰)；
2.44(2H，三重峰，J＝5Hz；
2.25(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.17-2.11(2H，宽的多重峰)；
1.43(2H，三倍四重峰，J＝8Hz，8Hz)；
0.84(3H，三重峰，J＝8Hz)。
                            实施例57
4-(1-苄基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化合物1-
                             2644)
按照上述实施例9(iii)所述的类似方法，将4-[1-苄基-4-羟基哌啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯(如上述实施例9(i)所述制备)脱水和脱甲硅基作用，得到标题化合物(产率88％)，为一浅黄粉末。
熔点：217-219℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.37(1H，宽的单峰)；
8.45(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.34-7.21(5H，多重峰)；
7.18-7.08(6H，多重峰)；
6.90(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.23-5.21(1H，宽的多重峰)；
3.50(2H，单峰)；
2.86-2.81(2H，宽的多重峰)。
2.48(2H，三重峰，J＝6Hz)；
2.18-2.12(2H，宽的多重峰)。
                                实施例58
2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化合物1-2645)
Figure C0013130303711
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，使用1-苯乙基哌啶-4-酮作为起始物代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合反应，脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物(产率46％)，为淡褐色粉末。
熔点：219-221℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.37(1H，宽的单峰)；
8.45(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.29-7.09(1H，多重峰)；
6.90(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.28-5.24(1H，宽的多重峰)；
2.95-2.89(2H，宽的多重峰)；
2.76-2.69(2H，多重峰)；
2.57-2.51(4H，多重峰)；
2.19-2.12(2H，宽的多重峰)。
                            实施例59
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化
                           合物1-2654)
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮为起始物质代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合、脱水和脱甲硅烷基作用反应，得到标题化合物和它的(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)异构体(它是下面实施例60的化合物)的混合物，用硅胶柱色谱法分离混合物，乙酸乙酯，甲醇和异丙胺为10∶1∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率24％；Rf值为0.50)，为一白色粉末。
熔点：220-222℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.36(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.24(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.17(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.00(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.85(1H，单峰)；
5.41-5.37(1H，多重峰)；
3.47-3.40(1H，多重峰)；
3.18-3.12(1H，多重峰)；
2.84-2.77(1H，多重峰)；
2.40-2.26(2H，多重峰)；
2.23-2.11(2H，多重峰)；
2.05-1.97(1H，多重峰)；
1.90-1.75(2H，多重峰)；
1.46-1.36(1H，多重峰)。
                            实施例60
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化合
                            物1-2653)
在进行上述实施例59的色谱分离时，获得一浅黄粉末的标题化合物(产率27％，Rf值＝0.40)。
熔点：188-190℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.37(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.23(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.00(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.86(1H，单峰)；
5.34-5.30(1H，宽的多重峰)；
3.38-3.30(1H，多重峰)；
2.99-2.86(2H，多重峰)；
2.82-2.73(2H，多重峰)；
2.40-2.31(1H，多重峰)；
2.25-2.16(1H，多重峰)；
1.97-1.86(2H，多重峰)；
1.84-1.73(1H，多重峰)；
1.48-1.38(1H，多重峰)。
                                实施例61
(±)-4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                              (化合物1-2666)
Figure C0013130303741
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用(±)-1，2-二甲基哌啶-4-酮起始物质代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合、脱水和脱甲硅烷基作用反应，得到标题化合物和它的(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)异构体(它是下面实施例62的化合物)的混合物，用硅胶柱色谱法分离混合物，用乙酸乙酯和异丙胺为99∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率10％；R值为＝0.40)，为一浅黄粉末。
熔点：208-209℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.29-8.10(1H，宽的单峰)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.13(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.97(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.83(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.19(1H，单峰)；
2.90-2.83(1H，多重峰)；
2.55-2.32(2H，多重峰)；
2.37(3H，单峰)；
2.17-2.07(2H，多重峰)；
1.05(3H，双重峰；J＝7Hz)。
                                实施例62
(±)-4-(1，2-二甲基-12，3，6-四氢吡啶-4基)-2-(4-氟苯基)-3(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化
                               合物1-2708)
在进行上述实施例61的色谱分离时，获得一浅黄粉末的标题化合物(产率14％，Rf值＝0.30)。
熔点：198-201℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.33(1H，宽的单峰)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.12(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.97(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.82(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.40(1H，单峰)；
3.22-3.18(1H，多重峰)；
2.95-2.91(1H，多重峰)；
2.57-2.46(1H，多重峰)；
2.34(3H，单峰)；
2.27-2.23(1H，多重峰)；
2.11-2.09(1H，多重峰)；
1.08(3H，双重峰；J＝6Hz)。
                                实施例63
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6-五甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                            (化合物1-2651)
Figure C0013130303761
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，使用1，2，2，6，6-五甲基哌啶-4-酮作为起始物代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合反应，脱水反应和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物(产率69％)，为白色粉末。
熔点：264-268℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.38(1H，宽的单峰)；
8.43(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.20-7.09(6H，多重峰)；
6.88(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.88(1H，单峰)；
2.18(3H，单峰)；
2.07(2H，单峰)；
1.01(6H，单峰)
0.90(6H，单峰)。
                                实施例64
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6-五甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化合物1-
                                  2652)
按照类似于上述实施例11的方法反应，将2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6-五甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4基)-3-(吡啶-4基)-1H-吡咯(制备如实施例63)还原，得到标题化合物(产率82％)为一种白色粉末。
熔点：248-250℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.19(1H，宽的单峰)；
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.21-7.15(4H，多重峰)；
7.11(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.73(1H，双重峰，J＝2Hz)；
2.91-2.82(1H，多重峰)；
2.14(3H，单峰)；
1.54-1.47(2H，多重峰)；
1.36(2H，三重峰，J＝13Hz)；
1.01(6H，单峰)
0.86(6H，单峰)。
                            实施例65
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-5-基)-1H-吡咯
                          (化合物1-2627)
按照实施例9(i)，9(ii)和9(iii)所述的类似方法进行反应，使用1-苄基哌啶-3-酮作为起始物代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合反应，脱苄基作用，脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物(产率12％)，为淡褐色粉末。
熔点：230-233℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz CD3OD)δppm：
8.36(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.24(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.01(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.82(1H，单峰)；
5.55-5.50(1H，宽的多重峰)；
3.36-3.30(2H，多重峰)；
2.90(2H，三重峰，J＝6Hz)；
2.16-2.09(2H，宽的多重峰)。
                            实施例66
4-(3-二甲基氨基-1-丙烯-1-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                         (化合物1-2519)
Figure C0013130303781
66(i)-2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基-1-丙烯-1-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
在-78℃下，边搅拌边将27.6ml(27.6mmol)1M氢化二异丁基铝的二氯甲烷溶液逐滴加到3.88g(12.5mmol)的3-[2-(4-氟苯基)-3(吡啶-4基)-1H-吡咯-4-基]丙烯酸乙酯的120ml的二氯甲烷溶液中，将得到的混合物在相同温度下搅拌3小时。结束后，将反应混合物加到饱和的碳酸氢钠水溶液中，并过滤得到的混合物。用二氯甲烷提取滤出液，并用水洗涤该有机萃取物，用无水硫酸钠干燥，并减压蒸发浓缩，得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用己烷和乙酸乙酯9∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到3.42(产率93％)的标题化合物，它为浅褐色粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz，CD3OD)δppm：
8.41(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.23(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.20(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.08(1H，单峰)；
7.01(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.39(1H，双重峰，J＝16Hz)；
5.98(1H；二倍三重峰；J＝16Hz；6Hz)；
4.09(2H，二倍双重峰；J＝6Hz；1Hz)。
66(ii)3-[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-4-基]丙烯醛
将16.32g的活性氧化锰加到1.63g(5.54mmol)的2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基-1-丙烯-1-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯[如步骤66(i)制备]80ml的二甲亚砜溶液中。将得到的混合物在室温下搅拌24小时。结束后，将乙酸乙酯加到该反应混合物中，然后过滤。将水加到所得滤液中，然后用乙酸乙酯提取。有机萃取物用水洗涤，用无水硫酸镁干燥，然后减压蒸发浓缩。这样获得的残余物用二氯甲烷洗涤，得到1.36g(产率84％)的标题化合物为一个淡褐色粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz CD3OD-CDCl3)δppm：
9.42(1H，双重峰，J＝8Hz)；
8.51(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.49(1H，单峰)；
7.45(1H，双重峰，J＝16Hz)；
7.27(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.22(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.01(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.39(1H；二倍双重峰；J＝16Hz；8Hz)。
66(iii)4-(3-二甲基氨基-1-丙烯-1-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯将700mg(2.38mmol)的3-[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-4-基]丙烯醛[如上述步骤66(i)制备]和1.95g(23.8mmol)的二甲胺盐酸盐溶于110ml的1∶1体积比的甲醇和四氢呋喃混合物中，之后将226mg(3.59mmol)的氰基硼酸钠(sodiumcyanotrihydridoborate)加到该溶液中，将得到的混合物在室温下搅拌19小时。结束后，将饱和碳酸氢钠水溶液加到该反应混合物中，然后用乙酸乙酯提取，有机萃取物用水洗涤，用无水硫酸镁干燥，然后减压蒸发浓缩。得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用乙酸乙酯，甲醇和异丙胺为20∶1∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到429mg(产率56％)的标题化合物，它为白色粉末。
熔点：196-198℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz，CD3OD-CDCl3)δppm：
8.42(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.23(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.20(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.09(1H，单峰)；
6.98(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.35(1H，双重峰，J＝16Hz)；
5.88(1H；双重的三重峰；J＝16Hz；7Hz)；
3.04(2H，双重峰，J＝7Hz)；
2.27(6H，单峰)。
                            实施例67
    4-(4-氨基丁基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                           (化合物1-98)
Figure C0013130303801
67(i)4-(3-氰基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将568mg(8.72mmol)的氰化钾加到3.04g(7.26mmol)的2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[3-(对-甲苯磺酰氧基)丙基)]-1H-吡咯[如上述实施例23(iv)制备]的60ml的N，N-二甲基甲酰胺溶液中，并将该混合物在100℃下搅拌2小时。冷却到室温，将碳酸氢钠饱和水溶液加入该反应混合物中，再用乙酸乙酯提取。有机萃取液用水洗涤，用无水硫酸镁干燥，然后减压蒸发浓缩。得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用己烷和乙酸乙酯2∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到0.94g(产率42％)的标题化合物，它为浅黄色粉末。
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.53(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.25(1H，宽的单峰)；
7.13(2H，双重峰的双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.12(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.97(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.75(1H，双重峰，J＝3Hz)；
2.70(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.28(2H，三重峰，J＝7Hz)；
1.76(2H，五重峰，J＝7Hz)。
67(ii)4-(4-氨基丁基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
在室温和搅拌下，将0.94g(3.08mmol)的4-(3-氰基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4基)-1H-吡咯[制备如67(i)所述]的50ml四氢呋喃溶液逐滴加到468mg(12.32mmol)的氢化锂铝在100ml四氢呋喃的悬浮液中。将得到的混合物在60℃下搅拌3小时。冷却到室温，将0.47ml 15％的氢氧化钠水溶液和20ml水相继加到该反应混合物中，过滤反应混合物并减压蒸发，浓缩滤出液。得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用乙酸乙酯和异丙胺为25∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到410mg(产率43％)的标题化合物，它为浅红粉末。
熔点：185-187℃
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCl3)δppm：
10.02(1H，宽的单峰)；
8.49(2H，双重峰，J＝4Hz)；
7.19(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.14(2H，双重峰，J＝4Hz)；
6.94(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.72(IH，双重峰，J＝2Hz)；
2.65(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.51(2H，双重峰，J＝7Hz)；
2.46-2.08(2H，多重峰)；
1.52-1.46(4H，多重峰)。
                        实施例68
1-(2-二甲基氨基乙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                        (化合物2-108)
Figure C0013130303821
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，用2-二甲基氨基乙胺为起始物质代替4-氨基1-苄基哌啶，得到标题化合物(产率8％)为一淡褐色粉末。
熔点：70-73℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.60(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.19(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.07(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.89(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.88(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.36(IH，双重峰，J＝3Hz)；
3.96(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.48(2H，三重峰，J＝7Hz)；
2.15(6H，单峰)。
                                实施例69
1-(2，2-二甲基-3-二甲基氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化合物2
                                 -2626)
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，用2，2-二甲基-3-二甲基氨基-丙胺代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，得到标题化合物(总产率21％)，为一白色粉末。
熔点：101-103℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.58(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.14(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.04(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.84(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.32(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.90(2H，单峰)；
2.22(6H，单峰)
2.00(2H，单峰)；
0.64(6H，单峰)。
                            实施例70
1-(8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物2-2541)
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，用3-氨基-8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷为起始物质代替4-氨基1-苄基哌啶，得到标题化合物的N-苄基衍生物。然后用类似实施例9(ii)所述的方法，将该N-苄基衍生物脱苄基，得到标题化合物(产率90％)为一种白色粉末。
熔点：204-205℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.60(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.14(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.02(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.88(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.86(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.38(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.36-4.25(1H，多重峰)；
3.67-3.53(2H，多重峰)；
2.51-2.39(2H，多重峰)；
1.90-1.67(4H，多重峰)；
1.57-1.47(2H，多重峰)。
                            实施例71
(±)-3-(4-氟苯基)-1-(2-甲基哌啶-4-基)-2-(吡啶4-基)-1H-吡咯
                          (化合物2-2522)
Figure C0013130303851
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，用(±)-4-氨基1-苄基-2-甲基-哌啶为起始物质代替4-氨基-1-苄基哌啶，得到标题化合物的N-苄基衍生物。然后用类似实施例9(ii)所述的方法，将该N-苄基衍生物脱苄基，得到标题化合物(产率24％)为一种白色粉末。
熔点：173-175℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.61(2H，双重峰，J＝5Hz)；
7.15(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.14(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.07-7.03(2H，多重峰)；
7.00(0.5H，双重峰，J＝3Hz)；
6.95(0.5H，双重峰，J＝3Hz)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.38(1H，双重峰，J＝3Hz)；
4.30-4.26(0.5H，多重峰)；
4.00-3.91(0.5H，多重峰)；
3.47-3.39(0.5H，多重峰)；
3.17-3.15(0.5H，多重峰)；
2.98-2.88(1H，多重峰)；
2.66-2.61(1H，多重峰)；
2.06-1.76(4H，多重峰)；
1.11(1.5H，双重峰；J＝7Hz)；
1.08(1.5H；双重峰；J＝7Hz)。
                            实施例72
3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基吡啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物2-2042)
72(i)1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-氟吡啶-4-基)-1H-吡咯
按照实施例12(i)，12(ii)和12(iii)所述的类似方法进行反应，用2-氟吡啶-4-甲醛为起始物质代替吡啶-4-甲醛，得到标题化合物(产率49％)为一淡褐色粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.20(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.37-7.24(5H，多重峰)；
7.04(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.02-6.96(2H，多重峰)；
6.90(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.75(1H，单峰)；
6.37(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.89-3.78(1H，多重峰)；
3.52(2H，单峰)；
3.01-2.96(2H，多重峰)；
2.12-1.96(4H，多重峰)；
1.94-1.86(2H，多重峰)。
72(ii)1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基吡啶-4-基)-1H-吡咯
在150℃，将1.50g(3.49mmol)1-(1-苄基哌啶-4基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-氟吡啶-4-基)-1H-吡咯[制备如72(i)所述]的30ml四氢呋喃溶液和50ml(100mmol)2M甲胺在四氢呋喃溶液混合，并在高压釜中搅拌28小时。结束后，减压从反应混合物中蒸馏走溶剂，将乙酸乙酯和水加到该残余物，分离有机层；用无水硫酸镁干燥，然后减压蒸发浓缩。得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用二氯甲烷和甲醇20∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到1.83g(产率60％)的标题化合物，它为浅褐色非晶形固体。
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.10(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.35-7.23(5H，多重峰)；
7.12(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.92(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.48(1H；双重峰；J＝5Hz)；
6.37(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.20(1H，单峰)；
4.66-4.57(1H，多重峰)；
3.93-3.84(1H，多重峰)；
3.51(2H，单峰)；
2.99-2.91(2H，多重峰)；
2.84(3H，双重峰，J＝5Hz)；
2.06-1.85(6H，多重峰)。
72(iii)3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基吡啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯
按照上述实施例9(ii)所述的类似方法，将1-(1-苄基-哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基-氨基吡啶-4-基]-1H-吡咯(如上述步骤72(ii)所制备)脱苄基，得到标题化合物(产率52％)，为一白色粉末。
熔点：165-167℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.12(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.13(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.93(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.88(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.49(1H，二倍双重峰，J＝5Hz，1Hz)；
6.38(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.21(1H，双重峰，J＝1Hz)；
4.65-4.55(1H，多重峰)；
4.02-3.97(1H，多重峰)；
3.16(2H；宽的双重峰；J＝12Hz)；
2.85(3H，双重峰，J＝5Hz)；
2.60(2H，二倍三重峰，J＝12Hz，3Hz)；
1.99-1.81(4H，多重峰)。
                            实施例73
2-(4-氟苯基)-3-[2-(1(S)-苯乙基氨基)吡啶-4-基]-4-(1，2，3，6-
                    四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯
                         (化合物1-2600)
Figure C0013130303881
73(i)4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-氟吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按照实施例1(i)，7(i)和7(ii)和7(iii)所述的类似方法，用3-(2-氟吡啶-4-基)丙烯酸乙基酯为起始物质代替3-(4-吡啶基)丙烯酸乙基酯，来进行成吡咯环反应，脱羧反应，甲硅烷基化反应和溴化反应，得到标题化合物(产率48％)为一浅黄粉末。
1H-核磁共振光谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
8.05(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.38(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.20(2H，三重峰，J＝9Hz)；
7.15(1H，单峰)；
7.01-6.97(1H，多重峰)；
6.78(1H，单峰)；
1.20-1.07(3H，多重峰)；
0.99(18H，双重峰，J＝7Hz)。
73(ii)4-(1-烯丙氧基羰基-1 2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(2-氟吡啶-4-基)-1H-吡咯
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-氟吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯[制备如步骤73(i)所述]代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，和用1-烯丙氧基羰基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合、脱水和脱甲硅烷基作用，得到标题化合物(产率6％)为一种白色粉末。
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.42-8.31(1H，宽的单峰)；
8.09(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.15(2H，二倍双重峰；J＝9Hz；5Hz)；
7.04-6.97(3H，多重峰)；
6.82(1H，单峰)；
6.77(1H，单峰)；
6.00-5.89(1H，多重峰)；
5.63-5.39(1H，多重峰)；
5.31(1H，双重峰，J＝16Hz)；
5.21(1H，双重峰，J＝11Hz)；
4.62(2H，双重峰，J＝5Hz)；
4.04-3.96(2H，宽的单峰)；
3.63-3.52(2H，宽的单峰)；
2.29-2.12(2H，多重峰)。
73(iii)4-(1-烯丙氧基羰基-12，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-[2-(1(S)-苯基乙基氨基)吡啶-4-基]-1H-吡咯
在150℃下，将360mg(0.85mmol)的4-(1-烯丙氧基羰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(2-氟吡啶-4-基)-1H-吡咯[制备如步骤73(ii)所述]，3.6ml(28.3mmol)的1(S)-苯基乙胺和0.36ml的浓缩盐酸混和，并搅拌10小时。结束之后，将碳酸氢钠饱和水溶液加入该反应混合物中，然后用乙酸乙酯提取。有机萃取物用水洗涤，用无水硫酸镁干燥，然后减压蒸发浓缩。得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用己烷和乙酸乙酯1∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到229mg(产率49％)的标题化合物，它为浅褐色非晶形固体。
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.20-8.12(1H，宽的单峰)；
7.96(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.25(4H，单峰)；
7.22-7.16(1H，多重峰)；
7.04(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.89(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.74(1H，单峰)；
6.44(1H，双重峰，J＝4Hz)；
6.10(1H，单峰)；
6.00-5.89(1H，多重峰)；
5.54-5.33(1H，多重峰)；
5.32(1H，双重峰，J＝16Hz)；
5.22(1H，双重峰，J＝11Hz)；
5.05(1H，宽的双重峰，J＝6Hz)；
4.62(2H，双重峰，J＝5Hz)；
4.54-4.46(1H，多重峰)；
3.93-3.83(2H，多重峰)；
3.50-3.38(2H，多重峰)；
2.20-2.05(2H，多重峰)；
1.48(3H，双重峰；J＝7Hz)。
73(iv)2-(4-氟苯基)-3-[2-(1(S)-苯基乙基氨基)吡啶-4-基]-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯
将229mg(0.44mmol)4-(1-烯丙氧基羰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-[2-(1(S)-苯乙基氨基)吡啶-4-基]-1H-吡咯[如上述步骤73(iii)制备]的2.5ml二_烷和水为10∶1体积比的混合物，55μl(0.66mmol)的吡咯烷和5mg(0.0044mmol)的四(三苯基膦)合钯(O)混和，然后在0℃下搅拌10分钟。结束后，将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯提取，有机提取物用水洗涤，减压蒸发浓缩，得到的残余物用色谱法在硅胶柱上提纯，使用乙酸乙酯，甲醇和异丙胺为10∶1∶1体积比的混合物作为洗脱液，得到41mg(产率21％)的标题化合物，它为浅褐色非晶形固体。
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCI3)6ppm：
8.19-8.01(1H，宽的单峰)；
7.96(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.26(4H，单峰)；
7.24-7.18(1H，多重峰)；
7.06(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.89(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.74(1H，单峰)；
6.47(1H，双重峰，J＝4Hz)；
6.15(1H，单峰；)
5.47(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.05(1H，宽的双重峰，J＝6Hz)；
4.60-4.52(1H，多重峰)；
3.31-3.26(2H，多重峰)；
2.94-2.84(2H，多重峰)；
2.13-2.07(2H，多重峰)；
1.48(3H；双重峰；J＝7Hz)。
                                    实施例74
4-(1-叔丁基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化合
                                    物1-2635)
Figure C0013130303911
按照实施例9(i)，9(ii)和9(iii)所述的类似方法，使用1-叔丁基哌啶-4-酮作为起始物代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合反应，脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物(产率20％)，为浅黄粉末。
熔点：242-244℃
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCl3-DMSO-d6)δppm：
9.72(1H，宽的单峰)；
8.46(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.19(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.16(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.94(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.81(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.46(1H，单峰)；
3.19-3.11(2H，多重峰)；
2.66-2.58(2H，多重峰)；
2.26-2.18(2H，多重峰)；
1.10(9H，单峰)。
                                实施例75
2-(4-氟苯基)-4-(1-辛基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化合物1
                                  -2639)
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，使用1-辛基哌啶-4-酮作为起始物代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合反应，脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物(产率26％)，为白色粉末。
熔点：173-175℃
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.29(1H，宽的单峰)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.12(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.82(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.45(1H，单峰)；
2.99(2H，宽的双重峰，J＝3Hz)；
2.56(2H，三重峰，J＝6Hz)；
2.39(2H，三重峰，J＝8Hz)；
2.28-2.23(2H，多重峰)；
1.55-1.48(2H，多重峰)；
1.31-1.22(10H，多重峰)；
0.88(3H，三重峰；J＝7Hz)。
                                实施例76
(±)-4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4基)-1H-吡
                            咯(化合物1-2667)
Figure C0013130303931
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用(±)-1-乙基-2-甲基哌啶-4-酮为起始物质代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合，脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物和它的(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)的异构体(下述实施例77化合物)。用硅胶柱色谱法分离混合物，用乙酸乙酯和异丙胺为50∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率33％；Rf值为＝0.20)，为一浅黄粉末。
熔点：210-212℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.31(1H，宽的单峰)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.13(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.97(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.82(1H，单峰)；
5.27(1H，单峰；)
3.09-3.00(1H，多重；
2.97-2.88(1H，多重峰)；
2.84-2.73(1H，多重峰)；
2.48-2.24(3H，多重峰)；
2.22-2.11(1H，多重峰)；
1.09(3H，三重峰J＝7Hz)；
1.04(3H，双重峰；J＝7Hz)。
                                实施例77
(±)-4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4基)-1H-吡
                             咯(化合物1-2709)
在进行实施例76的色谱分离时，获得标题化合物(产率46％；Rf值＝0.15)，为一橙红色粉末。
熔点：218-220℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.32(1H，宽的单峰)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.12(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.82(1H，单峰；)
5.44(1H，单峰)；
3.16-2.99(2H，多重峰)；
2.90-2.79(1H，多重峰)；
2.76-2.64(1H，多重峰)；
2.51-2.32(2H，多重峰)；
2.03-1.98(1H，多重峰)；
1.08(3H，三重峰J＝7Hz)；
1.01(3H，双重峰；J＝6Hz)。
                                实施例78
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化
                               合物1-2655)
Figure C0013130303951
按照类似于上述实施例11的方法反应将(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(制备如上述实施例59)还原，得到标题化合物(产率52％)为一种白色粉末。
熔点：263-265℃
1H-核磁共振光谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.20(1H，宽的单峰)；
8.48(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.18-7.12(4H，多重峰)；
7.09(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.76(1H，双重峰，J＝2Hz)；
2.98-2.92(1H，多重峰)；
2.92-2.86(1H，宽的三重峰，J＝8Hz)；
2.46(1H；三倍三重峰；J＝13Hz；3Hz)；
1.98-1.45(9H，多重峰)；
1.30-1.14(2H，多重峰)。
                                实施例79
(±)-4-(6-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4基)-1H-
                              吡咯(化合物1-2690)
Figure C0013130303961
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用(±)-2-烯丙基-1-甲基哌啶-4-酮为起始物质代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合，脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物和它的(2-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)异构体(如下述实施例80的化合物)的混合物。用硅胶柱色谱法分离混合物，用乙酸乙酯和异丙胺为100∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率20％；Rf值为＝0.40)，为一浅黄粉末。
熔点：218-220℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.48(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.39(1H，宽的单峰)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.11(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.83(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.66-5.58(1H，多重峰)；
5.34(1H，单峰)；
4.96(1H；双重峰；J＝10Hz)；
4.90(1H，双重峰，J＝17Hz)；
2.89-2.87(1H，多重峰)；
2.71-2.67(1H，多重峰)；
2.46-2.43(2H，多重峰)；
2.37(3H，单峰)；
2.35-2.32(1H，多重峰)；
2.12-2.07(2H，多重峰)。
                                实施例80
(±)-4-(2-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4基)-1H-
                            吡咯(化合物1-2732)
Figure C0013130303971
在进行上述实施例79的色谱分离时，获得一浅黄粉末的标题化合物(产率18％，Rf值＝0.35)。
熔点：178-180℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.38(1H，宽的单峰)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.12(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.82(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.77-5.69(1H，多重峰)；
5.39(1H，单峰)；
5.03(1H，双重峰，J＝4Hz)；
5.00(1H，单峰)；
3.19-3.15(1H，多重峰)；
2.99-2.95(1H，多重峰)；
2.57-2.41(1H，多重峰)；
2.36(3H，单峰)；
2.36-2.31(1H，多重峰)；
2.24-2.09(3H，多重峰)。
                                实施例81
(±)-4-(6-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4 基)-1H-吡
                              咯(化合物1-2696)
Figure C0013130303981
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用(±)-2-苄基-1-甲基哌啶-4-酮为起始物质代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合，脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物和它的(2-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)异构体(如下述实施例82的化合物)的混合物。用硅胶柱色谱法分离混合物，用乙酸乙酯和异丙胺为100∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率11％；Rf值为＝0.38)，为一浅黄粉末。
熔点：198-200℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.45(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.28(1H，宽的单峰)；
7.20-7.12(3H，多重峰)；
7.09(2H，双重峰，J＝Hz)；
7.10-7.07(2H，多重峰)；
6.97-6.91(4H，多重峰)；
6.76(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.24(1H，单峰)；
3.13-3.10(1H，多重峰)；
2.94-2.89(2H，多重峰)；
2.51(3H，单峰)；
2.49-2.35(3H，多重峰)；
2.11-2.05(1H，多重峰)。
                                实施例82
(±)-4-(2-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4基)-1H-吡
                              咯(化合物1-2738)
在进行上述实施例81的色谱分离时，获得一浅黄粉末的标题化合物(产率4％，Rf值＝0.33)。
熔点：198-199℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCI3)δppm：
8.55(1H，宽的单峰)；
8.43(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.23(2H，三重峰，J＝7Hz)；
7.16(2H，三重峰，J＝7Hz)；
7.12(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.10-7.05(4H，多重峰)；
6.94(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.72(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.40(1H，单峰)；
3.20-3.17(1H，多重峰)；
3.08-3.04(2H，多重峰)；
2.81-2.78(1H，多重峰)；
2.46(3H，单峰)；
2.43-2.38(1H，多重峰)；
2.10-2.00(2H，多重峰)。
                                实施例83
(-)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化合物
                                1-2653)
使用手性柱，对(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4基)-1H-吡咯(制备如上述实施例60)进行高效液相色谱分离，使用下述的条件得到标题化合物(停留时间：4.51分钟；产率94％)为一浅黄粉末。
熔点：204-205℃(分解)
[α]27 D-50.67°(c＝0.975；甲醇)
<HPLC>
柱：CHIRALPAK AD(Daicel化学工业有限公司的产品)
洗脱液：n-己烷∶乙醇＝80∶20
流量：1.0ml/minute
温度：40℃
检测：254nm(UV).
                                    实施例84
(+)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化合物
                                    1-2653)
Figure C0013130304011
在进行上述实施例83的高效液相色谱时，得到一浅黄粉末的标题化合物(停留时间：6.23分钟；产率95％)。
熔点：207-210℃(分解)
[α]24 D+46.59°(c＝0.920；甲醇)
                                实施例85
(+)-2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                              (化合物1-2668)
Figure C0013130304012
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用(±)-2-甲基-1-丙基哌啶-4-酮为起始物质代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合，脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物和它的(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)异构体(如下述实施例86的化合物)的混合物。用硅胶柱色谱法分离混合物，用乙酸乙酯和异丙胺为100∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率6％；Rf值为＝0.35)，为一白色粉末。
熔点：214-215℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.22(1H，宽的单峰)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.13(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.97(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.83(1H，单峰)；
5.27(1H，单峰)；
3.07-2.98(1H，多重峰)；
2.97-2.89(1H，多重峰)；
2.68-2.56(1H，多重峰)；
2.47-2.39(1H，多重峰)；
2.37-2.23(2H，多重峰)；
2.20-2.10(1H，多重峰)；
1.62-1.43(2H，多重峰)；
1.04(3H，双重峰；J＝7Hz)；
0.90(3H，三重峰J＝7Hz)。
                            实施例86
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-
                (吡啶-4基)-1H-吡咯(化合物1-2710)
在进行上述实施例85的色谱分离时，获得一白色粉末的标题化合物(产率8％，Rf值＝0.32)。
熔点：210-218℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.23(1H，宽的单峰)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.12(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.82(1H，单峰)；
5.43(1H，单峰；)
3.16-3.01(2H，多重峰)；
2.89-2.82(1H，多重峰)；
2.58-2.50(1H，多重峰)；
2.42-2.30(2H，多重峰)；
2.00-1.92(1H，多重峰)；
1.57-1.45(2H，多重峰)；
1.01(3H，双重峰，J＝6Hz)；
0.90(3H，三重峰；J＝7Hz)。
                                实施例87
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(化
                                合物1-2656)
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用(±)-八氢-2H-喹嗪-2酮为一起始物质代替1-苄基哌啶-4-酮，进行偶合、脱水和脱甲硅烷基作用反应，得到这标题化合物和它的(1，3，4，6，9，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)异构体(下述实施例88的化合物)的混合物。用硅胶柱色谱法分离混合物，用乙酸乙酯和异丙胺为100∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率6％；Rf值为＝0.35)，为一浅黄粉末。
熔点：223-224℃
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCI3)δppm：
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.30(1H，宽的单峰)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.12(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.83(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.13(1H，单峰)；
2.88-2.81(2H，多重峰)；
2.67-2.56(1H，多重峰)；
2.45-2.43(1H，多重峰)；
2.40-2.35(1H，多重峰)；
2.17-2.07(2H，多重峰)；
1.76-1.73(1H，多重峰)；
1.69-1.64(2H，多重峰)；
1.44-1.41(1H，多重峰)；
1.34-1.18(2H，多重峰)。
                                    实施例88
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，9，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                                  (化合物1-2657)
Figure C0013130304041
在进行上述实施例87的色谱分离时，获得一浅黄粉末的标题化合物(产率19％，Rf值＝0.30)。
熔点：228-234℃(分解)
1H-核磁共振光谱(500MHz CDCl3)δppm：
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.28(1H，宽的单峰)；
7.17(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.12(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
6.96(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.81(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.42(1H，单峰)；
3.30-3.25(1H，多重峰)；
2.98-2.95(1H，多重峰)；
2.77-2.73(1H，多重峰)；
2.14-1.99(5H，多重峰)；
1.74-1.65(3H，多重峰)；
1.31-1.21(2H；多重峰)。
                                实施例89
(±)-2-(4-氟苯基)-1-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-
                                1H-吡咯
                              (化合物1-2906)
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯(如下述制备实施例1制备)代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，并且用(±)1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始物质，进行偶合、脱水和脱甲硅烷基反应，得到标题化合物和它的(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)异构体(下述实施例90的化合物)的混合物。用硅胶柱色谱法分离混合物，乙酸乙酯，甲醇和异丙胺为200∶20∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率15％；Rf值为0.55)，为一淡褐色非晶形固体。
1H-核磁共振光谱(400MHz CD3OD)δppm：
8.08(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.30(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.02(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.82(1H，单峰)；
6.49(1H，双重峰，J＝5Hz)；
5.57-5.51(1H，多重峰)；
3.53-3.45(1H，多重峰)；
3.21-3.11(1H，多重峰)；
2.90-2.81(1H，多重峰)；
2.80(3H，单峰)；
2.47-2.28(2H，多重峰)；
2.26-2.13(2H，多重峰)；
2.07-1.96(1H，多重峰)；
1.91-1.73(2H，多重峰)；
1.49-1.37(1H，多重峰)；
                                实施例90
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-
                            1H-吡咯(化合物1-2905)
在进行上述实施例89的色谱分离时，获得一浅褐色非晶形固体的标题化合物(产率12％，Rf值＝0.50)。
1H-核磁共振光谱(400MHz CD3OD)δppm：
8.09(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.30(2H，二倍双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.02(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.83(1H，单峰)；
6.46(1H，双重峰，J＝5Hz)；
5.48-5.42(1H，多重峰)；
3.47-3.38(1H，多重峰)；
3.03-2.75(4H，多重峰)；
2.81(3H，单峰)；
2.46-2.36(1H，多重峰)；
2.29-2.20(1H，多重峰)；
2.03-1.87(2H，多重峰)；
1.83-1.75(1H，多重峰)；
1.54-1.43(1H，多重峰)。
                                实施例91
(±)-2-(3，4-二氟苯基基)-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                             (化合物1-3260)
Figure C0013130304071
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用4-溴-2-(3，4-二氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯(如下述制备实施例5的方式来制备)代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，并且用(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮为起始物质，进行偶合、脱水和脱甲硅烷基作用，得到目标的化合物和它的(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)异构体(下述实施例92的化合物)的混合物。用硅胶柱色谱法分离混合物，乙酸乙酯、甲醇和异丙胺为100∶10∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率29％；Rf值为＝0.66)，为一浅桃红粉末。
熔点：215-217℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
11.48(1H，宽的单峰)；
8.48(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.37-7.28(1H，多重峰)；
7.21-7.10(1H，多重峰)；
7.14(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.96(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.93-6.86(1H，多重峰)；
5.27-5.20(1H，多重峰)；
3.33-3.23(1H，多重峰)；
3.05-2.97(1H，多重峰)；
2.65-2.56(1H，多重峰)；
2.30-2.22(1H，多重峰)；
2.12-1.93(3H，多重峰)；
1.91-1.81(1H，多重峰)；
1.75-1.57(2H，多重峰)；
1.33-1.20(1H，多重峰)。
                                    实施例92
(±)-2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                                 (化合物1-3259)
在进行上述实施例91的色谱分离时，获得一浅桃红粉末的标题化合物(产率23％，Rf值＝0.31)。
熔点：187-190℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
11.48(1H，宽的单峰)；
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.39-7.29(1H，多重峰)；
7.21-7.10(1H，多重峰)；
7.14(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.96(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.94-6.87(1H，多重峰)；
5.18-5.13(1H，多重峰)；
3.10-3.02(1H，多重峰)；
2.89-2.82(1H，多重峰)；
2.79-2.71(1H，多重峰)；
2.63-2.45(2H，多重峰)；
2.30-2.20(1H，多重峰)；
2.06-1.97(1H，多重峰)；
1.78-1.53(3H，多重峰)；
1.22-1.10(1H，多重峰)。
                                    实施例93
(±)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯
                                  (化合物1-3262)
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用4-溴-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯(如下述制备实施例6所述方式制备)代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，并且用(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮为起始物质，进行偶合、脱水和脱甲硅烷基作用，得到标题化合物和它的(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)异构体(下述实施例94的化合物)的混合物。用硅胶柱色谱法分离混合物，乙酸乙酯、甲醇和异丙胺为100∶10∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率26％；Rf值为＝0.65)，为一淡褐色粉末。
熔点：220-223℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
11.62(1H，宽的单峰)；
8.49(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.54-7.35(4H，多重峰)；
7.16(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.02(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.29-5.21(1H，多重峰)；
3.35-3.24(1H，多重峰)；
3.06-2.98(1H，多重峰)；
2.65-2.56(1H，多重峰)；
2.34-2.24(1H，多重峰)；
2.13-1.94(3H，多重峰)；
1.92-1.82(1H，多重峰)；
1.75-1.58(2H，多重峰)；
1.34-1.21(1H；多重峰)。
                                实施例94
(±)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯
                              (化合物1-3261)
Figure C0013130304101
在进行上述实施例93的色谱分离时，获得一浅褐色粉末的标题化合物(产率17％，Rf值＝0.31)。
熔点：189-191℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
11.63(1H，宽的单峰)；
8.48(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.55-7.37(4H，多重峰)；
7.15(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.02(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.19-5.14(1H，多重峰)；
3.12-3.03(1H，多重峰)；
2.91-2.82(1H，多重峰)；
2.80-2.71(1H，多重峰)；
2.64-2.45(2H，多重峰)；
2.33-2.21(1H，多重峰)；
2.09-1.98(1H，多重峰)；
1.78-1.53(3H，多重峰)；
1.21-1.10(1H，多重峰)。
                                实施例95
(±)-2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                              (化合物1-3256)
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用4-溴-2-(3-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯(如下述制备实施例4所述制备)代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，并且用(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮为起始物质，进行偶合、脱水和脱甲硅烷基作用，得到标题化合物和它的(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)异构体(下述实施例96的化合物)的混合物。用硅胶柱色谱法分离混合物，乙酸乙酯和异丙胺为30∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率17％；Rf值为0.25)，为一浅桃红粉末。
熔点：199-203℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.49(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.30(1H，宽的单峰)；
7.23-7.18(3H，多重峰)；
6.96-6.82(4H，多重峰)；
5.50-5.47(1H，多重峰)；
3.53-2.96(1H，多重峰)；
3.20(1H，三重峰，J＝9Hz)；
2.79(1H，双重峰，J＝17Hz)；
2.32-2.08(4H，多重峰)；
2.00-1.67(3H，多重峰)；
1.48-1.33(1H，多重峰)；
                                实施例96
(±)-2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                              (化合物1-3255)
Figure C0013130304121
在进行上述实施例95的色谱分离时，得到标题化合物(产率12％；Rf值＝0.10)为淡褐色粉末。
熔点：178-181℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.50(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.34(1H，宽的单峰)；
7.26-7.18(3H，多重峰)；
6.95-6.84(4H，多重峰)；
5.42(1H，单峰)；
3.23-3.17(1H，多重峰)；
3.02-2.82(2H，多重峰)；
2.78-2.61(2H，多重峰)；
2.42-2.30(1H，多重峰)；
2.16-2.04(1H，多重峰)；
1.95-1.68(3H，多重峰)；
1.44-1.32(1H，多重峰)；
                                实施例97
(±)-2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                             (化合物1-3258)
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用4-溴-2-(3-氯苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯(如下述制备实施例3所述制备)代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，并且用(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮为起始物质，进行偶合、脱水和脱甲硅烷基作用，得到标题化合物和它的(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)异构体(下述实施例98的化合物)的混合物。用硅胶柱色谱法分离混合物，乙酸乙酯和异丙胺为30∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率18％；Rf值为0.25)，为一浅桃红粉末。
熔点：197-201℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.49(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.32(1H，宽的单峰)；
7.25-7.13(5H，多重峰)；
6.96(1H，双重峰，J＝7Hz)；
6.85(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.50-5.47(1H，多重峰)；
3.54-3.45(1H，多重峰)；
3.20(1H，三重峰，J＝9Hz)；
2.79(1H，双重峰，J＝16Hz)；
2.31-2.07(4H，多重峰)；
2.00-1.67(3H，多重峰)；
1.48-1.33(1H，多重峰)。
                                实施例98
(±)-2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                              (化合物1-3257)
在进行上述实施例97的色谱分离时，获得一淡褐色粉末的标题化合物(产率16％，比移值＝0.10)。
熔点：193-195℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz，CDCI3)δppm：
8.50(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.42(1H，宽的单峰)；
7.25-7.13(5H，多重峰)；
6.96(1H，双重峰，J＝7Hz)；
6.85(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.42(1H，单峰)；
3.26-3.17(1H，多重峰)；
3.02-2.82(2H，多重峰)；
2.78-2.60(2H，多重峰)；
2.42-2.30(1H，多重峰)；
2.16-2.03(1H，多重峰)；
1.95-1.65(3H，多重峰)；
1.45-1.32(1H，多重峰)。
                                实施例99
(±)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                              (化合物1-3254)
按照上述实施例9(i)和9(iii)的类似方法，用4-溴-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H吡咯(如下述制备实施例2所述制备)代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，并且用(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮为起始物质，进行偶合、脱水和脱甲硅烷基作用，得到标题化合物和它的(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)异构体(下述实施例100的化合物)的混合物。用硅胶柱色谱法分离混合物，乙酸乙酯和异丙胺为30∶1体积比混合物作洗脱液，得到标题化合物(产率14％；Rf值为＝0.24)，为一淡褐色粉末。
熔点：201-204℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.46(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.28(1H，宽的单峰)；
7.30-7.13(7H，多重峰)；
6.84(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.50-5.47(1H，多重峰)；
3.54-3.45(1H，多重峰)；
3.50(1H，三重峰，J＝9Hz)；
2.79(1H，双重峰，J＝17Hz)；
2.32-2.07(4H，多重峰)；
2.00-1.67(3H，多重峰)；
1.48-1.33(1H，多重峰)。
                            实施例100
(±)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
                          (化合物1-3253)
Figure C0013130304161
在进行上述实施例99的色谱分离时，获得一淡褐色粉末的标题化合物(产率10％，比移值＝0.11)。
熔点：180-183℃(分解)
1H-核磁共振光谱(400MHz CDCl3)δppm：
8.47(2H，双重峰，J＝6Hz)；
8.34(1H，宽的单峰)；
7.30-7.13(7H，多重峰)；
6.84(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.44(1H，单峰；)
3.27-3.18(1H，多重峰)；
3.02-2.82(2H，多重峰)；
2.78-2.60(2H，多重峰)；
2.43-2.30(1H，多重峰)；
2.17-2.06(1H，多重峰)；
1.95-1.65(3H，多重峰)；
1.45-1.32(1H，多重峰)。
                            制备实施例
                            制备实施例1
4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯1(i)2-(4-氟苯基)-3-(2-甲硫基嘧啶-4-基)-1H-吡咯
按与上述实施例1(i)所述的方法(吡咯环形成反应)和上述实施例7(i)所述的方法(脱羧反应)相似的方式，使用3-(2-甲硫基嘧啶-4-基)丙烯酸乙酯代替3-(4-吡啶基)丙烯酸乙酯作为原料进行反应，得到白色粉末状标题化合物(产率37％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.41(1H，宽单峰)；
8.24(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.42(1H，双重双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.10(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.88(1H，三重峰，J＝3Hz)；
6.84(1H，双重峰，J＝5Hz)；
6.81(1H，三重峰，J＝3Hz)；
2.33(3H，单峰).
1(ii)2-(4-氟苯基)-3-(2-甲磺酰基嘧啶-4-基)-1H-吡咯
按与上述实施例42(ii)所述相似的方式，将2-(4-氟苯基)-3-(2-甲硫基嘧啶-4-基)-1H-吡咯[按上述步骤1(i)所述制备]氧化，得到淡黄色粉末状标题化合物(产率81％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3-CD3OD)δppm：
8.58(1H，双重峰，J＝6Hz)；
7.50(2H，双重双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.47(1H，双重峰，J＝6Hz)；
7.16(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.90(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.84(1H，双重峰，J＝3Hz)；
3.05(3H，单峰).
1(iii)2-(4-氟苯基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯
按与上述实施例42(iii)所述相似的方式，使2-(4-氟苯基)-3-(2-甲磺酰基嘧啶-4-基)-1H-吡咯[按上述步骤1(ii)所述制备]与甲胺反应，得到淡棕色无定形固体状标题化合物(定量产率)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.37(1H，宽单峰)；
8.08(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.44(2H，双重双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.08(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.85(1H，三重峰，J＝3Hz)；
6.75(1H，三重峰，J＝3Hz)；
6.47(1H，双重峰，J＝5Hz)；
4.90(1H，宽四重峰，J＝5Hz)；
2.87(3H，双重峰，J＝5Hz)。
1(iv)2-(4-氟苯基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按与上述实施例7(ii)所述相似的方式，使2-(4-氟苯基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯[按上述步骤1(iii)所述制备]与三氟甲磺酸三异丙基甲硅烷基酯反应，得到白色粉末状标题化合物(产率82％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
7.92(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.36(2H，双重双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
7.06(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.90(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.89(1H，双重峰，J＝3Hz)；
5.93(1H，双重峰，J＝5Hz)；
4.80(1H，宽四重峰，J＝5Hz)；
2.83(3H，双重峰，J＝5Hz)；
1.15-0.92(21H，多重峰).
1(v)3-[2-(N-t-丁氧羰基-N-甲氨基)嘧啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按与上述实施例4(i)所述相似的方式，使2-(4-氟苯基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯[按上述步骤1(iv)所述制备]与连二碳酸二叔丁酯反应，得到无色油状标题化合物(产率90％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.24(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.36(2H，双重双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.09(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.95(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.90(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.28(1H，双重峰，J＝5Hz)；
3.20(3H，单峰)；
1.51(9H，单峰)；
1.15-0.94(21H，多重峰).
1(vi)4-溴-3-[2-(N-t-丁氧羰基N-甲氨基)嘧啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按与上述实施例7(iii)所述相似的方式，将3-[2-(N-t-丁氧羰基-N-甲氨基)嘧啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯[按上述步骤1(v)所述制备]溴化，得到淡棕色无定形固体状标题化合物(产率79％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.42(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.28(2H，双重双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.00(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.93(1H，单峰)；
6.78(1H，双重峰，J＝5Hz)；
3.13(3H，单峰)；
1.49(9H，单峰)；
1.15-0.93(21H，多重峰)。
1(vii)4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯
将472mg(0.782mmol)4-溴-3-[2-(N-t-丁氧羰基-N-甲氨基)嘧啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯[按上述步骤(vi)所述制备]溶于10ml四氢呋喃，在该溶液中加入0.98ml(3.91mmol)4N氯化氢二_烷溶液，将所得反应混合物在50℃搅拌3小时。然后，在反应混合物中加入水并用碳酸氢钠饱和水溶液中和。将其用乙酸乙酯萃取，减压浓缩有机萃取液。通过硅胶柱层析纯化所得残留物，用7∶3体积比的己烷和乙酸乙酯混合物洗脱，得到202mg(产率74％)淡棕色无定形固体状标题化合物。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.66(1H，宽单峰)；
8.21(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.26(2H，双重峰，J＝9Hz，5Hz)；
7.01(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.88(1H，双重峰，J＝3Hz)；
6.61(1H，双重峰，J＝5Hz)；
4.96(1H，宽四重峰，J＝5Hz)；
2.86(3H，双重峰，J＝5Hz)。
1(viii)4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按与上述实施例7(ii)所述相似的方式，使4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯[按上述步骤1(vii)所述制备]与三氟甲磺酸三异丙基甲硅烷基酯反应，得到淡棕色无定形固体状标题化合物(产率67％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.04(1H，双重峰，J＝5Hz)；
7.30(2H，双重双重峰，J＝9Hz，6Hz)；
6.98(2H，三重峰，J＝9Hz)；
6.91(1H，单峰)；
6.32(1H，宽单峰)；
4.85(1H，宽四重峰，J＝4Hz)；
2.82(3H，双重峰，J＝4Hz)；
1.15-0.92(21H，多重峰)。
                       制备实施例2
     4-溴-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按与上述实施例1(i)(吡咯环形成反应)，实施例7(i)(脱羧)，实施例7(ii)(与三氟甲磺酸三异丙基甲硅烷基酯反应)和实施例7(iii)(溴化)所述相似的方式，使用α-(p-甲苯磺酰基)苄基异腈代替α-(p-甲苯磺酰基)-4-氟苄基异腈作为原料，得到淡紫色粉末状标题化合物。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.35(2H双重峰，J＝6Hz)；
7.36-7.30(1H，多重峰)；
7.28-7.21(4H，多重峰)；
7.03(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.94(1H，单峰)；
1.15-1.02(21H，多重峰)。
                       制备实施例3
4-溴-2-(3-氯苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按与上述实施例1(i)(吡咯环形成反应)，实施例7(i)(脱羧)，实施例7(ii)(与三氟甲磺酸三异丙基甲硅烷基酯反应)和实施例7(iii)(溴化)所述相似的方式，使用α-(p-甲苯磺酰基)-3-氯苄基异腈代替α-(p-甲苯磺酰基)-4-氟苄基异腈作为原料，得到淡紫色粉末状标题化合物。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.40(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.33-7.29(2H，双重峰)；
7.18(1H，三重峰，J＝8Hz)；
7.09(1H，双重峰，J＝8Hz)；
7.03(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.95(1H，单峰)；
1.12-0.99(21H，多重峰)。
                        制备实施例4
  4-溴-2-(3-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按与上述实施例1(i)(吡咯环形成反应)，实施例7(i)(脱羧)，实施例7(ii)(与三氟甲磺酸三异丙基甲硅烷基酯反应)和实施例7(iii)(溴化)所述相似的方式，使用α-(p-甲苯磺酰基)-3-氟苄基异腈代替α-(p-甲苯磺酰基)-4-氟苄基异腈作为原料，得到淡紫色粉末状标题化合物。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.39(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.22(1H，双重双重峰，J＝8Hz，6Hz)；
7.07-7.01(4H，多重峰)；
6.98-6.94(2H，多重峰)；
1.14-0.98(21H，多重峰)。
                          制备实施例5
  4-溴-2-(3，4-二氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按与上述实施例1(i)(吡咯环形成反应)，实施例7(i)(脱羧)，实施例7(ii)(与三氟甲磺酸三异丙基甲硅烷基酯反应)和实施例7(iii)(溴化)所述相似的方式，使用α-(p-甲苯磺酰基)-3，4-二氟苄基异腈代替α-(p-甲苯磺酰基)-4-氟苄基异腈作为原料，得到淡紫色粉末状标题化合物。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.42(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.12-6.93(3H，多重峰)；
7.02(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.94(1H，单峰)；
1.18-0.94(21H，多重峰)。
                        制备实施例6
4-溴-2-(3-三氟甲基苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
按与上述实施例1(i)(吡咯环形成反应)，实施例7(i)(脱羧)，实施例7(ii)(与三氟甲磺酸三异丙基甲硅烷基酯反应)和实施例7(iii)(溴化)所述相似的方式，使用α-(p-甲苯磺酰基)-3-三氟甲基苄基异腈代替α-(p-甲苯磺酰基)-4-氟苄基异腈作为原料，得到淡紫色粉末状标题化合物。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.39(2H，双重峰，J＝6Hz)；
7.64-7.57(2H，多重峰)；
7.40-7.33(2H，多重峰)；
7.00(2H，双重峰，J＝6Hz)；
6.98(1H，单峰)；
1.15-0.94(21H，多重峰)。
                       制剂实施例
例如，含有本发明式(I)化合物，或其药学上可接受的盐，酯或其他衍生物作为活性组分的药物制剂可例如按下列方法制备。
                     制剂实施例1
                         粉末
将5克实施例2化合物，895克乳糖和100克玉米淀粉在掺合机中混合，得到所需粉末。
                     制剂实施例2
                         颗粒
将5克实施例5化合物，865克乳糖和100克低取代的羟丙基纤维素混合，在所得混合物中加入10％羟丙基纤维素水溶液，然后将其捏合。然后使用压出制粒机将所得产物制粒并干燥，得到所需颗粒。
                     制剂实施例3
                        胶囊
将5克实施例6化合物，115克乳糖，58克玉米淀粉和2克硬脂酸镁使用V型混合器混合，选择3号胶囊，在每个3号胶囊中装入180毫克所得混合物，得到所需胶囊。
                     制剂实施例4
                        片剂
将5克实施例83化合物，90克乳糖，34克玉米淀粉，20克结晶纤维素和1克硬脂酸镁在掺合机中混合，使用压片机将所得混合物压片，得到所需片剂。
                      试验实施例
下列试验实施例说明本发明化合物的生物活性。
                     试验实施例1
在人类全血中对细胞因子IL-1β和TNFα产生的体外抑制
本试验按Hartman等的方法进行[D.A.Hartman，S.J.Ochalski andR.P.Carlson；The effects of anti-inflammatory and antiallergic drugs oncytokin releaseafter stimulation of human whole blood by lipopolysaccharide and zymosanA：Inflamm.Res.，44，269(1995)]。
在肝素的存在下，从健康成年志愿者收集外周血样品。将1000μl全血加入已预先加入2μl试验化合物二甲亚砜溶液的Eppendorf试管中，然后加入10μl作为刺激剂的脂多糖(E.coli O26：B6 origin，Difco)(该脂多糖最终浓度：10μg/ml)。将其充分混合后，在5％CO2的存在下，在37℃下培养6小时。然后，将该化合物冷却至4℃终止反应，随后立即以14000rpm的速度离心5分钟，分离收集上清液血浆。使用商业上可得到的酶免疫测定(ELISA)试剂盒[Cayman(IL-1β)和Genzyme(TNFα)]测量产生并释放在血浆中的IL-1β和TNFα。并且在无试验化合物存在下重复上述步骤。由有无试验化合物存在时产生的细胞因子的量测定对IL-1β和TNFα产生的抑制效果[IC50(μM)]。
TNFα产生体外抑制效果如下面表3所示。该表中，化合物A和B结构如下：
          化合物A                                              化合物B
(WO97/5877 实施例4化合物)   (WO96/21452 实施例23化合物)
               表3
  实施例编号   对TNFα产生的抑制效果[IC50(μM)]
  化合物A   1.90
  化合物B   1.73
  45   0.14
  58   0.089
  60   0.047
  83   0.026
  85   0.44
  86   0.29
  87   0.31
  92   0.045
  94   0.031
上面表3说明本发明化合物对TNFα产生具有出色的体外抑制活性。
我们发现本发明化合物对IL-1β产生也具有出色的体外抑制活性。
                   试验实施例2
              对TNFα产生的体内抑制
本试验按Ochalski等的方法进行[S.J.Ochalski，D.A.Hartman，M.T.Belfast，T.L.Walter，K.B.Glaser and R.P.Carlson；Inhibition of endotoxin-inducedhypothermia and serum TNFαlevels in CD-1 mice by various pharmacologicolagents：Agents Actions 39，C52-C54(1993)]。
将使用生理盐水制备的，浓度0.045mg/ml的脂多糖(E.coli O26：B6origin，Difco)静脉注射给小鼠，诱导TNFα产生。将脂多糖盐水制剂以10ml/1kg体重的比例经尾静脉对Balb/c小鼠(雄性，5-7周龄，体重：约22g，Japan Charles River)给药，试验前一天使小鼠禁食过夜。给药一小时后，将小鼠在乙醚麻醉下剖腹，由腹腔静脉收集血液。收集血液时使用已用肝素润湿内壁的装有23G针的1ml可处理注射器。血液收集后，将血液立即移至1.5ml Eppendorf试管中，在4℃，以14000rpm的速度离心分离血浆。然后将该血浆在-20℃下储存到TNFα测量。使用商业上可得到的酶免疫测定(ELISA)试剂盒[Mouse TNFαELISA KIT，Genzyme]测定TNFα的量。
为了测定试验化合物的抑制活性，将各试验化合物悬浮在0.5％西黄耆胶溶液中，在注射脂多糖前30分钟，以10ml/1kg体重的比例对Balb/c小鼠口服给药。然后按上述测定产生TNFα的量。在对照组，使用0.5％西黄耆胶溶液代替试验化合物溶液以10ml/1kg体重的比例对试验小鼠给药。对于每个试验化合物，至少以3种剂量，对5只一组的试验动物给药。计算各剂量时相对于对照组的抑制速度。通过最小二乘法，由抑制速度和剂量计算IC50值。
我们发现本发明化合物对TNFα产生具有出色的体内抑制活性。
                       试验实施例3
                  对IL-1β产生的体内抑制
本试验按Griffiths等的方法进行[Richard J.Griffiths，Ethan J.Stam，JamesT.Downs and Ivan G.Otterness；ATP Induces zhe Release of IL-1 from LPS-PrimedCells In Vivo：J.Immunol.，154，2821-2828(1995)]。
通过腹膜内注射脂多糖，接着腹膜内注射三磷酸腺苷(ATP)诱导IL-1产生。首先，将使用生理盐水制备的，浓度0.0045mg/ml的脂多糖(E.coli O26：B6origin，Difco)以10ml/1kg体重的比例注射到Balb/c小鼠(雄性，5-7周龄，体重：约22g，Japan Charles River)腹腔，试验前一天使小鼠禁食过夜。二小时后，将0.5ml使用生理盐水制备的，浓度为6.03mg/ml的ATP腹腔给药。ATP给药0.5小时后使用干冰将小鼠窒息处死，立即在腹腔内注射3ml洗涤用磷酸盐缓冲溶液[含肝素(10U/ml)，对甲苯磺酰氟(0.25mM)，leupepsin(1μg/ml)，抑胃酶肽(1μg/ml)和EDTA(1mM)]，洗涤腹腔。使用装有21G针的1ml可处理注射器收集洗液。洗液收集后，将腹腔洗液立即移至1.5ml Eppendorf试管中，在4℃，以7500rpm的速度离心分离上清液。然后将该上清液在-20℃下储存到IL-1β测量。
使用酶免疫测定(ELISA)试剂盒(Mouse IL-1βELISA KIT，Genzyme)测量IL-1β的量。
为了测定试验化合物的抑制活性，将各试验化合物悬浮在0.5％西黄耆胶溶液中，在注射脂多糖前30分钟，以10ml/lkg体重的速率对Balb/c小鼠口服给药。然后按上述测定产生TNFα的量。在对照组，使用0.5％西黄耆胶溶液代替试验化合物溶液以10ml/1kg体重的速率对试验小鼠给药。对于每个试验化合物，至少以3种剂量，对5只一组的试验小鼠给药。由各剂量水平计算各剂量时相对于对照组的平均抑制速度。
在该试验中证明本发明化合物对IL-1β产生具有出色的体内抑制活性。
                    试验实施例4
       体内预防辅助药-诱导的关节炎产生的活性
本试验按Winder等所述的方法进行(Arthritis Rheum.，12，472-482，1969)。
将加热灭活干燥的Mycobacterium butyricum(Difco Laboratories，Lot 679123)在玛瑙研钵上研磨，然后悬浮在无水-灭菌液体石蜡(first grade，Wako PureChemical Industries，Ltd.)中，得到2ml悬浮液。将所得悬浮液超声处理，用作辅助药。通过在Lewis大鼠(雄性，8周龄，Japan Charles River)右后爪跟部皮下注射辅助药(100μg加热灭活干燥的杆菌/0.05ml石蜡/爪)诱导关节炎。将悬浮在0.5％羧甲基纤维素钠溶液(CMC，Daiichi Pure Chemical，Co.，Ltd.)中的试验化合物，从注射辅助药的当天(0天)到第20天，每天口服给药一次。
使用PlethysmometerTM(Ugo Basile)在第3，5，7，10，13，15，18和21天测量注射(右)和未注射(左)后爪的体积测量时，后爪的趾到细线部位被浸在PlethysmometerTM浴中。计算爪肿胀体积(辅助药-注射右后爪体积-未-注射左后爪体积)。相对于对照动物而言，处理动物注射爪在第21天的肿胀百分抑制率计算如下。
抑制率(％)＝{1-(化合物-处理动物肿胀爪体积)/(对照动物肿胀
            爪体积)}×100
通过最小二乘法，由百分抑制率和剂量对数值得到线性回归曲线。使用该曲线计算ID50值。
在该试验中，本发明化合物显示了出色的预防辅助药-诱导的关节炎产生的活性。
                     试验实施例5
      体内预防抗-胶原蛋白抗体-诱导的关节炎产生的活性
本试验使用抗-胶原蛋白抗体-诱导的小鼠关节炎模型。
将0.5ml(2mg抗体)抗-胶原蛋白抗体溶液(4mg/ml，Arthritogenic mAbCocktail：product of Immuno-Biological Laboratories Co.，Ltd)注射到Balb/c小鼠(雄性，5-6周龄，Japan Charles River)尾静脉。注射3天后，将0.1ml[0.05mg脂多糖]脂多糖溶液(0.5mg/ml，Arthritogenic mAb Cocktail：product of Immuno-BiologicalLaboratories Co.，Ltd)对小鼠腹膜内注射给药。
从抗-胶原蛋白抗体给药当天起的7天内，以每天10ml/1kg体重的速度，使用悬浮在0.5％西黄耆胶中的试验化合物对试验动物口服给药。对于对照组小鼠，从抗-胶原蛋白抗体给药当天起的7天内，以每天10ml/1kg体重的速度，使用0.5％西黄耆胶溶液代替试验化合物溶液对试验动物口服给药。
试验化合物(或0.5％西黄耆胶溶液)给药后，按下列标准记录各试验小鼠4个爪的浮肿程度：
0：正常(未观察到浮肿)；
1：五趾之一观察到浮肿；
2：五趾之二或更多观察到浮肿；
3：全爪肿胀。
通过4个爪总的浮肿程度评估试验小鼠的关节炎的程度。由对照动物和用试验化合物处理的动物的关节炎的程度计算抑制率。
通过最小二乘法，由抑制率和剂量计算ID50值。
在该试验中，本发明化合物显示了出色的预防抗-胶原蛋白抗体诱导的关节炎产生的活性。
                        试验实施例6
        体内治疗抗-胶原蛋白抗体-诱导的关节炎产生的活性
本试验使用抗-胶原蛋白抗体-诱导的小鼠关节炎模型。
将0.5ml(2mg抗体)抗-胶原蛋白抗体溶液(4mg/ml，Arthritogenic mAbCocktail：product of Immuno-Biological Laboratories Co.，Ltd)注射到Balb/c小鼠(雄性，5-6周龄，Japan Charles River)尾静脉。注射3天后，将0.1ml[0.05mg脂多糖]脂多糖溶液(0.5mg/ml，Arthritogenic mAb Cocktail：product of Immuno-BiologicalLaboratories Co.，Ltd)对小鼠腹膜内注射给药。
抗-胶原蛋白抗体给药7天后，按上述试验实施例5所示记录各试验小鼠4个爪的浮肿程度。
选择两只后爪浮肿程度均为“3”的小鼠。3天内，以每天10ml/1kg体重的速度，使用悬浮在0.5％西黄耆胶溶液中的选择出的小鼠以试验化合物口服给药。对于对照组小鼠，3天内，以每天10ml/1kg体重的速度，使用0.5％西黄耆胶溶液代替试验化合物溶液对试验动物口服给药。
试验化合物(或0.5％西黄耆胶溶液)给药后，按与试验实施例5所述相同的方式评估各试验小鼠的关节炎的程度。由对照动物和用试验化合物处理的动物的关节炎的程度计算由抗-胶原蛋白抗体诱导的关节炎的治疗程度。
通过最小二乘法，由治疗程度和剂量计算ID50值。
在该试验中，本发明化合物显示了出色的治疗抗-胶原蛋白抗体诱导的关节炎产生的活性。
如上所述，本发明化合物具有出色的抑制炎症细胞因子，特别是IL-1和TNF产生的活性。另外，本发明化合物具有令人满意的口服吸收率和低毒性。因此，本发明化合物可用作药物，适用于人和动物的预防和治疗。它们可，例如，用作止痛剂，抗炎剂和抗病毒剂，可用于预防和治疗慢性风湿性关节炎，变性关节炎，变应性疾病，哮喘，败血症，牛皮癣，骨质疏松症，自体免疫疾病(例如系统性红斑狼疮，溃疡性结肠炎和节段性回肠炎)，糖尿病，肾小球肾炎，肝炎和动脉硬化。在这些应用中，本发明化合物特别适用于止痛剂和抗炎剂，用于预防和治疗慢性类风湿性关节炎，变性关节炎，变应性疾病，败血症，牛皮癣，骨质疏松症，溃疡性结肠炎，糖尿病，肝炎和动脉硬化。

Claims (44)

1.式(I-1)或(I-3)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物：
Figure C001313030002C1
其中：
R1表示一个苯基，该苯基可任选地被至少一个选自下面的取代基所取代：卤素原子、具有1-6个碳原子的卤代烷基和具有1-6个碳原子的卤代烷氧基；
R2表示一个含有一个或两个氮原子的5或6元芳香杂环基，所述基团未被取代或者被至少一个式-NRcRd的取代基所取代，其中Rc和Rd彼此相同或者不同，并且各自独立地选自氢原子、和具有1-6个碳原子的烷基基团，所述的烷基未被取代或者被苯基取代，和
R3表示下式(II)的基团：
其中：
m代表0或1；
n代表1或2；
其中R5和R7之一与R6一起形成单键，另一个表示选自氢原子、羟基、未被取代或者被苯基取代的具有1-6个碳原子的烷基、和具有2-6个碳原子的链烯基的取代基；
R8和R9彼此相同或不同，并且分别选自氢原子、羟基、未被取代或者被苯基取代的具有1-6个碳原子的烷基、和具有2-6个碳原子的链烯基；
D和E之一代表式＞NR10基团，其中R10选自氢原子、和未被取代或者被苯基或硝基取代的具有1-6个碳原子的烷基；另一个表示式＞CR11R12基团，其中R11和R12彼此相同或不同，分别选自氢原子、未被取代或者被苯基取代的具有1-6个碳原子的烷基、和具有2-6个碳原子的链烯基。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中R1选自苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基和3-三氟甲基苯基。
3.权利要求1的化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中R2是吡啶基或嘧啶基，该基团未被取代或被至少一个式-NRcRd取代基所取代，其中Rc和Rd如权利要求1中所定义。
4.权利要求1的化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中R2是4-吡啶基或4-嘧啶基，该基团未被取代或被至少一个式-NRcRd取代基所取代，其中Rc和Rd如权利要求1中所定义。
5.权利要求1的化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中R2是4-吡啶基或4-嘧啶基，该基团未被取代或在其2-位上被式-NRcRd取代基所取代，其中Rc和Rd如权利要求1中所定义。
6.权利要求1的化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中R2是4-吡啶基或4-嘧啶基，该基团未被取代或在其2-位上被一个选自氨基、甲氨基和苄氨基的取代基所取代。
7.权利要求1的化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中m为1，和n为1。
8.权利要求1的化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中E表示式＞NR10基团，D表示式＞CR11R12基团。
9.权利要求1的化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中，R10和R11一起形成具有3或4个碳原子的直链亚烷基，该亚烷基是未取代的。
10.权利要求1的化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中R7、R8和R9均为氢原子，R10和R11一起形成具有3或4个碳原子的直链亚烷基，该亚烷基是未取代的。
11.权利要求1化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中：
R1如权利要求1所定义；
R2是4-吡啶基或4-嘧啶基，该基团未被取代或被至少一个式-NRcRd取代基所取代，其中Rc和Rd如权利要求1中所定义；和
R3是如权利要求1中所定义的式(II)基团，其中m为1，和n为1。
12.权利要求1的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中：
R1如权利要求1中所定义；
R2是4-吡啶基或4-嘧啶基，该基团未被取代或被至少一个式-NRcRd取代基所取代，其中Rc和Rd如权利要求1中所定义；和
R3是如权利要求1中所定义的式(II)基团，其中E表示式＞NR10基团，其中R10如权利要求1中所定义，D表示式＞CR11R12基团，其中R11和R12如权利要求1中所定义。
13.权利要求1的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，
其中：
R1选自苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基和3-三氟甲基苯基；
R2是4-吡啶基或4-嘧啶基，该基团未被取代或在其2-位上被一个选自下面的取代基所取代：氨基、甲氨基和苄氨基；和
R3是如权利要求1所定义的式(II)基团，其中：R10和R11一起形成具有3或4个碳原子的直链亚烷基，该亚烷基是未取代的。
14.权利要求1的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，其中：
R1选自苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基和3-三氟甲基苯基；
R2是4-吡啶基或4-嘧啶基，该基团未被取代或在其2-位上被一个选自下面的取代基所取代：氨基、甲氨基和苄氨基；和
R3是如权利要求1所定义的式(II)基团，其中R7、R8和R9均为氢原子，R10和R11一起形成具有3或4个碳原子的直链亚烷基，该亚烷基是未取代的。
15.权利要求1的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，该化合物选自下列化合物：
4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6-五甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(6-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(2-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(6-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(2-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，9，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，和
4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。
16.权利要求1的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或酰胺衍生物，该化合物选自下列化合物：
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，和
4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯。
17.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐和酰胺衍生物，该化合物选自2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。
18.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐和酰胺衍生物，该化合物选自2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。
19.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐和酰胺衍生物，该化合物选自2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。
20.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐和酰胺衍生物，该化合物选自2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。
21.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐和酰胺衍生物，该化合物选自2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。
22.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐和酰胺衍生物，该化合物选自2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。
23.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐和酰胺衍生物，该化合物选自4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯。
24.一种用于抑制哺乳动物体内炎症细胞因子产生的药剂，它含有权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物。
25.一种用于抑制骨吸收的药剂，它含有权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物。
26.一种用于治疗或预防炎症疾病的药剂，它含有权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物。
27.一种用于治疗或预防病毒疾病的药剂，它含有权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物。
28.一种用于减轻疼痛或发热的药剂，它含有权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物。
29.一种用于治疗或预防慢性类风湿性关节炎的药剂，它含有权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物。
30.一种用于治疗或预防骨关节炎的药剂，它含有权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物。
31.一种用于治疗或预防癌症的药剂，它含有权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物。
32.一种用于治疗或预防肝炎的药剂，它含有权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物。
33.一种用于治疗或预防疾病的药剂，它含有权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物，所述疾病选自：变应性疾病、败血症、银屑病、骨质疏松症、溃疡性结肠炎、糖尿病、肾炎、缺血性心脏病、阿尔茨海默疾病和动脉硬化。
34.权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物在制备药物方面的用途，该药物是用来治疗或预防那些可以通过抑制哺乳动物体内炎症细胞因子的产生，而得以治疗或防止的疾病。
35.权利要求34的按照权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物在制备药物方面的用途，该药物用于抑制骨吸收。
36.权利要求34的按照权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物在制备药物方面的用途，该药物用于治疗或预防炎症疾病。
37.权利要求34的按照权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物在制备药物方面的用途，该药物用于治疗或预防病毒疾病。
38.权利要求34的按照权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物在制备药物方面的用途，该药物用于减轻疼痛或发热。
39.权利要求34的按照权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物在制备药物方面的用途，该药物用于治疗或预防慢性类风湿性关节炎。
40.权利要求34的按照权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物在制备药物方面的用途，该药物用于治疗或预防骨关节炎。
41.权利要求34的按照权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物在制备药物方面的用途，该药物用于治疗或预防癌症。
42.权利要求34的按照权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物在制备药物方面的用途，该药物用于治疗或预防肝炎。
43.权利要求34的按照权利要求1-23任一项的式(I)化合物或其可药用盐或酰胺衍生物在制备药物方面的用途，该药物用于治疗或预防的疾病选自：变应性疾病、败血症、银屑病、骨质疏松症、溃疡性结肠炎、糖尿病、肾炎、缺血性心脏病、阿尔茨海默疾病和动脉硬化。
44.按照权利要求34-43任一项的用途，其中所述的哺乳动物是人。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AUPQ105499A0 (en) 1999-06-18 1999-07-08 Biota Scientific Management Pty Ltd Antiviral agents
US7122666B2 (en) 1999-07-21 2006-10-17 Sankyo Company, Limited Heteroaryl-substituted pyrrole derivatives, their preparation and their therapeutic uses
CA2435141A1 (en) * 2001-01-18 2002-07-25 Sankyo Company, Limited Compositions for prevention or treatment of hepatopathy
EG23054A (en) * 2001-01-22 2004-02-29 Sankyo Co Pyrrole derivatives their preparation and their therapeutic uses
WO2002057255A1 (fr) * 2001-01-22 2002-07-25 Sankyo Company, Limited Derives du pyrrole substitues en 4 ou 5
EP1361225B1 (en) * 2001-01-22 2007-11-07 Sankyo Company, Limited Compounds substituted with bicyclic amino groups
WO2002062792A1 (fr) * 2001-02-02 2002-08-15 Takeda Chemical Industries, Ltd. Inhibiteur de jnk
WO2002080974A1 (fr) * 2001-04-04 2002-10-17 Sankyo Company, Limited Utilisation medicale d'inhibiteur de production de cytokine
WO2002094267A1 (fr) * 2001-05-24 2002-11-28 Sankyo Company, Limited Preparation pharmaceutique pour prevenir ou traiter l'arthrite
WO2003015781A1 (fr) * 2001-08-15 2003-02-27 Sankyo Company, Limited Nouvelles compositions pharmaceutiques antidiabetiques
EP1541571A4 (en) * 2002-07-19 2008-12-03 Sankyo Co BICYCLIC, UNSATURATED TERTIARY AMINE COMPOUND
WO2013049559A1 (en) * 2011-09-30 2013-04-04 Endo Pharmaceuticals Inc. Pyridine derivatives
US8809372B2 (en) 2011-09-30 2014-08-19 Asana Biosciences, Llc Pyridine derivatives
EP2871179A4 (en) 2012-07-03 2016-03-16 Ono Pharmaceutical Co CONNECTION WITH AGONISTIC EFFECT ON THE SOMATOSTATIN RECEPTOR AND ITS USE FOR MEDICAL PURPOSES
WO2020113094A1 (en) 2018-11-30 2020-06-04 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996021452A1 (en) * 1995-01-09 1996-07-18 Smithkline Beecham Corporation Certain 1,4,5-tri-substituted imidazole compounds useful as cytokine
WO1997005877A1 (en) * 1995-08-10 1997-02-20 Merck & Co., Inc. 2-substituted aryl pyrroles, compositions containing such compounds and methods of use

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5792778A (en) * 1995-08-10 1998-08-11 Merck & Co., Inc. 2-substituted aryl pyrroles, compositions containing such compounds and methods of use

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996021452A1 (en) * 1995-01-09 1996-07-18 Smithkline Beecham Corporation Certain 1,4,5-tri-substituted imidazole compounds useful as cytokine
WO1997005877A1 (en) * 1995-08-10 1997-02-20 Merck & Co., Inc. 2-substituted aryl pyrroles, compositions containing such compounds and methods of use

Also Published As

Publication number Publication date
EP1070711A2 (en) 2001-01-24
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HK1033671A1 (en) 2001-09-14
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EP1070711B1 (en) 2004-04-14
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AU773453B2 (en) 2004-05-27

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