TWI259834B - Heteroaryl-substituted pyrrole derivatives, and the pharmaceutical compositions thereof - Google Patents

Heteroaryl-substituted pyrrole derivatives, and the pharmaceutical compositions thereof Download PDF

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TWI259834B
TWI259834B TW089114563A TW89114563A TWI259834B TW I259834 B TWI259834 B TW I259834B TW 089114563 A TW089114563 A TW 089114563A TW 89114563 A TW89114563 A TW 89114563A TW I259834 B TWI259834 B TW I259834B
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Tomio Kimura
Kazumasa Aoki
Akira Nakao
Shigeru Ushiyama
Takaichi Shimozato
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Sankyo Co
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1259834 A7 B7 i； 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 發明說明（：） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本發明傺關於一条列雜芳基被取代吡咯衍生物，其對 發炎細胞素生成有優異抑制活性.如間白素（i L1，I L - 6 及I L· - 8及腫瘤壤死因子（T N F ),尤為I L - 1 - a ft T IF ™ α。 因此，本發明化合物具高價值抗熱源，止痛，抗病毒及 抗發炎活性t可用以防治自體免疫疾病如慢性風濕，骨 疾病如骨質疏鬆及許多其它與上述發炎細胞素相關之疾 病。本發明亦提供醫藥組成物含此新穎化合物，使用該 新穎化合物及其製法。 已廣泛使用非類固醇抗炎藥（N S A I D s )以防治各種發炎 病及止痛，因其主要藥理活性有抗熱源，止痛及抗發炎 活性，像基於其可由抑制環氧酶活性而抑制前列腺素（P G ) 之合成。另一群常用以治療風溼性關節炎之化合物為疾 病修飾抗風淫藥（DMARDs)，含methotrexate 1 a z i n e。其為廣泛藥物其中化合物並無共同作用機制。 為治療慢性風溼，可局部使用N S A I D及D M A R D。許多問題 伴隨與此類藥物。習用N S A I D可引發不欲得副作用含腸 胃異常如胃潰瘍及腎異常，造成病人困擾而無法長期服 藥。D M A R D亦可引發不欲得副作用含嘔吐及腹瀉，此外 ^仍未顯示其有穩定及長期之效應。 近來發現一群由體内免疫球蛋白産生稱為細胞素之活 性物質。已知一群細胞素為發炎細胞素，其含間白素 (I L ) - U I L - 6及I L· - 8及腫瘤壞死因子（T N F )。已發現發炎 細胞素於數個生物過程中伴演重要角色。含作為發炎仲 介子，由剌激花生酸代謝途徑導致産生P G，白血球之移 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7
J.Med.Chem., 39, 3929-3937(1996) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
例 2 3 化合物 五、發明說明（ 動，産生急性相蛋白質並活化破骨細胞。 已知發炎細胞素伴隨許多疾病含發炎疾病及引發骨再 吸收。因其作用機制，其與上逑習用藥物不同，可抑制 發炎細胞素生成之化合物預期可提供改良新一代之抗熱 源，止痛及抗發炎藥物，及藥物以治療自體免疫疾病如 慢性風濕，骨疾病如骨質疏鬆症及許多其它與上述發炎 細胞素相關之疾病。 已知可抑制發炎細胞素生成之化合物含各種雜芳基化 合物[參見如 W096/21452， W097/5877， W097/23479及 J.
Med. Chem.，39, 3929-3937(1996)]。此類化合物含如下：
W097/23479 例6 化合物
W097/5877 例4 化合物 然而，仍需研發化合物具改良活性，藥理動力及安生性 本發明化合物為下式（I )化合物，及其製藥容許鹽， 酯，及其它衍生物： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------^—訂·!丨—丨i— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 五、發明說明（
中' 式 定環i含 Λ ·群比为 一 Μ為 為自 表：選 -1 A R 基 代 取 上 以 以 代 取 意 任 可 其 基 芳 之 下 如 代 取 之 下 如 義 定 a 基 代 取 之 下 如 ，選 d 基 基代 代取 取上 之以 下 一 如以 義代 定取 及意 ，任 y 可 基其 代 ， 取基 之芳 下雜 如之 義下 定如 ，義 办定 基或 基 代 ； 取 d 之基 下代 如取 義之 定下 ，如 α 義 基定 代及 取 ， 之 y 下基 如代 義取 定之 含下 群如 一 義 自定 芳 雜 該 子 原 氮 上 以 一 含 基 芳 雜 之 下 如 義 定 為 表 取 之 下 如 義 定 含 群| ΤΠΤ 選 基 代 取 上 以I 以 代 取 意 任 可 基 V/ 基 代 取 之 下 如 義 定 基 代 ； 取 3 之基 下代 如取 義之 定下 ，如 a 義 基定 代及 式 為 表 中 其 基 之 ------------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1T---------^sw. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 以以以 代代代 取取取 音心 意 意 任任任 可 可及可 其 ，其 ，其 ， a ， a , 基基基基基 烷代烯代炔 含 伸取伸取伸 群 低之低之低 I 之 下 之 下· 之 自 下如 下如下 選，如義如義如 偽鍵義定義定義 X 單定自定自定 選 選、 基 代 取 上 以 基 代 取 以 基 代 取 上 以 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 一可代 群再基 一其办 意及 一其点 意及 自其取 一可代 自且基 任 α 自且基 任 α 選，之 自其取選 ，代 可基 選，代 可基 基？-下 選 ，之 基 3 取 基代 基 3 取 基代 代基如 基 y 下 代基之 環取 代基之 芳取 取代義 代基如 取代下 雑之 取代下 雜之 K取定 取代義 上取如 該下 上取如 該下 以之含 上取定 以之義 ，如 以之義 ，如 一下群 以之含 一下定 子義 一下定 子義 以如一 一下群 以如含 原定 以如含 原定 代義自 以如一 代義群 氮含 代義群 氮含 及 取定選 ，代義自 取定一 上群 取定一 上群 ; 可及基 d 取定選 ，可及自 以一 可及自 以一 a 其办代基可及基(y其 α 選 ，一自 其 α 選 ，一自及 基 ，基取代其办代基 ，基基 y 含選 ，，基基 y 含選 ， 代、基代上取 ，基取代基代代基基基 3 基代代基基基 3 力3 取 ί 烷取以之基代上取環取取代環代基芳取取代芳代基 之 / 環之一下芳取以之雜之上取雜取代雜之上取雜取代 下 '之下以如之之一 下之下以之之上取之下以之之上取 4ΤΠ 如 — 下如代義下下以如下如一下下以之下如一下下以之 義 d 如義取定如如代義如義以如如一下如義以如如一下 定 ί 義定意及義義取定義定代義義以如義定代義義以如 自R4定含任、α 定定意及定含取定定代義定含取定定代義 選 群再基 含任 α 群可及 取定 群可及 取♦定 ----------------^----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（） 式-N R 3 R。之基，式中R 3及R b為相同或不同，各選 自一群含氫，定義如下之低烷基 &gt; 定義如下之低烯基， 定義如下之低炔基，定義如下之芳烷基，及定義如下之 低烷磺醯基； 其中該取代基R 1及R 3鍵結至該吡咯環之二個原子： 其相鄰至吡咯環原子鍵結以該取代基R 2 ; 取代基α含羥基，硝基，氰基，鹵素，定義如下之低 烷氧基，定義如下之鹵低烷氧基，定義如下之低烷硫基 ，及定義如下之齒低烷硫基； 取代基办含式-N R e R d之基，式中R。及R d為相同或 不同，各選自一群含氫，定義如下之低烷基，定義如下 之低烯基，定義如下之低炔基，定義如下之芳院基，及 低烷磺醯基或R ϋ及R d與R e及R d相連結之氮原子形成 定義如下之雜環基； 取代基7含定義如下之低烷基其可取代以式-N R e R d 之基，式中R e及R d定義如上；及 取代基3含定義如下之低烷基，其可任意取代以一以 上取代基選自一群含定義如下之取代基α，定義如下之 低烯基其可任意取代以一以上取代基選自一群含定義如 下之取代基α，定義如下之炔基其可任意取代以一以上 取代基選自一群含定義如下之取代基α ,定義如下之芳 烷基及定義如下之環烷基。 本發明亦提供醫藥組成物含有效量之藥理活性化合物 摻與載體或稀釋劑，其中該藥理活性化合物為式（I )化 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------—：—訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 發明說明（） 合物或其製藥容許鹽，s_或其衍生物。 本發明亦提供U )化合物或其製藥容許鹽，酯或其衍 生物作為醫藥。 本發明亦提供使用一.以上式（I )化合物或其製藥容許 鹽，酯或其衍生物以製備醫藥來抑制動物（可為人）産生 發炎細胞素。 本發明亦提供使用一以上式（I)化合物或其製藥容許 鹽，酯或其衍生物以製備醫藥來抑制動物（可為人）之管 再吸收。 本發明亦提供使用一以上式（I)化合物或其製藥容許 鹽，酯或其衍生物以製備醫藥來防治動物（可為人）之發 炎疾病。 本發明亦提供使用一以上式（I )化合物或其製藥容許 鹽，酯或其衍生物以製備醫藥來防治動物（可為人）之病 毒疾病。 本發明亦提供使用一以上式（I )化合物或其製藥容許 鹽，酯或其衍生物以製備醫藥以疏緩動物（可為人）之疼 痛或熱源。 本發明亦提供使用一以上式（I )化合物或其製藥容許 鹽，酯或其衍生物以製備醫藥來防治動物（可為人）之慢 性風濕性關節炎。 本發明亦提供使用一以上式U )化合物或其製藥容許 鹽，S酯或其衍生物以製備醫藥來防治動物（可為人）之骨 關節炎。 —g — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------------„----訂---------^9. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 _B7_ 五、發明說明（） 本發明亦提供使用一以上式（I )化合物或其製藥容許 鹽，酯或其衍生物以製備翳藥來防治動物（可為人）之癌 症。 本發明亦提供使用一以上式（I )化合物或其製藥容許 鹽，酯或其衍生物以製備醫藥來防治動物（可為人）之肝 炎。 本發明亦提供使用一以上式（I )化合物或其製藥容許 鹽，酯或其衍生物以製備醫藥來防動物（可為人）疾病選 自一群含過敏疾病，壞血病，乾癖，骨質疏鬆症，潰瘍 性結腸炎，糖尿病，腎炎，絶血性心贜病，阿黙海氏症 及動脈粥瘤硬化。 上式（I )化合物中，取代基R 1及β 3需鍵結至毗咯環 之二個原子，其相鄰至吡咯環原子鍵結以取代基R 2之 需求意指式（I )化合物選自如下式（I - 1 )〜（I - 5 )之化合 物： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 ____ 五、發明說明（4 ') 取代基及定義如上之取代基y ,且其可任意已取代以 r取代基選自一群含定義如上之取代基α及定義如上之 取代基5 .該芳基為&amp; .. . w芳烴基於·。以 以上璟.宜 為C ιϋ:…含苯基，_基，苯慧基及蒽基。其中s宜為 苯基及策基ί;最宜為苯基。 定義及例示如上芳基可稠合以C ^沿環烷基。此稠合 環基可如5 -氫薛基。 當R 1表為芳基，取代以一以上取代基選自一群含定 義如上之取代基α，定義如上之取代基/?，定義如上之 取代基y及定義如上之取代基S，宜為芳基取代以1〜4 個取代基選自一群含取代基α，取代基^，取代基y及 取代基3，宜為芳基取代以1〜3個取代基選自取代基α ，取代基&gt;5 ,取代基7及取代基d。此已取代之芳基可 含4 -氟苯基，3 —氟苯基，4 -氯苯基，3 -氯苯基，3，4 -二 氟苯基，3 , 4 -二氯苯基，3 5 4 , 5 -三氟苯基，3 -氯-4 -氟 苯基，3 -二氟甲氧苯基，3 ~三氟甲氧苯基及3 -三氟甲苯 基〇 % (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------- 以 代 取 可 其 基 芳 為 表 取 之 上 如 義 定 及 基 代 取 之 上 4 如 R4義 當定 含 群 | 自 選 基 代 取 上 以 基 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 可 其 且 代群 取一 之 自 上選 如以 義代 定取 含基 群芳 一 為 自 宜 選 ， 基 3 代基 取代 上取 以之 一 上 以如 代義 取定 已及 意α 任基 及自胺 ./?選 2 基基含 代痼基 2 . 取 ~ 芳 之卜之 上以代 如代取 義取已 定再此 含意 定 苯 基 0 代 α 基 取基苯 之代胺 上取8~ 如含 ： 義群基 任 可 其 基 苯 胺 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A.7 B7 五、發明說明（1 ) 2 -胺甲苯基，3〜胺甲苯基：4 ··胺基-甲苯基，2 - ί 2 -胺乙 基）苯基，3 - !: 2，··胺乙基ί苯基4 -丨2 -胺乙基）-苯基，2 -W胺苯基，3 - W胺茱基，4 -甲陵苯基.？ - ί二甲胺基）苯 基，3 - Γ::1 ®胺基）苯基5 4 .‘.Μ二甲胺基）苯基# 2 甲胺甲 苯基：3 -甲胺甲苯基，4 -甲胺甲苯基θ 2 ~ (二甲胺甲基） 苯基5 3 -(二甲胺甲基）苯基，4 -(二甲胺甲基）苯基，3… 胺基~ 4 -氟苯基，3 -胺基〜5 ~氟苯基3 2 ~胺甲基~ 4 -氟苯 基，3 -胺基-5 -氯苯基，2 -胺甲基-3 -氯苯基，3 ~胺基-5 -二氟甲氧苯基，及2 -胺甲基-3 -三氟甲氧苯基。 當R 1表為雜芳基，其可任意取代以一以上取代基選 自一群含定義如上之取代基α，定義如上之取代基点， 定義如上之取代基7及定義如上之取代基ί或R 4表為 雜芳基，其可取代以一以上取代基選自一群含定義如上 之取代基办及定義如上之取代基7且其可再任意取代以 一以上取代基選自一群含定義如上之取代基α及定義如 上之取代基Θ，該雜芳基為5〜7員芳雑環基含i〜3個雜 原子選自一群含硫，氧及氮原子。此雜芳基含呋喃基，
瞎吩基，吡咯基，吡唑基，眯唑基，鸣唑基，異枵唑基 ，瞎唑基，異》唑基，三唑基5四唑基，瞎二唑基，批 啶基，嗒阱基，嘧啶基及吡阱基。宜為5 -或6 -員芳雜環 基含1〜2個雜原子選自一群含硫，氧及氮原子，含呋喃 基^ _吩基，吡咯基，哦睡基s眯_基3噚唑基^異PI 唑基^ _ _基，異_ 0坐基，_啶基，嗒阱基，嘧_基及 啦阱基。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------.—*----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（Μ ) 當R 表為雜芳基，宜為5 _··或6員芳雜環基含1〜2個雜 原子選自一群含硫.氣及氮原子，更宜為呋喃基，瞎盼 基，吡啶基及嘧啶基。 當R 4表為雜芳基s 5 ~·或6 ™員芳雜環基含1〜2個氮原 子及宜任意再含1個雜原子選自一群含硫，氧及氮原子 ?含吡咯基，吡唑基，眯唑基，嗜唑基，異鸣唑基，睹 唑基，異瞎睡基，吡啶基，嗒阱基，嘧啶基及毗阱基。 其中，5 -或6 -員芳雜環基含i〜2個氮原子，宜為眯唑基 ，吡啶基，塔畊基，嘧啶基及吡阱基，尤宜為Ptt啶基及 嘧啶基。 定義及例示如上雜芳基可稠合以另一個環基選自一群 含定義如上之芳基及C 3-10璟烷基。此稠合環基可含喂B朵 基，苯并呋喃基，苯并晴吩基，啉基，異陛啉基，膣 唑啉基，四氫睹啉基及四氫異B啉基。 當R 1表為雜芳基，可取代以一以上取代基選自一群 含取代基α，取代基Θ，取代基y及取代基0'，該雜芳 基室為雜芳基取代以1〜3個取代基選自一群含取代基α ，取代基々，取代基y及取代基，更宜為雜芳基取代 以1〜2個取代基選自一群含取代基α，取代基点，取代 基y及取代基。該已取代雜芳基含5 -氟-2 -呋喃基， 4 ~氯_ 2 -瞎吩基，5 --二氟甲氧基-3 -呋喃基，5 -三氟甲基 ~ 3 - ί®吩基及5 -氟-2 -鳄唑基。 當R4表為雜芳基，可取代以一以上取代基選自一群 含定義如上之取代基点及定義如上之取代基F ,可再任 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------.—**----訂-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（U ) 意取代以一以上取代基選自一群含定義如上之取代基α 及定義如上之取代基3，宜為雜芳基取代以取代基選自 一群含定義如上之取代基办及定義如上之取代基7，且 其可再任意取代以取代基選自取代基α。 該已取代雜芳基含5 -胺基-2 -呋喃基，5 -胺甲基-2 -呋 喃基，5 -甲胺甲基-2 -呋喃基，5 -二甲胺甲基-2 -呋喃基 ，5 -胺基-2 - Β塞盼基，5 -胺甲基-2 -瞎盼基，5 -甲胺甲基 -2 -瞎吩基，5 -二甲胺甲基-2 -瞎盼基，5 -胺基-2 -瞎唑基 ,5 -胺甲基-2 - ff|唑基，2 -胺基-4 -吡啶基，2 -胺基-4 -嘧啶基，2-甲胺基-4-吡啶基，2-甲基-胺基-4-嘧啶基 ，2 -苄胺基_ 4 -吡腚基，2 -苄胺基-4 -嘧啶基，2 - ( α -甲 苄胺基）-4_吡啶基，2-(α~甲苄胺基）-4-嘧啶基，5-胺 基-4 -氟-2 -呋喃基，5 -胺甲基-4 -氟-2 -呋喃基，5 -胺基 -4 -氟-2 -瞎盼基，5 -胺甲基-4 -氟-2 - B塞盼基，4 -胺基-5 -二氟甲氧基-2 -呋喃基，4 -胺甲基-5 -二氟甲氧基-2 -呋 喃基，4 -胺基-5 -二氟甲氧基-2 -瞎吩基及4 -胺基-甲基 - 5 -二氟甲氧基-2 - _吩基。 當R 2表為雜芳基含一以上環氮原子，該雜芳基可任 意取代以一以上取代基選自一群含定義如上之取代基α ，定義如上之取代基/?，定義如上之取代基y，及定義 如上之取代基3或R 4表為雜芳基含一以上環氮原子， 該雜芳基可任意取代以一以上取代基選自一群含定義如 上之取代基α及定義如上之取代基d，該雜芳基為5 -〜 7員芳族雜環基含1〜2個氮原子及任意再含1〜2個雜原 -1 3- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） • -—**—訂-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（Z ) 子選自-群含硫，氧及氮原子。此基含吡咯基，吡唑基 ，眯脞基，愕唑基，異鸣唑基，瞎唑基，異瞎唑基，三 唑基，四唑基，睹二B坐基，咐啶基，塔阱基，嘧啶基及 吡阱基。其中，宜為5 -或6 -員芳雜環基含1個氮原子及 任意再含1個雜原子選自一群含硫，氧及氮原子，含m 咯基，吡唑基，咪唑基，愕唑基，異枵唑基，晴唑基， 異瞎唑基，吡啶基，嗒阱基，嘧啶基及吡阱基。宜為5 -或6 _員芳雜環基含1〜2個氮原子，如咪唑基，吡啶基， 嗒阱基，嘧啶基及吡阱基，更宜為吡啶基及嘧啶基。 當R 2表為雜芳基含一以上環氮原子，最宜為4 -吡啶 基及4 -嘧啶基。 當R 2表為雜芳基含一以上環氮原子，該雜芳基可任 意取代以一以上取代基選自一群含取代基α，取代基点 ,取代基7及取代基0'，該雜芳基室取代以1〜3個取代 基選自一群含取代基α，取代基於，取代基y及取代基 占，更宜為雜芳基取代以1〜2個取代基選自一群含取代 基α ,取代基&gt;5，取代基y及取代基S，更宜為雜芳基 取代以1個取代基選自一群含取代基α，取代基/?，取 代基7及取代基&lt;5，且再宜為4 -Btt啶基或4 -嘧啶基，於 該基2位取代以1個取代基選自一群含取代基α，取代 基点，取代基y及取代基d。最宜為該雜芳基為4 -咐啶 基或4 -嘧啶基，於該基2位取代以1個取代基選白一群 含取代基及取代基y。此已取代雜芳基含2 -胺基-4 -叶t啶基，2 -胺基-4 -嘧啶基，2 -甲胺基-4 -毗啶基，2 -甲 -1 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------—Γ—訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 _____B7五、發明說明（13 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
基，、 胺基 苄胺 2 ίτ 4 ! ) 甲 基基~ 胺«U 基 基 嘧 基基 氧啶 甲吡 基 « 比 ΠΗ 及 基 啶 啦 j 胺 4 , - 苄 基甲 胺* 苄 a 甲嘧 嘧- ί 2 4 1 ? 基基 氧啶 基 啶 嘧 意 任 可 基 芳 雜 該 子 原 氮 上 以 含 基 芳 隹 為 表 定 含 群 0 選 基 代 取 上 以 及 α 基 代 取 之 上 如 基以 代代 取取 個基 2 :~ 芳 1 雜 以為 代宜 取更 基 ， 芳 3 雜基 為代 宜取 ， 及 &lt;yα 基基 代代 取取 之含 上群 如 一 義自 定選 啶 »tt I 4 - 基 。乙 dI 基2 代， 取 及 a 基T 代基 取甲 含 2 群含 一 基 自 芳 選雜 基代 代取 取已 個 此 基 2 ΐ卞 ， 2-基 ， 啶 基吡 氟二 i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基 啶 毗 基 2 乙及 苯基 2-啶 基 啶 0 氟 四 - 基 T啶 氟毗 自 枝 選分 基或 代鏈 取直 上為 以基 一 烷 以伸 代低 取該 意 ， 任α 可基 其代 ， 取 基之 烷上 伸 如 低義 為定 表含 X 群 鏈基 丙 伸 基 甲 亞 三 基 乙 伸 基 甲 亞 含 基 烷 基 甲 亞 四 基 甲 亞 三 基 甲 基 甲 亞 三 基 甲 訂---------· 基 甲 亞 五 基 乙 伸 基 甲二 六 及 基 甲 亞 三 基 甲 鏈 枝 分 或 鐽 直 彐 為 -宜 C ，鏈 中枝 其分 〇 或 基鏈 甲直 亞為 基 烷 伸 宜 最 宜基 更乙 ，伸 基 ， 烷基 伸甲 4 亞 1 為 選 基 代 取 上 以 以 代 取 意 任 可 其 基 烯 伸 〇 低 基為 甲表 亞 X 三當 及 分 或 ®基殳 直 # 基 Μ 基 Ψ 戊 烯 ίίΐ 基 -伸3 1 甲 低 - ， 該1基 ，，烯 基「 α希Τ 基 J伸 t乙-I申 2 取 ί ， 含 之 基 上1« ai*了 義Μ伸 定伸_ 8 含 1 ， 群C2基 一 鏈烯 自枝丙 伸 伸 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 鏈基 枝烯 分丁 或伸 鍵及 直基 為烯 宜丙 ,伸 其基 。烯 基乙 烯伸 戊為 宜 更 基 烯 伸 及 基 烯 乙 伸 為 宜 最 基表 烯X 丙當 伸 選 基 代 取 上 以 以 代 取 意 任 可 其 基 炔 伸 低 α 基 代 取 之 上 如 義 定 6 含 ！ 2 群 C 一 鏈 自 枝 中 其 ο 基 炔 伸 基 炔 申 /If 低 該 鏈 枝 分 或 鏈 直 為 宜 分炔 或伸 鏈 2 ! 直 2 丁 伸 i Z 及 基 炔 渖 1 IX ο ，基 基炔 炔丙 丙伸 伸及 ，基 基炔 炔乙 乙伸 伸為 為宜 宜最 更 ， ，.基 基炔 R 定 當含 群 自 選 基 代 取 上 以 1 以 代 取 可 其 基 烷 環 為 表 其 且 f 基 代 取 之 上 如 義 定 及 A 基 代 取 之 上 如 取表 之基 上代 如 取 義之 定&lt;y 含基 群代 一 取 自或 選 ， 基 d 代基~7 3 取代 C 上取為 以之基 一 上烷 以如璟 代義該 取定 ， 已及基 意 α 院 任基環 可代為 基 丁 環 基 丙 環 含 可 環 定 表U ， 含 基 R 群 戊當 一 環 自 環 ，之 基 及 上 璟 基ΙΪ如Β ^ * 為 宜 中 其 以 代 取 意 任 可 〇 選 基基 烷代 環取 8 上 1 3 以 基 代 取 之 上 如 義 定 及 α 基 代 代基 取環 之雜 上族 如芳 義非 定為 含基 群環 一 雜 自該 選 ， 基 y 代基 取 代 上取 以之 一 上 以如 代義 取定 已及 其 办 且基 環 上 以 | 於 子 原 璟 痼 4 11 -----------U----訂·-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 子 原 氮 及 氧 硫 含 群 I 自is 含子 原雜 雜族 為芳 子非 原 0貝 2 環 1 該 一 1X 上 以 為 宜 為 宜 更 硫 含 群 基 一 環 自 基含 為 宜 選環 子雑 原族 雜芳 個非 2員 Ϊ 2 含 ~ 基為 環宜 雜更 族 ， 芳子 非原 員氮 10及 ~ 氧 含 子 原 氮 及 硫 基 ， 環氧 雜含 族群 芳 一 非自 員選 10子 ~ 原 雜 個 再 意 任 及 子 原 氮 個 如 可 基 此 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（U ) 吖丁啶基，吡咯啶，吡咯啉基，眯唑啶基，眯唑啉基，
Htt畦啶基，Ptt唑啉基，卩I唑啶基，噻唑啶基，六氫吡啶 基：四氫吡啶基5二氫粃啶基，六氫ϋ阱基，嗎啉基， 硫嗎啉基，高六氫吡啶基9喔啶基，喔啶二烯基，八氫 ㈣阱基，六氫吲阱基，八氫胯阱基，六氫吲阱基，8 - P丫 雙璟并-[3 . 2 . 1 ]辛烷基y 8 -吖雙環并[3 .U ]辛烯基， 9 -吖雙環并[3 · 3 · 1 ]壬烷基及9 -吖雙環并[3 β 3 · 1 ]壬烯基 ，其中宜為六氫吡啶基，四氫吡啶基，高六氫毗啶基， _啶基，喔啶二烯基，八氫吲阱基，六氫吲阱基，八氫 Ρ奎阱基，六氫暗阱基，8 -雙環并[3 · 2 · 1 ]辛烷基，8 -吖 雙環并[3 · 2 · 1 ]辛烯基，9 -吖雙環并[3 · 3 · 1 ]壬烷基及9 -吖雙環并[3 . 3 . 1 ]壬烯基，更宜為四氫吡啶基，喝啶二 烯基，六氫吲阱基，六氫I®胼基，吖雙環并[3 . 2 . 1 ]辛 烯基及吖雙環并[3. 3.1]壬烯基，最宜為四氫毗啶基， 六氫吲阱基及六氫睦阱基。 定義及例示如上雜環基可稠合以另一個環基選自一群 含定義如上芳基及定義如上雜芳基。此稠合雜環基含四 氫Uf啉基，四氫異β啉基，晛基，吲|1朵啉基及異吲ff朵啉。 當R 4表為雜環基含一以上環氮原子，其中試雜環基 可任意取代以一以上取代基選自一群含定義如上之取代 基α及定義如上之取代基&lt;5，該雜環基為4〜1 2員非芳 族雜環基含1個氮原子及任意再含1個雜原子選自一群 含氧，硫及氮原子。宜為4〜1 2員非芳族雜環基含1個 氮原子及任意再含1個雜原子選自一群含氧，硫及氮原 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 _^_B7 16五、發明說明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 啶唑 嘧喀 眯 ， ，基 基啶 啉唑 咯ρια nnr &gt; ，基 基啉 啶唑 咯吡 吡 ， ， 基 基啶 啶唑 丁吡 吖 ， 含基 可啉 基唑 此眯 ο &gt; 子基 基基 啶阱 基 烯 吡喂六 0 ， ， 六基 ，啶 基喂 啶 ， 吡基 氫啶 二 咄 ， 氫 基六 啶古冋 ptt， 氫基 四啉 ， 嗎 基硫 啶 ， 吡基 氫啉 六嗎 基 阱 Rf 氫 /· 基 阱 ϊΐΡί 氫 六 基 阱 引 ΠΗ 氫 環 并雙 環吖 雙 9 吖及 〇〇 基 ，烷 基壬 烷1] 辛 3 1—13 2并 [3環 二 環 Τ 雙9 -ΡΤ基 8烯 基 ili 阱 · 2 pf· -Lv 3 _—_ 基 啶 .1¾ 3 ί . 氫 3Ν _—&gt; 并高 基 啶 lltt 氫 四 基 啶 «t 氫 六 為 宜 中 其 基 烯 壬 六 基 阱 I13I 氫 V / 基 烯 二 啶 喂 基 啶 喂 基 · 阱[3 pi并 氫環 八雙 ，吖 基 ， 阱基 吲烷 氫辛 并 環 雙 PY 基 阱 Ilf 氫 六 并 環 雙 吖 基 烯 辛 基 烯is# 環 雙 时 及 基 烯 辛 11 (請先閒讀背面之注意事項再本頁) 士 壬 t 氫 并六 環 ， 雙基 吖烯 及二 基啶 烷喂 基 阱 基 阱 0 氫 六 , 四 基 為 吡Ϊ最 1丫-， 四卩基 另 以 合 稠 可 子 原 〇® 基環 阱上 ^ 以 S1 六含 及基 基環 阱雜 吲上 M如 六示 ，例 基及 啶義 吡定 氫 。基 基啉 芳 ^ 雜吲 上 ， 如基 義啉 定暗 及異 基氫 芳四 上 ， 如基 義啉 定PI 含氫 群四 一 含 自基 選環 基雜 璟合 個稠 一 此 啉基 朵 弋 ΠΜ /1 吲取 異於 及 ά 基 代 取 基 烷 低 之 中 義 定 d 及 自 ~ 選式 基以 代代 取取 上基 以烷 一 低 以 中 代義 取定 意 y 任基 可代 其取 基及 烷 ， 低 α 之基 中代 義取 定含 鏈基 枝丙 分異 或 ， 鏈基 直丙 為 ， 份基 部乙 基 ， 烷基 低甲 之含 基可 基 烷 低 該 ο 基 第 基 丁 異 基 丁 正 . .線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 Α7 Β7 五、發明說明（h) 二丁基，第三丁基，正戊基5異戊基，2 ~甲基丁基，新 丁基，1 _乙基丙基，正己基，異己基^ 4 -甲基戊基，3 - 甲基戊基，2 -甲基戊基，1-甲基戊基，3,3-二甲基丁基 ，2，2 -二甲基丁基，1，1 -二甲基丁基，1，2 -二甲基丁基 ，i，3 -二甲基丁基，2，3 -二甲基丁基及2 -乙基丁基。宜 為C 1 4烷基，更宜為甲基，乙基及丙基，最宜為甲基 及乙基。 於取代基R s，R b，R °及R d定義中之低烯基，及於取 代基3定義中之低烯基其可任意取代以一以上取代基選 自一群含取代基α中之低烯基為直鏈或分枝鐽C 2 - 6烯 基。該低烯基可含乙烯基，2 _丙烯基，卜甲基-2 -丙烯 基，2 -甲基-2 -丙烯基，2 -乙基_ 2 _丙烯基，2 - 丁烯基， 1 -甲基-2 - 丁烯基，2 _甲基-2 - 丁烯基，1 -乙基_ 2 - 丁烯 基，3 - 丁烯基，1 -甲基-3 - 丁烯基，2 -甲基-3 - 丁烯基， 1 -乙基-3 - 丁烯基，2 -戊烯基，1 -甲基-2 -戊烯基，2 -甲 基-2-戊燒基，3-戊缔基，1-甲基-3-戊烯基，2-甲基-3~ 戊烯基，4 -戊烯基，1 -甲基-4 -戊烯基，2 -甲基-4 -戊烯 基，2 -己烯基，3 -己烯基，4 -己烯基，及5 -己烯基。宜 為C 2-4¾基，最宜為C2-3烯基。 於取代基R a，R b，R e及R d定義中之低炔基，及於 取代基&lt;5定義中低炔基其可任意取代以一以上取代基選 自一群含取代基α之低炔基為直鍵或分枝鏈C 2 - 6炔基。 該低炔基可含乙炔基，2 -丙炔基，1 -甲基-2 -丙炔基， 2 - 丁炔基，1 -甲基-2 - 丁炔基，1 -乙基-2 - 丁炔基，3 - 丁 -1 9- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------dm (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) tr--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 _B7 五、發明說明（） 炔基，1 -甲基-3 - 丁炔基，2 -甲基-3 ·-丁炔基，1 -乙基-3 -]炔基，2 ~戊炔基，1…甲基~ 2 ~·戊炔基，3 -戊炔基5 1 ~ 甲基-3 -戊炔基，2 -甲基-3 -戊炔基，4 -戊炔基，1 ~甲基 -4 ~戊炔基，2 -甲基-4 -戊炔基，2 ~己炔基，3 -己炔基， 4-己炔基，及5~己炔基。宜為C 2…4炔基，最宜為C 2一3 炔基。 於取代基R 3 ，R b，R ° ，R d及取代基α定義中之芳烷 基為定義如上之低烷基，其取代以一以上定義如上之芳 基。該芳烷基含苄基，苯蒽甲基，®甲基，α -萘甲基， 冷-萘甲基，二苯甲基，三苯甲基，α-萘二苯甲基，9-譆甲基，向日癸基，1-苯乙基，2 -苯乙基，卜萘乙基， 2-莆乙基，卜苯丙基，2-苯丙基，3-苯丙基，1-萘丙基 ，2 -萘丙基，3 -萘丙基，1 -苯丁基，2 _苯丁基，3 -苯丁 基，4 -苯丁基，1 -萘丁基，2 -萘丁基，3 -萘丁基，4 -萦 丁基，1-苯戊基，2 -苯戊基，3-苯戊基，4 -苯戊基，5-苯戊基，1 -萘戊基，2 -豢戊基，3 -萦戊基，4 -萘戊基， 基己 己萘 苯3- I 4 &gt; ，基 基己 己萘 苯2- I 3 ， ，基 基己 己萘 苯1-1 2 ， ，基 基己 己苯 苯 6 1 1Χ ， ，基 基己 戊苯 葉5 -----------1! L----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基基 己 甲 萘Μ i 4 &gt; ,基 基甲 Μ三 苯 ， ，基 基甲 苄苯 為二 宜 ， ，基 基甲 己萦 萘?-- 冷 6 及 ， 基 基甲If帛 莆 -5α ，基 基 丁 乙苯 苯 2 - 2 %. ，基 基 丁 乙苯 t本 11- ，基 基丙 癸苯 ί 曰 3 向 ， ，基 基丙 甲苯 憩 2 I CD ， .基 基丙 甲苯 4·.^: 1Χ 以 代 取 可 份 部 基 芳 之 基 〇 烷 基芳 丁 之 苯 上 4 如 及例 基示 丁 及 苯義 8 定 個 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 19 五、發明說明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 取代基選自一群含定義如上之取代基α ,定義如上之取 代基办，定義如上之取代基y，及定義如上之取代基3 。該已取代芳烷基含芳烷基取代以一以上鹵素，含2 -氟 苄基，3 -氟苄基，4 -氟苄基，2 -氯苄基，3 -氯苄基，4 -氯苄基，2 -溴苄基，3 -溴苄基，4 -溴苄基，3，5 -二氟苄 基，2, 5 -二氟苯乙基，2, 6 -二氟苄基，2，4 -二氟苯乙基 ，3，5 -二溴苄基，2，5 -二溴苯乙基，2，6 -二氯-苄基， 2,4 -二氯苯乙基，2, 3,6 -三氟苄基，2, 3,4 -三氟苯乙基 ，3,4,5 -三氟苄基，2,5,6 -三氟苯乙基，2,4,6 -三氟苄 基，2, 3, 6-三溴苯乙基，2, 3,4-三溴苄基，3, 4, 5-三溴 苯乙基，2, 5,6 -三氯苄基，2,4,6 -三氯苯乙基，1-氟- 2-萘甲基，2 -氟-卜萘乙基，3 -氟-卜萘甲基，卜氯_2-萘 乙基，2—氯-1-萘甲基，3-溴-1-綦乙基，3,8-二氟-1-萘甲基，2, 3 -二氟-卜#乙基，4, 8 -二氟-卜萘甲基，5， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6 -二氟-1-萘乙基，3,8 -二氯-1-萘甲基，2,3 -二氯-1 -萘乙基，4，8 _二溴-1 -萘甲基，5，6 -二溴-1 -萘乙基，2， 3，6-二氣-1-萘甲基，2，3，4-二氟-1-綦乙基，3，4，5 -三 氟-1-萘甲基，4，5，6-三氟-1-萘乙基，2，4,8-三氟-1-萘甲基，雙（2 -氟苯基）_甲基，3 -氟苯基-苯甲基，雙 (4 -氟苯基）甲基，4 -氟苯基-苯甲基，雙（2 -氯苯基）甲 基，雙（3 -氯苯基）甲基，雙（4 -氯苯基）甲基，4 -氯苯基 -苯甲基，2 -溴苯基-苯甲基，3 -溴-苯基-苯甲基，雙（4 -溴苯基）甲基，雙（3，5 -二氟苯基）甲基，雙（2，5 -二氟苯 基）甲基，雙（2, 6 -二氟苯基）甲基，2, 4 -二氟苯基-苯甲 - 2 1 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（） 基，雙（3，5 -二溴苯基）甲基，2 , 5 -二溴苯基苯甲基，2， 6 -二氯苯基-苯甲基3雙（2 , 4 -二氯苯基）甲基，及雙（2， 3.6 -三氟苯基）甲基；芳烷基取代以一以上鹵低烷基（定 義如上），含2 -三氟甲苄基，3 ~三氟甲苯乙基，4 ~三氟 甲苄基，2 -三氯甲苯乙基9 3 -二氯甲苄基，4 -三氯甲苯 乙基，2 ~三溴甲苄基，3 -二溴甲苯乙基，4 -二溴甲苄基 ，3，5 -雙三氯甲苯乙基，2，5 -雙三氯甲苄基，2，6 -雙三 氟甲苯乙基，2,4-雙三氯甲苄基，3, 5-雙二溴甲苯乙基 ，2,5_雙二溴甲苄基，2,6 -雙二氯甲苯乙基，2,4 -雙二 氯甲苄基，2，3，6-參三氟甲苯乙基，2，3，4-參三氟甲苄 基，3，4，5 -參三氟甲苯乙基，2，3，6 -參三氟甲苄基，2， 4.6 -參三氟甲苯乙基，2, 3,6 -參三溴甲苄基，2, 3, 4 -參 二溴甲苯乙基，3，4，5 -參三溴甲苄基，2，5 , 6 -參二溴甲 苯乙基，2，4，6 -參二氯-甲苄基，卜三氟甲基-2 -萘乙基 ，2 -三氟甲基-1-萘甲基，3 -三氟甲基-1-綦乙基，1-三 氯甲基-2 -萘甲基，2 -二氯-甲基-1 -萘乙基，3 -三溴甲 基-1 -萘甲基，3，8 -雙三氟甲基-卜萘乙基，2，3 -雙三 氟甲基-1 -萘甲基，4，8 -雙三氟甲基-卜萘乙基，5，6 -雙三氟甲基~ 1 -萘甲基，3，8 -雙三氯甲基-卜桊乙基，2， 3 -雙二氯甲基-1 - #甲基，4，8 -雙二溴甲基~ ：1 -萘乙基， 5 , 6 -雙三溴甲基-卜萘甲基，2，3，6 -參三氟甲基-1 -萘乙 基，2 , 3 , 4 ~參三氟甲基-1 -萘甲基，3，4，5 -參三氟甲基 -1 -萘乙基，4，5 · 6 -參三氟甲基-1 -萘甲基，2 , 4 5 8 ~參三 氟甲基-卜萦甲基，雙（4 -三氟甲苯基）甲基，4 -三氟甲 ~ 2 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------l·—訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 2 1 五、發明說明（) 苯基-苯甲基，雙（2 -三氯甲苯基）甲基，雙（3 -三氯甲苯 基）-甲基，雙（4 -三氯甲苯基）甲基，2 -三溴甲苯基苯甲 基，3 -三溴甲苯基苯甲基，雙（4 -三溴甲苯基）甲基，雙 (3，5 -雙三氟甲苯基）甲基，雙（2，5〜雙三氟甲苯基）甲基 ，雙（2，6 -雙三氟甲苯基）甲基，2，4 -雙三氟甲苯基苯甲 基，雙（3 , 5 -雙三溴甲苯基）甲基，2 5 5 -雙三溴甲苯基苯 甲基，2，6 -雙三氯甲苯基苯甲基，雙（2，4 -雙三氯甲苯 基）甲基及雙（2，3，6 -參三氟甲苯基）甲基；芳烷基取代 以一以上低烷基（定義如上），含2 -甲苄基，3 -甲苄基， 4-甲苄基，2-甲苯乙基，4-甲苯乙基，2-乙苄基，3-丙 苯乙基，4 -乙苄基，2 - 丁苯乙基，3 -戊苄基，4 -戊苯乙 基，3,5~二甲苄基，2,5 -二甲苯乙基，2, 6 -二甲苄基， 2, 4 -二甲苯乙基，3，5 -二丁苄基，2,5 -二戊苯乙基，2, 6 -二丙苄基，2,4 -二丙苯乙基，2,3,6 -三甲苄基，2， 3, 4-三甲苯乙基，3, 4 ,5 -三甲苄基，2，4,6_三甲苄基， 2,5,6-三甲苯乙基，2,3,6-三丁苯乙基，2,3,4-三苯 苄基，3,4,5 -三丁苯乙基，2,5,6 -三丙苄基，2,4,6-三丙苯乙基，1-甲基-2-莆甲基，2 -甲基-1-萘乙基，3-甲基-1 -萘甲基，1 -乙基-2 -萘乙基，2 -丙基-卜萘甲基 ，3 - 丁基-卜萘乙基，3，8 -二甲基-卜萘甲基，2，3 -二甲 基~1-桊乙基 ，4，8-二甲基-1-萘甲基，5，6-二甲基-l-_:乙基 ，3,8 -二乙基-1-萘甲基，2,3-二丙基-1-萦甲基 ，4，8 _二戊基-1 -萘乙基，5，6 ~二丁基-1 -萘甲基 ，2，3 ，6 -三甲基-1 -萘甲基，2，3，4 -三甲基-1 -萘乙基 ，3，4， -2 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------—l·—訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 9 π 五、發明說明（^ ) 5 -三甲基-1 - _甲基：4 , 5 , 6 -三甲基-1 -禁甲基 ，2，4， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 8…三甲基〜+葉甲基，雙（2 -甲苯基）甲基，3 -甲苯基苯 甲基，雙（4 -甲苯基）甲基，4~甲苯基苯甲基，雙（2 -乙 苯基）甲基，雙（3 _··乙苯基）甲基，雙（4 -乙苯基）甲基， 2 -丙苯基苯甲基，3 -丙苯基苯甲基，雙（4 -丙苯基）甲基 ，雙（3 , 5 -二甲苯基）甲基，雙（2，5 -二甲苯基）-甲基， 雙（2, 6 -二甲苯基）甲基，2，4 -二甲苯基苯甲基，雙（3, 5-二丙苯基）甲基，2,5 -二丙苯基苯甲基，2, 6 -二乙苯基 -苯甲基，雙（2, 4 -二乙苯基）甲基及雙（2, 3, 6 -三甲苯基） 甲基；芳烷基取代以一以上低烷氧基（定義如上），含2 -甲氧苄基，3 -甲氧苄基，4 -甲氧苄基，3 -甲氧苯乙基， 2 -乙氧苯乙基，3 -丙氧苄基，4 -乙氣苯乙基，2 -丁氣 苄基，3 -戊氧苯乙基，4 -戊氧苄基，3，5 -二甲氧苯乙基 ，2, 5 -二甲氧苄基，2,6 -二甲氣苯乙基，2,4 -二甲氧苄 基，3, 5 -二丁氧苯乙基，2, 5 -二戊氧苄基，2, 6 -二丙氧 苯乙基，2，4 -二丙氧苄基，2，3，6 -三千氧苯乙基，2，3， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4 -三甲氧苄基，3，4 , 5 -三丁氧苯乙基，2，5 , 6 -三丙氣苄 基，2，4，6 -三甲氧苯乙基，2，3，6 -三丁氧苄基，2，3，4 -三戊氧苯乙基，3，4，5 -三丁氧苄基，2，5，6 -三丙氧苯乙 基，2，4，6 -三丙氧苄基，1 -甲氧基-2 -萘甲基，2 -甲氧 基-1 -蕃甲基，3 ~甲氧基1 -禁乙基，1 -乙氧基~ 2 -着甲 基5 2 -丙氧基_ 1 -雲甲基^ 3 -丁氧基-1 ~萘乙基，3，8 -二 甲氧基-卜着甲基，2，3 -二甲氧基-1 -萘甲基，4 , 8 -二甲 氧基-卜萃乙基，1，6 -二甲氧基~ 1 -萘甲基，3，8 -二乙氯 ~ 2 4 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7 五、發明說明（） 基-1 -蕃甲基，2 , 3 -二丙氧基-1 - _乙基，4，8 -二戊氧基 - 1 -萘甲基，1，6 -二丁氧基-卜萘甲基，2，3，6 -三丁氧基 -1 -着乙基，2 5 3，4〜三丁氧基 #甲基，3，4 , 5 -三甲氧 基-卜爹甲基，4 , 5，6 -三甲氧基-1 -萘乙基，2，4，8 -三甲 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基 氧 雙 基 甲 基 甲 基 苯 氧 甲 ί 2 雙 基 甲 苯 基 苯 氧 甲 基 苯 氧 甲 基 甲 基 苯 氧 乙 雙 雙氧 ， 乙 基4- /V 甲 苯 基 苯 氧 甲基 4™苯 , 氧 基乙 甲 3 雙 基 甲 基 甲 苯 基 苯基 氧苯 丙氧 3 甲 ，二 基5-甲3, /IV 苯 雙 基 苯· 氧 丙 2 基 ，苯 基氧 甲丙 \/ ί 基(4 苯雙 基 甲 基 甲 2 -/V 雙 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基 苯 氧 甲二 雙(, ，雙 基 ， 甲基 \)/ 甲 苯 基 苯 氧 甲 基 ， 甲基 %5Χ 甲 基} 苯基 氧苯 甲氧 二丙 基 甲 苯 基 苯 氧 丙 ί含基，基 雙，苄基苄 及基胺乙胺 基胺二苯三 甲上 5 胺 5 \/ 3 一 | 4 基一 ，4 3 苯iy基 2 ί 氧代乙 ，基 乙取苯基乙 基 苄 胺 基 胺 3 基 甲 萘 基 乙 基 -胺-1 二基 8-胺 4 一.:_ 基基ί二雖又 三ΪΙ， 5--Ξ基 4,8 &gt; 甲 二 - 4 2 /V 雙 基 甲 苯 基 苯 氣 乙 基 甲 基 苯 氧 甲 三 胺 ，2 基 基 ，乙 3乙基苯 ，苯苄胺 基胺胺三 乙 二 三 6 I I ? 苯 5 6 5 胺 2 3 2 ，Ϊ,' 基 2 基-1甲. 甲基萘基 ί奈胺1-乙 2-一一 - 基 S土 甲 基 苯 胺 雙基 , 甲 基 甲 基 苄 基 f 苄苯三 烷-1胺胺6- 芳 二三 4 胺 基 胺基 二胺 基£6-三 基 ， 1 5 4 3. πί 9. 基«， 3 胺I基， 3--1甲基 ，基萘甲 基胺1-萘 乙二--葉 3 I 3 1 2 〆苯 ~ 2基5, ， 3 苯 { 基胺雙 乙 3 ， #，基 1&quot;··基甲 *、甲苯 基} i 胺基^ 一：一苯 2 6 胺-r 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 二胺苯基）甲基，雙（2，5 -二胺苯基）甲基，雙（2，6 -二胺 苯基）甲基，2，4 -二胺苯基苯甲基及雙（2 3 3，6 -三胺苯基） -甲基；芳烷基取代以一以上硝基，含2 -硝苯乙基，3 -硝苄基，4 ~硝苄基，4 -硝苯乙基，3，5 -二硝苄基，2，5 -二硝苯乙基，2，6 -二硝苄基，2，4 -二硝苯乙基，2，3，6 -三硝苄基，2，3，4 ~三硝苯乙基，3 , 4，5 -三硝苄基，2 , 5， 6 -三硝苯乙基，2，4，6 -三硝苄基，卜硝基-2 -萘甲基，2 -硝基-卜萘乙基，3 -硝基-卜萘甲基，3, 8 -二硝基-1-萘 甲基，2，3 -二硝基-：1 -萘乙基，4，8 -二硝基-；1 -萘甲基， 5,6-二硝基-1-#甲基，2,3,6-三硝基-1-萘乙基，2,3 ，4 -三硝基-1-萘甲基，3,4,5 -三硝基-1-豢甲基，4,5， 6 -三硝基-1-萘乙基，2,4,8 -三硝基-1-桊甲基，雙（2 -硝 苯基）甲基，3-硝苯基硝苯基，雙（4-硝苯基）甲基，4 -硝苯基硝苯基，雙（3,5-二硝苯基）甲基，雙（2,5-二硝 苯基）甲基，雙（2, 6-二硝苯基）甲基，2, 4 -二硝苯基苯 甲基及雙（2，3，6 -三硝苯基）甲基；芳烷基取代以一以上 氰基，含2 -氰苯乙基，3 -氰节基，4 -氡节基，4 -氡节二 苯甲基，4 -氡苯乙基，3，5 -二氰苄基，2，5 -二氰苯乙基 ,2，6 -二氰苄基，2，4 -三氰苯乙基，2，3，6 -三氰苄基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2，3，4 -三氰苯乙基，3，4，5 -三氡苄基，2 , 5，6 -三氰苯乙 基，2，4，6 -三氰苄基，：1 -氰基-2 -萘甲基，3 -氡基-1 -黎 甲基，3，8 -二氡基~ 1 - _甲基，2，3 -二氡基-1 ~養乙基， 4，8 -二氰基-1 -藥甲基，5，6 -二氰基-1 -萘甲基，2 , 3，6 -三氰基-1-萘乙基，2, 3, 4 -三氰基-1-萘甲基，3, 4, 5-三 -26-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 基 氰 基 甲 基 乙 ! 基 氰 氰 三 基雙 基 甲 ί 基 苯 氰 ί 2 /V 雙 基 甲 基 甲 苯 基 苯 氰 基 甲 基 苯 氰 甲 苯- 基 苯 氰 雙 t^ « 甲 } 基， 基甲 基 甲
雔又 δ 基基 苯 甲 氰苯 二 基 5-·苯 2 氰 {二 雙 V 雙 氰 基 苯 氡 三 代 代 取 取 上未 以為 一 宜 以更 代 , 取基 基氣 烷烷 芳低 及及 基基 烷烷 芳低 代 . 取素 未鹵 為含 宜群 素 鹵 含 群1 自 選 基 代 取 〇 上基 以烷 一 芳 以代 代取 取未 已為 基宜 烷 最 芳 ， 及基 基烷 烷低 芳及 ，上 b 如 E i 例 示 a R 義 基定 代之 取基 當烷 低 或 中低 基 〇 此？ ， 2 基so 醯(-磺基 烷醯 低磺 為至 d 合 ί. 結 可 鏈基 枝藥 分磺 或丙 鏈 ， 直基 為醯 室磺 基乙 醯 ， 磺基 烷醯 磺 甲 為 宜 基 醯 磺 烷 基 醯 磺 丁 或 基 醒 磺 丙 異 基 環 雜 〇成L 基形基 醯共代 磺子取 丙原如 或氮子 基連原 醯相氮 磺與上 乙d 以，R 一 及 基°.含 醯Rc基 磺基環 甲代雜 為取為 宜當基 最 環 雜 該 者 義 定 所 中 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 含 ， ，啶高 可基基吡1-基啶啶氫 ， 環唑 _ 二基 雜眯！T ，啉 該1-3&quot;基嗎 丁唑唑 ΙΙΤ眯pt 基 iltfc 六 基基基 \ 基 啶啉啶 1 啶 基基 啶啶 咯唑 比 比 ffr β 基基 啉啉 咯唑 啶 % 氫 四 基 啶 氫 六 基 哄 基 啉 嗎 硫 并 環 雙 :{ΙΤ- 辛 . 如 3 -, 示 3 HU η 并 及 環 義 雙。定 基 吖 成 9-Τ 形 , 烯共 基壬子 8-1]原 _ 3氮 3β連 *目 1并U , 與 2環 β d 3 f R FfilT及 并 ~ 9c 環纟R 及 雙 基 丫«戈 nu. Μ /Ί 一 9 / 8 !¾ , 烷、當 基 壬 烯 辛 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明Γ ) 上雜環基，該雜環基可稠合以另一個環基選自一群含定 義如上之芳基及定義如上之雜芳基。此稠合雜環基可含 四氫蝰啉-]-基及四氫異Bf啉-2 -基。 取代基α定義中之齒素含氟，氯，溴及碘，宜為氟及 录I 〇 當取代基α定義中之取代基為低烷氧基，此基中氧原 子可結合至定義及示例如上之低烷基。烷氧基室為直鏈 或分枝鏈C ^4烷氧基，宜為甲氧基，乙氧基，丙氧基， 異丙氧基或丁氧基，更宜為甲氧基，乙氧基或丙氧基。 當取代基α定義中之取代基為鹵低烷氧基。其中定義 如上之低烷氧基已取代以一以上示例如上之鹵素。鹵低 烷氧基室為Ci-4，宜選自一群含二氟甲氧基，三氟甲 氧基及2，2，2 -三氟甲氧基。最宜為二氟甲氧基。 當取代基α定義中之取代基為低烷硫基，此基中硫原 子可結合至定義及示例如上之低烷基。低烷硫基宜為直 鏈或分枝鏈C 1 - 4院硫基，更宜為甲硫基，乙硫基，丙 硫基，異丙硫基或丁硫基，最宜為甲硫基，乙硫基或丙 硫基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 當取代基α定義中之取代基為鹵低烷硫基，其為定義 如上低烷硫基取代以一以上如上鹵素。宜為C i _ 4鹵低 烷硫基 &gt; 更宜為選自一群含二氟甲硫基，三氟甲硫基及 2 ,, 2 , 2 -二氟乙硫基。 取代基α之較佳取代基為取代基α 1 ,含_素，定義 如上之低烷氣基及定義如上之鹵低烷氧基。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明（ ,π 低 定 β之及 R 上基 -Ν如烷 式義低 含定之 ， 及 上 i 氫如 办含義 基群定 代 I 5 取自氫 為選含 基一群 代之一 取 d 自 佳β選 及 較 傺 之 β 個 点中 一 基其另 Λ1 ? ? 取基基 之烷 基 代 取 為 基 代 取 〇 佳 基較 烷之 芳 y 之基 上代 如 取 義 之 h 如 義 定 含 低 烷 以芳自 代之選 取上基 基如代 胺義取 ,定以 基以代 胺代取 含取其 群基份 一 胺部 自及基 選基烷 基烷中 代低其 取之基 以上代 代如取 取義 ， 其定中 ?個其 基 2 〇 烷或基 基為 胺宜 含基 群烷 一 芳 以 代 取 基 胺 及 基 烷 低 個 2 或 ii 以 代 取 基 胺 基 甲 胺 為 宜 更 Ο 基 烷 基 乙 胺 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基 乙 \-/ T 基 2胺 基(2 甲2-胺 ， 甲基 ， 甲 基胺 丙乙 胺 ， 基 乙 \J/ 基 胺 甲 基 胺 甲 基 丙 \\7 基 胺 乙 胺胺 甲乙基 二 二胺 /V- ίν I 一 Ϊ卞 2 2 /V ! 基基 ， 甲甲基 胺胺甲 基基 乙 基基及 乙乙 ， 丨丨基 基基 丙丙 \ϊ/ 基基 胺胺 甲乙二二 基 丙 \f/ 基 胺 苄 基甲乙胺 丙二 二苄 低 之 上 如 義 定 含 〇 ，基 1 烷 5 低 基硝 代及 取基 為烷 宜低 基羥 代 ， 取基 之烷 5 低 基鹵 代 ， 取基 烷 低 之 上 如 義 定 為 基 烷 4 低 -鹵 C 之為 中宜 義 ο 定素 1 鹵 J 上 基以 代一 取 以 逑代 上 取 於基 烷 訂
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基基 甲甲 氟氟 三 為 宜 更 基 烷 鹵 ，基 基乙 甲溴 溴2-二 ， ,基 基乙 甲氟 氯三 η2-· ， 2 基2? 甲 ， 氟基 二 乙 , 氯 基三 甲' 2 氯 2 甲 。低 氟基之 三 甲上 為氟如 宜三義 更為定 ， 宜為 基最基 乙，烷 溴基低 二甲羥 2 氣之 c/i 及 中 及基義 基甲定 乙氟 i 氟二 S 2--.基 ，基代 基甲取 乙氯逑 氯三上 2&quot;·,於 ,基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明 為 〇 宜基 〇 丙 基羥 羥3~ 上及 以基 1 乙 以羥 代2~ 取， 基基 烷甲 羥 為 宜 最 基 院 羥 定 為 基 烷 4 低 I ,丄 硝 C 之為 。 中宜基 義 。丙 定基硝 1 硝 3 3 上及 基以基 代一乙 取以硝 逑代 2 上取 ， 於基基 烷甲 基 烷 硝 低 之 上 如 硝 為 宜 最 式 為 以 代 取 已 意 任 3 R 可 當其 且 中 式 基 旦 建 錢 單 為 自 選 基 代 取 上 以 ，上 基 如 環義 雜定 為含 4 群 上基 以代 1 取 以之 代上 取如 已義 其定 ，及 基基 代代 取取 之之 上上 如如 義義 定定 及含 α 群 基一 代自 取選 之基 以之 一 上 以 如 代義 取定 意及 任 α 可基 其代 ， 取 子之： 原上基 氮如 I 上義(I 以定式 一 含下 含群為 基一宜 環 自 3 R 丄土一 Eairl 雜選 ， 為基 d 或代基 ，取代 r上取
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣. 、·ιτ 中 式
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1 2 或或 ο 1 為為 Η Π
R 上基表取 如代一之 義取之h 定之 E 如 ，上 及義 氫如 D 定 含義 ， 群定1 ， 白/? 選基 各代； ， 取 同之基 不上代 或如取 同義之 相定上 為 ，如 可 α 義 9 基定 11, 代¾ 取 ， 之 y 及 \, V/ 式基 為代 基 之 i0 中 式 氫一 含 另 群 ， 一 自 基 選代 10取 H. 之 上 如 義 定 及 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明Γ ) 値表為式〉C R 11 R 12之基，式中R 11及為相同或不同， 各為選自一群含氫，定義如上之取代基定義如上之 取代基点，定義如上之取代基y ,及定義如上之取代基 ,或R 6可與R 5或R 7，單鍵，及/或R ίϋ及β 11共形成 定義如下之低伸烷基，其未取代或取代以-以上取代基 選自一群含定義如上之取代基^，定義如上之取代基冷 5定義如上之取代基y，及定義如上之取代基。 宜為R5及R 7之一形成單鍵與R 6，另一個為選自一 群含氫，取代基α，取代基y及取代基（J，更宜為選自 一群含氫，定義如上之低烷基及定義如上之苄烷基，最 宜為選自一群含氫，C ^ 4烷基，苄基及苯乙基。 R 8 ，R 9 ， R10 , R11及R12宜各選自一群含氫，取代基 α，取代基y及取代基ί，更宜為選自一群含氫，定義 如上之低烷基及定義如上之芳烷基，最宜為選自一群含 氫，C^4烷基，苄基及苯乙基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 當R 1ΰ及R 11共形成低伸烷基，其為直鏈或分枝鐽C :1- 6 伸烷基，含亞甲基，伸乙基，三亞甲基，伸丙基，四亞 甲基，1 -甲基三亞甲基，2 -甲基三亞甲基，1 , 1 -二甲基 伸乙基，五亞甲基，1 , 1 -二甲基三亞甲基，2，2 -二甲基 三亞甲基，1,2 -二甲基三亞甲基及六亞甲基。宜為直鏈 或分枝鏈C 3 . 6伸烷基，更宜為直鏈或分枝鏈C 4伸烷 基，最宜為直鏈C 3 4伸烷基。 上逑式U I )基之較佳例含： (a )如式（I I &gt;基，其中in為1旦η為1 ; -3 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ29?公釐） 1259834 A? B7 五、發明説明（） (b )如式（I I )基，其中R 5及R「之一及R 6表為單鍵，另 一個為氫； (e )如式（I [)基，其中R ” ，！ΓΞ及R 9為相同或不同，各 選自一群含氫，定義如上之取代基α 定義如上之取代 基y，及定義如上之取代基0'， (d )如上述式（I I )基，其中ίίiQ，R 11及R 12為相同或不同 ，各選自一群含氫，定義如上之取代基a，定義如上之 取代基y，及定義如上之取代基5 ; (e )如式（I I )基，其中R ω及R 11共形成直鏈C 3 —4伸烷基 ，其可未取代或取代以一以上取代基選自一群含定義如 上之取代基α，定義如上之取代基0，定義如上之取代 7，及定義如上之取代基&lt;5 ;及 (f )如式（I I )基，其中R 7，R 8及R 9各為氫，R 1Q及R 11 共形成五鏈C 3 4伸烷基，其可未取代或取代以一以上 取代基選自一群含定義如上之取代基α，定義如上之取 代基办，定義如上之取代基7，及定義如上之取代基3。 其中，上述式（I I )基之又較佳例含： (g )如式（I I )基，其中m為1 ，η為1，D表為式〉C R 11 R 12 請 閲 讀 背 意 事 項 頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 式 為 表 E 且 基 之 基 之 及 式 基 基為 之 m 10中 R N 其 及 12 R 11 R C &gt; 式 為 表 D 1--1 為 η 自 選 &gt;N基 式代 為取 表為 E12 基 之 10 R 8 R 基 代 取 上 以 1 且 定 含 群 基 代 取 之 上 如 定 取 意 任 可 〇 其 S 基 基烯 代ίφ 取低 之為 上 X 如中 義其 定 . 及基 ， 之 y 4 基T 代-X. 取式 之為 上 宜 如亦 義 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1259834 A 7 B7 五、發明説明（3 ^ ) 代以一以上取代基選自一群含定義如上之取代基α，且 R，為雜環基可任意取代以 1上取代基選自-群含定 義如上之取代基α .及定義如上之取代基3 *其可取代 Β -以上取代基選自-群含定義如上之取代基/?及定義 如_ί::之取代基y ,或其為雜環基含一以上氮原子，其可 任意取代以一以上取代基選自一群含定義如上之取代基 α及定義如上之取代基占。 此時，R 4雜環基宜含2 -吡咯啶基，1 -甲基-2 -毗咯淀 基，1 -乙基-2 -吡咯啶基，1 -丙基~ 2 -吡咯啶基，2 -六氫 吡啶基，1 -甲基-2 -六氫吡啶基，卜乙基-2 -六氫吡啶基 及1 -丙基-2 -六氫吡啶基。 本發明含酯及式（I )化合物其它衍生物。此酯及其它 衍生物為式（I )化合物，其中該式（I )化合物功能基（如 羥基，胺基，亞胺基或磺醯胺基），使用習用已知方法 加入保護基而修飾（參見如” P r 〇 t e c t i v e G r 〇 u p s i η w
Μ G 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 途物 用動 療活 醫至 作物 僅合(I 物化式 生該得 衍予 _ 它投 丨 解 苴(I田Μ 或基D7JV 酯護(¾ 當保去 ， 此除 限即程 特，過 無許謝 基容代 護理由 保藥可 用為需 所需 ， , 時 或 物 合 h /! 式 明 發 本 為 物 生(I 衍式 它明 其發 或本 酯m 許 ，途 容而用 理然療 藥。醫 ，藥非 0 前 作 亦之物 。物生 鹽 ΑΠ 衍 其ft它 其物 或産 酯間 之中 物之 合物 口 ) 匕 τι- /ΑΊ (它 其 備 製 如 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明P ) ,則該酯或其它衍生物不需為藥理容許〇 可易於撿定本發明式（I )化合物之酯或其它衍生物是 否為製藥容許。將化合物靜脈投予至試驗動锪如白鼠或 老鼠，再研究動物之體液。若可於體液偵測式U )化合 物或其製藥容許鹽，則試驗化合物為藥理容許酯或其它 衍生物。 本發明式（I)化合物可轉為酯，含式（I)化合物其中羥 基被酯化。酯基可為一般保護基，其中使用酯化化合物 為中間産物或保護基其可於活體内由代謝過程除去（如 水解），其中酯化化合物為藥理容許。 上逑一般保護基為保護基其可由化學過程如水解，氫 解，電解或光解除去。此用以合成式U)化合物，其中 其羥基被酯化之一般保護基宜為如下： (i )脂族醯基，含 C卜25烷羰基，含甲醯基，乙醯基，丙醯基，丁醯基 ，異丁醯基，戊醯基，特戊醯基，v a 1 e r y 1，異戊醯基 ，辛醯基，壬醯基，癸醯基，3 -甲基壬醯基，8-甲基壬 醯基，3 -乙基辛醯基，3，7 -二甲基辛醯基，十一醯基， 十二醯基，十三醯基，十四醯基，十五醯基，十六醯基 ，1 -甲基十五醯基，1 4 -甲基-十五醯基，1 3，1 3 -二甲基 十四醯基，十七醯基，1 5 -甲基十六醯基，十八醯基， i -甲基十七醯基，十九醯基，二十醯基及二十一醯基， 鹵化c I. 烷羰基，其中烷基部份取代以一以上鹵素 ，含氯乙醯基，二氯乙醯基，三氯乙醯基及三氟乙醯基， 一 3 4 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
1259834 Μ Β7 五、發明説明 基 鑛 烷 基 氧 烷 氐 ,/1· C.之 含-'上 基如 羰義 院定 氧上 烷以 低一 份 部 基 烷 其 中 其 代 該 氧 甲 含 基 羰 烷 氧 烷 丙 基 甲 基 丙 基 醯 烯 丙 含 基 羰 烷 9-! - 5C ,和 基飽 醯未 乙 及 基 II 豆 巴 異 基 醯 豆 巴 基 醯 烯 烯 X 2 I 基 甲 基其 i 芳 醯(1 為 宜 基 羰 烷 含 基 醯 α 鹵 基 芳 之 ， 上 基 如 羰 義 芳 定 之 以，上 代基如 取醯義 已#定 基-含 ΪΙΜ 其 含…基 基 醯 苄 含 以 代 取 已 上 以 以 一 以 代 取 已 基 ，羰 基芳 醯之 苄上 氯如 4-義 及定 基含 醯其 苄基 溴獲 2-芳 含化 ，烷 素低 鹵 含 基 烷 低 之 上 如 ， 義基 定醯 上甲 苯 甲 I 4 及 基 醯 苄 基 甲 三 以 代 ， 取基 已II , 甲 基苯 羰氧 芳甲 之對 上4-如含 義 ， 定基 含氧 其烷 基低 羰之 芳上 化如 氧義 烷定 低上 以 以 代 取 已 其 基基 羰 _ 芳苄 之硝 上 2 如及 義基 定醯 含苄 其硝 基4-羰含 芳 ， 化基 基硝 硝上 以 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
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經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 羰苄 以丨 代 取 基 羰 芳 2 上含 ο ， 義基 定氧 含烷 其之 ， 上 基如 羰義 芳定 化以 基代 羰取 氧身 烷本 低 ， 基 基 羰 氧 甲 代 取 已 其 基 ； 羰基 芳醯 之苄 上苯 如4-義含 定 ， 含基 其芳 基之 羰上 芳如 及化義 , 基定 基芳 t 醯 以 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1259834
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7 B 明説 明發 \五 含 基 氧 烷 低 之 上 如 義 定 以 代 取 基 如羰 - 含 基其 羰基 氧羧 烷氧 }烷 11低 氯 選 I—! 基 二 代 第 取 ， 上 基 以 羰 一 氣 及 以 T ， 代 ，基取 基羰已 羰氧其 丙丁 ， 異異基 , 及羰 基基氧 羰羰垸 氣氧低 NJ 丁之 ，三上 基第如 羰 ，義 氣基定 甲羰 基 烷 基 羰 ) 氧 基乙 烷氯 低三 /—^ 1 2 三 5 2 及 ， 素 鹵 含 群上 一 如 自義 含 之 基基 烷烷 低矽 該甲 中三 其 2 ί及 定 氧 乙 基 羰 以 1 以 代 取 意 任 可 其 基 喃 哌 氫 四 或 基 喃 哌 氫 四 基 烷 低 之 - 2 上- 如喃 義哌 定氫 含四 群含 1 , 自基 選氧 基烷 代低 取之 上上 基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 如 義 定 及 素 鹵 基 一 2- 喃 哌 氫 四 溴 1 氧 甲- 4 及 基 2 I 喃 哌 硫 氫 四 基 - 4- 喃 ； 氫基 四4-- I i 基喃 氧哌 甲硫 4 氯 ， 四 以如 ； 一 義基 以定 2 代及· 取素 意 鹵 任 ， 可基 其烷 ，低 基之 喃上-2 呋如喃 硫義呋 氫定氫 四含四 或群含 基 一 ， 喃自基 呋選氧 氫基烷 四代低 } 取之 (V上上 喃 呋 硫 氫 四 及 基 三 含 上 如 義 定 之 基 烷 低 該 中 其 /|\ 基 烷 如t 矽 ， \—/ 基基 烷烷 矽低 /t\ η 三 訂 游 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 甲異 二三 丁 及 三基 第烷 ，砂 基丁 烷三 矽第 甲二 二基 丙甲 異 ， ，基 基烷 烷矽 矽丙 乙異 三二 ，甲 基 ， 烷基 矽烷 甲矽 基 烷 矽 一一 丙 及 以 代 取 基 烷 低 該 上 以 中 其 基 烷 矽 基 烷 低 基 烷 矽 苯 二 基 ； 烷基 矽烷 甲矽 苯丙 二異 含二 ，苯 基及 芳基 之烷 上砂 如丙 義異 定苯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 0 1259834 A7 B7 五、發明説明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 含 其氧 氧雙 ， 含， 該之含氧氯._ ，甲 烷及 基 ，基 ，上 ，甲4- 基· 基2~低基 氧 基甲 基如基 4 ， 氧 e ，甲含 中甲 烷 芳苯 芳義氟 ，基 基 烷 」基氣， 其氧 低 之三 之定及基苄 低 甲烷基 ，乙 之 上， 上含素苄硝 之 ^ 氧低氧 基氯 上 如基 如群鹵甲4- hr丁之烷 甲三 如及 義甲 義一.三 ， 如 」三上低 氧2-義， 定苯 定自基 5 基 義 第如之 烷 2 定基 個二 個選硝 4 苄 甲' 3 3 3 : 定 _ 及義上 低 2 以乙； y ， 基 ，3 硝 氧 } ~ : 及 ~ 1 &gt; 5 一 以 基定如 之含 代 基 1 基 1 代基 2 ; 甲 &lt;f3， ™ 代；甲如義 上， 取乙.以甲以取氧基，基37 取 7 氧，定 如素 含基丙氯基代萘甲代上烷苄基苄 ~ 基基 Γ 基以 義鹵 乙異三院取点鐘取以低甲甲 f 如甲甲 ，甲代 定上；1,含{2-^ 基 ！».基一之 三 苯4- .含二基氧取 含以基 ，卜 2’ h 烷SH 烷以上6-二及 基其卜甲烷份 基一甲 U基及2,^低_基低代如4,苯基 甲基1氧低部及甲以i)H 乙基如 D 之4麥甲之取義2,氧苄 氧甲，丙化基，«代«*3?[化乙基*$上4苯上已定——甲f 院氧基異氧氧基烷取 氧氧乙定如 αζ:-&quot;如份，基 44- }烷甲.烷烷甲鹵份 U 烷乙化 義， 義部基苄 ，， 11低氣基低低氧低部 /11低卜鹵X)定基 定基烷甲基基 (V甲甲 中乙 基(2(v含(1苄α芳低4-苄苄 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 3 θ 五、發明説明（） (X ) ”烯氣羰基”含羧基取代以C 2 - 6烯氧基，含乙烯氣 毅基及烯丙氧羰基；及 (X η芳烷氧羰基含羧基取代以芳烷氧基（為氧原子取代 以定義如上之芳烷基），其中其芳基部份可任意取代以 1〜2個取代基選自定義如上之低烷氧基及硝基，含苄氧 羰基，4 -·甲氧苄氧羰基，3，4 -二甲氧苄氧羰基，2 -硝苄 氣羰基，及4 -硝苄氧羰基。 保護基當活體内投予時可由代謝過程除去（如水解）， 當投予至活動物時，由代謝過程除去（如水解）可得式（I ) 化合物或或其鹽。此保護基用以合成式（I )化合物，其 中其羥基已酯化者宜含： (i ) 1 -(醯氧基）低烷基，含 1 -(脂族醯氧基）低烷基含定義如上之低烷基取代以 Ci 6烷羰氧基，含甲醯氧甲基，乙醯氧甲基，二甲胺 乙醯氧甲基，丙醯氧甲基，丁醯氣甲基，特戊醒氧甲基 ，戊醯氧甲基，異戊醯氧甲基，己醯氧甲基，1 -甲醯氧 乙基，1 -乙醯氧乙基，1 -丙醯氣乙基，1 - 丁醯氧乙基， 1 -特戊醯氧乙基，1 ~戊醯氧乙基，1 -異戊醯氧乙基，1 -己醯氧乙基，1 -甲醯氧丙基，1 -乙_氧丙基，1 -丙醯氧 丙基，1 - 丁醯氧丙基，1 -特戊醯氧丙基^ 1 -戊醯氧丙基 ,i -異戊醯氧丙基，1 -己醯氣丙基^ 1 -乙醯氧丁基，1 - 丙醯氧丁基，1 ~ 丁醯氣丁基，1 -持戊醯氧丁基，1 -乙醯 氧戊基，1-丙醯氧戊基，1-丁醯氧戊基，特戊醯氣戊 基及1 ~特戊醯氧己基， -38- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
1259834 Μ Β7 五、發明説明Γ ) 1 -(環烷簾氧基）低烷基含定義如上之低烷基其取代以 環烷羰氧基，其中羰氧基取代以定義如上之環己基，含 環戊羰氣甲基，環己羰氧甲基，卜環戊羰氧乙基，卜璟 己羰氣乙基，1-環戊羰氧丙基，1 -環己羰氧丙基，卜環 戊羰氧丁基，及1 ~環己羰氣丁基及 1 -(芳醯氧基）低烷基含定義如上之低烷基，其取代以 芳烷氧磺基，其含羰基取代以芳烷氣基（該芳烷氧基含 氧而取代以定義如上之芳烷基），含苄醯氧甲基； (i i)已取代羰氧烷基，含 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (低烷氧羰氧基）烷基其含定義如上之低烷基，其取代 以低烷氣羰氧基且其取代以定義如上之低烷氣基，含甲 氧羰氧甲基，乙氧羰氧甲基，丙氧鑛氣甲基，異丙氧羰 氧甲基，丁氣羰氧甲基，異丁氧羰氣甲基，戊氣羰氧甲 基，己氧羰氧甲基，環己氧羰氧甲基，環己氧羰氧（環 己基）甲基，（1 -甲氣羰氣基）乙基，1 -(乙氧羰氧基）乙 基，1 -(丙氧羰氧基）乙基，1 -(異丙氧環氧基）乙基，1 -(丁氧羰氧基）乙基，1 -(異丁氣羰氧基）乙基，1 -(第三 丁氧羰氧基）乙基，1-(戊氧羰氧基）乙基，1-(己氧羰氧 基）乙基，1 -(環戊氧羰氣基）乙基，1 -(環戊氧羰氧基） 丙基，1 ~ (環己氧羰氧基）丙基，1 ™ (環戊氧羰氧基）丁基 ,1 -(環己氧羰氯基）丁基，1 -(環己氧羰氧基）乙基，1 -(乙氧羰氧基）丙基，1 -(甲氧羰氧基）丙基，1 -·(乙氣羰 氧基）丙基，1 ~ (丙氧羰氧基）丙基，1 -(異丙氧羰氧基） 丙基，1 - ( 丁氣鑛氯基）丙基，1 -(異丁氧羰氧基）丙基， -3 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1259834 A7 B7 -~—jg~— 一 — — 五、發明説明（） 1 -（戊氯羰氣基）丙基，1 -(己氧羰氣基）丙基，1 -(甲氣 羰氣基）丁基，1 -(乙氧羰氣基）丁基，1 一(丙氧羰氧基） 丁基，1 -(異丙氧羰氣基）丁基，1 - ( 丁氧羰氧基）丁基， 1 -(異丁氧羰氧基）丁基，1 -(甲氧羰氧基）戊基，1 -(乙 氧羰氧基）戊基，1 -(甲氧羰氧基）己基及1 ~ (乙氧羰氧基） 己基，及氧二鸣茂甲基，其含甲基已取代以氧二愕茂基 ，其本身可任意已取代以如定義如上之低烷基及定義如 上之芳基，其可任意己取代以一以上定義如上之低烷基 ，定義如上之低烷氯基或齒素，如（5 -苯基-2 -氣-1，3 -二鸣S-4 -基）甲基，[5-(4 -甲苯基）-2 -氧-1，3 -二鸣茂 -4-基]甲基，[5-(4-甲氧苯基）-2-氧-1，3-二鸣茂-4 -基]甲基，[5 - ( 4 -氟苯基）-2 -氧-1 , 3 -二鸣茂-4 _基]甲 基，[5 - ( 4 -氯苯基）~ 2 -氣-1，3 -二鸣茂-4 -基]甲基，（2 -氧-1，3 -二鸣茂-4 -基）-甲基，（5 -甲基-2 -氧-1，3 -二H等 茂-4 -基）甲基，（5 -乙基-2 -氧-1，3 -二鸣茂-4 -基）甲基， (5 -丙基-2 -氧-1，3 -二噚茂-4 -基）甲基，（5 -異丙基-2-氧-1，3 -二茂-4 -基）甲基，及（5 - 丁基-2 -氧-1，3 -二鸣 茂-4 -基）甲基； (i i i )酞基含酞基，其可任意已取代以取代基如定義如 上之低烷基及定義如上之低烷氧基， 含_基，=甲酞基及二甲氧敝基； (i v )定義及例示如上關於控基一般保護基之脂族釀基； (v )定義及例示如上關於短基一般保護基之芳族醯基； (v i ) 丁二酸之半酯鹽基； -4 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 Α7 Β7 五、發明説明t ) (V】h )胺基酸之酯-形戊基； (i X )胺甲醯基其可任意取代以i或2個定義如上之低烷 基；及 (X ) 1 ~ (II氧基）烷氯羰基，含定義如上之低院氧羰基， 其中低烷氧基部份取代以定義如上之脂族醯氧基或定義 如上之芳族醯氣基，含待戊醯氧甲氧羰基。 使用上述保護基，其當活體内投予時可由代謝過程除 去（如水解），以合成式（I)化合物，其中其羥基已_化， 宜為已取代羰氧烷基。 當本發明式（I)化合物含胺基，亞胺基及/或磺醯胺基 ，化合物可轉為如下非上述酯之其它衍生物及其製藥容 許鹽。式（I )化合物中”其它衍生物π含衍生物。衍生物 可含醯胺衍生物其中定義及例示如上脂族醯基或定義及 例示如上芳族醯基鍵結至該式（I)化合物中胺基，亞胺 基及/或磺醯胺基之氮原子。當此衍生物為式（I)化合物 之製藥容許衍生物，當投予該化合物至活動物時，需可 由代謝過程除去（如水解）而得式U )化合物或其鹽。 當本發明式（I)化合物或其製藥容許酯或其它衍生物 有如胺基之鹼基，化合物可由反應與酸而轉為鹽，當本 發明式W化合物或其製藥容許酯或其它衍生物有如磺醯 胺基之酸基，化合物可由反應與鹸而轉為鹽。本發明化 合物包含此鹽。當該鹽用於治療用時，需為製藥容許。 與本發明式（I)化合物鹼基所形成之鹽宜含無機酸鹽 如氫鹵酸鹽（如鹽酸，氫溴酸及氫碘酸），硝酸鹽，過氯 ~ 4 I - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1'
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 B7 五、發明説明 鹽 酸 磷 及逑 鹽上 酸如 硫份 ，部 鹽基 酸烷 低 其 中 其 鹽 酸 磺 烷 低 如 鹽 機 有 酸 磺 乙 及 鹽 酸 磺 甲 氟 三 鹽 酸 磺 甲 如 對 或 鹽 酸 磺 苯 D 二 ($烯 述 丁 上反 如 ， 份酸 部果 基蘋 芳 5 其鹽 中酸 其乙 鹽 ， 磺 ) 苯 鹽甲 鹽 酸 丁 及 鹽 酸 草 鹽 酸 石 酒 鹽 酸 胺 鹽 酸 胺 甘 I如 酸鹽 血酸 壞基 抗胺 ， 及 鹽 ； 酸鹽 檬酸 檸二 .烯 鹽丁 酸順 酸 } T1 尿 { 鳥式 ， 明 鹽發 酸本 胺與 精 鹽 酸 胺 冬 天 及 鹽 酸 胺 麩 屬 金 含 例 佳 較 之 鹽 成 形 基 酸 中 物 合 屬 金 土 0 \/ 鹽 鹽 銨 如 /V 鹽 胺 機 無 如 rtE 鋰鹽 及胺 鹽 ·， 鉀鹽 ，鐵 鹽及 鹽 如鋁 /V 鹽), 屬鹽 金鎂 鹼及 如鹽 鹽鈣 ($胺 鹽甘 胺苯 機 ， 有鹽 及胺 鹽 胺 辛 三 第 鹽 酯 烷 酸 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 鹽 胺 苄二 鹽 胺二 乙 伸 啉 嗎 萄 0 鹽 胺 萄 » 甲 胺二 -醇 Ν 乙Ν,二 鹽鹽 胺因 己苄 璟羅 二普 鹽鹽 胺因 乙苄 三羅 ， 普 鹽氯 胺 ， 乙鹽 二胺 ，二 鹽乙 啶伸 胍苄 乙鹽d 苯 員 基P ， 苄 鹽 N-)sg酸 ，基胺 鹽甲精 鹽 胺 胺 及 鹽 酸 吧鹽Μ li酸β 六、基¾ 二，胺天 罾甘S 阱 1 鹽 羥 /V 參 及 鹽 鹽 酸 胺 、訂 丨.— 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 合 (I水 式成 明形 發或 本水 收 吸 晶 結 再 或 氣 空 至 露 暴 因 可 時 有 物 合 化 物 物 合 水 此 發 本 於 内 圍 範 外 此 亦 其 物 合 媒 成 形 劑 溶 它 其 份 部 收 吸 可 C 物内 合圍 化 範 明明 發發 本本 (I物中 式構物 明異合 發何化 本幾明 以發 含 } 因物 可構 時異 有型 物反 合 及 b 匿 /1 nnr, 而 心 中 稱 對 不 上 以 本示 〇 表 在式 存單 物以 構物 異混 學物 光構 ，異 )該 及 物 構 異 該 各 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明（ 式物 即混 ， 其 及 物 構 異 Αΰ 另 個 之 例 比 何 任 含 明 發 本 此 因 物 混 旋 0 含 許 容 藥 製 其 物 合 化 \—/ η ( : 式中 為其 物 ， 合物 化生 佳衍 較它 明其 發及 本 ， 酯 取 上 以| 以 代 取 意 任 可 其 基 芳 之 上 如 義 定 為 基 代 取 之 上 如 義 定 含 群1 自 選 基 代 代 取 之 上 如 義 定 基 代 取 之 上 如 義 定 及 y 基 代 取 之 上 如 義 定 基 基 代 取 上 以1 以 代 取 意 任 可 其 基 萘 或 基 苯 為 0¾ 基 代 取 ； 之 ί 上基 如代 義取 定之 ，上 α 如 基義 代定 取及 之 y 上基 如代 義取 定之 含 上 群如 一 義 自定 選 ， 自 選 基 代 取 上 以1 以 代 取 意 任 可 其 基 苯 為 基 1 代 3 取基 之代 上取 如之 義上 定如 ，義 1 定 a 及 基 1 代 y 取基 基代 代取 取之 之上 上如 如義 義定 定 ， 含 1 群 Θ 自 選 基 代 取 上 以1 以 代 取 意 任 可 其 基 苯 為 氧 烷 低 鹵 之 上 如 義 定 及 基 烷 低 鹵 之 上 如 義 定 素 鹵 含 ·， 群基 基 苯 為 基 苯 氟 基 苯 氟 基 苯 氯 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 3 基 苯 氟 二 基 苯 氟 三 基 苯 氟 J 4 I 氯 3,二 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基 苯 氟 三 I 3 或 基 苯 氧 甲 氟 含 基 環 雜 族 芳 員 6 或 5 為 可 其 子 原 氮 個 基義 代定 取及 之 y 上基 如代 義取 定之 含上 群 如 一 義 自定 選 ， 基々 代基 取代 上取 以之 一 上 以如 代義 取定 意 ， 任 α 基 代 取 之 h 如 取 上 以 一 以 代 取 意 任 可 其 基 啶 嘧 或 基 啶 ¾ 為 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A 7 B7 五、發明説明Γ ) 代基選自一群含定義如上之取代基α，定義如上之取代 基β，定義如上之取代基y及定義如上之取代基; (H ) R 2為4 »Btt啶基或4 -嘧啶基，其可任意取代以一以 上取代基選自一群含定義如上之取代基α，定義如上之 取代基点，定義如上之取代基7及定義如上之取代基3 ; (I ) R 2為4 -咐啶基或4 -嘧啶基，其可任意於其2 -位取 代以一以上取代基選自一群含定義如上之取代基α，定 義如上之取代基办，定義如上之取代基7及定義如上之 取代基（J ; (J) R2為4-吼啶基或4-嘧啶基，其可任意於其2-位取 代以一以上取代基選自一群含甲氧基，胺基，甲基，苄 基，及α -甲苄胺基； (K ) 傺選自一群含： C 3-7環烷基，其可任意取代以一以上取代基選自一群 含定義如上之取代基α及定義如上之取代基d，且其已 取代以一以上取代基選自一群含定義如上之取代基点及 取代基y ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 苯基或桊基，其可任意取代以一以上取代基選自一群含 定義如上之取代基α及定義如上之取代基d，且其已取 代以一以上取代基選自一群含定義如上之取代基Θ及取 代基y ; 4〜1 2員非芳族雜環基含1〜2値雜原子選自一群含硫， 氣及氮原子，其可任意取代以一以上取代基選自一群含 定義如上之取代基α及定義如上之取代基d，且其已取 -4 4 一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1259834 Μ Β7 五、發明説明（ 取 及 基 代 取 之 上 如 義 定 含 群 自 選 基 代 取 上 以； 1 V/ 以基 代代 含 再 意 任 百 且 子 原 氮 個 i— 含 基 環 雜 族 芳 非 員 取定 意及 任 α 可基 其代 ， 取 子之 原上 氮如 及義 氧定 ? 含 硫群 含 一 群自 一 選 自 基 選代 自 取 選上 TJy 原一 個 代 子取代 原上取 雜以之 個一上 2 . 以如 卜代義 含取定 基意及 環任 α 雜可基 芳其代 員 ，取 6 子之 或原上 5~氮如 ; 及義 5 氧定 基，含 代硫群 取含 一 之群自 上 一 選 如自基 義選代 上 如 義 定 含 群1 自 選 基 代 取 上 以 ·’一 7 以基 代代 取取 已及 其 Θ 且基 ，代 取 基之 以 代 取及 意 ； 任 可基 基代 該取 ， 及 子α 原基 氮代 個取 2 , 含 卜群 含 一 基自 環選 雜基 芳代 員取 6 上 或以 5-一 式 代 取 意 任 可 ±;Μ D基 $烷 申 定ί 8 b 一 R 1 及C a R 鍵 中單 式含 ，群 基 一 之自 b 選 R 為 6 取 2 之 C,上 α 如 基義 代定 取自 之選 上基 如代 義取 定上 含以 群一 一 以 自代 選取 基意 代任 取可 上其 以基 一 烯 以伸 選 基 代 取 上 以 j 以 代 取 意 任 可 其； α 基 ^ * 炉代 串 丨取 6 - 之 2 C 上 及如 α 義 基定 代 自 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代烯 取伸 意 4 任 2 I C 可 其 a *«α 烷3 取 4 I 之 1 C 上 ，如 鍵義 單定 含 自 群選 一 基 自 代 選取 為上 Xi;i' )-lΜ以 代 Μ 代或 取 取鍵 意 1 之單 任 C 上為 可及如 X 其 ，義丨 基 .¾ 定 { 基 代 取 之 上 如 義 定 •目 選 基 代 取 上 以1 以 炔 基 *自 選 基 代 取 上 以 j 以 代 取 ·， 意 基 任 烯 TJ fir 百. 伸 其；--4 a ! 基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明Γ ) (0 ) R 3為如下式（:[I ):
式中 πι表為或1， η表為1或2 5 R 5 R 6 , R 7 ，R 8及R 9可為相同或不同，各選自一群 含氫，定義如上之取代基y，及定義如上之取代基ί， 定義如上之取代基7 ,及定義如上之取代基ci，D及Ε 之一表為式〉纟R1Q之基，其中R1Q為選自一群含氫，定義 如上之取代基7及定義如上之取代基（J，另一個表為式 &gt; C R 11 R ^之基，其中R 及R12為相同或不同，各為選自 一群含氫，定義如上之取代基α，定義如上之取代基 ，定義如上之取代基7及定義如上之取代基5，或R 6 可與R 5或R 7，單鍵，及/或R ω或R11共形成直鏈或分 枝鏈C i 6伸烷基，其可未取代或取代以一以上取代基 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基 代 取 之·， 上 d 如基 義代 定取 ， 之 α 上 基如 代義 取定 之及 上 y 如代 義取 定之 含上 群如 一 義 自定 選， 且 基 定定 定 為為一CK為 表 式 上上 如如 上 如 義 I I—I 14^1 丁—I .(V /IV. 之 之之R1之 基基 基 .π.π 4 4 tlr 其 其 其 且式 1 為 為表 為 之 及 及 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明Γ ) R 6表為單鍵，另——個表為取代基選自-群含氫，定義 如上之取代基cr 定義如上之取代基F及定義如上之取 代基d , HR&quot; ：, R 9 , Ri0 , R u及R12可為相同或不同， 各表為取代基選自_-群含氫，定義如上之取代基^ ^定 義如上之取代7及定義如上之取代基$，或R ω及R 11共 形成C : 伸烷基，其可未取代或取代以一以上取代基 選自一群含定義如上之取代基α ,定義如上之取代基 ，定義如上之取代基y及定義如上之取代基5 ; (s ) R 3為定義如上之式（I I )基，其中R iQ及ΙΓ11共形成 直鏈C 3 4伸烷基，其可未取代或取代以一以上取代基 選自一群含定義如上之取代基α，定義如上之取代基点 ，定義如上之取代基y及定義如上之取代基ί ; (T ) R 3為定義如上之式（I I )基，其中R 7，R 8及R 9各 為氫，及R 共形成直鏈C 3 - 4伸烷基，其可未取代 或取代以一以上取代基選自一群含定義如上之取代基α ，定義如上之取代基/?，定義如上之取代基：r及定義如 上之取代基&lt;5 ;及 (ϋ )該式（I )化合物為下列式（I - 1 )或（I - 3 )，式中R ， R 2及R 3之定義如上； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·
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(Μ) (I-3) 式f η化合物其含任何組合因子任意選自五群含上逑 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明Γ ) (A )〜（E );上述（F )〜（J );上逑（K );上逑（L )〜（N ); 上述（〇 )〜（T );宜為（U )。 本發明更佳化合物為式（I )化合物„其製藥容許鹽， 酯，及其它衍生物.其中： (i ) R 1之定義如上（A ) , R 2之定義如上（F )，R 2為式 -X-R 4基5式中X之定義如上（L )且R 4之定義如上 (K); (i i ) R 1之定義如上（A )，R 2之定義如上（F )，R 3為式 -X-R4基，式中X之定義如上（M)且R4之定義如上 (K); (i i i ) β 1之定義如上（B )，R 2之定義如上（G )，R 3為式 -X-R4基，式中X之定義如上（Ν)且R4之定義如上 (Κ) ; * (i ν ) R 1之定義如上（Β )，R 2之定義如上（G )且R 3之定 義如上（〇 ); (ν ) R 1之定義如上（C )，R 2之定義如上（Η )且R 3之定 義如上（Q ); (ν i ) R 1之定義如上（Β )，R 2之定義如上（Η )且R 3之定 義如上（Q ); 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (ν i i ) R 1之定義如上（D )，R 2之定義如上（I )旦R 3之 定義如上（β ); (ν i i i ) R 1之定義如上（£〉，1^2之定義如上（])旦1?3之 定義如上（S ); (ix ) R 1之定義如上（E )， R 2之定義如上（J )且R 3之定 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明 逑 ζ 更鹽 );上xt尤許 T 之 ί 何),明容 上任 {.發藥 ¾} 上本 製 義(X其 且 2 基 }&quot;丙 基胺 丙 _ 胺乙 物 生 3 基 II衍)-苯 、 式它基氟 )/ i 為其苯 4 (1(1物及氟-( I? ί * I9心 物或合 ，4 ~ \/|\ .\/ &lt;| 口 i 化 醋 I 化卜佳 ，„# 如 為 物 合 化 i /V 式 中 其 物 合 化 列 下 白 選 物 〇 合 ，物化 \)/ J )/ νΛ /Η I i 匕 /V /1 啶 基 咯 基 1 4 I 啶 lift 咯 ΠΗ 基 苯 氟 基 ， 苯醇 氟甲 I \/ (4基 基基 丙 4 胺-Γ« 甲 丨 基基 I I 4 3 - _ 啶咯 比 tt ΠΗ nur 咯 吡啶 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基 醯 乙 啶 吼 基 氫 ， 四咯 啶 基 基 苯 氟 基 苯 氟 啶 基 啶 ¾ 氫 四 基 咯 % 基 苯 氟 基 I 4 I 啶 ift /HV I 3 - \7 基 I 4 I 啶 吼 氫 六 咯 Btt 基 苯 氟 基 f 4 1 啶 比 P /IV I 2 I \ί/ 基- 4- 啶 Btt 氫 六 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 咯 ft ΠΗ 基 啶 氫，} T 六咯基1H _吡苯)-乙H-氟基 基 苯 氟 啶 基 基 苯 氟 啶 nt 基 i 4 1 啶 比 ΠΗ 氫 六 \fy 基 乙 硝 % 咯 嗎 基 丙 基 基 i 4 I 啶 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明Γ ) -1 Η - utt 咯， 3 - ( 4 -氟苯基）-1 -(六氫咐淀-3 -基）™ 2 -(咐淀~ 4 -基）-1 Η ~ 毗咯， 1 -(吖丁啶-3 -基）-3 - ( 4 -氟苯基）~ 2 -(吡啶-4 -基）- 1 Η…哦 咯， 4 - ( 3 -二甲胺丙基）-2 ~ ( 4 -氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -咐咯， 2 -（ 4 -氟苯基）-4 - [ 3 -(六氫毗啶-1 -基）丙基卜3 - (1¾啶-4-基）_ 1 Η -咐咯， 2 -（4-氟苯基）-4-[3-(1_甲基六氫咐阱-4-基）丙基]-3-(毗啶-4 -基）-1 H - ϋ咯， 2-(4-氟苯基）-4- (1-甲基-1，2，3，6 -四氫 1¾ 陡-4-基）-3_ (吡啶-4 -基）-1 Η -咐咯， 2 - ( 4 -氟苯基）-4 -(卜甲基六氫吡啶-4 -基）-3 -(吡啶-4-基）-1 Η - m 咯， 3 -（4-氟苯基）-2-((¾陡-4-基）-1- (2，2，6，6-四甲基六氫 吡啶-4 -基）-1 Η -咐咯， 2-(4-氟苯基）-3-(1¾ 症-4-基）-4-(喔淀-2-烯-3-基）-1Η -吡咯， 2 - ( 4 -氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-4 - (_啶_ 3 -基）-1 Η -吡咯， 2 - ( 4 -氟苯基）-4 ~ ( 4 -經六氫附症-4 -基）-3 -(咐晚-4 -基） -1 Η -咐咯， 3 ~ ( 4 ~氟苯基）-2 -(啦症-4 ~基）-1 -(喂淀_ 3 -基）-1 Η - _咯， 1 - ( 4 -胺環己基）-3 - ( 4 -氟苯基）-2 -(咐淀-4 -基）·- 1 Η ~吼咯， -50- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明Γ ) 2 -（ 4 -氟苯基）-4 - ( 1 -苯乙基-1，2 , 3 , 6 -四氫吡啶~ 4 -基） -3 - (Btfc 啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2 ~ ( 4 -氟苯基）-4 - ( 1，2，3，5，8，8 a -六氫吲畊-7 ~ 基）-3 _ (11比 啶-4 -基）-1 Η -哦咯， 2 -（ 4 -氟苯基）-4 - ( 1，2，3，5，6，8 a -六氫吲畊-7 -基）-3 -(毗 啶-4 -基）-1 Η - Uft 咯， 4 -（1，6 -二甲基-1，2, 3,6 -四氫（¾ 啶-4-基）-2-(4 -氟苯基） - 3 ~ (咐啶-4 -基）-1 Η -吼咯， 4 -（ 1，2 -二甲基-1，2，3，6 -四氫吡啶-4 -基）-2 - ( 4 -氟苯基） - 3 -(毗啶-4 _基）-111_咐咯， 2 -（ 4 -氟苯基）-4 _ ( 1，2，2，6，6 -五甲基-1，2，3，6 -四氫吡啶 -4 -基）-3 -(附啶-4 -基）-1 Η -吼咯， 4 -（ 3 _二甲胺基-1 -丙烯-1 -基）-2 - ( 4 -氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -峨咯， 4 - ( 4 -胺丁基）-2 - ( 4 _ 氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）~ 1 Η -1¾ 咯， 4-(1-乙基-6 -甲基-1，2,3,6 -四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟苯 基）- 3 -(咐啶-4 -基）-1 Η -咐咯， 4 - ( 1 -乙基-2 -甲基-1，2，3，6 -四氫吡啶-4 -基）-2 - ( 4 -氟苯 基）-3 - ( H 啶-4 -基）-1 Η - fftt 咯， 1 -（ 3 -二甲胺丙基）-3 - ( 4 -氟苯基）-2 -(吡啶-4 -基）-1 Η - Btfc 咯， 2 - ( 4 -氟苯基）-4 - ( 1，2 5 3，5，6，7，8，8 a -八氫吲阱 ~ 7 -基） -3 -(咐啶-4 -基）-1 Η -咐咯， 4 -（ 6 -烯丙基-1 -甲基-1，2，3，6 -四氫吡啶-4 -基）_ 2 - ( 4 - -52- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
1259834 Α7 Β7 5 1 五、發明説明（ 氟苯基）-3-(吡啶-4-基）-1Η-%咯， 4 - ( 2 -烯丙基-1 -甲基-1，2，3，6 -四氫吡啶-4 -基）-2 »( 4 -氟苯基）-3 -(吼啶-4 -基）-]Η - m咯， 4 -（ 6 -苄基-1 -甲基-1，2，3，6 -四氫 Btt 啶-4 -基）-2 - ( 4 -氟 苯基）-3 -(咐啶-4 -基）-1 Η - %咯， 4 -（2 -苄基-1-甲基-1，2, 3, 6-四氫毗啶-4-基）-2 - (4 -氟 苯基）-3 -(批啶-4 -基〉-1 Η -咐咯， 2 -（ 4 -氟苯基）_ 4 - ( 6 -甲基-1 -丙基-1，2，3，6 -四氬吡啶-4 -基）-3 - (Β比啶- 4 -基）- 1 fl -附咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(2 -甲基-1-丙基-1，2, 3, 6-四氫吡啶-4 '基）-3 -(咐啶-4 -基）_ 1 Η - 1¾ 咯， 2-(4-氟苯基）-4-(1，3,4, 6, 7, 9a-六氫-2H-暗阱-8-基） -3 - (Bft 啶-4 -基）-1 Η -啦咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(1，3，4, 6, 9, 9a -六氫- 2Η-Β奎阱-8-基） - 3 -(批啶-4 -基）-1 Η - Ptt 咯， 2 _ ( 4 -氟苯基）-4 - ( 1，2，3，5，8，8 a -六氫吲阱-7 -基）-3 - ( 2 -甲胺嘧啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2 -（ 4 -氟苯基）-4 - ( 1 , 2，3，5，6，8 a -六氫吲阱-7 -基）-3 - ( 2 -甲胺嘧啶-4 -基）-1 Η -咐咯， 2 -（3,4~ 二氟苯基）-4-(l，2,3,5,8,8a-六氫吲阱-7 -基） -3 - (lift 啶-4 -基）-1 H -Itt 咯， 2 - ( 3，4 -二氟苯基）~ 4 -- ( 1，2 s 3，5，6，8 a -六氫吲阱-7 -基） 一 3 —(咐症~ 4 -基）一1 Η -咐咯， 4 -（ 1，2 , 3，5，8，8 a -六氫吲阱-7 -基）-3 - (It 啶-4 -基）-2 - -53- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 請 先 閲 讀 背 面 之 注 意 事 項 頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 Α7 Β7 五、發明説明（） (3 -三氟甲苯基）-1 Η ~咐咯， 4 - ( 1，2，3，5，6，8 a ~ 六氮 Β引哄-7 -基）~ 3 -(批陡-4 -基）-2 -(3 -三氟甲苯基）-1 Η -咄咯， 2 - ( 3 -氟苯基）-4 - ( 1，2，3，5，8 , 8 a -六氫吲阱 ~ 7 ~ 基）-3 -(咐 淀-4 ™ 基）~ 1 Η - Stt 格， 2 -（ 3 -氟苯基）-4 - ( 1 5 2 , 3，5，6 5 8 a -六氫吲胼- 7 -基）-3 -(吼 啶-4 -基）-1 Η - % 咯， 2 -（ 3 -氯苯基）-4 -（ 1，2，3，5，8 , 8 a -六氫吲阱-7 -基）-3 -(批 啶-4 -基）-1 H -(¾ 咯， 2 -（ 3 - 氯苯基）-4 - ( 1，2，3，5，6，8 a -六氫吲阱-7 -基）- 3 - (1¾ 啶-4 -基）-1 Η -咐咯， 4 - ( 1，2，3，5，8，8 a -六氫吲阱-7 -基）-2 -苯基-3 -(咐啶-4-基）-1 Η -咐咯，及 4 - ( 1，2，3，5，6，8 a -六氫吲阱-7 -基）-2 -苯基-3 -(吼啶-4-基）-1 Η - _ 咯。 本發明最佳化合物為式（I )化合物選自如下化合物， 其製藥容許鹽，酯，及其它衍生物： 2-（4-氟苯基）-3~(咐陡-4-基）-4-(1，2，3，6-四氫附症_4-基）-1 Η -吼咯， 3 - ( 4 -氟苯基）-1 -(六氫吡啶-4 -基）-2 - ( %啶-4 -基）-1 H -吡咯， 3 - ( 4 -氟苯基）-】-[3 -(嗎_ ~ 1 -基）丙基]-2 ·&quot;(卩[t淀-4 -基） -1 Η -啦咯， 4 -（ 8 -吖雙環并[3 „ 2 · 1】辛-2 -烯-3 -基）-2 - ( 4 ~氟苯基）一 3 - -5 4 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 請 先 閱 讀 背 意 事 項 頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 B7 五、發明説明（ (咐啶 ~ 4 -基）-1 Η - Btt 咯， 2…（4 -氟苯基）-4 ~ (6 ~•甲基-1，2 3 3 , 6 -四氫吡啶-4 -基卜3 -(峨啶-4 -基）-1 H -吡咯， 4 - ( 1 _乙基-1，2，3 , 6 -四氫吡啶~ 4 -基）-2 - ( 4 -氟苯基）~ 3 -(H 啶-4 -基）-1 Η - Btt 咯， 2 - ( 4 -氟苯基卜4 - ( 1 -異丙基-1 , 2 , 3，6 -四氫吡啶~ 4 -基）- 3 - (1¾ 啶-4 -基）-1 Η - 1¾ 咯， 2 - ( 4 -氟苯基）-4 - ( 1 -丙基-1，2，3，6 -四氫吡啶-4 -基）-3 -(1¾ 啶 - 4 -基）-1 Η - Htt 咯， 2 - ( 4 -氟苯基）-4 - ( 1 -苯乙基-1，2，3 , 6 -四氫毗啶-4 _基）- 3 -（ B比啶 - 4 -基）-1 Η - ϋ 咯， 2 -（ 4 -氟苯基）-4 - ( 1，2，3，5 , 6，8 a -六氫吲阱-7 -基）-3 -(吡 啶-4 -基）-1 Η - Btfc 咯， 4 - ( 1，6 -二甲基-1，2，3，6 -四氬毗啶_ 4 -基）_ 2 - ( 4 -氟苯基） - 3 -(吼啶-4 -基）-1 Η -附咯， 4-(1，2-二甲基-1，2, 3, 6-四氫吡啶-4 -基）-2-(4 -氟苯基） 請 先 閲 讀 背 意 事 項 再 % 基
咯 比 HH 乙 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基 基 基 乙 氟 氟 ~ 啶，啶基啶基 基吡基毗苯吡苯 基基基基 甲 4 甲 4 基 甲 基 5 基 i 甲 啶啶， ， ,—.~ 1X Liu (TU rt»H ΠΗ - 一 氫 氫基基 四 ，四 ，丙 ，丙 卜 咯6-咯1-咯1- ， .」u ， LTU 一 rt 一 3 叶 3 叶 叶 基 基 氫 四 氫 四 苯 氟 苯 氟 啶 啶 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明 基 I 4¢ ffr /{V i 3 I \—/ 基 略 )u-.lu 基 苯 氟 基 ! 8 I 阱 PS 1 Η 2 i 氫 基 ί 4 1 啶 咯 吼 基 苯 氟 基 - 7- 阱 ΩΗ 氫 六 基 基 D 苯 八甲 4 - Γν ! 2 氣 啶 1，三 t f -叶 1 3 及 咯 % 基 1 7 i 阱 〇 吲咯 氫吡 六H- 啶 基 式 下 如 含 例 1 專 物 合 。 匕物 Η合 I—ί {化 式2) 明表 發)( 本-3 式 及 1 \)/ 1X 表 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
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經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 吖氫 9 去 即 吖氬 0 醯 乙 雙璟 吖雙 〒 吖 雖又 環 TTS環-ίί丫 雙[9-|1雙[8~|1基 并 ί 環并 、开 I-- 環并 雙環 壬 辛 壬 烯 辛 烯 基]-3rf基 1 y 1 子 1 辛 烷·]-3烷，j 基 } 烷基 基 } 烷基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 1259834 A7 B7五、發明説明(5° ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A z t 吖 丁 啶 基 Bn 苄 基 B u 丁 基 t ~ B u 第 二 丁 基 B z 苄 m 基 E t 乙 基 HP 庚 基 Hpip 高 氫 毗啶基 Hx 己 基 c H x 環 己 基 I n d 吲 阱 基 Me 甲 基 Μ o r 嗎 啉 基 N ffl 壬 基
c h o P 基 啶 ΠΜ 氫 四 即 /V 基 啶 基吡基 啶氫阱 基吡六吡 基 基 基基乙氫氫氫基戊基丙 辛苯苯六去六戊環丙異 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明Γ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 P r 環 丙 基 y m 嘧 啶 基 y r 吡 啶 基 y r d 吡 咯 啶 基 υ i if 阱 基 u n 喔 啶 基 e H - Q ii ii 去 氫 喔 啶基（即_啶二烯基） m o r 硫 嗎 啉 基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
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本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ29?公釐） 1259834 A7 五、發明說明（夕” 表^ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1 Ph 4-Pyr H.N-CH： 1-2 Ph 4-Pyr H 於(CH2)2 1-3 Ph 4-Pyr h2n-(ch2)3 1-4 Ph 4-Pyr h2n-(ch2)4 1-5 . Ph 4-Pyr MeNH-CH2 1-6 Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)2 1-7 Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-8 Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)4 1-9 Ph 4-Pyr EtNH-CH2 MO Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)2 1-11 Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-12 Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)4 1-13 Ph 4-Pyr Me2N-CH2 1-14 Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)2 M5 Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-16 Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)4 1-17 Ph 4-Pyr 1-Azt-CH2 1-18 Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)2 1-19 Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-20 Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)4 1-21 Ph 4-Pyr 1-Pyrd-CH2 1-22 Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)2 1-23 Ph 4-Pyr l.Pyrd-(CH2)3 卜24 Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)4 1-25 Ph 4-Pyr 1-Pip-CH2 1-26 Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)2 1-27 Ph 4-Pyr 1-Pip - (CH2)3 1-28 Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------$ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) tr---------ΛΨΦ. _59_ 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（W ) A7 B7 化合物 隱 R1 R2 R3 1-29 Ph 4-Pyr l-Mor-CH2 1-30 Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)2 1-31 Ph 4-Pyr 1 -Μοι-(ΓΙ I：)i 1-32 Ph 4-Pyr •l-Mor-(CH2)4 K33 Ph 4-Pyr l-Tmor-CH： 1-34 Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)2 1-35 Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-36 Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)4 1-37 Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 1-38 Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)2 1-39 Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-40 Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-41 Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)4 1-42 Ph 4-Pyr 3-Azt 1-43 Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 1-44 Ph 4-Pyr l-Bn-3-Azt 1-45 Ph 4-Pyr 3-Pyrd 1-46 Ph 4-Pyr 1-Me&gt;3-Pyrd 1-47 Ph 4-Pyr 3-Pip 1-48 Ph 4-Pyr 4-Pip 1-49 Ph 4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-50 Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip 1-51 Ph 4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-52 Ph 4-Pyr l-Et-4-Pip 1-53 Ph 4-Pyr l-Bn-4-Pip 1-54 Ph 4-Pyr 3-Hpip 1-55 Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip 1-56 Ph 4-Pyr 4-Hpip 1-57 Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip 1-58 Ph 4-Pyr 2-Mor -----------1-------- 訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -60- 1259834 A7
五、發明說明P9 ) I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-59 Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor 1-60 Ph 4-Pyr 2-Tmor 1-61 Ph 4-Pyr l-Mc-2-Tmor 1-62 Ph 4-Pyr 1-Piz 1-63 Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-64 Ph 4-Pyr 2-Piz 1-65 Ph 4-Pyr 4-Pyr 1-66 Ph 4-Pyr 3-Pyr 1-67 Ph 4-Pyr 2-Pyr 1-68 Ph 4-Pyr 4-Pym 1-69 Ph 4-Pyr 5-Pym 1-70 Ph 4-Pyr 2-Pym 1-71 Ph 4-Pyr 3-Azt-CH2 1-72 Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt-CH2 1-73 Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-74 Ph 4-Pyr 1-Me~3-Pyrd-CH2 1-75 Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2 1-76 Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-77 Ph 4-Pyr 3-Hpip-CH2 1-78 Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip-CH2 1-79 Ph 4-Pyr 4-Hpip-CH2 1-80 Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip-CH2 1-81 Ph 4-Pyr 2-Mor-CH2 1-82 Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor-CH2 1-83 Ph 4-Pyr 2-Tmor-CH2 1-84 Ph 4-Pyr 1 -Me-2-T mor-CH2 1-85 Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 1-86 Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-CH2 1-87 Ph 4-Pyr 2-Piz-CH2 1-88 Ph 4-Pyr 4-Pyr-CH2 --------^---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -61 1259834 A7 ________ B7 五、發明說明（k) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 •编號 R1 R2 R3 1-89 Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH： ί 1-90 ! Ph 4〜Pyr 2-Pyr-CH2 1-91 Ph 4-Pyr 4-1^111^1 l· 1-92 Ph 4-Pyr 5-Pym-CH2 1-93 Ph 4-Pyr 2-Pym-CH2 1-94 Ph 4-Pyr H2N-CH2CH 二 CH 1-95 4-F-Pli 4-Pyr H2N~CH2 1-96 4-F-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)2 1 - 97 4-F-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)3 1-98 4-F-Ph 4-Pyr h2n-(ch2)4 1-99 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-CH2 1-100 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)2 Μ01 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-102 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)4 1-103 4-F-Ph 4-Pyr EtNH-CH2 1-104 4”F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)2 1-105 4-F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-106 4-F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)4 1-107 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-CH2 1-108 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)2 1-109 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-110 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)4 Mil 4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-CH2 1-112 4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)2 1-113 4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-114 4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)4 M15 4-F^Ph 4-Pyr 1-Pyrd-CH2 1-116 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)2 1-117 4-F-Ph 4-Pyr [Pyrd-(CH2)3 M18 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)4 -------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -62- 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ,37 化合物 編號 R1 R2 R3 1-119 4-F-Ph 4-Pyr l-Pip-CH： 1-120 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)2 ；1-121 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH：). 1-122 4-F-Ph 4-Pyr l-Pip；(CH2)4 1-123 4-F-Ph 4-Pyr l-Mor-CH2 ! 1-124 j 4-F-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)2 1-125 4-F-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-126 4-F-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)4 1-127 4-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-CH2 1-128 4-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)2 1-129 4-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-130 4-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)4 1-131 4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 1-132 4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)2 1-133 4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-134 4-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-135 4-F-Ph 4-Pyr 4-Bn-l-Piz-(CH2)3 1-136 4-F-Ph 4-Pyr 3-Azt 1-137 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 1-138 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Bn-3-Azt 1-139 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyrd 1-140 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-141 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pip 1-142 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pip 1-143 4-F-Ph 4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-144 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip 1-145 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) M46 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Et-4-Pip M47 4-F-Ph 4-Pyr l-Bn-4-Pip 1-148 4-F-Ph 4-Pyr 3-Hpip ------------$ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ___-63- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-149 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip M50 4-F-Ph 4-Pyr 4-Hpip 1-151 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip M52 4-F-Ph 4-Pyr 2-Mor 1-153 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor 1-154 4-F-Ph 4-Pyr 2-Tmor 1-155 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Tmor 1-156 4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz 卜157 4-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-158 4-F-Ph 4-Pyr 2-Piz M59 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pyr M60 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyr 1-161 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pyr 1-162 4»F-Ph 4-Pyr 4-Pym 1-163 4-F-Ph 4-Pyr 5-Pym 1-164 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pym 1-165 4-F-Ph 4-Pyr 3-Azt-CH2 M66 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt-CH2 1-167 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-168 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-169 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2 1-170 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-171 4-F-Ph 4-Pyr 3-Hpip-CH2 M72 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip-CH2 1-173 4-F-Ph 4-Pyr 4-Hpip-CH2 1-174 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip-CH2 1-175 4-F-Ph 4-Pyr 2-Mor-CH2 M76 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor-CH2 M77 4-F-Ph 4-Pyr 2-Tmor-CH2 1-178 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Tmor-CH2 -----------------秦 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -64·* ί尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 本 1259834 A7 R7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明説明ί ^、 Γ 1 化合物 編號 R1 R2 R3 1-179 4-F-Ph 4-Pyr l-Piz-CH： 1-180 4-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-CH2 ! 1-181 4-F-Ph 4»Pyr 2-Piz-CH： Μ82 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-183 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2 1-184 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pyr-CH2 1-185 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 1-186 4-F-Ph 4-Pyr 5-Pym-CH2 1-187 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pym-CH2 1-188 3-F-Ph 4-Pyr H2N-CH2 1-189 3-F-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)2 1-190 3-F-Ph 4-Pyr h2n-(ch2)3 1-191 3-F-Ph 4-Pyr h2n-(ch2)4 1-192 3-F-Ph 4-Pyr MeNH-CH2 1-193 3-F-Ph 4-Pyr MeNH&gt;(CH2)2 1-194 3-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-195 3-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)4 1-196 3-F-Ph 4-Pyr EtNH-CH2 1-197 3-F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)2 1-198 3-F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-199 3-F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)4 1-200 3-F-Ph 4-Pyr Me2N-CH2 1-201 3-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)2 1-202 3-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-203 3-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)4 1-204 3-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-CH2 1-205 3-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)2 1-206 3-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-207 3-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)4 1-208 3-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-CH2 -------------------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明説明ΓΚ、 化合物 編號 R1 R2 R3 1-209 3-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)2 1-210 3-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 1-211 3-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH：)4 1-212 3-F-Ph 4-Pyr l-Pip-CH： 1-213 3-F-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)2 1-214 3-F-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 1-215 3-F-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)4 1-216 3-F-Ph 4-Pyr 1 -Mor-CH2 1-217 3-F-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)2 1-218 3-F-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-219 3-F-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)4 1-220 3-F-Ph 4-Pyr 1 -T mor-CH2 1-221 3-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)2 1-222 3-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-223 3-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)4 1-224 3-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 1-225 3-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)2 1-226 3-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-227 3-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz.(CH2)3 1-228 3-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)4 1-229 3-F-Ph 4-Pyr 3-Azt 1-230 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 1-231 3-F-Ph 4-Pyr l-Bn-3-Azt 1-232 3-F-Ph 4-Pyr 3-Pyrd 1-233 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-234 3-F-Ph 4-Pyr 3-Pip 1-235 3-F-Ph 4-Pyr 4-Pip 1-236 3-F-Ph 4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-237 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip 1-238 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) ------------€ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 訂---------· 1259834 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 尺7 、發明說明) 化合物 編號 R1 R2 R3 1-239 3-F-Ph 4-Pyr l-Et-4-Pip 1-240 3-F-Ph 4-Pyr l-Bn-4-Pip 1-241 3-F-Ph 4~Pyr 3-Hpip 1-242 3-F-Ph 4-Pyr l:Me-3-Hpip 1-243 3-F-Ph 4-Pyr 4-Hpip 1·244 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip 1-245 3-F-Ph 4-Pyr 2-Mor 1-246 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor 1-247 3-F-Ph 4-Pyr 2-Tmor 1-248 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Tmor 1-249 3-F-Ph 4-Pyr 1-Piz 1-250 3-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-251 3-F-Ph 4-Pyr 2-Piz 1-252 3-F-Ph 4-Pyr 4-Pyr 1-253 3-F-Ph 4-Pyr 3-Pyr 1-254 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pyr 1-255 3-F-Ph 4-Pyr 4-Pym 1-256 3-F-Ph 4-Pyr 5-Pym 1-257 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pym 1-258 3-F-Ph 4-Pyr 3-Azt-CH2 1-259 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt-CH2 1-260 3-F-Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-261 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd&gt;CH2 1-262 3-F-Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2 1-263 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-264 3-F-Ph 4-Pyr 3-Hpip-CH2 1-265 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip-CH2 1-266 3-F-Ph 4-Pyr 4-Hpip - CH2 1-267 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip-CH2 1-268 3-F-Ph 4-Pyr 2-Mor-CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -----—訂--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 67 1259834 A7 五、發明說明（从） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-269 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor-CH2 1-270 3-F-Ph 4-Pyr 2-Tmor-CH2 1-271 3-F-Ph 44》yr 1 -Mc-2-Tmor-CH： 1-272 3-F-Ph 4-Pyr I-P1Z-CH2 1-273 3-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-CH2 1-274 3-F-Ph 4-Pyr 2-P1Z-CH2 1-275 3-F-Ph 4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-276 3-F-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2 1-277 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pyr-CH2 1-278 3-F-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 1-279 3-F-Ph 4-Pyr 5-Pym-CH2 1-280 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pym-CH2 1-281 3,4-diF-Ph 4-Pyr H2N-CH2 卜282 3,4-diF-Ph 4-Pyr H2N.(CH2)2 1-283 3,4-diF-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)3 1-284 3,4-diF-Ph 4-Pyr h2n-(ch2)4 1-285 3,4-diF-Ph 4-Pyr MeNH-CH2 1-286 3,4-diF-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)2 1-287 3,4-diF-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-288 3,4-diF-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)4 1-289 3,4-diF-Ph 4-Pyr EtNH-CH2 1-290 3,4-diF-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)2 1-291 3,4-diF-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-292 3,4-diF-Ph 4-Pyr EtNH&gt;(CH2)4 1-293 3,4-diF-Ph 4-Pyr Me2N-CH2 1-294 3,4-diF-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)2 1-295 3,4-^diF-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-296 3,4-diF-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)4 1-297 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Azt-CH2 1-298 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)2 ---------dw (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） — — — — — — — — Λ 1259834 A7 R7 五、發明說明（W ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R】 R2 R3 1-299 3,4&gt;diF-Ph 4-Pyr 1-AzKCH2)3 1-300 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)4 1-301 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Pyrd^CH： 1-302 3,4-diF^Ph 4-Pyr 1-Fyrd-(CH2)2 1-303 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 1-304 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)4 1-305 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Pip-CH2 1-306 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)2 1-307 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 1-308 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)4 1-309 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Mor-CH2 1-310 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)2 1-311 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-312 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)4 1-313 3,4-diF~Ph 4-Pyr l-Tmor-CH2 1-314 3,4^diF&gt;Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)2 1-315 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-316 3,4-diF«Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)4 1-317 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 1-318 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)2 1-319 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-320 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-321 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)4 1-322 3,4-diF~Ph 4-Pyr 3-Azt 1-323 3,4-diF&lt;Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 1-324 3,4-diF^Ph 4-Pyr l-Bn-3-Azt 1-325 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3-Pyrd 1-326 3,4“diF«Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-327 3,冬 cliF-Ph 4-Pyr 3-Pip 1-328 3,4~diF-Ph 4-Pyr 4-Pip (請先閱讀背面之注JSE-思事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） —69— --------^--------- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 L、發明說明) 化合物 編號 R1 R2 R3 1-329 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-330 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip 1-331 3,4&gt;diF-Ph 4-Pyr 1 一 Mc-4-(3,4-dcH-Pip) 1-332 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-pt-4-Pip 1-333 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Bn-4-Pip 1-334 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3-Hpip 1-335 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip 1-336 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Hpip 1-337 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip 1-338 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Mor 1-339 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor 1-340 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Tmor 1-341 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-2-Tmor 1-342 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Piz 1-343 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-344 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Piz 1-345 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Pyr 1-346 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3-Pyr 1-347 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Pyr 1-348 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Pym 1-349 3,4-diF-Ph 4-Pyr 5-Pym 1-350 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Pyni 1-351 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3-Azt-CH2 1-352 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt-CH2 1-353 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-354 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-355 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2 1-356 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-357 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3-Hpip-CH2 1-358 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip-CH2 --------^---------. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 五、發明說明（⑺、 化合物 編號 R1 R2 R 1-359 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Hpip-CH2 1-360 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip-CH： 1-361 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Mor-CH： 1-362 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor-CH2 1-363 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Tmor-CH2 1-364 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-2-Tmor-CH2 1-365 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 1-366 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Me-l»Piz-CH2 1-367 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Piz-CH2 1-368 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-369 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2 1-370 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Pyr-CH2 1-371 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 1-372 3,4-diF-Ph 4-Pyr 5-Pym-CH2 1-373 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Pym-CH2 1-374 3-Cl-Ph 4-Pyr H2N-CH2 1-375 3-Cl-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)2 1-376 3-Cl«Ph 4-Pyr h2n-(ch2)3 1-377 3-Cl-Ph 4-Pyr h2n-(ch2)4 1-378 3-Cl-Ph 4-Pyr MeNH-CH2 1-379 3-Cl-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)2 1-380 3-Cl-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-381 3-Cl-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)4 1-382 3-Cl-Ph 4-Pyr EtNH-CH2 1-383 3-Cl-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)2 1-384 3-Cl-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-385 3-Cl-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)4 1-386 3-Cl-Ph 4-Pyr Me2N-CH2 1-387 3-Cl-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)2 1-388 3-Cl-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3 --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） —71 — 1259834 A7 β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明說明7二4 化合樹 編號 R1 R2 R3 1-389 3-Cl-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)4 1-390 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Azt-CH2 1-391 3-OPh 4-Pyr 1-Azt-(CH2)： 1-392 3-Cl-Ph 4-Pyr l'Azt-(CH2)3 1-393 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)4 1-394 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-CH2 1-395 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)2 1-396 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 1-397 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)4 1-398 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Pip-CH2 1-399 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)2 1-400 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 1-401 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)4 1-402 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Mor-CH2 1-403 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)2 1-404 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-405 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)4 1-406 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Tmor-CH2 1-407 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)2 1-408 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-409 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)4 1-410 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 1-411 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)2 1-412 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-413 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-414 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)4 1-415 3 - Cl-Ph 4-Pyr 3-Azt 1-416 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 1-417 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Bn-3-Azt 1-418 3-Cl-Ph 4-Pyr 3-Pyrd (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------^--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 72 1259834 五、發明說明（^ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 R7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-419 3-Cl&gt;Ph 4«Pyr l-Me-3-Pyrd 1-420 3-Cl-Ph 4-Pyr 3-Pip 1-421 3&gt;C1-Fh 4-Pyr 4~Pip 1-422 3-Cl-Ph 4-Pyr 4*(3,4-deH-Pip) 1-423 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip 1-424 3-Cl«Ph 4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-425 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Et-4-Pip 1-426 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Bn-4-Pip 1-427 3-Cl-Ph 4-Pyr 3-Hpip 1-428 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip 1-429 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Hpip 1-430 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip 1-431 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Mor 1-432 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor 1-433 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Tmor 1-434 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-2-Tmor 1-435 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Piz 1-436 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-437 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Piz 1-438 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Pyr 1-439 3-Cl-Ph 4-Pyr 3-Pyr 1-440 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Pyr 1-441 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Pym 1-442 3-Cl&gt;Ph 4-Pyr 5-Pym 1-443 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Pym 1-444 3-Cl-Ph 4-Pyr 3-Azt-CH2 1-445 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt-CH2 1-446 3-Cl-Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-447 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-448 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2 --------訂---------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） _73 _ 1259834 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 A7 只7 五、發明說明（〃） 化合物 編號 R1 R2 R3 1-449 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-450 3-Cl-Ph 4-Pyr 3-Hpip-CH2 1-451 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Mc-3-Hpip-CH： 1-452 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Hpip-CH2 1-453 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip-CH： 1-454 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Mor-CH2 1-455 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor-CH2 1-456 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Tmor-CH2 1-457 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-2-Tmor-CH2 1-458 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 1-459 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-CH2 1-460 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Piz-CH2 1-461 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-462 3-Cl-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2 1-463 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Pyr-CH2 1-464 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 1-465 3-Cl-Ph 4-Pyr 5-Pym-CH2 1-466 3-OPh 4-Pyr 2-Pym-CH2 1-467 Ph 2-NH2-4-Pym H2N-CH2 1-468 Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)2 1-469 Ph 2-NH2-4-Pym H2N.(CH2)3 1-470 Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)4 1-471 Ph 2-NH2-4-Pymi MeNH-CH2 1-472 Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)2 1-473 Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-474 Ph 2-NH2-4«Pym MeNH-(CH2)4 1-475 Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-CH2 1-476 Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)2 1-477 Ph 2-NH2-4™Pym EtNH-(CH2)3 1-478 Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 74 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明$明（ A7 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-479 Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-CH2 1-480 Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)2 1-481 Ph 2-Nnr4]》ym McsN (ΠΙ.0, 1-482 Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)4 1-483 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-CH2 1-484 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 1-485 Ph 2-NH2-4-Pym 1-AzHCH2)3 1-486 Ph 2-NH2-4&gt;Pym 1-Azt-(CH2)4 1-487 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-CH2 1-488 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)2 1-489 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-490 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)4 1-491 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-CH2 1-492 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)2 1-493 Ph 2-NH2-4-Pym l-Pip.(CH2)3 1-494 Ph 2-NH2-4-Pyni 1-Pip-(CH2)4 1-495 Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-CH2 1-496 Ph 2-NHr4-Pym l-Mor-(CH2)2 1-497 Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-498 Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)4 1-499 Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-CH2 1-500 Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Trnor~(CH2)2 1-501 Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-502 Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 1-503 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 1-504 Ph 2-NHr4-Pym 1-Piz-(CH2)2 1-505 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-506 Ph 2-NIi2-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-507 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 1-508 Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt I--I I I I --------^ « — — — — — — I. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -75- 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 74 化合物 編號 R2 R3 1-509 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt 1-510 Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-3-Azt 1-511 Ph 2-Nll2-4~Pym 3-Pyrd 1-512 Ph 2-NHr4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-513 Ph 2-NH2*4-Pym 3-Pip 卜514 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip 1-515 Ph 2-NH2-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-516 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip 1-517 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-518 Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-4-Pip 1-519 Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-4-Pip 1-520 Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip 1-521 Ph 2-NH2-4-P&gt;to l-Me-3-Hpip 1-522 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip 1-523 Ph 2-NH2-4~Pym l-Me-4-Hpip 1-524 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor 1-525 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor 1-526 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor 1-527 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor 1-528 Ph 2-NH2-4~Pym 1-Piz 1-529 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-530 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz 1-531 Ph 2-NH2-4&gt;Pym 4-Pyr 1-532 Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr 1-533 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr 1-534 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym 1-535 Ph 2-NH2-4-Pyin 5-Pym 1-536 Ph 2-NH2~4-Pym 2-Pym 1-537 Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt-CH2 1&gt;538 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt-CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公羞） --------^--------- -76- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 瓦、發明 为m 7 、 化合物 編號 R1 R2 R3 :1-539 Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-540 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-541 Ph 2-NH2-4-Pyin 4-Pip-CH2 T-Me-4-Pip-CH2 1-542 Ph 2-NHr4-Pym 1-543 Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip-CH2 1-544 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip-CH2 1-545 Ph 2-NH2-4~Pym 4-Hpip-CH2 1-546 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH2 1-547 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor-CH2 1-548 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 1-549 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor-CH2 1-550 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor-CH2 1-551 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 1-552 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 1-553 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 1-554 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-555 Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-556 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr-CH2 1-557 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym-CH2 1-558 Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym-CH2 1-559 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 1-560 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-CH2 1-561 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym h2n-(ch2)2 1-562 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)3 1-563 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)4 1-564 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym MeNH-CH2 1-565 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)2 1-566 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-567 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)4 1-568 4-F-Ph 2-NHr4-Pym EtNH-CH2 ft尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公爱） ---------------Μ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •77· 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 張 紙 本 、發明說明（# ) 化合物 編號 R】 R2 R3 1-569 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)2 1-570 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-571 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym FtNH-(CH?)4 1-572 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-CH2 ! 1-573 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)2 1-574 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-575 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)4 1-576 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-CH2 1-577 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 1-578 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-AzHCH2)3 1-579 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 1-580 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-CH2 1-581 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)2 1-582 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-583 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)4 1-584 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pym 1-Pip-CH2 1-585 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)2 1-586 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-587 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)4 1-588 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-CH2 1-589 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor.(CH2)2 1-590 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-591 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)4 1-592 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-CH2 1-593 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)2 1-594 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-595 4-F~Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 , 1-596 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 1-597 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l:Piz-(CH2)2 1 1-598 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 圮疮通田由阂鼦仑诚進 ΓΓΓΤΤΓΤ----------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------^--------- 1259834 五、發明說明（77 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 __ R7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-599 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-600 4-F-Ph 2~NH2-4~Pym 1-Piz-(CH2)4 1-601 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Λ/ί 1·602 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym lrMe-3-Azt 1-603 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-3-Azt 1 - 604 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd 1-605 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3~Pyrd 1-606 4-F-Ph 2-NH2~4-Pyni 3-Pip 1-607 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip 1-608 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-609 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip 1-610 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-611 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-4-Pip 1-612 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-4-Pip 1-613 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip 1-614 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip 1-615 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip 1-616 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Hpip 1-617 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor 1-618 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor 1-619 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor 1-620 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor 1-621 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz 1-622 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-623 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz 1-624 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr 1425 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 3-Pyr 1-626 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr 1-627 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym 1-628 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 5»Pym (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 訂·1111111· 79 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1、 發明說曰 月（7《）___________ ! 化合物 編號 R1 R2 R3 I 1-629 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 2-Pym 1-630 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt-CH2 1-631 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym NMc'VA/t-rn·、 1-632 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyni • 3-Pyrd-CH2 1-633 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH： 1-634 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip-CH2 1-635 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip-CH： 1-636 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip-CH2 1-637 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip-CH2 1-638 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip-CH： 1-639 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH2 1-640 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor-CH2 1-641 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 1-642 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor-CH2 1-643 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor-CH2 1·644 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 1-645 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-卜 Piz-CH2 1-646 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 1-647 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-648 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-649 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr-CH2 1-650 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym-CH2 1-651 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym-CH2 1-652 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 1-653 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-CH2 1-654 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)2 1-655 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym h2n-(ch2)3 1-656 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym h2n-(ch2)4 1-657 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-CH2 1-658 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -80· 1259834( A7
7 B 五、發明說明（7?) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-659 3-F-Ph 2-NH2-4^Pym MeNH-(CH2)3 1·660 3-F-Ph 2-NIl2-4-Pym MeNH-(CH2)4 1-661 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym EtNU-CHa 1-662 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)2 1-663 3-F-Ph 2-NIl2-4-Pyrn EtNH~(CH2)3 1_664 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)4 1-665 3-F-Ph 2-NHr4-Pym Me2N-CH2 1-666 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)2 1-667 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-668 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)4 1-669 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-CH2 1-670 3-F~Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 1-671 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyni 1-Azt-(CH2)3 1-672 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 1-673 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-CH2 1-674 3-F-Ph 2-NIl2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)2 1-675 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 卜676 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-PyrcKCH2)4 1-677 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-CH2 1-678 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pip.(CH2)2 1-679 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-680 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)4 1-681 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-CH2 1-682 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)2 1-683 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-684 3-F-Ph 2-NH2 冰 Pym l-Mor-(CH2)4 1-685 3-F-Ph 2«NIi2-4-Pym l-Tmor-CH2 1-686 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)2 1-687 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-688 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 -------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -81 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7
Bf 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 反、 發明説明（#) 1 1 化合物 編號 R1 R2 R3 1-689 3-F-Ph 2-NH2-4~Pym 1-Piz-CH2 1-690 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)2 1-691 3-F~Ph 2-Nnr4])ym 1-692 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym .4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-693 3-F-Ph 2-NHr4-Pym 1-Piz-(CH2)4 1-694 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt 1-695 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt 1-696 3-F-Ph 2-NH2~4-Pym 1 -Βπ-3-Azt 1-697 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd 1-698 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-699 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pip 1-700 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip 1-701 3-F-Ph 2-NH2-4~Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-702 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip 1-703 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-704 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-4-Pip 1-705 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-4-Pip 1-706 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip 1-707 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip 1-708 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip 1-709 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Hpip 1-710 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor 1-711 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor 1-712 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor 1-713 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor 1-714 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz 1-715 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-716 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz 1-717 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr 1-718 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -82- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-719 3-F-Ph 2-NHr4-Pym 2-Pyr 1-720 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym 1-721 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym 1-722 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym 1-723 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt-CH2 1-724 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt-CH2 1-725 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-726 3-F-Ph 2-NH2~4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-727 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip.CH2 1-728 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-729 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip-CH2 1-730 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip-CH2 1-731 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip-CH2 1-732 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH2 1-733 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor-CH2 1-734 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 1-735 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor-CH2 1-736 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Me-2-Tmor-CH2 1-737 3-F-Ph 2-NH2 - 4-Pym 1-Piz-CH2 1-738 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 1-739 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 1-740 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-741 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-742 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr-CH2 1-743 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym-CH2 1-744 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym-CH2 1-745 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 1-746 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-CH2 1-747 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)2 1-748 3,4«diF-Ph 2-NH2-4-Pym h2n-(ch2)3 --------訂---------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -83- 1259834 B7 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 | j | 化合物 編號 R1 R2 R3 1-749 3,4-cliF-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)4 1-750 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-CH2 1-751 3,4-diF-Ph 2-NIl2-4Pym McNII (ΓΙΙ；)； 1-752 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym McNlHCU2h 1-753 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)4 1-754 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-CH2 1-755 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)2 1-756 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-757 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)4 1-758 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-CH2 1-759 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)2 1-760 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-761 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)4 1-762 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-CH2 1-763 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 1-764 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-765 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 1-766 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-CH2 1-767 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)2 1-768 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-769 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)4 1-770 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-CH2 1-771 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)2 1-772 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-773 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)4 1-774 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-CH2 1-775 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)2 1-776 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-777 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)4 1-778 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-CH2 ---------------------訂---------旅 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 W 、發明說明（心） 化合物 編號 R1 R2 _! 1-779 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)2 1-780 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-781 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-CCH；)., 1-782 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 1-783 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)2 1-784 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1 1-785 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-786 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 1-787 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt 1-788 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt 1-789 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-3-Azt 1-790 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd 1-791 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Me«3-Pyrd 1-792 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pip 1-793 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip 1-794 3,4-diF-Ph 2-NH2-4~Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-795 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip 1-796 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-797 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-4-Pip 1-798 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-4-Pip 1-799 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip 1-800 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip 1-801 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip 1-802 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Hpip 1-803 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor 1-804 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor I 1-805 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor I 1-806 3，‘diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor I 1-807 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz 1-808 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） *85- -—Aw--------1--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 _ B7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-809 3,4-diF&gt;Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz 1-810 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr 1-811 3,4-diF-Ph 2-NH2-4 Pym 3-Pyr 1-812 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr 1-813 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym 1-814 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym 1-815 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym 1-816 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt-CH2 1-817 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt-CH2 1-818 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-819 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-820 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip-CH2 1-821 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-822 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip-CH2 1-823 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip-CH2 1-824 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip-CH2 1-825 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH2 1-826 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor-CH2 1-827 3,4»diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 1-828 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor-CH2 1-829 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Me-2-Tmor-CH2 1-830 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 1-831 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 1-832 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 1-833 3,4»diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-834 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-835 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr-CH2 1-836 3,4-diF~Ph 2-NH2*4-Pym 4-Pym-CH2 1-837 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym-CH2 1-838 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 ------------4 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 五、發明說明) 訂--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -86- 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（路） 化合物 編號 R1 R2 R3 1-839 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-CH2 1-840 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)2 1-841 3-Cl-Ph 2-NIl2-4-Pym Ιί2Ν-(ΓΙΓ〇^ 1-842 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)4 卜843 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-CH2 1-844 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)2 1-845 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-846 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)4 1-847 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-CH2 1-848 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)2 1-849 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-850 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)4 1-851 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-CH2 1-852 3-Cl-Ph 2-NH2-4~Pym Me2N-(CH2)2 1-853 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-854 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)4 1-855 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-CH2 1-856 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 1-857 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-858 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 1-859 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-CH2 1-860 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)2 1-861 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l_Pyrd-(CH2)3 1-862 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)4 1-863 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-CH2 1-864 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pip.(CH2)2 1-865 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-866 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)4 1-867 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-CH2 1-868 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21q χ 297公髮） 訂--------- —87 — 1259834 A7 五、發明說^明（儿） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-869 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-870 3-CKPh 2-NH2-4-Pym 1-Mo 卜(CH2)4 1-871 3-Cl-Fh 2-NH2-4-Pym l- I'mot CIIj 1-872 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym *l-Tmor-(CH2)2 1-873 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-874 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 1-875 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 1-876 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)2 1-877 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-878 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-879 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 1-880 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt 1-881 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt 1-882 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Βπ-3-Azt 1-883 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd 1-884 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-885 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pip 1-886 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip 1-887 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-888 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip 1-889 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-890 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Et-4-Pip 1-891 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-4-Pip 1-892 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pym 3-Hpip 1-893 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip 1-894 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pym 4-Hpip 1-895 3-Cl-Ph 2-NH2-4 Pym l-Me-4-Hpip 1-896 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor 1-897 3-Cl*Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor 1-898 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor --------訂---------. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -88- 1259834 A7 B? 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、 發明說曰, η ( _ 化合物 編號 Rl R2 R3 1-899 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor j 1-900 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz 1-901 3-CI-Ph 2-NII2-4-Pyni 4-Mc-l -Pi/ 1-902 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz 1-903 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr 1-904 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr 1-905 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr 1-906 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym 1-907 3-Cl-Ph 2-NH2~4-Pym 5-Pym 1-908 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym 1-909 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt-CH2 1-910 3-α-Ρ1ι 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt-CH2 1-911 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-912 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-913 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip-CH2 1-914 3-a-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Me&gt;4-Pip-CH2 1-915 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip-CH2 1-916 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip-CH2 1-917 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip-CH2 1-918 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH2 1-919 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor-CH2 1-920 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 1-921 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor-CH2 1-922 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Me«2-Tmor-CH2 1-923 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 1-924 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 1-925 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 1-926 3-Cl-Ph 2-NIl2-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-927 3-cmi 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-928 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr-CH2 --------訂--------- 身 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 A7 _gl 五、發明說明（） | | 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-929 3-Cl-Ph 2-NH2*-4~Pym 4-Pyni-CH2 1-930 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym-CH2 1-931 3-Cl-Ph 2-NI 12-4-1^111 2~Pym CIIj 1”932 Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-CH2 1-933 Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)2 1-934 Ph 2-MeNH-4-Pym h2n-(ch2)3 1-935 Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)4 1-936 Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-CH2 1-937 Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)2 1-938 Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-939 Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)4 1-940 Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-CH2 1-941 Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)2 1-942 Ph 2-MeNH-4 - Pym EtNH-(CH2)3 1-943 Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)4 1-944 Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-CH2 1-945 Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)2 1-946 Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N&gt;(CH2)3 1-947 Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)4 1-948 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-CH2 1-949 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 1-950 Ph 2-MeNH-4&gt;Pym 1-Azt-(CH2)3 1-951 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 1-952 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-CH2 1-953 Ph 2-MeNH-4-Pyni 1-Pyrd-(CH2)2 1-954 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Pyrd~(CH2)3 1-955 Ph 2-MeNH 冰 Pym 1-Pyrd-(CH2)4 1-956 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-CH2 1-957 Ph 2-MeNH-4~Pym 1-Pip-(CH2)2 1-958 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -90- 4 訂---------. 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 μ? 、發明說明ί _ 化合物 編號 R1 R2 R3 1-959 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)4 1-960 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-CH2 1-961 Ph 2-McNH-4-Pym 1-962 Ph 2-MeNH-4-Pym •l-Mor-(CH2)3 1-963 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)4 1-964 Ph 2-MeNH-4-P&gt;Tn l-Tmor-CH2 1-965 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)2 1-966 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-967 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 1-968 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 1-969 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)2 1-970 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-971 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-972 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 1-973 Ph 2-MeNH 冰 Pym 3-Azt 1-974 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt 1-975 Ph 2-MeNH~4-Pym l-Bn-3-Azt 1-976 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd 1-977 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-978 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pip 1-979 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip 1-980 Ph 2-MeNH~4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-981 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip 1-982 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-983 Ph 2»MeNH-4-Pym l-Et-4-Pip 1-984 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bn-4-Pip 1-985 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Hpip 1-986 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Hpip 1-987 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Hpip 1-988 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Hpip --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 尽紙張尺！過用宁國國冢標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -91· 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 8? Q Q X ^ Hfl ^ \ H 7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-989 Ph 2-MeNH-4-Pyni 2-Mor 1-990 1 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Mor 1-991 Ph 2-MeNH-4-Pyrn 2-Tmor 1-992 Ph 2-MeNH-4«Pym l-Me-2-Tmor 1-993 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz 1-994 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-995 Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz 1-996 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 1-997 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr 1998 Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr 1-999 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym 1-1000 Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 1-1001 Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym 1-1002 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt-CH2 1-1003 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt-CH2 1-1004 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-1005 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1006 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip-CH2 1-1007 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-1008 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Hpip-CH2 1-1009- Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Hpip-CH2 1-1010 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Hpip-CH2 1-1011 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH2 1-1012 Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Mor-CH2 1-1013 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 1-1014 Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Tmor-CH2 1-1015 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Tmor-CH2 1-1016 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 1-1017 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 卜 1018 Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz-CH2 _92 酿 -----------------. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1019 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-1020 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1021 Ph 2-McNlM&quot;Pym 2-Pyr-CH： 1-1022 Ph 2-MeNH-4-Pym 4:Pym-CH2 1-1023 Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym-CH2 1-1024 Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1025 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-CH2 1-1026 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)2 1-1027 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym h2n-(ch2)3 1-1028 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)4 1-1029 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-CH2 1-1030 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym MeNH-(CH2)2 1-1031 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH«(CH2)3 1-1032 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)4 M033 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-CH2 1-1034 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)2 1-1035 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH&gt;(CH2)3 1-1036 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)4 1-1037 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-CH2 1-1038 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)2 1-1039 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-1040 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)4 1-1041 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-CH2 1-1042 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 1-1043 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-1044 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 1-1045 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-CH2 1-1046 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)2 1-1047 4-F-Ph 2 - MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-1048 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)4 --------訂--------- MW (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -93- 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明說明（) 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1049 4-F-Ph 2-MeNH-4&gt;Pym 1-Pip-CH2 1-1050 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l.Pip-(CH2)2 1-1051 4-F-Ph 2-McNH-4-Pym 1-Pip-(CH2). M052 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym l-Pip：(CH2)4 1-1053 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-CH2 1-1054 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)2 1-1055 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-1056 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)4 1-1057 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-CH2 1-1058 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Mmor-(CH2)2 1-1059 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-1060 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 1-1061 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 1-1062 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)2 1-1063 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-1064 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1065 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 1-1066 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt 1-1067 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt 1-1068 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Bn-3-Azt 1-1069 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd 1-1070 4-F-Ph 2&gt;MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-1071 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pip 1-1072 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip 1-1073 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-1074 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip 1-1075 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1076 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Et-4-Pip 1-1077 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bn-4-Pip 1-1078 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Hpip .MW--------1---------,. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -94- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 __ 五、發明声明（9 L] 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1079 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Hpip 1-1080 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Hpip '1-1081 4 F4)h 2-McNH-4-Pym l-Mc-4*Hpip 1-1082 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym 2-Mor 1-1083 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Mor M084 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Tmor 1-1085 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Tmor 1-1086 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz 1-1087 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-1088 4«F-Ph 2-MeNH-4~Pym 2-Piz 1-1089 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr Μ 090 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 3-Pyr 1-1091 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr 1-1092 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym 1-1093 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 1-1094 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym 2-Pym 1-1095 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt-CH2 卜 1096 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt-CH2 1-1097 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-1098 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1099 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip-CH2 1-1100 4 孑-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-1101 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Hpip-CH2 1-1102 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3~Hpip-CH2 1-1103 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Hpip - CH2 1-1104 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH2 1-1105 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Mor-CH2 1-1106 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 Μ107 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Tmor-CH2 Μ108 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Me-2-Tmor-CH2 ------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ____-95- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 訂--------- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 五、發明說明（Λ 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1109 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 1-1110 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 1-1111 4-F-Ph 2-McNI I-4-Pym 2-Piz-CH? 卜 1112 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-1113 4-F«Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1114 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym 2~Pyr-CH2 1-1115 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym-CH2 M116 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym-CH2 1-1117 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1118 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-CH2 1-1119 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)2 1-1120 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym h2n-(ch2)3 1-1121 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym h2n-(ch2)4 1-1122 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-CH2 1-1123 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)2 1-1124 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-1125 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)4 1-1126 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-CH2 1-1127 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)2 1-1128 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-1129 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)4 卜 1130 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-CH2 1-1131 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)2 1-1132 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-1133 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)4 1-1134 3-F-Ph 2-MeNH - 4-Pym 1-Azt-CH2 1-1135 3-F-Ph 2-MeNII-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 1-1136 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 M137 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 1-1138 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-CH2 Aw--------^---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） -96- 1259834 A7 五、發明說明（9Γ ) 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1139 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)2 1-1140 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-1141 3-F-Ph 2-ΜοΝΙ1&gt;4-Ργιη l-Pyrd~(rUj), 1-1142 3-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 1-Pjp-CH2 1-1143 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)2 1-1144 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-1145 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)4 1-1146 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Mor-CH〗 1-1147 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)2 1-1148 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-1149 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)4 1-1150 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-CH2 1-1151 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)2 1-1152 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-1153 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 1-1154 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 1-1155 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)2 1-1156 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-1157 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1158 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 1-1159 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt 1-1160 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt 1-1161 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bn-3-Azt 1-1162 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd 1-1163 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-1164 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pip 1-1165 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip Μ 166 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-1167 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip 1-1168 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -97- 項
1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明說明（％) 化合鞠 編號 R1 R2 R3 1-1169 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Et-4-Pip 1-1170 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bn-4-Pip 1-1171 3-F-Ph 2-McNH-4-Pym 3-Hpip Μ 172 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Me：3-Hpip 1-1173 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Hpip 1-1174 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Me-4-Hpip 1-1175 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Mor 1-1176 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Me-2-Mor 1-1177 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Tmor 1-1178 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Tmor 1-1179 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz 1-1180 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-1181 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz 1-1182 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 1-1183 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr 1-1184 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr 1-1185 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym 1-1186 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 1-1187 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym 1-1188 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt-CH2 Μ189 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt-CH2 1-1190 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-1191 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1192 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip-CH2 1-1193 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-1194 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Hpip-CH2 1-1195 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Hpip-CH2 Μ196 3-F-Ph 2-MeNH~4-Pym 4-Hpip-CH2 1-1197 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH2 1-1198 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Mor-CH2 --------β---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1259834 A7 厂 丨· …： _ ju、、 --1-----1 本 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
B7 99 况明七——^——, ib合物 編號 R1 R2 R3 1-1199 3-F-Ph 2-MeNH-4 - Pym l-Me-2-Mor-CH2 1-1200 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Tmor-CH2 1-1201 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Tmor-CH2 M202 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 1-1203 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 1-1204 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz-CH2 1-1205 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-1206 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1207 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr-CH2 1-1208 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym-CH2 1-1209 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym-CH2 1-1210 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1211 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-CH2 1-1212 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)2 1-1213 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym h2n-(ch2)3 1-1214 3,4-diF-Ph 2~MeNH-4-Pym h2n-(ch2)4 1-1215 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-CH2 1-1216 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)2 1-1217 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-1218 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)4 1-1219 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-CH2 1-1220 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)2 1-1221 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-1222 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)4 1-1223 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-CH2 1-1224 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)2 1-1225 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-1226 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)4 1-1227 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-CH2 1-1228 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 .99. 良尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐）
1259834 A7 B7 五、發明fp月（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1229 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-1230 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 1-1231 3,4-diF-Ph 2-MeNHIPyni l-Pyrd-CH： 1-1232 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l：Pyrd-(CH2)2 1-1233 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-1234 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)4 1-1235 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-CH2 1-1236 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)2 1-1237 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-1238 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Pip.(CH2)4 1-1239 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-CH2 1-1240 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)2 1-1241 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-1242 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)4 1-1243 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-CH2 1-1244 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)2 1-1245 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-1246 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 1-1247 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 1-1248 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)2 1-1249 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-1250 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1251 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 1-1252 3,4-diF-Ph 2-MeNH 冬 Pym 3-Azt 1-1253 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt 1-1254 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bn-3-Azt 1-1255 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd 1-1256 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-1257 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pip 1-1258 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip ------------4 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -100-
訂---------II 1259834 A7 五 9 /1 明說 明發 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1259 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-1260 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip 1-1261 3AdiF~Ph 2-McNH-4-Pym 1-Mc-4-(3,4-dcH-Pip) 1-1262 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4«Pym l-Et-4-Pip 1-1263 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bn-4-Pip 1-1264 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Hpip 1-1265 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Hpip 1-1266 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Hpip M267 3,4-diF-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-Me-4-Hpip 1-1268 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Mor 1-1269 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Mor 1-1270 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Tmor M271 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Tmor 1-1272 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz 1-1273 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-1274 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz 1-1275 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 1-1276 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr 1-1277 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr 1-1278 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym 1-1279 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 1-1280 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym 1-1281 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt-CH2 1-1282 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt-CH2 1-1283 3,4&gt;diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-1284 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1285 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip-CH2 1-1286 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-1287 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Hpip-CH2 1-1288 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Hpip-CH2 --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —1Θ1— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 五、發明說明（^ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 M289 3,4-diF^Ph 2-MeNH 冬 Pym 4-Hpip-CH2 M290 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH2 1-1291 3,4-diF-Ph 2-McNH-4-Pym 2-M〇t «Π1： 1-1292 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4~Pym l-Me-2-Mor-CH2 1-1293 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Tmor-CH2 1-1294 3,4-diF-Ph 2-MeNII-4-Pym l-Me-2-Tmor-CH2 卜 1295 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 1-1296 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 1-1297 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz-CH2 1-1298 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-1299 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1300 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr-CH2 1-1301 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym-CH2 1-1302 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym-CH2 M303 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1304 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-CH2 M305 3-Cl-Ph 2-MeNH 冰 Pym H2N-(CH2)2 1-1306 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)3 1-1307 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)4 1-1308 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-CH2 1-1309 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)2 1-1310 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-1311 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)4 1-1312 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-CH2 M313 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)2 1-1314 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-1315 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)4 M316 3-CKPh 2-MeNH-4-Pym Me2N-CH2 1-1317 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)2 1-1318 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _102_ --------^--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 五、發明說明（…） 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 具 社 印 製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1319 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)4 卜 1320 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-CH2 1-1321 3-OPh 2-McNH^4~Pym ΝΛ 則 1-1322 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym J-Azt-(CH2)3 1-1323 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 1-1324 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-CH2 1-1325 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)2 1-1326 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-1327 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)4 1-1328 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-CH2 1-1329 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)2 1-1330 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-1331 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)4 1-1332 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-CH2 1-1333 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)2 1-1334 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-1335 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)4 1-1336 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-CH2 1-1337 3-α-Ρ1ι 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)2 1-1338 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-1339 3-Cl«Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 1-1340 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 1-1341 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)2 1-1342 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-1343 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1344 S-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 1-1345 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt 1-1346 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt 1-1347 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bn-3-Azt 1-1348 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -103- 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項 再 填 寫 本 頁 1259834 五、發明y▲明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 _______HI 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1349 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-1350 3-Cl-Ph 2~MeNH-4-Pym 3-Pip 1-1351 3-Cl-Ph 2-McNH-4-Pym 4-Pip | 1-1352 3-Cl-Ph 2-MeNH-4.Pym 4；(3,4-deH-Pip) M353 3-Cl-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-Me-4-Pip 1-1354 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1355 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Et-4-Pip 卜 1356 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bn-4-Pip 1-1357 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Hpip 1-1358 3-Cl-Ph 2-MeNH-4&gt;Pym l-Me-3-Hpip 1-1359 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Hpip 1-1360 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Hpip 1-1361 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Mor 1-1362 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Mor 1-1363 3-Cl-Ph 2«MeNH-4-Pym 2-Tmor 1-1364 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Tmor 1-1365 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz 1-1366 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-1367 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz 1-1368 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 1-1369 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr 1-1370 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr 1-1371 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym M372 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 1-1373 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym 1-1374 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt-CH2 1-1375 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt-CH2 1-1376 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-1377 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1378 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip-CH2 --------訂---------. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) L________-1G4- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834
7 P 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 、發明說明（、M) 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1379 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 M380 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Hpip-CH2 1-1381 3-Cl-Ph 2-ΜοΝΙ1-4-Ργηι l-Mc-3-lIpip-CH： 1-1382 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Hpip-CH2 1-1383 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH： 1-1384 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Mor-CH2 卜 1385 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 M386 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Tmor-CH2 1-1387 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Tmor-CH2 1-1388 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 1-1389 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 1-1390 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz-CH2 1-1391 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-1392 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1393 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr-CH2 1-1394 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym-CH2 1-1395 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym-CH2 1-1396 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1397 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)3 1-1398 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-1399 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-1400 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-1401 3-Cl~4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-1402 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 1-1403 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 1-1404 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-1405 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-1406 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-1407 3-C1^4-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1408 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 3-Azt (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -105- 訂---------· 1259834 A7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1409 3-Cl-4~F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 1-1410 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyrd 1-1411 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 1-Mc&gt;3-Pyid 1-1412 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr •4-Pip 1-1413 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-1414 3-CM-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip 1-1415 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1416 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz 1-1417 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-1418 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 4-Pyr 卜 1419 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyr 1-1420 3，Cl-4-F-Ph 4-Pyr 4-Pym 1-1421 3，Cl-4-F-Ph 4-Pyr 5-Pym 1-1422 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-1423 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1424 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2 1-1425 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-1426 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 2-Piz-CH2 1-1427 3，Cl-4-F-Ph 4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-1428 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2 1-1429 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 1-1430 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr 5-Pym-CH2 1-1431 3_Cl-4-F-Ph 4-Pyr 2-Pym-CH2 1-1432 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)3 1-1433 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-1434 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-1435 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-1436 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-1437 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 1-1438 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 n ϋ ·ϋ n ϋ _ϋ ϋ n ϋ ϋ ϋ 1 ϋ ^1 ϋ ϋ H 一-口、 n I ϋ I n ϋ I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -106- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7
五、發明說明（K 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1439 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-1440 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr l-Tmor.(CH2)3 1-1441 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 1-Pi/-(CII&gt;), 1-1442 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1443 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 3-Azt 1-1444 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 1-1445 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 3-Pyrd 1-1446 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-1447 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-Pip 1-1448 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-1449 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip 1-1450 3,4,54riF-Ph 4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1451 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 1-Piz 1-1452 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-1453 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-Pyr 1-1454 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 3-Pyr 1-1455 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-Pym 1-1456 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 5-Pym 1-1457 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-1458 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 卜 Me-3-Pyrd-CH2 1-1459 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2 1-1460 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-1461 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 2-Piz-CH2 1-1462 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-1463 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2 M464 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 1-1465 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 5-Pym-CH2 1-1466 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 2-Pym-CH2 1-1467 3-CF3-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)3 1-1468 3-CFs-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 ------------% (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -107- 訂---------. 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明卜” A7 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1469 3-CF3-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-1470 3-CFrPh 4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-1471 3-CFrPh 4-Fyr 1-1472 3-CFrPh 4-Pyr • l-Pyr(KCH2)3 M473 3-CFrPh 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 1-1474 3-CF3-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-1475 3-CFrPh 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-1476 3-CFrPh 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-1477 3-CFrPh 4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1478 3-CF3-Ph 4-Pyr 3-Azt 1-1479 3-CFrPh 4-Pyr l-Me-3-Azt 1-1480 3-CFrPh 4-Pyr 3-Pyrd 1-1481 3-CFrPh 4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-1482 3-CFrPh 4-Pyr 4-Pip 1-1483 3-CFrPh 4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-1484 3-CFrPh 4-Pyr l-Me-4-Pip 1-1485 3-CFrPh 4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1486 3-CFrPh 4-Pyr 1-Piz 1-1487 3-CFrPh 4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-1488 3-CFrPh 4-Pyr 4-Pyr 1-1489 3-CFrPh 4-Pyr 3-Pyr 1-1490 3-CF3-Ph 4-Pyr 4-Pym 1-1491 3-CFrPh 4-Pyr 5-Pym 1-1492 3-CFrPh 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-1493 3-CFrPh 4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1494 3-CFrPh 4-Pyr 4-Pip-CH2 1-1495 3-CFrPh 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-1496 3-CFs-Ph 4-Pyr 2-Piz-CH2 1-1497 3-CFrPh 4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-1498 3-CFrPh 4-Pyr 3-Pyr-CH2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁)
1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（^ ) A7 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1499 3-CF3-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 1-1500 3-CFrPh 4-Pyr 5-Pym-CH2 1-1501 3-CF3-Ph 4-Pyr 2-Pyu 卜 ΙΊ lj 1-1502 3-CHF20-Ph 4&gt;Pyr H2N-(CH2)3 1-1503 3&gt;CHF20-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-1504 3~CHF20-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3 M505 3-CHF20-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3 M506 3-CHF20 Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-1507 3-CHF20«Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 1-1508 3-CHF20-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 1-1509 3-CHF20-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-1510 3-CHF20-Ph 4 - Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-1511 3-CHF20-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-1512 3-CHF20&gt;Ph 4-Pyr 4-ΜΜ-Ρίζ-((：Η2)3 1-1513 3-CHF20-Ph 4-Pyr 3-Azt 1-1514 3-CHF20-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 1-1515 3-CHF2OPh 4-Pyr 3-Pyrd 1-1516 3-CHF20-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-1517 3-CHF20-Ph 4-Pyr 4-Pip 1-1518 3-CHF20-Ph 4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-1519 3-CHF20-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip 1-1520 3-CHF20-Ph 4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1521 3-CHF20-Ph 4-Pyr 1-Piz 1-1522 3-CIIF2aPh 4-Pyr 4-Me-l-Piz M523 3-CHF20-Ph 4-Pyr 4-Pyr 1-1524 3-CHF20-Ph 4-Pyr 3-Pyr 1-1525 3-CHF20-Ph 4-Pyr 4-Pym 14526 3-CHF20-Ph 4-Pyr 5-Pym M527 3 - CilF20-Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-1528 3-CHF20-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 -----------者 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -109- 訂--------- 1259834 A7 W7
五 '發明說f PM 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1529 3-CHF20-Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2 M530 3-CHF20&gt;Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-1531 3-CHF2〇 Ph 4~Pyr 24&gt;i/CH； 卜 1532 3-CHF2OPh 4-Pyr .4-Pyr-CH2 1-1533 3-CHF20-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2 M534 3-CHF2〇-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 1-1535 3-CHF20-Ph 4-Pyr 5-Pym-CH2 1-1536 3-CHF20-Ph 4-Pyr 2-Pym-CH2 1-1537 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)3 M538 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-1539 3，Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-1540 3_Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-1541 3，Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-1542 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-PyrcKCHA 1-1543 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-1544 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-1545 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-1546 3-Cl&gt;4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 14547 3-C1 冰 F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1548 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt M549 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt 1-1550 3-〇4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd 1-1551 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-1552 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip M553 3-C1 冰 F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-1554 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip M555 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1556 3~Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz 1-1557 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-1558 3-Cl-4-F-Ph 2-NTH2-4-Pym 4-Pyr I I I I I I I I I I I I I ^ 11111111 · (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 一 110« 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1559 3-Cl-4~F~Ph 2-NH2-4~Pym 3-Pyr 1-1560 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym M561 3-C1-4-F - Ph 2-NII2-4-Pym 5-Pym 1-1562 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym •3-Pyrd-CH2 M563 3-CK4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1564 3-Cl-4-F-Ph 2«NH2-4-Pym 4-Pip-CH2 1-1565 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip-CH： 1-1566 3-CM-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 1-1567 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2&quot;4-Pym 4-Pyr-CH2 1-1568 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1569 3-Cl&gt;4-F-Ph 2-NIi2-4-Pym 4-Pym-CH2 1-1570 3-C1 各 F-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym-CH2 1-1571 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1572 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)3 1-1573 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-1574 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)3 M575 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-1576 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym 卜 Azt-(CH2)3 1-1577 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym l-PyrcKCH2)3 1-1578 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-1579 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-1580 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-1581 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-1582 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 M583 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4»Pym 3-Azt 1-1584 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt 1-1585 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd 1-1586 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3~Pyrd 1-1587 3,4,5-triF-Ph 2-NTH2-4-Pym 4-Pip 1-1588 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) --------------------訂-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） —Ill-* 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 石、路日日切日H f 、 t i |化合物 編號 R1 R2 R3 卜 ί 1-1589 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip Μ590 3,4,5-triF-Ph 2-NHr4&gt;Pym l-Me-4-(3,4^deH-Pip) Μ591 3,4,5-triF-Ph 2-ΝΗι-4-Ργηι 1-Pi/ Μ592 3,4,5-triF-Ph 2-NHr4-Pym .4-Me-l-Piz 1-1593 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr 1-1594 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr Μ595 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym Μ596 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym Μ597 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd-CH2 Μ598 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1599 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip-CH2 1-1600 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-1601 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 1-1602 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-1603 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1604 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym-CH2 Μ605 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 5-PynvCH2 1-1606 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1607 3-CFs-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)3 1-1608 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-1609 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-1610 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-1611 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-1612 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-1613 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym l.Pip.(CH2)3 1-1614 3-CF3-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-1615 3-CF3-PI1 2-NH2-4&quot;Pym l-Tmor-(CH2)3 1-1616 3-CF3-PI1 2-NH2&quot;4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-1617 3-CF3-PI1 2-NH2-4-Pym 4&gt;Me-l-Piz-(CH2)3 1-1618 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 3-Azt ------------身 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1T--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 112_ 1259834 A7 ΒΓ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 7；、恭日日 f 、 — Γ | 化合物 编號 R1 R2 R3 1-1619 3~CF3-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt 1-1620 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd | 1-1621 3-CF3-Ph 2-NM2-4-Pym 1 - Mc-3~Pyrd M622 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym •4-Pip 1 j 1-1623 3-CFrPh 2-NH2~4~Pyrn 4-(3,4-deH-Pip) 1-1624 3-CF3-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip 1-1625 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1626 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 1-Piz 1-1627 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 4-Me-l~Piz 1-1628 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 4-Pyr 1-1629 3-CF3-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr 1-1630 3-CFs-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym 1-1631 3-CF3-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym 卜 1632 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-1633 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1634 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 4-Pip-CH2 M635 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-1636 3-CFrPh 2-NHr4-Pym 2-Piz-CH2 1-1637 3-CF3-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-1638 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1639 3-CFs-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym-CH2 1-1640 3-CFrPh 2-NHr4-Pym 5-Pym-CH2 1-1641 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1642 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)3 卜 1643 3-CHF20-Ph 2-NH2&gt;4-Pym MeNH-(CH2)3 1-1644 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-1645 3-CHF20&gt;Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-1646 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-1647 3-CHF20-Ph 2-NHr4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-1648 3-CIiF20-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 -^1 ϋ ·ϋ n ϋ 1 ϋ ϋ ϋ 1- ^1 ϋ ^1 n 1 J \ I ϋ I I — ϋ I · (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -113- 1259834 A7 m 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 X 、 Π0 ( (1^ \ 立- -7-- 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1649 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 | 1-1650 3-CHF20-Ph 2-NHr4-Pym 1-Tmo 卜(CH2)3 ' 1-1651 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 1-1652 3~CHF20 - Ph 2-NH2-4«Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1653 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt 1-1654 3-CHF2OPh 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt 1-1655 3~CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd 卜 1656 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-1657 3-CHF2OPh 2-NH2-4-Pym 4-Pip Μ658 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) Μ659 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip 卜 1660 3-CHF20~Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1661 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz 1-1662 3-CHF2〇-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-1663 3-CHF2〇-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr 1-1664 3-CHF2〇-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr 1-1665 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym 1-1666 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym 1-1667 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-1668 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1669 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip-CH2 1-1670 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-1671 3-CHF2OPh 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 1-1672 3-CHF20-Ph 2&gt;NH2-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-1673 3-CHF2OPh 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1674 3-CHF2OPh 2-NH2-4-Pym 4-Pym-CH2 1-1675 3-CHF2OPh 2-NHr4-Pym 5-Pym-CH2 Μ676 3-CHF2OPh 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1677 3-C：M-F«Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)3 1-1678 3-C1 冰 F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)3 --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 《114« 1259834 A7
BI ^___I_ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ^ 〇0 ^ η 0V—— W nn 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1679 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH.(CH2)3 1-1680 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-1681 3dF-Ph 2-MeNH-4-Pym l.Azt-(CH2)5 1-1682 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym . l：Pyrd-(CH2)3 1-1683 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-1684 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-1685 3.Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4«Pym l-Tmor-(CH2)3 1-1686 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-1687 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1688 3，Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt 1-1689 3-C1 各 F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mc-3-Azt 1-1690 3-Cl^F~Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd 1-1691 3-C1 冰 F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-1692 S^Cl^-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip 1-1693 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-1694 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip 1-1695 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1696 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz 1-1697 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-1698 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 1-1699 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr 1-1700 3-Cl«4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym 1-1701 3.Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 1-1702 3，CM-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-1703 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 M704 3-CM-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip-CH2 1-1705 3-C1 冰 F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-1706 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz-CH2 1-1707 3-C1 冰 F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-1708 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr-CH2 -------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -115-5 1259834 A7 五、發明說明（（々） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1709 3-C1-4-F-P11 2-MeNH-4-Pyni 4-Pym-CH2 1-1710 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym-CH2 1-1711 3-Cl-4-F-Ph 2-McNH-4 Pym 2-Pym-CH； M712 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym ^ H2N-(CH2)3 M713 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-冬 Pym MeNH-(CH2)3 1-1714 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-1715 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-1716 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-1717 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-1718 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-1719 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-Mor-(CH2)3 1-1720 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-1721 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 14722 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1723 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pyni 3-Azt 1-1724 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt 1-1725 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd 1-1726 3,4,5，triF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-1727 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip 1-1728 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-1729 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH»4-Pym l-Me-4-Pip K1730 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4»Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1731 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz 1-1732 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-1733 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pyni 4-Pyr 1-1734 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr 1-1735 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym 1-1736 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 1-1737 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-1738 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 ------------身 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -116- 1259834 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 A7 五 、發明説明ί 化合物 編號 R1 R2 R3 Μ739 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip-CH2 1-1740 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 i 1-1741 3,4,5-triF-Ph 2-McNH-4-Pym 2»Pi/-CII： 1-1742 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym •4-Pyr-CH2 1-1743 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1744 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym-CH2 1-1745 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym-CH2 1-1746 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1747 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)3 1-1748 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-1749 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)3 卜 1750 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-1751 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-1752 3-CF3-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-1753 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-1754 3-CF3-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-1755 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-1756 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-1757 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pyni 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1758 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 3-Azt 1-1759 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt 1-1760 3-CF3-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd 卜 1761 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-1762 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 4-Pip 1-1763 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-1764 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip 14765 3-CF3-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1766 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 1-Piz 1-1767 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-1768 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -117- 請 先 閱 讀 背 之 注 意 事 項
1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1769 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr 1-1770 3-CFrPh 2-MeNH-4-P&gt;TO 4-Pym 1-1771 3~CF3-Ph 2-McNH-4-Pym 5-Pym 1-1772 3-CFrPh 2-MeNH-4-P&gt;TO 3-Pyrd-CH2 1-1773 3-CF3-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH: 1-1774 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 4-Pip.CH2 1-1775 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-1776 3-CFrPh 2-MeNlI-4-Pym 2-Piz-CH2 1-1777 3-CFrPh 2-MeNH 冰 Pym 4-Pyr-CH2 1-1778 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1779 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 4-Pym-CH2 1-1780 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pyni 5-Pym-CH2 1-1781 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1782 3-CHF2OPh 2-MeNH«4-Pym H2N-(CH2)3 1-1783 3-CHF20-Ph 2-MeNH 冰 Pym MeNH-(CH2)3 1-1784 3-CHF2OPh 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-1785 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-1786 3-CHF2OPh 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-1787 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-1788 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-1789 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)3 卜 1790 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4~Pym l-Tmor-(CH2)3 1-1791 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-1792 3-CHF2OPh 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1793 3-CHF2OPh 2-MeNH-4-Pym 3-Azt 1-1794 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt 1-1795 3&lt;CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd 1-1796 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-1797 3-CHF20»Ph 2-MeNH-4.Pym 4-Pip 1-1798 3-CHF2aPh 2-MeNH 冬 Pym 4-(3,4-deH-Pip) --------tr--------- (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) ι尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） •118_ 1259834 A7 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明辦i明（（17、 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1799 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4.Pym l-Me-4-Pip 1-1800 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-(3,冬 deH-Pip) 1-1801 3-CHF20-Fh 2-ΜοΝΙΙ*4 Pym 1-Pi/ 1-1802 3-CHF2OPh 2-MeNH-4&gt;Pym 4-Me-l-Piz 1-1803 3-CHF20 - Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 1-1804 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr 1-1805 3-CHF20 - Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym 1-1806 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 1-1807 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-1808 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 M809 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip-CH2 M810 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip-CH： 1-1811 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz-CH2 1-1812 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-1813 3-CHF2OPh 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-1814 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyni-CH2 1-1815 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym-CH2 1-1816 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 1-1817 Ph 2-NH2-4-Pyr H2N-(CH2)3 1-1818 Ph 2-NH2-4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-1819 Ph 2-NHr4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-1820 Ph 2-NHr4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-1821 Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-1822 Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 1-1823 Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 1-1824 Ph 2-NH2-4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-1825 Ph 2-NH2-4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 M826 Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 M827 Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1828 Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Azt --------1--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 119 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 五、發明説明（ 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1829 Ph 2&gt;NH2-4-Pyr l-Me-3-Azt 1-1830 Ph 2-NH2-4»Pyr 3-Pyrd 1-1831 Ph 2-NII2-4^Pyr 1 «Mc-3-Pyrd 1-1832 Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pip 卜 1833 Ph 2-NHr4 - Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-1834 Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-Pip 1-1835 Ph 2-NH2-4.Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1836 Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Piz 1-1837 Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-1838 Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyr 1-1839 Ph 2-NH2~4-Pyr 3-Pyr 1-1840 Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pym M841 Ph 2-NH2-4~Pyr 5-Pym 1-1842 Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyrd-CH2 M843 Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1844 Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pip-CH2 1-1845 Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-1846 Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Piz-CH2 1-1847 Ph 2-NHr4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-1848 Ph 2-NHr4-Pyr 3-Pyr-CH2 1-1849 Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pym-CH2 1-1850 Ph 2-NHr4-Pyr 5-Pym-CH2 1-1851 Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Pym-CH2 M852 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr H2N-(CH2)3 M853 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-1854 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-1855 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-1856 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-1857 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l.Pyrd-(CH2)3 1-1858 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐 -120- 1259834 A7 、發明說明（） 五 影 __ Μ I II-1---1-----1__I 本 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1859 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-1860 4-F-Ph 2-NHr4”Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-1861 44;-Ph 2-NHr4 Pyi. 1-1862 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1863 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Azt M864 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Azt 1-1865 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr 3-Pyrd 1-1866 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd Μ 867 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pip 1-1868 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-1869 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-Pip 1-1870 4-F-Ph 2-NH2-4&gt;Pyr l-Me-4，(3,4-deH-Pip) 1-1871 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Piz 1-1872 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-1873 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyr 1-1874 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyr 1-1875 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pym 1-1876 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 5-Pym 1-1877 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-1878 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1879 4-F-Ph 2~NH2-4-Pyr 4-Pip-CH2 1-1880 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-1881 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Piz-CH2 1-1882 4-F-Ph 2.NH2-4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-1883 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pyr 3-Pyr-CH2 1-1884 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyni-CH2 1-1885 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr 5-Pyni-CH2 1-1886 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 2-Pym-CH2 1-1887 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr H2N-(CH2)3 1-1888 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr MeNH-(CH2)3 --- --121- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) x 297公釐） 翁--------tT---------線赢 1259834 五、發明說明（ί^7 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1889 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-1890 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-1891 3-F-Ph 2&gt;NM2-4»Pyr M892 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr · l-PyrcKCH2)3 M893 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 M894 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-1895 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-1896 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-1897 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1898 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Azt 1-1899 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Azt 1-1900 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyrd M901 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-1902 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pip 1-1903 3-F&lt;Ph 2-NHr4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-1904 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-Pip 1-1905 3-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Me-4-(3,4«deH-Pip) 1-1906 3-F-Ph 2-NH2**4-Pyr 1-Piz 1-1907 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-1908 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyr 1-1909 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyr 1-1910 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pym 1-1911 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 5-Pym 1-1912 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-1913 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-1914 3-F-Ph 2-NH2-4-P&gt;t 4-Pip-CH2 1-1915 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-1916 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Piz-CH2 1-1917 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-1918 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 3~Pyr-CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------訂--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -122- 1259834 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 R7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1919 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pym-CH2 1-1920 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 5-Pym-CH2 1-1921 3-F4)h 2-NII2-4-Pyr 2-Pym-Cll&gt; 1-1922 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr h2n-(ch2)3 1-1923 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-1924 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-1925 3,4-diF-Ph 2-NH2-4~Pyr Me2N-(CH2)3 1-1926 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-1927 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l.Pyrd-(CH2)3 1-1928 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 1-1929 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-1930 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Tmor~(CH2)3 1-1931 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-1932 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1933 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Azt 1-1934 3,4&lt;iiF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Azt 1-1935 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyrd 1-1936 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-1937 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pip 1-1938 3,4-diF-Ph 2-NHr4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-1939 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-Pip 1-1940 3,4-diF-Ph 2-NH2-4.Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1941 3,4-diF-Ph 2-NHr4-Pyr 1-Piz 1-1942 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-1943 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyr 1-1944 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyr 1-1945 3,4-diF-Ph 2-NHr4-Pyr 4-Pym 1-1946 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 5-Pym 1-1947 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-1948 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） .Αν--------tr---------签 «123_ 1259834 A7 明說 明發 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-1949 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pip-CH2 1-1950 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-1951 3,4-diF-Ph 2-NH2-4&gt;Pyr 2-Pi/-CII： 1-1952 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-1953 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyr-CH2 1-1954 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pym-CH2 1-1955 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 5-Pym-CH2 1-1956 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Pym-CH2 1-1957 S-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr H2N-(CH2)3 1-1958 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-1959 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-1960 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-1961 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr l.Azt-(CH2)3 1-1962 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 1-1963 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 1-1964 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-1965 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-1966 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-1967 3-OPh 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-1968 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Azt 1-1969 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Azt 1-1970 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyrd 1-1971 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-1972 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pip 1-1973 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-1974 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-Pip 1-1975 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-1976 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Piz 1-1977 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-1978 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyr (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -124- ---------訂---------線赢 1259834 五、發明說明（^子） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ___ R7 化合物 編號 R1 R2 R M979 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyr 1-1980 3&gt;C1-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pym 1-1981 3-Cl-Ph 2-NII2-4-Pyr 5-Pym 1-1982 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pyr .3-Pyrd-CH2 1-1983 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 M984 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pip-CH2 M985 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me^-Pip-CH： M986 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Piz-CH2 1-1987 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-1988 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyr-CH2 1-1989 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pym-CH2 1-1990 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 5-Pym-CH2 1-1991 3C1-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Pym-CH2 1-1992 Ph 2-MeNH-4-Pyr H2N-(CH2)3 1-1993 Ph 2-MeNH-4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-1994 Ph 2-MeNH-4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-1995 Ph 2-MeNH-4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-1996 Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-1997 Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 1-1998 Ph 2«MeNH-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 M999 Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-2000 Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-2001 Ph 2-MeNH-4-Pyr l.Piz-(CH2)3 1-2002 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2003 Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Azt 1-2004 Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Azt 1-2005 Ph 2^MeNH-4-Pyr 3-Pyrd 1-2006 Ph 2&gt;MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-2007 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip 1-2008 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) ίΜ^------- — 訂---------線. (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） -125- 1259834 A7 五、發明說明（丨&gt;4) Γ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R】 R2 R3 1-2009 ί Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4~Pip 1 1-2010 j Ph 2-MeNH 冰 Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1 1-2011 Ph 2-McNH~4-Pyr l&gt;Piz 1-2012 Ph 2-MeNH-4-Pyr • 4-Me-bPiz 1-2013 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr 1-2014 Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr 1-2015 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym 1-2016 Ph 2-MeNH 冬 Pyr 5-Pym 1-2017 Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-2018 Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-2019 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip-CH2 K2020 Ph 2-MeNH-4~Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-2021 Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Piz-CH2 1-2022 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-2023 Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr-CH2 1-2024 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym-CH2 1-2025 Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym-CH2 1-2026 Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Pyni-CH2 1-2027 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr H2N-(CH2)3 1-2028 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-2029 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-2030 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-2031 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-2032 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 1-2033 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 1-2034 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Mor-(CH2)3 1-2035 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-2036 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l?iz-(CH2)3 1-2037 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2038 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Azt (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -126«· -ΙΛ_^--------IT---------塗 1259834 五、發明説明（ 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2039 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Azt 1-2040 t | 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd 1-2041 4-F-Ph 2-McNII&gt;4*Pyr 1 -Mc-3-P\Ttl 1-2042 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T . 4:Pip 1 -2043 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-2044 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-Pip 1-2045 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2046 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Piz 1-2047 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-2048 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr 1-2049 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pyr 3-Pyr 1-2050 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym 1-2051 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym 1-2052 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-2053 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-2054 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip-CH2 1-2055 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-2056 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Piz-CH2 1-2057 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-2058 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr-CH2 1-2059 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym-CH2 1-2060 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym-CH2 1-2061 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Pym - (¾ 1-2062 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr H2N&gt;(CH2)3 1-2063 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr MeNH~(CH2)3 1-2064 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-2065 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-2066 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-2067 3~F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l.PyrdKCH2)3 1-2068 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -127-
1259834 A7 五、發明%明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2069 3-F-Ph 2-MeNH 冬 Pyr l-Mor-(CH2)3 1-2070 3-F-Ph 2-MeNH-4~Pyr l-Tmor-(CH2)3 1&gt;2071 3-F-Ph 2-McNH-4-Pyr 1-2072 3-F-Ph 2-MeNII-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2073 3-F-Ph 2-MeNH 冬 Pyr 3-Azt 1-2074 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Azt ；1-2075 ! 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd 1-2076 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-2077 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip 1-2078 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-2079 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-Pip 1-2080 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2081 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Piz 1-2082 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-2083 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr 1-2084 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr 1-2085 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym 1-2086 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym 1-2087 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-2088 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-2089 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip-CH2 1-2090 3-F-Ph 2-MeNH-4~Pyr l-Me-4«Pip-CH2 1-2091 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Piz-CH2 1-2092 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-2093 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr-CH2 1-2094 3-F-Ph 2-MeNH*-4-Pyr 4-Pym-CH2 1-2095 3-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 5-Pym-CH2 1-2096 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Pym - CH2 1-2097 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr H2N-(CH2)3 1-2098 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr MeNH-(CH2)3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線赢 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -128- 1259834 A7 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 I大 |張 紙 本 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2099 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-2100 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-2101 3,4-diF-Ph 2-McNU-4-Pyr 1-2102 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr , 1-Pyrd-(CH2)3 1-2103 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l.Pip-(CH2)3 1 1-2104 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Mor-(CH：)3 1-2105 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-2106 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Piz.(CH2)3 1 1-2107 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2108 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Azt 1-2109 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Azt 1-2110 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd 1-2111 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-2112 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip 1-2113 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-2114 3,4-diF-Ph 2-MeNH&gt;4-Pyr l-Me-4-Pip 1-2115 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2116 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Piz 1-2117 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-2118 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr 1-2119 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr 1-2120 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym 1-2121 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym 1-2122 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-2123 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1-2124 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip-CH2 1-2125 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-2126 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Piz-CH2 1-2127 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-2128 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr-CH2 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) χ 297 ) ^123- --------tr---------線泰 1259834 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 A7 R7 五 、發明說明 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2129 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym-CH2 1-2130 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4»Pyr 5-Pym-CH2 | 1-2131 3,4-diI;-Fh 2-McNII-4-Pyr 2-Pym (Ί l； 1-2132 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr · h2n-(ch2)3 1-2133 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr MeNH-(CH2)3 1-2134 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr EtNH-(CH2)3 1-2135 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr Me2N-(CH2)3 1-2136 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 1-2137 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l.Pyrd-(CH2)3 1-2138 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 1-2139 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Mor - (CH2)3 1-2140 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 1-2141 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 1-2142 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2143 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Azt 1-2144 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Azt 1-2145 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd 1-2146 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd 1-2147 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip 1-2148 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-2149 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-Pip 1-2150 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2151 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Piz 1-2152 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz 1-2153 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr 1-2154 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr 1-2155 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym 1-2156 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym 1-2157 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd-CH2 1-2158 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me&gt;3~Pyrd-CH2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -13G_
1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明說明 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2159 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T 4-Pip«CH2 1-2160 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 1-2161 3-Cl-Ph 2-ΜαΝΙ1-4-ΡγΓ 2 Pi/ CII： 1-2162 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr-CH2 1-2163 3-Cl-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 3-Pyr-CH2 1-2164 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym«CH2 1-2165 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym-CHb 1-2166 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Pym-CH2 1-2167 Ph 4-Pym H2N-(CH2)3 1-2168 Ph 4-Pym MeNH-(CH2)3 1-2169 Ph 4-Pym EtNH-(CH2)3 1-2170 Ph 4-Pym Me2N-(CH2)3 1-2171 Ph 4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-2172 Ph 4-Pym l-Pyrd^(CH2)3 1-2173 Ph 4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-2174 Ph 4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-2175 Ph 4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-2176 Ph 4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-2177 Ph 4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2178 Ph 4-Pym 3-Azt 1-2179 Ph 4-Pym l-Me-3-Azt 1-2180 Ph 4-Pym 3-Pyrd 1-2181 Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-2182 Ph 4-Pym 4-Pip 1-2183 Ph 4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2184 Ph 4-Pym l-Me-4-Pip 1-2185 Ph 4-Pym l-Me-4-(3,4^deH-Pip) 1-2186 Ph 4-Pym 1-Piz 1-2187 Ph 4-Pyni 4-Me-l-Piz 1-2188 Ph 4-Pym 4-Pyr (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------線· 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2189 Ph 4-Pym 3-Pyr 1-2190 Ph 4-Pym 4-Pym 1-2191 Ph 4-Pym 5-Pym 1-2192 Ph 4-Pym .3~Pyrd-CH2 1-2193 Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-2194 Ph 4-Pym 冬 Pip-CH2 1-2195 Ph 4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-2196 Ph 4-Pym 2-Piz-CH2 1-2197 Ph 4-Pym 4-Pyr-CH2 1-2198 Ph 4-Pym 3-Pyr-CH2 1-2199 Ph 4-Pym 4-Pym-CH2 1-2200 Ph 4-Pym 5-Pym-CH2 1-2201 Ph 4-Pym 2-Pym-CH2 1-2202 4-F-Ph 4-Pym H2N-(CH2)3 1-2203 4-F-Ph 4-Pym MeNH-(CH2)3 1-2204 4-F-Ph 4-Pym EtNH-(CH2)3 1-2205 4-F-Ph 4-Pym Me2N-(CH2)3 1-2206 4-F-Ph 4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-2207 4-F-Ph 4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-2208 4-F-Ph 4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-2209 4-F-Ph 4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-2210 4-F-Ph 4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1 -2211 4-F-Ph 4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-2212 4-F-Ph 4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2213 4-F-Ph 4-Pym 3-Azt 1-2214 4-F-Ph 4-Pym l-Me-3-Azt 1-2215 4-F-Ph 4~Pym 3-Pyrd 1-2216 4-F-Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-2217 4-F-Ph 4-Pym 4-Pip 1-2218 4-F-Ph 4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -132- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 五、發明說明) A7D7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2219 4-F-Ph 4-Pym l-Me-4-Pip 1-2220 4-F-Ph 4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2221 4-f-Ph 4-Pym MM/ 1-2222 4-F-Ph 4-Pym •4-Me-l-Piz 1-2223 4-F-Ph 4-Pym 4-Pyr 1-2224 4-F-Ph 4-Pym 3-Pyr 1-2225 4-F-Ph 4-Pym 4-Pym 1-2226 4-F-Ph 4-Pym 5-Pym 1-2227 4-F-Ph 4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-2228 4-F-Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-2229 4-F-Ph 4-Pym 4-Pip-CH2 1-2230 4-F-Ph 4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-2231 4-F-Ph 4-Pym 2-Piz-CH2 1-2232 4-F-Ph 4-Pym 4-Pyr-CH2 1-2233 4-F-Ph 4-Pym 3-Pyr-CH2 1-2234 4-F-Ph 4-Pym 4-Pym-CH2 1-2235 4-F-Ph 4-Pym 5-Pym-CH2 1-2236 4-F-Ph 4-Pym 2-Pym-CH2 1-2237 3-F-Ph 4-Pym H2N-(CH2)3 1-2238 3-F-Ph 4-Pym MeNH-(CH2)3 1-2239 3-F-Ph 4-Pym EtNH-(CH2)3 1-2240 3-F-Ph 4-Pym Me2N-(CH2)3 1-2241 3-F-Ph 4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-2242 3-F-Ph 4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-2243 3-F-Ph 4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-2244 3-F-Ph 4-Pym l.Mor-(CH2)3 1-2245 3-F-Ph 4-Pym l.Tmor-(CH2)3 1-2246 3-F-Ph 4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-2247 3-F-Ph 4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2248 3-F-Ph 4-Pym 3-Azt (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •133- 訂-------------線泰 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 A7R7 五、發明說明（^) i 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2249 3-F-Ph 4-Pym l-Me-3-Azt 1-2250 3-F-Ph 4-Pym 3-Pyrd 1-2251 34:-Ph 4-1’ym 1-2252 3-F-Ph 4-Pym •4-Pip 1-2253 3-F-Ph 4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2254 3-F-Ph 4-Pym l-Me-4-Pip 1-2255 3-F-Ph 4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2256 3-F-Ph 4-Pym 1-Piz 1-2257 3-F-Ph 4-Pym 4-Me-l-Piz 1-2258 3-F-Ph 4-Pym 4-Pyr 1-2259 3-F-Ph 4-Pym 3-Pyr 1-2260 3-F-Ph 4-Pym 4-Pym 1-2261 3-F-Ph 4-Pym 5-Pym 1-2262 3-F-Ph 4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-2263 3-F-Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-2264 3-F-Ph 4-Pym 4-Pip-CH2 1-2265 3-F-Ph 4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-2266 3-F-Ph 4-Pym 2-Piz-CH2 1-2267 3-F-Ph 4-Pym 4-Pyr-CH2 1-2268 3-F-Ph 4-Pym 3-Pyr-CH2 1-2269 3-F-Ph 4-Pym 4-Pym-CH2 1-2270 3-F-Ph 4-Pym 5-Pym-CH2 1-2271 3-F-Ph 4-Pym 2-Pym-CH2 1-2272 3,4-diF-Ph 4-Pym H2N-(CH2)3 1-2273 3,4-diF-Ph 4-Pym MeNH^CH2)3 1-2274 3,4-diF-Ph 4-Pym EtNH-(CH2)3 1-2275 3,4-diF-Ph 4-Pym Me2N-(CH2)3 1·2276 3,4-diF-Ph 4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-2277 3,4-diF-Ph 4-Pym 1-Ργτ(Η(：Η2)3 1-2278 3,4-diF-Ph 4-Pym l.Pip-(CH2)3 --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） *134- 1259834 A7 咢、發明箏明m 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2279 3,4-diF-Ph 4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-2280 3,4-diF-Ph 4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-2281 3,4-diF&gt;Ph 4-Pym l-Piz&gt;(CH；h 1-2282 3,4-diF-Ph 4-Pyni 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2283 3,4-diF-Ph 4-Pym 3-Azt 1-2284 3,4-diF-Ph 4-Pym l-Me-3-Azt 1-2285 3,4-diF-Ph 4-Pym 3-Pyrd 1-2286 3,4-diF-Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-2287 3,4-diF-Ph 4-Pym 4-Pip 1-2288 3,4-diF-Ph 4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2289 3,4-diF-Ph 4-Pym l-Me-4-Pip 1-2290 3,4-diF-Ph 4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2291 3,4-diF-Ph 4-Pym 1-Piz 1-2292 3,4-diF-Ph 4-Pym 4-Me-l-Piz 1-2293 3,4-diF-Ph 4-Pym 4-Pyr 1-2294 3,4-diF-Ph 4-Pym 3-Pyr 1-2295 3,4-diF-Ph 4~Pym 4-Pym 1-2296 3,4-diF-Ph 4-Pym 5-Pym 1-2297 3,4-diF-Ph 4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-2298 3,4-diF-Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 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1-2325 3-Cl-Ph 4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2326 3-Cl-Ph 4-Pym 1-Piz 1-2327 3-Cl-Ph 4-Pym 4-Me~l-Piz 1-2328 3-Cl-Ph 4-Pym 4-Pyr 1-2329 3-Cl-Ph 4-Pym 3-Pyr 1-2330 3-Cl-Ph 4-Pym 4-Pym 1-2331 3-Cl-Ph 4-Pym 5-Pyni 1-2332 3-Cl-Ph 4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-2333 3-Cl?h 4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-2334 3«C1-Ph 4-Pym 4-Pip-CH2 1-2335 3&gt;Cl&gt;Ph 4-Pym l-Me-4-Pip-CH： 1-2336 3-Cl-Ph 4-Pym 2-Piz-CH2 1-2337 3-Cl-Ph 4-Pym 4-Pyr-CH2 1-2338 3-Cl-Ph 4-Pym 3-Pyr-CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） · ϋ ϋ ·ϋ ·ϋ I ^1 訂---------線泰 -136- 1259834 A7
石、發明辑明(丄=4 I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1 化合物 編號 R1 R2 R3 1 1-2339 3-Cl-Ph 4-Pym 4-Pym-CH： 1-2340 3-Cl-Ph 4-Pym 5-Pym-CH2 1-2341 3-Cl&gt;Ph 4-Pym 2-Pyni-CH； 1-2342 Ph 2-MeO-4-Pym •h2n-(ch2)3 1-2343 Ph 2~MeO-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-2344 Ph 2-MeO-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-2345 Ph 2-MeO-4-Pyni Me2N-(CH2)3 1-2346 Ph 2-MeO-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-2347 Ph 2-MeO«4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-2348 Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-2349 Ph 2-MeO-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-2350 Ph 2-MeO-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 卜2351 Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-2352 Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2353 Ph 2-MeO-4-Pym 3-Azt 1-2354 Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Azt 1-2355 Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd 1-2356 Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-2357 Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip 1-2358 Ph 2-MeO-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2359 Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip 1-2360 Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2361 Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz 1-2362 Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-2363 Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr 1-2364 Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr 1-2365 Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym 1-2366 Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym 1-2367 Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-2368 Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -137- —着------- —訂---------線* 1259834 A7 五、發明千明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2369 Ph 2~MeO-4-Pym 4-Pip-CH2 1-2370 Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-2371 Ph 2-McO 4~Pym 2-Pi7-Cn； 1-2372 Ph 2-MeO-4~Pym .4-Pyr-CH2 1-2373 Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-2374 Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyn&gt;CH2 1-2375 Ph 2-MeO-4-Pyni 5-Pym-CH2 1-2376 Ph 2-MeO-4-Pym 2-Pym-CH2 1-2377 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym H2N-(CH2)3 1-2378 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-2379 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-2380 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-2381 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-2382 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-2383 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-2384 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-2385 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-2386 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-2387 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2388 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Azt 1-2389 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Azt 1-2390 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd 1-2391 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-2392 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip 1-2393 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2394 4-F-Ph 2-MeO-4&gt;Pym l-Me-4-Pip 1-2395 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2396 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz 1-2397 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-2398 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -138- 1259834 Α7 五、發明說明（（〜） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2399 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr 1-2400 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym 1-2401 4-F-Ph 2-McO-4-Pym 5*Pym 1-2402 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-2403 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd~CH2 1-2404 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip-CH2 1-2405 4-F-Ph 2-MeO-4~Pym l-Me-4-Pip-CH： 1-2406 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 2-Piz-CH2 1-2407 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-2408 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-2409 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym-CH2 1-2410 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym-CH2 1-2411 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 2-Pyni-CH2 1-2412 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym H2N-(CH2)3 1-2413 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-2414 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym EtNH&gt;(CH2)3 1-2415 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-2416 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 卜 Azt-(CH2)3 1-2417 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-2418 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 1-2419 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-2420 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-2421 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-2422 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2423 3-F-Ph 2-MeO-4«Pym 3-Azt 1-2424 3-F-Ph 2-MeO~4-Pym l-Me-3-Azt 1-2425 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd 1-2426 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-2427 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip 1-2428 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 A7
五、發明說明（，#) I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2429 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip 1-2430 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym l.Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2431 3-F-Ph 2&gt;MeO-4-Pym 1-Pi/ 1-2432 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym . 4-Me-l-Piz 1-2433 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr 1-2434 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr 1-2435 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyrn 1-2436 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym 1-2437 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1-2438 3-F-Ph 2-MeO-4-Pyni l-Me-3-Pyrd-CH2 1-2439 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip-CH2 1-2440 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-2441 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 2-Piz-CH2 1-2442 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-2443 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-2444 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym-CH2 1-2445 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym-CH2 1-2446 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 2-Pym-CH2 1-2447 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym H2N-(CH2)3 1-2448 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym MeNH-(CH2)3 1-2449 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym EtNH-(CH2)3 1-2450 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-2451 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-2452 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-2453 3,4-diF-Ph 2-MeO-4~Pym 1-Pip-(CH2)3 1-2454 3,4-diF-Ph 2-MeO-4~Pym l-Mor-(CH2)3 1-2455 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-2456 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 1-2457 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2458 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Azt — — — — — — 1111 ϋ I ϋ n 1111 訂---------線 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) -140- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 明說 明發 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2459 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Azt 1-2460 3,4-diF-Ph 2-MeO-4«Pym 3-Pyrd 1-2461 3,4-diF-Ph 2-McO-4-Pyrn l-Me-3-Pyrd 1-2462 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip 1-2463 3,4-diFPh 2-MeO-4~Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2464 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip 1-2465 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2466 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz 1-2467 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz 1-2468 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr 1-2469 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr 1-2470 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym 1-2471 3,4«diF-Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym 1-2472 3,4-diF-Ph 2-MeO-4~Pyni 3-Pyrd-CH2 1-2473 3,4&lt;diF-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 1-2474 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip-CH2 1-2475 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip»CH2 1-2476 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 2-Piz-CH2 1-2477 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-2478 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-2479 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym-CH2 1-2480 3,4«diF-Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym-CH2 1-2481 3,4-diF-Ph 2-Me04-Pym 2-Pym-CH2 1-2482 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym H2N-(CH2)3 1-2483 3·(：1‘Ρ1ι 2-MeO 4~Pym MeNH-(CH2)3 1-2484 3-Cl-Ph 2-MeCM-Pym EtNH^CHA 1-2485 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym Me2N-(CH2)3 1-2486 3-Cl&lt;Ph 2-MeO-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 1-2487 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 1-2488 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-*Pip^(CH2)3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------t---------線 i 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 141 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 I---------B7 五、發明說明 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2489 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Mor-(CH2)3 1-2490 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 1-2491 3-Cl-Ph 2-MeO»4-Pym l-Piz-(CH2)ji 1-2492 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 1-2493 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Azt 1-2494 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Azt 1-2495 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd 1-2496 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd 1-2497 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip 1-2498 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2499 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip 1-2500 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH&lt;Pip) 1-2501 S-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz 1-2502 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me 小 Piz 1-2503 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr 1-2504 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr 1-2505 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym 1-2506 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym 1-2507 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd-CH2 1·2508 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-MeO-Pyrd-CH2 1-2509 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip-CH2 1-2510 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 1-2511 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 2-Piz-CH2 1-2512 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr-CH2 1-2513 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr-CH2 1-2514 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym-CH2 1-2515 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym-CH2 1-2516 3-Cl-Ph 2-MeO-4»Pym 2-Pym-CH2 1-2517 4-F-Ph 4-Pyr H2N-CH2CH-CH 1-2518 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-CH2CH=CH 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -142- — — — — — — — — — — — — — — — — — I — 訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834
A7E 4 /fv明 說 明 發 \ 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 ! R3 1-2519 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-CH2CH=CH 1-2520 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pip-CH2 1-2521 4-I-Ph 4 Pyr 1 Me ：Μ、ψ ΓΠ: 1 1-2522 4-F-Ph 4-Pyr . 2-Me-4-Pip 1-2523 4-F-Ph 4-Pyr 2,2,6,6-tetraMe-4-Pip 1-2524 4-F-Ph 4~Pyr 1 ~A.c~4~Pip 1-2525 4-F-Ph 4-Pyr l-Ac-4-(3,4-deH-Pip) 1-2526 4-F-Ph 4-Pyr 4-OH»4-Pip 1-2527 4-F-Ph 4-Pyr 4-OH-l-Me-4-Pip 1-2528 4-F-Ph 4-Pyr AcNH-(CH2)3 1-2529 4-F&gt;Ph 4-Pyr 4-NH2-cHx 1-2530 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pyr-CH(OH) 1-2531 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH(OH) 1-2532 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pyr-CH(OH) 1-2533 4-F-Ph 4-Pyr cf3conh-(ch2)3 1-2534 4-F-Ph 4-Pyr BzNH&gt;(CH2)3 1-2535 4«F-Ph 4~Pyr 2,4,64riF-BzNH-CH2 1-2536 4-F-Ph 4-Pyr MeS02NH-(CH：)3 1-2537 4-F-Ph 4-Pyr l-N〇2(CH2)2-4-Pip 1-2538 4-F-Ph 4-Pyr 2,3,5,6-tetraF-4-Pyr 1-2539 4-F-Ph 4-Pyr 3-Qun 1-2540 4-F-Ph 4-Pyr 3-(2,3-deH-Qun) 1-2541 4-F-Ph 4-Pyr 3-ABO 1-2542 4-F-Ph 4-Pyr 8-Me-3~ABO 1-2543 4-F-Ph 4-Pyr 3-(2,3-deH-ABO) 1-2544 4-F-Ph 4-Pyr 8-Me-3-(2,3-deH-ABO) 1-2545 4-F-Ph 4-Pyr 3-ABN 1-2546 4-F-Ph 4-Pyr 9-Me-3-ABN 1-2547 4-F-Ph 4-Pyr 3-(2,3-deH-ABN) 1-2548 4-F-Ph 4-Pyr 9-Me-3-(2,3-deH-ABN) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -143- 1259834 五、發明說明（《〇 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 只7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2549 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-CH2CH=CH 1-2550 4-F-Ph 2-NHr4-Pym MeNH-CH2CH=CH 1-2551 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym Mc^N-CIhCH-CIl 1-2552 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pip-CH2 1-2553 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pip-CH2 1-2554 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 2-Me-4-Pip 1-2555 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2,2,6,64etraMe-4-Pip 1-2556 4-F-Ph 2-NHr4-Pym l-Ac-4-Pip 1-2557 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Ac-4-(3,4-deH-Pip) 1-2558 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-OH-4-Pip 1-2559 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-OH-l-Me-4-Pip 1-2560 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym AcNH.(CH2)3 1-2561 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-NH2-cHx 1-2562 4-F-Ph 2-NH2*4-Pym 3-Qun 1-2563 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-(2,3-deH-Qun) 1-2564 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-ABO 1-2565 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 8-Me-3-ABO 1-2566 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-(2,3-deH-ABO) 1-2567 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 8-Me-3-(2,3-deH-ABO) 1-2568 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-ABN 1-2569 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 9-Me-3-ABN 1-2570 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-(2,3-deH-ABN) 1-2571 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 9-Me-3-(2,3-deH-ABN) 1-2572 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-CH2CH=CH 1-2573 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-CH2CH=CH 1-2574 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-CH2CH=CH 1-2575 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;on 3-Pip-CH2 1-2576 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pip-CH2 1-2577 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Me-4-Pip 1-2578 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2,2,6,6-tetraMe-4-Pip --------t--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) . —144— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 五、發明說明 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 A7 __ R7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2579 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Ac-4~Pip 1-2580 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Ac-4-(3,4-deH-Pip) 1-2581 4-F-Ph 2-McNH-4-Pym 4-〇H.4-Pip 1-2582 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4.〇H-l-Me-4«Pip 1-2583 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym AcNH-(CH2)3 1-2584 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-NHrcHx 1-2585 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Qun 1-2586 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-(2,3-deH-Qun) 1-2587 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-ABO 1-2588 4«F-Ph 2-MeNH-4-Pym 8-Me-3-ABO 1-2589 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-(2,3-deH-ABO) 1-2590 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 8-Me-3-(2,3-deH-ABO) 1-2591 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-ABN 1-2592 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 9-Me-3-ABN 1-2593 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-(2,3-deH ABN) 1-2594 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 9-Me-3-(2,3-deH-ABN) 1-2595 4-F-Ph 2-BnNH-4-Pyr 4-Pip 1-2596 4-F-Ph 2-BnNH-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-2597 4-F-Ph 2-BnNH-4-Pym 4-Pip 1-2598 4-F-Ph 2-BnNH-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2599 4-F-Ph 2-(a-Me-BnNH)-4-Pyr 4-Pip 1-2600 4-F-Ph 2-(a-Me-BnNH)-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-2601 4-F-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pym 4-Pip 1-2602 4-F-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2603 3-Cl-Ph 2-BnNH-4-Pyr 4-Pip 1-2604 3»C1-Ph 2-BnNH-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-2605 3-Cl-Ph 2**BnNH-4-Pym 4-Pip 1-2606 3-OPh 2-BnNH-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2607 3-Cl-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pyr 4-Pip 1-2608 3-Cl-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pyr 4-(3,4«deH-Pip) —145- 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項
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本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（（斜) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2609 3-Cl-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-P&gt;TO 4-Pip 1-2610 3-Cl-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pyin 4~(3,4-deH-Pip) 1-2611 3-CFrPh 2-BnNH-4-Pyr 4-Pip 1-2612 3-CFrPh 2-BnNH-4-Pyr * 4.(3,4-όβΗ-Ρίρ) 1-2613 3-CFrPh 2-BnNIl-4-Pym 4-Pip 1-2614 3-CFrPh 2-BnNH^Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2615 3-CFrI)h 2~( -Me-BnNH)-4-Pyr 4-Pip 1-2616 3-CF3-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 1-2617 3-CFrPh 2-( -Me-BnNH)-4-Pym 4-Pip 1-2618 3-CF3-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 1-2619 4-F-Ph 4-Pyr 2-NH2-4-Pym 1-2620 4-F-Ph 4-Pyr 2-MeNH-4-Pym 1-2621 4-F-Ph 4-Pyr 2-NH2-4-Pyr 1-2622 4-F-Ph 4-Pyr 2-MeNH-4-Pyr 1-2623 4-F-Ph 4-Pyr H2N-CH2C(Me)2CH2 1-2624 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-CI^CXMehCIh 1-2625 4-F-Ph 4-Pyr EtNH-CH2C(Me)2CH2 1-2626 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-CH2C(Me)2CH2 1-2627 4-F-Ph 4-Pyr 3-(3,4-deH-Pip) 1-2628 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-(3,4-deH-Pip) 1-2629 4-F-Ph 4-Pyr l.Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-2630 4-F-Ph 4-Pyr 1-ΡΜ«(3,4«ά€Η-Ριρ) 1-2631 4-F-Ph 4-Pyr l-Pr-4-Pip 1-2632 4-F-Ph 4-Pyr l-iPr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2633 4-F-Ph 4-Pyr l-iPr-4-Pip 1-2634 4-F-Ph 4-Pyr l-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2635 4-F-Ph 4-Pyr 14Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2636 4-F-Ph 4-Pyr μΡη-4»(3,4-06Η·Ριρ) 1-2637 4~F«Ph 4-Pyr l-Hx«4-(3,4-deH-Pip) 1-2638 4-F-Ph 4-Pyr l-Hp4-(3,4-deH-Pip) ^--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —146— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 A7 、發明說明（1吖） 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2639 4-F-Ph 4-Pyr l-〇c.4-(3,4-deH-Pip) 1-2640 4-F-Ph 4-Pyr l-Nn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2641 4-F-Ph 4-Pyr 1 -cPr-4™(3,4-dcH-Pip) 1-2642 4-F-Ph 4-Pyr 1 -cPn-4-(3,4«deH-Pip) 1-2643 4-F-Ph 4-Pyr l-cHx-4-(3,4-deH-Pip) 1-2644 4-F-Ph 4-Pyr 1-Βη-4-(3,4-ά6Η-Ρίρ) 1-2645 4-F-Ph 4-Pyr l-PheM-(3,4-deH-Pip) 1-2646 4-F-Ph 4-Pyr l-(3-Ph-Pr)-4-(3,4-deH-Pip) 1-2647 4-F-Ph 4-Pyr H4-Ph-Bu)-4-(3，‘deH，Pip) 1-2648 4-F-Ph 4-Pyr l-AUyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-2649 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Propargy 1-4-(3,4-deH-Pip) 1-2650 4-F-Ph 4-Pyr 2,2,6,6-tetraMe-4-(3,4-deH- Pip) 1-2651 ’ 4-F-Ph 4-Pyr 1,2,2,6,6-pentaMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2652 4-F-Ph 4-Pyr 1,2,2,6,6-pentaMe*4-Pip 1-2653 4-F-Ph 4-Pyr 7-(l,2,3,5,6,8a-hexaH-Ind) 1-2654 4-F-Ph 4-Pyr 7-(l,2,3,5,8,8a-hexaH-Lnd) 1-2655 4-F-Ph 4-Pyr 7-octaH-Ind 1-2656 4-F-Ph 4-Pyr 8-( 1,3,4,6,7,9a-hexaH-2H-Qui) 1-2657 4-F-Ph 4-Pyr 8-(l,3,4,6,9,9a-hexaH-2H-Qui) 1-2658 4-F-Ph 4-Pyr 8-octaH-Qui 1-2659 4-F-Ph 4-Pyr 2,2-diMe-4»(3,4-deH-Pip) 1-2660 4-F-Ph 4-Pyr 1,2,24riMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2661 4-F-Ph 4-Pyr 2,2-diMe-4-(4,5-deH-Pip) 1-2662 4-F-Ph 4-Pyr 1,2,24riMe-4-(4,5-deH-Pip) 1-2663 4-F-Ph 4-Pyr 2,6-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2664 4-F-Ph 4-Pyr 1,2,6-triMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2665 4-F-Ph 4-Pyr 2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2666 4-F-Ph 4-Pyr l，2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 請 先 閱 讀 背 面 之 注 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -147-
1259834 A7 五、發明說明（ι4) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 化合_ 編號 R1 R2 R3 卜2667 4»F«Ph 4-Pyr l-Et-2-Me-4-(3,4-deII-Pip) 1-2668 4-F~Ph 4-Pyr l-Pr.2-Me-4-(3,4-deH*Pip) 1-2669 4-F-Ph 4-Pyr 1 «Bu-2-Me-4-(3,4~dti l-Pip) 1-2670 4-F-Ph 4-Pyr • 1 -Phet~2-Me-4-(3,4-dei Uip) 1-2671 4-F-Ph 4-Pyr 2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-2672 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-EM-(3,4-deH-Pip) 1-2673 4-F-Ph 4-Pyr !,2-diEt-4-(3,4-deH-Pip) 1-2674 4-F-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Et-4~(3,4-deH-Pip) 1-2675 4-F-Ph 4-Pyr l-Bu-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-2676 ‘F-Ph 4-Pyr 1 -Phet~2-Et-4-(3,4«deH-Pip) 1-2677 4-F-Ph 4-Pyr 2«Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2678 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2679 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2680 4^F-Ph 4-Pyr l,2-diPM-(3,4-deH-Pip) 1-2681 4-F-Ph 4-Pyr l-Bu-2-Pr-4~(3,4-deH-Pip) 1-2682 冬 F-Ph 4-Pyr 1 -Phet-2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2683 4-F-Ph 4-Pyr 2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2684 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2685 冬 F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2686 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Pr-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2687 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diBu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2688 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Phet-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2689 4-F-Ph 4-Pyr 2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-2690 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-AllyM-(3,4-deH-Pip) 1-2691 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Allyl-4-(3,4-deH^Pip) 1-2692 4*F~Ph 4-Pyr l-Pr-2-AUyl-4-(3,^dell-Pip) 1-2693 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Bu-2-Allyl-4-(3,4-deH&gt;Pip) 1-2694 4-F-Ph 4-Pyr l-Phet-2-AUyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-2695 4-F-Ph 4-Pyr 2-Bn-4«(3,4-deH-Pip) 1-2696 4，F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Bn-4-(3,4-deII-Pip) i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -148- 訂---------旅 1259834 A7
7 R 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2697 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Bn-4~(3,4-deH-Pip) 1-2698 4-F-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2699 4-F-Ph 4-Pyr 卜 Bu-2-Bn-4-(3,4-dd l-Pip) 1-2700 4-F-Ph 4-Pyr .l-Phet-2-Bn 冰(3,4-deH-Pip) 1-2701 4-F-Ph 4-Pyr 2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 1-2702 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 1-2703 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Et-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 1-2704 4-F-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Phet-4»(3,4-deH-Pip) 1-2705 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Bu-2-Phet-4&gt;(3,4-deH-Pip) 1-2706 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diPhet.4-(3,4-deH-Pip) 1-2707 4-F-Ph 4-Pyr 2-Me-4-(4,5&lt;deH-Pip) 1-2708 4-F-Ph 4-Pyr l,2.diMe-4.(4,5-deH-Pip) 1-2709 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Et-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-2710 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Pr-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-2711 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Bu-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-2712 4-F-Ph 4-Pyr l-Phet-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-2713 4-F-Ph 4-Pyr 2-Et-4^(4,5-deH-Pip) 1-2714 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 1-2715 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diEM-(4,5-deH-Pip) 1-2716 4-F-Ph 4-Pyr l-Pr.2-EM-(4,5-deH-Pip) 1-2717 4-F-Ph 4-Pyr l-Bu-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 1-2718 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Phet-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 1-2719 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pr-4»(4,5-deH-Pip) 1-2720 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 1-2721 4-F-Ph 4-Pyr l-Et«2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 1-2722 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diPr-4~(4,5-deH-Pip) 1-2723 4-F-Ph 4-Pyr l-Bu^2-Pr-4.(4,5-deH-Pip) 1-2724 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Phet-2~Pr-4-(4,5-deH-Pip) 1-2725 4-F-Ph 4-Pyr 2-Bu-4&gt;(4,5-deH-Pip) 1-2726 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) ------------#裝 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） —149— 111111. 1259834 A7 B7 五、發明說明（) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2727 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Bu-4-(4&gt;5-deH«Pip) 1-2728 4-F-Ph 4-Pyr 1-P卜2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1‘2729 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diBu-4H4)5-deIl^Pip) 1-2730 4-F-Ph 4-Pyr r-Phet-2-Bu 冰(4,5-deH-Pip) 1-2731 4-F-Ph 4-Pyr 2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-2732 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-2733 4-F-Ph 4-Pyr 1-Εί·2-Α11+4-(4,5-ί^Η-Ρίρ) 1-2734 4-F-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-2735 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Bu-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-2736 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Phet-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-2737 4-F-Ph 4-Pyr 2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-2738 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-2739 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-2740 4-F-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-2741 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Bu-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-2742 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Phet-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-2743 4-F-Ph 4-Pyr 2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 1-2744 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Phet~4-(4,5-deH-Pip) 1-2745 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Et-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 1-2746 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Pr-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 1-2747 4-F-Ph 4-Pyr 1 .Bu-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 1-2748 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diPhet-4-(4,5-deH-Pip) 1-2749 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym H2N-CH2C(Me)2CH2 1-2750 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-CH2C(Me)2CH2 1-2751 4-F-Ph 2-NH2-4«Pym EtNH-CH2C(Me)2CH2 1-2752 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-CH2C(Me)2CH2 1-2753 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-(3,4-deH-Pip) 1-2754 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-(3,4-deH-Pip) 1-2755 4冬Ph 2-NII2-4-Pym l-Et-4~(3,4-deH-Pip) 1-2756 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pr-4 (3,4-deiI-Pip) # (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -15ϋ· Μ---------------- 1259834 五、發明說明（〜？ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2757 4-F-Ph 2-NH2~4-Pym l-Pr-4-Ρίρ 1-2758 4-F-Ph 2-NHr4-Pym l-iPr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2759 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-iPM-Pip 1-2760 4^F-Ph 2-NHr4-Pym t-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2761 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-tBu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2762 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2763 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Hx-4^(3,4-deH-Pip) 1-2764 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Hp-4-(3,4-deH-Pip) 1-2765 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Oc-4-(3,4-deH-Pip) 1-2766 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Nn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2767 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-cPr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2768 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-cPn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2769 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-cHx-4-(3,4-deH-Pip) 1-2770 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2771 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 1-2772 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -(3-Ph-Pr)-4-(3,4-deH-Pip) 1-2773 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -(4-Ph-Bu)-4-(3,4-deH-Pip) 1-2774 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-2775 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Propargyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-2776 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2,2,6,6-tetraMe-4-(3,4-deH- Pip) 1-2777 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1,2,2,6,6-pentaMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2778 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 1,2,2,6,6-pentaMe-4-Pip 1-2779 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 7-(l,2,3,5,6,8a-hexaH-Ind) 1-2780 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 7-(l，2,3,5,8,8a-hexaH-Ind) 1-2781 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 7-octaH-Ind 1-2782 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 8-(1,3,4,6,7,9a-hexaH-2H-Qui) 1-2783 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 8-( 1,3,4,6,9,9a-hexaH-2H-Qui) 1-2784 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 8-octaH-Qui ------------#裝 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -151- 訂---------旅 1259834 A7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 --------- 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2785 4-F-Ph-- 2-NH2-4«Pyni 2,2-diMe-4K3,4-deH»Pip) 1-2786 4-F-Ph 〜' - 2-NH2-4-Pym 1,2,2-triMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2787 4-F-Ph^^-- 2-NH2-4-Pym 2,2-diMe-4-(4,5-deH^Pip) 1-2788 4-F-Ph 〜〜- 2-NHr4-Pym 4,2,2-triMe-4-(4,5-deH-Pip) 1-2789 4«F-Ph ^- 2-NH2-4-Pym 2,6-diMe-4«(3,4-deH-Pip) 1-2790 4-F^h - 2-NH2-4-Pym l,2,64riMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2791 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2792 4-F-Ph -- 2-NH2-4-Pym l,2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2793 4-F-Ph -------- 2-NH2-4-Pym l&gt;Et-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2794 4-F-Ph^- 2-NH2-4-Pym 1 -Pr-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2795 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bu-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2796 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Phet-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2797 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-2798 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Et-4~(3,4-deH-Pip) 1-2799 4-F»Ph 2-NH2-4-Pym l,2-diEM-(3,4-deH-Pip) 1-2800 4-F-Ph 2-NHr4-Pym l-Pr-2-EM-(3,4-deH-Pip) 1-2801 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bu-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-2802 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym 1 -Phet-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-2803 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2804 4-F-Ph 2-NIi2-4-Pym l-Me-2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2805 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2806 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l，2-diPr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2807 4-F-Ph 2-NIl2-4*-Pym l-Bu-2-Pr-4-(3,4«deH-Pip) 1-2808 4-F-Ph 2-NHr4-Pym l-Phet.2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2809 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Bu*4»(3,4-deH-Pip) 1-2810 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2811 ‘F-Ph 2-NH2-4-Pym l.Et-2-Bu~4-(3,4-deH-Pip) 1-2812 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pr-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2813 4-F-Ph 2-NH2*4-Pym l,2-diBu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2814 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Phet-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -152- ----— — — It---------.· 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2815 4„F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Allyl-4-(3,4«deH-Pip) 1-2816 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym 1 -Me-2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-2817 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pym 1-Εΐ-2-ΛΙ1νΙ«4Η3,4 dciUPip) 1-2818 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pr-2-Allyl-4-(3,4.deH-Pip) 1-2819 4-F-Ph 2-NH2-4»Pym l-Bu-2-Allyl-4.(3,4-deH-Pip) 1-2820 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym 1-Ρ1^-2-Α11γ1-4-(3,4-(^ΗΑρ) 1-2821 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2822 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2823 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2824 4 F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Pr-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2825 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Bu-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2826 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Phet-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2827 4F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 1-2828 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Me-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 1-2829 4-F-Ph 2-NH2-4«Pym 1 -Et-2-Phet-4-(3,4«deH-Pip) 1-2830 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pr.2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 1-2831 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bu-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 1-2832 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l,2-diPhet-4»(3,4-deH-Pip) 1-2833 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-2834 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l,2-diMe-4-(4,5-deH-Pip) 1-2835 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Et-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-2836 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Pr-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-2837 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Bu-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-2838 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym 1-Phet 冬 Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-2839 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pym 2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 1-2840 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Me-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 1-2841 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l,2-diEt-4-(4,5-deH-Pip) 1-2842 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pym l-Pr-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 1-2843 4-F-Ph 2-NHr4-Pym l-Bu«2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 1-2844 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Phet-2-Et-4-(4,5-deH~Pip) -153 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _ 五 、發明朝 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2845 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 2-Pr-4-(4,5-deII«Pip) 1-2846 A T7 ---- 4如Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Me-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 1-2847 4-F-Ph — 2-NH2-4-Pym ΝΕΐ-2]Υ·4-(4·5^Η”Ρφ) 1-2848 4-F-Ph 2-NHr4-Pym *l，2-diPr-4-(4,5-deH-Pip) 1-2849 4-F-Ph—— 2-NH2-4-Pym 1 -Bu-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 1-2850 A T\1 ~----- 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Phet-2-Pr-4~(4,5-deH-Pip) 1-2851 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1-2852 4-F-Ph ^— 2-NH2-4-Pym 1 -Me-2~Bu-4»(4,5-deH-Pip) 1-2853 4-F-Ph -- — 1 -—— -— 2-NH2-4-Pym l-Et-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1-2854 4-F-Ph '— 2-NH2-4-Pym l-Pr-2-Bu-4”(4,5-deH-Pip) 1-2855 T-F-Ph-- 2-NH2-4-Pym l,2-diBu-4-(4,5-deH-Pip) 1-2856 4-F-Ph 一· 2-NH2-4-Pym 1 -Phet-2-Bu~4-(4,5-deH -Pip) 1-2857 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Allyl«4-(4,5-deH-Pip) 1*2858 4-F-Ph 一 2-NH2-4-Pym 1 -Me-2-Allyl冰(4,5-deH:Pip) 1-2859 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Et-2-Ally W-(4,5-deH~Pip) 1-2860 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pr-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-2861 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Bu-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-2862 1-F-Ph ~ 2-NH2-4~Pym 1 -Phet-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-2863 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2.Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-2864 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Me-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-2865 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-2866 4-F-Ph 2-NHr‘Pym 1-ΡΓ-2-Βη-4·(4,5-άβΗ-Ρίρ) 1-2867 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Bu-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-2868 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pym 1 -Phet-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-2869 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 1-2870 ‘F-Ph 2-NH2 冰 Pym 1 -Me-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 1-2871 4 …F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Et-2-PheM-(4,5-deH-Pip) 1-2872 4 F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pr-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 1-2873 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Bu-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 1-2874 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 1,2-diPheM-(4,5-deH^Pip) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -154- 1259834 A7 B7 五、發明說明（l〇 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2875 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym H2N-CH2C(Me)2CH2 1-2876 4-F-Ph 2-MeNII»4«Pym MeNH«CH2C(Me)2CH2 1-2877 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym ΒΐΝΙΙ»ηΐ2Γ(Μο)&gt;ΠΙ^ 1-2878 4-F-Ph 2-MeNH 冬 Pym •Me2N-CH2C(Me)2CH2 1-2879 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym 3-(3,4-deH-Pip) 1-2880 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-(3,4-deH-Pip) 1-2881 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Et-4»(3,4-deH-Pip) 1-2882 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l«Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2883 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni l-Pr-4-Pip 1-2884 4^F-Ph 2-MeNH~4-Pym l-iPr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2885 4F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-iPr-4-Pip 1-2886 4-F-Ph 2-MeNH-4*-Pym l-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 卜2887 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym l4Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2888 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Pn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2889 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Hx-4-(3,4-deH-Pip) 1-2890 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Hp-4-(3,4»deH-Pip) 1-2891 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Oc~4-(3,4-deH-Pip) 1-2892 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Nn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2893 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-cPr-4-(3,4-deH&gt;Pip) 1-2894 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-cPn-4-(3,4-deH»Pip) 1-2895 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-cHx-4-(3,4-deH-Pip) 1-2896 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Βη-4^(3,4^6Η-Ρίρ) 1-2897 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 1-2898 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym 1 -(3»PlvPr)-4 &lt;3,4-deH-Pip) 1-2899 4-F-Ph 2-ΜοΝΗ-4-Ργηι H4-Ph-Bu)-4-(3,4-dei LPip) I 1-2900 4-F-Ph 2-ΜοΝΗ-4-Ργηι l-AllyM-p^dell-Pip) 1-2901 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;Tn 1 -Propargyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-2902 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2,2,6,6-tetraMe-4-(3,4*deIl· Pip) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -155- ^---------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 五、發明說明（tr+) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 R7 化合_ 編號 R1 R2 R3 1-2903 4&lt;F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1,2,2,6,6~pentaMe-4* (3,4-deH-Pip) 1-2904 Ph 2-MeNH 斗 Pym 1,2f2%6%6-pcntnMc«4»Ptp 1-2905 4-F-Ph 2-MeNH-4«Pym 7-( 1,2,3,5,6,8a-hexaH-Ind) 1-2906 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 7-(l，2,3,5,8,8a-hexaH-Ind) 1-2907 4，F-Ph 2-MeNH-4-Pym 7-octaH-Ind 1-2908 4-F-Ph 2-MeNII 冰 Pym 8-( 1，3，4,6,7,9a-hexaH-2H-Qui) 1-2909 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 8-(l，3,4,6,9,9a-hexaH-2H-Qui) 卜 2910 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 8-octaH-Qui 1-2911 4-F-Ph 2-MeNH-4&quot;*Pym 2,2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2912 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l,2,2-triMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2913 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2,2-diMe-4-(4,5-deH-Pip) 1-2914 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1,2,2-triMe-4-(4,5-deH-Pip) 1-2915 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2,6-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2916 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 1,2,6-triMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-2917 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2918 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l,2-diMe-4&gt;(3,4-deH&gt;Pip) 1-2919 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Et-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2920 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Pr-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2921 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bu-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2922 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Phet-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-2923 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-2924 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyin l-Me-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-2925 4-F-Ph 2~MeNH-4-Pym l，2-diEM-(3,4-deH-Pip) 1-2926 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pyin l-Pr-2-EM-(3,4-deH-Pip) 1-2927 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bu-2-Et-4-(3,4-deH«Pip) 1-2928 4-F-Ph 2-MeNH 冬 Pym l-Phet-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-2929 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2930 4-F-Ph 2*-MeNH-4-Pym l-Me-2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-2931 4-F-Ph 2»MeNH-4-Pym l-Et-2-Pr-4-(3,4-deH，Pip) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -156 — 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
i、發明說明（ 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2932 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l,2^diPr-4-(3,4-deH^Pip) 1-2933 4-F-Ph 2-MeNH 冬 Pym l«Bu-2-Pr^(3,4&gt;deH-Pip) 1-2934 4 F-Ph Z^McNH^^Pyrn I^Phet 2-Pr-4 (3,4HieH Pip) 14935 4-F-Ph 2~MeNII-4-Pym 2-Bu-4«(3,4-deH»Pip) 1-2936 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;in l-Me-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2937 4-F-Ph 2-MeNIl-4-Pym l-Et-2-Bu-4(3,4-deH-Pip) 1-2938 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni l«Pr-2-Bu-4^(3,4-deH-Pip) 1-2939 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l,2-diBu-4-(3,4-deH-Pip) 1-2940 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Phet-2-Bu 4^(3,4-deH-Pip) 1-2S Π 冬F Ph 2-MeNII-小 Pym 2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-2942 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Allyl-4-(3,4&gt;deH-Pip) 1-2943 4-F-Ph 2-MeNH«4-Pym l-EtJ-Allyl-^p^deH-Pip) 1-2944 4-F-Ph 2-MeNH»4-Pym HrJ-Allyl-^p+deH-Pip) 1-2945 冬 F-Ph 2-MeNII-4-Pym 1 -Bu-2-Allyl&lt;4-(3,4-deH-Pip) 1-2946 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Phet-2-Allyl-4-(3,4-deii-Pip) 1-2947 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2948 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Me-2-Βι 卜 4-(3,4-deH-Pip) 1-2949 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Et-2-Br卜 4-(3,4-deH-Pip) 1-2950 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Pr-2-Bn-4«(3,4-deH-Pip) 1-2951 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bu-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-2952 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym l-Phet-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1*2953 冬 F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2~Phet-4~(3,4-delI-Pip) 1-2954 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Me-2-Phet-4-(3 AdellPip) 1-2955 4-F-Ph 2-MeNH-4»Pym l-Et-2-Phet-4-(3,4»deH»Pip) 1-2956 4 F-Ph 2-MeNII-4-P&gt;TTi 1 »Pr-2^Phet-4-(3,4&gt;deH^Pip) 1-2957 4^F-Ph 2-MeNH-4~Pym 1-Bu-2-Phet-4-(3,4-deII .Pip) 卜2958 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l，2-diPhet-4 〜(3,4〜deH-Pip) 1-2959 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym 2-Me-4-(4,5~deII-Pip) 1-2960 4 F-Ph l,2-diMe^(4,5-deII-Pip) 1-2961 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym 1 -Et-2-Me~4-(4,5-deH^Pip) 之尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -157· 1259834 五、發明說明（(A ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 I_______ B7 化合物 编號 R1 R2 R3 1-2962 4-F-Ph 2-MeNH-4 Pym 1 -Pr-2-Me»4* (4,5-deH-Pip) 1-2963 4-F-Ph 2-MeNH-4»Pym 1 -Bu-2-Me-4K4,5-deH-Pip) 1-2964 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-Phct»2-Me-4 (4%5 deH-Pip) 1-2965 4-F«Ph 2-MeNH-4«Pym 2-EMK4,5-deH-Pip) 1-2966 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyrn 卜Με-2-ΕΜ-(4,5”(ΜΙ-Ρίρ) 1-2967 4-F-Ph 2-MeNH-4*Pym l,2-diEt-4-(4,5-deH-Pip) 1-2968 4-F-Ph 2-MeNH 冬 Pym l«Pr-2-Et-4-(4,5»deH Pip) 1-2969 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bu-2-Et-冬(4,5-deII-Pip) 1-2970 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Phet&gt;2-EM^(4,5-deH~Pip) 1-2971 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-PM-(4,5-deH-Pip) 1-2972 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-P 卜冬(4,5-deH-Pip) 1-2973 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym l-Et-2-Pr-4«(4,5-deH-Pip) 1-2974 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym 1,2-άίΡΓ-4-(4,5-ά^Ι-Ρίρ) 1-2975 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bu-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 1-2976 4-F-Ph 2-MeNIl-4-Pym 1 -Phet-2-Pr-4-(4&gt;5»deH-Pip) 1-2977 4 F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Bu-4-(4,5-deIl~Pip) 1-2978 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Me-2-Bu-4-(4,5-deH Pip) 1-2979 4-F.Ph 2-MeNH-4-Pym l»Et-2~Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1-2980 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Pr-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1-2981 4不Ph 2-MeNH-4-Pym l,2-diBu-4-(4,5-deH~Pip) 1-2982 4-F-Ph 2-MeNIM-Pym 1 -Phet-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1-2983 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Allyl-4K4,5-deII-Pip) 1-2984 4-F-Ph 2-MeNII-4-P&gt;an 1 -Me-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-2985 4-F-Ph 2 MeNH 4 Pym 1 -Et-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-2986 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Pr-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1，2987 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym 1 Β^2-Α11γ1»4-(4,5^^Ι-Ρίρ) 1-2988 4-F-Ph 2-MeNH-4 Pyni l-Phet-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-2989 4-F-Ph 2-MeNH-4.Pyni 2-Bn-4-(4,5-deII-Pip) 1-2990 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni 1 -ΐν^-2-Βη-4-(4,5-(^Ι[Ρίρ) 1-2991 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Et-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -158- --------t---------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1259834 A7 五、發明說明（1”） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-2992 4-F-Ph 2-Mtmi^Pym l-Pr«2-Bn~4-(4,5-dell-Pip) 1-2993 4-F-Ph 2-MeNH 冬 Pym 1-Βιι.2，Βη-4(4,5-dell-Pip) 1-2994 4 F-Ph 2-MeNII-4 Pym l-Piiet-2 H11 ί (4,5 Jell Pip) 1-2995 4 F-Ph 2-MeNII 冰 Pym 2-Phet 冰(4,5-deH«Pip) 1-2996 冬 F-Ph 2-MeNH-4&gt;P&gt;an l-Me-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 1-2997 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym 1 本(4,5 -del I-Pip) 1-2998 4-F-I》h 2-MeNIi 冬 Pym l-Pr-2-Phet-4~(4,5-deH^Pip) 1-2999 4.F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 ^Bu-2-Phet 4&gt;(4,5-deII-Pip) 1-3000 4-F«Ph 2-MeNH-4 Pym l,2-diPhet-4-(4,5-deH~Pip) 1-3001 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pyr H2N-CIl2C(Me)2CH2 1-3002 4冬Ph 2-NIir4”Pyr MeNH-CH2C(Me)2CH2 1-3003 4-FPh 2-NIIr4-Pyr EtNH CII2C(Me)2CH2 1-3004 4冬Ph 2-NHr4-Pyr Me2N-CH2C(Me)2CH2 1-3005 4 - F-Ph 2-NH2-4 Pyr 3-(3,^dell-Pip) 1-3006 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-(3,4-deII-Pip) 1-3007 4-F-Ph 2-NII2-4-Pyr bEt-4 (3,4-deH-Pip) 1-3008 4-F-Ph 2-NIIr4-Pyr 1-ΡΓ-4^(3,4-ά6Η«Ρίρ) 1-3009 4冬Ph 2-NH2 冰 Pyr 1-P 卜 4-Pip 1-3010 4-F-Ph 2-NH2-4~Pyr l-iPr-^p+dell-Pip) 1-3011 4-F-Ph 2-NIIr4-Pyr l-iPr-4^Pip 1-3012 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Bu-4-(3,4-ddI-Pip) 1-3013 4«F-Ph 2-NHr4-Pyr 1 ~tBu&gt;4-(3,4-deH-Pip) 1-3014 4冬Ph 2-NH2 冬 Pyr l-Pn-4-(3,4-deH&gt;Pip) 1-3015 4-F^Ph 2-NH2-4 Pyr l-Hx-4-(3,4~deII-Pip) 1-3016 4 F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Hp-KS^dell-Pip) 1-3017 4 I-Ph 2 小filr4-pyr l-Oo‘(3,4-deHPip) 1-3018 4 F«Ph 2~NHr4»Pyr l-Nn-4 (3,4-deII-Pip) 1-3019 4-F-Ph 2 小Pyr l-cPM-(3,4~deH~Pip) 1-3020 4-F»Ph 2-NHr4*Pyr l«cPn-4 (3,4-deII-Pip) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -159- 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（(w) A7 57 化合物 編號 R1 R2 R3 1-3021 4*F-Ph〜 2-NH2-4-Pyr l-cIIx-4«(3,4-deH^Pip) 1-3022 4-F-Ph ' 2-NH2-4-Pyr l-Bn-4-(3,4.deH-Pip) 1-3023 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 14》1κ^4(3,4π^!υίρ) 1-3024 4^-Ph 2-NH2-4-Pyr 4 -(3-Ph-Pr)-4-(3,4-deH»Pip) 1-3025 4-F-Ph ^ ~ 2-NHr4-Pyr l-(4-Ph-Bu)-4-(3,4-deH-Pip) 1-3026 4-F-Ph ~ 2-NHr4-Pyr l-Allyl-H3,4-deH-Pip) 1-3027 4 F-Ph _ 2-NH2-4-Pyr 1 -Propargyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-3028 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2,2,6,6-tetraMe-4-(3,4-deH- Pip) 1-3029 4-F-Ph~~ ~ 2-NH2-4-Pyr 1,2,2,6,6-pentaMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-3030 4-F-Ph~~ 2-NH2-4-Pyr 1,2,2,6,6-pentaMe-4-Pip 1-3031 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 7-(l,2,3,5,6,8a-hexaH-Ind) 1-3032 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 7-(l，2,3,5,8,8a-hexaH-Ind) 1-3033 4:F:Ph 2-NHr4-Pyr 7-octaH-Ind 1-3034 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 8-(l，3,4,6,7,9a-hexaH-2H Qui) 卜3035 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 8-( 1，3，4,6,9,9a-hexaH-2H-Qui) 1-3036 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 8-octaH-Qui 1-3037 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 2,2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-3038 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1,2,2-triMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-3039 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 2,2-diMe-4-(4,5-deH-Pip) 1-3040 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1，2,2-triMe-4-(4,5~deH-Pip) 1-3041 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2,6-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-3042 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1,2,6-triMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-3043 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-3044 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l，2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-3045 4-F-Ph 2-NH2-4 fyr 1 -Et-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-3046 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Pr-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-3047 4-F-Ph 2-NH2-4 Pyr l-Bu-2-Me-4^3,4-deH-Pip) 1-3048 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Phet-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -160- I裝--------訂--------- 1259834 A7
B7J r? /tv 明 說 明 發 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-3049 4~F-Ph 2-NH2-4-P&gt;t 2-Et-4^(3,4~deH™Pip) 1-3050 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-3051 4»F~Ph 2-NH2-4^Pyr U2-diHt^4 (.Ι^πΙοΗ^Ριρ) 1-3052 4-F-Ph 2-NII2-4-Pyr l-Pr-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-3053 4 - F-Ph 2-NH2-4^Pyr l-Bu-2~Et-4 (3,4-deH-Pip) 1-3054 4-F-Ph 2·Ι2 冰 Pyr l-Phet^-EM-iS^-deH-Pip) 1-3055 4-F-Ph 2-NH2-4~Pyr 2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-3056 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Me-2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-3057 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Et-2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-3058 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l,2-diPr-4-(3,4-deH-Pip) 1-3059 4~F Ph 2-ΝΉ2 冬 Pyr l-Bu-2-Pr-4-(3,4.deH-Pip) 1-3060 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Phet-2-Pr»4-(3,4-deH-Pip) 1-3061 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-3062 叫 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr 1 -Me-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-3063 4-F-Ph 2-NIi2-4-Pyr l-Et-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-3064 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Pr-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-3065 4-F-Ph 2-NH2-4-P&gt;t 1,2-diBu-4-(3,4-deH-Pip) 1-3066 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1 -Phet-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-3067 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-3068 4-F-Ph 2-NIIr4-Pyr 1 -Me-2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-3069 4-F-Ph 2-NH2-4^Pyr l-Et-2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-3070 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Pr-2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-3071 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Bu-2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-3072 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Phet-2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 1-3073 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 2-Bn-4~(3,4-deH«Pip) 1·3074 4-F-Ph 2-NHr4-Fyr 1 -Me-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-3075 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Et-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-3076 4‘F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Pr-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-3077 4-F-Ph 2-Nli2-4-Pyr l-Bu-2-.Bn-4-(3,4^deH-Pip) 1-3078 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pyr l-PhetJ-Bnl-PAdeH-Pip) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _裝 訂--------·. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -161- 1259834 A7 五、發明說明（心） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 1-3079 4-F-Ph 2-NIl2-4~Pyr 2-Phet-4-(3,冬 deli-Pip) 1-3080 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Me-2-Phet~4-(3,4-deH-Pip) 1-3081 4冬Ph 2-NHr4*Pyr l.Et.2«Piict 4 (3,4 dcH^Pip) 1-3082 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Pi^-Phet 冰(3,4-deH-Pip) 1-3083 4»F^Ph 2-NH2-4-P&gt;t l-Bu-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 1-3084 4-F-Ph 2-NH2-‘Pyr l，2-diPhet&lt;4-(3,4-deH-Pip) 1-3085 4-F_Ph 2-NHr4-Pyr 2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-3086 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l,2-diMe-4-(4,5-deH-Pip) 1-3087 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Et-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-3088 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Pr-2-Me-4-(4,5-deH^Pip) 1-3089 4*Ή &quot;Pli 2-NH2-4-Pyr 1 -Bu-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-3090 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Phet-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 1-3091 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 1-3092 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1 -Me-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 1-3093 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l，2-diEt-4-(4,5-deH-Pip) 1-3094 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Pr-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 1-3095 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Bu-2-EM-(4,5-deH-Pip) 1-3096 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Phet-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 1-3097 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 1-3098 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Me-2^Pr-4-(4,5-deH-Pip) 1-3099 4-F-Ph 2-NH2-4^Pyr l-Et-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 1-3100 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l,2-diPr-4-(4,5-deH-Pip) 1*3101 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Βιι-2-ΡΓ-4-(4,5·(1εΗ-Ρίρ) 1-3102 4~F»Ph 2-Nll2-4-Pyr 1 »Phet-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 1-3103 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pyr 2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1-3104 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Me-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1-3105 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Et-2-Bu&gt;4-(4,5-deH-Pip) 1-3106 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pyr 1 -Pr-2-Bu-4~(4,5 -deH-Pip) 1-3107 冬 I:Ph 2-NH2-4-Pyr l,2-diBu-4-(4,5&gt;deH-Pip) 1-3108 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Phet-2-Bu-4~(4,5-deH-Pip) 本紙張尺度過用中國國家標準（CN^)A4規格咖χ 297公髮） -162- 請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _裳--------訂--------- 1259834 、發明說.明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-3109 4，F-Ph 2-NII2-4»P&gt;t 2-Α11γ1-4-(4,5^0ΐΙ-Ρίρ) 1-3110 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr 1-Μ€-2-Α11&gt;1»4-(4,5^Η-Ρίρ) 1·3111 44-Ph 2-NIi2 4 Pyr l^Ht-2-AIIyi 4 (4.5^11^11 Pip) 1-3112 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1-ΡΓ-2-Α11γ1-4-(4,5-όοΗ-Ριρ) 1-3113 4-F-Ph 2-Nll2-4-Pyr l-Bu*2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-3114 4-F-Ph 2-NIIr 木 Pyr 1-ΡΗ^-2-Α11γ1-4-(4,5&gt;ά€Η-Ρίρ) 1-3115 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 2-Biv4-(4,5-deH-Pip) 1-3116 4-F-Fh 2-NH2 冰 Pyr l-Me-2-Bn«4-(4,5-deH~Pip) 1-3117 4-F-Ph 2-NII2-4-Pyr l-Et-2-Bn-4 (4,5-deH-Pip) 1-3118 4-F«Ph 2-NHr4-Pyr l-Pr-2-Bn&gt;4«(4,5-deII-Pip) 1-3119 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr l-Bu-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-3120 4F-Ph 2-NH2-4&quot;Pyr 1 -Phet-2-Bn-4~(4,5-deH-Pip) 1-3121 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 1-3122 ‘F-Ph 丨 2~NH2-4-Pyr 1 -Me-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 1-3123 4-F-Ph 2-NII2 冰 Pyr 1 -Et-2«Phet-4^(4,5-deH-Pip) 1-3124 4-F-Ph 2-NII2 冰 Pyr 1 -Pr-2-Phet-4-(4,5-deH^Pip) 1-3125 4-F-Ph 2-NH2·本 Pyr 1 -Bu-2-Phet-4&gt;(4,5-deH-Pip) 1-3126 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l,2-diPhet-4-(4,5-deH-Pip) 1-3127 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr H2N-CH2C(Me)2CH2 1-3128 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr MeNH-CH2C(Me)2CH2 1-3129 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr EtNH-CH2C(Me)2CH2 1-3130 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr Me2N-CH2C(Me)2CH2 1-3131 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-(3,4-deH&gt;Pip) 1-3132 4-F-Ph 2 -MeNIl 4-Pyr l-Me-3-(3,4«deII-Pip) 1-3133 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr l-Et-4»(3,4»deH-Pip) 1-3134 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr l-Pr-4&gt;(3,4-deH-Pip) 1-3135 4-F-Ph 2-MeNIM-Pyr 1-Pr~4-Pip 1-3136 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pyr l-iPr-*4~(3,4-dcH-Pip) 1-3137 4-F-Ph 2.MeNH-4-Pyr l-iPr-4-Pip 1-3138 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Βιι-4-(3 AcieH-Pip) 163 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（I卜） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-3139 4-F-Ph 2-MeNII-4»Pyr i4Bu-4-(3,4^deIl-Pip) 1-3140 4-F-Ph 2-MeNII 冰 Pyr 1^η·4-(3,4·ί1εΗ-Ρίρ) 1-3141 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-3142 4 F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T Ί-Ηρ 冰(3,4-deH-Pip) 1-3143 4-F-Ph 2-Μ6ΝΗ-4-Ρ&gt;τ l-Oc-4-(3,4-deH-Pip) 1-3144 4-F-Ph 2-MeNH-*4-Pyr l-Nn-4«(3,4-deH-Pip) 1-3145 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-cPr-4«(3,4-deH-Pip) 1-3146 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -cPn»4»(3,4-deH-Pip) 1-3147 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr l-cHx-4~(3,4-deH-Pip) 1-3148 4-F-Ph 2-MeNII-4»Pyr l-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-3149 4 FPh 2-MeNH-4-Pyr l-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 1-3150 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr l-(3-Ph-Pr)4«(3,4-deH-Pip) 1-3151 4 F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -(4~Ph-Bu)-4-(3,4-deH«Pip) 1-3152 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 1-Allyl 冰(3,4-deH-Pip) 1-3153 4-F~Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Propargyl-4~(3,4-deH-Pip) 1-3154 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pyr 2,2,6,6-tetraMe-4 (3,4-deII-Pip) 1-3155 4-F-Ph 2-MeMI 本 Pyr l,2,256,6-pentaMe-4-(3,4-deH- Pip) 1-3156 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1,2,2,6,6-pentaMe-4~Pip 1-3157 4 F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 7-(l，2,3,5,6,8a4iexaH4nd) 1-3158 4-F-Ph 2-MeNH-4»Pyr 7-(l，2,3,5,8,8a-hexaH-Ind) 1-3159 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pyr 7-octaII-Ind 1-3160 ‘F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 8-( 1,3,4,6,7,9a-hexaH-2H-Qui) 1-3161 4冬Ph 2-MeNH 冰 Pyr 8«( 1,3,4,6,9,9a-hexaH-2H»Qui) 1^3162 4 I-Ph 2-Μ6ΝΙΙ-4-Ρ&gt;τ 8-octaH-Qui 1-3163 4-F-Ph 2-MeNH 冬 Pyr 2,2-diMe~4-(3,4-deH-Pip) 1-3164 4 I-Ph 2-MeNII-4 Pyr l,2?24riMe-4-(3,4~deH-Pip) 1·3165 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pyr 2,2-diMe-4-(4,5-deH-Pip) 1-3166 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1,2,2-tiiMe-4~(4,5-deH-Pip) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -164« II--------^---------- 1259834 A7 五、發明說明（如） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-3167 冬 F-Ph 2-MeNH-冬 Pyr 2,6-diMe^4 (3,4-άοΙΙ^Ρίρ) 1 3168 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1，2,64riMe-4-(3,4-deH-Pip) 1-3169 4 F-Ph 2^MeNH^4 Pyr 2-N4c-4 (3,4 dell^Pip) 1-3170 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr •l,2-diMe-4&gt;(3,4»deI^Pip) 1-3171 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Ε^2-Μ&amp;4-(3,4.(1εΙΙ-Ρίρ) 1-3]72 4-Γ Ph 2-MeNH 冰 Pyr 1 -Pr-2-Me-4-(3,4-deII-Pip) 1-3173 4-F~Pii 2-MeNH 冰 Pyr l-Bu-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-3174 4.F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Phet-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 1-3175 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 2·ΕΜ-(3,冬 deH-Pip) 1-3176 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip) 1-3177 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l,2-diEM~(3,4-deH-Pip) 1-3178 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Pr-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 1-3179 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pyr l-Bu-2-EM· (3,4-deH-Pip) 1-3180 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Phet-2-Et-4-(3,4-deH»Pip) 1-3181 4~F^Ph 2-MeNH~4»Pyr 2-Pr-4»(3,4-deH-Pip) 1-3182 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T l-Me-2-rr-4^(3,4-deH Pip) 1-3183 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Et-2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 1-3184 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l,2-diPr-4-(3,4-deH-Pip) 1-3185 4 F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Bu-2-Pr-4-(3,4^deH-Pip) 1-3186 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pyr l-Phet-2-Pr-4-(3,4-deH^Pip) 1-3187 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Bu^4«(3,4-deII-Pip) 1-3188 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 1-3189 冬F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Et-2«Bu-4^3,4-deH Pip) 1-3190 4&lt;F-Ph 2-ΜεΝΗ-4~Ρ&gt;τ l-Pr-2-Bu-4-(3,4-dell Pip) 1-3191 4 F-Ph 2-MeNII-4-Pyr l,2-diBu-4^(3,4^deH-Pip) 1-3192 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Phet-2-Bu-4^(3,4-deH-Pip) 1-3193 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Α11γ1-4-(3,4^Η-Ριρ) 1-3194 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-MeJ-Allyiy-PAdeH-Pip) 1-3195 4 F-Ph 2-MeNH-4‘Pyr l-Et-2-AllyK4 (3,4^Η«Ριρ) 1-3196 4-F-Ph 2-MeNII-4^P&gt;T 1-ΡΓ-2&gt;Α11γ1«4»(3,4-(1^1-Ρίρ) (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) -165- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ^---------- 1259834 A7 f 明 說 明 發 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 1-3197 4 F-Pli 2-MeNH»4-P&gt;T 14ϊι^2·Λ11}，1-4-(3,4-(1ΜΙ-Ρίρ) 1 3198 4-F-Ph 2-MeMM Pyr l〜Pheb2~Allyl 4 (3,4”deI[Pip) 1-3199 4 F-Ph 2物NH本Pyr 2-Bn^4 (3,4 dell·Pip) 1-3200 4-F-Ph 2-MeNH.4 Pyr .1-ίν40-2-Βη·4-(3,4-ϋ6Η Pip) K3201 4-F-Ph 2-MeNIMPyr 1-Et-2-Bn-4-(3,4-dd [Pip) 1-3202 4-F-Ph 2-MeNH 冬 Pyr l-Pi-2~Bn^4~(3,4 dell-Pip) 1-3203 4H，h 2-MeNi 如 4Pyr 1-Βα-2-Βη-4-(3,4^οΙ1-Ρίρ) 1-3204 冬 F-Ph 2-MeNll~4-P&gt;T l-Phet，2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 1-3205 4-F-Ph 2-MeNll-4-Pyi* 2-Phet-4-(3,4-deH‘Pip) 1-3206 4-F-Ph 2-MeNII-4«Pyr l-Me-2-Phet-4~(3,4-del I-Pip) 1-3207 4-F»Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Et-2-Phet-4~(3,4^deH-Pip) 1-3208 4-F-Ph 2-MeNH»4-Pyr 1-Pr-2~Phet-4 &lt;3,4-deI I-Pip) 1-3209 4冬Ph 2~Μ6Ν1Ι^4-.ΡγΓ 1 -Bu-2-Phet-4-(3,4-deII-Pip) 1-3210 4^F-Ph 2-MeNII-4~P&gt;T l,2-diPhet-4-(3,4-deH^Pip) 1-3211 4F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 2-Me-冬(4,5-ddi-Pip) 1-3212 4-F-Ph Z-MeNII^^Pyr l，2-diMe 冰(4,5-deH-Pip) 1-3213 4-F-Ph 2~MeNH-4-P&gt;T 1 -Et-2-Me-4^(4,5&gt;deH-Pip) 1-3214 4-F^Ph 2-MeNfI 冬 Pyr 1~Ρι*·2-Μ&amp;4-(4&gt;(^Η-Ρίρ) 1-3215 4-F-Ph 2-MeNH-4^Pyr 1-Bu-2-Me-4 (4,54εΗ-Ρίρ) 1-3216 4-F-Ph 2-MeNII-4^Pyr 1~Ρ1ΐ6ΐ-2-Μο-4-(4,5-ά^Ι-Ρίρ) 1-3217 4-F-Ph 2^MeNH-4^P&gt;T 2-EM-(4,5-deH-Pip) 1-3218 4 F-Ph 2-MeNH~4-Pyr 卜 Μο2-Εί-4-(4,5-(Μ1·Ρίρ) 1-3219 4U，h 2-ΜεΝΐμ4-Ργτ l,2-diEt-4K4,5-deH~Pip) 1-3220 4冬Ph 244eNH 冬 Pyr μΡ^2-Εί-4 (4,5-deM Pip) 1-3221 4-F-Ph 2-MeNIHPyr 1-Βϋ^2»ΕΜ-(4,5^€Η-Ριρ) 1-3222 4-F-Ph 2-MeNil·冬 Pyr 1 ^Phet-2~Et-4~(4,5-deII-Pip) 1-3223 4-F-Ph 2-MeNH 冰 i)yr 2-Pr-4 - (4,5-deII-Pip) 1-3224 ‘F-Ph 2士議如4作 1 -Me-2-Pr-4-(4,5-deII Pip) 1-3225 4-F^Ph 2-MeNH 冰 Pyr l-Et-2-PM-(4,5 deH-Pip) 1-3226 44-Ph 2 MeNH»4-Pyr l,2-diPr-4&lt;(4,5-deH-Pip) ml--------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） _166~ 1259834 A7 w 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明說明（Μ') 化合物 編號 R1 R2 R3 1-3227 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pyr 1«»Βιι»2-ΡΓ-4«(4,5^6Η-Ρΐρ) 1 3228 4-F-Ph 2-MeNIl·本 Pyr 1 -Phet-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 1-3229 4^F-Ph 2-MeNH 冬 Pyr 2-Bu»4»(4.5-deH~Pip) 1-3230 4-F-Ph 2-ΜοΝΗ-4*-ΡγΓ 卜 Me-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1-3231 4-F-Ph 2-MeNH 冬 Pyr l-Et-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1-3232 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pyr l-Pr-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1-3233 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr l,2-diBu-4«(4,5-deH-Pip) 1-3234 4F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Phet-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 1-3235 4-F-Ph 2-MeNH-冬 Pyr 2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-3236 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-3237 4-F-Ph 2-MeNIl-4-Pyr l-Et-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-3238 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Pr-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-3239 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Bu-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 1-3240~~ 4-F«Ph 2-MeNIi-4-Pyr l-Phet-2-Allyl-4-.(4,5-deH-Pip) 1-3241 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Bn-4 - (4,5-deH-Pip) 1-3242 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Me-2-Bn-4-(4,5-deH«Pip) 1-3243 4»F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Et-2-Bn-4^(4,5-deH-Pip) 1-3244 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pyr l-Pr-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-3245 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Bu-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-3246 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Phet-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 1-3247 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Phet-4-(4,5»deH-Pip) 1-3248 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Me-2-PheM-(4,5-deH-Pip) 1-3249 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Et-2-Phet-4&gt;(4,5-deH-Pip) 1-3250 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Pr-2-Phet-4»(4,5-deH-Pip) 1-3251 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T 1-Βιι-2-ΡΙ^-4-(4,5-(^Η-Ρίρ) 卜3252 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l,2-diPhet-4-(4,5-deH-Pip) 1-3253 Ph 4-Pyr 7-(l，2,3,5,6,8a-hexaH-Ind) 1-3254 Ph 4-Pyr 7-(l，2,3,5,8,8a-hexaH4nd) 1-3255 3-F-Ph 4-Pyr 7-(l,2,3,5,6,8a-hexaH-Ind) 1-3256 3-F-Ph 4-Pyr 7^(l,2,3,5,8,8a.hexaH-Ind) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 χ 297公釐） -裝--------訂--------- -167- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
五、發明說明（从 化合物 編號 R1 R2 R3 1-3257 3-Cl-Ph 4-Pyr 7-(l，2,3,5,6,8a-hexaH-Iiid) 1-3258 3X1-Ph 4-Pyr 7-(l，2,3,5,8,8a-hexaH-Ind) 1-3259 3,4-diF-Ph 4-Pyr hcxalMnd) 1-3260 3,4-diF-Ph 4-Pyr 7-(lt2,3,5,8,8a-hexaH-Ind) 1-3261 3-CFrPh 4-Pyr 7~(l,2,3,5,6,8a-hexaH-Ind) 1-3262 3-CFrPh 4-Pyr 7-(l，2,3,5,8,8a-hexaH-Ind) 1-3263 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pyrd-CH=CH- 1-3264 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pyrd-CH-CH- 1-3265 4-F»Ph 4-Pyr l-Et-2-Pyrd-CH-CH- 1-3266 4-F-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Pyrd-CH=CH- 1-3267 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pip-CH=CH- 1-3268 4„F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pip-CH=CH- 1-3269 4-F-Ph 4-Pyr l-Et^-Pip-CH-CH- 1-3270 4-F-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Pip - CH=CH- 1-3271 Ph 4-Pyr 2-Pyrd-CH=CH- 1-3272 Ph 4-Pyr l-Me-2-Pyrd-CH=CH- 1-3273 Ph 4-Pyr l-Et-2-Pyrd-CH=CH- 1-3274 Ph 4-Pyr l-Pr-2-Pyrd-CH=CH- 1-3275 Ph 4-Pyr 2-Pip-CH=CH- 1-3276 Ph 4-Pyr l-Me-2-Pip-CH=CH- 1-3277 Ph 4-Pyr l-Et-2-Pip-CH=CH- 1-3278 Ph 4-Pyr l-Pr-2-Pip-CH=CH- 1-3279 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pyrd-CH=CH- 1-3280 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pyrd-CHCH- 1-3281 3-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Pyrd-CH=CH- 1-3282 3-F-Ph 4«Pyr l-Pr-2-Pyrd-CH=CIl· 1-3283 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pip-CII-CH- 1-3284 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pip~CH-CH- 1-3285 3*F^Ph 4~Pyr l-Et-2-Pip-CH-CH- 1-3286 3-F-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Pip-CH-CH- I尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱 1259834 A7 五、發明說明（47 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 it合物 _號 R1 R2 R3 1-3287 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Pyrd-CH=CH- 1 3288 3»C1-Ph 4-Pyr l-Me^-Pyrd-CH^CH- 1-3289 3-OPh 4-Pyr 1-3290 3-Cl-Ph 4~Pyr 4-Pj-2-Pyrd^CH=CH- 卜3291 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Pip-CH-CH» 1-3292 3-Cl~Ph 4-Pyr l-Me-2-Pip-CH=CH- 1-3293 3-€1~Ρ1ι 4-Pyr l-Et-2-Pip»CH=CH- 1-3294 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Pip^CH=CH- 1-3295 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Pyrd-CH=CH- 1-3296 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pyrd-CH=CH- 1-3297 3,4-diF-Ph 4，Pyr l-Et-2-Pyrd-CHCH- 1-3298 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Pyrd~CH=CH- 1-3299 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Pip-CH=CH- 1-3300 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pip-CH=CH- 1-3301 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Et-2-Pip”CH=CH- 1-3302 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Pr-2^Pip~CH=CH- 1-3303 3-CF3-Ph 4-Pyr 2-Pyrd-CII=CH- 1-3304 3-CFrPh 4-Pyr l-Me-2-Pyrd-CH=CH- 1-3305 3-CF3-Ph 4-Pyr l-Et-2-Pyrd-CH=CH- 1-3306 3-CFrPh 4-Pyr l-Pr-2-Pyrd-CH=CH- 1-3307 3-CF3-Ph 4-Pyr 2-Pip-CHCH- 1-3308 3-CF3-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pip-CH=CH- 1-3309 3~CF3-Ph 4-Pyr l-Et-2-Pip-CH=CH- 1-3310 3-CFrPh 4-Pyr l-Pr-2-Pip-CHCH- 1-3311 4-F-Ph 4-Pyr 1-3312 4-F-Ph 4-Pyr ~{X) 1-3313 4-F-Ph 4-Pyr -CO 1-3314 4-F-Ph 4-Pyr ~C〇 ^裝 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -169- —訂---------. 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 37 、發明薄明 化合物 編號 R1 R2 R3 1-3315 4**F&quot;Ph 4-Pyr ~C〇 1-3316 4-F-Ph 4-Pyr -C〇 1-3317 4，F«Ph 4-Pyr 1-3318 4-F-Ph 4-Pyr b〇 1-3319 4«F-Ph 4-Pyr 1-3320 4-F-Ph 4-Pyr bo 1-3321 4-F-Ph 4-Pyr bo 1-3322 4 F-Ph 4-Pyr bo (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _17〇— -裝 * H 1 ϋ ----^---------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 五、發明說明（奶） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2 A Ph 4-P&gt;t h2n ch2 2-2 Ph 4“Pyr .H 於(Cll2)2 2-3 Ph 4-Pyr h2n-(ch2)3 2-4 Ph 4-Pyr H2N (CH2)4 2-5 Ph 4-Pyr MeNH-CH2 2-6 Ph 4 - Pyr MeNH-(CH2)2 2-7 Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 2-8 Ph 4-Pyr MeNH-(CII2)4 2-9 Ph 4-Pyr ΕίΝΗ^Η2 2-10 Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)2 2-11 Ph 4 Pyr EtNH»(CH2)3 2-12 Ph 4 Pyr EtNIHCIIA 2-13 Ph 4-Pyr Me2N-CH2 2-14 Ph 4·Ρ&gt;τ Me2N-(CH2)2 2-15 Ph 冬Pyr Me2N»(CH2)3 2-16 Ph 4-Pyr Me2N-(CII2)4 2-17 Ph 4-Pyr 1-Azt-CH2 2-18 Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)2 2-19 Ph 4 Pyr 1-AzHCH2)3 2-20 Ph 4-Pyr 1-Azt-(CII2)4 2-21 Ph 4-Pyr 1-Pyrd-CH2 2-22 Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)2 2-23 Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 2-24 Ph 4-Pyr l-P&gt;Td~(CH2)4 2-25 Ph 4-Pyr κιναι2 2-26 Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)2 2-27 Ph 4-Pyr l-Pil&gt;(CH2)3 2-28 Ph 4 Pyr l-Pip&lt;CH2)4 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -171- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 裝--------訂-------- 1259834 A7 五、發明說明 ((7^ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-29 Ph 4Pyr 1-Μογ-€ΙΙ2 2-30 Ph 4-Pyr l-Mor-(CII2)2 2-31 Ph 4«Pyr l-Mor-(CH&gt;)\ 2-32 Ph 4-Pyr 4-Mof(CH2)4 2-33 Ph 4~Pyr l-Tmor-CH2 2-34 Ph 4-P&gt;t l-Tmoi、(CH2)2 2-35 Ph 4~Pyr l-Tmor~(CII2)3 2-36 Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)4 2-37 Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 2-38 Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)2 2-39 Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 2-40 Ph 4-Pyr 4-Me-l~Piz,(CH2)3 2*41 Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)4 2-42 Ph 4 Pyr 3-Azt 2-43 Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 2-44 Ph 4-Pyr l-Bn-3-Azt 2-45 Ph 4-Pyr 3-Pyrd 2-46 Ph 4-Pyr l«Me-3-P}Td 2-47 Ph 4-Pyr 3-Pip 2-48 Ph 4-Pyr 4-Pip 2-49 Ph 4-Pyr 4&lt;3,4~(^ΙΡΡίρ) 2-50 Ph 4-Pyr l^Me^-Pip 2-51 Ph 4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-52 Ph 4 Pyr 1-Et-本 Pip 2-53 Ph 4-Pyr l-Bn-4-Pip 2-54 Ph 4-Pyr 3 Hpip 2-55 Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip 2-56 Ph 4-Pyr 4-IIpip 2-57 Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip 2-58 Ph 4-Pyr 2-Mor --------^---------^VMW— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -172- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
1259834 五、發明說明（π 化合物 編號 R丨 R2 R3 2-59 Ph 4-Pyr l»Me-2-Mor 2-60 Ph 4-Pyr 2-Tmor 2^61 Ph 4-Pyr l-Me-2-Tmor 2-62 Ph 4-Pyr l^Eiz 2-63 Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-64 Fh 4 Pyr 2?iz 2-65 Ph 4 Pyr 4-Pyr 2-66 Ph 4 Pyr 3-Pyr 2-67 Ph 4 - Pyr 2-Pyr 2-68 Ph 4-Pyr 4~Pym 2-69 Ph 4-Pyr 5-Pym 2-70 Ph 4-Pyr 2-Pym 2:71 Ph 4-Pyr 3-Azt»CH2 2-72 Ph 4-Pyr Mvle-3-Azt”CH2 2-73 Ph 44ryv 3-P&gt;Td-CH2 2-74 Ph 4-Pyr l~Me-3-Pyrd-CH2 2-75 Ph 4-Pyr 4-Pip-ai2 2-76 Ph 44&gt;yr l.Me-4-Pip~CH2 2-77 Ph 4~Pyr 34Ipi}&gt;CH2 2-78 Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip-CII2 2-79 Ph 4-Pyr 4-Hpip-CII2 2-80 Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip-CH2 2-81 Ph 4-Pyr 2-Mor-CH2 2-82 Ph 4 - Pyr 卜 Me-2-Mo 卜 CII2 2-83 Ph 4-Pyr 2-Tmor-CIl2 2·84 Ph 4-Pyr l-Me-2-Tmor-CH2 2-85 Ph 4 Pyr l»Piz-CH2 2-86 Ph 4-Pyr 4-Me-lPiz_CH2 2-87 Ph 4-Pyr 2-Piz«CiI2 2-88 Ph 4-Pyr 4^Pyr~CiI2 G適财關家鮮（CNS)A4規格（210 ； 297公釐） -173- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
&amp;、發明說明Γ7&gt; 化合物 編號 R1 R2 R3 2-89 Ph 4-P&gt;t 3-Pyr-CH2 2-90 Ph 4-Pyr 2-Pyr-CH2 2-91 Ph 4-Pyr 4-PynvCH2 2-92 Ph 4-Pyr 5:Pym-CH2 2-93 Ph 4-Pyr 2-Pym^CH2 2-94 Pli 4-Pyr H2N-CH2CH-CH 2-95 4-F-Ph 4-Pyr H2N-CH2 2-9ϋ 4-F-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)2 2-97 4-F-Ph 4-Pyr h2n-(ch2)3 2-98 4-F-Ph 4-Pyr h2n-(ch2)4 2-99 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-CH2 2-100 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)2 2-101 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 2-102 4_F-Ph 4~Pyr MeNH-(CH2)4 2-103 4-F-Ph 4-Pyr EtNH-CH2 2-104 4，F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)2 2-105 4-F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3 2-106 4-F»Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)4 2-107 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-CH2 2-108 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)2 2-109 4-F-Ph 4-Pyr Me2NKCH2)3 2-110 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)4 2-111 4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-CH2 2-112 4»F-Ph 4-Pyr 卜 Azt-(CH2)2 2-113 4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 2-114 4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)4 2-115 4-F-Ph 4-Pyr l-Pyrd-Cih 2-116 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)2 2-117 4F-Ph 4-Pyr l-P&gt;Td-(CH2)3 2-118 4-F-Ph 4-Pyr l-Pyrd~(CH2)4 I度適用中國國家標準（CNS)A4規格⑵〇 χ 297公髮 -174^ 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五 、發明說明、 化合物 編號 R1 R2 R3 2-119 4-F«Ph 4™Pyr l-Pip-CII2 2-120 4~F»Ph 4-Pyr l^Pip-(CH2)2 2-121 4-F»Ph 4 Pyr 1 Pip (CH,). 2-122 4-F-Ph 4-Pyr J-Pip (CH2)4 2-123 4H，h 4-Pyr l-Mor-CH2 2-124 4-F-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)2 2-125 44-Ph 4-Pyr l-Mo^(CH2)3 2-126 4-F-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)4 2-127 4-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-CH2 2-128 4-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)2 2-129 4-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 2-130 4-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)4 2-131 4-F&gt;Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 2-132 4-F-Ph 4~Pyr l-Piz,(CH2)2 2-133 4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 2-134 4-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-135 4 F»Ph 4-Pyr 4-Bn-l-Piz-(CH2)3 2-136 4-F-Ph 4-Pyr 3-Azt 2-137 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 2-138 4-F-Ph 冬Pyr l-Bn-3-Azt 2-139 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyrd 2-140 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd 2-141 4&gt;F»Ph 4-Pyr 3-Pip 2-142 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pip 2-143 4-F-Ph 4-Pyr 4-(3,4-deH«Pip) 2· 144 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip 2445 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-146 4-F Ph 4-Pyr l-Et-4-Pip 2· 147 4 F-Ph 4-Pyr l-Bn-4-Pip 2-148 4-F-Ph 4-Pyr 3-Hpip mm 175_ --------^---------. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 五、發明說明（（7斗） A7 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 2-149 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip 2-150 4-F-Ph 4-Pyr 4-Hpip 2-151 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip 2-152 4-F-Ph 4-Pyr 2-Mor 2-153 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Mor 2-154 4-F-Ph 4-Pyr 2-Tmor 2-155 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Tmor 2-156 4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz 2-157 4-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-158 4-F-Ph 4-Pyr 2-Piz 2-159 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pyr 2-160 4.F-Ph 4-Pyr 3-Pyr 2-161 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pyr 2-162 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pym 2-163 4-F-Ph 4-Pyr 5-Pym 2-164 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pym 2-165 4~F-I)h 4-Pyr 3-Azt-CH2 2-166 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt-CH2 2-167 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 2-168 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me.3-Pyid-CH2 2-169 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2 2-170 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-4.Pip.CH2 2-171 4»F-Ph 4-Pyr 3-Hpip-CH2 2-172 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip-CH2 2-173 4-F-Ph 4-Pyr 4-Hpip-CH2 2-174 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip-CH2 2-175 4-F-Ph 4-Pyr 2-Mor-CH2 2-176 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor-CH2 2-177 4-F-Ph 4-Pyr 2-Tmor-CH2 2-178 4-F-Ph 4-Pyr l~Me-2-Tmor»CH2 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
Ϊ259834 iTSr 化合物 編號 R2 R3 2-179 4-F-Ph 4-Pyr l«Piz-CH2 2 -180 4-F^Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-CH2 2-181 44-Ph 44) yr 2~Piz-CH2 2-182 4^F-Ph 4-Pyr 4^Pyr-CH2 2-183 4-F-Ph 4-Pyr 3Pyr-CH2 2-184 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pyr-CH2 2-185 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 2-186 4-F-Ph 4-Pyr 5-Pym~CH2 2-187 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pym~CH2 2-188 3-F-Ph 4-Pyr H2N-CH2 2-189 3-F-Ph 4-Pyr H2N-(CII2)2 2-190 3-F-Ph 4-Pyr H2N»(CH2)3 2-191 3-F-Ph 4-Pyr h2n-(ch2)4 2-192 3-F-Ph 4-Pyr MeNH-CIi2 2-193 3-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)2 2-194 3-F-Ph 4-Pyr MeNlHClhh 2-195 3-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CIi2)4 2-196 3-F-Ph 4-Pyr EtNH~CH2 2-197 3-F-Ph 4-Pyr EtNiHCH2)2 2-198 3-F-Ph 4-Pyr EtNH»(CH2)3 2-199 3-F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)4 2-200 3-F-Ph 4-Pyr Me2N-CII2 2-201 3-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CIi2)2 2-202 3-F-Ph 4-Pyr Me2N(CH2)3 2-203 3-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)4 2-204 3-F«Ph 4~Pyr UAzUCli2 2-205 3-F-Ph 4-Pyr l-Azt~(CH2)2 2-206 3-F-Ph 4-Pyr UAzHCH2h 2-207 3~F-Ph 4-Pyr 1-Azt (CIl2)4 2-208 3-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-CH2 h適用中關家標準（CNS)A4規格（21〇· 297公釐） -177- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
五、發明說明（f 7i^ ) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-209 3-FPh 4 Pyr 1-Pyrd-(C112)2 2-210 3-F-Ph 4-Pyr l，Pyr(HCH2)3 2-211 3-F-Ph 4~Pyr 1 Pyul (CII2)4 2-212 3-F-Ph 4-Pyr UFip^Clh 2-213 34-Ph 4-Pyr UFilHClh)! 2-214 3-F-Ph 44)yr ι~ρίρ-(αϊ2)3 2-215 3^Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)4 2-216 3-F-Ph 4-Pyr I-M0T-CH2 2-217 3-F-Ph 4-Pyr 1-Mo 卜(CII2)2 2-218 3-F-Ph 冬Pyr l-Mor-(CH2)3 2-219 3-F-Ph 4«Pyr l-Mor-(CH2)4 2-220 3-F-Ph 冬Pyr l-Tmor™CH2 2-221 3-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CIl2)2 2-222 3-F-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 2-223 3-F»Ph 4-Pyr l-Tmor-(CIl2)4 2-224 3-F-Ph 4 Pyr 1~Ρίζ·2 2-225 3-F-I)h 4-Pyr 1-Piz-(CH2)2 2·226 3-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CII2)3 2-227 3-F-Ph 4-Pyr 4-Μ^1·Ρίζ-((：Η2)3 2-228 3-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)4 2-229 3-F-Ph 4-Pyr 3-Azt 2-230 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 2-231 3-F-Ph 4-Pyr l-Bn-3-Azt 2-232 3-F-Ph 4 Pyr 3-Pyrd 2^233 3-F^Ph 4-Pyr l-Me-3~Pyrd 2-234 3-F-Ph 4*Pyr 3-Pip 2-235 3-F-Ph 4-Pyr 4-Pip 2-236 3-F-Ph 冬Pyr 4-(3,4^6ΐΙ-Ρίρ) 2*237 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-4-Fip 2-238 3^F-Ph 4-Pyr l-Me-4*(3,4-deII Pip) 適财關冢標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） •178« 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ΨΊ 化合物 編號 R2 R3 2-239 3-F-Ph 4-P&gt;t 1-Et 冬 Pip 2-240 3»F-Ph 4-Pyr l»Bn-4»Pip 2-241 3-FPh 4 Pyr 3-Hpip 2-242 3-F-Ph 4Pyr l-Me-3-Hpip 2-243 3-F-Ph 4~Pyr 4-Hpip 2-244 3-F，Ph 4~Pyr l-Me-4-Hpip 2-245 3-F-Ph 4-Pyr 2-Mor 2-246 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor 2-247 3-F-Ph 4-Pyr 2-Tmor 2-248 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-l-Tmor 2-249 3-F-Ph 4-Pyr 1-Piz 2-250 3-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-251 3-F-Ph 4-Pyr 2-Piz 2-252 3-F-Ph 4~Pyr 4-Pyr 2-253 3-F-Ph 4-Pyr 3-Pyr 2-254 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pyr 2-255 3-F-Ph 4~Pyr 4~Pym 2-256 3-F-Ph 4-Pyr 5-Pym 2-257 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pym 2-258 3-F-Ph 44) yr 3-Azt-CH2 2-259 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt-CH2 2-260 3-F-Ph 4，Pyr 3-Pyrd-CH2 2-261 3-F-Ph 4~P&gt;t l-Me-3-Pyrd-CH2 2-262 3-F-Ph 4-Pyr 4-Pip-CII2 2-263 3^F-Ph 4，Pyr 2-264 3-F-Ph 4-Pyr 3~Hpip-CH2 2-265 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-3-Hpip-CH2 2-266 3-F«Ph 4»Pyr 4-Hpip-CH2 2-267 3-F^Pii 4-Pyr l-Me-4-IIpip-CH2 2-268 3-F-Ph 4 Pyr 2-Mor-CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐 ^--------^---------- •179. 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
i、發明說明 化合物 編號 R1 R2 R3 2-269 3H 4-Pyr 1 -Me-2~Mor CII2 2-270 3-F-Ph 4-Pyr 2-Tmor-CH2 2-271 3冬Ph 4Pyr 1 Me»2^Tnior-ClL&gt; 2-272 3-F-Pli 4-P&gt;t l»Piz»CH2 2-273 3-F-Ph 4-Pyr 4-Me-l-riz-CII2 2-274 3-F-Ph 4 Pyr 2^Piz-CIl2 2-275 3-F-Ph 4-Pyr 4^P&gt;t-CH2 2-276 3-F-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2 2-277 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pyr^CII2 2-278 3-F-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 2-279 3-F-Ph 4-Pyr 5-Pyin-CH2 2-280 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pyni-CII2 2-281 3,4-diF-Ph 4*Pyr II2N-CII2 2-282 3,4-diF-Ph 4~Pyr H2N-(CH2)2 2-283 3，‘diF-Ph 4-Pyr h2n-(ch2)3 2-284 3,4-diF-Ph 44)yr h2n-(ch2)4 2-285 3,4-diF-Ph 4-Pyr MeNII CI12 2-286 3，‘diF-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)2 2-287 3,4-diF-Ph 4»Pyr MeNtHCThh 2-288 3,4-diF-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)4 2-289 3，‘diF~Ph 4 Pyr EtNILCII! 2-290 3,4-diF-Ph 4-Pyr EtNH^(CIl2)2 2»291 3,本 diF-Ph 44)yr Etmb(Cli2h 2-292 3,4-diF-Ph 4 Pyr EtNlHCll2)4 2-293 3,4«diF&gt;Ph 4 - Pyr Me2N-ai2 2-294 3,冬diF-Ph 4-Pyr Me2N&gt;(CII2)2 2-295 3,4-diF-Ph 4-Pyr Me2N^(CII2)3 2-296 3,4-diF«Ph 4-Pyr Me2N(ai2)4 2-297 3,4，diFJh 4-Pyr 1-Azt-Cn2 2-298 3,冬(liFPh 4»Pyr 1-Azt (CH2)2 ^適财關冢鮮（CNS)A4規格（21〇 ~18〇_ X 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
化合物 編號 R1 R2 R3 2-299 3,4-diF-Ph 44ryr 1-Azt (CII2)3 2-300 3,冬 diF”Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)4 2-301 3,4-ciiF Ph 4-Pyr l-Pyrd-CH: 2-302 3,4-diF4)h 4-Pyr lfyr(HCH2)2 2·303 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-PyrdKCH2)3 2-304 3,4，diF-Ph 4-Pyr l-Pyrd~(CII2)4 2-305 3,4«diF-Ph 4»Pyr 1-Pip-CH2 2-306 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Pip~(CH2)2 2-307 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 2-308 3,4-diF Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)4 2-309 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Mor-CH2 2-310 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)2 2-311 3,4-diF~Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 2-312 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)4 2-313 3,4*diF«Ph 4-Pyr l-Tmor~CH2 2-314 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)2 2-315 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 2-316 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)4 2-317 3,4^diF-Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 2-318 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)2 2-319 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 2-320 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-321 3,4«diF-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CII2)4 2-322 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3-Azt 2-323 3,4-diF-Ph 4-P&gt;T l-Me-3-Azt 2-324 3,4«diF-Ph 4~Pyr l-Bn-3-Azt 2-325 3,4-diF^Ph 4-Pyr 3-Pyrd 2-326 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd 2-327 3,4.diF-Ph 4-Pyr 3«Pip 2-328 3,4diF-Ph 4-Pyr 4-Pip G度適财關家鮮（CNS)A4規格⑵G χ 297公爱） ㈣181· 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
五、發明說明（ί和） 化合物 編號 R1 R2 R3 2-329 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4K3,4-deH«Pip) 2-330 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip 2·331 3,4-diF-Ph 4„Pyr 1 -Me«4-(3,4-deH Pip) 2-332 3,4-diF-Ph 4-Pyv l-Et-4-Pip 2-333 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Bn»4Pip 2-334 3,4-diF-Ph 4~Pyr 3-Ilpip 2-335 3,4~diF-Ph 4~Pyr l-Me-3-Hpip 2-336 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Hpip 2-337 3,4&lt;liF Ph 4-Pyr l-Me-4-Hpip 2-338 3,4-diF^Ph 4-Pyi* 2-Mor 2-339 3，‘diF-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor 2-340 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Tmor 2-341 3,4 diF^Ph 4«Pyr l-Me-2-Tmor 2-342 3,4-diF-Ph 4-Pyr 1-Piz 2-343 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-344 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Piz 2-345 3,4^diF-Ph 4-Pyr 4-Pyr 2-346 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3-Pyr 2-347 3,4_diF4)h 4-Pyr 2«Pyr 2-348 3,4-diF-Ph 4~Pyr 4-Pym 2-349 3,4-diF-Ph 4-Pyr 5-Pym 2-350 3,4-diF‘Ph 4-Pyr 2-Pym 2-351 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3-Αζί-αΐ2 2-352 3,4‘diF-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt-CH2 2-353 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3~Pyrd^CH2 2 - 354 3,4-diF-Ph 4 - Pyr 1-Me*3-Pyrd-CH2 2-355 3,冬 diF-Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2 2-356 3,4-diF4ni 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 2^357 3,4-diF~Ph 4-Pyr 3-Hpip^CH2 2-358 3,4-cliF-Ph 4 Pyr l-Me-3 Hpip«CH2 f度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公髮 •182. 1259834 A7 五、發明說明（) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-359 3,4^diF«Ph 4-Pyr 4 Hpip-CH2 2-360 3,4-diF-Ph 4·Ρ&gt;τ 1 -Me-4-Hpip-CH2 2·361 3,冬 diF-Ph 4-Pyr 2-Mo 卜 CH2 2-362 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor-CH2 2-363 3,冬 diF-Ph 4-Pyr 2-Tmor~CH2 2-364 3,4^diF«Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Tmor-CH2 2-365 3,4«diF-Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2 2-366 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-CH2 2-367 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Piz-CH2 2-368 3,冬diF-Ph 4-Pyr 4-Pyr-CH2 2-369 3,4-diF-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2 2-370 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Pyr-CH2 2-371 3,4-diF-Ph 4-Pyr 4«Pym-CH2 2-372 3,4-diF-Ph 4-Pyr 5-Pym-CIl2 2-373 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2-Pym-CH2 2-374 3-Cl-Ph 4-Pyr H2N-CH2 2-375 3-Cl-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)2 2-376 3-Cl-Ph 4-Pyr h2n-(ch2)3 2-377 3-Cl^Ph 4-Pyr h2n-(ch2)4 2-378 3-Cl-Ph 4-Pyr MeNII-CH2 2-379 3-Cl-Ph 4-Pyr MeNHKCH2)2 2-380 3-Cl»Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3 2-381 3-Cl~Ph 4-Pyr MeNIHCIIA 2-382 3-Cl-Ph 4-Pyr EtNH-CH2 2-383 3-OPh 4-Pyr EtNI[(CH2)2 2-384 3«C1-Ph 4*Pyr EtNH~(CH2)3 2-385 3-Cl-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)4 2-386 3-Ci-Ph 4-Pyr Me2N-CH2 2-387 3-Cl-Ph 4-Pyr Me2N-(CII2)2 2-388 3-Cl-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -裝--------訂---------. 1259834 A7 B7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-389 3-C1 Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)4 2-390 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Azt-CII2 2-391 3-Cl-Ph 4·Ργτ l-AzKClhb 2-392 3-^Cl-Ph 4~Pyr hAzHClhh 2-393 3-C1 Ph 4 P&gt;t l-Azt»(CH2)4 2-394 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Pyrd^CH2 2-395 3-C1 Ph 4~Pyr l-Pyrd»(CH2)2 2-396 3-Cl«Ph 4-Pyr l-Pyrd-(CH2)3 2-397 3-Cl-Ph 4-Pyr l-P&gt;Td~(CH2)4 2-398 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Pip-CH2 2-399 3-C\?h 44)yr 1-Pip-(CH2)2 2-400 3-Cl-Ph 4-Pyr μρίΡ-(αι2)3 2-401 3-C1 Ph 4-Pyr l-Pip~(CH2)4 2-402 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Mor-CH2 2403 3-αμρΐι 4-Pyr i:m〇kcii2)2 2-404 3-Cl«Ph 4-Pyr 1«Μογ-(€Η2)3 2-405 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)4 2-406 3-Cl~Ph 4-Pyr l -Tmor~CH2 2-407 3-Cl-Ph 4-Pyr l，Tmor-(CH2)2 2-408 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 2-409 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Tmor&gt;(CII2)4 2-410 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Piz-CH2 2-411 3-Cl-Ph 4-Pyr l»Piz“(CII2)2 2-412 3~C1 Ph 4，Pyr l-Piz(CH2)3 2413 S-Cl-Ph 4-Pyr 4-Me 小 Piz-(CH2)3 2-414 S-Cl^Ph 4-Pyr I Piz~(CH2)4 2-415 3-Cl-Ph 4 Pyr 3-Azt 2-416 3-Cl^Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 2^417 3Χ11-ΡΙι 4-Pyr l ^Bn^S-Azt 2-418 3-Cl Ph 4-Pyr 3-Pyrd (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ▼裝
• n n I ----訂--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ___ B7 化合物 編號 R1 R2 R3 2-419 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me^~Pyrd 2-420 3^C1 Ph 4 - Pyr 3-Pip 2-421 3-C1 Ph 4-Pyr 4-Pip 2-422 3-ClPh 4‘Pyr 4-(3,4 cldl Pip) 2423 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-4Pip 2-424 3-OPh 4-Pyr l-Me-4-(3,4KleH-Pip) 2-425 3-CI-Ph 4-Pyr 1-EM-Pip 2-426 3-Cl-Ph 4-Pyr 1 -Bn-4-Pip 2-427 3-Cl-Ph 4-Pyr 3-Hpip 2-428 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-3-IIpip 2-429 3&gt;CKPh 4-Pyr 4-IIpip 2-430 3-Cl^Ph 4-Pyr l-Me-4»Hpip 2-431 3-CKPh 4-F}T 2-Mor 2-432 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-2-Mor 2-433 3-Cl-Ph 4，Pyr 2-Tmor 2-434 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-2-Tmor 2-435 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Piz 2-436 3»C1 Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-437 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Piz 2-438 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Pyr 2-439 3«C1-Ph 4-Pyr 3-Pyr 2-440 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Pyr 2-441 3-ClPh 4-Pyr 4-Pym 2-442 3-OPh 4-Pyr 5-Pym 2-443 3-0¾ 4-Pyr 2-Pym 2-444 3-CW、h 4-Pyr 3-Azt-CH2 2445 3~Cl'Ph 4»Pyr l-Me-3-Azt«CH2 2-446 3dPh 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 2-447 3_cwni 4-Pyr l-Me-3 孑 yrd-CH2 2-448 3«C1-Ph 4-Pyr 4-Pip-CII2 --------^---------&quot; (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ~185_ 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Z、發明說明（（私) 化合物 編號 R1 R2 R， 2449 3-Cl-Ph 4«Pyr l^Me-4 Pip^CH2 | 2-450 30Ph 4-Pyr 3-Hpip-CH2 2»451 3-cmi 4，pyr l-Mc-3 Hpip Cir* 2-452 3&gt;C1 Ph 4~Pyr 4Hpip~CH2 2-453 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-4 IIpip-CH2 2_454 3_CKPh 4Pyv 2-ΜογΧΉ2 2-455 3-CKPh 4作 l-Me-2-Mo 卜 CH2 2-456 3_ΟΡ1ι 4-Pyr 2-Tmor-CH2 2-457 3&gt;Cl»Ph 4-Pyr l-Me-2-Tmor-CH2 2-458 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Ι)ίζ·αΐ2 2-459 3-Cl-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-CH2 2-460 3-C1 Ph 4&gt;Pyr 2-Piz-CH2 2-461 3-Cl-Fh 4-Pyr 4-Pyr-CH2 2-462 3-Cb?h 4-Pyr 3-Pyr-CH2 2-463 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Pyr-CH2 2-464 3dPh 4-Pyr 4-Pym-CIl2 2-465 3-Cl-Ph 4-Pyr 5-Pym-CIl2 2466 3-Cl-Ph 4-Pyr 2“Pym-CH2 2-467 Ph 2-NH2-4-Pym II2N-CH2 2-468 Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)2 I 2-469 Ph 2-NH2-4-Pyin h2n-(ch2)3 I 2-470 Ph 2-NH2-4~Pym h2n-(ch2)4 2-471 Ph 2-NIl2~4-Pym MeNH-CH2 2-472 Ph 2-NIl2-4-Pym MeNIl-(CIi2)2 2-473 Ph 2-NIl2-4»Pym MeNHHCII2)3 2-474 Ph 2-ΝΙΐ2-4»Ρ&gt;τη MeNII-(CH2)4 2-475 Ph 2-NII2-4»Pym EtNH.CII2 2-476 Ph 2-NH2-4-Pym EtNIHCH2)2 2-477 Ph 2-NHr4-Pym EtNIHCH2)3 2-478 Ph 2-NH2-4-Pym EtNH.(ClI2)4 ------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 义度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公爱 11111111. .186- 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明 說明 化合物 編號 R1 R2 R3 2-479 Ph 2-NIIr4-Pym Me2N-Cil2 2-480 Ph 2-NHr44》ym Me2N-(CH2)2 2481 Ph 2 ί 12 · Pym Mc2N (CH：h 2-482 Ph 2-NU2-4 Pym Mf2N»(CH2)4 2-483 Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Azt-CIl2 2-484 Ph 2-ΝΗ2-4·Ργπι 1-Azt-(CII2)2 2485 Ph 2-NIIr4-Pym 1-Azt (CH2)3 2屬6 Ph 2-NH2 冬 Pym 1-Azt-(CII2)4 2-487 Ph 2-Nnr44，ym l-Pyrd -CII2 2-488 Ph 2-NHr4-Pym l-Pyrd«(CII2)2 2-489 Fh 2-NII2-4 Pym 1-Pyrd (CH2)3 2-490 Ph 2-NHr4-Pym l~Pyrd&gt;(CH2)4 2 491 Ph 2-NH2-4-Pyrn 1-Pip-CH2 2-492 Ph 2-NII2 冬 Pym 1-Pip-(CII2)2 2*493 Ph 2-NIl2**4~Pym 1-Pip-(CII2)3 2-494 Ph 2~ΝΙΐ2-4-Ρ&gt;τη l.Pil&gt;(CH2)4 2-495 Ph 2-NHr4~Pym Ι-Μ01ΧΉ2 2496 Ph 2-NIl2*4-Pym l-Mor»(CH2)2 2-497 Ph 2-NIIr4-Pym l-Mor~(CH2)3 2-498 Ph 2-NHr4~Pym 1-Μ〇Γ(αΐ2)4 2-499 Ph 2-NHr4-Pym l-Tmor-CEb 2-500 Ph 2-NH2-4»Pym l-Tmor-(CH2)2 2-501 Ph 2權2冰Pym 1-Tmo 卜(CI】2)3 2^502 Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(ai2)4 2-503 Ph 2-NHr4-Pym 1-Piz - C1I2 2-504 Ph 2-NHr4，Pym 1-Piz-(CH2)2 2-505 Ph 2-NHr4-Pym 1-Piz_(ai2)3 2-506 Ph 2-Niir4-Pym 4„Me-i^iz-(CH2)3 2-507 Ph 2-N1I2-4 Pym 1-Piz-(CII2)4 2-508 Ph 2，Hr4Pym 3-Azt --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）
Mf. 87- 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明說明（\外） 化合物 編號 R1 R2 R3 2-509 Ph 2-NH2~4-Pym l-Me-3-Azt 2-510 Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-3-Azt 2411 Ph 2~NHr44，ym 3~Pyrci 2-512 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-3-Pyrd 2^513 Ph 2-NH2 冰 Pym 3-Pip 2-514 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip 2-515 Ph 2-NII2-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 2-516 Ph 2-NH2 冰 Pym l-Me-4-Pip 2-517 Ph 2-NHr4-Pym l-Me-4~(3,4-deH-Pip) 2-518 Ph 2-NII2-4-Pym l-Et-4-Pip 2-519 Ph 2-NIl2-4-Pym l-Bn-4-Pip 2-520 Ph 2-NH2-4-Pym 3-IIpip 2-521 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip 2-522 Ph 2-NH2~4-Pym 4-Hpip 2-523 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-IIpip 2-524 Ph 2-NHr4-Pym 2-Mor 2-525 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor 2-526 Ph 2-NH2-4~Pym 2-Tmor 2-527 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor 2-528 Ph 2-NH2-4~Pym 1-Piz 2-529 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz 2-530 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz 2-531 Ph 2-NH2-4-Pyin 4-Pyr 2·532 Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr 2-533 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr 2*534 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym 2-535 Ph 2-NII2-4-Pym 5-Pyin 2-536 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym 2-537 Ph 2~NH2-4«Pyni 3-Azt»CH2 2-538 Ph 2-NHr4-Pym l-Me-3-Azt-CH2 ΐ疫痛田由防1闽古诚淮Μ'ΤΟ、Λ &gt;*上θ ΙΑ~·&quot;__Λ .V .--—-—_ m t --------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ί厘 公 yy Z X U 1 Z fv 份 巩 0- /\ 1/ 0 N 丄 V 干 k - - 尺 張 紙 本 0 b 丄 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ιΡ&gt;7 、發明說明（ 化合物 編號 R1 R2 R3 2-539 Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-540 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-P&gt;xd-CH2 2-541 Ph 2-NH2-4**Pyrn 4 Pip CU2 2-542 Ph 2-NHr‘Pym l-Me4-Pip^CH2 2-543 Ph 2-NHr4-Pym 3-Hpip-CH2 2-544 Ph 2-NH2 本 Pym l-Me-3-Hpip-CH2 2-545 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip-CH2 2-546 Ph 2-NH2-4-Pym 1-Me 冬 Hpip-CH2 2-547 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor-CH2 2-548 Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Mc-2-]Vlor~CH2 2-549 Ph 2-NII2 冰 Pym 2-Tmor-CH2 2-550 Ph 2-NH2-4~Pym 1 -Me-2-Tmor-CH2 2-551 Ph 2-NH2-4-Pym l-Piz-CII2 2-552 Ph 2-NHr4~Pym 4-Me-l-Piz-CH2 2-553 Ph 2-NH2-4~Pym 2-Piz-CH2 2-554 Ph 2-NH2-4~Pym 4 作-CH2 2-555 Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 2-556 Ph 2-NH2~4-Pym 2-Pyr-CH2 2-557 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym-CH2 1 2-558 Ph 2-NHr4-Pym 5-Pym-CH2 2-559 Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 2-560 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym H2N-CH2 2-561 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym h2n-(ch2)2 I 2-562 4»F-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)3 I 2-563 4 F-Ph 2~NH2-4-Pym H2IsKCH2)4 2-564 44-Ph 2-NHr4-Pym MeNli-CH2 2^565 4IPh 2-NH2-4-Pym MeNIHCH^ 2-566 4 F-Ph 2«NH2-4-Pym MeNH (CH2)3 2-567 4-F-Ph 2-NH24-Pym MeNH.(CH2)4 2-568 4-F-Ph 2~NII2-4~Pym EtNII~CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) II--------^----------
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明ο#) it合物 編號 R1 R2 R3 2-569 4»F-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)2 2-570 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym EtNH-(CII2)3 2-571 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-(CH2)4 2-572 冬 F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-CH2 2-573 4-F-Ph 2-NH2-4，Pym Me2N-(CH2)2 2-574 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N»(CH2)3 2-575 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)4 2-576 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-CH2 2-577 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 2-578 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CII2)3 2-579 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 2-580 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-CH2 2-581 冬 F-Ph 2-NH2-4-Pym l-PyrcKCHA 2-582 4-F-Ph 2-ΝΗ2-4»Ρ&gt;ίπ 1-Pyrd-(CH2)3 2-583 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-PyrcKCIl2)4 2-584 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-ΡίρΧΉ2 2-585 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym 1-Pip-(CH2)2 2-586 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym 1-Pip-(CH2)3 2-587 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)4 2-588 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-CH2 2-589 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-MorKCH2)2 2-590 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-591 4^F-Ph 2-NHr4-Pym 1-Μογ-(ΟΗ2)4 2-592 4-F-Ph 2-NHr4-Pym l-Tmor-CIl2 2·593 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CIi2)2 2-594 4-F-Ph 2-NH2-4-P&gt;tti l-Tmor-(CH2)3 2-595 4F-Ph 2-NH2-4-Pym l.Tmor-(CH2)4 2-596 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Piz-CII2 2-597 4-F-Ph 2-NH2-4«Pyin KPiz~(CH2)2 2-598 4-F-Ph 2-NH2**4»Pym 1-Piz (CH2)3 i尺度適财關家鮮（CNS)A4規格⑵0 297公釐） 190· 1259834 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 it,台物 編號 R1 R2 R3 2-599 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyin 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-600 ‘F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 2-601 4»F«Ph 2-NH2-4*Pym 3-Azt 2^602 4 孑-Ph 2-NHr4-Pym l-Me-3-Azt 2-603 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pyni l-Bn-3»Azt 2-604 4~F-Ph 2-NH2-4»P&gt;to 3-Pyrd 2 »605 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3 Pyid 2»606 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 3-Pip 2-607 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym 4-Pip 2-608 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 2-609 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip 2-610 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pym l，Me-4-(3,冬 deH-Pip) 2-611 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Et^Pip 2-612 4»F-Ph 2-NIl2-4-Pym l-Bn-4-Pip 2-613 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip 2-614 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip 2-615 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip 2-616 4»F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Hpip 2-617 4-F-Ph 2-NH2-4»Pym 2-Mor 2-618 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor 2-619 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor 2-620 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor 2-621 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz 2-622 4F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz 2-623 4-F-Ph 2«NH2-4^Pym 2-Piz 2-624 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr 2-625 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr 2-626 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym 2-Pyr 2-627 4-F-Ph 2.NH2-4-Pym 4-Pym 2-628 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pym 5-Pym 紙張尺度_巾關家鮮（CNS)A4規格 (210 x 297 公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明〇。） 化合物 編號 R1 R2 R3 2-629 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2»Pym 2-630 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt-CH2 2-631 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym MVldAzt-nh 2-632 4-F-Ph 2-NH2»4-Pym 3-Pyrd«CH2 1 2-633 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me«3-*Pyid^CII2 2-634 4-F-Ph 2-NH2~4-Pym 4-Pip-CH2 2-635 ‘F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Me 斗 Pip-CH2 2-636 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip~CH2 2-637 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-341pip^CH2 2-638 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4”Hpip-CH2 2-639 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-IIpip-CH2 2-640 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor^CH2 2-641 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor-CII2 2-642 4-F-Ph 2~NH2-4-Pym 2-Tmor-CI!2 2-643 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor-CH2 2-644 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1»Ρίζ-αΐ2 2-645 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 2-646 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyni 2-Piz-CII2 2-647 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr-CH2 2-648 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 2-649 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr-CH2 2-650 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym-CH2 2-651 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym-CH2 2-652 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 2-653 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym H2N^CH2 2-654 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym h2n-(ch2)2 I 2-655 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym h2n^(ch2)3 I 2-656 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym h2n-(ch2)4 I 2-657 3-F-Ph 2-NH2~4-Pym MeNH-CH2 2-658 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)2 本紙張尺度適用中關家標準（CNS)A4規格（21Q x挪公髮） 1259834 A7 五、發明說明（fW ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 2-659 3-F-Ph 2-NH2 冬 Pym MeNH«(CH2)3 2-660 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CH2)4 2-661 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH^CH2 2-662 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym ΕΙΝΉ^(€Η2)2 2-663 3-F-Ph 2-NIl2-4-Pyni EtNH-(CH2)3 2-664 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym ΕίΝΙΙ-(€ΙΙ2)4 2-665 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-CH2 2-666 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N»(CH2)2 2-667 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-668 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)4 2-669 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l**Azt-CII2 2-670 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 2-671 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 2-672 3-F-Ph 2-NH2-4 - Pym 1-Azt-(CH2)4 2-673 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pyrd-CKb 2-674 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-PyidKCH2)2 2-675 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyni l-Pyrd~(CH2)3 2-676 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)4 2-677 3-F-Ph 2«NH2-4-Pym 1-Pip-CH2 2-678 3&gt;F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pip^(CH2)2 2-679 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pip»(CH2)3 2-680 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)4 2-681 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-CH2 2-682 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)2 2-683 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 2*684 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CII2)4 2-685 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-CH2 2-686 3-F-Ph 2-NH2-4»Pym l-Tmor-(CH2)2 2-687 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 2-688 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 —.----訂---------1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1S3- 1259834 五、發明說明（) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 2-689 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 2-690 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)2 2-691 3-F-Ph 2-NH2-4 Pym l-PMCHA 2-692 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4：Me-l Piz (CH2)3 2-693 3-F-Ph 2-NH2»4-Pyrn 1·Ρίζ(αΐ2)4 2-694 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt 2-695 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 Me-3-Azt 2-696 3-F-Ph 2-NHr4-Pym 1 -Βπ-3-Azt 2-697 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd 2-698 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-699 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pip 2-700 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip 2-701 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4~(3,4-deH-Pip) 2-702 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip 2-703 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-704 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-4-Pip 2-705 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Bn-4 Pip 2-706 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip 2-707 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip 2-708 3-F-Ph 2-NH2-4~Pym 4-Hpip 2-709 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4«Hpip 2-710 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor 2-711 3-F-Ph 2-NH2-4»Pym l-Me-2-Mor 2-712 3-F-Ph 2-NH2-4-Pvm 2-Tmor 2-713 3-F-Ph 2-NH2-4~Pym l-Me-2-Tmor 2-714 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz 2-715 3-F-Ph 2-ΝΗ2-4-Ρ}τη 4-Me-l-Piz 2-716 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz 2-717 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr 2-718 3-F-Ph 2~NH2-4-Pym 3-Pyr 「張尺度義中關家標準（CN_S)A4規格（21Q x 297公爱 -194· 1259834 五、發明說明（1% 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-719 3-F-Ph 2-NH2 冰 Pyin 2-Pyr 2-720 3-F»Ph 2-NH2 冰 Pym 4-Iym 2-721 3 - F-Ph 2-NH2-4-Pym 5»Pym 2-722 3-F-Ph 2-NH2 冰 Pym 2-Pym 2-723 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt-C II2 2-724 3-F-Ph 2-NHr4-Pym l-Me-3-Azt-CII2 2-725 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd^CH2 2-726 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym bMe各Pyrd CH2 2-727 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4 Pip-CIi2 2-728 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 2-729 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3»Hpip*CH2 2-730 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3 Hpip~CH2 2-731 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4«Hpip-CH2 2-732 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-44Ipip^CH2 2-733 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor-CH2 2-734 3 F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 2-735 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor-CH2 2-736 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Me 2-Tmor-CH2 2-737 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Piz-CII2 2-738 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 2-739 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 2-740 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr-CH2 2-741 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 2-742 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr-CH2 2-743 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym CH2 2-744 3-F-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pyni CII2 2-745 3-F-Ph 2-NH2-4«Pym 2-Pym-CH2 2-746 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-CH2 2-747 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym h2n-(cii2)2 2-748 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym H2N.(CH2)3 紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21G x 297公髮） -195- 1259834 五、發明說明（丨94) 级濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 编號 R1 R2 R3 2-749 3,4-diF-Ph 2-NII2-4-Pym H2N.(CH2)4 2-750 3,4-diF-Ph 2-NH2-4^Pym m〇nh^ch2 2-751 3,本 diF-Ph 2-NH2-4-Pym McNH~(CH2)： 2-752 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym MeNHKCH2)3 2-753 3,4-diF-Ph 2-NH2-4»Pym MeNH-(CII2)4 2-754 3，‘diF-Ph 2-NH2-4-Pym EtNII-CIh 2-755 3,4-diF-Ph 2-NH2-4»Pym EtNH-(CH2)2 2-756 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyni EtNHKCH2)3 2-757 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym EtNlI-(CH2)4 2-758 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-CH2 2-759 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)2 2-760 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-761 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)4 2-762 3,4-diF-Ph 2»NH2-4-Pym l-Azt-CII2 2-763 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 2-764 3,4-diF-Ph 2-NH2-4 Pym 1-Azt-(CH2)3 2-765 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 2-766 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pyrd«CH2 2-767 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-P&gt;Td-(CH2)2 2-768 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 丨 2-769 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-PyrcKCH2)4 2-770 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-CH2 2-771 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)2 2-772 3,4-diF-Ph 2-NHr4-Pym 1-Pip-(CI12)3 2-773 3，‘diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pip»(CH2)4 2-774 3,4-diF-Ph 2-NH2.4-Pym l-Mor-CH2 2-775 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)2 2-776 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-777 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)4 2-778 3,4 diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-CH2 罐尺度適用中關家標準（CNS)A4規格（21Q x 297公羞· -196« 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
五、發明說明（ι9Γ ) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-779 3,4~diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Tmor-(CH2)2 2-780 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym MmorKCH2)3 2-781 3,4Uh 2-NHr44)ym 2-782 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1 Piz，CH2 2-783 3,4-diF-Ph 2-NIi2-4-Pym M&gt;iz-(C1I2)2 2-784 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-PizHCH2)3 2-785 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Με-1-Ρίζ-(αί2)3 2-786 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Piz«(CH2)4 2-787 3,4-diI-Ph 2-NH2-4^Pym 3-Azt 2-788 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt 2-789 3,4-diF-Ph 2-NH2-4~Pym 1 -Βπ-3-Azt 2-790 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd 2-791 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-P&gt;Td 2-792 &quot; 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pip 2-793 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip 2-794 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4^(3,4-deIi-Pip) 2-795 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip 2-796 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4 deH^Pip) 2-797 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-4~Pip 2-798 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-4-Pip 2-799 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip 2-800 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip 2-801 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 44Ipip 2-802 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4 Hpip 2-803 3,4-diF-Ph 2-NH2-4~Pym 2-Mor 2-804 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor 2-805 3,冬 diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor 2-806 3,4-diF-Ph 2-NIl2-4-Pym l-Me-2-Tmor 2-807 3,4-diF-Ph 2-NIl2-4-Pyni 1-Piz 2-808 3,4&lt;diF-Ph 2-NH2-4-P&gt;to 4-Me-l-Piz l尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐 197- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
五、發明說明 化合物 編號 R1 R2 R3 2-809 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Piz 2-810 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-P&gt;T 2^811 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-P&gt;t 2-812 3,4-diF-Ph 2-NH2-4Pym 2~Pyr 2-813 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym 2-814 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym 2-815 3,4-diF^Ph 2-NH2~4-Pym 2-Pym 2-816 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt-CH2 2-817 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-S-Azt-Cth 2-818 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-819 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-P&gt;Td^CH2 2-820 3,4-diF»Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip-CH2 2-821 3,4-diF-Ph 2-NH2*4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 2-822 3,4-diF*»Ph 2-NHr4-Pym 3-Hpip-CH2 2-823 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip-CH2 2-824 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 44ipip_CH2 2-825 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-44Ipip 疋Ή2 2-826 3,4，diF-Ph 2-NH2-4~Pym 2-Mor»CH2 2-827 3,4-diF-Ph 2-ΝΗ2-4-Ρ&gt;τη l-Me-2-Mor~CH2 2-828 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmo 卜 CH2 2-829 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor-CH2 2-830 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 2-831 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4 Me-1-Piz-CH2 2-832 3,4«diF-Ph 2_NHr4-Pym 2-Piz-CH2 2-833 3,冬 diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr-CH2 2-834 3,4»diF-Ph 2-NH2-4~Pym 3-Pyr CII2 2-835 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr-CH2 2-836 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym-CH2 2-837 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pyni™CH2 2-838 3,4-cIiF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 度適用巾關家標準（CNS)A4規格（210 X 297公f ) *198- 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 〇7 化合物 R2 R3 _號 R1 2-839 3-CKPli 2-NIl2-4»Pym h2n-ch2 2-840 2-NH2-冬 Pym H2N{CH2)2 2-841 3-Cl-Ph 2-NH2-4»Pym II2N»(CII；〇^ 2-842 3-CH)h 2-ΝΗ2-冬 Pym 關，(CH2)4 2-843 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym MeNII CH2 2-844 3-Cl-Ph 2-NH2-4~Pym MeNIHCH2)2 2-845 3-CWPli 2-ΝΗ2-4-.Ργιη MeNIHCH2)3 2-846 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH-(CII2)4 2 847 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-CH2 2-848 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym EtNHHCH2)2 2-849 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pym EtNH-(CH2)3 2-850 3-Cl^Ph 2-NIl2-4-Pym EtNH~(CH2)4 2-851 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-CH2 2-852 3-CUPh 2-NH2-4«Pym Me2isKCH2)2 2-853 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-854 3-Cl-Ph 2-NH2-4~Pym Me2N-(CH2)4 2-855 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pym 1-Azt-CH2 2-856 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)2 2-857 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-AzHCII2)3 2-858 3-Cl-Ph 2~NH2-4-Pym 1-AzHCH2)4 2-859 3-Cl-Ph 2-NH2 冰 Pym l-Pyrd-CHs 2-860 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd (CH2)2 2^861 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd· (CII2)3 2-862 3(ΤΡ1ι 2-NH2-4-Pym 1-Pyrd (CH2)4 2-863 3-Cl-Pli 2-NHr4-Pym 1為指2 2-864 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Pip-(CH2)2 2·865 3~C1-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pip~(CH2)3 2-866 3-Cl-Ph 2-NIl2e4~Pyni l-Pip.(CH2)4 2-867 3-Cl-Ph 2-NH2-4»Pyin l-Mor-CH2 2-868 3-Cl-Ph 2-NH2-4»Pym l-Mor-(CU2)2 ---------^---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -199^ 1259834 五、發明說明（19 7 ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
1259834 A7 B7 化合物 编號 R1 R2 R3 2-869 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l»Mor-(CH2)3 2-870 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CH2)4 2-871 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Tmor-CH： 2-872 3-Cl^Ph 2-NH2-4-Pym hTmor-(CH2)2 2-873 3-Cl~Ph 2-NH2-4-Pym l-Tm〇p(CH2)3 2-874 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym Mmor-(CH2)4 2-875 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 2-876 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l~Piz-(CH2)2 2-877 3-Cl-Ph 2-NH2~4-Pym 1-Piz-(CII2)3 2-878 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-879 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 2-880 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt 2-881 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt 2-882 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Bn~3-Azt 2-883 3-Cl-Ph 2-ΝΗ2-4-Ρ&gt;ίπ 3-Pyrd 2-884 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-885 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pip 2-886 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip 2·887 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-(3+deH-Pip) 2-888 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4~Pip 2-889 3-C^Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-890 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-4-Pip 2-891 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bn-4-Pip 2-892 3-α~Ρ1ι 2-NH2-4-Pym 3-Hpip 2-893 3-Cl-Ph 2-NH2-4~Pym l-Me-3&lt;Hpip 2-894 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip 2-895 S-Cl^Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Hpip 2-896 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor 2-897 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Mor 2-898 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Tmor &amp;度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公羞） _200_ 1259834 五、發明說明（I?9 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-899 3-C1 Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor 2-900 3 疋，i-Ph 2-NH2-4-Pym l，Piz 2屬1 3«C1-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz 2-902 3-C1 Ph 2-NHr4-Pym •2-Piz 2-903 3-C1 Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyr 2^904 3~C1-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr 2-905 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr 2-906 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pyni 2-907 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym 2-908 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2，Pym 2-909 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt-CH2 2-910 3-CI-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3〃Azt-CH2 2-911 3-(^ΡΙι 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-912 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 2-913 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip^CH2 2-914 3-Cl»Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip CH2 2-915 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Hpip-CH2 2-916 S-Cl^Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Hpip-CH2 2-917 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Hpip-CH2 2-918 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH2 2-919 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Mor-CH2 2-920 3^C1 Ph 2-NH2*4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 2-921 3-OPh 2-NH2-4-Pyrn 2-Tmor-CH2 2-922 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Tmor-CH2 2-923 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-CH2 2-924 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 2-925 3»C1-Ph 2-NH2-4~Pym 2-Piz-CH2 2-926 3-Cl-Ph 2™NII2-4-Pym 4-Pyr-CII2 i 2-927 3^C1-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 2-928 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pyr-CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 零裝----.----訂---------. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
2»、發明說明（ 化合物 編號 R1 R2 R3 2-929 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pym 4~Pym-CH2 2-930 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 5~Pym-CH2 2-931 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym CH： 2-932 Ph 2-MeNII-4»Pym H^N:CH2 2-933 Ph 2-MeNH-4-Pyni H2N-(Cii2)2 2-934 Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)3 2-935 Ph 2-MeNII 冰 Pym h2nkch2)4 2-936 Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-CH2 2-937 Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)2 2-938 Ph 2-MeNH-4-Pym MeNIHCH2)3 2-939 Ph 2-MeNH 冰 Pym MeNIHCHA 2-940 Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-CH2 2-941 Ph 2-MeNH-4-Pyin EtNH(CH2)2 2-942 Ph 2-MeNII-4-Pym EtNH-(CH2)3 2-943 Ph 2-MeNH-4^Pym EtNIi(CH2)4 2-944 Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-CH2 2-945 Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N^(CH2)2 2-946 Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-947 Ph 2-MeNII-4-Pym Me2N-(CH2)4 2-948 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-CH2 2-949 Ph 2-MeNH-4-Pyni 1-Azt (CH2)2 2-950 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 2-951 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-AzHCH2)4 2^952 Ph 2-MeNH~4-Pym l-Pyrd~CH2 2-953 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Ρ&gt;τ(1^αΐ2)2 2-954 Ph 2-MeNH 冰 Pyrn l-P&gt;Td-(CH2)3 2-955 Ph 2-MeNII-4-Pyrn l-PyrcKCHA 2-956 Ph 2-MeNH-4~Pym \-Pip cih 2-957 Ph 2-MeNII-4-Pym l-Pip»(CH2)2 2-958 Ph 2-MeNII-4~Pym 1-Pip-(CH2)3 I度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21G x 297公爱） -202- 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ,五、發％說〗Ε._.Χϋΐ4 化合物 號 R1 R2 R3 2-959 Ph 2-MeNII-4-Pym l-Pip~(CH2)4 2-960 Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Mor-CIl2 2-961 Ph 2-MeNH**4 Pym 2-962 Ph 2-M(NH-4-Pym l-Mor-(CIl2)3 2-963 Ph 2«MeNIl-*4-Pym 1-Mo 卜(CH2)4 2-964 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor~CH2 2-965 Ph 2-MeNH-4»Pym l，rmor-(CH2)2 2-966 Ph 2-MeNH 冰 Pym Mm〇KCH2)3 2-967 Ph 2-MeNH~4-Pym Mmor-(CH2)4 2-968 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 2-969 Ph 2-MeNH-4&gt;Pym 1-Piz-(CH2)2 2-970 Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CII2)3 2-971 Ph 2-MeNlI-4-Pym 4-Me-l*Piz-(CH2)3 2-972 Ph 2-MeNH*4-Pym 1-Piz-(CH2)4 2-973 Ph 2-ΜεΝΙΊ-4»Ργηι 3-Azt 2-974 Ph 2-Μ6ΝΗ~4-Ρ&gt;ιή l-Me-3-Azt 2-975 Ph 2-MeNH-4*Pym l-Bn-3-Azt 2-976 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd 2-977 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-978 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pip 2-979 Ph 2-MeNH-4-Pyrn 4-Pip 2-980 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4-deH~Pip) 2-981 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip 2-982 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4^(3,4-dell-Pip) 2-983 Ph 2_MeNIMPym 1 -Et-4-Pip 2-984 Ph 2-MeNH-4~Pym l-Bn-4-Pip 2-985 Ph 2-MeNII-4-Pym 3-IIpip 2-986 Ph 2-MeNK»4-Pym l-Me-3-Hpip 2-987 Ph 2-MeNII-4 孑 ym 4-IIpip 2-988 Ph 2-MeNH4-Pym l-Me-4-Hpip (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^--------^--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -203- 1259834 A7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 2-989 Ph 2-MeNiI 冰 Pym 2-Mor 2-990 Ph 2-MeNH-4«Pym l-Me-2-Mor 2-991 Ph 2-MeNI&quot; Pym 2-Tmor 2-992 Ph 2-MeNH 冰 Pym 144e-2-Tmor 2-993 Ph 2-MeNH 冬 Pym 1-Piz 2-994 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 2-995 Ph 2-MeNII-4-Pym 2-Piz 2-996 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 2-997 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr 2-998 Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr 2-999 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym 2-1000 Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 2-1001 Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym 2-1002 Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt-CH2 2-1003 Ph 2-MeNH-4*Pym l-Me-3-Azt-CII2 2-1004 Ph 2-MeNlI-4-Pym 3-Pyrd-CIi2 2-1005 Ph 2-MeNH 冰 Pym 1-Me 各 Pyrd-CH2 2· 1006 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip-CH2 2-1007 Ph 2-MeNII-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 2-1008 Ph 2-Ν^ΝΉ·4-Ργηι 3-Hpip-CH2 2-1009 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Hpip-CH2 2-1010 Ph 2-MeNH 冬 Pym 4-Hpip-CH2 2-1011 Ph 2-MeNH-4-Pyni l-Me-4-IIpip-CH2 2-1012 Ph 2-MeNH 冰 Pym 2-Mor-CH2 2-1013 Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 2-1014 Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Tmor-CH2 2-1015 Ph 2-MeNII-4-Pym 1 -Me-2-Tmor-CH2 2-1016 Ph 2-MeNH 冰 Pym 1-Piz-CH2 2-1017 Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 2-1018 Ph 2-MeNH t-Pym 2-Piz-CH2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)Α4規格（210 X 297公釐） Μ,------— ^-------- 1259834 A7 B7 五、發明說明（W ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 24019 Ph 2-MeNH-4-Pyin 4-PyT-CII2 2-1020 Ph 2-ΜεΝίΙ-4-Ργηι 3，PyrCH2 2-1021 Fh 2-MeNlI 4 Pym 2^Pyi&lt;：\h 2-1022 Ph 2-MeNlI-4P&gt;m 4，Py|n 2-1023 Ph 2-MeNH-4-Pyni 5-Pym-CH2 2-1024 Ph 2-MeNII-4-Pym 2~Pym CII2 2^1025 4 F-Ph 2~MeNI[4，Pym H2N-CH2 2-1026 4-F-I)h 2她腿冬1)&gt;111 H2N-(CII2)2 2-1027 4-F-Ph 2-MeNH»4-Pym h2n-(cii2)3 2-1028 4-F-Ph 2-iMeNH，4-Pym h2n_(ch2)4 2-1029 4冬Ph 2-Μ6Ν1Ι^4&gt;Ργηι MeNH-CIt2 2-1030 4-F-Ph 2&lt;MeNIi-4-Pym MeNIHCH2)2 2·1031 4-F-Ph 2-MeNII-4-P&gt;TO MeNH-(CH2)3 2-1032 4-F-Ph 2-MeNII-4-P&gt;an MeNlI-(ai2)4 2-1033 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNlfCH2 2-1034 4-F-P：i 2-ΜοΝΙΙ^4»Ρ&gt;ήι EtNlHClh)! 2-1035 4-F-Ph 2-MeMM Pym EtNIl· (CII2)3 2-1036 4-F-Ph 2-MeNH*-4-Pym ΕΐΝΙΙ*(αΐ2)4 2-1037 4-F-Ph 2-MeNII-4~P&gt;Tn Me2N-CH2 2-1038 4-F-Ph 2-MeNII-4 Pym Me2N，(CH2)2 2-1039 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-1040 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2&gt;KCII2)4 2-1041 4-F-Ph 2-MeNH*4-P&gt;TU UAzUClh 2,1042 4-F-Ph 2-MeNII-4 Pym 1-AzKCII2)2 2-1043 4-F-Ph 2«MeNH»4 rym 1-Azt-(CH2)3 2-1044 4，F~Ph 2-MeNH 冰 P)*m 1-Azt (Cll2)4 2-1045 4-F-Fh 2-McNll^?yii l-Pyul、Cn2 2-1046 4冬Ph 2-ΜοΝΓΙ-4-Ρχηι i-P}Td&gt;(cn2)2 2.4047 4 F-Ph 2-MeNII 冰 Pym l，PyrtKCH2)3 2-1048 4-F-Pli 2-MeNII 冰 Pym 1-Pyrd-(CH2)4 ^---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -205- 1259834 A7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1049 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pyni 1-Pip-CH2 2-1050 4»F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;in l-Pip«(CIi2)2 2-1051 4 F-Ph 2-MeNH-4-Pyin 1-Pip-(CII2)^ 2-1052 4-F-Ph 2 MeNH-4-Pym 小Pip〜(ai2)4 2-1053 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni l-Mor-CH2 2-1054 4-F-Ph 2-MeNIl-4-Pym l-Mor~(CH2)2 2-1055 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-1056 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym l-Mor-(CH2)4 2-1057 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-CH2 2-1058 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym l-Tmor-(CH2)2 2-1059 4»F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 2-1060 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 2-1061 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 2-1062 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym l-Piz»(CH2)2 2-1063 4-FPh 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 2-1064 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym 4-Μ6.1-Ρίζ-(αΐ2)3 2-1065 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 2-1066 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni 3-Azt 2-1067 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt 2-1068 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bn-3-Azt 2-1069 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni 3-Pyrd 2-1070 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-1071 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pip 2-1072 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip 2-1073 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4-deII-Pip) 2-1074 4冬Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Me-4-Pip 2-1075 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-(3,4-deII-Pip) 2-1076 4»F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Et-4-Pip 2-1077 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bn-4-Pip 2-1078 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-IIpip (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -206 — 裝--------訂---------： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 w 、發明明 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1079 44-Ph 2-MeNIi 冰 Pym l-Me-3 Hpip 2-1080 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 4-Hpip 2-1081 4-I-Ph 2-MeNmPyTn 1 -Me-4-Hpip 2-1082 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Mor 2-1083 4-F-Ph 2-Μ6ΝΓΙ-4-Ργηι l-Me-2-Mor 2-1084 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym 2-Tmor 2-1085 4-F-Ph 2-Μ€ΝΗ~4-Ργπι l-Me-2-Tmor 2-1086 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym 1-Piz 2-1087 4-F_Ph 2-MeNH^4-Pym 4-Me-l-Piz 2-1088 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz 2-1089 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 2-1090 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni 3-Pyr 2-1091 4-F-Ph 2-MeNIl-4»Pym 2-Pyr 2-1092 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym 4-Pyni 24093 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 2-1094 4-F-Ph 2-MeNH-4 Pym 2-Pym 2-1095 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyrn 3-Azt~CH2 2-1096 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt-CH2 2-1097 4-F-Ph l-MeNH^-Pym 3-Pyrd-CH2 2-1098 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 2-1099 4-F-Ph 2-MeNH«4-Pym 4-Pip-CH2 2-1100 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 2-1101 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni 3-Hpip~CH2 2-1102 4冬Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Me.3-Hpip-CH2 2-1103 4»F Ph 2~MeNH-4-Pym 4-Hpip-CH2 2-1104 4-F^Ph 2-Μ€ΝΗ-4-Ργηι l-Me-4-Hpip&gt;CH2 2-1105 4-F-Ph 2^MeNlh4^ /m 2-Mor-CII2 2-1106 4-F-Ph 2-MeNH*4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 2-1107 4-F~Ph 2-MeNIi-4-P&gt;Tn 2-Tmor«CH2 2*1108 冬F-Ph 2-MeNII-4-Pym l-Me-2-Tmor~CH2 (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -207 -裝--------訂--------- 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（^) 化合S 编號 R1 R2 R3 2-1109 4-F-Ph 2-MeNII-4-P&gt;TO l-Piz»CII2 2-1110 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 2-1111 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz-CU2 2-1112 4-F-Ph 2-M«,NH4-Pym 4-Pyr:CH2 2-1113 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym 3-Pyr-CH2 2-1114 4-F-Ph 2-MeNH-4»Pym 2-Pyr-CH2 2-1115 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym-CH2 2-1116 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym 5-Pym-CH2 2-1117 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 2-1118 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-CH2 2-1119 3-F-Ph 2.MeNH-4-Pym H2N-(CH2)2 2-1120 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym h2n-(ch2)3 2-1121 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)4 2-1122 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-CH2 2-1123 3-F-Ph 2-MeNH&quot;4-Pym MeNH*(CH2)2 2-1124 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH.(CH2)3 2-1125 3-F-Ph 2-MeNII-4-Pym MeNH-(CH2)4 2-1126 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-CH2 2-1127 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CIl2)2 2-1128 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)3 2-1129 3-F-Ph 2-MeNIl-4-Pym EtNH-(CH2)4 2-1130 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-CH2 2-1131 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)2 2-1132 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-1133 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)4 24134 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-CH2 2-1135 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Azt.(CH2)2 2-1136 3-F-Ph 2-MeNlI-4-Pym l-Azt»(CH2)3 2-1137 3»F-Ph 2-MeNII-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 2-1138 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-CH2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 明 說 明 發 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1139 3-F-Ph 2-MeNH 冬 Pyni l-P&gt;Td (CH2)2 2-1140 3-F-Ph 2-MeNH-‘Pym 1-Pyrd-(CII2)3 2-1141 3 - F-Ph 2-McNII-4 Pym l^Pyrd (CII.&gt;)4 2-1142 3-F-Ph 2-MeNII-4-Pym L-Pip CU2 2-1143 3-F-Ph 2-MeNH 冬 Pym 14V(CII2)2 2-1144 3-F-Ph 2-MeNII-4-Pyrn 1·Ρίρ-(αΐ2)3 2-1145 3-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym ι-ΡΐΡ-(αι2)4 2-1146 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-CH2 2-1147 3-F-Ph 2-MeNHIPym l-Mor«(CII2)2 2^1148 3-F-Ph 2-MeNH-4-*Pym l-Mor-(CH2)3 2-1149 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CII2)4 2-1150 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-CH2 2-1151 3-F-Ph 2-MeNII-4-Pym Mmor-(CH2)2 2-1152 3-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym MmorHCH2)3 2-1153 3-F-Ph 2-MeNH-4«Pym l-Tmor-(CH2)4 2-1154 3-F-Ph 2-MeNHIPym l-Piz-CU2 2-1155 3-F-Ph l-MeNII^-Pym 1-Piz-(CII2)2 2-1156 3-F-Ph 2-MeNII·本 Pym l-Piz&lt;(CH2)3 2-1157 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni 4-Me-l-Piz«(CH2)3 2-1158 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)4 2-1159 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt 2*1160 3-F-Ph 2-MeNH-4.Pym l-Me-3-Azt 2-1161 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyrn l-Bn-3-Azt 2· 1162 3-F«Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd 2-1163 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-1164 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pip 2-1165 3-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 4-Pip 2-1166 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4-deII-Pip) 24167 3^1-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-Me-4-Pip 2-1168 3»F^Ph 2-MeNH~4-Pym l-Me-‘(3,4，deH-Pip) Μ.--------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 209 1259834 A7 / \ /1昍 0 明發 \五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1169 3-F-Ph 2~MeNH 冬 Pym l-Et-4-Ρίρ 2-1170 3-F-Ph 2-MeNH 冬 Pym l-Bn-4~Pip 2-1171 3-F&gt;Ph 2-MeNH 4 Pym 3-Hpip 2-1172 3-F-Ph 2-MeNII-4~Pym l-Me-3~Hpip 2-1173 3-F-Ph 2-MeNII-4-Pym 4-Ilpip 2-1174 3-F-Ph 2-MeNIl· 小 Pym l-Me-4-Hpip 2-1175 3-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 2-Mor 2-1176 3-F-Ph 2-MeNH-4»Pym l-Me-2-Mor 2-1177 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Tmor 2-1178 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Tmor 2-1179 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz 2-1180 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 2-1181 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz 2-1182 3-F-Ph 2-ΜθΝίΙ-4·Ργπι 4-Pyr 2-1183 3-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 3-Pyr 2-1184 3-F-Ph 2-MeNII 冰 Pym 2 Pyr 2-1185 3-F-Ph 2-MeNH 冬 Pym 4-Pyni 2-1186 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 2-1187 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym 2-1188 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt-CH2 2-1189 3-F-Ph 2-MeNH-4，Pym l-MeJ-Azt-CIh 2-1190 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-1191 3-F-Ph 2-MeNlI-4-Pym l-Me-3«Pyrd-CH2 2-1192 3-F~Ph 2-MeNH-4-Pym 4·Ρίρ-αΐ2 2-1193 3»F-Ph 2-MeNIM-Pym l-Me-4~Pip^CH2 2-1194 3»F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-IIpip-CH2 2-1195 3-F-Ph 2-MeNII-4-P&gt;TO l-Me-3-Iipip-CH2 2-1196 3-F-Ph 2 MeNH-4-P&gt;Tn 44Ipip-CH2 2-1197 3-F-Ph 2-MeNII-4-Pyni l-Me-44Ipip-CH2 2-1198 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni 2.Mor-CH2 Μ —-----^-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 210- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明說明 化合物 編號 R1 R2 Ri 2-1199 3^?h 2-MeNH-4~Pym l-Me-2-Mor~CH2 | 2 A 200 3-F-Ph 2-MeNiI 冰 Pym 2-Tmor-CH2 2-1201 3-F-Ph 2·ΜοΝΙΙ-4-ΡγηΊ l-Me-2-Tmor-CH&gt; 2-1202 3-F-Ph 2-ileNII4Pym IPiz-CIh 2-1203 3-F~Ph 2-MeNH~4-Pym 4-Me-l-Piz-CH2 2-1204 3-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;TO 2-Piz~CII2 2-1205 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni ‘Pyr-CH2 2-1206 3-F-Ph 2-MeNH»4-Pym 3-Pyr-CH2 2-1207 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr-CH2 2-1208 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym-CH2 2-1209 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym-CH2 2-1210 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyrn 2-Pym-CH2 2-1211 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-CH2 2-1212 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4^Pym h2n-(ch2)2 I 2-1213 3,4~diF-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)3 I 2-1214 3,4-diF-Ph 2~MeNiI-4-Pym H2N-(CH2)4 I 2-1215 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-CH2 2-1216 3,4-diF-Ph 2&gt;MeNII-4-Pym MeNH-(CH2)2 2:1217 3,4-diF-Ph 2-MeNH 冬 Pym MeNH-(CH2)3 2-1218 3,4-diF-Ph 2-MeNII-4-Pym MeNH-(CH2)4 2-1219 3,4 diF-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-CH2 2-1220 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNHKCH2)2 2-1221 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)3 2-1222 3,4~diF«Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH^(CH2)4 2-1223 3,4diF-Ph 2-MeNII-4-Pym Me2N-CH2 2-1224 3,4-diF-Ph 2~MeNH 冰 Pym Me2N-(CH2)2 2-1225 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 2· 1226 3,4 diF-Ph 2-MeNH 4-Pym Me2N-(CH2)4 24227 3,44iF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-CH2 2-1228 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Az 卜(CH2)2 I裝--------訂---------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） _21卜 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
A7 五、發明說明 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1229 3,4-diF-Ph 2-MeNII-4-Pym 1-Azt-(CII2)3 2-1230 3,4-diF-Ph 2-MeMW-Pym 1-AzKCH2)4 2 1231 3,4*diF-Ph 2«MeNM-4 Pym l^Pyrd CHi 2-1232 3,4-diF-Ph 2^McNll^Pym t-PyrcHaiA 2-1233 3,4-diF-Ph 2-MeNII 斗 Pym l-PyrdHCH2)3 2-1234 3,4-diF-Ph 2-ΜβΝ1Ι-4-Ργπι 1-Pvrd (CH2)4 2-1235 3,4-diF-Ph 2-MeNII 冬 Pym 1-Pip - CH2 2-1236 3,4-diF-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-Pip-(CIi2)2 2-1237 3,4-diF-Ph 2-MeNH 本 Pym 1-Pip-(CII2)3 2-1238 3,4-diF-Ph l-MeNIl^^Pym i~Pip^(CH2)4 2-1239 3AdiF-Ph 2-MeNII-4»P&gt;m l-Mor-CH2 24240 3,4-diF-Ph 2她NH冰Pym l-Mor^(ai2)2 2-1241 3,4-diF-Ph 2-MeNII-4-Pym l-Mor-(ai2)3 2-1242 3,4-diF-Ph 2-MeNil· 冬 Pym 1-Mo 卜(ai2)4 2-1243 3,4-diF-Ph 2-ΜβΝΗ-4-Ργηι Mmor-CH2 2-1244 3,4-diF-Ph 2-ΜβΝΙ1-4-Ρ&gt;™ \^moriCH2h 2-1245 3,4«diF~Ph 2-MeNH-4-Pym 1·Τηιο 卜(CH2)3 2] 246 3,4-diF-Ph 2-ΜβΝΗ-4-Ργηι l-Tmoi (CH2)4 2-1247 3,4«diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 2-1248 3,4-diF-Ph 2-MeNlI-4-Pym 1-Piz-(CH2)2 2-1249 3,4-diF-Ph 2-ΜοΝΙΙ-4*-Ργηι \^iHCH2)3 2-1250 3,4-diF-Ph 2-MeNII-4-Pym 4 - Μα1-Ρίζ-(αΐ2)3 2-1251 3,4 dil-Ph 2-MeNmPym ι-*Ρίζ-(αι2)4 2-1252 3,屯 diF-Ph 2-Μ&lt;^Νί[4·Ργπι 3-Azt 2-1253 3,冬 diF-Ph 2-MeNil· 冬 Pym l-Me-3-Azt 2-1254 3,4-^diF-Ph 2-MeNII 4-Pym 2-1255 3,4-diF-Ph 2-MeNH 4-Pym 3-Pyrd 2-1256 3,本diF”Ph 2~*MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyid 2-1257 3,4-diF4Mi 2~MeNH-4-Pym 3-Pip 2-1258 3,4-dil-rh 2-MeNH 冰 Pyrn 4-Pip ^尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -212- 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（一/) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1259 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4-deiI~Pip) 2-1260 3,4-diF-Ph 2-MeNII 冰 Pym l-Me-4-Pip 2-1261 3,4«diF Ph 2-MeNH*4 Pyrn 1^10-4-(3,4 dcU Pip) 2-1262 3,冬 diF-Ph 2-ίνί6ΝΗ-4«Ργηι l-EM-Pip 2-1263 3,4-diF-Ph 2«MeNII-4~Pym l-Bn-4-Pip 2-1264 3,4 diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Hpip 2-1265 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Hpip 2-1266 3,4-diF-Ph 2-MeNH&gt;4-Pyni 4-Hpip 2-1267 3,4»diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l~Me-4-Hpip 2-1268 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4«Pym 2-Mor 2-1269 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4»Pym l-Me-2-Mor 2-1270 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Tmor 2-1271 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Tmor 2-1272 3,4-diF-Ph 2-MeNIi-4-Pym 1-Piz 2-1273 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 2-1274 3,4-diF-Ph 2~MeNH-4-Pym 2-Piz 2-1275 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 2-1276 3,4-diF-Ph 2-MeNIl-4-Pym 3-Pyr 2-1277 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr 2-1278 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4~Pym 2-1279 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pym 2-1280 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym 2-1281 3,4«diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt-CH2 2-1282 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyrn l-Me-3-Azt-CH2 2-1283 3，‘diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-1284 3,4 diF^Ph 2-MeNH»4-Pym 1-Me 各 Pyrd-CH2 2-1285 3,4-diF-Ph 2-MeNII-4-Pym 4-Pip-CH2 2-1286 3,4-cliF-Ph 2-MeNIi-4-Pym l-Me-4-Pip，CH2 2-1287 3,4-diF-Ph 2-MeNII-4-Pym 3-Hpip-CII2 2-1288 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyni l-Me-3-Hpip-CH2 0M.--------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） i- 1259834 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2 -1289 3,4~diI-Ph 2~MeNmPym 44ipii&gt;CII2 2-1290 3,4Uh 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Hpip-CH2 2-1291 3,4-diF-Ph 2 McNH-4-Pym 2-Mor-CII： 2-1292 3,4-diI-Ph 2-Μ€ΝΗ»4-Ρ&gt;ϊπ .1 -Me-2-Mor-CH2 2-1293 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-P&gt;TO 2-Tmor-CH2 2-1294 3,4-diF^rh 2-ΜοΝΗ-4-Ργηι l-Me-2-Tmor-CH2 2-1295 3,4^diF-Ph 2-MeNH~4~Pym l-Piz-CII2 2-1296 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyni 4-Me-l~Piz-CH2 2-1297 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyni 2-Piz-CH2 2-1298 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr-CH2 2-1299 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr&lt;CH2 2· 1300 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr-CH2 2-1301 3,4-diF-Ph 2-MeNlI-4-Pyni 4-Pym-CI!2 2-1302 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyrn 5-Pym-CH2 2-1303 3,4Uh 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 2-1304 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-CH2 2-1305 3-Cl-Ph 2-MeNH 冰 Pym H2N»(CH2)2 2-1306 3-Cl-Ph 2-MeNII-4-Pym h2n-(ch2)3 I 2-1307 3-Cl-Ph 2-MeNIi-4-Pym h2n-(ch2)4 I 2-1308 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH&gt;CH2 2-1309 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)2 2-1310 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNU-(CH2)3 2-1311 3-cmi 2-MeNII-4-Pym MeNH-(CH2)4 2-1312 3-Cl~Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-CH2 2-1313 3-Cl-Ph 2-MeNH 冰 Pym EtNH-(CH2)2 2-1314 3-α-Ρ1ι 2-MeNH-4-Pym EtNlHCH2h 2-1315 3^C1-Ph 2-MeNIl-4-Pym EtmHcn2)4 2-1316 3-CMi 2-Ν^ΝΗ-4-Ργηι Me2N-CII2 2-1317 3-Cl-Ph 2-MeNH 冰 Pym Me2N (CH2)2 2-1318 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 --------^--------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐 -2X4- 1259834 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 1 (匕合物 _號 R1 R2 R3 2-1319 3-Cl-Ph 2-MeNH-4 Pyni Me2N~(ClI2)4 2-1320 3-Cl-Ph 2-MeNH-4，Pym 1-Azt-CH2 2-1321 3-CMni 2，MeNiM“Pym l-Az“(Clbh 2-1322 3-Cl-Ph 2-MeNH«4-Pym 1-Azt-(CH2)3 2-1323 3-Cl-Ph 2~MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)4 2-1324 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyni 1-Pyrd-CH2 2-1325 3-Cl-Ph 2-MeNH-4~Pym l-PyrcHCHA 2-1326 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 2-1327 3-Cl-Ph 2-MeNIl-4-Pym l-Pyrd«(CII2)4 2-1328 3-01^11 2-MeNII«4-Pym 1-Pip-CH2 2-1329 3-CUh 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)2 2-1330 S-Cl-Ph 2-MeNIl-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 2-1331 3-Cl-Pli 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)4 2-1332 3-CKPh 2-MeNH-4-Pyni l:Mor-CH2 2-1333 3-Cl»Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)2 2^1334 3-α^1ι 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-1335 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)4 2-1336 3 Cl-Ph 2-MeNII-4Pym l-Tmor-CH2 2-1337 3-Cl-Ph 2-MeNII 冬 Pym l-Tmor-(CH2)2 2-1338 3-Cl-Ph 2-MeNH 冬 Pym l-Tmor-(CH2)3 2-1339 3-Cl-Ph 2-MeNIi-4-Pym l-Tmor-(CH2)4 2-1340 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-CH2 2-1341 3^1«Ρ1ι 2-ΜοΝΙΙ~4-Ργηι 1-Piz-(CH2)2 2-1342 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Piz.(CH2)3 2-1343 3-Cl-Ph 2-MeNH-4~Pym 4-Me-l-Piz~(CH2)3 2-1344 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-*Ρίζ-(ΟΗ2)4 2-1345 3-Cl^Ph 2-MeNII-4-Pyni 3-Azt 2-1346 3-ClPh 2-MeNH-4-Pym l-Me-3»Azt 24347 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bn-3-Azt 2-1348 3&lt;1·Ρ1ι 2*MeNH-4-Pym 3-Pyrd (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 0 n ϋ ----訂---------- 215- 1259834 A7 五、發明說明（&gt;14 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 _號 R1 R2 R3 2-1349 3-Cl-Ph 2-MeNll 4-Fym l-Me-3-P&gt;Ttl 2:1350 3-Cl-Ph 2-MeNlI-冬 Pym 3-Pip 2-1351 3-Cl-Ph 2~MeN11^4 Pym 4 Pip 24352 3-CW)li 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4 dell Pip) 2-1353 3-Cl-Ph l-MeNH^-Pym l-Me-4~Pip 2*4354 3~CKPh 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-(3,4 dell^Pip) 2-1355 3-Cl-Ph 2-MeNH&gt;4~Pym l^EM^Pip 2-1356 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Bn~4-Pip 2-1357 3-Ci-Ph 2-MeNII-4»Pym 3姆ip 2-1358 S-Cl^Ph 2-MeNH^4-Pym l-Me-3-Hpip 2-1359 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-IIpip 2-1360 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Hpip 2-1361 3-Cl-Ph 2-Ν^ΝΙΙ-4~Ργπι 2-Mor 2-1362 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyni l-Me-2-Mor 2-1363 3-Cl-Ph 2-MeNII-4-Pym 2-Tmor 2-1364 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Tmor 2-1365 3-Cl-Ph 2-MeNmPym l-Piz 2-1366 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 2-1367 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz 2-1368 3-Cl*Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 2-1369 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyr 2-1370 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr 2-1371 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym 2-1372 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyni 5-Pyni 2-1373 3-CW)h 2-MeNll-4-Pyni 2~Pym 2Λ374 3-Cl-Ph 2-MeNH4-Pym 3-Azt»CII2 2-1375 3-cmi 2~MeNH*4-Pym l-Me-3~AztOI2 2]376 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyni 3-P&gt;Td-CII2 2-1377 3-Cl-Ph 2Mcmi^Pym 1-Me 冬 Pyrd-CH2 2-1378 3-Cl-Ph 2-MeNH4Pym 4-Pip-CH2 €尺度適用中關家標準（CNS)A4規格（21G χ挪公髮 •216-
I 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1379 3-Cl-Ph 2-MeNII-4-Pym l-Me 冰 Pip-CTI2 2-1380 3-Cl-Ph 2-MeNH-4»Pym 3-Hpip”CH2 2-1381 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-PyiTi l-Me-34Ipip-CII2 2-1382 3-Cl-Ph 2-Μ:ΝΠ-4，Ργπι 41Ipip-CIi2 2-1383 3-Cl-Ph 2-MeNlI 冰 Pym l-Me-4.Hpip-CH2 2-1384 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyni 2-Mo 卜 CH2 24385 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Mor-CH2 2-1386 3-Cl-Ph 2-MeNII-4-Pyni 2-Tinor-CH2 2-1387 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Tmo 卜 CH2 2-1388 3-Cl-Ph 2-ΜθΝΗ-4-Ργιη 1-Piz-CH2 2-1389 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4~Me.l-Piz-CH2 2-1390 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Piz-CH2 2-1391 3-Cl-Ph 2-MeNH 冰 Pym 4-Pyi-CII2 2-1392 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-F}iii 3-Pyr-CH2 2-1393 3-Cl«Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pyr-CH2 2-1394 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyni-CIl2 2-1395 3-Cl-Ph 2-MeNII-4-Pym 5-Pym-CH2 2-1396 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 2-1397 3-C1 冰 F-Ph 4-Pyr H2N-(CII2)3 2-1398 S-Cl^^F-Ph 4-Pyr MeNH (CIi2)3 2-1399 3-CM-F-Ph 4»Pyr EtNH.(CH2)3 2-1400 3-04-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3 2-1401 3-CU4-F«Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 2-1402 3-〇4-F-Ph 4-Pyr l-PyrcKCiI2)3 2-1403 3-Cl„4-F-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 2-1404 3-C1 冬 F-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 2-1405 3-CW'F-Ph 4-Pyr l-Tmor»(CH2)3 2-1406 3-C1 冰 F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CII2)3 2-1407 3.Cl-4*F.Ph 4-Pyr 4-Me4-Piz^(ClI2)3 2-1408 3.Cl-44-Fh 4 Pyr 3-Azt (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） |裝--------訂---------- •217· 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ----- 'ητ 化合物 編號 R1 R2 R· 2] 409 3-C1·体 Ph 4P&gt;t l-Me-3-Azt 2-1410 3-C1-4-F-P11 4&gt;Pyr 3-Pyrd 2-1411 4 Pyr 1 -Mc-3 Pyul 2-1412 3-Cl-4-F-Ph 4 Pyr •4-Pip 2-1413 3-Cl· 本 F-Ph 4 Pyr 4-(3,4-deII-Pip) 2-1414 3-CM 冬 Ph 4-Pyr 1 -Me-4-Pip 2-1415 3^Cl-4 F~Ph 冬Pyr l-Me-4 &lt;3,4 dell-Pip) 2-1416 3-Cl-4-F-Ph 4-Pyr [Piz 2-1417 3mF-Ph 冬Pyr 4-Me-l-Piz ： 2-14 8 3-C1-冬 F-Ph 冬Pyr 4-Pyr \ 2-1419 3_Cl·本F-Ph 4-Pyr 3-Ρ&gt;τ 2-1420 3-C1 斗 F-Ph 4-Pyr 4~Pym 2-1421 3-04-F-Ph 4-Pyr 5-Pyni 2-1422 3-Cl-4-F-Ph 4~Pyr 3 作 d*CIi2 2-1423 3·α·体 Ph 4-Pyr l-Me-3-P&gt;Td CH2 2-1424 3-Cl-4-F4，h 4-Pyr 4-Pii&gt;CII2 2-1425 S-Cl^F-Ph 4~Pyr l-Me-4-Pip«CH2 2-1426 3«CI«4 F-Ph 4-Pyr 2-Piz-CH2 2-1427 3-Cl-4F-Ph 4 Pyr 4Pyr-CU2 2-1428 3-Cl-4-F-Pii 4 P&gt;t 3-Pyr~CH2 2]429 3-04 F-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 2·1430 3-Cl· 冬 F-Ph 4 Pyr 5-Pym-CII2 24431 3-CM4'Ph 4-Pyr 2-P&gt;m-ai2 2-1432 3,4,5 tril-Ph 4-Pvt h2n，(ch2)3 2-1433 3,4,54riF-Ph 4-Pyr McNlHClizh 2^1434 3,4,54riF-Ph 4-Pyr EtMHCH2)3 2-1435 3,4,54riF-Ph 4 Pyr Me2N-(CiI2)3 2-1436 3,4,5 triF-Ph 4~Pyr UAzt(Cn2h 2-1437 3,4,54riF-I，h 4-Pvr l^ytxHClhh 2-1438 3,4,54riF-Ph 4-Pyr iiilHClhh .•裝 (請先閱讀背面之注意事項再«寫扛罠y *I · —^--------- 本紙張尺度適角中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 R7 五 、發明說明（&gt;‘7 ) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1439 3,4,54riF-Ph 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 2-1440 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 1-Tmor-(CH：〇3 2-1441 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr l.Piz«(CH2)3 2-1442 3,4,5-triF-Ph 4 Pyr ‘4-Me 小 Piz-(CH2)3 2-1443 3,4,5-triF-Ph 4~Pyr 3-Azt 2-1444 3,4,54riF-Ph 4-Pyr l-Me-3-Azt 2-1445 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 3-Pyrd 2-1446 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd 2-1447 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-Pip 2-1448 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4~(3,4-deH-Pip) 2-1449 3,4,54riF-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip 2-1450 3,4,54riF-Ph 4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-1451 3,4,54riF-Ph 4-Pyr 1-Piz 2-1452 3,4,54riF-Ph 4 Pyr 4-Me-l-Piz 2-1453 3,4,54riF-Ph 4-Pyr 4-Pyr 2-1454 3,4,54riF-Ph 4-Pyr 3-Pyr 2-1455 3,4,54riF-Ph 4-Pyr 4~Pym 2-1456 3,4,54riF-Ph 4.Pyr 5-Pym 2-1457 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 3*.Pyrd-CH2 2-1458 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 1·Μ6-3-ΡγΓ(1&gt;€Η2 2-1459 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2 2-1460 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 1-Me4-Pip-CH2 2-1461 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 2&gt;Piz-CH2 2-1462 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 4-Pyr-CH2 2-1463 3,4,54riF-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2 2-1464 3,4,54riF-Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2 2-1465 3,4,5-triF-Ph 4-Pyr 5»Pyn[CH2 2-1466 3,4,5-triF&lt;Ph 4-Pyr 2-Pyni-CH2 2-1467 3-CF3-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)3 2-1468 3-CFrPh 4-Pyr McmHCH2)3 -219· --------^---------. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1469 3-CFrPh 4-Pyr EtNII-(CH2)3 2:1470 3-CFrPh 4-Pyr Me2N-(CH2)3 2-1471 3-CF3-P1i 4-Pyr UAzHClhh 2-1472 3-CFrPh 4-Pyr l-Pyrd»(CH2)3 2-1473 3-CFrPh 4-Pyr l-Pip^(CH2)3 1 2-1474 3-CF3-PI1 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 2-1475 3-CFrPh 4-Pyr l-Tmor»(CH2)3 2-1476 3-CFrPh 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 2-1477 3-CF3-PI1 4-Pyr 4-Me-l«Piz-(CIi2)3 2-1478 3-CF3-PI1 4-Pyr 3-Azt 2-1479 3-CF3-PI1 4-Pyr l-Me-3-Azt 2-1480 3-CFrPh 4-Pyr 3-Pyrd 2-1481 3-CF3-PI1 4-Pyr l-Me-3-Pyrd 2-1482 3-CF3-PI1 4-Pyr 4-Pip 2-1483 3-CFrPh 4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 2-1484 3-CFrPh 4-Pyr l-Me-4-Pip 2-1485 3-CFrPh 4-Pyr 卜 Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-1486 3^CF3 Ph 4-Pyr 1-Piz 2-1487 3-CFrPh 4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-1488 3-CFrPh 4-Pyr 4-Pyr 2-1489 3-CFa-Ph 4-Pyr 3-Pyr 2-1490 3-CFrPh 4，Pyr 4-Pym 2-1491 3-CFrPh 4-Pyr 5-Pym 2-1492 3-CFrPh 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 2 A 493 3-CFrPh 4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 2-1494 3-CFrPh 4-Pyr 4-Pip-CII2 2-1495 3-CFrPh 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 2-1496 3-CFrPh 4-Pyr 2-Piz-CH2 2-1497 3-CFrPh 4~Pyr 4-Pyi*-CH2 2-1498 3-CFrPh 4-Pyr 3-Pyr-CH2 «裝 訂---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 ; -220- 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
五、發明說明（&gt;巧 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1499 3-CFrPh 4-Pyr 4-Pym-CH2 2-1500 3-CFrPh 4-Pyr 5-Pym-CH2 2-1501 3-CFrPh 4~Pyr 2-PynvCH2 2-1502 3-CHF2OPh 4-Pyr H2Nr(CH2)3 2-1503 3-CHF20-Ph 4-Pyr MeNH^CH^ 2-1504 3-CHF2OPh 4-Pyr EtNH-(CH2)3 2-1505 3-CHF20-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3 2-1506 3-CHF20-Ph 4-Pyr UAzHClhh 2-1507 3-CHF20-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 2-1508 3-CHF2OPh 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 2-1509 3-CHF2OPh 4-Pyr l-Mor-(CH2)3 2-1510 3-CHF20-Ph 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 2-1511 3-CHF20~Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 2-1512 3-CHF20-Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-1513 3-CHF20-Ph 4-Pyr 3-Azt 2-1514 3-CHF2OPh 4-Pyr l-Me-3-Azt 2-1515 3-CHF2OPh 4-Pyr 3-Pyrd 2-1516 3-CHF20-Ph 4-Pyr l-Me-3-Pyrd 2-1517 3-CHF2OPh 4-Pyr 4-Pip 2-1518 3-CHF20-rh 4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 2-1519 3-CHF2OPh 4-Pyr l-Me-4-Pip 2-1520 3-CHF2OPh 4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-1521 3-CHF20~Ph 4-Pyr 1-Piz 2-1522 3-CHF2O^Ph 4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-1523 3-CIIF20~Ph 4-Pyr 4-P&gt;t 2-1524 3-CIIF20-Ph 4-Pyr 3-Pyr 2-1525 3-CIIF20-Ph 4-Pyr 4-Pym 2-1526 3-CIIF20-Ph 4-Pyr 5-Pym 2-1527 3-CIIF20-Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2 2-1528 3-CHF2OP1i 4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 ί尺度適财關家標準（CNS)A4規格⑵G x 297公羞） -221- 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1529 3-CHF20-Ph 4-Pyr 4»Pip-CH2 2] 530 3-CHF20-Ph 4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 2-1531 3-CHF20-Ph 4-Pvr 2-1532 3~CFIF2O^Ph 4-P\r 4»PyrrCH2 2-1533 3-CHF20-Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2 2-1534 3CIIF2aPh 4-Pyr 4-Pyrn-CH2 2-1535 3-CHF2OPh 4-Pyr 5-Pym-CH2 2-1536 3-CHF2OPh 4»Pyr 2-Pym-CH2 2^1537 3-Cl-4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym H2N-(CH2)3 2-1538 3-C1-4 F-Ph 2-NH2-4-Pym MeNII-(CH2)3 2-1539 3-Cl-4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym EtNH-(CH2)3 2-1540 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-1541 S-Cl^-F-Ph 2-NII2-4-Pym UAzHClhh 2-1542 3-Cl-4~F-Ph 2-NIl2-4-Pym l.Pyrd-(CH2)3 2-1543 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4~Pym l»Pip»(CH2)3 2-1544 3-C1 冬 F-Ph 2-NHr4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-1545 3.C1~4-F-Ph 2-NII2-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 2-1546 3-Cl^F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 2-1547 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-1548 3-Cl-4-F^Ph 2-NIl2-4-Pyin 3-Azt 2-1549 3-Cl-4-F-Ph 2-NH2-4-Pyni 1 -Mc-3-Azt 2-1550 3-Cl^F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd 2-1551 3-C1 冰 F-Ph 2-NHr4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-1552 3«C1-4«F-Ph 2«NH2-4-Pym 4-Pip 2·1553 2-NII2-4**Pym 4-(3,4-deH-Pip) 2-1554 3-C1 冰 F-Ph 2-NII2-4 Pym l-Me-4-Pip 2-1555 3-Cl-‘F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-1556 3-C1 冰 F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Piz 2:1557 3-C1 冰 F-Ph 2-NIl2-4-Pym 4-Me-l Piz 2-1558 3 CUF-Ph 2-NH2 各 Pym 4-Pyr (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -222- ▼裝--------訂---------. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五 、發明η 化合物 編號 Ri R2 R3 2·1559 3-C1-4T-P1) 2-NIl2-4»P)TO 3-Pyr 2-1560 3-C14-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4~Pyni 2-1561 3»CM F Ph 2»NHr4])yni 5-Pym 2-1562 3-C1-4 F-Ph 2*NH2-4-Pyin 3-Pyid~CH2 2-1563 3-C1 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym 1-Me 各 Pyrd-CH2 2-1564 3-C1-4 F-Ph 2-NIi2-4-Pym 4-Pip-CH2 2-1565 3-Cl-4^F-Ph 2-NIl2-4&quot;*Pym l-Me-4-Pip*CH2 2·1566 3-C14FPh 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 2-1567 3*Cl~4-F~Ph 2-NHr4-Pym 4-Pyr-CH2 2-1568 3-Cl-4~F~Ph 2-NH2_4-Pym 3-Pyr-CH2 2 1569 3-C1 冰 F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym-CH2 2 1570 3-Cl-4-F~Ph 2-NH2-4-P&gt;tti 5-Pym-CH2 2-1571 3(14-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym-CH2 2-1572 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)3 2-1573 3,4,54iiF-Ph 2-ΝΗ2·4«Ρ&gt;τπ MeNH-(CH2)3 2*1574 3,4,54riF-Ph 2-NIl2-4-Pym EtNH-(CH2)3 2-1575 3,4,54riF~Ph 2 - NH2-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-1576 3,4,5 triF-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 2-1577 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-P&gt;to l-PyrcHCH2)3 2-1578 3,4,5-triF-Ph 2-NHr‘Pym 1-Ρίρ«(αΐ2)3 2-1579 3,4,54riF~Ph 2-NHr4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-1580 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pyni l-Tmor-(CH2)3 2-1581 3,4,5-triF-Ph 2-NIIr4-Pym 1-Piz-(CTI2)3 2-1582 3,4,54riF~Ph 2-NIl2-4»Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-1583 3,4,54riF«Ph 2-NIl2-4~Pym 3-Azt 2-1584 3,4,54riF-Ph 2-NHr4-Pym l-Me-3-Azt 2-1585 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pyni 3-Pyrd 2-1586 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-1587 3,4,54riF~Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip 2-1588 3,4,54riI-Ph 2-NHr‘Pym 4-(3,4-deII-Pip) — -223-
I I I I I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) tr--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明說明（&gt;») 化合物t 編號 R1 R2 R3 2-1589 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-4-Pip 2-1590 3,4,5-triF-Ph 2-NII2-4-P&gt;to l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-1591 3,4,54riI-Ph 2,NHr4-Pym 1 Piz 2-1592 3,4,5-triF«Ph 2 NH2-4-Pym 4-McA-Piz 2-1593 3,4,5-triF-Ph 2-NIl2-4-Pym 4-Pyr 2-1594 3,4,5-triF-Ph 2-NIi2-4**Pyni 3-Pyr 2-1595 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym 2-1596 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pyin 5-Pym 2-1597 3,4,5-triF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd«CH2 2-1598 3,4,54riF-Ph 2-NH2 冬 Pym l-Me-3-Pyrd~CH2 2 1599 3,4,5-lriF-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip-CH2 2-1600 3,4,5-triF-Ph 2-NH2~4-Pym l-Me-4-Pip«CH2 2-1601 3,4,5-triF-Ph 2-NIl2-4-Pym 2-Piz-CII2 2-1602 3,4,54riF-Ph 2-NHr4-Pym 4«Pyr-CH2 2-1603 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 2-1604 3,4,54riF-Ph 2-NH2~4-Pym 4-Pym~CIl2 2-1605 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pyni-CH2 2-1606 3,4,54riF-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pym»CH2 2-1607 3-CFrPh 2-NH2-4~Pym H2N-(CH2)3 2-1608 3-CFrPh 2-NIl2-4-Pym MeNH (CH2)3 2-1609 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym EtN!HCH2)3 2-1610 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym Me2N.(CH2)3 2-1611 3-CFrPh 2-NIIr冬Pym l.Azt-(CH2)3 2-1612 3-CFrPh 2-NHr4-Pym l-P&gt;Td-(CH2)3 2-1613 3XTrPh 2-NHr4-Pym 1-Pip-(CH2)3 2-1614 3-CFrPh 2~NU2-4-P&gt;in l-Mor-(CII2)3 2-1615 3-CFrPh 2-NH2-4 Pym l-Tmor-(CII2)3 2-1616 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 2-1617 3~CFrPh 2-NIl2-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-1618 3-CF3-P1i 2-NHr4-Pym 3-Azt ----------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1111111_ sm, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） _224~ 1259834 A7 五、發明說明（β ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 化合物t 編號 R1 R2 R3 2-1619 3-CFrPh 2-Nll2-4，Pym l-Me-3-Azt 2-1620 3-CF3-P1i 2-NH2-4«Pym 3-Pyrd 2-1621 3-CFrPh 2-NH2* 4 Fym l-Mc-3-Pyul 2-1622 3_CFrPh 2-Ml2-4-Pym 4、Pip 2-1623 3-CFrPh 2-NH2-4-Pyni 4-^s4-deIl»Pip) 2-1624 3-CF3-PI1 2-NiIr4~Pym l-Me-4»Pip 2-1625 3*CFrI，h 2-NH2-4-Pym l-Me-4-(3,4*.deH-Pip) 2-1626 3-CFrPh 2-NH2-4»Pym 1-Piz 2-1627 3*CFrPh 2-NHr4-Pym 4-Me-l-Piz 2-1628 3-CF3-PI1 2-NIIr44)ym 4&gt;Pyr 2-1 29 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 3-Pyr 2-1630 3-CFrPh 2-NHr 冬 Pym 4~Pym 2-1631 3-CFrPh 2-NH2-4 Pym 5-Pym 2]632 3-CF3-PI1 2-NHr‘Pym 3»Pyrd^CH2 2-1633 3-CFrPh 2-NH2-4 Pyin l-Me-3-Pyrd-CH2 2-1634 3-CFrPh 2-Ν1Ι2-4^Ργπι 4-Pip CI12 2-1635 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym l-Me-44)ip-CH2 2-1636 3-CFrI、h 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 2-1637 3-CF3-PI1 2-NIl2-4-Pym 4-Pyr-CH2 2-1638 3-CFrPh 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CII2 2-1639 3-CF3-Ph 2-NHr4-Pym 4-Pym-CH2 2-1640 3-CFrPh 2-NH2-4 Pym 5-Pym-CH2 2·1641 3-CF3-PI1 2 - NIl2-4-Pym 2-Pyin-CH2 2-1642 3-CHF2aPh 2-NH2-4-Pym H2N-(CH2)3 2-1643 3-CHF2〇ni 2-NH2-4-Pym McmHClhh 2-1644 3-CI1F20-P1i 2-NH2-4-Pym EtNH (CII2)3 2-1645 3-CHF2O-PI1 2-NF2-4-Pym Me2N--(CH2)3 2-1646 3-CHF2aPh 2-NIIr4-Pym l-Azt~(CII2)3 2-1647 3 CHF20~Ph 2-NIi2-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 2-1648 3-CHF2OPI1 2~NII2-4-Pym l~Pip~(CH2)3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格⑵Q χ挪公髮） -225- ^--------^-------- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
五 發明說明（&gt;4) 化合物. 編號 R1 R2 R3 2-1649 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym l-Mor-(CIi2)3 2-1650 3-CIIF2OPh 2-NHr4~Pym l-Tmor-(CH2)3 2-1651 3-CHF2OPh 2-NH2-4-P&gt;tti \^Pi7r{C\\2h 2-1652 3-CHF20-Ph 2-NIi2-4-Pym 4-*Me,l-PizKCH2)3 2-1653 3-CHF20&quot;Ph 2-NH2-4-Pym 3-Azt 2-1654 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Azt 2-1655 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd 24656 3-CHF2aPh 2-NH2-4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-1657 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pip 2-1658 3-CHF20-Ph 2-NHr4 Pym 4-(3,4-deH-Pip) 2-1659 3-CHF20-Ph 2-NH2-4~Pym l-Me-4-Pip 2-1660 3-CHF20-Ph 2-NIl2-4-Pyni l-MeW-P^deH-Pip) 2-1661 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pyrn 1-Piz 2-1662 3-CHF20-Ph 2-NH2-4~Pym 4-Me-l-Piz 2-1663 3-CHF2OPh 2-NH2-4-Pym 4-Pyr 2-1664 3-CHF2OPh 2-NH2-4-Pym 3-Pyr 2-1665 3-CHF20~Ph 2-NIl2-4-Pym 4-Pym 2· 1666 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 5-Pym 2-1667 3-CHF20«Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-1668 3-CHF20-Ph 2-NIl2-4~Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 2-1669 3-CHF2OPh 2-NH2-4-I ym 4-Pip-CH2 2-1670 3-CHF2OPh 2-NH2-4~Pym l-Me-4-Pip-CH2 2-1671 3-CHF2OPh 2-NH2-4-Pym 2-Piz-CH2 2-1672 3-CHF20-Ph 2-NII2-4-Pym 4-Pyr-CH2 2-1673 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Pyr-CH2 2-1674 3-CHF20-Ph 2-NH2-4-Pym 4-Pym-CH2 2-1675 3-CIIF2aPh 2-NH2-4-Pym 5-Pym-CH2 2-1676 3-CHF2OPh 2-NH2-4~Pym 2-Pym-CH2 2-1677 3-〇4»F-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N~(CH2)3 2-1678 3-a 冰 F-Ph 2-MeNII-4-Pym MeNH-(CH2)3 1度適用中關家標準（CNS)A4規格⑵Q x 297公髮 1259834 A7 五、發明說明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1679 3-C1-冬 F-Ph 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)3 2-1680 3-Cl· 牟 F-Ph 2-MeNH 冬 Pym Me2N~(CH2)3 2-1681 2-ΜοΝΙ“4-Ργηι 1 - ^ 2-1682 3-Cl-4mi 2-MeNH-4-Pym U?yrd^(Clhh 2:1683 3-Cl-4-F~Ph 2-MeNH-4-Pym l-Pip，(CH2)3 2-1684 3-C1-4 F-Ph 2-MeNH 冬 Pym l-Mor-(CH2)3 2-1685 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 24686 S-Cl^-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 1-Piz-(CH2)3 2-1687 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4.Me-l-Piz-(CH2)3 2-1688 3-a-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt 2-1689 3-Cl-4-F-Ph 2-ΜβΝΗ-4-Ργηι l-Me-3-Azt 2-1690 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni 3-Pyrd 2-1691 3-C1 本 F~Ph 2-ΜβΝΙΙ-4-Ργπι l-Me-3~Pyrd 2-1692 3-C1 冰 F-Ph 2-MeNH-4»Pyni 4-Pip 2-1693 3«CM-F~Ph 2-MeNH-4-Pvm 4-(3,IdeH-Pip) 2-1694 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH 斗 Pym l-Me-4-Pip 2· 1695 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-1696 3-CW-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni 1-Piz 2-1697 S.Cl^-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz 2-1698 3-Cl-4«F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 2-1699 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 3-Pyr 2-1700 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyni 2-1701 3-CM-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 5-Pym 2-1702 3-CM-F-Ph 2-MeNII-4-Pyni 3»P&gt;Td-CH2 2-1703 3 零 Cl 冬 F-Ph 2-MeNH 4-Pym l-Me-3-Pyrd.CH2 2-1704 3-CHF-Ph 2-MeNH 4-Pym 4~Pip-CH2 2-1705 3-CW-F-Ph 2-MeNH 4-Pym l-Me-4~Pip-CH2 2-1706 3.C1-4^F-Ph 2-MeNH-4-Pyrn 2-Piz-CH2 2-1707 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 4-Pyr-CII2 2-1708 3-01-4 F^Ph 2-MeNII-4-P&gt;m 3-Pyr-CII2 --------1--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 227 1259834 A7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1709 3-C1-本 F-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym~CH2 2-1710 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 5-Pyni-CH2 2-1711 3-Cl-4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 2-1712 3,4,5-triF-Ph 24MeNH-4-Pym H2N-(CH2)3 2-1713 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)3 2-1714 3,4,5-triF-Ph 2-MeNII-4-Pym EtNH-(CH2)3 2-1715 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-1716 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 2-1717 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH 冰 Pym 1-Pyrd-(CH2)3 2-1718 3,4,5-triF-Ph 2-MeNli 4-Pym 1-Pip-(CH2)3 2-1719 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-1720 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 2-1721 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pyni 1-Piz-(CH2)3 2-1722 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz”(CH2)3 2-1723 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Azt 2-1724 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Azt 2-1725 3,4,54riF-Ph 2-MeNH 冬 Pym 3-Pyrd 2-1726 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-1727 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip 2-1728 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 2-1729 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pyni l-Me-4-Pip 2-1730 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-1731 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz 2-1732 3,4,5-triF-Ph 2-MeNII-4-Pyni 4-Me-l-Piz 2-1733 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 2-1734 3,4,54riF-Ph 2-MeNIi-4 Pym 3-Pyr 2-1735 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pym 2-1736 3,4,5-triF-Ph 2-MeNII-4-Pym 5-Pym 2-1737 3,4,54riF-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pyrd^CH2 2-1738 3,4,54riF«Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me 各 Pyrd-CH2 ----------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -22E- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1739 3,4,5-triF-Ph 2-MeNH-4-Pym 4-Pip-CH2 2-1740 3,4,54riF-Ph 2-MeNH«4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 2-1741 3,4,54riF«Ph 2-MeNH 冰 Pyrn 2-Piz-CH, 2-1742 3,4,5-triF-Ph 2^cNlb4^ym 4,Pyr-CH2 2-1743 3,4,5-trii-Ph 2-MeNH~4-Pyrn 3-Pyr-CH2 2-1744 3,4,5-triF«Ph 2-MeNH-4-Pyni 4-Pym-CH2 2-1745 3,4,5-triF-Ph 2-MeNIi 冰 Pym 5，Pym-CH2 2-1746 3,4,5~triF-Ph 2-MeNH 冬 Pym 2-Pym»CH2 2·1747 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym H2N-(CH2)3 2-1748 3-CF3-P1i 2-MeNH-4-Pym MeNH-(CH2)3 2-1749 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym EtNH-(CH2)3 2-1750 3-CF3-Ph 2-MeNH-4-P&gt;rm Me2N-(CH2)3 2-1751 3-CF3-PI1 2-MeNH-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 2-1752 3-CF3-PI1 2-MeNH-4-Pyni 1-Pyrd-(CII2)3 2-1753 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 2-1754 3-CF3-PI1 2-MeNH-4~Pym l-Mor«(CH2)3 2-1755 3-CF3-PI1 2-MeNH-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 2-1756 3-CF3PI1 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 2-1757 3-CF3-PI1 2-MeNH-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-1758 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 3-Azt 2-1759 3-CFrPh 2-MeNII 冰 Pym l-Me-3-Azt 2-1760 3-CF3-PI1 2-MeNII-4-Pym 3-Pyrd 2-1761 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pyni l-Me-3-Pyrd 2-1762 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 4-Pip 2-1763 3-CFrPh 2-MeNII-4~P&gt;TO 4-(3,4-deH-Pip) 2-1764 3-CF3-PI1 2-MeNH-4-Pym l-Me-4-Pip 2-1765 3~CF3**Ph 2-MeNII-4-Pym l-Me-4»(3,4-deH-Pip) 2-1766 3-CFrPh 2*MeNII-4»Pym 1-Piz 2-1767 3-CF3-Ph 2-MeNH-4 Ρ&gt;ήι 4-Me-l-Piz 2-1768 3-CF3-Ph 2-MeNH 冬 Pym 4-P&gt;t --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1769 3-CF3 Ph 2-MeNH-‘Pym 3-Pyr 2-1770 3-CFrPh 2-MeNII-4-Pym 4~Pym 2 -1771 3-CFrPh 2 MeNH-4-Pym 5-Pym 2-1772 3-CF3-P1i 2 MeNH^^Pym θ-Pyr 丄 CH2 2-1773 3-CFrPh 2-ΜεΝΙ[4-Ργπι l-Me-3-Pyrd-CH2 2-1774 3-CF3-PI1 2-MeNH-4-Pym 4-Pip«CH2 2-1775 3-CFrPh 2-MeNH^4-Pym l-Me^-Pip-CH., 2-1776 3-CFrPh 2-MeNII»4-Pym 2-Piz-CH2 2-1777 3-CFrPh 2-MeNII-4-Pyni 4-Pyr-CH2 2-1778 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pym 3-P&gt;t-CII2 2-1779 3-CFrPh 2-MeNH-4-Pyni 4-Pym-CH2 2 1780 3-CF3-Ph 2&gt;MeNH-4-Pym 5-Pyn&gt;CII2 2-1781 3-CF3-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pym-CH2 2-1782 3-CIiF20-Ph 2-MeNII-4-Pym H2N-(CH2)3 2-1783 3-CHF2O-PI1 2-MeNH-4-Pym McmHCihh 2-1784 3-CHF2OPh 2-MeNH~ 冬 Pym EtNH (CH2)3 2-1785 3«CHF20 Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-1786 3-CIIF20-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Azt&gt;(CH2)3 2-1787 3-CIIF20-Ph 2-MeNH-4-Pym l-PyrcHCH2)3 2-1788 3-CIiF20-Ph 2-MeNII 冬 Pym 1-Pip-(CH2)3 2-1789 3-CIIF2OPh 2-MeNH-4-Pym UMoHClhh 2-1790 3-CHF2OPh 2-MeNH-4*Pym l-Tmor-(CH2)3 2-1791 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 2-1792 3-CHF20*Ph 2-MeNH 冬 Pym 4-Μ6-1^Ρίζ-(€Η2)3 2-1793 3- CIiF20 Ph 2-MeMl· 小 Pym 3-Azt 2] 794 3-CIIF2O-PI1 2-MeNH~4 Pym l-Me-3-Azt 2-1795 3-CIIF20-Ph 2-M( ΝΉ-4-Pym 3~Pyrd 2-1796 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4-Pyni l-Me-3-Pyrd 2-1797 3-CIIF2OP1i 2-MeNH-4~Pym 4-Pip 2-1798 3-CIlF20 Ph 2-Μ6ΝΙΙ-4-Ρ&gt;Ίη 4~(3,4^deiI-Pip) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
[、發明說明（&gt;&gt;〒） 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1799 3-CHF2OPh 2-MeNIi 冰 Pym l-Me-4-Pip 2-1800 3-CHF20~Ph 2-MeNII-4 Pyni l-Me-4-(3,4*-deH-Pip) 2-1801 3-CHF2CM)h 2-MeNH 本 Pym 1-Piz 2-1802 3-CHF20-Ph 2-M eNH -4-Pym 4-Me-l-Piz 2-1803 3-CHF2OPh 2-MeNH-4-Pym 4-Pyr 2-1804 3~CHF20-Ph 2 - MeNII 冬 Pym 3~Pyr 2-1805 3-CHF20-Ph 2-MeNII-4^Pym 4 Pym 2-1806 3-CHF20-Ph 2-MeNiI~4，Pym 5-Pym 2-1807 3-CHF20-Ph 2-MeNH-4.Pym 3-*Pyrd-CH2 2-1808 3-CiiF2OPh 2-MeNH-4~Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 2-1809 3-CHF2OPh 2-MeNH-4-Pym 4-Pip-CH2 2-1810 3-CHF2OPh 2-MeNII~4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 2-1811 3-CHF2OPh 2-MeNlI-4-Pym 2-Piz«CH2 2-1812 3-CHF20~Ph 2-MeNII-4-Pym 4-Pyr-CH2 2-1813 3-CHF2OPh 2-MeNH 冰 Pym 3-Pyr-CH2 2-1814 3-CiIF2OPh 2-MeNH-4-Pym 4~Pym-CH2 2-1815 3-CHF2G-Ph 2-MeNIMPym 5-Pyrn~CH2 2-1816 3-CHF2OPh 2-MeNH-4-Pym 2-P&gt;to~CH2 2-1817 Ph 2-NIl2-4-Pyr H2N-(CH2)3 2-1818 Ph 2-NH2-4-Pyr MeNH-(CH2)3 2-1819 Ph 2-NH2-4-Pyr EtNHKCH2)3 2-1820 Ph 2-NHr4-Pyr Me2N-(CH2)3 2-1821 Ph 2-NHr4-Pyr 1-Azt-(CH2)3 2-1822 Ph 2-NIIr4-Pyr l-Pyrd^(CH2)3 2-1823 Ph 冬 Pyr 1-Ρίρ-((：Η2)3 2-1824 Ph 2-NHr4-Pyr l-Mor-(CH2)3 2-1825 Ph 2-NH2 4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 2-1826 Ph 2-NH2 4-Pyr l~Piz-(CH2)3 2-1827 Ph 2-NII2~4-P&gt;t 4^-μΡίζ-(ΟΗ2)3 2-1828 Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Azt &amp;適用中關家標準（CNS)A4規格（⑽x 297公董） -*231- 1259834 A7 五、發明說明（) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物ί 編號 R1 R2 R3 2-1829 Ph 2-NII2-4-Pyr l-Me-3-Azt 2-1830 Ph 2-NHr4-Pyr 3-Pyrd 2] 831 Ph 2~NH2~4 Fyr l-Me-3 Pyrd 2-1832 Ph 2-NIIr4-Pyr 4- Pip 2-i833 Ph 2-NH2-4-P&gt;t 4»(3,4^αΙ1&gt;Ρίρ) 2·1834 Ph 2-NHr4-Pyr l-Me-4-Pip 2-1835 Ph 2-NH2-4 Pyr 1 -Me-4-(3,4-deII Pip) 2«1836 Ph 2-NH2-4»Pyr 1-Piz 2-1837 Ph 2-NIir4-Pyr 4-Me-l~Piz 2-1838 Ph 2-NII2-4^yr 4-Pyr 2-1839 Ph 2-NH2-4~Pyr 3-Pyr 2-1840 Ph 2-NHr4-Pyr 4-Pym 2-1841 Ph 2-NH2-4-Pyr 5-Pym 2-1842 Ph 2-NH2-4»Pyr 3-Pyrd CH2 2] 843 Ph 2-NIIr4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 2-1844 Ph 2-ΝΙΪ2-4 P&gt;t 4-Pip-CII2 2-1845 Ph 2»NH2-4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 2·1846 Ph 2-NHr4-Pyr 2«Piz«CH2 2-1847 Ph 2-NH2-4-Pyr 4-P&gt;t™CH2 24848 Ph 2-NHr4-Pyr 3«P&gt;t-CH2 2-1849 Ph 2-NH2-4-Pyr 4~Pym-CIl2 2-1850 Ph 2-NIl2-4-Pyr 5-Pym-CH2 2-1851 Ph 2-NII2-4 Pyr 2-Pym-CII2 2:1852 4-1 乙 Ph 2-NH2-4 Pyr H2N(CH2)3 2-1853 41-Ph 2-Niir4-Pyr MeNlHClhh 2-1854 4-F-Pli 2-NHr4-Pyr ΕΙΝΙΙ~(€Η2)3 2-1855 4Hh 2-NH2-4-Pyr Me2N-(ClI2)3 2-1856 4-F-rh 2-NHPyr UAzHClhh 2-1857 44'Ph 2-N 12-4-Pyr 1-Pyrd (CH2)3 2-1858 4 F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 【長尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -232- 1259834 A7
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1859 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Mor-(CH2)3 2-1860 4-F-Pli 2-NHr4，Pyr 1-Tmo 卜(CH2)3 2-1861 4-F-Ph 2 - N H 2-4 P yr \4r\7ACW2h 2] 862 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4~Me-l-Piz~(CH2)3 2-1863 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Azt 2-1864 4-F-Ph 2-NH2-冬 Pyr l-Me-3-Azt 2-1865 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyrd 2-1866 4-F-Ph 2-NH2 冬 Pyr 1-Me~3-Pyid 2-1867 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pip 2-1868 4-F~Ph 2-NH2-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 2-1869 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Me-4-Pip 2-1870 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr l-Me-4^(3,4-deH-Pip) 2-1871 4-F-Ph 2-NH2,4-Pyr 1-Piz 2-1872 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-1873 4-F-Ph 2-NH2~4»Pyr 4-Pyr 2-1874 4-F-Ph 2»NH2-4*»Pyr 3-Pyr 2-1875 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pym 2-1876 4^F»Ph 2-NH2-4-Pyr 5-Pym 2-1877 4-F-Ph 2-NH2-4-P&gt;t 3-Pyrd-CH2 2-1878 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 2-1879 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4»Pip-CH2 2-1880 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-Pip~CH2 2-1881 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Piz-CH2 2-1882 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr 4-Pyr-CH2 2-1883 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pyr 3-Pyr-CH2 2-1884 4-F-Ph 2-NH2-4»Pyr 4-Pym-CH2 2-1885 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 5~Pym~CH2 2-1886 4-F-Ph 2-NIi2-4-Pyr 2-Pym-CH2 2-1887 3-F-Ph 2-NII2冰Pyr H2N-(CH2)3 2-1888 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr MeNH-(CH2)3 ·裳--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫私頁) i度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） •233- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明_‘明 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1889 3-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr EtNII-(CH2)3 2-1890 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr Me2N^(CH2)3 2-1891 3-F-Ph 2 捕 Ir4-Pyr 1-Azt-(CH2), 2-1892 3-F-Ph 2-NH2-4»P&gt;t i-Pyrd-(CH2)3 2-1893 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 2-1894 3-F-Ph 2 - NI!2-4*&quot;Pyr l-Mor-(CH2)3 2· 1895 3-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1-Tmo 卜(CH2)3 2-1896 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l:Piz-(CH2)3 2-1897 3-F-Ph 2-NH2&quot;4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-1898 3-F-Ph 2-NIIr4-Pyr 3-Azt 2-1899 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Azt 2-1900 3-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr 3-Pyrd 2-1901 3-F-Pli 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd 2-1902 3-F-Ph 2-NII2-4-Pyr ‘Pip 2-1903 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4^(3,4-deH-Pip) 2-1904 3-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Me-4-Pip 2-1905 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-1906 3-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr 1-Piz 2-1907 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-1908 3~F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyr 2-1909 3-F-Ph 2-NIIr4-Pyr 3-Pyr 2-1910 3-F-Ph 2-NIIr4-Pyr 4-Pym 2-1911 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 5-Pym 2-1912 3-F-Ph 2-NH2 冰 Pyr 3-Pyid~CH2 2-1913 3^F-Ph 2~NH2-4-Pyr 1-Me 各 Pyrd-CH2 2-1914 3«F»Ph 2-NII2-4-Pyr 4.Pip-CII2 2-1915 3-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr l-Me-4^Pip-CH2 2-1916 3-F-Ph 2-NHr4-Pyr 2-Piz-CH2 2-1917 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyr-CH2 2-1918 3-F~Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyr-CH2 mwm,----------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 234 五、發明說明（ ) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1919 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pym-CH2 2-1920 3-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 5-Pym-CH2 2-1921 3-F-Ph 2-NU2-4«Pyr 2-Pyn&gt;CH2 2-1922 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr H2N-(CH2)3 2-1923 3,4-diF-Ph 2-NHr4-Pyr MeNH-(CH2)3 2-1924 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr EtNH-(CH2)3 2-1925 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr Me2N-(CH2)3 2-1926 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Azt.(CH2)3 2-1927 3,4-diF-Ph 2.NH2-4-Pyr l-Pyrd&gt;(CH2)3 2-1928 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 2-1929 3,4-diF-Ph 2-NH2-4«&quot;Pyr l-Mor-(CH2)3 2-1930 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 2-1931 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 2-1932 3,4-diF-Ph 2-NH2-4~Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-1933 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Azt 2-1934 3,4-diF-Ph 2-NHr4-Pyr l-Me-3-Azt 2-1935 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyrd 2-1936 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd 2-1937 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pip 2-1938 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 2-1939 3,4-diF-Ph 2-NHr4-Pyr l-Me-4-Pip 2-1940 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-1941 3,4-diF-Ph 2-NIIr4-Pyr 1-Piz 2-1942 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-1943 3,4-diF-Ph 2-NIl2-4-Pyr 4-Pyr 2-1944 3,4-diF^Ph 2-NII2-4^Pyr 3-Pyr 2-1945 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pyni 2-1946 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 5-Pym 2-1947 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Pyrd»CH2 2-1948 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 1259834 A7 、發明說明（W十) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1949 3,4-diF-Ph 2-NHr4-Pyr 4-Pip-CH2 2-1950 3,4-diF-Ph 2-NH2 冰 Pyr l-Me-4-Pip-CH2 2·1951 3,4iF4，h 2 - N H 2 -4 - P yr 2»Pi/«CIl2 2-1952 3,4-diF-Ph 2-N]I2 冰 Pyr 4 孑 yr,CIi2 2-1953 3，‘diF-Ph 2-NHr4Pyr 3-Pyr-CH2 2-1954 3,4-diF-Ph 2-NIi2-4-Pyr 4-Pym-CH2 2-1955 3,4‘diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 5~Pym-CH2 2-1956 3,4-diF-Ph 2-NH2-4-Pyr 2 - Pym~CH2 2-1957 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pyr H2N-(CH2)3 2-1958 3-Cl-Ph 2-NH2-4 Pyr MeNH-(CH2)3 2-1959 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr EtNH-(CH2)3 2-1960 3-Cl&gt;Ph 2-NIl2-4-Pyr Me2N~(CH2)3 2-1961 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pyr l.Azt-(CH2)3 2-1962 3-Cl-Ph 2-NH2-4~Pyr l.Pyrd-(CH2)3 2-1963 3-Cl^Ph 2·ΝΗ2 冬 Pyr l~Pip-(CH2)3 2-1964 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Mor-(CH2)3 2-1965 3-Cl-Ph 2-NH2 冰 Pyr Mmor-(CH2)3 2-1966 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 2-1967 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-1968 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-Azt 2-1969 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-3-Azt 2-1970 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pyr 3-Pyrd 2-1971 3-Cl-Ph 2-NH2 冰 Pyr l-Me-3-Pyrd 2-1972 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 4-Pip 2-1973 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 4 - (3,4-deH-Pip) 2-1974 3-Cl-Ph 2-NHr4~Pyr l-Me-4-Pip 2-1975 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-1976 3-Ci-Ph 2-NH2-4-P)t 1-Piz 2-1977 3-Cl-Ph 2-NiIr4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-1978 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pyr 4-Pyr •236- 長尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ___ B7 年、發明謀胜Χ..&amp;) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-1979 3-Cl-Ph 2-NII2-4 P&gt;t 3-Pyr 2-1980 •VCl-Pli 2-NH2-4-P&gt;t 4-Pym 2-1981 3mh 2-NHr4Jyr 5-Pyrn 2-1982 3-cmi 2-N l2-4-Pyr 3-Pyrd^CH2 2-1983 3-Cl-Ph 2-NIIr4~Pyr l-Me-34)yrd-CIl2 2-1984 2-NIi2-4-P}T 4»Pip-CH2 2-1985 3-Cl-Ph 2-Nll2-4-Pyr l.Me-4-Pip~CH2 2-1986 S-Cl-Ph 2-NIl2~4**Pyr 2-Piz-CII2 2-1987 3-Cl-Ph 2-NH2 冰 Pyr 4-Pyr-CII2 2-1988 3-OPh 2-NH2 冰 Pyr 3-Pyr-CH2 2-1989 3-Cl-Ph 2-NHr4~Pyr 4-Pym-CH2 2-1990 3-Cl-Ph 2-NHr4-Pyr 5-Pym-CH2 2-1991 3-Cl-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Pyiti~CH2 2-1992 Ph 2-MeNH 冰 Pyr H2N-(CH2)3 2-1993 Ph 2-MeNH 冬 Pyr MeNHKCII2)3 2-1994 Ph 2~MeNH-4 Pyr EtNH-(CH2)3 2] 995 Ph 2-MeNII-4-Pyi* Me2N-(CH2)3 2-1996 Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-ΑζΜ(：Ιί2)3 2-1997 Ph 2-MeNH-4~Pyr l-PyrcKCII2)3 2-1998 Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 2-1999 Ph 2-ΐν^ΝΗ-4·Ρ&gt;τ l-Mor»(CH2)3 2-2000 Ph 2-ΜοΝΗ-4-Ρ&gt;τ l-Tmor-(CH2)3 2-2001 Ph 2-Ν^ΝΗ-4-Ρ&gt;τ 1-Piz-(CII2)3 2^2002 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CII2)3 2-2003 Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Azt 2-2004 Ph 2-MeNII-4 Pyr l-Me-3-Azt 2-2005 Ph 2-Μ€ΝΙΙ-4~Ρ&gt;τ 3-Pyrd 2-2006 Ph 2-MeNII-4-Pyr 1-Me«3-Pyrd 2-2007 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip 2-2008 Ph 2-MeNII-4-Pyr 4-(3,4-deII-Pip) ~裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) — 237- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 五、發明說明（) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 、B7 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2009 Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Me-4-Pip 2-2010 Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2011 Ph 2-MeNH-4 Pyr 1 Piz 2-2012 Ph 2-MeNI[4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-2013 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr 2-2014 Ph 2-MeNII 冬 Pyr 3~Pyr 2-2015 Ph 2-Μ€ΝΗ^4-Ρ&gt;τ 4-Pym 2-2016 Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym 2-2017 Ph 2-MeNII-4-Pyr 3~Pyrd-CH2 2-2018 Ph 2-MeNH-4.Pyr l-Me-3-Pyrd«CH2 2-2019 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip~CH2 2-2020 Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 2-2021 Ph 2-Ν^ΝΙΙ-4-Ργτ 2-Piz-CH2 2-2022 Ph 2-MeNH-4*Pyr 4-Pyr»CH2 2-2023 Ph 2-MeNIl-4-Pyr 3-Pyr-CH2 2-2024 Ph 2-MeNH-4-Pyr 4»PymCH2 2-2025 Ph 2-MeNH 冰 Pyr 5-Pym~CH2 2-2026 Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Pym-CII2 2-2027 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr H2N-(CH2)3 2-2028 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;x MeNH-(CH2)3 2-2029 4-F-Ph 2-MeNH*4-Pyr EtNH-(CH2)3 2-2030 4-F-Ph 2«MeNH-4-Pyr Me2N-(CH2)3 2-2031 4-F-Ph 2-MeNI1^4«P&gt;T 1-Azt-(CH2)3 2-2032 4-F-Ph 2·Μ€ΝΗ-4-Ργτ l-PyrcKCH2)3 2-2033 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr hV(ch2)3 2-2034 4-F-Ph 2-MeNII 冰 Pyr l-Mor-(CH2)3 2-2035 4-F-Ph 2-ΜεΝΙΙ-Ι-Ρ&gt;τ l-Tmor-(CH2)3 2-2036 4-F-Ph 2-MeNIMPyr 1«Ριζ-(€ΙΙ2)3 2-2037 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-2038 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pyr 3-Azt t--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -238 一 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2039 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pyr l-Me-3-Azt 2-2040 4-F-Ph 2-MeNll· 本 Pyr 3~P&gt;Td 2-2041 4-F-Ph 2-MeNH-4«Pyr l»Me-3-Py^l 2-2042 4 F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 4:Pip 2-2043 4-F-Ph 2-MeMM-Pyr 4-(3,4-deII&gt;Pip) 2-2044 4-F-Ph 2~Μ0ΝΙΙ-4-Ρ&gt;τ l-Me-4»Pip 2-2045 4 F^Ph 2-MeNfI 斗 Pyr l-Me~4-(3,4«deH-Pip) 2-2046 4-F-Ph 2-MeNII 4-Pyr 1-Piz 2-2047 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-2048 4不Ph 2-MeNII-4*«Pyr 4-Pyr 2-2049 4-F-Ph 2&gt;MeNIi-4-Pyr 3-Pyr 2-2050 4-F-Ph 2-MeNII-4*-Pyr 4-Pym 2-2051 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym 2-2052 4-F-Ph 2~ΜεΝΙΙ-4-Ρ&gt;τ 3-Pyrd-CII2 2-2053 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CII2 2-2054 4”F-Ph 2-MeNH 4-Pyr 4-Pip-CI!2 2-2055 4-F-Ph 2-MeNH-4 Pyr l-Me-4-Pip»CH2 2-2056 4-F»Ph 2-MeNII-4-Pyr 2-Piz-CH2 2-2057 4-F-Ph 2«MeNH-4«Pyr 4-Pyr-CII2 2-2058 4-F-Ph 2她觀-4作 3-Pyr-CII2 2-2059 4-F-Ph 2-MeNII-441yr 4-Pym-CH2 2-2060 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pyni-CH2 2-2061 4‘FPh 2-Μ€ΝΗ-4-Ρ&gt;τ 2-Pym-CH2 2-2062 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr H2N-(CH2)3 2-2063 3-F-Ph 2她順-4作 MeNiMCII2)3 2-2064 3-F-Ph 2-MeNHU yr EtNII-(CH2)3 2-2065 3-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr Me2N-(CIl2)3 2-2066 3 I-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T 1-Azt-(CH2)3 2-2067 3 - F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-PyrcKClI2)3 2-2068 3-F-Ph 2-MeNII 冬 Pyr l-Pip-(Cn2)3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------^---------. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 239- 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明 說明（Wh 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2069 3-F-Ph 2-MeNH™4-Pyr l-Mor-(CH2)3 2-2070 3-F-Ph 2-MeNH 冬 Pyr l-Tmor-(CH2)3 2-2071 3-F-Ph 2-McNII-4»Pyr 1-Ριζ-(ΟΗ，)3 2-2072 3-F-Ph 2-McNH-4.Pyr 4-Me:l-Piz-(CH2)3 2-2073 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Azt 2-2074 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Azt 2-2075 3-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 3-Pyrd 2-2076 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd 2-2077 3-F-Fh 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip 2-2078 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 2-2079 3-F_Ph 2-MeNII-4-Pyr l-Me-4-Pip 2-2080 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2081 3-F Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Piz 2-2082 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-2083 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr 2-2084 3-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T 3-Pyr 2-2085 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym 2-2086 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym 2-2087 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd-CH2 2-2088 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 2-2089 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip-CH2 2-2090 3-F-Ph 2-MeNIM-Pyr l-Me-4-Pip-CH2 2-2091 3-F-Ph 2-MeNIi-4-Pyr 2-Piz-CH2 2-2092 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr-CH2 2-2093 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr-CH2 2-2094 3-F-Ph 2-MeNH-4'Pyr 4-Pym-CH2 2-2095 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym-CH2 2-2096 3-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Pym-CH2 2-2097 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4»Pyr H2N-(CH2)3 2-2098 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr MeNH~(CH2)3 --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 240 1259834 五、發明說明（μ? 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2099 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr EtNIHCH2)3 2-2100 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr Me 并(CIi2)3 2-2101 3,4-diF-Ph 2-MeNH 斗 Pyr I^Azi«(Cil2)3 2-2102 3,4-diF-Ph 2-MeNH 斗 Pyr l-Pyrd，(CH2)3 2-2103 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 2-2104 3,4-diF-Ph 2-ΜεΝΗ-4-Ργτ l-Mor-(CH2)3 2-2105 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 2-2106 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Piz-(CH2)3 2-2107 3,4-diF-Ph 2-MeKH-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-2108 3,4-diF-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 3-Azt 2-2109 3,4-diF Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Azt 2-2110 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd 2-2111 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-S-Pyrd 2-2112 3,冬 diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip 2-2113 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 2-2114 3,4»diF*Ph 2-MeNH-4-P&gt;T l-Me-4-Pip 2-2115 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2116 3,4-diF Ph 2-MeNII-4-Pyr 1-Piz 2-2117 3,4-diF-Ph 2-MeNII-4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-2118 3,4-diF-Ph 2-MeNII-4-Pyr 4-Pyr 2-2119 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr 2-2120 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym 2-2121 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym 2-2122 3,4-diF-Ph 2-MeNIHPyr 3^Pyrd«CH2 2-2123 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd-CH2 2-2124 3,4-diF-Ph 2»MeNH-4-Pyr 4-Pip~CH2 2-2125 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4^Pyr l-Me-4-Pip^CH2 2·2126 3,4-diF-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 2-Piz-CH2 2-2127 3，‘diIM)h 2-MeNiI-4»Pyr 4-P&gt;t-CH2 2-2128 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr-CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -241- —訂--------- 1259834 A7 B7 五、發明說明（Κρ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2129 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4*-Pym-CH2 2-2130 3,4-diF-Ph 2-MeNH-4«Pyr 5-Pym-CH2 2-2131 3,4-diF-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 2-PynvCH2 2-2132 3-Cl-Ph 2-MeNH 冰 Pyr h2nkch2)3 2·2133 3-Cl»Ph 2-MeNII-4-Pyr MeNH-(CH2)3 2-2134 2-MeNH-4-Pyr EtNH-(CH2)3 2-2135 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr Me2N«(CH2)3 2-2136 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l~Azt-(CH2)3 2-2137 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3 2-2138 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Pip-(CH2)3 2-2139 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Mor-(CH2)3 2^2140 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Tmor-(CH2)3 2-2141 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-PizKCH2)3 2-2142 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-2143 3-Cl-Ph 2-MeNH-4«Pyr 3-Azt 2-2144 3-Cl-Ph 2-MeNH*4-Pyr l-Me-3-Azt 2-2145 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd 2-2146 3-Cl-Ph 2-MeNil-4-Pyr l-Me-3-Pyrd 2-2147 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pip 2-2148 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 2-2149 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Me-4-Pip 2-2150 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2151 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Piz 2-2152 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Me-l-Piz 2-2153 3-Cl~Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pyr 2-2154 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyr 2-2155 3^Cl«Ph 2-MeNH-4-Pyr 4-Pym 2-2156 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 5-Pym 2-2157 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-Pyrd-CH2 2-2158 3-Cl-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3-Pyrd~CH2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -2A2- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---------訂--------- 1259834 A7 B7 明說 明發 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2159 3-Cl-Ph 2-MeNII-4-P&gt;T 4«Pip-CH2 2^2160 3**CUPh 2-MeNH-4-P&gt;T l-Me-4-Pip-CII2 2-2161 •VCl-Ph 2-MeNH-冬 Pyr 2 Piz^Ci b 2-2162 3&gt;C1-Ph 2-McNII-4-Pyr 4-Pyr-CH2 2-2163 3-CKPh 2-Μ6ΝΗ-4-Ρ&gt;τ 3-Pyr-CH2 2-2164 3-Cl-Ph 2-MeNH·冬 Pyr 4»Pym-CH2 2-2165 3-Cl-Ph 2-MeNII 冰 Pyr 5-Pym-CH2 2-2166 3-Cl-Ph 2-MeNH*4-Pyr 2-Pym~CH2 2-2167 Ph 4-Pym H2N-(CH2)3 2-2168 Ph 4-Pym MeNH-(CH2)3 2-2169 Ph 4~Pym ΕίΝΙΙ-(αΐ2)3 2-2170 Ph 4-Pym Me2N-(CH2)3 2-2171 Ph 4-Pym 1-Azt-(CH2)3 2-2172 Ph 4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 2-2173 Ph 4-Pym l.Pip»(CH2)3 2-2174 Ph 4-Pym l-Mor-(CII2)3 2-2175 Ph 4-Pym l-Tmor-(CH2)3 2-2176 Ph 4-Pym 1~Ρίζ-(αί2)3 2-2177 Ph 4-Pym 4-Μο-ΚΡίζ-(αΐ2)3 2-2178 Ph 4-Pyni 3-Azt 2-2179 Ph 4-Pym l-Me-3-Azt 2-2180 Ph 4-Pym 3-Pyrd 2-2181 Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-2182 Ph 4-Pym 4-Pip 2-2183 Ph 4-Pyrn 4-(3,4^€Η~Ρίρ) 2-2184 Ph 4™Pym l-Me-4-Pip 2-2185 Ph 4-Pym l-Me-‘(3,4-deH-Pip) 2-2186 Ph 4-Pym l~Piz 2-2187 Ph 4«Pym 4-Me-l-Piz 2-2188 Ph 4-Pym 4-Pyr --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -243·» 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（41 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2189 Ph 4»Pym 3-Pyr 2-2190 Ph 4-Pyni 4-Pym 2-2191 Ph 4-Pym 5-Pym 2-2192 Ph 4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-2193 Ph 4~Pym 1-Μ^3-Ργτ1(：Η2 2-2194 Ph 4-Pym 4-Pip-CH2 2-2195 Ph 4-Pym l»Me-4-Pip-CH2 2-2196 Ph 4-Pym 2-Piz-CH2 2-2197 Ph 4-Pym 4-Pyr-CH2 2-2198 Ph 4-Pym 3-Pyr-CH2 2-2199 Ph 4-Pym 4-Pym*CH2 2-2200 Ph 4-Pym 5-Pym-CH2 2-2201 Ph 4-Pyin 2-Pym-CH2 2-2202 4-F-Ph 4-Pym h2n-(ch2)3 2-2203 4~F-Ph 4-Pym MeNH-(CH2)3 2-2204 4-F»Ph 4-Pym EtNIHCH2)3 2-2205 4-F-Ph 4-Pym Me2N-(CH2)3 2-2206 4-F-Ph 4-Pym 1-Azt-(CH2)3 2-2207 4-F-Ph 4-Pym l-PyrcHCHA 2-2208 4-F-Ph 4~Pym 1-Pip-(CH2)3 2-2209 4-F-Ph 4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-2210 4-F-Ph 4-Pym l-Tmor-(CH2)3 2-2211 4-F-Ph 4-Pyrn 1-Piz-(CII2)3 2-2212 4-F-Ph 4~Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-2213 4-F Ph 4-Pym 3-Azt 2-2214 4-F-Ph 4-Pym l-Me-3-Azt 2-2215 4-F-Ph 4-Pym 3-Pyrd 2-2216 4-F-Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-2217 ‘F-Ph 4-Pym 4-Pip 2-2218 4-F-Ph 4-Pyrn 4&gt;(3,4^deII-Pip) #裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） —244— 1259834 A7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2219 4»F-Ph 4-Pym l-Me-4-Pip 2-2220 4-F-Ph 4-Pym 1^-4-(3,4-deH-Pip) 2-2221 4-F-Ph 4-Pyin 1-Piz 2-2222 4-F-Ph 4-Pym 4-Me-l~Piz 2-2223 4«F-Ph 4-Pym 4-Pyr 2-2224 4-F-Ph 4-Pyrn 3-Pyr 2-2225 4-F-Ph 4~Pym 4-Pym 2-2226 4-F-Ph 4-Pyni 5~Pym 2-2227 4-F-Ph 4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-2228 4-F-Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 2-2229 4-F-Ph 4-Pym 4-Pip-CH2 2-2230 4«F-Ph 4-Pym l~Me-4»Pip-CH2 2-2231 4-F-Ph 4-Pym 2-Piz-CH2 2-2232 4-F-Ph 4»Pym 4-Pyr-CH2 2-2233 4-F-Ph 4-Pym 3-Pyr-CH2 2-2234 4-F-Ph 4-Pym 4-Ρ&gt;ήι-ΟΗ2 2-2235 4-F-Ph 4-Pym 5~Pym-CH2 2-2236 4»F-Ph 4-Pym 2-Pym-CH2 2-2237 3-F-Ph 4~Pym H2N-(CH2)3 2-2238 3-F-Ph 4-Pym MeNH-(CH2)3 2-2239 3-F-Ph 4-Pyni EtNH-(CH2)3 2-2240 3-F-Ph 4-Pym Me2N-(CH2)3 2-2241 3-F-Ph 4-Pym 1-Azt-(CH2)3 2-2242 3-F-Ph 4«Pym l-Pyrd.(CIl2)3 2-2243 3-F-Ph 4-Pym 1-Pip-(CH2)3 2-2244 3-F-Ph 4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-2245 3-F-Ph 4-Pym l-Tmor-(CH2)3 2-2246 3-F-Ph 4-P&gt;m 1~Ρίζ-(αΐ2)3 2-2247 3-F-Ph 4-Pym 4-Me-l-Piz~(CH2)3 2-2248 3-F-Ph 4-Pym 3-Azt k度適用中國國家標準（CNS)A4規格⑵〇 χ 297公爱） 1259834 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 A7 B7 五、發明 說明（&gt;付） 化台_ 編號 R1 R2 R3 2-2249 3-F~Ph 4-Pym l-Me-3-Azt 2-2250 3-F-Ph 4-Pym 3~Pyid 2-2251 3-F-Ph 4-Pyrn i -Mc-3- Pyrd 2-2252 3-F-Ph 4-Pym 4-Pip , 2-2253 3-F-Ph 4~Pym 4-(3,4 deH-Pip) 2-2254 3-F-Ph 4~Pyni l-Me-4 Pip 2-2255 3^F-Ph 4-Pyin 1-Me-K3,4 deH-Pip) 2-2256 3-F-Ph 4-Pym 1-Piz 2-2257 3-F-Ph 4-Pym 4-Me-l-Piz 2-2258 3^F-Ph 4-Pym 4~Pyr 2-2259 3-F~Ph 4-Pym 3-Pyr 2-2260 3»F-Ph 4-Pym 4-Pym 2-2261 3-F-Ph 4-Pym 5-Pym 2-2262 3-F-Ph 4-Pym 3-Pyrd^CH2 2-2263 3-F-Ph 4-Pym 1-Me 各 Pyrd-CH2 2-2264 3-F-Ph 4-Pym 4 Pip CII2 2-2265 3-F-Ph 4-Pyin l-Me-4»Pip-CII2 2-2266 3Hh 4-Pym 2-Piz-CIl2 2-2267 3-F-Ph 4，Pym 4-Pyr-CH2 2-2268 3-F-Ph 4-Pym 3-Pyr-CH2 2-2269 3-F-Ph 4-Pym 4-Pym-CIl2 2-2270 3-F-Ph 4-Pym 5-Pym-CH2 2-2271 3-F-Ph 4-Pym 2-Pym-CH2 2-2272 3,4-diF-Ph 4-Pym H2N-(CH2)3 2-2273 3,4-diF-Ph 4-P&gt;m MeNH (CH2)3 2-2274 3,4«diF-Ph 4-Pym EtNH-(CII2)3 2-2275 3,4-diF-Ph 4-Pym Me2N»(CH2)3 2-2276 3,4-diF-Ph 4-Pym 1-AzHCH2)3 2-2277 3,4-diF-Ph 4-Pym l-P&gt;Td-(CH2)3 2-2278 3,4~diF-Ph 4-Pyni l.Pip-(CII2)3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -246- 請 先 閱 讀 背 面 之 注
I
1259834 A7 7 Q. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（蚪0 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2279 3,4-diF«Ph 4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-2280 3,4-diF?h 4»Pym l-Tmor-(CH2)3 2-2281 3,4-diF-Ph 4-Pym 1»Ρί/-(ΓΠ.)^ 2-2282 3,4-diF-Ph 4-Pym 4^Mp-l-Piz-(CH2)3 2-2283 3,4-diF-Ph 4-Pym 3-Azt 2-2284 3,4-diF-Ph 4-Pym l»Me-3-Azt 2-2285 3,4-diF-Ph 4-Pym 3-Pyrd 2-2286 3,4-diF-Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-2287 3,4-diF-Ph 4-Pym 4-Pip 2-2288 3,4-diF-Ph 4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 2-2289 3,4-diF-Ph 4-Pym 1 -Me-4-Pip 2-2290 3,4-diF-Ph 4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2291 3,4-diF-Ph 4-Pym 1-Piz 2-2292 3,4-diF-Ph 4-Pym 4-Me-l-Piz 2-2293 3,4-diF-Ph 4-Pym 4-Pyr 2-2294 3,4-diF-Ph 4-Pym 3-Pyr 2-2295 3,4，diF-Ph 4-Pym 4-Pym 2-2296 3,4-diF-Ph 4-Pym 5-Pym 2-2297 3,4-diF-Ph 4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-2298 3,4-diF-Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 2-2299 3,4-diF-Ph 4-Pym 4-Pip.CH2 2-2300 3,4-diF-Ph 4-Pym l-Me-4-Pip-CII2 2-2301 3,4-diF-Ph 4-Pym 2-Piz-CH2 2-2302 3,4-diF-Ph 4-Pym 4-Pyr-CH2 2-2303 3,4-diF-Ph 4-Pym 3-P&gt;t-CH2 2-2304 3,4-diF-Ph 4-Pym 4~Pym-CH2 2-2305 3,4-diF-Ph 4-Pym 5-Pym-CH2 2-2306 3,4-diF-Ph 4-Pym 2-Pym-CH2 2-2307 3-Cl-Ph 4-Pym H2N-(CH2)3 2-2308 3-Cl-Ph 4-Pym McmHClh)3 -------------φ 裝------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -247- 1Τ---------Μ9. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 五、發明說明（&gt;作） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2309 3·ΟΡ1ι 4-Pym EtNH-(CII2)3 2-2310 3-α-Ρ1ι 4-Pym Me2N-(CH2)3 2-2311 3-Cl-Ph 4-Pym 1.AzKCU2)3 2-2312 3-Cl-Ph 4-Pym l:PyrcKCH2)3 2-2313 3-Cl-Ph 4-Pym l-Pip^(CH2)3 2-2314 3-OPh 4-Pyni l-Mor-(CH2)3 2-2315 3-Cl-Ph 4™Pym l-Tmor-(CH2)3 2-2316 3-Cl-Ph 4-Pym 1-Piz-(CH2)3 2-2317 3-CKPh 4-Pym 4-Me-l~Piz-(CH2)3 2-2318 3-Cl-Ph 4-Pym 3-Azt 2-2319 3-Cl-Ph 4-Pym l-Me-3-Azt 2-2320 3-Cl-Ph 4-Pym 3-Pyrd 2-2321 3-Cl-Ph 4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-2322 3-Cl~Ph 4-Pym 4-Pip 2-2323 3-Cl~Ph 4-Pym 4-(3,4-deII-Pip) 2-2324 3-Cl-Ph 4-Pym l-Me-4-Pip 2-2325 3-Cl-Ph 4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2326 3-Cl-Ph 4-Pym 1-Piz 2-2327 3-Cl-Ph 4-Pym 4-Me-l-Piz 2-2328 3»C1-Ph 4-Pym 4-Pyr 2-2329 3-Cl-Ph 4-Pym 3-Pyr 2-2330 3«C1-Ph 4-Pym 4-Pym 2-2331 3-Cl^Ph 4-Pym 5-Pym 2-2332 3-Cl-Ph 4-Pym 3-Pyrd™CH2 2-2333 3-cmi 4-Pym 1-Me 各 Pyrd-CH2 2-2334 3-Cl-Ph 4~Pym 4-Pip-CH2 2-2335 3-Cl-Ph 4-Pym 1-Me~4-Pip-CH2 2·2336 3-ClPh 4-Pym 2-Piz-CH2 2-2337 3dPh 4-Pym 4-Pyr-CH2 2-2338 3-Cl^Ph 4-Pym 3-Pyr-CH2 ^裝--------訂---------^8W (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -248- 1259834 A7 B7 五、發明說明（^7) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 _號 R1 R2 R3 2-2339 3-Cl-Ph 4-Pyin 4-Pym-CH2 2-2340 3-CI^Ph 4-Pym 5-Pym-CH2 2-2341 3-Cl-Ph 4-Pym 2-Pym ⑶2 2-2342 Ph 2-MeO-4-Pym Η2Ν-(€Η2)3 2-2343 Ph 2-MeO-4-Pym MeNH-(CH2)3 2-2344 Ph 2-MeO-4-Pyni EtNH-(CH2)3 2-2345 Ph 2-MeO-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-2346 Ph 2-MeO-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 2-2347 Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 2-2348 Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 2-2349 Ph 2-MeO-4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-2350 Ph 2-MeO-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 2-2351 Ph 2-MeO-4»Pym 1-Piz-(CH2)3 2-2352 Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-2353 Ph 2-MeO-4-Pym 3-Azt 2-2354 Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Azt 2-2355 Ph 2-MeO-4-Pyni 3-Pyrd 2-2356 Ph 2»MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-2357 Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip 2-2358 Ph 2-MeO-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 2-2359 Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip 2-2360 Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2361 Ph 2-MeO-4~Pym 1-Piz 2-2362 Ph 2-MeO-4«Pym 4-Me-l-Piz 2-2363 Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr 2-2364 Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr 2-2365 Ph 2-MeO-4»Pym 4-Pym 2-2366 Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym 2-2367 Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-2368 Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) &gt;裝 丨—訂---------^_BW. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -249- 1259834 五、發明說明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 R7 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2369 Ph 2-MeO~4-Pym 4-Pip-CH2 2-2370 Ph 2-Me04-Pym l-Me-4-Pip&gt;CII2 2-2371 Ph 2-MeO-4-Pym 2~Piz-CH&gt; 2-2372 Ph 2-MeO-4-Pym 4-P&gt;T-CIl2 2-2373 Ph 2-MeO-4~Pym 3-Pyr-CH2 2-2374 Ph 2-MeO-4-Pym 4~P&gt;Tn-CH2 2-2375 Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym-CII2 2-2376 Ph 2-MeO-4™Pym 2-Pym-CH2 2-2377 4-F-Ph 2-MeO-4-P&gt;Tii H2N-(CH2)3 2-2378 4-F-Ph 2-MeO-4~Pym MeNH-(CH2)3 2-2379 4冬Ph 2-MeO-4-Pym EtNHKCH2)3 2-2380 4-F»Ph 2-MeO-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-2381 4-F-Ph 2-MeO-4-Pyni 1-Azt-(CH2)3 2-2382 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Pyrd.(CH2)3 2-2383 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 2-2384 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-M〇HCH2)3 2-2385 4»F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Tmor-(CH2)3 2-2386 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 2-2387 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-2388 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Azt 2-2389 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Azt 2-2390 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd 2-2391 4-F_Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-2392 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip 2-2393 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-(3,4-deII-Pip) 2-2394 44-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Ρίρ 2-2395 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4^(3,4~deH-Pip) 2-2396 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz 2-2397 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l~Piz 2-2398 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -250- 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 --- - B7 五、發明說明（&gt;^) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2399 4不Ph 2-MeO~4-Pym 3 - Pyr 2-2400 4^F-Ph 2-MeO-4~Pym 4-Pym 2-2401 4 F-Ph 2-MeO 4 Pym 5-Pytn 2-2402 4-F-Ph 2-McO-4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-2403 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Me 各 Pyrd - CH2 2-2404 4^F-Ph 2~MeO-4-Pym 4^Pip-CH2 2-2405 4-F-Ph 2-Me04-Pym l-Me-4-Pip~CH2 2-2406 4-F-Ph 2-MeO~4-Pym 2-Piz-CH2 2-2407 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr-CH2 2-2408 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr-CH2 2-2409 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym-CH2 2-2410 4-F-Ph 2-MeO - 4-Pym 5-Pym-CH2 2-2411 4-F-Ph 2-MeO-4-Pym 2-Pym-CH2 2-2412 3冬Ph 2-MeO-4-Pym H2N-(CH2)3 2-2413 3~F Ph 2-MeO&gt;4-Pym MeNH»(CII2)3 2-2414 3不Ph 2-MeO-4«Pym EtNHKCH2)3 2-2415 3-F-Ph 2-MeO 冰 Pym Me2N-(CH2)3 2-2416 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Azt-(CH2)3 2-2417 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pyrd-(CH2)3 2-2418 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Pip-(CH2)3 2-2419 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Mor~(CH2)3 2-2420 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Tmoi-(CH2)3 2-2421 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz-(CH2)3 2-2422 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz-(CH2)3 2-2423 3-F-Ph 2-MeO 冬 Pym 3-Azt 2-2424 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 1 -Mc~3**Azt 2-2425 3-F*Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd 2-2426 3 F-Ph 2-MeO-4~Pym l-Me-3-Pyrd 2-2427 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip 2-2428 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 冬(3,4-dell-Pip) --------t--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -251- 1259834 A7 明 說 明 發 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2429 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip 2-2430 3-F-Ph 2-MeO-4 Pym l-Me-4-(3,4，deH-Pip) 2-2431 3-F-Ph 2-MeO-4&quot;Pym NPiz 2-2432 3-F-Ph 2-N eO-4-Pym 4^Mq-l-Piz 2-2433 3-F-Ph 2-Me04~Pym 4-Pyr 2-2434 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr 2^2435 3-F~Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym 2-2436 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pyni 2-2437 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-2438 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CH2 2-2439 3-F-Ph 2»MeO-4«Pym 4-Pip-CH2 2-2440 3-F-Ph 2~MeO-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 2-2441 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 2-Piz-CH2 2-2442 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr-CH2 2-2443 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr-CH2 2-2444 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym-CH2 2-2445 3-F-Ph 2-MeO-4-Pym 5»Pyin-CH2 2-2446 3-F-Ph 2-MeO-4-Pyni 2-Pym-CII2 2-2447 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym H2N-(CH2)3 2-2448 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym MeNH-(CH2)3 2-2449 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym EtNH-(CH2)3 2-2450 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym Me2N-(CH2)3 2-2451 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-P&gt;TO 1-Azt-(CII2)3 2-2452 3,4-diF~Ph 2-MeO-4«Pym 1-Ρ&gt;τά~(ΟΗ2)3 2-2453 3,4^diF-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Ρίρ-(αί2)3 2-2454 3AdiF-Ph 2-MeO-4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-2455 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym l-Tm〇F(CH2)3 2-2456 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 卜 Piz-(CII2)3 2-2457 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pyni 4-Me-l-Piz~(CH2)3 2-2458 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Azt (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） I 裝--------訂--------- :252- 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明 說明（&lt;7 ) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2459 3，‘diF-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Azt 2-2460 3,4-diF-Ph 2-MeO»4-Pym 3-Pyrd 2-2461 3,4diF-Ph 2-McO-4-Pym l~Mc-3-Pyrd 2-2462 3,4 diF-Ph 2-Mt O-4-Pym 4-Pip, 2-2463 3,4 dil-Ph 2-MeO-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 2-2464 3,4-diF-Fh 2-MeO-4-Pyni l-Me-4-Pip 2-2465 3,4-diF«Ph 2-MeO-4 Pym l-Me-4-(3,4-delI-Pip) 2-2466 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-P&gt;m 1-Piz 2-2467 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz 2-2468 3,4-diF«Ph 2«MeO-4-Pym 4-Pyr 2-2469 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr 2-2470 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pyni 4-Pym 2-2471 3,4-diF-Ph 2-MeO 冰 Pym 5-Pym 2-2472 3,冬 diF-Ph 2-MeO-4»Pym 3^Pyrd~CH2 2-2473 3,4-diF~Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd-CII2 2-2474 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pyni ‘Pip~CIl2 2-2475 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip-CH2 2-2476 3,4-diF_Ph 2-MeO-4-Pym 2-Piz-CH2 2-2477 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr-CH2 2-2478 3,4-diF4Jh 2-MeO-4«Pym 3-Pyr-CII2 2-2479 3,4-diF-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym-CH2 2-2480 3,4-diF-Ph 2-MeO-4 Pym 5-Pym-CH2 2-2481 3,牟 diF-Ph 2-MeO-4-Pym 2-Pym~CH2 2-2482 2-MeO-4-Pym H2N-(CH2)3 2-2483 3-cmi 2-MeO-4-Pym MeNII (CH2)3 2-2484 3-Cl-Ph 2-MeCM-Pym EtNII (CH2)3 2-2485 3-Cl-Ph 2-Me04~Pym Me2NKCH2)3 2-2486 3-OPh 2-Me04 Pym 1-Azt-(CH2)3 2-2487 3-a-Ph 2-MeO-4-Pym \^yrd^Cll2h 2-2488 3-Cl^h 2-MeO-4-Pym UPiiHClhh 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -253 --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 明 說 明 發 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2489 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Mor-(CH2)3 2-2490 3^Cl~Ph 2-N4eO-4*Pym l-Tmor，(CH2)3 2-2491 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym lAr\z^CU2h 2-2492 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 冬 Me 小 Piz-(CH2)3 2-2493 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Azt 2-2494 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Azt 2-2495 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd 2-2496 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd 2-2497 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pip 2-2498 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 2-2499 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip 2-2500 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4~(3,4-deH-Pip) 2-2501 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 1-Piz 2-2502 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Me-l-Piz 2-2503 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr 2-2504 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr 2-25^5 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym 2-2506 3-Cl»Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym 2-2507 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyrd-CH2 2-2508 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-3-Pyrd^CH2 2-2509 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4*Pip-CH2 2-2510 S-Cl^Ph 2-MeO-4-Pym l-Me-4-Pip«CH2 2-2511 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 2-Piz-CH2 2-2512 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pyr-CH2 2-2513 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 3-Pyr-CH2 2-2514 3»Cl^Ph 2-MeO-4-Pym 4-Pym-CH2 2-2515 3-Cl-Ph 2-MeO-4-Pym 5-Pym-CH2 2-2516 3-Cl-Ph 2-MeO-4 Pym 2-Pym-CH2 2-2517 4-F-Ph 4-Pyr H2N-CH2CH-CH 2-2518 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-CH2CH=CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ▼裝--------訂---------· _254 1259834 五、發明說明（&gt;^) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2519 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-CH2CH-CH 2-2520 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pip-CH2 2-2521 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-3^Pip*CH2 2-2522 4-F-Ph 4-Pyr 2-Me-4-Pip 2-2523 4-F-Ph 4-Pyr 2,2,6,6»tetraMe-4-Pip 2-2524 4-F-Ph 4-Pyr l-Ac-4-Pip 2-2525 4-F-Ph 4-Pyr 1-Αο4-(3,4-ς^Η-Ρίρ) 2-2526 4»F-Ph 4-Pyr 4-OH-4-Pip 2-2527 4-F-Ph 4-Pyr 4-OH-l-Me-4-Pip 2-2528 4-F-Ph 4-Pyr AcNH-(CH2)3 2-2529 4-F-Ph 4-Pyr 4-NH2-cHx 2-2530 4-F-Ph 4-Pyr 4»Pyr-CH(OH) 2-2531 4-F-Ph 4-Pyr 3^Pyr-CH(OH) 2-2532 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pyr-CH(OII) 2-2533 4-F-Ph 4~Pyr CF3CONH-(CH2)3 2-2534 4-F-Ph 4-Pyr BzNH-(CH2)3 2-2535 4-F-Ph 4-Pyr 2,4,6-triF-BzNH-CH2 2-2536 4-F-Ph 4-Pyr MeS02NH-(CH2)3 2-2537 4-F-Ph 4-Pyr l-N02(CH2)2-4-Pip 2-2538 4«F-Ph 4-Pyr 2,3,5,6-tetraF-4-Pyr 2-2539 4-F-Ph 4-Pyr 3-Qun 2-2540 4-F-Ph 4-Pyr 3-(2,3-deH-Qun) 2-2541 冬 F-Ph 4-Pyr 3-ABO 2-2542 4-F-Ph 4-Pyr 8-Me-3-ABO 2-2543 冬 F-Ph 4-Pyr 3-(2,3-deIl-ABO) 2-2544 4-F-Ph 4-Pyr 8-Me-3-(2,3-deH-ABO) 2-2545 冬 F-Ph 4-Pyr 3-ABN 2-2546 冬 F-Ph 4-Pyr 9-Me-3-ABN 2-2547 4-F-Ph 4-Pyr 3-(2,3-deH-ABN) 2-2548 4F-Ph 4~Pyr 9-Me-3-(2,3-deII-ABN) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -255- 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（&gt;^) 化合物 编號 R1 R2 R3 2-2549 4-F-Ph 2-NHr4-Pym H2N-CH2CH-CH 2-2550 4-F-Ph 2-NHr4-Pym MeNH-CH2CH-CH 2-2551 本 F-Ph 2-NH2-4-Pym MC2N-CH2CH-CII 2-2552 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 3-Pip-CH2 2-2553 4-F-Ph 2-NH2-4»Pym l-Me-3-Pip CH2 2-2554 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyrn 2-Me-4-Pip 2-2555 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2,2,6,6-tetraMe-4-Pip 2-2556 4&gt;F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Ac~4-Pip 2-2557 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Ac-4-(3,4-deH-Pip) 2-2558 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-OH-4-Pip 2-2559 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-OH-l-Me-4-Pip 2-2560 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym AcNH-(CH2)3 2-2561 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 4-NH2-cHx 2-2562 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-Qun 2-2563 4«F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-(2,3-deH-Qun) 2-2564 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-ABO 2-2565 4-F-Ph 2-NH2~4-Pym 8-Me-3-ABO 2-2566 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-(2,3-deH-ABO) 2-2567 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 8-Me-3-(2,3-deH-ABO) 2-2568 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-ABN 2-2569 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 9-Me-3-ABN 2-2570 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 3-(2,3-deH-ABN) 2-2571 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 9-Me-3-(2,3-deH-ABN) 2-2572 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym H2N-CH2CH=CH 2-2573 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-CH2CH=CH 2-2574 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-CH2CH=CH 2-2575 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-Pip-CH2 2-2576 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-Me-3-Pip»CH2 2-2577 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Me-4-Pip 2-2578 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2,2,6,6-tetraMe-4-Pip --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） •256- 1259834 A7 [、發明説明（/Π 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -^ YUJ 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2579 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym l-Ac-4-Pip 2-2580 4«F-Ph 2-MeNIl-4-Pym l-Ac-4~(3,4-deIl-Pip) 2-2581 4 F-Ph 2-MeNH-4 Pym 4.〇H„4„Pip 2-2582 4-F-Ph 2她跳4作1 冬 QH+Me 冰 Pip 2-2583 4F-Ph 2-MeNH-4-Pym AcNH (CH2)3 2-2584 4F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 4-NH2-cHx 2-2585 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym 3-Qun 2-2586 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-(2,3-deH-Qun) 2-2587 4-F-Ph 2~MeNH-4-Pyni 3-ABO 2-2588 4-F-Ph 2-MeNH-4*Pym 8-Me-3-ABO 2-2589 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-(2,3-deH-ABO) 2-2590 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 8-Me-3-(2,3-deH-ABO) 2-2591 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 3-ABN 2-2592 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 9-Me-3-ABN 2-2593 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3~(2,3-deII-ABN) 2-2594 4-F~Ph 2-MeNH-4-Pym 9-Me-3-(2,3-deH-ABN) 2-2595 4-F-Ph 2-BnNII 冰 Pyr 冬Pip 2-2596 4-F-Ph 2-BiiNH 冰 Pyr 4^3,4-deH-Pip) 2-2597 4-F-Ph 2-BnNH-4-Pym 4-Pip 2-2598 4-F-Ph 2-BnNH-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 2-2599 4-F-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pyr 4-Pip 2-2600 4-F-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pyr 4-(3,4-deH-Pip) 2-2601 4-F-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pym 4-Pip 2-2602 4-F-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pym 4-(3,4^οΙΙ«Ρίρ) 2-2603 3-Cl-Ph 2-BnNH-4-Pyr 4-Pip 2^2604 3-CKPh 2-BnNH-4-Pyr 4-(3,4-(^Η-Ρίρ) 2-2605 3 - Cl-Ph 2-BnNH-4-Pym 4-Pip 2-2606 S-Cl^Ph 2-BnNH 冰 Pym 4-(3,4-άοΙΙ-Ρίρ) -----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -257- 1259834 五、發明說明（冰） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 P7 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2607 3-Cl-Ph 2-( -Me-BnNH)&gt;4«P&gt;T 4-Pip 2-2608 3-OPh 2-( -Me-BnNH)-4-Pyr 4«(3,4-deH-Pip) 2-2609 3-C1 Ph 2 ( -Me-BnNH)^4-?yn 4-Pip 2-2610 3«C1-Ph 2«( -Me-BnNH)-4-Pym 4^(3,4 deH-Pip) 2-2611 3-CF3~Ph 2-BnNH-4-Pyr 4«Pip 2-2612 3-CF3 Ph 2-BnNH-4-Pyr 4&gt;(3,4«deII-Pip) 2-2613 3-CF3-Ph 2-BnNH 冰 Pym 4-Pip 2-2614 3-CF3-Ph 2-BnNII-4-Pym 4-(3,4-deH-Pip) 2-2615 3-CF3-Ph 2-( -Me-BnNH)-4-Pyr 4-Pip 2-2616 3-CF3-PI1 2-( -Me-BnNII)-4-Pyr 4~(3,4~deH-Pip) 2-2617 3-CFrPh 2-( -Me-BnNH)-4-Pym 4-Pip 2-2618 3-CFrPh 2-( -Me-BnNH)«4-Pym 4-(3,4-deII-Pip) 2-2619 4-F-Ph 4-Pyr 2-NH2-4~Pym 2-2620 4-F-Ph 4-Pyr 2-MeNII-4-pym 2-2621 4-F-Ph 4-Pyr 2-NHr4-Pyr 2-2622 4-F-Ph 4-Pyr 2-MeNH-4-p&gt;T 2-2623 4-F-Ph 4-Pyr H2N-CH2C(Me)2CH2 2-2624 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-CII2C(Me)2CH2 2-2625 4-F-Ph 4-Pyr EtNH，CH2C(Me)2CH2 2-2626 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-CH2C(Me)2CH2 2-2627 4 F-Ph 4-Pyr 3-(3,4~deIi-Pip) 2-2628 4F-Ph 4-Pyr l-Me-3^(3,4~deIl-Pip) 2-2629 4冬Ph 4-Pyr 1-EM (3,4*deH-Pip) 2-2630 4-F-Ph 冬Pyr l-Pr-4&gt;(3,4-deH-Pip) 2-2631 4-F-Ph 4-Pyr KPr-4-Pip 2-2632 4-r-Ph 4-Pyr l-iPr-4-(3,4-deH-Pip) 111 I — I-----^--------I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）-258- 1259834 A7 五、發明說明（&gt;^7) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _ n? _ --- __ w* · 一 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2633 4-F-Ph 4-Pyr 1 -iPr-4-Pip 2-2634 4-F-Ph 4-P&gt;t bBu-冬(3,4-deII-Pip) 2-2635 4-F-Ph 4 Pyr MBu^4 (li/tHicli-Pip) 2-2636 4-F-Ph 4-Pyr l-Pn-4 (3,4-deH»Pip) 2-2637 4-F-Ph 4-Pyr l-Hx~4-(3,4-deH-Pip) 2-2638 4^F-Ph 4-P&gt;t Ηίρ-4-(3,4-(^Η-Ρίρ) 2-2639 4-F-Ph 4-Pyr l-Oc-4-(3,4-deH-Pip) 2-2640 4-F-Ph 4-Pyr l-Nn~4-(3,4^deH-Pip) 2-2641 4-F-Ph 4-Pyr l-cPr-4-(3,4-deH-Pip) 2-2642 4-F-Ph 4-Pyr 1^Ρη*4-(3,4^Η-Ρίρ) 2-2643 4-F-Ph 4-Pyr l-cHx-4-(3,4-deH-Pip) 2-2644 4~F-Ph 4-Pyr l-Bn-4-(3,4-deII-Pip) 2-2645 4-F-Ph 4-Pyr l-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2646 4-F-Ph 4-Pyr 1 ~(3-Ph-Pr)^4^(3,4-deH-Pip) 2-2647 4-F-Ph 4-Pyr 1 -(4-Ph-Bu)-4-(3,4-deH-Pip) 2-2648 4-F-Ph 4-Pyr l-AIlyl-4-(3,4-deH-Pip) 2-2649 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Propargyl-4-(3,4-deH-Pip) 2-2650 4-F~Ph 4-Pyr 2,2,6,6*-tetraMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2651 4-F-Ph 4-Pyr 1,2,2,6,6-pentaMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2652 4-F-Ph 4-Pyr 1,2,2,6,6~pentaMe-4-Pip 2-2653 4-F-Ph 4-Pyr 7-(l,2,3,5,6,8a&gt;hexaH-Ind) 2-2654 4-F-Ph 4-Pyr 7-(l，2,3,5,8,8a-hexaH4nd) 2·2655 4-F-Ph 4-Pyr 7-octaIi-Ind 2-2656 4冬Ph 4-Pyr 8-( 1,3,4,6,7,9a-hexaH-2H-Qui) 2-2657 小 F-Ph 4-Pyr 8»(l,3,4,6,9,9a4iexaH-2H^Qui) 2-2658 4-F-Pli 4-Pyr 8-octaH-Qui 2-2659 4-F-Ph 4-Pyr 2,2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2660 4-F-Ph 4-Pyr 1,2,2-triMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2661 4-F-Ph 4-Pyr 2,2-diMe-4-(4,5-deH-Pip) ----------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -259· 1259834 A7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合锪 編號 R1 R2 R3 2-2662 4 F-Ph 4-Pyr l,2,2-triMe-4-(4,5-deH-Pip) 2-2663 4-F-Ph 4-Pyr 2,6-diMe-4K3,4-deil-Pip) 2-2664 4 F-Ph 4 Pyr 1,2,6 triMc-4 (3,4 dell Pip) 2-2665 4-F-Ph 4-Fyr 2-Me-4-(3,4 deH-Pip) 2-2666 41-Ph 4-Pyr l,2~diMe^4 (3,4 deil-Pip) 2-2667 4 F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Me-4 (3,4-deH-Pip) 2-2668 44-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Me-4 (3,4^deH Pip) 2-2669 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Bu-2-Me-4&gt;(3,4-deH -Pi p) 2-2670 4-F-Ph 4-Pyr l-Phet-2-Me-4-(3,4〜dell-Pip) 2-2671 4 F-Ph 4-P&gt;t 2-Et-4»(3,4«deH-Pip) 2-2672 4-F-Ph 4 Pyr 1 -Me-2-Et-4~(3,4-deI l-Pip) 2-2673 ‘F-Ph 4-Pyr l,2-diEt-4-(3,4»deH-Pip) 2-2674 4-F*Ph 4-Pyr l«Pr-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 2-2675 4‘F-Ph 4-Pyr l-Bu-2-Et-4K3,4-deH-Pip) 2-2676 4*F-Ph 4-Pyr l-Phet-2-Et-4-(3,本 ddl-Pip) 2-2677 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 2-2678 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pr-4-(3,4-deIi~Pip) 2-2679 4Uh 4-Pyr l-Et-2-Pr 冰(3,4-deH-Pip) 2-2680 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diPr-4-(3,4-deH-Pip) 2-2681 4-F-Ph 4-Pyr l-Bu-2-PM-(3,4-deH-Pip) 2-2682 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Phet-2-Pr-4-(3,4~deH-Pip) 2-2683 4-F-Ph 4-Pyr 2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 2-2684 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 2-2685 4-F-Ph 4~Pyr l-Et-2-Bu* 4-(3,4^deH-Pip) 2^2686 4-F-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 2-2687 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diBu-4-(3,4~deH-Pip) 2-2688 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Phet-2-Bu-4-(3,4-deIl-Pip) 2-2689 4^F-Ph 4-Pyr 2-Allyl-4-(3,4~deH&gt;Pip) 2-2690 44-Ph 4-Pyr l-Me-2-Allyl-4~(3,4 deH«Pip) 2-2691 4^F-Ph 4~Pyr 1-Et-2-Allyl-4-(3,4-deI W、ip) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ~26〇· ▼裝--------訂----- 1259834 A7 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 87 五、發明說明（A?) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2692 4-F-Ph 4-Pyr 1^ΡΓ-2-Α11γ1-4~(3,4^Η-Ρίρ) 2-2693 4-F-Ph 4-Pyr 1 &gt;Bu-2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 2-2694 4-F-Ph 4-Fyr ΜΉοί-2-ΛΙ1γ!~4 (3%4 dell Pip) 2-2695 4-F-Ph 4·Ρ&gt;γ 2-Bn,4-(3,4-deH-Pip) 2-2696 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Bn-4-(3,4-deII-Pip) 2-2697 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2698 4-F-Ph 4~Pyr l-Pr-2-Bn-4«(3,4&gt;deH-Pip) 2-2699 4-F-Ph 4-Pyr l-Bu-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2700 4-F-Ph 4-Pyr l-Phet-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2701 4-F-Ph 4-Pyr 2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2702 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Phet 冰(3,4-deH-Pip) 2-2703 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2704 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Pr-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2705 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Bu-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2706 4«F-Ph 4-Pyr 1，2-diPhet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2707 4«F-Ph 4-Pyr 2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 2-2708 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diMe-4-(4,5-deH-Pip) 2-2709 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 2-2710 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Pr-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 2-2711 4-F-Ih 4-Pyr 1 -Bu-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 2-2712 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Phet-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 2-2713 4-F-Ph 4-Pyr 2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 2-2714 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 2-2715 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diEt-4-(4,5-deH-Pip) 2-2716 4-F-Ph 4-Pyr 1~ΡΓ-2~Εΐ-4-(4,5^Η-Ρίρ) 2-2717 4-F-Ph 4-Pyr l-Bu-2-Et.4«(4,5-deH-Pip) 2-2718 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Phet-2-Et-4-(4,5-deH^Pip) 2-2719 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 2-2720 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pr-4~(4,5-deH-Pip) 2-2721 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -261- 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項
1259834 A7 7 Q&gt; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（a 化合物 等扁號 R1 R2 R3 2-2722 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diPr.4»(4,5-deH-Pip) 2-2723 4-F-Ph 4-Pyr 1-Βιι-2-Ρ 卜H4,5-deH-Pip) 2-2724 4 F^Ph 4-Pyr MMiei Pip) 2-2725 4-F-Ph 4-Pyr 2，-Bu 冰(4,5~dc4[Pip) 2-2726 本 F-Ph 4 Pyr l-Me-2-Bu 冰(4,5-deH-Pip) 2-2727 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Bu 冰(4,5-ddi-Pip) 2-2728 4-F-Ph 4-P&gt;t l-Pr-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 2-2729 4-F-Ph 4-Pyr l,2-diBu^(4,5-deH^Pip) 2-2730 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Phet-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 2-2731 4-F-Ph 4-Pyr 2-Allyl-冬(4,5-deH-Pip) 2-2732 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-2733 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Et-2.Allyl-4^(4,5-deH-Pip) 2-2734 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Pr-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-2735 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Bu-2-Allyl-4~(4,5-deH~Pip) 2-2736 4-F-Ph 4-Pyr l-Phet-2-AUyl4~(4,5-deH-Pip) 2-2737 4冬Ph 4-Pyr 2-Bn-4~(4,5-deH-Pip) 2-2738 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 2-2739 4-F-Ph 4-Pyr bEt-2-Bn-4“(4,5-deH-Pip) 2-2740 4-F-Ph 4-Pyr l-Pr-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 2-2741 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Bu-2-Bn-4-(4,5-deH»Pip) 2-2742 4-F-Ph 4-Pyr l-Phet-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 2-2743 4-F-Ph 4-Pyr 2-Phet-4-(4,5-deH~Pip) 2-2744 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Me-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 2-2745 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Et-2-Phet-4“(4,5-deH-Pip) 2-2746 4-F-Ph 4 Pyr 1 -Pr-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 2-2747 4-F-Ph 4-Pyr 1 -Bu-2-PheM»(4,5-deH-Pip) 2-2748 4-F-Ph 4-Pyr l，2-diPhet-4-(4,5-deHPip) 2-2749 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym H2N-CH2C(Me)2CH2 2-2750 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym MeNH^CH2C(Me)2CH2 2-2751 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym EtNH-CH2C(Me)2CH2 ^--------- i. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -262- 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ___^c§7 五、發明說明（&gt;^ ) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2752 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym Me2N-CH2C(Me)2CH2 2-2753 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym 3-(3,IdelLPip) 2-2754 冬 F-Ph 2-NH2 冰 Pym 1-Μ6«3-(3,4~ί1ϋ11 Pip) 2-2755 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym bEM-(3,4-deH-Pip) 2-2756 4-F-Ph 2-ΝΗ2-4«Ργηι l-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 2-2757 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pr-4»Pip 2-2758 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-iPr-4-(3,4-deH-Pip) 2-2759 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-iPr-4-Pip 2-2760 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 2-2761 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-tBu-4-(3,4-deH-Pip) 2-2762 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pn-4~(3,4-deH-Pip) 2-2763 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Hx-4-(3,4-deH-Pip) 2-2764 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Hp-4-(3,4-deH-Pip) 2-2765 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Oc-4-(3,4-deH-Pip) 2-2766 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Nn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2767 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-cPM«(3,4-deH-Pip) 2-2768 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -cPn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2769 4-F-Ph 2-NH2-4*-Pym l-cHx-4-(3,4-deH-Pip) 2-2770 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 1-Βη-4Κ3,4-(^Η-Ρίρ) 2-2771 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2772 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-(3-Ph-Pr)-4-(3,4-deH-Pip) 2-2773 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -(4-Ph-Bu)-4-(3,4-deH-Pip) 2-2774 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Allyl*4-(3,4-deH-Pip) 2-2775 4-F-Ph 2-NH2-4- Pyni 1 -Propargyl-4-(3,4-deH-Pip) 2-2776 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2,2,6,6-tetraMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2777 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1,2,2,6,6~pentaMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2778 4F-Ph 2-NH2-4-Pym 1,2,2,6,6-pentaMe-4-Pip 2-2779 4-F-Ph 2-NH2 冬 Pym 7-( 1,2,3,5,6,8a-hexaH-lnd) 2-2780 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 7-(l，2,3,5,8,8a-hexaH4nd) · I------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明' 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2781 4-F-Ph 2-NH2-4*Pym 7-octaH-Ind 2-2782 4-F-Ph 2-NIl2-4™Pym 8 ”(1，3,4,6,7,9a-hexaH-2H-Qui) 2-2783 4-F~Ph 2-NH2-4»Pym 8~( 1,3,4,6,9,9a liexall-2! 1 Qui) 2-2784 4-F-Ph 2-NrI2-4-Pym 8-octali-Qui 2-2785 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 2,2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2786 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l，2,2-triMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2787 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2,2-diMe^4-(4,5-*deH Pip) 2-2788 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1,2,2-triMe-4-(4,5-deH-Pip) 2-2789 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym 2,6-diMe-冬(3,4-deH-Pip) 2-2790 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1,2,6-triMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2791 4-F-Ph 2-NH2-*4-Pym 2-Me-4-(3,冬 deH-Pip) 2-2792 4 F-Ph 2-NH2-4-Pym l，2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2793 4-F-Ph 2-NH2-4-*Pym l-Et-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2794 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyin 1 -Pr-2-Me-4~(3,4-deH-Pip) 2-2795 4-F-Ph 2-NII2~4-Pym l-Bu-2-Me.4-(3,4&gt;deH-Pip) 2-2796 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pym l-Phet-.2-iv?e-4»(3,4-deH-Pip) 2-2797 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 2-2798 4-F-Ph 2-Ml2-4~Pym l-Me-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 2-2799 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l，2-diEt-4.(3,4-deH-Pip) 2-2800 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Pr-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 2-2801 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bu-2-Et-4-(3,4-deH~Pip) 2-2802 4-F-Ph 2-NHr4-Pym 1 -Phet-2-EM-(3,4^deH»Pip) 2-2803 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Pr-4-(3,4-deIl-Pip) 2-2804 4-F-Ph 2-NIIr4-Pym l-Me-2-PM-(3,4-deH-Pip) 2-2805 4-F-Ph 2~NH2-4-Pym l-EtJ-Pr冰(3,4-deH-Pip) 2-2806 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l,2«diPr-4-(3,4-deH-Pip) 2-2807 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Βυ-2-ΡΓ-4-(3,4^Η-Ρίρ) 2-2808 4-F-Ph 2-Nil2-4-Pym 1 -Phet-2-Pr-4&gt;(3,4-deH-Pip) 2-2809 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Bu-4-(3,4-deI[Pip) 2-2810 4«F-Ph 2-NHr4-Pym 1-Μ6-2-Βυ-4-(3,4^ρΗ~Ρΐρ) 裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -264- 1259834 五、發明說明（斗子） A7 __ ___B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2811 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Et-2~Bu~4-(3,4&gt;deH-Pip) 2-2812 4-F-Ph 2-NH2-4-P&gt;to 1-Pr-2~Bu-4-(3,4-deH-Pip) 2-2813 4-F-Ph 2-NU2-4 Pyni 1,2-diBu 4 (3,4 dell-Pip) 2-2814 4-F-Ph 2-iiHr4-Pym l-Phet-2-Bu 冬(3,4-dei[Pip) 2-2815 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Allyl-4(3,4-deH-Pip) 2-2816 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-AllyW-(3,4-cleIIPip) 2-2817 4F-Ph 2-NHr4‘Pym 1 ™Et-2-AUyl-4-(3,4~deH-Pip) 2-2818 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Pr-2-A!lyl~4-(3,4-deI I-Pip) 2-2819 4-F-Ph 2-NH2-4**Pym l-Bu-2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 2-2820 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym l-Phet-2-Allyl-4-(3,4-deIi-Pip) 2-2821 4-F?h 2-NH2-4-Pym 2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2822 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym l-Me-2-Bn-4~(3,4~deH-Pip) 2-2823 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pyrn l-Et-2-Bn-4~(3,4-deH~Pip) 2-2824 4-F-Ph 2-NIi2-4-Pym 1 -Pr-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2825 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Bu-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2826 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Phet-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2827 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2828 4 F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-.2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2829 4«F-Pli 2-NHr4-Pym 1 -Et«2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2830 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Pr-2-Phet-4-(3,4&gt;deH-Pip) 2-2831 4-F»Ph 2»NH2-4-Pym 1 -Bu-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2832 4-F-Ph 2-NH2-4~Pym l,2-diPhet-4-(3,4-deII-Pip) 2-2833 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 2-2834 4-F-Ph 2-NH2-4-P&gt;to l,2~diMe-4 (4,5-deII-Pip) 2-2835 4 F»Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-2-Me-4(4,5-deH-Pip) 2-2836 4-F-Ph 2-NH2~4-Pym l-Pr-2-Me-4~(4,5-deH-Pip) 2-2837 ‘F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Bu-2-Me-4-(4,5-deH Pip) 2^2838 4-F-Ph 2-NH2冰Pym l-PheHMe-H^S-ddi-Pip) 2-2839 4 F-Ph 2«NH2-4-Pym 2-Et 冬(4,5-(^Η·Ρίρ) 2-2840 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-EM-(4,5-deH-Pip) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、發明說明（W) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2841 4-F-Ph 2-NH2-4«Pyrn l，2-diEt-4-(4,5-deH-Pip) 2-2842 4-F-Ph 2-NH2-4**Pyrn l-Pr-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 2-2843 4-F-Ph 2 H 2~4*- P ym 1 Bu-2-Rt*4 (4%5-dcH-Pip) 2-2844 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyni l-Phet-2-Et 4 (4,5-deH^Pip) 2-2845 4-F~Ph 2-NH2 冰 Pym 2-ΡΜ-(4,5^εΗ^Ρΐρ) 2-2846 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Me-2-Pr-4-(4,5-deH~Pip) 2-2847 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-2-Pr^K4,5-deH-Pip) 2-2848 4&gt;F-Ph 2-NH2-4»Pym l,2-diPr-4-(4,5-deH-Pip) 2-2849 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Bu-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 2-2850 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Phet-2-Pr-4-(4,5-deII-Pip) 2-2851 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym 2-Bu-4，(4,5-deH-Pip) 2-2852 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym l-Me-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 2-2853 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1-Ε^2-Βιι-4-(4,5-(^Η-Ρίρ) 2-2854 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pym l-Pr-2-Bu-4»(4,5-deH-Pip) 2-2855 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l，2-diBu-4-(4,5-deH-Pip) 2-2856 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Phet-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 2-2857 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-2858 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Me-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-2859 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym l-Et-2-Allyl-4-(4,5-deII-Pip) 2-2860 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Pr-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-2861 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Bu-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-2862 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Phet-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-2863 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 2-2864 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Me-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 2-2865 4-F-Ph 2-NII2-4 Pym l**Et-2»Bn-4-(4,5-deH-Pip) 2-2866 4-F-Ph 2-NH:，4-Pym l-Pr-2-Bn·冬(4,5-deH-Pip) 2-2867 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1~Βυ-2-Βη~4-(4,5-ά6Η.Ρίρ) 2-2868 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Phet-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 2-2869 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 2-PheM-(4&gt;5-deII-Pip) 2-2870 4-F-Ph 2-NH2-4-Pym 1 -Me-2-Phet-4-(4&gt;5-deH-Pip) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） **2 66 — 1259834 A7 ψ 五、發明說明 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2871 4~F-Fh 2-NI!2 冬 Pym l-Et-2-Phet~4 (4,5-dell Pip) 2-2872 4-F-Ph 2-NH2-4-P&gt;m l-rr-2-Phet 冰(4,5-dd[Pip) 2-2873 4 F-Ph 2-WH2-4Pym 1 Bu-241het 4 (4,5»dell Pip) 2-2874 4-F-Ph 2-NHr4-Pym l;2-diPhet-4-(4,5-deH«-Pip) 2-2875 4»F-Ph 2-MeNI[4Pym H2NX，H2C(Me)2CH2 2-2876 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym MeNH-CH2C(Me)2CH2 2-2877 44-Ph 2-MeNH*4-Pym ΕΐΝΗ~ΟΗ2€(Μο)2αΐ2 2-2878 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym Me2N-CH2C(Me)2CH2 2-2879 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 3-(3,4~deH^Pip) 2-2880 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Med-p^deH-Pip) 2-2881 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-Et-4 (3,4-deH Pip) 2-2882 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym 1-ΡΓ4(3,4^Η-Ρίρ) 2-2883 4 …F-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-Pr-4-Pip 2-2884 4 F-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-iPr-4-(3,4-deH-Pip) 2-2885 4冬Ph 2-MeNII-4-Pym l^iPM^Pip 2-2886 4 - F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;Tri 1^Βυ-4-(3,4&lt;ΐ0Η^Ρίρ) 2-2887 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym l4Bu-4-(3,4-deHPip) 2-2888 4-F^Ph 2-MeNH 斗 Pym l-Pn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2889 4-F-Ph 2-MeNH4Pym l-Hx-4-(3,4»*deH-Pip) 2-2890 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni l-Hp-4-(3,4~deH-Pip) 2-2891 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym 1-Oc 冰(3,4deH-Pip) 2-2892 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym l-Nn4，(3,4-deH-Pip) 2-2893 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-cPr-4-(3,4-deH~Pip) 2-2894 ‘F-Ph 2-ΜοΝΗ-4-Ργίΐι l-cPnl(3,4-deH-Pip) 2-2895 4-F-Ph 2-MeNiI 冬 Pym 1^Ηχ-4 (3,4-deII-Pip) 2-2896 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pyni l-Bnl(3，‘deH-Pip) 2-2897 4-F-Fh 2-MeNH-4-Pyrn l-PheM-(3,4-»deIl-Pip) 2-2898 4«F-Ph 2-MeNH-4-Pym H3-Ph-Pi)冰(3,4-deH-Pip) 2-2899 4 F»Ph 2-MeNII-4-Pym 1^(4-Ρ1νΒι〇-4 (3,4 deH-Pip) 2-2900 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni l.AUyl-4-(3,4-deH-Pip) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -267- 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項 再 填 本 頁 1259834 A7 五、發明說明（4l〇 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2901 4»F-Ph 2»MeNH 冰 Pym 1 -Propargyl-4-(3,4-deH-Pip) 2-2902 4，F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2,2,6,6-tetraMe-4-(3,4«deH-Pip) 2-2903 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1,2,2,6,6 pcntaMc-4~(3,4 deH- Pip) 2-2904 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1,2,2,6,6 pentaMe-4- Pip 2-2905 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 7-( 1，2,3,5,6,8a-hexaH-Irid) 2-2906 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 7-( 1，2,3,5,8,8a-hexaH~Ind) 2-2907 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 7-octaH-Ind 2-2908 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 8-(l，3,4,6,7,9a-hexaH-2H-Qui) 2-2909 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 8-(l，3,4,6,9,9a~hexaH-2H-Qui) 2-2910 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 8-octaH-Qui 2-2911 4-F-Ph 2-MeNIi-4-Pym 2,2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2912 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1，2,2-triMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2913 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2,2-diMe-4-(4,5-deH-Pip) 2-2914 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1,2,24riMe-4-(4,5-deH-Pip) 2-2915 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2,6-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2916 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l,2,6-triMe-4-(3,4-deH~Pip) 2-2917 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2918 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l,2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-2919 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym 1 -Et-2-Me-4«(3,4-deH-Pip) 2-2920 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Pr-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2921 4-F-Ph 2-MeNH-4»Pym 1 -Bu-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2922 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Phet-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-2923 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Et-4~(3,4-deH^Pip) 2-2924 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Et-4-(3,4-deH«Pip) 2-2925 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l,2-diEt-4-(3,4-deH-Pip) 2-2926 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l~Pr-2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 2-2927 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bi卜 2-Et-4-(3,4-deH-Pip) 2-2928 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Phet-2-Et-4~(3,4-deH-Pip) 2-2929 4-F-Ph 2«MeNH»4&gt;Pym 2-Pr-4~(3,4«deH~Pip) 零裝--------訂----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) S. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -268_ 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 t、發明 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2930 4不Ph 2-MeNH-4-Pym l-Me-2-Pr»4~(3,4~deH-Pip) 2-2931 冬 F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Et-2-Pr-4-(3,4，deH-Pip) 2-2932 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l,2^diPr-4»(3,4&lt;leH-Pip) 2-2933 4-F-Ph 2-ΜιΝΙΙ-.4-Ργηι l$u-2-PM-(3,冬 deH-Pip) 2-2934 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 Phet-2~Pr-4»(3,4~deH-Pip) 2-2935 小卜Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 2-2936 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Μ6-2-Βυ-4~(3,4ω(ΐ€Η.·Ρίρ) 2*2937 4-F-Ph 2-MeNIM-Pym l-Et-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 2-2938 4冬Ph 2-MeNH-4-Pym l-Pr-2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 2-2939 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym l,2-diBu-4-(3,4~deH-Pip) 2-2940 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym l-Phet-2-Bu™4-(3,4-deH-Pip) 2-2941 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Allyl-4-(3,4-deH&gt;Pip) 2-2942 4-F-Ph 2-MeNH-4»Pym 1 -Me-2-Allyl»4~(3,4-deH-Pip) 2-2943 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Et-2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 2-2944 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni 1 -Pr-2-Allyl-4~(3,4-deH-Pip) 2-2945 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 ^Bu-2-Allyl-4«(3,4-deH-Pip) 2-2946 4-F-Ph 2-MeNH-4&gt;Pym l-PhetJ-AllyW-PAdeH-Pip) 2-2947 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2948 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Me-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2949 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Et-2-Bn-4-.(3,4-deH-Pip) 2-2950 冬 F-Ph 2-MeNH-4~Pym l-Pr-2-Bn-4-(3,4-deH~Pip) 2-2951 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Bu-2-Bn&gt;4-(3,4-deH-Pip) 2-2952 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Phet-2-Bn-4-(3,4-deH-Pip) 2-2953 4-F-Ph 2-MeNH-4»Pym 2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2954 4-F-Ph 2~MeNH-4-Pym l-Me-2-Phet-4-(3,4-dcH-Pip) 2-2955 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym l-Et-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2956 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyrn l-Pr-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2957 本 F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Bu-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-2958 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyni l,2-diPhet«4-(3,4-deH-Pip) 2-2959 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Me-4^(4,5-deH-Pip) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -269- --------^----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 隹· 1259834 A7 五、發明說明（“Ο 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2960 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l，2-diMe-4-(4,5-deH-Pip) 2-2961 4-F-Ph 2-MeNIl-4-Pym l-Et&gt;2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 2-2962 4-F-Ph 2~McNH-4-Pym l«Pr-2-Mc-4-(4$5HleII Pip) 2-2963 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym 1 ~Bu-2-Me-4~(4,5-deH«Pip) 2-2964 4^F-Ph 2-MeNII 冰 Pym 1 -Phet-2-Me-4-(4,5-deH^Pip) 2-2965 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pym 2-Et-4-(4,5&gt;deH-Pip) 2-2966 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym l-Me-2-Et-4-(4,5~deH-Pip) 2-2967 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l，2-diEt-4-(4,5-deH-Pip) 2-2968 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Pr-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 2-2969 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Bu-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 2-2970 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Phet-2-Et-4-(4,5-deH-Pip) 2-2971 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Pr.4-(4,5~deH-Pip) 2-2972 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pym l-Me-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 2-2973 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Et-2-PM-(4,5-deH-Pip) 2-2974 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l，2-diPr-4-(4,5-deH-Pip) 2-2975 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bu-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 2-2976 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Phet-2-Pr-4-(4,5-deH-Pip) 2-2977 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 2-2978 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Me-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 2 2979 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Et-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 2-2980 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Pr-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 2-2981 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l,2-diBu-4-(4,5-deH-Pip) 2-2982 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Phet-2-Bu-4-(4,5-deH-Pip) 2-2983 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-2984 4-F-Ph 2-MeNH4-Pym 1 -Me-2-AUyl-4- (4,5-deH-Pip) 2-2985 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym 1 -Et-2-Allyl-4.(4,5-deH-Pip) 2-2986 4-F«Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Pr-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-2987 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bu-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-2988 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Phet-2-Allyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-2989 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Bn-4-(4,5«deH-Pip) ^裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -270- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（&gt;M) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-2990 4-F-Ph 2-MeNlI-4-Pym l«Me-2-Bn-4-(4,5~deH-Pip) 2-2991 4-F~Ph 2-MeNH~4~Pym 1-Et-2~Bn 冰(4,5-deH-Pip) 2-2992 4β·Ρ1ι 2-MeNH 冰 Pym l-Pr-2-Bn-4-(4,5-deil Pip) 2-2993 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Bu-2-Bn-4-(4,5*deH^Pip) 2-2994 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym l-Phet-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 2*2995 4 - F~Ph 2-MeNH-4-Pym 2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 2-2996 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pym l-Me-2-Phet-4 (4,5-άϋΗ^Ρίρ) 2-2997 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Et-2-Phet-*4~(4,5-deH^Pip) 2-2998 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pym 1 -Pr-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 2-2999 4-F-Ph 2-MeNH-4*Pym 1 -Bu-2-Phet-4-(4,5-deH Pip) 2-3000 4-F-Ph 2-MeNH~4-Pym l,2-diPhet-4-(4,5-deH^Pip) 2-3001 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr H2N-CH2C(Me)2CH2 2-3002 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr MeNII-CH2C(Me)2CH2 2-3003 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr EtNH-CH2C(Me)2CH2 2-3004 4-F-Ph 2-NH2-4&gt;Pyr Me2N-CH2C(Me)2CH2 2-3005 冬 F-Ph 2-NH2-4-Pyr 3-(3AdeH-Pip) 2-3006 4-F-Ph 2-順2冰Pyr l-Me-3-(3,4-deH-Pip) 2-3007 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Et-4-(3,4-deH-Pip) 2-3008 4-F-Ph 2-NH2-4-P&gt;t l-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 2-3009 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Pr-4-Pip 2-3010 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-iPr-4»(3,4.deH-Pip) 2-3011 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-iPr-4-Pip 2-3012 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 2-3013 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr l4Bu-4-(3,4-deH-Pip) 2-3014 4-F~Ph 2-NIi2 冰 Pyr l-Pn-4-(3,4-deH-Pip) 2-3015 4-F^Ph 2-NH2-4-Pyr 1·Ηχ-4-(3,4-deH-Pip) 2-3016 4 F-Ph 2-NH2-4^Pyr l-Hp-4-(3,4-deH-Pip) 2-3017 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Oc-4-(3,4-deII-Pip) 2-3018 4-F-Ph 2-NIl2-4-Pyr l-Nn-4-(3,4-deH~Pip) 2-3019 4-F-Ph 2-NH2 冰 Pyr l-cPr-4«(3,4-deH-Pip) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） ~271- 1259834 A7 37 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、路日月詒日广卞、 化合物 編號 R1 R2 R3 2-3020 4-F-Ph 2-NH2-4 Pyr l-cPn-^p+clell-Pip) 2-3021 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1 cHx-Φ(3,4-deH-Pip) 2-3022 4»F-Ph 2~NH2-4-Pyr 1^Βη«4·(3,4-(1οΗ-Ριρ) 2-3023 4-F-Ph 2^Η2-4^Ργτ l»PheM-(3,4*de~H-Pip) 2-3024 4-F-Ph 2-NH2-4^Pyr H3-Ph Pr)-4-(3,4-deH-Pip) 2-3025 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-(4~Ph-Bu)-4-(3,4~deH~Pip) 2-3026 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Allyl 冰(3,4-deH-Pip) 2-3027 4»F-Ph 2-NHr4-Pyr 1 &gt;Propargyl-4-(3,4-deH-Pip) 2-3028 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 2,2,6,64etraMe-4-(3,4-deH~Pip) 2-3029 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1,2,2,6,6-pentaMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-3030 4-F-Ph 2-NH2-4~Pyr 1,2,2,6,6-pentaMe-4-Pip 2-3031 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 7-(l,2,3,5,6,8a«hexaH-Ind) 2-3032 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 7-(l，2,3,5,8,8a-hexaH-Ind) 2-3033 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 7-octaH-Ind 2-3034 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 8-(1，3,4,6,7,93~1πχ&amp;Η-2Η^ιιί) 2-3035 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 8-(l，3,4,6,9,9a-hexaH-2H-Qui) 2-3036 4 - FPh 2-NHr4-Pyr 8-octaH-Qui 2-3037 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2,2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-3038 4-F-Ph 2-NII2-4-Pyr 1,2,2-triMe-4-(3,4-deH-Pip) 20039 4-F-Ph 2-NH2-4^Pyr 2,2-diMe-4-(4,5-deH~Pip) 2-3040 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1,2,2-triMe-4-(4,5-deH-Pip) 2-3041 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2,6-diMe-4«(3,4-deH-Pip) 2-3042 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1,2,6-triMe-4-(3,4-deH»Pip) 一 2-3043 4F-Ph 2-NIIr44’yr 2-Me-4&gt;(3,4-deH-Pip) 2-3044 4«F~Ph 2-NHr4_Pyr l，2-diMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-3045 4-F-Ph 2-NH2-4 Pyr l-Et-2-Me-4-(3,4，deH-Pip) 2-3046 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Pr-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-3047 4&gt;F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Bu-2-Me-4-(3,4-deH-Pip) 2-3048 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyi 1-Phet»2-Me 4-(3,4-deH-Pip) -272- --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 A7
B 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-3049 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Ft-4~(3,4 deil-Pip) 2-3050 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l»Me-2-Et-4»(3,4-deH-Pip) 2-3051 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1,2-ciiiit 4 (3,1 ddl Pip) 2-3052 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 14)卜2-£卜4 (3AdelH》ip) 2-3053 4-F-Ph 2-NH2-4»Pyr lBuJ-Et 冬(3,4 〜ddl-Pip) 2-3054 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Phet-2-Ei-4-(3,4«deIl-Pip) 2-3055 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 24V4 (3,4κ)χΗ-Ρίρ) 2-3056 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Me-2_Pr»4 (3,4~deII;Pip) 2-3057 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Et-2-Ρι-4-(3,4~deH~Pip) 2-3058 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1,2-άίΡΜ-(3,4-ά6ΐ1»Ρίρ) 2-3059 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Bu-2-Pr-4 (3,4-deH-Pip) 2-3060 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Phet-2-Pr-4-(3,4-deH-Pip) 2-3061 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Bu-4&lt;3,4~deH-Pip) 2-3062 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1 -Me-2-Bu-4 (3,4-deH-Pip) 2-3063 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Εΐ-2-Βυ-4-(3,4 deH-Pip) 2-3064 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Pr-2-Βι 卜 4-(3,4-deH-Pip) 2-3065 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l,2-diBu-4-(3,4-deH-Pip) 2-3066 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1 -Phet-2-Bu 冰(3,4-deH-Pip) 2-3067 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 2-Allyl-4*(3,4-deH-Pip) 2-3068 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Me-2-Allyl-4-(3,4«deH-Pip) 2-3069 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Et-2-Allyl-4-(3,4-deH-Pip) 2-3070 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 ~Pr-2^A!lyl-4-(3,4-deH-Pip) 2-3071 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 »Bu-2-A!!yl-4-(3,4-deH-Pip) 2-3072 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Phet~2-Allyl~4-(3,4-deH-Pip) 2-3073 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2^Bn-4~(3,4-deH-Pip) 2-3074 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me-2-Bn-4^(3,4-deH-Pip) 2-3075 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1-Εί-2-Βη 4-(3，4-deH. Pip) 2-3076 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1·ΡΓ-2-Βι&gt;4-(3,4^Η^Ρίρ) 2-3077 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1 -Bu-2-Bn-4 (3,4&gt;deH-Pip) 2-3078 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Phet*2&lt;Bn-4-(3,4-deH&gt;*Pip) ----^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -273- 1259834 A7 B7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 紙 本 化合物 編號 R1 R2 R3 2-3079 4-F-Ph 2-NH2“ Pyr 2 ^het-4-(3,4-deil Pip) 2-3080 4-F-Ph 2-NH2-4 Pyr 1 Me-2-Phet-4~(3,4 ddl-Pip) 2-3081 4-F-Ph 2-NH2~4 Pyr *l：〇t 2：p 2-3082 4-F-Ph 2&gt;NH2~4* Pyr r-Pr-24niet-4-(3,4-deli· Pip) 2-3083 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1·Βι卜2~Phet-4-(3,4HieH Pip) 2-3084 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l,2-diFhet-4-(3,4 dell Pip) 2-3085 4-F-Ph 2-NHr4-l、yr 2-Me^4 (4,5 deli Pip) 2-3086 4-F-Ph 2-NH2-4 Fyr l,2-diMe-4-(4,5-deH-Pip) 2-3087 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1-Et~2-Me 本(4,5-ίΜΡΡίρ) 2-3088 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1*ΡΓ-2-Μο-4-(4,5^6Η-Ρίρ) 2-3089 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr μΒη-2~Μ&amp;4-(4,5-(1θΗ-Ρίρ) 2-3090 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Pliet-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 2-3091 4-F-Ph 2-Nli2-*4-Pyr 2~EM-(4,5~deH Pip) 2-3092 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Me-2-Et 冬(4,5-deH-Pip) 2-3093 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l,2-diEM-(4,5^deH^Pip) 2-3094 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-PrlEM (4,54414%) 2-3095 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1-Βιι-2-ΕΜ«5κ^Η*Ρίρ) 2-3096 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 ^Phet-2-Et-4-(4,5 deH-Pip) 2-3097 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2«Pr-4-(4,5-deH-Fip) 2-3098 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1 Me-2-Pr4~(4,5-deI 1-Pip) 2-3099 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 2-3100 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l,2~diPr-4«(4,5-deiI-Pip) 2-3101 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Bu-24、卜冬(4,5-deH4、ip) 2-3102 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 ·»Ρ1ι^-2-Ργ-4-(4,5^Η-Ρ!ρ) 2-3103 4-F-Ph 2-NH2-4«Pyr 2^Bu«4H4,5-dell Pip) 2-3104 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Me~2-Bu-4 (4,5-deH-Pip) 2-3105 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Et-2-Βι 卜冬(4,5，deII-Pip) 2-3106 4-F-Ph 2-NH2&gt;4-Pyr 1-ΡΓ-2-Βα«4-(4,5&lt;^Η^Ρίρ) I 2-3107 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr U-diBulMAdeH-Pip) 2-3108 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 卜 Phet 冬 B“，，5-deH-Pip) 1度適用中國1 國家標準（CNS)A4規j 各（210 x 297 公爱） 1 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項 再 填 寫 本 頁 •裝 t I I I訂 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 化合物 編號 R1 R2 R3 2-3109 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2 A.llyl-4 (4,5 deH-Pip) 2-3110 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 Me-2-Allyl 冰(4,5-deH-Pip) 2-3111 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr Μ]1·.2~ΛϋνΙ-4 (4,5 deli-Pip) 2-3112 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-PrlA!lyW-(4,5，deH-Pip) 2-3113 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr l-Bu-2-AUyl-4-(4,5-deH-Pip) 2-3114 4-F-Ph 2-NH2-4&gt;Pyr KPhet»2-Allyl 4»(4,5-deH-Pip) 2-3115 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Bn 4 (4,5-deH-Pip) 2-3116 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Me-2-Bn-4-(4,5&quot;deH-Pip) 2-3117 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Et-2-Bn-4 (4,5-deII-Pip) 2-3118 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Pr-2-Βιν 4-(4,5-deH^Pip) 2-3119 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l,Bu-2-Bn-4-(4,5-deH-Pip) 2-3120 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Phet^-Bn^ (4,5-deH-Pip) 2-3121 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 2-Phet 冬(4,5-deH~Pip) 2-3122 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Me-2~Phet-4-(4,5»deII-Pip) 2-3123 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Et-2-Phet-4-(4,5-deH^Pip) 2-3124 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr 1 -Pr-2-Phet-4-(4,5-deH-Pip) 2-3125 4-F-Ph 2-NH2-4-Pyr l-Bu-2-Phet-4~(4,5-deH-Pip) 2-3126 4-F-Ph 2-NHr4-Pyr 1,2-diPhet-4^(4,5-deH-Pip) 2-3127 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr H2N-CH2C(Me)2CH2 2-3128 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr MeNH CH2C(Me)2CH2 2-3129 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr EtNH-CH2C(Me)2CH2 2-3130 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T Me2N-CH2C(Me)2CH2 2-3131 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 3-(3,4»deH Pip) 2-3132 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-3 (3,4-deH Pip) 2-3133 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Et-tp^deH-Pip) 2-3134 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Pr-4~(3,4-deH-Pip) 2-3135 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Pr-4~Pip 2-3136 4-F-Ph 2-MeNH*4-Pyr l-iPr-4，(3,4-deH~Pip) 2-3137 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-iPr^4 Pip 2-3138 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Bu-4-(3,4-deH-Pip) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —訂---------線· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -275- 1259834 A7 B7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-3139 4-F-Ph 2-MeNII-4-Pyr 1 tBu-4 (3,4 deH Pip) 2-3140 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr UPn-4*(3,4™deH^Pip) 2-3141 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -i lx~4'-(3,4clc! i- Pip) 2-3142 4-F-Ph 2-MeNH-‘Pyr 14Ip-4^(3,4~deH-Pip) 2-3143 4-F-Ph 2-MeNH-4»Pyr 1-Οο4~(3,4·ίΜΙ-Ρίρ) 2-3144 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l»Nn冬(3,4 deH^ip) 2-3145 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pyr l-cPr-4-(3,4-dd“Pip) 2-3146 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l*cPn-4 (3,4-deH&gt;Pip) 2-3147 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l»cHx&gt;4^(3,4deH~Pip) 2-3148 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Bn~4-(3,4-deH-Pip) 2-3149 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Phet-4 (3AdeH_Pip) 2-3150 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-(3-Ph-Pr)-4-(3,4 deH-Pip) 2-3151 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-(4-Ph-Bu)^(3,4«deH-Pip) 2-3152 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Allyl-4~(3,4**deH-Pip) 2-3153 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l»Propargyl-4-(3,4-deH~Pip) 2-3154 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2,2,6,64etraMe-4-(3,4-deH-Pip) 2-3155 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T l,2,2,6,6pentaMe-4-(3,4-deH- Pip) 2-3156 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1，2,2,6,6-pentaMe-4-Pip 2-3157 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 7-(l,2,3,5,6,8a~hexaH-Ind) 2-3158 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 7-(l，2,3,5,8,8a-hexaH4nd) 2-3159 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 7-octaII-Ind 2-3160 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 8，( 1，3,4,6,7,9a，hexaH-2I i-Qui) 2-3161 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 8-(l，3,4,6,9,9ahexaH-2H-Qui) 2-3162 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 8-octaH-Qui 2-3163 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2,2-diMe-4^(3,4-deH-Pip) 2-3164 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l,2,24riMe~4-(3,4-deH4&gt;ip) 2-3165 4-F-Ph 2-MeNH^4-Pyr 2,2.diMe-4-(4,5-deH-&gt;Pip) 2-3166 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1,2,241 iMe-4~(4,5-deH-Pip) 2-3167 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2,6-diMe-4-(3,4-deH-Pip) —U—訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -276- 1259834 A7 五、發明說明 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-3168 4-F-Ph 2-MeNH 冬 Pyr l,2,6-triMe»4(3,4»deH-Pip) 2-3169 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr Me冬(3，4 deli Pip) 2-3170 4-F-Ph 2-MeNH-4»Pyr l^HliMc 4-(3,4η!ο1ΙΤιρ) 2-3171 4-F-Ph 2-MeNH«4-Pyr (3,4 deHlip) 2-3172 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Pr-2-Me-4-(3,4 dell-Pip) 2-3173 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1~Βι^2-Μο4-(3,4-&lt;Μί-Ρφ) 2-3174 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 ~Phet-2-Mc-4-(3,4~dell Pip) 2-3175 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Et&gt; 4-(3,4-deli^Pip) 2-3176 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-MeJ-Et^KSAdel^Pip) 2-3177 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l，2-diEt-4-(3,4-deH-Pip) 2-3178 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Pr-2-Et-4-(3,4 deH Pip) 2-3179 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr KBi 卜 2-Et-4-(3,4-deII-Pip) 2-3180 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 Phet-2* Et-4-(3,4-deH-Pip) 2-3181 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Pr-4-(3,4«deH-Pip) 2-3182 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-2~Pr-4~(3,4^deH-Pip) 2-3183 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-EtJUp^deli-Pip) 2-3184 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l,2-diPr-4-(3,4-deH-Pip) 2-3185 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Bu-2-Pr«4-(3,4^deH-Pip) 2-3186 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Phet-2-Pi-4^(3,4-deH&gt;Pip) 2-3187 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Bu-4-(3,4-deH-Pip) 2-3188 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Me-2-Bu-4 (3,4 dell Pip) 2-3189 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Et-l-Bu^^^-dell-Pip) 2-3190 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T 1~P 卜 2-Bu 冬(3,4-deH-Pip) 2-3191 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T l，2-diBu-4-(3,4-deH-Pip) 2-3192 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T l-PhetlBu 冰(3,4deH-Pip) 2-3193 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Allyl j(3,4-ddI-Pip) 2-3194 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Me-2-A 丨 lyl冬(3,4-deH-Pip) 2-3195 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Εΐ2-Λ11&gt;，Μ(3,4-ο^Η·Ρίρ) 2-3196 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Pr-2-Allyl 冰(3,4-deH-Pip) ----^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ____-277- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ---—______ B7 五、發明說明) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-3197 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Pu-2-Allyl-4 (3,4-(Μ1·Ρίρ) 2-3198 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 141ιβ·2-Α11)，14(3,4·(Μί Pip) 2-3199 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2**liiv*4 -(3,4 del l · Pip) 2-3200 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Me-2 Bn-4-(3,4-dell Pip) 2-3201 4-F-Ph 2-MeNH 冰 Pyr 1 - Et-2-B Π-4 -(3,4 ^dcil - P i p) 2-3202 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 PrlBn 冬(3,4-deH4、ip) 2-3203 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T 4 (3,4h1cII Pip) 2-3204 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1Ρ1ΐ€ΐ-243η-4-(3/1 dcII-Pip) 2-3205 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pyr 2-Phet-4-(3,4^deH-Pip) 2-3206 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-MelPhet-4»(3，冬 deH-Pip) 2-3207 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Et-2-Phet-4-(3,4-deH-Pip) 2-3208 4«F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Pr-2-Phet·本(3 AddlPip) 2-3209 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Βα-24ηΐ€ΐ-4»(3,4^6Η~Ρίρ) 2-3210 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l，2-diPhet-4K3,冬 deH-Pip) 2-3211 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2&gt;Me-4^(4,5-deH-Pip) 2-3212 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l,2-diMe-4~(4)5-deH»Pip) 2-3213 4-F-Ph 2-MeNH-4~Pyr 1-Β-2-Μ6Φ(4,5-(ΜΙ-Ρίρ) 2-3214 4-F-Ph 2-MeNH-4«Pyr l-Pr-2-Me_4 (4,5-deH-Pip) 2-3215 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr KBu-2.Me-4-(4,5 deH-Pip) 2*3216 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 -Phet-2-Me-4-(4,5-deH-Pip) 2-3217 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2ϋ4-(4,5-ς^Η-Ρίρ) 2-3218 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 ~Me-2-EM-(4,5-deH-Pip) 2-3219 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l，2-diEt-4-(4,5-deH-Pip) 2-3220 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l,Pr 冬 EM“(4,5.deH-Pip) 2-3221 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Bu-2-Et-.4»(4,5-defMMp) 2-3222 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l -Phet-2 -Et^4K4,5^deH Pip) 2-3223 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2^Pr-4-(4,5-deH Pip) 2-3224 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Me-2»PM (4,5~deH Pip) 2-3225 4-F-Ph 2-MeNH-4 Pyr UtlPr冬(4,5-de!i Pip) 2-3226 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l,2-diPr-4 (4,5^deH-Pip) ---------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -278- 1259834 五、發明説明 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-3227 4-F-Ph 2-MeNH-4*Pyr 1 3u»2-Pr-4 (4,5 dell^Pip) 2-3228 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 Phet-2 Fr-4-(4,5-deH»Pip) 2-3229 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Bu^4 (4,5HJd l IMp) 2-3230 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 卜本(4,5·(Μ[Ρίρ) 2-3231 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr M£t-243u-4 (4,5 dell Pip) 2-3232 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Pr»2 -Bu4(4,5-defI Pip) 2-3233 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1,2 diBu-4 (4,5 deH* Pip) 2-3234 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr i rhet-2-Bu 4-(4,5-deH*Pip) 2-3235 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Allyl-4(4,5-deH-Pip) 2-3236 4-F-Ph 2-MeNH，4-Pyr l»Me-2-A]lyl本〇deH Pip) 2-3237 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Εί-2-Α11γ1-4-(4,^άοΗ-Ρίρ) 2-3238 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Pr-2-Allyl-4-(4,5 »deH-Pip) 2-3239 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 卜 BuJ-Allyl^KlS-deli-Pip) 2-3240 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Pbet-2aAllyM(4,5-del[Pip) 2-3241 4-F-Ph 2-MeNH 冬 Pyr 2^Biv4 (^.S-deH^Pip) 2-3242 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr M\4e-2 ·Β n-4，(4,5-dd[Pip) 2-3243 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-Et-2-Bn~4-(4,5-deH-Pip) 2-3244 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1 Ρι·-2-Βιι-Κ4,5·»(^ΙΙ4)φ) 2-3245 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Βυ·2 七 n 本(4,54οΗ-Ρφ) 2-3246 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr l-^Phet 2-^Bn4-(4,S-deH^Pip) 2-3247 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 2-Phet-4H4,5-deHPip) 2-3248 4-F-Ph 2-MeNH-4-Pyr 1-Memiet4 (4&gt;dd Ι，Ρφ) 2-3249 4-F-Ph 2-MeNHIPyr kEt 冬 Phet 本(4,5-dd kPip) 2-3250 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T MV2-Phet-4 (4,5»deH-Pip) 2-3251 4-F-Ph 2-MeNH-4-P&gt;T 14iu*2^Phet~4-(4,5-deH-Pip) 2-3252 4-F-Ph 2-MeNH-4-P)r l,2~diPhet-4«(4,5-deH^Pip) 2-3253 Ph 4-Pyr 7-( 1,2,3,5,6,8a-bexaH-Ind) 2-3254 Ph 4-Pyr 7-(l,2,3,5,8,8a hexalWnd) 2-3255 3-F-Ph 4-Pyr 7(l，2,3,5,6,8a-hexaH4nd) 2-3256 3-F-Ph 4-Pyr 7&lt;l，2,3,5,8,8a4iexaH4nd) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -279- 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 R1 R2 R3 2-3257 3-Cl-Ph 4-Pyr 7-(l，2,3,5,6,8a-he aH-Ind) 2-3258 3-Cl-Ph 4-Pyr 7-(l，2,3,5,8,8a~hexaH4nd) 2-3259 3,4-diF-Ph 4-Pyr 7-( 1，2,3,5,6,8a-he&gt;aU 1-lml) 2-3260 3,4-diF-Ph 4-Pyr 7-(l，2,3,5,8,8a hexafUnd) 2-3261 3-CFrPh 4-Pyr 7~(l,2,3,5,6,8a-hexaH-Ind) 2-3262 3-CFrPh 4-Pyr 7^(l,2,3,5,8,8a hexaH-Ind) 2-3263 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pyrd CH-CH- 2-3264 4-F-Ph 4-Pyr l-MeUyrd CHCIl· 2-3265 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Pyrd-CH-CH- 2-3266 4-F-Ph 4-Pyr l«Pr-2-Pyrd«CH=CH- 2-3267 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pip~CII=CH- 2-3268 4-F-Ph 4-Pyr l-Me-2~Pip-CH=CH- 2-3269 4-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Pip-CH=CH- 2-3270 4-F-Ph 4-Pyr 1-P 卜 2-Pip 〜CHCH- 2-3271 Ph 4»Pyr 2-Pyrd CP-CH- 2-3272 Ph 4-Pyr l-Me-2»Pyid-CH-CH- 2-3273 Ph 4-Pyr l-Et-2-Pyrd-CI和 CH- 2-3274 Ph 4-Pyr l-Pr-2-Pyrd CHCH- 2-3275 Ph 4-Pyr 2«Pip-CH-Cil· 2-3276 Ph 4-Pyr l-Me-2-Pip-CH-CH- 2-3277 Ph 4^Pyr l-Et-2-Pip-CH:CH- 2-3278 Ph 4-Pyr l”Pr-2-Pip-CHCH- 2-3279 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pyrd~CIi-CH- 2-3280 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pyrd-CH-CH- 2-3281 3-F-Ph 4-Pyr 1^Εΐ-2-ΡγΓί1^€Η-αΐ- 2-3282 3-F-Ph 4-Pyr ^Pp^Pyrd-CIICH- 2-3283 3-F-Ph 4-Pyr 2-Pip^CiI-CH- 2-3284 3-F-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pip-CH 二 CH- 2-3285 3-F-Ph 4-Pyr l-Et-2-Pip~CH=CH- 2-3286 3-F-Ph 4-Pyr l-Pr^-Pip-CH-CH- —.—訂 --------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） —280— 1259834 A7 χ、發明笨明_____ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 編號 -1- Ri R2 R3 2-3287 3-OPh 4-Pyr 2-Pyrd^CH-CH- 2-3288 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me~2-Pyrd&gt;QI CH~ 2-3289 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Et-2^Pyrd~CH-CH- 2-3290 3-Cl-Ph 4-Pyr l-.Pr-2-Pyrd~CH=CIl· 2-3291 3-Cl-Ph 4-Pyr 2-Pip-CH-CH- 2-3292 3-Cl-Ph 4-Pyr l-Me-2«Pip~CH-al· 2-3293 3&lt;：1观 4-Pyr l~Et-2-Pip.CH=Ctl· 2-3294 3-Cl-Ph 4-Pyr 1-Prmp-CII::CH- 2-3295 3,4-diF-Ph 4-Pyr 2«Pyrd CH-CH- 2-3296 3,4-diF-Ph 4~Pyr l-Me-2-Pyrcl-ai 二 CIl·· 2-3297 3,4-diF-Ph 4-Pyr [Et-2-Pyrd CH:CH- 2-3298 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-PrlPyrd-CIICII- 2-3299 3,4«diF-Ph 4-Pyr 2~Ρίρ·αι:αι- 2-3300 3,4-diF-Ph 4-Pyr l^Me^-Pip Cn-CII- 2-3301 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Et-2-Pip CII-CH- 2-3302 3,4-diF-Ph 4-Pyr l-Pr-2~Pip CH-CH- 2-3303 3-CFrPh 4-Pyr 2-Pyrd»CII-CH- 2-3304 3-CFs-Ph 4-Pyr KMe^^Pyrd-CH-CH- 2-3305 3-CFrPh 4-Pyr l&lt;Et-2-Pyrd&gt;CH=CH- 2-3306 3-CFrPh 4-Pyr l-Pr-2-Pyrd-Cl 卜 CH- 2-3307 3-CFrPh 4-Pyr 2-Pip-CII=CH- 2-3308 3-CF3-Ph 4-Pyr l-Me-2-Pip^CH-CH- 2-3309 3-CFrPh 4-Pyr lH2~Pip-CHCH- 2-3310 3-CFrPh 4-Pyr l-Pr-2-Pip^CH-CH- 2-3311 冬 F-Ph 4-Pyr CfO 2-3312 4-F-Ph 4-Pyr 2-3313 4-F-Ph 4-Pyr 2*3314 4 F-Ph 4«P&gt;t -&lt;〇 &quot;----訂 ------- i. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -281- 1259834 A7 五、發^說明(&gt;#) 化合物 編號 R1 R2 R3 2-3315 4-F-Ph 4-Pyr -00 2-3316 4-F-Ph 4-Pyr -co 2-3317 4-F-Ph 4-Pyr 2-3318 4-F-Ph 4-Pyr &quot;Co 2:3319 4-F-Ph 4-Pyr \x&gt; 2-3320 4-F-Ph 4-Pyr bo 2-3321 4-F-Ph 4-Pyr bo 2-3322 4-F-Ph 4-Pyr to ---------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
Of the above compounds in Tables 1 and 2, the following are preferred, that is to say Compounds Nos.: 1-1 to 1-32, 1-35, 1-38, 1-40, 1-42, 1-43, 1-45 to 1-52, 1-65 to 1-67, 1-71 to 1-76, 1-88 to 1-90, 1-94 to 1-126, M29, 1-132, 1-134 to M37, 1-139 to 1-146,1-159 to M61, M65 to 1-170, M82 to M84, M88 to 1-219, 1-222, 1-225, 1-227, 1-229, 1-230, 1-232 to 1-239, 1-252 to 1-254, 1-258 to 1-263, 1-275 to 1-277, 1-281 to 1-312, 1-315, 1-318, 1-320, 1-322, 1-323, 1»325 to 1-332, 1-345 to 1-347, 1-351 to 1-356, 1-368 to 1-370, 1-374 to 1-405, 1-408, 1-411, 1-413, 1-415, 1-416, 1-418 to 1-425, 1^438 to 1-440, 1-444 to 1-449, 1-461 to 1-463, 1-467 to 1-498, 1-501, 1-504, 1-506, 1-508, 1-509, 1-511 to 1-518, 1-531 to 1-533, 1-537 to 1-542, 1-554 to 1-556, 1-560 to 1-591, 1*594, 1-597, 1-599, 1-601, 1-602, 1-604 to 1-611, 1-624 to 1-626, 1-630 to 1-635, 1^647 to 1-649, 1^653 to 1-684, 1-687, 1-690, 1-692, 1-I 694, 1-695, 1-697 to 1-704, 1-717 to 1-719, 1-723 to 1-728, 1-740 to 1-742, 1-746 to 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公f ) ^282^~ &quot; 1259834 A7 ____ B7_ _ 五、發明說明（j/) 1&gt;777, 1-780, 1-783, 1-785, 1-787, 1-788, 1-790 to 1-797, 1-810 to 1-812, 1-816 to 1-821, 1-833 to 1-835, 1-839 to 1-870, 1-873, 1-876, 1-878, 1-880, 1-881, 1-883 to 1-890, 1-903 to 1-905, 1-909 to 1-914, 1-926 to 1-928, 1-932 to 1-963, 1-966, 1 °69, 971, 1-973, 1-974, 1-976 to 1-983, 1-996 to 1-998, 1-1002 to 1-1007, M01r to 1-1021, M025 to 1-1056, 1-1059, 1-1062, M064, 1-1066, 1-1067, M069 to M076, 1-1089 to 1-1091, 1-1095 to 1-1100, Ml 12 to 1-1114, Ml 18 to 1-1149, 1-Π52, 1155, 1-1157, 1-1159, 1-1160, M162 to M169, 1-1182 to 1-1184, 1-1188 to 1-1193, 1-1205 to 1-1207, 1-1211 to 1-1242, 1-1245, M248, 1-1250, 1-1252, M253, M255 to 1-1262, 1-1275 to 1-1277, 1-1281 to M286, M298 to 1-1300, M304 to M335, M338, M341, 1-1343, M345, 1-1346, 1-1348 to M355, 1-1368 to 1-1370, 1-1374 to M379, 1-1391 to 1-1393, 1-1397 to 1-1405, 1-1407 to 1-1415, l &gt;1418, M419, 1-1422 to 1-1425, 1-1427, 1-1428, 1-1432 to M440, M442 to M450, M453, 1-1454, 1-1457 to M460, 1-1462, 1-1463, 1-1467 to M475, M477 to M485, M488, 1-1489, M492 to 1 1495, 1-1497, 1-1498, 1-1502 to 1-1510, M512to 1-1520, 1-1523, M524, 1-1527 to M530, 1-1532, 14533, M537 to M545, M547 to M555, 1-1558, M559, 1-1562 to 1-1565, 1-1567, 1-1568, 1-1572 to 1-1580, M582 to 1-1590, M593, 1-1594, 1-1597 to 1-1600, 1-1602, 1-1603, 1-1607 to 1-1615, M617 to 1-1625, 1-1628, M629, 1-1632 to M635, M637, 1-1638, M642 to M650, M652 to 1-1660, 1-1663, M664, 1-1667 to 1-1670, M6 2, M673, 1-1677 to 1-1685, 1-1687 to 1-1695, 1-1698, 1 1699, M702 to M705, M707, M708, 1-1712 to 1-1720, 1-1722 to 1-1730, M733, 1-1734, 1-1737 to M740, 1-1742, M743, 1-1747 to 1-1755, 1-1757 to 1-1765, M768, M769, M772 to 1-1775, 1-1777, 1-1778, 1-1782 to 1-1790, 1-1792 to 1-1800, 1-1803, M804, 1-1807 to 1-1810, 1-1812, 1-1813, 1-1817 to 1-1825, 1-1827 to 1-1835, M838, 1-1839, M842to 1-1845, M847, M848, 1-1852 to 1-1860, 1-1862 to 1-1870, M873, 14874, 1-1877 to M880, 1-1882, 1-1883, M887 to 1-1895, 1-1897 to 1-1905, 1-1908, 1-1909, 1-1912 to 1-1915, 1-1917, 1-1918, 1-1922 to 1-1930, 1-1932 to 1-1940, 1-1943, 1-1944, 1-1947 to 1-1950, 1-1952, 1-1953, M957to 1-1965, M967 to M975, 1-1978, M979, 1-1982 to 1-1985,1-1987, M988, M992 to 1-2000, 1^2002 to 1-2010, 1-2013, 1-2014, 1-2017 to 1-2020, 1^2022, 1-2023, 1-2027 to 1-2035, 1-2037 to 1-2045, 1-2048, 1-2049, 1-2052 to 1-2055, 1-2057, 1-2058, 1-2062 to 1-2070, 1-2072 to 1-2080, 1-2083, 1-2084, 1-2087 to 1-2090, 1-2092, N2093, 1-2097 to 1-2105, 1-2107 to 1-2115, 1-2118, 1-2119, 1-2122 to 1-2125, 1-2127, --to 1-2140· 1-2142 to 1-2150, 1-2153, 1-2154, 1-2157 to 1-2160， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） -283- ------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 ______B7 _ 五、發明說明 1-2162, 1-2163, 1-2167 to 1-2175, 1-2177 to 1-2185, 1-2188, 1-2189, 1-2192 to 1-2195, 1-2197, 1-2198, 1-2202 to 1-2210, 1-2212 to 1-2220, 1-2223, 1-2224, 1-2227 to 1-2230, 1-2232, 1-2233, 1-2237 to 1-2245, 1-2247 to 1-2255, 1-2258, 1-2759, 1-2262 to 1-2265, 1-2267, 1-2268, 1-2272 to 1-2280, 1-2282 to 1-2290, 293, 1-2294, 1-2297 to 1-2300, 1-2302, 1-2303, 1-2307 to 1-2315, 1-2317 to 1-2325, 1-2328, 1-2329, 1-2332 to 1-2335, 1-2337, 1-2338, 1-2342 to 1-2350, K2352 to 1-2360, 1-2363, 1-2364, 1-2367 to 1-2370, 1-2372, 1-2373, 1-2377 to 1-2385, 1-2387 to 1-2395, 1-2398, 1-2399, 1-2402 to 1-2405, 1-2407, 1«2408, 1-2412 to 1-2420, 1-2422 to 1-2430, 1-2433, 1-2434, 1-2437 to 1-2440, 1-2442, 1-2443, 1-2447 to 1-2455, l-2457to 1-2465, 1-2468, 1-2469, 1-2472 to 1-2475, 1-2477, 1-2478, 1^2482 to 1-2490, 1-2492 to 1-2500, 1-2503, 1-2504, 1-2507 to 1-2510, 1^2512, 1-2513, 1- 2517 to 1-2529, 1-2539 to 1-2594, 1-2623 to 1-3322, 2-1 to 2-32, 2-35, 2-38, 2-40, 2- 42? 2-43, 2-45 to 2-52, 2-65 to 2-67, 2-71 to 2-76, 2-88 to 2-90, 2-94 to 2-126, 2-129, 2-132, 2-134 to 2-137, 2-139 to 2-146, 2-159 to 2-161, 2-165 to 2-170, 2^182 to 2«184, 2-188 to 2-219, 2-222, 2-225, 2-227, 2-229, 2-230, 2-232 to 2-239, 2-252 to 2-254, 2-258 to 2-263, 2-275 to 2-277, 2-281 to 2-312, 2-315, 2-318, 2-320, 2-322, 2-323, 2-325 to 2-332, 2-345 to 2-347, 2-351 to 2-356, 2-368 to 2-370, 2-374 to 2-405, 2-408, 2-411, 2-413, 2-415, 2-416, 2-418 to 2-425, 2-438 to 2-440, ?&gt;444 to 2-449, 2-461 to 2-463, 2-467 to 2-498, 2-501, 2-504, 2-506, 2-508, 2-509, 2-5^1 to 2-518, 2-531 to 2-533, 2-537 to 2-542, 2-554 to 2-556, 2-560 to 2-591, 2»594, 2-597, 2-599, 2-601,2-602, 2-604 to 2-611, 2-624 to 2-626, 2-630 to 2-635, 2-647 to 2-649, 2-653 to 2-684, 2-687, 2-690, 2-692, 2-694, 2-695, 2-697 to 2-704, 2-717 to 2-719, 2-723 to 2-728, 2-740 to 2-742, 2-746 to 2-777, 2-780, 2-783, 2-785, 2-787, 2-788, 2-790 to 2-797, 2-810 to 2-812, 2-816 to 2-821, 2-833 to 2-835, 2-839 to 2-870, 2-873, 2-876, 2-878, 2-880, 2-881, 2-883 to 2-890, 2-903 to 2-905, 2-909 to 2-914, 2-926 to 2-928, 2-932 to 2-963, 2^966, 2-969, 2-971, 2-973, 2-974, 2-976 to 2-983, 2-996 to 2-998, 2-1002 to 2-1007, 2-1019 to 2-1021, 2-1025 to 2^1056, 2-1059, 2-1062, 2-1064, 2-1066, 2-1067, 2-1069 to 2-1076, 2-1089 to 2-1091, 2-1095 to 2-1100, 2-1112 to 2-1114, 2-1118 to 2-1149, 24152, 2-1155,2-1157, 2-1159, 2-1160, 2-1162 to 2-1169, 2»1182 to 2-1184, 2-1188 to 2™1193, 2^1205 to 2-1207, 2-1211 to 2-1242, 2-1245, 2-1248, 2-1250, 2-1252, 2-1253, 2-1255 to 2-1262, 2-1275 to 2-1277, 2-1281 to 2-1286, 2]298 to 2-1300, 2-1304 to 2-1335, 24338, 2·1341，24343, 2]345, 2-1346, 2-1348 to 2· 1355, 2-1368 to 2-1370, 2-1374 to 2-1379, 2-1391 to 24393, 2-1397 to 2-1405, 2- _1407 to 2-141 火 2-1418· 2-1419· 2-1422 to 2-1425, 2-1427, 2-1428, 2-1432 to 2-1440, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） _284« ---------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 _______B7 _ 五、發明說明（W多） 2-1442 to 2-1450, 2-1453, 2-1454, 2-1457 to 2-1460, 2-1462, 2-1463, 2-1467 to 2-1475, 2-1477 to 2-1485, 2-1488, 2-1489, 2-1492 to 2-1495, 2-1497, 2-1498, 2-15Γ2 to 2-1510, 2-1512 to 2-1520, 2-1523, 2-1524, 2-1527 to 2-1530, 2-1532, 2-1533, 2 1537 to 2-1545, 2-1547 to 2-1555, 2-1558, 2-1559, 2-1562 to 2-1565, 2-1567, 2-15 18, 2-1572 to 2-1580, 2-1582 to 2-1590, 2-1593, 2-1594, 2-1597 to 2-1600, 2-1602, 2 1603, 2-1607 to 2-1615, 2-1617 to 2-1625, 2-1628, 2-1629, 2-1632 to 2^1635, 2-163 7, 2-1638, 2-1642 to 2-1650, 2-1652 to 2-1660, 2-1663, 2-1664*2-1667 to 2-1670, 2-1672, 2-1673, 2-1677 to 2-1685, 2-1687 to 2-1695, 2-1698, 2-1699, 2-1702 to 2-1705, 2-1707, 2-1708, 2-1712 to 2-1720, 2-1722 to 2-1730, 2-1733, 2-1734, 2^1737 to 2 1740, 2*1742, 2-1743, 2-1747 to 2-1755, 2-1757 to 2-1765, 2-1768, 2-1769, 2-1772 to 2-1775, 2-1777, 2-1778, 2-1782 to 2-1790, 2-1792 to 2-1800, 2-1803, 2-1804, 2-1807 to 2-1810, 2-1812, 2-1813, 2-1817 to 2-1825, 2-1827 to 2*1835, 2-1838, 2-1839, 2-1842 to 2-1845, 2-1847, 2-1848, 2-1852 to 2-1860, 2-1862 to 2-1870, 2-1873, 2-1874, 2-1877 to 2-1880, 2-1882, 2-1883, 2-1887 to 2-1895, 24897 to 2-1905, 2-1908, 2-1909, 2-1912 to 2 1915, 2-1917, 2»1918, 2-1922 to 2-1930, 2-1932 to 2-1940, 2-1943, 2 1944, 2-1947 to 2-1950, 2-1952, 2-1953, 2-1957 to 2-1965, 2-1967 to 2-1975, 2-1978, 2-1979, 2-1982 to 2-1985, 2-1987, 2-1988, 2-1992 to 2^2000, 2-2002 to 2-2010, 2-2013, 2-2014, 2-2017 to 2-2020, 2-2022, 2-2023, 2-2027 to 2-2035, 2^2037 to 2-2045, 2-2048, 2-2049, 2-2052 to 2-2055, 2*2057, ^-2058, 2-2062 to 2-2070, 2-2072 to 2-2080, 2-2083, 2-2084, 2&gt;2087 to 2-2090, 2 2092, 2-2093, 2-2097 to 2-2105, 2-2107 to 2-2115, 2-2118, 2-2119, 2-2122 to 2-2125, 2-2127, 2-2128, 2-2132 to 2-2140, 2-2142 to 2-2150, 2-2153, 2-2154, 2-2157 to 2-2160, 2-2162, 2-2163, 2-2167 to 2-2175, 2-2177 to 2-2185, 2-2188, 2-2189, 2-2192 to 2-2195, 2-2197, 2-2198, 2-2202 to 2-2210, 2-2212 to 2-2220, 2-2223, 2-2224, 2-2227 to 2-2230, 2-2232, 2-2233, 2-2237 to 2-2245, 2-2247 to 2-2255, 2-2258, 2-2259, 2-2262 to 2-2265, 2-2267, 2-2268, 2-2272 to 2-2280, 2-2282 to 2-2290, 2-2293, 2-2294, 2-2297 to 2-2300, 2-2302, 2-2303, 2-2307 to 2-2315, 2-2317 to 2-2325, 2-2328, 2-2329, 2-2332 to 2-2335, 2-2337, 2-2338, 2-2342 to 2-2350, 2-2352 to 2-2360, 2-2363, 2-2364, 2-2367 to 2-2370, 2-2372, 2-2373, 2-2377 to 2-2385, 2-2387 to 2-2395, 2-2398, 2-2399, 2-2402 to 2-2405, 2-2407, 2-2408, 2»2412 to 2-2420, 2-2422 to 2-2430, 2-2433, 2-2434, 2-2437 to 2-244《\ 2-2442, 2-2443, 2-2447 to 2-2455, 2-2457 to 2-2465, 2-2468, 2-2469, 2-2472 to 2-2475, 2-2477, 2-2478, 2-2482 to 2·2490, 2-2492 to 2-2500, 2-2503, 2-2504, 2-2507 to 2 2510, 2-2512, 2-2513， .^ 2-2517 to 2-2529, 2-2539 to 2-2594 and 2-2623 to 2-3322;__ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） -285- ------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) n I l·— ϋ tr---------^1^· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明卜抑） more preferred are Compounds Nos.: 1-2 to 1-4, 1-6 to 1-8, 1~11, 1-14 to 1-16, 1-18 to 1-20, 1-22 to 1-24, 1-26 to 1-28, 1-30 to 1-32, 1-35, 1-42, 1-43, 1-45 to 1-52, 1-65, 1-66, 1-71 to 1-75, 1-89, 1-94, 1-96 to 1-98, 1-100 to M02, 1-105, M08to J 110, 1-112 to 1-114, 1-116 to M18, 1-120 to 1-122, 1-124 to 1-126, 1-129, 1-136, 1-137, 1-139 to 1-146, 1-159, M60, 1-165 to 1-169, 1-183, M89 to 1^191, 1 193 to 1-W5. 1-198, 1-201 to 1-203, 1-205 to 1-207, 1-209 to 1-211, 1-213 to 1-215, 1-217 to 1*219, 1-222, 1-229, 1-230, 1-232 to 1-239, 1-252, 1-253, 1-258 to 1-262, 1-276, 1-282 to 1-284, 1-286 to 1-288, 1-291, 1-294 to 1-296, 1-298 to 1-300, 1-302 to 1 304, 1-306 to 1-308, 1-310 to 1-312, 1-315, 1-322, 1-323, 1-325 to 1-332, 1-345, 1-346, 1-351 to 1-355, 1-369, 1-375 to 1-377, 1-379 to 1-381, 1-384, 1-387 to 1-389, 1-391 to 1-393, 1-395 to 1-397, 1-399 to 1-401, 1-403 to 1-405, 1-408, 1-415, 1-416, 1*418 to 1-425, t-438, 1-439, 1-444 to 1-448, 1-462, 1-468 to 1-470, 1-472 to 1-474, 1-477, 1-480 to 1-482, 1-484 to 1-486, 1-488 to 1-490, 1-492 to 1-494, 1-496 to 1-498, 1^501, 1-508, 1-509,1-511 to 1-518, 1-531, 1-532, 1-537 to 1-541, U555, 1-561 to 1-563, 1^565 to 1-567, 1-570, 1-573 to 1-575, 1-577 to 1-579, 1-581 to 1-583, 1-585 to 1-587, 1-589 to 1-591, 1-594, 1-601,1-602,1-604 to 1-611, 1-624, 1-625, 1-630 to 1-634, 1-648, 1-654 to 1-656, 1-658 to 1-660, 1-663, 1«666 to 1-668, 1-670 to 1-672, 1-674 to 1-676, 1-678 to 1-680, 1-682 to 1-684, 1-687, 1-694, 1-695, 1^697 to 1-704 1-717, 1»718, 1-723 to 1-727, 1-741, 1-747 to 1-749, 1-751 to 1-753, 1-756, 1-759 to 1-761, 1-763 to 1-765, 1-767 to 1-769, 1-771 to 1-773, 1-775 to 1^777, 1-780, 1 ^87, 1-788, 1-790 to 1-797, 1-810, 1-811, 1-816 to 1-820, 1-834, 1-840 to 1-842, 1-844 to 1-846, 1^849, 1-852 to 1-854, 1-856 to 1-858, 1-860 to 1-862, 1-864 to 1-866, 1-868 to 1-870, 1-873, 1-880, 1-881，1-883 to 1-890, 1-903, 1”904, 1-909 to 1-913, 1-927, 1-933 to 1-935, 1-937 to 1-939, 1-942, 1-945 to 1-947, 1-949 to 1-951, 1-953 to 1-955, 1-957 to 1-959, 1-961 to 1-963, 1-966, 1-973, 1-974, 1-976 to 1-983, 1-996, 1-997, 1 1002 to 1-1006, M020, 1-1026 to 1-1028, 1-1030 to 1-1032, 1-1035, 1-1038 to 1 1040, U1042 to 1-1044, 1-1046 to 1-1048, 1-1050 to 1-1052, 1-1054 to 1-1056, M059, M066, 1-1067, 1-1069 to 1-1076, 1-1089, 1-1090, 1-1095 to 1-1099, 1-1113, Ml 19 to M121, 1-1123 to M125, M128, 1-1131 to 1-1133, 1-1135 to 1-1137, 1-1 139 to M141, M143 to 1-1145, M147 to M149, 1-115 ^ 1-1159, 1»1160, 1-1162 to 1-1169, M182, 1-1183, M188 to 1-1192, 1-1206, l»1212to M214, M216to M218, 1-1221, 1-1224 to 1-1226, 1-1228 to M230, M232 to 1 1231, 1-1236 to M238, M240to 1-1242, M245, 1-1252, 1-1253, 1-1255 to 1-1262, M275, 1*1276, 1-1281 _in 1.17RS 1.19QQ l,n〇S to 1.Π07Τ 1-Π09 to M311. M314. 1-1317 to M319. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） .----ti-------. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 —_____ B7___ 五、發明說明（ 1-1321 to 1-1323, M325 to 1-1327, 1-1329 to M331, M333 to M335, M338, 1-1345, 1-1346, 1-1348 to 1-1355, 1-1368, 1-1369, 1-1374 to 卜 1378, l· 1392, to M405, 1-1408 to 1-1415, M418, 1-1419, 1-1422 to 1-1424, 1-1428, 1-1432 to M440, 1-1443 to 1-1450, 1-1453, 1-1454, 1-1457 to M459, 1-1463, 1-1467 tc 1-1475, M478 to M485, 1-1488, 1-1489, 1-1492 to 1-1494, 1-1498, M502 to M510, 1-1513 to 1-1520, 1-1523, M524, 1-1527 to 1-1529, 1-1533, I 1537 to 1-1545, 1-1548 to 1-1555, M558, 1-1559,1-1562 to 1-1564, 1-1568, M572 to M580, 1-1583 to 1-1590, 1-1593, 1-1594, M597 to 1-1599, 1-1603, M607 to M615, 1-1618 to 1-1625, 1-1628, M629, 1-1632 to M634, M638, M642 to 1-1650, M653 to 1-1660, 1-1663, 1-1664, 1-1667 to 1-1669, M673, 1-1677 to M685, 1-1688 to 1-1695, 1-1698, M699, M702 to M704, M708, 1-1712 to 1-1720, M723 to 1-1730, M733, M734, 1-1737 to 14739, 1-1743, 1-1747 to 1-1755, 1-1758 to 1-1765, M768, 1-1769, 1-1772 to 1-1774, 1-1778, M782 to M790, 1-1793 to M800, M803, 1-1804, 1-1807 to 1-1809, 1-1813, 1-1817 to 1-1825, M828 to M835, 1 1838, M839, M842 to 1-1844, 1-1848, l· 1852 to 1-1860, M863 to 1-1870, 1-1873, 1-1874, 1-1877 to 1-1879, M883, 1-1887 to 1-1895, 1-1898 to M905, 1-1908, 1-1909, 1-1912 to M914, 1-1918, M922 to 1-1930, 1-1933 to 1-1940, M943, M944, 1-1947 to M949, M953, 1-1957 to 1-1965, 1-1968 to M975, 1-1978, 1-1979, 1-1982 to 1-1984, M988, 1 1992 to 1-2000, 1-2003 to 1-2010, 1-2013, 1-2014, 1-2017 to 1-2019, 1*2023, 1-2027 to 1-2035, 1-2038 to 1-2045, 1-2048, 1-2049, 1-2052 to 1-2054, 1-2058, 1-2062 to 1-2070, 1-2073 to 1-2080, M083, 1-2084, 1-2087 to 1-2089, 1-2093, 1-2097 to 1-2105, 1-2108 to 1-2115, 1-2118, 1-2119, 1-2122 to 1-2124, 1-2128, 1-2132 to 1-2140, 1-2143 to 1-2150, 1-2153, 1-2154, 1-2157 to 1-2159, 1-2163, 1-2167 to 1-2175, 1-2178 to 1-2185, 1-2188, 1-2189, 1-2192 to 1-2194, 1-2198, 1-2202 to 1-2210, 1-2213 to 1-2220, 1-2223, 1-2224, 1-2227 to N2229, 1-2233, 1-2237 to 1-2245, 1-2248 to 1-2255, 1-2258, 1-2259, 1-2262 to 1-2264, 1-2268, 1-2272 to 1-2280, 1-2283 to 1-2290, 1-2293, 1-2294, 1-2297 to 1-2299, 1-2303, 1-2307 to 1-2315, 1-2318 to 1-2325, 1-2328, 1-2329, 1-2332 to 1-2334, 1-2338, 1-2342 to 1-2350, 1-2353 to 1-2360, 1-2363, 1-2364,1-2367 to 1-2369, 1-2373, 1-2377 to 1-2385, 1-2388 to 1-2395, 1-2398, 1-2399, 1-2402 to 1-2404, 1^2408, 1-2412 to 1-2420, 1-2423 to 1-2430, 1-2433, 1-2434, 1^2437 to 1-2439, 1-2443, 1- 2447 to 1-2455, 1-2458 to 1-2465, 1-2468, 1-2469, 1-2472 to 1-2474, 1-2478, 1-2482 to 1-2490,1-2493 to 1-2500,1-2503, 1-2504, 1-2507 to 1-2509,1-2513,1-2517 to ---------^---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） -287« A7 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1259834 _____ B7 ________ 五、發明說明（ &gt;灿） 1-2526, 1-2528, 1-2529, 1-2539 to 1-2554, 1-2556 to 1-2558, 1-2560 to 1-2577, 1-2579 to 1-2581, 1-2583 to 1-2594, 1-2626, 1 2629 to 1-2643, 1&gt;2045, 1-2648 tr 1-2651, 1-2653 to 1-2748, 1-2779, 1-2780, 1-2782, 1-2783, 1-2905, 1-2906, 1-2908, 1- 2909, 1-3031, 1-3032, 1-3157, 1-3158, 1-3253 to 1-3322, 2-2 to 2-4, 2-6 to 2-8, 2-11,2-14 to 2-16, 2-18 to 2-20, 2-22 to 2-24, 2-26 to 2-28, 2-30 to 2-32, 2-35, 2-42, 2-43, 2-45 to 2-52, 2-65, 2-66, 2-71 to 2-75, 2-89, 2^94, 2-96 to 2-98, 2-100 to 2-102, 2-105, 2-108 to 2-110, 2-112 to 2-114, 2-116 to 2-118, 2-120 to 2-122, 2-124 to 2-126, 2- 129, 2-136, 2-137, 2-139 to 2-146, 2-159, 2-160, 2-165 to 2-169, 2-183, 2-189 to 2-191, 2-193 to 2-195, 2-198, 2-201 to 2-203, 2-205 to 2-207, 2-209 to 2^211, 2^213 to 2-215, 2-217 to 2-219, 2-222, 2-229, 2-230, 2-232 to 2-239, 2-252, 2-253, 2-258 to 2-262, 2-276, 2-282 to 2-284, 2-286 to 2-288, 2-291,2-294 to 2-296, 2-298 to 2&gt;300, 2-302 to 2-304, 2-306 to 2-308, 2-310 to 2-312, 2-315, 2&gt;322, 2-323, 2-325 to 2-332, 2-345, 2-346, 2-351 to 2-355, 2-369, 2-375 to 2-377, 2-379 to 2-381, 2-384, 2-387 to 2-389, 2-391 to 2-393, 2-395 to 2-397, 2-399 to 2-401, 2-403 to 2-405, 2-408, 2-415, 2-416, 2-418 to 2-425, 2-438, 2-439, 2-444 to 2-448, 2-462, 2-468 to 2-470, 2-472 to 2-474, 2-477, 2-480 to 2-482, 2-484 to 2-486, 2-488 to 2-490, 2-492 to 2-494, 2-496 to 2-498, 2-501, 2-508, 2-509, 2-511 to 2-518, 2-531, 2-532, 2-537 to 2-541, 2-555, 2-561 to 2-563, 2-565 to 2-567, 2-570, 2-573 to 2-575, 2-577 to 2-579, 2-581 to 2-583, 2^585 to 2-587, 2-589 to 2-591, 2-594, 2-601, 2-602, 2-604 to 2* 611, 2 624, 2-625, 2-630 to 2-634, 2-648, 2-654 to 2-656, 2-658 to 2-660, 2-663, 2-666 to 2-668, 2^670 to 2-672, 2-674 to 2-676, 2-678 to 2-680, 2-682 lo 2-684, 2-687, 2-691, 2 695, 2-697 to 2-704, 2-717, 2-718, 2-723 to 2-727, 2-741, 2-747 to 2-749, 2-751 to 2-753, 2-756, 2-759 to 2-761, 2-763 to 2-765, 2-767 to 2-769, 2-771 to 2-773, 2-775 to 2-777, 2-780, 2-787, 2-788, 2-790 to 2-797, 2-810, 2-811, 2-816 to 2-820, 2-834, 2-840 to 2&gt;842, 2-844 to 2-846, 2-849, 2-852 to 2-854, 2-856 to 2-858, 2-860 to 2-862, 2-864 to 2-866, 2-868 to 2-870, 2-873, 2-880, 2-881, 2-883 to 2-890, 2-903, 2-904, 2-909 to 2-913, 2-927, 2^933 to 2-935, 2-937 to 2-939, 2-942, 2-945 to 2^947, 2-949 to 2-951,2-953 to 2»955, 2-957 to 2-959, 2-961 to 2-963, 2-966, 2-973, 2-974, 2-976 to 2-983, 2-996, 2-997, 2-1002 to 2-1006, 2-1020,2-1026 to 2-102^, 2-1030 to 2-1032, 2-1035, 2-1038 to 2-1040, 2-1042 to 2-1044, 2-1046 to 2-1048, 2 1050 to 2-1052, 2-1054 to 2-1056, 2-1059, 2-1066, 2-1067, 2-1069 to 2-1076, 2-1089, 2-1090, 2-1095 to 2-1099, 1113, 2^1119 to 2-1121,2-1123 to 2-1125, 2^1128, 2-1131 to 2-1133, 2-1135 to 2-1137, 2-1139 to 2-1141,2-1143 to 2-1145,2-1147 to 2-1149, 2-1152, 2-1159, 2-1160, 2-1162 to 2· 1169· 2-1182, 2-1183· 2-1188 to 2-1192, 2-1206, 2-1212 to 2-1214, 2- •288-
1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（ 1216 to 2-1218, 2-1221, 2-1224 to 2-1226, 2-1228 to 2-1230, 2-1232 to 2-1234, 2-1236 to 2-1238, 2-1240 to 2-1242, 2·1245, 2-1252, 2-1253, 2-1255 to 2-1262, 2-1U 2-1276, 2-1281 to 2-1285, 2-1299, 2-1305 to 2-1307, 2-1309 to 2-1311, 2-1314, 2-1317 to 2-1319, 2-1321 to 2-1323, 2-1325 to 2-1327, 2-1329 to 2-1331, 2-133&quot; to 2-1335, 2-1338, 2-1345, 2-1346, 2-1348 to 2-1355, 2-1368, 2-1369, 2-1374 to 2^1378. 2-1392, 2-1397 to 2-1405, 2-1408 to 2-1415, 2-1418, 2-1419, 2-1422 to 2-1424, 2-1428, 2-1432 to 2^1440, 2-1443 to 2-1450, 2-1453, 2-1454, 2-1457 to 2-1459, 2-1463, 2-1467 to 2-1475, 2-1478 to 2-1485, 2-1488, 2-1489, 2-1492 (o 2-1494, 2-1498, 2-1502 to 2-1510, 2-1513 to 2-1520, 2-1523, 2-1524, 2-1527 to 2-1529, 2-1533, 2-1537 to 2-1545, 2-1548 to 2-1555, 2-1558, 2-1559, 2-1562 to 2-1564, 2-1568, 2-1572 to 2-1580, 2-1583 to 2-1590, 2-1593, 2-1594, 2-1597 to 2-1599, 2-1603, 2-1607 to 2-1615, 2-1618 to 2-1625, 2-1628, 2-1629, 2-1632 to 2-1634, 2 1638, 2^1642 to 2-1650, 2-1653 to 2-1660, 2-1663, 2-1664, 2-1667 to 2-1669, 2-1673, 2-1677 to 2-1685, 2-1688 to 2-1695, 2-1698, 2-1699, 2-1702 to 2-1704, 2-1708, 2-1712 to 2-1720, 2-1723 to 2-1730, 24733, 2-1734, 24737 to 2-1739, 2-1743, 2-1747 to 2-1755, 2-1758 to 2-1765, 2-1768, 2-1769, 2-1772 to 2^1774, 2^1778, 2-1782 to 2-1790, 2-1793 to 2-1800, 2-1803, 2-1804, 2-1807 to 2-1809, 2-1813, 2-1817 to 2-1825, 2-1828 to 2-1835, 2-1838, 2-1839, 2-1842 to 2-1844, 2^1848. 2-1852 to 2-1860, 24863 to 2-1870, 2-1873, 2-1874, 2-1877 to 2-1879, 2^1883, ,'-1887 to 24895, 2-1898 to 2-1905, 2-1908, 2-1909, 2-1912 to 2-1914, 2-1918, 2-1922 to 2-1930, 2-1933 to 2-1940, 2-1943, 2-1944, 2-1947 to 2-1949, 2-1953, 2-1957 to 2-1965, 2-1968 to 2-1975, 2-1978, 2-1979, 2-1982 to 24984, 2-1988, 2-1992 to 2-2000, 2-2003 to 2-2010, 2^2013, 2-2014, 2-2017 to 2-2019, 2-2023, 2-2027 to 2-2035, 2-2038 to 2-2045, 2-2048, 2-2049, 2-2052 to 2-2054, 2-2058, 2-2062 to 2-2070, 2-2073 to 2-2080, 2-2083, 2-2084, 2-2087 to 2-2089, 2-2093, 2-2097 to 2-2105, 2-2108 to 2-2115,2-2118, 2-2119, 2-2122 to 2-2124, 2-2128, 2-2132 to 2-2140, 2-2143 to 2-2150, 2-2153, 2-2154, 2-2157 to 2-2159, 2-2163, 2-2167 to 2-2175, 2-2178 to 2-2185, 2-2188, 2-2189, 2-2192 to 2-2194, 2-2198, 2-2202 to 2*2210, 2^2213 to 2-2220, 2-2223, 2-2224, 2-2227 to 2-2229, 2-2233, 2-2237 to 2-2245, 2-2248 to 2-2255, 2-2258, 2-2259, 2-2262 to 2-2264, 2-2268, 2-2272 to 2-2280, 2-2283 to 2-2290, 2-2293, 2-2294, 2-2297 to 2-2299, 2-2303, 2-2307 to 2-2315, 2^2318 to 2-2325, 2-2328, 2-2329, 2-2332 to 2-2334, 2-2338, 2-2342 to 2-2350, 2-2353 to 2-2360, 2-2363, 2-2364, 2-2367 to 2-2369, 2-2373, 2-2377 to —2H85. 2-2388 to 2-2395· 2-2398. 2-2399, 2-2402 to 2-2404, 2-2408, 2-2412 to ----------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） -289- 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 五、發明說明卜々） 2-2420, 2-2423 to 2-2430, 2-2433, 2-2434, 2-2437 to 2-2439, 2-2443, 2-2447 to 2-2455, 2-2458 to 2-2465, 2-2468, 2-2469, 2-2472 to 2-2474, 2-2478, 2-2482 to 2-2490, 2-2493 to 2-2500, 2-2503, 2-2504, 2-2507 to 2-2509, 2-2513, 2^2517 to 2-2522, 2-2524 to 2-2526, 2-2528, 2-2529, 2-2539 to 2-2554, 2-2556 to 2-2558, 2-2560 to 2-2577, 2-2579 to 2-2581, 2-2583 to 2-2594 and 2-3253 to 2-3322; still more preferred are Compounds Nos.: 1-3, 1-7, 1-11, 1-15, 1-19, 1-23, 1-27, l 31, 1-35, 1-42, 1-45, 1-47 to 1-51，1-65, 1·71，1-73, 1-89, 1-94, 1:97, 1-98, 1-101，1-105, 1·109, 1-113,卜 117, 1-121，1-125, M29, M36, M39, 1-141 to M46, M59, 1-16' 1-167, 1-183, 1-190, 1-194, 1-198, 1-202, 1-206, 1-210, 1-214, 1-218, 1222, 1-229， 1-232, 1-234 to 1-238, 1-752, 1-258, 1-260, 1-276, 1-283, 1-287, 1-291, 1-295, 1-299, 1-303, 1-307, 1-311, 1-315, 1-322, 1-325, 1-327 to 1-331, 1-345, 1-351 1-353, U369, 1-376, 1-380, 1-384, 1-388, 1-392, 1-396, 1-400, 1 404, 1-408, 1-415, 1-418, 1-420 to 1-424, 1-438, 1-444, 1-446, 1-462, 1-469, 1-473, 1-477, 1-481, 1-485, 1^489, 1-493, 1-497, 1-501, 1-508, 1-511, 1-513 to 1-517, 1-531, 1-537, 1-539, 1-555, 1-562, 1-566, 1-570, 1-574, 1-578, 1-582, 1-586, 1-590,卜594, 1.601，卜604, 1-606 to 1-610, 1-624, 1-630, 1-632, 1-648, 1 655, 1-659, 1-663, 1 667, 1·671，1-675, 1 679, 1683, 1~687， 1-694, 1-697, 1-699 to 1-703, 1-717, 1-723, 1-725,卜741，1-748, 1-752, 1-756, 1·760, 1-764, 1-768, 1-772, 1-776, 1-780, 1-787, 1-790, 1-792 to 1-796,卜810, 1-816, Κ818, 1-834, 1-841, 1-845, 1-849, 1-853, 1-857, 1-861, 1-865, 1^869, 1-873, 1 ^880, 1-883, 1-885 to 1-889, 1-903, 1-909, 1-911, 1-927, 1-934, 1-938, 1-942, 1-946, 1-950, 1-954, 1-958, 1-962,1-966, 1-973, 1-976, 1-978 to 1-982, 1-996, M002, M004, 1 1020, 1-1027, 1-1031, 1-1035, 1-1039, 1-1043, 1-1047, M051, 1-1055, 1-1059, 1-1066, U 1069, 1-1071 to 1-1075, 1-1089, 1-1095, 1 1097, M113, 1-1120, M124, 1-1128, 1-1132, 1-1136, 1-1140, M144, 1-1148, M152, 1-1159, 1-1162, M164 to 1-1168, 1-1182, 1-1188, 1-1190, M206, 1-1213, 1-1217, 1-1221, M225, 1 1229, 1-1233, 1-1237, 1-1241, 1-1245, M252, M255, 1-1257 to 1-1261, 1-1275, 1-1281, 1-1283, 1-1299, M306, M310, 1-1314, M318, 1-1322, M326, M330, M334, M338, l· 1345, M348, 1-1350 to 1-1354, M368, M374, 1-1376, 1-1392, M397 to M405, M408, 1-1410, M412 to 1-1415, 1-1418, 1-1422, 1-1428, M432 to M440, 1-1443, 1-1445, 1-1447 to 1-1450, 1-1453, 1-1457, 1-1463, 1-1467 to M475, M478, M480, 1-1482 to M485, 1-1488, M492, M498, M502 to 14510, M513, 1-1515, M517 to 1-1520, 1-1523, 1-1527, 1-1533, M537 to 1-1545, M548, M550, M552 to M555, M558, M562, M568, M572 to M580, M583, 1-1585, M587 _ —290~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） ---------^--------- 4 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 •29卜 A7 五、發明說明 to 1-1590, M593, 1-1597, 1-1603, 1-1607 to 1-1615, 1-1618, M620, M622 to 1-1625, M628, 1-1632, 1-1638, 1-1642 to M650, 1-1653, M655, 1 1657 to Μ66(λ M663, M667, 1-1673, 1-1677 to 1-1685, 1-1688, M690, M692 to M695, M698, 1-1702, 1-1708, 1-1712 to 1-1720, 1-1723, 1-1725, 1-1727 to 1^1730, 1-1733, 1-1737, 1-1743, 1-1747 to 1-1755, M758, 1-1760, M762 to M765, 1-1768, 1-1772, 1-1778, 1-1782 to 1-1790, 1-1793, M795, 1-1797 to 1 1800, M803, 1-1807, 1-1813, 1-1817 to 1-1825, 1-1828, M830；M832 to M835, M838, 1-1842, 1-1848, M852 to 1-1860, 1-1863, M865, 1-1867 to M870, 1-1873, M877, M883, 1-1887 to 1-1895, M898, M900, 1-1902 to 1 4905, 1 1908, M912, 1-1918, to 1-1930,卜 1933, 1-1935, M937 to 1-1940， 1-1943, M947, 1-1953, 1-1957 to 1-1965, M968, 1 1970, 1 1972 to M975, M978, M982, 1-1988, M992 to 1-2000, 1-2003, 1-2005, 1-2007 to 1-2010, 1-2013, 1-2017, 1-2023, 1-2027 to 1-2035, 1-2038, 1-2040, 1-2042 to 1-2045， 1-2048, 1-2052, 1-2058, 1-2062 to 1-2070, 1-2073, 1-2075, 1-2077 to 1-2080, 1-2083, 1-2087, 1-2093, 1^2097 to 1-2105, 1-2108, 1-2110, l«2112to 1-2115, 1-2118, 1-2122, 1-2128, 1-2132 to 1-2140, 1-2143, 1-2145, 1-2147 to 1-2150, 1-2153, 1-2157, 1* 2163, 1-2167 to 1-2175, 1-2178, 1-2180, 1-2182 to 1-2185, 1-2188, 1-2192, 1^2198, 1-2202 to 1-2210, 1-2213, 1-2215, 1^2217 to 1-2220. 1-2223, 1-2227, 1-2233, 1-2237 to 1-2245, 1-2248, 1-2250, 1-2252 to 1*2255, 1-2258, 1-2262, 1-2268, 1-2272 to 1-2280, 1-2283, 1^2285, 1-2287 to 1-2290, 1-2293, 1-2297, 1-2303, 1-2307 to 1-2315, 1-2318, 1-2320, N2322 to 1-2325, 1-2328, 1-2332, 1·2338, 1-2342 to 1-2350, 1-2353,卜2355, 1-2357 to 1-2360， 1-2363, 1-2367, 1-2373, 1-2377 to 1-2385, 1-2388, 1-2390, 1-2392 to 1-2395, 1-2398, 1-2402, 1-2408, 1-2412 to 1-2420, 1-2423, 1-2425, 1-2427 to 1-2430, 1-2433, 1-2437, 1-2443, 1-2447 to 1-2455, 1-2458, 1^2460, 1-2462 to 1-2465, 1-2468, 1-2472, 1-2478, 1-2482 to 1-2490, 1-2493, 1-2495, 1-2497 to 1-2500, 1-2503, 1^2507, 1-2513, 1-2517 to 1-2520, 1-2522 to 1-2524, 1-2525, 1-2528, 1-2529, 1*2539 to 1-2541, 1-2543, 1-2545, 1^2547, 1-2549 to 1-2552, 1 2554, 1-2556, μ2557, 1-2560 to 1-2564, 1-2566, 1-2568, 1-2570, 1-2572 to 1^2575, 1-2577,卜2579, 1~2580,卜2583 to 卜2587, 12589, 1-2591, 1-2593, 12629, 12630, 1-2632, 1-2645, 1-2650, 1-2651, 1-2653, 1-2554, 1-2656, 1^2657, 1 2665 to 1-2667, 1-2707 to 1-2709, 1^2779, 1-2780, 1-2782, 1-2783, 1-2905, 1-290^, 1-2908, 1-2909, 1-3031, 1-3032, 1-3157, 1-3158, 1-3253 to 1-3322, 2-3, 2»7, 2-11,2-15,2^19, 2-23,2 27, 2-31, 2-35, 2-42, 2-45, 2-47 to 2-51，2-65, 2-71，2-73,2-89, 2-94, 2-97, 2-101,2- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） ^---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1259834 五、發明說明（巧〗） 105, 2-109, 2-113, 2-117, 2-121，2-125, 2-129, 2-136, 2-139, 2-141 to 2-145, 2-159， 2-165, 2-167, 2-183, 2-190, 2-194, 2-198, 2-202, 2-206, 2·‘210, 2-214, 2-218, 2-222， 2-229, 2-232, 2-234 to 2-238, 2-252, 2-258, 2-260, 2-276, 2-283, 2-287, 2-291，2 295, 2-299, 2-303, 2-307, 2-311，2-315, 2-322, 2-325, 2-327 to 2-331，2-345, 2-351，2-353, 2·369, 2-376, 2-380, 2-384, 2-388, 2-392, 2-396, 2-400, 2-404, 2-408, 2-4 i 5, 2·418, 2-420 to 2-424, 2-438, 2-444, 2-446, 2-462, 2-469, 2-473, 2-477, 2&gt;481,2-485, 2 -48^, 2-493, 2-497, 2-501, 2-508, 2-511, 2-513 to 2-517, 2-531*2-537, 2-539, 2-555, 2-562, 2-566, 2-570, 2-574, 2-578, 2-582, 2^586,2-590, 2-594, 2-601, 2-604, 2-606 to 2-610, 2-624, 2-630, 2-632, 2-648, 2-655, 2-659, 2-663, 2-667, 2-671, 2^675, 2 679, 2-6S3, 2-687, 2-694, 2-697, 2-69^ to 2-703, 2-717, 2-723, 2^725, 2-741, 2-74S, 2 752, 2-756, 2-760, 2-764, 2-768, 2-772, 2-776, 2-780, 2-787, 2-790, 2-792 to 2-796 2-810, 2-816, 2-818, 2·834, 2-841，2-845, 2-849, 2-853, 2-857, 2-861，2-865, 2-869, 2-873, 2-880, 2-883, 2-885 to 2^889, 2-903, 2-909, 2-911, 2-927, 2-934, 2-938, 2-942, 2-946, 2-950, 2-954, 2-958, 2-962, 2-966, 2-973, 2-976, 2-978 to 2&gt;982, 2-996, 2-1002, 2 -1004, 2-1020, 2-1027, 2-1031, 2-1035, 2^1039, 2-1043, 2-1047, 2-1051, 24055, 2-1059, 2-1066, 2-1069, 2-1071 to 2-1075, 2-1089, 2-1095, 2-1097, 2-1113, 2-1120, 2-1124, 2-1128, 2-1132, 2-1136, 2-1140, 2-1144, 2-1148, 2-1152, 2-1159, 2»1162, 2-1164 to 2-1168, 2-1182, 2-1188, 2-1190, 2-1206, 2-1213, 2-1217, 2-1221, 2-1225, 2-12 9, 2-1233, 2-1237, 2-1241, 2-1245, 2-1252, 2-1255, 2-1257 to 2-1261,2-1275, 2«L SI, 2-1283, 2-1299, 2-1306, 2-1310, 2-1314, 2-1318, 24322, 2-1326, 2-1330, 2-1334, 2-1338, 2-1345, 2-1348, 2-1350 to 2-1354, 2-1368, 2-1374, 2-1376, 2-1392, 2-1397 to 2-1405, 2-1408, 2-1410, 2-1412 to 2-1415, 2-1418, 2-1422, 2-1428, 2* 1432 to 2-1440, 2-1443, 2-1445, 2-1447 to 2-1450, 2-1453, 2-1457, 2-1463, 2-1467 to 2-1475, 2-1478, 2-1480, 2-1482 to 2-1485, 2-1488, 2-1492, 24498, 2-1502 to 2-1510, 2-1513, 2-1515, 2-1517 to 2-1520, 2-1523, 2-1527, 2^1533, 2»1537 to 2-1545, 2-1548, 2-1550, 2-1552 to 2-1555, 2-1558, 2-1562, 2-1568, 2-1572 to 2-1580, 2-1583, 2-1585, 2-1587 to 2-1590, 2-1593, 2-1597, 2-1603, 2-1607 to 2-1615, 2-1618, 2-1620, 2-1622 to 2-1625, 2-1628, 2-1632, 2-1638, 2-1642 to 2-1650, 2-1653, 2-1655, 2-1657 to 2-1660, 2-1663, 2-1667, 2-1673, 2-1677 to 2-1685, 2^1688, 2^1690, 2**1692 to 2« 1695, 2-1698, 2-1702, 2-1708, 24712 to 2-1720, 2^1723, 2^1725, 2^1727 to 2-1730, 2-1733, 2-1737, 2-1743, 2-1747 to 2-1755, 2-1758, 2-1760, 2-1762 to 2-1765, 2-1768, 2-1772, 2-1778, 2-1782 to 2-1790, 2-1793, 2-1795, 2^1797 to 2^-1800, 2-1803, 2-1807, 2-1813, 2-1817 to 2.1825, 2-1828, 2-1830, 2二1832 to 2-1835, 2·1838, 2-1842,2-1848, 2-1852 to 2-1860, 2-1863, 2-1865, 2-1867 to 2-1870, 2-1873, •292· —訂--------- ί. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1259834 A7 B7 9 1 五、發明説明 2-1877, 2-1883, 2-1887 to 2-1895, 2-1898, 2-1900, 2-1902 to 2-1905, 2-1908, 2-1912, 2-1918, 2-1922 to 2-1930, 2-1933, 2-1935, 2-1937 to 2-1940, 2-1943， 2-1947, 2-1953, 2-1957 to 2-1965, 2-1968, 2-1970, 2-1972 to 2-1975, 2-1978， 2-1982, 2-1988, 2-1992 to 2-2000, 2-2003, 2-2005, 2-2007 to 2-2010, 2-2013， 2-2017, 2-2023, 2-2027 to 2-2035, 2-2038, 2-2040, 2-2042 to 2-2045, 2-2048， 2-2052, 2-2058, 2-2062 to 2-2070, 2-2073, 2-2075, 2-2077 to 2-2080, 2-2083, 2-2087, 2-2093, 2-2097 to 2-2105, 2-2108, 2-2110, 2-2112 to 2-2115, 2-2118, 2-2122, 2-2128, 2-2132 to 2-2140, 2-2143, 2-2145, 2-2147 to 2-2150, 2-2153, 2-2157, 2-2163, 2-2167 to 2-2175, 2-2178, 2-2180, 2-2182 to 2-2185, 2-2188, 2-2192, 2-2198, 2-2202 to 2-2210, 2-2213, 2-2215, 2-2217 to 2-2220, 2-2223, 2-2227, 2-2233, 2-2237 to 2-2245, 2-2248, 2-2250, 2-2252 to 2-2255, 2-2258, 2-2262, 2-2268, 2-2272 to 2-2280, 2-2283, 2-2285, 2-2287 to 2-2290, 2-2293， 2-2297, 2-2303, 2-2307 to 2-2315,2-2318,2-2320,2-2322 to 2-2325,2-2328, 2-2332, 2-2338, 2-2342 to 2-2350, 2-2353, 2-2355, 2-2357 to 2-2360, 2-2363, 2-2367, 2-2373, 2-2377 to 2-2385,2-2388, 2-2390, 2-2392 to 2-2395, 2-2398, 2-2402, 2-2408, 2-2412 to 2-2420, 2-2423, 2-2425, 2-2427 to 2-2430, 2-2433, 2-2437, 2-2443, 2-2447 to 2-2455, 2-2458, 2-2460, 2-2462 to 2-2465, 2-2468, 2-2472, 2-2478, 2-2482 to 2-2490, 2-2493, 2-2495, 2-2497 to 2-2500, 2-2503, 2-2507, 2-2513, 2-2517 to 2-2520, 2-2522, 2-2524, 2-2525, 2-2528, 2-2529, 2-2539 to 2-2541，2-2543, 2-2545, 2-2547, 2-2549 to 2-2552, 2-2554, 2-2556, 2-2557， 2-2560 to 2-2564, 2-2566, 2-2568, 2-2570, 2-2572 to 2-2575, 2-2577, 2-2579， 2-2580, 2-2583 to 2-2587, 2-2589, 2-2591, 2-2593 and 2-3253 to 2-3322. 請 先 閲 &quot;A 背 之 注 意 事 項
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 為 物 合 化 佳 最 2 基 _ 号 基胺 丙醯 胺乙 3 基 )~苯 基氟 苯 4 氟Τ 啶 基 啶 基 咯 tax 基 苯 氟 基 丙 胺 甲 ¾ - Η ix 1 \J/ 基 I 4 I 啶 β 咯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明Γ ^ ) [5 - ( 4 -氟苯基）-4 - (Btt啶-4 -基）-1 Η - P比咯-3 -基]-(咐啶 -4 ~基）甲醇， 4 - ( 1 -乙_基-1 , 2 , 3，6 ~四氫％啶-4 -基卜2 ·，·（ 4 -氟苯基） -3 ~ (咐啶-4 -基）-1 Η - _ 咯， 2 - ( 4 -氟苯基）-3 -(峨症 ~ 4 _ 基）~ 4 - ( 1 , 2，3 ; 6 -四氫 fftt 淀 _ ΐ ~ 基）-1 H -附咯， 2 - {: 4 -氟苯基）》4 -(六氫吡啶-4 -基）~ 3 - (1¾啶-4 -基）-1 Η ~ 毗咯， 3- (4-氟苯基）-1-[六氫1¾陡-4-基）-2~(咐症-4-基）-1Η-Bft咯， 1-（1-乙醯六氫咐旋-4-基）-3-(4-氟苯基）-2_(哦陡-4-基）-1 Η - ϋ 咯， 3 -（ 4 -氟苯基）- 1 - [ 1 -（ 2 -硝乙基）六氫吡啶-4 -基]-2 _(附 啶-4 -基）-1 Η -咐咯， 3 -（ 4 -氟苯基）-1 - [ 3 ~ (嗎啉-卜基）丙基]-2 -(吡啶-4 -基） - 1 Η -咐咯， 3 ~ ( 4 -氟苯基）-卜（六氫吡啶-3 -基）-2 -(咐啶-4 -基）-i Η ~ 吡咯，
1 ~ (吖丁啶 ~ 3 -基）- 3 ~ ( 4 -氟苯基）- 2 -(咐啶-4 ~ 基）-1 Η - H 咯， 4- (3 -二甲胺丙基）-2- (4 -氟苯基）-3-(咐啶-4-基）-1Η-吡咯， 2 - ( 4 -氟苯基）~ 4 - [ 3 -(六氫毗啶-1 -基）丙基]-3 -(毗啶~ 4 -基）-1 Η - _ 咯， 一 2 9 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再辦寫本頁) ^^衣_ π^馬太
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 B7 五、發明説明 基 苯 氟 阱 批 氫 六 基 甲 基 丙 基 基咯 苯吡 τ氟4氟Η 啶4--啶4--1 LLW LL \/.. 叶- 財一 — /\ 2 ( 2 塞 % 咯申咯π 基 基- 4 - 啶 比 ΠΗ 氫 四 基 ί 4 i 啶 氫 六 基 基 苯 氟 啶 基 氫 六 基 甲 四 } 基 基基 基苯 苯苯 4-氟，氟氟1 - ^ _ I 4^44 ^ ( Li ( ( it - ^ _ -叶 2 I 2 2 咯毗 啶 基 基 啶 毗 氫 4 - 六 啶羥 »tt4-
啶 I 啶 基- 3 ~ 烯 基 ¾ 基 I 4 1 啶 比 tsx /IV 1 3 I \/ 基 ‘請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -tr填寫太 咯 fftt 苯嘧 -4氟胺 啶4-甲 t ( _ 一 叶 I 2 8 /V no /V /IV III I 2 ). 2 4 }»} } 基己基咯基 苯環苯吡苯 氟胺氟H-氟I - - 1 I 4 4 4 14 /V /(\ /55\ \/ /tv 3 .—13 基 2 基 1 3 1 啶 喂 /{V 1IX I 基 咯 ½ 咯 吼4- - I 1H啶 )-吡 基氫 -Λ 4-/. I ( 啶1- £)- T基 2 1 ~ 4 \/ 1 基啶 并 環 雙 吖 i 8- 基 甲 辛 烯 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基 - 4- 啶 ¾ /1- 1 3 I 基 基 苯 氟 基- 4 ί 啶 % r(\ - 3 ! .\/ 基 并 環 雙 吖 啶 基 基 苯 氟 咯 并 環 雙- 8 i 基 甲 烷 辛 咯
啶 比 RH 咯 lltfc 基 3 j 烯 2 i 辛 基 苯 氟 基 氫 四 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明説明 基 ί 4 - 啶 β 甲 四 咯 基 苯 氟 基 i 4 啶 ptt 氫 六 基 甲 四 啶 }基 S 基苯/ 苯 I· 4-氟-4氟-4 -·τ~«4·啶 V /V 比 _ ft 咯 基 甲 四 啶 基 基 - 4 1 啶 m 氫 四 基 乙 基 I 4 1 啶 ¾ 氫 四 基 苯 氟 基 咯； 吡啶(11H(1 - t III Η 4)4 -1氫 ，)-基)- 六咯基4-基 基毗苯 4 I I 乙 Η | ii 啶 1 ~ ri /1 \1/ («4-基 基 基 苯 氟 啶 (請先閱讀背面之注意事項再壤寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 啶 啶 基 - 豪 3 豪 淀％4-耷 氟 W 氟-氟 I 氟基氟- ^ ~ I - ^ 4 /IV 4 胡 4 ( 啶 } 基 } 基4-基 苯
基 tTT 基 甲 基 I 4 ί 啶 ΠΗ 基 甲 基 ，- 丙咯基 異毗丙 咯 tt ffr 基 ， 乙咯 苯吡 3 基 f 4 I 啶 氫 四 基 I 4 1 啶 β 氫 四 基 ί 4 I 啶 氫 四 基 i 7 1 阱 咯 氫 六 基 基 I 4 I 啶 ΠΗ 氫 四 基 I 4 1 啶 毗 氫 四 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 基 苯 氟 基 苯 氟 1259834 A7 B7 五、發明説明 基 ί 4 ί 啶 0 咯 基 苯 氟 基 甲 五 啶 啦 氫 四 基 ί 4 i 啶% /V - 3 ί 基 基 基 基 基 ，、 胺咯基-6啶-2啶胺 甲吡 丁基吡基吡甲 一 1H-胺乙-(乙~(二 基 丙 基 ί - 烯 丙 基 苯 氟 苯 氟 啶 啶啶 啶 ΓΧ IX β ttM 氫 氫 四 ，四 1 - I 6 咯 6 3 叶 3 咯¾ 基 苯 氟 基基 基 ， 淥 咯氟 氟 t - 一 叶 4 4 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) «裝· 基 1 4 I 啶 iltt
咯 比 RH 基 苯 氟 基 I 7 ί 阱 氫 八
、1T 啶 比 ΠΗ 基 咯 基 甲 I 1X- 基 丙 烯 基 4 ! _ 比 β 氫 四 基 苯 氟 基 I 4- 啶 ft ffr 咯 基 甲- 11 I 基 丙 烯 基 I 4- 啶 比 ΠΗ 氫 四 基 苯 氟 基 i 4 i 啶 »tt 咯 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基 苯 基 苯 基 基 甲- 1Χ ! 基 苄 基 ! 4 I 啶 氫 四 氟 基 苄 基 苯 氟 啶 啶 基 咯 基 甲 基 基 1 4 - 啶 氫 四 咯 基 丙 ~ ,—i ί 基 甲 四 啶 峨 基 - 4- 啶 咯 fftfc 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 氟 1259834 A7 B7 五、發明説明（ 2 9 6 4 --氟笨基）·‘ 4 · ( 2 -甲基-卜丙基-U 2， —3 — ( _症…4 —基）—1 !i —批咯 4 -氟苯基：卜 4 ~ (1 , 3 ;，扒 6 ,t 7 , 9 a -六氫·，2 Η - _ 阱 基 2 - ( 4 ~ 氟苯基）~ 4 - ί 1」3，, 4 , 6 y 9 〃 9 a -六氫-2 Η - Β 阱-8 -基）- 3 - ( % 啶-4 -基）-1 Η ~ _ 咯， 2 - ( 4 -氟苯基）-4 - ( 1，2，3，5，8，8 a -六氫吲阱-7 ~•基）-3 - ( 2 甲胺嘧啶-4 -基} - 1 Η -批咯， 2-（4-氟苯基）-4~(1，2,3，5，6，8&amp;-六氫1^|阱-&gt;7-基）-3-(2 甲胺嘧啶-4 -基）-1 Η - Hft咯， 2-(3,4 基）-4 - ( 1，2，3，5，8，8 a -六氫吲阱-7 -基） 請Λ 閱 讀 背 &amp; 5 ί 事 項 再 t 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 -（ 1¾ 啶-4 ~ 基）-1 Η - (¾ 咯， 2 - ( 3，4 -二氟苯基卜 4 _ ( 1，2，3，5，6，8 a -六氫吲阱-7 '基）- 3 -(咐啶-4 ~基）-1 Η -附咯， 4 - ( 1 , 2 5 3，5，8，8 a -六氫吲阱-7 -基）- 3 - ( H 啶-4 -基）-2 -(3 -三氟甲苯基）_ 1 I] _ Htt咯， 4 - ( 1，2，3，5 , 6，8 a -六氫 B引哄-7 -基）~ 3 - (淀-4 -基）~ 2 -(3 -三氟甲苯基）-1 Η -吡咯， 2 ~ ( 3 -氟苯基）~ 4 - ( 1 , 2 , 3，5，8，8 a -六氫吲阱 ~ 7 -基〉-3 -(吡 啶-4 -基）- 1 Η - II 咯， 2 -（ 3 -氟苯基）~ 4 - ( 1，2 ·· 3，5，6，8 a -六氫 3引阱-7 -基）-3 - (Pft 啶—4 —基）—！ H 一曝咯，2 - ( 3 ·氯苯基）-4 - ( U 2，3 , 5，8，8 a -六氫吲阱 ~ 7 -基）~ 3 - ( % 啶-4 -基）-i Η ~峨咯， - 2 9 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R3 CN R1-CH NH〇
步驟A2 R i ，β 2及R 3之定義如上。 R2 R3
(1-1) 五、發明說明（ 2 -· ( 3 ~ 氯苯基）-4 - ( 1，2，3，5 ^ 6，8 a -六氫叫| 阱-7 ~ 基）〜~ (咐 啶-4 -基）〜1 H -哦咯， 4 - ( i , 2 , 3，5，8 , 8 a -六氫吲阱-7 _ 基）-2 -苯基-3 - (Utt 啶-4-~ 基）-1 Η - _咯，及 4 - ( i，2，3 , 5 :, 6 , 8 a.…六氫吲姘-7 -基）-2 ~ 茉基，-3 - (1¾ 啶-4 -基卜1 H - 3比咯； 及其製藥容許鹽，酯或其它衍生物。 需知上表1及2中取代基R 1 ，R 2及R 3之專一組合亦 可用於上逑式U - 2 )，（ 1 - 4 )及（1 - 5 )之取代基R 1 ，R 2及 本發明式（I )化合物及其製藥容許鹽，酯，及其它衍 生物可依各種習用製備此類化合物之方法製得，如下逑 方法A〜Μ之方法。 使用方法製備本發明之式（卜1 )化合物 R1 (la) 上式中 步驟A 1 此步驟中，式（3 a )吡咯啶化合物可令式（1 a )胺化合物 反應與式（2 a ) α，办-未飽和醛化合锪製得。此反應為有 - 2 9 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） —裝----U----訂---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 98 五、發明說明（） 機合成化學領域熟知，且可使用已知方法進行，如依方 法述於EP0733823，其内容亦列為參考。 詳言之，此步驟於存在鹼下進行。所用鹼本質無特限 ,且可使用任何此類反應習用之鹼。此_可如：鹼金屬 氫氧化物，如L i Ο Η，M a Ο Η及Κ Ο Η ;齡金屬氫化物，如L i Η ,N a Η及Κ Η 金屬醯胺，如鋰釀胺，鈉醯胺，鉀醯胺 及鋰雙（三甲矽烷基）醯胺；及鹼金屬烷氧化物，如乙氧 化鋰，甲氧化鈉，乙氧化銷及第三丁氧化鉀。其中，宜 為鋰醯胺。 反應一般宜於存在溶劑下進行。所用溶劑無嚴定，但 需對反應或試劑無不良影響，且可溶解試劑至某程度。 適用溶劑含：脂族烴如己烷及庚烷；芳烴如苯，甲苯及 二甲苯；醚如乙醚，二異丙醚，因氫呋喃及二晴烷；醇 如甲醇，乙醇，丙醇，異丙醇及丁醇。宜為乙醛。 反應可於廣泛温度範圍下進行，且精確反應溫度無嚴 定。較佳反應溫度視如所用溶劑本質，原料或試劑而定 。然而，一般易於-7 8 °C〜1 G 0 °C下進行，宜於-7 8 °C〜 室溫下進行。反應時間不定，可視反應溫度及所用試劑 及溶劑本質而定。然而，當反應於上逑較佳反應條件下 進行，需時1 β分鐘〜3 0小時，宜為]小時〜2 0小時。 步驟Α2 此步驟中，本發明目的式（I - 1 )毗咯衍生物可由上述 步驟A 1製得式（3 a )化合物除去氰化氫及水而得。反應為 合成有機化學熟知，且可依已知方法進行，如依E Ρ ϋ 7 3 3 8 2 3 -3 0 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------裝----^----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 五、發明說明（^ ) 方法進行。 詳言知，於步驟A 1反_後3將步驟A 1産锪蒸除溶劑後 加熱，或萃取，清洗以水並蒸除溶劑後加熱，宜於不低 於1 G [ΙΌ下加熱 &gt; 其#於存在或無溶劑下進行。反應亦 可於無溶劑下進行，但當使用溶劑時，溶劑宜為惰性及 具高沸點者。適當溶爾含甲苯，二甲苯，二甲基甲醯胺 ，二甲基乙醒胺，二甲亞_及二苯醚。 方法B，方法C，方法D及方法E 使用方法B ,方法C，方法D及方法E ,依下列反應流程 B〜E之方法各可製備式（I - 2 )，（ I - 3 )，（ I - 4 )及（I - 5 )化合 物。 反應流稈 R2-CH=^ R1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R3一 C 疒 (2b)
CHO R1 R2
(lb) nh2 H0 K R3(3b)
步驟B2 ^裳----U----訂--- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
r3~ch I (Id) CN
-301- 步驟C2
步驟D2 ’ r3^^r1 (1-4) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（)
CN r2-ch R3-CH 二 CH - CHO R3 (2e) NC. (le) NHR1 步驟El R2
OH N R2 R3
N R1 (1-5) (3e) 之定義如上。 上式中，R 1 ，R 2及ί 上逑反應流程步驟Bl，步驟Cl，步驟D1及步驟El可仿 上逑步驟A 1方法進行，而步驟B 2，步驟C 2 ^步驟D 2及步 驟E 2可仿上述步驟A 2方法進行。 方法F 此方法中，本發明式（I - 1 )化合物，式中R 3為胺甲基 ，胺乙基，胺丙基或胺丙烯基[各為（I-la)，（I-lb), (I-1 c )及（I - 1 d )]可依反應流程F製得。 ------------—.----訂--------- 考鲁· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ mi R2 - CH=CH—C02R13 (4) (5) CH3
步驟FI R2 C02Rn 4 - ⑹ 步驟F2 還原
CH〇OH (7)
R2 CHO 氧化 步驟F3
Ru ⑻ nh2oh 步驟F4
HC=NOH ⑼、 縮合 S步驟F6 步驟F8/ _\C编合 '步驟F5 還原
HC=CHCN
(CH2)2—CN 步驟F9/^ η (ιυ 還原 步驟Fll I還原
HC=CHNO〇 (10)
CHoNHo (Ha) 步驟F7 還原 (12) 步驟F10 還原
hc=chch2nh2 (I-ld) R2 (CH2)2NH2 H (I-lb)
(CH2h 一 NH2 (He) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 R 及
氫 含 群 1 一 自 選 13 R 基 烷 芳 之 上 如 例 示 且 及 上義 如定 義及 定基 烷 低 之 R 上 ，如 中例 式示 F 上及驟 義步 定 未成 点 合 *為 應 4 ( 反 式此 令 〇 可 得 物製 生物 衍合 酸化3-羧異30 i 咯 5 /ί\ aw ΠΗ ζ \ι/. i Η β ix (與 式應 , 反 中物 驟合 步化 此和 飽 α 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1259834 B7 __ 五、發明說明（3l) 有機化學熟知，旦可依已知方法進行，如方法詳逑於R . 1) i S 扭 t. 〇 等人,Synthetic Conunnunictions, 25(6) , p p . ? 9 5 - 8 0 2 ( 1 9 9 5 )，其内容亦列為參考。 步驟F2 此步驟中，式（7 )羥甲基化合物可令上述步驟F 1式（6) 叶t咯羧酸衍生物還原製得。此還原反應為合成有機化學 熟知，且可依已知方法進行，如方法詳述於β . F . 况》73{1、〇111等人，』.4!1{.(^6111,3〇匕，71，324 5( 19 4 5)，其 内容亦列為參考，使用還原劑如鋁氫化鋰，硼氫化鋰或 二異丁基氫化鋁。 步驟F3 此步驟中，式（8 )醛化合物可令上述步驟F 2製得之式 (7 )羥甲基化合物氧化製得。此氧化反應為合成有機化 學熟知，且可依已知方法進行，如方法詳述於S . B a r t e 1 &amp; F. Bohlmam， Tetrahedron Lett，·，68 5 (198 5 )，其内 容亦列為參考，使用氧化劑如c h r o m i c a c i d ，二氧化 錳或二甲亞δ麗。 步驟F4 此步驟中，式（9)化合物可令上逑步驟F 3製得之式（8 ) 醛化合物反應與羥胺而製得。此脱水縮合反應為合成有 機化學熟知，且可依已知方法進行。 步驟F5 此步驟中，本發明目的式（I - 1 a )化合物可令上述步驟 F 4製得之式（9 )化合物還原而製得。此還原反應為合成 ~ 3 0 4 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 樣 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1111111 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 1259834 B7 _ 2 ί) 五、發明說明 有機化學熟知，且可依已知方法進行 &gt; 如觸媒還原或還 原以二硼烷，如方法詳述於Ρ £ N . R y 1 a n d e r &amp; H Steele, E d g e 1 h a 1 d I ri d . Tech, B u 1 1 . , 3 , 1 9 ( 1 9 6 2 ), 及 J „ A , S e c r i. s t， I I I &amp; M： W, Logae, J, Org« CheiB., 3 7，3 3 5 ( 1 9 7 2 ),其内容亦列為參考。 步驟F6 此步驟中，式（1 Q )硝烯烴化合物可令上逑步驟F 3製得 之式（8 )醛化合物脱水縮合（3 -羥基丁酸縮合）從硝甲烷 及製得。此脫水縮合反應為合成有機化學熟知，且可依 已知方法進行，如方法詳述於〇.£.¥〇1^11，0以· S y n t h .，I，4 1 3 ( 1 9 4 1 )，其内容亦列為參考。 步驟F7 此步驟中，本發明目的式（I _ 1 b )化合物可令上逑步驟 F 6製得之硝烯烴化合物還原而製得。此還原反應為合成 有機化學熟知，且可砍已知方法進行，如方法詳述於S . I . M u r a h a s h i 等人，Bull. C h e ®， S o c . Jpn. ?63, 1252 (1 9 9 0 ),其内容亦列為參考。 步驟F8 此步驟中，式（η )氡烯烴化合物可含上逑步驟F 3製得 之式（8)化合物而製得。此轉形可由如上述步驟F6所用 之3 -羥基丁醛縮合反應，W i t t i g反應[如依方法詳述於 The Organic Chemistry of Phosphorous， Elsevier, (1 9 6 7 )，其内容亦列為參考]，或W i 11 i g - Η o r n e r反應 i 如方法詳逑於 L. Horner等人，C h e i « Ber. ,9 5 ,581 - 3 0 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNSXA4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) dw 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 ______B7五、發明說明（Μ4) (1 9 6 2 ), 其 内 容 亦列 為 參 考 ]〇 步 驟 F9 此 步 驟 中 式 (12) 氰 乙 基 化 合 物 可 自上 述 步 驟 F8 製 得 之 式 (1 1 ) 氰 烯 烴 化合 物 之 雙 鍵 m 原 而 製得 〇 此 還 原 反 應 為 合 成 有 機 化 學 熟知 旦 可 依 已 知 方 法進 行 ， 如 方 法 詳 逑 於 S . Μ , Ke Γ W in等 人 ? J , 0 Γ g Ch e ηκ ? 52 16 8 8 (1 9 8 7 ) 及 T . Η u d 1 ί c k y等人， J 0 Γ g · c he in . ，52 ’ 4 64 1 ( 1987 其 内 容 亦 列 為 參 考。 步 驟 F 1 0 此 步 驟 中 &gt; 本 發明 式 (I - 1 c ) 巨 的 化 合物 可 將 上 述 步 驟 F9 製 得 之 式 (12) 氰乙 基 化 合 物 之 氰 基 還原 而 製 得 〇 此 m 原 反 m 為 合 成 有 機化 學 熟 知 9 且 可 依 已知 方 法 進 行 y 如 方 法 詳 逑 於 N . Μ . Υο ο η Η . c · B r own, J . A m C h era. So c . ，9 〇， 2 9 2 7 i 1 9 6 8 ) 及 J . Μ e i n w el d等人， J • Or g · C h e Bi ., 2 9 ,2 9 1 4 ( 1 9 64 )， 其内容亦列為參考， 係使用還原劑如 鋁 氫 化 鋰 或 二 異 丁基 氫 化 鋁 ο 步 驟 F1 1 驟應 步反 述原 上還 將此 可 C 物得 合製 化而 的原 目還 d)基 7氡 { 之 式物 明合 發化 本烴 ，烯 中m 驟之 步得 此製 .—-----------—U—訂·-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 行，.， 進b) ii 法- [ 方&lt; ο 5 F a 驟7 I 步 ·ί 述式 上逑 如上 可 及 生 衍 之 物 合 化 學成 化 合 機而 有化 成II 合磺 依或 可 \ 者及 代化 取醯 已 ， 為化 子烷 原基 氮胺 之該 基將 胺 ， 其法 中方 其之 ，知¾ 物熟¾ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（W) 式 明 發 本 中 法 方 此 中 其 物 合 化 基 環 雑 代基 取代 及取 a 之 基上 代如 取義 自 定 選 自 基選 代基 取代 上取 以上 1 [ΛΤ 一 ^ ,Ki一 代以 取代 己取 意其 任 巨 可 , 其 基 其 〆 ， 基 子 代 原取 氮之 !::上 {Λ P 以 0 一 義 含定 基自 環選 雜基 . 代 y 取 基上 代 以 取 一 之以 1:代 如取 義已 定意 及任 点 可
If 另 ο 或H{ C 1 j CT， 基上 代如 取義 之定 Ίι. 如 義 定 及基 中 式 式 述 上 為 之 定 之 數 整 基 〇 羥得 以製 代而 取 G 其程 ，流 基應 烷反 伸下 低如 之依 如丨 為 k 且 或 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明）
反應流程G
o2h R1…N， Η 去羧化 步驟G1
矽烷化 步驟G2 (13) (6a)
Si(R14)3 (14)
Rv/Br 步驟 G3_ R1 乂 N) (15) Si(R14h\ R4-(CH2)k-CHO (19) 溴化
γ —步驟G6 ^ i Si(R14h R 步驟 (17) 步驟G5 去矽烷 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
步驟G7 去矽烷
(CHA — R4
(CH2k~R4 步驟G10 去δ夕烷 (Hh) -_1· ^1 ·ϋ βϋ ϋ I ϋ emmf ϋ ϋ 0 ammtm ·1_— ϋ ·ϋ 一口乍 n ϋ ϋ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
Sr. (1-1 f)
Η(Mg) -308· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經瀆部智慧財產局員工消費合竹社印製 五、發明說明（ m 定 步— 化 酸 法 ,5 步— κ代基h -二司為相同 -ΐ:權ft] 7飫铸基 環基B q fh對ff:雜] ^ 1、&amp; 「取代基選自取代基 原子，其可任意已取 義之取代基^及取代 驟G 1 此步驟中，式（1 3 )二 同。各選f •，㈤..·τ 韵'訪Π /5 :及取 代以一 基d。 .：z fit 1 ^ :¾ 雜環基〜其π)任意R取代 及fix丨t基公：：具口J取代以 取代基？或雜環基含-W 一以上取代基選自如上述 取代吡咯化合物可將式（6 a )羧酸 式（6 a )化合物之去羧化可加熱於 成有機化學熟知方法進行，如方 人，Y a k 11 g a k u k k Z a s s h i , 9 3(5) 84-598( 1 973),其内容亦列為參考。 合物去羧化而製得。 ,鹼或中性下，依合 詳述於N . Y 〇 s h i d a等 驟G 2〜G 5 步驟G 2中：式（1 4 )矽 式（]3 )二取代吡咯化合 步驟G3中，式（15)溴 之式（]4 )矽烷化合物溴 等）而製得。 步驟q中：式U 7 )羥 &lt;二式（丨 5 )化 ft 11 ft . 步驟G :5中.式U .…I t」 烷化合物可將上述步驟G 1製得之 物之1位氮原子矽烷化而製得。 吡咯化合物可將上逑步驟G 2製得 化與溴化劑（如 醒亞胺 雜環化合物可將上述步驟（:丨3製得 再反應_式（:Π5〉雜環_而製得。 目的化合物σϊ今上.建步驟Θ 4製得 請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ----*----訂--------- ΛΨΙ ϋ 1_ 8β I» .IB l_r I— n _ 本紙張义度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 3 0 8 五、發明說明（） 之式（i 7 )化合物去保護（去矽烷化）以去矽烷化劑[如氟 化四丁銨（T B A F )]。 步驟G 2〜G 5各反應為合成有機化學熟知，且可依已知 方法進行。例如，步驟G 2〜G 5反應可依方法詳述於B iM a η L , Β r a y 等人 5 J . 0 r g, C h e m . ? 5 5 , 6317 - 6318( 1 990)而 進行，其内容亦列為參考。 步驟G6 此步驟中，式U 8 )未飽和雜環化合物可令上逑步驟G 4 製得之式（1 7 )經雜環化合物脱水製得。此脫水反應為合 成有機化學熟知，且可依已知方法進行。例如，此脫水 反應可於存在酸觸媒如硫酸，固體觸媒如鋁或鹵化劑如 磺醯氯下進行〔如依方法詳述於G . Η · C ο 1 e m a η &amp; Η . F. Johstone, 0 r g . Synth., I, 183(1941), E. L . Sawyer &amp; D . W . Andrus, 0 r g · S y n t, h …I I I， 2 7 6 ( 1 9 5 5 ) ,¾ J . S .
Lomas等人，Tetrahedron Lett. ,599(1971)，其内容亦 列為參考]。此外，此步驟之脱水反應可使用三烷矽烷， 如三乙矽烷，三丙矽烷或三丁矽烷，及三氟乙酸而進行 ，如方法詳述於 F r a n c i s A . Care y &amp; Henry S . T r e m p e r , J. Am . C h e m . S o c. , 9 1 , 2 9 6 7 - 2 9 7 2 ( 1 9 6 9 )，其内容亦 列為參考。 步驟G7 此步驟中，本發明式（I - 1 f )目的化合物可令上逑步驟 β 6製得之式（1 8 )飽和雜環化合物，依上逑步驟G 5之方法 除去保護基（矽烷基）而製得。 -310- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂----- A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 B7 3 0 9 五、發明說明（） 步驟G8 此 步 驟 中 本 發明式（:[-] .g )目 的化 合 物 可 令 上 逑 步 驟 G 7 製 得 之 式 (I -1 f )化合物中環基 B之 雔 又 鍵 m 原 而 製 得 〇 此 反 應 可 依 上 述 步驟F 9之方法進 行。 步 驟 G9 此 步 驟 中 式 (2 0 )羥基化合物 可令 上 逑 步 驟 G3製 得 之 式 (1 5 )溴吡咯化合物反應與式（1 9 )醛 化 合 物 而 製 得 〇 此 反 可 依 上 逑 步 驟G 4之方法進行 〇 步 驟 G10 此 步 驟 中 本 發明式（1 - 1 h )目 的化 合 物 可 令 上 逑 步 驟 G 9製得 之 式 (2 0 )羥基化合物除去保護基 (矽烷基）而 製 得 〇 此 反 應 可 依 上 逑步驟G 5之方法進行 〇 當 上 述 式 (I - 1 h )化合物中k為 1〜5之 整 數 9 羥 院 基 部 份 可 轉 為 相 對 伸 烯基部份，偽將 化合 物 依 上 逑 步 驟 G6之 方 法 脫 水 而 得 0 一 般 而 言 本 發明式（I )化合物可借引入R 3 基 至 毗 咯 化 合 物 此 吡 咯 化合物之吡咯環 已取 代 以 R 1 基及β 2 基 而 製 得 〇 式 (I -1 )化合物可依如下反應流程Η 之方法Η而 得 0 反 流 稈 Η R3—L (21)
步驟H1
去矽烷化 步驟H2 R2 R3
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -^7---------訂--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明f1D) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 上 式 中 R 1 R 5 &gt; η R Ξ 3及Ε Μ 定 義 如 上 I, 表 為 離 去 基 離 去 基 L 為 可 去 除 親 核 基 之 基 〇 鹵 素 可 加 氟 氯 溴 及 碘 鹵 甲 氧 基 如 三 氯 甲 氧 基 ? 低 :院 磺 ϋ 氧 基 如 甲 磺 m Μππ. 氧 基 及 乙 磺 ϋ 氣 基 低 鹵 烷 磺 II 氧 基 如 二 氟 甲 磺 醯 氧 基 及 五 氟 乙 磺 醯 氧 基 及 芳 磺 II 氧 基 如 苯 磺 醯 氧 基 對 甲 苯 礦 氧 基 ， 及 對 硝 苯 磺 氧 基 0 其 中 宜 為 鹵 素 尤 宜 為 溴 〇 步 驟 H1 此 步 驟 中 ， 式 (2 2)化 合 物 可 借 依 上 述 步 驟 G4之 方 法 9 將 上 述 步 驟 S3 製 得 之 式 (1 5) 溴 吡 咯 化 合 物 鋰 化 9 再 將 鋰 化 中 間 産 物 反 應 與 式 (2 1)化 合 锪 而 製 得 〇 此 型 鋰 化 吡 咯 中 間 産 物 之 取 代 反 應 為 合 成 有 機 化 學 熟 知 5 且 可 依 已 知 方 法 進 行 如 依 方 法 詳 逑 於 W0 9 9 /0 1 4 4 9 &gt; 其 内 容 亦 列 為 參 考 〇 步 驟 H2 此 步 驟 中 式 (I -1 )目的化合物可令上述步驟Η :1製得 之 式 (2 2)化 合 物 &gt; 依 上 逑 步 驟 GS 之 方 法 除 去 保 護 基 (矽 烷 基 )而製得。 方 法 ί 此 方 法 中 &gt; 本 發 明 式 (工）化合物其中取代基R 3 為 式 -X -1? '4 a， 式中R 4 a， 為雜環基&gt; 其可任意取代以- -以 上 基 選 白 取 代 基 a 及 代 基 且 其 已 取 代 以 以 上 基 選 白 定 義 如 上 取 代 基 β 及 取 代 基 7 雜 環 基 含 以 上 卜-炎1 原 子 y 其 可 任 Ό'· 取 代 以 ——&lt; 以 上 基 選 白 定 義 如 上 之 取 代 -312- ----------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---訂---- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ ；j 1
基α及取代基&lt;5 ,或式-N R 3 R 式中R s及R b定義如 上之，其中該基由該R4a基中氮原子鍵結至X者，可依 如下反應流程I而製得^ 反鹿流稈I
(23) R2 R4a - Η (24)
步驟II
(la) X—R4a 還原 X—N3 步驟13 nh2 (25) 中，A，R 1 ,R 2 , R 4 , ，L及X之定義如上。
步__S_LL 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 合親行 且 ，ιτ 及烴 。 化類進 ，醇二胺芳烷 3)此法 響乙及醯；庚 (2。 方 影，喃乙酯及 式4 a知。良醇呋基乙 . 令R4已行不甲氫甲酸烷 可以依進無如四二 乙己 物基可下劑醇 ，，及 ， 合 L 且之試：醚胺酯烷 化代 ，鹼或含丙醯甲戊 的取知無應劑異甲酸如 目以熟或反溶二基乙烴 ~ a)， 學在對用 ，甲如族13 (I物化存需適醚二酯脂-3 式合機及但 C 乙如；； 明化有劑 ，度如劑腈苯 發胺成溶定程醚溶乙甲 本4)合於嚴某；性如二 ，(2為般無至醇極腈及 中式應一劑劑丙子；苯 驟與反應溶試異質砸甲 步應代反用解及非亞 ， 此反取此所溶醇：.甲苯 物核。 可丙烷二如 --------------------訂---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 用 物酸 第化碳、 ¾氧 及 含氯 氫 ; 鹼1·'如鉀 物化鉀 化氫化 氧屬氣 燒金 氫 屬鹼¾ 金；納 0 0 Λ. t 一 a 比 碳啶 銷屬酸及 化金碳林 氧鹼如考 乙:鹽皮 璟 雙 燸 本胺 為 物 r 合依 ft可 亦 PA i 中 合 其 化 物氛 合 疊 ft由 'ί 3 9 ^—ί .. 式12 為驟 其 步 a 5 2 得 製12 )驟 步 3 2 存 且 於 ， 物 響 合 影 化 良 丨 不 無 式 劑 令 試 可 或 物 。應 合 得 反 化製對 氮而需 疊鈉但 .5 氮 ， (2疊定 式與嚴 ，應無 中反劑 驟下溶 步劑用 此溶所 在 烷 ， 甲醚 氯丙 二異 如二 烴 ， 化醚 鹵乙 : 如 含 _ 劑 ； 溶烷 用乙 適氯 ο 二 度及 程磺 某化 至氯 劑四 試 ， 解仿 溶氯 1? ， ， 及 胺酯 II甲 甲酸 基乙 甲如 二酯 D Χ5. *， 劑腈 溶乙 性如 極睛 子 .， 質51 非亞 *， 甲 烷二 鸣及 二胺 及醯 喃乙 呋基 氯甲 四二 烷 戊 如 烴 族 脂 苯 甲 二 及 苯 〇 甲液 ,混 苯 其 如及 烴 ; 芳烷 :, 庚 酯及 _ a 3 乙 ? !—ί 酸烷驟 乙 己 步 ____ _ _ _ ___I _ - I I I l·— I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 中 驟 步 b 式 明 發 驟 步 逑 上 令 可 物 合 化 的 吕 得方 β 製知59 而Ρ， 。 原 依1$考 還π/ β 參 物Eltl為 合 ，. V' 列 L..1 M f 本 氮 習 疊所 丨域 領 式 學 ^之it 尋 _ /,1, ΧΑ^Ί··. 製 有 方 原 還 ID 2
0 F 其 還准j 原 一了 成於 合依 為可 應如
A 逑 媒 0 容 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明Γ1 °) 此方法中，本發明式（ΐ b )化合物其中R 2為雜芳基含 一以上氮原子且取代以-N R「R式中R °及R d定義 如上；可依如下反應流程J而製得。 反應流稃J r2•一 L· NHRcRd _(27) ~i驟 J1 R3 (26) 上式中，環基A，R 1 ，R 3 ，R c及R d定義如上，R 2 1為 如上取代基R 2定義，為雜芳基含一以上氮原子，且 為離去基。因此，-R 2 - L |為如2 -甲磺醯嘧啶-4 -基，2 -甲磺醯毗啶-4 -基，等）。 離去基L ’相似於L定義中定義及例示如上之離去基， 或為定義及例示如上低烷磺醯基，如甲磺醯基，乙磺醯 基，丙磺醯基或丁磺醯基。L f基宜為低烷磺醒基，更宜 為甲磺醯基。 步驟J 1 此步驟中，本發明式（I b )目的化合物可令式（2 6 )化合 物反應與式（2 7 )胺化合物9以取代離去基以式-N R ° R d 之基。此步驟可依如上逑步驟I ]之方法而製得。 方法K 此方法中，木發明式（I )化合物，式中R 3為含吡啶環 者可令式（I )化合物，其中R 3為四氫吡啶基者進行去氫 -3 1 5 —
------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) tT--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明Γ ) 化反應，將四氫吡啶轉為咄啶基：此氫化可依如下反應 流程K之方法進行。 —應—盘…
上逑步驟ΚΊ之去氫化反應為合成有機化學熟知，且可 依已知方法進行，如依方法詳述於β . W i e s 1 a w等人，J . M e d . C h e ra ·，2 8， 3 Π. - 3 1 7 ( 1 9 8 5 )，其内容亦列為參考， 使用P d - C觸媒。 上述方法A〜方法J使用原料化合物，即式（1 a )，（ 1 b ) ，（lc)，（ld)，（le)，（2a)， （2b)，（2c)，（2d)，（2e)，（4)，（5) ，（6 a )，（ 1 6 )， （ 1 9 )，（ 2 1 )，（ 2 4 )及（2 7 )化合物，為已知化 合物或化合物可依已知方法由已知化合物製得（如依方 法詳述於W0 9 7 / 5 8 7 7，其内容亦列為參考）。方法1及方 法J中式（2 3 )及（2 6 )之原料，各可出已知化合物以如上 逑方法A〜方法E製得。
方法L 此方法中，式（3 5 ) 4 -氧六氫吡啶化合物，其為上逑式 (i 6 )化合物之原料，可依如下反應流程L製得。 -------------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 16 本紙張尺度適用中國國家標準（CNSXA4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _;_B7五、發明說明
反應流程 L (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------訂--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -317- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）·
(32) 步驟L3 Dieckmann 反應
1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ^ ] 0 五、發明說明Γ ;) 上式中，R 5 , R 7 ，R s , R 9 ， R 10 p R 1丄及R 12之定義如 上，且R 15及R 16為相同或不同，各為定義如上之低烷基 或定義如上之芳綜基。 步驟L 1〜L 5 步驟L· 1中，式（3 0 )之胺酯化合物可由式（2 8 )未飽和酯 化合物與式（2 9 )胺化合物加成反應而製得。 步驟L 2中，式（3 2 )之二酯化合物可由式（3 1 )未飽和酯 化合物與上逑步驟L 1製得之式（3 0)胺酯化合物進行加成 反應而製得。 步驟L· 3中，將上逑步驟L 2製得之式（3 2 )化合物進行 Dieckmann反應可得式（33)及/或式（34)酮酯化合物。 步驟L4中，將上述步驟L3製得之式（33)及/或式（34) 化合物進行連續水解及去羧基反應可得式（3 5 )目的4 -氧 六氫吡啶化合物。 步驟L 5為另一個製備式（3 2 )二酯化合物之方法，含將 式（2 8 )未飽和酯化合物反應與式（3 6 )胺酯化合物。可依 上述步驟L 2方法進行。宜使用步驟L 5當待製備式（3 2 )化 合物，其中R1ϋ及R 11共形成C i 6伸烷基，其未取代或 取代以一以上取代基選自一群含定義如上之取代基^， 定義如上之取代基々，定義如上之取代基y及定義如上 之取代基S。 步驟L 1〜L 5各反應為合成有機化學熟知，且可依已知 方法進行。例如，步驟L 1〜L 5反應可依方法詳逑於U . Μ T e 〇 t ί η 〇 , J . Ο r g . C h e hi . ,2 7, 1 406( 1 962)而進行，其 -3 1 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------____U__ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂----- 線φ_ 1259834 A7 B7 五、發明說明（） 内谷亦列為参考。 方法Μ 此方法中，式（3 5 a )化合物，其為如上4 -氧六氫吡聢 化合物，式中R ω及R 11共表為C i - 6伸烷基，其未取代 或取代以一以上取代基選自一群含定義如上之取代基α ，定義如上之取代基A，定義如上之取代基7及定義如 上之取代基0' ,且R 5 ，R 7〜R 9及R 12各為氫者可依如 下反應流程Μ之方法而製得。 ΝΗ2〆 丫 OR19 OR20 R1702CX^]f^C02R Ο (37) 18 (38) ch2o
水解 去羧化
----------訂----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 線Φ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 上式中，R 17及R 18可為相同或不同，各表為定義及示 例如上之低烷基，或定義及示例如上之芳烷基，R 19及 R 可為相同或不同，各表為定義如上及示例之低烷基 或R 19及R %共表為定義及示例如上之低伸烷基，且W表 為C i 6伸烷基，其未取代或取代以一以上取代基選自 一群含定義如上之取代基α，定義如上之取代基办，定 義如上之取代基y及定義如上之取代基3。 -3 1 9- 衣紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（ 方法Μ之二個步驟可依方法詳述於0， Ρ ο 1 .1 e t等人， lieterocycles, 4 3 ? 13 9 1 { 1 9 9 〇 ) a n d A n e t 等人 5 A y s t r a 1 . J . S c i e η 1…R e s i 〆 A 3 &gt; ; 6 3 5 ~ 6 4 0 ( i 9 5 0 )進行，其内容 亦列為參考。 當完成上逑方法A〜方法Μ步驟各反應，目的化合物 可依習用方法分離。例如5視需要中和反應液3視需要 濾除不溶物，加入有機溶劑，其不相溶於如水及乙酸乙 酯，清洗以水等，分離含目的化合物之有機層，於無水 硫酸鎂等下乾燥並蒸除溶劑。 視需要，所得目的化合物可依習用方法單離並純化， 如再結晶或再沈澱或層析。層析可含吸收柱層析使用載 禮如矽膠，鋰或鎂-矽顧型F 1 〇 r i s i 1，層析使用合成趿 收劑，如分層柱層析使用載體如S e p h a d e X L Η - 2 0 ( P h a r m a c i a 産品），A m t〕e r 1 i t e X A D _ X A β ( R o h in &amp; H a a s 産品）或 D i . a i ο n Η P - 2 0 ( M i t s u b i s h i C h e in i c a 1産品），離子交換層析及 一般相，反相柱層析（H P L C )使用矽膠或烷化矽膠。視需 要，可組合使用二種以上此技術以單離並純化目的化合 物。 本發明雜芳基被取代吡咯衍生物對發炎細胞素生成有 優異抑制活性。因此，其可作為醫藥，尤為防治發炎細 胞素仲介疾病之醫藥。此醫藥含止痛，抗發炎醫藥及般 病毒樂，及醫藥以防治慢性風濕性關節炎，骨關節炎， 過敏疾病，氣喘，壞血病，乾癖，骨質疏鬆症，自體免 疫疾病（如全身性紅斑性狼瘡症，潰瘍性結腸炎及Crohn -3 2 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） π 裝----------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（m) 氏症糖尿病，腎炎，肝炎，動脈粥瘤硬化，癌症， 絶血性心臟病及阿黙海氏症。其中，本發明化合物尤可 作為抗發炎藥物，及藥物以防治慢性風濕性關節炎，骨 關節炎，過敏疾病，敗血病，乾癖，骨質疏鬆症，潰瘍 性結腸炎，糖尿病，腎炎動脈粥瘤硬化。 本發明式（I )化合物及其製藥容許鹽，酯，及其它衍 生物可使用數個途徑投予。途徑投予可如口投予以錠劑 ^顧囊，粒劑，粉或漿液及非腸胃投予以注射液或栓劑 。此處方可依習用方法製備，使用添加物如賦形劑，潤 滑液，結合劑，崩散劑，穩定劑，著色劑及稀釋劑。 適用賦形劑含：有機賦形劑，含糖衍生物如乳糖，蔗 糖，《萄糖，甘露糖醇及山梨糖醇，澱粉衍生物如玉米 澱粉，馬鈐薯澱粉，α -澱粉，糊精及羧甲基澱粉，纖 維素衍生物如微晶纖維素，低取代羥丙纖維素，羥丙甲 基纖維素，羧甲基纖維素，羧甲基纖維素鈣及内叉連羧 甲基纖維素鈉，阿拉伯膠，聚«萄糖及三聚葡萄糖；及 無機賦形劑，含矽酸鹽衍生物如軟矽酸酐，合成矽酸鋁 及鋁間矽酸_，磷酸鹽如磷酸鈣，磺酸鹽如碳酸鈣及硫 酸鹽如硫酸鈣。 適用潤滑劑含：硬脂酸，硬脂酸金屬鹽如硬脂酸鈣及 硬脂酸柱狀矽謬；蠟如蜂膠及鯨蠟，·硼酸；己二酸 ;硫酸鹽如硫酸鈉；甘油；甲酸；苄酸鈉；D L -離胺酸； 脂酸之鈉鹽；硫酸十二酯如硫酸十二酯銷及硫酸十二酯 鎭；矽酸衍生物如矽酸酐及矽酸水合物；及如上適用賦 ~ 3 2 1 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------------.----訂---------^91. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（3 2 U) 形_例示之澱粉衍生物。 適用結合劑含聚乙烯吡咯啶_，聚乙二醇及如上適用 賦形劑例示之相似化合物。 適用崩散劑含如上適用賦形劑例示之相似化合物及化 學修飾澱粉或纖維素衍生物如羧甲醚纖維素鈉，羧甲鈉 澱粉及叉連聚乙烯吡咯啶酮。 適用穩定劑含：對氧苄酸酯如對氧苄酸甲酯及對氧苄 酸丙酯；醇如氯丁醇，苄醇及苯乙醇；苄烷氯化銨；酚 衍生物如酚及甲齡；硫柳汞；去氫乙酸；及山梨酸。適 用矯味劑含增甜劑，酸化劑及習用芳香劑。 本發明式（I )化合物或其製藥容許鹽，酯，及其它衍 生物之劑量可視各種因子而定含待治療條件，病人年齡 及技予途徑。當由口投予，則投予至成人以每日〇 . 1毫 克（宜為0 · 5毫克）為下限及每日2 (3 Q G毫克（宜為5 0 G毫克） 為上限。視病人情況可以單一或數次投予。當由靜脈投 予，則投予至成人以每日Q. 〇 1毫克（宜為〇 . ΰ 5毫克）為下 限及2 ϋ 0毫克（宜為5 0毫克）為上限。視病人情況可以單 一或數次投予。 下列實施例，製備例，處方例及試驗例僅用以蘭明本 發明，本發明範圍不限於此。 例1 4 ~ ( 3 - 丙-基）-2 — ( 4 - 氟苯基）~ 3 -（ 1¾ IS: - 4 —基）-1 Η - 1?比胳 (化合物號碼1 - 9 7 ) -3 2 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------裝----------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 _B7五、發明說明（^1 )
1 ( i ) 4 -乙氯羰蓽-2 - ( 4 -氟苯基）-3 -（吡啶-4 -基）- 1 Η -吡咯 將3 6毫升（5 4 Β 7毫莫耳）5 3 Ν 丁鋰-己烷溶液加至2 4 0 毫升四氫呋喃。於-4 5 Ό下加入含1 5 , 9 0克（5 4 . 7毫莫耳） α ~ (對甲苯磺醯基）-4 -氟）-1 Η - _咯2 0毫升四氫呋喃， 於同溫下攪拌1 〇分鐘。加入2 5 . Q Q克（2 ? 3毫莫耳）9 5 %溴 化鋰，攪拌30分鐘後加人含8 · 73克（49 . 2毫莫耳）3 - (4~ 吡啶基）丙烯酸乙酯之1 2 0毫升四氫呋喃。於同溫下攪拌 1小時後移除冰浴，再於室溫下攪拌1小時。加入5 0 0 毫升水，萃取以乙酸乙酯。將有機層清洗以水，於無水 硫酸鈉下乾燥，減壓蒸除濃縮可得固體。將所得固體清 洗以乙醚可得13. 61克（産率89%)標題化合物之淡黃色粉。 1 H - N M R ( 5 0 0 Μ H z，C D C 1 3 ) δ ρ ρ m : 5 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Ε ΤΓ f 7 3 6 ^ ; = r -* f ) J J J s 線 . . 單線線線線 寬雙雙雙雙 Η Η Η Η Η 三 丁—一 I-*-ιί, 1,^11^* 0， 5 -¾ 線線氟 四 三 \3/ 基 甲 羥 基 I 4 i 啶 rx
喀 1—^ flH ----------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 3 ? 五、發明說明（^) 將1 2 L 4毫升（1 2 1 . 4毫莫耳）二異丁鋁氫化物之甲苯1 Μ 溶液，於冰冷卻下緩慢滴加至含i 2 , 5 6克（4 Q . 4 7毫莫耳） 4 ~乙氧羰基-2 - ( 4 -氟苯基）- 3 -(吼啶-4 -基）-1 Η -曝咯[得 自上逑步驟（i )]之6 3 0毫升四氫呋喃。加完後移除冰浴， 於室溫下攪拌5小時。加入飽和氯化銨溶液，萃取以乙 酸乙酯。將有機層清洗以水，於無水硫酸下乾燥，減 壓蒸除濃縮可得1(K8(]克（産率99% )標題化合物之淡橘 色粉。 1 Η - N M R ( 5 Ο Ο Μ H z 3 C D C 1 3 ) ^ ppm: 1 Ο . 5 2 ( 1 Η ,寛單線）； 8 · 4 6 ( 2 Η ,雙線，J = 6 Η ζ ); 7 · 3 1 ( 2 H，雙線，J = 6 Η ζ )，· 7 · 2 6 ( 2 Η，雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 Η ζ ); 9 8 ( 2 Η，三線，J = 9 Η ζ ); 6 , 9 5 ( 1 H，雙線，J : 3 Η ζ ); 4. . 5 Ο ( 2 Η，單線）； 3 . 4 9 ( 1 Η，寬單線）. 1 ( S ι i ) 2 - ( 4 -氣笼基）一 4 -申 IS 基一3 - ( 1¾ Π定一4 -基）一1 Η -叶上 1¾ 將1 1 8 j 0克（4 4 ϋ毫莫耳）二氧化錳加至]G . 7 3克（4 0毫 莫耳）2 - ( 4 -氟苯基）-4 -羥甲基-3 - ( ϋ啶~ 4 -基）-1 H - fftt咯 [得自上逑步驟（ι i )]之1 2 0毫升二甲亞_，於5 0 °C下攪 拌過夜。過濾，加入水並萃取以乙酸乙酯。將有機層清 洗以水，於無水硫酸_下乾燥，減壓蒸除濃縮可得固體 ，清洗以乙_可得3 5克（産率6 9纟）標題ft合物之棕色粉。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ----訂------ 1259834 A7 __B7_ u 五、發明說明 上 Η - N M R ( 5 Ο ϋ Μ Η z ? C D CI 3 -C D 3 Od) δ ppm: 9，7 6 ( 1 Η 5 單線）； 8 , 4 8 ( 2 Η，雙線，J : 6 Η ζ ); 7 '5 9 ( 1 Η，單線）； 7 . 2 6 ( 2 Η，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 . 1 9 ( 2 Η ,雙線之雙線，J = 9 Η ζ，6 Η ζ ); 7 . Ο 1 (2 Η，三線，J = 9Hz). 1 ( ) ν ) 3 —「2 - ( 4 — 苯基）一3 - ( W;唯一 4 -基）一ΐ Η - fflf,臨一4 -基 1 丙烯腈 將2. 92毫升（18. 02毫莫耳）二乙膦乙腈加至16毫升四 氫呋喃，於冰冷卻下加至含7 8 6毫克（1 8 . 0 2毫莫耳）5 5 % N a Η之6 Q毫升四氫呋喃，於室溫下攪拌1 . 5小時。加入 4 . 0 0克（1 5 . 0 2毫莫耳）2 - ( 4 -氟苯基）-4 -甲醯基-3 -(吡啶 -4 -基）-1 Η -吡咯[得自上逑步驟（i i i )]之3 0毫升四氫呋 喃，於室溫下攪拌1小時。攪拌後加入水，萃取以乙 酸乙酯。將有機層清洗以水，於無水硫酸鎂下乾燥，減 壓蒸除濃縮可得固體，清洗以乙醚可得2 . 9 4克（産率6 8 % ) -------------^裝----.----訂--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 粉 色 棕 淡 之 物 合 化 題 標 R Μ Ν 1Χ C D C Ζ Η Μ
ο S D 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Η ^--i /is ο 3 Η Η Η ι&quot;&quot;3丄 1—ί /\ /έ\. 7— i—x 5 2 2 Η 2 線 單 寬 線線線 雙雙雙
ζ ζ Η Η Η 7 6 4 i—ί 二 二™ J J J 2 -).- 線 雙 之 線 雔又
ζ Η 9 二 J 5 2 3 ril/ z Η 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 _B7_ Ί 2 4 五、發明說明Γ ) 7 . ί 3 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 6 , 9 7 ( 2 Η ，雙線，J = 9 Η ζ. )，· 5。3 9 ( 1 Η ，雙線，J = 1 7 Η ζ ) „ 1 ( ν )_____4 — ( 2 ·&quot;氨乙：篆 &gt; 2 — ( 4 — 氣苯基》~ 3 ( Bit Ρ定一4 —基》一1 Η - 瞻咯 將 2 . 9 4 克（1 Ο · 1 6 毫莫耳）ο f 3 - [ 2 - ( 4 -氟苯基）-3 - ( _ 啶-4 -基：)-1 Η -吡咯-4 -基]丙烯[得自上逑步驟（i ν )]溶於 2 0毫升四氫呋喃及2 0毫升甲醇，加入2 . 9 4克1 0 % P d - C。 於氫氣及室溫下攪拌8小時。過濾，將濾液減壓濃縮。 清洗以3 0毫升乙醚及3 0毫升乙醇可得1 · 8 0克（産率6 1 % ) 標題化合物之淡橘色扮。 1 H-NMR{500MHz,CDCl 3 ) S ppm: 8 . 5 5 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η z ); 8.27(1Η ，寬單線）； 7 . 1 3 ( 2 Η ，雙線之雙線，』=9112,5以）； 7 . 1 2 ( 2 H ，雙線，J = 6 H ζ ); 6 . 9 8 ( 2 H ，三線，J = 9 Η ζ ); 6 . 8 9 (1H ，雙線，J = 3 Η ζ ); 2 · 8 8 ( 2 Η ，三線，J = 7 Η ζ ); 2 , 4 3 ( 2 Η ，三線，J = 7 H ζ ) · 1 ( ν Π 4 - ( 3 -胺丙基）-2 - ( 4 -氟苯基）-3 - ( _ P定-4 -某 &gt; -1 Η -吡1 將1。8 0克（6。1 8毫莫耳）4 - ( 2 -氰乙基）-2 - ( 4 -氟苯基） -3-(吡啶-4-基）-1Η-毗咯[得自上逑步驟（V)]加至100毫 - 3 2 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -------------裝---------訂---------' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 _B7五、發明說明f) 喃 呋 氫 四 f · 下 拌 攪 温 克 毫 9 6 4 含 至 ΠΜ 力 滴 慢 拌 攪P πυ 8 於 ο 喃 呋 氫 四 升 毫 ηυ 5 1 一 之 化 氫 鋁 耳 莫 毫 升 毫 5 ο 及 水 升 毫 5 2— 入 ΠΜ 力 慢 緩 溫 室 至 卻 冷 ο 鐘 沸 共 壓 減 苯 甲 用克 使71 縮得 濃可 壓餾 減蒸 液沸 濾丑( 將次 。 〇 3 餐 濾行色19 過進白8·-並 ο 之 1 ， 水 物 ： Oil脫合點 Na餾化熔 産 蒸 題 Ρ ί 線 單 寬 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 2 2^—1222 /{V /V /1, //V /|\ /(\ /{\ * 10 β ?*， ♦ 9·， · \?/ \/ \—/ .\»/ \i/ \/ 、^/ Z 5 z z z z z Z oo m UM imj un^ 0M 6R693 7 88 II 線 II -一 l~ -- Η = J I - J J J J J J 雔又 9 &lt;r&gt;r ， 4Γ% 5 之 線線線線線線線線 雙 雙雙 三 雙ΣΠ五 訂---------.
21 'IL 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（3z6) 將3 . 3毫升（2 3 . 2毫莫耳）三氟乙酐加至含6 8 5毫克（2 . 3 2 毫莫耳）4 - ( 3 -胺丙基）-2 - ( 4 -氟苯基）-3 - ( H啶-4 -基）-1 Η - Btfc咯（得自上逑例1 )之7 0毫升四氫呋喃。於室溫下攪 拌3 ϋ分鐘。加入2 D 0毫升磺酸氫鈉飽和溶液，再萃取以 乙酸乙酯。將有機層清洗以水，減壓蒸除濃縮〇以矽膠 柱層析純化（己烷：乙酸乙酯=1 : 1 )可得2 8 β毫克（産率3 1 % ) 標題化合物之白色粉。 熔點：2 2 9 - 2 3 [TC 1 Η - N M R ( 5 Ο Ο Μ H z,C D C1 3 ) δ ppm : 1 Ο . Ο 9 ( 1 Η ，寬單線）； 8·49(2Η ，雙線，J=6Hz); 7 . 9 3 ( 1 Η ，寬單線）； 7 . 1 8 ( 2 Η ，雙線之雙線，J 7 · 1 3 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 6 . 94 (2Η ，三線，J = 9Hz }; 6 · 7 4 ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 3 . 2 9 ( 2 Η ^ 雙線之雙線，J = 1 3 Η ζ，7 Η ζ ); 2 . 5 6 ( 2 Η ，三線，J = 8 H ζ ); 1 · 74 (2 Η ，五線，J = 8 Η ζ ) · 例3 4 - ( 3 -乙醯胺丙基）-2 - ( 4 -氟笨基）-3 -(附，啶-4 -基）-1 Η - 喀（化合物號碼1 - 2 5 2 8 )
V 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------—訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ch3
1259834 A7 B7 五、發明說明d 3 仿上述例2之方法，但使用乙酐取代三氟乙酐可得 標題化合物（産率9 9 % )之淡黃色粉。
熔點：2 1 8 ~ 2 2 0 °C 1 H-NMR(400MHz,DMSO~d e ) ό' ppm: 1 1 a 1 9 ( 1 Η ,寬單線），· 8 . 4 6 ( 2 Η ，雙線，J = 6 H ζ ); 7 · 7 7 ( 1 H 5 寬三線，J = 5 Η z ); 7 · 1 8 ( 2 H ，雙線之雙線，仁9112,5{12); 7 · 1 5 - 7 · Ο 8 ( 4 Η ，多線）； 6 · 7 7 ( 1 Η，d，2 Η ζ ); 2·99(2Η ，雙線之雙線，J=13Hz，7Hz); 2.39(2H ，三線，J=8Hz); i . 7 5 ( 3 Η ，單線）； 1 · 5 3 ( 2 Η ,五線，J = 7 fl z ). 例4 2 - ( 4 -氣笼基）-4 - ( 3 -甲胺丙基）-3 -(毗P定-4 -某）-1 H -附，喀 (ih合物號碼1 - 1 0 1 )
4 (&quot; 4 -「3 -(第三丁氯羰胺基）丙基1 - 2 - ( 4 ~氟.¾某）-3 - (1¾ Π定一4 -某）一1 Η — 1¾ P客 仿上述例2之方法，但使用二磺酸二第三丁酯取代三 氯乙酢及使用甲醇取代四氫呋喃可得標題化合物（産率 -3 2 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線j^r 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明 6 8 % )之白色粉。 j H-NMR(400MHz,CDCl， } d ppm: 8 ; ( 2 H ,雙線 5 J : 6 H z ); 8 . 2 6 ( 1 H ,寛單線）； 7 . 1 5 - 7 t 1 2 ( 4 H ，多線）； 6 „ 9 6 ( 2 Η ，ΞΞ 線 s J 二 9 H z ); 6 . 7 5 ( 1 H ，雙線，J m ); 4 . 4 5 U H ，寬單線），· 3 e i 2 - 3 · 0 9 ( 2 H ，多線）； 2 . 5 4 ( 2 H ，三線，J = 8 H z ); 1 . 6 7 - 1 · 6 3 ( 2 H ，多線）； 1 . 43 (9H ,單線）· 4 ( Π ) 2 -（ 4 -氟笼基）- 4 - ( 3 -申腌丙基）- 3 -（ 啶-4 -基） -1 Η - HH, 0¾ 將40 0毫克（1.Q1毫莫耳）4- [3-(第三丁氧羰胺基）丙基] -2 - ( 4 -氟苯基）-3 -(吡淀_ 4 -基）-1 Η -吡咯[得自上逑步驟 4 ( i )]加至含1 5 4毫克錦氫化鋰之8毫升四氫咲喃。加熱 回流2小時。依上逑例](v i )純化可得3 0 Q毫克（産率9 6 % ) 標題化合物之白色粉。 熔點：1 9 3 - 1 9 8 T 1 H~MMR(400MHz3CDC! 3 ) δ ppm : 8 ., 5 1 ί 2 Η ，雙線，J 二 6 Η ζ ); 8 . 3 4 ( 1 Η ，寬單線）； 7 „ 1 1 7, 1 2 ( 4 Η ,多線）； - 3 3 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） ------------裝—-—^訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 3 2 S _ 五、發明說明（） 6,96 (2 H , ，三 線， J : :9 Η z ) 6 〇 74 (1 11 : 雔 &gt; 又 線 ， J : :3 Η z ) 2,57 ί !&gt; \ ^ Η ， t 三 線， J : :7 Η z) 2,54 (2 Η ; ，- 線 ， J : ::7 Η z) 2.3 8 (3 Η ; usy * 早 線）； 1,69 (2 Η ; ，五 線 5 J : =7 Η Z ) 例5 4 - m甲基一2 - ( 4 —氟苯基）一3 -(朴上瞭一4 -基）-1 Η - 11¾二鹽 酸鹽（化合物號碼1 - 9 5夕二鹽_鹽）
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) nh2
2HCI 5 ( η 5 - ( 4 -氣苯基）一4 - ( BH; Ρ定一4 -某）一1 Η - HH; ίΚ - 3 -緣勝裘β 甲肟 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將Ο · 8 3克（9 . 5 8毫莫耳）鄰-甲羥胺鹽酸鹽及1 β 5 6毫升 (1 1 · 2毫莫耳）二乙胺加至含0，8 5毫克（3。2毫莫耳）2 - ( 4 -氟苯基）-4 -甲醯基-3 -(毗啶-4 -基）-1 Η -吡咯[得自上逑 例i ( i i i )]之1 7毫升甲醇。加熱回流3 0分鐘5攪拌後加 入水，萃取以乙酸乙酯。將有機層清洗以水，減壓蒸除 濃縮。由矽謬柱層析純化（乙酸乙酯）可得7 2 8毫克（産率 7 7 % )標題化合物之淡黃色粉。
熔點：2 4 2 - 2 4 8 °C 1 Η - N M R ( 5 Ο Ο Μ H z , D M S 0 ~ d 6 ) &lt;5 ρ ρ in : 1 1 j8 ( 1Η ，寬單線）； -3 3 1 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 ΚΙ _Β7_ 五、發明說明（） 8 , 5 4 ( 0 , 2 Η ，雙線 5 J = 6 Η ζ ); 8·49(1·8Η ，雙線， 7 . 8 8 ( Ο , 9 Η ，單線）； 7 , 7 6 ( Ο . i Η ,單線）； 7 , 3 4 ( Ο · Ο 9 li ，單線）； 7 · 2 5 ·~ ? · 1 2 ( 6 Η ,多線）； 6 · 9 8 ( Ο，i Η ，單線）； 3 . 9 2 ( Ο . 4 Η ，單線）； 3 · 7 1 ( 2 · 6 Η ，單線）· 5 ( i i ) 4 一 勝甲某一2 - ( 4 -氟笼基）一3 - ( 1¾ 1¾ - 4 -基）一1 Η - 1¾ 咯二鹽酸鹽 將1 0毫升1 Q%鹽酸及0 . 5 G克1 Q % P d - C加至含4 9 7毫克 (1 · 6 8 毫莫耳）5 - ( 4 -氟苯基）-4 - (1¾ 啶 _ 4 '基）-1 Η - _ 咯-3 -羧醛鄰-甲肟[得自上述步驟5(i)]之10毫升甲醇。於氫 氣及室溫下攪拌2小時。過濾，將濾液減壓蒸除濃縮。 清洗以二異丙醚及乙醚可得3 9 1毫克（産率6 8 % )標題化合 物之黃橘色扮。 熔點：2 3 5 - 2 4 0 °C (分解） 1 Η -N M R(5 Ο Ο Μ H z , C D 3 Οϋ) δ ρρι : -----------·裳--------訂---------^0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5 8 線 單 寬 Η 2 /V /.V 5 1 8 8 Η 2 線線 雙雙
\J/ \ί/ z z Η H 7 7 Ιί Π J J Η Η 2 .—^ 9-J 4 3 2 z H 9 r &gt; z H D 線 h 雙.J 之’ 線線 雙雙 ,\/ Η 5 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 3 1 五、發明說明（ 4 鍾 2 2 91 2 線線 三單 Ζ Η 9 = 基 苯 氟 啶 基 基 甲 胺 苄 氟 三 ί 8 4 碼 號 物 合 化 咯 5 3 5 2
ΝΗ
6 2 ，基 將)2甲 耳胺
11 /V ο 9 三 啶 含毗 耳至-( »加&gt;-3 毫氯丨 13 醯 苄 氟 升三 微6- 基 苯 氟 毫} 93耳 4 一ο ^ ^ {毫 t : 6 叶 克？ I ,: 4 Η 毫 .1 8 ο I 9 ( ) 及克基 胺毫4-2 1 乙 6 莫 酸 鹽 拌 攪 下 溫 室 於 ο 喃 呋 氫 四 升 毫 3 3 之 U 5 例 逑 上 自 得 [ 鹽 萃乾 ， 下 水鈉 入酸 加硫 後水克 拌無毫 攪於78 〇 ，得 時水可點H-小以 _ 熔1 % 8 3 率 産 洗乙 清以 層洗 機清 有 〇 將縮 〇 濃 酯除 乙蒸 酸壓 乙減 以 ， 取燥 粉 色 黃 淡 之 物 合 化 題 標 -------------裝--------訂--- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 2 解 分 /1- P 5 4 2
R Μ N ο S M D Z Η Μ ο 6 d P P Λ- Η 寬 單 線 9 9 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6 4 9 2 9 Η Η 1Χ 4 7 9 2 線 三線 寛雙
Z H 5 II J
ζ Η 6 li J Η 4 ，線線 4Η雙雙 線線 多多
* ? » 3 \/ )/ 0〇 ζ Ζ 3 Η Η ! 3S 一！ 二 J J 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 3 9 五、發明說明Γ ) 胤L. 2 - ( 4 -氣苯基）-3 - ( 聢-4 -基）-4 -（ 2，3 , 5 , 6 -四氣吡啶-4-基）-1 Η - _喀（化合物號碼1 - 2 5 3 8 &gt;
F
7 ( i ) 2 - ( 4 -氣苯基）一3 - ( 1¾ 瞭一4 -基）一1 Η - HH;胳 將1 5 · 0 0克（4 8 · 3毫莫耳）4 -乙氧羰基-2 - ( 4 -氟苯基）-3 -(H啶-4 -基）-1 Η -毗咯[得自上述例1 ( i )]溶於9 0毫升乙 酸，3 0毫升硫酸及6 G毫升水，於1 0 Q °C下攪拌1 6小時。 冷卻至室溫後鹼化以1 0 % N a Ο Η。萃取以乙酸乙酯，將有 機層清洗以水，於無水硫酸鈉下乾燥，減壓蒸除濃縮可 得1 1 . 4 Q克（産率9 9 % )標題化合物之淡紅色粉。 1 Η - N M R ( 5 Ο Ο Μ H z, C D C1 3 ) δ ρρι : 9 . 7 8 ( 1 H ，寛單線）； 8 · 4 2 ( 2 Η ，雙線，J = 7 Η ζ ); 7 · 3 7 ( 2 H ，雙線之雙線，J = 9 ίί ζ，5 Η ζ ); 7 , 2 2 ( 2 Η ，雙線，J : 6 Η ζ ); 7 , Ο 6 ( 2 Η ，三線，J : 9 Η ζ ); 6 . 9 Ο ( 1 Η ,三線，J = 3 Η ζ ); 6 „ 4 7 { 1 Η ，三線;J 二 3 Η ζ ) 7 ( ι I )——2 - ( 4 -氣茏基）-3 - (啶-4 -基）-1-三塁丙矽烷基 -1 η - m, m 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------·裝--------訂---------^9. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 3 3 五、發明說明（） 將 3 1毫升 (4 Ί。 4毫莫耳） 1 . 5 Ν 丁鋰之己 烷溶 液， 於 --7 8°C下加至含1 1 = 3 (3 克（4 Ί · 4毫莫耳）2-( 4 -氟 苯基 )-3- (哦啶-4 -基 )- I Η -咐咯[得 白 上 逑步 驟7 ( 1 )]之 3 0 0毫升四 氫 呋 喃，S !拌1 0分鐘 。 於 同 溫下 加入1 3 „ 4 毫升 (49」 毫 莫 耳）三異丙矽烷Ξ i氟甲磺酸鹽。 移除 冰浴 後？ 於室 溫 下 攪拌30 分 鐘 〇加 入20 〇毫升水及3 0 ϋ毫升磺酸氫鈉飽 和 溶 液，再 萃 取 以乙 酸乙 酯 〇 將有 機層清洗以水， 於無 水 硫 酸鈉下 乾 燥 ，減 壓蒸 除 濃 縮可 得1 8 · 70克 (産量）標 題 化 合物之 紅 紫 色油 〇 1 H- NMR (50 0 Μ Hz ，DMS 0 ~ d 8 ) δ ppm: 8 . 2 5 (2H， 雙 線 ，J = 6Hz); 7 . 3 9 (2H， 雙 線 之雙 線， J =9 Hz，6 Hz); 7 . 2 8 (2H， 二 線 ，J =9 Hz )； 7 . 0 0 (1H ， 雙 線 ，J =3 Η z )； 6 . 9 1 ( 2 Η ， 雖 又 線 ，J 二 7Hz )； 8 . 7 1 (1H ? 雙 線 ，J =3 Η z ); 1 . 15 -1.05( 3 Η ， 多 線）； 0 . 98 (1 8 Η ， 雙線， J = 8H ζ ) * 7 ( ί ) 4 一 溴— 2- (4 -氟苯基） -3 -(m 0¾ - 4- 某）- 1 -三 Μ丙 矽 院 基-1 Η - 咯 將含8 · 6 1克（4 7 · 4毫莫耳）N -溴丁二醯亞胺之1 G 0毫升 四氫呋喃，於-7 8 °C下加至含18,70克（47^4毫莫耳）2-(4-氟苯基）-3 - (_啶-4 -基）-1 -三異丙矽烷基-1 Η - _咯[得 自上逑步驟7 ( i i )]之3丨〕0毫升四氫呋喃，於同溫下攪拌 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------裝-------—訂--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 3 3 4 五、發明說明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 6小時。移除冰浴後，再於室溫下攪拌1小時。加入4 0 0 毫升己烷5濾除不溶物。將濾液減壓蒸除濃縮，由矽膠 柱層析純化（己烷：乙酸乙酯二2 : 1 )可得9 j 7克（産率4 3 % ) 標題化合物之淡黃色稜晶。 1 H-NMR(500MKz9 D Μ S 0 - d 6 P P ： 8 , 3 6 ( 2 H ，雙線，J = 6 H z ); 7.34(2H ，雙線之雙線，J=9Hz56Hz); 7 , 1 8 ( 2 H ，三線，J = 9 H z ); 7 . 1 2 ( 1 H ，單線）； 7 · 0 4 ( 2 H ，雙線，J = 6 H z ); 1 · 1 6 - 1 · 0 8 ( 3 H ， 多線〉； 0 · 9 9 ( 1 8 H ，雙線，J = 8 H z ) · 7 ( i v ) 2 — ( 4 — 氣宏某）一3 - ( W;喷一4 -某）一4 - ( 2 , 3 * 5 * 6 -四氣 PH; Pf - 4 -某）一1 Η - 1¾ 胳 將1. . 8毫升（2 · 7 5毫莫耳）1 · 5 4 Ν第三丁鋰在戊烷之溶液 ，於-7 8 °C下加至含6 5 G毫克（1 · 3 7毫莫耳）4 -溴-2 - ( 4 -氟 苯基）-3 - (淀-4 -基）-1 -二異丙矽院基-1 Η - Pft咯[得自 上逑步驟7 ( i i i )之1 5毫升四氫呋喃，攪拌1 Q分鐘。加入 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 1 6 5微升（1 . 5 1毫莫耳）五氟_啶。移除冰浴後攪拌3 0分 鐘。加入7 G毫升水及5 0毫升磺酸氫銷飽和溶液：再萃取 以乙酸乙酯。將有機層清洗以水，減壓蒸除濃縮。由矽 膠柱層析純化（己烷：乙酸乙酯=4: 1)可得3 46毫克（産 率6 5 % )標題化合物之淡黃色粉。 熔點：&gt; 3 00° - 3 3 6 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7_ 3 3 5 五、發明說明（） &quot;Η ~ N M R ( 5 Ο Ο Μ H z , C D 3 0 D ) p p i : 8 » 3 4 (2 雙線，J = 8 H z ); 7„32(1H,單線）； 7 , 3 0 ( 2 H ,雙線之雙線，J = 1 1 H z , 7 H z ); 7 , 0 9 ( 2 H ,三線，J 二 1 1 H z ); 7. 06(2H,雙線，J = 8 H z ) „ 例8 (士 ）一「5 - ( 4 -氣苯基）一4 一（叶(；唯一4 -基）一1 H — PH;臨一3 -基 1 -(蚍啶-4 -基）甲醇（化合物號碼1 - 2 5 3 0 )
8 ( 1 )___( ± ) -「5 - ( 4 - 氟苯基）-4 -(毗啶-4 -基）- 1 -三 Μ 丙矽 烷基-]Η -毗喀-3 -基1 - (Βϋι啶-4 -基）甲醇 仿上逑例7 ( i ν )之方法，但使用4 -甲醯吡啶取代五氟 吡啶可得標題化合物（産率5 6 % )之淡黃色油。 1 Η -N M R(5 Ο Ο Μ H z，C D 3 0D) ά ppm : -------------裝--------訂--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 9 (2H， 雙 線， 7 Η z }: 2 1 (2H , 雜 又 線， J 二 6 H z ); 3 8 (2H， 雖 又 線， J = 7 Η ζ ); 2 9 (2H， 雙 線之 雙 線，J 1 7 (2H 5 m 又 線？ J 二 8Hz ); 0 3 (2H， 二. 線? J 二 9Hz ); 6 7 (1 Η， 早 線）； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 2 8 單’ Η 3 線 多 H 9 ii ο 泉 雙 Ζ Η 7 r ο ο Η 9 線 雙 8 一 土 基 - 4 ~ 啶 ^ - 4 1 „農 * i z¾ 7 0 r J 41 Λ « ίτχ 享 i 甲 基 1 4 I 唾 將 升 毫 9 .5 容 ' vfl ΜΓ1 ix 喃 呋 氫 四 之 銨 丁 四 化 氟 耳 莫 毫 9 至 D 4 J - 液啶 含 基 毫基 5 9 烷 2 ? . 矽 ο ί' Ηκ 克異 毫三 8 1 4 ί—^_ t基 叶 一 /V 4 I i 4~ - 啶 ) 比 基(»t 苯]-氟基 I I 4 3 ( - 5-咯 f 比 V/ β 耳 Η 醇拌 甲 攪 8 驟 步 上 自 得 加 後 拌 攪 鐘 分 下乙 溫以 室取 於萃 〇 後 喃C1 UU 呋 氫1Ν 四以 升化 毫酸 3 ， 之水 將以加色 。洗油白 酯清得之 乙層所物點 Η 酸機將合熔 1 2 ο 2 R Μ Ν 9 3 ϊτ!1 Ii 以 取燥克 萃乾毫 , 3 ， 下 8 鉀納得 酸酸可 磺硫化 以水固 化無醇 鹼於丙 層 ，異 水水入 有 〇 將縮 〇 濃 酯除 乙蒸 酸壓 乙減 化 題 標 \]/ % 2 8 率 産 粉 Ρ 5 ο ο S Μ D Ζ UU Μ 兀 線 單 寬 ------------裝--------訂------ (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 3 4 Η 2 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1Χ 4'4 Η 2 2
a!iTI^SA 2 2 1 /»i\ /n\. 3 3 5 1X ll-D 線線 雙雙 ζ Η 6 = ζ Η 6 Η Η 4 線 多 雙 之 ,&gt; 線線線 雙三雙 Η Η 9 3 Η Η ζ ζ 3 3 7) Η 9 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7B7 五、發明說明（ 5 , 7 ? ( 1 Η ，雙線 5 . 5 4 ( 1 Η ，雙線 m 9 J = 5Hz); J 二 4 Η z ), (1 -•乙基-1 · 2 * 3 · 6 -四氣 g(:h 哇-4 -基）-2 - ( 4 -氟茏基） -ittt ^-4 - * ) - 1 Η -吡喀（化合物號碼 1 - 2 5 2 5 )
〇 Ν 人 CH3 9 ( i ) 4 - Π -带某一4 -释六氣BH;唯一 4 -某）一2 - ( 4 -氣采基）一3 (BH;啶-4 -基）-1 -三異丙矽烷基-1 Η -毗喀 仿上述例7 ( i ν )之方法，但使用卜苄基六氫吡啶-4 -酮取代五氟吡啶可得標題化合物（産率6 1 % )白色針狀結 晶。 1 H-NMR( 500MHz, CD a 0 D ) ί ρ ρ hi : 8 · 2 1 ( 2 Η ，雙線，J 二 6 Η ζ ); Η 9 線 多 -----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3 9 線 三
ζ Η 9 = J ο 9 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 4 Η . 2 2 ( 一 9 8 4 5 ο ο 3 8 4 7 線線，’ 單單4 2 Η 2 Η 3 線線線 多多多 寛寛寬 線 多 9 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7_ 3 3 8 五、發明說明（） 1. 0 6 ( 1 8 Η ，雙線，J : 7 Η ζ ). 9 ( i i ) 2 - ( 4 -氟笼基）-4 ~ ( 4 -锊六氣1¾啶-4 -基）-3 -(附啶 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —4 :基）~ 1 一 -二異丙石々烧基~ 1 H ~ 0¾ 將（K 5 8克ί 0 % P d - C加至含（K 5 8克（〗_ · 0 ί]毫莫耳）4 - U -苄基-4 -羥六氫（¾啶~ 4 -基）-2 - ( 4 -氟苯基）-3 - (it啶-4 -基）-1 -三異丙矽烷基-1 H -fffct咯[得自上逑步驟9 ( i )]之1 5 毫升甲醇。於氫氣及室溫下攪拌5小時。過濾，將濾液 減壓蒸除濃縮可得4 8 3毫克（産率9 8 % )標題化合物之白色 不定形固體。 1 Η - N M R ( 5 0 0 Μ H z，C D 3 0ϋ) δ ppm : 8 · 2 2 ( 2 H ，雙線，J = 7 H ζ ); 7 · 2 7 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7。2 1 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = g Η ζ，6 Η ζ ); 6 . 9 4 ( 2 Η ，三線，J 二 9 H ζ ); 6 . 9 2 ( 1 Η ，單線）·， 2 · 9 8 - 2 · 9 0 ( 2 Η ，多線）； 2.76-2.68(2Η ,多線）； 1 . 9 3 - 1，8 4 ( 2 Η ，多線）； 1 , 7 7 - 1 , 6 9 ( 2 Η ，多線）； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1，2 0 ~ 1 · 1 1 ( 3 Η ，多線）； 1 , 0 7 ί 1 8 Η，雙線，J : 7 Η ζ ) · 9 i i i ΐ ) 4 -（ 1 ~ Ζ 醢基-1 , 2 · 3 · 6 -四氫議啶-4 -基）-2 - ( 4 -氟 苯基 &gt; 一 3 — （叶h唯一4 ~某 ）一1 Η - !批胳 將14毫升（8,70毫莫耳）三乙矽烷及2.25毫升（29.0毫 -3 4 0 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7 五、發明說明rdd) 莫耳）三氟乙酸加至含3 · 58克（7 · 25毫莫耳）2- (4~氟苯基） - 4 - ( 4 -羥六氫吡啶~ 4 -基）-3 -(吡啶-4 一基）-1 -三異丙矽 烷基- IH-m咯[得自上述步驟g(ii)]之40毫升二氯甲烷， 於室溫下攪拌5小時。加入磺酸氫鈉飽和瑢液，再萃取 以乙酸乙酯。將有機層清洗以水，於無水硫酸鈉下乾燥 ，減壓蒸除濃縮可得3. 9Θ克脱水物之黃色不定形固體。 將所有3。9 0克脫水物溶於8 0毫升四氫呋喃，加入0 « 7 6 毫升（8 · 〇毫莫耳）乙酐及2 · 2 5毫升U 6 . 0毫莫耳）二乙胺。 於室溫下攪拌20分鐘，加入16毫升（16.0毫莫耳）之氟化 四丁銨在四氫呋喃之1 Μ溶液，攪拌1 0分鐘。加入1 5 0毫 升碳酸氫鈉飽和溶液，再萃取以乙酸乙酯。將有機層清 洗以水，再加入1 N H C 1。將水層清洗以乙酸乙酯，鹼化 以磺酸鉀再萃取以乙酸乙酯。將有機層清洗以水，於無 水硫酸鈉下乾燥，減壓蒸除濃縮可得1 . 78克（産率68%) 標題化合物之淡棕色粉。 熔點：2 6 2 - 2 6 4 °C (分解） ------------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ο 5 );線線 線多多 單 ， ， ^uuHI 寬 2 6 =,U 多多 J J 寬寛 線線 Η Η 雙雙5 5 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ 3 4 0 五、發明說明（ Λ 3。9 2 - 3。8 8 ( 1 Β 5 多線）； 3 m , 8 4 ( ]. Η，多線）； 3 , 5 0 ( 1 H , Ξ:線，J = 6 Η ζ ); 3 . 4 6 ( 1 Η ,三線，J 二 6 fi z j ; 2 . 2 2 - 2 . 1 7 ( 1 Η ,寬多線）； 2J6-2,11(1H,寬多線）； 2»0ίϊ(1·5ϋ，單線）； 1 . 9 6 ( 1 . 5 H，單線）· 例10 2 - ( 4 -氣苯基）一3 - ( 1¾ 瞭一4 -基）一4 - Π · 2 · 3 · 6 -四氣 g敁瞭一4 一 基）-1 Η -附喀二鹽酴鹽（化合物虢碼1 _ 1 4 3夕二鹽酪謅） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將2 4 9毫克（0 . 6 8 9毫莫耳）4 - ( 1 -乙醯基-1，2，3，6 -四氫 吡啶-4 -基）~ 2 - ( 4 -氟苯基）-3 - (1%啶-4 -基）~ 1 H - 1¾咯[得 自上逑例9 ]溶於2 5毫升甲醇及2上毫升水，加入含2 . 4 3 毫升9 . 6 4 6毫莫耳）之4 N氯化氫在二鸣烷。加熱回流1 1小 時，減壓蒸除濃縮，將固體清洗以熱異丙醇可得216毫 克（産率8 0 % )標題化合物之淡黃色粉。 熔點：2 9 0 - 2 9 5 °C (分解） 1 Η - N M R ( 5 0 0 Μ H z ? C D ^ 0 D ) &lt;5 ρ ρ κι : U „ 6 3 Π Η ,寬單線）； 8. 54 (2Η,雙線，J^THz }; - 3 4 2 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 4 ( 2 Η ,雙線 1 J 二 7 Η ζ }; 9 ( 2 Η ,雙線之雙線，J二 4 ( 2 Η ?:三線,J - 9 Η ζ ); 6 ( _! Η 5 雙線，J := 2 Η ζ ); 1 - 5 , 4 7 (〗Η ,寛多線）； 2 (2 Η ,雙線，J ζ ); 2 ( 2 Η ，三線 5 J = 6 Η ζ ); 寬多線 2 - (Α-Μ .¾ X )-4-(^ Μ g - 4 - X )-3-( ffth ^ - 4 - .¾ ) - 1 Η 毗咯（化合物號碼ΐ - 1 4 2 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基
將
耳 莫 毫 8 ο 3 πυ /(\ 克 毫 基 苯 氟 基 I 4 I 啶 β 啶 ft ffr 氫 四 - 6 3 咯 醇 甲 升 毫 ο 1—! 1;έ ο 11 例 逑 上 自 得 鹽 酸 及 氣 氮 濃 除 蒸 壓 減 液 濾 將 0 濾 過 時 小 y—ί 拌 攪 下 溫 以 化 鹼 水 入 ο 力 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 粉 色 紅 淡 之 物 合 化 題 標 % 5 ο 8 縮率
Η ο a N 産 /V 克 毫 4 8 得 可 澱 沈 集 ¾ 點 熔 解 分 /t p 7 6 2
一/.j Η Μ ο ο 5 R Μ S 1 Η 9- Γ7ί /\ 1 8 1.」 8
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ΠΙ. P P 線 單 寬 線 雙
β ί.vio ·\/ 4 ζ 3 Η 一 6 Μ J 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 Α7 Β7 五、發明說明（ K 6 G ( 2 Η ,雙線，J 二 7 . 3 H 2 2 ( 5 Η ，多線 3 . 5 6 ( 2 Η ,單線）； 3 ,3 7 ~ 3 , 2 ? ( 1 Η 多線 3 , 0 0 - 2，9 0 ( 2 Η ,多線 2 . 2 3 - 2 , 1 0 ( 2 Η ,多線 1 , 9 6 - 1 „ 8 3 ( 2 Η ，多線 6Hz ) ,79-1.60(2« 多線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1 2 ( i i ) ( ± ) - a - ( 1 -苄六氫 Wt 啶-4 -基）Bg 基 ~ σ -(瞅啶-4 -基）乙腈 將1 1 · 7 3克（4 2 · 0 0毫莫耳）1 -苄基-4 -(吡啶-4 -基）亞甲 胺六氫毗啶[得自上逑步驟1 2 ( i )]及9 . 2 2毫升（6 5 . 6 7毫 莫耳）9 5 %三甲矽烷氰於1 0 G Ό下攪拌3小時，冷卻至室 溫。加入1 ί) ϋ毫升甲醇，攪拌3 ϋ分鐘。減壓蒸除溶劑可 得I 2 · 8 7克（産量）標題化合物之棕色油。 1 H-NMR(400MHz, C D CI 3 } δ ppm : 8 · 6 7 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 · 5 Q ( 2 Η ,雙線，J : 6 H ζ ); 7. 37-7 · 22 (5H ，多線）； 4 . 3 5 ( 1 H ，單線）； 5 3 ( 2 Η ,單線）； 2 , 9 S - 2 , Τ 7 ( 4 Η , 多線）； 2 , 3 3 - ] · 4 4 ( 5 Η ,多線）„ 12 ( i Π ) 1 - ( 1 -苄六氫紙啶-4-基 - 3 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 _B7_ 3 4 4五、發明說明（：） 唯_ 4 一基）一i Η ~叶1;胳 將1 4 Β 2 5克（4 6 a 5 1毫莫耳）α - ( 1 -苄六氫吡啶4 -基）胺 基·™ α -(吡啶-4 ~基）乙腈[得自上逑步驟1 2 ( 1 i )]及6 . 9 8 克（46.51毫莫耳）之3-(4 -氟苯基）丙燦醛溶於14 5毫升N， N -二甲基乙醯胺，加入1.29克（9.30毫莫耳）碳酸鉀，於 室溫下攪拌5小時。攪拌後加入水，萃取以乙酸乙酯。 將有機層清洗以水，減壓蒸除濃縮。加入1 8 ϋ毫升乙二 醇，於1 8 (TC下攪拌1小時。冷卻至室溫後5加入磺酸 氫銷飽和溶液，萃取以乙酸乙酯。將有機層清洗以水， 減壓蒸除濃縮。由矽膠柱層析純化（己烷：乙酸乙酯= 1 : 3 )可得1 0 . 3 1克（産率4 9 % )標題化合物之淡棕色粉。 熔點：1 3 2 ~ 1 3 9 °C 1 fi - N M R ( 4 0 0 Μ H z , C D C1 3 ) δ ppm : 8 . 6 1 ( 2 Η ,雙線，J : 6 Η ζ ); 7 · 3 7 - 7 a 2 3 ( 5 ίί ，多線）； 7 · 1. 3 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); -------------裝--------訂--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ο 7 Η 2 線 雙 之 線 雙
ζ Η 9 II J ζ Η 5 着丨 Η Η 1 2 /V 6 7 9 8 雙 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 8 3 雙 線線線
Μ J ζ Η
ζ Η 9 - J
λί./ ζ Η 3 η i—U 8 3 /ί.' ο 8 線 多 f y 6 5 Η κ . 2 2 1 ./-\ r(\ 一 ο t丨 2 5 9 1 單雙 線
2 J ηπ 線 多 4 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 通 基苯氯 ί 4 基 I 4 i啶 β /5\ I 2 -基 I 4 !啶吡
氟化焴 8 粉 色 白之 11 一 \—/ /(V Η % | ix πυ Η 1 I 3率産 /f\物合化例2-題 逑)-標 上基得 仿 苯可點 Η 6 1 方之 •X *1 啶 lift /i 基 基 I 4 1啶 WHH氫六苄 苄 去 \1/ 2 1i例逑上 自得 /1-咯 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) r-Η 9 ο 4 /Ι Ε Μ Ν Η 7 Η Η Η Η 2 2οώι 2 1 /ίν /{\ /V /IV ^.\ /V 4 7 8 9 0 9 8 3 Η 2°CHZ線線線線 190M雙雙«雙 3 c D c
m p p J
z H 6 = J
z H 6 r J 線 雙之
z Η 3 II J
z H 5 z H 9 二 J 線線 三雙
z H 9 = J z H 3 II Ts^- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 7 9 Η 2 Η 2 /ι\ 8 5 8 9 4Ι ι-1洌 線多 Η 1Χ /(\ 8 8 ，t 多之線線， 雙雔又4H /f\ ί ， πώ 8
ζ Η 2 Η T.J 線 ζ Η 3 ζ 2 Η τϋ Γ/ 4 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ 五、發明說明（） 3 -（ 4 -氣苯基）-1 - Η -甲基六氫毗啶-4 -基&gt; -2 - ( 啶-4-基）-1 Η - 1¾胳(化合物號碼2 - ] 4 4 )
氫毗啶-4 -基）-2 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯（得自上述例1 3 ) 進行第三丁氧羰基化及還原可得標題化合物（二步驟 産 總 之 粉 色 白 之 \)/ % 5 5 ¾ 熔 ρ 9 8 一 7 8 R Μ Μ ο
C D C 0 Ρ Ρ 8 2 8 Η 2 Η 2 Η 6 9 Η 1 7 8 9 3 線線線線線線 雙 雔又 雙 雔又 三 雙
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ζ Η 9 -ί J Ζ Η 5 -----------裝--------訂---------(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 7 8 T,H1J 2 '/{ 3 9 3 ',/5\ 9 2
51 II Η 7 7 5 8 線線， 雙單6Η 多 線 ζ Η 2 r τ,ν/ 8 4 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 1 - ( 1 - A c e t v 1 六氫 聢-4 -基 &gt; -3 ~ ( 4 -氣笨基）-2 - ( IIH;啶-4 基&gt; -1 Η - _喀（化合物號碼2 - 2 5 2 4 )
啶 標 熔 - 4 -基）-2 - ( ϋ啶-4 -基）-1 Η -咄咯（得自上述例1 3 )可得 題化合物（産率9 8 % )之白色粉。 點:2 2 3 - 2 2 4 °C H-NMR(400Mfiz,CDCl 3 ) δ ppm: 6 4 ( 2 Η 1 5 ( 2Η Ο 4 ( 2 Η 8 8 ( 2 Η 8 7 ( 1 Η 4 1 ( 1 Η ，J = 8 Ιί ζ }; ，J = 6 Η ζ ); (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 雙線 雙線 雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 Η ζ ); 三線，J 二 9 Η ζ )，· 雙線，J = 3 H ζ ); 雙線，J = 3 Η ζ ) ·， 訂--- 聲 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5 ο 5 9 8 ο β 5
3 IX ίιπ 3 Η /IV /ί\ 3·;ί 8 8 9 4 之 ’線, Η 隹Η ^iaJi11 線線 多三 線線線 多多多
ζ ρ- 2 1Χ η J ζ Η 4 線 •9 4 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7 3 4 8五、發明說明（) 2 . 0 4 ~ .1…7 8 ( 4 Η ,多線 I 例16 3二」4二蘆-苯基）-1 ~「1 - { 2 -硝乙基）六氫1¾啶-4 -基_卜2 -(峨 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
克 毫 室 於 LL· Li β ,ΗΗΛ i 克 毫 ο 8 2 點 R Μ 洗固色 清得白 層所之 機將物 有 。合 將縮化 。 濃題 酯除標 乙蒸&gt; 酸壓 乙減率 以 ，産 取燥{ 6 2 7 P 3 Z Η Μ ο
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III P P 水 洗 清 溶硫可 和水醚 飽無乙 ------------裝--------訂---------^1^·(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 8 Η 2 Η 2 Η 2 /κ 4 ο Η Η Η 2 1 2 «/fit.- fyfi\ 7 9 β 3 4 線線線線 雙 雙 雙 雙 線線三 雙 \}/ ζ Η 6 Μ
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\s/ ζ Η 5 ζ Η 9 J ο V}.. 5 71 ζ 3 3 6 二 η 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ /ί c/i 8 線 Ξ 之 線 雙 2 2 9 Η 4 5 on. Η 6 多 多 i/1 氬
Nl ¾ 遵 藍遍 啶 二 2 i I:; 基 丙 基
0 i /IV 2 1—! 例 求J .ΛΧ 上 方 /Ί i -/V 2 1—! -/V 2 11 及 用 使 但 法 方 之 六 苄 ί IX i 基 胺 4 代 取 嗎 基 丙 胺 化 題 標 得 可 啶 此 晶 ir口 狀 針 色 棕 淡 之 \Jy % 3 1--1 量 産 總 /^\ 物 合 fff 黒 熔
c D c z H M o o 5 ./1 R M N p p Λ- -------------|^裳--------訂--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Η 2 -ί\ 9 5 8 1ί^ Η 2 Η 2 /fv· 6 ο Η 2 9 8 Η r—ί ,/ίν 4 8 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1' 3 Η C/.1 κ 2 /.. c'*'·11* Η- 9';· 雙 3 &gt; '-·*&gt;- .'··Λ 之 線線線線線線線線雙雔又雙 三 雙馨
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7 η ;J 5 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） H 5 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 2 2 7 線 五
Ζ Η 7 ~ TJ 8 一i 例 土 基 4 ί | 啶 ίχ ~ 2 i 基 苯 氟 - 4 基 - 3 ί 啶 喀 9 3 1 - 2 碼 虎 aw- 物 合 化 喀 Btt
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8 1X + 4 I 3 I 基 I 3- 啶 咯 p \t/ 基 碳 氯 丁 三 第 基- 4 I 啶 啦 I 2 I 基 茏 氟 咯 ΠΗ I Η 例 逑 上 仿
及 i •1 /V ,1 用 使 但 法 方 之 士 基 胺 胺 I 4 代 取 料 原 為 啶 咯 吡 基 羧 氧 丁 三 第 産 總 ./V 物 合 化 題 標 得 可 啶 哦 氫 六 苄- 1X - 基 色 棕 淡 之 匾 固 形 定 不 8 ------------裝--------訂------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 β 6 6 一—* ii Η c J J D c 5 ， Hz線線線 ， OM雙雔又雔又3Η ο ， fΛ;,4 ( 8 R Η Η Η 。 Μ 2 2 2 Ν- ,/ν /1. /1. I 3 7 3 Η 6 —i ο 3 9 8 /iK 1 4 線 雙 ο 7 ο 3 Η Η Η 1—! 4 2 ^ixtK /ί\ .5 6 2 5 3 1 3 I P P &quot; ζ Ζ 奢- 線 雙 之 岽 多 、/ ζ Η 3 Η 線線線 多多多 2 H 5 Z Η 9 Η T^ οό 5 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7B7 五、發明說明（ 3 5 1 Η 9 7 線 單 8 基 ’一 4 - 啶 峨 /—\ - 2 基 苯 氟 i 4 3 I \/ 土 啶 咯 基 將 升 毫 毫 5 ο 4 -2 咯,ί 加 烷 克基 0 ί 9 3
4 /V 8 °乙 土 }, Μ 基 耳苯 莫氟 毫4- 啶 咯 frh^ \}/ 基 二媛 之氧 氫 丁 化三 氯第 Ν ί 4i -ίh 耳ί~ 基 '目 得 咯 tt ΠΗ 8 r----i 驟 步 醇 乙 升 毫 ο 之
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NH 8 例 a 上 ± /1- 用 使 但 法 方 之 基 胺 土 /!\ 代 取 料 原 為 啶 氫 六 \1/ 基 叛 氧 jf 三 第 基 胺 産 總 /V 物 合 化 題 標 得 可 啶 咯 fftt \ί/ 基 羧 氧 丁 三 第 之 N—/ % (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 粉· 色 點 Η 6 白溶 1 8 R Μ Η 2 Η 2 Η 2 /V 4 ο 3 9 Η 9 8 °c ζ Η 7 8 8 3 Η 線線線線線線 οΜ雙雙雙雙一二 雙
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ζ Η - J 線 兰 之 線 雙 7:一 Η 2 η 4 5 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (.- Η 1259834 A7 B7 五、發明說明（
H ο 9 5 Η Η .1 兔 ο^1-Ή /ί\ /ί. '/V 8 6 3 ο ηί 4 線線 多，多 基苯氟 4 Μ I « 丄 基 甲基 基 ! 4 -啶 咯 ft «ΠΗ ί Η
\/ 9 8 一—I Η 基 甲 胺 I 4 用 使 但 法 方 之 i /V 及 \J*/ * X /V 8 例 例 述 上 取 料 原 為 啶 lift 氫 六 I .\1/ 基 羰 氧 丁三 第 基 胺 三 第
粉 色 白 之 \1/ % 4 量 産 總 /fv 物 合 化 題 標 得 可 啶 咯 基 羰 氣 j—I 點 熔 p 6 7
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ffl p p J 8 9 5 6 ο 8 8 7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4 3 2 2 22,ί--一 ,-*·-! /V /JIV /\. ./tv /V ./V 5 Η 2 5 7 5 ο 5 9 5 4 Η 2 2 6 2 5 線線線線線線線 ，線 ’ 雙雙雙三 雛又碰又雖又纟 雙1,
\)/ z z Η H 6 6 II II J J 線 雙 之
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z 2 - J z H 2 着· 5 5 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）
1259834 A7 _B7_五、發明說明（） 】，46- 1 f 38 (2H ,多線）； 1，0 5 - 0 , 9 3 ( 2 Η ,多線）nMil 1 — ( rr 丁 啼一3 —基）一3 - ( 4 —氣苯基）~ 2 — ( 1¾ Dg - 4 -基）~ 飞 Η — 1¾ 喀二鹽S#鹽（化合物驢礁2 - 1 3 R夕二鹽酸_ )R
CI 基 I 3 - 啶 丁 1IT 基 甲 ί本 基 苯 氟 rn LL ffp 蓋 喀 ΓΤ- ttu- 4 棕 11代淡 ( 取之 2 .U) 1 % 及原 2 U 為量 α啶産 12丁總 ，吖 1)基 2(甲 1 化 苯 ， Μ::題 述-r0 上~1得 仿基可 胺啶 物 合 線 雙 線 多 線 多 法 方 之 基粉 胺色 用氫 使六 但苄 -----------#裝--------訂---------^9(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 線線三雙 線 單 -/.Iv 2 5 線 多 線 多 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7
3 5 B 五、發明說明（） 3 , 3 4 - 3 . 2 8 { 2 H s 多線 h 2 1 ( 1 i ) 1 -(卩丫丁啶 ~ 3 -基）~ 3 ~ ( 4 -氟苯基）-2 ~ (吡啶-4 ~ 基） -! Η - 11咯二鹽酸鹽 將CK 4 5毫升濃鹽酸&amp; Ο β 1 2 9克2 m P d 0 H ~ C加至含1，2 0 克（2 , 6 1毫莫耳）1 - ( 1 -二苯甲基吖丁啶-3 -基h 3 - ( 4 -氟苯 基）-2 -(啦啶~ 4 -基）-1 Η - ϋ咯[得自上逑步驟2 1 ( 1 )]之1 2 毫升乙醇。於氫氣及5 Ο Ό下攪拌2 (3 +時。冷卻至室溫後 過濾，將濾液減壓蒸除濃縮。將所得固體清洗以乙醚可 得0 . 9 1克（産率％ % )標題化合物之淡黃色不定形固體。 1 H-NMR ( 4 0 0 MHz , DMSO-d 6 ) ^ PPffl : 9 · 8 4 - 9 · 6 4 ( 1 Η ，寬單線）,· 9 · 5 8 - 9 · 3 7 ( 1 Η ，寬單線）； 9 , 8 0 ( 2 Η ，雙線，J : 6 Η ζ ); 7 · 9 4 ( 1 H ,雙線，J = 3 Η ζ ); 7 . 6 4 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 Β 2 5 ( 2 Η ，三線,J = 9 Η ζ ); *5 線 多 ------------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 線 雙 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 a 基 丙 胺 碼 虎 0¾ 物 合 h /Γ 線線 多多 基 苯 氟 基 I 4 I 啶 咯 wh 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（） 3 5 6
2 2(1) 1 - ( 3 -苄氯丙基）-3 - ( 4 -氟笨基）~ 2 -（啶-4 -基） -1 η - m, 0¾ 仿上逑例1 2 ( i )， 1 2 ( i i )及1 2 ( i i i )之方法，但使用3 - 苄氧丙胺為原料取代4 -胺基-1 -节六氫吡啶可得標題化 合物（總産量3 4 % )之淡棕色油。 1 Η -N M R ( 4 0 0 Μ H z , C D C1 3 ) δ ppm : 8 · 5 5 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 · 3 8 - 7 · 2 3 ( 5 Η ，多線）； 7 . 1 6 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); ? . 0 7 ( 2 H ，雙線之雙線，J = 9 H ζ，5 Η ζ ); 6·89(2Η ，三線， --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6 . 8 1 ( 1 Η ,雙線，J = 3 Η ζ ); 3 4 (1 Η 雔 ? 又 線 J 二 3 Η z ); 4 1 (2 Η cia , 単 線 )； 0 3 (2 Η :二 線 J 二 7Hz ); 3 6 (2 Η ， .- 線 ί 7Hz ); 8 6 (2 Η ，五 線 J 二 7 Hz ). (ί i ) 3 -.（4 ~ 氟 苯基） ~ 1 - ( 3 - ϊ? ^ # )-2-( PH; - 4 - * } - 1 Η 咯 仿 上 逑 例9 ( i ί )之 方 法，將1 _ (3-苄氧丙基）-3 - (4 -氟 - 3 5 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7B7 五、發明說明（ 啶 基 去 i 2 2 驟 步 求j 上 自 得 咯 ΓΧ 化)H線線線線 題0M雙雙雙三 標40，... E^- \&gt;v Ti 41 /ΛΤ. TP ΪΓ ti 7Γ Li tj M 2 2 2 2 j口- N ,,i. f V .i ;· 一 9 9 5 9 ftH 5 10 8 -4--1卞 -i 8 7 7 6 産 /\ 物 線 雙 之 粉 色 白 之 % \vif- 1--! 1—- οώ 2 2 /.Εν /fv /IV /tv /1. 線 雙 線線線 雙一二 三 線 五 *， β 5·， 0 5 · 9.* .%}/ \ί// \}/ \5/ \7 \J/ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基 苯 氟 啶 基 苯 甲 對 基 丙 \/ 基 氧 醯 磺 咯 克 莫 毫 除 蒸 耳羥 j溶 .ί/ 莫含啶甲 毫至吡氯 9 D ί' 二 ο 力 I 二 8 胺~2升 ίSS)毫 荖 6 三 1 Ϊ 污 之 耳 升氟步 毫4-逑 5 /1 8 上 » 3 ο .) 自 及耳得 酐莫f 醒毫 磺； 苯 甲 對 4 基 克 5 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 得 劑克 時酯 小乙 2 酸 拌乙 咯IsI _ 下烷 H-溫己 ^. _室fc 丨於彳 純 。析 院 層 柱 膠 矽 由 基 2 苯驟 壓 減 可 --------訂---------. 率 隶泉泉 ,-A点 心- 雙雙雙 粉 黃 之 物 合 化 題 標 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7 五、發明說明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 7 10 (2 Η , m 線 1 二 6 Hz；); 丨 0 3 (2 11 , 雙 線 -&gt; 雙 線 T ^ 9 Η z，5 Η z ): (4 88 (2 Η , 二二 線 J :9 ίΐζ }; 6 , 7 1 ί 1. Η , 雛 .又 線 • 1 r 2 Hz): 6 , 2 9 ί 1 Η , 雙 線 j 二 3 Hz); ϋ ν 98 (2Η ? ::τ 線 ' J r 7 Hz)： ϋ . 8 9 (2Η ? .. 線 5 J :Ί Hz); 2 . 46 (3Η， tJC? 単 線 1 . 84 (2Η ， 五 線 9 J =7 Hz ). 2 2 (i ν ) 1 -( 3 - 疊 氮 丙 基 )-3-( 4 -氟苯基） -2 -(¾ 啶 -4-基） - 1 H- 吡咯 將 0 · 38 克 (5 .9 〇毫莫耳）疊氮鈉加至含 1 . 33克 (2 • 9 5毫 莫 耳 )3-(4- 氟 苯 基 )- 2 - (Btt 啶 -4 -基）- 1 - [3 -(對 甲 苯磺醯 氧 基 )丙基]-1 H- 咯 [得自上 逑步驟2 2 ( i ί i )之 13 毫升二 甲 亞 賴。於 7 0 °C 攪 拌 1 小時。 攪拌後加 入 水， 萃 取以二 氯 甲 ΐ完。將 有 機 層 清 洗 以水， 減壓濃縮 〇 由矽膠柱層 析純化（己烷：乙酸乙酯二1 : 1 )可得1 0 0毫克（産率i U )標題化合物之淡棕色粉。 4 /^-E Μ 2 6 2 /.¾ · Η 2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _裝 訂---------^!^· υ- c D c z H M o Μ ρ ρ οο 8 雔又線線線線線 雙雔又 雔又::::一 雙 H 6 二 ,Νίρ*· z H 0 - tz 9 7-厶 Ϊ 〇
7) H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（
Η 雙 iSj Η 3 ti ί'ν Η c/,1 0 8 nw- 11 2 Η 2 /\ 8 VI -f , 2i °sii 線線線五 \}/ ζ 7:·ί 7 7 ι_ η
Η ί:/ - J 2 ™ 一 .*!ι基苯 氟 4 ~ 3 i基丙 胺 &amp; * HI η丄 耳 莫 毫 ix 3 ο /ίν 克 毫 πύ ο -iJ- 含至 0 力 C - d P % ο V—I 克 毫 ο 2 將 基 丙 氮 基 戊 氟 基 I 4 - 啶 得 咯 步 逑 上 白
攪 下 溫 室 及 氣 氫 於 〇 醇 乙 升 毫 2 之 ϋ \)/ V
清 體 固 得 所 將 ο 縮 濃 除 蒸 壓 減 液 慮 將 濾 過 時 KJ 得 可 醚 乙 以 洗 率 産 /ίν 克 毫 粉 色 黃 淡 之 物 合 化 題 標 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 占 I 熔 C D C °cζ, 2 Η 2 Μ 2 ο I ο 9 4 1 /(V 2 R Μ
m P P 6 8 Η 2 線 雙 4 7 Η 2 寬 7 2 Η 2 線 雙
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3 2 IX 6 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7五、發明說明（D ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
3 2 烯 丙 乙 Μ 基 苯 氟 j 4 基 i 4 ί 啶 基 ί 4 神 喀 用率 使産 /fv 但 1 物，合 化 題 標 得 可 廬例腈 述乙 上膦 仿乙 法 方 之 V /ί\- 1ΙΑ ο 6 代 取 酯 〇 乙粉 酸色 乙棕 麟之乙} R Μ Ν 8 4 8 6 5 4 5 Τ41 JI -J1 Ji ΤΓ T&gt;f 11 ΤΓ 1 2 ^~ 2 /\ /IV /f\ /V 6 7 I 6 7 o 8 2 Η 單線線線 ο 寬雙雙雙 CO ο ,''―·X Λ4* 5 &gt; ί ? οο c D c 線
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ζ Η 8 II J 線 多 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
H H 2 Η 8 線線線 三雙四
ζ Η Ζ Η 8 Η 9 1 7 II Η Ιί J J J z H 7 H 乙 J羰 氧 線乙 三2- 咯 RM ί Η i 基 \1/· V ./1.* 基 基 苯 氟 1 4 /{ 啶 i 1 s 2 t 乙 3-酸 將烯 ， 丙 法！ 基 方 Ϊ· 4 之 -咯 哦 例H- 1X 逑 - 上丨 仿 基 化 題 標 得 可 原 還 之 % 3 7 率 産 r/f\ 物 ζ Η Μ ο ο 4 *--/\- R Η M2 Ν { Η 5 線 雙 Η &lt;fij Αχ C 二 D J c 3 2 6 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 基 苯 氟 啶 比 ΠΗ 步 述 上 自 得 1飞丄 3 2 色 棕 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 8 J 3 ( 1 Η ,寬單線）； 7 , 15 f 〇 、乙 Η ? 雙 線 ， J r 4Hz); 丨 16 - 7 …1 2( 2 Η ,多 線 )： 6 , 9 6 (2 Η — 線， J ~ 9 Η z ); 6 7 4 (1 Η ' 雙 線} J : 3 Η ζ ); 4, 11 (2 Η 四 線 J J = 7 Η ζ ); 2 , 8 5 (2 Η &gt; .二 線 ， Jr 8 H ζ ); 2 , 5 0 (2 Η :二 線 ， 8Ηζ ); 1 . 2 3 (3 Η 二 線， J = 7Ηζ ). 23 (i i i ) 2 - (4 -氟苯 棊 } - 4 - ( 3 -經丙 華 )- 3 - (毗啶-4-基） -1 Η- 吡 咯 仿 上 逑 例 1 ( V i )之 方 法，將4 - ( 2 - 乙 氧羰 乙基）-2 - ( 4 - 氟 苯 基 )- 3- (咐症- 4 -基咯[得 自上 逑步驟2 3 ( i i )] 使 用 鋁 氫 化 鋰 還原可得標題化合物 (産率9 1 % )之淡棕色粉。 1 Η- NM R ( 4 0 0 Μ Hz , CD C 1 3 ) δ ppm: 8 . 5 1 (2 H 5 m -又 線， J = 5Hz); 8 . 2 3 (1 H 3 寛 單線） ry 17 -7 .1 2 ( 4 Η ，多 線 )： 7 . 0 0 (2 H &gt; 線， J 二 9Hz); 6 „ 7 5 (1 H 雔 又 線 ί J 二 3 Hz); -----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明說明Γ ) 3 . 8 5 ( 2 Η ,三線,J = 6Hz); 2 , 6 1 ( 2 Η ,三線，J 二 8 Η ζ ); 1 , 7 9 - 1 , 7 2 { 2 Η 、多線）； 1. 6 l· ( 1 Η ,寬單線）. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7_ 3 6 2 五、發明說明（Ί) 2 3 ( 1 ν ) 2 - ( 4 ·~ 氟苯基）-3 - ( _ 啶-4 -基）- -(對甲苯磺 醯氧基）丙基]·_· 1 Η -吡咯 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 仿上述例2 2 ( 1 1 1 )之方法，對甲苯磺醯化傷使用2 - ( 4 -氟苯基）-4 ~ ( 3 -羥丙基）-3 ~ ( _啶~ 4 -基）-i Η -啦咯[得自 上：逑步驟2 3 ( )可得標題化合物（産率7 U )之淡黃色粉 1 Η - N M R ( 4 0 0 MHz, CDC“ ) ό* P P m : 8 , 4 9 ( 2 H ，雙線，J : 6 H z ); 8 . 2 G ( 1 H ,寬單線）； 7 · 5 9 ( 2 H ,雙線，J = 8 H z ); 7 · 3 3 ( 2 H ,雙線，J = 8 H z ); 7 · 1 2 ( 2 H ，雙線之雙線，J = 9 H z，5 H z ); 7 · 0 8 ( 2 H ，雙線，J = 6 H z ); 6.96(2H ，三線，J=9Hz); 6 · 6 9 ( 1 H ，雙線，J = 3 H z ); 4 . 0 0 ( 2 H ，三線，J = 6Hz); 2 · 5 6 ( 2 H ，三線，J = 8 H z ); 2 . 4 4 ( 3 H ，單線）； 1.81-1·74(2Η ，多線）· 2 3 ( v ) 2 — （ 4 ~~ 氣苯基）一 3 — （ 1¾ 唯 一 4 ~ 基)~ 4 ~ 1 3 ~ ( 5m W ~ 1 ~ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基）丙基Ί -〗Η -蚍赂 將1 6 3毫克（1 · 1 8毫莫耳}碳酸評及1 2 2徹升（1. 2 9毫莫 耳〉硫嗎啉加至含4 5 G毫克（1 . 0 7毫莫耳）2 -_ ( 4 -氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-4 - [ 3 _(對甲苯磺醯氧基）丙基]-1 Η ~ ϋ咯[得 自上逑步驟2 3 ( i. ν )]之5 0毫升乙腈。加熱回流過夜。冷 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 卻至室溫，加入水並萃取以乙酸乙_。將有機層清洗以 水，減壓蒸除濃縮。由矽膠柱層析純化（乙酸乙酯：甲 醇：9 δ :可得3 4 ί:!毫克（産率8 3 % )標題化合物之淡黃色粉^ 熔點：2 [! 5 - 2 G 7 Π ,一 ϋ N M R ( 4 0 0 Μ Hz CD C 1 3 :丨 8 , 5 1 (2 Η 雙 線 J =6H z ) ; 8 . 2 0 (1—Η &gt; 寛 at=t 早 線 )： Ί · 14 (2 Η ? 雖 又 線 之 雙 線 5 J = 7 . 1 3 (2 Η 5 雔 又 線 9 J =6H Z )； 6 . 96 (2 Η ? 線 5 J = 9Hz) 6 . 7 2 (1 Η &gt; m 又 線 ) J =3H Z ) 2 . 6 5 (8Η &gt; 早 線 ); 2 . 5 0 (2 Η ， 二 線 J 二 8H Z ) 5 2 . 3 5 (2 H J ---- 線 ’ J =8H Z) 1 . 6 6 (2 Η ί 五 線 J = 8 Η Z ) 例 24 4- 「3 -Π - 苄 棊 / \ 氫 PtL 阱— 4- 華 啶— .-4 -基） -1 Η - 咯 (化合 物
Hz (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣
〇J〇 仿上述例2 3 ( v )之方法，但使用1 -苄基六氫吡阱取代 硫嗎咐可得標題化合物（座：举5 2 9ft ) 白色粉。 熔點：1 5 3 - 1 5 4 °C - 3 6 5 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
J®阱得粉 自 -----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7B7 五、發明說明（ Ί1 C D C Ζ Η Μ if- ο 4 R Μ Ν Π). Ρ Ρ 8 1S丄 5 Η 2 ο 4 Η Η 2 2 4 線 J : \_/ 雔又 ，線之 ， 線單線線 雙寬雙雙 )/ ζ Η 6
6 π J Η LD ζ Η 9 U :* ij \ί/ ζ - Η 6 9 3 7 Η Η 2 1 線線 三雙
Z H 9 U J
Z Η 2 Η J Η Η Η Η Η 4 2 4 2 2 /f\ /V. /i /i /tv 7 1—*820 8 5 3 3 7 2 2 2 2 1 線線單線線 三一二寛三五
ζ ζ Η Η 5 8 Η II J J
ζ ζ uo 8 8 =Η J J *9 * ? · 9 · 9 }/ }/ )/ %t/ ------------(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--- 基 丙 胺甲 二 基 苯 氟 基 - 4 I 啶 碼 號 物 合 化 /—\ 咯 9 ο
Η3 C Η3、c 3 2 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 » 例 合 逑化 上題點 ίΧ： 仿標熔 1 7 t/ 1i R Μ Ν
\iy V 得 可 啉 嗎 硫 代 取 胺甲 二 。 用粉 使色 但白 ,之 法 方 之率 P 産79 % 6 C ηυ C ζ ο ο ο 5 mw ρ ρ οο 8 .4ί 2 2 1丄 , 嘌 &quot;V- 線單 雙寬 ζ Η 5 : 7 6 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 7 i 5 οϋ 1丄 2 線 多 Η 2 u1{rTMa 2 .—! 6 4 9 7 Η 2 2 5 8 2 9 Η 8 線線線線線線 雙 三 雔又一二一二 加早 Η 5 二 Ζ Η 9 r
z z 9-J 8 n i! J J
z H 8 r TJ 9 5 Η 2 線 多 7 2 例 基 苯 氟 啉 嗎 基 丙 \)/ 基
基 I 4 I 啶 RH ------------ΦΜ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 咯
得 可 啉 嗎 硫 代 取 啉 嗎 用 使 但 法 方 之 \\/ V /V 3 2 例 逑 上 仿 粉 色 黃 淡 之 0//0 5 4 率 産 /V 物 合 化 題 標 點 熔 2 8 ρ 3 8
c D c z H M o o 4 /IV R M P P Λ- tr--------- 6 8 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 no on 2 線， 單線 寛雙
\t&gt;.· z H 5 II J Η 2 /fv 2 ^l ! Η 2 4 Η 2 r/\ 6 9 ,ί\ 3 線線線 雙..Ξ雙 線 z H .5 n
* * 5 Do 、/ \—/ CD z z 3 Η H ! 9 3 Η H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7B7 五、發明說明（ s H s OJ 2 OL j /1. i 0 3 i 7 5 4 4 8 6 線 三 Η /\ 4 °!i 線 多，
\1/ 2 Η 8 U J 衆 多 Η 9:3 3 3 線 .)/ z H 8 U ϊϋ Η 2 f/ί 8 6 荥 Λχ^ 五
z H 8 Π J 8 2 例 基 苯 氟 基 丙 \/· 基 ί 1Χ ί 啶 啶 ft 0 基 碼 號 物 合 化 /V 咯 2 1
0 物 3 \ 9 Μ 2 /τΙο 例化 -j 逑題 上 檫 ： 仿得點 可熔 5 9
法 方 之 \/ V % 3 6 率 産 取 啶 咐 〇 氫粉 六色 用黃 使淡 ，但之 啉 嗎 硫 Ρ 7 ------------裳--------訂----(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R Μ C D C Ζ Η ΠΙ Ρ Ρ 8 Η 2 4 6 9 Η 2 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4 7 Η 2 /{ ο 5 4 nu 3 線 };雜又 ，線之 ，’ 線單線線線 雙寬雙 三 雙
ζ Η 6= J
ζ Η 9= J ζ Η 6 華
ζ Η 9 二 J
ζ Η 2 η TU 線 三
ζ Η 8 il J Η 4 5 7 3 4 Η 8 /, 5 5 2 4 Η 2 線線線 多多多 9 6 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 68 n 2 - { 4 -氟苯基卜4 -「3 - (Ί -申基六氣咄哄-4 -基）丙基Ί - 3 啶-4 -基）-1 Η - 喀（化合物號碼1 - 1 3 4 )
Ν LN、CH3
仿上逑例2 3 ( ν )之方法，但使用1 -甲基六氫吡阱取代 硫嗎啉可得標題化合物（産率6 4 % )之淡黃色粉。 熔點：1 3 0 - 1 9 2 °C 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1 Η - N M R (4 0 0 M Hz，CD C 1 彐 )d 8 . 65 ( 1Η 9 寛 單線）； 8 . 49 (2Η ? 雔 又 線， J = 6H ζ ); 7 . 16-7. 12 (2 Η ，多 線 )； 7 1 4 ( 2 Η ? 雖 又 線 ， J 二 6H Ζ )； 6 . 95 ( 2Η j 二 線， J = 9Hz'); 6 . 7 3 ( 1 Η &gt; 雔 又 線 ， J = 3 Η Ζ ); 2 . 5 2 ( 2 Η 9 nr 線 ， J = 8 Η Ζ ); 2 . 5 3 - 2 . 3 6 (8H ，多 線 )； 2 . 3 6 ( 2 Η —T 線 ， 8H Ζ ); 2 . 2 8 { 3 H ? tltf 単 線）； ί , 7 0 ( 2 Η ? 五 線 5 J = 8 Η ζ ). 例 30 1 - (3 ~ 二 甲 胺丙基）- 3 - (4 -氟 吡 喀(化 a 物 _ ft® 2 - 109) -2 - ( P啶-4 -基）-1 Η -----------1------- 訂--------- ^•1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 3 6 9 五、發明說明（^ )
2 ^^ ‘ΓΗ 胺色 4--白 代之 取 ％ 1Ί,. 料 原 2 Μ 1 為 例胺 逑丙物93 上 胺合 : 仿甲化點 二題熔 量 産 總
P 及 基粉 用 使 但 法 方 之 六 基 苄 標 得 可 啶 比 nuH. 2 2 2 2 1 1 2 2 6 2 /TV /\ /V /i- /fv /V /{\ /V /\ y(\ 98794 5 34 11—_ 5 ^—- ο 8 8 3 9 ^^—-17 **«*°··*** 線 雙 線 雙 線雙 之 線 雙 線線線線線線線 三 雔又雔又一二 Ξ 加早 五 \i/ \t/ \J/ ------------裝--------訂----(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 * i M„ ® I Jt 基 - 4 I 啶 trh rrt 雙
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ¾ 1259834 A7B7 五、發明說明（ 克 毫 ο 5 4 等 -uriM- 耳 莫 毫 苯 氟 碇 啶 % 氫 四 白 得 鹽 酸 鹽 二 咯 8， 例 溶 毫 甲 Π S 甲 升 毫 毫 克 克 毫 ο C-J 3 及 耳 莫 毫 流 回 熱 D 力 ο
液 濾 將 濾 過 ο 時 4VJ 除 蒸 壓
fc /4K 點 熔 ο 粉 IX r 色 胺黃 丙淡 異之 : 物 醇合 甲ih°c :題30 _標-3 }/ LO 乙 篇 2 ,. 3 3 ¾5 乙* : 解 分 d 0 尋 «ΒΜ,- /1.1 69可 xq '} HD. 1 丄 純克 析毫 層 2 \}/ 線 單 寬 2 2 I—ί /tv ,/fv /f\ 線 雙
/IV 3 C,JCL 6 二 二 0 μ r μ J J i J J J 翻^ 5 ? ?*v i 之 線線線線線線 雙雔又雙ΞΞ雔又雙 }/ )/ --------------------訂----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 華 2 3 0 蓋 a 基 甲 啶 ΠΗ 氫 四 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 ：]7 1 五、發明說明（） i2」」....)——」i二丄4二氬.蓋」二A二」i二羥_羞_二丄二里_羞_左_.氫_.败 __-:A.二蓋」 -3 - (_啶-4 -基）-1 -三異丙矽烷基-]Η -蚍喀 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 仿上述例？（ ]. Ο之方法，但使_ ]-甲基六氫吡啶-4 _酬 取代五氟_啶可得標題化合物（産率4 U )之淡棕色粉^ 1 Η - N M R ( 5 Ο 0 Μ H z , C D Ο D ) ί ρ ρ μι : 8 . 2 2 ( 2 Η ，雙線 3 J = 6 Η ζ ); 7 , 2 7 ( 2 Η ,雙線 s J = 6 h ); 7·21(2Η ,雙線之雙線，jm，5Hz); 6 · 94 (2H ， Ξ：線，J = 9Hz); 6 · 9 2 Π Η ,單線）； 2 · W - 2 . 4 2 ( 4 H ，寬多線）； 2 „ 2 2 ( 3 Η ，單線）； 2 . 0 0 - 1 . 9 1 ( 2 H ，寬多線）； 1 · 8 4 - ] · 7 8 ( 2 Η ，寬多線）； 1 · 2 ϋ - 1 · 1 1 ( 3 Η ，多線）； ].Ο 6 ( 1 8 Η ,雙線，J 二 7 Η ζ' ) · 3 2 ( i i ) 2 - ( 4 -氟苯基）-4 - ( 1 -甲基 ~ 1，2 5 3 , 6 -四氫吡啶-4-基）~ 3 ~ ( _啶-4 -基）-1 Η -啦咯 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 仿上述例3 ( i i i )之方法，但使用2 ~ ( 4 -氟苯基）-4 _ ( 4 ~ 羥基-1 -甲基六氫~ 4 -基）-3 - (¾啶-4 -基）-】-三異丙 矽烷基~ 1 Η - ϋ咯[得自上述步驟3 2 ( i )];脫水以三乙矽 烷/三氟乙酸並去矽烷化以氟化四丁銨可得標題化合_ (産率9 U )之淡黃色粉。 熔點：2 3 Q - 2 3 2 Ό (分解） 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 ，* ί 五、發明說明（1 Η - N M R ί 5 0 D Μ H z ? D M S 0 ~ d) J ppm ι
2 e 7 8 - 2 . 7 趴 2 H ，寬多線）； 2 · 4 0 ( 2 H ,三線，J = 5 H z ); 2 . 1 8 ( 3 H ,單線）； 2。2 0 - 2 . 1 3 ( 2 H ，寛多線）. 例33 2 - ( 4 -氣笼基）-4 - (1 -甲某六氣W;啶-4 -基）_ 3 - ( _啶-4-基）-1 Η -毗咯（化合物號碼〗-1 4 4 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 仿上述例1 1之方法，將2 - ( 4 -氟苯基）-4 -(卜甲基-1，2 3 ,-四氫_啶-4 -基）-3 - ( %啶-4 -基）-i Η - Htt咯[得自上 逑例3 2〗還原可得標題化合物（産率8 5纟）之白色粉。 熔點：2 8 4 - 2 8 5 °C (分解〉 1 Η - N H R ( 5 Ο Π Μ H z , D M S 0 “ ) d ρ π ιιι : 1 5…2 〇 U Η 寬單線）： 8 J 8 ( 2 Η .雙線：Η ζ ); 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ ο 2 Η 9' 雙 7:1 2 3 7- Η C...1 線 雙 2 5 3 Π 2 3 線 單 2 Ζ Η 2 Η 2 ,i 6 雙
2 H 2 Η J b 11 o d H 2 z H 3 its il J s tT- Θ 11 p Γ t f o t Θ —I b o G d
z H 4 z H 4 3 例 2 I .VI/ 基 苯 氟- 4- 3 基 1 4 1 啶 氫 六 基 甲 四- 6 6 2 2 3 2 5 2 - 2 碼 虎 °气 物 合 化 喀- Η 1Χ 一 基 I 4 I 啶
_3 -------------裝--------訂----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 華 /JV 2 例 述 上 方 /1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基六點 胺基熔 甲 四 0 6 啶 及Btt 1 氫 二丄 ( 六 2 1 基 2 原 法 方 之 用 使 代 取 基 苄 啶 比
I C 得:1G ΜΪ tr: 合 化- 題 11 C D Γ &amp; 白 之 \y %- c-&quot; 量 産 窗
P Η c/ί 線 雙
ζ η J 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 ；} 7 ,]五、發明說明（） 7 , 1 8 ί 2 Η ，雙線，J 二 6 fi ζ ) 7、0 7 ( 2 Η ,雙線之雙線， fi , 8 9 ( Π!,雙線：；J : 3 Η ζ ) 6 8 Β / 9 w .二 ~ 9 Η ν ' 6 3 9 Π. Η ，雙線，J : 3 Η ζ、 4，4 3 - L 3 8 ( 1 Η 5 多線）； 1 . 8 6 ( 2 Β ，雙線之雙線 , ί . 55- 1 · 38 (3Η ，多線）； J - 1 3 H z 3 3 Η z ); 1 . 1 1 ( 6 Η ，單線）； 1 · 0 5( 6 Η ，單線）· 例35 2 ~ ( 4 — 氣苯基）一 3 ~ ( 1¾ 唯 ~ 4 -基 &gt; —4 — P定一 2 — 插一 3 — 基）~ 1 H — 吡喀（化合物號礁1 - 2 5 4 0 )
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 F 3 5 ί i ) ( ± ) — 2 - ( 4 -氟笼基 &gt; -4 - ( 3 •释 Bg 睡-3 —基）--3 - { 嗤一4 —基：）一 1 ~ -二異丙石夕、院基一 1 ϋ 一 1¾ 0¾ 仿上逑例7 ( 1 v )之方法，但使用喔啶-3 -酮取代五氟H _可得標題化合物（産率3 7 I )之淡棕色粉。 1 Η -N M R (5 0 Ο Μ Η ζ ? β M S 0 ~ d 6 } ο ppm: 8 „ 2 5 ( 2 Η ,雙線，J : 6 Η z );
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------ΦΜ--------訂--------- 華 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 五、發明說明（ β C-·''--
UU 9J 2 8 單 ?:Ι 8 C-·1 7 6 °,:- 單雙1.11 線 雙
H 5 U ο 5 7- 3 ο 9 4 7 3 8 2 Η Η Η Η Η 2 .ί 2 2 --ί '(. /{ /V /1- /fv 7 5 ο Η 3 線線線線線); 多多多多多線 寬寬寬寬寬多 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ο ί 3 5 9
Η S 線 多 51 3i ♦ 1 基 ί* 氟 I 4 3 I 烯 2 - 啶 曰H-· P 1 4 ί 基 基
I I I 至 ΠΗ 力 酸 甲 升 毫 4 2 將 2 克 o 2 土 /\ 耳 莫 毫 氟 i 4 ./. 基 啶 曰比 羥 基 啶 ft 基 矽 丙 異 驟 步 求j 上 自 得 咯 曜 j Η ί—! i 基 烷 拌 攪 下 °c ο 9 6-·、 ί 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 時 溫 室 P 整 Μ -la 以 ο δ s % 入 ΠΜ 力 ο λ ΠΜ 力 高 取 燥 “： 乾 _ 棕 下乙淡 &amp; 及之 酸酯物 硫乙合 色 洗 主冃 -·νί 層 機 有 將 ο 酯 乙 酸 乙 蒸 壓 b rt 積 濃 得 可 7f 3 所克 將毫 8 o 0 ΐ! .ro 水清 以體 固 得 水 無 ί 酉 乙 率 産 b /1 頁一 曰¾ 標 \/ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ ϊ6 解分 3 .4T C&quot;i 6 4- 2 nu s,Μ πϋ ζΜ ο ο 5 /\' Da Μ
mm P P 8 線單寛 Η CM Γ·-ί 衾雙
Z Η 2 ζ Η 9 ο
Η I Η Η 1 2 /.ίν. /#ν 6 7 8 7 線線 雙單ub ο J ， d
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,\y ζΗ 5 ζ Η 9 ζ Η 3 τ -…一ι~ τβ- S t θ τιb 11 ο d f ο t 0 r—Η b II ο d θ r—I 6 5 2 線多寬 ο 4 Η 2 8 5 Η 2 4 3 Η2 );線線 線多多 多寬寬 6 3例 基苯氟I 4 ./1' 基 - 3!啶 曰：t β i 4 i基- 41啶
-n «1 ·_ϋ ϋ ·ϋ ϋ— ·ϋ ϋ ΒΙΒ1 a^i ϋ 11 i^i 1 一 口、 - ·ϋ _ϋ ϋ(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 方之例 ii 烯 I 9J!啶喂 産 ο S Μ D 7」 Μ5R Μ v- Η 1L i-n〕 2 寬 線 4 /flv 咯^,L- ?.! 苯 自 氟得 ΓΓϋ Lt 基 得可噴還 3 點 解 f*.o 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（^ ) 8 „ 4 7 ( 2 Η ;雙線，J 二 6 Η ζ ); 7 &gt; 1 8 - 7 , 0 7 ( 6 Η ,多線）； 6 . 9 3 ( 1 Η ;雙線，J = 2 Η ζ ); 2 . 9 8 - 2 « 9 Ο (, 1 Η ，多線）； 2 H 2 J 6 ( 2 Η $ 寬多線）； 2 * 7 4 - 2 · 5 8 ( 4 Η :寛多線）； 1 · 7 3 - 1 · 6 4 (i Η 5 寬多線）； 1，5 4 - 1 . 4 6 ( 2 Η ，寬多線）； 1 · 4 2 - 1 · 3 3 ( 1 Η ,寬多線）； 1 · 2 6 - 1 · 1 7 ( 1 Η ，寬多線）· 例37 2 - ( 4 -氟茏基）-4 - ( 4 -珲六氫蚍哇-4 -基）-3 -(紙啶_ 4 -基） -1 Η -吡喀（化合物虢碼1 - 2 5 2
將2 . 7 3毫升（2 ·? 3毫莫耳）氟化四丁銨之四氫呋喃1 Μ溶 液加至含675毫克（1.37毫莫耳）2-(4-氟苯基）-4~(4-羥 六氫吡啶-4 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 -三異丙矽烷基-1 Η -毗咯[得自上述例9 ( i U )]之1 4毫升四氫呋喃，於室溫下 攪拌30分鐘。減壓蒸除溶劑。加入水 &lt; 濾集沈澱，清洗 以乙酸乙酯可得3 6 3毫克（産率7 9 % )標題化合物之白粉。 榕點：1 9 7 - 1 9 9 Ό 1 Η - N M R ( 5 Ο Ο Μ H z , D M S 0 - cl e； ) &lt;S ppm ; 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -------------裝--------訂---------線 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7_ 五、發明說明（Λ ! 1 j 8 ( 1 Η 寬單線）： 8 , 4 2 ( 2 H ,雙線，h 6 Η ζ ); 7 . 3 2 ( 2 Η :雙線，、6 Η ζ ); 7 , Ο 4 - 7 , Ο 1. ( 4 Η ,多線）； 6，7 9 ( 1 Η ,雙線.J : 2 Η ζ ); 4,45(111 ,單線）； 2 „ 7 8 - 2 , 7 Ο ( 2 H 5 多線）； 2,55~2.45(2Η ，此重疊部份源自殘留DMSO-de ); 1 · 6 3 - 1 · 4 8 ( 4 Η ,多線）· 例38 2 - ( 4 -氟笼基）-4 - ( 3 -甲磺_胺丙基）-3 -(毗晾-4 -某）-1 Η -吡喀（化合物號碼1 - 2 5 3 6 )
將1 8 8毫克（1 · 0 8毫莫耳）甲磺酐加至含2 9 0毫克（0. 9 8 2 毫莫耳）4 - ( 3 -胺丙基）-2 - ( 4 -氟苯基）-3 - (Ptt啶-4 -基）-1 Η - _咯（得自上逑例1 )之5毫升吡啶，靜置過夜。攪拌 後加入水，濾集沈澱，清洗以乙酸乙酯可得2G8毫克（産 率5 ? % )標題化合物之淡棕色粉。
熔點：2 ί. 0 - 2 i 4 °C 1 Η - N Μ E ( 4 0 0 Μ H z ? C D CI ? ) J ppi : 8 . 5 2 ( 2 H ;雙線，J Hi z ); 8 . 2 3 ( 1 H ，寬單線 y ; - 3 8 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線·- (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 1259834 A7 _B7_ 3 7 9五、發明說明（） 7 , ί 5 - 7 ·】2 ( 4 Η ,多線）； 6 * 9 7 ( 2 H ,三線，J : 9 Η ζ〉； 6。？ 6 (】H h 雙線 &gt; ..ϋ Η z ): 4.i5(iH ，寛單線）； 3 7. 1 3 - ：K Ο 9 ( 2 Η s 多線）； 2 5 8 9 ( 3 Η ,單線）； 2 = 6 1 ( 2 Η ，三線，J = 7 Η ζ ); 1 β 7 2 ( 2 H ，五線，J = 7 Η ζ ) * 例39 (士 ）- 3 - ( 4 - 氣苯基）-2 - (PH;哺一 4 -基）-1 - ( tg Pg - 3 -基）-1 Η -吡喀（化合物號碼2 - 2 5 3 9 )
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 仿上逑例1 2 ( i )， 1 2 ( i i )及1 2 ( i i i )之方法，但使用 (土）- 3 -胺喔啶為原料取代4 -胺基-卜苄基六氫H啶可得 標題化合物（總産量2 5 % )之淡棕色粉。 熔點：2 2 9 - 2 3 Ο Ό 1 H-NMR(400MHz,CDCI ? ) ά ppm: 8 „ 6 1 ( 2 Ιί ，雙線，J。6 Η ζ ); 7 , 1 6 ( 2 Η ，雙線，j = 6 H ζ ); 7 , 1 3 ( 1 Η ，雙線，J m ζ ); --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1259834 A7 _B7 in 五、發明說明（） cc. 2 2 1 9 7 8 8 Η 2 4 ί·.·/ 4 9 7 8 3 8 3 7 線線線線線線線 ，雙雙«Ξ 雔又雙雔又1Η1Η ζ 0 η ζ Η 6 ™ 雙 之 ζ Η 9
Η 3 .„ J
ζ Η Β Η J Z 5 Z 9 6 4 Η 線線 雙雙 8 2 Η 8 9 5 8 }}«泉}}}_ _雙W _畠· 多 多 _ ~ 多多多 之之 Ζ Η 2 Z Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ζ Η 2 ζ Η ο 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 ΚΙ _Β7_ 五、發明說明（l) 丁氧羰基）-吡咯啶可得標題化合物（總産量1 ()¾ )之淡棕 色粉。 熔點：1 6 3 - 1 6 4 Ό 1 Η - N M R ( 4 Ο Ο Μ H z , C D C I 3 )&lt;ί ppm : 8„61(2Η ，雙線，J = 7 , 1 4 ( 2 H ,雙線，J : 6 H ζ ); 7 . Ο 5 ( 2 Η ,雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 Η ζ ); 7 . Ο 3 ( 1 H ，雙線，J : 3 Η ζ ); 6 · 8 7 ( 2 Η ,三線，J = 9 H ζ ); 6 · 8 3 ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 3 · 8 2 ( 1 Η ，三線之三線，J - 1 2 Η ζ，4 Η ζ ); 3 . 2 9 - 3 · 2 2 ( 1 Η ，多線）； 2 · 2 2 - 2 · Ο 7 ( 2 Η ，多線）； 1 · 8 2 - 1 · 4 1 ( 6 H ，多線）· 例42 3 - U -氟笨基）-2 -（ 2 -甲胺附啶-4 -基）-1 -(六氣_啶-4-基）-1 Η -卩H;咯（化合物號礁2 - 1 07 2 ) --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 21 41
Η 基 I 4 I 啶 fx 氫 丄 基 苄 2 ί 基 苯 氟 ! 4 基 1 4 i 啶 LL丄 ΠΜ 右m rfl 甲
¾- -H 4 8 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1259834 B7_ 38 3 五、發明說明（） 仿上逑例1 2 ( i )， 1 2 ( i i )及i 2 ( i 1 i )之方法，但使用4 - 甲醯基-2 ~甲硫吡啶為原料取代4 -甲醯吡啶可得標題化 合物（總産量3 4 I〉之棕色油。 1 H»NMR(400MHz,CDCl 5 ) 0- ppm : 8 „ 2 1 ( 1 Η ，雙線，J = 5 Η ζ ); 7 , 3 9 ~ 7 . 2 4 ( 5 Η ，多線）； 7，1 6 ( 2 Η ,雙線之雙線，J = 9 H z，5 H 2 ); 7 · 0 6 ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 6 · 9 6 ( 2 Η ，三線，J = 9 Η ζ ); 6 · 5 7 ( 1 Η ，雙線，J = 5 Η ζ ); 6. 2 7 (ί Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 4.83-4·73(1Η ，多線）； 3 · 5 4 ( 2 Η ，單線）； 3 · Ο 2 ( 2 Η ，雙線，J = 9 Η ζ ); 2 . 7 5 ( 2 Η ，三線，J = 6 Η ζ ); 2 . 4 6 ( 2 Η ，三線，J = 6 Η ζ ); 2 · 1 3 - 1 . 9 6 ( 2 Η ，多線）· 4 2 ( i i Π - (Ί -节基六氣附魅一4 -基）一3 — （ 4 -氣笨某）一 2 - ( 2 -甲礒_嘧啶-4 -基）-1 Η -毗咯 將3 · 5 1克（1 5 · 2 6毫莫耳）6 9 - 7 5 w t · I間-氯過苄酸，於 冰冷卻下分枇少量加至3 . 5 ϋ克（L 6 3毫莫耳）1 -(卜苄基 六氫毗啶-4 ~基），~3~(4-氟苯基）-2-(2-甲硫吡啶-4~基） -1 Η -吡咯[得自上逑步驟4 2 ( U ]之3 5毫升乙酸乙酯。於 室溫下攪拌2天，加入1 0 %硫代硫酸納溶液再萃取以乙 - 3 8 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線Φ- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 B7_ 3 8 4 五、發明說明Γ ) 酸乙酯。將有機層清洗以水，減壓蒸除濃縮。由矽膠柱 層析純化（二氯甲烷：甲醇=9 : 1 )可得2」8克（産率6 6 % ) (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 標題化合物之淡棕色不定形固體。 1 H~NMR(400MHz,CDCI 3 } cT ppm : 8 , 3 5 ( 1 Η 4 雙線 t J = 5 Η ζ ); 7，6 3 ~ 7 . 5 6 ( 2 Η ,多線）； 7 « 4 W · 3 8 ( 3 Η ，多線）； 7 · 2 9 - ? . 2 4 ( 1 Η ，多線）； 7 . 2 2 ( 2 Η ,雙線之雙線，J = 9 Η ζ , 5 Η ζ ); 7.05(2Η ，三線，J二9Hz); 6 · 9 Ο ( 2 Η ,雙線，J = 5 Η ζ ); 6，2 9 ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 5 · 4 3 - 5 . 3 3 ( 1 Η ，多線）； 4 · 4 6 ( 2 Η ，單線）； 3 · 5 6 - 3 . 2 7 ( 4 Η ，多線）； 3 . Ο 3 - 2 · 8 6 ( 2 Η ，多線）； 2 . 9 3 ( 3 Η ，單線）； 2 · 2 6 - 2 . 1 4 ( 1 Η ，多線）； 2 . 1 Ο - 2 · Ο 1 (1 H ，多線）. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4 2 ( i Π ) 1 - (1 -苄基六氣毗啶-4 -基）-3 - Μ -氟苯基）-2 - &lt; 2 - 甲胺 Ρ定一4 -基）一1 Η - gi:h 臨 將l 1 9克（2。4 3毫莫耳）1 - ( 1 -苄基六氫ί!啶-+基）-3 -U -氟苯基）-2 - ( 2 -甲磺醯嘧啶-4 -基1 Η 咯[得自上 述步驟4 2 ( 1 1 ) j及1 3毫升甲胺之四氫呋喃溶液5於密閉 一 3 8 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7_ 38 5 五、發明說明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 管及1 0 iTC下攪拌3 !)分鐘。減壓蒸除溶劑。由矽_柱層 析純化（己烷：乙酸乙酯二1:2)可得260毫克（産率2 4%) 標題化合物之黃色不定形固體。 1 H-NMR(500MHz?CDCl 3 3 ppm : 8 , 0 3 ( 1 Η ,雙線，J : 5 Η z ); 7 . 4 2 - 7 J 3 ( 5 Η ，多線）； 7 . 1 8 ( 2 Η ，雙線之雙線，J m 5 5 Η z ); 7 · 0 0 ( 1 H ，雙線，J = 3 H z ); 6 . 9 4 ( 2 H ,三線，J = 9 H z ); 6 . 2 6 ( 1 H ，雙線，J = 3 H z ); 6 . 2 3 ( 1 H ，雙線，J = 5 H z ); 5 . 1 4 - 5 · 0 4 ( 1 H ，多線）； 4.82-4.68(lH ，多線）； 3 . 53 (2H ，單線）； 3 » 1 Ο _ 2 · 9 5 ( 5 Η ,多線）； 2 . 1 2 ~ 1 β 9 6 ( 6 Η ，多線）· 4 2 (Ί ν ) 3 - ( 4 -氣策基）一2 - ( 2 -申勝喃哇一4 -基）一1 -(六氣卟ί; Ρ定一4 —基）一1 Η - 1¾ 胳 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 仿上逑例9 ( i i )之方法，將1 - U -苄基六氫吡啶-4 -基） -3 - ( 4 ~氟苯基）-2 - ( 2 ~甲胺嘧啶-4 -基）-1 Η -吡咯[得自上 述步驟4 2 ( i Π )去苄化可得標題化合物（産率3 9 % )之淡黃 色粉。 熔點：1 8 9 - 1 9 1 °C 1 H — NMR(500MHz，CDC13 ) δ ρ ρ ιώ : 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 物由 mb i 産 之 % 9 4 粉 色 物 曰比 、γ、 得 所 ro 4 Μ 值 +*L R A 物 構 sv 粉 色 棕 構 異 物 _ - 值 Γ'Ι 1- 二 S子 酉 依 可 粉 色 棕 析 乙 8 為 h It 量 重 B 物 構 異 及 A 物 構 ο 9 搆 里( ο 5 R Μ Η c/3 Η 2 6 2 Η 2 /{\ 7 9 6 Η 2 /1- Η 1Χ /{V 4 8 Η 線線線線線 ΟΜ雔又雖又雔又一二單 1 P P AW 、/ ^—, -) z Z D uo Η ο 6 6 二 II 9 J J G ί ? 線 雙 之
Z Η 9 二 J Ζ Η 5 ζ Η 9 ii -------------ΜΎ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 1Χ Η 8 2 Η 4 線 } 多線 寬多 Η 3 線 單 5 9 4 8 Η 4 9 ο Η 3 線 } 多線 寬多 nu 8 1 /\ 5 ο 線 雙
Η 7 = J
訂---------線I Β 物 構 異 扭 ρ ρ .)/ D ο ΟΊ D G ζ Η Μ ο ο 5 '/ί R Μ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 UU 2 '{、 2 c/i 8 Η 2 /ί L/.- 2 Η Η 2 2 8 3 1 9 5 8 ζ ζ ·' ζ Η Η Η 6 6 9Μ Π ”線？I τι- ΐ.. τ}. , . 雔又 ， ’ ’之，): 線線線線線雙雔又雛又一二 單
Η ib ζ Η 9 U 9 8 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_五、發明說明（1 3 . 3 8 ( 1 Η .寬單線）； 2 . 4 1 (3Η ，單線）； 2 H 2 . 2 7 ( 4 Η ,多線）； 2 . 0 6 ·- 1 „ 9 5 ( 4 Η ，寬多線）； :h 2 0 ~ 1 , 1 0 ( 3 !!,多線）； 1 . 0 6 ( 1 3 Η .雙線，J 二 7 Η ζ )。 4 3 ( i i ) (土）- 2 -. ( 4 -氟苯基）·. 4 - ( 8 ~ 甲基-8 -吖雙環并 [3 · 2 · 1 ]辛-2 -烯 ~ 3 -基）- 3 -(咐啶-4 -基）-1 Η - ϋ 咯 仿上逑例9(iii)之方法，將2- (4 ~氟苯基）-4- (3-羥基 -8-甲基-8-吖雙環并[3· 2.1]辛烷-3-基）-3-(吡啶-4-基） -1-三異丙矽烷基咯（A及B異構物混物，得自上 述步驟4 3 ( i )]脫水以三乙矽烷及三氟乙酸並去矽烷化（去 保護）以氟化四丁鏤可得標題化合物（産率8 3 % )之白色粉。 熔點：2 4 3 - 2 4 5 °C 1 Η - N M R ( 5 Ο Ο Μ H z , C D 3 ΟD ) ά ppm: 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 /(V 6 1Χ r/ CL CJ 1ν U Η^π J J 雔又 J , ,，之，);線 線線線線線雙 雙雙 雙一二 單 寛 多 寬 --------------------訂---------線t (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 三 雙 寬 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ :—)&gt;8 9 五、發明說明（） L 3 7 ( 3 Η ,單線）； 2、2 0 - 2 , i i ( :[ Η ，寛多線）； 2 , Ο 9 - 1。9 9 ( 1 Η 多線）； I .^9 Ο - 1 . 8 Ο (2 Η 、寬多線）； 1 m . 6 1 ( 1 Η ,多線）U 例44 2 - U-氟苯基）-4-(8 -甲基-8-吖零環并「3,2, Π辛烷- 3- 基）一3 -(附；哇一4 一基）一1 Η - H汁胳（化合物写虎碼1 — 2 5 4 2 )
基-8 ~吖雙環并[3 · 2 · 1 ]辛-2 -烯-3 -基）-3 -(吡啶-4 -基） -1 Η -吡咯[得自上逑例4 3 ]還原可得標題化合物（産率5 7 % ) 之白色粉。 熔點：2 3 3 » 2 3 4 °C (分解） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
R M N
z H M
ο s Μ D 0 P P 6q -Μ/ Η 1 線 單 寬 線 雙 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 線 Jl Tii I ! 6 雙 3 2 ΐ 5 ， tD 7 ί ο 8 ο Η » ηπ - - Η 2 7. '—i 9/j 〇.:i 3 /il\—一 i /ίι, 9 4 6 3 6 4 4 .---i 7ί ο 1 ο 線 單
•\t/ z H 6 r J 線 多 .\ί^ Ζ Η 3 線} 多線 寬多 9 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 8 9 5 4 4 2 2 2 2 */ν.. /ί\ r(. 0 6 4 9 3 1 線線線 多多 多 51 主 @|
例及 逑水 上脫 仿 ， 化 9 及 i el 烷 辛 題 ： 標點 Η 得熔 1 合 2 l-i1 ο 5 /fv R Μ 8 用1-使代 傺取 應料 } d 反原 5 t 為 3 彳Θ率 W酬産PZ, © 3 ( 3 Η 去一物210Μ
ο S Μ D 苄 可 去并酬 ，環4- 合雙 ~ 偶吖 1 ， 8 法-方 之 氫 基六 ί卞基 -苄 色 黃 淡 之 粉 (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 啶 11 2 3 Η i—x 線 單 寬 Η 2 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 OH ij /r,\ 5 4 線，線線 雙8H雙雙 ?7vi -7 f ο
z Η 8 U J 線 多 z H 3 = To
,\1/· z H 0 = J 3 5 6 4 Η Ίχ 2 3 5 5 6 8 Η 1i 8 9 4 0 Η 、/ \/ 線線多線 多 多寛多 2 9 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ ill 五、發明說明（） !. ‘ 6 6 - U 5 ( 1 Η 5 多線）； i…5 2 - I 4 4 ( 1 fi ,多線）. 例46 4 - ( 8 - ϋ丫雙環并「3 . 2 * 1 1辛烷-3 -基）-2 - U -氟苯基）-3 -(_啶-4 -基）-1 Η _吡喀（化合物號碼1 - 2 5 4 1)
仿上述例1 1之方法，將（± ) - 4 - ( 8 -吖雙環并[3 · 2 · 1 ] -辛-2 -烯-3 -基）-2 - ( 4 -氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯 ί得自上述例4 5 ]還原可得標題化合物（産率7 4 %)之白色 粉。 熔點：2 3 5 - 2 3 7 °C (分解） 1 H-NMR(500MHz,DMSO~d 6 ) ό、ppm : 1 1 · 1 4 ( 1 Η 5 寬單線）； 8 β 4 8 ( 2 H ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7，15-7 , 05 (6Η ，多線）； 6 . 7 3 ( 1 Η ，雙線，.J = 2 Η ζ ); --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ο • %»_ · 1,·*-* 5,,*',.|: \}/ \5/ .\}/. 、/ 線線線線線線 多多多 多多多 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 9 2 五、發明說明（） 例4 7 2..Z—( 4 -氟苯基）- 3 - ( _ 啶-4 -基）-4 - ( 1 , 2 , 3 , β -四氫-2, 2 , 6 .6 -四—甲·t啶…一-4 -基）_ 1 Η - _喀（化合物號碼1 ~ 2 6 5 0 )
仿上逑例9 ( i )及9 ( i i i )之方法，偶合，脫水及去矽烷 化反應傺使用2，2，6，6 -四甲六氫吡啶-4 -酮為原料取代 1 -苄基六氫吡啶-4 -酬可得標題化合物（産率5 Ο X )之白色 粉。
熔點：2 5 8 - 2 5 9 °C 1 H-NMR{500MHz,DMS〇-d 6 ) δ ppm: 1 1 e 3 7 ( 1 Η ，寬單線）； 8 · 4 2 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7.19-7.09UH ，多線）； 6 · 8 6 ( 1 Η ，雙線，J = 2 Η ζ ); 5 · Ο 4 _ 5 . Ο 2 ( 1 Η ，寬多線）； 1 · 9 3 ( 2 Η ，單線）； 1 , 2 5 - 1 a ]. 5 ( 1 Η 5 寬單線）； 1 Ο 4 (丨3 Η ,單線）； Ο J 4 ( 6 Η ?單線）， 例48 2 — ( 4 -氟笨基）一3 - ( _ 艇-4 —基）一4 - ( 2，2 , 6 * 6 -四甲六氧 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 Α7 Β7 3 9 3 五、發明說明（） 口圭一4 -基）一1 Η - 1¾ m—.(化合物號碼〗-2 5 2 3 )
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 仿上逑例11之方法 5將2- (4 -氟苯基）-3- (_啶-4 -基） ~ 4 - ( 1，2，3 , 6 -四氫-2，2，6，6 -四甲 Btt 啶 ~ 4 -基）-1 Η - ϋ 咯 [得自上述例4 7 ]還原可得標題化合物（産率7 7 % )之白色 粉。
熔點：2 4 2 - 2 4 3 °C 1 H-NMR(500MHz,DMS0-d 6 ) S ppm : 1 1 . 1 8 ( 1 Η ，寬單線）； 8 · 4 7 ( 2 Η ,雙線，J = 6 Η ζ ); 7。2 1 - 7 · 1 5 ( 4 fi ，多線）； 7 Λ 1 1 ( 2 Η ，三線，J = 9 Η ζ ) ·: 6 . 7 Ο ( 1 ϋ ，雙線；J = 2 Η ζ ); 2 · 9 5 ( 1 Η ，三線之三線，J : 1 3 Η ζ，3 Η ζ ); I 5 G ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 1 3 Η ζ 5 3 H ζ ); 1 , Ο 9 ( 2 Η ,三線，J : 1 3 Η ζ ); 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 I (Π ( 6 Η ,單線）； Ο 9 6 ( 6 Η ，單線）s 例4 9 !一土—) - 2 - ( 4 -氣笨基）-4 - ( 2 -甲基-1 , 2 * 3 · fi -四氣附啶-4-基）-3 - P定- 4 -基）-1 Η - _喀（化合物號碼1 - 2 7 0 7 ) -3 9 5 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 _B7 3 9 4 五、發明說明Γ I)
仿上逑例9 ( 1 )， 9 ( i ].)及9 ( U )之方法，偶合，去苄 化，脫水及去矽烷化反應係使用（± ) ~卜苄基-L甲基六 氫吡啶-4 -酮為原料取代卜苄基六氫吡啶-4 -酮可得標題 化合物及其（6 -甲基-1，2，3，6 -四氫吡啶-4 -基）異構物混 物（其為例50標題化合物）。由矽_柱層析純化（乙酸乙 酯：丙胺=2 5 : 1 )可得檫題化合物（産率3 % ，R f值=0 . 5 0 ) 之白色粉。 熔點：1 7 8 - 1 8 0 °C (分解） 1 H-NMR(500MHz,CD3 Οϋ) δ ppm : 8 · 3 6 ( 2 Η ，雙線，J 6 Η z ); 7 · 2 4 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 . 17 (2Η ，雙線之雙線，J = 9Hz，6Ηζ); 7，0 0 ( 2 Η ，三線，J : 9 Η ζ ); 6 J 5 ( 1 Η ,單線）； 5 . 4 0 - 5 · 3 5 (1 Η ,寬多線）； 3 a 4 6 - 3 · 3 8 ( 1 Η ，多線）； 3«36 - 3.28(1Η ，多線）； 2 . 9 6 - 2 . 8 8 U Η ，多線）； 2»23~2„15(1Η ,多線）； 2。0 6 ~丄 9 7 ( 1 Η 5 多線）； - 3 9 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7_ 五、發明說明（Ί) 1 . 1 4 ( 3 Η ,雙線，J : 6 H ζ ) · 例50 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (土）- 2 - ( 4 -氟苯基&gt;—-4 - ( 6 -甲基-1U . 6 -四氣吡啶-4-基）-3 -(附，啶-4〜基）-1 Η -吡咯（化合物號碼1 - 2 6 6 5)
由上述例4 9層析可得標題化合物（産率5 %，R f值=0 . 4 5 ) 之白色。 熔點：2 0 1 - 2 0 4 °C (分解） 1 H-NMR(500MHz,CD3 Οϋ) δ ppm: 8 · 3 6 ( 2 Η ，雙線，J = 6 H ζ ); 7 . 2 4 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 · 1 8 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 Η ζ，6 Η ζ ); 7 · 0 Ο ( 2 Η ，三線，J = 9 Η ζ ); 6 . 8 6 ( 1 Η ，單線）； 5 · 2 4 - 5 . 2 0 ( 1 Η ，多線）； 3 · 4 8 - 3 . 4 0 ( 1 Η ，多線）； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 · 1 6 - 3 · Ο 9 ( 1 Η ，多線）； 2 · 9 Ο - 2 . 8 2 ( 1 Η ，多線）； 2 · 3 7 - 2 · 2 7 ( 1 Η ，多線）； 2 . 1 8 - 2 Β 1 Ο ( 1 Η , 多線）； 1 . 05 (3Η ，雙線，J = 7Hz) · ~ 3 9 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 3 9 6 五、發明說明（） 例5 1 (土）- 2 - ( 4 -氟茏某）-4 - ( 2 -甲基六氣·啶- 4 -基）-3 ~ ( Wt 啶-4 -基）-1 Η -蚍咯（化合物號碼]-2 5 2 2 )
彷上逑例]1之方法，將（± ) - 2 - ( 4 -氟苯基）-4 - ( 6 -甲 基-1，2，3，6 -四氫吡啶-4 -基〉-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -咐咯 [得自上逑例5 Q ]還原可得標題化合物（産率8 3 % )之淡黃 色粉。 熔點：1 9 8 - 2 0 5 °C 1 Η-NMR(500MHz，CDC13 ) δ ppm: 8 · 5 3 ( 2 Η ，雙線，J = 4 Η z ); 8 . 3 3 ( Ο . 5 Η ，寛單線）； 8 . 3 1 ( (] . 5 Η ，寬單線）； 7 . 1 4 ( 2 Η ，雙線，J = 4 Η ζ ); 7 . 1 1 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9H ζ，5 Η ζ ); 6 · 9 5 ( 2 Η ，三線，J =： 9 Η ζ ); 6 „ 7 9 ( 2 5 Η ，雙線，J = 3 比）； 6 . 7 4 ( Ο · 5 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 3 , 25-2 J3 (4Η ,多線）； 1 · 7 4 -]…4 3 ( 5 Η ，多線）； L 1 1 ( 15Η ，雙線，J = 7Hz); - 3 9 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 _B7_
Til 五、發明說明（） 1 . 0 7 ( 1 5 Η ，雙線? J 二 7 Η ζ ) · 例52 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 4 - ( 1 -乙基~ 1 8 2 , 3 · Γ)-四氫吡Ρ定-4 -基）· 2 -丨4 -氣茏基）-3 -(附；啶-4 -基）-]Η -吡咯（化合物碼 1- 2 6 2 9 )
仿上逑例9 ( i )及9 ( i i i )之方法，偶合，脱水及去矽烷 化反應係使用1-乙六氫吡啶-4-酮為原料取代1-苄基六 氫吡啶-4-酮可得標題化合物（産率55% )之淡黃色粉。 熔點·· 2 3 4 - 2 3 6 °C (分解） 1 H-NMR ( 5 0 0 MHz,DMSO-d 6 ) δ ppm : 1 1 . 3 6 ( 1 Η ，寬單線）； 8 · 4 5 ( 2 Η ,雙線，J = 6 Η z ); 7 · 1 8 - 7 · 0 8 ( 6 Η ，多線）； 6 · 90 (1Η ,雙線，J = 3Hz); 5 . 2 6 - 5 · 2 2 ( 1 H ，寬多線）； 2 . 8 4 - 2 · 7 9 ( 2 Η ,寛多線）； 2 . 4 5 ( 2 fl ，三線 5 J = 6 Η z ); 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 . 3 4 ( 2 H ,四線，J = 8 H z ); 2 . 1 8 - 2 · 1 2 ( 2 H ,寬多線）； 0 . 9 9 ( 3 H ，三線，J : 8 H z ) B 例53 4 - (1 -乙六氣附瞭一4 一基）一2—（4-氣苯基）一3—(附（瞭一4-基） - 3 9 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 8 9 3 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（ 1 Η - _咯（化合物虢碼1 - 1 46__ 、N、CH3
仿上逑例1 1之方法，將4 - ( 1 -乙基-1，2，3 , 6 -四氫吡症 - 4 -基）-2 - ( 4 »氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯[得自上 逑例5 2 ]還原可得標題化合物（産率9 5纟）之白色粉。 榕點：2 6 2 - 2 6 3 °C (分解） 1 H-NMR(500 MHz,DMS0-d 6 ) &lt;S ppm : 11·19(1Η ，寬單線）； 8 · 4 8 ( 2 Η ,雙線，J = 6 Η ζ ); 7 · 1 8 - 7 · Ο 7 ( 6 Η ，多線）； 6 · 7 6 ( 1 Η ，雙線，J = 2 Η ζ ); 2，8 7 - 2 . 7 9 ( 2 Η ，寬多線）； 2 · 3 7 ( 1 Η ，三線之三線，J = 1 2 Η ζ，4 Η ζ ); 2 · 2 6 ( 2 Η ，因線，J = 7 Η ζ ); 1 . 8 Ο - 1 · 7 1 ( 2 Η ，寬多線）； 1 . 6 6 - 1 . 5 9 ( 2 H ，寛多線）； 1 . 5 5 - 1。4 3 ( 2 H ，多線）； Ο » 9 6 ( 3 Η ，三線，J = 7 H ζ ) · 例54 2 ~ (4 -氟苯基)-4 - ( 1 -異丙基-1 , 2 , 3，6 -四氫吡啶-4 -基） - 4 0 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） —-----------------^訂—------線 mf (請先閱讀背面之注音3事項再填寫本頁) 1259834
A7 B7 3 9 9 — 五、發明說明（）
CH
F 仿上逑例9 ( i )及9 ( i 1 i )之方法，偶合，脫水及去矽烷 化反應係使用1 -異丙六氫吡啶-4 -酬為原料取代1 -苄基 六氫吡啶-4 -酮可得標題化合物（産率4 2纟）之淡黃色粉。 熔點：2 3 7 - 2 4 0 °C (分解） 1 H-NMR{500MHz,DMSO-d 6 )δ ppm : 1 1 . 3 5 ( 1 Η ，寬單線）； 8 · 4 5 ( 2 Η，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 . 1 8 - 7 · Ο 8 ( 6 Η ，多線）； 6 . 88 ( 1Η ，雙線，J = 3Hz); 5 - 2 8 - 5 · 2 4 ( 1 Η ，寬多線）； 2 · 9 4 - 2 . 8 9 ( 2 H ，寛多線）； 2 . 6 4 ( 1 Η , s e p t e t , J = 6 Η z ); 2 . 4 9 ( 2 H ，三線，J = 6 H z ); 2 . 1 5 - 2 . 0 9 ( 2 H ，寬多線）； 0 . 9 6 ( 6 H ，雙線，J = 6 Ii z ) · 例55 2 - ( 4 -氣,苯某）一4-(1-異丙六氣11[土口定一4-某）一3~({^口定一4一 基）-1 H -吡咯（化合物號碼1 - 2 fi 3 3 )
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線y (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 A7 B7 4 0 0 五、發明說明（） 仿上逑例]1之方法，將2 - ( 4 -氟苯基）-4 - ( 1 -異丙基- 1 ，2，3，6 -四氫吡啶-4 -基）-3 - (Htfc啶-4 -基）-1 Η -1¾咯（得自 上逑例5 4 )還原可得標題化合物（産率8 0 % )白色針狀結晶 熔點：2 6 4 - 2 6 6 °C (分解） 1 H-NMR(500MHz,DMSO-d 6 ) &lt;3' Ρ Ρ ι ： 1 1 . 1 8 ( 1 Η ，寛單線）； 8 . 4 8 ( 2 Η ，雙線，J : 6 Η ζ ); 7·17-7·06(6Η ,多線）； 6 . 76 ( 1Η ，單線）； 2 · 7 7 - 2 · 7 0 ( 2 Η ，寬多線）； 2. 63(1H,septet, J = 6Hz); 2 · 3 5 ( 1 Η ，三線之三線，J = 1 2 H ζ，4 Η ζ ); 2 · 0 6 - 1 · 9 7 ( 2 H ，多線）； 1 . 6 7 - 1 ·6 0 ( 2 Η ，寬多線）； 1 HI . 4 0 ( 2 Η ，多線）； 0 β 9 2 ( 6 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ) · 例56 2 ( 4 — 氣苯基）一 4 ~ (1 ~~ 丙基一1 » 2 , 3 . 6 — 四氣 1¾ 唯 ~ 4 一 基）一 3 — (ΒΗ; ΰ定一 4 -基）一1 Η - BH;胳（化合物写虎碼1 一 2 6 3 0 )
仿上述例3 ( i )及9 ( i i )之方法，偶合，脱水及去矽烷 化反應傺使用1-丙六氫吡啶-4-酮為原料取代1-苄基六 - 4 0 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 _B7_ Γοΐ五、發明說明（） 氫吡啶-4 -酬可得標題化合物（産率4 6 % )之白色粉。 熔點·’ 2 3 6 - 2 3 8 Ό (分解） 1 Η -N M R{ 5 0 0 Μ H z ? D M S 0 -d 6 ) d ppm: 1 1 „ 3 6 ( 1 Η ，寬單線）； 8 , 4 5 ( 2 Η ，雙線 f J : 6 Η ζ ); 7 . 1 8 - ? . 0 8 ( 6 Η ，多線）； 6 · 9 0 ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 5 · 2 6 - 5 · 2 3 ( 1 Η ，多線）； 2 · 8 4 - 2 · 7 9 ( 2 Η ，多線）； 2 · 4 4 ( 2 Η ，三線，J = 5 Η ζ ); 2 . 2 5 (2 Η ，三線，J二8Hz); 2.17-2.U(2H ，寬多線）； 1 · 4 3 ( 2 Η ，三線之三線，J = 8 Η ζ，8 Η ζ ); 0 · 8 4 ( 3 Η ，三線，J = 8 Η ζ ) · 例57 4-(1-苄基-1 · 2 · 3 · fi -四氫吡哇-4 -基）-2 - ( 4 -氟苤基）-3二 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
例 长一 过 上 仿 基 丨 ί卞基 六 羥 之氫 --------------------訂·-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 物 合 化 題 標 異産 方吡 b g 矽 8 丙率 法啶 烷% 基 及 水 脱 基 色 黃 淡 之 辱 啶 f 用Μ可 使卩 j ./V 俗 3 9 應)-例 反基逑 化 苯 上 烷氟自 矽4-得 。 ./.ίν Γ.ΙΙ 去 -ί 粉 咯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ 五、發明說明（） 熔點：2 1 7 - 2 1 9 °C (分解） 1 H-NMR(500Mfiz,DMSO-d 6 )^ PPm ： 1 1。3 ? ( 1 Η ，寛單線）； 8 , 4 5 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 Β 3 4 - 7 . 2 1 ( 5 Η ，多線）； ?· 1 8 - 7 . Ο 8 ( 6 Η ,多線）； 6 . 9 Ο ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 5 · 2 3 U 1 ( 1 Η ，寬多線）； 3 . 5 Ο ( 2 H ,單線）； 2 . 8 6 - 2 · 8 1 ( 2 Η ，寬多線） 2.48(2Η ，三線，J=6Hz); 2.18-2·12(2Η ，寬多線）. 例58 2 - ( 4 -氣苯基）一4 - ( 1 -苯Ζ某一1 · 2 . 3 . 6 -四氣附，哺一4 -基） -3 -(附啶- 4 -基）-1 Η -吡胳（化合物號碼1 - 2 6 4 5 ) Ο (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 法啶 方吡 之氫 i)六 ii基 /(V 9 乙 及苯 ) I • 1 1 /1 9 用 例使 述傺 上 應 仿反 化 烷 矽 去 及 水 脱 合 倡 苄 I 1—i 代 取 料 原 為 _ «9 咐2 氫 ： 六點 基熔 率 産 -yi 物 合 化 題 檫 得 可 _°c 解 分 粉 色 棕 淡 之 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7_ 五、發明說明（4ϋ 3 1 1 1 3 7 ( 1 Η ，寬單線）； 8 . 45 (2H ,雙線，J = 6flz); ? : 2 9 - 7 , Ο 9 (1 1 Η ，多線）； 6 , 9 Ο (1 Η ，雙線，J = 3 ί! ζ ); 5 „ 2 8 - 5 . 2 4 ( 1 Η 5 寬多線）； 2.95~2·89(2Η 5 寬多線）； 2 · 7 6 - 2 6 9 ( 2 Η ，多線）； 2 . 5 7 ~ 2 5 1 ( 4 Η ，多線）； 2 · 1 9 - 2。1 2 ( 2 Η ，寬多線）. 例59 (士）- 2 - ( 4 -氟茏基）-4 - (Ί . 2 , 3 , 5 . 8 . 8 a -六氣 ΝΙ 阱-7 -基） -3 - (gH;啶- 4 -基）-ΐ Η -吡喀（化合物號碼1 - 2 6 5 4 ) (請先閱讀背面之注音3事項再填寫本頁)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 仿上逑例9 ( i )及9 ( i i i )之方法，偶合，脱水及去矽烷 化反應傺使用（土）- 1，2，3，5，6，7，8，8 a -八氫吲阱-7 - _ 為原料取代1 -苄基六氫吡啶-4-酮可得標題化合物及其 (1，2 , 3，5，6 , 8 a -六氫吲畊-7 ~基）異構物混物（其為下列 例Μ化合物）。由矽膠柱層析純化（乙酸乙酯：甲醇：異 丙胺：1 Q : 1 : 1 )可得標題化合物（産率2 4 % ^ R f值：0 . 5 0 ) 之白色粉。 熔點：2 2 ϋ - 2 2 2 °C (分解） - 4 0 5 » 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7B7 4 0 4五、發明說明（） /\ 6 2 c e £ Μ_二 「--J I J D ，雙 &lt; (ί.υ ? ? ? * ? 9 之 } Hz線線線線線οΜ雔又雙雔又一二單 ο #s -r. 5 &lt;rs r·. \/ 1± 11 1i 1X οώ ΟΔ 1± οώ 11 /fv /IV /V /ί\ /{X /f\ /tv /ί\ /{\ 線線線線線線線線線 多 多 多 多 多 多 多 多 多 ------------(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 例 土 基 ¾ 氟 ΠΗ 氫 丄 訂--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
之 % 7 2 率 産 物 合 化 題 標 得 可 析 層 9 5 ο 例粉 逑色 1黃 值 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ 五、發明說明（） 熔點：1 8 8 - 1 ί) 0 °C (分解） 1 H-NMR(500MHz,CD s 0 D) ί ppm : (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 8 « 3 7 ( 2 Η ，雙線，J 二 6 Η ζ ): 7 , 2 3 ( 2 Η ，雙線，J : 6 Η ζ ); ί - 1 8 ( 2 Η ，雙線.&lt;£_ 雙線? r.l ~ 9 II ζ Γ, 5 Η ζ ); 7。Ο Ο ( 2 Η ，三線，J ζ ); 6 . 8 6 ( 1 Η ，單線）； 5 · 3 4 - 5 · 3 Ο ( 1 Η ，寬多線）； 3 · 3 8 - 3 . 3 Ο ( 1 Η ，多線）； 2 . 9 9 - 2 · 8 6 (2 Η ，多線）； 2 . 8 2 - 2 · 7 3 ( 2 Η ，多線）； 2 . 40-2 . 31 ( 1Η ，多線）； 2 · 2 5 - 2 · 1 6 ( 1 Η ，多線）； 1 · 9 7 - 1 . 8 6 ( 2 Η ，多線）； 1 . 8 4 - i · 7 3 ( 1 Η ，多線）； 1 . 4 8 - 1 . 3 8 ( 1 Η ，多線）. 例6 1 (士 ）— 4 — (1* 6 -二甲基 4，2 , 3 · 6 —四氫 Pg - 4 -基）—2 - ( 4 -氟 苯基）-3 - ( 啶- 4 -基）-1 Η - W;咯（化合物虢碼1 - 2 β 6 6 )
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 彷上述例9 ( U及9 Π i i )之方法，偶合，脱水及去矽烷 - 4 0 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ 4 0 6五、發明說明（） 化反應像使用（土）- 1 , 2 -二甲基六氫曝啶-4 -酬為原料取 代1 ~苄基六氫吡啶-4 - _可得標題化合物及其（1，2 -二甲 基1 , 2，3，6 -四氫吡啶-4 -基）異構物混物（其為下列例6 2 化合物）。由矽膨柱層析純化（乙酸乙酯：異丙胺=9 9 : 1 ) 可得標題化合物（産率1 U ，R f值=0, 4 0 )之淡黃色粉。 熔點：2 0 8 - 2 0 9 °C (分解） 1 H~NMR(500MHz?CDCI 3 ) ppm : 8 · 4 7 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η z ); 8 . 2 9 - 8 · 1 0 ( 1 H ，寬單線）； 7 · 1 7 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7.13(2Η ,雙線之雙線，J = 9Hz，5Hz); 6 · 9 7 ( 2 Η ，三線，J = g Η ζ ); 6 · 8 3 ( 1 H，雙線，J : 3 Η ζ )，· 5 · 1 9 ( 1 Η ，單線）； 2 · 9 0 - 2 · 8 3 ( 1 Η ，多線）； 2 . 5 5 - 2 · 3 2 ( 2 Η ，多線）； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 uy 7 1 ± B 3 Η 3 線 J 0 單211雙 線 多
ζ Η 7 = J 4 .,( ! 2- 基 - 4 i 啶 rx 氣 四- 6 3 2 1X i 基 甲 二 „ ! I 2 --------------------訂---------β (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基 苯 氟 碼 號 物 ih /1 喀 RH I H i 基- 4 啶 t.
Η3 8 ο 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 8 ο 7 2 1259834 ΚΙ _Β7 Γ〇1 五、發明說明（） 於上述例61層析可得標題化合物（産率14¾ 值：1).30) 之淡黃色粉。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
熔點：1 9 8 - 2 (1 1 UC 1 Η - Ν Μ R ( 4 0 0 Μ H z ? C D C1 3 ) δ ppm : 8 . 4 7 ( 2 Η ,雙線，J = 6 Ή ζ ); 8 a 3 3 ( 1 Η ，寬單線）； 7 β 1 7 ( 2 Η ，雙線，J : 6 Η ζ ); 7 · 1 2 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9Ηζ，5 Η ζ ); 6 . 9 7 ( 2 Η ，三線，J = 9 Η ζ ); 6·82(1Η ，雙線，J=3Hz); 5 · 4 0 ( 1 Η ，單線）； 3 . 2 2 - 3 . 1 8 ( 1 Η ，多線），· 2 β 9 5 - 2 · 9 1 ( 1 Η ，多線）； 2 · 5 7 - 2 · 4 6 ( 1 Η ，多線）； 2 · 3 4 ( 3 Η ，單線）； 2 7 - 2。2 3 ( 1 H ，多線）； 2 , ί 1 - 2 · 0 9 (1 Η ，多線）； 1 · 0 8 ( 3 Η 5 雙線，J : 6 H ζ ) a 例63 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 - (4 -氟苯基）—4-(1,2,2,6,6-¾ 甲基——四氣 啶-4 -基）- 3 -（吡啶-4 -基卜1 Η -附喀（化合物號碼1 - 2 6 5 1 &gt;
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ 五、發明說明（） 仿上述例M i )及9 U 1 i )之方法，偶合^脫水及去矽烷 化反應像使用1，2，2，6，6 -五甲基六氫吡啶-4 -酬為原料 取代1 -苄基六氫吡啶-4 - _可得標題化合物（産率6 9 % )之 Η色粉。 熔點：2 6 4 - 2 6 8 °C (分解） 1 H-NMR ( 5 0 0 MHz , DMS〇-d 6 ) 3 ppm : ί 1 . 3 8 ( 1 Η ,寬單線）； 8 · 4 3 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 · 20-? · 09 (6Η ，多線）； 6.88(IH ，雙線，J = 3Hz)，· 4 . 8 8 ( 1 Η ，單線）； 2 . 1 8 ( 3 Η ，單線）； 2 . 0 7 ( 2 Η ，單線）； 1 . 0 1 ( 6 Η ，單線）； 0 . 9 0 ( 6 Η ，單線）. 例64 2 ~~ ( 4 — 氣苯基）一 4 一 （ 1 ，2，2，6，fi ~~ 五甲基六氣 1¾ 哇 ~ 4 一某)~ 3 ~ (吡啶- 4 -基）-1 Η -毗喀（化合物號碼1 - 2 6 5 2 ) --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五 明說 明發 9 ο 自 得 /fv 咯 % 之 \3/ % 2 8 率 産 物 合 -:11 題 標 得 可 原 還 \ί/ 3 6 例 粉 ： 色點 白熔 Z ο Η 5 Μ 2 ο 1 ο 8 5 4 2 R Μ
P 解 分
ο S M .{' D 1 P P d 9 1 線 單 寬 7 4 Η 2 線 雙
6 ii J Η 2 8 2 線線 UM ^ z ηπ4 三 雙 1 /V /fv LO ? ， οώ lx 線 多
Ζ Η 9 = J
Η J ζ Η 線 多 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Η 3 線單 45 7 4 6 3 Η Η 6 6 8 Η 6 ，線線線 2Η三¾單 線 多
U J ζ Η 5 6 uy 佼 .l;c-基 苯 氟 I 4 - 2 4-基- 4-啶 啶 ΠΗ 氫四 - 6 3 2 訂---------線· * 碼 虎 αίΓ 物 合 化 ^/(* 喀 .}/ 7 2 6 2 ΗΝ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
用 使 傷 應 i i 反 ./1,, 9 化 ,烷 η 矽 ./.iv 9 去 例 及 述水 上脫 仿 ， 化 9 及 方 之 六 基 苄 代 取 料 原 為 啶 nur 氫 六 ί 基 ] 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 去 合 偶 啶 物 合 b /4! 題 標 得 可 苄酮産 1259834 A7 _B7_ 五、發明說明（M U) 率1 2 % )之淡棕色粉。 熔點：2 3 0 - 2 3 3 °C (分解） 1 H-NMR ( 5 0 0 MHz , CD 3 0 D ) 0' ppm: 8 a 3 6 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 „ 2 4 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 , 1 8 ( 2 Η ，雙線之雙線，J 9 Η ζ，6 Η ζ ); 7 . 0 1 ( 2 Η ，三線，J = 9 Η ζ ); 6 . 8 2 ( 1 Η ，單線）； 5 · 5 5 - 5 5 0 ( 1 Η ，寬多線）； 3 · 3 6 - 3 . 3 0 ( 2 Η ，多線）； 2 . 90 ( 2Η ，三線，J = 6 Η ζ ); 2 . 1 6 - 2 . 0 9 ( 2 Η ，寬多線）. 例66 4 -（ 3 -二甲勝基-1 - Μ 烯-1 -基）-2 -（ 4 -氟苯基）- 3 -（ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
6 6 ( i ) 2 - ( 4 -氟苯基）-4 - ( 3 -羥基-1 -丙烯 ~ 1 -基）-3 - (1¾ 啶 -4 -基）- 1 Η - fftfc 咯 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將2 7 . 6毫升（2 7，6毫莫耳）二異丁鋁氧化物之二氯甲烷 i Μ溶液，於-7 8 °C及攪拌下滴加至含3 . 8 8克（i 2 . 5毫莫耳） 3 - [ 2 - ( 4 -氟苯基）~ 3 - (1¾旋-4 -基）-1 H ~吼略-4 -基j丙嫌 酸乙酯之1 2 0毫升二氯甲烷。於同溫下攪拌3小時。加 -4 1 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7_ 4 11 五、發明說明（） 至碳酸氫鈉飽和溶液後過濾。將濾液萃取以二氯甲烷， 將有機層清洗以水，於無水硫酸鈉下乾燥，減壓蒸除濃 縮。由矽顧柱層析純化（己烷：乙酸乙_ = 9 : i )可得3 . 4 2 克（産率9 3 % )標題化合物之淡棕色粉。 1 H-NMR(400MHz，CD3 OD)d ppm: 8 · 4 1 ( 2 Η ，雙線 5 J = 6 Η ζ ); 7 . 2 3 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ,); 7 . 2 Ο ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 Η ζ ); 7.08(1Η ，單線）； 7 . Ο 1 ( 2 Η ，三線，J = 9 Η ζ ); 6·39(1Η ，雙線，J=16Hz); 5 · 9 8 ( 1 Η ，雙線之三線，J = 1 6 Η ζ，6 Η ζ ); 4 · Ο 9 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 6 Η ζ，1 Η ζ〉. 6 6 ( i i ) 3 — 「2 — ( 4 — 氣苯基）一3 -《1¾ 唯一4 -基）一 1 Η — 叶h 略一 4 ~ 基] 丙烯醛 將1 6 · 3 2克活化氧化鎂加至含1 · 6 3克（5 · 5 4毫莫耳）2 -(4 _氟苯基）-4 - ( 3 -羥基-1 -丙烯-1 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1Η-吡咯[得自上逑步驟66 (i)]之80毫升二甲亞職。於室 溫下攪拌2 4小時。加入乙酸乙酯後過濾。加入水並萃取 以乙酸乙酯。將有機層清洗以水，於無水硫酸_下乾燥 ，減壓蒸除濃縮。清洗以二氯甲烷可得L 3 6克（産率8 U ) 標題化合物之淡棕色粉。 1 Η - N M R ( 4 Ο Ο Μ H z , C D 3 Ο D - C D G 1 3 ) J ppm : 9 β 4 2 ( 1 Η ，雙線，J 二 8 Η ζ ); -4 1 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------β (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7_ 4 12 五、發明說明（） 8。5 i ( 2 Η ,雙線，J 二 6 fl ζ ); 7 j 9 ( 1 Η ，單線）； 7 . 4 5 ( 1 Η ，雙線，J : 1 6 fl ζ Η I 2 7 ( 2 Η ,雙線，J : 6 Η ζ ); 7 , 2 2 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 3 Η ζ，5 Η 2 ); 7 Ο 1 ( 2 Η ，三線，J 二 9 Η ζ ); 6 , 3 9 ( 1 Η ，雙線之雙線，J = 1 6 Η ζ 5 8 Η ζ ). Γ) 6 ( i i i ) 4 - ( 3 -二甲胺基-卜丙烯-1 -基）-2 - ( 4 -氟茏基）-3- (vih pg - 4 - % ) -1 η - m, 0¾ 將7 00毫克（2 · 38毫莫耳）0 f 3 - [ 2 - ( 4 -氟苯基）-3 - (H 啶-4-基）-1Η-%咯-4-基]丙烯酸[得自上逑步驟66(i)] 及ί · 9 5克（2 3 . 8毫莫耳）二甲胺鹽酸鹽溶於4 2 9毫升甲醇 及四氫呋喃（體積比1 : 1，加入2 2 6毫克（3 · 5 9毫莫耳）氟 三氫硼酸酮。於室溫下攪拌1 9小時。將反應液加至磺酸 氫銷飽和溶液，再萃取以乙酸乙酯。將有機層清洗以水 ，於無水硫酸》下乾燥，減壓蒸除濃縮。由矽膠柱層析 純化（乙酸乙酯：甲醇：異丙胺H 1 : 1可得4 2 9毫克（産 率5 6 % )標題化合物之白色粉。 熔點：1 9 6 - 1 9 8 °C (分解） 1 Η - N M R ( 4 Ο Ο Μ Η ζ ? C D 3 Ο D - C D C 1 3 ) δ ρ ρ i : 8,42(2Η ，雙線，J::6Hz); 7 · 2 3 ( 2 Η ，雙線，J = 6 ϊί ζ ); 7 , 2 Ο ( 2 β ，雙線之雙線，J : 9 Η ζ，5 Η ζ ); 7 , Ο 9 ( 1 Η ，單線）；— 一 4 1. 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--- 線_· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 _B7_ m 五、發明說明（） 6 . 98 (2H ，三線? J = 9 Η z ): 6 „ 3 5 ( ] Η ,雙線？ J 二 1 6 Η ζ ); (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5 J 8 ( 1 Η ，雙線之三線，J : 1 6 H z 5 7 H 2 ); 3 · 0 4 ( 2 Η ,雙線，J = 7 Η ζ ); 2 . 2 7 ( (3 Η ，單線）， 例67 4 - ( 4 -瞭丁基）~ 2 - ( 4 -氣宠基）一3 — (1¾ 〇定一4 -基)-1 Η - nh 0¾ (化合物號碼1-98)
6 7 ( Π 4 - ( 3 -氨丙基）-2 - U -氣茏基）-·3 -(附，_ - 4 -蓽）-1 Η -ΒΗ;喀 將5 6 8毫克（8 · 7 2毫莫耳）氡化鉀加至含3 β 0 4克（7 . 2 6毫 莫耳）2- (4-氟苯基）-3-(吡啶-4-基）-4-[3-(對甲苯磺醯 氧基）丙基）咯[得自上述例23(ιν)]之60毫升Ν， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 N -二甲基甲_胺，於1 0 0 °C下攪拌2小時。冷卻至室溫 後，加入碳酸氫納飽和溶液，再萃取以乙酸乙酯。將有 機層清洗以水，於無水硫酸鎂下乾燥，減壓蒸除濃縮由 矽膠柱層析純化（己烷：乙酸乙酯=2:1)可得（K 9 4克（産 率4 2 % )標題化合物之淡黃色粉。 1 H-NMR(50 0 MHz?CDCl 3 ) c? ppm : 8 , 5 3 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 8 . 2 5 ( 1 Η ，寬單線）； - 4 3. 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7 m 五、發明說明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 f » 1 3 ί 2 H ’ 雔 又 線 之雙 線 5 J :S IHz ,5 Η ζ ); 7 , 12 (2 Η *- 隹隹 又 線 ,J 二 6 Hz ); β , 9 7 { 2 Η ， ::: 線 ,J ™ 0 _ (J Hz); 6 , 7 5 (1 Η m 又 線 ,J 二 3 Hz )； 2 , 7 0 (2 Η 二二 線 ，J ::7 Hz ); 2 , 2 8 (2 Η &gt; ，二 線 ，J :Ί Hz); 1 „ 7 6 (2 Η 五 線 Τ , ϋ » 7 Hz). 6 7 (i i ) 4- (4 -胺丁某） -(4- 氟 苯 基） -3- (附啶-4-基 -1 Η- 吡 咯 付 合 0 . 94克 (3 • 0 8毫莫耳） 4 - (3 -氧 丙基）-2 - ( 4 -氟 苯基） -3 -( 吡 啶 -4 '基）-1 Η ~ 毗 咯[得自上述 步驟6 7 ( i )]之5 0毫 升 四 氫 呋 喃 9 於 室溫 攪 拌下 滴 加 至含4 6 8毫克（1 2 . 3 2毫 莫 耳 )鋁氫化鋰之1 0 0 笔 升四 氫 呋 喃。 於 6 0 °C下攪拌 3小 時 0 冷 卻 至 室 溫 後， 依 次加 入 0 . 4 7毫升 1. 5% N a 0 H .¾ 2 0毫 升 水 〇 過 濾 &gt; 將 所得 濾 液減 壓 蒸 除濃縮 ，由矽顧柱 層析 純 化 (乙酸乙酯： 異丙胺=2 5 :1 )可得 4 10 毫克（産率4 3¾ ) 標 題 化 合 物 之 淡 紅色 粉 〇 熔點：1 8 5 - 1 8 7 π
R M Η 1 Η /\ 2 2 ,—V ο 9 ^ 4 ο , 1± 0〇 Η C乙 /\、 9 ifx 4 9 --------------------訂---------(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Ο D c z H M o o 4 p p -ΛΙΤ Η 2 Η 2 線 單線線線線 寬雙 雙雙 三 z H Λ4 H To- 線 雙 之
z z Η Η 4 9 Η Η J J
z H 9 H iz 5 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明說明（） 6 , 7 2 ( 1 Η ，雙線，J = 2 H ζ ); 2 , 6 5 { 2 Η ?三線，J = 7 Η ζ ); 2 , 5 1 ( 2 Η ,雙線，J = 7 Η ζ ); 2 . 4 6 - 2 . Ο 8 ( 2 Η ?多線）； 1 . 5 2 - 1 , 4 6 ( 4 Η ,多線）》 m 6 8 1 -（ 2 -二甲胺乙基）-3 ( 4 -氟苯基；…2 - ( W ;啶~ 4 -某）-1 Η ~ 附咯（化合物號碼2-108&gt;
CH3 仿上逑例1 2 ( i )， 1 2 ( i i )及1 2 ( i i i )之方法，但使用2 - 二甲胺乙胺為原料取代4 -胺基-1 -苄基六氫吡啶可得標 題化合物（産率8 % )之淡棕色粉。
熔點：7 0 - 7 3 T 1 H-NMR(400MHz?CDCl 3 )δ ppm: 8 · 6 ί) ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 · 1 9 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 , Ο 7 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 H ζ，5 H ζ ); 6 . 8 9 ( 2 Η ，三線? J = 9 Η ζ ); 6 · 8 8 ( 1 Η ，雙線，J = 3Hz); 6 , 3 6 ( 1 Η ，雙線，J = 3 H 2 ); 3 , 9 6 ( 2 Η ，三線，J : 7 Η ζ ); -417- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7_ 4 1 6 五、發明說明（） 2 „ 4 8 ( 2 Η ，三線,J 二 7 Η ζ ); 2 , 1 5 ( 6 H ,單線 h 例69 1 - ( 2，2 —二甲基-3 —二甲胺丙基）一 3 - ( 4 -氟苯基）—2 — ( H啶 —4 -基）一1 Η — SH;胳（化合物號8馬2 - 2 6 2 6 )
ch3 仿上逑例1 2 ( i )， 1 2 ( i i )及1 2 ( i i i )之方法，但使用2， 2 -二甲基-3 -二甲胺基-丙胺為原料取代4 -胺基-1 -苄基 六氫毗啶可得標題化合物（産率2 1 % )之白色粉。 熔點：1 0 1 - 1 0 3。0 1 H ~ N M R(4 Ο Ο Μ H z, C D C1 3 ) δ ppm: 8 . 5 8 ( 2 H ,雙線，J = 6 Η z ); 7 · 1 4 ( 2 H ,雙線，J = 6 H z )，· 7 . 0 4 ( 2 H ，雙線之雙線，J = 9 H z，5 H z ); 6. 88 ( 2 H ，三線，J 二 9 Hz); 6 . 8 4 ( 1 H ，雙線，J = 3 H z ); 6 . 3 2 ( 1 f]，雙線，J = 3 H z ); 3 · 9 0 ( 2 H ，單線）； 2.22(6H ，單線）； 2 . 0 0 ( 2 H ,單線）； 0 . 6 4 ( 6 H ，單線）， -418- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 Α7 Β7 五、發明說明（\ 例7 01 - ( 8 -吖雙環并[3 . 2 . 1 ]辛烷-3 -基）-3 - ( 4 -氟苯基）-2 -(吡啶-4-基）~1H-吡咯（化合物號碼2 - 2 5 4 1 )
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 仿上述例1 2 ( i )， 1 2 ( i i )及1 2 ( i i i )之方法，但使用3 - 胺基-8-苄基-8_吖雙環并[3. 2.1]辛烷為原料取代4-胺 基-1-苄基六氫吡啶可得N-苄基衍生物標題化合物。將 N -苄基衍生物仿上述例9 ( i i )去苄化可得標題化合物（産 率9 0 % )之白色粉。 熔點：2 0 4 - 2 0 5 °C 1 H-NMR(500MHz,CDCI3 ) δ ppm: 8 · 6 0 ( 2 Η ，雙線，J : 6 Η ζ ); 7 · i 4 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 · 0 2 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 Η ζ ); 6 · 8 8 ( 1 Η ，雙線，J : 3 Η 7」）； 6.86(2Η ,三線，J=9Hz); 6 · 3 8 ( 1 H ，雙線，J = 3 Η z ); 4 . 3 6 - 4 . 2 5 ( 1 Η ，多線）； 3 · 6 7 - 3 · 5 3 ( 2 Η ，多線）； 2 · 51-2 , 39 (2Η ,多線）； -419· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ 五、發明說明（） 4 18 1 · 9 0 - 1 . 6 7 ( 4 Η ，多線）； 4 7 { 2 Η ,多線）。 例7 1 (土 ）~ 3 — ( 4 —氣苯基）~~ 1 — ( 2 —甲基六：氣 1¾ 哺 ~~ 4 —基）一2 — ( ffii 啶-4 -基）-1 Η - 胳（化合物號碼2 - 2 5 2 2 )
仿上逑例1 2 ( i )， 1 2 ( i i )及1 2 ( i i i )之方法，但使用（土） -4 -胺基-卜苄基-2 -甲基-六氫吡啶為原料取代4 -胺基-卜 苄基六氫毗啶可得N -苄基衍生物之標題化合物。此N -苄 基衍生物可仿上述例9 ( i i )去苄化可得標題化合物（産率 2 4 % )之白色粉。
熔點：1 7 3 - 1 7 5 DC (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線 · 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 線線線 雙雔又雙 、/ 線 多 線線 雙雙線， ，三 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 4ΠΓ 五、發明說明（ Η 1Χ 線 雙
Z Η 3 二 J ο 3 4 3 ! ο 7ί 4 3 3 8 9 2 6 0 ο 2 線線線線););); 多多多多線線線 ， ， ， ， 多 多多 OH υοΜ“ οπ^ ， ， ， 5 5 15 • . , - Η Η Η ο ο ο .—~ 1 4 /IV /tv /«Νν ./V /ί\ /·\ /IV 6 1-9 5 8.6 2 9 3 1 8 6 7 Η 5 8 ο Η 5 線線 雙雙
ζ fl 7 = J
ζ Η 7 II (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 例 基 4 I 啶 ^ 胺 甲 I 2 ,/1 I 2 I 基 ί本 氟 ί 4 /1- 3 4 1 啶 氫 六
♦ 1 /\ 訂---------線·— 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 啶 毗 氟 啶 吡咯 氫毗 六H- 基7 苄 ) -- 基 例 述 上 仿 啶 Btt 氟 産 }/ 9 4* R Μ Ν 取03 料粉C1 原色CD 為棕 I 醛淡 羧之 Z ηπ Μ 基 /{V 2 1- 及 啶 ffr P P I IX ά 2 .\7 4Χ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 基 苯 氟 4 -1 2 物 用合 使化 但題 ，標 法得 方可 之醒 羧 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 _B7_ 五、發明說明（） 8 J 0 (1 Η ,雙線，J : 5 Η ζ ); 7 · 3 Π 2 4 ( 5 Η ，多線）； 7„04(2Η ,雙線之雙線，J = 9Hz,5Hz); 7, 02-6.96(2 Η ，多線）； 6 · 9 0 ( 2 Η ,三線，J : 9 Η ζ ); 6 . 7 5 (1 Η ，單線）； 6 . 3 7( 1 H ,雙線 5 J = 3 Η ζ ); 3 · 8 9 - 3 · 7 8 ( 1 Η ， 多線）； 3 · 5 2 ( 2 Η ，單線）； 3 . 0 1 - 2 . 9 6 ( 2 Η ，多線）； 2 · 1 2 - 1 · 9 6 ( 4 Η ，多線）； 1 · 9 4 - 1 . 8 6 ( 2 Η ，多線）· 7 2 ( i i ) ]. - ( 1 -苄基六氫吡啶-4 -基）-3 - ( 4 -氟苯基）-2 - ( 2 - 甲胺％啶-4 -基）-1 Η -吡咯 將1 . 50克（3 · 49毫莫耳）卜（1苄基六氫吡啶-4-基）-3-(4 -氟苯基）-2 - ( 2 -氟吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯[得自上述步 驟7 2 ( i )]之3 0毫升四氫呋及5 0毫升（1 0 0毫莫耳）甲胺在 四氫呋喃之2 Μ溶液，於1 5 0 °C及滅_箱中攪拌2 8小時。 減壓蒸除溶劑。加入乙酸乙酯及水，分離有機層，於無 水硫酸_下乾燥，減壓蒸除濃縮。由矽膠柱層析純化 (二氯甲烷：甲醇=2 0 : i )可得1 . 8 3克（産率6 (U )標題化 合物之淡棕色不定形固體。 1 Η -N M R( 4 0 0 Μ H z , C D C1 3 ) d ppm : 8 . 1 0 ( 1 Η ，雙線，J = 5 Η ζ ); - 4 2 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------訂--------- 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 6 8
線liJ--J-J=J=線線 線J=線 •13Z« 多纟 ， ， ， ，；多多；多 ，多… 之 &gt; }抑本 ，線線線線線線 ，，線’線，氟 511雙雙三雙雙單1H1H單2H雙6H 線 Η 5 »，'*r\ » my. « ? \/f, \/ \}ί/ 基- 4 I 啶胺 甲 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
- ϋ ·ϋ ϋ ϋ ϋ 一：口、I ϋ ϋ I 啶 基
1 IL 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4 得 I _^&gt; 啶咯 比 比 ffH ffr 氯 Η ^~~ ( 六 -@ I ) 物 基基合 ίτ4 化 .-題 標 得 將Μ可 化 2 法 &lt; 苄 方2-去| 1—t 之 } } \ί/ . *1 1 基 i i ί ( 7 fv tlT 2 6 9 0 7-1 例-i驟5-4 6 述 &lt; 步 。丨 上3-逑粉： 仿)-上色點 基自白熔 啶 % 胺 甲 率 産 之 華· /\ 3 9 p iy 線 雙 線 雙 之 線 雙 線 雙 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ 五、發明說明（） 6 . 8 8 (2 Η ,三線，J = 9Hz); 6。4 9 ( 1 Η ，雙線之雙線 5 J = 5 Η z 5 1 Η z ); 6 , 3 8 ( 1 Η ，雙線，J : 3 Η ζ ); 6 β 2 1 ( 1 Η ,雙線，J : 1 Η ζ ); 4,85-4.55(1« ,多線）； 4 „ Ο 2 - 3 …9 ? ( 1 Η ，多線）； 3 » 1 6 ( 2 Η ，寛雙線，J = 1 2 Η ζ ); 2 . 8 5 ( 3 Η ，雙線，J = 5 Η z ); 2 . 6 Ο ( 2 Η ，雙線之三線，J = 1 2 Η ζ，3 Η ζ ); 1.99-1.8Π4Η ，多線）· 例73 2 - U -氟笼基卜3 -「2 - (Ί ( S )-笼乙胺基）毗啶-4 -某卜4 - (Ί ,2 , 3 . 6 -四氫附唯-4 一某）- 1 Η -亂暗（化合物號碼1 - 2 β 0 0 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 7 3 Π ) 4 -痗-2 - ( 4 -氣茏基）-3 - ( 2 -氟吡啶-4 -基）-1 -三塁 丙矽烷基-1 Η - 1¾胳 仿上逑例1 ( i )， 7 ( U， 7 ( i i )及7 ( i 1 i )之方法，吡咯 環生成反應，去羧化反應，矽烷化反應及溴化反應像使 用3 - (2-氟吡啶-4-基）丙烯酸乙酯為原料取代3 - (4-吡啶 基）丙烯酸乙酯可得標題化合物（産率48%)之淡黃色粉^ 1 H-NMR(400MHz?DMS0-d 6 )δ ppm: » 4 2 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 _B7_ 4 2 3 五、發明說明（） 8 J 5 ( 1 Η ,雙線，J = 5 Η ζ ); 7 . 3 8 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 H z，5 Η ζ ); 7 . 2 (Η 2 Η ,三線，J : 9 H ζ ); 7.15(1H ，單線）； 7 · Ο 1 - 6 . 9 7 { i Η ，多線）； 6 · 7 8 ( 1 Η ,單線），· 1 . 2 H ϋ 7 ( 3 Η 5 多線）； Ο . 9 9 ( 1 8 Η ，雙線，J = 7 Η ζ ) „ 7 3 ( i i ) 4 Μ 1 -丙Μ氯糖基一1 · 2 &gt; 3 · 6 -四氣附瞭一4 -某）一2 -(4 -氟荥基）-3 - ( 2 -氟吡啶-4 -基）-1 Η -紙咯 仿上述例9 ( i )及9 ( i i i )之方法，偶合，脫水及去矽烷 化反應偽使用4 -溴-2 - ( 4 -氟苯基）-3 - ( 2 -氟吡啶-4 -基） -1 -三異丙矽烷基_ 1 Η -咐咯[得自上逑步驟7 3 ( i )]取代4 -溴-2 - ( 4 -氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 -三異丙矽烷基-1 Η ~ 吡咯並使用1 -丙烯氧羰基六氫吡啶-4 - _取代1 -苄基六 氫吡啶-4 -酮可得標題化合物（産率6 % )之白色粉。 1 Η - N M R ( 5 Ο Ο M H z , C D C 1 3 ) ά ρ ρ μ : 8 . 4 2 - 8 · 3 1 ( 1 H ，寬單線）； 8 . Ο 9 ( 1 H ，雙線，J 5 Η ζ ); 7 ,. 1 5 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 H ζ ); 7 . 0 4 - 6 . 9 7 ( 3 Η ，多線）； 6。8 2 ( 1 Η ，單線）； 6·77(1Η ，單線 6 · 0 Ο - 5 Β 8 9 ( 1 Η ，多線）； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 3 6 9 3 多-
1L 2 2 6 雙雙雙 線 -
U 二 4 ο 2 3 6 9 2 H 2 i-、 2 /{ 8 ,( 2 9 C/J 1 , 6 待 3 3. 2 Ί·..., .\fciy ί *·. 73'-/I C ? Η Η ζ } 6 1 Η , 11 ID 線 3 7 4 .\—.· 基 羰 氧 烯 丙 基 - 4 ί 啶 吼 氫 四 基 苯 氟 咯 »tt 1 Η 1i I 基 I 4 I 啶 比 β )/ 基 胺 乙 苯 克 毫 ο 6 3 將 耳 莫 毫 5 8 6 3 2 1 I 基 羰 氧 烯 丙 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基 - 4 1 啶 β 氫 四 基 苯 氟 基 I 4 I 啶 氟 驟 步 £ 上 自 [if 咯 哦 升 毫 6 耳 莫 毫 3 S /!% 時 小 ο 拌 攪 下 °c ο 5 1! 於 酸 硫 濃 升 毫 8 3 ο 及 胺 乙 苯 〇 濃 酯除 乙蒸 酸壓 乙減 以 ， 取燥 萃乾 再下 ， Λ至' 液酸 溶硫 和水 飽無 鈉於化化0Μ 氫，純題50 酸水析標 f 磺以層¾) 入洗柱 4 加清顧率 酯 乙 酸 乙 烷 己 體 固 形 定 不 色 棕 之 物 合 9 2 2 得 可 層 矽 機由 有 C 克 將縮毫 産 訂---- 線Φ.
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c D c z H m P P Λ- 8 ο 2 線 單 寬 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6 9 Η /\ 5 2
‘&gt; .Η Η 7 2 2 2 4 9 C/JOCO 線線 雙5 ζ Η 5 η TJ-
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z H 9 M 2 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ Η Η Η it. 1丄 ../-VI, rci\. /4iy&lt; 4 4 ΰ 線單 線線 雔又Ρ Z 4 Μ CD ο Η τ~! 9 8 線多 5 3 3 線多 Η Η Η H 11 1i 11 οώ /V /1 /1. 2 2 5 2 3 2 0 6 線線 雙雙 Z Η 8 11
Ζ Η 11 二 J 線雙線 寬雙
Ζ Η 6 Η J
II J ζ Η 4 5 8 4 ------------&quot;φ裝 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3 9 3 8 Η 2 ο 5 8 3 Η 5 ο Η ·， 0 5 ·， _» 5 \—/ \—/ ,\/ \]/ 線線線線 多多 多多 訂--- 8 4 Η 3 線 雙
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S 胺 乙 苯 基- 4- 啶 ,\/· 基 驟 步 逑 上 自 得 咯 Btt 之 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 克 升毫 毫 5 水 ί 烷 升 微 5 5 哭四耳莫毫 4 4 ο ϋ 及拌 啶攪 咯下 C ΠΗ 0 Ωυ 耳於 莫 毫 0 6 ηυ 把 &gt;ϊ/ ο 1丄 取矽 萃由 ? ο 水縮 人濃 加除 〇 蒸 鐘壓 分減 異 ο 1L, 得 可 水 以 洗 清 層 機 有 將 。 化率 酯純産 2 析g( 克毫 酸層 乙柱 7f 1 2 4 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 醇 甲 酯乙 K乙
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化 曰iL 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7_ 4 2 6 五、發明說明（） 棕色不定形固體。 1 H-NMR(500MHz,CDCl 3 )J ppm : 8 J 9 - 8，0 1 ( 1 Η 3 寬單線）； 7 , 9 6 ( 1 Η ，雙線，J = 5 Η ζ ); ? . 2 6 ( 4 Η ,單線）； 7 , 2 4 - 7 J 8 U Η ， 多線）； 7 . 0 6 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 H z.，5 H z ); 6.89(2Η ，三線，J=9Hz); 6 . 7 4 ( 1 Η ，單線），· 6 . 4 7 ( 1 Η ，雙線，』“!^〉； 6 · 1 5 ( 1 Η ，單線）； 5 · 4 7 ( 1 Η，雙線，J = 3 Η ζ ); 5 . Ο 5 ( 1 Η ，寛雙線，J = 6 Η ζ ); 4 · 6 Ο - 4 · 5 2 ( 1 Η ，多線）； 3 . 3 1 - 3 . 2 6 ( 2 Η ，多線）； 2 . 9 4 - 2 · 8 4 ( 2 Η ，多線）； 2 . 1 3 - 2 Ο 7 ( 2 Η ，多線）； 1 · 4 8 ( 3 Η ，雙線，J = 7 Η ζ ) · 例74 4 - Π -第三丁基-1 , 2 , 3 , 6 -四氫毗啶-4 -基）-2 - ( 4 -氟笨蓽） -3 — (1¾ Ρ定一4 -基）一1 Η -卟1~,晦（化合物写虎S馬1 — 2 6 3 5 )
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 i 2 ί 五、發明說明（） 仿上逑例9 ( 1 )， 9 ( i i )及9 ( 1 U )之方法，偶合，脫水 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 及去矽烷化反應偽使用卜第三丁基六氫吡啶-4 - _為原 料取代卜节基六氫吡啶~ 4 -•酬可得標題化合物（産率2 0 % ) 之淡黃色粉。
熔點：2 4 2 ~ 2 4 4 T 1 Η - N Η R ( 4 Ο Ο Μ H z , C B C I 5 - D Μ S Ο - d 8 )占 Ρ Ρ m : 9 » 7 2 ( 1 Η ，寬單線）； 8。4 6 ( 2 Η ,雙線，J = 6 Η ζ ) ·， 7 · 1 9 ( 2 Η ，雙線，J : 6 Η ζ ); 7 . i 6 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 Η ζ , 5 Η ζ ); 6 _ 9 4 ( 2 Η ,三線，J = 9 Η ζ ); 6 · 8 1 ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 5 · 4 6 ( 1 Η ，單線）； 3 · 1 9 - 3 . 1 1 ( 2 H 5 多線）； 2 · 66-2 · 58 (2Η ，多線）； 2 . 2 6 - 2 Ε 1 8 ( 2 Η 5 多線）； 1 1 Ο ( 9 Η ，單線）。 例75 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 - ( 4 -氟苯基）-4 - Π -辛基-],2 , 3 · 6 -四氫 _ 啶-4 -基）-3 -(ffii 啶-4 ~ 基）-1 Η - P&amp; ( ih 合物號碼 1 - 2 6 3 9 )
仿上述例9 ( :i.)及9 ( ] 1 i〉之方法，偶合，脫水及去矽烷 -4 2 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7 4 8 五、發明說明（1
化反應偽使用1 -辛基六氫m啶~ 4 -酬為原料取代卜苄基 六氫吡啶~ 4 -圈可得標題化合物（産率2 6 % )之白色粉。 熔點：U 3 - 7 5 T ! Η - N M R ( 4 Ο Π Μ H z , C D C 1 5 ) cJ ppm: « , 4 7 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 8 , 2 9 ( 1 Η ，寬單線）； 7 · 1 7 ( 2 Η ,雙線，J :6ϊίζ ); ? . 1 2 ( 2 H 5 雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 Η ζ ); 6 . 9 6 ( 2 Η ，三線,J = 9 Η ζ ); 6 . 8 2 ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 5 . 4 5 ( 1 Η ，單線）； 2 . 9 9 ( 2 H ，寬雙線，J = 3 Η ζ ); 2 . 5 6 ( 2 Η f 三線,J = 6 Η ζ ); --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 仿上述例9( i )及9 ( i i i )之方法，偶合，脫水及去矽烷 化反應係使用（土）- 1 ~乙基-2 ··甲基六氫吡啶-4 - Si為原 料取代1 -苄基六氫吡啶-4 - _可得標題化合物及其U -乙 基-2 -甲基-1，2 , 3，6 -四氫吡啶-4 -基）異構物混物（其為 下列例7 7化合物）^由矽膠柱層析純化（乙酸乙酯：異丙 胺：5 Q : i )可得標題化合物（産率3 3 % ，R f值二0 . 2 !))之淡 黃色粉。 熔點：2 1 0 - 2 1 2 °C (分解） 1 H-NMR ( 4 0 0 MHz , CDC1 3 ) δ ppm : 8 · 4 7 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 8 . 3 1 ( 1 Η ，寬單線）； 7 · 1 7 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 · 1 3 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 Η ζ ); 9 7 ' (2 e 9 —^ 線 9 J = 9Hz); 82 i ：in tsat ， 早 線 )； 2 7 1 〔1 Η αο ， 早 線 ]* 0 9 - -3 . 0 0 ( 1 Η 多 線 )； 9 7 - -2 . 8 8 ( 1 Η 3 多 線 )； 8 4 - -2 . 7 3 ( 1 Η 多 線 )； 48- -2 „ 2 4(3 H 多 線 )； 2 , 2 2 - 2 J 1 ( 1 Η ,多線）； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1…0 9 ( 3 Η ,三線 5 J 二 7 Η ζ ); I 0 4 ( 3 Η ，雙線，J 二 7 Η ζ ), 例77 -431- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7B7 4 3 0 五、發明說明（ 士 i 基7j
S 四I * 羞Μ 啶 蓋 :it 喀
3 停 0 8 述扮 2 上 色 ： 於橘點 之熔 得 可 析 層
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上 仿 8 5 8 法 -方阱 之吲 11 氯 例六 土 將 基 基 苯 氟 ί il 3 2
啶 ΠΗ /V 基 Η 1 得 咯 粉色白 之 \ιί- % 2 5 率 産 物 合化 題 標 得 可 原 還 \5Τ- 9 5 例 述 上 自 Ρ 5 6 ο S Μ D z Η Μ ο ο 5 /V R Μ Ν 茁 Ρ Ρ ί
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H 1S 線 單 寬 線 線線 雙4H三雔又1H /V /V J 2 5 ) 2 1 9 Η * Η Η * 27212 ./V j j 8 8 9 6 8 4 10 7? 9
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\/ \)/. ζ ζ Η Η 9 2 = II J J -^1 ϋ —i·· ϋ ϋ ϋ ·ϋ 1_ -^1 ϋ ·ϋ 1 ^1 ϋ ϋ δ&gt; I 1 ^1 ϋ ϋ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^•1. 2 9 6 4 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 例 8 9 3 線 - Η1 一二 9“ 6 J 5 8 4 . Η , 9-〕 1i 1i Η 線 三 寬 11 之 線線
ζ Η *， 3 izζ Η Η 8 3 Η 1 J Μ _—U « 二 4 哇 ίτη 氬 四 ί 6 2 基甲 i - 基 烯 丙 i 6 J*i - 4士 3 1 基 苯 氟 碼 號 物 fh 喀 I 1™i - 基- 4~ 啶 ο 9 6 2 3 _3 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（
π3 例 述 上 仿 方 之 矽 去 及 水 脫 士 用 使 傷 應 反 化 六 基 甲 - 基 烯 丙 為 9 ! 4,· ί 啶 基 苄 ^—! 7T 取 料 !1 啶 2 ./V 其 及 物 合 題 標 得 可 3 i 基 甲 - I 基 烯 丙 其 /V 物 曰比 物 構 異 基 i 4 1 啶 RH- 氫 四 1 6 3 ο 8 例 UU 歹 下 為 胺 丙 物 合 化 題 )o標 物得 合可 酯 乙 酸 乙 /ί 化 純 析 層 柱 膠 矽 由 % ο 2 率 産
ο Η 值 f R 異之 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^2ehhhhhh Μ 2 1 2 2 2 1 ίίϋ 丨* wn /κ ,/ί\ -/\ /(' /\ /{\ 黃點H-4S 淡熔1 · 8 9 3 7 I1 6 9 3 8 °c ο 2 2
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ζ Η 3 r J 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6 0 8 -ϋ Η 線 多
-4- CO 線 單 oy pr! 6 ο 線線 雔又 _又 &quot; Η ο ί/1 Η 7' 9 8 7 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 7 4 2 0 ff ii /(-. ii 7 3 6 4 線線多多 3 7 3 線 單 5 3 Η 11 c/'~ 3 7 ο Η 2 多多 ο 8 基-4 i 啶 氧 四 - 6 32 lx! 基 甲 i Ίχ i II-y A ! 2 /rti% -4i 土
題 標 得 可 析 層 9 7 例 逑 上 於 0//¾ 8 i—x 率 産 /I- 物 合
值 f R (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ρζο Η 8 Μ 1—! ο i ο 8 5 7 ..V •ipLJ ^I R 黃：ΝΜ 淡點 Η 之熔 1 粉 8 7 8 8 3 7 11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 11 9 2 8 7r 7i 9 3 90 Τ-Η9^9νι9^iss /(, /CV /.V /{\ ,/v /ίι\ 線 雙 1ΪΙ P P ό ) ). Ζ Η 3 8 I! Μ c J D C 5 線 單 寬 線 雙
Η J Ζ Η - 9 -8 Η , Η 5 1 線 雙 之 線 雙
ζ Η 5 ζ Η 9 Η J 線 三 線 雙 Η 1»· 線 單 \&gt;!/ Ζ Η 9 : τα
V)/ Ζ Η 3 Η J 線多 -5 3 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 4 3 4 五、發明說明（) 5 β 0 3 ( 1 Η ,雙線，J = 4 Η z ); 5 .0 0 ( 1 Η ，單線）； 3 „ 1 9 - 3 t !. 5 ( 1 Η ,多線）； 2 s 99-2。95 ( iH Ρ 多線）； 2 „ 5 7 - 2 „ 4 ί ( 1 Η ，多線）； 2，3 6 ( 3 Η ，單線）； 2 . 3 6 - 2 Β 3 1 ( 1 Η ，多線）； 2 . 2 4 - 2 „ 0 9 ( 3 Η ，多線）„ 例81 (± ) - 4 - ( 6 -苄某-1 -甲基-1 · 2 · 3 · 6 -四氫吡哇-4 -基）-2 -(4 -氟笼基）-3 -(附，啶-4 -某）-〗Η -蚍喀（化合物號碼ΐ - 2 6 9 6 )
仿上逑例9 ( i )及Μ ί i i )之方法，偶合，脱水及去矽烷 化反應傺使用（± ) - 2 -苄基-1 -甲基六氫吡啶-4 -酮為原 料取代1-苄基六氫吡啶-4-S3可得標題化合物及其（2-苄 基-1 -甲基~ 1，2，3，6 _四氫吡啶-4 -基）異構物混物（其為 下列例8 2化合物）。由矽膠柱層析純化（乙酸乙_ :異丙 胺：]G 0 : 1 )可得標題化合物（産率1 i % 5 R f值：0 . 3 8 )之 淡黃色粉。 熔點：1 9 8 - 2 0 0 Ύ〕 1 Η - N M R ( 5 0 0 Μ H z, C D C1 3 ) d ppm : -4. 3 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 4 3 5 五、發明說明（：） 8.45(2H .雙線，J:6Hz); 8 . 2 8 ( 1 Η ^ 寬單線）； 7 . 2 0 - 7 , 1 2 ( 3 Η ，多線）： 7 f 0 3 ( 2 Η ，雙線 9 J m ζ ); 7 : 3. 0 - 7，0 7 ( 2 Η ,多線）； 6 .97 - 6 , 91 (4 Η ,多線）； 6 « / 6 ( 1 Η 5 雙線，J : 3 H z j ; 5 . 2 4 ( 1 H ，單線）； 3 · 1 3 - 3 · 1 Ο ( Η ，多線）； 2 . 9 4 - 2 .8 9 ( 2 Η ，多線）； 2 . 5 1 ( 3 Η ，單線）； 2 · 4 9 - 2 · 3 5 ( 3 Η ，多線）； 2 . 1 1 - 2 · Ο 5 ( 1 Η ，多線）· 例82 (± ) - 4 - ( 2 -苄基-1 -甲基-1 , 2 · 3 , fi -四氣毗啶-4 -基）-2 -(4 -氟茏基）-3 - ( _啶-4 -基）-1 Η - ffli喀（化合物號碼1 - 2 7 3 8 )
於上逑例8 1層析可得標題化合物（産率4 % , R f值：（K 3 3 ) 之淡黃色粉。
熔點：1 9 8 - 9 9°C J H-NMR(500MHz,CDCI . ) cT ppm i -4 3 7 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------^9— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 _B7_ 4 3 6 五、發明說明（） 8。5 5 Π. Η ,寬單線）； 8 · 4 3 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 , 2 3 ( 2 Η ;三線J : 7 Η ζ ); 7 ,. 1 6 ( 2 Η ,三線？ J = 7 Η ζ ); 7 , 1 2 ( 2 Η ,雙線，J = β Η ζ ); 7 , 1 Ο - 7 . Ο 5 ( 4 Η ,多線）； 6 , 9 4 ( 2 Η ，三線，J = 9 Η ζ ); 6 ,7 2 ( 1 Η ,雙線，J = 3 Η ζ ); 5 · 4 Ο ( 1 Η ，單線）； 3 . 2 Ο - 3 · 1 7 ( 1 Η ，多線）； 3 · Ο 8 - 3 . Ο 4 ( 2 Η 5 多線）； 2 · 8 1 - 2 · 7 8 ( 1 Η ，多線）； 2 . 4 6 ( 3 Η ，單線）； 2 · 4 3 - 2 β 3 8 ( 1 Η ，多線）； 2 · 1 Ο - 2 . Ο Ο ( 2 Η ，多線）· 例83 ）-2 - ( 4 -氟苯基）_ 4 - ( 1 , 2 , 3 , 5，6 , 8 a -六氣 Νί 附 ~ 7 -基) -3 -（附_ - 4 -基）-1 Η - 喀（仆，合物虢碼1 - 2 fi 5 3 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將 士
44 /IV 基
基 苯)-氟基 ΠΗ 氫 一了 y/1 進 \—/- .VJ 6 例 逑 上 自 得 洛 I C L 幷 取 P Η 如 及 柱 稱 對 用 使 間 時 留 停 /V 物 合 化 題 標 得 可 件 5 8 3 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 4 3 7 發明說明（） 分鐘 1 産率9 4 .¾ )之淡黃色粉。 熔點 204-205) °c (分解） [α I 27 丨：--50,67 ° ( c : 0 , 9 7 5 甲醇） &lt; HP L C &gt; A 柱： C Η I R A L P A K A D ( D a i c e 1 Chemical 産 品/5 溶離 液 :正己烷 :乙醇=8 0 : 2 0 流速 1 . 0 in 1 / m i η n t e 温度 1 4 0 °C 偵測 2 5 4 η κι ( U V ). 例84 (+ ) - 2 - ( 4 -氟笨基）-4 - (1 · 2 · 3 , 5 , 6 , 8 a -六氣 HI 哄-7 -基） -3 -(附啶-4 -基）-1 Η -附喀（化合物號磘1 - 2 m ) --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 之 3 8 例 £ 上 間 時 留 停 物 合 化 題 標 得 可 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 粉 色 } 黃解 淡分 /i 之 % ro 9 2 率 7 ο 産 2 鐘點 分熔
P a 例 +1 —.j Μ 醇 甲 基 丙 i 基 甲
« 四I
.蓋 BiL » ¾ 碼 號 物 八门 ih /1
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 Α7 Β7 五、發明說明（ ρο \)/ 3
F
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 仿上逑例9 ( i )及9 ( U 1 )之方法，偶合 &gt; 脫水及去矽烷 化反應偽使用（土）- 2 ~甲基~ -丙六氫吡啶-4 ~ _為原料 取代1 -苄基六氫吡啶~ 4 - _可得標題化合物及其（2 ~甲基 -1 -丙基-1 3 2，3，6 -四氫吡啶-4 -基）異構物混物（其為下 列例8 6化合物）。由矽膠柱層析純化（乙酸乙酯：異丙胺 =1 0 0 : 1 )可得標題化合物（産率6 % ，R, f值=0 . 3 5 )之白色 粉。 熔點：2 1 4 - 2 1 5 °C (分解） 1 Η -N M R(4 Ο Ο Μ H z ? C D C1 3 ) ί ppm : 8 · 4 7 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 8 . 2 2 ( 1 Η ，寛單線）； 7 . 1 7 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 73 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 Η ζ ); 6 , 9 7 ( 2 Η ，三線，J : 9 Ιί ζ ); 6 . 8 3 ( 1 Η ，單線）； 5 . 2 7 ( 1 Η 5 單線）； 3 , Ο 7 ~ 2 Λ 9 8 (ί Η ,多線）； 2 . 9 7 ~ 2 J 9 ( 1 Η ，多線）； 2，6 8 〜2 J 6 ( 1 Η ，多線）； 2。4 7 - 2 . 3 9 ( 1 Η ，多線）； - 4 4 0 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_五、發明說明（13) 2 . 3 7 - 2 , 2 3 ( 2 Η ,多線）； 2 . 2 0 ~ 2 · 1 0 ( 1 Η ，多線）； 1 , 6 2 -]…4 3 ( 2 Η ,多線）； 1 . 0 4 ( 3 Η ,雙線，J。7 Η ζ ); 0 . 9 0 ( 3 Η ,三線，J : 7 Η ζ ) a 例86 (± ) - 2 - ( 4 -氟苯基）-4 - ( 2 -甲基-1 -丙基-1 . 2 t 6 -四氣 Pth 啶-4 -基卜3 -(附啶-4 -基）-1 Η -附喀（化合物虢碼1 - 2 7 1 Ο ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
於上述例85層析可得標題化合物（産率8¾ ，Rf值=Q. 32) 之白粉。 解 分 /(V ρ 8 ^—i 2 1 ο ^—I 2 點 熔 C D C Z Η Μ ο ο 4 /V R Μ
m P P 8 3 2
Η 2 /V Η 2 /IV 7 1Μ Η Η 2 2 /IV ,/ν 2 6 1 9 Ηπ ηπ 1 1 3 8 4 線單線線線線 雙寛雔又雔又一二 ζ Η 6 II τϋ- 6 1i 單單2Η 9 8 2 8 線 之 ζ Η 9 = ζ ί ζ 6 , 9 Η 線 Η τϋ ^***ο 雔又 線線 多多 11 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------M9I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Z Η 5 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 8 5 ο 5 線 2 Η 2 ,ί\ -3D 3 ο 多 '5 4 線 多 3 3 iij niJ ο 9 線線雙.二
z Z 8 7 η~ J J 8 runu f 士| 4 1 基 苯 氟 1 4 阱 BI I H 2 I 氫 六 I a 9 7 6 4 3 « 3 .篮
A 基 碼 號 物 合 化 /»{ 喀 ΠΗ - Η 6 5 6 2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
及 法 方 之 其 -2及 阱物 膣合 - t /1 題 氫標 八得 1—f ! 口 土 酮 .1 /1. I -/V 9 用 一 例使啶 述傺毗 上應氫 仿反六 化基 Η 2 烷苄 矽1~ 去代9, 及 取 CO 水料4, 脱原3, Ϊ 為 1 合 _ ί 0¾ 0 2 οα 9 阱 奎 ΠΗ I Η 9V3 合 化 8 8 rnHJ f 列 一卜 為 其 /f\ 物 昆 物 構 異 基 胺 丙 異 酯 乙 酸 乙 .fv 化 純 析 層 柱 顧 矽 由 標 得 可 % 6 率 産 ,V 物 合 fc /1 頁j
值 f R 色 黃 淡 之 \—/ .5 3 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 % 熔 3 2 2 R Μ Ν J-iT4i 2 12 */i\ *_/t' //fit 7 o 7 4 CO ^i P 2 2 C D C Z Η Μ ο ο 5 .線 線單線 雙寬雙 ffi P P 5 .}/ 74 Η 6 二 2 \J 4 ζ 4 Η ί β :~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_五、發明說明（^3) 7 , 1 2 ( 2 H f 雙線之雙線，J : 9 Η z，5 ί] z ); 8 . 9 6 ί 2 Η ,三線;J 二 9 Η ζ ); 6 „ 8 3 ( 1 Η s 雙線，J 二 3 Η ζ ); 5 d 3 ( 1 Η ,單線）；2.88-2,81(2« ,多線）； 2 , 6 7 - 2 , 5 6 ( 1.Η ，多線）； 2 , 4 5 - 2 · 4 3 ( 1 Η ,多線）； 2 · 4 Ο - 2 · 3 5 ( 1 Η 5 多線）； 2 · 1 7 ~ 2 . Ο 7 ( 2 Η ，多線）； 1 · 7 6 - 1 · 7 3 ( 1 Η ,多線）； 1 . 6 9 - 1 · 6 4 ( 2 Η ，多線）； 1 , 4 H 4 1 ( 1 Η ，多線）； 1 . 3 4 - 1 β 1 8 ( 2 Η ，多線）· 例88 (土）- 2 - (4 -氣茏基）-4 - (1 , 3· 4 · 6 , 9 · 9 a -六氫-2 Η - g奎阱-8- M ) - 3 - ( m, 〇g - 4 - » ) - 1 H - m, 0¾ (化合辛切写虎 i馬 1 - 2 6 5 7 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 麵 I — 111 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 之
物 合 題 標 得 可 析 層 7 8 例 述 上 於 % 9 1 率
\3/ ο 3 ο li 值 f R 線 點 熔 Η
I ,t c /rs -D ./¾. ntx. P J 4 H 3 M; 2 o 一 o s 5 2 ,—V 2 R M 黃 ：N 粉 色 解 m ΙΠ P P ▽ο 3 4 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 4 4 :乂_ 五、發明說明（Ί) 咯，_:以（土卜· h 2 , 3 : U , 7 s 8 : 8 a -八氫吲阱-7 - _取代 丨-苄基六氫吡啶-4 - _為原料可得標題化合物及其（1，2 , 3 ,5U a ·· K氫吲阱〜7 ··基）異構物混物（其為下列例9 0化 合物）。由矽_柱層析純化（乙酸乙酯：甲醇：異丙胺= 2 0 0 :; 2 0 :])可得標題化合物ί産率]5 I :t R f值=[h 5 5 )之 淡棕色不定形固體。 1 H~NMR(400MHz3CI)3 0 D ) c? ρρι : 8，Ο 8 ( 1 Η ，雙線，J : 5 H ζ ); 7 . 3 Q ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 3 Η z，5 fi z ); 7 . 0 2 ( 2 H ，三線，J 二 9 H z ); 6 . 8 2 ( 1 H ，單線）； 6 . 4 9 ( 1 H ，雙線，J = 5 H z ); 5 · 5 7 - 5 · 5 1 ( 1 H ，多線〉； 3β53-3·45(1Η ，多線）； 3 , 2 1 - 3 · 1 1 ( 1 Η ，多線）； 2 . 9 Ο - 2 „ 8 1 ( 1. Η ，多線）； 2 t 8 Ο ( 3 Η ，單線）； 2。4 7 - 2 , 2 8 ( 2 Η ，多線）； 2.26-2.13(2Η ,多線）； 2 , Ο 7 - 1 , 9 6 ( 1 Η ,多線）；
例9 Ο L„±......丄二 i 二 14.二 „盤.—复—荃 6..,„S_a-2iiMLfflL二i 二基 J— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------^ --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834
A7 B7_ 4 4 5 五、發明說明（i 基）-3 - (啶-4 -某）- ΐ Η -吡咯（化合物號碼1 - 3 2 6 (0 )
F 仿上述例9 ( i )及9 ( i i i )之方法，偶合，脱水及去矽烷 化反應像使用4 -溴-2 -（ 3，4 -二氟苯基）-3 - ( ϋ啶-4 -基） -1 ~三異丙矽烷基-1 H -咐咯（得自如下製備例5 )取代4 -溴 -2-(4-氟苯基）-3-(¾陡-4-基）-1~二異丙矽烷基- ΙΗ-吼 咯，並以（土）- 1，2，3，5，6，7，8，8 a _八氫吲阱-7 -酮取代 卜苄基六氫吡啶-4-酮為原料可得標題化合物及其（1，2, 3，5 , 6，8 a -六氫吲阱-7 _基）異構物混物（其為下列例9 Μ匕 合物）。由矽膠柱層析純化（乙酸乙酯：甲醇：異丙胺= 1 0 0 : 1 0 : 1 )可得標題化合物（産率2 9 % ，R f值=0 . 6 6 )之 淡粉紅色粉。 熔點：2 1 5 - 2 1 7 Ό (分解） 1 H-NMR(400MHz,DMS0-d 6 ) ^ ppm: 1 1 . 4 8 U Η ,寬單線）； 8 , 4 8 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 · 3 7 - ? · 2 8 ( i H ，多線）； 7 , 2 1 - 7 · 1 Ο ( 1 Η ，多線）； 7，14 (2Η ，雙線，J = 6Hz); 6 . 96 ( 1H ，雙線，J:3Hz); 6 E 93-6 3 86 ( ίH 5 多線）； 5 . 2 7 - 5 β 2 Ο ( 1 Η ,多線）； 一 4 4 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 4 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 _B7_ 五、發明說明（） 3 · 3 3 - 3 , 2 3 ( 1 Η ;多線）； 3 · 0 5 » 2 . 9 7 ( 1 Η ,多線）； 2 . 6 5 - 2 „ 5 6 ( 1 Η ,多線）； 2 . 30-2 · 22 (1Η ，多線）； 2 . 1 2 - I 9 3 ( 3 Η ，多線）； 1 . 9 1 - 1 · 8 1 ( 1 H ，多線）； 1。7 5 ~ I 5 7 ( 2 H 3 多線）； 1 . 3 3 - 1 . 2 0 ( 1 Η ，多線）· 例92 (土）- 2 _ ( 3 · 4 -二氣茏基）-4 - Π . 2 · 3 · 5 · 6 · 8 a -六氩帅胼- 7 -基）-3 -（吡啶-4 -基）-1 Η - gH;喀（化合物虢碼1 - 3 2 5 9 )
於上述例9 1層析可得標題化合物（産率2 3 % ，8 f值 0 . 3 1 )之淡粉紅色粉。 熔點：1 8 7 - 1 9 !TC (分解） 1 H-NMR(400MHz,DMS0-d 6 ·) 0' ppm: 1 1 . 4 8 ( 1 Η ,寬單線）； 8 . 4 7 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 7 , 3 9 - 7 . 2 9 ( ί Η ,多線）； 7 · 2 1 - ?。1 0 ( 1 Η ,多線）； 7 « 1 4 ( 2 Η ，雙線 5 J m ); - 4 4 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7 B7 .4 4 :7 五、發明說明（I ) U6(1H ,雙線 5 J = 3Hz); 6 , 9 4 - 6 · 8 ? ( 1 Η ，多線）； 5 , 1 8 - 5 …1 3 ( 1 Η ，多線）； 3。1 0 U 2 ( i Η 5 多線）； 2 H2 , 8 2 ( 1 Η ，多線）； 2 , 7 9 - 2 J 1 Π 11 ，多線）； 2 . 6 3 - 2 · 4 5 ( 2 Η ，多線）； 2 , 3 0 - 2 . 2 0 ( 1 Η ，多線）； 2 · 0 6 - 1 · 9 7 ( 1 Η ，多線）； 1 · 7 8 - 1 · 5 3 ( 3 Η ,多線）； 1 · 2 2 - 1 · 1 Ο ( 1 H ,多線）· 例93 (± ) - 4 - ( 1，2，3，5，6，8 a -六氫吲阱-7 -基）-3 - (Bft 啶-4 -基） -2- (3-三氟甲苯基咯（化合物號碼1 - 3 2 6 2 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 仿上述例9 ( i)及9 ( i. i i )之方法，偶合，脱水及去矽烷 化反應係使用4 -溴~ 3 - (¾啶-4 -基）-2 - ( 3 -三氟甲苯基） - 1 -三異丙矽烷基-1 Η -吼咯（得自如下製備例6 )取代4 -溴 -2 - ( 4 -氟苯基〉-3 - (_啶-4 -基）-1»三異丙矽烷基-1 Η -吡 咯，並以（± ) - 1，2 , 3 5 5 , 6，7 3 8 , 8 a -八氫吲胼-7 - _取代 卜苄基六氫_啶-4 -酮為原料可得標題化合物及其（1，2 , 3 , 5 , 6 , 8a-六氫吲阱基）異構物混物（其為下列例94化 一 4 4 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明說明r 合物U由矽p柱層析純化（乙酸乙酯：_醇：異丙胺二 i 0 0 : 1 0 :])可得標題化合物（産率2 6 % ，S f值：ίΚ 6 5 )之 淡棕色粉。 熔點：2 2 0 - 2 2 3 Ό (分解） 1 H-NMR(40(SMHz,DMS0~d 6 ) PP1 : 1 1 . 6 2 (]. Η ，寛單線）； 8 · 4 9 ( 2 Η ，雙線，J = 6 H ζ ); ? · 5 4 - 7 · 3 5 ( 4 Η ，多線）； 7 · 1 6 ( 2 Η ，雙線，J : 6 Η ζ ); 7 „ 0 2 ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 5 . 2 9 - 5· 21 (1 Η ,多線）； 3 · 3 5 - 3 · 2 4 ( 1 Η ，多線）； 3 · Ο 6 - 2 . 9 8 ( 1 Η ,多線）； 2 · 6 5 - 2 · 5 6 ( 1 Η ，多線）； 2 . 3 4 - 2 Β 2 4 ( 1 Η ，多線）； 2 . 1 3 - 1 . 9 4 ( 3 Η ，多線）； 1 ,9 2 - 1 · 8 2 (】.Η ，多線）； 1 β 7 5 - 1 …5 8 { 2 Η ，多線）； 1 . 3 4 - 1 „ 2 1 ( 1 Η ,多線）β 例94 (土卜 4 - Π , 2 * 3 , 5 U a -六氫 ΝΙ 阱-7 -基）-3 -(赚啶-4-基） -2 -_ ( 3 -三氣甲苯基）1 Η - _咯（化合物號碼1 - 3 2 6 Γ)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7B7 五、發明說明（ l·一 率 産 物 合 ^ 題 標 得 析 層 3 cr·: 例
直 /1 R 粉 色 棕 淡 之 點 9 8 解 o S Μ D z ΗΜ ο ο 4 RΜ
0 P P Η 3 單 寬 s 4 c/1-' 雙 Λ4 4¾ H 2 2o 線 線線 4Η雙雙 3
\i/· z 6r J 線 多
z H8H J
z H 3η J 5i9 3 o 9 2 2 8 o 8 40 5 4 3 3 8 9 ix itx iix IX οώ nx 1^ /\v /V /1- /i\ -/fv /i\ /ii 8 7 3 5 ΗΗΗΗΗΗΗΗ 3 11 2 1 H I1 \J/ \ly- \)/ .\f/ -\// \i/ \/ .t—-,, 線線線線線線線線線 多 多 多 多 多 多 多 多 多 -----------------(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---- ^•1. _5 9 ay # 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ± 基 苯 氟 3 2 基- 7 i胼 0 氫 IN 1/ I a 8 6 5 3 2
5 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 4 5 0 五、發明說明（i) 仿上逑例9 ( i )及9 ( 1 i U之方法，偶合，脫水及去矽烷 化反應係使用4 -溴- 2 - ( 3 -氟苯基3 - ( ϋ啶-4 -基）-1 -三 異丙矽烷基-]Η ~峨咯（得自如下製備例4 )取代4 -溴-卜（4 ~ 氟苯基）-:3 - ( _ _ ~ 4 -基）-i '二異丙矽院基-1 Η - _格5並 以（± ) - 1 ,:2 , 3 , 5 U 5 L 8 a -八氫吲阱-7 » _，取代 1 -苄 基六氫_ _ - 4 - 為原料可得標題化合物及其（1，2，3 , 5 , fi, 8a -六氫吲阱-7 -基）異構物混物（其為下列例9 S化合物） 。由矽膠柱層析純化（乙酸乙酯：異丙胺=3 G : 1 )可得標 題化合物（産率1 7 % ，R f值=0 . 2 5 )之淡粉紅色粉。 熔點：1 9 9 - 2 Q 3 °C (分解） 1 Η - N M R ( 4 0 0 Μ H z , C D C1 3 ) δ ppm : 8 „ 4 9 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η ζ ); 8 . 3 0 ( 1 Η ，寬單線）； 7 · 23-7 · 18 (3Η ,多線）； 6 . 9 6 - 8 . 8 2 ( 4 Η ，多線）； 5 . 5 0 » 5 · 4 7 ( 1 H ，多線）； 3。5 3 - 2 · 9 6 ( 1 Η ，多線）； 3.20(1Η ，三線，J=9Hz); 2 7 9 ( 1 Η ，雙線，J = 1 7 Η ζ ); 2 , 3 2 ~ 2 . 0 8 ( 4 Η 5 多線）； 2 ,0 0 - 1, 6 7 ( 3 Η ，多線）； ! . 4 8 -1…3 3 ( 1 Η 5 多線）， 例96 (土 —l· - 2 - ( 3 -氟茏基卜 4 - ( 1 . 2 , 3 . 5，6 * 8 a -六氣 ML 1-1二基） 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------0^--------訂---------^9— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 A7B7 5 1 五、發明說明（
得 可 析 層 5 9 例 逑於 率産 /ί$\ 物合 化 題 值 5 線 li線單 s M Η Η α 1 CD 魅又 寬 3 4 V i ο ( ^—V .%8 4 » 5 8 4 7 /1 1—- 8 feί- R un Η . · Η 2 1 7 6 #** Ν ί { I 1 ί i 0 4 6 5 ^ I Η 5 3 2 9 之溶 1 8 8 7 6 Ρ 解分 線線 多多 -------------(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 線 單 • 9 #9 · ,. 0 f_ 譬？ Φ ? tt \—/ \—/ \lf/ -V%»/ .\1/ \/ \v/ 線線線線線線線 多 多 多多 多 多 多 ? ? 5 ? ? ΛΤ- Η Η Η Η Η Η Η 1Χ οώ _νο 11 1Χ ηύ 1i 訂---- 線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 例 土 基 苯 氯 簠丄 基
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ 五、發明說明（^) 仿上述例9 ( i〉及ίΗ U U之方法。偶合，脫水及去矽烷 化反應傺使用4 -溴_ 2 ~ ( 3 -氯苯基）_ 3 -(吡啶-4 ~基）-1 -三 異丙矽烷基-1 Η - _咯（得自如下製備例3 )取代4 -溴-2 - ( 4 -氟苯基）-3 - 啶-4 -基）-1 -三異丙矽垸基-i Η -吼咯，並 以（土）-. 1 5 2 , 3 , 5，6，7 , 8 , 8 a —八氫吲阱-7 -酮，取代 1 -苄 基六氫毗啶-4 - _為原料可得標題化合物及其（1 , 2，3 , 5， 8，8^六氫吲阱-7-基）異構物混物（其為下列例98化合物） 。由矽膠柱層析純化（乙酸乙酯：異丙胺=3 G : 1 )可得 標題化合物（産率1 8 % ，R f值=0 . 2 5 )之淡粉紅色粉。 熔點：1 9 7 - 2 0 1 °C (分解） 1 H-NMR(400MHz,CDCl 3 )δ ppm: 8·49(2Η ，雙線，J=6Hz); 8 . 3 2 ( 1 Η ，寬單線）； 7 , 25-? · 13 (5Η ,多線）； 6 · 9 6 ( 1 Η ，雙線，J = 7 H ζ ); 線 雙 --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Η 11 線線 三雙 線線線 多 多 多 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ 4 5 3五、發明說明（） 例38 (± ) - 2 - ( 3 -氮苯基）-4 - ( 1 · 2，3，5 · 8 , 8 a -六氣帅阱-7 -基） -3 -(附啶- 4 -基）-1 Η - _咯（化合物號碼1 - 3 2 5 7 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
於上逑例9 7層析可得標題化合物（産率1 6 % ，E f值=0 . 1 0 ) 之淡棕色粉。 熔點：1 9 3 - 1 9 5 °C (分解） 1 H-NMR(400MHz,CDCl3 )δ ppm : 8 · 5 0 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η z ); 8 . 4 2 ( 1 Η ，寛單線）； 9 5 ? ， 5 5 5 線線線 n Tix n T1 TJ Ji J.i nn i έ」 i fl H nn w Ti F 5 雙 雙&quot;12 2 1 i 3 /IV /\ /iv /\ /l\ ./iv /it\ 3 ， ， ， 7 ·2 ο o 3 5 1 1 8 6 3 0 6 * ·***»» 線 多 • 5 ft 9 · y * t. c M7 * \i- \)/ \/ \}/ 線線線線線線線 多 多 多 多 多 多 多 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------^9—(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 Α7 Β7 五、發明說明（4)4) 例99 (土）- 4 ~ ( 1 , 2，3 , 5 . 8 , 8 a -六氣㈣阱- 7 -基）-2 -茏基-3 - (
彷上述例9 ( ί )及9 ( i i i )之方法，偶合，脫水及去矽烷 化反應偽使用4 -溴-2 -苯基-3 -(咐啶-4 -基）-1 -三異丙矽 烷基-1H-吡咯（得自如下製備例2)取代4-溴-2- (4-氟苯 基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 -三異丙矽烷基-1 Η -吡啶，並以 (± ) - 1，2，3，5，6，7，8，8 a -八氫吲阱-7 -謂，取代卜苄基 大氫吡啶-4 -酬為原料可得標題化合物及其（1，2，3，5，8， 8a-六氫吲阱-7-基）異構物混物（其為下列例1GQ化合物） 。由矽膠柱層析純化（乙酸乙酯：異丙胺=3 0 : 1 )可得標 題化合物（産率1 4 % ，R f值=0 . 2 4 )之淡棕色粉。 熔點：2 0 1 - 2 Q 4 Ό (分解） 1 Η - N M R ( 4 Ο Ο Μ H z ? C D C1 3 ) S ppm : 8 · 4 6 ( 2 Η ，雙線，J = 6 Η z ); 8 . 2 8 ( 1 Η ，寬單線）； 7 , 3 Ο - 7 . 1 3 ( 7 Η ,多線）； 6，8 4 ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 5.50_5,47(1Η ，多線）； 3 . 5 4 - 3 β 4 5 ( 1 Η ，多線）； 3 · 50 (1Η ，三線，J = 9Hz); ~ 4 5 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---- 線_ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1259834 A7 _B7_五、發明說明（） 2 ,, 7 9 (ί Η ,雙線，J : 1 7 Η ζ ); 2 , 3 2 - 2 . 0 7 ( 4 Η ,多線）； 2Ο Π - 1…6 7 ( 3 Η ,多線）； 1…4 8 - 1 , 3 3 Π. Η ，多線）， 例〗0 0 !—土—) m 2 , 3 * 5 , 8，8 a -六氣叫丨 _ - 7 -蓽）~ 2 -笼基-3 -(毗 _ - 4 ~基）- 1 Η -紕喀（fh合物號碼1 - 3 2 5 3 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
於上逑例99層析可得標題化合物（産率1(U ，Rf值=0. 11) 之淡棕色粉。 熔點：1 8 D - 1 8 3 °C (分解） 5 3 8 ί :: ， *? 妄 &gt; 線 、， ΗΖ線單 線線 ，’;， ΟΜ雙寛7Η雙單1Η2Η2Η1Η1Η 線 多 --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Η * 3 «- ? * 5 0¾. S·-· .\J/ vif... ,i/ \/,, ,ί/ 、/ 線線線線線線 多 多 多 多 多 多 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_ 4 a ρ五、發明說明（1 ) 1…4 5〜…3 2 ( i Η , 多線）ε 製—篮—规― 製爝例1 4 —溴一 2 — ( 4 一氟苯棊）—3 _ ( 2 -甲胺嘧啶-4 -基卜1 _三異丙矽 烷基-1 Η -吡喀 1 (丨）2 - ( 4 -氟茉基）-3 - ( 2 -甲硫嘧啶-4 -基）-1 Η -吡咯 仿上逑例1 ( ί ) ( _咯環生成反應）及上述例7 ( i )(去羧 化）之方法，使用3 - ( 2 -甲硫吡啶-4 -基）丙烯酸乙酯取代 3 - (4-吡啶基）丙烯酸乙酯為原料可得標題化合物（産率 3 7 % )之白色粉。 1 Η - N M R ( 4 Ο Ο Μ H z , C D C1 3 ) δ ppm: 8 . 4 1 (]. Η ，寬單線）； 8，2 4 ( 1 Η ，雙線，J = 5 Η ζ )，· ? . 4 2 ( 1 Η ,雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 H ζ ); 7 · 1 Ο ( 2 Η ，三線，J = 9 Η ζ ); 6、8 8 ( 1 Η ，三線，J = 3 Η ζ ); 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基 - 4 I 啶 πκ 0 磺 \ty z z Η H 5 3 I 一 H J J ，，).« 線線線苯 雔又三II氟 - Η Η Η 1Χ 11 οο /{\ /.V /ι\' 4 13 8 8 3 例 逑 上 --------------------訂---------線(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 啶 嘧 合 化 基産 j /\ 4 f „ 物 :±2 β 將 法 方
基 苯 氟 4 /IV 硫 甲 ! 2 o 4 R Μ Ν
c _&lt;v/0z H 1 H 1 8 M 之 淡 驟 步 述 。 上粉 自 色 得黃 題 標 得 可 化 氧 D 一 C 8 一 5 4- !,n j c D ο € Ρ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7B7 五、發明說明（ 4 5 8 線 雙 線 雙 之 線 雙 線線線線線 雙 三 雔又雔又單 * 5 ♦ βι. Λ 5*lr, Λ), -----y \-/ \/ 基 苯 氟 1 啶 胺 甲 例 述 上 仿 將 法 方 之 基 苯 氟 甲 基 - 4 I 啶 嘧 醯 磺 步 述 上 自 得 Γ---- 咯 咐 與 應 反 體 固 形 定 不 色 棕 淡 之 \i/ 量 産 物 合 化 題 標 得 可 胺 甲 6 ------------(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
11 1~ 2 2 11 11 ^~^ ^—一 /\ /V /V ./V /1.&gt; /V /1. ./V ·? TJ.\#/ » ? »5 * f, * \i/ z \/ / ,ν!/- ηπ )/ ζ ϊ Η ζ ζ ζ 5 ζ Η Η Η Η = 0 .5 0 3 3 5 J 5 ιι ιι u η r U ; J J J J J ) J \—/ 翻又 9, 5 ? ? ? ? 線之 線 單線線線線線線四線 寛雖又雔又 Ξ 一二一二 雔又寬雙 基 苯 氟 基 ~ 4 i 啶 嘧 胺 甲 矽 丙 異 訂--- * 座 1L. 例 逑 上 彷 將 法方 之 基 苯 氟 胺 甲 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7_
Til 五、發明說明（） 吡啶~4-基）-ΙΗ-毗咯[得自上逑步驟l(iii)反應與三異 丙矽烷三氟甲磺酸鹽可得標題化合物（産率82%)之白色 粉。 1 H-NMR(400MHz,CDCI 3 ) δ ppm : 7 , 9 2 ( 1 Η ，雙線，J = 5 Η z ); 7 , 3 6 ( 2 H ，雙線之雙線，J = 9 H z，6 H ζ ); 7 . 0 6 ( 2 Η ,三線，J -- 9 Η ζ ); 6 · 9 Ο ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 6 · 8 9 ( 1 Η ，雙線，J = 3 Η ζ ); 5 · 9 3 ( 1 H ，雙線，J = 5 Η ζ )，· 4·80(1Η ，寬四線，J = 5Hz); 2 · 8 3 ( 3 Η ，雙線，J = 5 Η ζ ); 1 · 1 5 ~ Ο . 9 2 ( 2 1 Η ，多線） 1 U ) 3 -「2 - ( Ν -第三丁氯羰基-Ν -甲胺基）嘧啶-4 -基1 2 —《4 一氣苯基 ）一1 —二異丙石夕烧基~ ΐ H — 胳 仿上述例4 ( i )之方法，將2 - ( 4 -氟苯基）-3 - ( 2 -甲胺嘧 啶-4 -基）-1 -三異丙矽烷基-1 Η -咐啶[得自上逑步驟1 ( i v )] 反應與二磺酸二第三丁酯可得標題化合物（産率9 0 % )無 --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 由 %V1 色 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6 VI/, \/ .\--' Z ? z Z Η Η Η 5 9 3 U ^ = -一 J雙J J ,.-N ,， 線線線線 雙雙 Ξ 雙 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 4 5 9 五、發明說明（） 6 · 9 0 ( 1 Η ，雙線,J = 3 Η ζ ); 6 . 2 8 ( 1 Η ,雙線 5 J : 5 Η ζ ) ,· 3 J 0 ( 3 Η ,單線）； :1_ 5 1 ( 9 Η ,單線）. 1。1 5 - !K 9 4 ( 2 1 Η ，多線）， U ν厂）4 -溴-3 - Γ 2 - ( Ν -第三丁氯羰基-Ν -甲胺基）蚍啶-4 -基]-2 - ( 4 -氟策基）-1 -三Μ丙矽烷某-1 Η -紙咯 彷上述例7 ( i i i )之方法，將3 - [ 2 - ( Ν -第三丁氧羰基-Ν -甲胺基）嘧啶-4 -基]-2 - ( 4 -氟苯基）-：1 -三異丙矽烷基-1 Η -¾咯[得自上逑步驟1 (ν)]溴化可得標題化合物（産率79¾) 之淡棕色不定形固體。 1 Η - N M R ( 4 Ο Ο Μ H z, C D C1 3 ) δ ppm: 8 . 4 2 ( 1 Η ，雙線，J = 5 Η ζ ); 7 · 2 8 ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 Η ζ ); 7 · Ο Ο ( 2 H ，三線，J = 9 Η ζ ); 6 . 9 3 ( 1 Η ，單線）； 6 . 7 8 ( 1 Η ,雙線，J = 5 Η ζ ); 3 . 1 3 ( 3 Η ，單線）； 1 · 4 9 ( 9 Η ，單線）； ί · 1 5 - Ο · 9 3 ( 2 1 Η ，多線）· 1 ( ν i i ) 4 - t 臭—2 - ( 4 -氟苯基）-3 - ( 2 -甲 1¾ 瞭一4 -基）一1 Η - 將4 ? 2毫克（0 · 7 8 2毫莫耳）4 -溴-3 ~ [ 2 - ( Ν -第三丁氧毅 基-Ν -甲胺基）嘧- 4 -基]-2 - ( 4 -氟苯基）~ 1 - ::1異丙矽院 -4 6 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線辦 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1259834 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 _B7 4β1 五、發明說明（） 基 ~ 1 Η -毗 咯 [得自上述 步驟（Vi )溶於1 0毫升四氫呋喃， 加 入 0.98 毫 升 (3 .9 ί毫 莫耳） 4 N 氯 化 氫 之 二锷 烷， 於50 °C 下 攪 拌3 小 時 〇 攪 拌後加入 水 中 和 以 磺酸 氫鈉 飽和 溶 液 〇 萃取 以 乙 酸 乙 酯， 將有 機 層 減 壓 濃 縮。 由矽 膠柱 層 析 純 化（己烷： :乙酸乙 酯=7 : 3) 可 得 2 0 2毫克&lt; [産率 74¾) 標 題 化 合物 之 淡 棕 色 不定形固 體 〇 1. H- N M R ( 4 0 0 Μ Η ζ ，C D C 1 a ) δ PP HI ： 8 . 6 6 (1 Η &gt; 寬 act 早 線 ); 8 . 2 1 (1Η 雙 線 % J = 5Hz ); 7 . 2 6 丨（2H 雔 又 線 之 雙線，J =9Hz ，5Hz )； 7 . 0 1 (2H ? 二 線 ， J = 9Hz ); 6 . 88 丨（1H ? 雙 線 J = 3Hz ); 6 . 6 1 ( 1 Η 9 雙 線 ， J = 5Hz ); 4 . 9 6 ί ( 1 Η 寬 四 線 9 J = 5 H z ); 2 . 86 丨（3Η 5 雙 線 9 J = 5Hz ). 1 ( v i i i ) 4 -溴-2 - ( 4 -氟苯基）-3 - ( 2 -甲胺嘧啶-.4 -基）-1 - 溴 ί 4 將 11法 W方 Lt T 之 H \i IX * 1 I i 基 7 院例 矽逑 丙上 異仿 三 基 苯 氟 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基 驟 步 逑 上，目 得 率 産 /IV 物 合 化 題 標 得 可 咯鹽 吡酸 H-磺 。 -1甲體 )氟固 三形 -4烷定 啶矽不 毗丙色 胺異棕 甲三淡 Μ 線 J雙 ，之 線線 雙雙 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 與 應 反 之 1259834 A7 _B7_ 五、發明說明（） 6 . 9 8 ( 2 Ιί ，三線,J 二 9 Η ζ ); 6 „ 9 1 ( 1 Η ,單線）； ^ 3 2 ( 111 ，寬單線）； 4 „ 8 Μ 1 Η ，寬四線，J : 4 Η ζ ); 2 J 2 ( 3 Η ，雙線 5 J = 4 Η ζ ); 1 „1 5 - 0 » 9 2 ( 2 1 Η ，多線）， 製備例2 4 -痗- 2 -苯基-3 -(蚍啶- 4 -基）-1 -三異丙矽烷 仿上述例1 ( i )(毗咯環生成反應），上述例7 ( i )(去羧 化），上逑例7 ( i i )(反應與三異丙矽烷三氟甲磺酸鹽）及 上述例7 ( i i i )(溴化）之方法，使用α -(對甲苯磺醯基） 苄異腈取代α -(對甲苯磺醯基）-4-氟苄異腈為原料可得 標題化合物之淡紫色粉。 1 Η - N M R ( 4 Ο Ο Μ H z，C D C1 3 ) δ ppm: J 線線 J ， 多多 ， \ί/ 線，，線線 雙 1 4 雙單 --------------------訂---------線 1^&quot; (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 線 多
Λ S 溴 基 苯 氯 蓋 基 烷 矽 丙 異 三 例 逑 上 仿 應 反 成 生 環 咯 比 ffr 例 述 上 羧 去 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 4 6 2 — 五、發明說明（） 化 )，上逑 例7 ( ι 1 )(反應與三異丙矽烷 三氟甲磺酸鹽）及 上 逑例7 ( i i 1 )(溴化 )之方法，使用α - (對甲苯磺薩基） - 3 -氯苄異 腈取代α -(對甲苯磺醯基卜 4 -氟苄異腈為原 料 可得標題化合 物之淡紫色粉。 1 Η - N M R ( 4 0 0 Μ Η ζ ,C D C 1 , ) ppm : 8 , 4 0 ( 2 Η ? 雙線， J - 6Hz); 7 * 33-7.29 (2Η } 多線）； 7 . 18(1 Η， 三線， J = 8 Hz); 7 . 0 9 ( 1 Η， 雙線， J = 8 Η ζ ); 7 . 03 (2Η? 雙線， J = 6 Η ζ ); 6 . 9 5 ( 1 Η , 單線） 5 1 . 12-0.9 9 (21Η， 多 線）· 製備例4 4- 溴-2 - ( 3 -氟笼 華） -3 - ( ΒΗ; 0定一4 -基）一] -三思丙5#烷某- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1 Η -附〖喀 仿上述例1 ( i )(吡咯環生成反應），上逑例7 ( i )(去羧化） ，上述例7 ( i i )(反應與三異丙矽烷三氟甲磺酸鹽）及上 逑例7 ( 1 i i )(溴化）之方法，使用α -(對甲苯磺醯基）-3 -氟苄異腈取代a -(對甲苯磺醯基）-4-氟苄異腈為原料可 得標題化合物之淡紫色粉。 1 H-NMR(400MHz,CDCl 3 ) &lt;5' ppm: 8 · 3 9 ( 2 Η 5 雙線 5 J = 6 Η z ); 7 · 2 2 ( 1 Η，雙線之雙線，J = 8 H z 5 6 Η ζ ); 7 . 0 7 ~ 7。0 1. ( 4 Η，多線）； ' -464- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 4 6
8 CD 4 &gt; Η ηπ ^^ 2 2 4 8 9 9 線 多， 線 5 dy 備 製 基 j 4 i 啶 - 3 基 苯 氟 二一 ~ 4 丄 3 /1- ί 2 I 溴 I 4 烷 矽 丙 異三 * 應 反 成 生 環 咯 Χ,Μ. Ρ /(\ \1// -X /f \ 11. 例 述 δ /Ί.· 例 述 上 羧 去 h rj! 及 \}/ 鹽 酸 磺 甲 氟三 烷 矽 丙 異三 與 應 反 -1 /tv 7 uy f 述 上 例 逑 上 基 醯 磺 苯 甲 對 /{V I α 用 使 法 方 之 化 溴 基 II 磺 苯 甲 對 /V I α 代 取 腈 異 苄 氟 腈 異 苄 氟 淡 之 物 合 化 題 標 得 可 料 原 為 R Μ Ν C D C Ζ Η Μ ο ο ^ 粉 ： 色 ® 紫ΡΡ ------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 8 Η 2 6 - 2 3 9 Η 2 Η 線Η,線線 雙(3雙單 Η ) Η 6 6 Μ 線 Η J r J 多 ζ ζ Η ii 2 /V 4 9 ο - 8 線 多 d 溴 基 苯 甲 氟三 基 ~ 4 I 啶 比 ff 烷 矽 丙 異三 訂---------· 咯 fftt 1 Η 11 f 基 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 例 逑 上 仿 例 述 上 * IX /\ 例 * 1 咯反 ί ΠΗ 應 反 成 生 環 例 述 上 羧 去 及 \}/ 鹽 酸 磺 甲 氟三 烷 矽 丙 異三 與 應 基 醯 磺 苯 甲 對 /{V 1 α 用 使 法 方 之 VI/- 化 溴 α之 5 6 代物 4 取合 „· 腈化 異題 苄標 _得 可 料 原 為 腈 基 甲 氟三 基 醯 磺 。 苯粉 甲 色 對紫 異 苄 氟 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 4 6 Λ- 3 6 線 雙 線線 多多 2 2 /IV 7 3 0 線線 雙 ¥ 線 多 鹽 許 容 藥 製 其 或 物 合 化 \/ I /1 式 明 發 本 含 劑 製 藥 備 製 法 下 如 依 可 者 份 成 性 舌 為 物 生 衍 它 其 1 及例 ，方 酯慮 物 。 合粉 h 灼 /Ί AHH 2 目 例得 克可 2 ~ 5 器例 劑將拌方 I 0 0 於 合 混 粉 米 玉 克 ο ο IX 及 糖 [U ? 克 ------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 物 3 合入 化加 5 J 例 合 克混 5 素 將維 纖 克 基 〇 丙勻 0 揉 代後 取液 低溶 克素 looΜ ί纖 基 丙 羥 及 糖 乳 克 訂---------線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 劑 粒 的 巨 得 可 燥 乾 並 粒 製 機 粒 製 出 3 擠例 用備 使製 量κ_ 例用以 克使填 5ΙΜ囊 將酸膠 脂號 克 ’ -J ’/η 5 拌 11攪 5 器 _ 拌 合 攪 化形 得 可 物 臼比 V ν*&gt; 克 毫 ，! 0 痦 构 辩吏 乳ί目 硬 克 2 及 粉 米 玉 克 膠 號 該 各 將 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 _B7 iTi 五、發明說明（） 製備例4
將5克例8 3化合物，9 0克乳糖，3 4克玉米粉，2 D克結 晶纖維素及]克硬脂酸混合於攪拌器，以製錠機製 錠可得目的錠劑。 試驗例 下列試驗例可闡明本發明化合物之生物活性。 試驗例1 活體外拙制人全血中細胞素U - 1 及T N F σ之半成 此試驗可依H a r t m a η等人之方法[D . A . H a r t hi a η，S . J · Ochalski a m d R.P.Carlson; The effects of anti-i n f 1 a m in a t o r .y and antiallergic drugs on cytokine release after s t. i m u 1 a t i ο n of human whole blood by 1 i p ο p o 1 y s a c c h a r i d e and zymosan A : I n f 1 a m m. Res., 4 4，2 6 9 ( i 9 9 5 )]進行。
自健康成人志願者於存在肝素下收集周邊血。將1 〇 〇 〇 微升全血加至小管，其中已加入2徹升二甲亞®之試驗 化合物，加入1 Q微升脂聚糖（E · c ο U 0 2 6 : B 6源，D i f c ο ) 為刺激劑（該脂聚糖終濃度：10微克/毫升）。混勻，於37 °C ------------,¾ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 及於 % 5 4 Ρ 2 Γ ο ο C ο ο 養 培 下 P 4 應 反 止 中 心 隹 0 1 a1 F I N L τ Ti 及ί 0 1 y, ίa 使 可 及 驟 步 此 覆 重 下 物 合 液 青 'vt 上 集 收 至並 卻離 冷分 〇 以 時鐘 小分 即 立 放 釋 所
Θ 0 y- z 市 Ώ 0 用 G 析 分 疫 免 酶 得 可 售
A S I L E α F Τ 定 測 化 組驗 試 無 於 應 效 制 _ 之 成 生 α F Ν Τ 及 7 6 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 4 6 6 [I C ^ # Μ )]可由於存在及無試驗化合物下測定生成之 細胞素而定。 活體外抑制T N F α之生成結果示於下表3。表中，化合 物Α及Β為如下：
化合物A 例4之化合物 W097/5877) 表3
例23之化合物 W096/21452) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 例子號碼 N 〇 . 對T N F α生成之抑制效應 [I C so ( ^ Μ )] 化合物A 1.90 化合物B 1.73 4 5 0.14 58 0.089 6 0 0.047 83 0.026 8 5 0.44 86 0.29 8 7 0.31 9 2 0.045 9 4 0 .031 4 6 8 - --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 4 6 對' LI f 夕 ！一^ 體對 活外 於體 物活 合 於 化物 明合 發化 本 〇 明 示性發 顯活本 c 3 制現性 2 表抑發活洌 上異亦制驗M 優 抑試 活 有 成 生 之 α 有 成 生 之 異 ο J S 法 方 之 人 等 J r1Θ k s s a lx rtl a_—i h 0 c B Au * m------i 依 · r M 可 驗· 試 此 η Β t Γ Β Η Τ
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Θ V Π ------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0 1 Γ a V y b s 0 _—! 0 c 3 m Γ a, h p Π 0 s β s n o «X t c A s t n Θ § a a F 至 · T 調 發水 c 引鹽 行以食 進糖理 )]聚生 93脂用 1 予使 4{投其 C5脈， 2 靜 ο 5 iu C cfff ，將Di 原 旨 6 B 將 • * Ο 6 十 2 尹 i 毫 a Β 至 予 投 重 體 斤 公 I— i \ 升 毫 ο II- 以 劑 製 水 鹽 食 0L 理 生 之 糖 雄 /IV 脈 靜 尾 之 鼠 C / 重 體 _ 週 克 η a p οα 予 〇 投血 〇 集 夜收 過脈 食靜 斷大 日腹 一 由从， 驗腹 實剖 於醉 先麻 已醚 其乙 ，iy' Γ)鼠 0 V 將 *1 R ， S 後 0 1 時 Γ 、 a h 訂---------線' 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 GI至 23移 有即 帶立 筒血 針將 棄 ， 可後 升血 毫集 用 〇 使素 係肝 集以 收溼 之潤 血壁 内 將 已 其 管 \ 升 毫 及 ρ 4 隹 β In ρ Γ1 到 直 量 a 分 疫 2 . ί 免 於酶 貯得 漿可 血售 將市 ο 用 漿使 血可 離量 分測 以之 心 °c ο
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升 毫 ο iL 公 耆芝 每 黃 % S _ 5 變 2 β S 7ί o f 4 ,: F, 一 試 至 予 投 π 液 溶 原 膠 抗 予 投 由 予 投 曰 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ ..ij 11予 以投 液起 溶日 膠體 耆抗 黃原 5¾膠 ο抗 將予 ，投 中.由 ffl 照? 對投 〇 曰 日每 7 重 予體 投斤 起公 11 日 //. 體升 抗毫 溶 物 合 化 驗物 試合 代-ft 取驗 而 試 ， 予 日投 或 液 後 液 溶 膠 耆 黃 膳 之 鼠 依常. 5 5 可 正於於 g: : « , 0 12 程 足 個鼠照 整小對 :驗由 卩試率 制 估 έ 發發脹炎驗 評中中腫節試 法 I 趾趾皆關及 te; 下ίίίι個爪中組 足 --ΐ?ΐ ; 腫 足上 uBn ΠΛ 腫 £ 個個 9^ 現現 抑 。 〇 算 價計 評度 分程 總炎 脹節 腫關 之之 摭組 ml 4 理 由處 度物 程合 之化 值抗 50原 TD膠 算抗 計之 法異 方優 平現 小 呈 最物 依合 值化 數明 對發 。 量本性 劑，活 及驗制 率試抑 δ 制本炎例 抑在節驗 従 關試 導 誘 原 縢 &amp; 試ο 此將 杭驗 中 升 毫 Γ h 性 活 制 抑 內 體 之 炎 節 II 導 節 關 鼠 導 誘 體 抗體 原抗 顧克 抗毫 用 2 式 模 炎 溶 體 抗 原 顧 抗 升 毫 / 克 毫 4 /1.' 液 ---------------------訂---------線. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 11. 3 i 糖 . R . r I 多 1 s &gt;. * 1 Θ 脂 ca TiL. lij +1 Γ *. k a 糖 e h o G 賽 c 本脂 d 日克!u/ ， 毫 cl A7 5 i 齒 ο Π 週 o ,8 6 [ o IrDriL/.. &gt;1 ,毫rn lit 雄 . Γ .{-· o A 随將 . 靜 ，升 尾日毫 鼠三/ C / 後 b ί lx Ba注 至 射 注 )o液 克 毫 鼠 至 予 投 主 變 腹 由 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 五、發明說明（ 後 體 抗 原 膠 抗 。 予估 投評 曰 表 驗 試 上 由 度 程 脹 之 鑣 鼠 之 33 驗 試 至 3 . Π 予 為技 分口 評 ， 皆液 踱容 後 朦 個耆 2 黃 擇5¾ 選 ϋ 將 物 浮公 懸/ 物 合 化 驗 試 升 毫 ο 1 以 予 投 共 ： 液 予升溶 投毫物 日U合 每以化 重液驗 體溶試 斤 _ 代 將 中 組 照 對 ο 曰 耆 黃 取 而 Β 3 予 投 共 予 投 Θ 每 腫由 之療 鼠治 驗中 試t ，小 後驗 ¾)試 液 容 ο 丨估 Γ評 耆法 X方 5 f -. 之 ο 戈 5 Ϊ例 物驗 合試 化上 驗依 試可 予度 投程 足 物 合 化 驗 試 及 組 照 對 由 率 制 抑 〇 之算 炎 計 節度 關程 導炎 誘節 體關 抗之 原組 膠理 抗處 導 0 誘 值體 50抗 ID原 算膠 計抗 法之 方異 平優 小現 最 呈 依物 值 合 數化 對明 量發 。 劑本性 及 ，活 率驗制 制試抑 抑本炎 從在節 謂 産 生 之 素 胞 細 炎 發 制 抑 異 優 有 物 合ΤΝο 化及低 明# 性 發-]毒 本 I 而 見制好 可抑良 其收 産 生 之 α ------------略 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 尤 趿 服 P 物 合 化 明 發 本 且 炎 ， 消炎 ， 節 痛關 止 性 如化 ， 退 藥 ， 醫炎 治節 防 圓 畜性 人濕 於風 用性 適慢 物治 合 防 h /Ί ? 明劑 發毒 本病 故抗 訂---------線. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 病 敏 過病 如 自 症 鬆 疏 質 骨 癖 乾 病 血 壞 喘 氣 及 炎 腸 大 性 瘍 潰 瘡 痕 性 斑 紅 身 症 疫糖 免 ， 體丨 尤性 物化 合退 b XI. ， 明炎 發節 本|« 〇 性 化濕 硬風 脈性 ftS 又 及治 炎防 肝 -, 炎 炎消 腎 ， 球痛 _Lb 腎於 ， 用 病可 尿其 節腸 關大 性 瘍 潰 0 ， 化 症硬 鬆脈 疏動 質 及 骨 炎 ，肝 癖 ， 乾炎 ， 奮 病球 血小 壤腎 病病 敏尿 過糖 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 申請曰期 2000. 7. 20 案 號 89114563 類 別 顿产—斗yl产二， (以上各攔由本局填註）
ni/ai ι 2ή/ί&gt;υ / 0016087 1务I專利說明書 發明么揸 新型名稱 中 文 經雜芳基取代之吡咯衍生物及含其之醫藥組成物 (92年8月11日修正頁） 英 文 HETEROARYL-SUBSTITUTED PYRROLE DERIVATIVES， AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 姓 名 1. 木村富美夫 2. 青木一真 3. 中尾彰 4. 牛山茂 5. 下里隆一 6. 大川信幸 發明， 一、創作 國 籍 1.〜6.皆屬曰本 住 、居所 1. 東京都品川區廣町1 丁目2番58號 三共株式會社內 2. 〜6.皆同上 姓 名 (名稱） 三共股份有限公司 (三共株式會社） 國 々々 精 曰本 三、申請人 住、居所 (事務所） 東京都中央區日本橋本町3丁目5番1號 代 姓 表人 名 高藤鐵雄(高藤鉄雄） 1259834 A7 1沐r月4轉(要)正替撫頁 _Β7 ___________ 3 4 2五、發明說明（） 線 多 Η 2 2 3έ? οο -—- 1i 11 II 一一 線 M U 雙 J J * J J 三 雙 ，，之，，之 線線線線線線雙雙一二一二雔又三 d 基 I 4 - 啶 氣 丄 基 ί本 啶 基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
基 ί卞 唯 氣 胺 甲 \ιί 某 升 毫 7 5 8 將 至 加 啶 ptt 氫 六 苄 I 1X I 基 胺 I 4 、~/ 耳 莫 毫 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 之 1 啶1 „得 ο 可 ： 醯1 m 劑 P 甲 P • 溶 4 ^ } 除 丨 耳蒸 3 莫壓 。C 毫減粉CD TX ο 〇 色 ， 2時掠⑴ U小淡0M 升 1 之40 毫流物 Μ 5 ] Η 9 ® Α.α Ν 3 熱化 Η 含加題 1 ，標 S ) 量 乙 升 毫克 産 線線 雙單 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 B7 3 8 0 五、發明說明（ 線 U , 雙J J 之&gt; , 線線線 雙一二 雙 線 多 線線 多多 線 多 \/ \—/%^/\^/ 線線線線 多多多多 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Μ 土 基 ί本 氣 六 基 甲 基 啶 蓽 碼 虎 CW- 物 合 化 ./I 咯 pth
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基 羰基 (i氧羰 8 3 1 丁氧 1 便 三丁 α 4 述第三粉13 上1-第色· · 仿-(-(白點 基 I 之熔 °c } } 産(±± S 用代物 使取合 但料化 ，原題 法為標 方啶得 之咄可 i)氫啶 (i六咯 2J k- 比 i p 及 甲基 胺胺
Xu 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2】0 X 297公釐） 1259834 A7 B7 3 8 6 五、發明說明（
線線線線線線，’線線le線bl 雙雙雙三雙雙1.Η1Η雙雙ub雙0U 線 雙 之 線線 多多 f ο * 5 * y*5 0 9 \—/ \My \—/ \}/ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂- a 土 基 茏 氟 并 環 雔一&gt; PY- 8 一 基 甲 辛 a 基 * 碼 號 物 合 丨線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基 I 3 I 烷 辛 例 逑 上 仿
基¾ 氟 棊 法 方 之 烷 辛 π3 c 〆 并 環 雙 PT- 8 基 甲 I 8 1 基 ?? 基 烷 丙 異 三 胳 并 環 I又 吖 物 構 異 物 合 -8化 基題 甲標 8-得 用可 使啶 旦 比 /Λ— nr ，氟 五 代 取 酮 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2]0 X 297公釐） 1259834 A7 B7 彳》年名月曰修d )正替綠虿 五、發明說明（ 8 . 4 7 ( 2 Η , 8 . 2 8 ( 1 Η , 7 . 1 7 ( 2 Η ， 7 . 1 2 ( 2 Η ， 6 . 9 6 ( 2 Η ， 6 . 8 1 ( 1 Η ， 5 · 4 2 ( 1 Η ， 4 4 2 雙線，J = 6 Η 2 ); 寛單線）； 雙線，J = 6 H ζ ); 雙線之雙線 ，J = 9 Η 三線，J = 3 Η ζ ); 雙線，J=3Hz);單線）； 3 . 3 Ο - 3 . 2 5 ( 1 Η 2 . 9 8 - 2 . 9 5 ( 1 Η 2 . 7 7 - 2 . 7 3 ( 1 Η 2 . 1 4 - 1 . 9 9 ( 5 Η 1.74-1.65(3Η 1 . 3 ]. - 1 . 2 1 ( 2 Η 例89 多線）； 多線）； 多線）； 多線）； 多線）； 多線）· 8 a -六氣帅阱-7 -基） •3 -（ 2 -甲胺嚼Π定一 4 一甚）一 1 Η -附胳（化合物聽碼1 - 2 9 0 6 ) nhch3
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
及溴 \~^ 1 .1 4Λ 9(用 例使 述傜 上應 彷反 化 基 烷 矽 丙 異 三 基 苯 氟 法基 方苯 之氟 烷 矽 去 及 水 脱 合 B9 0 啶 ITU 安 甲 代 I 取基 1)烷 例矽 備丙 製異 下三 如1-自卜 得基 ( I 咯T 咄啶 H-_ 基溴吡 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1259834 A7 r 一一……一―， B7 fl^t ：rU/^rX ^ ;&gt;f； ν 4 4 4 s&lt;—一 。一―——一一 五、發明說明（） …、·—… -3 -（ 2 -甲防喃暗-4 -基）一 1 Η - PH,胳（·化合物號碼1 一 2 9 0 5 )
(請先閒讀背面之注意事項再填寫本頁) 於上逑例8 9層析可得標題化合物（産率1 2 % ，R f值二 0 . 5 G )之淡棕色不定形固體。 1 Η-NMR(400 MHz,CD3 0 D) ί ppm : 8.0S(1H ，雙線，J=5Hz); 7 . 3 Ο ( 2 Η ，雙線之雙線，J = 9 Η ζ，5 Η ζ ); 7 . Ο 2 ( 2 Η ，三線，J = 9 Η ζ ); 6.83UH，單線）； 6 · 4 6 ( 1 Η ，雙線，J = 5 Η ζ ); 5 . 4 8 - 5 . 4 2 ( 1 Η ，多線）； 3 · 4 7 - 3 . 3 8 ( 1 Η ，多線），· 丨線 3 . Ο 3 - 2 · 7 5 U Η ，多線）； 2 · 8 1 ( 3 Η ，單線）； 2 · 4 6 - 2 . 3 6 ( 1 Η ，多線）； 2 · 2 9 - 2 . 2 Ο ( 1 Η ,多線）； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 · Ο 3 - 1 · 8 7 ( 2 Η ，多線）； 1 . 8 3 - 1 . 7 5 ( 1 Η ，多線）； 1 . 5 4 - 1 · 4 3 ( 1 Η ，多線）· 例91 (士）- 2 - ( 3 · 4 -二氟笼基）-4 - (Ί , 2 . 3 · 5 · L 8 a -六氣 PW 阱-7 - -4 4 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2]0 X 297公釐）

Claims (1)

  1. 1259834 六、申請專利範圍 第89 1 1 4563號「經雜芳基取代之吡咯衍生物及含其之醫藥組 成物」專利案 (92年8月23日修正） 六申請專利範圍： 1 . 一種如式（I )之化合物或其製藥容許鹽、酯或醯胺，
    R3 (I) 式中： A表爲壯咯環； R1表爲可經鹵素或CF3取代之苯基； R2表爲可經Ci_4烷胺基或苯基-Cl 4烷胺基取代之吡 啶基，或可經Ci_4烷胺基取代之嘧啶基； R3表爲式-X-R4之基，其中： X爲單鍵或直鏈或分支鏈伸烷基； R4係選自 可經1個胺基取代之C3_6環烷基， 可含1個以上氮原子之雜環基，其可經1個以上選自羥 基、可經苯基或硝基取代之Ch4烷基、或c2.4烯基取 代，其中該雜環基爲4 -至12 -員非芳香族雜環基，其係 選自吖丁啶基、吡咯啶基、六氫吡啶基、四氫吡啶基、 六氫吡哄基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哏n定基、卩昆卩定-2 -烯基、六氫吲哄基、八氫吲哄基、吖雙環并[3 . 2 . 1 ]辛- 1259834 t、申請專利範圍 2- 烯基、吖雙環并[3·2·1]辛烷基、以及六氫喹阱基， 苯基或可經鹵素取代之吡啶基； 但該取代基R1及R3鏈結至該吡咯環的二個原子，是相 鄰於吡咯環中鍵結取代基R2之原子。 2 ,如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、醋 或醯胺，其中R1爲苯基。 3 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、醋 或醯胺，其中R1爲可經鹵素或CF3取代之苯基。 4 .如申旨靑專利軔圍弟1項之化合物或其製藥容許鹽、酯 或酸fl女’其中R爲运自本基’ 4 -氣苯基，3 -氟苯基， 3- 氯苯基，3,4-二氟苯基，3,4,5-三氟苯基，3-氯_4-氟苯基，3-二氟甲氧苯基及3-三氟甲苯基。 5 ·如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、酯 或醯胺’其中R2爲可經C! _4烷胺基或苯基-Ci _4烷胺基 取代之4-吡啶基或可經Cl_4烷胺基取代密陡基。 6 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、醋 或醯胺’其中R2爲可於其2位經Cl4烷胺基或苯基_ C! -4 j：完胺基取代之4 - Ptt D定基，或可於其2位經c: 4院 胺基取代之4 -嘧啶基。 7 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、酯 或醯胺，其中R2爲可於其2位經α -甲；胺基取代之 4- 吡啶基，或可於其2位經甲胺基取代之4_嘧啶基。 8 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、酯 或醯胺，其中R4爲選自： 1259834 六、申請專利範圍 可含1個以上氮原子之雜環基，其可經1個以上選 自L基、可經苯基或硝基取代之C j _ 4院基、或C 2 _ 4儲 S取代，其中該雜環基爲4 _至1 2 -員非芳香族雜環 S ’其係選自吖丁啶基、吡咯啶基、六氫吡啶基、四 氫吡啶基、六氫吡畊基、嗎啉基、硫代嗎啉基、D昆啶 基、唱啶-2 -烯基、六氫吲哄基、八氫吲哄基、吖雙環 并[3.2.1]辛-2-烯基、吖雙環并[3.2.1]辛烷基、以及 六氫喹畊基，以及 可經鹵素取代之吡啶基。 9 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、酯 或醯胺，式中R3爲下式（II)之基：
    式中： m爲〇或1 ; η爲1 或2 ; R5,R6，R7,R8及R9可爲相同或不同，各選自氫原 子，羥基，（V4烷基，苯基-(V4烷基，或c 4嫌基； D及E之一表爲式&gt;NR1G之基，式中爲選自氣原 子及可經苯基或硝基取代之C!.4烷基，另_個代表式 &gt;CRnR12之基，式中R11及R12爲相同或不同，各選自氫 原子、cv4烷基、苯基-cv4烷基、或C2_4燦基，或 1259834 六、申請專利範圍 R6可與R5或R7形成單鍵，及/或R1。及共形成未 經取代之直鏈或分枝鏈Ci_6伸烷基。 i 〇 •如申請專利範圍第9項之化合物或其製藥容許鹽、酉旨 或醯胺，其中m爲1且η爲1。 1 1 ·如申請專利範圍第9項之化合物或其製藥容許鹽、酉旨 或醯胺，式中Ε代表式〉NR1Q之基且d代表式&gt;CRnRi2 之基。 1 2 .如申請專利範圍第9項之化合物或其製藥容許鹽、醋 或醯胺，式中R3爲下式（II)之基：
    式中： m爲0或1 ; η爲1或2 ; R5及R7之一與R6爲單鍵，且另一個代表取代基選自 氫原子、經基、Cm烷基、苯基-Ci 4烷基、或C2 4烯 基； R8 ’ R9及R12可爲相同或不同，各代表取代基選自氫 原子、c!.4^基、苯基_(^_4垸基、或C24烯基；以及 R1Q及R11共形成未經取代之C3_4伸烷基。 1 3 .如申請專利範圍第1 2項之化合物或其製藥容許鹽、酯 或醯胺，式中R3爲下式（Π)之基： -4- 1259834 t、申請專利範圍
    式中： m爲0或1 ; η爲1或2 ; R1 2 3 4 5及R7之一與R6爲單鍵，且另一個代表取代基選自 氫原子、羥基、CV4烷基、苯基烷基、或C2.4烯 R8，R9及R12各爲氫原子；以及 R10及R11共形成未經取代之直鏈C3.4伸院基。 1 4 ·如申請專利範圍弟1項之化合物或其製藥容許鹽、酯 或醯胺，式中該式（Π化合物爲下列式（I - 1 )或（卜3 )化 合物： R2 R3
    1 5 ·如申請專利軔圍弟1項之式（I )化合物或其製藥容許 2 鹽、酯或醯胺，其係選自： 3 4-(3 -胺丙基）-2-(4 -氟苯基）-3-(吡啶-4-基 4 咯， 5 4-(3-乙醯胺丙基）-2-(4-氟苯基）-3-(吡啶·4·基）_1H_ 6 吡咯， 1259834 六、申請專利範圍 2-(4-氟苯基）-4-(3-甲胺丙基）-3-(吡啶-4-基）-1Η-吡咯， [5 - ( 4 -氟苯基）-4 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯-3 -基]-(吡啶 -4 -基）甲醇， 4-(1-乙醯基-1，2,3, 6 -四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟苯 基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-3-(吡啶-4-基）-4-(1，2, 3，6 -四氫吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2- (4 -氟苯基）-4-(六氫吡啶-4-基）-3-(吡啶-4-基）-1H-吡咯， 3- (4 -氟苯基）-1-(六氫吡啶-4-基）-2-(吡啶-4-基）-1H-吡咯， 1-(1-乙醯六氫吡啶-4-基）-3-(4 -氟苯基）-2-(吡啶-4-基）-1Η -吡咯， 3-(4 -氟苯基）-1-[1-(2 -硝乙基）六氫吡啶-4-基]-2-(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 3-(4 -氟苯基）-1-[3-(嗎啉-1-基）丙基]-2-(吡啶-4-基）-1 Η -吡咯， 3- (4 -氟苯基）-1-(六氫吡啶-3-基）-2-(吡啶-4-基）-1H-吡咯， 1- (吖丁啶-3-基）-3-(4-氟苯基）-2-(吡啶-4-基）-1Η-吡咯， 4- (3 -二甲胺丙基）·2-(4 -氟苯基）-3-(吡啶-4-基WH-吡咯， 2- (4 -氟苯基）-4-[3-(六氫吡啶-1-基）丙基]-3-(吡啶- 1259834 、申請專利範圍 4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-[3-(1-甲基六氫吡哄-4-基）丙基]-3-(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(1-甲基-1,2, 3,6-四氫吡啶-4-基）-3 -(吡啶-4 ·基）-1 Η -吡咯， 2- (4 -氟苯基卜4-(1-甲基六氫吡啶-4-基）-3-(吡啶-4-基）-1 Η -吡咯， 3- (4 -氟苯基）-2-(吡啶-4-基）-1-(2,2, 6,6 -四甲基六 氫吡啶-4 -基）· 1 Η -吡咯， 2 - ( 4 -氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-4 -(卩昆啶-2 -烯-3 -基）-1Η-吡咯， 2 - ( 4 -氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-4 -(卩昆啶-3 -基）-1 Η -吡 咯， 2·(4 -氟苯基）-4-(4 -羥六氫吡啶-4-基）-3-(吡啶-4-基）-1 Η -吡咯， 3 - ( 4 -氟苯基）-2 -(吡啶-4 -基）-1 -(卩昆啶-3 -基）-1 Η -吡 咯， 1 - ( 4 -胺環己基）-3 - ( 4 -氟苯基）-2 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡 咯， 3-(4 -氟苯基）-2-(2 -甲胺嘧啶-4-基）-1-(六氫吡啶-4-基）-1 Η -吡咯， 2-(4-氟苯基）-4-(8 -甲基-8-吖雙環并[3.2.1]辛-2-烯 -3 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2- (4 -氟苯基）-4-(8 -甲基-8-吖雙環并[3, 2.1]辛烷-3- 1259834 六、申請專利範圍 基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡略， 4-(8 -吖雙環并[3.2.1]辛-2-烯-3-基）-2-(4 -氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-3-(吡啶-4-基）-4-(1，2,3, 6 -四氫-2,2,6,6-四甲吡啶-4-基）-111-吡咯， 2 -（4 -氟苯基）-3-(吡啶-4-基）-4-(2,2，6,6 -四甲基六 氫吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(2 -甲基-1，2, 3,6 -四氫吡啶-4-基）- 3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡略， 2-(4 -氟苯基）-4-(6 -甲基-1,2, 3，6 -四氫吡啶-4-基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-( 1-乙基-1,2,3,6-四氫吡啶-4-基）-2-(4-氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-(1-乙基六氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟苯基）-3-(吡啶-4-基）-1 Η -吡略， 2-(4 -氟苯基）-4-(卜異丙基-1，2,3,6 -四氫吡啶-4-基）-3 -(吡啶-4 -基）-1Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(1-丙基-1，2,3, 6 -四氫吡啶-4-基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(1-苯乙基-1,2, 3，6 -四氫吡啶-4-基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡略， 2-(4-氟苯基）-4-(1，2,3,5,8,8a-六氫吲阱-7-基）-3-(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(1,2,3,5, 6,8a -六氫吲阱-7-基）-3- 1259834 t、申請專利範圍 (吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-(1，6-二甲基-1，2,3,6-四氫啦啶-4-基卜2-(4-氟苯 基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-(1,2 -二甲基-1,2,3, 6 -四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟苯 基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(1，2，2,6, 6 -五甲基-1,2,3,6 -四氫吡 啶-4-基）-3-(吡啶-4-基）-1Η -吡咯， 4-(3 -二甲胺基-1-丙烯-1-基）-2-(4 -氟苯基）-3-(吡啶 -4-基）-1H-吡咯， 4-(4 -胺丁基）-2-(4 -氟苯基）-3-(吡啶-4-基）-1Η -吡 咯， 4-(1-乙基-6-甲基-1，2,3, 6 -四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟 苯基）-3 -(吡啶-4 -基）· 1 Η -吡咯， 4-(1-乙基-2-甲基-1，2, 3,6 -四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟 苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 1-(3 -二甲胺丙基）-3-(4 -氟苯基）-2-(吡啶-4-基）-1Η-吡咯， 2 - ( 4 -氟苯基）-4 - ( 1 , 2，3，5，6 , 7 , 8，8 a -八氫吲畊-7 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-(6 -烯丙基-1-甲基-1，2, 3，6-四氫吡啶-4-基）-2-(4-氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-(2 -烯丙基-1-甲基-1,2, 3，6 -四氫吡啶-4-基）-2-(4-氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-(6 -苄基-1-甲基-1,2, 3，6-四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟 1259834 六、申請專利範圍 苯基卜3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-(2 -苄基-1-甲基-1，2, 3,6 -四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟 苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(6 -甲基-1-丙基-1，2,3,6 -四氫吡啶-4 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(2 -甲基-1-丙基-1,2,3，6-四氫吡啶-4 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4-氟苯基卜 4-(1,3,4,6,7,9a-六氫-2Η-喹畊- 8-基）-3-(吡啶-4-基）-1Η -吡咯， 2-(4-氟苯基）-4-(1,3，4,6,9, 9a-六氫-2H-喹畊- 8-基）-3-(吡啶-4-基）-1Η-吡咯， ·，· :·:二::二 2-(4-氟苯基）-4-(1，2,3,5,8,83-六氫吲_-7-基）-3-(2 -甲胺嘧啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4-氟苯基）-4-(1，2,3,5,6,8&amp;-六氫吲畊-7-基）-3-(2 -甲胺嘧啶-4 -基）-1Η -吡咯， 2-(3,4-二氟苯基卜4-(1，2,3,5,8,83-六氫吲阱-7-基）-3 -(吡啶-4 -基）-1Η -吡咯， 2 - ( 3，4 -二氟苯基）-4 - ( 1，2，3 , 5，6，8 a -六氫吲畊-7-基）-3 -(吡啶-4 -基）-1Η -吡咯， 4-(1，2,3,5,8,8卜六氫吲_-7-基）-3-(吡啶-4-基）-2-(3-三氟甲苯基）-1Η-吡咯， 4-(1，2, 3,5,6,8a -六氫吲畊-7-基）-3-(吡啶-4-基）-2-(3 -三氟甲苯基）-1 Η -吡咯， 2-(3 -氟苯基）-4-(1，2,3, 5,8, 8a -六氫吲畊-7-基）-3- -10- 1259834 六、申請專利範圍 (吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2 - ( 3 -氟苯基）-4 - ( 1 , 2 , 3 , 5，6，8 a -六氫吲畊-7 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(3 -氯苯基）-4-(l，2,3,5,8,8a-六氫吲哄-7-基）-3· (吡啶-4-基）-lH-吡咯， 2 - ( 3 -氯苯基）-4 - ( 1，2，3，5，6，8 a -六氫吲哄-7 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4 ·( 1，2，3，5，8，8 a -六氫吲哄-7 -基）-2 -苯基-3 -(吡啶-4 -基）-1Η-吡咯，及 4 - ( 1，2，3，5，6，8 a -六氫吲哄-7 -基）-2 -苯基-3 -(吡啶-4-基）-1H-吡咯。 1 6 .如申請專利範圍第1項之式（I )化合物或其製藥容許 鹽、酯或醯胺，其係選自： 2- (4 -氟苯基）-3-(吡啶-4-基）-4-(1，2, 3，6 -四氫吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 3- (4 -氟苯基）-1-(六氫吡啶-4-基）-2-(吡啶-4-基）-1H-吡咯， 3 - ( 4 •赢本基）-1-[3-(嗎琳-1 -基）丙基]-2 -(卩比卩疋-4-基）-1 Η -吡咯， 4- (8-吖雙環并[3.2.1]辛-2-烯-3-基）-2-(4-氟苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(6 -甲基-1,2,3,6-四氫吡啶-4-基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-(1-乙基-1，2,3,6 -四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟苯基）--1 1 - 1259834 、申請專利範圍 3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -截苯基）-4-(1-異丙基-1，2，3,6 -四氣卩比卩疋-4_ 基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(1-丙基-1,2,3,6 -四氫吡啶-4-基）- 3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(1-苯乙基-1,2,3, 6 -四氫吡啶-4-基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(l，2,3,5,6,8a-六氫吲哄-7-基）-3-(吡啶-4-基）-lH-吡咯， 4-(1,6 -二甲基-1,2, 3，6-四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟苯 基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-(1，2 -二甲基-1，2,3,6-四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟苯 基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-(1-乙基-6-甲基-1，2，. 3, 6 -四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟 苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 4-(1-乙基-2-甲基-1，2, 3，6-四氫吡啶-4-基）-2-(4 -氟 苯基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(6 -甲基-1-丙基-1，2,3,6 -四氫吡啶- 4 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4 -氟苯基）-4-(2 -甲基-1-丙基-1，2,3, 6 -四氫吡啶-4 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2-(4-氟苯基）-4-(1，3，4,6,7,9a-六氫-211-喹阱-8-基）-3 ·(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯， 2 - ( 3 , 4 -二氟苯基）-4 - ( 1，2，3 , 5 , 6，8 a -六氫吲阱-7 -
    -12- 1259834 六、申請專利範圍 基）_ 3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯，及 4 - ( 1 , 2，3 , 5，6 , 8 a -六氫吲畊-7 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-2 -(3 -三氟甲苯基）-1 Η -吡略。 1 7 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、 酯或醯胺，係選自4 - ( 8 -吖雙環并[3 . 2 . 1 ]辛-2 -烯-3 -基）-2-(4 -氟苯基）-3-(吡啶-4-基）-1Η -吡咯。 1 8 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、 酯或醯胺，係選自2-(4 -氟苯基）-4-(1-苯乙基-1，2,3,6-四氫吡啶-4-基）-3-(吡啶-4-基）-111-吡咯。 1 9 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、酯 或醯胺，係選自2-(4-氟苯基）-4-(1，2，3,5, 6,8a-六氫 吲畊-7 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1 Η -吡咯。 20 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、 酯或醯胺，係選自2-(4 -氟苯基）-4-(6 -甲基- l-丙基-1，2 , 3，6 -四氫吡啶-4 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1Η -吡咯。 21 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、 酯或醯胺，係選自2-(4 -氟苯基）-4-(2 -甲基- l-丙基-1 , 2 , 3，6 -四氫吡啶-4 -基）-3 -(吡啶-4 -基）-1Η -吡咯。 22 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、酯 或醯胺，係選自2-(4-氟苯基）-4-(l，3,4,6,7,9a-六氫-2H-喹畊-8-基）-3-(吡啶-4-基）-lH-吡咯。 23 .如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許 鹽、酯或醯胺，係選自2-(3,4 -二氟苯基 ί 1 ， 2 , 3 , 5 ， 6 ， 8 a - 六 氫吲畊 - 7 - 基 ） - 3 - ( 吡啶 - 4 - 基 ） - 1 Η -
    -13- 1259834 六、申請專利範圍 吡咯。 24 ·如申請專利範圍第1項之化合物或其製藥容許鹽、 酯或醯胺，係選自4 - ( 1，2，3，5，6，8 a -六氫吲哄-7 -基）. 定-4-基）-2-(3-二氟甲苯基略。 2 5 . —種用於抑制哺乳動物（可爲人）產生發炎細胞素之醫 藥組成物，其含有如申請專利範圍第1至2 4項中任一 項之式（I )化合物或其製藥容許鹽、酯或醯胺，以及載 劑或稀釋劑。 26 . —種用於抑制骨再吸收之醫藥組成物，其含有如申請 專利範圍第1至2 4項中任一項之式（I )化合物或其製 藥容許鹽、酯或醯胺，以及載劑或稀釋劑。 2 7.—種用於防治發炎疾病之醫藥組成物，其含有如申請 專利範圍第1至24項中任一項之式（I )化合物或其製 藥容許鹽、酯或醯胺，以及載劑或稀釋劑。 28.—種用於防治病毒疾病之醫藥組成物，其含有如申請 專利範圍第1至2 4項中任一項之式（I )化合物或其製 藥容許鹽、酯或醯胺，以及載劑或稀釋劑。 29·—種用於舒緩疼痛或熱源之醫藥組成物，其含有如申 口円專利軺圍弟1至2 4項中任一項之式（I )化合物或其 製藥容許鹽、酯或醯胺，以及載劑或稀釋劑。 3 0 . —種用於防治慢性風濕性關節炎之醫藥組成物，其含 有如申請專利範圍第1至2 4項中任一項之式（I )化合 物或其製藥容許鹽、酯或醯胺，以及載劑或稀釋劑。 31 . —種用於防治骨關節炎之醫藥組成物，其含有如申請 -14- 1259834
    六、申請專利範圍 專利範圍第1至24項中任一項之式（I )化合物或其製 藥容許鹽、酯或醯胺，以及載劑或稀釋劑。 32 . —種用於防治癌症之醫藥組成物，其含有如申請專利 範圍第1至24項中任一項之式（I)化合物或其製藥容 許鹽、酯或醯胺，以及載劑或稀釋劑。
    3 3 · —種用於防治肝炎之醫藥組成物，其含有如申請專利 範圍第1至24項中任一項之式（I)化合物或其製藥容 許鹽、酯或醯胺，以及載劑或稀釋劑。 3 4 · —種用於防治過敏疾病、壞血病、乾癬、骨質疏鬆 症、潰瘍性結腸炎、糖尿病、腎炎、絕血性心臟病、 阿滋海默氏症（A1 zheimer ' s di sease)及動脈粥瘤硬化 之醫藥組成物，其含有如申請專利範圍第1至24項中 任一項之式（I )化合物或其製藥容許鹽、酯或醯胺，以 及載劑或稀釋劑。
    -15-
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