CN1754880A - 2－亚氨基吡咯烷衍生物的制造方法 - Google Patents
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Abstract
通式(I)表示的2－亚氨基吡咯烷衍生物或其盐，式中B环表示苯环/吡啶环等；R101～R103表示氢原子、卤素原子、C1－6烷基等；R5表示氢原子、C1－6烷基、C1－6烷氧基C1－6烷基等；R6表示氢原子、C1－6烷基、C1－6烷氧基羰基等；Y1表示单键、－CH2等；Y2表示单键、－CO－等；Ar表示氢原子或上式(II)表示的基团，式中R10－R14表示氢原子、氢原子、C1－6烷基、C1－6烷氧基等，或者R11与R12或R12与R13结合形成5至8元杂环。
Description
本申请是申请日为2002年4月19日、申请号为02808565.5(国际申请号PCT/JP02/03961)、发明名称为2-亚氨基吡咯烷衍生物的申请的分案申请。
技术领域
本发明涉及新的2-亚氨基吡咯烷衍生物及其盐，和含有其的药物组合物等。
背景技术
最近的抗血栓症治疗方法是采用具有抑制凝血酶酶活性的物质，其中包括肝素、低分子肝素、水蛭素、阿戈托班(argatroban)、水蛭肽(hirulog)等化合物。这些化合物都可以抑制凝血酶的酶活性。这些化合物都不是特异性地抑制对凝血酶细胞的作用，也抑制血纤维蛋白血饼的形成。因此在临床上常常有称为出血倾向的副作用。据认为，血栓症中凝血酶的作用并不限于血液凝固活性，与血小板凝血酶受体的活化结果发生的血管损伤部位的血小板凝集块的形成也有关系。
目前作为抗血栓症的一种方法，是利用作为GPIIb/IIIA受体拮抗剂的Abciximab、Eptifibatide、Tirofiban等，以静脉注射剂的形式使用。这些化合物对凝血酶、ADP、胶原、PAF等的刺激具有抑制血小板凝集的作用，显示出强力的抗血栓作用，但另一方面，与凝血酶的酶活性抑制剂同样，也有发生出血倾向的副作用。因此虽然进行了口服制剂的开发，但还没有上市销售的化合物。
作为相应于血管壁损伤(因冠状动脉血管形成术等侵袭性治疗而诱发的)的血管过增殖性应答的再狭窄，有可能因为凝血酶直接或间接地对细胞作用而被诱发。受到损伤的血管上粘附血小板，引起成长因子的释放，诱发平滑肌细胞增殖。即使利用凝血酶对内皮细胞的作用，也可能间接地使平滑肌细胞受到作用。进而在血管损伤部位发生血小板粘附，导致前凝血质活性升高。在那个部位生成的凝血酶局部浓度高，可能直接刺激平滑肌细胞。最近的研究中使用了具有实际效果的凝血酶抑制剂水蛭素，在该研究中虽然公开了凝血酶在再狭窄过程中引起细胞增殖，但是还不清楚凝血酶的效果是直接作用还是间接作用(Sarembock et al.，Circulation.1992，
84：232-243)。虽然凝血酶的细胞作用具有引发各种疾病症状的可能性，但还完全不知道能够特异性地阻断凝血酶的细胞作用的治疗用物质。
最近克隆了凝血酶受体(PAR-1)(Vu et al.，Cell，1991，
64：1057-1068)，出现了开发以细胞凝血酶受体为目标的作用物质的重要机会。通过详细检查凝血酶受体的氨基酸序列，清楚了在受体的100个残基氨基的末端区域内存在的凝血酶结合部位和水解部位。通过之后进行的对受体氨基酸变异株的研究，证实了凝血酶受体的该部位经凝血酶的限定水解对于受体的活化是必须的(Vu et al.，Nature，1991，353：674-677)。凝血酶受体水解的结果是，对应于新生成的氨基酸序列的合成肽(称为「凝血酶受体活化肽，thrombin receptor activatingpeptide；TRAP」)可以活化未经凝血酶水解状态的受体。这一事实表明因受体分解而在氨基末端产生的新氨基酸序列(称为「联结型配体肽，tethered ligand peptide」)作为配体而起作用，在远位的结合部位发生相互作用。对TRAP的进一步研究确认了在血小板、内皮细胞、成纤维细胞和平滑肌细胞中存在的凝血酶受体的相似性(Hung et al.，J.Cell.Biol.1992，
116：827-832，Ngaiza，Jaffe，Biochem．Biophys．Res.Commun.1991，
179：1656-1661)。
由TRAP的结构活性研究表明，五肽Phe-Leu-Leu-Arg-Asn是被凝血酶或TRAP中的任一方激活的血小板凝血酶受体的弱拮抗剂(Vssallo.et al.，J.Biol.Chem.，1992，
267：6081-6085(1992))。对于受体拮抗的不同方法正由其他小组进行着研究。第一个是试验制备了对应于凝血酶受体的凝血酶结合区域的抗体。这些抗体有效且特异性地抑制因血小板的凝血酶导致的活化，起着凝血酶受体拮抗剂的作用(Hunget al.，J.Clin.Invest.1992，
89：1350-1353)。第二个是开发了由TRAP产生的肽衍生物(steven M.S.，J.Med.Chem.1996，
39：4879-4887，William J.H.，Bioorg.Med.Chem.Lett.1998，
8：1649-1654，David F.M.，Bioorg.Med.Chem.Lett.1999，
9：255-260)。最后，利用以受体结合为中心的各种分析体系，实施了高通量筛选，由此发现并开发了低分子化合物(Andrew W.S.et al.，Bioorg.Med Chem.Lett.1999，
9：2073-2078，Scherig Plough WO99/26943.Halord S.et al.，ACSmeeting in Oct.2001)。
发明内容
期待这种具有凝血酶受体拮抗作用的化合物，对与凝血酶有关的疾病能够发挥优良的治疗或预防作用，例如对血栓、血管再狭窄、深部静脉血栓、肺栓塞、脑梗塞、心脏疾病、播种性血管内血液凝固综合症、高血压、炎症性疾病、风湿、哮喘、肾小球肾炎、骨质疏松症、神经疾病、恶性肿瘤等疾病的治疗和预防有效。期待提供一种可以满足药理活性、对凝血酶受体的受体特异性、安全性、给药量、口服有效性等特点的凝血酶受体拮抗剂。
但是以往的凝血酶受体拮抗剂在对受体的特异性和口服有效性等方面的作用并不充分。
本发明的目的是发现一种具有优良的凝血酶受体抑制活性，并作为凝血酶受体拮抗剂有用的化合物。
本发明者为实现上述目的，经过不断深入的研究，结果成功地合成了由以下通式(I)表示的新型2-亚氨基吡咯烷衍生物，并意外地发现该化合物或其盐具有优良的凝血酶受体抑制活性，并作为凝血酶受体拮抗剂有用，由此完成了本发明。
本发明涉及以下发明内容。
1.式(I)表示的化合物或其盐，
式中，B环分别为可以具有取代基的(1)芳香族烃环或(2)可以含有1个或2个N的芳香族杂环；
R101、R102以及R103可以相同或不同，表示(1)氢原子或(2)从下述取代基组c中选择的任一基团；
R5表示(1)氢原子、(2)氰基、(3)卤素原子或(4)从下述取代基组a中选择的任一基团；
R6表示(1)氢原子、(2)C1-6烷基、(3)酰基、(4)氨基甲酰基、(5)羟基、(6)C1-6烷氧基、(7)C1-6烷氧羰基氧基、(8)C3-8环烷基、(9)可以被酰氧基取代的C1-6烷氧羰基或(10)可以被从下述取代基组e中选择的至少一个基团取代的C6-14芳香族烃环基或5至14元芳香族杂环基；
Y1表示单键、-(CH2)m-、-CR8-、-CR8R9-、-CH2CO-、-NR8-、-SO-、-SO2-、-CO-、-CONR8-或-SO2NR8-〔式中、m表示1至3的整数、R8和R9可以相同也可以不同，表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基、羧基或C1-6烷氧羰基〕；
Y2表示单键、O、N、-(CH2)m-、-CR8-、CR8R9-、-CO-、-SO-、-SO2-或-C(＝N-OR8)-〔式中、m、R8以及R9与上述定义相同〕；
Ar表示(1)氢原子、(2)下式(II)表示的基团、
〔式中、R10、R11、R12、R13以及R14可以相同可以不同，表示(1)氢原子、(2)氰基、(3)卤素原子、(4)硝基或(5)从下述取代基组b中选择的任一基团，另外，R11和R12或者R12和R13可以结合形成含有1-4个选自N、S以及O中的杂原子且可以被从下述取代基组f中选择的至少一个取代基所取代的5至8元杂环〕
或(3)可以被从下述取代基组g中选择的至少一个基团所取代的5至14元芳香族杂环基；
<所述取代基组a>：由可被下述取代基组a’中选择的至少一个基团分别取代的C1-6烷基、亚烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰胺基、磺酰胺基、磺酰基、氨磺酰基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基组成的组；
<所述取代基组a’>：由C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、亚脲基、磺酰氨基、磺酰基、氨磺酰基、卤素原子、C3-8环烷基、杂环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基组成的组，
另外，所述C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基，可以分别被选自C1-6烷基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、亚脲基、磺酰氨基、磺酰基、氨磺酰基、卤素原子以及C3-8环烷基中的至少一个基团所取代；
<所述取代基组b>：由可被下述取代基组b’中选择的至少一个基团取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、磺酰氨基、磺酰基、氨磺酰基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基等组成的组；
<所述取代基组b’>：由C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、氧基、氰基、C1-6氰基酰基、C2-7酰基、C1-6烷酰基、苯甲酰基、芳烷酰基、C1-6烷氧基烷基羰基、C1-6羟基烷基羰基、羧基、C1-6羧基烷基、C1-6羧基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-10烷氧羰基C1-6烷基、C1-10烷氧羰基C1-6烷氧基、C1-6单烷基氨基羰基、C2-6二烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C1-10烷氧烷基、C1-10芳烷氧烷基、C1-6羟基烷基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、C1-6烷基磺酰氨基、苯基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰基、苯基磺酰基、C1-6单烷基氨基磺酰基、C2-6二烷基氨基磺酰基、氨磺酰基、卤代基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基、杂环氨基羰基、杂环氨基磺酰基以及异噁唑啉基组成的组，
另外，所述5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基以及异噁唑啉基可以被选自C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、硝基、氨基、C1-6氨基烷基、C1 -6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰基、氨磺酰基、卤代基以及C3-8环烷基中的至少一个基团所取代；
<所述取代基组c>：(1)氰基、(2)卤素原子以及(3)可以被下述取代基组c’中选择的至少一个基团取代的C1-6烷基、C2-8链烯基、C2 -8炔基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、磺酰氨基、磺酰基、氨磺酰基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基；
<所述取代基组c’>：由C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、亚脲基、磺酰氨基、磺酰基、氨磺酰基、卤代基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基组成的组；
<所述取代基组e>：由C1-6烷基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、亚脲基、磺酰氨基、磺酰基、氨磺酰基、卤素原子以及C3-8环烷基组成的组；
<所述取代基组f>：(1)氢原子、(2)氰基、(3)卤素原子、(4)氧基以及(5)可以被下述取代基组f’中选择的至少一个基团取代的C1-6烷基、链烯基、炔基、酰基、C1-6烷酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、亚氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、磺酰氨基、磺酰基、氨磺酰基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基；
<所述取代基组f’>：由C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、苄氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、亚脲基、C1-6烷磺酰氨基、C1-6烷磺酰基、氨磺酰基、卤代基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基组成的组；
<所述取代基组g>：由C1-6烷基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、磺酰基、氨磺酰基、卤代基以及C3-8环烷基组成的组。
2.上述1记载的化合物或其盐，其中B环表示可以具有取代基的苯环或吡啶环；
R101、R102以及R103可以相同或不同，表示从氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基以及C3-8环烷基组成的组中选择的任一基团；
R5表示从氢原子、C1-6烷基以及C1-6烷氧基C1-6烷基组成的组中选择的任一基团；
R6表示从氢原子、C1-6烷基以及可以被酰氧基取代的C1-6烷氧羰基组成的组中选择的任一基团；
Y1表示单键或-(CH2)m-〔式中、m表示1至3的整数〕；
Y2表示单键或-CO-；
Ar表示氢原子或式(II)表示的基团：
式中、R10、R11、R12、R13以及R14可以相同或不同，表示从氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、5至14元非芳香族杂环基以及C1-6烷氧羰基氧基组成的组中选择的任一基团，
另外、R11和R12或者R12和R13可以结合形成5至8元杂环，所述的5至8元杂环可以(i)含有从N、S以及O中选择的1至4个杂原子；
(ii)被选自C1-6烷基、酰基、C1-6烷酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、磺酰基以及5至14元非芳香族杂环基组成的组中的至少一个基团所取代，上述(ii)中所述的取代基还可以被选自氰基、氧基以及下述取代基组f”中的至少一个基团所取代；
<所述取代基组f”>：由C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基以及C1-6烷氧基组成的组。
3.上述1记载的化合物或其盐，其中B环是可以具有取代基的苯环。
4.上述1记载的化合物或其盐，其中Y1是-CH2-。
5.上述1记载的化合物或其盐，其中Y2是-CO-。
6.上述1记载的化合物或其盐，其中Y1是-CH2-，Y2是-CO
7.上述1记载的化合物或其盐，其中Y1是单键，Y2是单键，Ar是氢原子。
8.上述1记载的化合物或其盐，其中Ar是式(II)表示的基团，
式中R10、R11、R12、R13以及R14与上述定义相同。
9.上述8记载的化合物或其盐，其中R10以及R14是氢原子。
10.上述1记载的化合物或其盐，其中Ar是(1)式(II)表示的基团，
式中、R10、R11、R12、R13以及R14分别与上述定义相同；
或(2)可以被上述取代基组g中选择的至少一个基团所取代的5至14元芳香族杂环基。
11.上述10记载的化合物或其盐，其中R10以及R14是氢原子。
12.上述1记载的化合物或其盐，其中Ar是式(IV)表示的基团，
式中R11以及R13与上述定义相同，
R15表示(1)氢原子或(2)从下述取代基组h中选择的任一基团，另外R11以及R15可以结合形成5至8元杂环，该5至8元杂环可以被从上述取代基组f中选择的至少一个基团所取代，并且可以含有从N、S以及O中选择的1个或2个杂原子，
<所述取代基组h>：由可以被选自下述取代基组h’中的至少一个基团取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、酰基、C1-6烷氧羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、C3-8环烷基、C1-6氨基烷基、磺酰基、C3-8环烷基氨基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基组成的组；
<所述取代基组h’>：由C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、氧基、氰基、C1-6氰基烷基、C2-7酰基、C1-6烷酰基、苯甲酰基、芳烷酰基、C1-6烷氧基烷基羰基、C1-6羟基烷基羰基、羧基、C1-6羧基烷基、C1-6羧基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-10烷氧羰基C1-6烷基、C1-10烷氧羰基C1-6烷氧基、C1-6单烷基氨基羰基、C2-6二烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C1-10烷氧烷基、C1-10芳烷氧烷基、C1-6羟基烷基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、C1-6烷基磺酰氨基、苯基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰基、苯基磺酰基、C1-6单烷基氨基磺酰基、C2-6二烷基氨基磺酰基、氨磺酰基、卤代基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基、杂环氨基羰基、杂环氨基磺酰基以及异噁唑啉基组成的组，
另外，所述5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基以及异噁唑啉基可以被C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、硝基、氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰基、氨磺酰基、卤代基以及C3-8环烷基中的至少一个基团所取代。
13.上述1记载的化合物或其盐，其中Ar是式(V)表示的基团，
式中、R11以及R15分别与上述定义相同，R16表示(1)氢原子或(2)从上述取代基组h中选择的任一基团，另外，R11与R15或者R15与R16结合，可以形成5至6元杂环，该5至6元杂环可以被从上述取代基组f中选择的至少一个基团所取代，并且可以含有从N、S以及O中选择的1个或2个杂原子。
14.上述1记载的化合物或其盐，其中Ar是式(VI)表示的基团，
式中R11以及R15分别与上述定义相同，R17以及R18可以相同或不同，表示(1)氢原子或(2)从下述取代基组i中选择的任一基团，另外R11和R15、R15和R17、R15和R18、或者R17和R18结合，可以形成5至8元杂环，该5至8元杂环可以被从上述取代基组f中选择的至少一个基团所取代，并且可以含有从N、S以及O中选择的1个或2个杂原子，
<所述取代基组i>：由可以被选自下述取代基组i’中的至少一个基团分别取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、酰基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6氨基烷基、磺酰基、氨磺酰基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基组成的组；
<所述取代基组i’>：由C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、氧基、氰基、C1-6氰基烷基、C2-7酰基、C1-6烷酰基、苯甲酰基、芳烷酰基、C1-6烷氧基烷基羰基、C1-6羟基烷基羰基、羧基、C1-6羧基烷基、C1-6羧基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-10烷氧羰基C1-6烷基、C1-10烷氧羰基C1-6烷氧基、C1-6单烷基氨基羰基、C2-6二烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C1-10烷氧烷基、C1-10芳烷氧烷基、C1-6羟基烷基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、C1-6烷基磺酰氨基、苯基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰基、苯基磺酰基、C1-6单烷基氨基磺酰基、C2-6二烷基氨基磺酰基、氨磺酰基、卤代基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基、杂环氨基羰基、杂环氨基磺酰基以及异噁唑啉基组成的组，
另外上述5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基以及异噁唑啉基可以被选自C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、硝基、氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰基、氨磺酰基、卤代基以及C3-8环烷基中的至少一个基团所取代。
15.上述1记载的化合物或其盐，化合物由下式表示，
式中的记号的含义与上述定义相同。
16.上述1记载的化合物或其盐，由下式表示，
式中、R104以及R105可以相同或不同，表示氢原子、C1-6烷氧基、C1-6烷基或卤素原子，R101、R102、R5、R6、Y1、Y2以及Ar分别与上述定义相同。
17.上述1记载的化合物或其盐，由下式表示。
式中U表示N或CH；V表示N或CR101；W表示N或CR102；Z表示N或CR105；U，V，W，Z中的1个或2个为N；R101、R102、R105、R5、R6、Y1、Y2以及Ar分别与上述定义相同。
18.上述16或17记载的化合物或其盐，其中Y1是-CH2-。
19.上述16或17记载的化合物或其盐，其中Y2是-CO-。
20.上述17记载的化合物或其盐，其中U表示N，V表示CR101，其中R101与上述定义相同。
21.含有上述1记载的化合物或其盐的药物组合物。
22.上述21记载的组合物，是凝血酶受体拮抗剂。
23.上述21记载的组合物，是凝血酶的PAR1受体拮抗剂。
24.上述21记载的组合物，是血小板凝集抑制剂。
25.上述21记载的组合物，是平滑肌细胞增殖抑制剂。
26.上述21记载的组合物，是内皮细胞、成纤维细胞、肾细胞、骨肉瘤细胞、肌细胞、癌细胞和/或神经胶质细胞的增殖抑制剂。
27.上述21记载的组合物，是血栓症、血管再狭窄、深部静脉血栓症、肺栓塞症、脑梗塞、心脏疾病、播种性血管内血液凝固综合症、高血压、炎症性疾病、风湿、哮喘、肾小球肾炎、骨质疏松症、神经疾病和/或恶性肿瘤的治疗剂或预防剂。
28.上述1记载的化合物或其盐在制备凝血酶受体拮抗剂中的用途。
29.上述28所述的用途，其中凝血酶受体拮抗剂是PAR1受体拮抗剂。
30.上述1记载的化合物或其盐在制备血小板凝集抑制剂中的用途。
31.上述疾病的治疗方法，是对与凝血酶受体有关的患者给以治疗有效量的上述1记载的化合物或其盐。
32.上述疾病的治疗方法，是对患有内皮细胞、成纤维细胞、肾细胞、骨肉肿细胞、筋细胞、癌细胞和/或神经胶质细胞的增殖性疾病的患者给以治疗有效量的上述1记载的化合物或其盐。
以下详细说明本发明的内容。
本说明书中，化合物的结构式在方便的情况下表示出了异构体的存在，但本发明也包括在化合物的结构上产生的所有的几何异构体、基于手性碳原子的旋光异构体、立体异构体、互变异构体等异构体和异构体混合物，并不限定于出于方便而记载在通式中的物质，可以是任何一种异构体或混合物。因此，本发明化合物中可以存在分子内具有手性碳原子的旋光异构体和消旋体，但在本发明中并不限定于此，所有的情况都包括在本发明范围内。另外，有时也存在结晶多形的情况，但同样也未进行限定，任何一种结晶形可以是单一的也可以是结晶形的混合物。本发明的化合物或其盐可以是无水物，也可以是以水合物为代表的溶剂化物，都包括在本发明的权利要求范围内。另外，本发明的化合物在生物体内分解产生的代谢物和该化合物或其盐的前药也包括在本发明权利要求的范围内。
下面将详细说明本说明书中记载的记号、用语等的含义，并详细说明本发明。
本说明书中使用的「和/或」等字样，同时包含「和」的情形和「或」的情形两种含义。
本说明书中使用的「卤素原子」例如包括氟原子、氯原子、溴原子、碘原子等，优选氟原子、氯原子、溴原子。
本说明书中使用的「C1-6烷基」，是指碳原子数1至6个的烷基，优选的基团例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、2-乙基丙基、正己基、1-甲基-2-乙基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、1，1，2-三甲基丙基、1-丙基丙基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、2-乙基丁基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、等直链或支链烷基，更优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基等。
本说明书中使用的「C2-6链烯基」是指碳原子数2至6个的链烯基，优选的基团例如有乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、3-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、3-甲基-2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-戊烯基、1-己烯基、1，3-己二烯基、1，6-己二烯基等。
本说明书中使用的「C2-6炔基」是指碳原子数2至6个的炔基，优选的基团例如有乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、3-甲基-1-丙炔基、1-乙炔基-2-丙炔基、2-甲基-3-丙炔基、1-戊炔基、1-己炔基、1，3-己二炔基、1，6-己二炔基等。
本说明书中使用的「C3-8环(环状)烷基」是指由3至8个碳原子构成的环烷基，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等。
本说明书中使用的「C3-8环(环状)链烯基」是指由3至8个碳原子构成的C3-8环链烯基，例如环丙烯-1-基、环丙烯-3-基、环丁烯-1-基、环丁烯-3-基、1，3-环丁二烯-1-基、环戊烯-1-基、环戊烯-3-基、环戊烯-4-基、1，3-环戊二烯-1-基、1，3-环戊二烯-2-基、1，3-环戊二烯-5-基、环己烯-1-基、环己烯-3-基、环己烯-4-基、1，3-环己二烯-1-基、1，3-环己二烯-2-基、1，3-环己二烯-5-基、1，4-环己二烯-3-基、1，4-环己二烯-1-基、环庚烯-1-基、环庚烯-3-基、环庚烯-4-基、环庚烯-5-基、1，3-环庚二烯-2-基、1，3-环庚二烯-1-基、1，3-环庚二烯-5-基、1，3-环庚二烯-6-基、1，4-环庚二烯-3-基、1，4-环庚二烯-2-基、1，4-环庚二烯-1-基、1，4-环庚二烯-6-基、1，3，5-环庚三烯-3-基、1，3，5-环庚三烯-2-基、1，3，5-环庚三烯-1-基、1，3，5-环庚三烯-7-基、环辛烯-1-基、环辛烯-3-基、环辛烯-4-基、环辛烯-5-基、1，3-环辛二烯-2-基、1，3-环辛二烯-1-基、1，3-环辛二烯-5-基、1，3-环辛二烯-6-基、1，4-环辛二烯-3-基、1，4-环辛二烯-2-基、1，4-环辛二烯-1-基、1，4-环辛二烯-6-基、1，4-环辛二烯-7-基、1，5-环辛二烯-3-基、1，5-环辛二烯-2-基、1，3，5-环辛三烯-3-基、1，3，5-环辛三烯-2-基、1，3，5-环辛三烯-1-基、1，3，5-环辛三烯-7-基、1，3，6-环辛三烯-2-基、1，3，6-环辛三烯-1-基、1，3，6-环辛三烯-5-基、1，3，6-环辛三烯-6-基等。
本说明书中使用的「C1-6烷氧基」是指碳原子数1至6的烷氧基，优选的例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、仲丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、仲戊氧基、正己氧基、异己氧基、1，1-二甲基丙基氧基、1，2-二甲基丙氧基、2，2-二甲基丙基氧基、2-乙基丙氧基、1-甲基-2-乙基丙氧基、1-乙基-2-甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、己基氧基等。
本说明书中使用的「C2-6链烯氧基」是指碳原子数2至6的链烯氧基，优选的例如乙烯氧基、烯丙氧基、1-丙烯基氧基、2-丙烯基氧基、异丙烯基氧基、2-甲基-1-丙烯基氧基、3-甲基-1-丙烯基氧基、2-甲基-2-丙烯基氧基、3-甲基-2-丙烯基氧基、1-丁烯基氧基、2-丁烯基氧基、3-丁烯基氧基、1-戊烯基氧基、1-己烯基氧基、1，3-己二烯基氧基、1，6-己二烯基氧基等。
本说明书中使用的「酰基」是指从羧酸的羧基中除去OH基的原子团，优选从C2-7酰基(碳原子数2至7的羧酸(更优选脂肪酸)的羧基中除去OH基的原子团)，优选的例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯甲酰基等。
本说明书中的「C6-14芳香族烃环基」是指由6至14个碳原子构成的芳香族烃环基，包括单环基、二环基、三环基等的稠环。该基团具体例如苯基、茚基、1-萘基、2-萘基、甘菊环基、庚搭烯基、联苯基、苯并二茚基、萘嵌戊烷基、芴基、1，8-苯嵌萘基、菲基、蒽基、环戊环辛烯基、苯并环辛烯基等。
本说明书中的「5至14员芳香族杂环基」是指含有1个以上从氮原子、硫原子和氧原子组成的组中选择的杂原子的单环、二环或三环的5至14员芳香族杂环基。该基团具体例如有(i)含氮芳香族杂环基例如吡咯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三唑基、四唑基、苯并三唑基、吡唑基、咪唑基、苯并咪唑基、吲哚基、异吲哚基、吲哚嗪基、嘌呤基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、喹嗪基、酞嗪基、萘啶基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、喋啶基、咪唑并三嗪基、吡嗪并哒嗪基、丫啶基、菲啶基、咔唑基、六氢化咔唑基、萘嵌间二氮杂苯基、菲绕啉基、吩嗪基、咪唑并吡啶基、咪唑并嘧啶基、吡唑并吡啶基、吡唑并嘧啶基等；(ii)含硫芳香族杂环基例如噻嗯基、苯并噻嗯基等；(iii)含氧芳香族杂环基例如呋喃基、吡喃基、环戊吡喃基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基等；(iv)含2个以上不同杂原子的芳香族杂环基例如噻唑基、异噻唑基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、吩噻嗪基、异噁唑基、1，2，5-氧二氮杂茂基、吩噁嗪基、噁唑基、异噁唑基、苯并噁唑基、噁二唑基、吡唑并噁唑基、咪唑并噻唑基、噻吩并呋喃基、呋喃并吡咯基、吡啶并噁嗪基等。
本说明书中使用的「5至14员非芳香族杂环基」是指含1个以上从氮原子、硫原子和氧原子组成的组中选择的杂原子的单环、二环或三环的5至14员非芳香族杂环基。该基团具体例如有吡咯烷基、吡咯基、哌啶基、哌嗪基、咪唑基、吡唑基、咪唑烷基、吗啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丙烷基、环氧乙烷基、氧杂四氢噻吩基等。另外，这些非芳香族杂环基中也可以含有衍生自吡啶酮环的基团或非芳香族稠环(如衍生自邻苯二甲酰亚胺环、琥珀酰亚胺环等的基团)。
本说明书中的「5至8员杂环」是指5至8员的芳香族或非芳香族杂环。
本说明书中的「芳基」是指与芳香族烃环结合的1个氢原子脱离后残留的原子团，例如苯基、甲苯基、二甲苯基、联苯基、萘基、蒽基、菲基等。
本说明书中的「烷叉基」是指脂肪族烃(优选碳原子数1～6的链烷)的同一碳原子失去2个氢原子生成的2价基团，例如乙叉基等。
另外本说明书中的「可以带有取代基」是指「在可能被取代的位置上，可以带有任意组合的1个或多个取代基」。
本说明书中的「杂原子」具体例如有氧原子、硫原子、氮原子、磷、砷、锑、硅、锗、锡、铅、硼、汞等，优选氧原子、硫原子、氮原子。
本说明书中的「正(n-)」是指正型或1级取代基、「仲(sec-)」是指2级取代基、「叔(t-)」是指3级取代基、「异(i-)」是指异型取代基。
上述通式(I)表示的本发明的化合物中的B环、R101、R102、R103、R5、R6、Y1、Y2、AR的含义与上述定义相同，但B环优选苯环或含有1或2个N的6员芳香族杂环、更优选苯环或吡啶环。作为B环为含有苯环的化合物，优选例如下式表示的化合物：
式中R104和R105可以相同或不同，表示氢原子、C1-6烷氧基、C1 -6烷基或卤素原子，R101、R102、R5、R6、Y1、Y2和AR分别与上述定义相同。
另外，作为B环为含有1或2个N的6员芳香族杂环的化合物，更优选例如下式表示的化合物。
式中U表示N或CH(优选N)，V表示N或CR101(优选CR101)，W表示N或CR102，Z表示N或CR105，U、V、W、Z中的1个或2个表示N；R101、R102、R105、R5、R6、Y1、Y2和AR分别与上述定义相同。
再有、R101、R102和R103优选为选自氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氨羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基和C3-8环状烷基中的任一基团。
另外、R5优选为氢原子、C1-6烷基和C1-6烷氧基C1-6烷基中的任一基团，R6优选为氢原子、C1-6烷基和可以被酰基氧基取代的C1- 6烷氧羰基中的任一基团。
再有，Y1优选为单键或-(CH2)m-〔式中、m表示1至3的整数〕，Y2表示单键或-CO-，其中更优选(i)Y1表示-CH2-、Y2表示-CO-的组合；(ii)Y1和Y2表示单键的组合。
另外、优选AR表示氢原子或式(II)表示的基团。
式中、R10、R11、R12、R13和R14与上述定义相同。
另外，(i)当Y1表示-CH2-、Y2表示-CO-的情况下AR优选上述通式(II)表示的基团，(ii)当Y1和Y2表示单键的情况下AR优选氢原子。
另外R10、R11、R12、R13和R14可以相同或不同，优选为氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C3-8环状烷氨基、酰氨基、5至14员非芳香族杂环基和C1-6烷氧羰氧基中的任一基团，其中R10和R14更优选为氢原子。再有、R11和R12、或、R12和R13结合形成5至8员杂环，所述的5至8员杂环可以：(i)含有从N、S和O中选择的1至4个杂原子；(ii)可以被选自C1-6烷基、酰基、C1-6烷酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氨羰基、羟基、C1 -6烷氧基、C3-8环状烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、磺酰基和5至14员非芳香族杂环基组成的组中的至少一个基团所取代；上述(ii)中所述的取代基可以被氰基、氧基和下述取代基组f”中选择的至少一个基团所取代。
<所述取代基组f”>表示由C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基和C1-6烷氧基组成的组。
另外，上述(ii)优选由氰基、氧基、C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6酰基、羧基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氨羰基、羟基、C1-6烷氧基组成的组。
作为AR中R10和R14为氢原子的更优选例如式(IV)表示的基团：
式中R11和R13与上述定义相同，R15表示(1)氢原子或(2)从上述取代基组h中选择的任一基团，并且R11和R15结合可以形成5至8员杂环，该5至8员杂环可以被上述取代基组f中的至少一个基团所取代，并且可以含有从N、S和O中选择的1或2个杂原子；
式(V)表示的基团：
式中R11和R15分别与上述定义相同，R16表示(1)氢原子或(2)从上述取代基组h中选择的任一基团，并且R11和R15、或R15和R16结合可以形成5至8员杂环，该5至8员杂环可以被上述取代基组f中选择的至少一个基团取代，并且可以含有从N、S和O中选择的1或2个杂原子；
式(VI)表示的基团：
式中R11和R15分别与上述定义相同，R17和R18可以相同或不同，表示(1)氢原子或(2)从上述取代基组i中选择的任一基团，并且R11和R15、R15和R17、R15和R18、或R17和R18结合可以形成5至8员杂环，该5至8员杂环可以被上述取代基组f中选择的至少一个基团取代，并且可以含有从N、S和O中选择的1或2个杂原子。
本说明书中的「盐」是指与本发明有关的化合物形成的盐，并且只要药理学允许则没有特别的限定，优选卤化氢酸盐(例如氢氟酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐等)、无机酸盐(例如硫酸盐、硝酸盐、高氯酸盐、磷酸盐、碳酸盐、重碳酸盐等)有机酸盐(例如乙酸盐、三氟乙酸盐、草酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐等)、有机磺酸盐(例如甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、萘磺酸盐等)、氨基酸盐(例如天冬氨酸盐、谷氨酸盐等)、季铵盐、碱金属盐(例如钠盐、钾盐等)、碱土金属盐(镁盐、钙盐等)等，作为该「药理学允许的盐」更优选盐酸盐、草酸盐、三氟乙酸盐等。
以上说明的由通式(I)表示的本发明化合物或盐中优选的具体例如下。
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐：2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：1-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-4，5-二甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚胺基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-异丙氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：6-[2-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧-乙基]-3-乙氧基-7-亚胺基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐：2-[2-(7-叔丁基-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-羟基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚胺基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-戊酸；三氟乙酸盐：5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-戊酸；三氟乙酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-丁酸；三氟乙酸盐：2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-丁酸；三氟乙酸盐：1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：6-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-3-乙氧基-7-亚胺基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：6-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-3-乙氧基-7-亚胺基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐：{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐：4-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-氰基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧-乙基}-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：2-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐：6-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧-乙基]-3-乙氧基-7-亚胺基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐：{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙腈；三氟乙酸盐：{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙腈；三氟乙酸盐：{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚胺基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙腈；三氟乙酸盐：2-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-氰基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧-乙基}-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚胺基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐：{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐：4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐：4-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚胺基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：6-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-氧-乙基]-3-乙氧基-7-亚胺基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：甲磺酸2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚胺基-6-甲基氨基甲酰-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酰基]-苯酯；氢溴酸盐：甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚胺基-6-甲基氨基甲酰-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯酯；氢溴酸盐：甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚胺基-2-甲基氨基甲酰-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯酯；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-5-二甲基氨基-苯基)-2-氧-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-氧-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚胺基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-{8-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚胺基-6-甲基氨基甲酰-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酰基}-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸乙酯；盐酸盐：2-{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚胺基-2-甲基氨基甲酰-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸乙酯；盐酸盐：2-[2-(3-二甲基氨基-5-异丙基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3-二甲基氨基-5-异丙基-4-甲氧基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-甲基氨基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：6-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-3-乙氧基-7-亚胺基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐：2-{2-[3-叔丁基-5-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧-乙基}-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-{8-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚胺基-6-甲基氨基甲酰-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酰基}-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-2-甲基-丙酸；盐酸盐：2-{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚胺基-2-甲基氨基甲酰-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-2-甲基-丙酸；盐酸盐：酢酸2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚胺基-6-甲基氨基甲酰-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯酯；氢溴酸盐：2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-氧-噁唑烷-3-基)-苯基]-2-氧-乙基}-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：酢酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯酯；氢溴酸盐：酢酸2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚胺基-6-甲基氨基甲酰-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯酯；氢溴酸盐：1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-酮；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚胺基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-{2-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧-乙基}-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：6-{2-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧-乙基}-3-乙氧基-7-亚胺基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐：甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯酯；氢溴酸盐：1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：6-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧-乙基}-3-乙氧基-7-亚胺基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐：1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-亚胺基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：6-[2-(3-叔丁基-5二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-氧-乙基]-3-乙氧基-7-亚胺基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-甲基氨基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚胺基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基；氢溴酸盐：2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-[3-二甲基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-乙酮；氢溴酸盐：1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三氟乙酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-羟基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：乙基-氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯酯；氢溴酸盐：乙基-氨基甲酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚胺基-6-甲基氨基甲酰-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯酯；氢溴酸盐：甲磺酸2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯酯；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-哌嗪-1-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐：2-(2-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基乙基)-甲基氨基]-苯基}-2-氧-乙基)-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-[3-叔丁基-5-(2-羟基乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐：1-{3-叔丁基-5-[(2-羟基乙基)-甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐：2-{2-[3-叔丁基-5-(3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧-乙基}-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐：1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三氟乙酸盐：{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基氨基}-乙腈；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基-4-羟基-5-吗啉代-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐：1-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟基乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基；盐酸盐：(4-{3-叔丁基-5-[2-5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基)-乙腈；氢溴酸盐：2-(2-{3-叔丁基-5-[(2-羟基乙基)-甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧-乙基)-6-二甲基氨基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；2盐酸盐：1-{3-叔丁基-5-[(3羟基丙基)-甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐：1-{3-叔丁基-5-[(2-羟基乙基)-(2-甲氧基乙基)-氨基]-4甲氧基-苯基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐：1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三氟乙酸盐：1-(3-氨基-5-叔丁基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-[2-(3-叔丁基-5-异丙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-[3-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-5-叔丁基-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三氟乙酸盐：1-[3-叔丁基-5-(3，4-二甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：(4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基)-酢酸；2盐酸盐：1-{3-叔丁基1-5-[4-(2-羟基-乙酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲氧基-苯基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐：4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚1-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-甲酸乙基酰胺；氢溴酸盐：(4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基1)-酢酸乙酯；2盐酸盐：1-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[4-(2甲氧基-乙酰基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基1)-乙酮；氢溴酸盐：1-(4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基)-丙烷-1-酮；氢溴酸盐：1-[3-叔丁基-5-(3-乙氧基-4-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三氟乙酸盐：1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚胺基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐：1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚胺基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸酰胺；氢溴酸盐：2-[2-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧-乙基]-3-乙氧基-7-亚胺基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐：1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-乙基-7-亚胺基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐：2-(2-环丙基-7-亚胺基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮)-1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐：2-[2-(8-叔丁基-3-氧-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧-乙基]-6-乙氧基-3-亚胺基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐：1-(3-叔丁基1-5-异丙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚胺基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐。
以下说明本发明化合物或其盐的制法。上述通式(I)表示的本发明化合物或其盐的制备方法有各种方法，可以采用通常的有机合成方法进行合成，代表性的制法例如有以下方法。
[代表性的制备方法]
作为芳环或含杂原子芳环环缩脒的通式(A1-c)，(A1-c’)表示的化合物，可以由后述方法合成的(A1-a)，(A1-b)合成。
<制法A>
是作为芳环或含杂原子芳环环缩脒的化合物(A1-c)、(A1-c’)和(A1-c)的亚氨基被保护的化合物(A3-b)的合成方法。
(流程A-1)
X1＝NorCR1，X2＝NorCR2. X＝Br or ClX5＝Cl-，Br-，CF3CO2- X1’＝Nor CR1’，X2’＝N or CR2’
X3＝NorCR3，X4＝NorCR4 X3’＝Nor CR3’，X4’＝N or CR4’
X5’＝Cl-，Br-，CF3CO2-
本流程是从利用后述方法合成的(A1-a)及(A1-b)合成(A1-c)的方法。
式中Ar，Ar’与权利要求1所示的式(I)表示的化合物中的Ar含义相同。R1，R2，R3，R4，R5及R1’，R2’，R3’，R4’，R5’在制法B以后另外定义。
步骤1是化合物(A1-a)和(A1-b)的偶合反应。将两化合物溶解于二甲基甲酰胺、乙腈或乙醇等中，根据化合物的不同，选择从室温至加热回流为止的条件，由此得到(A1-c)。其他的方法有，在四氢呋喃或二甲基甲酰胺溶剂中，使(A1-a)与氢化钠反应后后，使(A1-b)在室温或冰冷却条件下反应，由此得到(A1-c)的无盐体，再用各种酸处理。优选的是在有机溶剂中与5当量盐酸或5当量氢溴酸乙酸溶液反应，由此可以得到铵盐(A1-c)。
步骤2是在步骤1之后，再进行部分结构转变得到(A1-c’)的步骤。其中(A1-c)上含有作为羧基的保护基的叔丁基、或作为氨基或酰胺氢的保护基的叔丁基氧羰基等情况下的脱保护，是在乙酸乙酯或二氧杂环己烷等有机溶剂中与5当量的盐酸反应，或根据需要在二氯甲烷溶剂中与三氟乙酸反应，得到(A1-c’)。(A1-c)中包括烷基酯的情况下，通过在浓盐酸中进行加热回流，进行水解，形成羧酸，得到(A1-c’)。(A1-c)中含有作为羟基的保护基使用的四氢吡喃基、甲氧基甲基及三烷基甲硅烷基等情况下，其脱保护是在乙酸乙酯或二氧杂环己烷等含水有机溶剂中用5当量的盐酸、三氟乙酸、或在四氢呋喃或乙醇等溶剂中的稀盐酸进行，由此得到(A1-c’)。进而(A1-c)含有作为羟基或羧基的保护基的苄基的情况下、或含有双键的情况下，其脱保护反应或向饱和化合物的转变，是在乙酸乙酯或乙醇溶剂中，在氢氧化钯等金属催化剂存在下进行加氢，由此得到(A1-c’)。进而在(A1-c)具有羧基的情况下，在酸性乙醇条件下转变成酯，或在缩合条件下转变成酰胺衍生物，得到(A1-c’)。(A1-c)具有氰基的情况下，在水解条件下转变成羧酸或羧酸酰胺，得到(A1-c’)。
(流程A-2)
X6＝CH2 or N X5＝Cl-，Br-，CF3CO2-
R5＝H
本流程是从化合物(A2-a)及(A2-b)合成化合物(A1-c)的方法。其中(A2-a)表示的化合物的合成，是可以从由制法B至H所示的各中间体，或可以由其中间体容易转变的化合物。
式中Ar与权利要求1中的式(I)表示的化合物中的Ar含义相同。X1，X2，X3及X4与流程A-1的X1，X2，X3及X4含义相同含义。
步骤1是在1个反应体系内进行氨基的烷基化反应和随后发生的仲胺的闭环反应的反应。条件是在二甲基甲酰胺溶剂中使两化合物从室温至100℃下进行反应。但是(A2-b)表示的化合物为胺盐的情况下，在1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯的存在下进行反应。
(流程A-3)
本流程是化合物(A1-c)的亚氨基的保护方法。式中Ar与权利要求1表示的式(I)表示的化合物中Ar的含义相同。X1，X2，X3，X4及R5与流程A-1的X1，X2，X3，X4及R5含义相同。R表示可以取代的烷基、链烯基，R6表示烷基。
步骤1是向亚氨基导入取代基的反应。在四氢呋喃等溶剂中，利用采用1当量氢氧化钠水溶液或饱和碳酸氢钠水溶液等碱的2层体系的反应，通过与氯碳酸烷基酯、或硝基苯酚作为离去基的碳酸酯(A3-a)反应，得到(A3-b)。
(流程A-4)
(A4-a)
(A4-b)
本流程是由(A4-a)、(A4-b)或(A4-c)，合成流程A-1的(A1-b)表示的2-卤代-1-乙酮衍生物的方法。式中Ar与权利要求1中式(I)表示的化合物中的Ar含义相同。
步骤1包括对应于原料(A4-a)、(A4-b)或(A4-c)的以下3种方法。
(1)将(A4-a)在适当的溶剂存在下，用各种卤化试剂进行处理，得到(A1-b)。优选的是将(A4-a)在四氢呋喃中在三乙胺存在下，用三氟甲磺酸叔丁基二甲基甲硅烷基酯、N-溴琥珀酰亚胺或N-氯琥珀酰亚胺连续处理，得到(A1-b)。优选的是，在二氯甲烷-甲醇的混合溶剂中或乙酸中，用三溴化四丁基铵处理(A4-a)，得到(A1-b)。
(2)在(A4-b)的溴化位置，在适当的溶剂中用Stille偶合法，导入作为甲基酮等价体的乙醇醚后，用卤化试剂处理，得到(A1-b)。优选的是，在甲苯或1，4-二氧杂环己烷中，加热条件下用三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡、四(三苯基膦)钯、氟化铯处理(A4-b)，导入乙基乙烯基醚后，用N-溴琥珀酰亚胺或N-氯琥珀酰亚胺进行卤化，得到(A1-b)。将乙基乙烯基醚导入(A4-b)的溴化位置后，在适当的酸性条件下，优选的是用5当量盐酸-丙酮处理，可以形成(A4-a)。
(3)将(A4-c)在适当的溶剂中，用路易斯酸催化剂、弗里德尔克拉夫茨酰基化试剂处理，可以直接得到(A1-b)。优选的是在二氯甲烷中，在氯化铝存在下，用溴乙酰氯或氯乙酰氯处理(A4-c)，得到(A1-b)。
(A1-a)表示的芳环或含杂原子芳环环缩脒，可以通过以下的制法B及C中的任一种方法合成。制法B中给出了利用对苯二甲腈衍生物的位置选择性还原反应的方法。
<制法B>
利用对苯二甲腈衍生物的位置选择性还原反应合成制法A的流程A-1的起始原料(A1-a)表示的芳环或含杂原子芳环环缩脒的方法。
(流程B)
X4：N or CR4
本流程是从(B-a)合成脒衍生物(B-c)及(B-d)的方法。式中X4的含义与制法A的流程A-1中记载的X4相同。R1及R4表示氢原子、卤代基、可以被取代的烷基、可以被取代的烷氧基。R2及R3表示氢原子、卤代基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的烷氧基、取代的氨基、取代的羧基、取代的氨基羰基、取代的氨基磺酰基、取代的磺酰基氨基、取代的烷酰基氨基。
步骤1是导入氰基的反应。(B-a)与氰化亚铜在二甲基甲酰胺、二甲亚砜、N-甲基哌啶酮、六甲基磷酰胺等溶剂或其混合溶剂中，在从140至160℃下加热，由此可以得到(B-b)。
步骤2是(B-b)的位置选择性还原和、之后在体系内生成的胺的闭环反应。反应条件由以下的4种方法中选择。1)在乙酸乙酯或乙醇等溶剂或其混合溶剂中在室温、常压条件下，使用氧化铂、铂碳及钯碳等金属催化剂的加氢反应；2)在四氢呋喃或二乙醚等溶剂中，使氢化二异丁基铝、氢化锂铝等在冰冷却下或室温下反应进行氢化还原；3)在三氟乙酸的存在下与硼氢化钠反应的方法；4)在氯化钴等存在下与硼氢化钠反应的方法。由(B-b)上的取代基效果也可以得到(B-d)，也可以通过硅胶柱色谱法分离纯化，两异构体都可以用于流程A-1中所示的反应。在还原反应的条件下，在得到不进行闭环反应的苄基胺衍生物的情况下，使其吸附在硅胶上，在室温下放置3小时至1天，得到环状脒(A1-a)。
上述(B-a)或(B-b)，可以购得，或可以按照以下的流程B-1至流程B-15中任一种方法合成。
(流程B-1)
本流程是氟代邻苯二酚衍生物的一般的合成法。式中R5表示取代的烷基、环烷基。
步骤1是将(B1-a)的二个羟基烷基化的方法。在二甲基甲酰胺、乙腈或丙酮等溶剂中，在碳酸钾或碳酸铯等无机碱的存在下，在室温至加热回流条件下，进行烷基卤化反应，得到(B1-b)。
步骤2是位置选择性地进行二溴化的方法。利用在乙醇或乙腈等溶剂中，在冰冷却下至室温的条件下，与溴或N-溴琥珀酰亚胺反应的方法，或在乙酸溶剂中在乙酸钠的存在下，在室温至80℃下与溴反应方法，得到(B1-c)。
(B1-c)可以利用以下的方法进行烷基的转变。
(流程B-2)
本流程是具有不同的取代基的氟代邻苯二酚衍生物(B2-b)的合成法。式中R5及R6表示取代的烷基、环烷基。
步骤1是烷基的选择性除去方法。在二氯甲烷中，与2当量的氯化铝在冰冷却下至室温下反应，得到(B2-a)。
步骤2是烷基化的方法，按照与流程B-1步骤1同样的方法得到(B2-b)。
还可以由(B2-a)进行羟基的还原除去。
(流程B-3)
本流程是由(B3-a)合成(B3-d)的方法。式中R5表示取代的烷基、环烷基。
步骤1除去流程B-1的方法合成的(B3-a)表示的化合物的烷基的方法，通过与流程B-2步骤1同样的方法得到(B3-b)。
步骤2是将羟基转变为三氟甲烷磺酸酯基的方法。在二氯甲烷等溶剂中在三乙胺或吡啶等碱的存在下，与三氟甲磺酸酐反应的方法，或在三乙胺、二甲基氨基吡啶的存在下与(B3-e)反应，得到(B3-c)。
步骤3是表示还原性的三氟甲烷磺酸酯基的除去反应。在二甲基甲酰胺中，在甲酸及三丁基胺的存在下，与钯催化剂在加热下反应。钯催化剂例如有二(三苯基膦)钯二氯化物，优选以二苯基膦基丙烷等2位点配位基进行配体交换的方法。
(流程B-4)
本流程是由市售化合物(B4-a)合成邻苯二酚衍生物方法。式中R7表示取代的烷基、环烷基。
步骤1是脱烷基化的方法。使(B4-a)在二氯甲烷等溶剂中与三溴化硼反应得到(B4-b)。
步骤2是烷基化的方法，利用与流程B-1步骤1同样的方法可以得到(B4-c)。
(流程B-4’)
本流程是合成环状邻苯二酚衍生物(B4-d)及(B4-e)的方法。式中R表示氢原子、烷基、烷氧基羰基。R’表示被羟基或烷氧基取代的烷基。
步骤1是烷基化和后续的环化反应的方法，反应条件与流程B-1的步骤1的烷基化同样进行。
步骤2是(B4-d)的R为烷氧基羰基的情况下的转变反应，利用硼氢化锂进行酯基的还原或利用氢化钠与烷基化剂进行醚化等，得到(B4-e)。
(流程B-5)
本流程是采用C.C.Leznoff et.al.，Can.J.Chem.，72，1990(1994)中记载的3或4-硝基对苯二甲腈的取代反应，合成1取代烷氧基衍生物的方法。式中R8表示取代的烷基、环烷基。
(流程B-6)
本流程是合成1取代烷氧基衍生物(B6-b)，(B6-c)及(B6-d)的方法。式中R表示烷基，R9及R10表示氢原子、取代的烷基，R11表示取代的烷基。
步骤1是(B6-a)的烷基化反应。采用与流程B-1步骤1同样的方法，作为烷基化剂使用α-溴代酯，由此得到(B6-b)。
步骤2是酯的还原反应。在(B6-b)[R＝Et or Me]的四氢呋喃溶液中，冰冷却条件下，与硼氢化锂反应，得到(B6-c)。
步骤3是利用烷基化合成醚的方法。在四氢呋喃或二甲基甲酰胺等溶剂中与氢化钠反应，然后与烷基卤化物反应，得到(B6-d)。
(流程B-7)
本流程是采用与流程B-1步骤1同样的烷基化反应，合成对位取代二烷氧基衍生物(B7-b)的方法。式中R12表示取代的烷基、环烷基。
(流程B-8)
本流程是合成4-吡啶醇衍生物(B8-a)的方法。
步骤1是吡啶的4位醚化的方法，在乙醇溶剂中，在氢氧化钠水溶液的存在下，使(B8-b)加热回流，得到(B8-a)。
(流程B-9)
本流程是取代磺酰胺衍生物(B9-b)的合成法。式中R3表示氢原子、取代的烷氧基，R13及R14表示氢原子、取代的烷基。或R13，R14与N一起形成环。R15表示取代的烷基。
步骤1是酰胺化的方法，在四氢呋喃或二甲基甲酰胺等溶剂中，与氨水或烷基胺的水溶液或有机溶剂的溶液反应，得到(B9-b)。
(B9-a)中R3是烷氧基的(B9-f)的合成如下进行。
步骤2是烷基化的方法，按照与流程B-1步骤1同样的方法进行。
步骤3是位置选择性溴化反应，按照与流程B-1步骤2同样的方法进行。
步骤4是氯磺酰基的导入反应。在二氯甲烷等溶剂中与氯磺酸反应得到(B9-f)。
(流程B-10)
本流程是单取代羧酸酰胺衍生物(B10-e)或酯(B10-c)的制法。式中R16及R17表示氢原子、取代的烷基。R16，R17也可与N一起形成环。
步骤1是位置选择性溴化反应。在浓硫酸中，在室温下与N-溴琥珀酰亚胺反应，得到(B10-b)。
步骤2是与流程B的步骤1同样的二腈化反应。
步骤3是由存在氰基的酯合成羧酸的方法。在二甲基甲酰胺溶剂中与碘化锂反应得到(B10-d)。
步骤4是酰胺化方法，选择以下给出的3种方法中的任一种，得到(B10-e)。1)在四氢呋喃、乙酸乙酯及二氯甲烷等溶剂中，在三乙胺等碱存在下，与氯碳酸烷基酯反应，在体系内生成混合酸酐，然后与胺的有机溶剂溶液或水溶液反应的方法。2)在四氢呋喃、乙腈或二氯甲烷等溶剂中，在羟基苯并三唑的存在下，与二环己基碳化二亚胺、水可溶性碳化二亚胺等缩合剂一起与胺反应的方法。3)利用三乙胺二二乙基氰基膦酸酯激活羧基，再与胺反应的方法。
(流程B-11)
本流程是苯胺衍生物(B11-b)及(B11-c)的合成方法。式中A表示烷酰基、烷基磺酰基、取代的氨基羰基、烷氧基羰基。R3表示氢原子、取代的烷氧基，R18及R19表示取代的烷基、环烷基。
步骤1是向氨基导入取代基的方法。在四氢呋喃、乙酸乙酯及二氯甲烷等溶剂中，或无溶剂条件下，在吡啶等碱的存在下与各种酰卤、氯碳酸烷基酯、烷基磺酰氯化物反应，或在脲衍生物的合成中，在三乙胺、二甲基氨基吡啶等碱存在下，与三光气反应后，再与各种胺的有机溶剂溶液或水溶液反应，由此得到(B11-b)。
步骤2是N-烷基化反应方法。在二甲亚砜溶剂中，在氢氧化钠粉末的存在下，与烷基卤化物反应的方法。或在四氢呋喃或二甲基甲酰胺等溶剂中与氢化钠反应后，与烷基卤化物反应的方法，由此可以得到(B11-c)。
在(B11-a)中，R3为烷氧基的情况下，利用可由C.C.Leznoff et.al.，Can.J.Chem.，73，435(1995)中记载的方法合成的(B11-d)，通过以下的方法合成。
步骤3表示还原硝基得到苯胺的方法。在乙醇溶剂中，在氯化铵粉末的存在下，加入铁粉，进行加热回流，由此得到(B11-e)。
(流程B-12)
本流程是合成苯基乙酸衍生物(B12-e，f，h)的方法。式中R20表示氢原子、取代的烷基、烷氧基。R21及R24表示烷基，R22及R25表示取代的烷基。R23表示R20或R22，R26表示氢原子或R25。R27及R28表示氢原子、取代的烷基。
步骤1表示利用(B12-a)的硝基的丙二酸酯衍生物进行的取代反应方法。(B12-I)中的R20表示氢原子的情况下，在M.P.Roze et.el.，Zh.Org.Khim，28，827(1992)中记载的条件下，或R20表示氢原子以外的基团的情况下，使对应的丙二酸酯与二甲基甲酰胺中的氢化钠反应，生成阴离子后，与(B12-a)反应，由此得到(B12-b)。R20＝H的情况下，可以导入另外的烷基。
步骤2表示向丙二酸酯α碳的烷基化方法。在二甲基甲酰胺中用氢化钠生成阴离子，之后进行烷基卤化反应，得到(B12-c)。
步骤3表示(B12-b)及(B12-c)的脱碳酸反应的方法。R21为乙基或甲基的情况下，在四氢呋喃及乙醇的混合溶剂中，与氢氧化锂水溶液反应，水解后，再加热回流，进行脱碳酸反应，得到(B12-d)。R21为叔丁基的情况下用三氟乙酸处理，得到的二羧酸在二甲苯中加热回流，进行脱碳酸反应。
步骤4表示酯化方法。R24为甲基的情况下，在乙腈及乙醇溶剂中与三甲基甲硅烷基重氮甲烷反应。为叔丁基的情况下，在叔丁醇中，在二甲基氨基吡啶的存在下，与二(二叔丁基)二碳酸酯反应，或与二甲基甲酰胺二叔丁基乙缩醛反应得到。
另外，具有季碳原子的(B12-f)及(B12-h)也可以合成。
步骤5表示向(B12-e)[R24＝tBu]的烷基化方法，利用与上述步骤2同样的方法得到(B12-f)。
步骤6表示向羧基转变的方法。在用二氯甲烷等有机溶剂稀释的三氟乙酸中在室温下溶解，得到(B12-g)。
步骤7表示(B12-d)及(B12-g)的酰胺化条件，按照流程B-10步骤4的方法，得到(B12-h)。
(流程B-13)
本流程表示由(B13-a)合成(B13-e)，(B13-g)及(B13h)的方法。式中R29及R31表示取代的烷基、R30表示氢原子或R29，R表示低级烷基。
步骤1表示酯的还原反应。四氢呋喃中冰冷却条件下与硼氢化锂反应，得到(B13-b)。
步骤2表示用Swern氧化法得到(B13-c)。
步骤3表示烷基的导入方法。在四氢呋喃等溶剂中用格利雅试剂得到(B13-d)。
此处得到的(B13-b)或(B13-d)，可以利用步骤4中流程B步骤1的条件转变成二腈(B13-e)。还可以转变为苯乙烯衍生物。
步骤5表示由利用Swern氧化的羟基氧化反应得到(B13-f)。
步骤6表示向共役酯的转变方法。通过进行Honer-Emmons反应或Wittig反应得到(B13-g)。另外，可以由(B13-e)向烷氧基衍生物转变。
步骤7表示羟基的烷基化，利用与流程B-6步骤3同样的方法得到(B13-h)。
另外，流程B中(B-b)表示的化合物，由容易得到的苯二甲酸酐按照D.Wohrle et.al.，Synthesis，194(1993)，R.D.George et.al.，J.Heterocyclic.Chem.，32，495(1995)中记载的方法或流程B-14中给出的方法合成。
(流程B-14)
本流程表示用苯二甲酸酐为原料合成(B-b)的方法。R1，R2，R3及R4表示与流程B中记载的含义相同。
步骤1表示苯二甲酸单酯的合成法。在异丙醇中加热回流得到(B14-b)。
步骤2表示向羧酸酰胺的转变方法，按照流程B-10步骤4中记载的方法得到(B14-c)。
步骤3表示由酯得到羧酸酰胺的方法。在使氨水饱和的乙醇溶剂中通过加热回流得到(B14-d)。
步骤4表示利用羧酸酰胺的脱水反应的腈合成法。在四氢呋喃等溶剂中，在吡啶的存在下，在冰冷却条件下与三氟乙酸酐反应得到(B-b)表示的化合物。
(流程B-15)
本流程表示将(B15-a)用1步反应形成二腈体，合成三氟甲基取代衍生物(B15-b)的方法。
步骤1表示氰基的导入方法。将(B15-a)的二甲基甲酰胺溶液在氰化钠的存在下在110℃下加热，得到(B15-b)。
制法A流程A-1中，(A1-a)表示的化合物可以利用经过迭氮基还原的制法C所示方法进行合成。
<制法C>
(流程C)
X1＝N or CR1，X2＝N or CR2，
X3＝N or CR3，X4＝N or CR4
经迭氮基的还原合成制法A流程A-1中(A1-a)表示的化合物的方法。式中R5表示氢原子、取代的烷基。
步骤1表示利用(C-a)的迭氮基还原和生成的胺的闭环反应合成环状脒的合成法，可以由以下的二种方法得到(A1-a)。1)在含水四氢呋喃溶剂中与三苯基膦或三乙基膦等有机膦试剂反应；2)在乙酸乙酯或乙醇、或其混合溶剂中用钯碳等金属催化剂的加氢反应。
另外，还原反应的条件下，得到未进行闭环反应的苄基胺衍生物的情况下，使其吸附于硅胶上，室温放置3小时至1天，得到环状脒(A1-a)。
其中(C-a)表示的化合物因氰基及迭氮基的导入方法不同，从制法D至H中选择任意一种进行合成。
<制法D>
(流程D)
本流程表示从(D-a)合成(D-e)的方法。式中R1表示氢原子、卤代基、取代的烷基、烷氧基。R2表示氢原子、取代的烷基、取代的烷氧基、取代的氨基。R4表示氢原子、卤代基、取代的烷氧基。R6表示取代的烷基。
步骤1表示位置选择性的溴化反应，利用与流程B-1步骤2同样的方法得到(D-b)。
步骤2表示氰基化的方法，可以从以下的2种方法中选择。1)在乙腈、丙腈、戊腈或二甲基甲酰胺等溶剂中，在钯催化剂、碘化亚铜的存在下，与氰化钠、氰化钾或氰化锌等一起加热的方法。其中作为钯催化剂，使用四(三苯基膦)钯或二(三苯基膦)钯二氯化物等。2)使用流程B步骤1中给出的氰化亚铜的方法。优选采用1)的条件得到(D-c)。
步骤3是采用自由基反应导入溴。在四氯化碳或氯苯等溶剂中，在偶氮异丁腈或过氧化苯甲酰存在下，与N-溴琥珀酰亚胺一起加热回流，得到(D-d)。
步骤4表示迭氮基的导入方法。在二甲基甲酰胺溶剂中，在冰冷却下至室温下，与迭氮化钠反应，得到(D-e)。
另外，流程D中，(D-a)至(D-c)表示的化合物例如可按照以下的流程D-1至流程D-4的方法合成。
(流程D-1)
本流程表示可以得到(D1-a)表示的苯酚衍生物的情况下的合成法。式中R1，R2及R6与流程D中记载的含义相同。
步骤1表示(D1-a)的烷基化方法，按照与流程B-1步骤1同样的方法可以得到(D1-b)。
(流程D-2)
本流程表示用(D-a)或(D-b)表示的化合物合成R4为氟原子的合成法。式中A表示取代的烷酰基、烷基磺酰基、氨基羰基、烷氧基羰基。R7表示氢原子、取代的烷基、叔丁氧基羰基。R6表示与流程D中记载的含义相同。
步骤1表示苯酚的烷基化方法，按照与流程B-1步骤1同样的方法得到(D2-b)。
步骤2表示甲基的导入方法。在四氢呋喃或乙醚等溶剂中与二异丙基氨基锂等强碱反应，进行锂化(锂化)，再与碘甲烷反应，合成(D2-c)。另外，也可由(D2-c)合成苯胺衍生物。
步骤3表示硝基化方法，按照C.C.Leznoff et.al.，Can.J.Chem.，73，435(1995)中记载的方法得到(D2-d)。
如步骤4至6所示，(D2-f)及(D2-g)的合成法，按照与流程B-11所示的同样方法进行。另外，在(D2-f)中R7上导入作为保护基的叔丁氧羰基的情况下，在乙腈等溶剂中在二甲基氨基吡啶的存在下，与二碳酸二叔丁基酯反应而进行。
另外，由(D-c)表示的化合物，在R1为烷氧基的情况下，利用腈基的邻位锂化，按照例如流程D-3所示的方法进行合成。
(流程D-3)
化合物(D3-a)包括在按流程D的方法合成的(D-c)[R1＝H]表示的化合物中。式中R8表示取代的烷基。
步骤1表示苯酚性羟基的导入反应。使(D3-a)在四氢呋喃或乙醚等溶剂中与二异丙基氨基锂等强碱反应，锂化后，与三烷基硼酸酯反应，导入硼烷。再用碱性过氧化氢水溶液进行氧化反应，得到(D3-b)。
步骤2表示苯酚的烷基化方法，按照与流程B-1步骤1同样的方法得到(D3-c)。
(流程D-4)
本流程表示以(D-a)表示的化合物即X2为氮原子的吡啶衍生物2-氯吡啶衍生物为原料的合成法。式中R1及R4表示与流程D的含义相同。R9表示取代的烷基。
步骤1表示在吡啶2位导入烷氧基的方法。将在对应的乙醇溶剂中用氢化钠调制的烷醇钠，在加热回流条件至利用密封管的120℃为止的条件下，得到(D4-b)。
另外，在制法C流程C中，(C-a)表示的化合物中X1为氮原子的吡啶、吡嗪、嘧啶衍生物的合成表示，按照制法E及E-2所示方法进行。
<制法E>
(流程E)
X3＝N or CR3
X4＝N or CR4
本流程表示吡啶衍生物(E-e)的合成法。式中R2表示氢原子、卤代基、取代的烷基、环烷基、取代的烷基氨基羰基、羧基、烷氧基羰基、取代的氨基甲酰基、取代的芳香族杂环基、取代的非芳香族杂环基。R3表示氢原子、羧基、烷氧基羰基、取代的烷基、取代的烷氧基、取代的烷基氨基羰基、氨基甲酰基。R4及R5表示氢原子、取代的烷基。
步骤1是除去(E-a)表示的化合物中作为羟基保护基的甲硅烷基的方法。在四氢呋喃溶剂中，在冰冷却下或室温中，与氟化四丁基铵或三(二甲基氨基)锍二氟三甲基硅酸酯反应。使用氟化四丁基铵时，为捕集生成的负离子，可以使乙酸共存。
步骤2表示迭氮化的方法，可以选择按照A.S.Thompson et.al.，J.Org.Chem.，58，5886(1993)中记载的方法、或在二氯甲烷等溶剂中在三乙胺等碱的存在下与甲磺酰氯反应，合成甲磺酸酯或氯化物后，在二甲基甲酰胺等溶剂中与迭氮化钠反应的二步方法中的任一种方法，得到(E-c)。
步骤3表示吡啶氮原子的氧化反应。在二氯甲烷等溶剂中用间氯过苯甲酸等过酸进行氧化，得到(E-d)。
步骤4表示导入氰基的方法。通过适用W.K.Fife，J.Org.Chem.，48，1375(1983)中记载的条件可以得到(E-e)。
(流程E-1)
本流程表示(E-b)表示的化合物中导入取代基R5的合成法。式中R2表示与流程E中记载的含义相同。R6表示低级烷基，R7表示氢原子、取代的烷基。
步骤1表示(E1-a)中的羟基的氧化反应。以氯仿为溶剂，与二氧化锰一起加热回流，得到(E1-b)。
步骤2表示导入烷基的方法，在四氢呋喃或乙醚等溶剂中，在冰冷却下至室温的条件下，与格利雅试剂反应，得到(E1-c)表示的化合物。另外，也可以进行羟甲基(E1-f)、烷氧基甲基(E1-i)的导入。
步骤3表示(E1-b)表示亚甲基链的导入方法，使用由溴化甲基三苯基鏻及丁基锂调制的内鎓，利用Wittig反应得到(E1-d)。
步骤4表示(E1-d)的二羟基化方法。在丙酮、水的混合溶剂中在N-甲基吗琳N-氧化物的存在下，与催化剂量的四氧化鋨反应，得到(E1-e)。
步骤5表示以甲硅烷基保护羟基的方法。为叔丁基二甲基甲硅烷基的情况下，在二氯甲烷等溶剂中，在三乙胺及二甲基氨基吡啶的存在下，与叔丁基二甲基甲硅烷基氯化物反应，或在二甲基甲酰胺中在咪唑的存在下与叔丁基二苯基甲硅烷基氯反应，导入叔丁基二苯基甲硅烷基，由此得到(E1-f)。(E1-f)可以按照流程E中给出的步骤2至4的转变方法生成(E1-g)。
步骤7表示除去作为羟基保护基的甲硅烷基的方法，按照与流程E步骤1同样的方法得到(E1-h)。还可以再从(E1-h)导入烷基、烷氧基羰基甲基。
步骤8表示烷基化方法。在二甲基甲酰胺或四氢呋喃等溶剂中与氢化钠反应后，与烷基卤化物反应得到(E1-I)。
<制法E-2>
(流程E-2)
本流程表示吡啶衍生物(E2-d)及(E2-f)的合成法。式中R2，R3及R4表示与流程E中记载的含义相同。
步骤1表示导入腈基的方法，按照流程E步骤4中给出的方法，得到(E2-b)。
步骤2表示除去甲硅烷基保护基的方法，按照流程E步骤1的方法得到(E2-c)。特别优选在乙酸存在下与三(二甲基氨基)锍二氟三甲基硅酸酯反应的方法。
步骤3表示迭氮化方法，按照流程E步骤2的方法得到(E2-d)。另外，R4＝H的情况下利用(E2-a)，可以合成流程C中(C-a)表示的化合物中X3为氮原子的吡啶衍生物。
步骤4表示将吡啶N-氧化物的4位腈化的方法，在无溶剂条件下利用硫酸二甲酯，进行O-甲基化后，在乙醇和水的混合溶剂中与氰化钾反应，合成(E2-e)。另外，(E2-e)可以按照流程E-2步骤2，3的方法生成(E2-f)。
另外，流程E及E-2中，通式表示的各中间体可以按照流程E-3至E-21所示方法合成。R2、R3的2取代衍生物的合成可以采用利用(E3-a)的邻-间位化的官能基导入反应进行。其中(E3-a)表示的化合物可以使用(E3-c)至(E3-e)，分别按照流程E-4至E-6所示的方法合成。
(流程E-3)
ODG：ortho-Directing GroupPG：Protecting Group
(流程E-4)
本流程表示2-取代吡啶衍生物(E3-c)，(E3-d)，(E3-e)及(E4-d)的合成法。式中R7，R8及R9表示氢原子、取代的烷基。
步骤1表示将按照J.W.Ellingboeet.al.，J.Med.Chem.，37，p542(1994)中记载的方法合成的(E4-a)的溴转变成甲酰基的方法。在四氢呋喃或乙醚等溶剂中在-78℃下用丁基锂进行卤素金属交换反应，锂化后，与N-甲酰基吗琳或二甲基甲酰胺反应，得到(E4-b)。
步骤2表示利用(E4-b)的氧化反应转变成羧酸的转变反应。在叔丁醇与水的混合溶剂中，在磷酸二氢钠及过氧化物的捕集剂2-甲基-2-丁烯的存在下，以次氯酸钠为氧化剂在室温下进行反应，得到(E4-c)。
步骤3表示酰胺化方法，按照与流程B-10步骤4同样的方法得到(E4-d)。在(E4-d)中的R9＝H的情况下，表示(E3-c)，或(E4-d)本身作为流程E的(E-a)的1取代衍生物，按照制法A合成最终目的化合物。
(流程E-5)
本流程表示2-氯吡啶衍生物(E5-c)的合成法。式中R表示低级烷基。
步骤1表示利用市售的酯(E5-a)的还原反应合成乙醇的合成法。在乙醇溶剂中在室温至回流条件下，用硼氢化钠进行还原。
步骤2表示以甲硅烷基保护羟基的反应，按照与流程E-1步骤5同样的方法，可以得到(E5-c)。(E5-c)中R10＝H的情况下，表示(E3-d)，或(E5-c)本身作为流程E的(E-a)的1取代衍生物，按照制法A生成最终目的化合物。
(流程E-6)
PG：Protecting Group
本流程表示2-烷氧基吡啶衍生物(E3-e)的合成法。式中R及R8表示取代的烷基。
步骤1表示烷氧基的导入方法，与流程D-4步骤1同样得到(E6-b)。
步骤2表示酯的还原反应。在四氢呋喃等溶剂中，在冰冷却条件下与氢化铝锂反应，得到(E6-c)。
步骤3表示用甲硅烷基保护羟基的反应，按照与流程E-1步骤5同样的方法可以得到(E3-e)。(E3-e)本身可以用作流程E的(E-a)的1取代衍生物。
(E3-a)中取代基R3的导入方法如下所示。
(流程E-7)
PG：Protecting Group
本流程表示利用(E3-a)的邻位锂化导入取代基的合成法。式中R11及R13表示取代的烷基，R12表示氢原子、低级烷基，R14，R15表示氢原子、取代的烷基。
步骤1表示利用ODG的邻位锂化方法。在四氢呋喃溶剂中，在作为碱使用的1)丁基锂2)催化剂量的二异丙基胺存在下，用苯基锂在体系内得到中间体(E7-b)。然后使(E7-b)与各种需电子剂反应导入取代基。
步骤2表示羟基的导入方法。使(E7-b)与三甲基硼酸酯反应，然后用碱性过氧化氢水溶液进行氧化，得到(E7-c)。
步骤3表示苯酚性羟基的烷基化方法，按照流程B-1步骤1的方法得到(E7-d)。
步骤4表示甲酰基的导入方法。使(E7-b)在-70℃下与二甲基甲酰胺或N-甲酰基吗琳反应，可以得到(E7-e)。
步骤5表示利用烷基化或还原反应合成乙醇(E7-f)的合成法。在R12为烷基的情况下，在四氢呋喃中与格利雅试剂反应，进行合成，或R12为氢原子的还原反应，在乙醇溶剂中用硼氢化钠进行。
步骤6表示羟基的烷基化方法，按照流程B-6步骤3的方法可以得到(E7-g)。另外，在R13中导入作为保护基的和四氢吡喃基(THP)的情况下，在二氯甲烷等溶剂中用催化剂量的酸-对甲苯磺酸或萘磺酸，与二氢吡喃反应，可以得到(E7-g)[R13＝THP]。另外也可以导入羧基酯及羧基酰胺基。
步骤7表示叔丁氧羰基的导入方法。使(E7-b)在-70℃下与二碳酸二叔丁基酯反应，可以得到(E7-h)。
步骤8表示除去叔丁基的方法。溶解在用二氯甲烷等有机溶剂稀释的三氟乙酸中，在室温下进行反应，由此可以得到(E7-I)。
步骤9表示酰胺化方法，按照流程B-10步骤4中记载的方法可以得到(E7-j)。
(E3-b)表示的化合物即ODG为氯化物的(E8-a)，可以进行流程E-8所示的转变反应。
(流程E-8)
PG：Protecting Group
本流程表示(E8-c)、(E8-d)、(E8-f)及(E8-g)的合成法。式中R3与流程(E-3)中记载的含义相同。R16、R17及R18表示取代的烷基、取代的环烷基，或R16、R17与N一起形成环。Ar2表示芳香族杂环基。
步骤1是吡啶氮原子的氧化反应，按照流程E步骤3的方法可以得到(E8-b)。
步骤2是利用取代反应的氨基导入方法。在乙醇溶剂中在各种胺的存在下，在室温至加热回流的条件进行反应，可以得到(E8-c)。
步骤3是利用Stille反应的含杂原子芳环的导入法。在钯催化剂的存在下，与锡试剂一起在甲苯或二甲苯等溶剂中加热回流，由此可以得到(E8-d)。作为钯催化剂，优选四(三苯基膦)钯。
也可以按照以下的方法合成吡啶6位未取代的衍生物。
步骤4可以与流程E步骤4同样进行腈化，得到(E8-e)。
步骤5表示除去还原性氯基的反应。在钯催化剂、甲酸铵的存在下在乙腈溶剂中加热回流，可以得到(E8-f)。作为钯催化剂优选四(三苯基膦)钯。另外，还可以在吡啶6位导入烷基。
步骤6是烷基化方法。将(E8-a)或(E4-a：R3＝H)在四氢呋喃、乙醚等溶剂中，在冰冷却下至室温的条件下，在镍催化剂的存在下与格利雅试剂反应，可以得到(E8-g)。作为镍催化剂，优选氯化[1，2-二(二苯基膦基)二茂(合)铁]镍(II)，但也可以使用1，3-二(二苯基膦基)丙烷等其他的2配位膦配体。
进而，可以由(E9-a)表示的化合物进行侧链转变。其中(E9-a)包括(E7-g)表示的化合物中R13为THP基的物质、或从(E7-g)[R13＝THP]进行按流程E-8所示各种转变反应得到的化合物。
(流程E-9)
PG：Protecting Group
本流程表示具有取代氨基的(E9-e)的合成法。式中A表示与流程B-11中记载的含义相同。R12表示与流程E-7中记载的含义相同。R18’表示R18、Ar2、氢原子、取代的烷氧基、取代的氨基(R18、Ar2表示与流程E-8中记载的含义相同)。
步骤1表示除去作为羟基保护基的THP基的方法。在催化剂量的酸对甲苯磺酸的存在下在乙醇溶剂中进行反应，可以得到(E9-b)。
步骤2表示羟基的迭氮化的方法，按照与流程E步骤2同样的方法可以得到(E9-c)。
步骤3表示迭氮基的还原反应，按照与流程C步骤1同样的条件进行反应可以得到(E9-d)。
步骤4表示向氨基导入取代基的方法，按照与流程B-11步骤1同样方法，可以得到(E9-e)。
(E3-b)表示的化合物即ODG为羧基酰胺衍生物的情况下，在之后的反应中，如下所示，优选用Boe基保护酰胺上的氢。
(流程E-10)
PG：Protecting Group
本流程表示(E10-b)的合成法。式中R3及R7表示与流程E-3中记载的含义相同。
步骤1表示在酰胺氮原子上导入作为保护基的Boc基的方法。在乙腈等溶剂中在二甲基氨基吡啶的存在下与二碳酸二叔丁基酯反应，可以得到(E10-b)。
流程E的(E-a)表示的化合物，即R2为取代甲基或烷基的物质，可以由以下的方法合成。
(流程E-11)
PG：Protecting Group
本流程是(E11-b)及(E11-d)的合成法。式中R19表示取代的烷基、环烷基。R20表示取代的烷基。R3及R4表示与流程E中记载的含义相同。
步骤1是可以由后述的流程E-12所示的方法合成的、将(E11-a)的羟基烷基化的方法，按照流程B-6步骤3的方法可以得到(E11-b)。
步骤2是将羟基转变成氯基的方法。在二氯甲烷等溶剂中在室温下与亚硫酰氯反应，之后在碱性条件下进行后处理，由此可以得到(E11-c)。
步骤3表示利用还原反应除去氯的方法。在室温、常压下，在乙醇溶剂中在钯碳等金属催化剂存在下进行加氢反应，得到(E11-d)。
(流程E-12)
PG：Protecting Group
本流程是(E11-a)的合成法。式中R3及R4表示与流程E中记载的含义相同。R19表示与流程E-11中记载的含义相同。
步骤1是(E12-a)的吡啶上氮原子的氧化反应，按照与流程E的步骤3同样的方法得到(E12-b)。
步骤2及3表示采用重排反应向甲基导入羟基的导入方法。将(E12-b)在乙酸酐中在120至140℃下加热得到乙酸酯(E12-c)。然后在乙醇溶剂中与甲醇钠或碳酸钾反应，由此可以得到(E12-d)。
另外，也可以由(E12-d)导入烷基。
步骤4表示羟基的氧化反应即得到醛的方法。在氯仿溶剂中与二氧化锰一起加热回流，可以得到(E12-e)。
步骤5表示烷基化方法。在四氢呋喃或乙醚等溶剂中，与格利雅试剂反应得到(E12-f)。
(流程E-13)
PG：Protecting Group
本流程表示(E 12-a)表示的化合物的合成法。式中R4与流程E中记载的含义相同。R21表示取代的烷基、环烷基。
步骤1表示市售的(E13-a)的还原反应方法，按照与流程E-5步骤1同样的方法，得到(E13-b)。
步骤2表示用甲硅烷基保护羟基的反应，按照与流程E-1步骤5同样的方法，得到(E13-c)。
另外，(E12-a)中R3为烷氧基的情况下，如下进行合成。
步骤3是市售的或按照Y.Morisawa et al.，J.Med.Chem.，17，1235(1974)中记载的方法合成的(E13-d)的苯酚性羟基的选择性烷基化方法。在二甲基甲酰胺中与2当量的氢化钠一起在室温下搅拌3小时至1天，充分生成苯氧基阴离子后与烷基卤化物反应，可以得到(E13-e)。
步骤4表示用甲硅烷基保护羟基的方法，按照流程E-1步骤5的方法进行。
(流程E-14)
本流程表示利用流程E的(E-e)表示的化合物中R2为甲基的化合物合成(E14-b)、(E14-c)及(E14-e)的合成法。式中R3及R4表示与流程E中记载的含义相同。R22表示与流程E-13中记载的R19含义相同或氢原子。R23及R24表示氢原子、取代的烷基。
步骤1表示向甲基导入羟基的方法，利用与流程E-12所示方法同样的转变反应，得到(E14-b)。
步骤2表示氟化方法。在二氯甲烷或1，2-二氯乙烷中在-70℃至室温的条件下，与三氟化二乙基氨基硫反应，可以得到(E14-c)。
步骤3及4中给出了氨基的导入方法。
步骤3表示烷基的导入和向卤代基的转变方法，与流程E-12及E-11中给出的得到(E11-c)的系列反应同样进行，可以得到(E14-d)。
步骤4表示氨基的导入方法。在乙腈等溶剂中在碳酸钠的存在下与各种烷基胺的盐酸盐在室温下进行反应，可以得到(E14-e)。
另外，流程E的(E-a)或流程E-2的(E2-b)表示的化合物中，R2为通过双键连接的取代基的情况下，可以按照流程E-15及E-16所示方法合成。
(流程E-15)
PG：Protecting Group
本流程表示(E15-e)的合成法。式中R3及R4表示与流程E中记载的含义相同。R25及R26表示氢原子、取代的烷基。
步骤1表示保护(E12-a)的甲酰基的方法。在甲苯和乙二醇的混合溶剂中在对甲苯磺酸催化剂的存在下，用Dean-Stark装置边除去水边进行加热回流，可以得到(E15-a)。
步骤2及3表示与流程E的步骤3，4进行同样的转变，可以得到(E15-c)。
步骤4表示除去甲酰基保护基的方法。在80％乙酸水溶液中加热至80℃，可以得到(E15-d)。
步骤5表示增碳反应，进行Wittig反应或Honer-Emmons反应可以得到(E15-e)。
(流程E-16)
PG：Protecting Group
本流程表示不饱和酯及不饱和酰胺的合成反应。式中R3及R4表示与流程E中记载的含义相同。R27表示氢原子、低级烷基，R28及R29表示氢原子、取代的烷基。
步骤1表示增碳反应方法，进行Wittig反应或Honer-Emmons反应可以得到(E16-a)。
步骤2表示酯的酰胺化方法。在三甲基铝的存在下与各种胺的盐酸盐反应，可以得到(E16-b)。
(流程E-17)
PG：Protecting Group
本流程表示在(E-a)表示的化合物中R3为烷基的吡啶取代体(E17-d)的合成法。式中R30表示取代的烷基、环烷基。
步骤1表示羧基的还原方法。在四氢呋喃等溶剂中在三乙胺的存在下用氯碳酸烷基酯在体系内生成混合酸酐，然后利用硼氢化钠进行还原，可以得到(E17-b)。
步骤2表示用甲硅烷基保护羟基的方法，利用与流程E-1的步骤5同样的方法可以得到(E17-c)。
步骤3表示用镍催化剂的烷基化方法，按照流程E-8步骤6中给出的向吡啶α位导入烷基同样的方法得到(E17-d)。
(流程E-18)
PG：Protecting Group
由上述(E4-a)合成吡啶鎓甲基羧酸盐衍生物的方法。式中R31及R34表示取代的烷基。
步骤1表示利用(E4-a)的卤素金属交换反应的增碳反应。利用丁基锂进行锂化后，用二乙基乙二酸酯处理，可以得到(E18-a)。
步骤2表示利用格利雅试剂导入烷基的反应。
步骤3表示羟基的烷基化方法，按照流程B-6步骤3的方法可以得到(E18-c)。
(流程E-19)
本流程表示吡嗪衍生物(E19-b)的合成法。
步骤1表示用I.Iovel et.al.，Oppi Briefs，23，188(1991)中记载的方法合成的(E19-a)的迭氮化方法，按照流程D步骤4中记载的方法可以得到(E19-b)。
(流程E-20)
本流程表示二烷氧基取代吡嗪衍生物(E20-c)的合成法。式中R32表示取代的烷基。
步骤1表示对按照J.Adachi et.al.，J.Org.Chem.，37，221(1972)中记载的方法合成的(E20-a)的氮原子进行位置选择性氧化的方法。在硫酸中利用过氧二硫酸钾进行氧化，可以得到(E20-b)。
步骤2表示将卤代基取代为烷氧基的方法。在对应的乙醇溶剂中与用氢化钠调制的醇化钠反应，可以得到(E20-c)。
(流程E-21)
本流程表示嘧啶衍生物(E21-b)的合成法。式中R33表示下述的文献中记载的取代基(烷基、烷氧基、烷基氨基)。
步骤1是利用J.T.Gupton，J.Heterocyclic Chem.，28，1281(1991)中记载的方法合成的醛(E21-a)的还原反应来合成乙醇的合成法。在乙醇溶剂中与硼氢化钠反应可以得到(E21-b)。
<制法F>
(流程F)
L：-OSO2CF3 or Br or I
X4＝N or CR4
PG：Protecting Group
本流程表示(F-d)的合成法。式中R1表示氢原子、卤代基、可以被取代的烷氧基。R2表示氢原子、可以被取代的烷基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、可以被取代的烷基氨基羰基。R3表示氢原子、卤代基、可以被取代的烷氧基、烷基氨基。R4表示氢原子、卤代基、可以被取代的烷氧基。
步骤1表示导入腈基的法。按照流程D步骤2的方法可以得到(F-b)。
步骤2表示除去作为保护基的甲硅烷基的方法，按照流程E步骤1的方法可以得到(F-c)。
步骤3表示迭氮化的方法，按照流程E步骤2的方法可以得到(F-d)。
另外，流程F中，(F-a)至(F-c)表示的化合物例如可以按照以下的流程F-1至F-8的方法合成。
(流程F-1)
本流程表示(F-b)中R3＝Cl的情况下的(F1-e)、(F1-g)及(F1-j)的合成法。式中R4表示与流程F中记载含义相同。R5及R6表示氢原子、可以被取代的烷基。
步骤1表示利用醛(F1-a)的还原反应合成醇的方法。在乙醇或二氯甲烷溶剂中，与硼氢化钠反应可以得到(F1-b)。
步骤2表示用甲硅烷基保护羟基的方法，按照与流程E-1步骤5同样的方法可以合成(F1-c)。
步骤3表示将苯酚性羟基转变成三氟甲烷磺酸酯基的方法。按照与流程B-3的步骤2同样的方法可以得到(F1-d)。还可以从(F1-d)转变成羧酸酰胺衍生物。
步骤4表示基于流程F所示路径进行的腈化方法。
步骤5表示利用邻位锂化导入羧基的反应。在四氢呋喃等溶剂中在-78℃下用二异丙基氨基锂进行锂化后与二氧化碳反应，由此可以得到(F1-f)。
步骤6表示酰胺化方法，按照与流程B-10步骤4同样的方法可以得到(F1-g)。
另外，(F1-e)表示的化合物在R4＝F的情况下由市售的(F1-h)如下合成。
步骤7表示甲酰基的导入方法，在四氢呋喃等溶剂中在-78℃下用二异丙基氨基锂锂化后，与N-甲酰基吗琳反应，由此可以得到(F1-I)。
步骤8表示与流程F-1(步骤3除外)同样的转变方法，可以得到(F1-j)。
另外，(F-a)中R3＝F的情况下用与上述类似的方法合成。
(流程F-2)
本流程表示(F-a)表示的化合物的中(F2-e)及(F2-g)的合成法。式中R7及R8表示氢原子、可以被取代的烷基，或R7、R8与N可一起形成环。
步骤1表示采用自由基反应导入溴的方法，按照与流程D的步骤3同样的方法可以得到(F2-b)。
步骤2及3表示由溴基向羟基的转变反应。在二甲基甲酰胺等溶剂中与乙酸钾反应，可以合成乙酸酯(F2-c)。然后在甲醇中用碳酸钾进行甲醇分解反应，可以得到(F2-d)。
步骤4表示用甲硅烷基保护羟基的方法，按照与流程E-1步骤5同样的方法可以得到(F2-e)。
步骤5及6表示羧基的导入和酰胺化方法，按照与上述流程F-1步骤5及6同样的方法可以得到(F2-g)。
(流程F-3)
本流程表示(F3-c)的合成法。
步骤1表示羧基的还原方法，按照与流程E-17步骤1同样的方法可以得到(F3-b)。
步骤2表示位置选择性溴化反应。在二氯甲烷与乙醇的混合溶剂中，在室温下在碳酸钙的存在下与苄三溴化基三甲基铵反应，可以得到(F3-c)。
(流程F-4)
PG：Protecting Group
本流程表示(F4-h)的合成法。式中R9、R10及R11表示氢原子、可以被取代的烷基。
步骤1表示(F4-a)的苄基酯化方法。在二甲基甲酰胺中在碳酸钾的存在下，在室温下与苄基溴反应，可以得到(F4-b)。
步骤2表示氨基的二烷基化反应。在二甲基甲酰胺中在碳酸钾的存在下与烷基卤化物反应法，或R9为甲基的情况下在甲酸溶剂中，在加热回流下与甲醛反应，可以得到(F4-c)。
步骤3表示脱苄基化的方法。在四氢呋喃中在氢氧化钯碳的存在下，进行加氢可以得到(F4-d)。
步骤4及步骤5表示按照与流程F-3同样的方法可以得到(F4-f)。但是步骤4在-40～-20℃下进行反应。
步骤6表示酯的水解方法。在四氢呋喃及乙醇的混合溶剂中与1当量的氢氧化钠水溶液在加热回流下反应，可以得到(F4-g)。
步骤7表示酰胺化方法，按照与流程B-10步骤4同样的方法可以得到(F4-h)，但优选使用二环己基碳化二亚胺等缩合剂的方法。
步骤8表示用甲硅烷基保护羟基的方法，按照与流程E-1的步骤5同样的方法可以得到(F4-i)。
(F-a)中X4为氮原子的吡啶衍生物可以按照流程F-5所示的方法进行合成。
(流程F-5)
PG：Protecting Group
本流程表示吡啶衍生物(F5-j)的合成法。式中R12表示可以被取代的烷基，R13表示低级烷基。
步骤1表示酰胺化的方法，按照与流程B-10步骤4同样的方法可以得到(F5-b)。
步骤2表示吡啶2位的卤代基取代反应。在对应的乙醇溶剂中由氢化钠生成醇化钠，可以得到(F5-c)。
步骤3表示溴化方法，按照与流程B-1的步骤2同样的方法可以得到(F5-d)。
步骤4表示将酰胺用叔丁氧基羰基保护的反应，按照与流程E-10同样的方法可以得到(F5-e)。
步骤5至9表示利用与上述流程F-2中合成化合物(F2-a)至(F2-f)的情况同样的转变方法进行，但在步骤7中加入了除去作为酰胺保护基的叔丁氧基羰基的步骤。该条件下与用二氯甲烷稀释的三氟乙酸一起在室温下反应。
(流程F-6)
PG：Protecting Group
本流程表示烷氧基烷基(F6-j)或烷基酮衍生物(F6-h)的合成法。式中R14、R15及R16表示可以被取代的烷基。
步骤1表示位置选择性溴化方法，在乙醇或乙腈溶剂中与溴反应，由此可以得到(F6-b)。
步骤2表示一步进行酯化及醚化的方法。在二甲基甲酰胺等溶剂中在碳酸钾的存在下与烷基卤化物反应，由此可以得到(F6-c)。
步骤3表示利用酯的还原反应合成醇的方法，按照与流程B-13步骤1同样的方法可以得到(F6-d)。
步骤4表示利用氧化反应合成醛的方法，通过使用Swern氧化可以得到(F6-e)。
步骤5表示烷基的导入反应。在四氢呋喃或乙醚等溶剂中与格利雅试剂反应可以得到(F6-f)。
步骤6表示利用氧化反应合成酮的方法，利用Swern氧化可以得到(F6-g)。
步骤7表示利用与上述流程F-2的合成化合物(F2-a)至(F2-e)同样的转变方法可以得到(F6-h)。另外，由(F6-h)可以转变成具有烷氧基烷基的(F6-j)。
步骤8表示还原反应方法，按照与流程B-13步骤1同样的方法可以得到(F6-I)。
步骤9表示羟基的烷基化方法，按照流程B-6步骤3的方法可以得到(F6-j)。
另外，(F-a)表示的化合物的中R4或R1为烷氧基的(F7-f)及(F8-b)，可以分别按照流程F-7及F-8所示的方法合成。
(流程F-7)
PG：Protecting Group
本流程表示(F7-f)的合成法。式中R17表示可以被取代的烷基。
步骤1表示在羟基邻位导入甲酰基的方法。在三氟乙酸中与四亚甲基四胺反应后，用硫酸水溶液进行酸水解，可以得到(F7-b)。
步骤2表示羟基的烷基化方法，按照与流程B-1步骤1同样的方法可以得到(F7-c)。
步骤3表示溴化方法，在N，N’，N’-三甲基乙二胺的存在下用丁基锂进行锂化后，与1，2-二溴四氟乙烷反应，可以得到(F7-d)。
步骤4表示甲酰基的还原反应，与前述同样用硼氢化钠进行反应。
步骤5表示羟基的保护方法，按照与流程E-1步骤5同样的方法可以得到(F7-f)。
(流程F-8)
本流程表示(F8-b)的合成法。步骤1表示位置选择性碘化方法。在氯仿中在三氟乙酸汞的存在下，室温下与碘反应得到(F8-b)。其中(F8-b)不进行羟基的保护，进行流程F的步骤1及步骤3所示的反应，可以合成(F-d)表示的化合物。
特别是羧酸酰胺衍生物的合成可以利用制法G及制法H所示方法进行。
<制法G>
(流程G)
本流程表示羧酸酰胺(G-c)的合成法。式中R1表示氢原子、可以被取代的烷氧基，R3表示可以被取代的烷氧基。R4表示氢原子、卤代基，R5及R6表示氢原子、可以被取代的烷基。
步骤1表示叔丁基的除去反应。溶解于用二氯甲烷等有机溶剂稀释的三氟乙酸中，在室温下反应得到(G-b)。
步骤2表示酰胺化方法，按照与流程B-10步骤4同样的方法，得到(G-c)。
其中(G-a)表示的化合物可以按照流程G-1至G-3所示的方法合成。另外，(G-a)表示的化合物自身可以按照流程C中所示方法转变成(A1-c)表示的化合物。
(流程G-1)
本流程表示(G1-e)的合成法。式中R6表示可以被取代的烷基。
步骤1表示由流程F-6所示方法合成的(G1-a)的酯水解。在乙醇溶剂中与氢氧化锂、氢氧化钠水溶液等反应得到(G1-b)。
步骤2表示叔丁基酯化反应。在叔丁醇中在二甲基氨基吡啶的存在下，与二碳酸二叔丁基酯反应。或在苯或甲苯等溶剂中与二甲基甲酰胺叔丁基乙缩醛一起加热，得到(G1-c)。
步骤3表示腈化方法，按照与流程D步骤2同样的方法得到(G1-d)。
步骤4表示按照与流程D中步骤3及4同样的转变方法可以得到(G1-e)。
(流程G-2)
本流程表示二烷氧基衍生物(G2-g)的合成法。式中R7表示可以被取代的烷基。
步骤1表示羟基的烷基化方法，流程B-1按照步骤1同样的方法得到(G2-b)。
步骤2及3表示按照与流程D步骤2、3同样的转变方法得到(G2-d)。
步骤4表示酯的水解方法，在乙醇溶剂中与氢氧化锂水溶液反应得到(G2-e)。
步骤5表示叔丁基酯化反应，按照与流程G-1步骤2同样的方法得到(G2-f)。
步骤6表示按照流程D中步骤3及4同样的转变方法得到(G2-g)。
(流程G-3)
本流程表示具有氟原子的(G3-e)的合成法。式中R8表示可以被取代的烷基。
步骤1表示位置选择性碘化的方法。在二甲基甲酰胺中室温下与N-碘代琥珀酰亚胺反应得到(G3-b)。
步骤2表示羟基的烷基化方法，按照与流程B-1步骤1同样的方法得到(G3-c)。
步骤3表示利用碘-金属交换反应导入叔丁氧羰基的方法。按照Knochel et.al.，Angew.Chem.，Int.Ed.Engl.，37，P 1701(1998)中记载的方法转变为镁试剂后，与二碳酸二叔丁基酯反应得到(G3-d)。
步骤4所示转变表示按照流程F-1所示系列转变方法得到(G3-e)。
<制法H>
(流程H)
本流程表示羧酸酰胺衍生物(H-f)的合成法。式中R4表示卤代基、可以被取代的烷氧基，R5表示可以被取代的烷基。
该方法中，步骤1，3，5表示可以按照与流程D所示步骤2，3，4同样的方法进行，通过在反应过程中加入酰胺的保护(步骤2)和脱保护(步骤4)，得到(H-f)。酰胺的保护和脱保护可以按照流程F-5中记载的方法进行。
流程H中的各化合物可以按照以下流程H-1及H-2所示的方法合成。
(流程H-1)
本流程表示具有氟原子的(H1-c)的合成法。式中R5表示可以被取代的烷基。
步骤1表示酰胺化方法，按照与流程B-10步骤4同样的方法得到(H1-b)。
步骤2表示位置选择性溴化方法，按照流程B-10步骤1同样的方法得到(H1-c)。
(流程H-2)
本流程表示具有烷氧基的(H2-g)的合成法。式中R6表示可以被取代的烷基。
步骤1表示酯化的方法。在催化剂量的浓硫酸的存在下在甲醇中加热回流，得到(H2-b)。
步骤2表示单烷基化的方法。在二甲基甲酰胺中在5当量氢氧化钠水溶液的存在下与烷基卤化物反应得到(H2-c)。
步骤3，4表示经由三氟甲烷磺酸酯的腈化方法，用流程F-1所示方法得到(H2-e)。
步骤5表示酯的水解方法，在乙醇溶剂或四氢呋喃与乙醇的混合溶剂中与氢氧化钠水溶液反应得到(H2-f)。
步骤6表示酰胺化方法，按照与流程B-10步骤4同样的方法得到(H2-g)。
<制法H-3>
(流程H-3)
本流程是(C-a)表示的化合物即R3为羧酸酰胺的衍生物的合成法。式中R2表示氢原子、可以被取代的烷基、烷氧基。
步骤1表示由容易得到的水杨酸衍生物(H3-a)转变为(H3-b)的转变方法，按照与流程G-1的化合物(G1-b)[R6＝benzyl]的合成同样的方法进行。
步骤2表示利用羧基的还原反应合成醇的合成法，按照与流程E-4步骤2同样的方法得到(H3-c)。
步骤3表示羟基的保护方法，按照与流程E-1步骤5同样的方法得到(E3-d)。
步骤4表示使用卤素-金属交换反应导入叔丁氧羰基的方法。用丁基锂锂化后与二碳酸二叔丁基酯反应得到(H3-e)。
步骤5表示除去苄基保护基的方法。在钯碳的存在下进行加氢反应得到(H3-f)。
步骤6所示转变，按照与制法F中记载的系列反应同样的转变方法得到(H3-g)。
另外，向(H3-g)的酰胺衍生物的转变按照与制法G所示方法同样进行。其中作为中间体的(H3-g)表示的化合物，其自身按照流程C中所示方法可以转变成(A1-a)表示的化合物。
(流程H-4)
本流程是(H3-d)表示的化合物即R2为烷氧基的(H4-f)的合成法。式中R5表示可以被取代的烷基。
步骤1表示二个羟基的烷基化方法，按照与(其中R5表示苄基以外的低级烷基)流程B-1步骤1同样的方法得到(H4-b)。
步骤2表示位置选择性脱烷基化的方法。在二氯甲烷等溶剂中与2当量的氯化铝在冰冷却下至室温下反应得到(H4-c)。
步骤3是导入作为羟基保护基的苄基的方法。在二甲基甲酰胺中在碳酸钾的存在下与苄基溴化物反应得到(H4-d)。
步骤4表示位置选择性溴化方法，在乙醇或乙腈溶剂中与溴反应得到(H4-e)。
步骤5的转变按照与流程F-1步骤1，2同样的方法进行得到(H4-f)。
以下叙述制法A的流程A-4中使用的起始原料的一般合成法。
<制法AP>
合成作为氨基苯酚衍生物合成共通原料的中间体(AP1-c)、(AP1-d)、(AP1-e)、(AP2-b)、(AP2-c)及(AP2-d)的方法。
(流程A-1)
本流程表示合成(AP1-a)至(AP1-e)的方法。式中R1表示氢及可以被取代的烷基、可以被取代的环烷基、可以被取代的烷氧基等。R2与制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤1表示弗里德尔克拉夫茨酰基化的步骤。将(AP1-a)在二氯甲烷及甲苯等溶剂中，在氯化铝、氯化锌及四氯化锡等路易斯酸存在下，与乙酰氯在-70℃至室温下反应得到(AP1-b)。
步骤2表示硝基化的步骤。甲苯、己烷、醚及乙酸酐等溶剂中与发烟硝酸或浓硝酸反应得到(AP1-c)。或使硝酸钠与盐酸反应生成硝酸，进行反应。
步骤3表示在(AP1-c)的羟基上导入各种结构的取代基R2的步骤。在二甲基甲酰胺、乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷或丙酮等溶剂中在碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、三烷基胺、吡啶衍生物及氢化钠等碱存在下，与各种卤化物、甲磺酸酯及甲苯磺酸酯反应得到(AP1-d)。式中R2表示与制法MO的步骤1中的R6含义相同。
步骤4表示硝基的还原步骤。在四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇及乙醇等溶剂中，在钯碳等催化剂存在下，在氢气氛中反应得到(AP1-e)。或在含水甲醇或含水乙醇等溶剂中，在氯化铵存在下，在溶剂的回流温度下加入铁进行反应得到(AP1-e)。
(流程A-2)
本流程表示合成(AP1-a)至(AP2-d)的方法。式中R1表示氢原子及可以被取代的烷基、可以被取代的环烷基、可以被取代的烷氧基等。
步骤1表示苯酚性羟基的对位进行溴化的步骤。在甲醇、乙醇及氯仿等溶剂中与溴反应。或在乙腈、二甲基甲酰胺等溶剂中与N-溴琥珀酰亚胺进行反应得到(AP2-a)。
步骤2表示硝基化的步骤。在甲苯、己烷、醚及乙酸酐等溶剂中与发烟硝酸或浓硝酸反应得到(AP2-b)。或使硝酸钠与盐酸反应生成硝酸，进行反应得到。
步骤3表示在(AP2-b)的羟基上导入各种结构的取代基R2的步骤。在二甲基甲酰胺、乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷或丙酮等溶剂中，在碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、三烷基胺、吡啶衍生物及氢化钠等碱存在下，与各种卤化物、甲磺酸酯及甲苯磺酸酯反应得到(AP2-c)。式中R2表示与制法MO的步骤1中的R6含义相同。
步骤4表示硝基的还原步骤。在含水甲醇或含水乙醇等溶剂中，在氯化铵存在下，在溶剂的回流温度下加入铁进行反应得到(AP2-d)。
以下的制法PP至制法BOL表示以制法AP中合成的化合物为原料制备各种氨基苯酚衍生物的一般制法。
<制法PP>
制法PP表示哌嗪衍生物的一般合成法。
步骤1表示化合物(PP-a)的氨基用二氯乙胺盐酸盐处理形成哌嗪环的步骤。优选使化合物(PP-a)与二氯乙胺盐酸盐在1，2-二氯苯中在加热回流下进行反应，边除去产生的盐酸气体边进行反应，得到(PP-b)。
式中R1表示氢原子及可以被取代的烷基、可以被取代的环烷基、可以被取代的烷氧基、可以被取代的烷基氨基等。R2表示氢原子、可以被取代的烷基等。
在制法PP的式中虽然以哌嗪为例进行了说明，但并不特别限定于此，还可以形成含有多个氮原子的5～8元环。
步骤2表示在化合物(PP-b)的哌嗪的仲胺部位导入取代基R3的步骤。使化合物(PP-b)在二氯甲烷、四氢呋喃等适当的溶剂中在碳酸钾及碳酸氢钠等无机碱、或三烷基胺、吡啶衍生物等有机碱存在下与试剂R3-X1(X1表示卤素)反应导入R3，得到化合物(PP-c)。试剂R3-X1的R3表示可以被取代的烷基、末端或支链上具有氰基的可以被取代的烷基、末端或支链上具有保护或被取代的羧基的烷基、末端或支链上具有保护或被取代的羟基的烷基、末端或支链上具有保护或被取代的氨基的烷基、各种可以被取代的磺酰基、各种可以被取代的酰基、各种可以被取代的氨基甲酰基等。另外，作为在化合物(PP-b)上导入取代基R3的试剂，除上述R3-X1以外，还包括二碳酸二叔丁基酯、各种可以被取代的异氰酸酯。另外，还可以使用各种可以被取代的醛或酮、三乙酸基硼氢化钠或氰基硼氢化钠等对化合物(PP-b)进行还原氨基化反应，导入取代基R3。
本制法得到的化合物(PP-c)可以按照制法A得到最终目的化合物。
<制法MO>
制法MO表示含杂原子环状氨基衍生物的一般制法。
步骤1表示化合物(MO-a)的氨基用Z1-Y1-Y2-Y3-Z2表示的试剂进行处理形成含氮原子的环的步骤。
将化合物(MO-a)在二甲基甲酰胺、四氢呋喃及二氯甲烷等适当的溶剂中，在碳酸钾、碳酸氢钠及碳酸铯等无机碱、或三烷基胺、吡啶衍生物等有机碱存在下与试剂Z1-Y1-Y2-Y3-Z2反应得到化合物(MO-b)。
其中Z1-Y1-Y2-Y3-Z2中的Z1及Z2表示卤素及磺酸酯基等离去基。Y1及Y3表示可以被烷基或烷氧基等任意取代的亚甲基、羰基、羧基、磺酰基、酰胺。-Y2-表示的部分形成主链的元素有碳、氧、氮及硫，该主链的长度无特别限定。在形成-Y2-的主链的上述元素上，也可以存在作为取代基的可以被取代的烷基、可以被取代的烷氧基、可以被取代的烷氧基烷基、可以被取代的羟基烷基、羟基、羰基、可以被保护或取代的羧基、可以被保护或取代的羧基烷基、可以被保护或取代的胺、可以被保护或取代的氨基烷基等。另外，在-Y2-的主链上也可以存在氧基，与主链上的碳原子或硫原子一起形成羰基、磺酰基、亚磺酰基。
式中R1表示与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。式中R6表示可以被取代的烷基、羟基的保护基如甲氧基甲基、四氢吡喃基及三烷基甲硅烷基等，还包括末端或支链上具有氰基的烷基、末端或支链上具有可以被保护或取代的羧基的烷基、末端或支链上具有可以被保护或取代的羧基的芳基烷基、末端或支链上具有可以被保护或取代的羟基的烷基、末端或支链上具有可以被保护或取代的羟基的芳基烷基、末端或支链上具有可以被保护或取代的氨基的烷基、末端或支链上具有可以被保护或取代的氨基的芳基烷基、各种可以被取代的磺酰基、各种可以被取代的酰基、各种可以被取代的氨基甲酰基等。
步骤2表示化合物(MO-b)的R6为苯酚性羟基的保护基的情况下的脱保护步骤。如R6为甲氧基甲基的情况下，将化合物(MO-b)用5当量盐酸-丙酮或10％高氯酸水溶液-四氢呋喃等酸性混合溶剂处理，得到化合物(MO-c)。
步骤3表示在化合物(MO-c)的苯酚性羟基上导入新取代基R7的步骤。
R7表示与本制法MO的步骤1中的R6含义相同。
以下所述的试剂R7-X2的X2为卤素及磺酸酯等离去基的情况下，如下合成化合物(MO-d)。将化合物(MO-c)在二甲基甲酰胺、乙腈、乙醚、四氢呋喃及二氯甲烷等适当的溶剂中，在碳酸钾、碳酸氢钠及碳酸铯等无机碱存在下，或三烷基胺、吡啶衍生物等有机碱存在下，或氢化钠存在下，与试剂R7-X2反应得到化合物(MO-d)。
化合物(MO-d)的R7为甲基的情况下，使化合物(MO-c)在乙醚中与重氮甲烷反应，或在乙腈-二异丙基乙胺-甲醇中与三甲基甲硅烷基重氮甲烷反应，得到高收率的(MO-d)。
试剂R7-X2的X2为羟基的情况下，在四氢呋喃及甲苯等适当的溶剂中，使化合物(MO-c)与试剂R7-X2进行公知的光延反应，得到化合物(MO-d)。
本制法MO中，R6及R7也可在导入后的适当阶段利用该研究者容易予想的方法转变成未定义的结构。另外，步骤1中进行环化得到的-N-Y1-Y2-Y3(-N)的部分也同样可以转变为未定义的结构(-N-Y1-Y2-Y3(-N)部分的转变记载在后述的若干制法例中)。
本制法得到的化合物(MO-b)、(MO-c)及(MO-d)，按照制法A可以得到最终目的化合物。
<制法PR>
制法PR表示吡咯烷衍生物的一般合成法。
(流程PR-1)
流程PR-1表示制法MO的步骤1环化得到的-N-Y1-Y2-Y3(-N)部分再进行结构转变时的一种制法。式中R1与制法PP的步骤1记载的R1含义相同。式中R10及R11与制法MO中的R6及R7含义相同。另外，式中化合物(PR1-a)及(PR1-b)的苯酚性羟基的保护基以甲氧基甲基为例进行了说明，但并不限定于此。
步骤1是在化合物(PR1-a)的羟基上导入取代基R10的步骤。反应是在适当的碱性含水有机溶剂中在相关转位催化剂的存在下，用试剂R10-X3进行。优选的是在50％氢氧化钠水溶液与甲苯的混合溶剂中，在溴化四丁基铵的存在下，使试剂R10-X3与化合物(PR1-a)反应得到化合物(PR1-b)。其中X3表示卤素及磺酸酯等离去基。
步骤2表示将化合物(PR1-b)按制法MO的步骤2同样处理，得到化合物(PR1-c)的步骤。
步骤3表示在化合物(PR1-c)的苯酚性羟基上导入新的取代基R11的步骤。将化合物(PR1-c)按与制法MO的步骤3的R7导入法同样处理，得到导入了R11的化合物(PR1-d)。
步骤4是将化合物(PR1-a)按制法MO的步骤2同样处理得到化合物(PR1-e)的步骤。
步骤5表示只在化合物(PR1-e)的苯酚性羟基上选择性地导入取代基R11的步骤。利用化合物(PR1-e)的2个羟基反应性之差，和制法MO中步骤3的R7导入法同样处理后，得到导入了R11的化合物(PR1-f)。
步骤6表示化合物(PR1-f)经过流程PR-1中步骤1同样的处理后得到化合物(PR1-d)的步骤。
本流程PR-1得到的化合物(PR1-b)及(PR1-d)按照制法A得到最终目的化合物。
(流程PR-2)
流程PR-2表示通过制法MO的步骤1环化得到的-N-Y1-Y2-Y3(-N)部分进一步进行结构转变时的一种制法。式中R1表示和制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。式中R15及R20表示和制法MO中表示的R6及R7含义相同。
步骤1表示用取代基R14(F或CN)置换化合物(PR1-a)的羟基的步骤。
R14为氟的情况下：通过将化合物(PR1-a)在二氯甲烷中用三氟化二乙基氨基硫(DAST)处理得到化合物(PR2-a：R14＝F)。
R14为氰基的情况下：通过将化合物(PR1-a)在二氯甲烷等适当的溶剂中，在三乙胺等碱的存在下，用甲磺酰氯等酰氯试剂使羟基变成离去基。接着，使该中间体和氰化氢的盐反应导入氰基。在二甲基甲酰胺中加入前述中间体，在碘化四丁基铵存在下，使其和氰化钠反应并最终得到化合物(PR2-a：R14＝CN)。
步骤2表示化合物(PR2-a)(R14＝F或CN)通过制法MO的步骤2同样处理后得到化合物(PR2-b)(R14＝F或CN)的步骤。
步骤3表示在化合物(PR2-b)(R14＝F或CN)的苯酚性羟基上导入取代基R15的步骤。化合物(PR2-b)按与制法MO的步骤3的R7导入法同样处理后，能够得到导入R15的化合物(PR2-c)(R14＝F或CN)。
步骤4表示R14＝CN的化合物(PR2-c)通过碱水解得到氰基转变为羧基的化合物(PR2-d)的步骤。优选将R14＝CN的化合物(PR2-c)在氢氧化钠水溶液和乙醇的混合溶剂中加热回流反应，得到化合物(PR2-d)。
步骤5表示化合物(PR2-d)的羧酸通过常法进行酯化、酰胺化，导入取代基R18的步骤。化合物(PR2-d)的羧酸通过用使用氯甲酸酯的酸混合物法或使用乙二酰氯的酰氯法等常用方法使其转变为有活性之后，使其和乙醇或胺反应就能转变为(PR2-e)。或将(PR2-d)在适当的碱存在下，和烷基卤化试剂反应，或在二甲基氨基吡啶存在下在叔丁醇中与二碳酸二叔丁基酯反应，都能够进行酯化。另外，(PR2-d)用乙醇或胺和肽化缩合剂进行脱水反应也能使其向(PR2-e)转变。另外，也可以用其他已知的可能的反应进行合成。R18表示各种氨基、各种烷氧基。
步骤6表示将化合物(PR2-a：R14＝CN)用和步骤4同样的碱水解后，进行和步骤5的酯化同样的处理，进行乙酰苯羰基的缩酮保护的步骤。化合物(PR2-a：R14＝CN)在进行羧酸的酯化后，酸性条件下原甲酸甲酯等缩酮化试剂进行反应，得到化合物(PR2-f)。较好的是，在萘磺酸或对位甲苯磺酸等酸催化剂和分子筛3A存在下，在甲醇中使其和原甲酸甲酯和羰基反应，得到化合物(PR2-f)。
步骤7是将化合物(PR2-f)的酯基还原成羟甲基后仅仅对乙酰苯羰基的缩酮保护进行选择性脱保护的步骤。首先使化合物(PR2-f)在四氢呋喃、乙醚等适当的溶剂中，使其和氢化锂铝等酯还原试剂进行反应，转变成羟甲基。接着，在弱酸性条件下，优选的是乙酸-四氢呋喃-水(4∶1∶1)的混合酸溶剂条件下，在保留苯酚性羟基的甲氧基甲基的情况下，仅仅对羰基的缩酮保护基进行选择性脱保护，得到化合物(PR2-g)。
步骤8是将化合物(PR2-g)的羟基转变为取代基R19(氰基、或各种烷氧基)的步骤。
R19为氰基的情况：和步骤1中R14为氰基的情况下的转变同样处理后，得到化合物(PR2-g)的羟甲基变为氰甲基的化合物(PR2-h)。R19表示氰基。
R19为各种烷氧基的情况：化合物(PR2-g)经过流程PR-1中步骤1同样的处理后，能够得到转变为各种烷氧基的化合物(PR2-H)。R19和流程PR-1中OR10的含义相同。
步骤9表示的是化合物(PR2-H)的苯酚性羟基的保护基甲氧基甲基的脱保护后，导入取代基R20的步骤。首先，将化合物(PR2-h)与制法MO中步骤2进行同样处理，脱去甲氧基甲基。接着，与制法MO中步骤3的R7导入法同样处理，得到导入R20的化合物(PR2-i)。
流程PR-2中得到的化合物(PR2-c)、(PR2-e)及(PR2-i)根据制法A就能得到最终目的化合物。
(流程PR-3)
流程PR-3表示的是通过制法MO中步骤1环化得到的-N-Y1-Y2-Y3(-N)部分进一步进行结构转变的情况下的一种制法。式中R1和制法PP中步骤1记载的R1含义相同。式中R23、R24及R25和制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤1是将化合物(PR3-a)与流程PR-1中步骤1同样处理后，得到导入一个取代基R24的化合物(PR3-b)和导入两个取代基R24的化合物(PR3-c)的步骤。或R24为甲氧基甲基等情况时，使化合物(PR3-a)和过剩的甲氧基甲基氯在二异丙基乙胺存在的条件下反应，也能够得到化合物(PR3-b)、(PR3-c)。化合物(PR3-b)和(PR3-c)能够通过硅胶柱色谱法进行分离。
步骤2是将化合物(PR3-b)进行与步骤1同样的处理后，得到导入新的取代基R25的化合物(PR3-d)的步骤。
步骤3是进行化合物(PR3-b)的羟基立体翻转反应得到化合物(PR3-e)的步骤。使化合物(PR3-b)在二氯甲烷中，在三乙胺、二甲基氨基吡啶存在的条件下，和间硝基苯磺酰氯反应。接着，在二甲亚砜中加热下并用乙酸铯处理，就得到羟基翻转的乙酸酯。然后将它在甲醇中用碳酸钾进行处理，就得到了羟基翻转的化合物(PR3-e)。
流程PR-3得到的化合物(PR3-b)、(PR3-c)及(PR3-d)，根据制法A就能得到最终目的化合物。另外，对(PR3-e)进行与本流程的步骤2同样处理后，根据制法A也能得到最终目的化合物。
(流程PR-4)
流程PR-4是通过制法MO的步骤1环化得到的-N-Y1-Y2-Y3(-N)部分进一步进行结构转变时的一种制法。式中R1和制法PP中步骤1记载的R1含义相同。式中R26和制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤1是将化合物(PR4-a)在1，4-二氧杂环己烷溶剂中加热条件下，用Lawesson’s试剂处理后，得到硫酰胺(PR4-b)的步骤。
步骤2表示将化合物(PR4-b)O-三氟甲烷磺酰基羟基乙酸乙酯、三苯基膦、三乙胺处理，得到化合物(PR4-c)的步骤。
步骤3表示将化合物(PR4-c)在1，2-二氯乙烷中，在乙酸存在下，使其和三乙酸基硼氢化钠反应，通过烯胺的还原，得到化合物(PR4-d)的步骤。
步骤4表示化合物(PR4-d)在不受取代基R26的影响的适当的条件下，转变为羧酸衍生物(PR4-e)步骤。一般来说，在乙醇中或乙醇-四氢呋喃混合溶剂中，用氢氧化钠水溶液或氢氧化锂水溶液等处理，进行碱水解从而得到(PR4-e)。
步骤5表示将化合物(PR4-e)在叔丁醇中，在二甲基氨基吡啶存在条件下，用二碳酸二叔丁基酯进行处理，得到叔丁基酯化的(PR4-f)的步骤。
本流程(PR-4)得到的化合物(PR4-c)、(PR4-d)及(PR4-f)，根据制法A就能得到最终目的化合物。
(流程PR-5)
流程PR-5表示的是用制法MO的步骤1环化得到的-N-Y1-Y2-Y3(-N)部分进一步进行结构转变时的一种制法。式中R1和制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。式中R27和制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤1是将化合物(PR5-a)在甲苯溶剂中加热下用催化剂量的二乙酸铑(II)和已知的二乙基重氮丙二酸酯试剂处理，得到化合物(PR5-b)的步骤。
步骤2是将化合物(PR5-b)在乙醇中加热下，用适量的乙醇钠、丙烯酸乙酯处理后，得到环化化合物(PR5-c)的步骤。
步骤3是将化合物(PR5-c)在乙醇中加热下，用5当量盐酸处理，得到保护基甲氧基甲基脱离的化合物(PR5-d)的步骤。
步骤4为将化合物(PR5-d)转变为导入新的取代基R27的化合物(PR5-e)的步骤。和制法MO的步骤3中R7导入法同样处理后，可以得到化合物(PR5-e)。
步骤5表示将化合物(PR5-e)在二氯甲烷中，用1，2-二(三甲基甲硅烷氧基)乙烷、三乙基甲硅烷基三氟化物处理，得到(PR5-e)的乙酰基的羰基被缩酮保护的(PR5-f)的步骤。
步骤6为还原化合物(PR5-f)的内酰胺部分的羰基，使其变成亚甲基的步骤。使(PR5-f)在四氢呋喃等适当的溶剂中和羰基氢化三(三苯基膦)铑(I)、二苯基硅烷反应得到化合物(PR5-g)。
步骤7通过使化合物(PR5-g)在5％盐酸-四氢呋喃中反应，得到缩酮脱保护的化合物(PR5-h)。
本流程PR-5中得到的化合物(PR5-d)、(PR5-e)及(PR5-h)按照制法A可得到最终目的化合物。
<制法PS>
本制法PS为哌啶衍生物的一般合成法。式中R1表示和制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。式中R28及R30和制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤1使化合物(PS-a)和甲醛反应形成亚胺后，再和有烯醇醚结构的二烯进行杂环Diels-Alder反应，形成氧哌啶环。优选将化合物(PS-a)在二氯甲烷中硫酸镁存在条件下，使其和37％甲醛反应，形成亚胺，反应液用硅藻土滤过。在该滤液中加入2-三甲基甲硅烷氧基-1，3-丁二烯和甲苯，在-70℃下冷却后，滴入二乙基氯化铝1M己烷溶液以后进行升温。反应结束后，在四氢呋喃溶液中用1N-盐酸处理，得到甲硅烷基烯醇醚转变成酮的化合物(PS-b)。
步骤2为将化合物(PS-b)在二甲氧基乙烷-叔丁醇中，在叔丁醇钾存在条件下，用对甲苯磺酰基甲基异氰化物(TosMIC)进行处理，得到氧基转化为氰基的化合物(PS-c)的步骤。
步骤3是使化合物(PS-b)的羰基和各种有机金属试剂反应，得到加上了取代基R29的叔醇体(PS-d)的步骤。例如使化合物(PS-b)和甲基溴化镁在乙醚中反应，能够带上了甲基的(PS-d)。R29表示烷基、链烯基及炔基。
步骤4为将化合物(PS-b)用还原试剂处理，转变为醇化合物(PS-e)的步骤。虽然各种还原试剂都可以使用，但是优选在甲醇-二氯甲烷混合溶剂中用硼氢化钠进行处理，得到化合物(PS-e)。
步骤5为将化合物(PS-e)与制法PR中流程PR-1的步骤1同样处理后，得到在羟基上导入新的取代基R30的化合物(PS-f)的步骤。取代基R30和制法MO中定义的R6及R7的含义相同。
步骤6是对化合物(PS-b)的羰基进行Horner-Emmons反应，得到碳原子增加的不饱和酯(PS-g)的步骤。在1，2-二甲氧基乙烷中，用氢化钠处理二乙基膦酰基乙酸叔丁酯后，使其溶解于1，2-二甲氧基乙烷中，然后添加化合物(PS-b)就能得到化合物(PS-g)。
步骤7是进行不饱和酯的1，4还原的步骤。在二氯甲烷-甲醇的混合溶剂中，在催化剂量的氯化镍(II)6水和物存在下，用硼氢化钠处理化合物(PS-g)，通过在甲醇中和镁反应等，能够选择性的进行不饱和酯的1，4还原，得到化合物(PS-h)。
另外，哌啶的衍生物也可以通过以下的步骤8到10来进行合成。
步骤8是将化合物(PS-i)进行和步骤1同样的处理，氧哌啶环的形成和苯酚性羟基保护基甲氧基甲基的脱保护二者同时形成，得到化合物(PS-j)的步骤。
步骤9是将化合物(PS-j)通过和制法MO中步骤3的R7导入法同样处理后，得到用取代基R28取代的化合物(PS-k)的步骤。
步骤10为选择性地保护化合物(PS-k)的乙酰苯羰基的步骤。将化合物(PS-k)在四氢呋喃中，加入三乙胺，冷却至-70度后，用三氟甲磺酸叔丁基二甲基甲硅烷基酯处理。反应方式是一边以薄层柱色谱法观察一边根据需要缓慢升温。低温下加入水，停止反应，得到化合物(PS-m)。
之后，将化合物(PS-m)与步骤2，3，4同样处理。或直接按照制法A转变为酰基溴，得到最终目的化合物。
本制法得到的化合物(PS-b)，(PS-c)，(PS-d)，(PS-e)，(PS-f)，(PS-g)，(PS-h)，(PS-j)及(PS-k)，按照制法A得到最终目的化合物。
<制法AN>
(流程AN-1)
本流程表示苯胺衍生物的一般合成。式中R1与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。式中R31、R32及R33与制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤1表示在化合物(AN1-a)的氨基上导入1个或2个取代基R31的步骤。将化合物(AN1-a)按照与制法MO的步骤3中对羟基导入R7的方法进行大致同样的处理，得到化合物(AN1-b)和(AN1-c)。R31不通过酰基或磺酰基结合，而单纯地通过烷基结合在苯胺的氨基上的情况下(作为试剂使用R31-I或R31-Br的情况下等)，导入取代基R31时，在加温条件下有时必须进行长时间反应。应予说明，化合物(AN1-b)与(AN1-c)可以通过硅胶柱色谱法容易地分离纯化。
步骤2表示将化合物(AN1-b)与步骤1同样处理，导入新的取代基R32，得到化合物(AN1-d)的步骤。
步骤3表示将化合物(AN1-c)与(AN1-d)与制法MO的步骤2同样处理，分别得到化合物(AN1-e)和(AN1-f)的步骤。
步骤4表示将化合物(AN1-e)和(AN1-f)按制法MO的步骤3的R7导入法进行同样的处理，分别得到化合物(AN1-g)和(AN1-h)的步骤。
步骤5表示作为起始原料使用化合物(AN1-i)，与步骤1同样处理，得到导入了取代基R31和R33的化合物(AN1-j)的步骤。另外，利用该方法也可以得到化合物(AN1-g)。
步骤6表示将化合物(AN1-j)与步骤2同样处理，得到化合物(AN1-h)的步骤。
步骤7表示将化合物(AN1-i)按照流程PR-2的步骤6的缩酮化反应步骤同样处理得到化合物(AN1-k)的步骤。
步骤8表示将化合物(AN1-k)用醛或酮(以R34-(C＝O)-R35表示的)和还原剂进行还原氨基化反应，由此得到化合物(AN1-m)的步骤。
使化合物(AN1-k)在甲醇—乙酸的混合溶剂中与氰基硼氢化钠反应，或在1，2-二氯乙烷-乙酸的混合溶剂中与三乙酸基硼氢化钠反应，一步得到缩酮保护基也被脱保护的化合物(AN1-m)。R34和R35中的任一方可以为氢，R34和R35也可以一起形成环。
步骤9表示不对化合物(AN1-i)进行缩酮保护，而是用醛或酮(以R34-(C＝O)-R35表示的)和还原剂进行还原氨基化反应，由此得到化合物(AN1-m)的步骤。通常，该情况下在1，2-二氯乙烷-乙酸的混合溶剂中与三乙酸基硼氢化钠反应。
本流程AN-1得到的化合物(AN1-b)，(AN1-c)，(AN1-d)，(AN1-e)，(AN1-f)，(AN1-g)，(AN1-h)，(AN1-j)及(AN1-m)可以按照制法A得到最终目的化合物。
(流程AN-2)
流程AN-2表示将流程AN-1中合成的中间体苯胺氮上的取代基进一步进行结构转变的一般合成法。式中R1表示与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。式中R36表示与制法MO中定义的R6及R7含义相同。式中R37及R38包括其中任一方或两方成为酰胺，与苯胺氮结合在一起的情况，或在各取代基上具有酯结构的情况。起始原料(AN2-a)的苯胺氮上的取代基中的一个可以是氢原子。
步骤1表示将化合物(AN2-a)按制法PR的流程PR-2的步骤6的缩酮化反应步骤进行同样处理，得到羰基被保护的化合物(AN2-b)的步骤。
步骤2表示将化合物(AN2-b)用还原剂处理，将酰胺基转变为亚甲基氨基( )、将酯转变为醇( ， )的步骤。优选将化合物(AN2-b)在乙醚中用氢化锂铝进行处理，得到化合物(AN2-C)。取代基R39和R40分别被定义为R37和R38经上述转变后形成的结构。
步骤3表示将化合物(AN2-C)按制法PR的流程PR-2的步骤7的缩酮脱保护反应的步骤进行同样处理，得到化合物(AN2-d)的步骤。
步骤4表示只有在化合物(AN2-d)的取代基R39或R40上具有羟基的情况下进行的步骤，在该羟基上导入了新的取代基，结果得到转变为取代基R41及R42的化合物(AN2-e)。
本步骤中进行的反应与制法PR的流程PR-1的步骤1同样进行。
本流程AN-2得到的化合物(AN2-d)及(AN2-e)可以按照制法A得到最终目的化合物。
<制法BO>
制法BO中，以下所示的流程BO-1，2，3，4表示苯并噁嗪衍生物的一般合成法。
(流程BO-1)
式中R1表示与制法PP的步骤1中定义的R1含义相同。R2表示氢原子、可以被取代的烷基等。R3表示氢原子、卤代基、氧基、可以被取代的烷基、可以被取代的烷氧基、可以被取代的酰基、可以被取代的羧基、可以被取代的氨基甲酰基。
步骤1表示氨基的酰基化方法。在四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈等溶液中，在吡啶、三乙胺等碱存在下，与各种酰氯在室温下反应，或在吡啶溶液中与各种酸酐进行反应，选择其中的任意一种反应，得到(BO1-b)。
步骤2表示脱去作为乙醇保护基的甲氧基甲基的脱保护方法。在四氢呋喃、丙酮溶剂中，与稀盐酸水溶液、10％高氯酸水溶液在室温下反应得到(BO1-c)。
步骤3表示羟基、氨基的烷基化方法。在二甲基甲酰胺溶液中，在碳酸钾、碳酸铯、氢化钠等碱存在下，与各种二卤化物、二甲磺酸酯、二甲苯磺酸酯在室温至150℃的加热条件下进行反应得到(BO1-d)。
步骤4表示脱酰基化的方法。在甲醇、乙醇、四氢呋喃等溶剂中，用氢氧化钠水溶液在室温至溶剂的回流温度下进行反应，或在盐酸水溶液中在室温至溶剂的回流温度下进行反应得到(BO1-e)。
本流程BO-1得到的化合物(BO1-d)及(BO1-e)可以按照制法A得到最终目的化合物。
(流程BO-2)
式中R1表示与制法PP的步骤1中定义的R1含义相同。R2表示与流程BO-1中记载的R3含义相同。
步骤1表示羟基的烷基化方法。在二甲基甲酰胺溶液中与各种二卤化、二甲磺酸酯、二甲苯磺酸酯在室温至150℃的加热条件下反应得到(BO2-b)。
步骤2表示形成噁嗪环的方法。在二甲基甲酰胺溶液中，在碳酸钾、碳酸铯、氢化钠等碱存在下，与各种二卤化、二甲磺酸酯、二甲苯磺酸酯在室温至150℃的加热条件下反应。然后在乙醇、甲醇溶液中，在催化剂量的钯碳存在下，氢气氛中室温下反应得到(BO2-c)。
本流程BO-2得到的化合物(BO2-c)可以按照制法A得到最终目的化合物。
(流程BO-3)
式中R1表示氢原子、可以被取代的烷基、可以被取代的环烷基、可以被取代的烷氧基。R2表示氢原子、可以被取代的烷基、末端或支链上具有氰基的烷基、可以被取代的烷氧基、可以被取代的芳基烷基、可以被取代的酰基、可以被取代的磺酰基、可以被取代的氨基甲酰基、可以被取代的羧基等。
步骤1表示氨基的烷基化、酰基化、取代氨基甲酰基化及氨基甲酸酯化等方法，包括以下的1～4的方法。
1.在二甲基甲酰胺溶液中，在碳酸钾、碳酸铯、氢化钠等碱存在下，与各种卤化物、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯在室温至150℃的加热条件下进行反应得到(BO3-b)。
2.在四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈等溶液中，在吡啶、三乙胺等碱存在下，与各种酰氯、各种磺酰氯、各种异氰酸酯在室温下反应，或在吡啶溶液中与各种酸酐反应，从中选择任一种方法进行反应，得到(BO3-b)。
3.在甲醇、乙醇溶剂中，在催化剂量的4-二甲基氨基吡啶存在下，与N-(1-氰基)亚氨基甲酸乙酯在室温至溶剂的回流温度下反应得到(BO3-b)。
4.在甲醇、乙醇溶剂中，在催化剂量的对甲苯磺酸、萘磺酸存在下，与原甲酸三甲酯、原甲酸三乙酯反应，将乙酰基缩酮保护，用上述1～3的方法导入各种取代基后，在酸性条件下脱保护，得到(BO3-b)。
本流程BO-3得到的化合物(BO3-b)可以按照制法A得到最终目的化合物。
(流程BO-4)
式中R1表示与制法PP的步骤1中定义的R1含义相同。R2表示与流程BO-1中记载的R3含义相同。R3表示与流程BO-3中记载的R2含义相同。
步骤1表示烷基化的方法。按照TAWADA，H.；SUGIYAMA，Y.；IKEDA，H.；YAMAMOTO，Y.；MEGURO，K.；Chem Pharm Bull，38(5)，1238-1245(1990)中记载的方法，或在甲醇、乙醇、甲苯溶剂中，在碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠等碱存在下，在室温至溶剂的回流温度下，与烯丙基溴、马来酸酐等反应后，在甲醇、乙醇溶剂中在碳酸钾、三乙胺等碱存在下，在室温至溶剂的回流温度下反应得到(BO4-b)。
步骤2表示氨基的烷基化、酰基化、取代氨基甲酰基化及氨基甲酸酯化等步骤。与流程BO-3的步骤同样处理，得到(BO4-c)。
本流程BO-4得到的化合物(BO4-b)及(BO4-c)可以按照制法A得到最终目的化合物。
<制法BOL>
制法BOL表示苯并噁唑衍生物的一般合成法。式中R1表示与制法PP的步骤1中定义的R1含义相同。R2表示氢原子、可以被取代的烷基、可以被取代的烷氧基等。
步骤1表示形成噁唑环的方法。在四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈溶剂中，在三乙胺等碱存在下，与各种酰氯反应，然后在乙醇、甲醇、四氢呋喃、甲基乙基酮等溶剂中与稀盐酸水溶液、对甲苯磺酸反应得到(BOL-b)。
制法BOL得到的苯并噁唑乙酮衍生物(BOL-b)可以按照制法A的方法得到最终化合物。
<制法CA>
制法CA中，以下所示的流程CA-1，2，3表示邻苯二酚衍生物的一般合成法。
(流程CA-1)
式中R1表示与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。式中R2、R3及R4表示与制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤1表示将化合物(CA1-a)的羟基甲氧基甲基化的方法。在二甲基甲酰胺中将(CA1-a)和氢化钠在室温下处理后，与甲氧基甲基氯(MOM-Cl)反应得到(CA1-b)。
步骤2表示利用(CA1-b)的甲氧基甲基的取代基效果经邻位锂化导入甲酰基的方法。在乙醚溶剂中在冰冷却条件下(CA1-b)在四甲基乙二胺存在下用正丁基锂处理后，用二甲基甲酰胺或N-甲酰基吗琳等甲酰基化剂处理，得到邻甲酰基化体(CA1-c)。
步骤3表示将(CA1-c)的甲氧基甲基氧的对位溴化的方法。在甲醇中室温下(CA1-c)和溴反应，利用此时在体系中产生的氢溴酸使甲氧基甲基脱离，得到(CA1-d)。
步骤4表示在(CA1-d)的羟基上导入各种取代基的方法。采用与制法MO的步骤3的R7导入同样的手法得到化合物(CA1-e)。
步骤5表示从甲酰基经氧化转变为羟基的方法。在二氯甲烷中将(CA1-e)在室温或加温条件下与间氯过苯甲酸反应后，将纯化的酯在甲醇中用碳酸钾水解得到(CA1-f)。
步骤6表示用与本流程CA-1的步骤4同样的方法得到导入了取代基R3的化合物(CA1-g)。
步骤7表示R2作为羟基的保护基的情况下转变为取代基R4的转变方法。与制法MO的步骤2和步骤3的连续处理同样进行，得到化合物(CA1-h)。
本流程CA-1得到的化合物(CA1-g)及(CA1-H)可以按照制法A得到最终目的化合物。
(流程CA-2)
流程CA-2表示环状邻苯二酚衍生物的一般合成法。式中R1表示与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。式中R2及R4表示与制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤8表示R2为可脱离的羟基保护基的情况下转变为邻苯二酚体的转变法。R2为甲氧基甲基的情况下，将(CA1-f)用6当量盐酸处理，由此可以得到二醇(邻苯二酚)(CA2-a)。
步骤9表示利用邻苯二酚的烷基化进行环化的方法。将(CA2-a)在二甲基甲酰胺、乙腈或丙酮等溶剂中，在碳酸钾、碳酸铯或氢化钠等碱存在下，与1，2-二溴乙烷衍生物反应，得到缩合二氧杂环己烷环(CA2-b)。另外，将(CA2-a)和丙酮在五氧化磷存在下进行反应，可以得到作为丙酮化合物体的五元环生成物(CA2-b)。
本流程CA-2得到的化合物(CA2-b)按照制法A可以得到最终目的化合物。
(流程CA-3)
流程CA-3表示邻苯二酚2取代衍生物的一般合成法。式中R5及R6表示与制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤10表示以邻苯二酚(CA3-a)为原料，按照与流程CA-1的步骤4同样的方法得到(CA3-b)的步骤。
步骤11表示按照与流程CA-1的步骤3同样的方法，将(CA3-b)的不具有取代基的羟基的对位选择性地进行溴化，得到(CA3-C)的步骤。
步骤12表示按照流程CA-1的步骤4同样的方法得到导入R6的(CA3-d)的步骤。
流程CA-3得到的(CA3-d)按照制法A的方法得到最终目的化合物。
<制法CO>
制法CO的流程CO-1，CO-2，CO-3，CO-4，CO-5，CO-6，CO-7，CO-8及CO-9表示苯酚及苯氧基衍生物的一般合成法。
(流程CO-1)
流程CO-1的式中R1、R2表示与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。R3表示与制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤1表示弗里德尔克拉夫茨酰基化方法。在二氯甲烷、甲苯溶剂中，在氯化铝、氯化锌、四氯化锡等路易斯酸存在下，与乙酰氯在-70℃至室温下反应得到(CO1-b)。
步骤2表示烷基化、碳酸酯化、磺酸酯化等方法。
1.在二甲基甲酰胺溶液中，在碳酸钾、碳酸铯、氢化钠等碱存在下，与各种卤化物、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯在室温至150℃的加热条件下进行反应得到(CO1-c)。
2.在四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈等溶液中，在吡啶、三乙胺等碱存在下，与各种酰氯、磺酰氯、异氰酸酯在-15℃至室温下反应，或在吡啶溶液中与各种酸酐反应，从中选择任一种反应，由此可以得到(CO1-c)。
3.在四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈等溶液中，在吡啶、三乙胺等碱存在下，与氯甲酸苯酯反应后，与各种胺反应得到(CO1-c)。
本流程CO-1得到的化合物(CO1-b)及(CO1-c)按照制法A可以得到最终目的化合物。或将(CO1-a)适用于制法A的流程A-4的(A4-c)的转变。
(流程CO-2)
流程CO-2表示各种芳环取代苯衍生物的一般合成法。式中R1表示与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。R2表示与制法MO中定义的R6及R7含义相同。R3表示各种芳环。
步骤1表示采用Stille偶合法的各种芳环取代基导入方法。在甲苯、二甲苯等溶剂中，在催化剂量的四(三苯基膦)钯的存在下，将各种芳环取代三丁基锡在氮气氛中在溶剂的回流温度下进行反应，得到(CO2-b)。
本流程CO-2得到的化合物(CO2-b)按照制法A可以得到最终目的化合物。
(流程CO-3)
本流程CO-3表示苄基胺衍生物的一般合成法。式中R1、R3表示与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。R2，R2’表示与制法MO中定义的R6及R7含义相同。R4，R5表示与流程BO-3中记载的R2含义相同。R4，R5也可一起形成环。X表示羟基及各种磺酸酯基。
步骤1表示导入烷基卤化物的方法。在甲醇、乙醇溶剂中与硼氢化钠反应后，在二甲基甲酰胺中，在吡啶、三乙胺等碱存在下与甲烷磺酰氯等反应得到(CO3-b)。
步骤2表示氨基化的方法。
1.在甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃溶剂中，与各种胺反应得到(CO3-c)。
2.在二甲基甲酰胺溶剂中，在碳酸钾、氢化钠等碱存在下，与各种胺反应得到(CO3-c)。
3.X为羟基的情况下，在甲苯溶剂中在1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯等碱存在下，与二苯基磷酰基迭氮化物反应得到迭氮基体后，在四氢呋喃-水溶剂中与三烷基膦、三苯基膦等反应得到(CO3-c)。
步骤3表示R2为羟基保护基的情况下转变为取代基R2’的方法。与制法MO的步骤2和步骤3的连续处理同样进行，得到化合物(CO3-d)。
本流程CO-3得到的化合物(CO3-c)及(CO3-d)按照制法A得到最终目的化合物。
(流程CO-4)
本流程CO-4表示利用Wittig反应的苯酚及苯氧基衍生物的一般合成法。式中R1表示与制法PP中记载的R1含义相同。R2及R2’表示与制法MO中定义的R6及R7含义相同。R3表示氢原子、低级烷基。R4表示可以被取代的烷基、可以被取代的羧基、氰基等。
步骤1表示利用Wittig反应的烷基化方法。在二氯甲烷、四氢呋喃溶剂中与各种正膦衍生物反应。或在四氢呋喃、二甲基甲酰胺溶剂中在叔丁醇钾、氢化钠等碱存在下，与各种鏻盐、膦酸盐反应。利用其中的任一种方法，得到(CO4-b)。
步骤2表示烯烃的还原步骤。在乙酸乙酯、四氢呋喃、甲醇中在钯碳存在下，在氢气氛中进行反应，或在甲醇中和镁反应进行还原反应，得到化合物(CO4-c)。
步骤3表示R2为羟基的保护基的情况下转变为取代基R2’的转变方法。与制法MO的步骤2和步骤3的连续处理同样进行，得到化合物(CO4-d)。
本流程CO-4得到的化合物(CO4-b)，(CO4-c)及(CO4-d)按照制法A得到最终目的化合物。
(流程CO-5)
本流程CO-5表示利用弗里德尔克拉夫茨反应的苯酚及苯氧基衍生物的一般合成法。式中R1表示与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。R2表示氢原子、可以被取代的烷基、可以被取代的环烷基。R3表示与制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤1表示将苯基的对位进行溴化的方法。在甲醇、乙醇溶剂中与溴反应。或在乙腈溶剂中与N-溴琥珀酰亚胺反应。采用该2种方法中的任一种方法得到(CO5-a)。
步骤2表示利用弗里德尔克拉夫茨反应的烷基化方法。利用H.katsuki et al.，Synthesis 603(1999)中记载的方法，在苯、二氯乙烷溶剂中，在三氟甲烷磺酸钪存在下，与各种甲磺酸烷基酯反应得到(CO5-b)。
步骤3表示在羟基上导入各种取代基R3的方法。与制法MO的步骤3的R7导入法同样处理，得到化合物(CO5-c)。
本流程CO-5得到的化合物(CO5-b)及(CO5-c)按照制法A得到最终目的化合物。
(流程CO-6)
本流程CO-6表示羧酸衍生物及苄基乙醇衍生物的一般合成法。式中R1表示与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。R2表示取代烷基，R3及R4表示与制法MO中定义的R6及R7含义相同。
步骤1表示利用(CA1-b)的甲氧基甲基的取代基效果经邻位锂化导入羧基的方法。在乙醚溶剂中在冰冷却条件下将(CA1-b)在四甲基乙二胺存在下用正丁基锂处理后，与烷基二碳酸酯反应得到(CO6-a)。
步骤2表示脱去乙醇保护基甲氧基甲基的脱保护方法。在四氢呋喃、丙酮溶剂中与稀盐酸水溶液、10％高氯酸水溶液在室温下反应得到(CO6-b)。
步骤3表示在羟基上导入各种取代基R3的方法。与制法MO的步骤3的R7导入法同样处理得到化合物(CO6-c)。
步骤4表示羧基的还原、烷基化的方法。在乙醚、四氢呋喃溶剂中在冰冷却条件下与氢化锂铝反应后，与步骤3同样进行，得到(CO6-d)。
本流程CO-6得到的化合物(CO6-b)，(CO6-c)及(CO6-d)按照制法A得到最终目的化合物。
(流程CO-7)
本流程CO-7表示苯乙醇衍生物、苯基乙酸衍生物及苯并呋喃衍生物的一般合成法。式中R1表示与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。R2及R3表示与制法MO中定义的R6及R7含义相同。R4及R5表示可以被取代的烷基。
步骤1表示在Wittig反应之后利用硼氢化反应导入羟基的方法。在四氢呋喃溶剂中，在叔丁醇钾存在下，与溴化甲基三苯基鏻反应。之后在四氢呋喃溶剂中与硼烷-四氢呋喃反应，再与30％过氧化氢水溶液反应得到(CO7-a)。
步骤2表示在羟基上导入取代基R3的步骤。与制法MO的步骤3的R7导入法同样处理，得到化合物(CO7-b)。
步骤3表示增碳反应方法。在四氢呋喃溶剂中，在三硝基甲苯B存在下，与甲基甲硫基甲基亚砜在溶剂的回流温度下反应后，在甲醇、乙醇溶剂中与稀盐酸水溶液反应得到(CO7-c)。
步骤4表示氧化方法。按照Mangzho Zhao et al.，Tetrahedron Lett.39，5323(1998)中记载的方法或Ryoji Noyori et al.，J.Am.Chem.Soc.，119，12386(1997)中记载的方法，得到化合物(CO7-c)。
步骤5表示R2为氢原子的情况下的呋喃环形成方法。在二甲基甲酰胺溶剂中，在碳酸钾存在下，与溴乙酸酯在溶剂的回流温度下反应得到(CO7-d)。
本流程CO-7得到的化合物(CO7-a)，(CO7-b)，(CO7-c)及(CO7-d)按照制法A得到最终目的化合物。
(流程CO-8)
本流程CO-8表示2，3-二氢苯并呋喃衍生物、2，3二氢苯并噻吩衍生物的一般合成法。式中R1表示与制法PP的步骤1中记载的R1含义相同。R2及R3表示氢原子、可以被取代的烷基、可以被取代的烷氧基等。
步骤1表示羟基的烷基化方法。可以按照J.M.Janusz et al.，J.Med.Chem.41，1112(1998)中记载的方法得到，或在二甲基甲酰胺、乙腈或丙酮等溶剂中，在碘化钠存在下，碳酸钾、碳酸铯或氢化钠等碱存在下，与各种烯丙基卤化物、烯丙基甲磺酸酯、烯丙基甲苯磺酸酯反应得到(CO8-b)。
步骤2表示形成呋喃环及噻吩环的方法。按照J.M.Janusz st al.，J.Med.Chem.41，1112(1998)中记载的方法，或在氯化镁中在210℃下反应得到(CO8-c)。
步骤3表示弗里德尔克拉夫茨酰基化的方法。在二氯甲烷、甲苯溶剂中，在氯化铝、氯化锌、四氯化锡等路易斯酸存在下，与乙酰氯在-70℃至室温下反应得到(CO8-d)。
步骤4表示溴化方法。在甲醇、乙醇溶剂中与溴反应。或在乙腈、二甲基甲酰胺溶剂中与N-溴琥珀酰亚胺反应得到(CO8-e)及(CO8-g)。
步骤5表示形成呋喃环及噻吩环的方法。按照J.Schwaltz etal.，J.Org.Chem.59，940(1994)中记载的方法得到，或在二甲基乙酰胺溶剂中，在环戊二烯基二氯化钛存在下，与硼氢化钠在75℃下反应得到(CO8-g)。
本流程CO-8得到的化合物(CO8-d)及(CO8-g)按照制法A得到最终目的化合物。
(流程CO-9)
本流程CO-9表示羧酸衍生物的一般合成法。式中R1、R2、R3及R4表示氢原子、可以被取代的烷基等。
步骤1表示烷基化方法。在四氢呋喃、二甲基甲酰胺溶剂中，在叔丁醇钾、氢化钠存在下，与各种烷基卤化物、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯反应得到(CO9-b)。
步骤2表示还原方法。在四氢呋喃溶剂中与二异丁基铝氢化物反应得到(CO9-c)。
步骤3表示利用Wittig反应的增碳方法。在二氯甲烷、四氢呋喃溶剂中与各种正膦衍生物反应。或在四氢呋喃、二甲基甲酰胺溶剂中，在叔丁醇钾、氢化钠等碱存在下，与各种鏻盐、膦酸盐反应，采用这2种方法中的任一种方法，得到(CO9-d)。
本流程CO-9得到的化合物(CO9-b)及(CO9-d)按照制法A得到最终目的化合物。
以上是本发明化合物或其盐的制备方法的代表例，本发明化合物的制备使用的原料化合物、各种试剂也可以形成盐或水和物，只要对反应无不良影响，则无特别限定。另外，与本发明相关的化合物(I)是以游离体得到的情况下，也可以利用常法转变为上述化合物(I)的盐的状态。另外，与本发明化合物(I)有关的各种异构体(例如几何异构体、基于不对称碳原子的光学异构体、立体异构体、互变异构体等)可以利用通常的分离手段，例如重结晶、非对映立体异构体盐法、酶离析法、各种色谱法(例如薄层色谱法、柱色谱法、气相色谱法等)，进行纯化，分离。
上述式(I)表示的本发明的化合物或其盐具有优良的凝血酶受体拮抗作用活性，特别是对凝血酶的PAR1受体具有选择性拮抗作用。因此，本发明的化合物或其盐具有优良的血小板凝集抑制作用及平滑肌细胞的增殖抑制作用，且口服有效性高。利用本发明的化合物或其盐，在不抑制将凝血酶的将血纤维蛋白原转变为血纤维蛋白的催化剂活性的前提下，可以抑制因凝血酶引起的血小板凝集等细胞应答，另外，对于进行冠状动脉血管形成术等时在血管壁上发生损伤时引发的血管平滑肌增殖，可以基于PAR1的选择性抑制作用进行抑制。
因此，通过使用本发明的化合物或其盐，可以得到如下的药物组合物(药物制剂)：(i)凝血酶受体拮抗剂(特别是凝血酶PAR1受体拮抗剂)；(ii)血小板凝集抑制剂；(iii)平滑肌细胞增殖抑制剂；(iv)内皮细胞、成纤维细胞、肾细胞、骨肉瘤细胞、肌肉细胞、癌细胞及/或神经胶质细胞的增殖抑制剂；(v)血栓症、血管再狭窄、深部静脉血栓症、肺塞栓症、脑梗塞、心脏病、播种性血管内血液凝固综合症、高血压、炎症性疾病、风湿症、哮喘症、肾小球肾炎、骨质疏松症、神经疾病及/或恶性肿瘤的治疗剂或预防剂。
另外，通过给以本发明的化合物或其盐，可以治疗与凝血酶受体有关的疾病的患者，例如可以治疗患有内皮细胞、成纤维细胞、肾细胞、骨肉瘤细胞、肌肉细胞、癌细胞及/或神经胶质细胞的增殖性疾病的患者。
上述式(I)表示的本发明的化合物或其盐或其水和物可以利用常法进行制剂。优选的剂形有片剂、散剂、细粒剂、颗粒剂、包衣片剂、胶囊剂、糖浆剂、糖衣片剂、吸入剂、栓剂、注射剂、软膏剂、眼软膏剂、滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂、巴布剂、混悬剂等。制剂时还可以使用常用的赋形剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、矫味矫臭剂，或根据需要也可以使用稳定化剂、乳化剂、吸收促进剂、表面活性剂、PH调节剂、防腐剂、抗氧剂等，配合一般作为医药品制剂原料使用的成分，按常法进行制剂。
作为这些成分，例如有(1)大豆油、牛脂、合成甘油酯等动植物油；(2)液体石蜡、三十碳烷、固体石蜡等烃；(3)肉豆蔻酸辛基十二烷基酯、肉豆蔻酸异丙基酯等酯类油；(4)乙酰硬脂酰基醇、二十二烷醇等高级醇；(5)硅树脂；(6)硅油；(7)聚氧乙烯脂肪酸酯、山梨糖醇酐脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物等表面活性剂；(8)羟乙基纤维素、聚丙烯酸、羧乙烯基聚合物、聚乙二醇、聚乙烯基吡咯烷酮、甲基纤维素等水溶性高分子；(9)乙醇、异丙醇等低级醇；(10)甘油、丙二醇、二丙二醇、山梨糖醇等多元醇；(11)葡萄糖、蔗糖等糖；(12)硅酸酐、硅酸铝镁、硅酸铝等无机粉体；(13)纯水等。
①作为赋形剂例如有乳糖、玉米淀粉、白糖、葡萄糖、甘露糖醇、山梨糖醇、结晶纤维素、二氧化硅等；②粘合剂例如有聚乙二醇、聚乙烯基醚、甲基纤维素、乙基纤维素、阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、虫胶、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙二醇、聚氧乙烯、嵌段聚合物、葡甲胺、柠檬酸钙、糊精、果胶等；③崩解剂例如有淀粉、琼脂、明胶粉末、结晶纤维素、碳酸钙、碳酸氢钠、柠檬酸钙、糊精、果胶、羧甲基纤维素钙等；④润滑剂例如有硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、二氧化硅、硬化植物油等；⑤着色剂可以添加作为医药品允许添加的任何物质；⑥矫味矫臭剂例如有椰子末、薄荷脑、芳香散、薄荷油、冰片、桂皮末等；⑦抗氧剂例如有抗坏血酸、α-生育酚等，可以使用作为医药品允许添加的任何物质。
(i)口服制剂，在本发明化合物或其盐中加入赋形剂及根据需要添加的粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、矫味矫臭剂等后，利用常法制成散剂、细粒剂、颗粒剂、片剂、包衣片剂、胶囊剂等。(ii)片剂、颗粒剂的情况下，也可以制成糖衣、明胶衣或根据需要进行其他的适当包衣的片剂。(iii)糖浆剂、注射剂、滴眼剂等液体制剂的情况下，加入PH调节剂、溶解剂、等张化剂等，和根据需要加入溶解助剂、稳定化剂、缓冲剂、悬浮化剂、抗氧剂等，利用常法进行制剂。在液体制剂的情况下，也可制成冷冻干燥物，另外，注射剂可以在静脉、皮下、肌肉内给药。悬浮化剂中优选的例子有甲基纤维素、聚山梨酸酯80、羟乙基纤维素、阿拉伯胶、西黄耆胶粉末、羧甲基纤维素钠、聚氧乙烯山梨糖醇酐单月桂酸酯等；溶解助剂中的优选例有聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚山梨酸酯80、烟酸酰胺、聚氧乙烯山梨糖醇酐单月桂酸酯等；稳定化剂中的优选例有亚硫酸钠、偏亚硫酸钠、醚等；保存剂中的优选例有对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、山梨酸、苯酚、甲酚、氯甲酚等。另外，(iv)外用剂的情况下，对制法无特别限定，可以按照常法制备。使用的基剂原料可以使用医药品、医药外用品、化妆品等中常用的各种原料，例如动植物油、矿物油、酯油、蜡类、高级醇类、脂肪酸类、硅油、表面活性剂、磷脂类、醇类、多元醇类、水溶性高分子类、粘土矿物类、纯水等原料，根据需要可以加入PH调节剂、抗氧剂、螯合剂、防腐防霉剂、着色剂、香料等。另外，根据需要还可以配合加入具有分化诱导作用的成分、血流促进剂、杀菌剂、消炎剂、细胞激活剂、维生素类、氨基酸、保湿剂、角质层溶解剂等成分。
本发明药物的给药量，根据症状的程度、年龄、性别、体重、给药方式、盐的种类、对药剂的感受性差异、疾病的具体种类等而异，通常成人的情况下，每天口服给药为约30μg至1000mg，优选100μg至500mg，更优选100μg至100mg，在注射给药的情况下，给药约1至3000μg/kg，优选3至1000μg/kg，1次给药或分为数次给药。
实施例
以下列举上述式(I)表示的本发明化合物或其盐的优选实施方案，以下的实施例和试验例仅为示例，本发明的化合物或其盐并不受这些实施例和试验例的限制。本领域的普通技术人员可以对这些实施方案进行各种改变来实施本发明，所做的各种改变也都包括在本说明书的权利要求范围内。
<实施例1>
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
(步骤1)
5-溴-2-羟基-4-甲基苯甲酸
2-羟基-4-甲基苯甲酸(24.54g，161.29mmol)溶于甲醇(300ml)中，冷却至-20℃。用1小时滴加溴(26.03g)的甲醇(50ml)溶液。室温下搅拌1小时后浓缩反应液。残渣在甲醇(100ml)中加热溶解，加水(40ml)。滤取析出的结晶，用50％甲醇-水洗涤。过滤滤液中析出的结晶，用50％甲醇-水洗涤。合并结晶干燥，得到白色结晶的标题化合物(24.8g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.37(3H，s)，6.85(1H，s)，7.98(1H，s)
(步骤2)
5-溴-2-乙氧基-4-甲基苯甲酸
5-溴-2-羟基-4-甲基苯甲酸(9.35g)溶解在二甲基甲酰胺中，依次加入碳酸钾(14g)，碘乙烷(8ml)，50℃下搅拌3小时。用乙酸乙酯，水，饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，过滤浓缩，得到5-溴-2-乙氧基-4-甲基苯甲酸乙酯。将得到的产物溶解在乙醇(100ml)中，加入5N-氢氧化钠(20ml)加热回流30分钟。加入5N-盐酸(25ml)中和，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸镁干燥，过滤浓缩，得到白色固体的标题化合物(10.4g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.56(3H，t，J＝6.8Hz)，2.45(3H，s)，4.31(2H，q，J＝6.8Hz)，6.91(1H，s)，8.31(1H，s)
(步骤3)
N1，4-二甲基-5-溴-2-乙氧基苯甲酰胺
将5-溴-2-乙氧基-4-甲基苯甲酸溶解在四氢呋喃(80m)中，冰冷却条件下加入三乙胺(3.5ml)、氯甲酸乙酯(2.4ml)搅拌1小时后，加入40％甲胺水溶液(3.5ml)。将反应液搅拌1小时后，加入乙酸乙酯用饱和食盐水洗涤后，将有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。用己烷洗涤残渣的结晶，过滤后得到白色结晶的标题化合物(5.08g)。
(步骤4)
N1，4-二甲基-5-氰基-2-乙氧基苯甲酰胺
将N1，4-二甲基-5-溴-2-乙氧基苯甲酰胺(200g)溶解在丙腈(1.5l)中，氮气气氛下加入氰化钠(72g)、碘化铜(14g)、四(三苯基膦)钯(42g)，加热回流5小时。在反应液中加入乙酸乙酯、水，用硅藻土过滤。滤取滤液中析出的结晶(15.4g)。将该滤液分液，用饱和食盐水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤除去不溶物后浓缩。滤取得到的结晶，用乙酸乙酯洗涤(77.64g)，合并得到白色固体的标题化合物(93.04g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.56(3H，t，J＝7.2Hz)，2.57(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，6.86(1H，s)，7.93(1H，br)，8.04(1H，s)
(步骤5)
叔丁基N-(5-氰基-2-乙氧基-4-甲基苯甲酰基)-N-甲基 氨基甲酸酯
将N1，4-二甲基-5-氰基-2-乙氧基苯甲酰胺(92g)在乙腈(11)中混悬，加入二碳酸叔丁酯(110g)、二甲基氨基吡啶(2.6g)，在室温下搅拌一夜。反应液在90℃下加热搅拌3小时。追加二碳酸叔丁酯(110g)在50℃下搅拌一夜。放冷至室温过滤析出的结晶。浓缩滤液(24.3g)，将残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到白色固体的标题化合物(81.1g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.23(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，2.55(3H，s)，3.29(3H，s)，4.04(2H，q，J＝7.2Hz)，6.72(1H，s)，7.58(1H，s)
(步骤6)
叔丁基N-[4-(溴甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酰基]-N- 甲基氨基甲酸酯
将叔丁基N-(5-氰基-2-乙氧基-4-甲基苯甲酰基)-N-甲基氨基甲酸酯(79.6g)溶解在四氯化碳中，加入偶氮二异丁腈(4.1g)加热回流。在该反应液中一点一点地加入N-溴琥珀酰亚胺(50.3g)。加热回流2小时后过滤。浓缩滤液，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到白色固体的标题化合物(29.81g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.22(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.56(9H，s)，3.30(3H，s)，4.09(2H，q，J＝7.2Hz)，4.60(2H，s)，6.96(1H，s)，7.60(1H，s)
(步骤7)
N1-甲基-4-(溴甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酰胺
将叔丁基N-[4-(溴甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酰基]-N-甲基氨基甲酸酯(39.9g)溶解在二氯甲烷(300ml)中，加入三氟乙酸(50ml)在室温下搅拌30分钟。浓缩反应液，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到白色固体的标题化合物(19.77g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.54(3H，t，J＝7.2Hz)，3.02(3H，d，J＝4.8Hz)，4.26(2H，q，J＝7.2Hz)，4.59(2H，s)，7.19(1H，s)，8.53(1H，s)
(步骤8)
叔丁基5-氰基-2-乙氧基-4-甲基苯甲酸酯
将5-溴-2-乙氧基-4-甲基苯甲酸(10.4g)溶解在甲苯(100ml)、乙酸乙酯(20ml)中，加入二甲基甲酰胺二叔丁基缩醛(75ml)，加热回流8小时。加入乙酸乙酯，依次用1N-盐酸、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂；正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的叔丁基酯体(12.27g)。将该物质溶解在丙腈中，氮气气氛下加入氰化钠(3.82g)、碘化铜(740mg)、四(三苯基膦)钯(2.25g)，加热回流8小时。在反应液中加入乙酸乙酯、水，用硅藻土过滤，滤液用饱和食盐水洗涤。将有机层用无水硫酸镁干燥，过滤除去不溶物后，浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到白色固体的标题化合物(9.57g)。
1H-NMRδ(CDCl3)(ppm)
1.47(3H，t，J＝6.8Hz)，1.57(9H，s)，2.53(3H，s)，4.12(2H，q，J＝6.8Hz)，6.79(1H，s)，7.95(1H，s)
(步骤9)
叔丁基4-(溴甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酸酯
将叔丁基5-氰基-2-乙氧基-4-甲基苯甲酸酯(8.91g)溶解在四氯化碳中，加入N-溴琥珀酰亚胺(6.6g)、过氧化苯甲酰(400mg)，加热回流3小时。过滤反应液，浓缩。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到白色固体的标题化合物和叔丁基5-氰基-2-乙氧基-4-甲基苯甲酸酯(原料)的混合物8.80g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.50(3H，t，J＝7.2Hz)，1.58(9H，s)，4.18(2H，q，J＝7.2Hz)，4.58(2H，s)，7.05(1H，s)，7.98(1H，s)
(步骤10)
叔丁基4-(迭氮甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酸酯
将叔丁基4-(溴甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酸酯(2.20g)(纯度70％)溶解在二甲基甲酰胺(25ml)中，加入迭氮化钠(2.1g)，在50℃下搅拌30分钟。用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，无水硫酸镁干燥，过滤浓缩，得到标题化合物(1.913g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.49(3H，t，J＝6.8Hz)，1.56(9H，s)，4.18(2H，q，J＝6.8Hz)，4.62(2H，s)，7.04(1H，s)，8.01(1H，s)
(步骤11)
4-(迭氮甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酸
将叔丁基4-(迭氮甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酸酯(1.923g)溶解在二氯甲烷(12ml)中，冰冷却条件下加入三氟乙酸(3ml)。室温搅拌20分钟，浓缩。得到淡红色结晶的标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.64(3H，t，J＝6.8Hz)，4.47(2H，q，J＝6.8Hz)，4.74(2H，s)，7.23(1H，s)，8.46(1H，s)
(步骤12)
N1-甲基-4-(迭氮甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酰胺
将4-(迭氮甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酸溶解在二甲基甲酰胺(20ml)中，冰冷却条件下加入2M-甲胺四氢呋喃溶液(4.2ml)、二乙基膦酰基氰酸酯(diethyl phosphono cyanidate)(1.28ml)、三乙胺(1.27ml)。室温下搅拌一夜，用乙酸乙酯稀释，用水、饱和食盐水洗涤。将有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩，得到标题化合物(931mg)。
将N1-甲基-4-(溴甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酰胺溶解在二甲基甲酰胺(100ml)中，加入迭氮化钠(6g)在室温下搅拌一夜。反应液用乙酸乙酯稀释，水、饱和食盐水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩，得到标题化合物(15.5g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.58(3H，t，J＝6.8Hz)，3.02(3H，d，J＝4.8Hz)，4.32(2H，q，J＝7.2Hz)，4.67(2H，s)，7.10(1H，s)，7.74(1H，br)，8.55(1H，s)
(步骤13)
N5-甲基-3-氨基-6-乙氧基-1H-5-异吲哚甲酰胺
将N1-甲基-4-(迭氮甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酰胺(931mg)溶解在四氢呋喃(10ml)中，依次加入28％氨水(2ml)，三乙基膦(0.4ml)。50℃下搅拌15分钟。过滤析出的结晶，依次用四氢呋喃、水、乙酸乙酯洗涤，干燥，得到标题化合物(365mg)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.38(3H，t，J＝6.8Hz)，2.79(3H，d，J＝4.8Hz)，4.18(2H，q，J＝6.8Hz)，4.41(2H，s)，7.27(1H，s)，8.07(1H，br)，8.12(1H，s)
(实施例1：最终步骤)
A法
将叔丁基4，5-二氰基-2-乙氧基苯甲酸酯(440mg)溶解在二氯甲烷(3ml)、三氟乙酸(3ml)中，室温搅拌6小时。浓缩反应液，得到白色固体的羧酸体(350mg)。将该物质溶解在二甲基甲酰胺(3ml)中，依次加入三乙胺(0.1ml)、二乙基膦酰基氰酸酯(0.11ml)、2N-甲胺四氢呋喃溶液，室温下搅拌一夜。在反应液中加入乙酸乙酯，用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥。滤除不溶物，浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到酰胺体(64mg(收率38％))。将该物质溶解在乙醇(3ml)中，加入氧化铂(20mg)，室温下搅拌一夜。滤除不溶物后浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯-甲醇-氨水)纯化，得到脒体的位置异构体混合物(17mg)。将该物质溶解在乙醇(3ml)中，加入3，5-二-叔丁基4-羟基苯酰甲基溴(30mg)，加热回流30分钟。浓缩反应液，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：二氯甲烷-甲醇)纯化，得到目的化合物(12mg(收率7％))。
B法
将N5-甲基-3-氨基-6-乙氧基-1H-5-异吲哚甲酰胺(389mg)和3，5-二-叔丁基4-羟基苯酰甲基溴溶解在乙醇中，加热回流30分钟。浓缩反应液，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯-甲醇)纯化，得到目的化合物(614mg(收率65.7％))。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.42(18H，s)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.48(2H，s)，7.54(1H，s)，7.77(2H，s)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.13(1H，br)，9.82(1H，br)
MS：m/e(ESI)480.3(MH+)
<实施例2>
2-[2-(3，5-二-叔丁基4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基氨基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
(步骤1)
4-苯甲基1-甲基2-氨基对苯二甲酸酯
将1-甲基2-氨基对苯二甲酸酯(8.00g，41.1mmol)溶解在二甲基甲酰胺(80ml)中，加入无水碳酸钾(6.25g，45.1mmol)、苯甲基溴(4.12ml，43.1mmol)，在室温下搅拌15.5小时。加入过量的三乙胺在室温下再搅拌10分钟后，加入冰水用乙酸乙酯萃取。将乙酸乙酯层用水、饱和食盐水洗涤后，用无水硫酸镁干燥。硅胶-氧化铝过滤，减压下蒸馏除去溶剂。在得到的油状物中加入IPE使之结晶，滤取。滤液浓缩后将同样的操作重复两次，得到淡黄色粉末的标题化合物(8.21g)(收率70％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
3.89(3H，s)，5.34(2H，s)，5.81(2H，s)，7.28(1H，dd，J＝1.6，8.4Hz)，7.32-7.46(6H，m)，7.90(1H，d，J＝8.4Hz)
(步骤2)
4-苯甲基1-甲基2-(二甲基氨基)对苯二甲酸酯
将4-苯甲基1-甲基2-氨基对苯二甲酸酯(500mg，1.75mmol)溶解在甲酸2ml中，加入37％甲醛(0.44ml，5.26mmol)加热回流15分钟。加入冰水，用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯层用水、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。减压下馏去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂；正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色油状的标题化合物(137mg)(收率25％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.95(6H，s)，3.94(3H，s)，5.38(2H，s)，
7.32-7.48(5H，m)，7.57(1H，d，J＝8.0Hz)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)，7.75(1H，s)
(步骤3)
甲基2-(二甲基氨基)-4-(羟基甲基)苯甲酸酯
将4-苯甲基1-甲基2-(二甲基氨基)对苯二甲酸酯(1.66g，5.3mmol)溶解在四氢呋喃(30ml)中，加入20％氢氧化钯碳(0.20g)，室温常压下进行催化还原15小时。过滤除去催化剂后，减压下馏去溶剂，得到淡黄色无定形物。将该物质溶解在四氢呋喃(15ml)中，加入三乙胺(0.81ml，5.8mmol)，冰浴搅拌下滴加氯甲酸乙酯(0.55ml，5.8mmol)。搅拌30分钟后，滤除析出物，滤液在-40℃下冷却并搅拌。滴加硼氢化钠(0.44g，11.6mmol)溶于水5ml中的溶液，用30分钟缓慢升温至-20℃。在反应液中加入丙酮，滤除不溶物后，减压下馏去溶剂。残渣中加水，用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯层用水、饱和食盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压下馏去溶剂，硅胶柱色谱法(溶剂；正己烷-乙酸乙酯)纯化。得到淡黄色油状的标题化合物(1.02g)(收率92％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.93(6H，s)，3.91(3H，s)，4.70(2H，s)，6.89(1H，m)，7.11(1H，m)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)
(步骤4)
甲基5-溴-2-(二甲基氨基)-4-(羟基甲基)苯甲酸酯
将甲基2-(二甲基氨基)-4-(羟基甲基)苯甲酸酯(1.023g，4.9mmol)溶解在二氯甲烷(15ml)和甲醇(6ml)的混合溶剂中，加入碳酸钙(2g)搅拌，少量持续加入三溴化苯甲基三甲基铵(2.100g，5.4mmol)，室温下搅拌50分钟。过滤反应液，减压下馏去溶剂。在残渣中加水，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯层用水、饱和食盐水洗涤。另外，将水层用二氯甲烷和甲醇的混合溶剂萃取，萃取液与乙酸乙酯层合并，无水硫酸镁干燥。减压下馏去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂；正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到白色固体的标题化合物(1.179g)。(收率84％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.92(6H，s)，3.91(3H，s)，4.71(2H，s)，7.22(1H，m)，7.86(1H，s)
(步骤5)
N1-甲基-5-溴-2-(二甲基氨基)-4-(羟基甲基)苯甲酰胺
将甲基5-溴-2-(二甲基氨基)-4-(羟基甲基)苯甲酸酯(1.179g，4.1mmol)溶解在四氢呋喃(10ml)和甲醇(10ml)的混合溶剂中，加入1当量氢氧化钠水溶液(9.8ml，9.8mmol)，加热回流4小时。在反应液中加入5当量盐酸(9.8ml，9.8mmol)，减压下浓缩。在残渣中加入乙腈减压浓缩，重复同样的操作2次。在残渣中依次加入乙腈(20ml)、2.0M-二甲胺-四氢呋喃溶液(4.1ml，8.2mmol)、1-羟基苯并三唑(1.11g，8.2mmol)、双环己基碳化二亚胺(1.69g，8.2mmol)，在室温下搅拌20小时。滤除不溶物后，减压下浓缩反应液，加入乙酸乙酯用氧化铝过滤。滤液減压下浓缩后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂；正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到白色固体的标题化合物(1.222g)。(收率100％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.76(6H，s)，3.02(3H，d，J＝4.4Hz)，4.71(2H，s)，7.41(1H，s)，8.29(1H，s)
(步骤6)
N1-甲基-5-溴-4-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧} 甲基)-2-(二甲基氨基)苯甲酰胺
将N 1-甲基-5-溴-2-(二甲基氨基)-4-(羟基甲基)苯甲酰胺(1.64g，5.71mmol)溶解在二甲基甲酰胺(20ml)中，冰冷却条件下加入咪唑(0.47g，6.9mmol)、叔丁基氯二苯基硅烷(1.78ml，6.9mmol)，室温下搅拌19小时。将反应液注入冰水用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯层用水、饱和食盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂；正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的标题化合物(2.60g)。(收率87％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.14(9H，s)，2.82(6H，s)，3.02(3H，s)，4.79(2H，s)，7.35-7.48(7H，m)，7.64-7.75(5H，m)，8.37(1H，s)
(步骤7)
N1-甲基-4-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲 基)-5-氰基-2-(二甲基氨基)苯甲酰胺
将N1-甲基-5-溴-4-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲基)-2-(二甲基氨基)苯甲酰胺(2.60g，5.0mmol)溶解在二甲基甲酰胺(10ml)中，加入氰化亚铜(0.58g，6.5mmol)，180℃下搅拌5小时。在反应液中加入5％氰化钠水溶液(20ml)，用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯层用水、饱和食盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂；正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物(1.91g)。(收率81％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.14(9H，s)，2.87(6H，s)，3.02(3H，s)，4.95(2H，s)，7.34-7.51(7H，m)，7.60-7.74(4H，m)，7.88(1H，m)，8.11(1H，s)
(步骤8)
N1-甲基-5-氰基-2-(二甲基氨基)-4-(羟基甲基)苯甲酰胺
将N1-甲基-4-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲基)-5-氰基-2-(二甲基氨基)苯甲酰胺(1.91g，4.1mmol)溶解在四氢呋喃(10ml)中，加入乙酸(0.64ml，11.2mmol)、1.0M-氟化四正丁基铵(5.4ml，5.4mmol)，室温下搅拌2小时。减压浓缩反应液，加入饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯层用水、饱和食盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压馏去溶剂后，加入正己烷，滤取。得到淡黄色固体的标题化合物(0.84g)。(收率89％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.87(6H，s)，3.02(3H，d，J＝5.2Hz)，4.89(2H，s)，7.28(1H，s)，7.66(1H，m)，8.09(1H，s)
(步骤9)
N1-甲基-4-(迭氮甲基)-5-氰基-2-(二甲基氨基)苯甲酰胺
将N1-甲基-5-氰基-2-(二甲基氨基)-4-(羟基甲基)苯甲酰胺(849mg，3.6mmol)溶解在四氢呋喃(20ml)中，加入1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(0.77ml，5.1mmol)、二苯基磷酰基迭氮(1.1ml，5.1mmol)，室温下搅拌15小时。减压浓缩反应液，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂；正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色粉末的标题化合物(755mg)。(收率80％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.94(6H，s)，3.03(3H，s)，4.61(2H，s)，7.18(1H，s)，7.53(1H，m)，8.12(1H，s)
(步骤10)
N5-甲基-6-(二甲基氨基)-3-亚氨基-5-异二氢吲哚甲 酰胺
将N1-甲基-4-(迭氮甲基)-5-氰基-2-(二甲基氨基)苯甲酰胺(755mg，2.9mmol)溶解在甲醇50ml中，加入10％钯碳(50％含水品)(0.2g)，在室温常压下催化还原30分钟。过滤除去催化剂后，减压下馏去溶剂，残渣中加入乙酸乙酯使之结晶。滤取得到淡黄色粉末的标题化合物(283mg)。(收率42％)
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
2.77(6H，s)，2.80(3H，d，J＝4.8Hz)，4.42(2H，s)，7.20(1H，s)，7.94(1H，s)，8.58(1H，m)
(实施例2：最终步骤)
将N5-甲基-6-(二甲基氨基)-3-亚氨基-5-异二氢吲哚甲酰胺(150mg)、3，5-二-叔丁基4-羟基苯酰甲基溴(212mg)溶解在二甲基甲酰胺(6ml)中，室温下搅拌14小时。减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色结晶的目的化合物(114mg)。(收率31％)
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.44(18H，s)，2.80(3H，d，J＝4.4Hz)，2.94(6H，s)，4.75(2H，s)，5.46(2H，s)，7.17(1H，s)，7.79(2H，s)，8.05(1H，s)，8.10(1H，s)，8.37(1H，m)，8.94(1H，s)，9.54(1H，s)
<实施例3>
1-(3，5-二-叔丁基4-羟基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
1-氟-2，3-二甲氧基苯
将3-氟儿茶酚(30g，0.234mol)溶解在二甲基甲酰胺(400ml)中，冰浴搅拌下，加入碘甲烷(32ml，0.515mol)、碳酸钾(80.7g，0.515mol)，室温下搅拌18小时。加入水(500ml)，用乙醚(400ml×2)萃取，合并有机层，用饱和食盐水(400ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂，得到标题化合物(淡黄色液体34g，93％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
3.86(3H，s)，3.92(3H，s)，6.65-6.98(3H，m)
(步骤2)
1，2-二溴-3-氟-4，5-二甲氧基苯
将1-氟-2，3-二甲氧基苯(34g，0.218mol)溶解在乙酸(100ml)中，加入乙酸钠(35.8g，0.437mol)，冰冷却条件下搅拌，用45分钟滴加溴(22.6ml，0.458mol)的乙酸(100ml)溶液。滴下后，于75℃下搅拌10小时。冷却至室温后，减压下馏去溶剂，将得到的粗产物溶解在乙醚(400ml)中，依次用饱和亚硫酸氢钠水溶液(200ml)、饱和碳酸氢钠水溶液(200ml)、饱和食盐水(200ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂，得到粗目的物(淡黄色结晶65.4g，95.6％)。不经纯化，直接用于下一步反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
3.85(3H，s)，3.90(3H，s)，6.99(1H，s)
(步骤3)
3-氟-4，5-二甲氧基邻苯二甲腈
将1，2-二溴-3-氟-4，5-二甲氧基苯(40g，0.127mol)溶解在二甲基甲酰胺(300ml)中，室温搅拌下加入CuCN(34.1g，0.381mol)，于150℃下搅拌4小时。冰浴加入氰化钠(44g)的水(600ml)溶液，室温下搅拌10分钟后，用乙酸乙酯(500ml×3)萃取，合并有机层，用饱和食盐水(500ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(白色结晶12.0g，46％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
3.99(3H，s)，4.06(3H，s)，7.05(1H，s)
(步骤4)
4-氟-5，6-二甲氧基-1H-3-异吲哚胺
将3-氟-4，5-二甲氧基邻苯二甲腈(450mg，2.18mmol)溶解在乙醇(50ml)中，加入氧化铂(0.1g)。常温常压下进行氢催化还原反应3天。用硅藻土过滤除去催化剂，甲醇洗涤后减压浓缩滤液。将得到的粗产物用硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇∶27％氨水＝3∶1∶0.1)纯化，得到标题化合物(褐色固体200mg，43％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
3.76(3H，s)，3.83(3H，s)，4.38(2H，s)，7.08(1H，s)
(实施例3：最终步骤)
将4-氟-5，6-二甲氧基-1H-3-异吲哚胺(50mg)、3，5-二-叔丁基4-羟基苯酰甲基溴(93mg)溶解在二甲基甲酰胺(7ml)中，室温下搅拌15小时。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用NAM硅胶柱色谱法(溶剂：二氯甲烷-甲醇)纯化，得到淡黄色结晶的目的化合物76mg。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.41(18H，s)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.36(1H，s)7.75(2H，s)
<实施例4>
1-(3，5-二-叔丁基4-羟基-苯基)-2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-6-甲氧
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
3，4-二溴-6-乙氧基-2-氟苯酚
将1，2-二溴-3-氟-4，5-二乙氧基苯(5g，14.5ml)溶解在二氯甲烷(70ml)中，冰冷却条件下搅拌，加入氯化铝(3.9g，29.3mmol)。室温下搅拌2小时30分钟后，用1N盐酸(70ml)、乙酸乙酯(70ml×2)萃取，合并有机层，用饱和食盐水(50ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(4.31g，94％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.45(3H，t，J＝7.0Hz)，4.10(2H，q，J＝7.0Hz)，5.49(1H，s)，6.95(1H，s)
(步骤2)
1，2-二溴-5-乙氧基-3-氟-4-甲氧基苯
将3，4-二溴-6-乙氧基-2-氟苯酚(3.8g，12mmol)溶解在二甲基甲酰胺(30ml)中，加入碘甲烷(1.5ml，24mmol)、碳酸钾(3.3g，24mmol)，室温下搅拌18小时。加入水(80ml)，用乙醚(60ml×2)萃取，合并有机层，用饱和食盐水(80ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(1.83g，46.7％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.45(3H，t，J＝7.0Hz)，3.90(3H，s)，4.05(2H，q，J＝7.0Hz)，6.99(1H，s)
(步骤3)
5-乙氧基-3-氟-4-甲氧基邻苯二甲腈
按与实施例3的步骤3相同的方法合成，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.51(3H，t，J＝6.7Hz)，4.05(3H，s)，4.16(2H，q，J＝6.7Hz)，7.05(1H，s)
(步骤4)
6-乙氧基-4-氟-5-甲氧基-1H-3-异吲哚胺
按与实施例3的步骤4相同的方法合成，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.34(3H，t，J＝6.7Hz)，3.76(3H，s)，4.08(2H，q，J＝6.7Hz)，4.37(2H，s)，7.04(1H，s)
(实施例4：最终步骤)
按与实施例3的最终步骤相同的方法合成，得到黄色固体的目的化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.34-1.46(21H，m)，3.87(3H，s)，4.22(2H，q，J＝7.0Hz)，4.77(2H，s)，5.47(2H，s)
7.34(1H，s)，7.75(2H，s)，9.03(1H，brs)
<实施例5>
{8-叔丁基6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙腈；氢溴酸盐
(步骤1)
1-[8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基]-1-乙酮
在1-[3-(叔丁基)-4-羟基-5-硝基苯基]-1-乙酮(8.0g，33.7mmol)的二甲基甲酰胺(200ml)溶液中加入碳酸钾(4.65g，33.7mmol)、1，2-二溴乙烷(31.7g，166.6mmol)，室温下搅拌12小时。在反应液中加入乙酸乙酯，依次用水、饱和食盐水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到1-[4-(2-溴乙氧基)-3-(叔丁基)-5-硝基苯基]-1-乙酮8.1g。
在本化合物(8.1g，23.5mmol)的甲苯(300ml)溶液中加入10％钯碳(200mg)，在氢气气流下室温搅拌24小时。反应液用硅藻土过滤，减压蒸馏除去溶剂，得到黄色油状的标题化合物5.1g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.38(9H，s)2.52(3H，s)3.46(2H，t，J＝6.8Hz)4.31(2H，t，J＝6.8Hz)7.12(1H，d，J＝2.0Hz)7.34(1H，d，J＝2.0Hz)
(步骤2)
[6-乙酰基-8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-4-基] 甲基甲腈
1-[8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基]-1-乙酮(6.0g，25.5mmol)的二甲基甲酰胺(100ml)溶液中加入碳酸钾(3.6g，26mmol)、溴乙腈(15.4g，128.6mmol)，90℃下搅拌6小时。反应液中加入乙酸乙酯，用水、饱和食盐水依次洗涤后，有机层用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物6.9g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H，s)2.56(3H，s)3.42(2H，t，J＝6.8Hz)4.24(2H，s)4.41(2H，d，J＝7.8Hz)7.29(1H，d，J＝2.0Hz)7.48(1H，d，J＝2.0Hz)
(步骤3)
[6-(2-溴乙酰基)-8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪 -4-基]甲基甲腈
在[6-乙酰基-8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-4-基]甲基甲腈(0.5g，1.8mmol)的四氢呋喃(50ml)溶液中，冰冷却条件下加入三乙胺(0.76ml，5.5mmol)、叔丁基二甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯(0.73g，5.5mmol)，同温度下搅拌30分钟后，加入N-溴琥珀酰亚胺(0.49g，2.7mmol)，再搅拌30分钟。在反应液中加入乙酸乙酯，用饱和食盐水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色固体的标题化合物310mg。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H，s)3.42(2H，t，J＝6.8Hz)4.24(2H，s)4.40(2H，s)4.43(2H，t，J＝6.8Hz)7.32(1H，d，J＝2.0Hz)7.53(1H，d，J＝2.0Hz)
(实施例5：最终步骤)
按与实施例3的最终步骤相同的方法合成，得到黄色固体的目的化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.42(12H，m)，3.30-3.40(2H，m)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.80(2H，s)，5.45(2H，s)，7.33(1H，s)，7.40-7.42(2H，m)，9.03(1H，br.s)，9.34(1H，br.s)
MS：m/e(ESI)509.3(MH+)
<实施例6>
1-(3-叔丁基5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
1-[3-(叔丁基)-5-(二甲基氨基)-4-甲氧基苯基]-1-乙酮
在1-[3-氨基-5-(叔丁基)-4-甲氧基苯基]-1-乙酮(6g，21mmol)的二甲基甲酰胺(50ml)溶液中，加入碳酸钾(8.5g，62mmol)、碘甲烷(8.8g，62mmol)，室温下搅拌13小时。反应液中加入乙酸乙酯，用水、饱和食盐水依次洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物1.9g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H，s)2.58(3H，s)2.83(6H，s)3.88(3H，s)7.47(1H，s)7.59(1H，s)
(步骤2)
2-溴-1-[3-(叔丁基)-5-(二甲基氨基)-4-甲氧基苯基]-1- 乙酮
在1-[3-(叔丁基)-5-(二甲基氨基)-4-甲氧基苯基]-1-乙酮(1.9g，7.63mmol)的四氢呋喃(50ml)溶液中，冰冷却条件下加入三乙胺(3.2ml，22.9mmol)、叔丁基二甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯(3.02g，11.4mmol)，同温度下搅拌30分钟后，加入N-溴琥珀酰亚胺(2.7g，15.2mmol)再搅拌30分钟。反应液中加入乙酸乙酯，用饱和食盐水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到白色固体的标题化合物2.2g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H，s)2.80(6H，s)3.89(3H，s)4.42(2H，s)7.49(1H，s)7.60(1H，s)
(实施例6：最终步骤)
按与实施例3的最终步骤相同的方法合成，得到黄色固体的目的化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)1.37(9H，s)1.39(3H，t，J＝7.2Hz)2.74(6H，s)3.82(3H，s)4.14(2H，q，J＝7.2Hz)4.21(2H，q，J＝7.2Hz)4.77(2H，s)5.46(2H，s)7.32(1H，s)7.45(1H，d，J＝2.0Hz)7.53(1H，d，J＝2.0Hz)
MS：m/e(ESI)486.2(MH+)
<实施例7>
1-(3-叔丁基4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
1，2-二乙氧基-3-氟苯
将3-氟邻苯二酚(1200g)在冰冷却条件下溶解在二甲基甲酰胺(2500ml)中，加入碳酸钾(540g)后，缓慢加入碘乙烷。反应液在室温下搅拌一夜后，加入乙醚-己烷溶液，用水、饱和食盐水洗涤后，有机层用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去有机层后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色油状的标题化合物(269g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(3H，t，J＝7.0Hz)，1.43(3H，t，J＝7.0Hz)，4.07(2H，q，J＝7.0Hz)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)6.65-6.95(3H，m)
(步骤2)
1，2-二溴-4，5-二乙氧基-3-氟苯
将1，2-二乙氧基-3-氟苯(269g)溶解在2000ml的乙酸中，加入乙酸钠(294.5g)。在150ml的乙酸中冰冷却条件下缓慢滴加溴(178ml)。室温下搅拌一夜后，70℃下搅拌14小时。将反应液注入冰水中，加入碳酸钾，调节PH为7，用乙醚萃取。有机层用无水硫酸镁干燥后，得到褐色油状的标题化合物(480g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(3H，t，J＝7.0Hz)，1.43(3H，t，J＝7.0Hz)，4.04(2H，q，J＝7.0Hz)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)6.98(1H，s)
(步骤3)
4，5-二乙氧基-3-氟邻苯二甲腈
将1，2-二溴-4，5-二乙氧基-3-氟苯(480g)溶解在二甲基甲酰胺(1400ml)中，加入氰化銅(345g)在150℃下搅拌3小时。反应液中加入饱和氨水溶液搅拌一夜后，用甲苯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到白色结晶的标题化合物(513g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.38(3H，t，J＝7.0Hz)，1.50(3H，t，J＝7.0Hz)，4.16(2H，q，J＝7.0Hz)，4.27(2H，q，J＝7.0Hz)7.04(1H，s)
(步骤4)
5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺
将4，5-二乙氧基-3-氟邻苯二甲腈(103g)溶解在乙酸乙酯-乙醇-甲醇(600ml-600ml-300ml)中，加入氧化铂(8g)，在氢气气流下，室温下搅拌4天。反应液用硅藻土过滤，减压蒸馏除去有机层的溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色结晶的标题化合物(21g)。
1H-NMR(DMS O-d6)δ(ppm)
1.23(3H，t，J＝7.0Hz)，1.33(3H，t，J＝7.0Hz)，4.01(2H，q，J＝7.0Hz)，4.08(2H，q，J＝7.0Hz)4.37(2H，s)，6.0(2H，brs)，7.05(1H，s)
(步骤5)
1-[3-(叔丁基)-4-羟基苯基]-1-乙酮
在氯化铝(488g)和二氯甲烷(1.8l)的混合物中，搅拌下于-60℃加入乙酰氯(287g)。在-70℃至-50℃下加入2-叔丁基苯酚(500g)，用1.5小时升温至0℃。将反应混合物注入冰水中，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗涤后减压蒸馏除去溶剂，残渣中加入甲醇(11)和碳酸钾(300g)，室温下搅拌2小时。反应液中加水，用浓盐酸中和后，乙酸乙酯萃取，有机层用饱和食盐水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，减压下浓缩。浓缩液中加入己烷，滤除生成的结晶，得到白色结晶的标题化合物(352g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.41(3H，s)，2.55(3H，s)，6.73(1H，d，J＝8Hz)，7.72(1H，dd，J＝2，8Hz)，7.95(1H，d，J＝2Hz)
(步骤6)
1-[3-(叔丁基)-4-羟基-5-硝基苯基]-1-乙酮 
10℃至15℃下，在69％硝酸(354g)、水(1l)、二氯甲烷(2l)的混合物中搅拌下加入1-[3-(叔丁基)-4-羟基苯基]-1-乙酮(739g)。加入乙醚(3l)、乙酸酐(28ml)后，10℃至15℃下加入5当量盐酸。用1.5小时将反应混合物的温度升温至室温后，注入冰水。将混合物用乙醚萃取，有机层用饱和食盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到黄色油状的标题化合物(894g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.44(3H，s)，2.60(3H，s)，8.23(1H，d，J＝2Hz)，8.61(1H，d，J＝2Hz)，11.92(1H，s)
(步骤7)
1-[3-氨基-5-(叔丁基)-4-甲氧基苯基]-1-乙酮
在70℃至80℃温度下，用1小时的时间，将铁粉加入1-[3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-硝基苯基]-1-乙酮(850g)、氯化铵(723g)、乙醇(4l)、水(1l)的混合物中。将冷却至室温的反应混合物注入冰水和乙酸乙酯的混合物中，用硅藻土过滤。母液的有机层用饱和食盐水洗涤后，用无水硫酸镁干燥。溶剂减压下浓缩，过滤生成的结晶，得到白色结晶的标题化合物(362g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(3H，s)，2.54(3H，s)，3.76(2H，br.s)，3.83(3H，s)，7.26(1H，d，J＝2Hz)，7.39(1H，d，J＝2Hz)，
(步骤8)
1-[3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-吗啉代苯基]-1-乙酮
将1-[3-氨基-5-(叔丁基)-4-甲氧基苯基]-1-乙酮(180g)溶解在二甲基甲酰胺(800ml)中，加入二溴乙醚(125ml)、碳酸钾(225g)、碘化钠(12.2g)，在80℃下搅拌48小时。将反应液冷却至室温后，加乙醚3l，用水洗涤3次。有机层用无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色结晶的标题化合物(76g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H，s)2.56(3H，s)3.08(4H，t，J＝4.4Hz)3.89(4H，t，J＝4.4Hz)3.98(3H，s)
7.48(1H，d，J＝2.0Hz)7.65(1H，d，J＝2.0Hz)
(步骤9)
2-溴-1-[3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-吗啉代苯基]-1-乙酮
将1-[3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-吗啉代苯基]-1-乙酮(76g)溶解在四氢呋喃(600ml)中，冰冷却条件下滴加三乙胺(110ml)、叔丁基二甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯(75ml)。将反应液在冰冷却条件下搅拌30分钟后，缓慢加入N-溴琥珀酰亚胺(70g)。将反应液搅拌30分钟后，加入乙醚2l，用水洗涤2次。有机层用无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色结晶的标题化合物(33.7g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H，s)3.08(4H，t，J＝4.8Hz)3.89(4H，t，J＝4.8Hz)3.99(3H，s)4.40(2H，s)7，51(1H，s)7.68(1H，s)
(实施例7：最终步骤)
将5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(20g)、2-溴-1-[3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-吗啉代苯基]-1-乙酮(34.2g)溶解在二甲基甲酰胺(300ml)中，室温下搅拌48小时。减压蒸馏除去溶剂后，在残渣中加入乙酸乙酯(500ml)使之结晶。得到的结晶过滤后用乙酸乙酯洗涤，得到白色结晶的目的化合物(40g)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)1.36(9H，s)1.39(3H，t，J＝6.8Hz))2.95～3.12(4H，m)3.75～3.84(4H，m)3.94(3H，s)4.12(2H，q)4.20(2H，q，J＝6.8Hz)4.78(2H，s)5.46(2H，s)7.33(1H，s)7.49(1H，s)7.59(1H，s)
MS：m/e(ESI)528.2(MH+)
<实施例7，其他方法>
(步骤1)
2-氯-1-[3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-吗啉代苯基]-1-乙酮
将1-[3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-吗啉代苯基]-1-乙酮(9.5g)溶解在四氢呋喃(60ml)中，冰冷却条件下，滴加三乙胺(13ml)、叔丁基二甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯(9.8ml)。将反应液在冰冷却条件下搅拌30分钟后，缓慢加入N-氯琥珀酰亚胺5.3g。反应液搅拌30分钟后加入乙醚(2l)，加水洗涤2次。有机层用无水硫酸镁干燥后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色结晶的标题化合物(4.87g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H，s)3.06～3.14(4H，m)3.86～3.94(4H，m)3.99(3H，s)4.66(2H，s)7.26(1H，s)7.49(1H，s)7.64(1H，s)
(实施例7，其他方法：最终步骤)
1-(3-叔丁基4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
将5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(3.2g)、2-氯-1-[3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-吗啉代苯基]-1-乙酮(4.8g)溶解在二甲基甲酰胺(15ml)中，室温下搅拌48小时。减压蒸馏除去溶剂后，残渣中加入乙酸乙酯50ml使之结晶。得到的结晶过滤后用乙酸乙酯洗涤，得到白色结晶的目的化合物(2.56g)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)1.36(9H，s)1.39(3H，t，J＝6.8Hz))2.95～3.04(4H，m)3.77～3.85(4H，m)3.94(3H，s)4.11(2H，q)4.20(2H，q，J＝6.8Hz)4.77(2H，s)5.46(2H，s)7.32(1H，s)7.49(1H，s)7.59(1H，s)
<实施例8>
1-[3-叔丁基5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧
基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
4-溴-2-(叔丁基)苯酚
在2-(叔丁基)苯酚(489g)的乙腈(4000ml)溶液中，冰冷却条件下缓慢加入N-溴琥珀酰亚胺(580g)。在20℃以下搅拌4小时后，反应液中加入乙醚(3000ml)，用水洗涤2次。有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂，得到淡黄色油状的标题化合物(746g)的粗产物。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.20(9H，s)6.55(1H，d，J＝8.4Hz)7.15(1H，dd，J＝8.4Hz，2.0Hz)7.34(1H，d，J＝2.0Hz)
(步骤2)
4-溴-2-(叔丁基)-6-硝基苯酚
在4-溴-2-(叔丁基)苯酚(485g)的己烷(3000ml)溶液中，冰冷却条件下缓慢滴加浓硝酸(112ml)。在20℃以下搅拌2小时后，反应液中加入乙醚(2000ml)，用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。残渣中加入己烷，过滤析出的结晶，得到黄色结晶的标题化合物(418g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H，s)7.64(1H，d，J＝2.4Hz)8.14(1H，d，J＝2.4Hz)11.47(1H，s)
(步骤3)
4-溴-2-(叔丁基)-6-硝基苯基甲基醚
在4-溴-2-(叔丁基)-6-硝基苯酚(600g)的二甲基甲酰胺(6000ml)溶液中，加入碳酸钾(453g)、碘甲烷(164ml)，50℃下搅拌4小时。反应液中加入乙醚(6000ml)，用水洗涤3次。有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂，得到黄色油状的标题化合物(569g)的粗产物。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H，s)3.80(3H，s)7.61(1H，d，J＝2.4Hz)7.76(1H，d，J＝2.4Hz)
(步骤4)
5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯胺
在4-溴-2-(叔丁基)-6-硝基苯基甲基醚(20.6g)的甲醇-水(140ml-140ml)溶液中，加入氯化铵38g，在加热回流下缓慢加入铁(20g)。加热回流2小时后，将反应液用硅藻土过滤。减压蒸馏除去溶剂后，残渣中加入乙酸乙酯，用饱和食盐水洗涤3次。有机层用无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏除去溶剂，得到褐色油状的标题化合物(16.65g)的粗产物。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H，s)3.68(2H，bs)3.76(3H，s)6.78(1H，d，J＝2.0Hz)6.81(1H，d，J＝2.0Hz)
(步骤5)
1-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]-4-哌啶酮
在5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯胺(22g，85mmol)的二氯甲烷(170ml)溶液中，室温下依次加入37％甲醛水溶液(7.6ml，94mmol)和无水硫酸镁(43g)，同温度下搅拌4小时。用硅藻土过滤，二氯甲烷(100ml)洗涤。将得到的滤液冷却至-70度，加入2-(三甲基甲硅烷基氧)-1，3-丁二烯(16.2ml，92.3mmol)。另外，缓慢滴加1.0M Et2AlCl-Hex.溶液(94ml，94mmol)，边缓慢升温至室温边搅拌12小时。反应结束后，冰冷却条件下用Et2O稀释，缓慢滴加水(16ml)，并在室温下再搅拌2小时。减压蒸馏除去溶剂后，加入四氢呋喃(170ml)，再在冰冷却条件下用1N盐酸水溶液调节PH为1，搅拌1小时。用水稀释后，用碳酸氢钠粉末使溶液呈碱性，乙酸乙酯萃取，盐水洗涤。用无水碳酸钠干燥后，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到褐色油状的标题化合物(9.0g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H，s)，2.54-2.70(4H，m)，3.25-3.42(4H，m)，3.97(3H，s)，6.99(1H，d，J＝2.4Hz)，7.14(1H，d，J＝2.4Hz).
(步骤6)
1-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]-4-哌啶醇
在1-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]-4-哌啶酮(2.0g，5.9mmol)的甲醇(12ml)-二氯甲烷(12ml)混合溶液中，冰冷却条件下加入硼氢化钠(0.23g，6.1mmol)。反应结束后，用水稀释，乙酸乙酯萃取。盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(1.3g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.34(9H，s)，1.66-1.82(2H，m)，1.96-2.13(2H，m)，2.62-2.79(2H，m)，3.25-3.43(2H，m)，3.74-3.87(1H，m)，3.89(3H，s)，6.97(1H，s)，7.07(1H，s).
(步骤7)
2-溴-1-[3-(叔丁基)-5-(4-羟基哌啶子基)-4-甲氧基苯 基]-1-乙酮
氮气气流下，将1-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]-4-哌啶醇(1.3g，3.8mmol)、三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡(1.5g，4.2mmol)、四(三苯基膦)钯(440mg，0.38mmol)和CsF(1.27g，8.4mmol)的1，4-二氧杂环己烷(8ml)溶液在100度下搅拌2.5小时。反应结束后，冷却至室温，用Et2O稀释，硅藻土过滤不溶物。减压蒸馏除去溶剂，将得到的粗产物溶解在四氢呋喃(8ml)-H2O(0.8ml)中，冰冷却条件下加入N-溴琥珀酰亚胺(0.75g，4.2mmol)，同温度下搅拌15分钟。用饱和碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯稀释后，分离有机层，用盐水洗涤。无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物(748mg，51％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H，s)，1.68-1.85(2H，m)，1.98-2.12(2H，m)，2.68-2.84(2H，m)，3.29-3.47(2H，m)，3.77-3.90(1H，m)，3.99(3H，s)，4.40(2H，s)，7.54(1H，d，J＝2.0Hz)，7.66(1H，d，J＝2.0Hz)
(实施例8：最终步骤)
将5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(38mg，0.16mmol)和2-溴-1-[3-(叔丁基)-5-(4-羟基哌啶子基)-4-甲氧基苯基]-1-乙酮(68mg，0.18mmol)的二甲基甲酰胺(2ml)溶液在室温下搅拌62小时。反应结束后蒸馏除去溶剂，残渣用NAM硅胶柱色谱法(溶剂：二氯甲烷-甲醇)纯化，得到褐色无定型固体的目的化合物(57mg)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.54-1.68(2H，m)，1.84-1.96(2H，m)，2.65-2.78(2H，m)，3.17-3.42(2H，m)，3.58-3.67(1H，m)，3.94(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.73(1H，d，J＝3.2Hz)，4.78(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.51(1H，s)，7.56(1H，s)，8.95-9.11(1H，m)，9.18-9.36(1H，brs).
<实施例9>
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-[3-二甲
基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
4-溴苯基乙酸酯
将无水氯化铝(21g)在二氯甲烷(300mL)中混悬，冰冷却条件下边搅拌边加入乙酰氯(12.3g)。将混合物在冰冷却条件下搅拌10分钟后，加入4-溴苯酚(24.5g)。反应液在室温下搅拌1小时后，加入冰水，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗涤后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到油状的标题化合物23.9g。
1H-NMR(CDCl3)
δ：2.28(3H，s)，6.98(2H，d，J＝10Hz)，7.49(2H，d，J＝10Hz)
(步骤2)
1-(5-溴-2-羟基苯基)-1-乙酮
将4-溴苯基乙酸酯(23.9g)和无水氯化铝(30g)的混合物在120-140℃下搅拌20分钟。将反应混合物冷却至60-80℃，加入冰水，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到油状的标题化合物21g。
1H-NMR(CDCl3)
δ：2.61(3H，s)，6.89(1H，d，J＝8Hz)，7.55(1H，dd，J＝8，2Hz)，7.83(1H，d，J＝2Hz)，12.32(1H，s)
(步骤3)
1-(5-溴-2-羟基-3-硝基苯基)-1-乙酮
-5-0℃搅拌下将浓硝酸12mL和浓硫酸12mL的混合物用1小时加至1-(5-溴-2-羟基-3-硝基苯基)-1-乙酮在80ml浓硫酸中的溶液中。在混合物中加入冰水用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗涤后，用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色结晶的标题化合物17.4g。
1H-NMR(CDCl3)
δ：2.75(3H，s)，8.13(1H，d，J＝2Hz)，8.32(1H，d，J＝2Hz)，12.90(1H，s)
(步骤4)
1-(5-溴-2-甲氧基-3-硝基苯基)-1-乙酮
将1-(5-溴-2-羟基-3-硝基苯基)-1-乙酮(17.4g)、硫酸二甲酯(12.7g)、碳酸钾(13.8g)以及丙酮200mL的混合物加热回流15小时后，向混合物中加水，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗涤后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色油状的标题化合物16.2g。
1H-NMR(CDCl
3)
δ：2.65(3H，s)，3.95(3H，s)，7.91(1H，d，J＝2Hz)，8.05(1H，d，J＝2Hz)
(步骤5)
1-(3-氨基-5-溴-2-甲氧基苯基)-1-乙酮
室温下在1-(5-溴-2-甲氧基-3-硝基苯基)-1-乙酮(16.2g)、浓盐酸20mL、甲醇60mL的混合物中加入铁(15g)。将混合物在60℃下搅拌1小时后，用饱和碳酸氢钠水溶液中和，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗涤后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色油状的标题化合物12.8g。
1H-NMR(CDCl3)
δ：2.60(3H，s)，3.78(3H，s)，4.00(2H，br.s)，6.99(1H，d，J＝2Hz)，7.07(1H，d，J＝2Hz)
(步骤6)
1-[5-溴-3-(二甲基氨基)-2-甲氧基苯基]-1-乙酮
将1-(3-氨基-5-溴-2-甲氧基苯基)-1-乙酮(12.8g)、碘甲烷(60mL)、碳酸钾(14.4g)、N，N-二甲基甲酰胺200mL的混合物在60-70℃下搅拌2小时。在混合物中加水，用乙酸乙酯萃取，有机层用饱和食盐水洗涤后无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色油状的标题化合物9.6g。
1H-NMR(CDCl3)
δ：2.60(3H，s)，2.82(6H，s)，3.80(3H，s)，7.08(1H，d，J＝2Hz)，7.25(1H，d，J＝2Hz)
(步骤7)
2-[5-溴-3-(二甲基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-丙醇
在1-[5-溴-3-(二甲基氨基)-2-甲氧基苯基]-1-乙酮(4g)的乙醚溶液中，搅拌下于-70℃加入甲基溴化镁的乙醚溶液。同温度下搅拌30分钟后，加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取，有机层用饱和食盐水洗涤后无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，得到3.4g的油状物。
1H-NMR(CDCl3)
δ：1.56(3H，s)，1.58(3H，s)，2.76(6H，s)，3.91(3H，s)，6.95(1H，d，J＝2Hz)，7.04(1H，d，J＝2Hz)
(步骤8)
N-[5-溴-3-(1-氟-1-甲基乙基)-2-甲氧基苯基]-N，N-二甲 基胺
在2-[5-溴-3-(二甲基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-丙醇(1g)的二氯甲烷溶液中，冰浴搅拌下加入三氟化二甲基氨基硫(620mg)。冰冷却条件下搅拌30分钟后，加水，用乙酸乙酯萃取，有机层用饱和食盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到油状的标题化合物680mg。
1H-NMR(CDCl3)
δ：1.68(3H，s)，1.74(3H，s)，2.76(6H，s)，3.78(3H，s)，6.96(1H，d，J＝2Hz)，7.24(1H，d，J＝2Hz)
(步骤9)
2-溴-1-[3-(二甲基氨基)-5-(1-氟-1-甲基乙基)-4-甲氧基 苯基]-1-乙酮
按与实施例8的步骤7相同的方法合成，得到淡黄色固体的标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)
δ：1.70(3H，s)，1.79(3H，s)，2.81(6H，s)，3.79(3H，s)，4.48(2H，s)，7.56(1H，d，J＝2Hz)，7.74(1H，d，J＝2Hz)
(实施例9：最终步骤)
按与实施例3的最终步骤相同的方法合成，得到黄色固体的目的化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.40(3H，t，J＝7Hz)，1.68(3H，s)，1.74(3H，s)，2.77(6H，s)，3.83(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.80(2H，s)，5.50(2H，s)，7.34(1H，brs)，7.50(1H，brs)，7，65(1H，br.s)
MS：m/e(ESI)490.4(MH+)
<实施例10>
{3-叔丁基5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基氨基}-乙腈；氢溴酸盐
(步骤1)
[5-乙酰基-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯胺基]甲基甲腈
在1-[3-氨基-5-(叔丁基)-4-甲氧基苯基]-1-乙酮(2.0g，9.0mmol)的二甲基甲酰胺(50ml)溶液中，于70℃下加入溴乙腈(6ml)、碳酸钾1.4g，搅拌3小时。将反应液恢复至室温，加入乙酸乙酯，依次用水、饱和食盐水洗涤后，有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色油状的标题化合物(3.2g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H，s)2.59(3H，s)3.77(3H，s)4.20(2H，d，J＝4.0Hz)4.37-4.48(1H，m)7.25(1H，d，J＝2.0Hz)7.52(1H，d，J＝2.0Hz)
(步骤2)
[5-(2-溴乙酰基)-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯胺基]甲基甲 腈
在[5-乙酰基-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯胺基]甲基甲腈(3.2g，12.3mmol)的四氢呋喃溶液中加入三乙胺(3.7g，36.9mmol)、叔丁基二甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯(6.5g，24.6mmol)，冰冷却条件下搅拌30分钟后，加入N-溴琥珀酰亚胺(2.6g，14.8mmol)冰冷却条件下搅拌2小时。
在反应液中加入乙酸乙酯，用水、饱和食盐水依次洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色油状的标题化合物(2.9g)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.41(9H，s)3.79(3H，s)4.19(2H，d，J＝4.0Hz)4.43(2H，s)4.37-4.48(1H，m)7.27(1H，d，J＝2.0Hz)7.58(1H，d，J＝2.0Hz)
(实施例10：最终步骤)
将[5-(2-溴乙酰基)-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯胺基]甲基甲腈(500mg，1.4mmol)、5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(340mg，1.4mmol)溶解在二甲基甲酰胺(20ml)中，室温下搅拌14小时后，减压蒸馏除去有机层，残渣通过NAM硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯-甲醇)纯化。将得到的粗产物用乙酸乙酯重结晶，得到淡黄色结晶的目的化合物(320mg)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7Hz)1.35-1.42(12H，m)3.72(3H，s)4.11(2H，q，J＝7Hz)4.21(2H，q，J＝7Hz)4.36(2H，m)4.81(2H，s)5.49(2H，s)6.15(1H，m)7.32(1H，br.s)7.34(1H，br.s)7.39(1H，br.s)
MS：m/e(ESI)497.2(MH+)
<实施例11>
(4-{3-叔丁基5-[2-5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基]-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基)-乙腈；氢溴酸盐
(步骤1)1-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪
将5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯胺(311g)和双(2-氯乙基)胺盐酸盐(251g)在1，2-二氯苯4L中混悬，在外温200℃下激烈搅拌22小时。恢复至室温后，加入碳酸钾(620g)和水，用二氯甲烷(6L)萃取。用硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到黑色油状物(460g)。用NH-硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黑紫色固体的标题化合物(161g)(41％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.34(9H，s)，1.74(1H，brs)，2.99-3.09(8H，m)，3.90(3H，s)，6.95(1H，d，J＝2.4Hz)，7.08(1H，d，J＝2.4Hz).
(步骤2)
2-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}乙腈
将1-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪(550mg)、碳酸钾(302mg)、二甲基甲酰胺(7ml)、溴乙腈(0.12ml)混合，室温下搅拌4小时。用乙酸乙酯稀释反应液，过滤不溶物后浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色结晶的标题化合物(480mg)(78％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H，s)，2.89(4H，brs)，3.18(4H，brs)，3.69(2H，s)，3.88(3H，s)，6.95(1H，d，J＝2.4Hz)，7.12(1H，d，J＝2.4Hz).
(实施例11：最终步骤)
将2-{4-[5-(2-溴乙酰基)-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}乙腈(361mg)、5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(201mg)溶解在二甲基甲酰胺(13ml)中，室温下搅拌一夜。减压蒸馏除去二甲基甲酰胺后，残渣用NAM硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯-甲醇)纯化，得到淡褐色油状物。用乙腈-乙醚使该淡褐色油状物结晶，得到无色结晶(372mg)(68％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.71(4H，brs)，3.06(4H，brs)，3.83(2H，s)，3.94(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.59(1H，d，J＝2.0Hz)，9.05(1H，brs)，9.27(1H，brs).
MS：m/e(ESI)566.3(MH+)
<实施例12>
1-[3-叔丁基5-((3R，4R)-3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-
苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三
氟乙酸盐
(步骤1)
(2R，3R)-2，3-二羟基-4-{[(4-甲基苯基)磺酰基]氧}丁基 4-甲基-1-苯磺酸酯
将(4R，5S)-2，2-二甲基-5-[(4-甲基苯基)磺酰基]氧-1，3-二氧杂戊环-4-基4-甲基-1-苯磺酸酯(5.07g，10.8mmol)的四氢呋喃(50ml)-10％高氯酸水溶液(50ml)的混合溶剂在50度下搅拌7小时。减压蒸馏除去四氢呋喃，用乙酸乙酯萃取，盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂，得到的粗产物用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(5.14g)。不经纯化直接将得到的产物用于下面反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.45(6H，s)，3.87-3.93(2H，m)，4.06(4H，d，J＝6.0Hz)，7.36(4H，d，J＝8.0Hz)，7.78(4H，d，J＝8.0Hz).
(步骤2)
1-{3-(叔丁基)-5-[(3R，4R)-3，4-二羟基四氢-1H-1-吡咯 基]-4-甲氧基苯基}-1-乙酮
在氮气气流下，将1-[3-氨基-5-(叔丁基)-4-甲氧基苯基]-1-乙酮(2.0g，9.0mmol)、(2R，3R)-2，3-二羟基-4-{[(4-甲基苯基)磺酰基]氧}丁基4-甲基-1-苯磺酸酯(5.14g)、NaI(0.27g，1.8mmol)和碳酸氢钠(1.9g)的EtOH(40ml)的混悬液加热回流48小时。减压蒸馏除去EtOH后，用水稀释，乙酸乙酯萃取。盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法纯化，从含0.5％甲醇、Hex.-乙酸乙酯1∶2至1∶3的洗脱部分中得到黄色粘性油状的标题化合物(1.32g，48％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.41(9H，s)，2.56(3H，s)，3.04-3.22(2H，m)，3.59-3.78(5H，m)，4.23-4.37(2H，m)，7.35(1H，d，J＝2.0Hz)，7.51(1H，d，J＝2.0Hz).
(步骤3)
1-{3-(叔丁基)-5-[(3R，4R)-3-羟基-4-(甲氧基甲氧基)四 氢-1H-1-吡咯基]-4-甲氧基苯基}-1-乙酮
在1-{3-(叔丁基)-5-[(3R，4R)-3，4-二羟基四氢-1H-1-吡咯基]-4-甲氧基苯基}-1-乙酮(1.32g，4.29mmol)的二氯甲烷(10ml)溶液中，冰冷却条件下加入二异丙基乙胺(2.3ml，13mmol)，再滴加MOMCl(0.49ml，6.5mmol)，同温度下搅拌10分钟，再在室温下搅拌2.5小时。反应结束后，用水稀释，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物(496mg，33％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H，s)，2.56(3H，s)，3.24-3.36(2H，m)，3.46(3H，s)，3.49-3.62(2H，m)，3.70(3H，s)，3.99-4.08(1H，m)，4.26-4.36(1H，m)，4.68-4.80(2H，m)，7.34(1H，d，J＝2.0Hz)，7.52(1H，d，J＝2.0Hz).
(步骤4)
1-{3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-[(3R，4R)-3-甲氧基-4-(甲氧 基甲氧基)四氢-1H-1-吡咯基]苯基}-1-乙酮
在1-{3-(叔丁基)-5-[(3R，4R)-3-羟基-4-(甲氧基甲氧基)四氢-1H-1-吡咯基]-4-甲氧基苯基}-1-乙酮(496mg，1.41mmol)的甲苯(3ml)-50％NaOH水溶液(3ml)的混合溶剂中，室温下依次加入溴化四正丁基铵(227mg，0.704mmol)和碘甲烷(0.18ml，2.9mmol)搅拌64小时。用水稀释后，用乙酸乙酯萃取，饱和食盐水洗涤。无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物(397mg，77％).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H，s)，2.56(3H，s)，3.17-3.26(2H，m)，3.40(3H，s)，3.42(3H，s)，3.48-3.60(2H，m)，3.71(3H，s)，3.90-3.98(1H，m)，4.22-4.28(1H，m)，4.67-4.77(2H，m)，7.34(1H，d，J＝2.0Hz)，7.52(1H，d，J＝2.0Hz).
(步骤5)
2-溴-1-{3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-[(3R，4R)-3-甲氧基 -4-(甲氧基甲氧基)四氢-1H-1-吡咯基]苯基}-1-乙酮
在1-{3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-[(3R，4R)-3-甲氧基-4-(甲氧基甲氧基)四氢-1H-1-吡咯基]苯基}-1-乙酮(397mg，1.09mmol)的四氢呋喃(4ml)溶液中，冰冷却条件下依次滴加三乙胺(0.46ml，3.3mmol)和叔丁基二甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯(0.37ml，1.6mmol)，同温度下搅拌20分钟。然后加入N-溴琥珀酰亚胺(290mg，1.63mmol)，同温度下搅拌15分钟。反应结束后，用饱和碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯稀释，分离有机层。有机层用饱和食盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物(434mg，90％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.41(9H，s)，3.16-3.27(2H，m)，3.41(3H，s)，3.43(3H，s)，3.48-3.60(2H，m)，3.72(3H，s)，3.90-3.97(1H，m)，4.22-4.30(1H，m)，4.42(2H，s)，4.69-4.78(2H，m)，7.37(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，d，J＝2.0Hz).
(实施例12：最终步骤)
将5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(211mg，0.887mmol)和2-溴-1-{3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-[(3R，4R)-3-甲氧基-4-(甲氧基甲氧基)四氢-1H-1-吡咯基]苯基}-1-乙酮(434mg，0.977mmol)的二甲基甲酰胺(4ml)溶液在室温下搅拌17小时。反应结束后，减压蒸馏除去溶剂，残渣用NAM硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯-甲醇)纯化，得到标题化合物的MOM保护体(543mg)。然后，将得到的产物溶解在三氟乙酸(3ml)-H2O(3drops)中，室温下搅拌4.5小时。减压蒸馏除去溶剂，将得到的生成物用少量的NAM硅胶过滤。将二氯甲烷-甲醇(20∶1至10∶1)洗脱部分减压蒸馏除去溶剂，再在乙醚中粉碎。将得到的结晶干燥，得到褐色无定形的目的化合物(340mg，57％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91-2.99(1H，m)，3.03-3.12(1H，m)，3.30(3H，s)，3.40-3.58(2H，m)，3.63(3H，s)，3.71-3.79(1H，m)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，4.10-4.30(3H，m)，4.78(2H，s)，5.25(1H，brs)，5.38-5.60(2H，m)，7.30(1H，s)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s)，8.99-9.12(1H，m)，9.20-9.40(1H，m).
MS：m/e(ESI)558.3(MH+)
<实施例13>
1-[3-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-5-叔丁基4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)1-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}-1-乙酮
在1-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪(370mg)，三乙胺(0.32ml)的二氯甲烷(8ml)溶液中，将乙酰氯(0.10ml)混悬，室温下搅拌3小时。用乙酸乙酯将反应液稀释，过滤不溶物后浓缩。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色结晶的标题化合物(338mg)(81％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H，s)，2.14(3H，s)，2.96-3.06(4H，m)，3.62(2H，t，J＝5.0Hz)，3.78(2H，brs)，3.91(3H，s)，6.93(1H，d，J＝2.4Hz)，7.13(1H，d，J＝2.4Hz).
(步骤2)
1-[3-(4-乙酰基哌嗪基)-5-(叔丁基)-4-甲氧基苯基]-2-溴 -1-乙酮
将1-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}-1-乙酮(338mg)、四(三苯基膦)钯(159mg)、三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡烷(324mg)、氟化铯(306mg)加至脱气的二氧杂环己烷(9ml)中，在氮气气流下95℃下搅拌3小时。恢复至室温后，用乙酸乙酯稀释，Celite过滤，减压蒸馏除去溶剂。残渣溶解在四氢呋喃7ml、H2O 0.7ml中，冷却至0℃后，加入N-溴琥珀酰亚胺179mg。5分钟后加入Na2SO3水溶液，用乙酸乙酯萃取，饱和食盐水洗涤后减压浓缩。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡褐色油状的标题化合物(313m)(含有用NMR难以分离的bypro)。直接用于下面反应。
(实施例13：最终步骤)
含有杂质的1-[3-(4-乙酰基哌嗪基)-5-(叔丁基)-4-甲氧基苯基]-2-溴-1-乙酮(209mg(上述反应313mg中的一部分))、5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(73mg)溶解在二甲基甲酰胺(5ml)中，室温下搅拌一夜。减压蒸馏除去二甲基甲酰胺后，残渣用NAM硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯-甲醇)纯化，得到淡褐色固体后，用乙腈-乙醚使之重结晶得到无色结晶(83mg)(由1-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}-1-乙酮计算为21％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.04(3H，s)，2.93(2H，brs)，2.99(2H，brs)，3.65(4H，brs)，3.96(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.49(1H，sz)，7.61(1H，s)，9.05(1H，brs)，9.27(1H，brs).
MS：m/e(ESI)569.4(MH+)
<实施例14>
1-{3-叔丁基1-5-[4-(2-羟基-乙酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲氧基-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
(步骤1)
1-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}-2-羟基 -1-乙酮
在1-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪(360mg)，三乙胺(0.31ml)的CH2Cl2 5ml溶液中，冰冷却条件下加入乙酸基乙酰氯(0.14ml)，恢复至室温搅拌1小时。用食盐水使反应停止后，乙酸乙酯萃取，得到红色油状的粗产物2-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}-2-氧代乙基乙酸酯。将该粗产物溶解在甲醇2.5ml中，加入碳酸钾(167mg)。15分钟后，加入食盐水用乙酸乙酯萃取，减压浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡橙色结晶的标题化合物285mg(67％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H，s)，3.05(4H，t，J＝4.4Hz)，3.44(2H，t，J＝5.2Hz)，3.84(2H，brs)，3.90(3H，s)，4.21(2H，s)，6.93(1H，d，J＝2.4Hz)，7.14(1H，d，J＝2.4Hz).
(步骤2)
2-溴-1-[3-(叔丁基)-5-(4-乙醇酰基哌嗪基)-4-甲氧基苯 基]-1-乙酮
将1-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}-2-羟基-1-乙酮(285mg)，四(三苯基膦)钯(128mg)，三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡烷(267mg)，氟化铯(247mg)加至脱气的二氧杂环己烷8ml中，N2下90℃下搅拌3.5小时。恢复至室温后，用乙酸乙酯稀释，硅藻土过滤，减压蒸馏除去溶剂。残渣溶解在THF 6ml、H2O 0.6ml中，冷却至0℃后，加入N-溴琥珀酰亚胺(151mg)。5分钟后加入Na2SO3水溶液，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤后减压浓缩。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色结晶的标题化合物186mg(59％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H，s)，3.10(4H，brs)，3.48(2H，t，J＝4.8Hz)，3.88(2H，brs)，4.00(3H，s)，4.23(2H，s)，4.39(2H，s)，7.50(1H，d，J＝2.2Hz)，7.72(1H，d，J＝2.2Hz).
(实施例14：最终步骤)
按与实施例3的最终步骤相同的方法合成，得到黄色固体的目的化合物。
1H-NMR(DMSO-D6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.98(4H，brs)，3.57(2H，brs)，3.70(2H，brs)，3.96(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.12(2H，s)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.49(1H，d，J＝2.0Hz)，7.61(1H，d，J＝2.0Hz)，9.05(1H，brs)，9.27(1H，brs).
MS：m/e(ESI)585.3(MH+)
<实施例15>
(4-{3-叔丁基5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基l)-乙酸乙酯；2盐酸盐
(步骤1)
2-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}乙酸乙酯
将1-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪(750mg)、碳酸钾(411mg)、溴乙酸乙酯(0.27ml)溶解在二甲基甲酰胺(4ml)中，室温下搅拌1天。用乙酸乙酯反应液稀释，过滤不溶物后浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡红色油状的标题化合物(715mg)(75％)。
(步骤2)
2-{4-[5-(2-溴乙酰基)-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基} 乙酸乙酯
将2-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}乙酸乙酯(715mg)、四(三苯基膦)钯(300mg)、三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡烷(625mg)、氟化铯(578mg)加至脱气的二氧杂环己烷(12ml)中，在氮气气流下90℃下搅拌3.5小时。恢复至室温后，用乙酸乙酯稀释，硅藻土过滤，减压蒸馏除去溶剂。将残渣溶解在四氢呋喃(8ml)，H2O(0.8ml)中，冷却至0℃后，加入N-溴琥珀酰亚胺(339mg)。5分钟后加入Na2SO3水溶液，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤后减压浓缩。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡褐色油状的标题化合物(512mg)(65％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.30(3H，t，J＝7.2Hz)，1.39(9H，s)，2.82(4H，brs)，3.16(4H，brs)，3.32(2H，s)，3.97(3H，s)，4.22(2H，q，J＝7.2Hz)，4.40(2H，s)，7.53(1H，d，J＝2.4Hz)，7.68(1H，d，J＝2.4Hz).
(实施例15：最终步骤)
(方法1)将2-{4-[5-(2-溴乙酰基)-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}乙酸乙酯(480mg)、5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(251mg)溶解在二甲基甲酰胺(10ml)中，室温下搅拌一夜。减压蒸馏除去二甲基甲酰胺后，残渣用NAM硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯-甲醇)纯化，得到淡褐色固体(530mg)后，用乙酸乙酯-乙醚-正己烷研制，得到无色的固体(513mg)。然后溶解在少量乙醇中，加入4当量盐酸-乙酸乙酯(6ml)，5分钟后蒸馏除去溶剂。残渣用乙醇-乙醚使之结晶，得到几乎为无色结晶的目的化合物(511mg)(71％)。
(方法2)在2-(4-{3-(叔丁基)-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-2，3-二氢-1H-2-异吲哚基)乙酰基]-2-甲氧基苯基}哌嗪基)乙酸叔丁酯氢溴酸盐(49mg)中加入乙醇(2.5ml)和4当量盐酸-二氧杂环己烷(2.5ml)，室温下搅拌3天。将反应液减压蒸馏除去溶剂后，加入乙醇再次浓缩。残渣用乙醚研制过滤后干燥，得到无色固体的目的物(40mg)(86％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.25(3H，t，J＝7.0Hz)，1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.02-3.70(10H，m)，3.93(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.18-4.25(4H，m)，4.28(1H，brs)，4.80(2H，s)，5.54(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，s)，7.64(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.37(1H，brs).
MS：m/e(ESI)613.4(MH+)
<实施例16>
1-{3-叔丁基4-甲氧基-5-[4-(2甲氧基-乙酰基)-哌嗪-1-基]-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
(步骤1)
1-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}-2-甲氧基 -1-乙酮
在1-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪(850mg)、三乙胺(0.73ml)的二氯甲烷(12ml)溶液中，冰冷却条件下加入甲氧基乙酰氯(0.28ml)，恢复至室温后搅拌1小时。用乙酸乙酯将反应液稀释，过滤不溶物后浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡红色结晶的标题化合物(730mg)(70％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H，s)，3.03(4H，brs)，3.45(3H，s)，3.67(2H，brs)，3.79(2H，brs)，3.91(3H，s)，4.15(2H，s)，6.93(1H，d，J＝2.4Hz)，7.13(1H，d，J＝2.4Hz).
(步骤2)
2-溴-1-{3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-[4-(2-甲氧基乙酰基)哌 嗪基]苯基}-1-乙酮
将1-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}-2-甲氧基-1-乙酮(730mg)、四(三苯基膦)钯(317mg)、三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡烷(660mg)、氟化铯(611mg)加至脱气的二氧杂环己烷(16ml)中，在氮气气流下90℃下搅拌4小时。恢复至室温后，用乙酸乙酯稀释，硅藻土过滤，减压蒸馏除去溶剂。将残渣溶解在四氢呋喃(12ml)，H2O(1ml)中，冷却至0℃后，加入N-溴琥珀酰亚胺(390mg)。5min后加入Na2SO3水溶液，用乙酸乙酯萃取，用饱和食盐水洗涤后，减压蒸馏除去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡绿色油状的标题化合物(597mg)(含有用NMR难以分离的bypro)。直接用于下面反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H，s)，3.08(4H，brs)，3.45(3H，s)，3.70(2H，brs)，3.82(2H，brs)，4.00(3H，s)，4.16(2H，s)，4.40(2H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.71(1H，d，J＝2.0Hz).
(实施例16：最终步骤)
将2-溴-1-{3-(叔丁基)-4-甲氧基-5-[4-(2-甲氧基乙酰基)哌嗪基]苯基}-1-乙酮(597mg(含杂质))、5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(224mg)溶解在二甲基甲酰胺(12ml)中，室温下搅拌一夜。将反应液减压浓缩，残渣用NAM硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯-甲醇)纯化，得到淡褐色固体的标题化合物。将该化合物用乙腈-乙酸乙酯-乙醚重结晶，得到淡褐色结晶的目的物(430mg)(由1-{4-[5-溴-3-(叔丁基)-2-甲氧基苯基]哌嗪基}-2-甲氧基-1-乙酮计算为35％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.98(4H，brs)，3.29(3H，s)，3.61(2H，brs)，3.67(2H，brs)，3.96(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.12(2H，s)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.61(1H，d，J＝2.0Hz)，9.03(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)599.4(MH+)
<实施例17>
1-[3-叔丁基5-((3S，4S)-3-乙氧基-4-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-
苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三
氟乙酸盐
(步骤1)
1-{3-(叔丁基)-5-[(3S，4S)-3-乙氧基-4-(甲氧基甲氧基) 四氢-1H-1-吡咯基]-4-甲氧基苯基}-1-乙酮
在1-{3-(叔丁基)-5-[(3S，4S)-3-羟基-4-(甲氧基甲氧基)四氢-1H-1-吡咯基]-4-甲氧基苯基}-1-乙酮(830mg，2.36mmol)的甲苯(5ml)-50％NaOH水溶液(5ml)的混合溶剂中，室温下依次加入溴化四正丁基铵(380mg，1.18mmol)和碘乙烷(0.4ml，5.0mmol)，搅拌19小时。然后加入碘乙烷(0.2ml)搅拌9小时后，加入碘乙烷(0.2ml)搅拌60小时。用水稀释后，用乙酸乙酯萃取，饱和食盐水洗涤。无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物(650mg，73％).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.22(3H，t，J＝7.2Hz)，1.41(9H，s)，2.56(3H，s)，3.15-3.28(2H，m)，3.40(3H，s)，3.48-3.65(4H，m)，3.72(3H，s)，3.99-4.08(1H，m)，4.21-4.31(1H，m)，4.68-4.80(2H，m)，7.34(1H，d，J＝2.0Hz)，7.52(1H，d，J＝2.0Hz).
(步骤2)
2-溴-1-{3-(叔丁基)-5-[(3S，4S)-3-乙氧基-4-(甲氧基甲氧 基)四氢-1H-1-吡咯基]-4-甲氧基苯基}-1-乙酮
在1-{3-(叔丁基)-5-[(3S，4S)-3-乙氧基-4-(甲氧基甲氧基)四氢-1H-1-吡咯基]-4-甲氧基苯基}-1-乙酮(650mg，1.71mmol)的四氢呋喃(7ml)溶液中，冰冷却条件下依次滴加三乙胺(0.52ml，3.7mmol)和叔丁基二甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯(0.51ml，2.2mmol)，同温度下搅拌25分钟。然后加入N-溴琥珀酰亚胺(427mg，2.40mmol)，同温度下搅拌25分钟。反应结束后，用饱和碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯稀释，分离有机层。有机层用饱和食盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物(795mg，100％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.22(3H，t，J＝7.2Hz)，1.41(9H，s)，3.12-3.30(2H，m)，3.40(3H，s)，3.48-3.65(4H，m)，3.73(3H，s)，3.99-4.08(1H，m)，4.18-4.32(1H，m)，4.42(2H，s)，4.63-4.81(2H，m)，7.37(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，d，J＝2.0Hz).
(实施例17：最终步骤)
将5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(95mg，0.40mmol)和2-溴-1-{3-(叔丁基)-5-[(3S，4S)-3-乙氧基-4-(甲氧基甲氧基)四氢-1H-1-吡咯基]-4-甲氧基苯基}-1-乙酮(200mg，0.436mmol)的二甲基甲酰胺(3ml)溶液在室温下搅拌68小时。反应结束后，馏去溶剂，残渣用NAM硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯-甲醇)纯化，得到标题化合物的MOM保护体(235mg)。然后，将得到的产物溶解在三氟乙酸(1ml)-H2O(1drop)中，室温下搅拌1.5h。减压蒸馏除去溶剂，将得到的生成物溶解在乙酸乙酯(2ml)中，边搅拌边缓慢滴加Et2O(20ml)。过滤所得到的结晶，干燥，得到褐色无定形固体的目的化合物(80mg，29％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.10(3H，t，J＝6.8Hz)，1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.90-3.12(2H，m)，3.28-3.58(4H，m)，3.63(3H，s)，3.80-3.89(1H，m)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.12-4.31(3H，m)，4.79(2H，s)，5.38-5.57(2H，m)，7.30(1H，s)，7.34(1H，s)，7.41(1H，s)，8.98-9.10(1H，m)，9.20-9.35(1H，m).
MS：m/e(ESI)572.4(MH+)
<实施例18>
1-(3，5-二-叔丁基4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
(步骤1)
(6-甲基-3-吡啶基)甲醇
在LAH(12.6g，0.33mol)的无水四氢呋喃(500ml)混悬液中，冰冷却条件下用30分钟缓慢滴加6-甲基烟酸甲酯(50g，0.33mol)的无水四氢呋喃(100ml)溶液，再在同温度下搅拌1小时20分钟。用薄层色谱法确认反应结束后，冰冷却条件下用30分钟缓慢滴加H2O(25ml)，再在室温下搅拌30min。加入硫酸镁干燥后，沉淀物用硅藻土过滤，用乙酸乙酯洗涤3次。减压馏去溶剂，得到黄色油状的标题化合物(33.6g，82％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.55(3H.s).4.69(2H.brs).7.16(1H.d.J＝8.4Hz).7.61(1H.dd.J＝8.4and2.4Hz).8.46(1H.d.J＝2.4Hz).
(步骤2)
5-(氯甲基)-2-甲基吡啶
在(6-甲基-3-吡啶基)甲醇(28.4g，0.23mol)的二氯甲烷(230ml)溶液中，冰冷却条件下加入三乙胺(96ml，0.69mol)。然后在同温度下用20分钟缓慢滴加甲磺酰氯(26.8ml，0.35mol)，边升至室温边搅拌10h。用薄层色谱法确认反应结束后，用乙酸乙酯稀释，注入饱和碳酸氢钠水溶液中。分离水层后再用乙酸乙酯萃取，收集有机层用饱和NaCl水溶液洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，得到标题化合物(12.2g)。本化合物不经纯化直接用于下面反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.56(3H.s).4.56(2H.s).7.16(1H.d.J＝8.0Hz).7.62(1H.dd.J＝8.0and2.4Hz).8.49(1H.d.J＝2.4Hz).
(步骤3)
(6-甲基-3-吡啶基)甲基迭氮
在5-(氯甲基)-2-甲基吡啶(12.2g，86.2mmol)的二甲基甲酰胺(120ml)溶液中，冰冷却条件下加入NaN3(11.2g，172mmol)，同温度下搅拌1h.后再在室温下搅拌2小时。将反应液注入半饱和碳酸氢钠水溶液中，用乙酸乙酯萃取后，用水和饱和NaCl水溶液洗涤。无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的标题化合物(8.9g，两步骤26％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.57(3H.s).4.34(2H.s).7.19(1H.d.J＝8.0Hz).7.55(1H.dd.J＝8.0and2.4Hz).8.45(1H.d.J＝2.4Hz).
(步骤4)
3-(迭氮甲基)-6-甲基-2-吡啶甲腈
在(6-甲基-3-吡啶基)甲基迭氮(8.9g，6.0mmol)和马来酸酐(6.5g，6.6mmol)的二氯甲烷(90ml)溶液中，冰冷却条件下用5分钟滴加30％过氧化氢水溶液(7.5ml，6.6mmol)，室温下搅拌16小时。然后冰冷却条件下与上面同样加入马来酸酐(3.25g)和30％过氧化氢水溶液(3.75ml)，室温下搅拌4h.。反应液中加入饱和碳酸氢钠水溶液(100ml)后，再加入碳酸氢钠呈碱性，用二氯甲烷萃取。用饱和食盐水溶液洗涤后，无水硫酸镁干燥，馏去溶剂得到粗5-(迭氮甲基)-2-甲基-1-氧化吡啶(7.45g)。本化合物不经纯化可直接用于下面反应。
在5-(迭氮甲基)-2-甲基-1-氧化吡啶(7.08g，43.2mmol)的二氯甲烷(80ml)溶液中，室温下依次加入三甲基甲硅烷基甲腈(6.4ml，48mmol)和二甲基氨基甲酰氯(4.2ml，46mmol)，同温度下搅拌23小时。用薄层色谱法确认反应结束后，加入饱和碳酸氢钠水溶液(80ml)搅拌10分钟。将反应液用乙酸乙酯稀释后，分离水层用乙酸乙酯萃取。收集有机层用水和饱和食盐水溶液洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的标题化合物(5.79g，2行程56％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.62(3H.s).4.63(2H.s).7.41(1H.d.J＝8.0Hz).7.76(1H.d.J＝8.0Hz).
(步骤5)
2-甲基-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-7-胺
在3-(迭氮甲基)-6-甲基-2-吡啶甲腈(5.79g，33.4mmol)的四氢呋喃(120ml)-H2O(6ml)混合溶液中，冰冷却条件下加入三苯基膦(11g，42mmol)，室温下搅拌22小时。减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法纯化。将乙酸乙酯-甲醇-29％氨水(40∶10∶1)的洗脱部分馏去溶剂，用乙醚-正己烷洗涤，得到褐色固体的标题化合物(1.65g，34％)。馏去洗涤母液的溶剂，得到标题化合物(0.49g)。两化合物的NMR数据完全一致。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
2.55(3H.s).4.39(2H.s).6.27(brs).7.23(1H.d.J＝8.0Hz).7.84(1H.d.J＝8.0Hz).
(实施例18：最终步骤)
在2-甲基-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-7-胺(1.5g，10mmol)的四氢呋喃(30ml)溶液中，冰冷却条件下缓慢滴加60％氢化钠(0.45g，11mmol)30分钟。然后加入2-溴-1-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-1-乙酮(4.0g，12mmol)，室温下搅拌2h。馏去溶剂后溶解在甲醇(20ml)中，冰冷却条件下滴加4当量的盐酸-乙酸乙酯(20ml)。同温度下搅拌30分钟后，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法纯化。将二氯甲烷-甲醇(5∶1)-3％乙酸的洗脱部分减压下馏去溶剂，得到粗产物。将得到的产物溶解在EtOH中用4当量盐酸-乙酸乙酯(20ml)处理。减压蒸馏除去溶剂后，用乙醇-乙酸乙酯重结晶，得到的结晶依次用乙酸乙酯和乙醚洗涤后干燥，得到无色无定形的目的化合物(2.45g，56％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.41(18H.s).2.67(3H.s).4.84(2H.s).5.63(2H.s).7.70(1H.d.J＝8.0Hz).7.78(2H.s).8.08(1H.brs).8.16(1H.d.J＝8.0Hz).9.63(1H.brs).9.94(1H.brs).
MS：m/e(ESI)394.1(MH+)
<实施例19>
1-(3，5-二-叔丁基4-羟基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
(步骤1)
(5-乙氧基-4，6-二甲基-3-吡啶基)甲醇
在60％NaH(0.42g，10.5mmol)的二甲基甲酰胺(10ml)混悬液中，冰冷却条件下滴加4-脱氧吡哆醇盐酸盐(0.99g，5.2mmol)的二甲基甲酰胺(10ml)混悬液，室温下搅拌1日。然后室温下滴加碘乙烷(0.44ml，5.5mmol)，搅拌17小时。用薄层色谱法确认反应结束后，注入半饱和碳酸氢钠水溶液中，用乙酸乙酯-四氢呋喃(1∶1)萃取。用饱和食盐水溶液洗涤后，无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：二氯甲烷-甲醇)纯化，得到标题化合物(0.415g，44％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.46(3H.t.J＝7.2Hz).2.35(3H.s).2.63(3H.s).3.89(2H.q.J＝7.2Hz).4.75(2H.s).8.36(1H.s).
(步骤2)
(5-乙氧基-4，6-二甲基-3-吡啶基)甲基迭氮
在(5-乙氧基-4，6-二甲基-3-吡啶基)甲醇(0.415g，2.29mmol)的甲苯(5ml)溶液中，室温下依次滴加二苯基磷酰基迭氮(0.59ml，2.7mmol)和1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(0.41ml，2.7mmol)，搅拌16h.。用薄层色谱法确认反应结束后，注入水中，用乙酸乙酯萃取。用饱和NaCl水溶液洗涤后，无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的标题化合物(447mg，95％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.45(3H.t.J＝7.2Hz).2.31(3H.s).2.54(3H.s).3.87(3H.q.J＝7.2Hz).8.14(1H.s)
(步骤3)
3-(迭氮甲基)-5-乙氧基-4，6-二甲基-2-吡啶甲腈
在(5-乙氧基-4，6-二甲基-3-吡啶基)甲基(447mg，2.17mmol)的二氯甲烷(5ml)溶液中，冰冷却条件下加入75％间氯过苯甲酸(600mg，2.60mmol)，然后边升温至室温边搅拌5小时。用薄层色谱法确认反应结束后，注入饱和碳酸氢钠水溶液中，用食盐使之饱和后，用乙酸乙酯-四氢呋喃(1∶1)萃取。饱和食盐水溶液洗涤后，无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂，得到粗N-oxide(637mg)。本化合物不经纯化可直接用于下面反应。
在N-Oxide(333mg，1.5mmol)的乙腈(6ml)溶液中，室温下依次加入三甲基甲硅烷基甲腈(0.30ml，2.2mmol)和二甲基氨基甲酰基氯(0.21ml，2.3mmol)，同温度下搅拌115小时。用薄层色谱法确认反应结束后，加入饱和碳酸氢钠水溶液搅拌10分钟。将反应溶液用乙酸乙酯稀释后，分离水层，用乙酸乙酯萃取。收集有机层用水和饱和食盐水溶液洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(64mg，18％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.47(3H.t.J＝7.2Hz).2.36(3H.s).2.54(3H.s).3.92(2H.q.J＝7.2Hz).4.59(2H.s)
(步骤4)
3-乙氧基-2，4-二甲基-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-7-胺
在3-(迭氮甲基)-5-乙氧基-4，6-二甲基-2-吡啶甲腈(113mg，0.489mmol)的四氢呋喃(3ml)-H2O(0.15ml)混合溶液中，冰冷却条件下加入三苯基膦(170mg，0.648mmol)，室温下搅拌2.5小时。减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯-甲醇-29％NH3水溶液.)纯化，得到黄色固体的标题化合物(69mg，69％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.35(3H.t.J＝7.2Hz).2.26(3H.s).2.46(3H.s).3.85(2H.q.J＝7.2Hz).4.33(2H.s)
(实施例19：最终步骤)
在3-乙氧基-2，4-二甲基-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-7-胺(69mg，0.34mmol)的四氢呋喃(3ml)溶液中，冰冷却条件下加入60％氢化钠(15mg，0.38mmol)，同温度下搅拌10分钟。再在冰冷却条件下加入2-溴-1-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-1-乙酮(135mg，0.41mmol)，室温下搅拌2小时。减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：二氯甲烷-甲醇(30∶1)-3％乙酸)纯化。将得到的产物溶解在EtOH中后用4当量盐酸-乙酸乙酯(1ml)处理，减压蒸馏除去溶剂。用乙醇使之重结晶，得到目的化合物(52mg，32％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.40(3H.t.J＝7.2Hz).1.42(18H.s).2.32(3H.s).2.58(3H.s).3.99(2H.t.J＝7.2Hz).4.81(2H.s).5.52(2H.s).7.76(2H.s).8.07(1H.s).9.37(1H.brs).9.84(1H.brs)
MS：m/e(ESI)452.2(MH+)
<实施例20>
2-[2-(3，5-二-叔丁基4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
(步骤1)
4-(迭氮甲基)-2-乙氧基-5-(1-乙炔基)苯甲酰胺
将4-(迭氮甲基)-5-氰基-2-乙氧基苯甲酸(0.7g，2.85mmol)溶解在四氢呋喃(15ml)中，冰冷却条件下加入三乙胺(0.48ml，3.42mmol)、氯甲酸乙酯(0.3ml，3.14mmol)。冰冷却条件下搅拌10分钟后，加入27％氨水(10ml)，室温下搅拌10分钟。在反应体系中加入水30ml，用乙酸乙酯(20ml×3)萃取，合并有机层用饱和食盐水(30ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后减压馏去溶剂。将得到的粗产物(0.68g)直接用于下面反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.56(3H，t，J＝7.3Hz)，4.34(2H，q，J＝7.3Hz)，4.68(2H，s)，7.14(1H，s)，8.55(1H，s)
(步骤2)
3-氨基-6-乙氧基-1H-5-异吲哚甲酰胺
将4-(迭氮甲基)-2-乙氧基-5-(1-乙炔基)苯甲酰胺粗产物(0.68g，2.8mmol)溶解在四氢呋喃20ml-水1ml中，室温搅拌下加入三苯基膦(1.12g，4.3mmol)。室温下搅拌23小时后，减压下馏去溶剂，残渣用NAM硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇∶27％氨水)纯化，得到标题化合物(薄褐色结晶460mg，74.9％)。
(实施例20：最终步骤)
按与实施例3的最终步骤相同的方法合成，得到黄色固体的目的化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.40(18H，s)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，4.84(2H，s)，5.48(2H，s)，7.54(1H，s)，7.69(1H，brs)7.77(2H，s)，8.07(1H，s)，8.63(1H，s)，9.15(1H，brs)，9.82(1H，brs)
MS：m/e(ESI)466.1(MH+)
<实施例21>
2-[2-(8-叔丁基4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧代-
乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
(步骤1)
1-[3-(叔丁基)-4-(甲氧基甲氧基)-5-硝基苯基]-1-乙酮
氮气气氛下冰冷却条件下在1-[3-(叔丁基)-4-羟基-5-硝基苯基]-1-乙酮(58.6g，247mmol)的四氢呋喃(350ml)溶液中加入二异丙基乙胺(65ml，373mmol)后，滴加氯甲基甲基醚(24.5ml，322mmol)。同温度下搅拌30分钟后，加入冰水(250ml)，用乙酸乙酯萃取2次。有机层用1当量盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水依次洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂，得到淡褐色油状的标题化合物((69.4g，收率99.9％)。该物质不经纯化可直接用于下面反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.42(9H，s)，2.59(3H，s)，8.08(1H，d，J＝2.0Hz)，8.45(1H，d，J＝2.0Hz)，11.25(1H，s)
(步骤2)
1-[3-氨基-5-(叔丁基)-4-(甲氧基甲氧基)苯基]-1-乙酮
室温下，在1-[3-(叔丁基)-4-(甲氧基甲氧基)-5-硝基苯基]-1-乙酮(69.4g，247mmol)的甲苯(280ml)溶液中，加入含水(50％)的10％钯碳(14g)，常压下进行加氢反应7小时。将10％钯碳用硅藻土滤除后，减压下馏去溶剂。残渣用己烷重结晶，得到淡绿色粒状结晶的标题化合物((54.0g，收率87.1％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H，s)，2.46(3H，s)，3.57(3H，s)，5.01(2H，s)，5.13(2H，s)，7.14(Ih，d，J＝2.0Hz)，7.27(1H，d，J＝2.0Hz)
(步骤3)
N1-[5-乙酰基-3-(叔丁基)-2-(甲氧基甲氧基)苯基]乙酰 胺
冰冷却条件下氮气气氛下，在1-[3-氨基-5-(叔丁基)-4-(甲氧基甲氧基)苯基]-1-乙酮(53.9g，215mmol)的四氢呋喃(270ml)溶液中加入三乙胺(60ml，430mmol)后，滴加乙酰氯(23ml，323mmol)。同温度下搅拌10分钟后，室温下搅拌30分钟。减压下馏去溶剂，残渣中加水后用乙酸乙酯萃取。有机层用1当量盐酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水依次洗涤。无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣用乙酸乙酯-己烷重结晶，得到淡褐色针状结晶的标题化合物((56.2g，收率89.3％)。
(步骤4)
N1-[5-乙酰基-3-(叔丁基)-2-羟基苯基]乙酰胺
氮气气氛下冰冷却条件下在N 1-[5-乙酰基-3-(叔丁基)-2-(甲氧基甲氧基)苯基]乙酰胺(56.2g，192mmol)和碘化钠(43.1g，288mmol)的四氢呋喃(300ml)溶液中，滴加氯三甲基硅烷(36.5ml，288mmol)，同温度下搅拌10分钟，室温下搅拌1小时。搅拌下在饱和碳酸氢钠水溶液(400ml)-冰(300ml)的混合溶剂中注入反应液。用乙酸乙酯萃取2次后，有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水依次洗涤。无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣用乙酸乙酯-正己烷重结晶，得到白色针状结晶的标题化合物((1号晶体30.5g，2号晶体3.55g，收率71.3％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H，s)，2.13(3H，s)，2.49(3H，s)，7.66(1H，d，J＝2.0Hz)，7.68(1H，d，J＝2.0Hz)，10.04(1H，s)，10.24(1H，s)
(步骤5)
1-[4-乙酰基-8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6- 基]-1-乙酮
氮气气氛下在N1-[5-乙酰基-3-(叔丁基)-2-羟基苯基]乙酰胺(34.0g，137mmol)的二甲基甲酰胺(280ml)溶液中加入碳酸钾(113g，818mmol)、1，2-二溴乙烷(64.1g，341mmol)后，70℃下搅拌17小时。减压下馏去溶剂，残渣依次用乙酸乙酯、水(3次)、饱和食盐水洗涤。无水硫酸镁干燥，减压下馏去溶剂，得到淡红色结晶的标题化合物((36.9g，收率98.1％)。该物质不经纯化直接用于下面反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.36(9H，s)，2.26(3H，s)，2.50(3H，s)，3.88(2H，t，J＝4.8Hz)，4.42(2H，t，J＝4.8Hz)，7.63(1H，s)，8.05(1H，s)
(步骤6)
1-[8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基]-1-乙酮
氮气气氛下在1-[4-乙酰基-8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基]-1-乙酮(36.8g，134mmol)的甲醇(360ml)溶液中，加入6当量氢氧化钠水溶液(180ml，900mmol)，70℃下搅拌40分钟。减压下馏去甲醇，滤取析出的结晶，减压下干燥，得到金黄色结晶的标题化合物((30.6g，收率98.1％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.33(9H，s)，2.43(3H，s)，3.32(2H，t，J＝4.4Hz)，4.19(2H，t，J＝4.4Hz)，5.94(1H，s)，7.08(1H，d，J＝2.0Hz)，7.10(1H，d，J＝2.0Hz)
(步骤7)
1-[8-(叔丁基)-4-甲基-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6- 基]-1-乙酮
在氮气气氛，在1-[8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基]-1-乙酮(3.73g，16.0mmol)的二甲基甲酰胺(35ml)溶液中，加入碳酸钾(2.43g，17.6mmol)以及碘甲烷(1.3ml，20.9mmol)，室温下搅拌1天。减压下馏去溶剂后，残渣用乙酸乙酯，水(2次)，饱和食盐水依次洗涤。无水硫酸镁干燥，减压下馏去溶剂。残渣经硅胶色谱法(Wakogel-C200，60g)纯化，由2％乙酸乙酯-甲苯的馏分得到金黄色结晶的标题化合物((2.61g，收率66.0％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.33(9H，s)，2.49(3H，s)，2.89(3H，s)，3.29(2H，t，J＝4.4Hz)，4.31(2H，t，J＝4.4Hz)，7.13(1H，d，J＝2.0Hz)，7.24(1H，d，J＝2.0Hz)
(步骤8)2-溴-1-[8-(叔丁基)-4-甲基-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基]-1-乙酮
氮气气氛下将1-[8-(叔丁基)-4-甲基-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基]-1-乙酮(2.61g，10.6mmol)和三溴化四-正丁基铵(6.62g，13.7mmol)的乙酸溶液在室温下搅拌3.5小时，加入三溴化-正丁基铵(1.02g，2.12mmol)，再搅拌45分钟。减压下馏去溶剂后，残渣用乙酸乙酯、饱和碳酸氢钠水溶液(2次)、饱和食盐水依次洗涤。无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣通过硅胶色谱法(Wakogel-C200，80g)纯化，由己烷-甲苯(1∶3)馏分得到金黄色结晶的标题化合物((977mg，收率28.4％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.33(9H，s)，2.90(3H，s)，3.30(2H，t，J＝4.4Hz)，4.33(2H，t，J＝4.4Hz)，4.83(2H，s)，7.18(1H，d，J＝2.0Hz)，7.28(1H，d，J＝2.0Hz)
(实施例21：最终步骤)
氮气气氛下将3-氨基-6-乙氧基-1H-5-异吲哚甲酰胺(13mg，0.056mmol)和2-溴-1-[8-(叔丁基)-4-甲基-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基]-1-乙酮(22mg，0.067mmmol)的二甲基甲酰胺(1ml)溶液在50℃下搅拌19小时。减压下馏去溶剂，残渣用乙腈结晶，得到金黄色结晶的目的化合物(19mg，收率61％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.37(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7.2Hz)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，2.92(3H，s)，3.33(2H，t，J＝4.4Hz)，4.31(2H，q，J＝7.2Hz)，4.36(2H，t，J＝4.4Hz)，4.85(2H，s)，5.47(2H，s)，7.18(1H，d，J＝2.0Hz)，7.30(1H，d，J＝2.0Hz)，7.55(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4，4Hz)，8.57(1H，s)，9.18(1H，s)，9.83(1H，s)
<实施例22>
6-[2-(3，5-二-叔丁基4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基-7-亚氨
基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
(步骤1)
6-溴烟酸
将2-溴-5-甲基吡啶(100g，0.291mol)溶解在水1000ml中，加入季铵氯化物(aliquat)336(2ml)，110℃搅拌下用1小时30分钟持续少量添加高锰酸钾(251g，0.797mol)。再搅拌1小时后，反应体系不用冷却，使用硅藻土过滤，用水洗涤，滤液在减压下浓缩至原来容积的一半。加入48％氢溴酸(约300ml)，过滤析出的结晶，用水洗涤后干燥，得到标题化合物(白色结晶52g，44％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
7.64(1H，d，J＝8.0Hz)，8.08(1H，d，J＝8.0Hz)，9.03(1H，s)
(步骤2)
(6-溴-3-吡啶基)甲醇
6-溴烟酸(65.7g，0.325mol)溶解在四氢呋喃(1600ml)中，冰冷却条件下搅拌下加入三乙胺(54ml，0.39mol)，氯甲酸乙酯(32.6ml，0.341mol)。冰冷却条件下搅拌20分钟过滤除去析出的白色结晶，用四氢呋喃洗涤。滤液在冰冷却条件下搅拌，用30分钟少量持续滴加硼氢化钠(18.4g，0.488mol)的水溶液(211ml)。再在冰冷却条件下搅拌1小时20分钟后，加入水800ml，用乙酸乙酯(600ml×2)萃取，合并有机层，用饱和食盐水(300ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂，得到标题化合物(45.5g，74.5％)。可不经纯化用于下面的反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
4.70(2H，s)，7.46(1H，d，J＝8.0Hz)，7.59(1H，d，J＝8.0Hz)，8.34(1H，brs)
(步骤3)
(6-溴-3-吡啶基)甲基[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基] 醚
将(6-溴-3-吡啶基)甲醇(45.5g，0.242mol)溶解在二甲基甲酰胺(500ml)中，室温搅拌下加入叔丁基二苯基甲硅烷基氯(69ml，0.266mol)，加入咪唑(18g，0.264mol)。室温下搅拌17小时后，加入水500ml，用乙醚(500ml×2)萃取，合并有机层用饱和食盐水(500ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(淡黄色浆状物，76.9g74.3％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.08(9H，s)，4.71(2H，s)，7.34-7.47(6H，m)，7.52(1H，d，J＝8.0Hz)，7.65(4H，d，J＝8.0Hz)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，8.29(1H，s)
(步骤4)
5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲基)-2-吡啶 甲醛
将(6-溴-3-吡啶基)甲基[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]醚(119g，0.279mol)溶解在四氢呋喃(1400ml)中，-70℃下搅拌下用30分钟滴加正丁基锂(1.5M正己烷溶液195ml，0.293mol)。然后在-70℃下搅拌40分钟后，一次性加入N-甲酰基吗啉(56.1ml，0.558mol)，搅拌90分钟后，加入饱和氯化铵水溶液(700ml)，升温至室温。用乙酸乙酯(600ml×2)萃取，合并有机层用饱和食盐水(500ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(59.5g，57％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.08(9H，s)，4.85(2H，s)，7.33-7.78(10H，m)，7.83(1H，d，J＝8.0Hz)，7.94(1H，d，J＝8.0Hz)，8.72(1H，s)，10.07(1H，s)
(步骤5)
5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲基)-2-吡啶 甲酸
将5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲基)-2-吡啶甲醛(59.5g，0.158mol)溶解在叔丁醇(1050ml)、水(210ml)中，冰浴搅拌下依次加入NaH2PO4-2H2O(246g，1.58mol)、2-甲基-2-丁烯(201ml，1.90mol)、NaClO2(143g，1.58mol)，然后在室温下搅拌80分钟。在反应体系中加入水(600ml)，用乙酸乙酯-四氢呋喃的1∶1混合溶剂(500ml×3)萃取，合并有机层用饱和食盐水(500ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂，得到标题化合物(53.5g)。不用进一步纯化可直接用于下面反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.07(9H，s)，4.85(2H，s)，7.33-7.78(10H，m)，7.88(1H，d，J＝8.0Hz)，
8.18(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，s)
(步骤6)
N2-甲基-5-5({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲 基)-2-吡啶甲酰胺
将5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲基)-2-吡啶甲酸(48.3g，0.123mol)溶解在四氢呋喃(615ml)中，冰冷却条件下搅拌，加入三乙胺(20.6ml，0.148mol)、氯甲酸乙酯(12.9ml，0.135mol)。冰冷却条件下搅拌15分钟后，加入10％甲胺水溶液(100ml)，再在冰冷却条件下搅拌15分钟。加入饱和食盐水(400ml)，用乙酸乙酯-四氢呋喃的1∶1的混合溶剂(400ml×5)萃取，无水硫酸镁干燥后减压下馏去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：二氯甲烷-甲醇)纯化，得到标题化合物(白色结晶31.9g，64.2％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.08(9H，s)，3.03(3H，d，J＝4.0Hz)，4.80(2H，s)，7.33-7.49(6H，m)，7.65(4H，d，8.0Hz)7.77(1H，d，J＝8.0Hz)，7.99(1H，brs)，8.15(1H，d，J＝8.0Hz)，8.27(1H，s)
(步骤7)
N2-甲基-5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲 基)-3-羟基-2-吡啶甲酰胺
N2-甲基-5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲基)-2-吡啶甲酰胺(31.9g，78.9mmol)溶解在四氢呋喃(526ml)中，-78℃搅拌下用20分钟滴加正丁基锂(1.5M正己烷溶液132ml，198mmol)。-78℃下搅拌50分钟后，加入B(OMe)3(35，4ml，316mmol)，搅拌10分钟后，再在0℃下搅拌20分钟。在冰冷却条件下搅拌下加入30％过氧化氢水(70ml)、27％氨水、氯化铵(28.3g)的混合溶液，然后在室温下搅拌90分钟。加入10％柠檬酸水溶液使反应体系呈酸性，用乙酸乙酯(250ml×2)萃取，合并有机层用饱和食盐水(300ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(淡黄色结晶17.4g52.5％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.09(9H，s)，3.02(3H，d，J＝4.0Hz)，4.75(2H，s)，7.31(1H，brs)，7.35-7.74(10H，m)
7.96(1H，brs)，7.97(1H，d，J＝1.5Hz)，12.17(1H，s)
(步骤8)
N2-甲基-5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲 基)-3-乙氧基-2-吡啶甲酰胺
N2-甲基-5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲基)-3-羟基-2-吡啶甲酰胺(17.4g，41.4mmol)溶解在二甲基甲酰胺(83ml)中，室温搅拌下加入碘乙烷(3.6ml，45.5mmol)、碳酸钾(6.3g，45.5mmol)。室温下搅拌9小时后加水(100ml)，用乙酸乙酯(80ml×2)萃取，合并有机层用饱和食盐水(80ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂，得到标题化合物(22.5g)。不用进一步纯化可直接用于下面反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.08(9H，s)，1.49(3H，t，J＝7.3Hz)，2.99(3H，d，J＝4.0Hz)，4.10(2H，q，J＝7.3Hz)
4.80(2H，s)，7.32-7.72(11H，m)，8.09(1H，s)
(步骤9)
叔丁基N-{[5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧} 甲基)-3-乙氧基-2-吡啶基]羰基-N-甲基氨基甲酸酯
N2-甲基-5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲基)-3-乙氧基-2-吡啶甲酰胺(粗产物41.4mmol)溶解在乙腈(140ml)中，室温搅拌下加入三乙胺(6.9ml，49.7mmol)、二甲基氨基吡啶(0.51g，4.14mmol)、二碳酸叔丁酯(9.39g，43.5mmol)，室温下搅拌14小时。减压下将反应溶液浓缩至一半，加水(100ml)，用乙酸乙酯(80ml×2)萃取，合并有机层用饱和食盐水(80ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂，得到粗产物(23.2g)。不用进一步纯化可直接用于下面反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.08(9H，s)，1.15(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.0Hz)，3.32(3H，s)，4.01(2H，q，J＝7.0Hz)
4.77(2H，s)，7.20(1H，s)，7.34-7.75(10H，m)，8.06(1H，s)
(步骤10)
N-{[3-乙氧基-5-(羟基甲基)-2-吡啶基]羰基}-N-甲基 氨基甲酸叔丁酯
叔丁基N-{[5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲基)-3-乙氧基-2-吡啶基]羰基}-N-甲基氨基甲酸酯(粗产物41.4mmol)溶解在四氢呋喃(120ml)中，冰冷却条件下搅拌，加入三(二甲基氨基)硫(三甲基甲硅烷基)二氟化物(12.5g，45.5mmol)。冰冷却条件下搅拌20分钟后，加水(100ml)，用乙酸乙酯(80ml×3)萃取，合并有机层，用饱和食盐水(100ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(7.9g61.6％3step)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.19(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.0)，3.34(3H，s)，4.06(2H，q，J＝7.0Hz)，4.74(2H，brs)
7.26(1H，s)，8.07(1H，s)
(步骤11)
1-[(6-{[叔丁氧基羰基)(甲基)氨基]羰基}-5-乙氧基 -3-吡啶基)甲基]-1，2-三氮杂二烯-2-鎓
N-{[5-({[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}甲基)-3-乙氧基-2-吡啶基]羰基}-N-甲基氨基甲酸酯(7.9g，25.5mmol)溶解在甲苯(100ml)中，冰冷却条件下搅拌，加入二苯基磷酰基迭氮(6.0ml，28.1mmol)、1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(4.2ml，28.1ml)，在室温下搅拌5小时。加水(100ml)，用乙酸乙酯(80ml×2)萃取，合并有机层用饱和食盐水(100ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂，得到标题化合物(7.85g)。不用进一步纯化可直接用于下面反应。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.18(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0)，3.34(3H，s)，4.07(2H，q，J＝7.0Hz)，4.39(2H，s)
7.15(1H，s)，8.09(1H，s)
(步骤12)
5-(迭氮甲基)-2-{[(叔丁氧基羰基)(甲基)氨基]羰 基}-3-乙氧基-1-氧化吡啶
将1-[(6-{[(叔丁氧基羰基)(甲基)氨基]羰基}-5-乙氧基-3-吡啶基)甲基]-1，2-三氮杂二烯-2-鎓(粗产物25.2mmol)溶解在二氯甲烷(120ml)中，室温搅拌下加入间氯过苯甲酸(6.92g，28.1mmol)，室温下搅拌4小时。反应溶液减压下浓缩后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(9.74g 100％up)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.30(9H，s)，1.38(3H，t，J＝7.0)，3.33(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7.0Hz)，4.33(2H，s)
6.77(1H，s)，7.83(1H，s)
(步骤13)
1-[(6-{[(叔丁氧基羰基)(甲基)氨基]羰基}-2-氰基-5- 乙氧基-3-吡啶基)甲基]-1，2-三氮杂二烯-2-鎓
5-(迭氮甲基)-2-{[(叔丁氧基羰基)(甲基)氨基]羰基}-3-乙氧基-1-氧化吡啶(9.74g，27.7mmol)溶解在乙腈(140ml)中，室温搅拌下加入三甲基甲硅烷基甲腈(5.5ml，41.6ml)、二甲基氨基甲酰基氯(3.8ml，41.6ml)，80℃下搅拌24小时。恢复至室温，加水(100ml)，用乙酸乙酯(80ml×2)萃取，合并有机层用饱和食盐水(100ml)洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(淡青色油状物8.3g，83％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.28(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7.0)，3.32(3H，s)，4.17(2H，q，J＝7.0Hz)，4.69(2H，s)
7.27(1H，s)
(步骤14)
N-[(7-氨基-3-乙氧基-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基)羰 基]-N-甲基氨基甲酸叔丁基酯
1-[(6-{[(叔丁氧基羰基)(甲基)氨基]羰基}-2-氰基-5-乙氧基-3-吡啶基)甲基]-1，2-三氮杂二烯-2-鎓(8.3g，23mmol)溶解在四氢呋喃(100ml)，水(5ml)中，冰冷却条件下搅拌，加入PPh3(10.3g，39.1mmol)，室温下搅拌90分钟。减压下浓缩反应体系，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇∶27％氨水＝3∶1∶0.1)纯化，得到标题化合物(褐色固体5.63g，73.5％)。
1H-NMR(DMS O-d6)δ(ppm)
1.02(9H，s)，1.27(3H，t，J＝7.0Hz)，3.18(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.46(2H，s)
7.72(1H，s)
(实施例22：最终步骤)
用与实施例3的最终步骤相同的方法合成，得到黄色固体的目的化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.35(3H，t，J＝7.0Hz)，1.41(18H，s)，2.77(3H，d，J＝4.2Hz)4.25(2H，q，J＝7.0Hz)
87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.76(2H，s)，7.99(1H，s)，8.07(1H，s)，8.53(1H，brq，J＝4.2Hz)9.40(1H，brs)，9.95(1H，brs)
MS：m/e(ESI)481.2(MH+)
<实施例23>
1-(3，5-二-叔丁基4-羟基-苯基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基[(6-乙烯基-3-吡啶基) 甲基]醚
将1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基[(6-氯-3-吡啶基)甲基]醚(20g，52.3mmol)溶解在甲苯(104ml)中，脱气后在氮气气流下，加入四(三苯基膦)钯(3.0g，2.6mmol)，三丁基乙烯基锡(16.5ml，56.5mmol)，在120℃下加热回流7小时。冷却至室温后，将反应液减压下浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的标题化合物(17.46g)(收率89.3％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.07(9H，s)，4.75(2H，s)，5.46(1H，d，J＝10Hz)，6.18(1H，d，J＝20Hz)，
6.82(1H，dd，J＝10Hz，J＝20Hz)，7.31(1H，d，J＝8.0Hz)，7.35-7.45(6H，m)，
7.62(1H，d，J＝8.0Hz)，7.66(4H，d，J＝7.0Hz)，8.53(1H，s)
(步骤2)
1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基[(6-乙基-3-吡啶基)甲 基]醚
将1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基[(6-乙烯基-3-吡啶基)甲基]醚(8g，21.4mmol)溶解在乙酸乙酯(80ml)中，加入10％钯-碳(3g)，氢气气流室温下搅拌0.5小时。将反应液用硅藻土过滤浓缩。得到黄色油状的标题化合物(7.81g)(收率97.1％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.07(9H，s)，1.31(3H，t，J＝7.6Hz)，2.82(2H，q，J＝7.6Hz)，4.74(2H，s)，
7.12(1H，d，J＝8.0Hz)，7.34-7.48(6H，m)，
7.55(1H，d，J＝8.0Hz)，7.67(4H，d，J＝7.0Hz)，8.45(1H，s)
(步骤3)
(6-乙基-3-吡啶基)甲醇
1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基[(6-乙基-3-吡啶基)甲基]醚(7.81g，20.8mmol)溶解在四氢呋喃(80ml)中，加入TBAF(31.2ml，31.2mmol)，室温下搅拌1小时。加水处理后，用乙酸乙酯萃取。食盐水洗涤后，用无水硫酸钠干燥过滤，滤液减压下浓缩后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的标题化合物(2.25g)。(收率78.8％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.28(3H，t，J＝7.6Hz)，2.31(1H，s)，2.81(2H，q，J＝7.6Hz)，4.67(2H，s)，5.15(1H，d，J＝8.0Hz)，7.63(1H，d，J＝8.0Hz)，8.46(1H，s)
(步骤4)
(6-乙基-3-吡啶基)甲基迭氮
将(6-乙基-3-吡啶基)甲醇(2.25g，16.4mmol)溶解在甲苯(25ml)中，冰浴搅拌下加入二苯基磷酰基迭氮(4.2ml，19.6mmol)、1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(2.9ml，19.6mmol)，室温下搅拌18小时。加水处理后，用乙酸乙酯萃取。食盐水洗涤后用硫酸钠干燥过滤。滤液减压下浓缩后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色油状的标题化合物(2.2g)。(收率84.5％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.31(3H，t，J＝7.6Hz)，2.84(2H，q，J＝7.6Hz)，4.33(2H，s)，
7.18(1H，d，J＝8.0Hz)，7.56(1H，d，J＝8.0Hz)，8.46(1H，s)
(步骤5)
5-(迭氮甲基)-2-乙基-1-氧化吡啶
将(6-乙基-3-吡啶基)甲基迭氮(2.24g，13.8mmol)溶解在二氯甲烷(25ml)中，冰浴搅拌下加入间氯过苯甲酸(3.7g，15mmol)，室温下搅拌18小时。加入饱和碳酸氢钠水溶液处理后，用二氯甲烷萃取。用硫酸钠干燥过滤，滤液减压下浓缩后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯＝1∶2→乙酸乙酯-甲醇＝4∶1)纯化。得到淡黄色油状的标题化合物(2.16g)。(收率：87.6％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.28(3H，t，J＝7.6Hz)，2.92(2H，q，J＝7.6Hz)，4.31(2H，s)，
7.17(1H，d，J＝8.0Hz)，7.24(1H，d，J＝8.0Hz)，8.23(1H，s)
(步骤6)
3-(迭氮甲基)-6-乙基-2-吡啶甲腈
5-(迭氮甲基)-2-乙基-1-氧化吡啶(2.16g，12.1mmol)溶解在乙腈(25ml)中，氮气气流下加入三甲基甲硅烷基腈1.77ml(13.3mmol)，二甲基氨基甲酰氯1.23ml(13.3mmol)，室温下搅拌66小时。加入饱和碳酸氢钠水溶液处理后，乙酸乙酯萃取。用无水硫酸钠干燥过滤，滤液减压下浓缩后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的标题化合物(2.05g)。(收率90.4％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.31(3H，t，J＝7.6Hz)，2.87(2H，q，J＝7.6Hz)，4.62(2H，s)，
7.41(1H，d，J＝8.0Hz)，7.77(1H，d，J＝8.0Hz)
(步骤7)
2-乙基-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-7-胺
3-(迭氮甲基)-6-乙基-2-吡啶甲腈(1.0g，5.34mmol)溶解在四氢呋喃(16ml)-水(0.8ml)中，冰浴搅拌下加入三苯基膦(2.1g，8.01mmol)，室温下搅拌2.0小时。将反应液减压下浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：乙酸乙酯→乙酸乙酯∶甲醇＝4∶1→乙酸乙酯∶甲醇∶氨水＝2∶1∶0.1)纯化。得到淡绿色的标题化合物(0.769g)。(收率89.3％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.33(3H，t，J＝7.6Hz)，2.89(2H，q，J＝7.6Hz)，4.47(2H，br)，4.56(2H，s)
5.16(1H，d，J＝8.0Hz)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)
(实施例23：最终步骤)
按与实施例3的最终步骤相同的方法合成，得到黄色固体的目的化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.31(3H，t，J＝7.6Hz)，1.42(18H，s)，2.94(2H，q，J＝7.6Hz)，4.85(2H，s)，5.56(2H，s)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)，7.77(2H，s)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz)，9.85(1H，s)
MS：m/e(ESI)408.2(MH+)
<实施例24>
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酮)-1-(3，5-二-叔丁基4-羟基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基[(6-环丙基-3-吡啶基) 甲基]醚
用以下方法调制1.0M的溴化环丙基镁。在镁(0.64g，26mmol atom)中一次性加入环丙基溴(2.1ml，26mmol)的无水四氢呋喃(24ml)溶液的1/3，激烈加热回流。然后用15分钟缓慢滴加剩余的2/3的溶液，然后加热回流30分钟。冷却至室温，用于下面的反应。
在1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基[(6-氯-3-吡啶基)甲基]醚(5.0g，13mmol)的四氢呋喃(26ml)溶液中室温下加入NiCl2(dppf)2(0.45g，0.66mmol)，然后室温下用5.5小时缓慢滴加1.0M溴化环丙基镁(16ml)。然后用1.5小时缓慢滴加1.0M溴化环丙基镁(10ml)然后搅拌15小时。加入饱和NH4Cl水溶液搅拌3小时后，硅藻土过滤，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(1.3g)和杂质的混合物。得到的产物不用进一步纯化可用于下面反应。
(步骤2)
(6-环丙基-3-吡啶基)甲醇
在1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基[(6-环丙基-3-吡啶基)甲基]醚(1.3g)的四氢呋喃(7ml)溶液中冰冷却条件下滴加1.0M四正丁基铵氟化物-四氢呋喃(3.7ml，3.7mmol)1小时。用薄层色谱法确认反应结束后，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的标题化合物(283mg，2步骤14％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
0.88-1.07(4H.m).1.80-1.95(1H.m).1.99-2.09(1H.m).4.65(2H.s).7.11(1H.d.J＝8.0Hz).7.56(1H.brd.J＝8.0Hz).8.39(1H.brs).
(步骤3)
(6-环丙基-3-吡啶基)甲基迭氮
在(6-环丙基-3-吡啶基)甲醇(283mg，1.90mmol)的甲苯(4ml)溶液中，室温下依次滴加二苯基磷酰基迭氮(0.49ml，2.3mmol)和1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(0.34ml，2.3mmol)3小时。用薄层色谱法确认反应结束后，用乙酸乙酯稀释，用水和饱和食盐水溶液洗涤。无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的标题化合物(330mg，quant.)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
0.80-1.20(4H.s).1.95-2.11(1H.m).4.30(2H.s).7.15(1H.d.J＝8.0Hz).7.50(1H.dd.J＝8.0and2.4Hz).8.38(1H.d.J＝2.4Hz).
(步骤4)
5-(迭氮甲基)-2-环丙基-1-氧化吡啶
在(6-环丙基-3-吡啶基)甲基迭氮(330mg，1.89mmol)的二氯甲烷(4ml)溶液中，冰冷却条件下加入75％间氯过苯甲酸(560mg，2.27mmol)，边逐步升温至室温边搅拌17小时。用薄层色谱法确认反应结束后，反应液直接通过硅胶柱色谱法纯化，由乙酸乙酯-甲醇(10∶1)洗脱部分得到无色油状的标题化合物(227mg，63％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
0.71-0.89(2H.m).1.11-1.31(2H.m).2.63-2.80(1H.m).4.30(2H.s).6.87(1H.d.J＝8.0Hz).7.11(1H.brd.J＝8.0Hz).8.26(1H.brs).
(步骤5)
3-(迭氮甲基)-6-环丙基-2-吡啶甲腈
在5-(迭氮甲基)-2-环丙基-1-氧化吡啶(227mg，1.19mmol)的乙腈(4ml)溶液中室温下依次加入三甲基甲硅烷基甲腈(0.19ml，1.4mmol)和二甲基氨基甲酰基氯(0.13ml，1.4mmol)，室温下搅拌95小时。用薄层色谱法确认反应结束后，加入饱和碳酸氢钠水溶液搅拌10min.。反应溶液用乙酸乙酯稀释后，分离水层用乙酸乙酯萃取。收集有机层用水和饱和食盐水溶液洗涤后，用无水硫酸镁干燥。馏去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到标题化合物(230mg，97％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.00-1.20(4H.m).2.00-2.15(1H.m).4.58(2H.s).7.38(1H.d.J＝8.4Hz).7.67(1H.d.J＝8.4Hz).
(步骤6)
2-环丙基-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-7-胺的合成
在3-(迭氮甲基)-6-环丙基-2-吡啶甲腈(230mg，1.15mmol)的四氢呋喃(4ml)-H2O(0.2ml)混合溶液中室温下加入三苯基膦(365mg，1.39mmol)搅拌3小时。减压蒸馏除去溶剂，残渣用硅胶柱色谱法纯化，由乙酸乙酯-甲醇-29％NH3水溶液.(30∶10∶1)洗脱部分得到白色无定形物的标题化合物(180mg，90％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
0.85-1.12(4H.m).2.10-2.27(1H.m).4.38(2H.s).6.19(brs).7.23(1H.d.J＝8.0Hz).7.79(1H.d.J＝8.0Hz).
(实施例24：最终步骤)
将2-环丙基-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-7-胺(100mg，0.557mmol)和2-溴-1-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-1-乙酮(227mg，0.694mmol)的二甲基甲酰胺(5ml)溶液在室温下搅拌17h.。减压蒸馏除去溶剂后，用乙酸乙酯使之结晶，得到无色无定形物的目的化合物(210mg，73％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.03-1.12(4H.m).1.41(18H.s).2.26-2.36(1H.m).4.81(2H.s).5.53(2H.s).7.71(1H.d.J＝8.0Hz).7.76(2H.s).8.09(1H.d.J＝8.0Hz).9.63(1H.brs).
MS：m/e(ESI)420.2(MH+)
<实施例25>
2-[2-(8-叔丁基3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧代-
乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
(步骤1)
1-[3-氨基-5-(叔丁基)-4-羟基苯基]-1-乙酮
室温下，在1-[3-(叔丁基)-4-羟基-5-硝基苯基]-1-乙酮(1.00g，4.22mmol)的乙酸乙酯(10ml)溶液中加入含水(50％)的10％钯碳(100mg)，常压下进行加氢反应3小时。用硅藻土过滤除去10％钯碳后，减压下馏去溶剂。残渣用硅胶色谱法(wakogel-C200，10g)纯化，由乙酸乙酯-己烷(1∶4～1∶3)的洗脱部分，得到淡红色粉末的标题化合物(627mg，收率71.8％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.36(9H，s)，2.42(3H，s)，6.10(2H，s)，7.17(1H，d，J＝2.4Hz)，7.21(1H，d，J＝2.4Hz)
(步骤2)
6-乙酰基-8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-3-酮
室温下，在1-[3-氨基-5-(叔丁基)-4-羟基苯基]-1-乙酮(300mg，1.45mmol)的二氯甲烷(3ml)-饱和碳酸氢钠水溶液(3ml)的混合溶液中，加入氯化氯乙酰(0.14ml，1.76mmol)搅拌30分钟。反应液中加入乙酸乙酯分液后，有机层用饱和食盐水洗涤。无水硫酸镁干燥，减压下馏去溶剂。残渣溶解在二甲基甲酰胺(6ml)中，加入碳酸钾(401mg，2.90mmol)，在氮气气氛70℃下搅拌7小时。减压下馏去溶剂，残渣中加入乙酸乙酯，用水，饱和食盐水依次洗涤。无水硫酸镁干燥后，减压下馏去溶剂。残渣通过硅胶色谱法(wakogel-C200，7g)纯化，得到含有目的物的乙酸乙酯-甲苯(1∶9～1∶6)的洗脱部分，用乙醚-二异丙基醚使之结晶，得到土黄色结晶的标题化合物(102mg，收率28.5％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.36(9H，s)，2.51(3H，s)，4.65(2H，s)，7.40(1H，d，J＝2.0)，7.51(1H，d，J＝2.0Hz)，10.80(1H，s)
(步骤3)
6-(2-溴乙酰基)-8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪 -3-酮
氮气气氛下在6-乙酰基-8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-3-酮(30mg，0.12mmol)的二氯甲烷(0.4ml)-甲醇(0.1ml)混合溶液中，加入三溴化四-正丁基铵(64mg，0.13mmol)，室温下搅拌3小时。减压下馏去溶剂后，残渣用硅胶色谱法(Wakogel-C200，1g)纯化，由氯仿的洗脱部分得到淡黄色针状结晶的标题化合物(36mg，收率91％)。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.38(9H，s)，4.68(2H，s)，4.85(2H，s)，7.43(1H，d，J＝2.0Hz)，7.56(1H，d，J＝2.0Hz)，10.85(1H，s)
(实施例25：最终步骤)
氮气气氛下将3-氨基-6-乙氧基-1H-5-异吲哚甲酰胺(72mg，0.31mmol)和6-(2-溴乙酰基)-8-(叔丁基)-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-3-酮(200mg，0.61mmmol)的二甲基甲酰胺(1ml)溶液，在70℃下搅拌4小时。减压下馏去溶剂，残渣通过硅胶色谱法(NAM-200H，5g)纯化，得到含有目的物的5％甲醇-氯仿～10％甲醇-氯仿的洗脱部分，通过乙腈-甲醇重结晶，得到淡红色结晶的目的化合物(87mg，收率50％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.39(9H，s)，1，43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.84(3H，d，J＝4，4Hz)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.72(2H，s)，4.86(2H，s)，5.47(2H，s)，7.44(1H，d，J＝2.0Hz)，7.56(2H，s)，8.22(1H，q，J＝4.4Hz)，8.58(1H，s)，9.20(1H，s)，9.86(1H，s)，10.95(1H，s)
<实施例26>
1-(3-叔丁基5-异丙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
1-[3-(叔丁基)-5-(异丙基氨基)-4-甲氧基苯基]-1-乙酮
在1-[3-氨基-5-(叔丁基)-4-甲氧基苯基]-1-乙酮(4g，19mmol)的甲醇(20ml)溶液中加入原甲酸三甲酯(20ml)，对甲苯磺酸(0.5g，1.9mmol)，3A-分子筛(4g)室温下搅拌13小时。反应液用硅藻土过滤，减压蒸馏除去溶剂。残渣中加入乙酸乙酯，用饱和食盐水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂得到粗产物的3-(叔丁基)-5-(1，1-二甲氧基乙基)-2-甲氧基苯胺5.2g。在本化合物(5.2g，19mmol)的甲醇(6ml)溶液中加入丙酮(1.7ml，22mmol)，乙酸(3.2ml，56mmol)，3A-分子筛(2g)室温下搅拌3小时。反应液中加入氰基硼化钠(1.1g，17mmol)在室温下搅拌2小时。反应液中加入乙酸乙酯，用饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水依次洗涤后，有机层用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物1.0g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.25(6H，d，J＝6.4Hz)1.40(9H，s)2.56(3H，s)3.60～3.72(1H，m)3.77(3H，s)7.17(1H，d，J＝2.0Hz)7.31(1H，d，J＝2.0Hz)
(步骤2)
2-溴-1-[3-(叔丁基)-5-(异丙基氨基)-4-甲氧基苯基]-1- 乙酮
在1-[3-(叔丁基)-5-(异丙基氨基)-4-甲氧基苯基]-1-乙酮(0.4g，1.5mmol)的四氢呋喃(50ml)溶液中冰冷却条件下加入三乙胺(0.63ml，4.5mmol)、叔丁基二甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯(0.6g，2.3mmol)，同温度下搅拌30分钟后，加入N-溴琥珀酰亚胺(0.53g，3.0mmol)再搅拌30分钟。反应液中加入乙酸乙酯，用饱和食盐水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物410mg。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.26(6H，d，J＝6.4Hz)1.40(9H，s)3.30～3.37(1H，m)3.78(3H，s)4.42(2H，s)7.18(1H，d，J＝2.0Hz)7.34(1H，d，J＝2.0Hz)
(实施例26：最终步骤)
按与实施例3的最终步骤相同的方法合成，得到黄色固体的目的化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.19(6H，d，J＝6.4Hz)1.29(3H，t，J＝7.2Hz)1.36(9H，s)1.40(3H，t，J＝7.2Hz)
3.60～3.76(1H，m)3.71(3H，s)4.11(2H，q，J＝7.2Hz)4.21(2H，q，J＝7.2Hz)
4.78(2H，s)4.89(1H，d，J＝8.4Hz)5.45(2H，s)7.13(1H，s)7.20(1H，s)7.33(1H，s)
<实施例27>
1-(3-叔丁基5-乙氧基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
1-(叔丁基)-2-(甲氧基甲氧基)苯
在2-叔丁基苯酚(700g，4.67mol)的二甲基甲酰胺(3000ml)溶液中冰冷却条件下缓慢加入氢化钠(214g，4.90mol)、氯甲基甲基醚(394g，4.90)，0℃下搅拌2小时。将反应液注入冰水，用乙酸乙酯萃取，有机层用水、饱和食盐水依次洗涤，无水硫酸镁干燥。有机层用减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色油状的标题化合物1013g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.42(9H，s)3.52(3H，s)5.24(2H，s)6.94(1H，t，J＝8.2Hz)7.11(1H，d，J＝8.2Hz)7.14(1H，t，J＝8.2Hz)7.31(d，1H，J＝8.2Hz)
(步骤2)
3-(叔丁基)-2-(甲氧基甲氧基)苯甲醛
在1-(叔丁基)-2-(甲氧基甲氧基)苯(1013g，4.67mol)、四甲基乙二胺(754g，6.5ml)的干燥乙醚溶液中，冰冷却条件下缓慢加入2.6Mn-BuLi己烷溶液室温下搅拌3小时。再次冷却至0℃后缓慢加入二甲基甲酰胺(1000ml，14mol)，室温下搅拌1小时。将反应液缓慢注入冰水用乙酸乙酯萃取后，有机层用水、饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去有机层后，得到红色油状的标题化合物1247g的粗产物。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.43(9H，s)3.64(3H，s)5.03(2H，s)7.17(1H，t，J＝8.2Hz)7.59(1H，d，J＝8.2Hz)7.64(1H，d，J＝8.2Hz)10.23(1H，s)
(步骤3)
5-溴-3-(叔丁基)-2-羟基苯甲醛
在3-(叔丁基)-2-(甲氧基甲氧基)苯甲醛(1247g，4.67mol)的甲醇(4000ml)中冰冷却条件下缓慢加入溴(747g)。20℃下搅拌1小时后减压蒸馏除去溶剂，在残渣中加入乙酸乙酯，用水、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水依次洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去有机层，得到红色油状的标题化合物1333g的粗产物。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.42(9H，s)3.62(3H，s)5.03(2H，s)7.64(1H，s)7.81(1H，s)10.12(1H，s)
(步骤4)
5-溴-3-(叔丁基)-2-(甲氧基甲氧基)苯甲醛
在5-溴-3-(叔丁基)-2-羟基苯甲醛(1333g，4.67mol)的二氯甲烷(4000ml)溶液中冰冷却条件下缓慢加入I-PrNEt2(834g，6.46g)、氯甲基甲基醚(451g，5.60mol)，室温下搅拌2天。减压蒸馏除去溶剂后，残渣中加入乙酸乙酯用饱和食盐水洗涤2次，有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物1338g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H，s)3.61(3H，s)5.02(2H，s)7.67(1H，s)7.82(1H，s)10.13(1H，s)
(步骤5)
5-溴-3-(叔丁基)-2-(甲氧基甲氧基)苯酚
在5-溴-3-(叔丁基)-2-(甲氧基甲氧基)苯甲醛(30g，97mmol)的二氯甲烷(200ml)中加入70％mCPBA(25g)50℃下搅拌2小时。有机层用饱和硫代硫酸钠溶液、饱和碳酸氢钠溶液洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色油状的标题化合物17g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.30(9H，s)3.68(3H，s)4.96(2H，s)6.88(1H，s)7.02(1H，s)8.21(1H，s)
(步骤6)
5-溴-1-(叔丁基)-3-乙氧基-2-(甲氧基甲氧基)苯
在5-溴-3-(叔丁基)-2-(甲氧基甲氧基)苯酚(7.76g，26.8mmol)的乙腈溶液中加入碳酸铯(10.05g，30.9mmol)，EtI(2.58ml，32.2mmol)室温下搅拌3小时。反应液中加入乙酸乙酯，用水，饱和食盐水依次洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到黄色油状的标题化合物6.5g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H，s)1.45(3H，t，J＝7.2Hz)3.64(3H，s)4.00(2H，q，J＝7.2Hz)5.16(2H，s)6.91(1H，d，J＝2.4Hz)7.04(1H，d，J＝2.4Hz)
(步骤7)
1-[3-(叔丁基)-5-乙氧基-4-羟基苯基]-1-乙酮
5-溴-1-(叔丁基)-3-乙氧基-2-(甲氧基甲氧基)苯(6.5g，20.4mmol)的甲苯(68ml)溶液中加入三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡(7.77g，21.52mmol)，Pd(PPh3)4(1.18g，1.02mmol)，在100℃下搅拌18小时。将反应液冷却至室温，加入乙酸乙酯用20％KF水溶液洗涤，硅藻土过滤后有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。残渣的甲醇(80ml)溶液中加入1N.HCl水溶液15ml，在室温下搅拌2小时。用饱和碳酸氢钠水溶液使溶液呈碱性，用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏除去溶剂残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色结晶的标题化合物3.17g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.43(9H，s)1.48(3H，t，J＝7.2Hz)2.56(3H，s)4.18(2H，q，J＝7.2Hz)6.54(s，1H，)7.40(1H，s)7.57(1H，s)
(步骤8)
2-溴-1-[3-(叔丁基)-5-乙氧基-4-羟基苯基]-1-乙酮
在1-[3-(叔丁基)-5-乙氧基-4-羟基苯基]-1-乙酮(150mg，0.635mmol)的二氯甲烷-甲醇(4ml∶1ml)溶液中加入三溴化四正丁基铵(321mg，0.666mmol)室温下搅拌8小时。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色结晶的标题化合物60mg。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.43(9H，s)1.49(3H，t，J＝7.2Hz)4.19(2H，q，J＝7.2Hz)4.41(2H，s)6.63(1H，s)7.42(1H，d，J＝2.0Hz)7.60(1H，d，J＝2.0Hz)
(实施例27：最终步骤)
将2-溴-1-[3-(叔丁基)-5-乙氧基-4-羟基苯基]-1-乙酮(55mg，0.174mmol)，5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(40mg，0.166mmol)的二甲基甲酰胺溶液在室温下搅拌7小时。减压蒸馏除去溶剂残渣用NAM硅胶(乙酸乙酯：甲醇)纯化得到无色结晶的目的化合物62mg。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)1.36-1.41(15H，m)4.08-4.15(4H，m)4.21(2H，q，J＝7.0Hz)4.78(2H，s)5.44(2H，s)7.33(1H，s)7.42(1H，s)7.50(1H，s)9.00(1H，brs)9.30(1H，brs)9.44(1H，brs).
MS：m/e(ESI)473.2(MH+)
<实施例28>
1-(3-叔丁基5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
2-溴-1-[3-(叔丁基)-5-乙氧基-4-甲氧基苯基]-1-乙酮
在1-[3-(叔丁基)-5-乙氧基-4-羟基苯基]-1-乙酮(400mg，1.69mmol)的乙腈溶液中加入碳酸铯(662mg，2.03mmol)，碘甲烷(0.14ml，2.20mmol)室温下搅拌10小时。反应液中加入水用乙酸乙酯萃取，有机层用饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏除去溶剂。在残渣的二氯甲烷-甲醇(8ml∶2ml)溶液中加入三溴化四正丁基铵(841mg，1.74mmol)在室温下搅拌8小时。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的标题化合物491mg。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H，s)1.50(3H，t，J＝7.2Hz)3.97(3H，s)4.12(2H，q，J＝7.2Hz)4.42(2H，s)7.46(1H，d，J＝2.0Hz)7.59(1H，d，J＝2.0Hz)
(实施例28：最终步骤)
将2-溴-1-[3-(叔丁基)-5-乙氧基-4-甲氧基苯基]-1-乙酮(52mg，0.159mmol)、5，6-二乙氧基-4-氟-1H-3-异吲哚胺(33mg，0.139mmol)的二甲基甲酰胺溶液在室温下搅拌12小时。减压蒸馏除去溶剂，残渣用NAM硅胶(二氯甲烷-甲醇)纯化得到淡橙色结晶的目的化合物40.6mg。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)1.36(9H，S)1.38-1.43(6H，m)3.89(3H，s)4.08-4.24(6H，m)4.79(2H，s)5.48(2H，s)7.33(1H，s)7.51(2H，d，J＝5.2Hz)9.03(1H，brs)9.26(1H，brs).
MS：m/e(ESI)487.2(MH+)
<实施例29>
乙基-氨基甲酸2-叔丁基4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
(步骤1)
4-(2-溴乙酰基)-2-(叔丁基)-6-乙氧基苯基N-乙基氨基 甲酸酯
在1-[3-(叔丁基)-5-乙氧基-4-羟基苯基]-1-乙酮(100mg，0.423mmol)的二氯甲烷(4.2ml)溶液中加入三乙胺(0.02ml，0.130mmol)、异氰酸乙酯(0.053ml，0.677ml)，室温下搅拌2日。在反应液中加入乙酸乙酯，用水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏除去溶剂。残渣的二氯甲烷-甲醇(5ml∶1.2ml)溶液中加入三溴化四正丁基铵(214mg，444mmol)室温下搅拌8小时。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色结晶的标题化合物142mg。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
(实施例29：最终步骤)
按与实施例3的最终步骤相同的方法合成，得到黄色固体的目的化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.08(3H，t，J＝7.0Hz)，1.27-1.33(15H，m)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，3.06-3.14(2H，m)，4.03-4.14(4H，m)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.80(2H，s)，5.50(2H，s)，7.34(1H，s)，7.51(1H，s)，7.55(1H，s)，7.86(1H，t，J＝4.8Hz)，9.02(1H，brs)，9.33(1H，brs).
MS：m/e(ESI)544.3(MH+)
<实施例30>
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-[3-二甲
基氨基-4-甲氧基-5-(1-甲氧基-1-甲基-乙基)-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
(步骤1)
N-[5-溴-2-甲氧基-3-(1-甲氧基-1-甲基乙基)苯基]-N，N- 二甲基胺
2-[5-溴-3-(二甲基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-丙醇(410mg)溶于甲醇一盐酸100mL，加热回流14小时。将混合物冷却至室温，加入饱和碳酸氢钠水溶液中和，加入水，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗涤后，无水硫酸镁干燥。减压蒸馏除去溶剂后，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到油状的标题化合物370mg。
1H-NMR(CDCl3)
δ：1.57(3H，s)，1.60(3H，s)，2.77(6H，s)，3.40(3H，s)，3.77(3H，s)，6.95(1H，d，J＝2Hz)，7.16(1H，d，J＝2Hz)
(步骤2)
2-溴-1-[3-(二甲基氨基)-4-甲氧基-5-(1-甲氧基-1-甲基 乙基)苯基]-1-乙酮
按与实施例8的步骤7相同的方法合成，得到淡黄色固体的标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)
δ：1.60(6H，s)，2.80(6H，s)，3.23(3H，s)，3.86(3H，s)，4.42(2H，s)，7.52(1H，d，J＝2Hz)，7.72(1H，d，J＝2Hz)
(实施例30：最终步骤)
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.40(3H，t，J＝7Hz)，1.53(6H，s)，2.76(6H，s)，3.16(3H，s)，3.80(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.80(2H，s)，5.49(2H，s)，7.34(1H，br.s)，7.46(1H，br.s)，7.67(1H，br.s)，9.05(1H，br.s)，9.31(1H，br.s)
MS：m/e(ESI)502.2(MH+)
以下的实施例化合物，是使用各种2-亚氨基-二氢吡咯并[3，4-b～e]吡啶或1-亚氨基异二氢吲哚衍生物和各种2-溴-1-乙酮衍生物，按与上述实施例3的最终步骤相同的方法合成，得到淡黄色～黄色固体的标题化合物。
实施例31
1-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7.1Hz)，1.34(9H，s)，1.48(3H，t，J＝7.1Hz)，3.23-3.37(2H，m)，2.90(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.1Hz)，4.22(2H，q，J＝7.1Hz)，4.33(2H，brs)，4.79(2H，s)，5.46(2H，s)，7.16(1H，s)，7.27(1H，s)，7.33(1H，s)，9.04(1H，brs)，9.32(1H，brs).
MS：m/e(ESI)484.3(MH+)
实施例32
2-[2-(3-叔丁基-4，5-二甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，3.89(3H，s)，3.91(3H，s)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.87(2H，s)，5.54(2H，s)，7.55(2H，s)，7.56(1H，s)，8.22(1H，q，J＝8Hz)，8.58(1H，s).
实施例33
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-异丙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(6H，d，J＝6.0Hz)，1.41(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，2.85(3H，d，J＝4.4Hz)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.67(1H，m)，4.86(2H，s)，5.48(2H，s)7.49(1H，s)，7.52(1H，s)，7.55(1H，s)，8.22(1H，m)，8.59(1H，s)，9.24(1H，s)，9.87(1H，s).
实施例34
6-[2-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧代-
乙基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.38(3H，t，J＝6.8Hz)，2.79(3H，d，J＝4.0Hz)，2.93(3H，s)，3.33(2H，s)，4.26(2H，q，J＝6.8Hz)，4.36(2H，s)，4.89(2H，s)，5.57(2H，s)，7.20(1H，s)，7.29(1H，s)，8.01(1H，s)，8.59(1H，q，J＝4.0Hz)，9.55(1H，s)，9.97(1H，s).
实施例35
2-[2-(7-叔丁基-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.55(9H，s)，2.74(3H，d，J＝4Hz)，3.94(3H，s)，4.29(2H，q，J＝7Hz)，4.89(2H，s)，5.60(2H，s)，7.55(1H，s)，7.71(1H，s)8.22(1H，q，J＝4Hz)，8.23(1H，s)，8.42(1H，s)，8.58(1H，s).
MS：m/e(ESI)462.0(MH+)
实施例36
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(12H，m)，2.63(6H，s)，2.84(2H，s)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，5.47(2H，s)，7.56(1H，s)，7.66(1H，s)，7.71(1H，s)，8.22(1H，s)，8.57(1H，s)，9.17(1H，s)，9.84(1H，s).
实施例37
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-戊酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00-1.15(4H，m)，1.38(9H，s)，1.59-1.85(4H，m)，2.23-2.37(3H，m)，3.03-3.20(4H，m)，3.78-3.88(2H，m)，4.81(2H，s)，5.53(2H，s)，7.36(1H，s)，7.46(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，9.41-9.49(1H，m)，9.61-9.70(1H，m).
MS：m/e(ESI)533.3(MH+)
实施例38
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-戊酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMS O-d6)δ：1.38(9H，s)，1.55-1.99(8H，m)，2.17-2.36(2H，m)，2.94-3.20(4H，m)，3.57-4.27(8HandH2O，m)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.36(2H，s)，7.45(1H，s)，9.01-9.11(1H，m)，9.22-9.35(1H，m).
实施例39
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(12H，m)，2.77(6H，s)，2.84(3H，s)，3.85(3H，s)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.52(2H，s)，7.48(1H，s)，7，56(2H，s)，8.22(1H，s)，8.57(1H，s)，9.18(1H.s)，9.85(1H，s).
实施例40
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.92(3H，t，J＝7.6Hz)，1.44(9H，s)，1.61-1.83(2H，m)，2.10-2.24(2H，m)，3.09-3.17(1H，m)，3.19-3.26(1H，m)，3.41-3.56(2H，m)，3.74(3H，s)，3.92(1H，dd，J＝7.6and4.8Hz)，3.94(3H，s)，4.02(3H，s)，4.25-4.33(1H，m)，4.85(2H，s)，5.45(2H，s)，7.24(1H，s)，7.46(1H，d，J＝2.0Hz)，7.60(1H，d，J＝2.0Hz).
实施例41
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00(3H，t，J＝7.6Hz)，1.44(9H，s)，1.63-1.87(2H，m)，2.04-2.19(2H，m)，3.13-3.22(1H，m)，3.22-3.30(1H，m)，3.40-3.57(2H，m)，3.74(3H，s)，3.94(3H，s)，3.98(1H，dd，J＝7.6and4.4Hz)，4.02(3H，s)，4.25-4.35(1H，m)，4.86(2H，s)，5.45(2H，s)，7.24(1H，s)，7.46(1H，d，J＝2.0Hz)，7.60(1H，d，J＝2.0Hz).
实施例42
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.75(6H，s)，3.82(3H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.80(2H，s)，5.49(2H，s)，7.37(1H，s)，7.45(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz)，9.06(1H，brs)，9.28(1H，brs).
实施例43
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2.3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.75(6H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，2.92(6H，s)，3.82(3H，s)，4.73(2H，s)，5.44(2H，s)，7.15(1H，s)，7.45(1H，s)，7.53(1H，s)，8.06(1H，)，8.36(1H，q，J＝4.0Hz)，8.93(1H，brs)，9.49(1H，brs).
实施例44
6-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，2.76(6H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，3.83(3H，s)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.60(2H，s)，7.48(1H，s)，7.54(1H，s)，8.00(1H，s)，8.57(1H，q，J＝4.0Hz)，9.56(1H，brs)，9.97(1H，brs).
实施例45
2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基
氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，S)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.92(6H，s)，3.89(3H，s)，4.13(2H，q，J＝6.8Hz)，4.74(2H，s)，5.45(2H，s)，7.15(1H，s)，7.51(2H，d，J＝7.6Hz)，8.07(1H，s)，8.35-8.38(1H，m)，8.94(1H，brs)，9.54(1H，brs).
MS：m/e(ESI)481.2(MH+)
实施例46
2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，S)，1.39-1.43(6H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.89(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.85(2H，s)，5.50(2H，s)，7.51-7.54(3H，m)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.20(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)482.2(MH+)
实施例47
6-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基
-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，S)，1.40-1.43(6H，m)，2.78(3H，d，J＝4.8Hz)，3.90(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.89(2H，s)，5.54(2H，s)，7.50-7.52(2H，m)，8.00(1H，s)，8.53(1H，m)，9.42(1H，brs)，9.96(1H，brs).
MS：m/e(ESI)483.1(MH+)
实施例48
{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，3.87(3H，s)，3.89(3H，s)，3.95(3H，s)，4.83(2H，s)，5.34(2H，s)，5.51(2H，s)，7.37(1H，s)，7.64(1H，s)，7.70(1H，s)，9.10(1H，brs)，9.37(1H，brs).
实施例49
4-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.07-2.16(2H，m)，2.67-2.75(2H，m)，3.87(3H，s)，3.90(3H，s)，3.95(3H，s)，4.11-4.18(2H，m)，4.82(2H，s)，5.51(2H，s)，7.37(1H，s)，7.49-7.59(2H，m)，9.00-9.17(1H，brs)，9.27-9.40(1H，m).
实施例50
2-[2-(3-叔丁基-5-氰基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.73-2.82(3H，m)，2.91(6H，s)，3.89(3H，s)，4.78(2H，s)，5.33(2H，s)，5.46(2H，s)，7.15(1H，s)，7.65(1H，s)，7.69(1H，s)，8.07(1H，s)，8.31-8.46(1H，m)，8.97(1H，brs)，9.55(1H，brs).
实施例51
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.06-2.17(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，2.91(6H，s)，3.89(3H，s)，4.24(2H，t，J＝6.0Hz)，4.74(2H，s)，5.45(2H，s)，7.15(1H，s)，7.53(1H，s)，7.55(1H，s)，8.07(1H，s)，8.33-8.41(1H，m)，8.95(1H，brs)，9.55(1H，brs).
实施例52
2-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36-1.43(12H，m)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.85(2H，s)，5.45(2H，s)，7.42-7.45(2H，m)，7，53(1H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.56(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)504.3(MH+)
实施例53
6-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N
-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33-1.38(12H，s)，2.78(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4.25(2H，q，J＝7Hz)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.89(2H，s)，5.49(2H，s)，7.40-7.43(2H，m)，7.99(1H，s)，8.53(1H，q，J＝5Hz)，9.46(1H，brs)，9.93(1H，brs).
MS：m/e(ESI)505.3(MH+)
实施例54
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙腈；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，3.30-3.40(2H，m)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.82(2H，s)，5.45(2H，s)，7.36(1H，s)，7.40-7.42(2H，m)，9.06(1H，brs)，9.35(1H，brs).
MS：m/e(ESI)481.3(MH+)
实施例55
{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙腈；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.06-1.11(4H，m)，1.36(9H，s)，2.32(1H，m)，3.30-3.40(2H，m)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.83(2H，s)，5.51(2H，s)，7.41-7.44(2H，m)，7，72(1H，d，J＝8Hz)，8.09(1H，d，J＝8Hz)，9.52，(1H，brs)，9.64(1H，brs).
MS：m/e(ESI)444.3(MH+)
实施例56
2-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4Hz)，2.91(6H，s)，3.30-3.40(2H，m)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.75(2H，s)，5.41(2H，s)，7.15(1H，s)，7.41-7.43(2H，m)，8.07(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4Hz)，8.98(1H，brs)，9.53(1H，brs).
MS：m/e(ESI)503.4(MH+)
实施例57
2-[2-(3-叔丁基-5-氰基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.89(3H，s)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，5.34(2H，s)，5.50(2H，s)，7.54(1H，s)，7.65(1H，s)，7.71(1H，s)，8.15-8.30(1H，m)，8.56(1H，s)，9.14-9.26(1H，m)，9.77-9.93(1H，m).
实施例58
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.06-2.17(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.90(3H，s)，4.15(2H，t，J＝6.0Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.50(2H，s)，7.49-7.62(3H，m)，8.15-8.26(1H，m)，8.56(1H，s)，9.18(1H，brs)，9.85(1H，brs).
实施例59
1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，S)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，3.87(3H，s)，3.89(3H，s)，3.95(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.81(2H，s)，5.48(2H，s)，7.36(1H，s)，7.50(1H，s)，7.51(1H，s)，9.03(1H，brs)，9.30(1H，brs).
MS：m/e(ESI)459.1(MH+)
实施例60
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，2.94-3.04(4H，m)，3.70-3.86(4H，m)，3.95(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.50(1H，s)，7.54(1H，s)，7.61(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.0Hz)，8.56(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)524.2(MH+)
实施例61
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.95-3.05(4H，m)，3.74-3.85(4H，m)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，3.96(3H，s)，4.81(2H，s)，5.51(2H，s)，7.37(1H，s)，7.49(1H，s)，7.60(1H，s).
实施例62
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.15(4H，m)，1.37(9H，s)，2.28-2.36(1H，m)，2.94-3.06(4H，m)，3.75-3.86(4H，m)，3.95(3H，s)，4.82(2H，s)，5.56(2H，s)，7.50(1H，s)，7.61(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz).
实施例63
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，3.89(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.81(2H，s)，5.33(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.64(1H，s)，7.69(1H，s)，9.00-9.10(1H，m)，9.29-9.37(1H，m).
实施例64
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，2.07-2.17(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.2Hz)，3.90(3H，s)，4.07-4.17(4H，m)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.33(1H，s)，7.53(1H，s)，7.54(1H，s)，8.96-9.09(1H，m)，9.23-9.36(1H，m).
实施例65
4-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.05-1.18(4H，m)，1.36(9H，s)，2.07-2.18(2H，m)，2.28-2.38(1H，m)，2.72(2H，t，J＝7.2Hz)，3.89(3H，s)，4.15(2H，t，J＝6.0Hz)，4.83(2H，s)，5.56(2H，s)，7.55(2H，brs)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz)，9.04-9.55(2H，m).
实施例66
6-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基
-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)524.2(MH+)
实施例67
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40-1.43(12H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.68(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，5.51(2H，s)，7.55(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，7.97-8.00(2H，m)，8.19-8.22(1H，m)，8.56(1H，s)，9.20(1H，brs)，9.86(1H，brs).
MS：m/e(ESI)502.1(MH+)
实施例68
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，S)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92(6H，s)，3.68(3H，s)，4.76(2H，s)，5.46(2H，s)，7.15(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，7.95-8.00(2H，m)，8.07(1H，s)，8.34-8.37(1H，m)，8.96(1H，brs)，9.57(1H，brs).
MS：m/e(ESI)501.1(MH+)
实施例69
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，3.68(3H，s)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.90(2H，s)，5.54(2H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，7.95-8.00(3H，m)，8.52(1H，m)，9.44(1H，brs)，9.99(1H，brs).
MS：m/e(ESI)503.1(MH+)
实施例70
2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-5-二甲基氨基-苯基)-2-氧代-乙
基]-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，S)，2.71(6H，s)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(6H，s)，4.74(2H，s)，5.25(2H，s)，5.46(2H，s)，7.15(1H，s)，7.57(1H，s)，7.60(1H，s)，8.06(1H，s)，8.35(1H，m)，8.92(1H，brs)，9.53(1H，brs).
MS：m/e(ESI)505.2(MH+)
实施例71
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-氧代-乙基]-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，S)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.91(4H，brs)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，3.15(4H，brs)，3.64(3H，s)，4.27(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.47(2H，s)，7.35(1H，s)，7.43(1H，s)，7.53(1H，s)，8.18-8.21(1H，m)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)507.2(MH+)
实施例72
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-
氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.91(4H，brs)，3.15(4H，brs)，3.64(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.46(2H，s)，7.33(1H，s)，7.34(1H，s)，7.42(1H，s)，9.01(1H，brs)，9.23(1H，brs).
MS：m/e(ESI)512.2(MH+)
实施例73
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-氧代-乙基]-6-
二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.91(4H，brs)，2.78(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(6H，s)，3.15(4H，brs)，3.64(3H，s)，4.72(2H，s)，5.42(2H，s)，7.15(1H，s)，7.35(1H，s)，7.43(1H，s)，8.06(1H，s)，8.35-8.38(1H，m).
MS：m/e(ESI)506.3(MH+)
实施例74
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.11(4H，m)，1.38(9H，s)，1.91(4H，brs)，2.29-2.35(1H，m)，3.15(4H，brs)，3.65(3H，s)，4.81(2H，s)，5.56(2H，s)，7.36(1H，s)，7.44(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.6Hz)，8.09(1H，d，J＝8.6Hz)，9.50(1H，brs)，9.62(1H，brs).
实施例75
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.91(4H，brs)，3.15(4H，brs)，3.65(3H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.35(1H，s)，7.36(1H，s)，7.43(1H，s)，9.02(1H，brs)，9.23(1H，brs).
MS：m/e(ESI)484.2(MH+)
实施例76
2-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(6H，d，J＝6.4Hz)，1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.88(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.64-4.77(1H，m)，4.85(2H，s)，5.49(2H，s)，7.51(2H，s)，7.54(1H，s)，8.14-8.26(1H，m)，8.56(1H，s)，9.12-9.21(1H，m)，9.79-9.89(1H，m).
实施例77
1-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.33(6H，d，J＝6.0Hz)，1.35(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，3.88(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.64-4.77(1H，m)，4.80(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，s)，7.50(2H，s)，9.05(1H，brs)，9.29(1H，brs).
实施例78
1-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(6H，d，J＝5.6Hz)，1.35(9H，s)，3.87(3H，s)，3.88(3H，s)，3.95(3H，s)，4.64-4.76(1H，m)，4.81(2H，s)，5.48(2H，s)，7.36(1H，s)，7.50(2H，s)，8.99-9.16(1H，m)，9.25-9.40(1H，m).
实施例79
2-{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基]-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸乙酯；
盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.50(15H，m)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4.09(2H，m)，4，22-4.36(4H，m)，4.71(1H，q，J＝6Hz)，4.82(2H，s)，5.38(1H，d，J＝18Hz)，5.48(1H，d，J＝18Hz)，7.20(1H，brs)，7.28(1H，brs)，7，53(1H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.55(1H，s)，9.21(1H，brs)，9.82(1H，brs).
实施例80
2-{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-
丙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.39(12H，m)，1.44(3H，d，J＝7Hz)，2.33(1H，m)，2.77(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4.09(2H，m)，4.20-4.30(4H，m)，4.71(1H，q，J＝7Hz)，4.86(2H，s)，4.82(2H，s)，5.43(1H，d，J＝18Hz)，5.52(1H，d，J＝18Hz)，7.20(1H，d，J＝2Hz)，7.27(1H，d，J＝2Hz)，7，98(1H，s)，8.55(1H，q，J＝5Hz)，9.47(1H，brs)，9.92(1H，brs).
MS：m/e(ESI)566.2(MH+)
实施例81
2-[2-(3-二甲基氨基-5-异丙基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
″1.20(6H，d，J＝7.2Hz)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.78(6H，s)，2.81(3H，d，J＝4.4Hz)，3.77(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.36(1H，s)，7.51(1H，s)，7.54(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s)，9.17(1H，brs)，9.84(1H，brs).
实施例82
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3-二甲
基氨基-5-异丙基-4-甲氧基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(6H，d，J＝6.8Hz)，1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.78(6H，s)，3.76(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.22(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34-7.36(2H，m)，7.52(1H，s).
实施例83
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-甲基氨基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.76(3H，d，J＝5.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.72(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.47(2H，s)，5.51(1H，q，J＝5.0Hz)，7.05(1H，s)，7.24(1H，s)，7.54(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.4Hz)，8.55(1H，s)，9.17(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)467.3(MH+)
实施例84
6-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧
基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟
乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26-1.43(18H，m)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，3.88(3H，s)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.64-4.77(1H，m)，4.88(2H，s)，5.52(2H，s)，7.50(2H，s)，7.99(1H，s)，8.47-8.58(1H，m)，9.34-9.46(1H，m)，9.90-10.03(1H，m).
实施例85
2-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲
基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(6H，d，J＝6.0Hz)，1.35(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(6H，s)，3.88(3H，s)，4.63-4.80(3H，m)，5.44(2H，s)，7.15(1H，s)，7.50(2H，s)，8.07(1H，s)，8.31-8.43(1H，m)，8.88-8.99(1H，m)，9.46-9.60(1H，m).
实施例86
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.88-2.13(4H，m)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，2.86-2.98(2H，m)，3.02-3.18(3H，m)，3.93(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.52(1H，d，J＝1.6Hz)，7.54(1H，s)，7.61(1H，d，J＝1.6Hz)，8.14-8.26(1H，m)，8.56(1H，s)，9.10-9.18(1H，m)，9.81-9.88(1H，m).
MS：m/e(ESI)546.2(MH+)
实施例87
1-(3-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.40(2H，s)，6.95(1H，d，J＝8.6Hz)，7.32(1H，s)，7.75(1H，d，J＝8.6Hz)，7.80(1H，s)，9.00(1H，brs)，9.30(1H，brs).
MS：m/e(ESI)429.1(MH+)
实施例88
2-{8-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基]-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-2-甲基-丙酸；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.48(6H，s)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4，22-4.40(4H，m)，4.82(2H，s)，5.40(2H，s)，7.08(1H，brs)，7.30(1H，brs)，7，52(1H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.55(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.83(1H，brs).
MS：m/e(ESI)551.2(MH+)
实施例89
2-{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-
基}-2-甲基-丙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30-1.40(12H，m)，1.48(6H，s)，2.77(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4.22-4.33(4H，m)，4.85(2H，s)，5.43(2H，s)，7.08(1H，brs)，7.29(1H，brs)，7.98(1H，s)，8.54(1H，q，J＝5Hz)，9.45(1H，brs)，9.91(1H，brs).
实施例90
乙酸2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨
基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.33(3H，s)，2.65(6H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.54(1H，s)，7.58(1H，s)，7.66(1H，s)，8.19-8.21(1H，m)，8.55(1H，s)，9.17(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)509.2(MH+)
实施例91
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)1.41(3H，t，J＝6.8Hz)2.82(3H，d，J＝4.4Hz)3.82(3H，s)，3.93(2H，t，J＝7.6Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.54(2H，t，J＝7.6Hz)，4.85(2H，s)，5.46(2H，s)7.54(1H，s)，7.83(1H，d，J＝2.0Hz)，7.99(1H，d，J＝2.0Hz)，8.20(1H，q，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s).
实施例92
乙酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.37(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.81(2H，s)，5.49(2H，s)，7.31-7.34(2H，m)，7.93(1H，d，J＝8.4Hz)，7.96(1H，s)，9.02(1H，brs)，9.30(1H，brs).
MS：m/e(ESI)471.1(MH+)
实施例93
乙酸2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.37(3H，s)，2.83(3H，d，J＝4.4Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.86(2H，s)，5.50(2H，s)，7.33(1H，d，J＝8.4Hz)，7.54(1H，s)，7.94(1H，d，J＝8.4Hz)，7.97(1H，s)，8.19-8.21(1H，m)，8.56(1H，s)，9.20(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)466.2(MH+)
实施例94
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.48-2.62(4H，m)，3.28-3.45(4H，m)，4.02(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.33(2H，s)，7.56(2H，s)，7.62(2H，s).
实施例95
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，2.75(6H，s)，3.82(3H，s)，3.87(3H，s)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，4.78(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.45(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)472.2(MH+)
实施例96
2-{2-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.74(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.13(2H，q，J＝7.0Hz)，3.83(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.48(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54-7.55(2H，m)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.14(1H，brs)，9.81(1H，brs).
MS：m/e(ESI)495.2(MH+)
实施例97
6-{2-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34-1.37(12H，m)，2.74(3H，s)，2.78(3H，d，J＝4.8Hz)，3.13(2H，q，J＝7.0Hz)，3.83(3H，s)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.47(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，d，J＝2.0Hz)，7.99(1H，s)，8.53(1H，q，J＝4.8Hz)，9.40(1H，brs)，9.92(1H，brs).
MS：m/e(ESI)496.2(MH+)
实施例98
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.44(9H，s)，2.67(6H，s)，3.73(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.80(2H，s)，5.51(2H，s)，7.34(1H，s)，7.67(1H，s)，7.75(1H，s).
MS：m/e(ESI)550.1(MH+)
实施例99
6-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26-1.50(12H，m)，1.50-1.68(2H，m)，1.84-2.03(2H，m)，2.64-2.86(5H，m)，3.12-3.68(3H，m)，3.94(3H，s)，4.23(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.44-7.70(2H，m)，7.99(1H，s)，8.41-8.63(1H，m)，9.37(1H，brs)，9.94(1H，brs).
MS：m/e(ESI)538.3(MH+)
实施例100
1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-亚氨
基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.54-1.70(2H，m)，1.84-2.00(2H，m)，2.65-2.80(2H，m)，3.19-3.50(2H，m)，3.55-3.70(1H，m)，3.86(3H，s)，3.93(3H，s)，3.95(3H，s)，4.73(1H，d，J＝4.0Hz)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.36(1H，s)，7.51(1H，s)，7.56(1H，s)，8.99-9.40(2H，m).
实施例101
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38-1.41(12H，m)，2.61(6H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.78(2H，s)，5.44(2H，s)，7.33(1H，s)，7.63(1H，s)，7.68(1H，s)，9.01(1H，brs)，9.26(1H，brs).
MS：m/e(ESI)472.2(MH+)
实施例102
6-[2-(3-叔丁基-5二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三
氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34-1.39(15H，m)，2.75(6H，s)，2.78(3H，d，J＝4.6Hz)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.45(1H，s)，7.55(1H，s)，7.99(1H，s)，8.53(1H，q，J＝4.6Hz)，8.55(1H，s)，9.39(1H，brs)，9.92(1H，brs).
M S：m/e(ESI)496.2(MH+)
实施例103
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.98(6H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，2.78(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92(6H，s)，3.16(4H，q，J＝7.0Hz)，3.85(3H，s)，4.74(2H，s)，5.44(2H，s)，7.15(1H，s)，7.49(1H，d，J＝2.0Hz)，7.55(1H，s)，7.55(1H，d，J＝2.0Hz)，8.07(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4.8Hz)，8.92(1H，brs)，9.53(1H，brs).
MS：m/e(ESI)508.2(MH+)
实施例104
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-甲基氨基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.76(3H，d，J＝5.2Hz)，3.72(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.46(2H，s)，5.50(1H，q，J＝5.2Hz)，7.04(1H，s)，7.23(1H，s)，7.33(1H，s).
MS：m/e(ESI)472.1(MH+)
实施例105
1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5-乙氧基-7-
氟-1-亚氨基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.54-1.68(2H，m)，1.83-1.96(2H，m)，2.64-2.78(2H，m)，3.21-3.48(2H，m)，3.58-3.69(1H，m)，3.87(3H，s)，3.94(3H，s)，4.22(2H，q，J＝6.8Hz)，4.73(1H，d，J＝4.0Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.51(1H，s)，7.56(1H，s)，9.00-9.12(1H，m)，9.20-9.34(1H，m).
MS：m/e(ESI)528.2(MH+)
实施例106
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.79-1.92(1H，m)，1.98-2.12(1H，m)，2.90-2.99(1H，m)，3.08-3.18(1H，m)，3.20-3.60(2H，m)，3.65(3H，s)，3.89(3H，s)，3.97(3H，s)，4.30-4.43(1H，m)，4.81(2H，s)，5.50(2H，s)，7.34(1H，s)，7.39(1H，s)，7.43(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.31(1H，brs).
实施例107
2-[2-(3-叔丁基-5-乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.12-3.17(2H，m)，3.73(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.29(1H，t，J＝6.0Hz)，5.46(2H，s)，7.11(1H，s)，7.23(1H，s)，7.53(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.18(1H，brs)，9.80(1H，brs).
MS：m/e(ESI)481.3(MH+)
实施例108
2-[2-(3-叔丁基-5-乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，2.78(3H，d，J＝4.6Hz)，2.92(6H，s)，3.12-3.19(2H，m)，3.72(3H，s)，4.73(2H，s)，5.28(1H，t，J＝5.8Hz)，5.42(2H，s)，7.10(1H，s)，7.15(1H，s)，7.23(1H，s)，8.06(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4.6Hz)，8.92(1H，brs)，9.52(1H，brs).
MS：m/e(ESI)480.3(MH+)
实施例109
2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36-1.43(15H，m)，2.82(3H，d，J＝4.6Hz)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.45(2H，s)，7.43(1H，s)，7.51(1H，s)，7.53(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.6Hz)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)468.2(MH+)
实施例110
乙基-氨基甲酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲
基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.09(3H，t，J＝7.0Hz)，1.31(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.05-3.11(2H，m)，4.07(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.52(1H，s)，7.54(1H，s)，7.57(1H，s)，7.86(1H，t，J＝6.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)539.4(MH+)
实施例111
甲磺酸2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.44(9H，s)，2.10-2.17(2H，m)，2.69(2H，t，J＝7.2Hz)，3.67(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.82(2H，s)，5.53(2H，s)，7.35(1H，s)，7.63(1H，s)，7.66(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.32(1H，brs).
MS：m/e(ESI)590.2(MH+)
实施例112
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-哌嗪-1-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.21(4H，brs)，3.32(4H，brs)，3.94(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.55(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，s)，7.64(1H，s)，9.04-9.16(3H，m)，9.40(1H，brs).
MS：m/e(ESI)527.3(MH+)
实施例113
2-(2-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基乙基)-甲基氨基]-苯基}-2-
氧代-乙基)-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，2.80(3H，s)，2.91(6H，s)，3.18(3H，s)，3.20-3.48(4H，m)，3.81(3H，s)，4.73(2H，s)，5.43(2H，s)，7.15(1H，s)，7.50(1H，s)，7.53(1H，s)，8.06(1H，s)，8.36(1H，q，J＝4.0Hz).
MS：m/e(ESI)524.3(MH+)
实施例114
1-[3-叔丁基-5-(2-羟乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-
氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(3H，t，J＝6.8Hz)，1.45(9H，s)，1.50(3H，t，J＝6.8Hz)，3.44(2H，t，J＝5.4Hz)，3.83(2H，t，J＝5.4Hz)，3.89(3H，s)，4.18(2H，q，J＝6.8Hz)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.91(2H，s)，5.49(2H，s)，7.21(1H，s)，7.55(1H，d，J＝2.0Hz)，7.66(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)502.3(MH+)
实施例115
1-{3-叔丁基-5-[(2-羟乙基)-甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.44(9H，s)，1.49(3H，t，J＝6.8Hz)，3.04(3H，brs)，3.38-3.75(4H，m)，3.95(3H，s)，5.49(2H，s)，7.21(1H，s)，7.77-7.95(2H，m).
MS：m/e(ESI)516.4(MH+)
实施例116
2-{2-[3-叔丁基-5-(3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.88-2.95(2H，m)，3.50-3.59(2H，m)，3.61(3H，s)，4.02(2H，brs)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.37-5.60(2H，m)，7.29(1H，s)，7.38(1H，s)，7.54(1H，s)，8.12-8.28(1H，m)，8.55(1H，s)，9.14(1H，brs)，9.82(1H，brs).
实施例117
1-[3-叔丁基-5-((3R，4R)-3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-
苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三
氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91-2.99(1H，m)，3.03-3.12(1H，m)，3.30(3H，s)，3.40-3.58(2H，m)，3.63(3H，s)，3.71-3.79(1H，m)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，4.10-4.30(3H，m)，4.78(2H，s)，5.38-5.60(2H，m)，7.30(1H，s)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s)，8.99-9.12(1H，m)，9.20-9.40(1H，m).
实施例118
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-吗啉代-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38-1.41(12H，m)，2.78-2.79(4H，m)，3.81-3.83(4H，m)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.44(2H，s)，7.33(1H，s)，7.67(1H，s)，7.73(1H，s)，9.03(1H，brs)，9.20(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)514.3(MH+)
实施例119
1-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.96(3H，t，J＝6.4Hz)，1.28(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，3.14-3.26(4H，m)，3.47(2H，t，J＝6.0Hz)，3.84(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.61(2H，s)，7.33(1H，s)，7.55(1H，s)，7.60(1H，s)，9.10(1H，brs)，9.57(1H，brs).
实施例120
2
-(2-{3-叔丁基-5-[(2-羟乙基)-甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧代- 乙基)-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰 胺；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.75(3H，d，J＝4.0Hz)，2.81(3H，s)，2.91(6H，s)，3.17(2H，t，J＝5.6Hz)，3.52(2H，t，J＝5.4Hz)，4.73(2H，s)，5.52(2H，s)，7.15(1H，s)，7.53(1H，s)，8.10(1H，s)，8.38(1H，q，J＝4.0Hz)，9.17(1H，brs)，9.65(1H，brs).
实施例121
1-{3-叔丁基-5-[(3羟基丙基)-甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.61(2H，t，J＝6.4Hz)，2.75(3H，s)，3.14(2H，t，J＝6.4Hz)，3.38(2H，t，J＝6.4Hz)，3.82(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.55(2H，s)，7.33(1H，s)，7.51(1H，s)，7.54(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.45(1H，brs).
实施例122
1-{3-叔丁基-5-[(2-羟乙基)-(2-甲氧基乙基)-氨基]-4甲氧基-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，3.15(3H，s)，3.28(2H，t，J＝6.0Hz)，3.20-3.78(4H，m)，3.46(2H，t，J＝6.0Hz)，3.82(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.79(2H，s)，5.51(2H，s)，7.33(1H，s)，7.51(1H，s)，7.58(1H，s)，9.06(1H，brs)，9.39(1H，brs).
实施例123
1-(3-氨基-5-叔丁基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(3H，t，J＝7.2Hz)，1.43(9H，s)，1.50(3H，t，J＝7.2Hz)，3.85(3H，s)，4.17(2H，q，J＝7.2Hz)，4.24(2H，q，J＝7.2Hz)，4.82(2H，s)，5.39(2H，s)，7.19(1H，s)，7.44(1H，d，J＝2.0Hz)，7.48(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)458.2(MH+)
实施例124
2-[2-(3-叔丁基-5-异丙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(6H，d，J＝6.0Hz)，1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.60-3.78(1H，m)，3.71(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.83(2H，s)，4.90(1H，d，J＝6.0Hz)，5.46(2H，s)，7.14(1H，s)，7.22(1H，s)，7.53(1H，s)，8.20(1H，d，J＝4.4Hz)，8.55(1H，s).
实施例125
1-[3-叔丁基-5-((3S，4S)-3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-
苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三
氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91-2.99(1H，m)，3.03-3.12(1H，m)，3.30(3H，s)，3.40-3.58(2H，m)，3.63(3H，s)，3.71-3.79(1H，m)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，4.10-4.30(3H，m)，4.78(2H，s)，5.38-5.60(2H，m)，7.30(1H，s)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s)，8.99-9.12(1H，m)，9.20-9.40(1H，m).
MS：m/e(ESI)558.3(MH+)
实施例126
1-[3-叔丁基-5-((3S，4S)-3，4-二甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯
基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，3.03-3.16(2H，m)，3.29(6H，s)，3.36-3.52(2H，m)，3.64(3H，s)，3.91(2H，brs)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.78(2H，s)，5.36-5.62(2H，m)，7.33(2H，s)，7.44(1H，s)，8.95-9.35(2H，m).
MS：m/e(ESI)572.4(MH+)
实施例127
(4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基)-乙酸；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.10-3.69(10H，m)，3.93(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.22(2H，brs)，4.80(2H，s)，5.54(2H，s)，7.34(1H，s)，7.49(1H，s)，7.64(1H，s)，9.10(1H，brs)，9.40(1H，brs).
MS：m/e(ESI)585.3(MH+)
实施例128
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
1-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-(N-乙基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01(3H，t，J＝7.0Hz)，1.30(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.93(4H，brs)，3.02-3.08(2H，m)，3.49(4H，brs)，3.95(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.22(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，s)，7.60(1H，s).
MS：m/e(ESI)598.3(MH+)
实施例129
1-(4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基)-丙烷-1-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00(3H，t，J＝7.0Hz)，1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.36(2H，q，J＝7.0Hz)，2.94(2H，brs)，2.98(2H，brs)，3.66(4H，brs)，3.96(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.61(1H，d，J＝2.0Hz)，9.06(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)583.4(MH+)
实施例130
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.60(18H，s)，4.83(2H，s)，5.50(2H，s)，7.62-7.83(5H，m)，8.05(1H，s)，8.13-8.22(1H，m)，9.21(1H，brs)，9.90(1H，brs).
实施例131
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-5-甲氧基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，3.88(3H，s)，4.78(2H，s)，5.46(2H，s)，7.24(1H，d，J＝8.8Hz)，7.35(1H，s)，7.77(2H，s)，8.10(1H，d，J＝8.8Hz)，9.04(1H，brs)，9.71(1H，brs).
MS：m/e(ESI)409.1(MH+)
实施例132
N-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，2.10(3H，s)，4.77(2H，s)，5.49(2H，s)，7.59-7.71(2H，m)，7.76(2H，s)，8.01-8.12(1H，s)，8.68(1H，s)，9.19(1H，brs)，9.99(1H，brs)，10.37(1H，s).
MS：m/e(ESI)436.1(MH+)
实施例133
N-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-1-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，2.12(3H，s)，4.81(2H，s)，5.47(2H，s)，7.69(1H，d，J＝8.4Hz)，7.77(2H，s)，8.00-8.20(3H，m)，9.07(1H，brs)，9.76(1H，brs)，10.51(1H，s).
MS：m/e(ESI)436.1(MH+)
实施例134
N-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-甲磺酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，3.11(3H，s)，4.80(2H，s)，5.50(2H，s)，7.53(1H，d，J＝8.8Hz)，7.73(1H，d，J＝8.8Hz)，7.75(2H，s)，8.08(1H，s)，9.22(1H，brs)，10.02(1H，brs).
MS：m/e(ESI)472.1(MH+)
实施例135
N-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-1-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-甲磺酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，3.16(3H，s)，4.81(2H，s)，5.46(2H，s)，7.37(1H，d，J＝8.8Hz)，7.50(1H，s)，7.76(2H，s)，8.10(1H，d，J＝8.8Hz)，9.07(1H，brs)，9.97(1H，brs).
MS：m/e(ESI)472.1(MH+)
实施例136
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-6-异丙氧基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(6H.d.J＝6.0Hz)，1.42(18H.s)，4.52-4.70(1H.m)，4.76(2H.s)，5.49(2H.s)，7.33(1H.d.J＝8.4Hz)，7.64(1H.d.J＝8.4Hz)，7.77(2H.s)，7.82(1H.s.)，9.21(1H.brs)，9.78(1H.brs).
MS：m/e(ESI)437.1(MH+)
实施例137
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-5-异丙氧基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(6H.d.J＝6.0Hz)，1.42(18H.s)，4.68-4.81(1H.m)，4.77(2H.s)，5.47(2H.s)，7.19(1H.d.J＝9.6Hz)，7.32(1H.s)，7.77(2H.s.)，8.02-8.19(3H.m)，9.03(1H.brs)，9.70(1H.brs).
MS：m/e(ESI)437.2(MH+)
实施例138
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-6-(2-甲氧基-乙氧
基)-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H.s)，3.32(3H.s)，3.71(2H.t.J＝4.4Hz)，4.17(2H.t.J＝4.4Hz)，4.77(2H.s)，5.51(2H.s)，7.40(1H.d.J＝8.4Hz)，7.67(1H.d.J＝8.4Hz)，7.78(2H.s)，7.85(1H.m)，8.08(1H.brs)，9.24(1H.brs)，9.80(1H.s).
MS：m/e(ESI)453.2(MH+)
实施例139
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-5-(2-甲氧基-乙氧
基)-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H.s)，3.30(3H.s)，3.66-3.75(2H.m.)，4.19-4.31(2H.m.)，4.78(2H.s)，5.47(2H.s)，7.24(1H.d.J＝8.8Hz)，7.35(1H.s)，7.77(2H.s).8.07(1H.brs)，8.10(1H.d.J＝8.8Hz)，9.06(1H.brs)，9.74(1H.s).
MS：m/e(ESI)453.1(MH+)
实施例140
N-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-1-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.48(3H，s)，3.25(3H，s)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.66(1H，d，J＝9.0Hz)，7.76(3H，s)，8.10(1H，s)，8.21(1H，d，J＝9.0Hz)，9.26(1H，s)，9.94(1H，s).
MS：m/e(ESI)450.2(MH+)
实施例141
N-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.48(3H，s)，3.25(3H，brs)，4.86(2H，s)，5.53(2H，s)，7.75-7.83(2H，m)，8.10(1H，s)，8.16(1H，s)，9.29(1H，s)，9.94(1H，s).
MS：m/e(ESI)450.2(MH+)
实施例142
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-基}-脲；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，4.74(2H，s)，5.49(2H，s)，6.12(2H，s)，7.54-7.62(2H，m)，7.77(2H，s)，8.08(1H，s)，8.43(1H，s)，9.07(1H，s)，9.21(1H，s)，9.94(1H，s).
实施例143
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-1-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-基}-脲；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，4.76(2H，s)，5.43(2H，s)，6.19(2H，s)，7.48(1H，d，J＝7.7Hz)，7.57(2H，s)，7.97(1H，s)，8.0(1H，d，J＝7.7Hz)，8.07(1H，s)，8.98(1H，s)，9.22(1H，s)，9.66(1H，s).
实施例144
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-7-异丙氧基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(6H.d.J＝7.6Hz)，1.42(18H.s)，4.78(2H.s)，4.87-5.02(1H.m)，5.49(2H.s)，7.26(1H.d.J＝8.4Hz)，7.30(1H.d.J＝8.4Hz)，7.82(1H.t.J＝8.4Hz)，7.77(2H.s)，8.04(1H.brs)，8.08(1H.s)，9.22(1H.brs).
MS：m/e(ESI)437.2(MH+)
实施例145
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-6-甲氧基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H.s)，3.84(3H.s)，4.77(2H.s)，5.52(2H.s)，7.38(1H.d.J＝8.4Hz)，7.67(1H.d.J＝8.4Hz)，7.78(2H.s)，7.86(1H.s)，8.08(1H.brs)，9.25(1H.brs)，9.85(1H.brs).
MS：m/e(ESI)409.1(MH+)
实施例146
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(6-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H.s)，4.85(2H.s)，5.52(2H.s)，7.71(1H.dd.J＝8.8 and 8.4Hz)，7.77(2H.s)，7.80-7.88(1H.m.)，8.06(1H.d.J＝8.8Hz).
MS：m/e(ESI)397.2(MH+)
实施例147
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H.s)，4.86(2H.s)，5.51(2H.s)，7.52-7.61(1H.m.)，7.69(1H.d.J＝8.4Hz)，7.77(2H.s)，8.22-8.31(1H.m.)，9.24(1H.brs)，9.92(1H.brs).
MS：m/e(ESI)397.1(MH+)
实施例148
1-(3.5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；2氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，4.91(2H，s)，5.58(2H，s)，7.75(1H，dd，J＝7.1，4.8Hz)，7.78(2H，s)，8.08(2H，s)，8.67(1H，d，J＝7.1)，8.94(1H，d，J＝4.8Hz)，9.56(1H，s)，10.27(1H，s).
MS：m/e(ESI)380.1(MH+)
实施例149
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-6-(2-甲氧基-1，1-二甲
基-乙氧基)-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.22(6H.s)，1.41(18H.s)，3.16(3H.s)，3.91(2H.s)，4.77(2H.s)，5.49(2H.brs)，7.41(1H.d.J＝8.0Hz)，7.67(1H.d.J＝8.0Hz)，7.77(2H.s)，7.85(1H.s.)，8.09(1H.brs)，9.22(1H.brs)，9.95(1H.brs).
MS：m/e(ESI)481.3(MH+)
实施例150
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[6-(2-羟基-1，1-二甲基-乙氧
基)-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.23(6H.s)，1.41(18H.s)，3.79(2H.s)，4.75(1H.s)，4.77(2H.s)，5.49(2H.s)，7.39(1H.dd.J＝8.4 and 2.4Hz)，7.66(1H.d.J＝8.4Hz)，7.77(2H.s)，7.83(1H.brs.)，8.08(1H.brs)，9.21(1H.brs)，9.75(1H.brs).
MS：m/e(ESI)467.2(MH+)
实施例151
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-6-异丁氧基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00(6H.d.J＝6.8Hz)，1.41(18H.s)，2.00-2.13(1H.m)，3.81(2H.d.J＝6.8Hz)，4.77(2H.s)，5.50(2H.s)，7.38(1H.d.J＝8.8Hz)，7.65(1H.d.J＝8.0Hz)，7.77(2H.s)，7.84(1H.s.)，8.08(1H.brs)，9.22(1H.brs)，9.78(1H.brs).
MS：m/e(ESI)451.2(MH+)
实施例152
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-甲酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，3.92(3H，s)，4.96(2H，s)，5.53(2H，s)，7.77(2H，s)，7.92(1H，d，8.0Hz)，8.09(1H，s)，8.36(1H，d，8.0Hz)，8.91(1H，s)，9.39(1H，s)，10.09(1H，s).
MS：m/e(ESI)437.1(MH+)
实施例153
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，4.92(2H，s)，5.54(2H，s)，7.67(1H，s)，7.78(2H，s)，7.96(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，s)，8.20(1H，s)，8.25(1H，d，J＝8.0Hz)，8.77(1H，s)，9.34(1H，s)，10.01(1H，s).
MS：m/e(ESI)422.1(MH+)
实施例154
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-1-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，4.92(2H，s)，5.54(2H，s)，7.70(1H，s)，7.78(2H，s)，8.10(1H，s)，8.12(1H，d，7.8Hz)，8.21(1H，s)，8.22(1H，s)，8.27(1H，d，7.8Hz)，9.34(1H，s)，10.01(1H，s).
MS：m/e(ESI)422.2(MH+)
实施例155
2-(4或5-氰基-2-亚氨基-3-丙基-吡咯烷-1-基)-1-(3，5-二-叔丁基-4-
羟基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，4.98(2H，s)，5.55(2H，s)，7.78(2H，s)，8.02(1H，d，J＝8.4Hz)，8.10(1H，s)，8.28(1H，d，J＝8.4Hz)，8.67(1H，s)，9.48(1H，s)，10.06(1H，s)，B：1.40(18H，s)，4.94(2H，s)，5.55(2H，s)，7.78(2H，s)，8.10，(1H，s)，8.18(1H，d，J＝8.4Hz)，8.32(1H，s)8.38(1H，d，J＝8.4Hz)，9.48(1H，s)，10.17(1H，s).
MS：m/e(ESI)404.1(MH+)
实施例156
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(6-羟基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H.s)，4.71(2H.s)，5.48(2H.s)，7.20(1H.d.J＝8.4Hz)，7.48-7.59(2H.m)，7.77(2H.s)，8.05(1H.brs)，9.12(1H.brs)，9.77(1H.brs)，10.22(1H.s).
MS：m/e(ESI)395.1(MH+)
实施例157
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-羟基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H.s)，4.72(2H.s)，5.42(2H.s)，7.02(1H.d.J＝8.4Hz)，7.07(1H.s)，7.76(2H.s)，8.00(1H.d.J＝8.4Hz)，8.05(1H.brs)，8.93(1H.brs)，9.60(1H.brs)，10.78(1H.brs).
MS：m/e(ESI)395.1(MH+)
实施例158
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-6-(2-甲氧基-1-甲基-
乙氧基)-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26(3H，d，J＝6.0Hz)，1.42(18H，s)，3.29(3H，s)，3.46-3.57(2H，m)，4.60-4.68(1H，m)，4.76(2H，s)，5.51(2H，s)，7.37(1H，dd，J＝8.4and2.4Hz)，7.65(1H，d，J＝8.4Hz)，7.78(2H，s)，7.87(1H，brs)，8.05(1H，brs)，9.22(1H，brs)，9.79(1H，brs).
MS：m/e(ESI)467.2(MH+)
实施例159
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-甲酸二甲基酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.94(3H，s)，3.03(3H，s)，4.91(2H，s)，5.53(2H，s)，7.77(2H，s)，7.84(1H，d，J＝7.8Hz)，7.86(1H，d，J＝7.8Hz)，8.10(1H，s)，8.32(1H，s)，9.31(1H，s)，9.93(1H，s).
MS：m/e(ESI)450.2(MH+)
实施例160
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-甲酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，4.94(2H，s)，5.57(2H，s)，7.77(2H，s)，7.90(1H，d，J＝7.1Hz)，8.09(1H，s)，8.33(1H，d，J＝7.1Hz)，8.91(1H，s)，9.53(1H，s)，10.13(1H，s)，13.53(1H，s).
MS：m/e(ESI)423.1(MH+)
实施例161
3-{2-[2--(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-1，1-二甲基-脲；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.95(6H，s)，4.75(2H，s)，5.49(1H，s)，7.61(1H，d，J＝7.9Hz)，7.64(1H，d，J＝7.9Hz)，7.77(2H，s)，8.06(1H，s)，8.48(1H，s)，8.72(1H，s)，9.15(1H，s)，9.88(1H，s).
MS：m/e(ESI)465.2(MH+)
实施例162
2-(6-叔丁基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3，5-二-叔丁基-4-
羟基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，s)，1.41(18H，s)，4.80(2H，s)，5.49(2H，s)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，7.76(2H，s)，7.87(1H，d，J＝8.0Hz)，8.30(1H，s)，9.19(1H，brs)，9.83(1H，brs).
实施例163
2-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基氧}-丙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，1.55(3H，d，J＝6.8Hz)，4.75(2H，s)，4.90(1H，q，J＝6.8Hz)，5.49(2H，s)，7.34(1H，dd，J＝8.8 and 2.4Hz)，7.65(1H，d，J＝8.8Hz)，7.73(1H，brs)，7.77(2H，s)，8.09(1H，brs)，9.22(1H，brs)，9.88(1H，brs).
MS：m/e(ESI)467.2(MH+)
实施例164
2-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基氧}-2-甲基-丙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，1.59(6H，s)，4.75(2H，s)，5.48(2H，s)，7.27(1H，dd，J＝8.4 and 2.4Hz)，7.65(1H，d，J＝8.4Hz)，7.69(1H，d，J＝2.4Hz)，7.77(2H，s)，8.08(1H，brs)，9.17(1H，s)，9.93(1H，s).
MS：m/e(ESI)481.2(MH+)
实施例165
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-6-甲基-1，3-二氢-吡咯
并[3，4-c]吡啶-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，2.64(3H，s)，4.93(2H，s)，5.58(2H，s)，7.78(2H，s)，8.06(1H，s)，8.09(1H，s)，8.94(1H，s)，9.61(1H，brs)，10.27(1H，brs).
MS：m/e(ESI)394.2(MH+)
实施例166
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，2.67(3H，s)，4.84(2H，s)，5.63(2H，s)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)，7.78(2H，s)，8.08(1H，brs)，8.16(1H，d，J＝8.0Hz)，9.63(1H，brs)，9.94(1H，brs).
MS：m/e(ESI)394.1(MH+)
实施例167
1-(7-叔丁基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-(1-亚氨基-6-
异丙氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30-1.37(21H，m)，4.39(2H，s)，4.59-4.71(1H，m)，4.77(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，d，J＝8.8H)，7.65(1H，d，J＝8.8Hz)，7.72(1H，s)，7.80(1H，s)，7.82(1H，s)，9.25(1H，brs)，9.79(1H，brs).
MS：m/e(ESI)435.1(MH+)
实施例168
1-（3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(6-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(3H，t，J＝6.8Hz)，1.42(18H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.77(2H，s)，5.51(2H，s)，7.36(1H，dd，J＝8.4 and 2.4Hz)，7.66(1H，d，J＝8.4Hz)，7.78(2H，s)，7.84(1H，brs)，8.08(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.81(1H，s).
MS：m/e(ESI)423.1(MH+)
实施例169
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.42(18H，s)，4.16(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.49(2H，s)，7.21(1H，d，J＝8.8Hz)，7.33(1H，s)，7.78(2H，s)，8.05(1H，s)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，9.08(1H，brs)，9.75(1H，brs).
MS：m/e(ESI)423.2(MH+)
实施例170
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-4，7-二异丙氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.25(6H，d，J＝6.0Hz)，1.38(6H，d，J＝6.0Hz)，1.42(18H，s)，4.64(1H，qq，J＝6.0Hz，6.0Hz)，4.69(2H，s)，4.87(1H，qq，J＝6.0Hz，6.0Hz)，5.48(2H，s)，7.24(1H，d，J＝9.2Hz)，7.38(1H，d，J＝9.2Hz)，7.76(2H，s)，8.05(1H，brs).
实施例171
1-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-3-甲基-脲；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.67(3H，s)，4.74(2H，s)，5.48(2H，s)，7.55(1H，d，J＝8.4Hz)，7.59(1H，d，J＝8.4Hz)，7.77(2H，s)，8.06(1H，s)，8.44(1H，s)，8.97(1H，s)，9.15(1H，s)，10.40(1H，s).
MS：m/e(ESI)451.2(MH+)
实施例172
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-基}-乙酸甲酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，3.64(3H，s)，3.88(2H，s)，4.83(2H，s)，5.54(2H，s)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)，7.78(2H，s)，8.02-8.10(1H，br)，8.13(1H，s)，9.94(1H，s).
实施例173
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，3.74(2H，s)，4.83(2H，s)，5.55(2H，s)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，7.78(2H，s)，8.14(1H，s)，9.94(1H，s).
实施例174
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-4-异丙氧基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36-1.50(24H，m)，4.79(2H，s)，4.87-4.98(1H，m)，5.50(2H，s)，7.26(1H，d，J＝7.6Hz)，7.30(1H，d，J＝8.4Hz)，7.73(1H，d，J＝7.6Hz)，7.77(2H，s)，8.03(1H，brs)，8.07(1H，brs)，9.23(1H，brs).
实施例175
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-6-(1-甲氧基-1-甲基-
乙基)-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.13(t，J＝6.8Hz)，1.41(18H，s)，3.25(3H，s)，3.66(s)，4.12(q，J＝6.8Hz)，5.12(2H，s)，5.54(2H，s)，7.78(2H，s)，7.79(1H，d，J＝6.8Hz)，7.86(1H，d，J＝6.8Hz)，8.39(1H，s).
实施例176
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-基}-甲氧基-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.13(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(18H，s)，3.38(3H，s)，4.12(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，5.12(1H，s)，5.53(2H，s)，7.78(2H，m)，7.79-7.84(2H，s)，8.31(1H，s).
实施例177
2-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-3-甲基-丁酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.67(3H，d，J＝6.5)，1.04(3H，d，J＝6.5)，1.17(1H，t，J＝6.5)，1.41(18H，s)，2.25-2.36(1H，m)，4.82(2H，s)，5.54(2H，s)，7.72(1H，d，J＝7.0)，7.75(1H，d，J＝7.0)，7.77(2H，s)，8.27(1H，s)，10.03(1H，s).
MS：m/e(ESI)479.4(MH+)
实施例178
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-1-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸叔丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(18H，s)，1.53(9H，s)，4.14(2H，q，J＝6.8Hz)，4.80(2H，s)，5.53(2H，s)，7.78(2H，s)，7.83(1H，s)，8.02(1H，s).
实施例179
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-1-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(18H，s)，4.15(2H，q，J＝6.8Hz)，4.80(2H，s)，5.53(2H，s)，7.78(2H，s)，7.87(1H，s)，8.05(1H，s)，9.06(1H，s)，10.05(1H，s).
实施例180
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.25-1.41(24H，m)，4.08(2H，q，J＝6.8Hz)，4，14(2H，q，J＝6.8Hz)，4.71(2H，s)，5.44(2H，s)，7.35(1H，s)，7.75(2H，s)，7.81(1H，s)，9.05(1H，brs)，9.59(1H，brs).
实施例181
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(4，7-二氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酮；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
4.77(2H，s).5.19(2H，s).7.49(1H，m).7.60(1H，m).7.68(2H，s).
实施例182
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[6-(2-羟基-1-甲基-乙氧基)-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.25(3H，d，J＝6.4Hz)，1.42(18H.s)，3.50-3.63(2H.m)，4.42-4.53(1H.m)，4.76(2H.s)，4.95(1H.t.J＝5.6Hz)，5.50(2H.s)，7.36(1H.brd.J＝8.8Hz)，7.64(1H.dJ＝8.8Hz)，7.78(2H.s)，7.84(1H.brs)，8.08(1H.brs)，9.21(1H.brs)，9.78(1H.s).
MS：m/e(ESI)453.4(MH+)
实施例183
2-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基氧}-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.02(3H，t，J＝6.8Hz)，1.42(18H，s)，1.86-2.10(2H，m).4.68-4.83(3H，m)，5.50(2H.s)，7.36(1H，dd，J＝8.4 and 0.8Hz)，7.67(1H，d，J＝8.4Hz)，7.77(1H，s)，7.78(2H，s)，8.08(1H，brs)，9.25(1H，brs)，9.87(1H，brs).
MS：m/e(ESI)481.3(MH+)
实施例184
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-基}-甲氧基-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，3.38(3H，s)，4.83(2H，s)，4.99(1H，s)，5.52(2H，s)，7.77-7.83(2H，m)，7.78(2H，s)，8.07(1H，br)，8.32(1H，s)，9.29(1H，brs)，9.95(1H，brs).
实施例185
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(18H，s)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.46(2H，s)，7.53(1H，s)，7.75(2H，s)，8.49(1H，s)，9.16(1H，br)，9.78(1H，br).
实施例186
2-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-2-甲氧基-丙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，1.69(3H，s)，3.18(3H，s)，4.83(2H，s)，5.52(2H，s)，7.78(3H，s)，7.86(1H，d，J＝8.0Hz)，8.07(1H，br)，8.41(1H，s)，9.32(1H，s)，9.99(1H，s).
实施例187
N-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基1-苯基}-N-甲基-甲磺酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.66(3H，s)，3.14(6H，sX2)，4.05(2H，s)，5.47-5.62(2H，m)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)，7.81(1H，s)，7.97(1H，s)，8.16(1H，d，J＝8.0Hz)，9.57(1H，brs)，9.95(1H.s)，10.01(1H，s).
MS：m/e(ESI)445.2(MH+)
实施例188
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.82(3H，d，5.3Hz)，4.91(2H，s)，5.55(2H，s)，7.77(2H，s)，7.85(1H，d，J＝8.1Hz)，8.03-8.12(1H，br)，8.21(1H，d，J＝8.1Hz)，8.70(1H，q，J＝5.3Hz)，8.74(1H，s)，10.05(1H，s).
实施例189
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-1-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.81(3H，d，J＝5.3Hz)，4.91(2H，s)，5.56(2H，s)，7.79(2H，s)，8.08(1H，s)，8.09(1H，d，＝8.1Hz)，8.17(1H，s)，8.31(1H，d，J＝8.1Hz)，8.74(1H，q，J＝5.3)，9.44(1H，s)，8.74(1H，s)，10.05(1H，s)10.12(1H，s).
实施例190
2-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-2-甲氧基-丙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，1.68(3H，s)，3.18(3H，s)，4.83(2H，s)，5.52(2H，s)，7.34(1H，brs)，7.43(1H，brs)，7.74-7.78(1H，m)，7.77(2H，s)，7.84(1H，d，J＝8.0Hz)，8.34(1H，s).
实施例191
2-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-2-甲氧基-N-甲基-丙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，1.69(3H，s)，2.58(3H，d，J＝4.4Hz)，3.18(3H，s)，4.83(2H，s)，5.52(2H，s)，7.71-7.82(2H，m)，7.85(2H，s)，7.99(1H，brs)，8.31(1H，s).
实施例192
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-丙基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，1.41(18H，s)，1.70-1.83(2H，m)，2.89(2H，t，J＝7.6Hz)，4.84(2H，s)，5.57(2H，s)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，7.77(2H，s)，8.08(1H，s)，8.17(1H，d，J＝8.0Hz)，9.52(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)422.2(MH+)
实施例193
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-磺酸二甲基酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.67(6H，s)，4.99(2H，s)，5.55(2H，s)，7.77(2H，s)，8.06(1H，d，J＝8.1Hz)，8.16(1H，d，J＝8.1Hz)，8.73(1H，s).
MS：m/e(ESI)486.2(MH+)
实施例194
2-{2-[3-叔丁基-4-羟基-5-(甲磺酰基-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸二甲基酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(18H，s)，2.95(3H，s)，3.03(3H，s)，3.15(6H，s)，4.92(2H，s)，5.52(2H，s)，7.81-7.88(3H，m)，7.97(1H，s)，8.32(1H，s)，9.39(1H，s)，9.95(1H，s)，10.04(1H，s).
MS：m/e(ESI)501.2(MH+)
实施例195
({2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-羰基}-甲基-氨基)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，3.00(3H，s)，4.20(2H，s)，4.92(2H，s)，5.55(2H，s)，7.77-7.88(2H，m)，7.78(2H，s)，8.09(1H，s)，8.24-8.39(1H，2s)，9.39(1H，br)，9.93-10.03(1H，br).
MS：m/e(ESI)494.3(MH+)
实施例196
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(4-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.25-1.53(21H，m)，4.37(2H，q，J＝6.8Hz)，4.80(2H，s)，5.50(2H，s)，7.24-7.31(2H，m)，7.68-7.79(3H，m)，8.07(1H，brs)，8.32(1H，brs)，9.24(1H，brs).
实施例197
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-4-甲氧基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，4.00(3H，s)，4.80(2H，s)，5.49(2H，s)，7.25(1H，d，J＝8.4Hz)，7.29(1H，d，J＝7.6Hz)，7.51-7.78(3H，m)，8.06(1H，brs)，8.64(1H，brs)，9.23(1H，brs).
实施例198
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-1-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，2.81(3H，d，J＝4.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.80(2H，s)，5.52(2H，s)，7.77(2H，s)，7.91(1H，s)，7.94(1H，s)，8.21-8.23(1H，m).
MS：m/e(ESI)480.3(MH+)
实施例199
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.42(18H，s)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.48(2H，s)，7.54(1H，s)，7.77(2H，s)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.13(1H，br)，9.82(1H，br).
MS：m/e(ESI)480.3(MH+)
实施例200
N-{3-叔丁基-5-[2-(5.6-二乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(18H，m)，3.14(6H，s)，4.07-4.15(4H，m)，4.72(2H，s)，5.43(2H，s)，7.36(1H，s)，7.81(2H，s)，7.93(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.60(1H，brs).
实施例201
2-[2-(3.5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-甲酸乙基酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(3H，t，J＝7.0Hz)，1.40(18H，s)，3.27-3.45(2H，m)，4.93(2H，s)，5.53(2H，s)，7.77(2H，s)，7.85(1H，d，J＝8.0Hz)，8.01-8.23(1H，m)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.70(1H，s)，8.72(1H，s)，9.34(1H，s)，10.01(1H，s).
MS：m/e(ESI)450.3(MH+)
实施例202
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-基}-氨基甲酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，3.70(3H，s)，4.76(2H，s)，5.51(2H，s)，7.61(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，7.67(1H，d，J＝8.4Hz)，7.77(2H，s)，8.07(1H，brs)，8.49(1H，brs)，9.20(1H，s)，9.99(1H，brs)，10.12(1H，s).
MS：m/e(ESI)452.3(MH+)
实施例203
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-1-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-基}-氨基甲酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，3.70(3H，s)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.63(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，7.77(2H，s)，7.92(1H，s)，8.09(1H，d，J＝8.4Hz)，9.06(1H，brs)，9.74(1H，brs)，10.33(1H，s).
MS：m/e(ESI)452.3(MH+)
实施例204
3-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-2-甲基-丙烯酸乙酯
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(18H，s)，2.08(3H，s)，4.23(2H，q，J＝6.8Hz)，4.88(2H，s)，5.22(2H，s)，7.68(1H，s)，7.77(2H，s)，7.83-7.91(2H，m)，8.32(1H，s).
实施例205
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-6-三氟甲基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
4.98(2H，s)，5.56(2H，s)，7.78(2H，s)，8.04(1H，d，J＝8.0Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0z)，8.69(s.1H).
实施例206
3-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-2，N-二甲基-丙烯酰胺氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，2.05(3H，s)，2.71(3H，d，J＝4.4Hz)，4.87(2H，s)，5.53(2H，s)，7.31(1H，s)，7.76-7.80(2H，m)，7.78(2H，s)，8.10(1H，br)，8.30(1H，s).
实施例207
3-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-2-甲基-丙烯酰胺氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，2.05(3H，s)，4.87(2H，s)，5.53(2H，s)，5.76(1H，s)，7.22(1H，br)，7.34(1H，s)，7.63(1H，brs)，7.77(3H，s)，7.79(1H，d，J＝5.2Hz)，8.24(1H，s).
实施例208
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二氯-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
4.53(2H，s)，5.66(2H，s)，7.55(1H，s)，7.80(1H，s)，7.90(2H，s).
实施例209
1-(7-叔丁基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-(7-亚氨基-2-
甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(6H，s)，1.34(9H，s)，2.67(3H，s)，4.39(2H，s)，4.85(2H，s)，5.54(2H，brs)，7.711(1H，d，J＝8.0Hz)，7.712(1H，s)，7.79(1H，s)，8.16(1H，d，J＝8.0Hz)，9.51(1H，brs)，9.95(1H，brs).
MS：m/e(ESI)392.2(MH+)
实施例210
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲氧基甲基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，3.41(3H，s)，4.67(2H，s)，4.89(2H，s)，5.50-5.52(2H，m)，7.78(2H，s)，7.85(1H，d，J＝8.0Hz)，8.08(1H，brs)，8.29(1H，d，J＝8.0Hz)，9.50-9.52(1H，m)，9.99(1H，brs).
MS：m/e(ESI)424.2(MH+)
实施例211
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30-1.50(21H，m)，2.50(3H，s)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.79(2H，s)，5.49(2H，s)，7.76(3H，sX2)，8.06(1H，s)，9.24(1H，brs)，9.74(1H，brs).
MS：m/e(ESI)438.2(MH+)
实施例212
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-6-(哌啶-1-羰基)-1，3-
二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30-1.70(6H，m)1.40(18H，s)，3.28(2H，m)，3.60(2H，m)，4.88(2H，s)，5.55(2H.s)，7.79(2H，s)，7.81(1H，d，J＝8.4Hz)，7.85(1H，d，J＝8.4Hz)，8.09(1H，brs)，8.27(1H，s)，9.34(1H，brs)9.94(1H，brs).
MS：m/e(ESI)490.3(MH+)
实施例213
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡嗪-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.72(3H，s)，4.93(2H，s)，5.56(2H，s)，7.77(2H，s)，8.97(1H，s).
MS：m/e(ESI)395.2(MH+)
实施例214
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-二甲基氨基甲基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，2.88(6H，s)，4.64(2H，brs)，4.96(2H，s)，5.58-5.72(2H，m)，7.79(2H，s)，7.95-8.05(1H，m)，8.10(1H，s)，8.37(1H，d，J＝8.4Hz)，9.79-9.91(1H，m)，10.03-10.10(1H，m)，10.80-10.96(1H，m).
MS：m/e(ESI)437.2(MH+)
实施例215
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-亚氨基-4-甲氧基甲基-3-苯基
-吡咯烷-1-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，2.64(3H，s)，4.73(2H，s)，5.54(2H，s)，7.37(1H，d，J＝8.4Hz)，7.54-7.67(2H，m)，7.79(2H，s).
MS：m/e(ESI)393.2(MH+)
实施例216
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(18H，s)，2.32(3H，s)，2.58(3H，s)，3.99(2H，t，J＝7.2Hz)，4.81(2H，s)，5.52(2H，s)，7.76(2H，s)，8.07(1H，s)，9.37(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)452.2(MH+)
实施例217
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-甲酸(2-甲氧基-乙基)-酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，3.27(3H，s)，3.31(2H，s)，3.48(2H，brs)，4.91(2H，s)，5.52(2H，s)，7.77(2H，s)，7.86(1H，d，J＝8.0)，8.09(1H，brs)，8.23(1H，d，J＝8.0)，8.72(1H，s)，8.77(1H，brs)，9.24(1H，brs)，10.03(1H，brs).
实施例218
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-甲酸异丙基酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(6H，d，J＝6.9)，1.40(18H，s)，4.05-4.16(1H，m)，4.91(2H，s)，5.52(2H，s)，7.77(2H，s)，7.85(1H，d，J＝8.0)，8.08(1H，s)，8.23(1H，dd，J＝8.0，1.1Hz)，8.48(1H，d，J＝7.8Hz)，8.68(1H，s)，9.32(1H，brs)，10.00(1H，brs).
MS：m/e(ESI)464.3(MH+)
实施例219
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-磺酸酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，4.95(2H，s)，5.53(2H，s)，7.64(2H，s)，7.77(2H，s)，7.99(1H，d，J＝7.9)，8.09(1H，brs)，8.23(1H，d，J＝7.9)，8.75(1H，s)，10.14(1H，brs).
实施例220
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-磺酸甲基酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.47(3H)，4.96(2H，s)，5.54(2H，s)，7.72(1H，q，J＝4.6Hz)，7.77(2H，s)，8.02(1H，d，J＝7.9)，8.09(1H，brs)，8.17(1H，dd，J＝7.9，1.2Hz)，8.75(1H，s)，10.14(1H，brs).
实施例221
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2，5-二甲基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，1.48(3H，d，J＝7.0Hz)，2.67(3H，s)，5.00(1H，q，J＝7.0Hz)，5.4(1H，d，J＝18.4Hz)，5.6(1H，d，J＝18.4Hz)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)，7.79(2H，s)，8.05(1H，s)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz)，9.45(1H，s)，9.93(1H，s).
MS：m/e(ESI)408.2(MH+)
实施例222
2-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基}-2-甲氧基-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，3.33(3H，s)，4.77(1H，br)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.39(1H，brs)，7.61(1H，brs)，7.73-7.83(2H，m)，7.86(2H，s)，8.27(1H，s).
实施例223
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-基}-甲氧基-乙酸酰肼；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，4.35(1H，br)，4.84(3H，s)，4.86(2H，s)，5.52(2H，s)，7.76(4H，s)，8.27(1H，s).
实施例224
1-[3-叔丁基-4-羟基-5-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-2-(7-亚氨基-2-甲基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，2.67(3H，s)，2.94(2H，t，J＝6.8Hz)，3.27(3H，s).3.55(2H，t，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.46-5.52(2H，m)，7.65-7.74(3H，m)，8.15(1H，d，J＝8.0Hz)，9.40(1H，s)，9.46-9.56(1H，m)，9.93(1H，s).
MS：m/e(ESI)396.1(MH+)
实施例225
3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-苯甲酸甲酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(9H，s)，2.67(3H，s)，3.98(3H，s)，4.86(2H，s)，5.58-5.69(1H，m)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，8.05(1H，s)，8.17(1H，d，J＝8.0Hz)，8.38(1H，s)，9.99(1H，s)，12.07(1H，s).
MS：m/e(ESI)396.0(MH+)
实施例226
2-{2-[3-叔丁基-4-羟基-5-(甲磺酰基-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙基
}-6-乙氧基-1-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴 酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.81(3H，d，J＝4.4Hz)，3.13(6H，s)，4.19(2H，q，J＝6.8Hz)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.79(1H，s)，7.94(2H，s)，8.04(1H，s)，8.25(1H，br).
MS：m/e(ESI)531.2(MH+)
实施例227
2-{2-[3-叔丁基-4-羟基-5-(甲磺酰基-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.81(3H，d，J＝4.4Hz)，3.13(6H，s)，4.17(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.43(2H，s)，7.53(1H，s)，7.80(1H，s)，7.92(1H，s)，8.19(1H，br)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)531.2(MH+)
实施例228
2-{2-[3-(乙酰基-甲基-氨基)-5-叔丁基-4-羟基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.12(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.10(3H，s)，4.18(2H，q，J＝6.8Hz)，4.47(2H，s)，4.82(2H，s)，5.42(2H，s)，7.53(1H，s)7.82(1H，s)，7.91(1H，s)，8.21(1H，d，J＝2.0Hz)，8.54(1H，s)，9.21(1H，brs)，9.83(1H，brs).
实施例229
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[6-(1-羟基-丙基)-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.94(3H，t，J＝7.6Hz)，1.77-1.84(2H，m)，4.74(1H，t，J＝6.8Hz)，4.89(2H，s)，5.48(2H，s)，7.67-7.78(2H，m)，7.79(1H，d，J＝7.6Hz)，7.93(2H，s)，8.13(1H，s).
MS：m/e(ESI)439.2(MH+)3
实施例230
2-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-
二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-2-甲氧基-丙酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(18H，s)，1.81(3H，s)，3.16(3H，s)，4.87(2H，s)，5.63(2H，s)，7.39(1H，s)，7.54(1H，s)，7.78(2H，s)，7.83(1H，d，J＝7.2Hz)，8.08(1H，s)，8.27(1H，d，J＝7.2Hz)，9.72(1H，br)，9.78(1H，br).
MS：m/e(ESI)481.1(MH+)
实施例231
N-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-N-甲基-乙酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.11(3H，s)，2.67(3H，s)，3.10(3H，s)，4.48(2H，s)，4.86(2H，s)，5.55(2H，s)7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，7.82(1H，s)，7.92(1H，s)，8.15(1H，d，J＝8.0Hz)，9.58(1H，s)，9.95(1H，s).
实施例232
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-乙氧基-4-氟-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(3H，t，J＝6.9Hz)，1.40(18H，s)，4.26(2H，q，J＝6.9Hz)，4.91(2H，s)，5.46(2H，s)，7.55(1H，t，J＝8.0Hz)，7.77(2H，s)，8.03(1H，d，J＝8.0Hz)，8.08(1H，s)，9.22(1H，s)，9.90(1H，brs).
MS：m/e(ESI)441.2(MH+)
实施例233
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-基}-乙基-氨基甲酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.10(3H，t，J＝6.8Hz)，1.42(18H，s)，3.62(3H，s)，3.70(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，5.52(2H，s)，7.72(1H，d，J＝8.4Hz)，7.78(2H，s)，7.79(1H，d，J＝8.4Hz)，8.16(1H，s).
实施例234
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(6or7-羟基甲基-1-亚氨基
-1，3，6，7-四氢-5，8-二氧杂-2-氮杂-环戊[b]萘-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
3.66(2H，brs)，4.05-4.16(2H，m)，4.45(1H，m)，4.68(2H，s)，5.15(1H，t，J＝5.0Hz)，5.56(2H，s)，5.46(2H，s)，7.26(1H，s)，7.75(2H，s)，7.77(1H.s).
实施例235
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-6-甲基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
2.29(3H，s)，2.86(3H，d，J＝5.0Hz)，4.78(2H，s)，5.80(2H，s)，7.41(1H，s)，7.81(2H，s)，7.86(1H，s).
实施例236
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-6-(1-甲氧基-丙
基)-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.90(3H，t，J＝7.6Hz)，1.50(18H，s)，1.61-1.75(2H，m)，3.23(3H，s)，4.25(1H，t，J＝7.6Hz)，4.80(2H，s)，5.92(2H，s)，7.32(1H，s)，7.50(1H，d，J＝8.8Hz)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)，7.98(2H，s)，8.70(2H，brs).
实施例237
N-(2-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-乙基)-N-甲基-乙酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.398(9H，s)，2.019(3H，s)，2.482(3H，s)，2.84-2.92(1H，m)，2.96-3.02(1H，m)，3.014(3H，s)，3.34-3.42(2H，m)，4.852(2H，s)，5.529(2H，s)，7.64-7.78(3H，m)，8.155(1H.d，J＝8.0Hz)，9.50-9.60(2H，m)，9.90-9.99(2H，m).
实施例238
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-乙氧基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(3H，t，J＝7.0Hz)，1.42(18H，s)，4.48(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.54(2H，s)，7.24(1H，d，J＝8.8Hz)，7.77(2H，s)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，9.63(1H，s).
MS：m/e(ESI)424.1(MH+)
实施例239
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸二甲基酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(3H，t，J＝7.0Hz)，1.40(18H，s)，2.78(3H，s)，3.00(3H，s)，4.22(2H，q，J＝7.0Hz)，4.82(2H，s)，5.47(2H，s)，7.50(1H，s)，7.77(2H，s)，8.02(1H，s)，8.08(1H，brs)，9.67(1H，brs).
MS：m/e(ESI)]494.2(MH+)
实施例240
3-叔丁基-N-乙基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-N-甲基-苯磺酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.09(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，2.63(3H，s)，2.87(3H，s)，3.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，6.24(2H，s)，7.44(1H，d，J＝8.2Hz)，7.82(1H，d，J＝8.2Hz)，8.11(1H，s)，8.16(1H，s)，10.08(1H，s)，11.98(1H，brs).
MS：m/e(ESI)459.1(MH+)
实施例241
3-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-
二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-2-甲基-丙烯酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.27(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(18H，s)，2.34(3H，s)，4.23(2H，q，J＝6.8Hz)，4.88(2H，s)，5.52(2H，s)，7.69(1H，s)，7.73(2H，s)，7.99(1H，d，J＝8.4Hz)，8.28(1H，d，J＝8.4Hz).
MS：m/e(ESI)492.3(MH+)
实施例242
2-(2-{3-[(乙酰基-甲基-氨基)-甲基]-5-叔丁基-4-羟基-苯基}-2-氧
代-乙基)-6-乙氧基-1-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，2.12(3H，s)，2.81(3H，d，J＝4.8Hz)，3.09(3H，s)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.47(2H，s)，4.81(2H，s)，5.52(2H，s)，7.81(1H，s)，7.91(1H，s)，7.94(1H，s)，8.07(1H，s)，8.21-8.25(1H，m).
实施例243
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-氟-3-亚氨基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，4.90(2H，s)，5.51(2H，s)，7.74(2H，s)，7.76(1H，d，J＝8.8Hz)，8.51(1H，br)，8.54(1H，d，J＝5.2Hz).
实施例244
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸(2-羟基-乙基)-酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，1.41(3H，t，J＝6.5Hz)，3.38(2H，dt，J＝6.2，6.1Hz)，3.55(2H，dt，J＝6.2，6.0Hz)，4.28(2H，q，J＝6.5Hz)，4.83(1H，t，J＝6.1Hz)，4.85(2H，s)，5.45(2H，s)，7.55(1H，s)，7.76(2H，s)，8.35(1H，t，J＝6.0Hz)，8.67(1H，s)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)510.3(MH+)
实施例245
6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-二
氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-甲酸二甲基酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
2.94(3H，s)，3.05(3H，s)，4.94(2H，s)，5.55(2H，s)，7.75(2H，s)，7.96(1H，d，J＝10Hz)，8.38(1H，d，J＝10Hz).
实施例246
1-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-吡咯烷-2-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.380(9H，s)，1.93-2.03(2H，m)，2.34-2.40(2H，m)，2.672(3H，s)，3.500(2H，t，J＝7.2Hz，2H)，4.426(2H，s)，4.865(2H，s)，5.570(2H，s)，7.709(2H，d，J＝8.0Hz)，7.812(2H，s)，8.164(1H，d，J＝7.2Hz)，9.951(1H，s)，10.674(1H，s).
实施例247
N-(1-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-乙基)-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.388(9H，s)，1.473(3H，d，J＝6.8Hz，3H)，1.880(2H，m)，2.673(3H，s)，4.863(2H，s)，5.08-5.17(1H，m)，5.46-5.65(2H.m)，7.712(1H，d，J＝8.0Hz)，7.760(1H，s)，7.813(1H，s)，8.169(1H，d，J＝8.0Hz)，8.948(1H，d，J＝7.6Hz).
实施例248
N-(1-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-乙基)-N-甲基-乙酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.362(9H，s)，1.577(3H，d，J＝7.2Hz)，2.095(3H，s)，2.673(3H，s)，2.895(3H，s)，4.866(2H，s)，5.54-5.76(3H，m)，7.711(1H，d，J＝8.0Hz)，7.806(1H，s)，7.924(1H，s)，8.163(1H，d，J＝8.0Hz)，9.577(1H，s)，9.952(1H，s)，11.076(1H，s).
实施例249
N-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-N-甲基-乙酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32-1.45(12H，m)，2.11(3H，s)，2.31(3H，s)，2.58(3H，s)，3.11(3H，s)，3.90-4.20(2H and H2O)，4.78(2H，s)，4.84(2H，s)，5.59(2H，s)，7.81(1H，s)，7.93(1H，s)，9.61(1H，s)，9.85(1H，s)，11.28(1H，s).
MS：m/e(ESI)481.2(MH+)
实施例250
N-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-N-甲基-甲磺酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34-1.42(12H，m)，2.32(3H，s)，2.58(3H，s)，3.15(6H，sX2)，3.99(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(1H，s)，5.50(1H，s)，7.81(1H，s)，7.96(1H，s)，9.42(1H，brs)，9.85(1H，brs)，10.03(1H，s).
MS：m/e(ESI)503.2(MH+)
实施例251
1-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-吡咯烷-2-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(9H，s)，2.11-2.21(2H，m)，2.41-2.46(2H，m)，2.69(3H，s)，3.65-3.71(2H，m)，4，85(2H，s)，5.48(2H，s)，7.72(1H，d，J＝8Hz)，7.74(1H，s)，7.78(1H，s)，8.17(1H，d，J＝8Hz).
实施例252
1-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-哌啶-2-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.373(9H，s)，1.64-1.78(4H，m)，2.34-2.38(2H，m)，2.674(3H，s)，3.43-3.50(2H，m)，4.483(2H，s)，4.863(2H，s)，5.541(2H，s)，7.712(1H，d，J＝8.0Hz)，7.822(1H，d，J＝2.0Hz)，7.887(1H，d，J＝2.0Hz)，8.164(1H，d，J＝8.0Hz)，9.940(1H，s).
实施例253
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-二甲基氨基甲基-3-乙氧基-7-
亚氨基-4-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.25(18H，s)，1.37(3H，t，J＝6.8Hz)，2.19(6H，s)，2.26(3H，s)，3.58(2H，s)，4.00(2H，q，J＝6.8Hz)，4.55(2H，brs)，4.88-4.92(2H，m)，7.41(2H，s).
MS：m/e(ESI)495.3(MH+)
实施例254
[2-({2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-羰基}-氨基)-乙基]-氨基甲酸叔丁酯；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，s)，1.40(18H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，3.08-3.40(2H，m)，3.60-3.78(2H，m)4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.44(2H，s)，6.85-6.94(1H，m)，7.55(1H，s)，7.75(2H，s)，8.29(1H，t，J＝5.2Hz)，8.59(1H，s)，9.83(1H，brs).
MS：m/e(ESI)609.3(MH+)
实施例255
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸(2-氨基-乙基)-酰胺；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，2.96(2H，brt，J＝6.4Hz)，3.56(2H，brq，J＝6.4Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.53(2H，s)，7.56(1H，s)，7.55(1H，s)，7.77(2H，s)，8.04(3H，brs)，8.47(1H，t，J＝5.6Hz)，8.65(1H，s).
实施例256
({2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-羰基}-氨基)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，1.45(3H，t，J＝7.0Hz)，4.05(2H，d，J＝5.4Hz)，4.33(2H，q，J＝7.0Hz)，4.85(2H，s)，5.47(2H，s)，7.59(1H，s)，7.77(2H，s)，8.07(2H，s)，8.61(1H，t，J＝5.4Hz)，8.73(1H，s)，9.15(1H，brs)，9.88(1H，brs).
MS：m/e(ESI)524.2(MH+)
实施例257
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸(2-乙酰基氨基-乙基)-酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，3.18-3.37(4H，m)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.46(2H，s)，7.55(1H，s)，7.76(2H，s)，7.96(1H，t，J＝5.5Hz)，8.07(1H，brs)，8.31(1H，t，J＝5.1Hz)，8.60(1H，s)，9.13(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)551.3(MH+)
实施例258
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3，6，7-
四氢-1H-5，8-二氧杂-2-氮杂-环戊[b]萘-6-甲酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.27(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(18H，s)，4.25(2H，q，J＝7.2Hz)，4.36-5，15(3H，m)，7.30(1H，s)，7.71(1H，s)，7.91(2H，s).
MS：m/e(ESI)509.2(MH+)
实施例259
{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-甲基氨基甲酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1，42(9H，s)，2.67(3H，s)，3.40(3H，s)，3.79(3H，s)，4.88(2H，s)，5.60(2H，s)，7.68(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8Hz)，7.80(1H，s)，7.15(1H，d，J＝8Hz).
实施例260
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-1-亚氨基-6-甲基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
2.42(3H，s)，2.78(3H，s)，4.82(2H，s)，5.50(2H，s)，7.68(1H，s)，7.76(2H，s)，8.06(1H，s)，8.40(1H，d，J＝6.0Hz).
实施例261
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-1-亚氨基-6-甲基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸(2-甲氧基-乙基)-酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
2.42(3H，s)，3.26(3H，s)，3.43(4H，m)，4.82(2H，s)，5.50(2H，s)，7.66(1H，s)，7.76(2H，s)，8.05(1H，s)，8.48(1H，t，J＝6.0Hz).
实施例262
2-{2-[3-(1-乙酰基氨基-乙基)-5-叔丁基-4-羟基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.46(3H，d，J＝6.4Hz)，1.86(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.06-5.13(1H，m)，5.36-5.51(2H，m)，7.52(1H，s)，7.74(1H，s)，7.77(1H，s)，8.19(1H，br).
MS：m/e(ESI)509.2(MH+)
实施例263
N-[2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-3-(2-甲氧基-乙基)-苯甲基]-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
2.11(3H，s)，2.68(3H，s)，2.87(2H，t，J＝6.8Hz)，3.06(3H，s)，3.22(3H，s)，3.53(2H，t，J＝6.8Hz)，4.48(2H，s)，4.87(2H，s)，5.48(2H，s)，7.71(1H，d，J＝8.2Hz)，7.78(1H，s)，7.82(1H，s)，8.17(1H，d，J＝8.2Hz).
MS：m/e(ESI)425.1(MH+)
实施例264
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-基}-氨基甲酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38-1.42(21H，m)，3.70(3H，s)，4.19(2H，q，J＝6.8Hz)，4.75(2H，s)，5.48(2H，s)，7.42(1H，s)，7.77(2H，s)，8.50(1H，s)，8.81(1H，s)，9.07(1H，brs)，9.79(1H，brs).
MS：m/e(ESI)496.2(MH+)
实施例265
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-基}-乙基-氨基甲酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.05(3H，t，J＝7.2Hz)，1.33(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(18H，s)，3.26(3H，s)，3.43-3.51(2H，m)，4.18(2H，q，J＝7.2Hz)，4.18(2H，s)，5.47(2H，s)，7.50(1H，s)，7.77(2H，s)，8.04(1H，s)，9.11(1H，brs)，9.64(1H，brs).
MS：m/e(ESI)542.2(MH+)
实施例266
6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-二
氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-乙基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(3H，t，J＝10Hz)，3.42(2H，q，J＝10Hz)，4.99(2H，s)，5.38(2H，s)，7.78(2H，s)，8.35(1H，d，J＝10Hz)，8.43(1H，J＝10Hz，1H)，8.83(1H，t，J＝10Hz).
实施例267
3-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-
二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-2-甲基-丙烯酰胺氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，2.33(3H，s)，4.89(2H，s)，5.61(2H，s)，7.27(1H，brs)，7.35(1H，br)，7.68(1H，brs)，7.78(2H，s)，7.86(1H，d，J＝8.4Hz)，8.27(1H，d，＝8.4Hz)，9.71(1H，br).
MS：m/e(ESI)463.1(MH+)
实施例268
3-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-
二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-2-甲基-丙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.09(3H，d，J＝6.4Hz)，1.42(18H，s)，2.83-2.89(2H，m)，3.14-3.20(1H，m)，4.86(2H，s)，5.56(2H，s)，6.75(1H，s)，7.29(1H，s)，7.66(1H，d，J＝8.0Hz)，7.77(2H，s)，8.07(1H，br)，8.17(1H，d，J＝8.0Hz)，9.47(1H，br)，9.81(1H，br).
MS：m/e(ESI)465.2(MH+)
实施例269
N-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.409(9H，s)，2.678(3H，s)，2.737(3H，s)，3.027(3H，s)，4.382(2H，s)，4.866(2H，s)，5.552(2H，s)，7.710(1H，d，J＝8.0Hz)，7.804(1H，d，J＝2.0Hz)，7.814(1H，d，J＝2.0Hz)，8.163(1H，d，J＝8.0Hz)，9.944(1H，s).
实施例270
{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-甲基氨基甲酸苯甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.400(9H，s)，2.681(3H，s)，2.949(3H，s)，4.533(2H，s)，4.861(2H，s)，5.165(2H，s)，5.504(2H，s)，7.24-7.42(5H，m)，7.716(1H，d，J＝8.0Hz)，7.804(1H，s)，8.170(1H，d，J＝8.0Hz)，9.952(1H，s).
实施例271
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-硝基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.45(9H，s)，2.64(3H，s)，4.89(2H，s)，5.60(2H，s)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)，8.07(1H，d，J＝2.0Hz)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz)，8.52(1H，d，J＝2.0Hz)，9.52(1H，s)，10.02(1H，s)，11.50(1H，s).
实施例272
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-4-甲基-2-丙
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.95(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37-1.44(21H，m)，1.71-1.82(2H，m)，2.32(3H，s)，2.83-2.90(2H，s)，3.97(2H，q，J＝7.2Hz)，4.81(2H，s)，5.52(2H，s)，7.77(2H，s)，8.08(1H，s)，9.41(1H，brs)，9.71(1H，brs).
MS：m/e(ESI)480.2(MH+)
实施例273
N-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-4-甲基-2-丙基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-N-甲基-乙酰胺；盐酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.65-1.82(2H，m)，2.11(3H，s)，2.32(3H，s)，2.81-2.85(2H，m)，3.11(3H，s)，3.98(2H，q，J＝6.8Hz)，4.48(2H，s)，4.84(2H，s)，5.47-5.56(2H，m)，7.81(1H，s)，7.92(1H，s)，9.46-9.56(1H，m)，9.72(1H，brs)，11.29(1H，s).
MS：m/e(ESI)509.2(MH+)
实施例274
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸(2-甲氧基-乙基)-酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，1.42(3H，t，J＝7.3Hz)，3.30(3H，s)，3.49(4H，brs)，4.27(2H，q，J＝7.3Hz)4.84(2H，s)，5.48(2H，s)，7.56(1H，s)，7.76(2H，s)，8.07(1H，s)，8.26(1H，brs)8.65(1H，s)，9.06(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)524.2(MH+)
实施例275
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸(3-甲氧基-丙基)-酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.74(1H，tt，J＝6.4，6.3Hz)，3.25(3H，s)，3.33(2H，dd，J＝6.3，5.7Hz)，3.61(2H，t，J＝6.4Hz)，4.25(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.47(2H，s)，7.53(1H，s)，7.76(2H，s)，8.07(1H，brs)，8.25(1H，t，J＝5.7Hz)，8.51(1H，s)，9.12(1H，brs)，9.80(1H，brs).
MS：m/e(ESI)538.3(MH+)
实施例276
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲基-5-丙基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.80(3H，t，J＝6.4Hz)，1.42(18H，s)，1.82-1.94(2H，m)，2.04-2.14(2H，m)，2.67(3H，s)，5.03(1H，q，J＝2.8)，5.35(1H，d，J＝18.8Hz)，5.61(1H，d，18.8Hz)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，7.71(2H，s)，8.16(1H，d，J＝8.0Hz)，9.95(1H，s).
MS：m/e(ESI)436.2(MH+)
实施例277
2-(2-{3-[(乙酰基-甲基-氨基)-甲基]-5-叔丁基-4-羟基-苯基}-2-氧
代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸(2-羟基-乙
基)-酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7.1Hz)，2.12(3H，s)，3.10(3H，s)，3.38(2H，dt，J＝5.4，5.2Hz)，3.54(2H，dt，J＝5.4，4.9Hz)，4.28(2H，q，J＝7.1Hz)，4.48(2H，s)，4.83(1H，t，J＝4.9Hz)，4.86(2H，s)，5.47(2H，s)，7.56(1H，s)，7.82(1H，s)，7.90(1H，s)，8.46(1H，t，J＝5.2Hz)，8.68(1H，s)，9.87(1H，brs).
MS：m/e(ESI)539.2(MH+)
实施例278
2-{2-[3-(1-乙酰基氨基-乙基)-5-叔丁基-4-羟基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸(2-羟基-乙基)-酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.42-1.48(6H，m)，1.88(3H，s)，3.38(2H，dt，J＝5.5，5.2Hz)，3.54(2H，dt，J＝5.4，4.9Hz)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(1H，t，J＝4.9Hz)，4.85(2H，s)，5.13(1H，dq，J＝7.0，6.4Hz)，5.40(1H，d，J＝18.0Hz)，5.50(1H，d，J＝18.0Hz)，7.56(1H，s)，7.75(1H，s)，7.79(1H，s)，8.37(1H，t，J＝5.2Hz)，8.67(1H，s)，8.90(1H，d，J＝6.4Hz)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)539.2(MH+)
实施例279
N-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲氧基甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-N-甲基-乙酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.11(3H，s)，3.10(3H，s)，3.41(3H，s)，4.48(2H，s)，4.68(2H，s)，4.91(2H，s)，5.54(2H，s)，7.82(1H，s)，7.85(1H，d，J＝8.0Hz)，7.91(1H，s)，8.29(1H，d，J＝8.0Hz)，9.58(1H，brs)，10.00(1H，brs)，11.29(1H，s).
MS：m/e(ESI)453.1(MH+)
实施例280
N-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-丙基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-N-甲基-乙酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.72-1.82(2H，m)，2.11(3H，s)，2.86-2.93(2H，m)，3.10(3H，s)，4.48(2H，s)，4.86(2H，s)，5.55(2H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，7.82(1H，s)，7.91(1H，s)，8.17(1H，d，J＝8.0Hz)，9.60(1H，brs)，9.85(1H，s)，11.28(1H，s).
MS：m/e(ESI)451.1(MH+)
实施例281
2-{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-1-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-基氧}-丙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，1.53(3H，d，J＝6，4Hz)，4.75(2H，s)，4.89-4.98(1H，m)，5.45(2H，s)，7.16(1H，d，J＝8.8Hz)，7.22(1H，s)，7.77(2H，s)，8.07(1H，d，J＝8.8Hz)，9.07(1H，brs)，9.76(1H，brs).
MS：m/e(ESI)467.2(MH+)
实施例282
6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-二
氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-甲酸二乙基酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.06(3H，t，J＝10Hz)，1.16(3H，t，J＝10Hz)，3.20(2H，q，J＝10Hz)，3.49(2H，q，J＝10Hz)，4.92(2H，s)，5.53(2H，s)，7.74(2H，s)，7.90(1H，d，J＝10Hz)，8.37(1H，d，J＝10Hz).
实施例283
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-6-甲氧基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
2.81(3H，d，J＝6.0Hz)，3.98(3H，s)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.55(1H，s)，7.76(2H，s)，8.31(1H，brs)，8.59(1H，s).
实施例284
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-6-丙氧
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.98(3H，t，J＝10Hz)，1.82(2H，m)，2.82(3H，d，J＝6.0Hz)，4.20(2H，t，J＝10Hz)，4.85(2H，s)，5.46(2H，s)，7.56(1H，s)，7.76(2H，s)，8.31(1H，d，J＝6.0Hz)，8.59(1H，s).
实施例285
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-1，3，6，7-四氢-5，8-二氧
杂-2-氮杂-环戊[b]萘-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(3H，d，J＝7.2Hz)，1.42(18H，s)，3.90-3.98(1H，m)，4.30-4.44(2H，m)，4.69(2H，s)，5.45(2H，s)，7.19-7.27(1H，m)，7.68-7.74(1H，m)，7.77(2H，s)，9.04(1H，brs)，9.64(1H，brs).
MS：m/e(ESI)451.1(MH+)
实施例286
1-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-氮杂环庚烷-2-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.370(9H，s)，1.46-1.59(4H，m)，1.61-1.7(2H，m)，2.54-2.60(2H，m)，2.674(3H，s)，3.54-3.60(2H，m)，4.506(2H，s)，4.865(2H，s)，5.521(2H，s)，7.711(1H，d，J＝8.0Hz)，7.811(1H，s)，7.987(1H，s)，8.160(1H，d，J＝8.0Hz)，9.920(1H，s).
实施例287
6-氯-2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，2.80(3H，d，J＝4.8Hz)，4.90(2H，s)，5.54(2H，s)，7.78(2H，s)，7.99(1H，s)，8.04-8.12(1H，br)，8.29(1H，s)，8.59(1H，q，J＝4.4Hz)，9.38(1H，br)，9.95(1H，br).
MS：m/e(ESI)470.1(MH+)
实施例288
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-5，7-二甲氧基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.49(18H，s)，3.91(3H，s)，3.99(3H，s)，4.74(2H，s)，5.87(1H，brs)，6.02(2H，s)，6.52(1H，d，J＝2Hz)，6.64(1H，d，J＝2Hz)，7.46(1H，brs)，8.00(2H，s)10.75(1H，brs).
MS：m/e(ESI)439.0(MH+)
实施例289
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，1.41(3H，t，J＝7.5Hz)，4.84(2H，s)，5.48(2H，s)，7.54(1H，s)，7.69(1H，brs)，7.77(2H，s)，8.07(1H，s)，8.63(1H，s)，9.15(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)466.1(MH+)
实施例290
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲基氨基甲基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.401(9H，s)，2.582(3H，t，J＝4.8Hz)，2.667(3H，s)，4.289(3H，s)，4.869(2H，s)，5.627(2H，s)，5.739(1H，s)，7.705(1H，d，J＝8.0Hz)，7.870(1H，s)，8.15-8.17(2H，m)，9.188(1H，s)，9.959(1H，s)，10.207(1H，s).
实施例291
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-6-(2-甲
氧基-乙氧基)-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
2.84(3H，d，J＝6.0Hz)，3.76(2H，t，J＝10Hz)，4.85(2H，s)，5.46(2H.s)，7.56(1H，s)，7.76(2H，s)，8.31(1H，d，J＝6.0Hz)，8.59(1H.s).
实施例292
2-{2-[3-叔丁基-4-羟基-5-(2-氧代-哌啶-1-基甲基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，1.64-1.75(4H，m)，2.33-2.37(2H，m)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.44-3.49(2H，m)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.48(2H，s)，4.85(2H，s)，5.47(2H，s)，7.54(1H，s)，7.82(1H，d，J＝2.0Hz)，7.88(1H，d，J＝2.0Hz)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.20(1H，br)，9.83(1H，br)，11.55(1H，br).
MS：m/e(ESI)535.2(MH+)
实施例293
2-[2-(3-叔丁基-5-乙基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.16(3H，t，J＝7.6Hz)，1.40(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.70(2H，q，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝4.8Hz)，4.84(2H，s)，5.45(2H，s)，7.53(1H，s)，7.68(1H，s)，7.70(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)452.1(MH+)
实施例294
1-(3-叔丁基-5-乙基-4-羟基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(3H，t，J＝7.6Hz)，1.32-1.46(12H，m)，2.31(3H，s)，2.58(3H，s)，2.69(2H，q，J＝7.6Hz)，3.99(2H，q，J＝7.2Hz)，4.82(2H，s)，5.52(2H，s)，7.68(1H，s)，7.70(1H，s)，9.32(1H，brs)，9.48(1H，s)，9.83(1H，s).
MS：m/e(ESI)424.1(MH+)
实施例295
1-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-哌啶-2-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32-1.44(12H，m)，1.64-1.78(4H，m)，2.32(3H，s)，2.32-2.40(2H，m)，2.58(3H，s)，3.41-3.50(2H，m)，3.95-4.02(2H and AcOEt)，4.48(2H，s)，4.83(2H，s)，5.49(2H，s)，7.82(1H，s)，7.88(1H，s)，9.41(1H，brs)，9.85(1H，brs)，11.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)507.2(MH+)
实施例296
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-7-氟
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-基}-氨基甲酸甲酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(3H，t，J＝7.2Hz)，1.40(18H，s)，3.72(3H，s)，4.25(2H，q，J＝7.2Hz)，4.89(2H，s)，5.50(2H，s)，7.76(2H，s)，8.06(1H，s)，8.47(1H，s)，9.28(1H，s)，9.36(1H，brs)，10.07(1H，brs).
MS：m/e(ESI)514.1(MH+)
实施例297
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(4-亚氨基-3a，4，6，6a-四氢-1H-吡
咯并[3，4-d]咪唑-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(18H，s)，4.54(2H，s)，5.20(2H，s)，6.34(1H，s)，7.66(2H，s)，7.97(1H，s)，9.42(1H，s)，9.65(1H，s).
MS：m/e(ESI)369.0(MH+)
实施例298
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-6-异丙
氧基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(6H，d，J＝6.0Hz)，2.83(3H，d，J＝5.0Hz)，4.83(2H，s)，4.86(1H，m)，5.46(2H，s)，7.56(1H，s)，7.76(2H，s)，8.09(1H，d，J＝5.0Hz)，8.55(1H，s)，9.79(1H，brs).
实施例299
6-环丙基甲氧基-2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙
基1-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.41(2H，bd，J＝8.0Hz)，0.60(2H，bd，J＝8.0Hz)，2.85(3H，d，J＝5.0Hz)，4.15(2H，d，J＝8.0Hz)，4.83(2H，s)，5.46(2H，s)，7.56(1H，s)，7.76(2H，s)，8.09(1H，d，J＝5.0Hz)，8.55(1H.s).
实施例300
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-3-甲氧基甲基-2-甲基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b1吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，2.61(3H，s)，3.43(3H，s)，4.63(3H，s)，4.85(3H，s)，5.58(3H，s)，7.77(2H，s)，8.07(1H，brs)，8.15(1H，s)，9.49-9.53(1H，m)，9.89-9.93(1H，m).
实施例301
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.28，(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.44(2H，s)，7.53(1H，s)，7.70(1H，s)，8.17-8.23(1H，m)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)438.1(MH+)
实施例302
3-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-
二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-2-甲氧基-丙烯酰胺氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，3.76(3H，s)，4.89(2H，s)，5.55(2H，s)，6.71(1H，s)，7.65(1H，br)，7.75(2H，s)，7.98(1H，br)，8.27(1H，d，J＝8.8Hz)，8.29(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)479.1(MH+)
实施例303
{2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-基}-氨基甲酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.25-1.42(12H，m)，2.28(3H，s)，3.70(3H，s)，4.18(2H，q，J＝6.8)，4.74(2H，s)，5.40(2H，s)，7.41(1H，s)，7.69(2H，s)，8.50(1H，s)，9.07(1H，brs).
MS：m/e(ESI)454.1(MH+)
实施例304
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(18H，s)，3.08(6H，s)，4.70(2H，s)，5.42(2H，s)，6.92-6.97(2H，m)，7.79(2H，s)，7.95(1H，d，J＝9.6Hz)，8.05(1H，s)，8.77(1H，s)，9.42(1H，s).
实施例305
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s).1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，2.28(3H，s)，2.31(3H，s)，2.58(3H，s)，3.99(2H，q，J＝7.2Hz)，4.82(2H，s)，5.47(2H，s)，7.70(2H，s)，9.35(1H，s)，9.40(1H，brs)，9.83(1H，brs).
MS：m/e(ESI)410.0(MH+)
实施例306
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7.0Hz)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.22(2H，q，J＝7.0Hz)，4.77(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，s)，7.76(2H，s)，9.03(1H，brs).
MS：m/e(ESI)485.1(MH+)
实施例307
3-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-
二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-2-甲氧基-丙烯酰胺氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，3.74，3.76(3H，eachs)，4.85，4.89(2H，s)，5.56(2H，s)，6.02，6.70(1H，eachs)，7.25(1H，br)，7.43(1H，br)，7.56，7.72(1H，each d，J＝8.0Hz and J＝8.4Hz)，7.74，7.75(2H，each s).
实施例308
2-[2-(3-溴-5-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.44(2H，s)，7.53(1H，s)，7.76(1H，d，J＝2.4Hz)，8.05(1H，2，J＝2.0Hz)，8.20(1H，q，J＝4.4Hz)，8.55(1H，s)，9.18(1H，br)，9.84(1H，br).
MS：m/e(ESI)504.1(MH+)
实施例309
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.45(2H，s)，6.98(1H，d，J＝8.0Hz)，7.53(1H，s)，7.64-7.71(1H，m)，7.76(1H，dd，J＝1.6，8.4Hz)，7.81(1H，d，J＝1.6Hz)，8.18-8.22(1H，m)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)424.0(MH+)
实施例310
2-(2-{3-叔丁基-4-羟基-5-[(甲磺酰基-甲基-氨基)-甲基]-苯基}-2-
氧代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(9H，s)，1.45(3H，t，J＝7Hz)，2.75(3H，s)，2.85(3H，d，J＝6Hz)，3.04(3H，s)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，3.39(2H，s)，4.87(2H，s)，5.48(2H，s)，7.55(1H，s)，7.81(1H，s)，7.82(1H，s)，8.22(1H，q，J＝6Hz)，8.59(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.84(1H，brs).
实施例311
3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-苄腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(9H，s)，2.68(3H，s)，4.82(2H，s)，5.30(2H，s)，7.66(1H，d，J＝1Hz)，7.70(1H，d，J＝8Hz)，7.81(1H，d，J＝1Hz)，8.14(1H，d，J＝1Hz).
实施例312
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-4，6-二乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(3H，t，J＝7Hz)，1.47(3H，t，J＝7Hz)，1.51(18H，s)，3.04(3H，d，J＝5Hz)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，4.38(2H，q，J＝7Hz)，4.74(2H，s)，5.88(1H，brs)，5.96(1H，q，J＝5Hz)，6.08(2H，s)，6.72(1H，s)，7.52(2H，brs)，7.99(2H，s).
MS：m/e(ESI)524.0(MH+)
实施例313
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(4-亚氨基-1-甲基-4，6-二氢-1H-
吡咯并[3，4-d]咪唑-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
3.79(3H，s)，4.71(2H，s)，5.38(2H，s)，7.76(2H，s)，8.04(1H，s)，8.95(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)383.0(MH+)
实施例314
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(6-亚氨基-1-甲基-4，6-二氢-1H-
吡咯并[3，4-d]咪唑-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
3.92(3H，s)，4.55(2H，s)，5.40(2H，s)，7.76(2H，s)，8.05(1H，brs)，8.17(1H，s)，9.06(1H，brs)，9.35(1H，brs).
MS：m/e(ESI)383.0(MH+)
实施例315
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[7-亚氨基-3-(1-甲氧基-乙基)-2-
甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(3H，d，J＝6.4Hz)，1.42(18H，s)，2.68(3H，s)，3.22(3H，s)，4.74(1H，q，J＝6.4Hz)，4.86(2H，brs)，5.55(2H，s)，7.77(2H，s)，8.16(1H，s).
实施例316
6-乙氧基-2-[2-(7-羟基-茚满-4-基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.413(3H，t，J＝6.8Hz)，1.92-2.02(2H，m)，2.749(2H，t，J＝7.6Hz)，2.826(3H，d，J＝4.8Hz)，4.278(2H，t，6.8Hz)，4.823(2H，s)，5.334(2H，s)，6.786(1H，d，J＝8.4Hz)，7.516(1H，s)，7.751(1H，d，J＝8.4Hz)，8.556(1H，s).
实施例317
1-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(7-亚氨
基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.69(3H，s)，2，92(3H，s)，3.31(2H，t，J＝4.4Hz)，4，36(2H，t，J＝4.4Hz)，4.85(2H，s)，5.52(2H，s)，7.19(1H，d，J＝2.0Hz)，7.30(1H，d，J＝2.0Hz)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，8.16(1H，d，J＝8.0Hz)，9.75(2H，s).
实施例318
2-[2-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧代-
乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7.2Hz)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，2.92(3H，s)，3.33(2H，t，J＝4.4Hz)，4.31(2H，q，J＝7.2Hz)，4.36(2H，t，J＝4.4Hz)，4.85(2H，s)，5.47(2H，s)，7.18(1H，d，J＝2.0Hz)，7.30(1H，d，J＝2.0Hz)，7.55(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4，4Hz)，8.57(1H，s)，9.18(1H，s)，9.83(1H，s).
实施例319
1-{3-叔丁基-4-羟基-5-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-2-(7-亚
氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，2.69(3H，s)，2.71(3H，s)，2.97(2H，t，J＝5.2Hz)，3.31(3H，s)，3.43(2H，t，J＝5.2Hz)，4.86(2H，s)，5.53(2H，s)，7.68(1H，d，J＝2.0Hz)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，7.80(1H，d，J＝2.0Hz)，8.17(1H，d，J＝8.0Hz)，9.18(1H，s)，9.47(1H，s)，9.91(1H，s).
实施例320
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[3-乙氧基-7-亚氧基-4-甲基
-2-(2-甲基-丙烯基)-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.42(18H，s)，1.99(3H，s).2.10(1H，d，J＝0.8Hz)，2.30(3H，s)，3.93(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.54(2H，s)，6.53(1H，brs)，7.78(2H，s)，9.48(1H，s).
MS：m/e(ESI)492.1(MH+)
实施例321
1-(3-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34-1.43(12H，m)，2.31(3H，s)，2.58(3H，s)，3.99(2H，q，J＝7.2Hz)，4.82(2H，s)，5.47(2H，s)，6.96(1H，d，J＝8.4Hz)，7.76(1H，dd，J＝8.4 and 2.0Hz)，7.81(1H，d，J＝2.0Hz)，9.42(1H，brs)，9.83(1H，brs)，10.62(1H，s).
MS：m/e(ESI)396.0(MH+)
实施例322
N-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37-1.44(12H，m)，2.32(3H，s)，2.59(3H，s)，2.73(3H，s)，3.02(3H，s)，4.00(2H，q.J＝6.8Hz)，4.38(2H，s)，4.83(2H，s)，5.51(2H.s)，7.80(2H，s)，9.26-9.50(2H，m)，9.84(1H，s).
MS：m/e(ESI)517.1(MH+)
实施例323
2-(6-氯-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3，5-二-叔丁
基-4-羟基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，4.25(2H，q，J＝6.8Hz)，4.82(2H，s)，5.48(2H，s)，7.58(1H，s)，7.77(2H，s)，8.06(1H，brs)，8.33(1H，s)，9.17(1H，brs)，9.73(1H，brs).
实施例324
{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-二
氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-乙基-氨基甲酸叔丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(18H，s)，1.48(9H，s)，4.02(2H，q，J＝7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.56(2H，s)，7.78(2H，s)，8.01(1H，d，J＝8.6Hz)，8.19(1H，d，J＝8.6Hz)，9.68(1H，s).
MS：m/e(ESI)523.2(MH+)
实施例325
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-乙基氨基-7-亚氨基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(18H，s)，3.41(2H，q，J＝7.2Hz)，4.63(2H，s)，5.51(2H，s)，6.84(1H，d，J＝8.8Hz)，7.72(1H，d，J＝8.8Hz)，7.77(2H，s)，8.06(1H，s)，9.21(1H，s)，9.32(1H，s).
MS：m/e(ESI)423.1(MH+)
实施例326
6-乙氧基-2-[2-(4-羟基-萘-1-基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二氢
-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.53(2H，s)，6.98-7.03(1H，m)，7.12-7.18(1H，m)，7.51-7.56(3H，m)，7.59-7.63(1H，m)，8.18-8.27(1H，m)，8.36-8.45(1H，m)，8.57(1H，s).
MS：m/e(ESI)417.9(MH+)
实施例327
6-乙氧基-3-亚氨基-2-(2-氧代-2-苯基-乙基)-2，3-二氢-1H-异吲哚
-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.88(2H，s)，5.55(2H，s)，7.54(1H，s)，7.61(2H，t，J＝7.6Hz)，7.74(1H，t，J＝6.8Hz)，8.02(2H，d，J＝6.8Hz)，8.20(2H，q，J＝6.8Hz)，8.57(1H，s).
MS：m/e(ESI)351.9(MH+)
实施例328
6-乙氧基-2-[2-(4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-
异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.40(2H，s)，6.93(2H，d，J＝8.8Hz)，7.52(1H，s)，7.89(2H，d，J＝8.8Hz)，8.19-8.21(1H，m)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)368.0(MH+)
实施例329
3-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-丙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝7.2Hz)1.39(9H，s)1.41(3H，t，J＝7.2Hz)2.58(2H，t，J＝6.4Hz)2.82(3H，d，J＝4.8Hz)2.96(2H，t，J＝6.4Hz)4.06(2H，q，J＝7.2Hz)4.28(2H，q，J＝7.2Hz)4.82(2H，s)，7.52(1H，s)7.70(1H，s)7.72(1H，s)8.18(1H，q，J＝4.8Hz)8.54(1H，s).
MS：m/e(ESI)524.1(MH+)
实施例330
2-乙酰基氨基-3-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙
基]-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-丙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，1.86(3H，s)，3.09-3.15(1H，m)，3.27-3.33(1H，m)，4.69-4.73(1H，m)，4.86(2H，s)，5.55(2H，s)，7.09(1H，brs)，7.38(1H，brs)，7.67(1H，d，J＝8.0Hz)，7.77(2H，s)，8.16-8.21(2H，m).
MS：m/e(ESI)508.1(MH+)
实施例331
3-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-丙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝7.2Hz)1.38(9H，s)2.58(2H，t，6.4Hz)2.68(3H，s)2.95(2H，t，J＝6.4Hz)4.06(2H，q，J＝7.2Hz)4.83(2H，s)5.47(2H，s)7.68-7.74(3H，m)8.13(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)438.1(MH+)
实施例332
2-[2-(3-环己基-4-羟基-5-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20-1.46(5H，m)，1.409(3H，t，J＝6.8Hz)，1.66-1.83(5H，m)，2.252(3H.s)，2.822(3H，d，J＝4.8Hz)，2.91-3.01(1H，m)，4.276(2H，q，J＝6.8Hz)，4.836(2H，s)，5.425(2H，s)，7.526(1H，s)，7.639(2H，s)，8.18-8.21(1H，m)，8.551(1H，s).
实施例333
1-(3-环己基-4-羟基-5-甲基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.22-1.48(5H，m)，1.68-1.85(5H，m)，2.262(3H，s)，2.680(3H，s)，2.93-3.02(1H，m)，4.854(2H，s)，5.496(2H，s)，7.651(2H，s)，7.713(1H，d，J＝8.0Hz)，8.159(1H，d，J＝8.0Hz).
实施例334
2-[2-(3-环戊基-4-羟基-5-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.409(3H，t，J＝6.8Hz)，1.47-1.82(6H，m)，1.93-2.03(2H，m)，2.252(3H，s)，2.822(3H，d，J＝4.4Hz)，4.276(2H，q，J＝6.8Hz)，4.834(2H，s)，5.424(2H，s)，7.524(1H，s)，7.644(1H，s)，7.659(1H，s)，8.17-8.23(1H，m)，8.549(1H，s).
实施例335
1-(，3-环戊基-4-羟基-5-甲基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.46-1.1.82(6H，m)，1.93-2.03(2H，m)，2.252(3H，s)，2.669(3H，s)，4.839(2H，s)，5.479(2H，s)，7.63-7.68(2H，m)，7.700(1H，d，J＝8.4Hz)，8.145(1H，d，J＝8.4Hz).
实施例336
1-(3-环戊基-4-羟基-5-甲基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.394(3H，t，J＝6.8Hz)，1.47-1.58(2H，m)，1.60-1.82(4H，m)，1.94-2.04(2H，m)，2.250(3H，s)，2.310(3H.s)，2.578(3H，s)，3.988(2H，q，J＝6.8Hz)，4.811(2H，s)，5.457(2H，s)，7.645(1H，s)，7.659(1H，s).
实施例337
2-(2-{3-[(2-苄氧基-乙基)-甲基-氨基]-5-叔丁基-4-羟基-苯基}-2-氧
代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.71(3H，s)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，3.04(2H，t，J＝5.2Hz)，3.55(2H，t，J＝5.2Hz)，4.30(2H，q，J＝6，8Hz)，4.53(2H，s)，4.85(2H，s)，5.46(2H，s)，7.20-7.40(5H，m)，7.55(1H，s)，7.68(1H，d，J＝1.6Hz)，7.80(1H，d，J＝1.6Hz)，8.21(1H，q，J＝4.4Hz)，8.57(1H，s)，9.16(1H，s)，9.24(1H，s)，9.83(1H，s).
实施例338
2-(2-{3-叔丁基-4-羟基-5-[(2-羟基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-2-氧代
-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.69(3H，s)，2.84(3H，d，J＝4.8Hz)，2.86(2H，t，J＝5.2Hz)，3.58(2H，t，J＝5，2Hz)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.48(2H，s)，7.55(1H，s)，7.65(1H，d，J＝1.6Hz)，7.71(1H，d，J＝1.6Hz)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.57(1H，s)，9.00-10.00(2H，brs).
实施例339
6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基-7-亚氨
基-4-甲基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-甲酸叔丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(3H，t，6.8Hz)，1.42(18H，s)，1.58(9H，s)，2.37(3H，s)，4.08(2H，q，J＝6.8Hz)，4.90(2H，s)，5.54(2H，s)，7.77(2H，s)，8.00-8.12(1H，m)，9.42-9.55(1H，m)，9.98(1H，brs).
MS：m/e(ESI)538.3(MH+)
实施例340
6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基-7-亚氨
基-4-甲基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-甲酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(18H，s)，2.35(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.89(2H，s)，5.53(2H，s)，7.77(2H，s)，8.02-8.12(1H，m)，9.42-9.50(1H，m)，9.99(1H，brs).
MS：m/e(ESI)482.2(MH+)
实施例341
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-噻唑-2-基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.43(18H，s)，4.96(2H，s)，5.62(2H，s)，7.79(2H，s)，8.03(1H，d，J＝3.1Hz)，8.09(1H，d，J＝3.1Hz)，8.42(1H，d，J＝8.1Hz)，8.54(1H，d，J＝8.1Hz)，9.90(1H，brs).
MS：m/e(ESI)463.0(MH+)
实施例342
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-磺酸甲基酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.47(3H，brs)4.35(2H，q，J＝7.0Hz)，4.87(2H，s)，5.49(2H，s)，7.15(1H，q，J＝4.5Hz)，7.67(1H，s)，7.76(2H，s)，8.06(1H，brs)，8.73(1H，s)，9.23(1H，brs)，9.94(1H，brs).
MS：m/e(ESI)516.2(MH+)
实施例343
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基
-213-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.93(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.49(2H，s)，7.19(1H，d，J＝8.8Hz)，7.54(1H，s)，7.84(1H，d，J＝2.4Hz)，7.93(1H，dd，J＝2.4，8.8Hz)，8.17-8.23(1H，m)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)438.0(MH+)
实施例344
2-[2-(3-叔丁基-5-氯-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.44(2H，s)，7.53(1H，s)，7.74(1H，s)，7.93(1H，s)，8.18-8.22(1H，m)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)458.1(MH+)
实施例345
2-{2-[3-叔丁基-5-(2-二甲基氨基甲酰基-乙基)-4-羟基-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，2.77-2.90(4H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.86(3H，s)，2.97(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.42(2H，s)，7.52(1H，s)，7.69(1H，s)，7.73(1H，s)，8，18(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.8(1H，brs)，10.94(1H，brs).
MS：m/e(ESI)523.1(MH+)
实施例346
2-{2-[3-(2-二甲基氨基甲酰基-乙基)-4-羟基-5-甲基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.23(3H，s)，2.68(2H，t，J＝6.4Hz)，2.80-2.86(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.85(3H，s)，2.96(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.82(2H，s)，5.39(2H，s)，7.51(1H，s)，7.67(1H，s)，7.69(1H，s)，8.19(1H，q，J＝4.8Hz)，8.54(1H，s).
实施例347
2-{2-[3-叔丁基-5-(2-乙基氨基甲酰基-乙基)-4-羟基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.98(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，2.48-2.53(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.82-2.88(2H，m)，3.04-3.12(2H，m)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.82(2H，s)，5.40(2H，s)，7.52(1H，s)，7.69(1H，s)，7.71(1H，s)，8.17-8.24(2H，m)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)523.3(MH+)
实施例348
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-6-甲氧
基-5-丙基-1，2，3，5-四氢-异吲哚-4-酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.97(3H，t，J＝7Hz)，1.43(18H，s)，1.69(2H，m)，4.07(3H，s)，4.08(2H，t，J＝6Hz)，4.56(2H，s)，4.79(2H，s)，6.04(1H，s)，7.79(1H，s)，7.98(2H，s).
MS：m/e(ESI)468.0(MH+)
实施例349
8-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基]-乙酰基]-2，3-二氢-苯
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，2.84(3H，d，J＝4Hz)，3.72(3H，s)，4.29(2H，q，J＝7Hz)，4.34-4.38(1H，m)，4.55-4.60(1H，m)，4.85(2H，s)，5.45(2H，s)，5.50(1H，m)，7.43-7.45(1H，m)，7.51-7.53(1H，m)，7.54(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4Hz)，8.57(1H，s).
实施例350
8-叔丁基-6-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.49(9H，s)，2.69(3H，s)，3.71(3H，s)，4.33-4.38(1H，m)，4.54-4.60(1H，m)，4.86(2H，s)，5.48-5.53(1H，m)，5.51(2H，s)，7.45(2H，s)，7.53(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8Hz)，8.17(1H，d，J＝8Hz).
实施例351
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[5-乙氧基-1-亚氨基-6-(1-甲氧基
-丙基)-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.83(3H，t，J＝7.2Hz)，1.30-1.42(21H，m)，1.58-1.75(2H，m)，3.20(2H，s)，4.18(2H，q，J＝7.2Hz)，4.56(1H，t，J＝5.6Hz)，4.78(2H，s)，5.47(2H，s)，7.40(1H，s)，7.77(2H，s)，8.14(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.72(1H，brs).
MS：m/e(ESI)495.3(MH+)
实施例352
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，1.41(18H，s)，4.25(2H，q，J＝7.2Hz)，4.83(2H，s)，5.50(2H，s)，7.77(2H，s)，7.84(1H，d，J＝2.4Hz)，8.55(1H，d，J＝2.4Hz)，9.83(1H，brs)
MS：m/e(ESI)424.2(MH+)
实施例353
6-乙氧基-2-[2-(4-羟基-3-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.408(3H，t，J＝6.8Hz)，2.184(3H，s)，2.822(3H，d，J＝4.8Hz)，4.274(2H，q，J＝6.8Hz)，4.836(2H，s)，5.403(2H，s)，6.942(1H，d，J＝8.4Hz)，7.519(1H，s)，7.729(1H，d，J＝8.4Hz)，7.779(1H，s)，8.17-8.21(1H，m)，8.52-8.56(1H，m).
实施例354
2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-1-(4-羟基-3-甲基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.393(3H，t，J＝6.8Hz)，
2.184(3H，s)，2.310(3H，s)，2.577(3H，s)，3.986(2H，q，J＝6.8Hz)，4.819(2H，s)，5.442(2H，s)，6.944(1H，d，J＝8.4Hz)，7.734(1H，dd，J＝2.0，8.4Hz)，7.781(1H，s).
实施例355
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36-1.43(12H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.72(3H，s)，4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，4.83(2H，s)，5.01(2H，s)，5.44(2H，s)，7.09(1H，d，J＝8.0Hz)，7.52(1H，s)，7.84-7.90(2H，m)，8.19(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s).
实施例356
2-(2-{3-[(乙酰基-甲基-氨基)-甲基]-4-羟基-5-甲基-苯基}-2-氧代-
乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.411(3H，t，J＝6.8Hz)，2.094(3H，s)，2.215(3H，s)，2.824(3H，d，J＝4.8Hz)，3.044(3H，s)，4.279(2H，q，J＝6.8Hz)，4.482(2H，s)，4.849(2H，s)，5.418(2H，s)，6.942(1H，d，J＝8.4Hz)，7.525(1H，s)，7.784(1H，s)，8.16-8.22(1H，m)，8.558(1H，s).
实施例357
N-{5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-3-甲基-苯甲基}-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.393(3H，t，J＝6.8Hz)，2.093(3H，s)，2.212(3H，s)，2.314(3H，s)，2.579(3H，s)，3.048(3H，s)，3.989(2H，q，J＝6.8Hz)，4.483(2H，s)，4.840(2H，s)，5.491(2H，s)，7.801(1H，s)，7.790(1H，s)，9.836(1H，s)，10.792(1H，s).
实施例358
N-{2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-3-甲基-苯甲基}-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
2.093(3H，s)，2.215(3H，s)，2.670(3H，s)，3.044(3H，s)，4.483(2H，s)，4.858(2H，s)，5.488(2H，s)，7.704(1H，d，J＝8.0Hz)，7.790(1H，s)，8.150(1H，d，J＝8.0Hz).
实施例359
N{2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-3-甲基-苯甲基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
2.226(3H，s)，2.657(3H，s)，2.699(3H，s)，2.968(3H，s)，4.264(2H，s)，4.803(2H，s)，5.402(2H，s)，7.664(1H，d，J＝8.0Hz)，7.717(2H，s)，8.114(1H，d，J＝8.0Hz).
实施例360
N-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-
二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，2.18(3H，s)，4.83(2H，s)，5.55(2H，s)，7.77(2H，s)，8.22(1H，d，J＝8.2Hz)，8.37(1H，d，J＝8.2Hz)，10.65(1H，s).
MS：m/e(ESI)437.2(MH+)
实施例361
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37-1.43(12H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.25-4.30(4H，m)，4.81(2H，s)5.58(2H，s)，7.46-7.52(1H，m)，7.72-7.80(2H，m)，8.17-8.22(1H，m)，8.52(1H，s)，12.07(1H，brs).
MS：m/e(ESI)480.1(MH+)
实施例362
2-{2-[3-叔丁基-4-羟基-5-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.43(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7Hz)，2.13-2.23(2H，m)，2.42-2.48(2H，m)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，3.65-3.71(2H，m)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.86(2H，s)，5.45(2H，s)，7.55(1H，s)，7.66(1H，d，J＝1Hz)，7.80(1H，d，J＝1Hz)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.58(1H，s).
实施例363
2-{2-[3-叔丁基-4-(2，2-二甲基-丙氧基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.11(9H，s)，1.43(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7Hz)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，8.85(2H，s)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.87(2H，s)，5.49(2H，s)，7.22(1H，d，J＝9Hz)，7.55(1H，s)，7.88(1H，d，J＝2Hz)，7.92(1H，dd，J＝2Hz，9Hz)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.59(s，1H).
实施例364
氨基甲酸3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7Hz)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.57(2H，s)，4.86(1H，s)，5.47(2H，s)，4.55(1H，s)，7.82(2H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，7.58(1H，s)，7.21(1H，brs)，9.46(1H，brs)，9.84(1H，brs).
实施例365
N-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-2-甲
基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-3-基甲基}-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(18H，s)，1.92(3H，s)，2.65(3H，s)，4.39(2H，d，J＝6.0Hz)，4.81(2H，s)，5.46(2H，s)，7.69(2H，s)，7.98(1H，s)，8.52(1H，t，J＝6.0Hz).
实施例366
{8-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基]-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸甲酯；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，3.51(2H，t，J＝4.4Hz)，3.66(3H，s)，4.30(6H，m)，4.84(2H，s)，5.43(2H，s)，7.06(1H，s)，7.29(1H，s)，7.54(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.4Hz)，8.57(1H，s)，9.19(1H，s)，9.81(1H，s).
实施例367
{8-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基]-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸苯甲酯；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.44(3H，t，J＝6.8Hz)，2.85(3H，d，J＝4.4Hz)，3.53(2H，t，J＝3.6Hz)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.32(2H，t，J＝3.6Hz)，4.38(2H，s)，4.84(2H，s)，5.16(2H，s)，5.39(2H，s)，7.10(1H，s)，7.20-7.35(6H，m)7.56(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.4Hz)，8.58(1H，s)，9.20(1H，s)，9.83(1H，s).
实施例368
{8-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基]-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.84(3H，d，J＝4.8Hz)，3.50(2H，t，J＝4.4Hz)，4，14(2H，s)，4.30(4H，m)，4.84(2H，s)，5.44(2H，s)，7.07(1H，d，J＝1.6Hz)，7.27(1H，d，J＝1.6Hz)，7.53(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.57(1H，s)，9.22(1H，s)，9.82(1H，s)，12.50(1H，s).
实施例369
{8-叔丁基-6-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，2.69(3H，s)，4.12(2H，s)，4.30(2H，t，J＝4.0Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.07(1H，s)，7.27(2H，s)，7.71(1H，d，J＝7.6Hz)，8.15(1H，d，J＝7.6Hz)，9.85(1H，s).
实施例370
{4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-乙基-苯氧基}-乙酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(t，3H，J＝7.2Hz)1.42(t，3H，J＝7.2Hz)2.70(q，2H，J＝7.2Hz)2.82(d，3H，J＝4.8Hz)3.71(s，3H)4.29(q，2H，J＝7.2Hz)4.86(s，2H)5.00(s，2H)5.43(s，2H)7.08(d，1H，J＝8.0Hz)7.52(s，1H)7.78～7.87(m，2H)8.18(q，1H，J＝4.8Hz)8.57(s，1H).
实施例371
6-乙氧基-3-亚氨基-2-[2-氧代-2-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙基]-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.76(3H，s)，3.87(6H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.87(2H，s)，5.56(2H，s)，7.32(2H，s)，7.54(1H，s)，8.17-8.23(1H，m)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)442.2(MH+)
实施例372
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-d]嘧啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.84(3H，s)，4.96(2H，s)，5.59(2H，s)，7.76(2H，s)，9.26(1H，s).
MS：m/e(ESI)395.2(MH+)
实施例373
6-乙氧基-2-[2-(4-羟基-3-异丙基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.193(6H，d，J＝6.8Hz)，1.410(3H，t，J＝6.8Hz)，2.823(3H，d，J＝4.8Hz)，3.20-3.30(1H，m)，4.278(2H，q，J＝6.8Hz)，4.839(2H，s)，5.412(2H，s)，6.950(1H，d，J＝8.4Hz)，7.523(1H，s)，，7.735(1H，d，J＝8.4Hz)，7.779(1H，s)，8.198(1H，d，J＝4.8Hz)，8.552(1H，s).
实施例374
2-[2-(3-环戊基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.409(3H，t，J＝6.8Hz)，1.49-1.84(6H，m)，1.92-2.03(2H，m)，2.821(3H，d，J＝4.8Hz)，4.276(2H，q，J＝6.8Hz)，4.835(2H，s)，5.413(2H，s)，6.944(1H，d，J＝8.4Hz)，7.522(1H，s)，7.727(1H，d，J＝8.4Hz)，7.785(1H，s)8.18-8.21(1H，m)，8.552(1H，s).
实施例375
N-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-羟基-苯甲基}-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，2.11(3H，s)，3.10(3H，s)，4.16(2H，q，J＝6.8Hz)，4.48(2H，s)，4.79(2H，s)，5.43(2H，s)，7.22(1H，d，J＝8.8Hz)，7.32(1H，s)，7.82(1H.s)，7.91(1H，s)，8.09(1H，d，J＝8.8Hz)，9.10(1H，s)，9.72(1H，s)，11.27(1H，s).
实施例376
6-乙氧基-2-[2-(3-乙基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.149(3H，t，J＝7.6Hz)，1.407(3H，t，6.8Hz)，2.597(3H，q，J＝7.6Hz)，2.820(3H，d，J＝4.8Hz)，4.273(2H，q，J＝6.8Hz)，4.838(2H，s)，5.406(2H，s)6.946(1H，d，J＝8.4Hz)，7.519(1H，s)，7.70-7.78(2H，m)，8.16-8.23(1H，m)，8.549(1H，s).
实施例377
2-[2-(3-环戊基-4-羟基-5-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.415(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41-1.83(6H，m)，1.92-2.03(2H，m)，2.249(3H，s)，4.273(2H，q，J＝6.8Hz)，4.834(2H，s)，5.427(2H，s)，7.522(1H，s)，7.642(1H，s)，7.657(1H，s)，7.693(1h，s)，7.756(1H，s)，8.617(1H，s).
实施例378
N-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-羟基-苯甲基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(9H，s)，2.73(3H，s)，3.02(3H，s)，4.16(2H，q，J＝6.8Hz)，4.37(2H，s)，4.79(2H，s)，5.46(2H，s)，7.21(1H，dd，J＝2.0，8.8Hz)，7.32(1H，d，J＝2.0Hz)，7.80(1H，s)，7.81(1H，s)，8.09(1H，d，J＝8.8Hz)，9.10(1H，s)，9.72(1H，s)，12.06(1H，s).
实施例379
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35-1.44(15H，m)，4.08(2H，q，J＝7.2Hz)，4.15(2H，q，J＝7.2Hz)，4.72(2H，s)，4.87(2H，s)，5.45(3H，s)，7.07(1H，d，J＝8.8Hz)，7.34(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.8Hz)，9.13(1H，s)，9.67(1H，s).
MS：m/e(ESI)467.1(MH+)
实施例380
2-[2-(3-叔丁基-4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35-1.44(12H，m)，2.82(3H，d，J＝5.2Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.66(2H，s)，4.85(2H，s)，5.45(2H，s)，7.03(1H，d，J＝8.8Hz)，7.33-7.45(2H，m)，7.53(1H，s)，7.85(1H，s)，7.89(1H，d，J＝8.8Hz)，8.19(1H，d，J＝0.8Hz)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)481.2(MH+)
实施例381
6-乙氧基-2-[2-(4-乙氧基-3-甲基氨基甲酰基-苯基)-2-氧代-乙
基]-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(6H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，s)，2.83(3H，s)，4.29(4H，qq，J＝6.8Hz，7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.49(2H，s)，7.32(1H，d，J＝8.4)，7.53(1H，s)，8.07(1H，d，J＝8.4)，8.13(1H，s)，8.21(1H，s)，8.35(1H，s)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)453.1(MH+)
实施例382
2-乙氧基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-N-甲基-苯甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.67(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.55(2H，s)，7.32(1H，d，J＝8.4Hz)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，8.08(1H，d，J＝8.4Hz)，8.12-8.17(2H，m)，8.35(1H，s).
实施例383
2-乙氧基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-N-甲基-苯甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(6H，t，J＝6.8Hz)，2.32(3H，s)，2.58(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，4.01(2H，q，J＝6.8Hz)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.54(2H，s)，7.32(1H，d，J＝8.4Hz)，8.08(1H，J＝8.4Hz)，8.13(1H，d，J＝4.4Hz)，8.35(1H，s)，9.50(1H，brs)，9.87(1H，brs).
实施例384
2-乙氧基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-N-甲基-苯甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(18H，s)，4.89(2H，s)，5.54(2H，s)，7.70(1H，dd，J＝2.4，9.6Hz)，7.77-7.86(3H，m)，7.89(1H，d，J＝9.6Hz)，7.95(1H，d，J＝2.4Hz)，7.99(1H，m)，8.08(1H，s)，8.49(2H，d，J＝3.2Hz)，9.31(1H，s)，9.82(1H，s).
实施例385
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-5-(吡啶-3-基氧)-1，3-
二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(18H，s)，4.85(2H，s)，5.52(2H，s)，7.51(1H，dd，J＝2.4，8.8Hz)，7.55(1H，d，J＝2.4Hz)，7.77-7.84(3H，m)，8.00(1H，m)，8.09(1H，m)，8.28(1H，d，J＝8.8Hz)，8.46-8.53(2H，m)，9.24(1H，s)，9.22(1H，s).
实施例386
{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸叔丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37-1.42(12H，m)，1.43(9H，s)，2.32(3H，s)，2.58(3H，s)，3.99(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，4.86(2H，s)，5.50(2H，s)，7.05(1H，d，J＝8.8Hz)，7.86(1H，d，J＝2.0Hz)，7.90(1H，dd，J＝8.8 and 2.0Hz)，9.40-9.47(1H，m)，9.82-9.89(1H，m).
MS：m/e(ESI)510.3(MH+)
实施例387
{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34-1.67(12H，m)，2.31(3H，s)，2.58(3H，s)，3.99(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，4.89(2H，s)，5.50(2H，s)，7.07(1H，d，J＝8.8Hz)，7.85(1H，d，J＝2.0Hz)，7.89(1H，dd，J＝8.8 and 2.0Hz)，9.40-9.49(1H，m)，9.81-9.91(1H，m).
MS：m/e(ESI)454.2(MH+)
实施例388
{2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，4.27(2H，q，J＝7.0Hz)，4.85(2H，s)，4.88(2H，s)，5.46(2H，s)，7.07(1H，d，J＝8.4Hz)，7.53(1H，s)，7.69(1H，brs)，7.76(1H，brs)，7.86(1H，s)，7.88(1H，d，J＝8.4Hz)，8.63(1H，s)，9.20-9.26(1H，m)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)468.1(MH+)
实施例389
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[7-亚氨基-2-(2-甲基-2H-吡唑-3-
基)-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，4.24(3H，s)4.96(2H，s)，5.62(2H，s)，6.99(1H，s)，7.55(1H，s)，7.79(2H，s)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.35(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)460.2(MH+)
实施例390
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-7-氟-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(18H，s)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，4.99(2H，s)，5.51(2H，s)，7.77(2H，s)，8.29(1H，s)，8.36-8.41(1H，m).
MS：m/e(ESI)498.2(MH+)
实施例391
{2-叔丁基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，2.68(3H，s)，4.86(2H，s)，4.89(2H，s)，5.55(2H，s)，7.08(1H，d，J＝9.2Hz)，7.71(1H，d，J＝7.2Hz)，7.86(1H，s)，7.89(1H，d，J＝9.2Hz)，8.15(1H，d，J＝7.2Hz)，9.57(1H，s)，9.95(1H，s).
MS：m/e(ESI)394.0(MH+)
实施例392
{4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.85(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，4.85(2H，s)，5.46(2H，s)，7.06(1H，d，J＝8.0Hz)，7.50(1H，s)，7.53(1H，s)，7.64(1H，d，J＝7.8Hz)，8.19(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.27(1H，s)，9.85(1H，s).
MS：m/e(ESI)456.1(MH+)
实施例393
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-5-甲氧基-7-甲基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，2.63(3H，s)，3.85(3H，s)，4.54(2H，s)，5.48(2H，s)，7.01(1H，d，J＝2Hz)，7.17(1H，d，J＝2Hz)，7.76(2H，s).
MS：m/e(ESI)423.0(MH+)
实施例394
1-{3-叔丁基-4-羟基-5-[(2-羟基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-2-(5-乙氧
基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(3H，t，J＝7.2Hz)，1.40(9H，s)，2.69(3H，s)，2.86(2H，t，J＝4.8Hz)，3.58(2H，t，J＝4，8Hz)，4.18(2H，q，J＝7.2Hz)，4.78(2H，s)，5.44(2H，s)，7.22(1H，d，J＝8.8Hz)，7.33(1H，s)，7.65(1H，s)，7.69(1H，s)，8.11(1H，d，J＝8，8Hz).
实施例395
2-[2-(8-叔丁基-4，4-二甲基-硫代色满-6-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(6H，s)，1.44(3H，t，J＝7Hz)，1.53(9H，s)，1.91-1.97(2H，m)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，3.08-3.14(2H，m)，4.31(2H，q，J＝7Hz)，4.87(2H，s)，5.53(2H，s)，7.56(1H，s)，7.77(1H，s)，7.94(1H，s)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.59(1H，s).
实施例396
2-[2-(8-叔丁基-4，4-二甲基-1-氧-硫代色满-6-基)-2-氧代-乙基]-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(3H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，1.55(3H，s)，1.61(9H，s)，2.80-2.90(2H，m)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，3.07-3.27(2H，m)，4.61(2H，q，J＝7Hz)，4.89(2H，s)，5.45-5.68(2H，m)，7.57(1H，s)，7.86(1H，s)，8.13(1H，s)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.59(1H，s).
实施例397
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-5-乙氧基-6-甲基
氨基甲酰基-2，3-二氢-异吲哚-1-茚}-氨基甲酸乙酯
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(3H，t，J＝7.2Hz)，1.46(18H，s)，1.55(3H，t，J＝6.8Hz)，3.01(3H，t，J＝4.8Hz)，4.25(2H，q，J＝7.2Hz)，4.32(2H，q，J＝7.2Hz)，4.63(2H，s)，5.11(2H，s)，5.80(1H，s)，6.98(1H，s)，7.88(2H，s)，8.82(1H，s).
MS：m/e(ESI)552.3(MH+)
实施例398
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-1-亚氨基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，2.81(1H，d，J＝4.4Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.80(2H，s)，5.46(2H，s)，6.96(1H，d，J＝8.4Hz)，7.77(1H，d，J＝8.0Hz)，7.81(1H，s)，7.94(1H，s)，8.01(1H，s)，8.24(1H，d，J＝4.4Hz).
MS：m/e(ESI)424.2(MH+)
实施例399
2-[2-(2-叔丁基-吡啶-4-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，2.83(3H，d，J＝4.4Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.89(2H，s)，5.53(2H，s)，7.55(1H，s)，7.71(1H，d，J＝6.4Hz)，7.85(1H，s)，8.20(1H，d，J＝4.4Hz)，8.57(1H，s)，8.82(1H，d，J＝5.6Hz)，9.24(1H，brs)，9.90(1H，brs).
实施例400
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-6-(吡啶-4-基氧)-1，3-
二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(18H，s)，4.93(2H，s)，5.55(2H，s)，7.30(2H，d，J＝6.8Hz)，7.76-7.83(3H，m)，7.96(1H，d，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝2.0Hz)，8.52(2H，d，J＝6.8Hz).
实施例401
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-5-(吡啶-4-基氧)-1，3-
二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(18H，s)，4.90(2H，s)，5.54(2H，s)，7.31(2H，d，J＝7.2Hz)，7.64(1H，dd，J＝2.0，8.4Hz)，7.75(1H，d，J＝2.0Hz)，7.80(2H，s)，8.10(1H，s)，8.36(1H，d，J＝8.4Hz)，8.51(2H，d，J＝7.2Hz)，9.31(1H，s)，10.00(1H，s).
实施例402
2-{2-[8-叔丁基-4-(2-羟基-乙基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.84(3H，d，J＝4.8Hz)，3.43(2H，t，J＝6.0Hz)，3.50(2H，t，J＝4.0Hz)，3.63(2H，t，J＝6.0Hz)，4.25(2H，t，J＝4.0Hz)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.50(2H，s)，7.22(2H，s)，7.54(1H，s)，8.22(1H，q，J＝4.8Hz)，8.57(1H，s)，9.31(1H，s)，9.88(1H，s).
实施例403
N-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-
二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-甲磺酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，3.56(3H，s)，4.80(2H，s)，5.59(2H，s)，7.26(1H，d，J＝8.8Hz)，7.78(2H，s)，8.08(1H，s)8.17(1H，d，J＝8.8Hz)，9.50(1H，s)9.65(1H，s)，11.19(1H，s).
MS：m/e(ESI)473.2(MH+)
实施例404
2-[2-(3-环戊基-5-氟-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMS0-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.21-1.33(2H，m)，1.52-1.69(2H，m)，1.74-1.80(2H，m)，1.93-2.02(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.11-4.13(1H，m)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.45(2H，s)，7.53(1H，s)，7.65-7.71(2H，m)，8.19-8.22(1H，m)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)454.2(MH+)
实施例405
2-[2-(7-叔丁基-2-羟基甲基-苯并呋喃-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-（N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.49(9H，s)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，4.64(2H，d，J＝6.0Hz)，4.88(2H，s)，5.85(2H，d，J＝6.0Hz)，6.94(1H，s)，7.55(1H，s)，7.77(1H，s)，8.19-8.23(1H，m)，8.24(1H，s)，8.57(1H，s).
MS：m/e(ESI)478.2(MH+)
实施例406
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(1-亚氨基-5-甲氧基-7-甲氧基甲
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.50(18H，s)，3.64(3H，s)，3.90(3H，s)，4.75(2H，s)，5.34(1H，s)，6.04(2H，s)，6.68(1H，d，J＝2Hz)，6.80(1H，d，J＝2Hz)，7.47(1H，brs)，8.00(2H，s).
MS：m/e(ESI)470.0(MH+)
实施例407
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-羟基-1-亚氨基-5-甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，3.84(3H，s)，4.69(2H，s)，5.43(2H，s)，6.55(1H，s)，6.78(1H，s)，7.75(2H，s)，8.04(1H，s)，8.34(1H，s)，9.10(1H，s)，11.78(1H，s).
MS：m/e(ESI)426.0(MH+)
实施例408
2-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-
乙酰基]-苯氧基}-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32-1.48(15H，m)，4.09(2H，q，J＝7.2Hz)，4.15(2H，q，J＝7.2Hz)，4.66(2H，s)4.73(2H，s)，5.43(2H，s)，7.03(1H，d，J＝8.8Hz)，7.35(1H，s)，7.36-7.44(2H，m)，7.78(1H，s)，7.86(1H，s)，7.90(1H，d，J＝8.8Hz)，9.01-9.16(1H，brs)，9.50-9.65(1H，brs).
MS：m/e(ESI)468.2(MH+)
实施例409
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7Hz)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，3.90(3H，s)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.87(2H，s)，5.51(2H，s)，7.47(1H，s)，7.55(2H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.58(1H，s).
实施例410
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(3-羟基甲基-7-亚氧基-2-甲基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，2.58(3H，s)，4.69(2H，s)，4.86(2H，s)，5.60(2H，s)，7.78(2H，s)，8.05-8.10(1H，m)，8.20(1H，s)，9.44-9.50(1H，m)，9.85-9.90(1H，m).
实施例411
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[7-亚氨基-2-甲基-3-(四氢吡喃
-2-基氧甲基)-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，1.30-1，85(6H，m)，2.63(3H，s)，3.48-3.55(1H，m)，3.75-3.82(1H，m)，4.68(1H，d，J＝14.4Hz)，4.79(1H，brs)，4.86(2H，s)，4.88(1H，d，J＝14.4Hz)，5.54(2H，s)，7.76(2H，s)，8.20(1H，s)，9.85-9.95(1H，m).
实施例412
2-(3-氨基甲基-7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，2.74(3H，s)，4.23-4.30(2H，m)，4.90(2H，s)，5.59(2H，s)，7.78(2H，s)，8.09(1H，s)，8.25(1H，brs)，9.55-9.64(1H，m)，9.95-10.02(1H，m).
实施例413
{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-2-甲基
-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-3-基甲基}-氨基甲酸叔丁酯；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(27H，s)，2.64(3H，s)，4.28-4.32(2H，m)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.55-7.60(1H，m)，7.72(2H，s)，7.97(1H，s).
实施例414
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-羟基甲基-7-亚氨基-2-甲基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(18H，s)，2.67(3H，s)，3.89(1H，brs)，4.08(1H，d，J＝12.0Hz)，5.46(2H，dd，J＝18.4Hz，18.4Hz)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)，7.73(2H，s)，8.15(1H，d，J＝8.0Hz).
实施例415
2-[2-(3-叔丁基-4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26-1.30(12H，m)，4.15(2H，q，J＝7.2Hz)，4.54(2H，s)，4.73(2H，s)，5.33(2H，s)，6.91(1H，d，J＝8.8Hz)，7.24-7.31(2H，m)，7.41(1H，s)，7.57(1H，s)，7.65(1H，s)，7.78(1H，d，J＝8.8Hz)，8.51(1H，s).
MS：m/e(ESI)467.1(MH+)
实施例416
2-[2-(3-叔丁基-4-甲磺酰基氨基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39-1.47(12H，m)，2.83(3H，d，J＝5.2Hz)，3.26(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.87(2H，s)，5.50(2H，s)，7.51-7.60(2H，m)，7.84-7.92(1H，m)，7.95-8.03(1H，m)，8.16-8.23(1H，m)，8.57(1H，s)，8.92(1H，brs)，9.21(1H，brs).
MS：m/e(ESI)501.2(MH+)
实施例417
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基氨基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(18H，s)，2.80(3H，d，J＝4.4Hz)，2.94(6H，s)，4.75(2H，s)，5.46(2H，s)，7.17(1H，s)，7.79(2H，s)，8.05(1H，s)，8.10(1H，s)，8.37(1H，m)，8.94(1H，s)，9.54(1H，s).
实施例418
6-氯-2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-氟-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，2.81(3H，d，J＝4，4Hz)，5.06(2H，s)，5.52(2H，s)，7.76(2H，s)，8.20(1H，s)，8.64-8.72(1H，m).
MS：m/e(ESI)488.2(MH+)
实施例419
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-6-(1-甲基-哌啶-4-基
氧)-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(9H，s)，1.85-2.22(4H，m)，2.60(3H，s)，2.73-3.12(4H，m)，4.61(1H，m)，4.79(2H，s)，5.51(2H，s)，7.46(1H，ddd，J＝2.4，5.2，8.8Hz)，7.70(1H，dd，J＝5.2，8.8Hz)，7.80(2H，s)，7.87(1H，dd，J＝2.4，5.2Hz)，8.09(1H，s)，9.25(1H，s)，9.76(1H，s).
实施例420
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[1-亚氨基-5-(1-甲基-哌啶-4-基
氧)-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(9H，s)，1.86(2H，m)，2.14(2H，m)，2.59(3H，s)，2.92(4H，m)，4.78(1H，m)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.29(1H，dd，J＝2.0，8.8Hz)，7.44(1H，d，J＝2.0Hz)，7.79(2H，s)，8.11(1H，d，J＝8.8Hz)，9.06(1H，s)，9.72(1H，s).
实施例421
6-乙氧基-3-亚氨基-2-[2-氧代-2-(5，6，7，8-四氢-萘-2-基)-乙基]-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.408(3H，t，J＝6.8Hz)，1.73-1.78(4H，m)，2.77-2.83(4H，m)，4.276(2H，q，J＝6.8Hz)，4.856(2H.s)，5.470(2H，s)，7.276(1H，d，J＝7.6Hz)，7.526(1H，s)7.716(1H，s)，8.17-8.24(1H，m)，8.553(1H，s).
实施例422
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(6-乙氧基-3-亚氨基-1，3-二氢-吡
咯并[3，4-c]吡啶-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(3H，t，J＝7.0Hz)，1.41(18H，s)，4.44(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.46(2H，s)，7.17(1H，s)，7.76(2H，s)，9.02(1H，s).
MS：m/e(ESI)424.3(MH+)
实施例423
N-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-甲磺酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，1.44(9H，s)，2.32(3H，s)，2.59(3H，s)，3.26(3H，s)，3.98(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.56(2H，s)，7.57(1H，d，J＝8.0Hz)，7.88(1H，brd，J＝8.0Hz)，8.00(1H，brs)，8.92(1H，brs)，9.40-9.51(1H，m)，9.85-9，94(1H，m).
MS：m/e(ESI)473.2(MH+)
实施例424
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-乙氧基-6-氟-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.41(18H，s)，4.23(2H，q，J＝7.0Hz)，4.78(2H，s)，5.48(2H，s)，7.60(1H，d，J＝7.0Hz)，7.75(2H，s)，8.04(1H，d，J＝11.0Hz).
实施例425
2-[2-(3-环戊基-5-乙基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.150(3H，t，J＝7.6Hz)，1.408(3H，t，J＝6.8Hz)，1.45-1.84(6H，m)，1.94-2.04(2H，m)，2.662(2H，q，J＝7.6Hz)，2.824(3H，d，J＝4.4Hz)，4.276(2H，q，J＝6.8Hz)，4.835(2H，s)，5.438(2H，s)，7.523(1H，s)，7.628(1H，s)，7.670(1H，s)，8.17-8.23(1H，m)，8.547(1H，d，J＝0.8Hz).
实施例426
N-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-
二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-N-乙基-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.10(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34(18H，s)，2.07(3H，s)，3.91(2H，q，J＝7.0Hz)，4.81(2H，s)，5.29(2H，s)，7.54(2H，s)，7.85(1H，d，J＝8.2Hz)，8.27(1H，d，J＝8.2Hz).
MS：m/e(ESI)465.2(MH+)
实施例427
N-{2-叔丁基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯基}-甲磺酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(9H，s)，2.69(3H，s)，4.88(2H，s)，5.57(2H，s)，7.53-7.58(1H，m)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，7.82-8.00(2H，m)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz).
实施例428
7-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-苯并呋喃-2-甲酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.51(9H，s)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.93(3H，s)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.89(2H，s)，5.61(2H，s)，7.55(1H，d，J＝1.2Hz)，7.95(1H，d，J＝1.2Hz)，7.97(1H，s)，8.18-8.22(1H，m)，8.44(1H，s)，8.58(1H，s).
MS：m/e(ESI)506.2(MH+)
实施例429
8-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2或3-甲酸叔
丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1，43(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7Hz)，2.84(3H，d，J＝5Hz)，4.25-4.35(1H，m)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.51-4.57(1H，m)，4.85(2H，s)，5.30-5.34(1H，m)，5.46(2H，s)，7.46(1H，d，J＝3Hz)，7.52(1H，d，J＝3Hz)，7.55(1H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.58(s，1H)，9.22(1H，brs)，9.85(1H，brs).
实施例430
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.45(3H，t，J＝7Hz)，3.89(3H，s)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.86(2H，s)，5.50(2H，s)，7.47(1H，s)，7.55(2H，s)，7.71(1H，s)，7.78(1H，s)，8.64(1H，s).
实施例431
2-[2-(3-叔丁基-4-甲磺酰基氨基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38-1.46(12H，m)，3.27(3H，s)，4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，4.87(2H，s)，5.51(2H，s)，7.53-7.60(2H，m)，7.68-7.72(1H，m)，7.76-7.81(1H，m)，7.86-7.91(1H，m)，8.00(1H，s)，8.64(1H，s)，8.93(1H，brs)，9.22(1H，brs).
MS：m/e(ESI)487.2(MH+)
实施例432
1-(3-环戊基-5-乙基-4-羟基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.151(3H，t，J＝7.6Hz)，1.393(3H，t，J＝6.8Hz)，1.46-1.82(6H，m)，1.94-2.03(2H，m)，2.311(3H，s)，2.579(3H，s)，2.662(2H，q，J＝7.6Hz)，3.054(3H，s)，3.988(2H，q，J＝6.8Hz)，4.820(2H，s)，5.503(2H，s)，7.630(1H，d，J＝2.0Hz)，7.673(1H，d，J＝2.0Hz)，9.324(1H，s)，9.454(1H，s).
实施例433
2-[2-(3-叔丁基-5-环戊基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.392(9H，s)，1.37-1.43(3H，m)，1.40-1.84(6H，m)，1.96-2.06(2H，m)，2.822(3H，d，J＝4.4Hz)，4.276(2H，q，J＝6.8Hz)，4.835(2H，s)，5.473(2H，s)，7.530(1H，s)，7.709(1H，s)，7.690(1H，s)，8.18-8.24(1H，m9，8.545(1H，s).
实施例434
1-(3-叔丁基-5-环戊基-4-羟基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二
甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.391(9H，s)，1.37-1.43(3H，m)，1.40-1.85(6H，m)，1.96-2.07(2H，m)，2.311(3H，s)，2.578(3H，s)，3.987(2H，q，J＝7.6Hz)，4.807(2H，s)，5.495(2H，s)，7.683(1H，s)，7.707(1H，s).
实施例435
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-乙氧基-6-氟-1-亚氨基-7-甲氧
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.41(18H，s)，4.05(3H，d，J＝3.0Hz)，4.22(2H，q，J＝7.0Hz)，4.71(2H，s)，5.45(2H，s)，7.24(1H，d，J＝6.0Hz)，7.75(2H，s)，7.60(1H，d，J＝7.0Hz)，7.75(2H，s)，8.04(1H，d，J＝11.0Hz).
MS：m/e(ESI)471.2(MH+)
实施例436
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-3-丙基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.92(3H，t，J＝5.0Hz)，1.41(18H，s)，1.67(2H，dd，J＝5.3，5.0Hz)，2.77(2H，t，J＝5.3Hz)4.88(2H，s)，5.54(2H，s)，7.78(2H，s)，8.08(1H，brs)，8.12(1H，brs)，8.77(1H，s)，9.40(1H，brs)，10.02(1H，brs).
MS：m/e(ESI)422.2(MH+)
实施例437
2-(2-氨基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-(3，5-二-
叔丁基-4-羟基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，4.64(2H，s)，5.49(2H，s)，6.53(2H，s)，6.86(1H，d，J＝8.6Hz)，7.76(2H，s)，7.78(1H，d，J＝8.6Hz)，9.40(1H，s).
MS：m/e(ESI)395.1(MH+)
实施例438
6-乙氧基-3-亚氨基-2-[2-(4-甲氧基-3-三氟甲基-苯基)-2-氧代-乙
基]-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.02(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.87(2H，s)，5.51(2H，s)，7.49(1H，d，J＝8.0Hz)，7.54(1H，s)，8.17(1H，s)，8.20-8.22(1H，m)，8.29(1H，d，J＝8.0Hz)，8.57(1H，s).
MS：m/e(ESI)450.1(MH+)
实施例439
2-(2-二苯基-3-基-2-氧代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-
异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(3H，t，J＝7z)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，4.31(2H，q，J＝7Hz)，4.92(2H，s)，5.64(2H，s)，7.42-7.48(1H，m)，7.51-7.58(3H，m)，7.71-7.80(3H，m)，8.00-8.08(2H，m)，8.23(1H，q，J＝5Hz)，8.27-8.29(1H，m)，8.60(1H，s).
实施例440
6-乙氧基-3-亚氨基-2-[2-氧代-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙基]-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.90(2H，s)，5.62(2H，s)，7.56(1H，s)，7.87(1H，t，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝8.0Hz)，8.19-8.23(1H，m)，8.28(1H，s)，8.31(1H，d，J＝8.0Hz)，8.57(1H，s).
MS：m/e(ESI)420.1(MH+)
实施例441
({3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-甲基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7.2Hz)，2.75(3H，s)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，3.71(2H，s)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.47(2H，s)，7.55(1H，s)，7.66(1H，d，J＝1.2Hz)，7.84(1H，d，J＝1.2Hz)，8.22(1H，q，J＝4.4Hz)，8.58(1H，s)，9.22(1H，s)，9.85(1H，s).
实施例442
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基氨
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，2.80(3H，d，J＝4.4Hz)，2.94(6H，s)，3.89(3H，s)，4.76(2H，s)，5.45(2H，s)，7.17(1H，s)，7.45(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，J＝2.0Hz)，8.09(1H，s)，8.38(1H，m)，8.97(1H，s)，9.54(1H，s)，9.66(1H，s).
实施例443
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二
甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20-1.50(12H，m)，2.31(3H，s)，2.58(3H，s)，3.87(3H，s)，3.99(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.52(2H，s)，7.44(1H，s)，7.53(1H，s)，9.33-9.48(1H，m)，9.67(1H，s)，9.80-9.92(1H，m).
MS：m/e(ESI)426.2(MH+)
实施例444
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-1-氧
-4，6-二氮杂-s-苯并二茚-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，2.61(3H，s)，4.90(2H，s)，5.55(2H，s)，7.03(1H，s)，7.77(2H，s)，8.40(1H，s)，10.04(1H，brs).
MS：m/e(ESI)434.2(MH+)
实施例445
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7.0Hz)，1.40(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，4.10(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，4.88(2H，s)，5.47(2H，s)，7.06(1H，d，J＝8.5Hz)，7.32(1H，s)，7.85(1H，s)，7.88(1H，d，J＝8.5Hz).
实施例446
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-4-氟-1-亚氨基-6-甲氧基羰基氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(3H，t，J＝7.0Hz)，1.40(9H，s)，3.72(3H，s)，4.25(2H，q，J＝7.0Hz)，4.89(2H，s)4.91(2H，s)，5.47(2H，s)，7.07(1H，d，J＝8.0Hz)，7.85(1H，s)，7.89(1H，d，J＝8.0Hz)，8.46(1H，s)，9.30(1H，s).
实施例447
6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基-7-亚氨
基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(3H，t，J＝7.0Hz)，1.41(18H，s)，2.77(3H，d，J＝4.2Hz)4.25(2H，q，J＝7.0Hz)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.76(2H，s)，7.99(1H，s)，8.07(1H，s)，8.53(1H，brq，J＝4.2Hz)，9.40(1H，brs)，9.95(1H，brs).
MS：m/e(ESI)481.2(MH+)
实施例448
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-二乙基氨基-7-亚氨基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.13(6H，t，J＝6.8Hz)，1.42(18H，s)，3.60(4H，q，J＝6.8Hz)，4.65(2H，s)，5.50(2H，s)，7.01(1H，d，J＝8.8Hz)，7.77(2H，s)，7.84(1H，d，J＝8.8Hz)，9.28(1H，s).
MS：m/e(ESI)451.3(MH+)
实施例449
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-7-
氟-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.88(2H，s)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.99(2H，s)，5.51(2H，s)，7.46(1H，s)，7.53(1H，s)，8.29(1H，s)，8.36-8.43(1H，m).
MS：m/e(ESI)472.2(MH+)
实施例450
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-4-氟-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.89(2H，s)，5.00(2H，s)，5.48(2H，s)，7.08(1H，d，J＝8.4Hz)，7.86(1H，d，J＝2.4Hz)，7.89(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，8.29(1H，s)，8.36-8.41(1H，m)，9.47(1H，s)，10.04(1H，s).
MS：m/e(ESI)500.2(MH+)
实施例451
1-(8-丁基-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基)-2-(7-亚氨基
-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；与乙酸叔丁酯的混
合物
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.44(9H，s)，2.68(3H，s)，4.27-4.32(1H，m)，4.52-4.57(1H，m)，4.86(2H，s)，5.30-5.35(1H，m)，5.53(2H，s)，7.46(2H，d，J＝2Hz)，7.52(1H，d，J＝2Hz)，7.72(1H，d，J＝8Hz)，8.33(1H，d，J＝8Hz).
实施例452
{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，2.69(3H，s)，3.72(3H，s)，4.86(2H，s)，4.93(2H，s)，5.53(2H，s)，7.41(1H，d，J＝1Hz)，7.57(1H，d，J＝1Hz，)，7.72(1H，d，J＝8Hz)，8.17(1H，d，J＝8Hz)
实施例453
{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-乙酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，3.73(3H，s)，4.30(2H，q，J＝7z)，4.86(2H，s)，4.93(2H，s)，5.47(2H，s)，7.42(1H，s)，7.55(1H，s)，7.57(1H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.58(1H，s).
实施例454
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，2.69(3H，s)，3.90(3H，s)，4.88(2H，s)，5.58(2H，s)，7.47(1H，d，J＝2Hz)，7.55(1H，d，J＝2Hz)，7.73(1H，d，J＝8Hz)，8.18(1H，d，J＝8Hz).
实施例455
3-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-丙酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，2.52(2H，t，J＝8Hz)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，2.97(2H，t，J＝8Hz)，3.62(3H，s)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.85(2H，s)，5.44(2H，s)，7.55(1H，s)，7.71(1H，s)，7.73(1H，s)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.58(1H，s).
实施例456
8-叔丁基-6-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2或3-甲酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.43(9H，s)，2.69(3H，s)，4.31-4.37(1H，m)，4.51-4.57(1H，m)，4.87(2H，s)，5.30-5.35(1H，m)，5.52(2H，s)，7.45(1H，s)，7.52(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8Hz)，8.17(1H，d，J＝8Hz)，9.52(1H，s)，9.97(1H，s).
实施例457
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(3-咪唑-1-基甲基-7-亚氨基-2-甲
基-5.7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(18H，s)，2.64(3H，s)，4.73(2H，s)，5.26(2H，s)，5.47(2H，s)，6.99(1H，s)，7.20(1H，s)，7.50(3H，brs)，7.77(1H，s).
实施例458
6-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基-7-
亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，3.87(3H，s)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.88(2H，s)，5.54(2H，s)，7.44(1H，s)，7.52(1H，s)，8.00(1H，s)，8.52(1H，brq，J＝4.0Hz)，9.45(1H，brd，J＝8.0Hz)，9.67(1H，s)，9.94(1H，brd，J＝8.0Hz).
实施例459
{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(3H，t，J＝6.9Hz)，1.39(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，4.23(2H，q，J＝6.9Hz)，4.83(2H，s)，4.88(2H，s)，5.55(2H，s)，7.05(1H，d，J＝7.7Hz)，7.85(1H，s)，7.88(1H，d，J＝7.7Hz)，7.98(1H，s)，8.56(1H，brq，J＝4.0Hz)，9.95(1H，s).
实施例460
2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-苯甲酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.86(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.87(2H，s)，5.51(2H，s)，7.54(1H，s)，7.55(1H，d，J＝8.0Hz)，7.91(1H，d，J＝8.0Hz)，8.06(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.57(1H，s).
MS：m/e(ESI)466.2(MH+)
实施例461
{2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-5-乙氧基-4-氟
-6-甲基氨基甲酰基-2，3-二氢-异吲哚-1-茚}-氨基甲酸异丙烯基酯
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.46(3H，t，J＝7.2Hz)，1.47(18H，s)，2.07(3H，d，J＝0.4Hz)，3.01(3H，d，J＝4.4Hz)，4.35(2H，dq，J＝1.2，6.8Hz)，4.73(3H，s)，4.90(1H，s)，5.13(2H，s)，5.83(1H，s)，7.88(2H，s)，8.63(1H，s).
MS：m/e(ESI)582.3(MH+)
实施例462
2-[2-(3-叔丁基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢
-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.322(9H，s)，1.405(3H，t，J＝6.8Hz)，2.90(2H，s)，4.20-4.32(2H，m)，4.869(2H，s)，5.533(2H，s)，7.45-7.58(2H，m)，7.75-7.86(2H，m)，7.972(1H，s)，8.18-8.22(1H，m)，8.547(1H，d，J＝1.2Hz).
实施例463
2-[2-(3-叔丁基-5-乙基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.215(3H，t，J＝7.6Hz)，1.317(9H，s)，1.408(3H，t，J＝6.8Hz)，2.700(2H，q，J＝7.6Hz)，2.821(3H，d，J＝4.8Hz)，4，276(2H，q，J＝6.8Hz)，4.863(2H，s)，5.517(2h，s)，7.470(1H，s)，7.531(1H，s)，7.612(1H，s)，7.679(1H，s)，7.799(1H，s)，8.19-8.22(1H，m).
实施例464
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-吗啉代-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，3.64(4H，t，J＝4.6Hz)，3.72(4H，t，J＝4.6Hz)，4.70(2H，s)，5.51(2H，s)，7.26(1H，d，J＝8.8Hz)，7.76(2H，s)，7.94(1H，d，J＝8.8Hz)，9.45(1H，s).
MS：m/e(ESI)465.2(MH+)
实施例465
4-{6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基-6，7-
二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-哌嗪-1-甲酸叔丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(27H，s)，3.44(4H，t，J＝4.8Hz)，3.68(4H，br)，4.70(2H，s)，5.51(2H，s)，7.27(1H，d，J＝8.8Hz)，7.76(2H，s)，7.94(1H，d，J＝8.8Hz)，9.46(1H，s).
MS：m/e(ESI)564.4(MH+)
实施例466
6-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-2-乙氧基-5-亚氨
基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-3-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32-1.48(12H，m)，2.80-2.87(3H，m).4.58(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.47(2H，s)，7.77(2H，s)，8.25-8.33(1H，m)，8.93(1H，s)，9.30-9.38(1H，m)，9.95-10.02(1H，m).
MS：m/e(ESI)481.2(MH+)
实施例467
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-哌嗪-1-基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(18H，s)，3.19(4H，br)，3.93(4H，t，J＝4.8Hz)，4.72(2H，s)，5.58(2H，s)，7.35(1H，d，J＝8.8Hz)，7.78(2H，s)，8.00(1H，d，J＝8.8Hz)，8.07(1H，s)，9.36(2H，br)，9.51(1H，s)，9.60(1H，s).
MS：m/e(ESI)464.2(MH+)
实施例468
2-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-2-甲基-丙酸叔丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，s)1.39(9H，s)1.41(3H，t，J＝7.2Hz)1.65(6H，s)2.82(3H，d，J＝4.8Hz)4.27(2H，q，J＝7.2Hz)4.84(2H，s)5.43(2H，s)6.68(1H，d，J＝8.8Hz)7.52(1H，s)7.86(1H，d，J＝8.8Hz)7.87(1H，s)8.19(1H，q，J＝4.8Hz)8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)566.4(MH+)
实施例469
2-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-2-甲基-丙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34-1.46(12H，m)，1.66(6H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.45(2H，s)，6.73(1H，d，J＝8.8Hz)，7.53(1H，s)，7.85(1H，d，J＝8.8Hz)，7.87(1H，s)，8.19(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.25(1H，brs)，9.86(1H，brs)
MS：m/e(ESI)510.2(MH+)
实施例470
乙酸2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-5-乙氧基-4-
氟-6-甲基氨基甲酰基-2，3-二氢-异吲哚-1-茚氨基甲酰氧甲酯
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.47(3H，t，J＝8.2Hz)，1.48(18H，s)，2.18(3H，s)，3.02(3H，d，J＝5.2Hz)，4.22(2H，q，J＝8.2Hz)，5.13(2H，ABq，J＝16，0Hz)，5.86(1H，s)，5.89(2H，s)，7.87(2H，s)，8.46(1H，s).
MS：m/e(ESI)614.3(MH+)
实施例471
2，2-二甲基-丙酸2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙
基]-5-乙氧基-4-氟-6-甲基氨基甲酰基-2，3-二氢-异吲哚-1-茚氨基甲酰
氧甲酯
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20，1.23(9H，eachs)，1.47(18H，s)，1.48(3H，t，J＝6.8Hz)，3.02(3H，d，J＝4.8Hz)，4.41(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.63(2H，s)，5.87(1H，s)，5.88(2H，s)，7.87，7.89(1H，each s).
MS：m/e(ESI)656.4(MH+)
实施例472
3-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丙烯酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34-1.43(12H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.67(3H，s)，4.28(2H，q，7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.49(2H，s)，7.43(1H，d，J＝8.8Hz)，7.54(1H，s)，7.87(1H，d，J＝12Hz)，7.92-8.02(3H，m)，8.17-8.23(1H，m)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)508.2(MH+)
实施例473
3-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丙酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.89(2H，t，J＝6.4Hz)，3.62(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.36(2H，t，J＝6.4Hz)，4.84(2H，s)，5.45(2H，s)，7.19(1H，d，J＝8.8Hz)，7.53(1H，s)，7.83(1H，s)，7.91(1H，d，J＝8.8Hz)，8.19(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s).
实施例474
{4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，6-二甲氧基-苯氧基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(3H，t，J＝7.2Hz)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.85(6H，s)，4.14(2H，q，J＝7.2Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.69(2H，s)，4.86(2H，s)，5.55(2H，s)，7.31(2H，s)，7.53(1H，s)，8.16-8.23(1H，m)，8.56(1H，s)，9.39(1H，brs)，9.91(1H，brs).
MS：m/e(ESI)514.3(MH+)
实施例475
{2-叔丁基-4-[2-(1-亚氨基-5，7-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，3.89(3H，s)，3.97(3H，s)，4.71(2H，s)，4.87(2H，s)，5.40(2H，s)，6.75(1H，s)，6.91(1H，s)，7.07(1H，d，J＝8.8Hz)，7.85(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.8Hz)，8.45(1H，brs)，9.08(1H，brs).
MS：m/e(ESI)441.1(MH+)
实施例476
3-{6-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-亚氨基
-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-基}-2-甲基-丙烯酰胺氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.32(3H，d，J＝1.2Hz)，3.86(3H，s)，4.54(2H，s)，5.13(2H，s)，7.17-7.21(2H，br)，7.31(1H，s)，7.49(1H，s)，7.56(1H，s)，7.62(1H，d，J＝8.0Hz)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz).
实施例477
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-[7-亚氨基-2-甲基-3-(四氢
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.40-1.90(6H，m)，2.62(3H，s)，3.45-3.55(1H，m)，3.74-3.82(1H，m)，3.88(3H，s)，4.67(1H，d，J＝14.0Hz)，4.76-4.81(1H，m)，4.85(2H，s)，4.87(1H，d，J＝14.0Hz)，5.50-5.53(2H，m)，7.45(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz)，8.19(1H，s).
实施例478
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-(3-羟基甲基-7-亚氨基-2-甲
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，2.58(3H，s)，3.88(3H，s)，4.69(2H，s)，4.86(2H，s)，5.57(2H，s)，7.45(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz)，8.20(1H，s).
实施例479
(2-叔丁基-4-{2-[7-亚氨基-2-甲基-3-(四氢吡喃-2-基氧甲基)-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基]-乙酰基}-苯氧基)-乙酸叔丁酯；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.44(9H，s)，1.30-1.89(6H，m)，2.63(3H，s)3.48-3.55(1H，m)，3.75-3.82(1H，m)，4.68(1H，d，J＝14.4Hz)，4.79(1H，t，J＝1.8Hz)，4.86(2H，s)，4.87(1H，d，J＝14.4Hz)，4.88(2H，s)，5.53(2H，s)，7.05(1H，d，J＝8.8Hz)，7.86(1H，d，J＝2.0Hz)，7.90(1H，dd，J＝8.98，2.2Hz)，8.20(1H，s).
实施例480
{2-叔丁基-4-[2-(3-羟基甲基-7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸叔丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.44(9H，s)，2.58(3H，s)，4.68(2H，s)，4.84-4.91(2H，m)，4.86(2H，s)，5.55(2H，s)，7.05(1H，d，J＝8.8Hz)，7.86(1H，brs)，7.89(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，s)，9.53(1H，d，J＝7.2Hz)，9.88(1H，d，J＝7.2Hz).
实施例481
{2-叔丁基-4-[2-(3-羟基甲基-7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，2.58(3H，s)，4.69(2H，s)，4.85-4.93(2H，m)，4.90(2H，s)，5.54(2H，s)，7.08(1H，d，J＝8.8Hz)，7.86(1H，d，J＝2.0Hz)，7.89(1H，dd，J＝8.8，2.0Hz)，8.20(1H，s)，9.51(1H，d，J＝8.4Hz)，9.89(1H，d，J＝8.4Hz).
实施例482
1-(3-叔丁基-2-羟基-5-{2-[7-亚氨基-2-甲基-3-(四氢吡喃-2-基氧甲
基)-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基]-乙酰基}-苯甲基)-哌啶-2-酮；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.40-1.80(10H，m)2.30-2.40(2H，m)，3.30-3.3.40(2H，m)，3.42-3.50(2H，m)，4.48(2H，s)，4.68(1H，d，J＝14.4Hz)，4.77-4.80(1H，m)，4.88(1H，d，J＝14.4Hz)4.88(2H，s)，5.52(2H，s)，7.83(1H，d，J＝1.6Hz)，7.87(1H，d，J＝1.6Hz)，8.20(1H，s).
实施例483
1-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(3-羟基甲基-7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-哌啶-2-酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.65-1.78(4H，m)2.30-2.40(2H，m)，2.58(3H，s)，3.40-3.50(2H，m)，4.48(2H，s)，4.61(2H，s)，4.87(2H，s)，5.55(2H，s)，7.82(1H，d，J＝2.0Hz)，7.88(1H，d，J＝2.0Hz)，8.20(1H，s)，9.52(1H，d，J＝9.2Hz)，9.88(1H，d，J＝9.2Hz)，11.55(1H，s).
实施例484
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.86(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.20(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.45(2H，s)，7.32(1H，s)，7.43(1H，s)，7.52(1H，s).
实施例485
6-[2-(3-叔丁基-4-甲磺酰基氨基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基-7-
亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(3H，t，J＝6.9Hz)，1.42(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，3.26(3H，s)，4.25(2H，q，J＝6.9Hz)，4.90(2H，s)，5.55(2H，s)，7.56(1H，d，J＝8.0Hz)，7.88(1H，d，J＝8.0Hz)，8.00(2H，s)，8.52(1H，brq，J＝4.0Hz)，8.94(1H，brs)9.50(1H，brs)，9.98(1H，brs).
实施例486
{4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-异丙氧基-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(6H，d，J＝6.0Hz)1.41(3H，t，J＝7.2Hz)2.82(3H，d，J＝4.8Hz)4.28(2H，q，J＝7.2Hz)4.60-4.69(1H，m)4.85(4H，s)5.44(2H，s)7.05(1H，d，J＝8.8Hz)7.51(1H，s)7.53(1H，s)7.62(1H，d，J＝8.8Hz)8.17-8.23(1H，m)8.56(1H，s)9.24(1H，brs)9.83(1H，brs).
MS：m/e(ESI)483.9(MH+)
实施例487
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝7.6Hz)，1.42(18H，s)，2.94(2H，q，J＝7.6Hz)，4.85(2H，s)，5.56(2H，s)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)，7.77(2H，s)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz)，9.85(1H，s).
MS：m/e(ESI)408.2(MH+)
实施例488
2-[2-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基]-1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.46(18H，s)，2.17(3H，s)，3.69-3.83(8H，br)，4.74(2H，s)，4.85(2H，s)，7.23(1H，d，J＝8.8Hz)，7.88(1H，d，J＝8.8Hz)7.89(2H，s).
MS：m/e(ESI)506.3(MH+)
实施例489
6-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-2-乙氧基-5-
亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-3-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33-1.44(12H，m)，2.80-2.87(3H，m)，3.88(3H，s)，4.58(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，5.48(2H，s)，7.45(1H，s)，7.53(1H，s)，8.23-8.36(1H，m)，8.93(1H，s)，9.35-9.44(1H，m)，9.68(1H，s)，9.98-10.07(1H，m).
MS：m/e(ESI)455.2(MH+)
实施例490
6-[2-(3-环戊基-4-羟基-5-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-2-乙氧基-5-亚
氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-3-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，1.46-1.83(6H，m)，1.91-2.03(2H，m)，2.25(3H，s)，2.78-2.89(4H，m)，4.58(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.42(2H，s)，7.655(1H，s)，7.664(1H，s)，8.20-8.40(1H，m).8.93(1H，s)，9.35(1H，s)，9.37-9.49(1H，m)，9.95-10.08(1H，m).
MS：m/e(ESI)451.1(MH+)
实施例491
{2-叔丁基-4-[2-(2-乙氧基-5-亚氨基-3-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28-1.49(12H，m)，2.84(3H，d，J＝4.8Hz)，4.58(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，4.89(2H，s)，5.45(2H，s)，7.08(1H，d，J＝8.0Hz)，7.86(1H，s)，7.90(1H，d，J＝8.0Hz)，8.25-8.39(1H，m)，8.93(1H，s)，9.34-9.45(1H，m)，9.95-10.05(1H，m).
MS：m/e(ESI)483.1(MH+)
实施例492
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-乙酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.48(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.73(3H，s)，3.84(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.74(2H，s)，4.85(2H，s)，5.52(2H，s)，7.53-7.55(3H，m)，8.20(1H，d，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.20(1H，brs)，9.85(1H，brs)
MS：m/e(ESI)526.2(MH+)6
实施例493
2-{2-[3-叔丁基-4-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(9H，s)，1.38-1.45(3H，m)，2.58-2.65(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.23-4.35(4H，m)，4.85(2H，s)，5.47(2H，s)，6.94-7.02(1H，m)，7.18(1H，d，J＝8.4Hz)，7.45-7.56(2H，m)，7.83(1H，s)，7.91(1H，d，J＝8.4Hz)，8.15-8.25(1H，m)，8.55(1H，s)，9.21(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)495.2(MH+)
实施例494
3-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.77(2H，t，J＝6.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.32(2H，t，J＝6.0Hz)，4.85(2H，s)，5.48(2H，s)，7.19(1H，d，J＝8.8Hz)，7.53(1H，s)，7.84(1H，s)，7.91(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.26(1H，brs，)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)496.3(MH+)
实施例495
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，2.83(3H，d，J＝4.4Hz)，4.66(2H，s)，4.85(2H，s)，5.50(2H，s)，7.52(1H，s)，7.54(1H，s)，7.56(1H，s)，8.20(1H，q，J＝5.2Hz)，8.56(1H，s)，9.18(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)512.2(MH+)
实施例496
2-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36-1.48(12H，m)，1.59(3H，d，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.08-5.18(1H，m)，5.44(2H，s)，6.95-7.00(1H，m)，7.53(1H，s)，7.80-7.94(2H，m)，8.14-8.26(1H，m)，8.55(1H，s)，9.19(1H，brs)，9.83(1H，brs).
MS：m/e(ESI)496.2(MH+)
实施例497
2-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.06(3H，t，J＝7.2Hz)，1.33-1.57(12H，m)，1.94-2.11(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.05(1H，t，J＝5.6Hz)，5.44(2H，s)，6.97(1H，d，J＝8.4Hz)，7.53(1H，s)，7.78-7.97(2H，m)，8.11-8.26(1H，m)，8.55(1H，s)，9.11-9.24(1H，m)，9.76-9.85(1H，m).
实施例498
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.36(1H，s)，7.75(2H，s).
实施例499
1-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7.1Hz)，1.34(9H，s)，1.48(3H，t，J＝7.1Hz)，3.23-3.37(2H，m)，2.90(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.1Hz)，4.22(2H，q，J＝7.1Hz)，4.33(2H，brs)，4.79(2H，s)，5.46(2H，s)，7.16(1H，s)，7.27(1H，s)，7.33(1H，s)，9.04(1H，brs)，9.32(1H，brs).
MS：m/e(ESI)484.3(MH+)
实施例500
{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸叔丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝7.4Hz)，1.40(9H，s)，1.43(9H，s)，2.94(2H，q，J＝7.4Hz)，4.85(4H，s)，5.54(2H，s)，7.05(1H，d，J＝8.4Hz)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)，7.86(1H，d，J＝1.8Hz)，7.90(1H，dd，J＝8.4Hz，J＝1.8Hz)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)466.2(MH+)
实施例501
{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝7.4Hz)，1.40(9H，s)，2.94(2H，q，J＝7.4Hz)，4.86(2H，s)，4.88(2H，s)，5.54(2H，s)，7.08(1H，d，J＝8.6Hz)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)，7.86(1H，d，J＝1.6Hz)，7.90(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝1.6Hz)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz)，9.54(1H，s)，9.86(1H，s).
MS：m/e(ESI)410.1(MH+)
实施例502
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-异丙基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(6H，d，J＝6.8HZ)，1.42(18H，s)，3.18-3.28(1H，m)，4.84(2H，s)，5.55(2H，s)，7.75(1H，d，J＝8.4Hz)，7.77(2H，s)，8.18(1H，d，J＝8.4Hz)，9.72(1H，br).
MS：m/e(ESI)422.2(MH+)
实施例503
2-[2-(8-叔丁基-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基)-2-氧代-乙
基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，4.31(2H，q，J＝7Hz)，4.32-4.43(4H，m)，4.86(2H，s)，5.46(2H，s，)，7.44(1H，s)，7.47(1H，s)，7.54(1H，s)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.58(1H，s).
实施例504
2-[2-(3-叔丁基-4，5-二甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，3.89(3H，s)，3.91(3H，s)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.87(2H，s)，5.54(2H，s)，7.55(2H，s)，7.56(1H，s)，8.22(1H，q，J＝8Hz)，8.58(1H，s).
实施例505
1-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(3-乙氧
基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.33(3H，s)，2.60(3H，s)，2.93(3H，s)，4.01(2H，q，J＝7.2Hz)，4.36(2H，t，J＝4.4Hz)，4.83(2H，s)，5.51(2H，s)，7.19(1H，d，J＝1.6Hz)，7.29(1H，d，J＝1.6Hz)，9.20-10.00(2H，brs).
实施例506
3-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-丙烯酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39-1.46(12H，m)2.82(3H，d，J＝4.8Hz)4.28(2H，q，J＝7.2Hz)4.87(2H，s)5.53(2H，s)6.35(1H，d，J＝16Hz)7.54(1H，s)7.79(1H，d，J＝8.0Hz)7.90(1H，d，J＝8.0Hz)7.99(1H，s)8.17-8.23(1H，m)8.27(1H，d，J＝16Hz)8.57(1H，s)9.26(1H，brs)9.87(1H，brs).
MS：m/e(ESI)478.2(MH+)
实施例507
7-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲基-苯并呋喃-3-甲酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.49(9H，s)，2.81(3H，s)，2.83(3H，d，J＝4.4Hz)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.88(2H，s)，5.62(2H，s)，7.55(1H，s)，7.81(1H，s)，8.18-8.24(1H，m)，8.47(1H，s)，8.57(1H，s).
MS：m/e(ESI)566.2(MH+)
实施例508
3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.49(2H，s)，7.54(1H，s)，7.98(1H，d，J＝2.0Hz)，8.12-8.22(1H，m)，8.38(1H，d，J＝2.4Hz)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)468.2(MH+)
实施例509
3-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-丙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，2.55(2H，t，J＝8.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.17(2H，t，J＝8.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.49(2H，s)，7.48(1H，d，J＝8.0Hz)，7.53(1H，s)，7.81(1H，d，J＝8.0Hz)，7.93(1H，s)，8.16-8.24(1H，m)，8.56(1H，s)，9.23(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)480.2(MH+)
实施例510
2-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34-1.47(12H，m)，1.59(3H，d，J＝6.4Hz)，2.31(3H，s)，2.58(3H，s)，3.99(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.13(1H，q，J＝6.4Hz)，5.49(2H，s)，6.97(1H，d，J＝8.4Hz)，7.86(1H，s)，7.88(1H，d，J＝8.4Hz)，9.36-9.45(1H，m)，9.81-9.90(1H，m).
MS：m/e(ESI)468.2(MH+)
实施例511
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酮)-1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.03-1.12(4H，m)，1.41(18H，s)，2.26-2.36(1H，m)，4.81(2H，s)，5.53(2H，s)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，7.76(2H，s)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，9.63(1H，brs).
MS：m/e(ESI)420.2(MH+)
实施例512
{2-叔丁基-4-(2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，3.85(3H，s)，3.95(3H，s)，4.81(2H，s)，4.88(2H，s)，5.47(2H，s)，7.07(1H，d，J＝8.8Hz)，7.35(1H，s)，7.82-7.90(2H，m).
实施例513
1-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(7-氟-1-
亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(9H，s)，2.90(3H，s)，3.25-3.36(3H，m)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.33(2H，dd，J＝5.5，4.1Hz)，4.79(2H，s)，5.44(2H，s)，7.15(1H，s)，7.26(1H，s)，7.35(1H，s).
实施例514
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-(吡咯烷-1-基)-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(18H，s)，1.94-2.00(4H，br)，3.45-3.52(4H，br)，4.67(2H，s)，5.50(2H，s)，6.87(1H，d，J＝8.8Hz)，7.76(2H，s)，7.86(1H，d，J＝8.8Hz)，9.25(2H，s).
MS：m/e(ESI)449.2(MH+)
实施例515
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[2-(乙基-甲基-氨基)-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.10(3H，t，J＝7.0Hz)，1.41(18H，s)，3.09(3H，s)，3.67(2H，q，J＝7.0Hz)，4.66(2H，s)，5.50(2H，s)，7.04(1H，d，J＝8.8Hz)，7.77(2H，s)，8.86(1H，d，J＝8.8Hz)，9.32(2H，s).
MS：m/e(ESI)437.2(MH+)
实施例516
2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-苯甲酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(9H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.87(2H，s)，5.53(2H，s)，7.48-7.56(2H，m)，7.89(1H，d，J＝8.0Hz)，8.03(1H，s)，8.15-8.23(1H，m)，8.56(1H，s)，9.30(1H，brs)，9.88(1H，brs).
MS：m/e(ESI)452.1(MH+)
实施例517
2-[2-(4-叔丁基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢
-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.87(2H，s)，5.48(2H，s)，7.54(1H，s)，7.63(2H，d，J＝7.2Hz)，7.95(2H，d，J＝7.2Hz)，8.18-8.24(1H，m)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)408.1(MH+)
实施例518
1-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(2-环丙
基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.03-1.16(4H，m)，1.35(9H，s)，2.26-2.37(1H，m)，2.91(3H，s)，4.34(2H，brs)，4.82(2H，s)，5.52(2H，brs)，7.17(1H，s)，7.28(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，9.42-9.53(1H，m)，9.60-9.71(1H，m).
MS：m/e(ESI)419.1(MH+)
实施例519
2-[2-(3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(6H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.37(2H，s)，4.85(2H，s)，5.43(2H，s)，6.98(1H，d，J＝8.0Hz)，7.53(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.0Hz)，7.89(1H，s)，8.14-8.25(1H，m)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)422.1(MH+)
实施例520
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3，3-二
甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.34(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.37(2H，s)，4.79(2H，s)，5.41(2H，s)，6.97(1H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，s)，7.85(1H，d，J＝8.4Hz)，7.88(1H，s).
MS：m/e(ESI)427.1(MH+)
实施例521
2-(3-氯-2-二乙基氨基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(6H，t，J＝7.2Hz)，1.42(18H，s)，3.51(4H，q，J＝7.2Hz)，4.73(2H，s)，5.54(2H，s)，7.77(2H，s)，8.20(1H，s)，9.51(1H，s).
MS：m/e(ESI)485.2(MH+)
实施例522
{8-叔丁基-6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30(3H，t，J＝7.6Hz)，1.35(9H，s)，2.93(2H，q，J＝7.6Hz)，3.47(2H，br)，4.01(2H，s)，4.27(2H，br)，4.81(2H，s)，5.50(2H，s)，7.06(1H，s)，7.23(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.0Hz)，8.15(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)451.1(MH+)
实施例523
7-氰基-2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(18H，s)，2.86(3H，d，J＝4.4Hz)，5.17(2H，s)，5.54(2H，s)，7.76(2H，s)，8.69(1H，d，J＝1.2Hz)，8.88(1H，m)，9.05(1H，d，J＝1.2Hz).
实施例524
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-6-甲氧
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34-146(21H，m)，3.87(3H，s)，4.22(2H，q，J＝7.0Hz)，4.77(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.75(2H，s)，9.03(1H，brs).
实施例525
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30-1.48(12H，m)，3.86(3H，s)，4.22(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，4.88(2H，s)，5.49(2H，s)，7.07(1H，d，J＝8.7Hz)，7.33(1H，s)，7.82-7.90(2H，m)，9.08(1H，brd)，9.45(brs).
MS：m/e(ESI)473.1(MH+)
实施例526
2-{3-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-2-甲基-丙酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.388(3H，t，J＝6.8Hz)，1.529(6H，s)，2.810(3H，d，J＝4.8Hz)，3.570(3H，s)，4.257(2H，q，J＝6.8Hz)，4.852(2H，s)，5.475(2H，s)，7.487(1H，s)，，7.54-7.68(2H，m)，7.857(1H，s)，7.91(1H，d，J＝8.0Hz)，8.239(1H，q，J＝4.8Hz)，8.498(1H，s).
实施例527
{2-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(9H，s)，1.40(2H，t，J＝7.1Hz)，2.82(3H，d，J＝4.7Hz)，4.27(2H，q，J＝7.1Hz)，4.37(2H，s)，4.86(2H，s)，5.42(2H，s)，7.27(1H，t，J＝8.0Hz)，7.53(1H，s)，7.64(1H，d，J＝8.0Hz)，7.79(1H，d，J＝8.0Hz)，8.20(1H，brq，J＝4.7Hz)，8.57(1H，s)，9.40(1H，brd)，9.94(1H，brd).
MS：m/e(ESI)482.2(MH+)
实施例528
{2-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝6.9Hz)，1.32-1.46(12H，m)，4.11(2H，q，J＝6.9Hz)，4.22(2H，q，J＝6.7Hz)4.38(2H，s)，4.82(2H，s)，5.43(2H，s)，7.27(1H，t，J＝5.2Hz)，7.32(1H，s)，7.63(1H，d，J＝5.2Hz)，7.80(1H，d，J＝5.2Hz)，9.11(1H，brs)，9.45(1H，brs).
MS：m/e(ESI)487.2(MH+)
实施例529
3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.88(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.54(1H，s)，7.98(1H，d，J＝2.0Hz)，8.15(1H，d，J＝2.4Hz)，8.16-8.22(1H，m)，8.56(1H，s)，9.19(1H，brs)，9.87(1H，brs).
MS：m/e(ESI)482.3(MH+)
实施例530
3-叔丁基-2-羧基甲氧基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯甲酸甲酯；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，1.41(9H，s)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.88(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.55(2H，s)，4.85(2H，s)，5.53(2H，s)，7.54(1H，s)，8.04(1H，d，J＝2.4Hz)，8.16(1H，d，J＝3.0Hz)，8.18-8.23(1H，m)，8.55(1H，s)，9.26(1H，brs)，9.89(1H，brs).
MS：m/e(ESI)540.3(MH+)
实施例531
{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基氨基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.88(3H，s)，3.96(2H，d，J＝5.6Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，brs)，5.50(2H，brs)，7.54(1H，s)，7.93(1H，s)，8.18-8.22(1H，m)，8.56(1H，s)，8.81(1H，t，J＝5.6Hz)，9.23(1H，s)，9.86(1H，s).
MS：m/e(ESI)539.3(MH+)
实施例532
({3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基}-甲基-氨基)-乙酸：三氟乙
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36，1.38(9H，each，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92，3.08(3H，each，s)，3.78，3.88(3H，each，s)，3.82，3.92(2H，each，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，brs)，5.51(2H，brs)，7.54(1H，brs)，7.74(1H，brs)，7.91(1H，brs)，8.55(1H，brs)，8.18-8.22(1H，m)，9.24(1H，brs)，9.88(1H，brs).
MS：m/e(ESI)553.4(MH+)
实施例533
5-{2-叔丁基4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.67-1.88(4H，m)，2.31(2H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.13(2H，t，J＝7.2Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.46(2H，s)，7.17(1H，d，J＝8.0Hz)，7.53(1H，s)，7.84(1H，s)，7.90(1H，d，J＝8.0Hz)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.24(1H，brs)，9.84(1H，brs)，12.05(1H，brs)
MS：m/e(ESI)524.2(MH+)
实施例534
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(21H，m)，4.18(2H，q，J＝7.2Hz)，4.78(2H，s)，5.36(2H，s)，7.12(1H，d，J＝12.0Hz)，7.18(1H，s)，7.64(2H，s).
MS：m/e(ESI)441.2(MH+)
实施例535
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.82-1.93(4H，m)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.04-3.18(4H，m)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.40(2H，s)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.41(1H，s)，7.48(1H，s)，7.54(1H，s)，8.13-8.25(1H，m)，8.56(1H，s)，9.15(1H，brs)，9.83(1H，brs).
MS：m/e(ESI)551.4(MH+)
实施例536
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基1-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.34-1.43(12H，m)，1.83-1.92(4H，m)，3.07-3.16(4H，m)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，s)，7.39(1H，s)，7.46(1H，s).
MS：m/e(ESI)556.2(MH+)
实施例537
{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.04-1.14(4H，m)，1.38(9H，s)，1.82-1.94(4H，m)，2.27-2.36(1H，m)，3.03-3.18(4H，m)，4.40(2H，s)，4.82(2H，s)，5.55(2H，s)，7.41(1H，s)，7.48(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.08(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)491.3(MH+)
实施例538
{4-叔丁基-2-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.25(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.7Hz)，2.82(3H，brs)，4.27(2H，q，J＝6.7Hz)，4.86(2H，s)，4.91(2H，s)，5.37(2H，s)，7.14(1H，d，J＝9.0Hz)，7.50(1H，s)，7.69(1H，brd，J＝9.0Hz)，7.83(1H，s)，8.20(1H，brq，J＝4.0Hz)，9.32(1H，brs)，9.87(1H，brs).
MS：m/e(ESI)482.2(MH+)
实施例539
{4-叔丁基-2-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.24-1.32(12H，m)，1.39(3H，t，J＝6.7Hz)，4.12(2H，q，J＝6.7Hz)，4.22(2H，q，J＝6.7Hz)4.82(2H，s)，4.89(2H，s)，5.37(2H，s)，7.14(1H，d，J＝8.3Hz)，7.31(1H，s)，7.69(1H，dd，J＝8.3，2.8Hz)，7.83(1H，d，J＝2.8Hz)，9.02(1H，brs).
MS：m/e(ESI)487.1(MH+)
实施例540
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-[2-乙基-7-亚氨基-3-(四氢吡喃
-2-基氧甲基)-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30(3H，t，J＝7.3Hz)，1.30-1.80(6H，m)，1.42(18H，s)，2.93(2H，q，J＝7.3Hz)，3.47-3.55(1H，1m)，3.75-3.82(1H，m)，4.69(1H，d，J＝13.6Hz)，4.78-4.81(1H，m)，4.86(2H，s)，4.90(1H，d，J＝13.6Hz)，5.55(2H，s)，7.77(2H，s)，8.21(1H，s)，9.75-9.82(1H，m).
实施例541
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-乙基-3-羟基甲基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.04(3H，t，J＝6.8Hz)，1.42(18H，s)，2.87(2H，q，J＝6.8Hz)，4.72(2H，s)，4.86(2H，s)，5.59(2H，s)，7.78(2H，s)，8.07(1H，brs)，8.21(1H，s)，9.53(1H，d，J＝8.0Hz)，9.75(1H，d，J＝8.0Hz).
实施例542
3-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-丙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.165(3H，t，J＝7.2Hz)，1.371(9H，s)，1.411(3H，t，J＝7.2Hz)，2.67-2.73(2H，m)，2.822(3H，d，J＝4.8Hz)，2.96-3.02(2H，m)，3.799(3H，s)，4.058(2H，q，J＝7.2Hz)，4.278(2H，q，J＝7.2Hz)，4.147(2H，q，J＝7.2Hz)，4.851(2H，s)，5.505(2H，s)，7.542(1H，s)，7.779(1H，d，J＝2.0Hz)，7.838(1H，d，J＝2.0Hz)，8.206(1H，q，J＝4.8Hz)，8.558(1H，s).
实施例543
3-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-丙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.371(9H，s)，1.402(3H，t，J＝7.2Hz)，2.630(2H，t，J＝7.6Hz)，2.814(3H，d，J＝3.2Hz)，2.93-2.99(2H，m)，3.802(3H，s)，4.267(2H，q，J＝7.2Hz)，4.838(2H，s)，5.600(2H，s)，7.522(1H，s)，7.785(1H，s)，7.848(1H，s)，8.204(1H，s)，8.215(1H，s)，8.573(1H，s)，10.033(1H，d，J＝8.4Hz)，12.262(1H，s).
实施例544
2-[2-(8-叔丁基-4-氨基甲酰甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7.2Hz)，2.84(3H，d，J＝4.8Hz)，3.51(2H，t，J＝4.0Hz)，3.90(2H，s)，4.31(2H，q，J＝7.2Hz)，4.34(2H，t，J＝4.0Hz)，4.84(2H，s)，5.43(2H，s)，7.02(1H，d，J＝1.6Hz)，7.12(1H，s)，7.27(1H，d，J＝1.6Hz)，7.50(1H，s)，7.54(1H，s)，8.22(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.22(1H，s)，9.81(1H，s).
实施例545
2-[2-(3-叔丁基-5-羟基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s，)，1.43(3H，t，J＝7.0Hz)，2.85(3H，d，J＝5.0Hz)，3.90(3H，s)，4.29(2H，q，J＝7.0Hz)，4.85(2H，s)，5.48(2H，s)，7.41(1H，d，J＝2.0Hz)，7.45(1H，d，J＝2.0Hz)，7.55(1H，s)，8.22(1H，q，J＝5.0Hz)，8.58(1H，s)，9.32(1H，brs)，9.91(1H，brs)，10.03(1H，s).
实施例546
{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，1.47(9H，s)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，3.98(3H，s)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.82(2H，s)，4.87(2H，s)，5.51(2H，s)，7.44(1H，d，J＝2Hz)，7.56(1H，s)，7.58(1H，d，J＝2Hz)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.59(1H，s)，9.25(1H，brs)，9.88(1H，brs).
实施例547
2-{2-[3-叔丁基-4-(2H-四唑-5-基甲氧基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.48(2H，s)，5.64(2H，s)，7.00(1H，d，J＝8.0Hz)，7.33-7.45(2H，m)，7.53(1H，s)，7.86(1H，s)，7.94(1H，d，J＝8.0Hz)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.25(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)506.2(MH+)
实施例548
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-]吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.24(3H，t，J＝6.4Hz)，1.31-1.50(12H，m)，1.78-1.99(4H，m)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.02-3.17(4H，m)，4.22-4.40(4H，m)，4.49(2H，s)，4.84(2H，s)，5.48(2H，s)，7.42(1H，s)，7.49(1H，s)，7.53(1H，s)，8.13-8.28(1H，m)，8.55(1H，s)，9.14(1H，brs)，9.83(1H，brs).
MS：m/e(ESI)579.3(MH+)
实施例549
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1.3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.33-1.48(12H，m)，1.82-1.94(4H，m)，3.04-3.16(4H，m)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.15-4.30(4H，m)，4.49(2H，s)，4.78(2H，s)，5.48(2H，s)，7.33(1H，s)，7.42(1H，s)，7.48(1H，s).
MS：m/e(ESI)584.3(MH+)
实施例550
2-[2-(3，5-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-氟-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(18H，s)，2.85(3H，d，J＝4.4Hz)，5.05(2H，s)，5.55(2H，s)，7.79(2H，s)，8.13(1H，dd，J＝1.3，9.5Hz)，8.69(1H，d，J＝1.3Hz)，8.77(1H，m).
实施例551
{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1-70-2.08(4H，m)，2.88-3.21(4H，m)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.39(2H，s)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.36(1H，s)，7.39(1H，s)，7.47(1H，s)，9.07(1H，brs)，9.29(1H，brs).
MS：m/e(ESI)528.1(MH+)
实施例552
{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，3.50(2H，t，J＝4.4Hz)，4.13(2H，q，J＝7.2Hz)，4.16(2H，s)，4.22(2H，q，J＝7.2Hz)，4.31(2H，t，J＝4.4Hz)，4.79(2H，s)，5.44(2H，s)，7.06(1H，d，J＝2.0Hz)，7.26(1H，d，J＝2.0Hz)，7.33(1H，s)，9.02(1H，s)，9.35(1H，s)，12.71(1H，s).
实施例553
{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；盐酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.33(3H，s)，2.60(3H，s)，3.50(2H，t，J＝4.4Hz)，4.01(2H，q，J＝7.2Hz)，4.16(2H，s)，4.31(2H，t，J＝4.4Hz)，4.83(2H，s)，5.49(2H，s)，7.07(1H，d，J＝1.6Hz)，7.28(1H，d，J＝1.6Hz)，9.45(1H，s)，9.84(1H，s)，12.71(1H，s).
实施例554
2-[2-(8-叔丁基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧代-乙
基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7.2Hz)，2.84(3H，d，J＝4.8Hz)，3.36(2H，t，J＝4.4Hz)，4.23(2H，t，J＝4.4Hz)4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.43(2H，s)，7.14(1H，d，J＝2.0Hz)，7.18(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，s)，8.22(1H，q，J＝4.8Hz)，8.57(1H，s)，9.28(1H，s)，9.88(1H，s).
实施例555
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，s)，3.48(2H，brs)，3.86(2H，s)，3.95(2H，s)，4.12(2H，s)，4.28(2H，brs)，4.78(2H，s)，5.42(2H，s)，7.04(1H，s)，7.24(1H，s)，7.34(1H，s).
MS：m/e(ESI)500.1(MH+)
实施例556
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-6-甲氧基-5-丙氧
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00(3H，t，J＝7.1Hz)，1.41(18H，s)，1.75-1.86(2H，m)，3.87(3H，s)，4.12(2H，t，J＝6.4Hz)，4.78(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.75(2H，s).
实施例557
{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-6-甲氧基-5-丙氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38(9H，s)，1.72-1.86(2H，m)，3.87(3H，s)，4.11(2H，t，J＝6.4Hz)，4.78(2H，s)，4.87(2H，s)，5.47(2H，s)，7.07(1H，d，J＝8.1Hz)，7.34(1H，s)，7.78-7.92(2H，m)，9.06(1H，brs).
实施例558
2-[2-(3，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-乙基]-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30(6H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.44(2H，s)，7.03(1H，d，J＝8.0Hz)，7.52(1H，s)，7.90(1H，d，J＝8.0Hz)，7.97(1H，s)，8.16-8.24(1H，m)，8.55(1H，s)，10.90(1H，s).
MS：m/e(ESI)435.0(MH+)
实施例559
6-乙氧基-3-亚氨基-2-[2-氧代-2-(1，3，3-三甲基-2-氧代-2，3-二氢
-1H-吲哚-5-基)-乙基]-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30-1.43(9H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.19(3H，s)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.45(2H，s)，7.20-7.24(1H，m)，7.52-7.54(1H，m)，7.98-8.02(2H，m)，8.17-8.21(1H，m)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)449.1(MH+)
实施例560
{5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-3，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-1-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(6H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.53(2H，s)，4.86(2H，s)，5.46(2H，s)，7.24(1H，d，J＝8.0Hz)，7.58(1H，s)，7.97(1H，d，J＝8.0Hz)，8.03(1H，s)，8.17-8.25(1H，m)，8.56(1H，s)，9.25(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)493.1(MH+)
实施例561
2-{3-[2-5-乙氧基-1-亚氧基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-2-甲基-丙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.410(3H，t，J＝6.8Hz)，1.514(9H，s)，2.823(3H，d，J＝4.8Hz)，4.279(2H，q，J＝6.8Hz)，4.869(2H，s)，5.525(2H，s)，7.539(1H，s)，7.582(1H，t，J＝7.6Hz)，7.716(1H，d，J＝8.4Hz)，7.913(1H，d，J＝8.4Hz)，7.924(1H，s)，8.205(1H，q，J＝4.8Hz)，8.563(1H，s).
实施例562
4-{3-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-4-甲基-2-戊烯酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.182(3H，7.2Hz)，1.405(3H，t，J＝7.2Hz)，1.482(6H，s)，2.817(3H，d，J＝4.8Hz)，4.098(2H，q，J＝7.2Hz)，4.274(2H，q，J＝7.2Hz)，4.868(2H，s)，5.529(2H，s)，5.821(1H，d，J＝15.6Hz)，7.026(1H，d，J＝15.6Hz)，7.539)1H，s)，7.592(1H，t，J＝7.6Hz)，7.713(1H，d，J＝8.0Hz)，7.900(1H，s)，7.931(1H，d，J＝8.0Hz)，8.206(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s).
实施例563
4-{3-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-苯基}-4-甲基-2-戊烯酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.184(3H，t，J＝7.2Hz)，1.285(3H，t，J＝6.8Hz)，1.390(3H，t，J＝6.8Hz)，1.482(6H，s)，4.06-4.14(4H，m)，4.208(2H，q，J＝7.2Hz)，4.817(2H，s)，5.511(2H，s)，5.821(1H，d，J＝15.6Hz)，7.028(1H，d，J＝15.6Hz)，7.335(1H，s)，7.56-7.61(1H，m)，7.705(1H，d，J＝8.0Hz)，7.87-7.91(2H，m).
实施例564
2-{3-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-苯基}-2-甲基-丙酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1284(3H，t，J＝7.2Hz)，1.390(3H，t，J＝6.8Hz)，1.548(6H，s)，3.590(3H，s)，4.110(2H，q，J＝6.8Hz)，4.208(2H，t，J＝7.2Hz)，4.820(2H，s)，5.517(2H，s)，7.341(1H，s)，7.55-7.70(2H，m)，7.85-7.94(2H，m).
实施例565
2-{3-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-苯基}-2-甲基-丙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.282(3H，t，J＝6.8Hz)，1.387(3H，t，J＝6.8Hz)，1.514(6H，s)，4.106(2H，q，J＝6.8Hz)，4.205(2H，q，J＝6.8Hz)，4.818(2H，s)，5.521(2H，s)，7.23-7.42(2H，m)，7.579(1H，t，J＝8.0Hz)，7.705(1H，d，J＝8.0Hz)，7.86-7.93(2H，m).
实施例566
8-叔丁基-6-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基亚甲基-氨基腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.70(3H，s)，4.05(2H，t，J＝5Hz)，4.39(2H，t，J＝5Hz)，5.04(2H，s)6.33(2H，s)，7.49(1H，d，J＝8Hz)，7.86(1H，d，J＝8Hz)，7.87(1H，d，J＝8Hz)，8.43(1H，d，J＝8Hz)，9.70(1H，s).
MS：m/e(ESI)431.0(MH+)
实施例567
2-[2-(8-叔丁基-4-氰基亚氨基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)1.40(3H，t，J＝7Hz)，2.83(3H，d，J＝5Hz)，4.00(2H，t，J＝5Hz)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，4.44(2H，t，J＝5Hz)，4.82(2H，s)，5.40(2Hs)，7.51(1H，s)，7，70(1H，d，J＝2Hz)，8.19(1H，d，J＝2Hz)，8.20(1H，s)，8.52(1H，s)，9.44(1H，s).
MS：m/e(ESI)517.0(MH+)
实施例568
8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基亚甲基-氨基腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7Hz)，4.00(2H，t，J＝5Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.43(2H，t，J＝5Hz)，4.80(2H，s)，5.43(2H，s)，7.32(1H，s)，7.70(1H，d，J＝2Hz)，8.17(1H，d，J＝2Hz)，9.43(1H，s).
MS：m/e(ESI)522.0(MH+)
实施例569
4-{3-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-4-甲基-2-戊烯酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.401(3H，t，J＝6.8Hz)，1.472(6H，s)，2.814(3H，d，J＝4.8Hz)，4.268(2H，q，J＝6.8Hz)，4.862(2H，s)，5.565(2H，s)，5.745(1H，d，J＝16.0Hz)，6.969(1H，d，J＝16.0Hz)，7.528(1H，s)，7.586(1H，t，J＝8.0Hz)，7.69-7.73(1H，m)，7.89-7.92(1H，m)，8.209(1H，q，J＝4.8Hz)，8.559(1H，s)，9.388(1H，s).
实施例570
4-{3-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1.3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-苯基}-4-甲基-2-戊烯酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.284(3H，t，J＝6.8Hz)，1.389(3H，t，J＝6.8Hz)，1.472(6H，s)，4.109(2H，q，J＝6.8Hz)，4.207(2H，q，J＝6.8Hz)，4.817(2H，s)，5.545(2H，s)，5.745(1h，d，J＝16.0Hz)，6.970(1h，d，J＝16.0Hz)，7.332(1H，s)，7.582(1H，t，J＝8.0Hz)，7.69-7.73(1H，m)，7.8707.92(2H，m)，9.081(1H，s)，9.466(1H，s).
实施例571
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲基氨基甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37-1.42(12H，m)，2.578(3H，d，J＝2.8Hz)，2.806(3H，d，J＝4.4Hz)，4.258(2H，q，J＝6.8Hz)，4.277(2H，s)，4.843(2H，s)，5.567(2H，s)，7.513(1H，s)，7.861(1H，d，J＝2.4Hz)，8.154(1H，s)，8.207(1H，q，J＝4.4Hz)，8.559(1H，s)，9.248(1H，s)，9.559(1H，s)，10.001(1H，s)，10.227(1H，s).
实施例572
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-甲基氨基甲基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.298(3H，t，J＝6.8Hz)，1.385(3H，t，J＝6.8Hz)，1.396(9H，s)，2.575(3H，s)，4.101(2H，q，J＝6.8Hz)，4.201(2H，q，J＝6.8Hz)，4.269(2H，s)，4.798(2H，s)，5.519(2H，s)，7.321(1H，s)，7.852(1H，d，J＝1.6Hz)，8.092(1H，s)，9.080(1H，s)，9.494(1H，s)，10.179(1H，s).
实施例573
N-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-丁二酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.16(3H，t，J＝6.8Hz)，1.33(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，2.56(2H，d，J＝5.6Hz)，2.58(3H，d，J＝5.6Hz)，2.80(3H，d，J＝6.4Hz)，4.04(2H，q，J＝6.8Hz)，4.25(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.56(2H，s)，7.29(1H，d，J＝8.4Hz)，7.53(1H，s)，7.84(1H，d，J＝8.4Hz)，7.98(1H，s)，8.19(1H，q，J＝5.2Hz)，8.56((1H，s)，9.44(1H，s)，9.98(1H，brs).
MS：m/e(ESI)551.4(MH+)
实施例574
N-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-N-甲基-丁二酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.13(3H，t，J＝7.2Hz)，1.35(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，2.13-2.22(4H，m)，2.81(3H，d，J＝4.4Hz)，3.08(3H，s)，3.98(2H，q，J＝7.2Hz)，4.26(2H，q，J＝7.2Hz)，4.13(2H，s)，5.49(3H，s)，7.23(1H，d，J＝8.8Hz)，7.51(1H，s)，7.94(1H，d，J＝8.8Hz)，8.17-8.21(2H，m)，8.52(1H，brs).
实施例575
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲氧基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(3H，t，J＝8.0Hz)，1.41(18H，s)，4.03(3H，s)4.18(2H，q，J＝8.0Hz)，4.73(2H，s)，5.45(2H，s)，7.68(1H，s)，7.73(2H，s).
实施例576
1-(3-叔丁基-4-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(9H，s)1.88-1.95(4H，m)，2.90-2.98(4H，m)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，4.79(2H，s)5.45(2H，s)，7.32(1H，s)，7.65(1H，d，J＝8.4Hz)，7.88(dd，J＝8.4，2.0Hz)，7.92(1H，d，J＝2.0Hz).
实施例577
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氢基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯基氨基}-乙酸叔丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，1.40(18H，s)，4.05(2H，d，J＝6.0Hz)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，4.75(2H，s)，5.36(2H，s)，5.87(1H，t，J＝6.0Hz)，6.53(1H，d，J＝8.4Hz)，7.30(1H，s)，7.71(1H，dd，J＝8.4，2.0Hz)，7.77(1H，d，J＝2.0Hz).
实施例578
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯基氨基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，1.40(9H，s)，4.09(2H，brs)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，4.78(2H，s)，5.38(2H，s)，6.57(1H，d，J＝8.8Hz)，7.32(1H，brs)7.72(1H，dd，J＝8.8，2.0Hz)，8.48-9.03(1H，m)，9.30-9.35(1H，m).
实施例579
1-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(5-乙氧
基-7-氟-1-亚氨基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，2.92(3H，s)，3.89(3H，s)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.36(2H，t，J＝4.4Hz)，4.80(2H，s)，5.46(2H，s)，7.17(1H，s)，7.28(1H，s)，7.35(1H，s)，9.08(1H，s)，9.26(1H，s).
实施例580
2-[2-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧代-
乙基]-6-乙氧基-7-氟-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，2.84(3H，d，J＝4.8Hz)，2.93(3H，s)，4.32(2H，q，J＝6，8Hz)，4.36(2H，t，4.4Hz)，5.01(2H，s)，5.49(2H，s)，7.19(1H，d，J＝2.0Hz)，7.29(1H，d，J＝2.0Hz)，8.30(1H，s)，8.41(1H，q，J＝4.8Hz)，9.47(1H，s)，10.02(1H，s).
实施例581
2-[2-(3-二甲基氨基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，3.10(6H，s)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.54(2H，s)，7.25(1H，d，J＝8.4Hz)，7.55(1H，s)，7.93(1H，m)，8.23(2H，m)，8.58(1H，s)，9.46(1H，s)，9.95(1H，s).
实施例582
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5-异丙氧基-6-甲
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(6H，d，J＝6.0Hz)，1.40(18H，s)，3.85(3H，s)，4.74-4.85(3H，m)，5.47(2H，s)，7.36(1H，s)，7.75(2H，s).
实施例583
{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5-异丙氧基-6-甲氧基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(6H，d，J＝6.0Hz)，1.39(9H，s)，3.84(3H，s)，4.72-4.85(3H，m)，4.88(2H，s)，5.45(2H，s)，7.07(1H，d，J＝7.9Hz)，7.82-7.92(2H，m).
MS：m/e(ESI)487.2(MH+)
实施例584
{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(9H，s)，1.38(3H，t，J＝7.0Hz)，3.48(2H，brs)，3.86(3H，s)，4.14(2H，s)，4.20(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，brs)，4.76(2H，s)，5.44(2H，s)，7.03(1H，s)，7.23(1H，s)，7.32(1H，s)，9.03(1H，brs).
实施例585
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-6-甲氧基-5-丙氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.98(3H，t，J＝7.6Hz)，1.34(9H，s)，1.74-1.85(2H，m)，3.48(2H，brt，J＝4.3Hz)，3.86(3H，s)，4.08-4.18(4H，m)，4.28(2H，brt，J＝4.3Hz)，4.77(2H，s)，5.44(2H，s)，7.04(1H，s)，7.23(1H，s)，7.32(1H，s)，9.03(1H，brs).
实施例586
1-(8-叔丁基-4-乙基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(2-乙基
-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.09(3H，t，J＝7.0Hz)1.30(3H，t，J＝7.6Hz)，1.34(9H，s)，2.94(2H，q，J＝7.6Hz)，3.35(2H，t，J＝4.4Hz)，3.40(2H，q，J＝7.0Hz)，4.27(2H，t，J＝4.4Hz)，4.84(2H，s)，5.52(2H，s)，7.19(1H，s)，7.21(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.17(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)421.2(MH+)
实施例587
1-(8-叔丁基-4-丙基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(2-乙基
-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.90(3H，t，J＝7.2Hz)1.30(3H，t，J＝7.6Hz)，1.34(9H，s)，1.52-1.62(2H，m)，2.94(2H，q，J＝7.6Hz)3.27(2H，t，J＝7.4Hz)，3.38(2H，t，J＝4.4Hz)，4.25(2H，t，J＝4.4Hz)，4.84(2H，s)，5.54(2H，s)，7.15(1H，d，J＝2.0Hz)，7.21(1H，d，J＝2.0Hz)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.17(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)435.2(MH+)
实施例588
1-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-哌啶-2-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26(3H，t，J＝7.2Hz)，1.34(9H，s)，1.68(4H，br)，2.32(2H，br)，2.86(2H，q，J＝7.2Hz)，3.25-3.40(2H，mr)，4.40(2H，s)，4.53(2H，s)，5.12(2H，s)，7.48(1H，d，J＝8.0Hz)，7.77(1H，br)，7.82(1H，br)，7.96(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)463.2(MH+)
实施例589
N-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-N-甲基-乙酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30(3H，t，J＝7.6Hz)，1.37(9H，s)，2.11(3H，s)，2.94(2H，q，J＝7.6Hz)，3.10(3H，s)，4.48(2H，s)，4.86(2H，s)，5.51(2H，s)，7.73(1H，d，J＝8.2Hz)，7.81(1H，d，J＝2.0Hz)，7.90(1H，d，J＝2.0Hz)，8.17(1H，d，J＝8.2Hz)，9.52(1H，s)，9.85(1H，s)，11.28(1H，s).
MS：m/e(ESI)437.2(MH+)
实施例590
{2-[(乙酰基-甲基-氨基)-甲基]-6-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝7.6Hz)，1.40，1.41(9H，each s)，2.02，2.10(3H，eachs)，2.80，2.94(3H，each s)，2.92-2.97(2H，m)，4.49，4.52(2H，eachs)，4.62，4.70(2H，each s)，4.86，5.55(2H，each s)，7.49，7.53(1H，eachs)，7.74(1H，d，J＝8.0Hz)，7.84，7.89(1H，eachs)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz)，9.52(1H，brs)，9.89(1H，brs).
实施例591
{2-[(乙酰基-甲基-氨基)-甲基]-6-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基
-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；
三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.40(9H，s)，2.01，2.09(3H，each s)，2.31(3H，s)，2.58，2.79(3H，each s)，2.93，3.14(3H，each s)，3.98(2H，q，J＝7.2Hz)，4.48，4.52(2H，each s)，4.61，4.69(2H，each s)，4.82(2H，s)，5.52，5.54(2H，each s)，7.47，7.51(1H，each d，J＝2.0Hz)，7.83，7.88(1H，each d，J＝2.0Hz)，9.43(1H，s)，9.88(1H，s).
实施例592
{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00-1.19(4H，m)，1.35(9H，s)，2.23-2.36(1H，m)，4.14(2H，s)，4.20-4.37(2H，m)，4.80(2H，s)，5.49(2H，s).7.04(1H，s)，7.25(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，8.07(1H，d，J＝8.4Hz)，9.52(1H，brs)，9.58-9.63(1H，m).
MS：m/e(ESI)463.2(MH+)
实施例593
6-乙氧基-3-亚氨基-2-[2-氧代-2-(1，2，3，3-四甲基-2，3-二氢-1H-吲哚
-5-基)-乙基]-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.02(3H，s)，1.15(3H，d，J＝6.4Hz)，1.27(3H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.80(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.19(1H，q，J＝3.4Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.82(2H，s)，5.35(2H，s)，6.60(1H，d，J＝8.4Hz)，7.52(1H，s)，7.60(1H，s)，7.77(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝4.8Hz)，8.55(1H，brs).
MS：m/e(ESI)449.2(MH+)2
实施例594
2-[2-(5-叔丁基-呋喃-3-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7.2Hz)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.24(2H，s)，6.48(1H，d，J＝0.8Hz)，7.54(1H，s)，8.22(1H，m)，8.58(1H，s)，8.63(1H，d，J＝0.8Hz).
实施例595
{2，6-二叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39-1.42(3H，m)，1.404(18H，s)，2.818(3H，d，J＝4.4Hz)，4.266(2H，s)，4.272(2H，q，J＝6.8Hz)，4.847(2H，s)，5.572(2H，s)，7.534(1H，s)，7.891(2H，s)，8.214(1H，q，J＝4.4Hz)，8.554(1H，s)，9.309(1H，s)，9.309(1H，s)，9.913(1H，s).
实施例596
{2，6-二叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.285(3H，t，J＝6.8Hz)，1.34-1.45(21H，s)，4.110(2H，q，J＝6.8Hz)，4.209(2H，q，J＝6.8Hz)，4.262(2H，s)，4.796(2H，s)，5.555(2H，s)，7.333(1H，s)，7.878(2H，s)，9.085(1H，s)，9.412(1H，s).
实施例597
1-{3-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-环戊烷甲酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.386(3H，t，J＝6.8Hz)，1.50-1.77(6H，m)，2.37-2.50(2H，m)，2.806(3H，d，J＝4.4Hz)，4.256(2H，q，J＝6.8Hz)，4.919(2H，s)，4.97-5.04(1H，m)，7.15-7.42(4H，m)，7.478(1H，s)，8.14-8.21(1H，m)，8.534(1H，s).
实施例598
1-{3-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-苯基}-环戊烷甲酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.264(3H，t，J＝6.8Hz)，1.379(3H，t，J＝6.8Hz)，1.55-1.77(6H，m)，2.43-2.50(2H，m)，4.075(2H，q，J＝6.8Hz)，4.188(2H，q，J＝6.8Hz)，4.879(2H，s)，4.95-5.02(1H，m)，7.23-7.40(5H，m).
实施例599
1-{3-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-环戊烷甲酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.079(3H，t，J＝7.2Hz)，1.408(3H，t，J＝6.8Hz)，1.60-1.74(4H，m)，1.83-1.94(2H，m)，2.52-2.60(2H，m)，2.821(3H，d，J＝4.4Hz)，4.016(2H，q，J＝7.2Hz)，4.276(2H，q，J＝6.8Hz)，4.871(2H，s)，5.520(2H，s)，7.52-7.72(2H，m)，7.884(1H，s)，7.924(1H，d，J＝7.6Hz)，8.215(1H，q，J＝4.4Hz)，8.554(1H，s).
实施例600
1-{3-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-苯基}-环戊烷甲酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.079(3H，t，J＝7.2Hz)，1.287(3H，t，J＝6.8Hz)，1.393(3H，t，J＝6.8Hz)，1.60-1.74(4H，m)，1.84-1.94(2H，m)，2.52-2.60(2H，m)，4.016(2H，q，J＝6.8Hz)，4.113(2H，q，J＝7.2Hz)，4.211(2H，q，J＝6.8Hz)，4.822(2H，s)，5.504(2h，s)，7.339(1H，s)，7.582(1H，t，J＝8.0Hz)，7.691(1H，d，J＝8.0Hz)，7.877(1H，s)，7.911(1H，d，J＝7.6Hz).
实施例601
6-乙氧基-3-亚氨基-2-[2-氧代-2-(1，3，3-三甲基-2，3-二氢-1H-吲哚
-5-基)-乙基1-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.27(6H，s)1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.86(3H，s)，3.28(2H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.81(2H，s)，5.32(2H，s)，6.57(1H，d，J＝8.0Hz)，7.51(1H，s)，7.59(1H，s)，7.76(1H，d，J＝8.0Hz)，8.17-8.23(1H，m)，8.54(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.72(1H，brs).
实施例602
1-[3-叔丁基-4-(2H-四唑-5-基甲氧基)-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26-1.43(15H，m)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.80(2H，s)，5.46(2H，s)，5.63(2H，s)，6.94-7.06(1H，m)，7.31-7.45(3H，m)，9.04(1H，brs)，9.33(1H，brs).
MS：m/e(ESI)511.2(MH+)
实施例603
2-[2-(8-叔丁基-4-氨基甲酰甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-7-氟-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-
甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(9H，s)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，3.51(2H，t，J＝4.4Hz)，3.90(2H，s)，4.31(2H，q，J＝7.2Hz)，4.34(2H，t，J＝4.4Hz)，5.00(2H，s)，5.46(2H，s)，7.01(1H，s)，7.13(1H，s)，7.27(1H，s)，7.52(1H，s)，8.30(1H，s)，8.41(1H，q，J＝4.4Hz)，9.47(1H，s)，10.02(1H，s).
实施例604
2-{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，3.51(2H，t，J＝4.4Hz)，3.90(2H，s)，4.13(2H.q.J＝6.8Hz)，4.22(2H，q，J＝6.8Hz)，4.34(2H，J＝4.4Hz)，4.79(2H，s)，5.43(2H，s)，7.00(1H，d，J＝2.0Hz)，7.13(1H，s)，7.26(1H，d，J＝2.0Hz)，7.34(1H，s)，7.51(1H，s)，9.02(1H，s)，9.35(1H，s).
实施例605
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(18H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.83(3H，d，J＝4.4Hz)，2.90(2H，t，J＝7.2Hz)，3.93(2H，t，J＝7.2Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.75(2H，s)，6.81(1H，s)，6.92(2H，s)，7.47(1H，s)，8.18(1H，q，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s)，9.17(1H，s)，9.71(1H，s).
实施例606
1-[8-叔丁基-4-(3-羟基-丙基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基]-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；盐酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝7.4Hz)，1.34(9H，s)，1.71(2H，m)，2.94(2H，q，J＝7.4Hz)，3.26-3.72(6H，m)，4.26(2H，t，J＝4.8Hz)，4.85(2H，s)，5.53(2H，s)，7.21(2H，s)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)，8.17(1H，d，J＝8.0Hz)，9.55(1H，s)，9.85(1H，s).
MS：m/e(ESI)451
实施例607
2-{2-[8-叔丁基-4-(3-羟基-丙基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.90(3H，t，J＝7.2Hz)1.30(3H，t，J＝7.6Hz)，1.34(9H，s)，1.52-1.62(2H，m)，2.94(2H，q，J＝7.6Hz)3.27(2H，t，J＝7.4Hz)，3.38(2H，t，J＝4.4Hz)，4.25(2H，t，J＝4.4Hz)，4.84(2H，s)，5.54(2H，s)，7.15(1H，d，J＝2.0Hz)，7.21(1H，d，J＝2.0Hz)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.17(1H，d，J＝8.0Hz).
实施例608
6-乙氧基-3-亚氨基-2-[2-氧代-2-(1，4，4-三甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢
-喹啉-6-基)-乙基]-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.27(6H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.54(2H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.29(2H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.49(2H，s)，7.32(1H，d，J＝8.0Hz)，7.54(1H，s)，7.89(1H，s)，7.95(1H，d，J＝8.0Hz)，8.18-8.24(1H，m)，8.56(1H，s)，9.24(1H，brs)，9.86(1H，brs).
实施例609
{2-[(乙酰基-甲基-氨基)-甲基]-6-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.39(12H，s)，2.01，2.10(3H，eachs)，2.80，2,94(3H，each s)，4.11，4.22(2H，eachbrd，J＝6.8Hz)，4.48，4.52(2H，each s)，4.61，4.69(2H，eachs)，4.80(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，s)，7.48，7.51(1H，eachs)，7.83，7.87(1H，each s)，9.06(1H，s)，9.32(1H，s).
MS；m/e(ESI)572.3(MH+)
实施例610
{2-[(乙酰基-甲基-氨基)-甲基]-6-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸甲酯；三氟乙
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3Ht，J＝6.8Hz)，1.39(12H，s)，2.01，2.09(3H，eachs )，2.80，2.94(3H，each s)，3.75，3.77(3H，eachs)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.06(2H，s)，4.64，4.68(2H，eachs)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，s)，7.47，7.52(1H，eachs)，7.83，7.87(1H，each d，J＝2.0Hz)，9.06(1H，eachs).
MS：m/e(ESI)586.4(MH+)
实施例611
2-[2-(7-叔丁基-2-氰基氨基-苯并噁唑-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08(3H，t，J＝7Hz)，1.44(9H，s)，2.84(3H，d，J＝5Hz)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，5.52(2H，s)，5.55(1H，q，J＝5Hz)，7.54(1H，s)，7.64(1H，s)，8.21(1H，s)，8.56(1H，s).
实施例612
{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；
盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28-1.42(12H，m)，2.78(3H，d，J＝4.5Hz)，3.48(2H，brt，J＝4.5Hz)，4.15(2H，s)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.30(2H，brt，J＝4.5Hz)，4.85(2H，s)，5.49(2H，s)，7.03(1H，s)，7.25(1H，s)，7.98(1H，s)，8.54(qH，brq，J＝4.5Hz)，9.48(1H，brd，J＝7.0Hz)，9.93(1H，brd，J＝7.0Hz).
实施例613
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(6-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-5-甲氧
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7.0Hz)，1.41(18H，s)，3.95(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.36(1H，s)，7.77(2H，s)，8.07(1H，brs)，9.06(1H，brs)，9.28(1H，brs).
实施例614
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，s)，3.49(2H，brs)，3.64(3H，s)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.25-4.34(3H，m)，4.78(2H，s)，5.40(2H，s)，7.03(1H，s)，7.24(1H，s)，7.35(1H，s).
MS：m/e(ESI)514.3(MH+)
实施例615
2-{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.4Hz)，2.33(3H，s)，2.60(3H，s)，3.51(2H，s)，3.90(2H，s)，4.00(2H，q，J＝6.4Hz)，4.35(2H，s)，4.83(2H，s)，5.48(2H，s)，7.01(1H，s)，7.13(1H，s)，7.27(1H，s)，7.51(1H，s)，9.40(1H，s)，9.81(1H，s).
实施例616
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基氨基}-乙酸；2三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(3H，t，J＝7.2Hz)，1.41(9H，s)，3.79(2H，brs)，4.12(2H，q，J＝7.2Hz)，4.23(2H，q，J＝7.2Hz)，4.25(2H，s)，4.80(2H，s)，5.43(2H，s)，7.33(1H，s)，7.84(1H，s)，7.91(1H，s)，9.07(1H，s)，9.37(1H，s).
实施例617
{6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4，4-二甲基-2-氧代-3，4-二基-2H-喹啉-1-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(6H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，2.57(2H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.77(2H，s)，4.87(2H，s)，5.49(2H，s)，7.25(1H，d，J＝8.0Hz)，7.54(1H，s)，7.87-7.94(2H，m)，8.17-8.25(1H，m)，8.57(1H，s)，9.26(1H，brs)，9.87(1H，brs).
MS：m/e(ESI)507.3(MH+)
实施例618
1-(5-叔丁基-呋喃-3-基)-2-(4-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(9H，s)，1.35(3H，t，J＝7.2Hz)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，4.83(2H，s)，5.22(2H，s)，6.48(1H，d，J＝0.4Hz)，7.41-7.54(2H，m)8.61(1H，d，J＝0.4Hz).
实施例619
1-(5-叔丁基-呋喃-3-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(9H，s)，1.31(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，4.13(2H，q，J＝7.2Hz)，4.23(2H，q，J＝7.2Hz)，4.82(2H，s)，5.22(2H，s)，6.48(1H，d，J＝0.8Hz)，7.34(1H，s)，8.60(1H，d，J＝0.8Hz)，9.10(1H，s)，9.41(1H，s).
实施例620
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-异丙氧基-苯基-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(6H，d，J＝6.0Hz)，1.41(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，2.85(3H，d，J＝4.4Hz)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.67(1H，m)，4.86(2H，s)，5.48(2H，s)7.49(1H，s)，7.52(1H，s)，7.55(1H，s)，8.22(1H，m)，8.59(1H，s)，9.24(1H，s)，9.87(1H，s).
实施例621
2-[2-(3-叔丁基-5-环戊基氧-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，1.58(2H，m)，1.73-2.00(6H，m)，2.85(3H，d，J＝4.4Hz)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.86(2H，s)，4.87(1H，m)，5.49(2H，s)，7.40(1H，s)，7.52(1H，s)，7.55(1H，s)，8.22(1H，m)，8.60(1H，s)，9.22(1H，s)，9.86(1H，s).
实施例622
{3-丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.167(3H，t，J＝6.8Hz)，1.373(9H，s)，1.409(3H，t，J＝6.8Hz)，2.822(3H，d，J＝4.4Hz)，3.757(3H，s)，3.819(2H，s)，4.102(2H，q，J＝6.8Hz)，4.277(2H，q，J＝6.8Hz)，4.856(2H，s)，5.494(2H，s)，7.536(1H，s)，7.846(1H，s)，8.215(1H，s)，8.204(1H，s)，8.551(1H，s).
实施例623
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.164(3H，t，J＝6.8Hz)，1.285(3h，t，J＝6.8Hz)，1.370(9H，s)，1.391(3H，t，J＝7.2Hz)，3.753(3H，s)，3.817(2H，s)，4.06-4.14(4H，m)，4.207(2H，q，J＝7.2Hz)，4.803(2H，s)，5.469(2H，s)，7.344(1H，s)，7.832(2H，s).
实施例624
6-[2-(8-叔丁基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧代-
乙基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.38(3H，t，J＝6.8Hz)，2.79(3H，d，J＝4.0Hz)，2.93(3H，s)，3.33(2H，s)，4.26(2H，q，J＝6.8Hz)，4.36(2H，s)，4.89(2H，s)，5.57(2H，s)，7.20(1H，s)，7.29(1H，s)，8.01(1H，s)，8.59(1H，q，J＝4.0Hz)，9.55(1H，s)，9.97(1H，s).
实施例625
6-[2-(8-叔丁基-4-氨基甲酰甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶
-2-(N-甲基)甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(12H，s)，2.79(3H，d，J＝4.8Hz)，3.91(2H，s)，4.25(2H，q，J＝6.8Hz)，4.34(2H，t，J＝4.4Hz)，4.89(2H，s)，5.51(2H，s)，7.02(1H，s)，7.14(1H，s)，7.27(1H，s)，7.55(1H，s)，8.00(1H，s)，8.57(1H，q，J＝4.8Hz)，9.52(1H，s)，9.94(1H，s).
实施例626
{2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.83-1.93(4H，m)，3.06-3.16(4H，m)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.40(2H，s)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.41(1H，s)，7.48(1H，s)，7.54(1H，s)，7.70(1H，brs)，7.79(1H，brs)，8.62(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)537.3(MH+)
实施例627
{2-叔丁基-4-[2-(6-二甲基氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.84-1.93(4H，m)，2.78(3H，s)，3.00(3H，s)，3.08-3.15(4H，m)，4.22(2H，q，J＝6.8Hz)，4.40(2H，s)，4.83(2H，s)，5.49(2H，s)，7.42(1H，s)，7.48(1H，s)，7.50(1H，s)，8.03(1H，s)，9.13(1H，brs)，9.69(1H，brs).
MS：m/e(ESI)565.4(MH+)
实施例628
{2-叔丁基-4-[2-(6-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-5-甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝6.7Hz)，1.40(9H，s)，3.93(3H，s)，4.10(2H，q，J＝6.7Hz)，4.80(2H，s)，4.88(2H，s)，5.45(2H，s)，7.06(1H，d，J＝8.0Hz)，7.34(1H，s)，7.80-7.92(2H，m)，9.06(1H，brs)，9.37(1H，brs).
实施例629
{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸
甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30-1.41(12H，m)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，3.48(2H，brs)，3.64(3H，s)，4.20-4.33(6H，m)，4.86(2H，s)，5.44(2H，s)，7.04(1H，s)，7.26(1H，s)，7.98(1H，s)，8.52(1H，q，J＝4.8Hz).
实施例630
8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-甲酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，2.88(3H，s)，3.23-3.42(2H，m)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.79(2H，s)，5.15(1H，t，J＝3.9Hz)，5.45(2H，s)，7.17(1H，s)，7.32(1H，s)，7.35(1H，s).
实施例631
(乙酰基-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-氨基)-乙酸叔丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1，32(9H，s)，1.42(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，1.74(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)3.68(1H，d，J＝16.8Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.49(1H，d，J＝16.8Hz)，4.87(2H，s)，5.53(2H，s)，7.54(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)，7.98(IH，dd，J＝8.0，2.0Hz)，8.15(1H，d，J＝2.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.4Hz)，8.57(1H，s).
实施例632
(乙酰基-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-氨基)-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.73(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.67(1H，d，J＝16.8Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.56(1H，d，J＝16.8Hz)，4.87(2H，s)，5.58(2H，s)，7.54(1H，s)，7.75(1H，d，J＝8.0Hz)，7.97(1H，dd，J＝8.0，2.0Hz)，8.17(1H，d，J＝2.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.4Hz)，8.57(1H，s)，9.34-9.40(1H，m)，9.90-9.98(1H，m).
实施例633
({2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-乙酸叔丁酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝5.2Hz)，1.44(18H，s)，2.59(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.49(1H，brs)，4.27(2H，q，J＝5.2Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.54(1H，s)，7.64(1H，d，J＝8.4Hz)，7.90(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，7.94(1H，d，J＝2.4Hz)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s).
实施例634
{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲
酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.95(6H，t，J＝7.2Hz)，1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，3.11(4H，q，J＝7.2Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.73(2H，s)，4.84(2H，s)，5.48(2H，s)，7.54(2H，s)，7.59(1H，s)，8.20(1H，brs)，8.55(1H，s)，9.17(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)553.3(MH+)
实施例635
({2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.44(9H，s)，2.62(3H，s)，2.82(3H，s)，3.83(1H，d，J＝8.8Hz)，4.17(1H，d，J＝8.8Hz)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.54(2H，s)6.34(1H，s)，7.66(1H，d，J＝8.0Hz)，7.91(1H，dd，J＝8.0，1.6Hz)，7.94(1H，d，J＝1.6Hz)，8.56(1H，s)，9.29-9.33(1H，m)，9.48-9.92(1H，m).
实施例636
{2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.85-1.90(4H，m)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(6H，s)，3.07-3.15(4H，m)，4.39(2H，s)，4.73(2H，s)，5.44(2H，s)，7.17(1H，s)，7.40(1H，s)，7.47(1H，s)，8.06(1H，s)，8.36(1H，brs)，8.90(1H，brs)，9.53(1H，brs).
MS：m/e(ESI)550.4(MH+)
实施例637
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-异丙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基
氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(6H，d，J＝6.0Hz)，1.41(9H，s)，2.80(3H，d，J＝4.4Hz)，2.94(6H，s)，4.68(1H，m)，4.76(2H，s)，5.45(2H，s)，7.17(1H，s)，7.48(1H，s)，7.52(1H，s)，8.10(1H，s)，8.39(1H，m).
实施例638
2-[2-(4-乙酰基-8-叔丁基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧
代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.30(3H，s)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，3.91(2H，t，J＝4.8Hz)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.48(2H，t，J＝4.8Hz)，4.86(2H，s)，5.45(2H，s)，7.55(1H，s)，7.67(1H，s)，8.00(1H，brs)，8.22(1H，q，J＝4.4Hz)，8.57(1H，s)，9.22(1H，s)，9.84(1H，s).
实施例639
{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲
酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸乙酯：氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.94(6H，t，J＝6.8Hz)，1.23(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.05-3.10(4H，m)，4.17(2H，q，J＝6.8Hz)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.80(2H，s)，4.84(2H，s)，5.53(2H，s)，7.54(1H，s)，7.55(1H，s)，7.61(1H，s)，8.21(1H，d，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.29(1H，brs)，9.90(1H，brs).
MS：m/e(ESI)581.4(MH+)
实施例640
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(3H，t，J＝7.2Hz)，1.41(9H，s)，3.79(2H，brs)，4.12(2H，q，J＝7.2Hz)，4.23(2H，q，J＝7.2Hz)，4.25(2H，s)，4.80(2H，s)，5.43(2H，s)，7.33(1H，s)，7.84(1H，s)，7.91(1H，s)，9.07(1H，s)，9.37(1H，s).
实施例641
[2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基]-乙酰基]-6-(乙基-甲磺酰基-氨基)-苯氧基]-乙酸；三氟乙
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.05(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.41(3H，t.J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.27(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.69-4.93(6H，m)，5.52(2H，s)，7.55(1H，s)，7.86(1H，s)，7.89(1H，s)，8.21(1H，d，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s)，9.24(1H，brs)，9.88(1H，brs).
MS：m/e(ESI)603.3(MH+)
实施例642
{2-(乙酰基-乙基-氨基)-6-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.05(3H，t，J＝6.8Hz)，1.33-1.43(12H，m)，1.89(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8)，2.96-3.12(1H，m)，4.08-4.19(1H，m)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.48(2H，dd，J＝15.2Hz，15.6Hz)，4.86(2H，s)，5.50(2H，s)，7.54(1H，s)，7.81(1H，s)，7.89(1H，s)，8.21(1H，d，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s)，9.26(1H，brs)，9.88(1H，brs).
MS：m/e(ESI)567.3(MH+)
实施例643
{2-(乙酰基-甲基-氨基)-6-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36-1.43(12H，m)，1.83(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.15(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.44(2H，dd，J＝15.6Hz，15.6Hz)，4.85(2H，s)，5.48(2H，s)，7.54(1H，s)，7.87(1H，s)，7.95(1H，s)，8.21(1H，d，J＝4.4Hz)，8.55(1H，s)，9.23(1H，brs)，9.88(1H，brs).
MS：m/e(ESI)553.3(MH+)
实施例644
{2-叔丁基-4-[2-(1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-5-丙氧基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.98(3H，t，J＝7.6Hz)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(9H，s)，1.85-1.90(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.06-3.12(4H，m)，4.17(2H，q，J＝6.4Hz)，4.20(2H，q，J＝7.2)，4.49(2H，s)，4.83(2H，s)，5.49(2H，s)，7.42(1H，br)，7.49(1H，br)，7.54(1H，s)，8.52(1H，s)，9.15(1H，brs)，9.83(1H，brs).
实施例645
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-异丙氧基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(6H，d，J＝6.0Hz)，1.39(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，2.85(3H，d，J＝4.8Hz)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.64(2H，s)，4.75(1H，m)，4.87(2H，s)，5.53(2H，s)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，d，J＝2.0Hz)，8.22(1H，m)，8.59(1H，s)，9.28(1H，m)，9.89(1H，s).
实施例646
{2-叔丁基-6-环戊基氧-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.44(3H，t，J＝6.8Hz)，1.63(2H，m)，1.69-1.83(4H，m)，1.95(2H，m)，2.85(3H，d，J＝4.8Hz)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.59(2H，s)，4.87(2H，s)，4.93(1H，m)，5.55(2H，s)，7.48(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，d，J＝2.0Hz)，8.22(1H，m)，8.59(1H，s)，9.88(1H，s).
实施例647
7-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯并噁唑-2-基-氨基腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.48(3H，t，J＝7Hz)，1.51(9H，s)，4.20(2H，q，J＝7Hz)，4.25(2H，J＝7Hz)，4.85(2H，s)，5.52(2H，s)，7.22(1H，s)，7.91(2H，d，J＝2Hz)，8.11(2H，J＝2Hz).
MS：m/e(ESI)512.0(MH+)
实施例648
{2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸乙酯；三氟
乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.23(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.82-1.91(4H，m)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(6H，s)，3.04-3.14(4H，m)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.49(2H，s)，4.73(2H，s)，5.44(2H，s)，7.15(1H，s)，7.42(1H，s)，7.48(1H，s)，8.06(1H，s)，8.33-8.41(1H，m)，8.93(1H，brs)，9.54(1H，brs).
MS：m/e(ESI)578.3(MH+)
实施例649
(乙酰基-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-氨基)-乙酸甲酯；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.06(3H，s)，3.67(3H，s)，3.87(3H，s)，3.96(3H，s)，4.40(2H，s)，4.52(2H，s)，4.81(2H，s)，5.41(2H，s)，7.36(1H，s)，7.79(1H，s)，7.94(1H，s)，9.06(1H，s)，9.34(1H，s)，10.90(1H，s).
实施例650
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基氨基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38(9H，s)，2.80(3H，d，J＝7.2Hz)，4.26(2H，s)，4.26(2H，q，J＝7.0Hz)，4.82(2H，s)，5.38(2H，s)，7.49(1H，d，J＝6.0Hz)7.52(1H，s)，7.73(1H，dd，J＝6.0，2.0Hz)，7.77(1H，d，J＝2.0Hz)，8.15-8.24(1H，m)，8.55(1H，s)，9.18-9.23(1H，m)，9.78-9.82(1H，m).
实施例651
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基氨基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(3H，t，J＝7.2Hz)，1.40(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4,12(2H，q，J＝7.2Hz)，4.18(2H，d，J＝6.4Hz)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.82(2H，s)，5.36(2H，s)，5.92(1H，t，J＝6.8Hz)，6.57(1H，d，J＝8.8Hz)，7.51(1H，s)7.72(1H，dd，J＝8.8，2.0Hz)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.54(1H，s).
实施例652
2-[2-(8-叔丁基-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧代-
乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1，43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.84(3H，d，J＝4，4Hz)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.72(2H，s)，4.86(2H，s)，5.47(2H，s)，7.44(1H，d，J＝2.0Hz)，7.56(2H，s)，8.22(1H，q，J＝4.4Hz)，8.58(1H，s)，9.20(1H，s)，9.86(1H，s)，10.95(1H，s).
实施例653
2-[2-(8-叔丁基-4-甲基-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.44(3H，t，J＝6.8Hz)，2.85(3H，d，J＝4.8Hz)，3.37(3H，s)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，4.88(2H，s)，5.56(2H，s)，7.56(1H，s)，7.64(1H，d，J＝1.6Hz)，7.66(1H，d，J＝1.6Hz)，8.23(1H，q，J＝4.8Hz)，8.58(1H，s)，9.24(1H，s)，9.88(1H，s).
实施例654
2-[2-(8-叔基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧代-
乙基]-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.79(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92(3H，s)，2.93(6H，s)，4.35(2H，t，J＝4.4)，4.75(2H，s)，5.43(2H，s)，7.16(1H，s)，7.18(1H，d，J＝2.0Hz)，7.29(1H，d，J＝2.0Hz)，8.08(1H，s)，8.39(1H，q，J＝4.8Hz)，8.99(1H，s)，9.53(1H，s).
实施例655
4-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.85-1.94(4H，m)，1.97-2.06(2H，m)，2.36-2.44(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.07-3.16(4H，m)，3.85(2H，t，J＝6.8Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.83(2H，s)，5.41-5.50(2H，m)，7.36(1H，s)，7.46(1H，s)，7.53(1H，s)，8.16-8.24(1H，m)，8.55(1H，m).
MS：m/e(ESI)579.4(MH+)
实施例656
4-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.35-1.42(12H，m)，1.82-1.92(4H，m)，1.94-2.08(2H，m)，2.41(2H，t，J＝7.2Hz)，3.06-3.16(4H，m)，3.60-3.80(2H，m)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.46(2H，s)，7.33(1H，s)，7.35(1H，d，J＝2.4Hz)，7.45(1H，d，J＝2.4Hz).
MS：m/e(ESI)584.4(MH+)
实施例657
5-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-戊酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.60-1.70(2H，m)，1.75-1.84(2H，m)，1.86-1.94(4H，m)，2.29(2H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.08-3.17(4H，m)，3.78-3.92(2H，m)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.47(2H，s)，7.36(1H，s)，7.46(1H，s)，7.53(1H，s)，8.03-8.27(1H，m)，8.55(1H，s)，9.15(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)593.4(MH+)
实施例658
5-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-戊酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝6.8Hz)，1.33-1.46(12H，m)，1.60-1.71(2H，m)，1.75-1.84(2H，m)，1.85-1.96(4H，m)，2.29(2H，t，J＝7.2Hz)，3.07-3.18(4H，m)，3.76-3.93(2H，m)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.46(2H，s)，7.33(1H，s)，7.35(1H，s)，7.45(1H，s)，9.06(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)598.4(MH+)
实施例659
{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸乙酯；
盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.23(3H，t，J＝7.0Hz)，1.26-1.44(12H，m)，1.87(4H，brs)，2.77(3H，s)，3.11(4H，brs)，4.14-4.30(4H，m)，4.49(2H，s)，4.87(2H，s)，5.55(2H，s)，7.42(1H，s)，7.49(1H，s)，8.53(1H，brd)，9.46(1H，brs)，9.97(1H，brs).
实施例660
[2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；三氟乙酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.27-1.46(12H，m)，2.02-2.16(2H，m)，2.42(2H，d，J＝8.1Hz)，2.82(3H，d，J＝4.5Hz)，3.63(2H，t，J＝7.0Hz)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.45(2H，s)，4.85(2H，s)，5.45(2H，s)，7.54(1H，s)，7.84(2H，s)，8.17-8.23(1H，m)，8.55(1H，s).
实施例661
[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26(3H，t，J＝7.1Hz)，1.33-1.45(12H，m)，2.04-2.17(2H，m)，2.42(2H，t，J＝8.0Hz)，3.63(2H，brt，J＝6.2Hz)，4.11(2H，q，J＝7.1Hz)，4.21(2H，q，J＝7.1Hz)，4.43(2H，s)，4.80(2H，s)，5.45(2H，s)，7.34(1H，s)，7.82(1H，s)，7.83(1H，s).
实施例662
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.27(18H，s)，1.33(3H，t，J＝7Hz)，4.18(2H，q，J＝7Hz)，4.71(2H，s)，5.39(2H，s)，7.06(1H，s)，7.65(2H，s)，8.53(1H，s).
MS：m/e(ESI)448.0(MH+)
实施例663
7-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-1H-苯并咪唑-2-基-氨基腈；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.45(3H，t，J＝7Hz)，1.54(9H，s)，4.18(2H，q，J＝7Hz)，4.26(2H，q，J＝7Hz)，4.92(2H，s)，5.59(2H，s)，7.23(2H，s)，8.06(1H，s)，8.22(1H，s).
MS：m/e(ESI)511.0(MH+)
实施例664
2-[2-(8-叔丁基-4-甲基-2-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.44(3H，t，J＝6.8Hz)，2.77(3H，s)，2.85(3H，d，J＝4.8Hz)，3.61(2H，s)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，5.47(2H，s)，7.56(1H，s)，7.67(1H，d，J＝2.0Hz)，7.86(1H，d，J＝2.0Hz)，8.22(1H，m)，8.59(1H，s).
实施例665
3-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯甲酰基氨基}-丙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，2.50(2H，t，J＝6.8Hz)，3.42(2H，t，J＝6.8Hz)，4.28(2H，t，J＝6.8Hz)，4.88(2H，s)，5.51(2H，s)，7.32(1H，d，J＝8.0Hz)，7.54(1H，s)，7.85(1H，t，J＝7.6Hz)，8.00(1H，s).8.21(1H，d，J＝4.8Hz)，8.52(1H，t，J＝5.2)，8.57(1H，s)，9.28(1H，brs)，9.87(1H，brs).
MS：m/e(ESI)523.3(MH+)
实施例666
2-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯甲酰基氨基}-丙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17-1.44(15H，m)，2.83(3H，d，J＝4.4Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.39-4.42(1H，m)，4.88(2H，s)，5.51(2H，s)，7.40(1H，d，J＝7.6Hz)，7.54(1H，s)，7.88(1H，d，J＝9.6Hz)，8.01(1H，s)，8.21(1H，d，J＝4.4Hz)，8.57(1H，s)，8.81(1H，d，J＝7.6Hz)，9.28(1H，brs)，9.86(1H，brs).
MS：m/e(ESI)523.3(MH+)
实施例667
{2-环戊基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.52-1.69(4H，m)，1.70-1.80(2H，m)，1.93-2.05(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，4.87(2H，s)，5.44(2H，s)，7.05(1H，d，J＝8.8Hz)，7.53(1H，s)，7.83(1H，s)，7.85(1H，s)，8.21(1H，d，J＝4.0Hz)，8.55(1H，s)，9.21(1H，brs)，9.83(1H，brs).
MS：m/e(ESI)494.4(MH+)
实施例668
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，2.70(6H，s)，4.12(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.66(2H，s)，4.79(2H，s)，5.49(2H，s)，7.34(1H，s)，7.51(1H，s)，7.57(1H，s)，9.06(1H，brs)，9.30(1H，brs).
MS：m/e(ESI)530.3(MH+)
实施例669
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-二乙基氨基-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.95(6H，t，J＝7.2Hz)1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，3.10(4H，q，J＝7.2Hz)，4.13(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.72(2H，s)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.52(1H，s)，7.59(1H，s)，9.05(1H，brs)，9.29(1H，brs).
MS：m/e(ESI)558.4(MH+)
实施例670
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-羟基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟
乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.95-2.03(2H，m)，2.25-2.31(2H，m)，2.83(3H，d，J＝5Hz)，4.03-4.08(2H，m)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，4.83(2H，s)，5.45(2H，s)，7.43(1H，s)，7.51(1H，s)，7.52(1H，s)，8.20(1H，q，J＝5Hz)，8.53(1H，s)，9.17(brs，1H)，9.46(s，1H).
实施例671
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.23(3H，t，J＝6.8Hz)，1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37-1.41(12H，m)，2.67(6H，s)，4.10(4H，q，J＝6.8Hz)，4.20(4H，q，J＝7.2Hz)，4.73(2H，s)，4.75(2H，s)，5.45(1H，s)，7.31(1H，s)，7.54(1H，s)，7.58(1H，s)，9.07(1H，brs)，9.39(1H，brs).
MS：m/e(ESI)558.4(MH+)
实施例672
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-二乙基氨基-苯氧基}-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.94(6H，t，J＝7.2Hz)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.39(6H，t，J＝7.2Hz)，3.07(4H，q，J＝7.2)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.20(4H，q，J＝7.2Hz)，4.80(4H，s)，5.52(2H，s)，7.34(1H，s)，7.54(1H，s)，7.60(1H，s)，9.07(1H，brs)，9.39(1H，brs).
MS：m/e(ESI)586.3(MH+)
实施例673
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-6-乙基氨基甲酰基-1-亚氨基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.13(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，1.85-1.93(4H，m)，3.06-3.15(4H，m)，4.25(2H，q，J＝7.2Hz)，4.40(2H，s)，4.84(2H，s)，5.51(2H，s)，7.41(1H，s)，7.48(1H，s)，7.52(1H，s)，8.23(1H，tJ＝4.8Hz)，8.51(1H，s)，9.21(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)565.4(MH+)
实施例674
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-丙基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.49-1.57(2H，m)，1.85-1.92(4H，m)，3.06-3.15(4H，m)，3.21-3.29(2H，m)，4.25(2H，q，J＝7.2Hz)，4.40(2H，s)，4.83(2H，s)，5.51(2H，s)，7.41(1H，s)，7.48(1H，s)，7.52(1H，s)，8.22(1H，t，J＝4.8Hz)，8.50(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.86(1H，brs).
MS：m/e(ESI)579.4(MH+)
实施例675
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-6-乙基氨基甲酰基-1-亚氨基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.13(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.84-1.91(4H，m)，3.06-3.14(4H，m)，4.17-4.28(4H，m)，4.49(2H，s)，4.83(2H，s)，5.52(2H，s)，7.43(1H，s)，7.49(1H，s)，7.52(1H，s)，8.23(1H，t，J＝4.8Hz)，8.52(1H，s)，9.24(1H，brs)，9.86(1H，brs).
MS：m/e(ESI)593.4(MH+)
实施例676
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-丙基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.92(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.50-1.58(2H，m)，1.84-1.92(4H，m)，3.07-3.14(4H，m)，3.21-3.28(2H，m)，4.17-4.28(4H，m)，4.49(2H，s)，4.84(2H，s)，5.50(2H，s)，7.43(1H，s)，7.49(1H，s)，7.52(1H，s)，8.22(1H，t，J＝4.8Hz)，8.50(1H，s)，9.19(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)607.4(MH+)
实施例677
1-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-5-氧-吡咯烷-2-甲酸乙酯；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.27(6H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，2.29-2.35(1H，m)，2.54-2.75(2H，m)，2.95(1H，dd，J＝12，9Hz)，3.20(3H，d，J＝5Hz)，4.15-4.28(3H，m)，4.35(2H，q，J＝7Hz)，4.54(1H，d，J＝19Hz)，5.30(1H，d，J＝11Hz)，5.40(1H，d，J＝19Hz)，5.33(1H，d，J＝11Hz)，7.17(1H，s)，7.20(1H，s)，7.95(1H，d，J＝2Hz)8.17(1H，q，J＝5Hz)，8.38(1H，s)，8.78(1H，d，J＝2Hz)，9.45(1H，brs)，10.02(1H，br.2)，10.08(1H，brs).
MS：m/e(ESI)579.0(MH+)
实施例678
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-5-氧-吡咯烷-2-甲酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7Hz)，1.41(3H，t，J＝7Hz)，1.42(9H，s)，1.54(3H，t，J＝7Hz)，2.24-2.31(1H，m)，2.58(1H，ddd，J＝14，8，3Hz)，2.66(td，J＝14，5Hz)，2.93(1H，ddd，J＝14，11，8Hz)，4.16-4.28(7H，m)，4.70(1H，d，J＝19Hz)，5.05(1H，d，J＝19z)，5.17(1H，d，J＝19Hz)，5.32(1H，d，J＝19Hz)，6.88(1H，s)，7.93(1H，d，J＝2Hz)，8.35(1H，d，J＝2Hz)，8.83(1H，s).
MS：m/e(ESI)584.0(MH+)
实施例679
1-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-5-氧-吡咯烷-2-甲酸乙酯；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(3H，t，J＝7Hz)，1.42(9H，s)1.60(3H，t，J＝7Hz)，2.32-2.36(1H，m)2.54-2.67(2H，m)，2.77-2.84(1H，m)，3.16(3H，d，J＝5Hz)，3.80(3H，s)，4.11-4.22(2H，m)，4.36(2H，q，J＝7Hz)，4.74(1H，d，J＝19Hz)，4.75(1H，m)，4.93(1H，d，J＝19Hz)，5.69(1H，d，J＝18Hz)，6.56(1H，d，J＝18Hz)，7.21(1H，s)，7.25(1H，s)，8.05(1H，d，J＝2Hz)，8.13(1H，d，J＝2Hz)，8.19(1H，q，J＝5Hz)，9.48(1H，s).
MS：m/e(ESI)593.0(MH+)
实施例680
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-5-氧-吡咯烷-2-甲酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(3H，t，J＝7Hz)，1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.43(9H，s)，1.54(3H，t，J＝7Hz)，2.31-2.36(1H，m)，2.54-2.65(2H，m)，2.76-2.84(1H，m)，3.81(3H，s)，4.15-4.23(6H，m)，4.65(1H，d，J＝18Hz)，4.74(1H，dt，J＝2，6Hz)，4.86(1H，d，J＝18Hz)，5.61(1H，d，J＝19Hz)，6.87(1H，s)，6.98(1H，brs)，8.03(1H，d，J＝2Hz)，8.11(1H，d，J＝2Hz).
MS：m/e(ESI)593.0(MH+)
实施例681
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.44(18H，s)，2.86(3H，d，J＝4.4Hz)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.50(2H，s)，7.77(2H，s)，7.81(1H，s)，8.34(1H，s)，8.72(1H，m)
实施例682
2-[2-(5-叔丁基-2-氧代-1，2，3，4-四氢-喹啉-7-基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.43(12H，m)，2.45(2H，t，J＝7.2Hz)，2.84(3H，d，J＝4.8Hz)，3.18(2H，t，J＝7.2Hz)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.47(2H，s)，7.41(1H，d，J＝1.6Hz)，7.56(1H，s)，7.61(1H，d，J＝1.6Hz)，8.23(1H，q，J＝4.8Hz)，8.58(1H，s)，9.22(1H，s)，9.86(1H，s)，10.33(1H，s).
实施例683
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-羟基-苯基1-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.93-2.04(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7.2Hz)，4.05(2H，t，J＝6.8Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.45(2H，s)，6.83(1H，brs)，7.33(1H，brs)，7.44(1H，s)，7.52(1H，s)，7.53(1H，s)，7.70(1H，brs)，7.78(1H，brs)，8.63(1H，s)，9.18(1H，brs)，9.46(1H，s)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)511.3(MH+)
实施例684
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-羟基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸二甲基酰胺；三氟
乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29-1.46(12H，m)，1.93-2.06(2H，m)，2.23-2.33(2H，m)，2.78(3H，s)，2.99(3H，s)，4.01-4.12(2H，m)，4.17-4.28(2H，m)，4.83(3H，s)，5.45(3H，s)，6.83(1H，brs)，7.33(1H，brs)，7.44(1H，s)，7.49(1H，s)，7.52(1H，s)，8.03(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.46(1H，brs)，9.67(1H，brs).
MS：m/e(ESI)539.4(MH+)
实施例685
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-羟基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.93-2.04(2H，m)，2.23-2.33(2H，m)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.93(6H，s)，4.01-4.09(2H，m)，4.73(2H，s)，5.40(2H，s)，7.14(1H，s)，7.43(1H，d，J＝2.0Hz)，7.51(1H，d，J＝2.0Hz)，8.06(1H，s)，8.34-8.39(1H，m)，8.86(1H，brs)，9.44(1H，brs)，9.52(1H，brs).
实施例686
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝6.8Hz)，1.34-1.46(12H，m)，1.94-2.04(2H，m)，2.24-2.32(2H，m)，4.00-4.08(2H，m)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.45(2H，s)，6.82(1H，brs)，7.28-7.36(2H，m)，7.42(1H，s)，7.50(1H，s)，9.00-9.08(1H，m)，9.32(1H，brs)，9.46(1H，s).
实施例687
4-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H.s)，1.92-2.05(2H，m)，2.23-2.34(2H，m)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.01-4.09(2H，m)，4.81(2H，s)，5.46(2H，s)，6.83(1H，brs)，7.31-7.38(2H，m)，7.42(1H，s)，7.50(1H，s)，9.04-9.11(1H，m)，9.30-9.38(1H，m)，9.46(1H，s).
实施例688
4-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30(3H，t，J＝7.2Hz)，1.40(9H，s)，1.94-2.05(2H，m)，2.24-2.34(2H，m)，2.95(2H，q，J＝7.2Hz)，4.01-4.11(2H，m)，4.85(2H，s)，5.53(2H，s)，6.82(1H，brs)，7.34(1H，brs)，7.44(1H，s)，7.51(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz)，9.46(1H，brs)，9.52-9.60(1H，m)，9.82-9.90(1H，m).
实施例689
4-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.03-1.13(4H，m)，1.41(9H，s)，1.94-2.05(2H，m)，2.24-2.38(3H，m)，4.01-4.09(2H，m)，4.82(2H，s)，5.53(2H，s)，6.83(1H，brs)，7.35(1H，brs)，7.44(1H，s)，7.52(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz)，9.47(1H，brs)，9.48-9.56(1H，m)，9.62-9.70(1H，m).
实施例690
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-羟基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-亚氨基-6-丙氧基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟
乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.99(3H，t，J＝7.2Hz)，1.41(9H，s)，1.75-1.87(2H，m)，1.93-2.02(2H，m)，2.24-2.32(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，4.02-4.08(2H，m)，4.13-4.20(2H，m)，4.83(2H，s)，5.46(2H，s)，6.83(1H，brs)，7.34(1H，brs)，7.42(1H，s)，7.51(1H，s)，7.54(1H，s)，8.15-8.21(1H，m)，8.52(1H，s)，9.18(1H，brs)，9.46(1H，brs)，9.82(1H，brs).
实施例691
{6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4，4-二甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26(6H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.68-1.74(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.38-3.46(2H，m)，4.21(2H，s)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.83(2H，s)，5.35(2H，s)，6.57(1H，d，J＝8.0Hz)，7.52(1H，s)，7.63(1H，d，J＝8.0Hz)，7.75(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.18(1H，brs)，9.78(1H，brs).
MS：m/e(ESI)493.3(MH+)
实施例692
{6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-4，4-二甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26(6H，s)，1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，1.68-1.74(2H，m)，3.38-3.45(2H，m)，4.07-4.22(4H，m)，4.20(2H，s)，4.77(2H，s)，5.35(2H，s)，6.57(1H，d，J＝8.4Hz)，7.31(1H，s)，7.61(1H，d，J＝8.4Hz)，7.75(1H，s)，8.99(1H，brs)，9.33(1H，brs).
MS：m/e(ESI)498.3(MH+)
实施例693
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-哌啶-1-基-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，1.49-1.57(2H，m)，1.63-1.70(4H，m)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，2.88-2.98(4H，m)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.85(2H，s)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.56(1H，s)，7.58(1H，s)，7.63(1H，s)，8.23(1H，q，J＝5Hz)，8.58(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.87(1H，brs).
实施例694
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吗啉代-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，2.95-3.03(4H，m)，3.61-3.68(4H，m)，4.29(2H，q，J＝7Hz)，4.82(2H，s)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.56(1H，s)，7.58(1H，s)，7.63(1H，s)，8.23(1H，q，J＝5Hz)，8.57(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.87(1H，brs).
实施例695
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-哌啶-1-基-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝7Hz)，1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.50-1.57(2H，m)，1.63-1.71(4H，m)，2.88-2.97(4H，m)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，4.23(2H，q，J＝7Hz)，4.80(2H，s)，4.86(2H，s)，5.50(2H，s)，7.35(1H，s)，7.56(1H，s)，7.62(1H，s)，9.07(1H，brs)，9.32(1H，brs).
实施例696
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-吗啉代-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7Hz)，295-3.03(4H，m)，3.71-3.78(4H，m)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，4.23(2H，q，J＝7Hz)，4.80(2H，s)，4.82(2H，s)，5.52(2H，s)，7.35(1H，s)，7.56(1H，s)，7.65(1H，s)，9.07(1H，brs)，9.33(1H，brs).
实施例697
4-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.16(3H，t，J＝6.5Hz)，1.32-1.46(12H，m)，1.95-2.08(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7.0Hz)，2.83(3H，d，J＝5.0Hz)，4.00-4.10(4H，m)，4.26(H，q，J＝6.5Hz)，4.83(2H，s)，5.45(2H，s)，7.40(1H，brs)，7.48-7.55(2H，m)，8.19(1H，5.0Hz)，8.54(1H，s).
实施例698
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.94-2.08(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7.5Hz)，2.82(3H，s)，3.89(3H，s)，4.06(2H，t，J＝5.5Hz)，4.26(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.50(2H，s)，6.80(1H，brs)，7.37(1H，brs)，7.48-7.55(3H，m)，8.17-8.25(1H，m)，8.55(1H，s)，9.25(1H，brs)，9.88(1H，brs).
实施例699
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.94-2.07(2H，m)，2.24-2.31(2H，m)，3.90(3H，s)，4.07(2H，t，J＝6.5Hz)，4.27(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，6.80(1H，brs)，7.37(1H，brs)，7.48-7.54(3H，m)，8.63(1H，s).
实施例700
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(9H，s)，1.93-2.08(2H，m)，2.24-2.35(2H，m)，2.76(3H，brs)，2.82(6H，s)，3.89(3H，s)，4.03-4.12(2H，m)，4.74(2H，s)，5.47(2H，s)，6.80(1H，brs)，7.14(1H，s)，7.36(1H，brs)，7.48-7.56(2H，m)，8.07(1H，s)，8.31-8.42(1H，m)，9.01(1H，brs)，9.57(1H，brs).
实施例701
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.94-2.07(2H，m)，2.27(2H，t，J＝6.5Hz)，3.88(3H，s)，4.02-4.15(4H，m)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.32(1H，s)，7.50(1H，s)，7.51(1H，s).
实施例702
4-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.94-2.08(2H，m)，2.26(2H，t，J＝6.5Hz)，3.86(3H，s)，3.89(3H，s)，3.92(3H，s)，4.06(2H，t，J＝5.5Hz)，4.80(2H，s)，5.50(2H，s)，6.80(1H，brs)，7.34-7.39(2H，m)，7.50(1H，s)，7.51(1H，s)，9.10(1H，brs)，9.38(1H，brs).
实施例703
4-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35(9H，s)，1.94-2.08(2H，m)，2.27(2H，t，J＝7.0Hz)，2.94(2H，q，J＝7.5Hz)，3.89(3H，s)，4.06(2H，t，J＝5.5Hz)，4.85(2H，s)，5.56(2H，s)，6.80(1H，brs)，7.37(1H，brs)，7.50(2H，brs)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz)，9.56(1H，brs)，9.88(1H，brs).
实施例704
4-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.05-1.12(4H，m)，1.35(9H，s)，1.94-2.07(2H，m)，2.23-2.36(3H，m)，3.89(3H，s)，4.06(2H，t，J＝5.5Hz)，4.82(2H，s)，5.55(2H，s)，6.80(1H，brs)，7.36(1H，brs)，7.51(2H，brs)7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，9.48-9.55(1H，m)，9.64-9.72(1H，m).
实施例705
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酸乙基酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.11(3H，t，J＝6.0Hz)，1.24-1.45(12H，m)，1.96-2.07(2H，m)，2.22-2.33(2H，m)，3.23-3.39(2H，m)，3.89(3H，s)，4.02-4.12(2H，m)，4.19-4.30(2H，m)，4.83(2H，s)，5.49(2H，s)，6.80(1H，brs)，7.35(1H，brs)，7.51(3H，brs)，8.23(1H，brs)，8.52(1H，s)，9.21(1H，brs)，9.84(1H，brs).
实施例706
4-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-甲酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.54(9H，s)，1.62(3H，t，J＝7Hz)，3.21(3H，d，J＝5Hz)4.06(3H，s)，4.37(2H，q，J＝7Hz)，4.38(3H，s)，5.04(2H，s)，6.32(2H，s)，7.21(1H，s)，7.25(1H，s)，7.84(1H，d，J＝2Hz)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.93(1H，d，J＝2Hz)，9.56(1H，s)，10.44(1H，s).
MS：m/e(ESI)520.0(MH+)
实施例707
4-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.38(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7Hz)，2.01-2.09(2H，m)，2.48-2.57(2H，m)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，3.88(3H，s)，4.07-4.13(2H，m)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.87(2H，s)，5.55(2H，s)，7.53(1H，s)，7.56(1H，s)，7.58(1H，s)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.58(1H，s)，9.25(1H，brs)，9.87(1H，brs).
实施例708
4-{2-叔丁基-4-[2-(，5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.32(3H，t，J＝7Hz)，1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7Hz)，2.00-2.09(2H，m)，2.50-2.56(2H，m)，3.88(3H，s)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，4.23(2H，q，J＝7Hz)，4.80(2H，s)，5.71(2H，s)，7.35(1H，s)，7.52(1H，s)，7.56(1H，s).
实施例709
{2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基氨基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，2.78(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92(6H，s)，4.04-4.10(2H，m)，4.72(2H，s)，5.32(2H，s)，6.57(1H，d，J＝8.4Hz)，7.14(1H，s)，7.73(1H，dd，J＝8.4，2.0Hz)，7.77(1H，d，J＝2.0Hz)，8.05(1H，s)，8.36(1H，t，J＝4.8Hz)，8.90-8.94(1H，m)，9.45-9.50(1H，m).
实施例710
5-叔丁基-7-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基]-乙酰基]-2，3-二氢-1H-苯并[d]吡咯并[2，1-b]噁唑-3a-甲酸
乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.27(3H，J＝7Hz)，1.40(9H，s)，1.61(3H，t，J＝7Hz)，1.91(1H，m)，2.05(1H，m)，2.27(1H，ddd，J＝13，7，6Hz)，2.72(1H，ddd，J＝13，7，6Hz)，3.12(3H，d，J＝5Hz)，3.44(1H，ddd，J＝15，7，6Hz)，3.58(1H，ddd，J＝15，7，6Hz)，4.23(1H，dq，J＝10，7Hz)，4.25(1H，dq，J＝10，7Hz)，4.45(2H，brs)，4.71(1H，d，J＝18Hz)，4.99(1H，d，J＝18Hz)，5.70(1H，d，J＝19Hz)，6.46(1H，d，J＝19Hz)，7.34(1h，s)7.56(1H，s)，7.72(1H，s)，8.30(1H，q，J＝5Hz)，9.50(1H，s)，10.19(1H，brs)，10.36(1H，brs).
MS：m/e(ESI)563.0(MH+)
实施例711
3-{4-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基}-丙酸乙酯；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.28(3H，t，J＝7Hz)，1.57(9H，s)，3.03(2H，t，J＝7Hz)，3.18(2H，t，J＝7Hz)，3.19(3H，d，J＝5Hz)，3.92(3H，s)，4.17(2H，q，J＝7Hz)，4.37(2H，q，J＝7Hz)，5.04(2H，s)，6.24(2H，s)，7.20(1H，s)，7.76(1H，s)，8.04(1H，q，J＝5Hz)，8.67(1H，s)，9.56(1H，s)，10.21(1H，brs)，10.32(1H，brs).
MS：m/e(ESI)562.0(MH+)
实施例712
{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，2.70(6H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.66(2H，s)，4.80(2H，s)，5.49(2H，s)，7.37(1H，s)，7.51(1H，s)，7.57(1H，s)，9.09(1H，brs)，9.31(1H，brs).
MS：m/e(ESI)502.2(MH+)
实施例713
{2-(1-氨基-1-甲基-乙基)-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.224(3H，t，J＝7.2Hz)，1.401(3H，t，J＝6.8Hz)，1.746(6H，s)，2.813(3H，d，J＝4.4Hz)，4.188(2H，q，J＝7.2Hz)，4.265(2H，q，J＝6.8Hz)，4.852(2H，s)，5.097(2H，s)，5.633(2H，s)，7.269(1H，d，J＝8.8Hz)，7.514(1H，s)，7.943(1H，s)，8.048(1H，d，J＝8.8Hz)，8.18-8.24(1H，m)，8.560(1H，s)，8.587(2H，s)，9.658(1H，s)，9.999(1H，s).
实施例714
{2-(1-氨基-1-甲基-乙基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.223(3H，t，J＝7.2Hz)，1.283(3H，t，J＝6.8Hz)，1.389(3H，t，J＝6.8Hz)，1.759(6H，s)，4.103(2H，q，J＝7.2Hz)，4.15-4.24(4H，m)，4.816(2H，s)，5.097(2H，s)，5.676(2H，s)，7.263(1H，d，J＝8.8Hz)，7.329(1H，s)，7.954(1H，d，J＝2.0Hz)，8.034(1H，dd，J＝2.0，8.8Hz)，8.668(2H，s)，9.141(1H，s)，9.765(1H，s).
实施例715
{2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基氨基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.92(6H，s)，3.70-3.82(2H，m)，3.87(2H，s)，4.76(2H，s)，5.36(1H，dd，J＝5.6，2.0Hz)，5.46(2H，s)，7.15(1H，s)，7.56(1H，d，J＝8.0Hz)，7.92(1H，dd，J＝8.0，2.4Hz)，8.01(1H，d，J＝2.4Hz)，8.07(1H，s)，8.38(1H，q，J＝4.4Hz)，11.69(1H，s).
实施例716
2-{2-[3-叔丁基-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-5-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.93-2.02(2H，m)，2.21-2.28(2H，m)，3.87(3H，s)，4.03-4.10(2H，m)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，6.78(1H，brs)，7.33(1H，brs)，7.51(1H，s)，7.54(1H，s)，7.56(1H，s)，7.70(1H，brs)，7.78(1H，brs)，8.62(1H，s).
实施例717
4-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.93-2.02(2H，m)，2.22-2.28(2H，m)，3.87(3H，s)，4.03-4.09(2H，m)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.80(2H，s)，5.50(2H，s)，6.78(1H，brs)，7.32(1H，brs)，7.34(1H，s)，7.50(1H，s)，7.54(1H，s).
实施例718
2-{2-[3-叔丁基-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-5-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.93-2.02(2H，m)，2.21-2.28(2H，m)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，3.87(3H，s)，4.03-4.10(2H，m)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，6.78(1H，brs)，7.32(1H，brs)，7.51(1H，s)，7.55(1H，s)，7.56(1H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.56(1H，s).
实施例719
[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.78-1.84(1H，m)，1.97-2.05(1H，m)，2.91(1H，brd，J＝10.4Hz)，3.04-3.09(1H，m)，3.21-3.40(2H，m)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.32(2H，ABq，J＝16.0Hz)，4.34(1H，br)，4.78(2H，s)，5.49(2H，s)，7.33(1H，s)，7.35(1H，s)，7.44(1H，s).
MS：m/e(ESI)572.4(MH+)
实施例720
[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.10(4H，m)，1.38(9H，s)，1.77-1.84(1H，m)，1.99-2.06(1H，m)，2，08-2.16(1H，m)，2.90-2.96(1H，m)，3.03-3.09(1H，m)，3.29-3.40(2H，m)，4.35(1H，br)，4.39(2H，ABq，J＝15.6Hz)，4.82(2H，s)，5.57(2H，s)，7.37(1H，d，J＝2.0Hz)，7.45(1H，d，J＝2.4Hz)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz)，9.47(1H，brs)，9.66(1H，brs).
MS：m/e(ESI)507.4(MH+)
实施例721
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.94-2.01(1H，m)，2.07-2.14(1H，m)，2.94(1H，brd，J＝8.0Hz)，3.01-3.17(2H，m)，3.37-3.42(1H，m)，3.97(2H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.25(1H，br)，4.78(2H，s)，5.47(2H，d，J＝8.0Hz)，7.32(1H，s)，7.57(1H，s)，7.70(1H，s).
MS：m/e(ESI)572.3(MH+)
实施例722
(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.10(4H，m)，1.39(9H，s)，1.95-2.01(1H，m)，2.10-2.15(1H，m)，2.28-2.33(1H，m)，2.94(1H，brd，J＝7.6Hz)，3.01-3.06(1H，m)，3.09-3.14(1H，m)，3.41(1H，br)，4.00(2H，s)，4.27(1H，br)，4.81(2H，s)，4.53(2H，d，J＝6.0Hz)，7.58(1H，s)，7.69(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.4Hz).
MS：m/e(ESI)507.3(MH+)
实施例723
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-丁酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00-1.14(4H，m)，1.17(3H，d，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.80-1.97(4H，m)，1.99-2.12(2H，m)，2.26-2.37(1H，m)，2.43-2.55(2H and DMSO，m)，3.05-3.18(4H，m)，3.75-3.93(2H，m)，4.05(2H，q，J＝6.8Hz)，4.81(2H，s)，5.54(2H，s)，7.36(1H，s)，7.46(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，9.46(1H，brs)，9.65(1H，brs).
MS：m/e(ESI)547.4(MH+)
实施例724
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-戊酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.05-1.14(4H，m)，1.16(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.63-2.00(8H，m)，2.27-2.42(3H，m)，3.06-3.19(4H，m)，3.75-3.93(2H，m)，4.04(2H，q，J＝6.8Hz)，4.81(2H，s)，5.54(2H，s)，7.36(1H，s)，7.46(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，9.45(1H，brs)，9.65(1H，brs).
MS：m/e(ESI)561.4(MH+)
实施例725
4-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-丁酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.82-1.96(4H，m)，1.99-2.11(2H，m)，2.44-2.55(2H and DMSO，m)，3.05-3.18(4H，m)，3.78-3.91(5H，m)，3.95(3H，s)，4.05(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.35(1H，s)，7.36(1H，s)，7.45(1H，s).
MS：m/e(ESI)584.3(MH+)
实施例726
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-戊酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.16(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.62-1.99(8H，m)，2.32-2.43(2H，m)，3.03-3.20(4H，m)，3.77-3.92(5H，m)，3.95(3H，s)，4.04(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.36(2H，s)，7.45(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.29(1H，brs).
MS：m/e(ESI)598.4(MH+)
实施例727
4-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.04-2.08(2H，m)，2.48-2.53(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.89(3H，s)，4.04-4.12(4H，m)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.50-7.56(2H，m)，8.21(1H，d，J＝5.2Hz)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)568.3(MH+)
实施例728
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝7.2Hz)，1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，2.03-2.08(2H，m)，2.47-2.53(2H，m)，3.88(3H，s)，4.04-4.14(6H，m)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.52(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)573.3(MH+)
实施例729
4-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，2.05-2.08(2H，m)，2.45-2.54(2H，m)，3.87(3H，s)，3.89(3H，s)，3.96(3H，s)，4.04-4.12(4H，m)，4.81(2H，s)，5.51(2H，s)，7.37(1H，s)，7.48-7.54(2H，m).
MS：m/e(ESI)545.3(MH+)
实施例730
4-{8-叔丁基-6-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丁酸
乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.34(9H，s)，1.78-1.85(2H，m)，2.38(2H，t，J＝7.2Hz)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，2.91(6H，s)，3.32-3.38(4H，m)，4.04(2H，q，J＝7.2Hz)，4.23-4.28(2H，m)，4.74(1H，s)，5.44(1H，s)，7.15(1H，s)，7.22(2H，s)，8.08(1H，s)，8.38(1H，d，J＝4.8Hz).
MS：m/e(ESI)578.4(MH+)
实施例731
4-{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丁酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(3H，t，J＝7.2Hz)，1.34(9H，s)，1.78-1.84(2H，m)，2.38(2H，t，J＝6.8Hz)，3.30-3.38(4H，m)，3.87(3H，s)，3.98(3H，s)，4.04(2H，q，J＝7.2Hz)，4.23-4.28(2H，m)，4.80(1H，s)，5.47(1H，s)，7.21(2H，s)，7.36(1H，s).
MS：m/e(ESI)556.3(MH+)
实施例732
4-({3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-甲基-氨基)-丁酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.16(3H，t，J＝7.2Hz)，1.41(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，1.65(2H，quint，J＝7.2Hz)，2.36(2H，t，J＝7.2Hz)，2.56(3H，s)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(1H，t，J＝7.2Hz)，4.03(2H，q，J＝7.2Hz)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.48(2H，s)，7.55(1H，s)，7.69(1H，s)，7.77(1H，s)，8.22(1H，q，J＝4.4Hz)，8.57(1H，s)，9.22(1H，s)，9.86(1H，s).
实施例733
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-{[3-(羟基甲基-氨基甲酰)-丙基]-甲基-氨
基}-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N
-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7.2Hz)，1.62(2H，quint，J＝7.2Hz)，2.10(2H，t，J＝7.2Hz)，2.57(3H，s)，2.84(3H，d，J＝4.8Hz)，2.87(2H，t，J＝7.2Hz)，4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，4.47(2H，t，J＝6.0Hz)，4.86(2H，s)，5.46(2H，d)，5.51(1H，t，J＝6.0Hz)7.55(1H，s)，7.68(1H，s)，7.75(1H，s)，8.23(1H，q，J＝4.8Hz)，8.46(1H，t，J＝6.0Hz)，8.57(1H，s)，9.17(1H，s)，9.83(1H，s).
实施例734
2-[2-(7-叔丁基-2-甲基-苯并噁唑-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，1.49(9H，s)，2.72(3H，s)，2.85(3H，d，J＝4.4Hz)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.90(2H，s)，5.61(2H，s)，7.57(1H，s)，7.85(1H，d，J＝1.2Hz)，8.23(1H，q，J＝4.4Hz)，8.28(1H，d，J＝1.2Hz)，8.59(1H，s)，9.26(1H，s)，9.89(1H，s).
实施例735
{5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-1，3，3-三甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基}-乙酸乙酯：氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.072(6H，s)1.202(3H，t，J＝7.2Hz)，1.401(3H，t，J＝6.8Hz)，2.57-2.74(2H，m)，2.815(3H，d，J＝4.8Hz)，3.608(1H，t，J＝6.4Hz)，4.116(2H，q，J＝7.2Hz)，4.265(2H，d，J＝6.8Hz)，4.830(2H，s)，5.381(2H，s)，6.608(1H，d，J＝8.4Hz)，7.516(1H，s)，7.612(1H，d，J＝1.6Hz)，7.785(1H，dd，J＝1.6，8.4Hz)，8.213(1H，q，J＝4.8Hz)，8.537(1H，s)，9.224(1H，s)，9.814(1H，s).
实施例736
{5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-1，3，3-三甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.072(6H，s)，1.203(3H，t，J＝7.2Hz).1.282(3H，t，J＝6.8Hz)，1.387(3H，t，J＝6.8Hz)，2.57-2.74(2H，m)，3.606(1H，t，J＝6.4Hz)，4.07-4.15(4H，m)，4.201(2H，d，J＝7.2Hz)，4.778(2H，s)，5.364(2H，s)，6.606(1H，d，J＝8.0Hz)，7.312(1H，s)，7.600(1H，d，J＝1.6Hz)，7.785(1H，dd，J＝1.6，8.0Hz).
实施例737
({2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.44(9H，s)，2.62(3H，s)，3.50(2H，s)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.80(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，s)，7.65(1H，d，J＝8.4Hz)，7.891H，d，J＝8.4Hz)，7.93(1H，s)，9.02-9.10(1H，m)，9.23-9.34(1H，m).
实施例738
[2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸乙酯；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.23(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.78-1.84(1H，m)，1.98-2.09(1H，m)，2.73-2.77(1H，m)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，2.78-2.84(1H，m)，2.90-2.97(1H，m)，3.03-3.09(1H，m)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.35(1H，br，)，4.60(2H，s)，4.83(2H，s)，5.56(2H，s)，7.40(1H，s)，7.47(1H，s)，7.53(1H，s)，8.21(1H，brs)，8.56(1H，br)，9.36(1H，br).
MS：m/e(ESI)595.5(MH+)
实施例739
[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.10(4H，m)，1.23(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.77-1.84(1H，m)，1.97-2.05(1H，m)，2，29-2.35(1H，m)，2.93(1H，brd，J＝10.0Hz)，3.02-3.09(1H，m)，3.26-3.42(2H，m)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.33(1H，brs)，4.49(2H，ABq，J＝15.6Hz)，4.82(2H，s)，5.81(2H，s)，7.40(1H，s)，7.46(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.4Hz)，8.09(1H，d，J＝8.4Hz)，9.60(1H，br)，9.67(1H，br).
MS：m/e(ESI)535.3(MH+)
实施例740
[2-叔丁基-4-[2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(3Ht，J＝6.8Hz)，1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，brs)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.93-2.02(1H，m)，2.10-2.19(1H，m)，2.92(1H，dd，J＝4.0，10.0Hz)，2.99-3.04(1H，m)，3.12(1H，dd，J＝7.6，15.6Hz)，3.44(1H，dd，J＝6.4，10.0Hz)，4.01(1H，q，J＝6.8Hz)，4.12(2H，q，J＝6.8Hz)，4.15(2H，s)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.28(1H，br)，4.78(2H，s)，5.51(2H，s)，7.33(1H，s)，7.59(1H，s)，7.63(1H，s).
MS：m/e(ESI)600.5(MH+)
实施例741
(1-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸乙酯；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(3H，t，J＝6.8Hz)，1.39(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.94-2.02(1H，m)，2.11-2.18(1H，m)，2.82(3H，d，J＝3.6Hz)，2.94-2.98(1H，m)，3.03-3.09(1H，m)，3.12-3.19(1H，m)，3.45-3.49(1H，m)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.16(2H，s)，4.25(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.52(2H，s)，7.52(1H，s)，7.62(1H，s)，7.66(1H，s)，8.21(1H，m)，8.56(1H，s)，9.38(1H，be)，9.93(1H，br).
MS：m/e(ESI)595.4(MH+)
实施例742
(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.10(4H，m)，1.18(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.96-2.03(1H，m)，2.12-2.17(1H，m)，2.28-2.34(1H，m)，2.98(1H，brd，J＝9.2Hz)，3.06-3.11(1H，m)，3.13-3.19(1H，m)，3.49(1H，dd，J＝5.2，9.6Hz)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.16(2H，s)，4.30(1H，brs)，4.82(2H，s)，5.58(2H，s)，7.62(1H，s)，7.67(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，9.61(1H，brs)，9.66(1H，brs).
MS：m/e(ESI)535.3(MH+)
实施例743
2，2-二甲基-丙酸2-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸
基甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(9H，s)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.84-1.89(4H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.06-3.12(4H，m)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.58(2H，s)，4.83(2H，s)，5.49(2H，s)，5.83(2H，s)，7.43(1H，s)，7.49(1H，s)，7.53(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.15(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)665.4(MH+)
实施例744
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(1，2，3，3-
四甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.02(3H，s)，1.14(3H，d，J＝6.4Hz)，1.21-1.30(9H，m)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2，79(3H，s)，3.10-3.20(1H，m)，4.10(2H，q，J＝6.8Hz)，4.19(2H，q，J＝6.8Hz)，4.76(2H，s)，5.33(2H，s)，6.59(1H，d，J＝8.4Hz)，7.31(1H，s)，7.60(1H，s)，7.75(1H，d，J＝8，4Hz).
MS：m/e(ESI)454.2(MH+)
实施例745
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-吗啉代-苯氧基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.27(3H，t，J＝7Hz)，1.31(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.95-3.01(4H，m)，3.69-3.77(4H，m)，4.13(2H，q，J＝7z)，4.23(2H，q，J＝7Hz)，4.25(2H，q，J＝7Hz)，4.81(2H，s)，4.92(2H，s)，5.53(2H，s)，7.35(1H，s)，7.57(1H，s)，7.66(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.33(1H，brs).
实施例746
(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.86-1.96(1H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.89-2.95(1H，m)，3.01-3.18(2H，m)，3.36-3.42(1H，m)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，3.99(2H，brs)，4.23-4.27(1H，m)，4.80(2H，s)，5.47(2H，d，J＝7.2Hz)，7.35(1H，s)，7.58(1H，s)，7.70(1H，s).
MS：m/e(ESI)544.4(MH+)
实施例747
(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.96-2.02(1H，m)，2.11-2.19(1H，m)，2.94-2.97(1H，m)，3.02-3.09(1H，m)，3.12-3.18(1H，m)，3.47(1H，dd，J＝6.0，10.4Hz)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.27-4.32(1H，m)，4.79(2H，s)，5.52(2H，s)，7.36(1H，s)，7.60(1H，s)，7.65(1H，s)，9.09(1H，s)，9.45(1H，s).
MS：m/e(ESI)572.3(MH+)
实施例748
3-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基氨基}-丙酸甲酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(9H，s)，2.84(2H，t，J＝7.2Hz)，3.19-3.27(2H，m)，3.63(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.31(2H，brs)，4.80(2H，s)，5，51(2H，s)，7.34(1H，s)，7.86(1H，s)，8.10(1H，s)，9.08(1H，s)，9.13-9.17(1H，m)，9.45(1H，s)，10.20(1H，s).
MS：m/e(ESI)544.3(MH+)
实施例749
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-5-氧-吡咯烷-2-甲酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.88-1.98(1H，m)，2.13-2.21(2H，m)，2.28-2.38(1H，m)，3.78-3.84(1H，m)，4.12(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.23(1H，brs)，4.71(1H，d，J＝14.4Hz)，4.78(2H，s)，5.40(2H，s)，7.32(1H，s)，7.69(1H，s)，7.73(1H，s).
MS：m/e(ESI)570.4(MH+)
实施例750
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-5-氧-吡咯烷-2-甲酸甲酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，2.02-2.09(1H，m)，2.32-2.45(3H，m)，3.64(3H，s)，4.12(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.29(1H，d，J＝17.6Hz)，4.39-4.45(1H，m)，4.63(1H，d，J＝14.4Hz)，4.79(2H，s)，5.49(2H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，s)，7.72(1H，s)，7.78(1H，s)，9.06(1H，s)，9.46(1H，s)，10.03(1H，s).
MS：m/e(ESI)584.3(MH+)
实施例751
(乙酰基-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-氨基)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，s)，1.96(3H，s)，2.49(2H，s)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.39(2H，s)，4.80(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.76(1H，s)，7.88(1H，s)，8.31(1H，s).
MS：m/e(ESI)530.2(MH+)
实施例752
(4-{3-叔丁基-5-(2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯甲基}-哌嗪-1-基)-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.16(3H，t，J＝7.2Hz)，1.32(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.35-2.55(8H，m)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，3.18(2H，s)，3.56(2H，s)，4.05(2H，q，J＝7.2Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.52(2H，s)，7.54(1H，s)，7.67(1H，s)，7.75(1H，s)，7.87(1H，s)，8.21(1H，d，J＝4.0)，8.56(1H，s)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)592.5(MH+)
实施例753
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-甲氧基羰基亚氨基-6-甲基氧基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-乙酸乙
酯
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(9H，s)，1.55(3H，t，J＝6.8Hz)，1.88-1.95(4H，m)，3.01(3H，d，J＝4.8Hz)，3.08-3.25(4H，m)，3.85(3H，s)，4.19-4.35(4H，m)，4.51(2H，s)，4.62(2H，s)，5.10(2H，s)，6.99(1H，s)，7.46(1H，s)，7.56(1H，s)，7.64-7.73(1H，m)，8.81(1H.s).
MS：m/e(ESI)637.4(MH+)
实施例754
2-[2-(7-叔丁基-2-甲氧基甲基-苯并噁唑-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.45(3H，t，J＝6.8Hz)，1.50(9H，s)，2.86(3H，d，J＝4.4Hz)，3.47(3H，s)，4.31(2H，q，J＝6.8Hz)，4.82(2H，s)，4.92(2H，s)，5.63(2H，s)，7.51(1H，s)，7.91(1H，d，J＝1.6Hz)，8.23(1H，m)，8.39(1H，d，J＝1.6Hz)，8.61(1H，s)，9.30(1H，m)，9.92(1H，m).
实施例755
7-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基]-乙酰基]-苯并噁唑e-2-甲酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，1.52(9H，s)，2.85(3H，d，J＝4.4Hz)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.49(2H，q，J＝7.2Hz)，4.92(2H，s)，5.63(2H，s)，7.57(1H，s)，8.02(1H，s)，8.24(1H，q，J＝4.4Hz)，8.57(1H，s)，8.60(1H，s)，9.28(1H，s)，9.91(1H，s).
实施例756
{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苄氧基}-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(2H，d，J＝4.8)，4.13(2H，s)，4.26(2H，q，J＝7.2Hz)，4.64(2H，s)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.54(1H，s)，7.75(1H，s)，7.82(1H，s)，7.91(1H，s)，8.21(1H，d，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.24(1H，brs)，9.86(1H，brs).
实施例757
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氰基-丙氧基)-4-羟基-苯基]-2-氧代-乙基}-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，2.11(2H，m)，2.85(3H，d，J＝4.4Hz)，4.12(2H，t，J＝5.6Hz)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.49(2H，s)，7.46(1H，s)，7.55(2H，s)，8.22(1H，m)，8.59(1H，s)，9.21(1H，m)，9.86(1H，m).
实施例758
2-(2-{3-叔丁基-4-羟基-5-[3-(2-甲氧基-乙氧基)-丙氧基]-苯基}-2-
氧代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.45(9H，s)，1.53(3H，t，J＝7.2Hz)，2.11(2H，m)，3.30(3H，s)，3.54(2H，m)，3.61(2H，m)，3.69(2H，t，J＝7.2Hz)，4.22(4H，m)，4.36(2H，q，J＝7.2Hz)，4.90(2H，s)，5.43(2H，s)，7.48(1H，sz)，7.52(1H，s)，7.67(1H，s)，8.54(1H，s).
实施例759
{4-[2-(1-乙酸基甲氧基羰基亚氨基-5-乙氧基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-叔丁基-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-
乙酸乙酯
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(9H，s)，1.55(3H，t，J＝7.2Hz)，1.87-1.97(4H，m)，2.15(3H，s)，3.00(3H，d，J＝4.8Hz)，3.11-3.22(4H，m)，4.18-4.36(4H，m)，4.51(2H，s)，4.64(2H，s)，5.14(2H，s)，5.88(2H，s)，6.99(1H，s)，7.44(1H，s)，7.50-7.65(2H，m)，8.88(1H，s).
实施例760
1-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-2-甲酸乙酯；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.10(3H，t，J＝7Hz)，1.41(9H，s)，1.54(3H，t，J＝7Hz)，1.91-2.13(3H，m)，2.45(1H，q，J＝7Hz)，3.13(3H，d，J＝5Hz)，3.32(1H，br.t，J＝7Hz)，3.74(1H，br.t，J＝7Hz)，3.75(3H，s)，4.01(1H，qd，J＝7，2Hz)，4.02(1H，qd，J＝7，2Hz)，4.46(2H，brs)，4.58(1H，t，J＝7Hz)，4.86(2H，s)，6.12(2H，s)，7.35(1H，s)，7.61(1H，d，J＝2Hz)，7.66(1H，d，J＝2Hz)，8.30(1H，m)，9.50(1H，m).
MS：m/e(ESI)579.0(MH+)
实施例761
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-2-甲酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.24(6H，t，J＝7Hz)，1.40(9H，s)，1.53(3H，t，J＝7Hz)，1.92-2.12(3H，m)，2.42-2.49(1H，)，3.35(1H，t，J＝6Hz)，3.71(1H，t，J＝6Hz)，3.73(3H，s)，4.01(2H，m)，4.18(4H，q，J＝7Hz)，4.60(1H，t，J＝6Hz)，4.77(2H，s)，6.09(2H，s)，6.85(1H，s)，7.62(2H，s).
MS：m/e(ESI)584.0(MH+)
实施例762
1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-2-甲酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.11(3H，t，J＝7Hz)，1.15-1.25(4H，m)，1.40(9H，s)，1.92-2.11(4H，m)，2.15-2.21(1H，m)，2.41-2.49(1H，m)，3.35(1H，t，J＝7Hz)，3.71(1H，t，J＝7Hz)，3.73(3H，s)，4.01(1H，qd，J＝7，4Hz)，4.02(1H，qd，qd，J＝7，4Hz)，4.60(1H，t，J＝7Hz)，4.82(2H，s)，6.20(2H，s)，7.54(1H，d，J＝8Hz)，7.63(1H，d，J＝2Hz)，7.64(1H，d，J＝2Hz)，7.79(1H，d，J＝8Hz).
MS：m/e(ESI)519.0(MH+)
实施例763
{4-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯并咪唑-1-基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.24(3H，t，7Hz)，1.41(3H，t，J＝7Hz)，1.57(9H，s)，2.84(3H，d，J＝5Hz)，4.19(2H，q，J＝7H)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.89(2H，s)，5.37(2H，s)，5.54(2H，s)，7.55(1H，s)，7.71(1H，d，＝2Hz)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.26(1H，d，J＝2Hz)，8.44(1H，s)，8.57(1H，s).
MS：m/e(ESI)534.0(MH+)
实施例764
{4-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯并咪唑-1-基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.55(3H，t，J＝7Hz)，1.60(9H，s)，4.18-4.25(4H，m)，4.23(2H，q，J＝7Hz)，5.02(2H，s)，5.41(2H，s).6.14(2H，s)，6.90(1H，s)7.00(1H，s)7.98(1H，s)，8.54(1H，brs)，8.99(1H，brs)，10.78(1H，brs).
MS：m/e(ESI)539.0(MH+)
实施例765
{4-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯并咪唑-1-基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.12-1.24(4H，m)，1.35(3H，t，J＝7Hz)，1.60(9H，s)，2.17-2.24(1H，m)，4.32(2H，q，J＝7Hz)，5.05(2H，s)，5.29(2H，s)，6.23(2H，s)，7.31(1H，brs)，7.37(1H，d，J＝8Hz)，7.82(1H，d，J＝2Hz)，7.84(1H，d，J＝8Hz)，8.08(1H，s)，8.85(1H，d，J＝2Hz)
MS：m/e(ESI)474.0(MH+)
实施例766
2-{2-[3-叔丁基-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-5-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.95-2.04(2H，m)，2.23-2.30(2H，m)，2.79(3H，d，J＝5Hz)，2.93(6H，s)，3.89(2H，s)，4.05-4.11(2H，m)，4.76(2H，s)，5.48(2H，s)，6.80(1H，brs)，7.17(1H，s)，7.34(1H，brs)，7.52(1H，s)，7.57(1H，s)，8.09(1H，s)，8.38(1H，q，J＝5Hz).
实施例767
2-{2-[7-叔丁基-2-(2-氰基-乙基)-苯并噁唑-5-基]-2-氧代-乙基}-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(3H，t，J＝6.8Hz)，1.50(9H，s)，2.85(3H，d，J＝4.8Hz)，3.12(2H，t，J＝6.4Hz)，3.45(2H，t，J＝6.4Hz)，4.31(2H，q，J＝6.8Hz)，4.91(2H，s)，5.61(2H，s)，7.56(1H，s)，7.88(1H，d，J＝1.2Hz)，8.23(1H，m)，8.37(1H，d，J＝1.2Hz)，8.60(1H，s)，9.28(1H，m)，9.90(1H，m).
实施例768
2-{2-[7-叔丁基-2-(2-氨基甲酰基-乙基)-苯并噁唑-5-基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(3H，t，J＝6.8Hz)，1.49(9H，s)，2.71(2H，t，J＝7.2Hz)，2.85(3H，d，J＝4.8Hz)，3.23(2H，t，J＝7.2Hz)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.91(2H，s)，5.60(2H，s)，6.93(1H，s)，7.49(1H，s)，7.56(1H，s)，7.84(1H，d，J＝1.6Hz)，8.23(1H，m)，8.28(1H，d，J＝1.6Hz)，8.60(1H，s)，9.28(1H，m)，9.91(1H，m).
实施例769
3-{7-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基]-乙酰基]-苯并噁唑-2-基}-丙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，1.49(9H，s)，2.85(3H，d，J＝4.8Hz)，2.88(2H，t，J＝7.6Hz)，3.27(2H，t，J＝7.6Hz)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.91(2H，s)，5.59(2H，s)，7.56(1H，s)，7.85(1H，d，J＝1.2Hz)，8.23(1H，m)，8.31(1H，d，J＝1.2Hz)，8.60(1H，s)，9.28(1H，m)，9.90(1H，m).
实施例770
2-{2-[3-叔丁基-4-羟基-5-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7Hz)，1.97-2.06(2H，m)，2.26-2.35(2H，m)，2.58(3H，d，J＝5Hz)，2.84(3H，d，J＝5Hz)，4.03-4.10(2H，m)，4.29(2H，q，J＝7Hz)，4.85(2H，s)，5.48(2H，s)，7.44(1H，s)，7.53(1H，s)，7.55(1H，s)，7.72(1H，q，J＝5Hz)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.57(1H，s).
实施例771
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-4-羟基-苯基]-2-
氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，1.96-2.06(2H，m)，2.52-2.59(2H，m)，2.83(3H，s)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，2.98(3H，s)，4.06-4.14(2H，m)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.85(2H，s)，5.48(2H，s)，7.46(1H，s)，7.53(1H，s)，7.55(1H，s)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.58(1H，s).
实施例772
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-苯基]-2-
氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，1.98-2.08(2H，m)，2.26-2.33(2H，m)，2.57(3H，d，J＝5Hz)，2.84(3H，d，J＝5Hz)，3.92(3H，s)，4.05-4.12(2H，m)，4.29(2H，q，J＝7Hz)，4.86(2H，s)，5.53(2H，s)，7.53(1H，s)，7.56(2H，s)，7.78-7.88(1H，m)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.58(1H，s).
实施例773
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯
基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7Hz)，1.98-2.08(2H，m)，2.45-2.56(2H，m)，2.83(3H，s)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，2.98(3H，s)，3.92(3H，s)，4.08-4.16(2H，m)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.86(2H，s)，5.52(2H，s)，7.55(3H，s)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.58(1H，s).
实施例774
2-[2-(7-叔丁基-苯并噁唑-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，1.50(9H，s)，2.85(3H，d，J＝4.8Hz)，4.31(2H，q，J＝6.8Hz)，4.91(2H，s)，5.62(2H，s)，7.57(1H，s)，7.93(1H，s)，8.23(1H，q，J＝4.8Hz)，8.45(1H，s)，8.59(1H，s)，8.98(1H，s)，9.26(1H，s)，9.90(1H，s).
实施例775
{5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-7-甲氧基-3，3-二甲基-2，3-二氢-吲哚-1-基}-乙酸；三氟乙酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(6H，s)，1.44(3H，t，J＝6.8Hz)，3.76(3H，s)，4.27(2H，s)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.39(2H，s)，7.32(1H，d，J＝1.2Hz)，7.42(1H，d，J＝1.2Hz)，7.55(1H，s)，8.22(1H，m)，8.58(1H，s)，9.21(1H，m)，9.83(1H，m).
实施例776
2-{2-[3-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(3H，t，J＝7Hz)，1.90-2.01(2H，m)，2.21-2.28(2H，m)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，4.03-4.10(2H，m)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，4.88(2H，s)，5.03(2H，s)，6.80(1H，brs)，7.29-7.37(2H，m)，7.48-7.57(3H，m)，7.49-7.54(1H，m)，8.23(1H，q，J＝5Hz)，8.59(1H，s).
实施例777
{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.44(3H，t，J＝6.8Hz)，2.88(3H，s)，3.77(3H，s)，3.99(2H，s)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.81(2H，s)，5.32(2H，s)，7.38(1H，dd，J＝7.2，1.6Hz)，7.60(1H，d，J＝1.6Hz)，8.45(1H，s).
实施例778
({2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基}-甲基-氨基)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(3H，t，J＝6.4Hz)，1.44(9H，s)，2.67(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.28(1H，d，J＝20Hz)4.05(1H，d，J＝20Hz)，4.28(2H，q，J＝6.4Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.47(1H，d，J＝2.0Hz)7.54(1H，s)，7.58(1H，d，J＝2.0Hz)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.16-9.20(1H，m)，9.83-9.88(1H，m).
实施例779
2-[2-(7-叔丁基-3-氰基甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.57(9H，s)，2.85(3H，d，J＝4Hz)，4.29(2H，q，J＝7Hz)，4.91(2H，s)，5.49(2H，s)，5.74(2H，s)，7.56(1H，s)，7.78(1H，d，J＝1Hz)，8.22(1H，q，J＝4Hz)，8.39(1H，d，J＝1Hz)，8.56(1H，s)，8.59(1H，s)，9.28(1H，s)，9.48(1H，s).
MS：m/e(ESI)487.0(MH+)
实施例780
{4-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯并咪唑-1-基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30(3H，t，J＝7Hz)，1.40(3H，t，J＝7Hz)，1.55(9H，s)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，4.22(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，5.48(2H，s)5.75(2H，s)，7.35(1H，s)，7.77(1H，d，J＝2Hz)，8.37(1H，d，J＝2Hz)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)492.0(MH+)
实施例781
{4-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯并咪唑-1-基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.05-1.16(4H，m)，1.56(9H，s)，2.30-2.37(1H，m)，4.89(2H，s)，5.65(2H，s)，5.74(2H，s)，7.74(1H，d，J＝8Hz)，7.78(1H，d，J＝2Hz)，8.12(1H，d，J＝8Hz)，8.39(1H，d，J＝2Hz)，8.57(1H，s).
MS：m/e(ESI)427.0(MH+)
实施例782
2-{-3-乙酰基氨基-5-叔丁基-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-苯基]-2-
氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36-1.43(12H，s)，2.01-2.07(2H，m)，2.13(3H，s)2.27(2H，t，J＝7.2)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)3.87(2H，t，J＝6.8Hz)，4.28(2H，t，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.46(2H，s)，6.86(1H，s)，7.38(1H，s)，7.54(1H，s)，7.70(1H，d，J＝2.0)，8.17-8.23(2H，m)，8.55(1H，s)，9.65(1H，s)，9.83(1H，s).
MS：m/e(ESI)566.3(MH+)
实施例783
2-{2-[3-叔丁基-4-(3-氰基-丙氧基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，2.17(2H，m)，2.73(2H，t，J＝7.2Hz)，2.85(3H，d，J＝4.4Hz)，4.23(2H，t，J＝7.2Hz)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.87(2H，s)，5.48(2H，s)，7.22(1H，d，J＝9.2Hz)，7.55(1H，s)，7.87(1H，d，J＝2.0Hz)，7.94(1H，dd，J＝2.0，9.2Hz)，8.22(1H，m)，8.59(1H，s).
实施例784
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，2.99(6H，s)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.88(2H，s)，5.53(2H，s)，7.06(1H，s)，7.12(1H，s)，7.34(1H，s)，7.56(1H，s)，8.23(1H，q，J＝4.4Hz)，8.58(1H，s)，9.24(1H，s)，9.85(1H，s).
实施例785
(1-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙
酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20-1.50(12H，m)，1.93-2.07(1H，m)，2.10-2.23(1H，m)，2.77(3H，d，J＝5.1Hz)，2.94-3.05(1H，m)，3.06-3.24(2H，m)，3.43-3.54(1H，m)，4.07(3H，s)，4.14-4.55(5H，m)，4.87(2H，s)，5.56(2H，s)，7.61(1H，s)，7.69(1H，s)，7.99(1H，s)，8.52-8.62(1H，s)，9.54(1H，brs)，9.95(1H，brs).
实施例786
3-(乙酰基-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-氨基)-丙
酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.23-1.46(12H，m)，2.16(3H，s)，2.60-2.83(5H，m)，3.51-3.69(2H，m)，4.15-4.32(2H，m)，4.48(2H，brs)，4.88(2H，brs)，5.57(2H，brs)，7.81(1H，s)，7.93(2H，brs)，7.99(1H，brs)，8.55-8.64(1H，m)，9.97(1H，brs).
实施例787
4-[2-叔丁基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-6-(2-氧代-哌啶-1-基甲基)-苯氧基]-丁酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.73(4H，br)，2.02(2H，br)，2.27(2H，t，J＝7.6Hz)，2.58(3H，s)，3.14(2H，br)，3.24-3.40(2H，br)，3.83(2H，t，J＝6.8Hz)，4.53(2H，s)，4.60(2H，s)，5.15(2H，s)，6.81(1H，s)，7.35(1H，s)，7.46(1H，d，J＝8.0Hz)，7.56(1H，d，J＝2.0Hz)，7.87(1H，d，J＝2.0Hz)，7.95(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)534.3(MH+)
实施例788
2-[2-(7-叔丁基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.43(3H，t，J＝7Hz)，1.54(9H，s)，2.74(3H，d，J＝5Hz)，4.29(2H，q，J＝7Hz)，4.88(2H，s)，5.59(2H，s)，7.57(1H，s)，7.70(1H，s)，8.16(1H，brs)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.45(1H，s)，8.57(1H，s)，9.23(1H，s)，9.45(1H，s).
MS：m/e(ESI)448.0(MH+)
实施例789
2-[2-(7-叔丁基-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.55(9H，s)，2.74(3H，d，J＝4Hz)，3.94(3H，s)，4.29(2H，q，J＝7Hz)，4.89(2H，s)，5.60(2H，s)，7.55(1H，s)，7.71(1H，s)8.22(1H，q，J＝4Hz)，8.23(1H，s)，8.42(1H，s)，8.58(1H，s).
MS：m/e(ESI)462.0(MH+)
实施例790
2-[2-(7-叔丁基-3-氨基甲酰甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-乙
基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.58(9H，s)，2.83(3H，d，J＝5Hz)，4.29(2H，q，J＝7Hz)，4.89(2H，s)，5.13(2H，s)，5.57(2H，s)，7.38(1H，s)，7.55(1H，s)，7.70(1H，d，J＝2Hz)，7.82(1H，s)，8.12(1H，d，J＝2Hz)，8.22(1H，q，J＝5Hz)，8.39(1H，s)，8.58(1H，s)，9.26(1H，d，J＝4Hz)，9.85(1H，d，J＝4Hz).
MS：m/e(ESI)505.0(MH+)
实施例791
2-{4-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯并咪唑-1-基}-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7Hz)，1.40(3H，t，J＝7Hz)，1.56(9H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.22(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，5.03(2H，s)，5.55(2H，s)，7.36(1H，s)，7.39(1H，s)，7.67(1H，s)，7.82(1H，s)，8.10(1H，s)，8.39(1H，s)，9.04(1H，brs)，9.39(1H，brs).
MS：m/e(ESI)510.0(MH+)
实施例792
2-{4-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯并咪唑-1-基}-乙酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.05-1.13(4H，m)，2.33(1H，quint，J＝7Hz)，1.57(9H，s)，4.86(2H，s)，5.03(2H，s)，5.62(2H，s)，7.38(1H，s)，7.70(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8Hz)，7.81(1H，s)，8.10(1H，d，J＝8Hz)，8.11(1，s)，8.39(1H，s)，9.53(1H，brs)，9.66(1H，brs).
MS：m/e(ESI)445.0(MH+)
实施例793
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(12H，m)，2.63(6H，s)，2.84(2H，s)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，5.47(2H，s)，7.56(1H，s)，7.66(1H，s)，7.71(1H，s)，8.22(1H，s)，8.57(1H，s)，9.17(1H，s)，9.84(1H，s).
实施例794
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01-1.15(4H，m)，1.37(9H，s)，1.82-2.08(6H，m)，2.28-2.43(3H，m)，2.82-3.42(4H and H2O.m)，3.78-3.94(2H，m)，4.81(2H，s)，5.53(2H，s)，7.35(1H，s)，7.46(1H，s)，7.68-7.75(1H，m)，8.06-8.12(1H，m)，9.44(1H，brs)，9.66(1H，brs).
MS：m/e(ESI)519.3(MH+)
实施例795
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-戊酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00-1.15(4H，m)，1.38(9H，s)，1.59-1.85(4H，m)，2.23-2.37(3H，m)，3.03-3.20(4H，m)，3.78-3.88(2H，m)，4.81(2H，s)，5.53(2H，s)，7.36(1H，s)，7.46(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，9.41-9.49(1H，m)，9.61-9.70(1H，m).
MS：m/e(ESI)533.3(MH+)
实施例796
4-{4-[2-(1-氨基-7-氟-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-2-叔丁基-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.79-1.96(4H，m)，2.01(2H，t，J＝6.8Hz)，2.41(2H，t，J＝7.2Hz)，3.02-3.20(4H，m)，3.77-3.90(5H，m)，3.95(3H，s)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.35(1H，d，J＝2.0Hz)，7.36(1H，s)，7.45(1H，d，J＝2.0Hz)，9.03-9.11(1H，m)，9.27-9.34(1H，m).
实施例797
5-{2-叔丁基4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-戊酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.55-1.99(8H，m)，2.17-2.36(2H，m)，2.94-3.20(4H，m)，3.57-4.27(8H and H2O，m)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.36(2H，s)，7.45(1H，s)，9.01-9.11(1H，m)，9.22-9.35(1H，m).
实施例798
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氰基-丙氧基)-4-(2-羟基-乙氧基)-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，2.13(2H，m)，2.75(2H，t，J＝7.2Hz)，2.85(3H，d，J＝4.8Hz)，3.80(2H，t，J＝7.2Hz)，4.11-4.19(4H，m)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.76(2H，m)，7.59(1H，s)，8.22(1H，m)，8.59(1H，s)，9.21(1H，m).
实施例799
2，6-二叔丁基-4-[1-羟基-2-(3-亚氨基-5，6-二甲氧基-3H-苯并[d]异
噁唑-2-基)-乙烯基]-苯酚；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.45(18H，s)，3.90(3H，s)，4.07(3H，s)，5.96(1H，s)，6.27(1H，brs)，6.52(1H，s)，7.84(1H，s)，7.98(2H，s)，9.55-9.66(2H，m)，9.80(1H，brs).
MS：m/e(ESI)441.1(MH+)
实施例800
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(12H，m)，1.94(4H，s)，2.84(3H，s)，3.02(4H，s)，4.30(2H，q，6.4Hz)，4.86(2H，s)，5.48(2H，s)，7.56(1H，s)，7.62(1H，s)，7.65(1H，s)，8.23(1H，s)，8.57(1H，s)，9.18(1H，s)，9.84(1H，s).
实施例801
({3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，3.06(3H，s)，4.21(2H，s)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.54(2H，s)，7.01(1H，s)，7.07(1H，s)，7.35(1H，s)，7.55(1H，s)，8.22(1H，q，J＝4.4Hz)，8.58(1H，s)，9.33(1H，s)，9.89(1H，s).
实施例802
({3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(3H，t，J＝7.2Hz)，1.32(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.84(3H，d，J＝4.4Hz)，3.08(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.32(2H，s)，4.87(2H，s)，5.53(2H，s)，7.00(1H，s)，7.08(1H，s)，7.36(1H，s)，7.56(1H，s)，8.23(1H，q，J＝4.4Hz)，8.58(1H，s)，9.30(1H，s)，9.88(1H，s).
实施例803
4-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(3-羟基甲基-7-亚氨基-2-甲基-5，7-二基-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.95-2.05(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7.2Hz)，2.57(3H，s)，4.04-4.10(2H，m)，4.68(2H，s)，4.85(2H，s)，5.54(2H，s)，7.03(1H，s)，7.15(1H，s)，7.28(1H，s)，7.44(1H，d，J＝1.6Hz)，7.52(1H，d，J＝1.6Hz)，8.19(1H，s)，9.45-9.51(1H，m)，9.84-9.90(1H，m).
实施例804
4-{2-叔丁基-4-[2-(3-羟基甲基-7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.85-1.92(4H，m)，2.01(2H，m)，2.40(2H，t，J＝7.2Hz)，2.57(3H，s)，3.08-3.15(4H，m)，3.85(2H，t，J＝7.2Hz)，4.69(2H，s)，4.85(2H，s)，5.54(2H，s)，5.67(1H，s)，7.36(1H，d，J＝1.6Hz)，7.46(1H，d，J＝1.6Hz)，8.20(1H，s).
实施例805
4-({2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.04-1.12(4H，m)，1.42(9H，s)，1.70-1.82(2H，m)，2.44(2H，t，J＝7.6Hz)，2.52(3H，s)，2.70-2.80(2H，m)，4.83(2H，s)，5.54(2H，s)，7.58(1H，d，J＝8.0Hz)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，7.90(1H，dd，J＝8.4，2.0Hz)，7.94(1H，d，J＝2.0Hz)，8.09(1H，dd，J＝8.4Hz)，9.44-9.50(1H，m)，9.63-9.68(1H，m).
实施例806
4-({2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，1.43(9H，s)，1.70-1.82(2H，m)，2.24(3H，t，J＝6.8Hz)，2.51(3H，s)，2.70-2.80(2H，m)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.80(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，s)，7.57(1H，d，J＝8.4Hz)，7.88(1H，d，J＝8.4Hz)，7.93(1H，s)，9.04(1H，brs)，9.29(1H，brs).
实施例807
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-亚氨基-3，3-二甲基-2，3-二氢-
吲哚-1-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.48(18H，s)，1.60(6H，m)，5.77(2H，s)，7.27(1H，t，J＝7.2Hz)，7.35(1H，t，J＝7.2Hz)，7.40(1H，d，J＝7.2Hz)，7.54(1H，d，J＝7.2Hz)，7.58(2H，s)，8.10(1H，brs)，9.88(1H，brs)，10.04(1H，brs).
实施例808
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(12H，m)，2.77(6H，s)，2.84(3H，s)，3.85(3H，s)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.52(2H，s)，7.48(1H，s)，7，56(2H，s)，8.22(1H，s)，8.57(1H，s)，9.18(1H.s)，9.85(1H，s).
实施例809
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.65-1.83(4H，m)，2.05-2.19(2H，m)，2.39(2H，t，J＝6.6Hz)，2.69(2H，t，J＝6.8Hz)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.00-4.19(6H，m)，4.81(2H，s)，5.49(2H，s)，7.37(1H，s)，7.52(1H，s)，7.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)612.3(MH+)
实施例810
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基
氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸
乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝7.0Hz)，1.28-1.44(12H，m)，1.67-1.84(4H，m)，2.06-2.17(2H，m)，2.39(2H，t，J＝6.8Hz)，2.69(2H，t，J＝7.0Hz)，2.77(3H，d，J＝3.6Hz)，3.99-4.18(6H，m)，4.24(2H，t，J＝6.8Hz)，4.88(2H，s)，5.54(2H，s)，7.52(1H，s)，7.56(1H，s)，7.99(1H，s)，8.47-8.58(1H，m)，9.44(1H，brs)，9.96(1H，brs).
MS：m/e(ESI)636.3(MH+)
实施例811
4-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-丁酸
乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.16(3H，t，J＝6.8Hz)，1.25-1.47(12H，m)，1.88(4H，brs)，1.98-2.10(2H，m)，2.42-2.55(2H，m)，2.77(3H，brs)，3.11(4H，brs)，3.65-3.88(2H，m)，4.05(2H，q，J＝6.8Hz)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.55(2H，s)，7.35(1H，s)，7.45(1H，s)，7.99(1H，s)，8.50-8.58(1H，m)，9.44(1H，brs)，9.94(1H，brs).
MS：m/e(ESI)608.3(MH+)
实施例812
5-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基}-戊酸
乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.16(3H，t，J＝7.0Hz)，1.26-1.45(12H，m)，1.62-1.85(4H，m)，1.88(4H，brs)，2.37(2H，t，J＝6.8Hz)，2.77(3H，brs)，3.12(4H，brs)，3.78-3.91(2H，m)，3.95-4.10(2H，m)，4.12-4.32(2H，m)，4.87(2H，s)，5.54(2H，s)，7.36(1H，brs)，7.46(1H，brs)，7.99(1H，s)，8.53(1H，q，J＝4.4Hz)9.35-9.46(1H，m)，9.92-9.99(1H，m).
MS：m/e(ESI)622.3(MH+)
实施例813
十七烷酸2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.83(3H，t，J＝7Hz)，1.15-1.28(28H，m)，1.34(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7Hz)，1.61-1.70(1H，m)，2.67(2H，t，J＝7Hz)，2.83(3H，d，J＝5Hz)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，4.86(2H，s)，5.52(2H，s)，7.28(1H，d，J＝8Hz)，7.54(1H，s)，7.93(1H，d，J＝8Hz)，7.98(1H，s)，8.20(1H，q，J＝5Hz)，8.57(1H，s).
实施例814
十七烷酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.83(3H，t，J＝7Hz)，1.15-1.27(28H，m)，1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.33(9H，s)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.70(2H，m)，2.67(2H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.20(2H，q，J＝7Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.28(1H，d，J＝8Hz)，7.32(1H，s)，7.92(1H，d，J＝8Hz)，7.97(1H，s).
实施例815
乙酸2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(3H，t，J＝7Hz)，1.15-1.30(28H，m)，1.62-1.70(2H，m)，2.32(3H，s)，2.58(3H，s)，2.68(3H，t，J＝7Hz)，3.99(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，5.57(2H，s)，7.29(1H，d，J＝8Hz)，7.94(1H，d，J＝8Hz)，7.98(1H，s).
实施例816
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-5，6-二乙氧基-2，3-
二氢-异吲哚-1-酮
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.45-1.52(6H，m)，1.46(9H，s)，4.10-4.19(4H，m)，4.42(2H，s)，5.00(2H，s)，5.80(1H，s)，6.91(1H，s)，7.34(1H，s)，7.90(2H，s).
实施例817
(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.11(4H，m)，2.02-2.08(2H，m)，2.29-2.34(1H，m)，3.08-3.13(2H，m)，3.15-3.42(2H，m)，3.65(3H，s)，4.05(2H，s)，4.26(1H，br)，4.82(2H，s)，5.55(2H，d，J＝4.8Hz)，7.34(1H，s)，7.44(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.4Hz)，8.10(1H，d，J＝8.4Hz)，9.45(1H，brs)，9.66(1H，brs).
实施例818
(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸甲酯：盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.10(4H，m)，2.01-2.10(2H，m)，2.30-2.33(1H，m)，3.11-3.14(2H，m)，3.40-3.44(2H，m)，3.63(3H，s)，3.65(3H，m)，4.17(2H，s)，4.26(1H，br)，4.82(2H，s)，5.56(2H，d，J＝4.4Hz)，7.34(1H，s)，7.44(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，9.49(1H，brs)，9.66(1H，brs).
实施例819
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.24(3H，t，J＝7.0Hz)，1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.32-1.45(12H，m)，1.99-2.12(2H，m)，2.66(2H，t，J＝7.0Hz)，3.98-4.30(8H，m)，4.77(2H，s)，4.80(2H，s)，5.49(2H，s)，7.34(1H，s)，7.52(1H，s)，7.55(1H，s)，9.06(1H，brs)，9.32(1H，brs).
MS：m/e(ESI)598.3(MH+)
实施例820
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.65-1.75(2H，m)，1.78-1.87(2H，m)，2.23-2.37(3H，m)，3.87(3H，s)，3.95(H，s)，4.13(2H，t，J＝7Hz)，4.81(2H，s)，5.45(2H，s)，7.17(1H，d，J＝8Hz)，7.35(1H，s)，7.83(1H，d，J＝2Hz)，7.88(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，9.07(1H，brs)，9.35(1H，brs).
实施例821
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.05-1.14(4H，m)，1.37(9H，s)，1.65-1.75(2H，m)，1.78-1.88(2H，m)，2.25-2.37(1H，m)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，4.13(2H，t，J＝7Hz)，4.82(2H，s)，5.51(2H，s)，7.18(1H，d，J＝8Hz)，7.72(1H，d，J＝8Hz)，7.84(1H，s)，7.91(1H，d，J＝8Hz)，8.09(1H，d，J＝8Hz)，9.51(1H，brs)，9.65(1H，brs).
实施例822
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.63-1.68(2H，m)，1.78-1.82(2H，m)，1.91-1.99(1H，m)，2.03-2.12(1H，m)，2.29(2H，t，J＝6.4Hz)，3.05-3.10(2H，m)，3.23(3H，s)，3.20-3.38(2H，m)，3.73(2H，q，J＝4.4Hz)，3.86(3H，s)，3.94(3H，s)，4.04(1H，brs)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.33(1H，s)，7.36(1H，s)，7.46(1H，s)，9.07(1H，brs)，9.30(1H，brs).
MS：m/e(ESI)600.3(MH+)
实施例823
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸甲酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.62-1.71(2H，m)，1.76-1.82(2H，m)，1.92-1.98(1H，m)，2.04-2.12(1H，m)，2.39(2H，t，J＝6.8Hz)，3.02-3.12(2H，m)，3.23(3H，s)，3.26-3.34(2H，m)，3.58(3H，s)，3.71-3.76(2H，m)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.01-4.07(1H，m)，4.79(2H，s)，5.49(2H，s)，7.35(1H，s)，7.37(1H，s)，7.46(1H，s)，9.08(1H，s)，9.33(1H，s).
MS：m/e(ESI)614.3(MH+)
实施例824
5-{2-叔丁基-6-(3-乙氧基-吡咯烷-1-基)4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.09(3H，t，J＝6.4Hz)，1.38(9H，s)，1.68-1.70(2H，m)，1.76-1.84(2H，m)，1.88-1.98(1H，m)，2.04-2.12(1H，m)，2.28(2H，t，J＝6.8Hz)，3.04-3.12(2H，m)，3.26-3.47(3H，m)，3.78(2H，q，J＝6.4Hz)，3.87(3H，s)，3.89-3.90(2H，m)，3.95(3H，s)，4.14(1H，brs)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.36(1H，s)，7.46(1H，s)，9.07(1H，brs)，9.30(1H，brs).
MS：m/e(ESI)628.4(MH+)
实施例825
5-{2-叔丁基-6-(3-乙氧基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸甲酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.09(3H，t，J＝6.7Hz)，1.37(9H，s)，1.68-1.71(2H，m)，1.74-1.82(2H，m)，1.88-1.98(1H，m)，2.04-2.12(1H，m)，2.39(2H，t，J＝6.8Hz)，3.03-3.11(2H，m)，3.24-3.38(2H，m)，3.77-3.80(2H，m)，3.58(3H，s)，3.86(3H，s)，3.88-3.92(2H，m)，3.95(3H，s)，4.11-4.15(1H，m)，4.79(2H，s)，5.51(2H，s)，7.35(1H，s)，7.36(1H，s)，7.46(1H，s)，9.09(1H，s)，9.37(1H，s).
MS：m/e(ESI)628.3(MH+)
实施例826
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.68-1.72(2H，m)，1.77-1.85(2H，m)，2.18-2.21(1H，m)，2.40(2H，t，J＝6.8Hz)，3.08-3.12(1H，m)，3.24-3.38(3H，m)，3.58(3H，s)，3.85(3H，s)，3.86-3.92(3H，m)，3.94(3H，s)，4.75(2H，s)，5.43(2H，s)，7.33(1H，s)，7.40(1H，s)，7.53(1H，s)，7.93(1H，br).
MS：m/e(ESI)609.3(MH+)
实施例827
3-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苄氧基}-4-氰基-丁酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.16(3H，t，J＝7.2Hz)，1.31(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.65(2H，t，J＝7.2Hz)，2.75-3.06(6H，m)，4.08(2H，q，J＝7.2Hz)，4.67(2H，dd，J＝11.6Hz，11.6Hz)，4.86(2H，s)，5.51(2H，s)，7.54(1H，s)，7.72(1H，s)，7.77(1H，s)，7.92(1H，s)，8.20(1H，d，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s)，9.23(1H，brs)，9.84(1H，brs).
实施例828
4-{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.91(6H，t，J＝6.8Hz)，1.21(3H，t，J＝6.8Hz)，1.32(9H，s)，2.02-2.13(2H，m)，2.48(2H，t，J＝7.6Hz)，3.04-3.19(4H，m)，3.91(3H，s)，3.93(3H，s)，4.06-4.17(4H，m)，4.72(2H，s)，5.65(2H，s)，6.83(1H，s)，7.49(1H，s)，7.59(1H，s).
MS：m/e(ESI)586.3(MH+)
实施例829
4-{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基
甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸乙
酯；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.93(6H，br)，1.17(3H，br)，1.35(12H，br)，2.01(2H，br)，2.42-2.56(2H，br)，2.76(3H，br)，3.60-4.48(6H，m)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.48(1H，s)，7.57(1H，s)，7.90(1H，s)，8.53(1H，br)，9.42(1H，s)，9.94(1H，s).
MS：m/e(ESI)610.4(MH+)
实施例830
2-{2-[3-叔丁基-5-(甲磺酰基-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.85(3H，d，J＝4.0Hz)，3.02(3H，s)，3.32(3H，s)，4.30(2H，q，J＝6.8Hz)，4.89(2H，s)，5.56(2H，s)，7.57(1H，s)，7.79(1H，s)，7.84(1H，s)，7.93(1H，s)，8.23(1H，q，J＝4.0Hz)，8.58(1H，s)，9.25(1H，s)，9.89(1H，s).
实施例831
2-{2-[3-叔丁基-5-(二甲磺酰基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.44(3H，t，J＝6.4Hz)，2.84(3H，s)，3.61(6H，s)，4.30(2H，q，J＝6.4Hz)，4.90(2H，s)，5.58(2H，s)，7.58(1H，s)，7.87(1H，s)，7.93(1H，s)，8.09(1H，s)，8.22(1H，s)，8.59(1H，s)，9.28(1H，s)，9.88(1H，s).
实施例832
1-(7-叔丁基-苯并噁唑-5-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，1.50(9H，s)，4.14(2H，d，J＝7.2Hz)，4.24(2H，q，J＝7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.62(2H，s)，7.37(1H，s)，7.92(1H，s)，8.44(1H，s)，8.98(1H，s)，9.11(1H，s)，9.40(1H，s).
实施例833
1-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-吡咯烷-2，5-二酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.27(9H，s)，2.74-2.95(4H，m)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.84(2H，s)，5.53(2H，s)，7.35(1H，d，J＝8.0Hz)，7.37(1H，s)，7.94(1H，dd，J＝8.0，2.0Hz)，8.10(1H，d，J＝2.0Hz).
实施例834
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯基氨基}-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.10-1.23(4H，m)，1.74-2.10(2H，m)，2.27-2.35(1H，m)，2.43(1H，t，J＝7.2Hz)，3.42(1H，dd，J＝7.2，6.0Hz)，3.90(1H，ddd，J＝7.2，5.6，1.6Hz)，4.84(2H，s)，5.42(2H，s)，5.45(1H，dd，6.0，1.6Hz)，6.81(1H，d，J＝8.8Hz)，7.66(1H，d，J＝8.8Hz)，7.83(1H，dd，J＝8.4，2.0Hz)，7.93(1H，d，J＝2.0Hz)，7.99(1H，d，J＝8.4Hz).
实施例835
4-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基氨基}-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.75-1.84(2H，m)，2.25-2.31(2H，m)，3.30-3.40(2H，m)，3.86((3H，s)，3.95(3H，s)，4.78(2H，s)，5.35(2H，s)，5.70-5.78(1H，m)，6.75(1H，d，J＝8.8Hz)，7.34(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.8Hz)，7.74(1H，s)，9.00-9.07(1H，m)，9.28-9.32(1H，m).
实施例836
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-氟-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.61-1.70(2H，m)，1.76-1.84(2H，m)，2.12-2.22(1H，m)，2.28(2H，t，J＝6.8Hz)，2.36-2.41(1H，m)，3.02-3.10(1H，m)，3.25-3.29(1H，m)，3.42-3.49(1H，m)，3.61-3.70(1H，m)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.01-4.08(2H，m)，4.80(2H，s)，5.40(1H，brd，J＝56Hz)，5.55(2H，d，J＝4.4Hz)，7.36(1H，s)，7.39(1H，s)，7.49(1H，s)，9.10(1H，br)，9.45(1H，br).
MS：m/e(ESI)588.3(MH+)
实施例837
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氧-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-氟-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸甲酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1，38(9H，s)，1.61-1.72(2H，m)，1.75-1.84(2H，m)，2.08-2.22(2H，m)，2.38(2H，t，J＝6.8Hz)，3.02-3.10(1H，m)，3.25-3.28(1H，m)，3.42-3.50(1H，m)，3.58(3H，s)，3.64-3.68(1H，m)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.40-4.42(2H，m)，4.80(2H，s)，5.40(1H，brd，J＝56Hz)，5.59(2H，d，J＝4.0Hz)，7.36(1H，s)，7.39(1H，s)，7.50(1H，s)，9.12(1H，brs)，9.51(1H，brs).
MS：m/e(ESI)602.3(MH+)
实施例838
3-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苄氧基}-4-氰基-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.59-3.11(8H，m)，4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，4.68(2H，dd，J＝12.0Hz，12.0Hz)，4.87(2H，s)，5.50(2H，s)，7.54(1H，s)，7.75(1H，s)，7.79(1H，s)，7.91(1H，s)，8.21(1H，d，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s)，9.23(1H，brs)，9.85(1H，brs).
实施例839
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸乙酯；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.66-1.88(4H，m)，2.25-2.42(2H，m)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.05(2H，q，J＝6.8Hz)，4.14(2H，t，J＝7.0Hz)，4.78(2H，s)，5.43(2H，s)，7.17(1H，d，J＝8.0Hz)，7.34(1H，s)，7.83(1H，s)，7.90(1H，d，J＝8.0Hz).
实施例840
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基甲基}-4，5-二氢-异噁唑-3-甲酸；
盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.85-1.90(4H，m)，3.06-3.14(4H，m)，3.86(3H，s)，3.92-3.99(1H，m)，3.95(3H，s)，4.06-4.10(1H，m)，4.79(2H，s)，5.16-5.22(1H，m)，5.58(2H，s)，7.36(1H，s)，7.40(1H，s)，7.48(1H，s)，9.11(1H，s)，9.51(1H，s).
实施例841
5-{2-叔丁基4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(吡咯烷-1-基)-苯氧基甲基}-4，5-二氢-异噁唑-3-甲酸
甲酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.84-1.91(4H，m)，3.06-3.18(4H，m)，3.78(3H，s)，3.86(3H，s)，3.96-4.00(1H，m)，3.95(3H，s)，4.09(1H，dd，J＝7.2，10.4Hz)，4.79(2H，s)，5.17-5.26(1H，m)，5.55(2H，s)，7.36(1H，s)，7.40(1H，s)，7.48(1H，d，J＝2.0Hz)，9.10(1H，s)，9.45(1H，s).
实施例842
6-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-烟酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.22-1.58(12H，m)，2.83(3H，brs)，4.20-4.46(2H，m)，4.88(2H，s)，5.52(2H，s)，7.17-7.48(2H，m)，7.55(1H，s)，7.85-7.99(1H，m)，8.03(1H，s)，8.15-8.26(1H，m)，8.29-8.41(1H，m)，8.57(1H，s)，8.66(1H，brs)，9.18-9.27(1H，m)，9.79-9.97(2H，m).
实施例843
6-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基1-苯氧基}-烟酸甲酯；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2)，2.83(3H，d，J＝4.4)，3.85(3H，s)，4.15-4.42(2H，m)，4.88(2H，s)，5.53(2H，s)，7.15-7.35(2H，m)，7.55(1H，s)，7.95(1H，d，J＝8.4Hz)，8.04(1H，s)，8.13-8.28(1H，m)，8.39(1H，dd，J＝8.4 and2.4Hz)，8.57(1H，s)，8.69(1H，brs)，9.17-9.29(1H，m)，9.80-9.92(2H，m).
实施例844
5-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.14-1.18(4H，m)，1.21-1.25(2H，m)，1.38(9H，s)，1.94-2.03(2H，m)，2.09-2.21(3H，m)，2.43(2H，br.t，J＝6Hz)，2.71-2.80(1H，brs)，2.96-3.07(2H，brs)，3.28-3.37(2H，brs)，3.69(3H，s)，3.70(2H，q，J＝7Hz)，4.21-4.26(2H，brs)，4.88(2H，s)，6.40(2H，s)，7.65(1H，d，J＝8Hz)，7.77-7.82(3H，m).
实施例845
5-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(2H，m)，1.38(9H，s)，1.84-1.92(2H，m)，2.06-2.16(2H，m)，2.44(2H，br.t，J＝6Hz)，2.70-2.79(2H，1H，brs)，2.95-3.06(2H，brs)，3.26-3.37(2H，brs)，3.69(3H，s)，3.69(2H，q，J＝7Hz)，3.96(3H，s)，3.98(3H，s)，4.20-4.24(2H，m)，4.85(2H，s)，6.09(2H，s)，6.92(1H，s)，7.76(2H，s).
实施例846
[2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；三氟乙酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.97(3H，d，J＝5.2Hz)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.48-2.22(4H，m)，2.70-2.91(1H，m)，2.82(3H，d，J＝3.2Hz)，3.68-3.80(1H，m)，3.85(1H，d，J＝15.2Hz)，4.27(2H，d，J＝7.2Hz)，4.83(2H，s)，5.03(1H，d，J＝15.2Hz)，5.44(1H，d，J＝18.8Hz)，5.52(1H，d，J＝18.8Hz)，7.43(1H，s)，7.50(1H，s)，7.54(1H，s)，8.12-8.30(1H，m)，8.55(1H，s)，9.14(1H，brs)，9.83(1H，brs).
实施例847
[2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸乙酯；三
氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.97(3H，d，J＝5.6Hz)，1.22(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.46-1.58(1H，m)，1.65-1.80(1H，m)，1.81-1.94(1H，m)，2.08-2.22(1H，m)，2.68-2.80(1H，m)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，3.40-3.58(1H，m)，3.65-3.79(1H，m)，4.00(1H，d，J＝15.6Hz)，4.10-4.35(4H，m)，4.84(2H，s)，5.07(1H，d，J＝15.6Hz)，5.45(1H，d，J＝19.2Hz)，5.53(1H，d，J＝19.2Hz)，7.45(1H，s)，7.51(1H，s)，7.54(1H，s)，8.20(1H，brs)，8.55(1H，s)，9.15(1H，brs)，9.84(1H，brs).
实施例848
2-{2-[3-(乙酰基-甲基-氨基)-5-叔丁基-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.81(3H，brs)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.29(3H，s)，4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.55(1H，s)，7.65-7.98(3H，m)，8.12-8.27(1H，m)，8.57(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.87(1H，brs).
实施例849
6-[2-(8-叔丁基-4-甲磺酰基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N
-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28-1.46(12H，m)，1.81(3H，brs)，2.77(3H，d，J＝3.6Hz)，3.18(3H，s)，3.86(2H，brs)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.45(2H，brs)，4.88(2H，s)，5.49(2H，s)，7.66(1H，s)，7.99(1H，s)，8.14(1H，s)，8.43-8.61(1H，m)，9.34-9.48(1H，m)，9.87-10.01(1H，m).
MS：m/e(ESI)544.2(MH+)
实施例850
5-{2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基1-6-吗啉代-苯氧基}-戊酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.68-1.82(4H，m)，2.39(2H，t，J＝6.8Hz)，2.83(3H，d，J＝4.0Hz)，2.94-3.02(4H，m)，3.76-3.83(4H，m)，4.04(2H，q，J＝7.0Hz)，4.24(2H，t，J＝6.8Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.53(2H，s)，7.51(1H，s)，7.54(1H，s)，7.63(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.0Hz)，8.57(1H，s)，9.19(1H，brs)，9.86(1H，brs).
实施例851
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-吗啉代-苯氧基}-戊酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.70-1.84(4H，m)，2.37-2.44(2H，m)，2.96-3.03(4H，m)，3.75-3.92(4H，m)，3.97(3H，s)，3.96(3H，s)，4.04(2H，q，J＝6.8Hz)，4.24(2H，t，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.50(2H，s)，7.37(1H，s)，7.50(1H，s)，7.62(1H，s).
实施例852
(1-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；三氟
乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.99-2.12(2H，m)，2.82(3H，d，J＝3.6Hz)，3.06-3.16(2H，m)，3.64(3H，s)，4.05(2H，s)，4.16-4.35(3H，m)，4.83(2H，s)，5.48(2H，brs)，7.35(1H，s)，7.44(1H，s)，7.53(1H，s)，8.13-8.24(1H，m)，8.55(1H，s)，9.10-9.18(1H，m)，9.79-9.89(1H，m).
MS：m/e(ESI)581.3(MH+)
实施例853
(1-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-
乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.24-1.54(12H，m)，1.98-2.14(2H，m)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，3.06-3.15(2H，m)，3.64(3H，s)，4.05(2H，s)，4.13-4.42(2H，m)，4.87(2H，s)，5.53(2H，brs)，7.34(1H，s)，7.44(1H，s)，7.99(1H，s)，8.42-8.62(1H，m)，9.32-9.45(1H，m)，9.90-10.00(1H，m).
MS：m/e(ESI)582.3(MH+)
实施例854
(1-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氧基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸甲酯；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.98-2.13(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.06-3.15(2H，m)，3.38-3.48(2H，m)，3.63(3H，s)，3.64(3H，s)，4.17(2H，s)，4.18-4.40(3H，m)，4.84(2H，s)，5.40-5.56(2H，m)，7.34(1H，d，J＝2.0Hz)，7.44(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，s)，8.11-8.28(1H，m)，8.55(1H，s)，9.12-9.18(1H，m)，9.79-9.86(1H，m).
MS：m/e(ESI)595.3(MH+)
实施例855
甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰；
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，S)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.70(3H，d，J＝4.4Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，5.49(2H，s)，7.26(1H，d，J＝8.4Hz)，7.54(1H，s)，7.86-7.93(3H，m)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.20(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)481.1(MH+)
实施例856
甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氧基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.35(9H，S)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.70(3H，d，J＝4.8Hz)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，，4.80(2H，s)，5.46(2H，s)，7.25(1H，d，J＝8.8Hz)，7.33(1H，s)，7.88-7.92(3H，m).
MS：m/e(ESI)486.2(MH+)
实施例857
甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲
酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，S)，1.36(3H，t，J＝7.0Hz)，2.70(3H，d，J＝4.6Hz)，2.78(3H，d，J＝4.6Hz)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.90(2H，s)，5.53(2H，s)，7.26(1H，d，J＝8.4Hz)，7.87-7.94(3H，m)，8.00(1H，s)，8.53(1H，q，J＝4.6Hz)，9.43(1H，brs)，9.96(1H，brs).
MS：m/e(ESI)482.1(MH+)
实施例858
{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝6.8Hz)，1.32(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，2.56(1H，dd，J＝16.8，8.2Hz)，2.77(1H，dd，J＝16.8，4.0Hz)，2.92(3H，s)，3.08(1H，dd，J＝16.4，8.0Hz)，3.62-3.72(1H，m)，4.12(2H，q，J＝6.8Hz)，7.22(2H，d，J＝6.8Hz)，4.58-4.64(1H，m)，4.78(2H，s)，5.47(2H，s)，7.18(1H，s)，7.24(1H，s).
实施例859
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(9H，s)，2.54(1H，dd，J＝16.8，8.2Hz)，2.74(1H，dd，J＝16.8，4.4Hz)，2.94(3H，s)，3.08(1H，dd，J＝16.4，8.0Hz)，3.60-3.72(1H，m)，3.86(3H，s)，3.97(3H，s)，4.57-4.64(1H，m)，4.80(2H，s)，5.49(2H，s)，7.18(1H，s)，7.27(1H，s)，7.36(1H，s)
实施例860
{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪
-2-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(9H，s)，1.36(3H，t，J＝7.0Hz)，2.50-2.62(1H，m)，2.75-2.82(1H，m)，2.78(3H，d，J＝4.0Hz)，2.92(3H，s)，3.04-3.12(1H，m)，3.62-3.74(1H，m)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.58-4.64(1H，m)，4.88(2H，s)，5.54(2H，s)，7.19(1H，s)，7.30(1H，s)，7.98(1H，s)，8.56(1H，q，J＝4.0Hz)，9.94(1H，brs).
实施例861
{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸乙酯；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝6.8Hz)，1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.30(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.62(1H，dd，J＝16.0，8.8Hz)，2.88(1H，dd，J＝16，3.6Hz)，2.90(3H，s)，3.08(1H，dd，J＝12，8.0Hz)，3.38(1H，dd，J＝12，3.6Hz)，4.08(2H，q，J＝6.8Hz)，4.10(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q.J＝6.8Hz)，4.60-4.66(1H，m)，4.78(2H，s)，5.48(2H，s)，7.19(1H，s)，7.28(1H，s)，7.34(1H，s)，9.03(1H，brs)，9.36(1H，brs).
实施例862
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸乙酯；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝6.8Hz)，1.30(9H，t)，2.62(1H，dd，J＝16，9.2Hz)，2.86(1H，dd，J＝16，3.2Hz)，2.90(3H，s)，3.08(1H，dd，J＝12，8.0Hz)，3.40(1H，dd，J＝12，2.4Hz)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.60-4.68(1H，m)，4.80(2H，s)，5.45(2H，s)，7.18(1H，d，J＝2.0Hz)，7.28(1H，d，J＝2.0Hz)，7.35(1H，s)，9.04(1H，brs)，9.32(1H，brs).
实施例863
{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪
-2-基}-乙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝6.8Hz)，1.29(9H，s)，1.37(3H，t，J＝6.8Hz)，2.62(1H，dd，J＝19.2，8.8Hz)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，2.86(1H，dd，J＝19.2，3.2Hz)，2.91(3H，s)，3.09(1H，dd，J＝12，8.8Hz)，3.40(1H，dd，J＝12，3.6Hz)，4.09(2H，q，J＝6.8Hz)，4.23(2H，q，J＝6.8Hz)，4.57-4.70(1H，m)，4.87(2H，s)，5.54(2H，s)，7.20(1H，s)，7.29(1H，s)，7.99(1H，s)，8.55(1H，q，J＝4.0Hz)，9.51(1H，brs)，9.96(1H，brs).
实施例864
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.92(3H，t，J＝7.6Hz)，1.44(9H，s)，1.61-1.83(2H，m)，2.10-2.24(2H，m)，3.09-3.17(1H，m)，3.19-3.26(1H，m)，3.41-3.56(2H，m)，3.74(3H，s)，3.92(1H，dd，J＝7.6 and 4.8Hz)，3.94(3H，s)，4.02(3H，s)，4.25-4.33(1H，m)，4.85(2H，s)，5.45(2H，s)，7.24(1H，s)，7.46(1H，d，J＝2.0Hz)，7.60(1H，d，J＝2.0Hz).
实施例865
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-丁酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00(3H，t，J＝7.6Hz)，1.44(9H，s)，1.63-1.87(2H，m)，2.04-2.19(2H，m)，3.13-3.22(1H，m)，3.22-3.30(1H，m)，3.40-3.57(2H，m)，3.74(3H，s)，3.94(3H，s)，3.98(1H，dd，J＝7.6 and 4.4Hz)，4.02(3H，s)，4.25-4.35(1H，m)，4.86(2H，s)，5.45(2H，s)，7.24(1H，s)，7.46(1H，d，J＝2.0Hz)，7.60(1H，d，J＝2.0Hz).
实施例866
8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-甲酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝6.8Hz)，1.28(3H，t，J＝6.8Hz)，1.39(9H，s)，1.27-1.44(3H，m)，2.91(3H，s)，3.42-3.55(2H，m)，4.12(2H，q，J＝6.8Hz)，4.10-4.20(2H，m)，4.22(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.28-5.32(1H，m)，5.47(2H，s)，7.17(1H，s)，7.32-7.36(2H，m)，9.03(1H，brs)，9.34(1H，brs).
实施例867
2-(3，5-二叔丁基-4-羟基-苯甲酰基氨基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二
氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(21H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.99(2H，s)，7.47(1H，s)，7.77(2H，s)，8.20(1H，q，4.8Hz)，8.52(1H，s).
MS：m/e(ESI)481.2(MH+)
实施例868
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.75(6H，s)，3.82(3H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.80(2H，s)，5.49(2H，s)，7.37(1H，s)，7.45(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz)，9.06(1H，brs)，9.28(1H，brs).
实施例869
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.75(6H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，2.92(6H，s)，3.82(3H，s)，4.73(2H，s)，5.44(2H，s)，7.15(1H，s)，7.45(1H，s)，7.53(1H，s)，8.06(1H，)，8.36(1H，q，J＝4.0Hz)，8.93(1H，brs)，9.49(1H，brs).
实施例870
6-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，2.76(6H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，3.83(3H，s)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.60(2H，s)，7.48(1H，s)，7.54(1H，s)，8.00(1H，s)，8.57(1H，q，J＝4.0Hz)，9.56(1H，brs)，9.97(1H，brs).
实施例871
{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.35(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.81(1H，dd，J＝16.8，8.0Hz)，3.05(1H，dd，J＝16.8，4.0Hz)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，4.98(1H，d，J＝4.0Hz)，5.45(2H，s)，7.33(1H，s)，7.41(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz)，9.03(1H，brs)，10.97(1H，brs).
实施例872
{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸乙酯；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，t，J＝7.2Hz)，1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.33(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，2.92(1H，dd，J＝16Hz，8.0Hz)，3.14(1H，dd，J＝16Hz，4.0Hz)，4.04-4.17(4H，m)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.04(1H，dd，J＝8.0Hz，4.0Hz)，5.44(2H，s)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s)，7.52(1H，s)，9.05(1H，brs)，9.32(1H，brs).
MS：m/e(ESI)570.2(MH+)
实施例873
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-丁酸乙酯；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.83 and 0.87[3H(1：1).each t.eachJ＝7.2Hz]，1.10-1.28(3H，m)，1.38(9H，s)，1.49-1.75(2H，m)，1.92-2.17(2H，m)，2.99-3.20(2H，m)，3.25-3.52(2H，m)，3.64(3H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.02-4.29(3H，m)，4.81(2H，s)，5.51(2H，s)，7.33(1H，s)，7.37(1H，s)，7.44(1H，s)，9.02-9.13(1H，m)，9.26-9.39(1H，m).
MS：m/e(ESI)614.3(MH+)
实施例874
1-(3-叔丁基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.33(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.82(2H，s)，5.51(2H，s)，7.34(1H，s)，7.55(1H，t，J＝8.0Hz)，7.78(1H，d，J＝8.0Hz)，7.83(1H，d，J＝8.0Hz)，7.97(1H，s)，9.05(1H，brs)，9.35(1H，brs).
实施例875
2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基
氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，S)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.92(6H，s)，3.89(3H，s)，4.13(2H，q，J＝6.8Hz)，4.74(2H，s)，5.45(2H，s)，7.15(1H，s)，7.51(2H，d，J＝7.6Hz)，8.07(1H，s)，8.35-8.38(1H，m)，8.94(1H，brs)，9.54(1H，brs).
MS：m/e(ESI)481.2(MH+)
实施例876
2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，S)，1.39-1.43(6H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.89(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.85(2H，s)，5.50(2H，s)，7.51-7.54(3H，m)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.20(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)482.2(MH+)
实施例877
1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，S)，1.38-1.43(6H，m)，3.89(3H，s)，4.08-4.24(6H，m)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.33(1H，s)，7.51(2H，d，J＝5.2Hz)，9.03(1H，brs)，9.26(1H，brs).
MS：m/e(ESI)487.2(MH+)
实施例878
6-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基
-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，S)，1.40-1.43(6H，m)，2.78(3H，d，J＝4.8Hz)，3.90(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.89(2H，s)，5.54(2H，s)，7.50-7.52(2H，m)，8.00(1H，s)，8.53(1H，m)，9.42(1H，brs)，9.96(1H，brs).
MS：m/e(ESI)483.1(MH+)
实施例879
(1-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；三氟乙
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.62-1.77(2H，m)，1.96-2.10(2H，m)，2.68-2.90(5H，m)，3.12-3.59(3H，m)，3.94(3H，s)，4.08(2H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.83(2H，s)，5.48(2H，s)，7.51(1H，s)，7.54(1H，s)，7.58(1H，s)，8.14-8.27(1H，m)，8.55(1H，s)，9.09-9.17(1H，m)，9.78-9.88(1H，m).
实施例880
(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.63-1.76(2H，m)，1.97-2.08(2H，m)，2.69-2.82(2H，m)，3.16-3.60(3H，m)，3.87(3H，s)，3.94(3H，s)，3.95(3H，s)，4.07(2H，s)，4.80(2H，s)，5.47(2H，s)，7.36(1H，s)，7.50(1H，s)，7.57(1H，s)，9.06-9.10(1H，m)，9.24-9.32(1H，m).
实施例881
(1-{3-叔丁基-5-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基1-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸乙酯；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.64-1.78(2H，m)，1.97-2.10(2H，m)，2.69-2.80(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.18-3.30(2H，m)，3.49-3.60(1H，m)，3.93(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.16(2H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.52(1H，s)，7.54(1H，s)，7.58(1H，s)，8.14-8.30(1H，m)，8.55(1H，s)，9.09-9.22(1H，m)，9.77-9.91(1H，m).
MS：m/e(ESI)623.2(MH+)
实施例882
(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(3H，t，J＝7.2Hz).1.36(9H，s)，1.62-1.78(2H，m)，1.97-2.10(2H，m)，2.69-2.84(2H，m)，3.17-3.32(2H，m)，3.50-3.58(1H，m)，3.87(3H，s)，3.94(3H，s)，3.95(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.17(2H，s)，4.80(2H，s)，5.49(2H，s)，7.37(1H，s)，7.51(1H，s)，7.57(1H，s)，9.06-9.12(1H，m)，9.24-9.35(1H，m).
MS：m/e(ESI)600.2(MH+)
实施例883
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38-1.41(12H，m)，3.68(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.81(2H，s)，5.49(2H，s)，7.34(1H，s)，7.70(1H，d，J＝7.6Hz)，7.95-8.10(2H，m)，9.02(1H，brs)，9.31(1H，brs).
MS：m/e(ESI)507.1(MH+)
实施例884
{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，3.87(3H，s)，3.89(3H，s)，3.95(3H，s)，4.83(2H，s)，5.34(2H，s)，5.51(2H，s)，7.37(1H，s)，7.64(1H，s)，7.70(1H，s)，9.10(1H，brs)，9.37(1H，brs).
实施例885
4-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.07-2.16(2H，m)，2.67-2.75(2H，m)，3.87(3H，s)，3.90(3H，s)，3.95(3H，s)，4.11-4.18(2H，m)，4.82(2H，s)，5.51(2H，s)，7.37(1H，s)，7.49-7.59(2H，m)，9.00-9.17(1H，brs)，9.27-9.40(1H，m).
实施例886
2-[2-(3-叔丁基-5-氰基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.73-2.82(3H，m)，2.91(6H，s)，3.89(3H，s)，4.78(2H，s)，5.33(2H，s)，5.46(2H，s)，7.15(1H，s)，7.65(1H，s)，7.69(1H，s)，8.07(1H，s)，8.31-8.46(1H，m)，8.97(1H，brs)，9.55(1H，brs).
实施例887
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.06-2.17(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，2.91(6H，s)，3.89(3H，s)，4.24(2H，t，J＝6.0Hz)，4.74(2H，s)，5.45(2H，s)，7.15(1H，s)，7.53(1H，s)，7.55(1H，s)，8.07(1H，s)，8.33-8.41(1H，m)，8.95(1H，brs)，9.55(1H，brs).
实施例888
2-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36-1.43(12H，m)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.85(2H，s)，5.45(2H，s)，7.42-7.45(2H，m)，7,53(1H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.56(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)504.3(MH+)
实施例889
6-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N
-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33-1.38(12H，s)，2.78(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4.25(2H，q，J＝7Hz)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.89(2H，s)，5.49(2H，s)，7.40-7.43(2H，m)，7.99(1H，s)，8.53(1H，q，J＝5Hz)，9.46(1H，brs)，9.93(1H，brs).
MS：m/e(ESI)505.3(MH+)
实施例890
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙腈；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，3.30-3.40(2H，m)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.82(2H，s)，5.45(2H，s)，7.36(1H，s)，7.40-7.42(2H，m)，9.06(1H，brs)，9.35(1H，brs).
MS：m/e(ESI)481.3(MH+)
实施例891
{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙腈；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.42(12H，m)，3.30-3.40(2H，m)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.80(2H，s)，5.45(2H，s)，7.33(1H，s)，7.40-7.42(2H，m)，9.03(1H，brs)，9.34(1H，brs).
MS：m/e(ESI)509.3(MH+)
实施例892
{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙腈；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.06-1.11(4H，m)，1.36(9H，s)，2.32(1H，m)，3.30-3.40(2H，m)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.83(2H，s)，5.51(2H，s)，7.41-7.44(2H，m)，7，72(1H，d，J＝8Hz)，8.09(1H，d，J＝8Hz)，9.52，(1H，brs)，9.64(1H，brs).
MS：m/e(ESI)444.3(MH+)
实施例893
2-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4Hz)，2.91(6H，s)，3.30-3.40(2H，m)，4.40(2H，m)，4.66(2H，s)，4.75(2H，s)，5.41(2H，s)，7.15(1H，s)，7.41-7.43(2H，m)，8.07(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4Hz)，8.98(1H，brs)，9.53(1H，brs).
MS：m/e(ESI)503.4(MH+)
实施例894
2-[2-(3-叔丁基-5-氰基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.89(3H，s)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，5.34(2H，s)，5.50(2H，s)，7.54(1H，s)，7.65(1H，s)，7.71(1H，s)，8.15-8.30(1H，m)，8.56(1H，s)，9.14-9.26(1H，m)，9.77-9.93(1H，m).
实施例895
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.06-2.17(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.90(3H，s)，4.15(2H，t，J＝6.0Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.50(2H，s)，7.49-7.62(3H，m)，8.15-8.26(1H，m)，8.56(1H，s)，9.18(1H，brs)，9.85(1H，brs).
实施例896
2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯甲酰基氨基)-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(9H，s)，1.41(3H，t，6.8Hz)，2.74(6H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.80(3H，s)，4.26(2H，q，J＝6.8Hz)，5.00(2H，s)，7.5-7.6(3H，m)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)8.60(1H，s)，9.75(1H，s)，10.30(1H，s)，11.53(1H，s).
MS：m/e(ESI)482.1(MH+)
实施例897
{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.79(2H，s)，5.41(2H，s)，5.44(2H，s)，7.31-7.35(2H，m)，7.88(1Hs)，7.97-7.99(1H，m).
MS：m/e(ESI)440.1(MH+)
实施例898
{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.11(4H，m)，1.37(9H，S)，2.30-2.34(1H，m)，4.83(2H，s)，5.42(2H，s)，5.56(2H，s)，7.33(1H，d，J＝8.8Hz)，7.72(1H，d，J＝8.2Hz)，7.89(1H，s)，8.00(1H，d，J＝8.8Hz)，8.09(1H，d，J＝8.2Hz)，9.60(2H，brs).
MS：m/e(ESI)403.0(MH+)
实施例899
2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，S)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.86(2H，s)，5.41(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，d，J＝8.6Hz)，7.54(1H，s)，7.89(1H，s)，8.00(1H，d，J＝8.6Hz)，8.21(1H，m)，8.56(1H，s)，9.19(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)463.1(MH+)
实施例900
1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，S)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，3.87(3H，s)，3.89(3H，s)，3.95(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.81(2H，s)，5.48(2H，s)，7.36(1H，s)，7.50(1H，s)，7.51(1H，s)，9.03(1H，brs)，9.30(1H，brs).
MS：m/e(ESI)459.1(MH+)
实施例901
2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-5-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，S)，1.45(3H，t，J＝7.2Hz)，2.78(3H，d，J＝4.6Hz)，2.92(6H，s)，4.19(2H，q，J＝7.2Hz)，4.74(2H，s)，5.19(2H，s)，5.46(2H，s)，7.15(1H，s)，7.55(2H，s)，8.07(1H，s)，8.36(1H，q，J＝4.6Hz)，8.95(1H，brs)，9.53(1H，brs).
MS：m/e(ESI)506.2(MH+)
实施例902
{2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，S)，1.45(3H，t，J＝6.8Hz)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.19(2H，q，J＝6.8Hz)，4.81(2H，s)，5.19(2H，s)，5.50(2H，s)，7.37(1H，s)，7.54(2H，d，J＝1.2Hz)，9.08(1H，brs)，9.33(1H，brs).
MS：m/e(ESI)484.1(MH+)
实施例903
2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基氨基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，S)，2.78(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92(6H，s)，4.75(2H，s)，5.41(2H，s)，5.43(2H，s)，7.15(1H，s)，7.33(1H，d，J＝8.4Hz)，7.89(1H，s)，7.99(1H，s)，8.07(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4.8Hz)，8.95(1H，brs)，9.53(1H，brs).
MS：m/e(ESI)462.1(MH+)
实施例904
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.81(2H，s)，5.41(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，d，J＝8.0Hz)，7.34(1H，s)，7.88(1H，s)，7.98(1H，d，J＝8.4Hz)，9.02(1H，brs)，9.32(1H，brs).
MS：m/e(ESI)468.1(MH+)
实施例905
{2-叔丁基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，S)，2.67(3H，s)，4.87(2H，s)，5.41(2H，s)，5.54(2H，s)，7.33(1H，d，J＝8.4Hz)，7.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.89(1H，d，J＝2.0Hz)，8.00(1H，dd，J＝2.0，8.4Hz)，8.16(1H，d，J＝8.4Hz)，9.50(1H，brs)，9.97(1H，brs).
MS：m/e(ESI)377.0(MH+)
实施例906
{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝7.6Hz)，1.37(9H，S)，2.95(2H，q，J＝7.6Hz)，4.87(2H，s)，5.41(2H，s)，5.55(2H，s)，7.33(1H，d，J＝8.8Hz)，7.74(1H，d，J＝8.0Hz)，7.90(1H，s)，8.01(1H，d，J＝8.4Hz)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz)，9.52(1H，brs)，9.87(1H，brs).
MS：m/e(ESI)391.0(MH+)
实施例907
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，2.94-3.04(4H，m)，3.70-3.86(4H，m)，3.95(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.50(1H，s)，7.54(1H，s)，7.61(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.0Hz)，8.56(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)524.2(MH+)
实施例908
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，2.95-3.05(4H，m)，3.74-3.85(4H，m)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，3.96(3H，s)，4.81(2H，s)，5.51(2H，s)，7.37(1H，s)，7.49(1H，s)，7.60(1H，s).
实施例909
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.15(4H，m)，1.37(9H，s)，2.28-2.36(1H，m)，2.94-3.06(4H，m)，3.75-3.86(4H，m)，3.95(3H，s)，4.82(2H，s)，5.56(2H，s)，7.50(1H，s)，7.61(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz).
实施例910
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，3.89(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.81(2H，s)，5.33(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.64(1H，s)，7.69(1H，s)，9.00-9.10(1H，m)，9.29-9.37(1H，m).
实施例911
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，2.07-2.17(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.2Hz)，3.90(3H，s)，4.07-4.17(4H，m)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.33(1H，s)，7.53(1H，s)，7.54(1H，s)，8.96-9.09(1H，m)，9.23-9.36(1H，m).
实施例912
{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.05-1.16(4H，m)，1.37(9H，s)，2.27-2.37(1H，m)，3.89(3H，s)，4.84(2H，s)，5.33(2H，s)，5.56(2H，s)，7.65(1H，s)，7.70(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz)，9.51(1H，brs)，9.67(1H，brs).
实施例913
4-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.05-1.18(4H，m)，1.36(9H，s)，2.07-2.18(2H，m)，2.28-2.38(1H，m)，2.72(2H，t，J＝7.2Hz)，3.89(3H，s)，4.15(2H，t，J＝6.0Hz)，4.83(2H，s)，5.56(2H，s)，7.55(2H，brs)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz)，9.04-9.55(2H，m).
实施例914
1-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.03-1.17(4H，m)，1.33(6H，d，J＝6.0Hz)，1.35(9H，s)，2.25-2.37(1H，m)，3.88(3H，s)，4.65-4.79(1H，m)，4.82(2H，s)，5.56(2H，s)，7.51(2H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz)，9.46-9.73(2H，m).
实施例915
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，2.74(6H，s)，3.82(3H，s)，4.14(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.77(2H，s)，5.46(2H，s)，7.32(1H，s)，7.45(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)486.2(MH+)
实施例916
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.95-3.12(4H，m)，3.75-3.84(4H，m)，3.94(3H，s)，4.12(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.46(2H，s)，7.33(1H，s)，7.49(1H，s)，7.59(1H，s).
MS：m/e(ESI)528.2(MH+)
实施例917
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40-1.43(12H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.68(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.86(2H，s)，5.51(2H，s)，7.55(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，7.97-8.00(2H，m)，8.19-8.22(1H，m)，8.56(1H，s)，9.20(1H，brs)，9.86(1H，brs).
MS：m/e(ESI)502.1(MH+)
实施例918
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，S)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92(6H，s)，3.68(3H，s)，4.76(2H，s)，5.46(2H，s)，7.15(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，7.95-8.00(2H，m)，8.07(1H，s)，8.34-8.37(1H，m)，8.96(1H，brs)，9.57(1H，brs).
MS：m/e(ESI)501.1(MH+)
实施例919
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.41(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，3.68(3H，s)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.90(2H，s)，5.54(2H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，7.95-8.00(3H，m)，8.52(1H，m)，9.44(1H，brs)，9.99(1H，brs).
MS：m/e(ESI)503.1(MH+)
实施例920
2-{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.48(12H，m)，3.30-3.40(2H，m)，3.86(3H，s)，3.95(3H，s)，4.10.(2H，m)，4.40(2H，m)，4.71(1H，q，J＝6Hz)，4.79(2H，s)，5.40(1H，d，J＝18Hz)，5.50(1H，d，J＝18Hz)，7.18(1H，brs)，7.27(1H，brs)，7.35(1H，s)，9.06(1H，brs)，9.38(1H，brs).
实施例921
2-{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.03-1.12(4H，m)，1.15(3H，t，J＝7Hz)，1.35(9H，s)，1.44(3H，d，J＝6Hz)，2.32(1H，m)，3.30-3.40(2H，m)，4.09(2H，m)，4.25-4.30(2H，m)，4.28(2H，m)，4.71(1H，q，J＝6Hz)，4.80(2H，s)，5.43(1H，d，J＝18Hz)，5.52(1H，d，J＝18Hz)，7.20(1H，s)，7.28(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8Hz)，8.08(1H，d，J＝8Hz)，9.50(1H，brs)，9.62(1H，brs).
实施例922
2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-5-二甲基氨基-苯基)-2-氧代-乙
基]-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，S)，2.71(6H，s)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(6H，s)，4.74(2H，s)，5.25(2H，s)，5.46(2H，s)，7.15(1H，s)，7.57(1H，s)，7.60(1H，s)，8.06(1H，s)，8.35(1H，m)，8.92(1H，brs)，9.53(1H，brs).
MS：m/e(ESI)505.2(MH+)
实施例923
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-氧代-乙基]-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，S)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.91(4H，brs)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，3.15(4H，brs)，3.64(3H，s)，4.27(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.47(2H，s)，7.35(1H，s)，7.43(1H，s)，7.53(1H，s)，8.18-8.21(1H，m)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)507.2(MH+)
实施例924
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-
氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.91(4H，brs)，3.15(4H，brs)，3.64(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.46(2H，s)，7.33(1H，s)，7.34(1H，s)，7.42(1H，s)，9.01(1H，brs)，9.23(1H，brs).
MS：m/e(ESI)512.2(MH+)
实施例925
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-氧代-乙基]-6-
二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.91(4H，brs)，2.78(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(6H，s)，3.15(4H，brs)，3.64(3H，s)，4.72(2H，s)，5.42(2H，s)，7.15(1H，s)，7.35(1H，s)，7.43(1H，s)，8.06(1H，s)，8.35-8.38(1H，m).
MS：m/e(ESI)506.3(MH+)
实施例926
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.11(4H，m)，1.38(9H，s)，1.91(4H，brs)，2.29-2.35(1H，m)，3.15(4H，brs)，3.65(3H，s)，4.81(2H，s)，5.56(2H，s)，7.36(1H，s)，7.44(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.6Hz)，8.09(1H，d，J＝8.6Hz)，9.50(1H，brs)，9.62(1H，brs).
实施例927
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-(吡咯烷-1-基)-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.91(4H，brs)，3.15(4H，brs)，3.65(3H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.35(1H，s)，7.36(1H，s)，7.43(1H，s)，9.02(1H，brs)，9.23(1H，brs).
MS：m/e(ESI)484.2(MH+)
实施例928
2-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(6H，d，J＝6.4Hz)，1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.88(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.64-4.77(1H，m)，4.85(2H，s)，5.49(2H，s)，7.51(2H，s)，7.54(1H，s)，8.14-8.26(1H，m)，8.56(1H，s)，9.12-9.21(1H，m)，9.79-9.89(1H，m).
实施例929
1-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.33(6H，d，J＝6.0Hz)，1.35(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，3.88(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.64-4.77(1H，m)，4.80(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，s)，7.50(2H，s)，9.05(1H，brs)，9.29(1H，brs).
实施例930
1-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(6H，d，J＝5.6Hz)，1.35(9H，s)，3.87(3H，s)，3.88(3H，s)，3.95(3H，s)，4.64-4.76(1H，m)，4.81(2H，s)，5.48(2H，s)，7.36(1H，s)，7.50(2H，s)，8.99-9.16(1H，m)，9.25-9.40(1H，m).
实施例931
2-{8-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基]-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸乙酯；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.50(15H，m)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4.09(2H，m)，4，22-4.36(4H，m)，4.71(1H，q，J＝6Hz)，4.82(2H，s)，5.38(1H，d，J＝18Hz)，5.48(1H，d，J＝18Hz)，7.20(1H，brs)，7.28(1H，brs)，7，53(1H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.55(1H，s)，9.21(1H，brs)，9.82(1H，brs).
实施例932
2-{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-
丙酸乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.39(12H，m)，1.44(3H，d，J＝7Hz)，2.33(1H，m)，2.77(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4.09(2H，m)，4.20-4.30(4H，m)，4.71(1H，q，J＝7Hz)，4.86(2H，s)，4.82(2H，s)，5.43(1H，d，J＝18Hz)，5.52(1H，d，J＝18Hz)，7.20(1H，d，J＝2Hz)，7.27(1H，d，J＝2Hz)，7，98(1H，s)，8.55(1H，q，J＝5Hz)，9.47(1H，brs)，9.92(1H，brs).
MS：m/e(ESI)566.2(MH+)
实施例933
2-{8-叔丁基-6-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸
乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.39(9H，m)，1.44(3H，d，J＝7Hz)，2.77(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4.10(2H，m)，4.27(2H，m)，4.70-4.73(3H，m)，5.35(1H，d，J＝18Hz)，5.46(1H，d，J＝18Hz)，7.14(1H，s)，7.21(1H，d，J＝2Hz)，7.27(1H，d，J＝2Hz)，8.08(1H，s)，8.37(1H，q，J＝5Hz)，9.06(1H，brs)，9.57(1H，brs).
实施例934
2-[2-(3-二甲基氨基-5-异丙基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(6H，d，J＝7.2Hz)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.78(6H，s)，2.81(3H，d，J＝4.4Hz)，3.77(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.36(1H，s)，7.51(1H，s)，7.54(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s)，9.17(1H，brs)，9.84(1H，brs).
实施例935
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异引哚-2-基)-1-(3-二甲
基氨基-5-异丙基-4-甲氧基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(6H，d，J＝6.8Hz)，1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.78(6H，s)，3.76(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.22(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34-7.36(2H，m)，7.52(1H，s).
实施例936
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-甲基氨基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氢
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.76(3H，d，J＝5.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.72(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.47(2H，s)，5.51(1H，q，J＝5.0Hz)，7.05(1H，s)，7.24(1H，s)，7.54(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.4Hz)，8.55(1H，s)，9.17(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)467.3(MH+)
实施例937
6-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧
基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟
乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26-1.43(18H，m)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，3.88(3H，s)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.64-4.77(1H，m)，4.88(2H，s)，5.52(2H，s)，7.50(2H，s)，7.99(1H，s)，8.47-8.58(1H，m)，9.34-9.46(1H，m)，9.90-10.03(1H，m).
实施例938
2-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲
基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(6H，d，J＝6.0Hz)，1.35(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(6H，s)，3.88(3H，s)，4.63-4.80(3H，m)，5.44(2H，s)，7.15(1H，s)，7.50(2H，s)，8.07(1H，s)，8.31-8.43(1H，m)，8.88-8.99(1H，m)，9.46-9.60(1H，m).
实施例939
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.88-2.13(4H，m)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，2.86-2.98(2H，m)，3.02-3.18(3H，m)，3.93(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.52(1H，d，J＝1.6Hz)，7.54(1H，s)，7.61(1H，d，J＝1.6Hz)，8.14-8.26(1H，m)，8.56(1H，s)，9.10-9.18(1H，m)，9.81-9.88(1H，m).
MS：m/e(ESI)546.2(MH+)
实施例940
1-(3-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.40(2H，s)，6.95(1H，d，J＝8.6Hz)，7.32(1H，s)，7.75(1H，d，J＝8.6Hz)，7.80(1H，s)，9.00(1H，brs)，9.30(1H，brs).
MS：m/e(ESI)429.1(MH+)
实施例941
2-{8-叔丁基-6-[2-5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基]-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-2-甲基-丙酸；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.48(6H，s)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4,22-4.40(4H，m)，4.82(2H，s)，5.40(2H，s)，7.08(1H，brs)，7.30(1H，brs)，7，52(1H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.55(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.83(1H，brs).
MS：m/e(ESI)551.2(MH+)
实施例942
2-{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-
基}-2-甲基-丙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30-1.40(12H，m)，1.48(6H，s)，2.77(3H，d，J＝5Hz)，3.30-3.40(2H，m)，4.22-4.33(4H，m)，4.85(2H，s)，5.43(2H，s)，7.08(1H，brs)，7.29(1H，brs)，7.98(1H，s)，8.54(1H，q，J＝5Hz)，9.45(1H，brs)，9.91(1H，brs).
实施例943
乙酸2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨
基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.33(3H，s)，2.65(6H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.54(1H，s)，7.58(1H，s)，7.66(1H，s)，8.19-8.21(1H，m)，8.55(1H，s)，9.17(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)509.2(MH+)
实施例944
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)1.41(3H，t，J＝6.8Hz)2.82(3H，d，J＝4.4Hz)3.82(3H，s)，3.93(2H，t，J＝7.6Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.54(2H，t，J＝7.6Hz)，4.85(2H，s)，5.46(2H，s)7.54(1H，s)，7.83(1H，d，J＝2.0Hz)，7.99(1H，d，J＝2.0Hz)，8.20(1H，q，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s).
实施例945
乙酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.37(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.81(2H，s)，5.49(2H，s)，7.31-7.34(2H，m)，7.93(1H，d，J＝8.4Hz)，7.96(1H，s)，9.02(1H，brs)，9.30(1H，brs).
MS：m/e(ESI)471.1(MH+)
实施例946
乙酸2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.37(3H，s)，2.83(3H，d，J＝4.4Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.86(2H，s)，5.50(2H，s)，7.33(1H，d，J＝8.4Hz)，7.54(1H，s)，7.94(1H，d，J＝8.4Hz)，7.97(1H，s)，8.19-8.21(1H，m)，8.56(1H，s)，9.20(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)466.2(MH+)
实施例947
{8-叔丁基-6-[2-5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基]-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基甲氧基}-乙酸；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.35(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.91(3H，s)，3.10-3.48(2H，m)，3.74(2H，d，J＝4.8Hz)，4.02-4.18(2H，m)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.37-4.48(1H，m)，4.78(2H，s)，5.46(2H，s)，7.18(1H，s)，7.28(1H，s)，7.32(1H，s)，9.04(1H，brs)，9.33(1H，brs).
MS：m/e(ESI)572.2(MH+)
实施例948
{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲氧基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基甲氧基}-乙酸
乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t.J＝6.8Hz)，1.27(3H，t，J＝6.8Hz)，1.35(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.91(3H，s)，3.11-3.45(2H，m)，3.75(2H，d，J＝4.8Hz)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.10-4.25(6H，m)，4.38-4.48(1H，m)，4.78(2H，s)，5.47(2H，s)，7.18(1H，s)，7.28(1H，s)，7.32(1H，s)，9.04(1H，brs)，9.36(1H，brs).
MS：m/e(ESI)600.2(MH+)
实施例949
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-氧-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.48-2.62(4H，m)，2.81(3H，d，J＝4.0Hz)，3.22-3.42(4H.m)，4.03(3H，s)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.54(1H，s)，7.57(1H，s)，7.63(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.0Hz)，8.55(1H，s).
实施例950
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基)-哌啶-4-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.48-2.62(4H，m)，3.28-3.45(4H，m)，4.02(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.33(2H，s)，7.56(2H，s)，7.62(2H，s).
实施例951
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.12-2.24(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，3.28-3.40(2H，m)，3.64-3.72(2H，m)，3.74(3H，s)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.46(2H，s)，7.54(1H，s)，7.81(1H，d，J＝2.0Hz)，7.83(1H，d，J＝2.0Hz)，8.20(1H，q，J＝4.0Hz)，8.55(1H，s).
实施例952
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-2-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.12-2.24(2H，m)，3.30-3.40(2H，m)，3.68(2H，t，J＝6.8Hz)，3.74(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.44(2H，s)，7.33(1H，s)，7.80(1H，s)，7.81(1H，s).
实施例953
3-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-噁唑烷-2-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，3.82(3H，s)，3.91(2H，t，J＝5.2Hz)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.54(2H，t，J＝5.2Hz)，4.80(2H，s)，5.45(2H，s)，7.34(1H，s)，7.82(H，d，J＝2.0Hz)，7.97(1H，d，J＝2.0).
实施例954
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基L}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.58-1.73(2H，m)，1.93-2.09(2H，m)，2.69-2.81(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.13-3.45(6H and H2O，m)，3.93(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.48(2H，s)，7.52(1H，s)，7.54(1H，s)，7.58(1H，s)，8.09-8.31(1H，m)，8.55(1H，s)，9.14(1H，brs)，9.83(1H，brs).
实施例955
1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.58-1.73(2H，m)，1.95-2.08(2H，m)，2.68-2.81(2H，m)，3.10-3.50(6H and H2O，m)，3.93(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，s)，7.51(1H，s)，7.57(1H，s)，8.96-9.34(2H，m).
实施例956
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-甲氧基-哌啶-1-基1)-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.59-1.71(2H，m)，1.95-2.06(2H，m)，2.70-2.82(5H，m)，2.91(6H，s)，3.16-3.42(6H and H2O，m)，3.93(3H，s)，4.73(2H，s)，5.43(2H，s)，7.15(1H，s)，7.51(1H，s)，7.58(1H，s)，8.06(1H，s)，8.30-8.45(1H，m)，8.85-8.93(1H，m)，9.48-9.57(1H，m).
实施例957
6-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28-1.47(12H，m)，1.59-1.72(2H，m)，1.95-2.07(2H，m)，2.70-2.84(5H，m)，3.13-3.52(6H and H2O，m)，3.94(3H，s)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.51(1H，s)，7.58(1H，s)，7.99(1H，s)，8.47-8.60(1H，m)，9.31-9.44(1H，m)，9.88-10.02(1H，m).
实施例958
1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-苯基]-2-(7-氟-1-亚
氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-N MR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.59-1.76(2H，m)，1.95-2.12(2H，m)，2.68-2.85(2H，m)，3.15-3.50(6H and H2O，m)，3.86(3H，s)，3.93(3H，s)，3.95(3H，s)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.36(1H，s)，7.51(1H，s)，7.57(1H，s)，9.00-9.36(2H，m).
实施例959
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.87-2.13(4H，m)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.85-3.00(5H，m)，3.02-3.17(3H，m)，3.93(3H，s)，4.73(2H，s)，5.44(2H，s)，7.15(1H，s)，7.52(1H，s)，7.60(1H，s)，8.06(1H，s)，8.30-8.45(1H，m)，8.80-9.00(1H，m)，9.44-9.62(1H，m).
实施例960
6-{2-[3-叔丁基-5-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28-1.45(12H，m)，1.87-2.14(4H，m)，2.78(3H，d，J＝4.4Hz)，2.85-2.97(2H，m)，3.02-3.17(3H，m)，3.93(3H，s)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.88(2H，s)，5.53(2H，s)，7.60(1H，s)，7.99(1H，s)，8.46-8.58(1H，m)，9.32-9.42(1H，m)，9.88-10.02(1H，m).
实施例961
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.39-1.50(2H，m)，1.72-1.90(3H，m)，2.23(2H，d，J＝6.4Hz)，2.52-2.68(2H，m)，3.93(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，s)，7.50(1H，s)，7.57(1H，s)，9.04(1H，brs)，9.27(1H，brs)，12.09(1H，brs).
实施例962
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，2.75(6H，s)，3.82(3H，s)，3.87(3H，s)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，4.78(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.45(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)472.2(MH+)
实施例963
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.44(9H，s)，2.78-2.92(3H，m)，3.59(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.57(2H，s)，7.55(1H，s)，7.92-8.08(2H，m)，8.21(1H，s)，8.40(1H，s)，8.56(1H，s)，9.19(1H，brs)，9.87(1H，brs).
实施例964
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.45(9H，s)，3.59(3H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.84(2H，s)，5.57(2H，s)，7.38(1H，s)，7.96-8.05(3H，m)，8.38(1H，s).
MS：m/e(ESI)498.1(MH+)
实施例965
1-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基
-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01(3H，t，J＝7.2Hz)，1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，2.74(3H，s)，3.13(2H，q，J＝7.2Hz)，3.83(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.47(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz)，9.02(1H，brs)，9.27(1H，brs).
MS：m/e(ESI)500.2(MH+)
实施例966
2-{2-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.74(3H，s)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.13(2H，q，J＝7.0Hz)，3.83(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.48(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54-7.55(2H，m)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.14(1H，brs)，9.81(1H，brs).
MS：m/e(ESI)495.2(MH+)
实施例967
3-{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.34(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7Hz)，2.80(2H，t，J＝8Hz)，3.47(2H，m)，3.70，2H，t，J＝8Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4，20-4.27(4H，m)，4.79(2H，s)，5.45(2H，s)，7.25(2H，m)，7.33(1H，brs)，9.05(1H，brs)，9.32(1H，brs).
MS：m/e(ESI)523.0(MH+)
实施例968
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噁唑-5-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.38(3H，t，J＝6.8Hz)，1.45(9H，s)，3.59(3H，s)，4.10(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.82(2H，s)，5.56(2H，s)，7.35(1H，s)，7.94-8.05(3H，m)，8.38(1H，m)，9.07(1H，m)，9.30(1H，m).
实施例969
1-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，2.74(3H，s)，3.13(2H，q，J＝7.0Hz)，3.83(3H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.37(1H，s)，7.47(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，d，J＝2.0Hz)，9.07(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)472.2(MH+)
实施例970
1-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(2-环丙基-7-亚
氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01(3H，t，J＝7.0Hz)，1.08-1.10(4H，m)，1.37(9H，s)，2.32(1H，m)，2.74(3H，s)，3.13(2H，q，J＝7.0Hz)，3.83(3H，s)，4.82(2H，s)，5.54(2H，s)，7.48(1H，s)，7.54(1H，s)，7.72(1H，d，J＝7.8Hz)，8.09(1H，d，J＝7.8Hz)，9.43(1H，brs)，9.62(1H，brs).
MS：m/e(ESI)435.1(MH+)
实施例971
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.45(9H，s)，3.59(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.82(2H，s)，5.57(2H，s)，7.34(1H，s)，7.94-8.04(3H，m)，8.38(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.32(1H，brs).
MS：m/e(ESI)526.2(MH+)
实施例972
6-{2-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34-1.37(12H，m)，2.74(3H，s)，2.78(3H，d，J＝4.8Hz)，3.13(2H，q，J＝7.0Hz)，3.83(3H，s)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.47(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，d，J＝2.0Hz)，7.99(1H，s)，8.53(1H，q，J＝4.8Hz)，9.40(1H，brs)，9.92(1H，brs).
MS：m/e(ESI)496.2(MH+)
实施例973
甲磺酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35-1.54(15H，m)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.69(3H，s)，4.15-4.40(4H，m)，4.86(2H，s)，5.52(2H，s)，7.55(1H，s)，7.61(1H，s)，7.64(1H，s)，8.13-8.28(1H，m)，8.56(1H，s)，9.21(1H，brs)，9.87(1H，brs).
实施例974
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.35-1.50(15H，m)，3.68(3H，s)，4.11(3H，t，J＝6.8Hz)，4.15-4.40(4H，m)，4.81(2H，s)，5.51(2H，s)，7.34(1H，s)，7.60(1H，s)，7.62(1H，s)，8.92-9.43(2H，m).
实施例975
甲磺酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.44(9H，s)，3.69(3H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.82(2H，s)，5.52(2H，s)，7.37(1H，s)，7.60(1H，s)，7.63(1H，s)，9.00-9.40(2H，m).
实施例976
2-{2-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙基
1}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，2.74(3H，s)，2.77(3H，d，J＝5.0Hz)，2.91(6H，s)，3.12(2H，q，J＝7.0Hz)，3.83(3H，s)，4.73-(2H，s)，5.45(2H，s)，7.15(1H，s)，7.47(1H，s)，7.54(1H，s)，8.06(1H，s)，8.37(1H，q，J＝5.0Hz)，8.92(1H，brs)，9.51(1H，brs).
MS：m/e(ESI)494.2(MH+)
实施例977
2-[2-(3-叔丁基-5-二乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.98(6H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.16(4H，q，J＝7.2Hz)，3.86(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.48(2H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，s)，7.55(1H，d，J＝2.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.07(1H，brs)，9.80(1H，brs).
MS：m/e(ESI)509.2(MH+)
实施例978
1-(3-叔丁基-5-二乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.98(6H，t，J＝7.0Hz)，1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.16(4H，q，J＝7.0Hz)，3.86(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.48(1H，d，J＝1.6Hz)，7.54(1H，d，J＝1.6Hz)，9.02(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)514.2(MH+)
实施例979
1-(3-叔丁基-5-二乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.98(6H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，3.16(4H，q，J＝7.0Hz)，3.86(3H，s)，3.87(3H，s)，3.96(3H，s)，4.81(2H，s)，5.49(2H，s)，7.37(1H，s)，7.49(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，d，J＝2.0Hz)，9.06(1H，brs)，9.30(1H，brs).
MS：m/e(ESI)486.2(MH+)
实施例980
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基1]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸乙酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(3H，t，J＝6.8Hz)，1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.39-1.56(2H，m)，1.73-1.92(3H，m)，2.30(2H，d，J＝6.4Hz)，2.52-2.68(2H，m)，3.92(3H，s)，4.00-4.15(4H，m)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.47(2H，s)，7.33(1H，s)，7.50(1H，s)，7.57(1H，s)，8.90-9.35(2H，m).
MS：m/e(ESI)612.3(MH+)
实施例981
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.44(9H，s)，2.67(6H，s)，3.73(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.80(2H，s)，5.51(2H，s)，7.34(1H，s)，7.67(1H，s)，7.75(1H，s).
MS：m/e(ESI)550.1(MH+)
实施例982
甲磺酸2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(9H，s)，2.67(6H，s)，3.73(3H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.81(2H，s)，5.51(2H，s)，7.37(1H，s)，7.68(1H，s)，7.75(1H，s).
MS：m/e(ESI)522.1(MH+)
实施例983
6-[2-(3-叔丁基-5-二乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三
氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.98(6H，t，J＝7.0Hz)，1.34-1.37(12H，m)，2.78(3H，d，J＝4.4Hz)，3.16(4H，q，J＝7.0Hz)，3.86(3H，s)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.88(2H，s)，5.52(2H，s)，7.49(1H，s)，7.55(1H，s)，8.00(1H，s)，8.53(1H，q，J＝4.4Hz)，9.39(1H，brs)，9.94(1H，brs).
MS：m/e(ESI)510.2(MH+)
实施例984
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31-1.43(15H，m)，2.75(6H，s)，2.83(3H，d，J＝4.6Hz)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.45(1H，s)，7.54(1H，s)，7.56(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.6Hz)，8.55(1H，s)，9.13(1H，brs)，9.81(1H，brs).
MS：m/e(ESI)495.2(MH+)
实施例985
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.54-1.67(2H，m)，1.84-1.96(2H，m)，2.66-2.76(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.18-3.36(2H，m)，3.52-3.68(1H，m)，3.94(3H，s)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.73(1H，d，J＝4.0Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.52(1H，s)，7.54(1H，s)，7.58(1H，s)，8.12-8.25(1H，m)，8.55(1H，s)，9.14(1H，brs)，9.83(1H，brs).
实施例986
1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧
基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.54-1.68(2H，m)，1.84-1.96(2H，m)，2.65-2.78(2H，m)，3.17-3.42(2H，m)，3.58-3.67(1H，m)，3.94(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.73(1H，d，J＝3.2Hz)，4.78(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.51(1H，s)，7.56(1H，s)，8.95-9.11(1H，m)，9.18-9.36(1H，brs).
实施例987
6-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26-1.50(12H，m)，1.50-1.68(2H，m)，1.84-2.03(2H，m)，2.64-2.86(5H，m)，3.12-3.68(3H，m)，3.94(3H，s)，4.23(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.44-7.70(2H，m)，7.99(1H，s)，8.41-8.63(1H，m)，9.37(1H，brs)，9.94(1H，brs).
MS：m/e(ESI)538.3(MH+)
实施例988
1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-亚氨
基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.54-1.70(2H，m)，1.84-2.00(2H，m)，2.65-2.80(2H，m)，3.19-3.50(2H，m)，3.55-3.70(1H，m)，3.86(3H，s)，3.93(3H，s)，3.95(3H，s)，4.73(1H，d，J＝4.0Hz)，4.80(2H，s)，5.48(2H，s)，7.36(1H，s)，7.51(1H，s)，7.56(1H，s)，8.99-9.40(2H，m).
实施例989
1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(2-环丙基-7-
亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00-1.19(4H，m)，1.36(9H，s)，1.54-1.68(2H，m)，1.84-1.96(2H，m)，2.24-2.37(1H，m)，2.64-2.78(2H，m)，3.18-3.46(2H，m)，3.53-3.70(1H，m)，3.94(3H，s)，4.73(1H，d，J＝4.0Hz)，4.82(2H，s)，5.55(2H，s)，7.52(1H，s)，7.57(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz)，9.50-9.76(2H，m).
MS：m/e(ESI)477.2(MH+)
实施例990
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.10(4H，m)，1.45(9H，s)，2.30-2.33(1H，m)，2.67(6H，s)，3.73(3H，s)，4.83(2H，s)，5.80(2H，s)，7.68(1H，s)，7.72(1H，d，J＝7.8Hz)，7.53(1H，s)，8.10(1H，d，J＝7.8Hz).
MS：m/e(ESI)485.1(MH+)
实施例991
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34-1.41(15H，m)，2.75(6H，s)，4.08-4.16(4H，m)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.78(2H，s)，5.48(2H，s)，7.33(1H，s)，7.44(1H，s)，7.54(1H，s).
MS：m/e(ESI)500.2(MH+)
实施例992
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38(9H，s)，2.75(6H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.36(1H，s)，7.44(1H，d，J＝1.6Hz)，7.54(1H，d，J＝1.6Hz).
MS：m/e(ESI)472.2(MH+)
实施例993
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38-1.41(12H，m)，2.61(6H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.78(2H，s)，5.44(2H，s)，7.33(1H，s)，7.63(1H，s)，7.68(1H，s)，9.01(1H，brs)，9.26(1H，brs).
MS：m/e(ESI)472.2(MH+)
实施例994
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38(9H，s)，2.75(6H，s)，2.78(3H，d，J＝4.6Hz)，2.91(6H，s)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.73(2H，s)，5.43(2H，s)，7.15(1H，s)，7.45(1H，s)，7.55(1H，s)，8.06(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4.6Hz).
MS：m/e(ESI)494.2(MH+)
实施例995
6-[2-(3-叔丁基-5二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三
氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34-1.39(15H，m)，2.75(6H，s)，2.78(3H，d，J＝4.6Hz)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.45(1H，s)，7.55(1H，s)，7.99(1H，s)，8.53(1H，q，J＝4.6Hz)，8.55(1H，s)，9.39(1H，brs)，9.92(1H，brs).
MS：m/e(ESI)496.2(MH+)
实施例996
甲磺酸2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-
甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(9H，s)，2.67(6H，s)，2.78(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92(6H，s)，3.72(3H，s)，4.75(2H，s)，5.49(2H，s)，7.16(1H，s)，7.68(1H，s)，7.75(1H，s)，8.07(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4.8Hz).
MS：m/e(ESI)544.2(MH+)
实施例997
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.10(4H，m)，1.37(3H，t，J＝7.0Hz)，1.39(9H，s)，2.75(6H，s)，4.13(2H，q，J＝7.0Hz)，4.81(2H，s)，5.54(2H，s)，7.45(1H，d，J＝2.0Hz)，7.55(1H，d，J＝2.0Hz)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)435.2(MH+)
实施例998
甲磺酸2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基
氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；三氟
乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝7.0Hz)，1.45(9H，s)，2.67(6H，s)，2.78(3H，d，J＝4.8Hz)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.90(2H，s)，5.57(2H，s)，7.68(1H，s)，7.75(1H，s)，8.01(1H，s)，8.53(1H，q，J＝4.8Hz)，9.43(1H，brs)，9.98(1H，brs).
MS：m/e(ESI)546.1(MH+)
实施例999
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.10(4H，m)，1.40-1.44(12H，m)，2.31-2.34(1H，m)，3.69(3H，s)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.59(2H，s)，7.61(1H，s)，7.64(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.2Hz)，8.11(1H，d，J＝8.2Hz)，9.50(1H，brs)，9.68(1H，brs).
MS：m/e(ESI)486.1(MH+)
实施例1000
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40-1.44(12H，m)，2.78(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(6H，s)，3.69(3H，s)，4.26(2H，q，J＝7.2Hz)，4.74(2H，s)，5.47(2H，s)，7.16(1H，s)，7.61(1H，s)，7.64(1H，s)，8.06(1H，s)，8.38(1H，q，J＝4.4Hz).
MS：m/e(ESI)545.2(MH+)
实施例1001
1-(3-叔丁基-5-二乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.98(6H，t，J＝7.0Hz)，1.06-1.10(4H，m)，1.37(9H，s)，2.29-2.34(1H，m)，3.15-3.19(4H，m)，3.86(3H，s)，3.86(3H，s)，4.82(2H，s)，5.55(2H，s)，7.49(1H，s)，7.55(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，8.11(1H，d，J＝8.0Hz)，9.30(1H，brs)，9.62(1H，brs).
MS：m/e(ESI)449.2(MH+)
实施例1002
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.98(6H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，2.78(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92(6H，s)，3.16(4H，q，J＝7.0Hz)，3.85(3H，s)，4.74(2H，s)，5.44(2H，s)，7.15(1H，s)，7.49(1H，d，J＝2.0Hz)，7.55(1H，s)，7.55(1H，d，J＝2.0Hz)，8.07(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4.8Hz)，8.92(1H，brs)，9.53(1H，brs).
MS：m/e(ESI)508.2(MH+)
实施例1003
甲磺酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基
甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；三氟乙酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝7.0Hz)，1.40-1.44(12H，m)，2.78(3H，d，J＝4.4Hz)，3.69(3H，s)，4.21-4.29(4H，m)，4.90(2H，s)，5.57(2H，s)，7.60(1H，s)，7.63(1H，s)，8.00(1H，s)，8.53(1H，q，J＝4.4Hz)，9.43(1H，brs)，9.98(1H，brs).
MS：m/e(ESI)547.1(MH+)
实施例1004
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-甲基氨基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.76(3H，d，J＝5.2Hz)，3.72(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.46(2H，s)，5.50(1H，q，J＝5.2Hz)，7.04(1H，s)，7.23(1H，s)，7.33(1H，s).
MS：m/e(ESI)472.1(MH+)
实施例1005
1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5-乙氧基-7-
氟-1-亚氨基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.54-1.68(2H，m)，1.83-1.96(2H，m)，2.64-2.78(2H，m)，3.21-3.48(2H，m)，3.58-3.69(1H，m)，3.87(3H，s)，3.94(3H，s)，4.22(2H，q，J＝6.8Hz)，4.73(1H，d，J＝4.0Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.51(1H，s)，7.56(1H，s)，9.00-9.12(1H，m)，9.20-9.34(1H，m).
MS：m/e(ESI)528.2(MH+)
实施例1006
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.43(9H，s)，3.65(3H，s)，3.96(3H，s)，4.11(3H，t，J＝6.8Hz)，4.21(2H，t，J＝6.8Hz)，4.81(2H，s)，5.53(2H，s)，7.35(1H，s)，7.61(1H，s)，7.63(1H，s)，8.99-9.41(2H，m).
实施例1007
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.03-1.20(4H，m)，1.43(9H，s)，2.27-2.37(1H，m)，3.66(3H，s)，3.97(3H，s)，4.84(2H，s)，5.65(2H，s)，7.64(2H，brs)，7.72(1H，d，J＝8.4Hz)，8.11(1H，d，J＝8.4Hz)，9.52-9.82(2H，m).
实施例1008
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，2.84(3H，d，J＝4.8Hz)，3.55(3H，s)，4.00(3H，s)，4.30(3H，t，J＝6.8Hz)，4.88(2H，s)，5.52(2H，s)，7.56(1H，s)，7.87(1H，s)，7.91(1H，s)，8.17-8.28(1H，m)，8.58(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.88(1H，brs).
实施例1009
甲磺酸3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝6.8Hz)，1.40(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，3.54(3H，s)，4.00(3H，s)，4.13(3H，t，J＝6.8Hz)，4.23(2H，t，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.50(2H，s)，7.36(1H，s)，7.86(1H，s)，7.90(1H，s)，9.01-9.16(1H，m)，9.28-9.43(1H，m).
实施例1010
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(9H，s)，1.54-1.70(2H，m)，1.84-1.98(2H，m)，2.64-2.84(5H，m)2.91(6H，s)，3.19-3.46(2H，m)，3.54-3.72(1H，m)，3.93(3H，s)，4.52-4.58(3H，m)，5.45(2H，s)，7.15(1H，s)，7.51(1H，s)，7.57(1H，s)，8.06(1H，s)，8.31-8.50(1H，m)，8.80-9.05(1H，m)，9.40-9.65(1H，m).
实施例1011
2-{2-[3-二甲基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.41(3H，t，J＝7Hz)，1.68(3H，s)，1.74(3H，s)，2.77(6H，s)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，3.83(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，5.52(2H，s)，7.51(1H，brs)，7.54(1H，brs)，7，66(1H，brs)，8.21(1H，m)，8.56(1H，brs)，9.21(1H，brs)，9.87(1H，brs)
MS：m/e(ESI)484.4(MH+)
实施例1012
6-{2-[3-二甲基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.68(3H，s)，1.74(3H，s)，2.78(9H，m)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，3.84(3H，s)，4.24(2H，q，J＝7Hz)，4.88(2H，s)，5.53(2H，s)，7.50(1H，brs)，7.66(1H，brs)，8.00(1H，s)，8.54(1H，m).
MS：m/e(ESI)485.3(MH+)
实施例1013
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-[3-二甲
基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.40(3H，t，J＝7Hz)，1.68(3H，s)，1.74(3H，s)，2.77(6H，s)，3.83(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.80(2H，s)，5.50(2H，s)，7.34(1H，brs)，7.50(1H，brs)，7，65(1H，brs).
MS：m/e(ESI)490.4(MH+)
实施例1014
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-[3-二
甲基氨基-5-(1-氟-1甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.02-1.13(4H，m)，1.68(3H，s)，1.74(3H，s)，2.31(1H，m)，2.77(6H，s)，3.83(3H，s)，4.83(2H，s)，5.57(2H，s)，7.51(1H，brs)，7.66(1H，brs)，7.72(1H，d，J＝8Hz)，8.10(1H，d，J＝8Hz)，9.48(1H，brs)，9.67(1H，brs).
MS：m/e(ESI)425.3(MH+)
实施例1015
6-二甲基氨基-2-{2-[3-二甲基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基
-苯基]-2-氧代-乙基}-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.67(3H，s)，1.73(3H，s)，2.77(9H，m)，2.92(6H，s)，3.83(3H，s)，4.74(2H，s)，5.46(2H，s)，7.15(1H，s)，7.50(1H，d，J＝2Hz)，7.66(1H，d，J＝2Hz)，8.07(1H，s)，8.37(1H，q，J＝5Hz)，8.94(1H，brs)，9.55(1H，brs).
MS：m/e(ESI)484.4(MH+)
实施例1016
甲磺酸2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.45(9H，s)，2.67(6H，s)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.73(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.52(2H，s)，7.55(1H，s)，7.68(1H，s)，7.76(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s).
实施例1017
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-[1，3]氧二ナン-3-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧
基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.32(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.56-1.68(2H，m)，3.42-3.48(2H，m)，3.89(3H，s)，3.80-3.92(2H，m)，4.13(2H，q，J＝6.8Hz)，4.23(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，4.82(2H，s)，5.50(2H，s)，7.36(2H，s)，7.60(1H，d，J＝2.0Hz)，7.77(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)528.2(MH+)
实施例1018
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，1.80-1.92(1H，m)，1.98-2.11(1H，m)，2.74-2.84(4H，m)2.94(6H，s)，3.08-3.18(1H，m)，3.26-3.50(2H，m)，3.65(3H，s)，4.32-4.47(1H，m)，4.75(2H，s)，4.64-5.01(1H，m)，5.47(2H，s)，7.17(1H，s)，7.35(1H，s)，7.44(1H，s)，8.09(1H，s)，8.30-8.54(1H，m)，8.94(1H，brs)，9.55(1H，brs).
实施例1019
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.79-1.92(1H，m)，1.98-2.12(1H，m)，2.90-2.99(1H，m)，3.08-3.18(1H，m)，3.20-3.60(2H，m)，3.65(3H，s)，3.89(3H，s)，3.97(3H，s)，4.30-4.43(1H，m)，4.81(2H，s)，5.50(2H，s)，7.34(1H，s)，7.39(1H，s)，7.43(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.31(1H，brs).
实施例1020
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-[3-(4-羟
基-哌啶-1-基)-5-异丙基-4-甲氧基-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.21(6H，d，J＝7.2Hz)，1.31(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.54-1.68(2H，m)，1.86-1.96(2H，m)，2.70-2.82(2H，m)，3.20-3.68(3H，m)，3.88(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7.2Hz)，4.23(2H，q，J＝6.8Hz)，4.74(1H，d，J＝4.0Hz)，4.81(2H，s)，5.49(2H，s)，7.35(1H，s)，7.43(1H，s)，7.56(1H，s)，8.98-9.12(1H，m)，9.20-9.38(1H，m).
MS：m/e(ESI)528.4(MH+)
实施例1021
2-[2-(3-叔丁基-5-乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.12-3.17(2H，m)，3.73(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.29(1H，t，J＝6.0Hz)，5.46(2H，s)，7.11(1H，s)，7.23(1H，s)，7.53(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.18(1H，brs)，9.80(1H，brs).
MS：m/e(ESI)481.3(MH+)
实施例1022
1-(3-叔丁基-5-乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝7.0Hz)，1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.12-3.19(2H，m)，3.72(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.29(1H，t，J＝6.0Hz)，5.45(2H，s)，7.10(1H，s)，7.22(1H，s)，7.33(1H，s)，9.03(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)486.3(MH+)
实施例1023
2-[2-(3-叔丁基-5-乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，2.78(3H，d，J＝4.6Hz)，2.92(6H，s)，3.12-3.19(2H，m)，3.72(3H，s)，4.73(2H，s)，5.28(1H，t，J＝5.8Hz)，5.42(2H，s)，7.10(1H，s)，7.15(1H，s)，7.23(1H，s)，8.06(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4.6Hz)，8.92(1H，brs)，9.52(1H，brs).
MS：m/e(ESI)480.3(MH+)
实施例1024
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-羟基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(9H，s)，2.61(6H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.80(2H，s)，5.46(2H，s)，7.36(1H，s)，7.63(1H，d，J＝2.0Hz)，7.68(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)444.2(MH+)
实施例1025
6-[2-(3-叔丁基-5-乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧
基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟
乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34-1.37(12H，m)，2.78(3H，d，J＝5.0Hz)，3.12-3.18(2H，m)，3.73(3H，s)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.87(2H，s)，5.29(1H，t，J＝6.0Hz)，5.49(2H，s)，7.10(1H，s)，7.23(1H，s)，7.99(1H，s)，8.52(1H，q，J＝5.0Hz).
MS：m/e(ESI)482.3(MH+)
实施例1026
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-甲基氨基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲
基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.75-2.78(6H，m)，2.91(6H，s)，3.72(3H，s)，4.71(2H，s)，5.40(2H，s)，5.49(1H，q，J＝4.8Hz)，7.05(1H，s)，7.15(1H，s)，7.24(1H，s)，8.05(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4.8Hz).
MS：m/e(ESI)466.3(MH+)
实施例1027
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟
乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(9H，s)，1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，1.79-1.92(1H，m)，1.98-2.12(1H，m)，2.85(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92-2.99(1H，m)，3.08-3.18(1H，m)，3.20-3.65(2H，m)，3.66(3H，s)，4.30(2H，q，J＝7.2Hz)，4.35-4.45(1H，m)，4.86(2H，s)，5.43-5.58(2H，m)，7.36(1H，s)，7.44(1H，s)，7.56(1H，s)，8.16-8.30(1H，m)，8.58(1H，s)，9.17(1H，brs)，9.85(1H，brs).
实施例1028
6-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-甲基氨基-苯基)-2-氧代-乙基-3-乙氧基
-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34-1.38(12H，m)，2.75-2.78(6H，m)，3.72(3H，s)，4.24(2H，q，J＝7.0Hz)，4.87(2H，s)，5.51(2H，s)，7.05(1H，s)，7.24(1H，s)，7.99(1H，s)，8.52(1H，q，J＝5.2Hz).
MS：m/e(ESI)468.3(MH+)
实施例1029
(1-{5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-3-异丙基-2甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(6H，d，J＝7.2Hz)，1.32-1.48(5H，m)，1.70-1.87(3H，m)，2.16-2.26(2H，m)，2.54-2.68(2H，m)，2.82(3H，d，J＝3.6Hz)，3.85(3H，s)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.47(2H，s)，7.41(1H，s)，7.54(1H，s)，7.55(1H，s)，8.13-8.24(1H，m)，8.55(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.83(1H，brs).
MS：m/e(ESI)565.3(MH+)
实施例1030
(1-{5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-3-异丙基-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(6H，d，J＝6.8Hz)，1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.33-1.48(5H，m)，1.72-1.86(3H，m)，2.18-2.25(2H，m)，2.54-2.66(2H，m)，3.85(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.46(2H，s)，7.33(1H，s)，7.39(1H，s)，7.54(1H，s)，8.99-9.08(1H，m)，9.24-9.36(1H，m).
MS：m/e(ESI)570.4(MH+)
实施例1031
1-(3-叔丁基-5-乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，3.12-3.19(2H，m)，3.73(3H，s)，3.87(3H，s)，4.79(2H，s)，5.29(1H，t，J＝6.0Hz)，5.45(2H，s)，7.10(1H，s)，7.23(1H，s)，7.36(1H，s)，9.00(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)458.2(MH+)
实施例1032
1-(3-叔丁基-5乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08-1.10(4H，m)，1.20(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，2.26-2.35(1H，m)，3.12-3.18(2H，m)，3.73(3H，s)，4.81(2H，s)，5.29(1H，t，J＝6.0Hz)，5.54(2H，s)，7.11(1H，s)，7.23(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz).
MS：m/e(ESI)421.2(MH+)
实施例1033
1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.36-1.41(15H，m)，4.08-4.15(4H，m)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.78(2H，s)，5.44(2H，s)，7.33(1H，s)，7.42(1H，s)，7.50(1H，s)，9.00(1H，brs)，9.30(1H，brs)，9.44(1H，brs).
MS：m/e(ESI)473.2(MH+)
实施例1034
2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36-1.43(15H，m)，2.82(3H，d，J＝4.6Hz)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.45(2H，s)，7.43(1H，s)，7.51(1H，s)，7.53(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.6Hz)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)468.2(MH+)
实施例1035
乙基-氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.08(3H，t，J＝7.0Hz)，1.27-1.33(15H，m)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，3.06-3.14(2H，m)，4.03-4.14(4H，m)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.80(2H，s)，5.50(2H，s)，7.34(1H，s)，7.51(1H，s)，7.55(1H，s)，7.86(1H，t，J＝4.8Hz)，9.02(1H，brs)，9.33(1H，brs).
MS：m/e(ESI)544.3(MH+)
实施例1036
乙基-氧基甲酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲
基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.09(3H，t，J＝7.0Hz)，1.31(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.05-3.11(2H，m)，4.07(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.85(2H，s)，5.51(2H，s)，7.52(1H，s)，7.54(1H，s)，7.57(1H，s)，7.86(1H，t，J＝6.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)539.4(MH+)
实施例1037
甲磺酸2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.44(9H，s)，2.10-2.17(2H，m)，2.69(2H，t，J＝7.2Hz)，3.67(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.82(2H，s)，5.53(2H，s)，7.35(1H，s)，7.63(1H，s)，7.66(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.32(1H，brs).
MS：m/e(ESI)590.2(MH+)
实施例1038
1-(3-二甲基氨基-5-异丙烯基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
2.09(3H，s)，2.80(6H，s)，3.72(3H，s)，3.87(3H，s)，3.95(3H，s)，4.81(2H，s)，5.04(1H，m)，5.23(1H，m)，5.49(2H，s)，7.37(1H，brs)，7.40-7.42(2H，m).
MS：m/e(ESI)442.3(MH+)
实施例1039
甲磺酸2-叔丁基-6-(3-氰基丙氧基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲
基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.44(9H，s)，2.11-2.17(2H，m)，2.69(2H，t，J＝7.2Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.67(3H，s)，4.25-4.30(4H，m)，4.86(2H，s)，5.53(2H，s)，7.55(1H，s)，7.64(1H，s)，7.67(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.20(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)585.3(MH+)
实施例1040
1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-4-甲基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-
二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(3H，s)，1.28(3H，t，J＝6.8Hz)，1.35(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.59-1.80(4H，m)，2.88-3.09(4H，m)，3.93(3H，s)，4.11(3H，q，J＝6.8Hz)，4.21(3H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.48(2H，s)，7.33(1H，s)，7.53(1H，s)，7.55(1H，s)，8.98-9.10(1H，m)，9.20-9.33(1H，m).
MS：m/e(ESI)556.4(MH+)
实施例1041
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-哌嗪-1-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.21(4H，brs)，3.32(4H，brs)，3.94(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.55(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，s)，7.64(1H，s)，9.04-9.16(3H，m)，9.40(1H，brs).
MS：m/e(ESI)527.3(MH+)
实施例1042
2-(2-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基乙基)-甲基氨基]-苯基}-2-
氧代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.16(3H，t，J＝6.8)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.68-2.95(6H，m)，3.18(3H，s)，3.20-3.48(4H，m)，3.81(3H，s)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.46-7.60(3H，m)，8.20(1H，q，J＝4.0Hz)，8.55(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.83(1H，s).
MS：m/e(ESI)525.4(MH+)
实施例1043
2-(2-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基乙基)-甲基氨基]-苯基}-2-
氧代-乙基)-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，2.80(3H，s)，2.91(6H，s)，3.18(3H，s)，3.20-3.48(4H，m)，3.81(3H，s)，4.73(2H，s)，5.43(2H，s)，7.15(1H，s)，7.50(1H，s)，7.53(1H，s)，8.06(1H，s)，8.36(1H，q，J＝4.0Hz).
MS：m/e(ESI)524.3(MH+)
实施例1044
1-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基乙基)-甲基氨基]-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.81(3H，s)，3.18(3H，s)，3.22-3.44(4H，m)，3.81(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.49(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.52(1H，d，J＝2.0Hz).
实施例1045
1-(3-叔丁基-4-乙氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34-1.42(15H，m)，3.00(4H，brs)，3.79(4H，brs)，4.01(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.29(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.47(1H，d，J＝2.0Hz)，7.61(1H，d，J＝2.0Hz)，9.02(13H，brs)，9.27(1H，brs).
MS：m/e(ESI)542.3(MH+)
实施例1046
2-[2-(3-叔丁基-4-乙氧基-5-吗啉代-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34-1.43(15H，m)，2.83(3H，d，J＝4.6Hz)，3.00(4H，brs)，3.79(4H，brs)，4.25-4.32(4H，m)，4.83(2H，s)，5.48(2H，s)，7.49(1H，s)，7.53(1H，s)，7.62(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.6Hz)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)537.4(MH+)
实施例1047
1-[3-叔丁基-5-(2-羟乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-
氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(3H，t，J＝6.8Hz)，1.45(9H，s)，1.50(3H，t，J＝6.8Hz)，3.44(2H，t，J＝5.4Hz)，3.83(2H，t，J＝5.4Hz)，3.89(3H，s)，4.18(2H，q，J＝6.8Hz)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.91(2H，s)，5.49(2H，s)，7.21(1H，s)，7.55(1H，d，J＝2.0Hz)，7.66(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)502.3(MH+)
实施例1048
1-[3-叔丁基-5-(2-羟乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.44(9H，s)，3.38(2H，t，J＝5.6Hz)，3.83(2H，t，J＝5.6Hz)，3.86(3H，s)，3.94(3H，s)，4.02(3H，s)，4.91(2H，s)，5.46(2H，s)，7.25(1H，s)，7.40(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，d，J＝2.0Hz).
实施例1049
1-{3-叔丁基-5-[(2-羟乙基)-甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.44(9H，s)，1.49(3H，t，J＝6.8Hz)，3.04(3H，brs)，3.38-3.75(4H，m)，3.95(3H，s)，5.49(2H，s)，7.21(1H，s)，7.77-7.95(2H，m).
MS：m/e(ESI)516.4(MH+)
实施例1050
乙酸2-({3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-甲基氨基)-乙酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.27(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.87(3H，s)，2.81(3H，s)，2.72-2.85(2H，m)，3.38(2H，t，J＝6.0Hz)，3.81(3H，s)，4.12(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.55(2H，s)，7.33(1H，s)，7.52(1H，s)，7.54(1H，s)，9.07(1H，brs)，9.44(1H，brs).
MS：m/e(ESI)558.4(MH+)
实施例1051
2-{2-[3-叔丁基-5-(3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.88-2.95(2H，m)，3.50-3.59(2H，m)，3.61(3H，s)，4.02(2H，brs)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.37-5.60(2H，m)，7.29(1H，s)，7.38(1H，s)，7.54(1H，s)，8.12-8.28(1H，m)，8.55(1H，s)，9.14(1H，brs)，9.82(1H，brs).
实施例1052
1-[3-叔丁基-5-(3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮：三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，2.87-2.97(2H，m)，3.48-3.58(2H，m)，3.61(3H，s)，4.02(2H，brs)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.78(2H，s)，5.36-5.58(2H，m)，7.28(1H，s)，7.34(1H，s)，7.37(1H，s)，9.04(1H，brs)，9.26(1H，brs).
实施例1053
2-{2-[3-叔丁基-5-((3R，4R)-3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧
基-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N
-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，2.82-3.11(2H，m)，3.30(3H，s)，3.40-3.58(2H，m)，3.63(3H，s)，3.72-3.79(1H，m)，4.10-4.25(1H，m)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.38-5.62(2H，m)，7.32(1H，s)，7.42(1H，s)，7.54(1H，s)，8.14-8.28(1H，m)，8.55(1H，s)，9.13(1H，brs)，9.83(1H，brs).
实施例1054
1-[3-叔丁基-5-((3R，4R)-3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-
苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三
氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91-2.99(1H，m)，3.03-3.12(1H，m)，3.30(3H，s)，3.40-3.58(2H，m)，3.63(3H，s)，3.71-3.79(1H，m)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，4.10-4.30(3H，m)，4.78(2H，s)，5.38-5.60(2H，m)，7.30(1H，s)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s)，8.99-9.12(1H，m)，9.20-9.40(1H，m).
实施例1055
6-(2-{3-叔丁基-5-[(2-羟乙基)甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧代-
乙基)-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26-1.44(3H，m)，1.36(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，2.81(3H，s)，3.17(2H，t，J＝6.4Hz)，3.52(2H，t，J＝6.4Hz)，3.82(3H，s)，4.23(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.60(2H，s)，7.51-7.53(2H，m)，8.00(1H，s)，8.57(1H，q，J＝4.0Hz)，9.57(1H，brs)，9.97(1H，brs).
实施例1056
2-(2-{3-叔丁基-5-[(2-羟乙基)-甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧代-
乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.75-2.90(3H，m)，3.06-3.26(2H，m)，3.14(3H，s)，3.54(2H，t，J＝4.0Hz)，3.82(3H，s)，4.26(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.54(2H，s)，7.45-7.60(3H，m)，8.20(1H，q，J＝4.0Hz)，8.55(1H，s)，9.33(1H，brs)，9.91(1H，brs).
实施例1057
({3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-甲基氨基)-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.42(12H，m)，2.87(3H，s)，3.80(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.36(2H，s)，4.81(2H，s)，5.53(2H，s)，7.35(1H，brs)，7.58(1H，brs)，7，66(1H，brs)，9.06(1H，brs)，9.32(1H，brs).
实施例1058
2-{2-[3-叔丁基-5-(氰基甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35-1.42(12H，m)，2.81(3H，d，J＝5Hz)，3.71(3H，s)，4.24-4.38(4H，m)，4.84(2H，s)，5.46(2H，s)，6.05(1H，m)，7.30(1H，brs)，7.39(1H，brs)，7，50(1H，brs)，8.23(1H，m)，8.52(1H，s).
MS：m/e(ESI)492.2(MH+)
实施例1059
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基氨基}-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.42(12H，m)，3.72(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.36(2H，m)，4.81(2H，s)，5.49(2H，s)，6.15(1H，m)，7.32(1H，brs)，7.34(1H，brs)，7，39(1H，brs).
MS：m/e(ESI)497.2(MH+)
实施例1060
2-{2-[3-叔丁基-5-(氰基甲基-甲基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35-1.42(12H，m)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，2.87(3H，s)，3.81(3H，s)，4.25-4.37(4H，m)，4.85(2H，s)，5.53(2H，s)，7.54(1H，brs)，7.58(1H，brs)，7，67(1H，brs)，8.20(1H，m)，8.55(1H，brs).
MS：m/e(ESI)506.2(MH+)
实施例1061
1-(3-叔丁基-4-甲氧基甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基
-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37-1.43(15H，m)，2.94(4H，brs)，3.54(3H，s)，3.79(4H，brs)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.77(2H，s)，5.34(2H，s)，5.45(2H，s)，7.32(1H，s)，7.52(1H，s)，7.64(1H，s)，9.02(1H，brs)，9.27(1H，brs).
MS：m/e(ESI)558.3(MH+)
实施例1062
2-{2-[3-叔丁基-5-((3R，4R)-3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧
基-苯基]-2-氧代-乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚
-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，2.85-3.14(8H，m)，3.29(3H，s)，3.62(3H，s)，3.70-3.80(1H，m)，4.13-4.27(1H，m)，4.72(2H，s)，5.35-5.60(2H，m)，7.15(1H，s)，7.31(1H，s)，7.41(1H，s)，8.05(1H，s)，8.30-8.44(1H，m)，8.90(1H，brs)，9.52(1H，brs).
实施例1063
6-{2-[3-叔丁基-5-((3R，4R)-3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧
基-苯基]-2-氧代-乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]
吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.26-1.54(12H，m)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，2.70-3.01(1H，m)，3.02-3.13(1H，m)，3.30(3H，s)，3.40-3.58(2H，m)，3.63(3H，s)，3.71-3.82(1H，m)，4.10-4.45(3H，m)，4.87(2H，s)，5.23(1H，d，J＝3.6Hz)，5.40-5.70(2H，m)，7.31(1H，s)，7.42(1H，s)，7.99(1H，s)，8.40-8.63(1H，m)，9.28-9.48(2H，m).
实施例1064
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-氧代-乙基]-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40-1.43(12H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.95(4H，brs)，3.55(3H，s)，3.79(4H，brs)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.85(2H，s)，5.34(2H，s)，5.49(2H，s)，7.52-7.54(2H，m)，7.65(1H，s)，8.21(1H，d，J＝4.8Hz)，9.16(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)553.3(MH+)
实施例1065
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-吗啉代-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38-1.41(12H，m)，2.78-2.79(4H，m)，3.81-3.83(4H，m)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.44(2H，s)，7.33(1H，s)，7.67(1H，s)，7.73(1H，s)，9.03(1H，brs)，9.20(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)514.3(MH+)
实施例1066
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-吗啉代-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
.1.40-1.43(12H，m)，2.77-2.80(4H，m)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.81-3.83(4H，m)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.45(2H，s)，7.54(1H，s)，7.68(1H，s)，7.74(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s)，9.14(1H，brs)，9.20(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)509.3(MH+)
实施例1067
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3-异丙
基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-N MR(DMSO-d6)δ：
1.20(6H，d，J＝6.8Hz)，1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，2.90-3.10(5H，m)，3.66-3.88(4H，m)，3.87(3H，s)，4.04-4.26(4H，m)，4.80(2H，s)，5.50(2H，s)，7.34(1H，s)，7.39(1H，s)，7.58(1H，s)，9.06(1H，brs)，9.34(1H，brs).
实施例1068
2-(2-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧代-
乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.96(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，3.12-3.28(4H，m)，3.20-3.65(2H，m)，3.84(3H，s)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.48-7.60(3H，m)，8.21(1H，brs)，8.56(1H，s)，9.21(1H，brs)，9.86(1H，brs).
MS：m/e(ESI)525.3(MH+)
实施例1069
2-(2-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧代-
乙基)-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.95(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.0Hz)，2.91(6H，s)，3.08-3.18(4H，m)，3.47(2H，t，J＝5.6Hz)，3.84(3H，s)，4.73(2H，s)，5.49(2H，s)，7.14(1H，s)，7.53(1H，s)，7.55(1H，s)，8.08(1H，s)，3.37(1H，q，J＝4.0Hz)，9.08(1H，brs)，9.60(1H，brs).
实施例1070
1-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.96(3H，t，J＝6.4Hz)，1.28(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，3.14-3.26(4H，m)，3.47(2H，t，J＝6.0Hz)，3.84(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.61(2H，s)，7.33(1H，s)，7.55(1H，s)，7.60(1H，s)，9.10(1H，brs)，9.57(1H，brs).
实施例1071
6-(2-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧代-
乙基)-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0-96(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，2.78(3H，d，J＝4.0Hz)，3.14-3.28(4H，m)，3.30-3.64(2H，m)，3.84(3H，s)，4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.88(2H，s)，5.56(2H，s)，7.53(1H，s)，7.55(1H，s)，8.00(1H，s)，8.55(1H，q，J＝4.0Hz)，9.49(1H，brs)，9.96(1H，brs).
实施例1072
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-4-甲基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(3H，s)，1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.57-1.76(4H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.90-3.07(4H，m)，3.93(3H，s)，4.16-4.37(3H，m)，4.83(2H，s)，5.48(2H，s)，7.53(1H，s)，7.55(1H，s)，7.56(1H，s)，8.10-8.26(1H，m)，8.55(1H，s).
实施例1073
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-4-甲基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲
酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(3H，s)，1.35(9H，s)，1.57-1.76(4H，m)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(6H，s)，2.94-3.07(4H，m)，3.93(3H，s)，4.30(1H，s)，4.73(2H，s)，5.44(2H，s)，7.15(1H，s)，7.54(1H，s)，7.56(1H，s)，8.06(1H，s)，8.28-8.42(1H，m)，8.80-8.98(1H，m)，9.38-9.60(1H，m).
实施例1074
6-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-4-甲基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-
甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.18(3H，s)，1.30-1.44(12H，m)，1.58-1.76(4H，m)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，2.91-3.08(4H，m)，3.93(3H，s)，4.13-4.40(3H，m)，4.87(2H，s)，5.52(2H，s)，7.54(1H，s)，7.56(1H，s)，7.99(1H，s)，8.42-8.60(1H，m)，9.31-9.44(1H，m)，9.88-10.02(1H，m).
实施例1075
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吗啉代-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.45(9H，s)，2.95(4H，brs)，3.79(4H，brs)，3.84(3H，s)，4.121(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.80(2H，s)，5.51(2H，s)，7.34(1H，s)，7.72(1H，d，J＝2.0Hz)，7.83(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)592.3(MH+)
实施例1076
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吗啉代-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
]1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.45(9H，s)，2.82(3H，d，J＝4.6Hz)，2.95(4H，brs)，3.78(4H，brs)，3.85(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.86(2H，s)，5.53(2H，s)，7.55(1H，s)，7.73(1H，d，J＝2.0Hz)，7.84(1H，d，J＝2.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.6Hz)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)587.3(MH+)
实施例1077
1-[3-叔丁基-5-(4-甲磺酰基-哌嗪-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.0Hz)，2.95(3H，s)，3.09(4H，brs)，3.28(4H，brs)，3.95(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.78(2H，brs)，5.45(2H，brs)，7.32(1H，s)，7.53(1H，s)，7.62(1H，s).
MS：m/e(ESI)605.3(MH+)
实施例1078
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，2.95(3H，s)，3.09(4H，brs)，3.18(4H，brs)，3.95(3H，s)，4.27(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.48(2H，s)，7.53(1H，s)，7.63(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.0Hz)，8.54(1H，s).
MS：m/e(ESI)600.3(MH+)
实施例1079
6-乙氧基-3-亚氨基-2-[2-(3-异丙基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-氧
代-乙基]-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(6H，d，J＝7.2Hz)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.81(3，d，J＝4.0Hz)，2.94-3.08(4H，m)，3.68-3.88(4H，m)，3.87(3H，s)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.85(2H，s)，5.49(2H，s)，7.39(1H，s)，7.54(1H，s)，7.59(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.0Hz)，8.56(1H，s).
实施例1080
6-二甲基氨基-3-亚氨基-2-[2-(3-异丙基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯
基)-2-氧代-乙基]-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.20(6H，d，J＝6.4Hz)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，2.91(6H，s)，2.90-3.10(5H，m)，3.68-3.92(4H，m)，3.87(3H，s)，4.74(2H，s)，5.45(2H，s)，7.15(2H，s)，7.39(1H，s)，7.58(1H，s)，8.07(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4.4Hz)，8.95(1H，brs)，9.54(1H，brs).
实施例1081
6-{2-[3-叔丁基-5-((3R，4R)-3，4-二氢-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯
基]-2-氧代-乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶
-2-(N-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，2.87-2.98(2H，m)，3.50-3.59(2H，m)，3.61(3H，s)，4.33-4.43(2H，m)4.24(2H，q，J＝6.8Hz)，4.87(2H，s)，5.40-5.62(2H，m)，7.29(1H，s)7.38(1H，s)，7.99(1H，s)8.45-8.62(1H，m)9.37(1H，brs)9.94(1H，brs).
实施例1082
2，2-二甲基丙酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯氧基甲酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.14(9H，S)，1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.36(9H，S)，1.38-1.42(6H，m)，4.08-4.24(6H，m)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，5.88(2H，s)，7.33(1H，s)，7.52(1H，s)，7.54(1H，s).
MS：m/e(ESI)587.4(MH+)
实施例1083
2，2-二甲基丙酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-
甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基甲酯；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.15(9H，S)，1.36(9H，S)，1.39-1.43(6H，m)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，4.14(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.47(2H，s)，5.88(2H，s)，7.53(1H，s)，7.54(1H，s)，7.55(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.4Hz)，8.54(1H，s).
MS：m/e(ESI)582.4(MH+)
实施例1084
(4-{3-叔丁基-5-[2-5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基)-乙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.71(4H，brs)，3.06(4H，brs)，3.83(2H，s)，3.94(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.59(1H，d，J＝2.0Hz)，9.05(1Hbrs)，9.27(1H，brs).
MS：m/e(ESI)566.3(MH+)
实施例1085
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-氰基甲基哌嗪-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；2
盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.71(4H，brs)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.05(4H，brs)，3.82(2H，s)，3.94(3H，s)，4.27(2H，q，J＝7.0Hz)，4.82(2H，s)，5.46(2H，s)，7.51(1H，s)，7.53(1H，s)，7.60(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.8Hz)，8.54(1H，s).
MS：m/e(ESI)561.4(MH+)
实施例1086
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基氨基}-乙酸；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.76(3H，s)，3.92(2H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.78(2H，s)，5.43(2H，s)，6.99(1H，s)，7.25(1H，s)，7.33(1H，s)，9.01(1Hbrs)，9.30(1H，brs).
MS：m/e(ESI)516.3(MH+)
实施例1087
2-(2-{3-叔丁基-5-[(2-羟乙基)-甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧代-
乙基)-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，2.75(3H，d，J＝4.0Hz)，2.81(3H，s)，2.91(6H，s)，3.17(2H，t，J＝5.6Hz)，3.52(2H，t，J＝5.4Hz)，4.73(2H，s)，5.52(2H，s)，7.15(1H，s)，7.53(1H，s)，8.10(1H，s)，8.38(1H，q，J＝4.0Hz)，9.17(1H，brs)，9.65(1H，brs).
实施例1088
2-(2-{3-叔丁基-5-[(3-羟基丙基)-甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧
代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.60(2H，t，J＝6.4Hz)，2.73(3H，s)，2.81(3H，d，J＝4.8Hz)，3.13(2H，t，J＝6.4Hz)，3.37(2H，t，J＝6.4Hz)，3.81(3H，s)，4.26(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.49(2H，s)，7.50(2H，s)，7.53(1H，s)，8.22(1H，q，J＝4.8Hz)，8.52(1H，s)，9.25(1H，brs)，9.89(1H，brs).
实施例1089
1-{3-叔丁基-5-[(3羟基丙基)-甲基氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.61(2H，t，J＝6.4Hz)，2.75(3H，s)，3.14(2H，t，J＝6.4Hz)，3.38(2H，t，J＝6.4Hz)，3.82(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.20(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.55(2H，s)，7.33(1H，s)，7.51(1H，s)，7.54(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.45(1H，brs).
实施例1090
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基丙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；2盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，1.77(2H，t，J＝6.0Hz)，2.81(3H，d，J＝4.4Hz)，3.19(2H，t，J＝6.4Hz)，3.40-3.66(2H，m)，3.73(3H，s)，4.26(2H，q，J＝6.8Hz)，4.83(2H，s)，5.53(2H，s)，7.13(1H，s)，7.23(1H，s)，7.52(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s)，9.36(1H，brs)，9.91(1H，brs).
实施例1091
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基丙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基
-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.77(2H，t，J＝6.4Hz)，3.07-3.24(2H，m)，3.45-3.60(2H，m)，3.73(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.22(2H，q，J＝6.8Hz)，4.60(1H，t，J＝4.0Hz)，4.78(2H，s)，5.37(1H，t，J＝4.0Hz)，5.47(2H，s)，7.10(1H，s)，7.22(1H，s)，7.33(1H，s)，9.03(1H，brs)，9.32(1H，brs).
实施例1092
2-{2-[3-叔丁基1-5-(2-甲磺酰基氨基-乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-
氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35-1.42(12H，m)，2.81(3H，d，J＝5Hz)，2.91(3H，s)，3.15-3.30(4H，m)，3.73(3H，s)，4.27(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，5.53(2H，s)，7.18(1H，brs)，7.26(1H，brs)，7，53(1H，s)，8.20(1H，q，J＝5Hz)，8.56(1H，s)，9.36(1H，brs)，9.91(1H，brs).
实施例1093
N-(2-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基」)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基氨基}-乙基)-甲磺酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.42(12H，m)，2.91(3H，s)，3.15-3.30(4H，m)，3.73(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.79(2H，s)，5.50(2H，s)，7.17(1H，brs)，7.25(1H，brs)，7.27-7.35(2H，m)，9.07(1H，brs)，9.41(1H，brs).
实施例1094
{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基氨基}-乙酸；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.83(3H，d，J＝4.6Hz)，3.76(3H，s)，3.93(2H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.83(2H，s)，5.45(2H，s)，7.00(1H，d，J＝2.0Hz)，7.27(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.6Hz)，8.55(1H，s)，9.21(1H，brd，J＝5.2Hz)，9.83(1H，brd，J＝6.4Hz).
MS：m/e(ESI)511.3(MH+)
实施例1095
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-甲氧基-乙基氨基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.0Hz)，3.20-3.50(2H，m)，3.28(3H，s)，3.55(2H，t，J＝6.0Hz)，3.72(3H，s)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.22(1H，t，J＝6.0Hz)，5.47(2H，s)，7.17(1H，s)，7.25(1H，s)，7.54(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.0Hz)，8.55(1H，s)，9.18(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)511.3(MH+)
实施例1096
1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-甲氧基-乙基氨基)-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，3.25-3.41(2H，m)，3.54(2H，d，J＝5.6Hz)，3.72(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，4.79(2H，s)，5.22(1H，t，J＝4.0Hz)，5.46(s，2H)，7.15(1H，s)，7.24(1H，s)，7.33(s，1H).
MS：m/e(ESI)516.3(MH+)
实施例1097
2-(2-{3-叔丁基-5-[(2-羟乙基)-(2-甲氧基乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯
基}-2-氧代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.81(3H，d，J＝4.4Hz)，3.15(3H，s)，3.28(2H，t，J＝6.0Hz)，3.26-3.64(6H，m)，3.82(3H，s)，4.27(3H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.54(2H，s)，7.51(1H，s)，7.52(1H，s)，7.60(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s)，9.36(1H，s)，9.92(1H，s).
实施例1098
1-{3-叔丁基-5-[(2-羟乙基)-(2-甲氧基乙基)-氨基]-4甲氧基-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，3.15(3H，s)，3.28(2H，t，J＝6.0Hz)，3.20-3.78(4H，m)，3.46(2H，t，J＝6.0Hz)，3.82(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.79(2H，s)，5.51(2H，s)，7.33(1H，s)，7.51(1H，s)，7.58(1H，s)，9.06(1H，brs)，9.39(1H，brs).
实施例1099
1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-吗啉代-2-氧代-乙氧基)-苯基]-2-(5，6-
二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.44-3.62(8H，m)，3.97(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.78(2H，s)，5.02(2H，s)，5.45(2H，s)，7.33(1H，s)，7.44(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)586.3(MH+)
实施例1100
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-吗啉代-2-氧代-乙氧基)-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.6Hz)，3.44-3.62(8H，m)，3.97(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.02(2H，s)，5.47(2H，s)，7.45(1H，s)，7.54(2H，s)，8.20(1H，q，J＝4.6Hz)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)581.3(MH+)
实施例1101
1-[3-叔丁基-5-((3R，4R)-3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-
苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三
氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91-2.99(1H，m)，3.03-3.12(1H，m)，3.30(3H，s)，3.40-3.58(2H，m)，3.63(3H，s)，3.71-3.79(1H，m)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，4.10-4.30(3H，m)，4.78(2H，s)，5.25(1H，brs)，5.38-5.60(2H，m)，7.30(1H，s)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s)，8.99-9.12(1H，m)，9.20-9.40(1H，m).
MS：m/e(ESI)558.3(MH+)
实施例1102
2-[2-(3-叔丁基-5-环丙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.48-0.58(2H，m)，0.72(2H，m)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.34-2.38(1H，m)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.66(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.85(2H，s)，5.48(2H，s)，5.83(1H，s)，7.28(1H，d，J＝2.0Hz)，7.47(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，s)，8.20(1H，d，J＝4.4Hz)，8.55(1H，s)，9.18(1H，brs)，9.83(1H，brs).
MS：m/e(ESI)493.3(MH+)
实施例1103
1-(3-叔丁基-5-环丙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.47-0.54(2H，m)，0.72-0.80(2H，m)，1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，2.32-2.38(1H，m)，3.66(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.79(2H，s)，5.46(2H，s)，5.82(1H，s)，7.27(1H，s)，7.33(1H，s)，7.46(1H，s).
MS：m/e(ESI)498.3(MH+)
实施例1104
2-[2-(3-叔丁基-5-环戊基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，1.40-1.65(6H，m)，1.86-2.02(2H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.71(3H，s)，3.62-3.82(1H，s)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.05(1H，d，J＝6.4Hz)，5.47(2H，s)，7.14(1H，d，J＝2.0Hz)，7.23(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，s)，8.21(1H，d，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s)，9.17(1H，brs)，9.82(1H，brs).
MS：m/e(ESI)521.3(MH+)
实施例1105
1-(3-叔丁基-5-环戊基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，1.48-1.76(6H，m)，1.90-2.02(2H，m)，3.71(3H，s)，3.72-3.84(1H，m)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.78(2H，s)，5.04(1H，d，J＝6.4Hz)，5.45(2H，s)，7.13(1H，d，J＝2.0Hz)，7.22(1H，J＝2.0Hz)，7.32(1H，s).
实施例1106
1-(3-氨基-5-叔丁基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(3H，t，J＝7.2Hz)，1.43(9H，s)，1.50(3H，t，J＝7.2Hz)，3.85(3H，s)，4.17(2H，q，J＝7.2Hz)，4.24(2H，q，J＝7.2Hz)，4.82(2H，s)，5.39(2H，s)，7.19(1H，s)，7.44(1H，d，J＝2.0Hz)，7.48(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)458.2(MH+)
实施例1107
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-硝基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.6Hz)，1.40(12H，s andt，J＝7.6Hz)，3.84(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.6Hz)，4.21(2H，q，J＝7.6Hz)，4.81(2H，s)，5.49(2H，s)，7.32(1H，s)，8.07(1H，d，J＝2.0Hz)，8.39(1H，d，J＝2.0Hz).
MS：m/e(ESI)488.2(MH+)
实施例1108
2-[2-(3-叔丁基-5-异丙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(6H，d，J＝6.0Hz)，1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，3.60-3.78(1H，m)，3.71(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.83(2H，s)，4.90(1H，d，J＝6.0Hz)，5.46(2H，s)，7.14(1H，s)，7.22(1H，s)，7.53(1H，s)，8.20(1H，d，J＝4.4Hz)，8.55(1H，s).
实施例1109
1-(3-叔丁基-5-异丙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(6H，d，J＝6.4Hz)，1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，3.60-3.76(1H，m)，3.71(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.78(2H，s)，4.89(1H，d，J＝8.4Hz)，5.45(2H，s)，7.13(1H，s)，7.20(1H，s)，7.33(1H，s).
实施例1110
2-[2-(3-叔丁基-5-环丁基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，1.64-1.80(2H，m)，1.87-2.02(2H，m)，2.28-2.40(2H，m)，2.82(3H，d，J＝6.4Hz)，3.73(3H，s)，3.84-3.98(1H，m)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.46(2H，s)，5.50(1H，d，J＝6.0Hz)，7.03(1H，s)，7.24(1H，s)，7.54(1H，s)，8.20(1H，d，J＝6.4Hz)，8.55(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.81(1H，brs).
实施例1111
1-(3-叔丁基-5-环丁基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，1.60-1.78(2H，m)，1.86-2.02(2H，m)，2.37-2.40(2H，m)，3.73(3H，s)，3.86-3.97(1H，m)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.78(2H，s)，5.45(2H，s)，5.49(1H，s，J＝6.0Hz)，7.02(1H，s)，7.23(1H，s)，7.33(1H，s).
实施例1112
1-[3-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-5-叔丁基-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.04(3H，s)，2.93(2H，brs)，2.99(2H，brs)，3.65(4H，brs)，3.96(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.49(1H，sz)，7.61(1H，s)，9.05(1Hbrs)，9.27(1H，brs).
MS：m/e(ESI)569.4(MH+)
实施例1113
异丙基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.13(6H，d，J＝6.4Hz)，1.27-1.34(15H，m)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.61-3.70(1H，m)，4.07(2H，q，J＝7.0Hz)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.81(2H，s)，5.50(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.55(1H，d，J＝2.0Hz)，7.78(1H，d，J＝8.0Hz)，9.07(1H，brd，J＝6.8Hz)，9.33(1H，brs).
MS：m/e(ESI)558.3(MH+)
实施例1114
2-{2-[3-(4-乙酰基-哌嗪-1-基)-5-叔丁基1-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.04(3H，s)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，2.93(2H，brs)，3.00(2H，brs)，3.65(4H，brs)，3.97(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.48(2H，s)，7.51(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，s)，7.62(1H，d，J＝2.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)564.3(MH+)
实施例1115
异丙基-氨基甲酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-
甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.13(6H，d，J＝6.4Hz)，1.31(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.83(3H，d，J＝4.6Hz)，3.61-3.68(1H，m)，4.07(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.86(2H，s)，5.51(2H，s)，7.51(1H，d，J＝2.0Hz)，7.55(1H，s)，7.57(1H，d，J＝2.0Hz)，7.78(1H，d，J＝8.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.6Hz)，8.56(1H，s)，9.21(1H，brs)，9.86(1H，brs).
MS：m/e(ESI)553.3(MH+)
实施例1116
1-[3-叔丁基-5-((3S，4S)-3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-
苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三
氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91-2.99(1H，m)，3.03-3.12(1H，m)，3.30(3H，s)，3.40-3.58(2H，m)，3.63(3H，s)，3.71-3.79(1H，m)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，4.10-4.30(3H，m)，4.78(2H，s)，5.38-5.60(2H，m)，7.30(1H，s)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s)，8.99-9.12(1H，m)，9.20-9.40(1H，m).
MS：m/e(ESI)558.3(MH+)
实施例1117
二甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(6H，t，J＝7.0Hz)，1.34(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.92(3H，s)，3.09(3H，s)，4.08-4.24(6H，m)，4.80(2H，s)，5.50(2H，s)，7.34(1H，s)，7.51(1H，d，J＝2.0Hz)，7.56(1H，d，J＝2.0Hz)，9.02(1H，brs)，9.33(1H，brs).
MS：m/e(ESI)544.3(MH+)
实施例1118
1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-吗啉代-2-氧代-乙基氨基)-苯
基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.47-3.63(8H，m)，3.77(3H，s)，4.02(2H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.44(2H，s)，7.13(1H，d，J＝2.0Hz)，7.27(1H，d，J＝2.0Hz)，7.34(1H，s)，9.13(1H，brs)，9.31(1H，brs).
MS：m/e(ESI)585.3(MH+)
实施例1119
二甲基氨基甲酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-
甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.34(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.83(3H，d，J＝5.0Hz)，2.93(3H，s)，3.10(3H，s)，3.94-4.02(1H，m)，4.12-4.20(1H，m)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.86(2H，s)，5.53(2H，s)，7.52(1H，d，J＝2.0Hz)，7.55(1H，s)，7.58(1H，d，J＝2.0Hz)，8.21(1H，q，J＝5.0Hz)，8.56(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.86(1H，brs).
MS：m/e(ESI)539.3(MH+)
实施例1120
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-甲氧基-1-甲基-乙基氨基)-苯基]-2-
氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，d，J＝6.4Hz)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(3H，d，J＝4.2Hz)，3.27(3H，s)，3.37-3.48(2H，m)，3.71(3H，s)，3.71-3.85(1H，m)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，4.90(1H，d，J＝6.0Hz)，5.46(2H，s)，7.18(1H，s)，7.23(1H，s)，7.53(1H，s)，8.20(1H，s，J＝4.2Hz)，8.55(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.81(1H，s).
MS：m/e(ESI)525.3(MH+)
实施例1121
1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-甲氧基-1-甲基-乙基氨基)-苯
基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.17(3H，d，J＝6.4Hz)，1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，3.28(3H，s)，3.37-3.48(2H，m)，3.71(3H，s)，3.62-3.79(1H，m)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.79(2H，s)，4.90(1H，d，J＝6.0Hz)，5.46(2H，s)，7.17(1H，d，J＝2.0Hz)，7.22(1H，d，J＝2.0Hz)，7.33(1H，s)，9.03(1H，brs)，9.28(1H，brs).
实施例1122
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(四氢吡喃-4-基氨基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，1.57-1.72(2H，m)，2.08-2.21(2H，m)，2.55-2.90(5H，m)，3.72(3H，s)，4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(2H，s)，5.11(1H，d，J＝6.0Hz)，5.46(2H，s)，7.14(1H，d，J＝2.0Hz)，7.22(1H，d，J＝2.0Hz)，7.53(1H，s)，8.20(1H，q，J＝4.2Hz)，8.55(1H，s)，9.16(1H，s)，9.82(1H，s).
MS：m/e(ESI)553.3(MH+)
实施例1123
1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(四氢吡喃-4-基氨基)-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9h，s)，1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，1.58-1.77(2H，m)，2.08-2.20(2H，m)，2.50-2.81(5H，m)，3.72(s，3H)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.78(2H，s)，5.10(1H，d，J＝6.0Hz)，5.43(2H，s)，7.13(1H，s)，7.21(1H，s)，7.33(1H，s).
MS：m/e(ESI)558.3(MH+)
实施例1124
1-(3-叔丁基-5-异丁基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.94(6H，d，J＝6.8Hz)，1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.93-2.00(1H，m)，2.90-2.93(2H，m)，3.75(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.38(1H，brs)，5.48(2H，s)，7.06(1H，s)，7.20(1H，s)，7.33(1H，s)，9.05(1H，brs)，9.29(1H，brs).
MS：m/e(ESI)514.3(MH+)
实施例1125
2-[2-(3-叔丁基-5-异丁基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.94(6H，d，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.93-2.00(1H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.91-2.93(2H，m)，3.75(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.38(1H，t，J＝6.0Hz)，5.46(2H，s)，7.07(1H，d，J＝2.0Hz)，7.22(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.15(1H，d，J＝5.8Hz)，9.82(1H，d，J＝5.8Hz).
MS：m/e(ESI)509.3(MH+)
实施例1126
2-[2-(3-叔丁基-5-异丁基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
0.94(6H，d，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.93-2.00(1H，m)，2.78(3H，d，J＝4.6Hz)，2.92(8H，brs)，3.75(3H，s)，4.73(2H，s)，5.37(1H，t，J＝5.6Hz)，5.42(2H，s)，7.07(1H，s)，7.15(1H，s)，7.21(1H，s)，8.07(1H，s)，8.37(1H，q，J＝4.6Hz)，8.91(1H，brs)，9.51(1H，brs).
MS：m/e(ESI)508.3(MH+)
实施例1127
1-[3-叔丁基-5-((3S，4S)-3，4-二甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯
基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，3.03-3.16(2H，m)，3.29(6H，s)，3.36-3.52(2H，m)，3.64(3H，s)，3.91(2H，brs)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，4.78(2H，s)，5.36-5.62(2H，m)，7.33(2H，s)，7.44(1H，s)，8.95-9.35(2H，m).
MS：m/e(ESI)572.4(MH+)
实施例1128
2-{2-[3-叔丁基-5-((3S，4S)-3，4-二甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-
苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲
基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.79-2.87(3H，m)，3.05-3.15(2H，m)，3.29(6H，s)，3.38-3.52(2H，m)，3.64(3H，s)，3.91(2H，brs)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.40-5.62(2H，m)，7.34(1H，s)，7.46(1H，s)，7.54(1H，s)，8.13-8.30(1H，m)，8.55(1H，s)，9.05-9.22(1H，m)，9.77-9.92(1H，m).
MS：m/e(ESI)567.3(MH+)
实施例1129
2-{2-[3-叔丁基-5-(2-氰基-乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33-1.42(12H，m)，2.78-2.88(5H，m)，3.45(2H，m)，3.75(3H，s)，4.27(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，5.47(2H，s)，5.74(1H，m)，7.16(1H，s)，7.28(1H，s)，7，53(1H，s)，8.20(1H，q，J＝5Hz)，8.55(1H，s)，9.15(1H，brs)，9.83(1H，brs).
实施例1130
3-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基氨基}-丙腈；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.42(12H，m)，2.83(2H，t，J＝6Hz)，3.45(2H，m)，3.75(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，5.74(1H，m)，7.15(1H，brs)，7.27(1H，brs)，7.33(1H，brs)，9.04(1H，brs)，9.29(1H，brs).
实施例1131
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基5-哌嗪-1-基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.21(4H，brs)，3.34(2H，m)，3.41-3.48(1H，m)，3.63-3.70(1H，m)，3.94(3II，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.57(2H，s)，7.51(1H，s)，7.54(1H，s)，7.65(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.12(1H，brs)，9.18(1H，brs)，9.32(1H，brs)，9.90(1H，brs).
MS：m/e(ESI)522.3(MH+)
实施例1132
1-[3-叔丁基-5-(4-异丙基-哌嗪-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.22-1.38(21H，m)，3.02-3.58(8H，m)，3.94(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.80(2H，s)，5.56(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，s)，7.64(1H，s)，9.08(1Hbrs)，9.43(1H，brs).
MS：m/e(ESI)569.4(MH+)
实施例1133
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-(N，N-二甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.77(6H，s)，2.99(4H，brs)，3.37(4H，brs)，3.95(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.52(1H，s)，7.60(1H，s)，9.05(1Hbrs)，9.27(1H，brs).
MS：m/e(ESI)598.3(MH+)
实施例1134
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-二甲基氨基甲酰基-哌嗪-1-基1)-4-甲氧基-苯
基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.77(6H，s)，2.83(3H，d，J＝5.2Hz)，3.00(4H，brs)，3.31(4H，brs)，3.95(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.53(1H，s)，7.54(1H，s)，7.61(1H，s)，8.21(1H，q，J＝5.2Hz)，8.56(1H，s).
MS：m/e(ESI)593.4(MH+)
实施例1135
(4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基)-乙酸；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.10-3.69(10H，m)，3.93(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.22(2H，brs)，4.80(2H，s)，5.54(2H，s)，7.34(1H，s)，7.49(1H，s)，7.64(1H，s)，9.10(1H，brs)，9.40(1H，brs).
MS：m/e(ESI)585.3(MH+)
实施例1136
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-吗啉代-乙基氨基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33-1.42(12H，m)，2.40-2.60(4H，m)，2.80-2.86(5H，m)，3.20-3.36(2H，m)，3.58(4H，m)，3.75(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.15(1H，brs)，7.25(1H，brs)，7，54(1H，s)，8.21(1H，m)，8.56(1H，s).
实施例1137
1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-吗啉代-乙基氨基)-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.42(12H，m)，2.40-2.60(4H，m)，3.20-3.40(4H，m)，3.58(4H，m)，3.74(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.14(1H，brs)，7.24(1H，brs)，7，34(1H，brs).
实施例1138
1-(3-叔丁基1-5-[4-(2-羟基-乙酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲氧基-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.98(4H，brs)，3.57(2H，brs)，3.70(2H，brs)，3.96(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.12(2H，s)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.49(1H，d，J＝2.0Hz)，7.61(1H，d，J＝2.0Hz)，9.05(1H，brs)，9.27(1H，brs).
MS：m/e(ESI)585.3(MH+)
实施例1139
2-(2-{3-叔丁基-5-[4-(2-羟基-乙酰基)-哌嗪-1-基]-4-甲氧基-苯
基}-2-氧代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲
基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.98(4H，brs)，3.57(2H，brs)，3.69(2H，brs)，3.97(3H，s)，4.13(2H，d，J＝5.6Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.66(1H，t，J＝5.6Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，s)，7.62(1H，d，J＝2.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)580.3(MH+)
实施例1140
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1.3-二氢-异吲哚
1-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-(N-乙基)甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01(3H，t，J＝7.0Hz)，1.30(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.93(4H，brs)，3.02-3.08(2H，m)，3.49(4H，brs)，3.95(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，4.22(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.48(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，s)，7.60(1H，s).
MS：m/e(ESI)598.3(MH+)
实施例1141
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-乙基氨基甲酰基-哌嗪-1-基)-4-甲氧基-苯
基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.01(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.83(3H，d，J＝4.6Hz)，2.93(4H，brs)，3.05(2H，q，J＝7.0Hz)，3.49(4H，brs)，3.95(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，6.58(1H，m)，7.51(1H，s)，7.54(1H，s)，7.61(1H，s)，8.21(1H，q，J＝4.6Hz)，8.56(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)593.4(MH+)
实施例1142
(4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基1)-乙酸乙酯；2盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.25(3H，t，J＝7.0Hz)，1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，3.02-3.70(10H，m)，3.93(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.18-4.25(4H，m)，4.28(1H，brs)，4.80(2H，s)，5.54(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，s)，7.64(1H，s)，9.08(1H，brs)，9.37(1H，brs).
MS：m/e(ESI)613.4(MH+)
实施例1143
1-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[4-(2甲氧基-乙酰基)-哌嗪-1-基]-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基1)-乙酮；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.98(4H，brs)，3.29(3H，s)，3.61(2H，brs)，3.67(2H，brs)，3.96(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.12(2H，s)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.61(1H，d，J＝2.0Hz)，9.03(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)599.4(MH+)
实施例1144
2-{2-[3-叔丁基-5-(2-甲磺酰基-乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；三
氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.30-1.44(12H，m)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，3.07(3H，s)，3.47(2H，m)，3.59(2H，m)，3.74(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7Hz)，4.85(2H，s)，5.49(2H，s)，7.17(1H，d，J＝2Hz)，7.30(1H，d，J＝2Hz)，7.53(1H，s)，8.21(1H，q，J＝5Hz)，8.55(1H，s)，9.22(1H，brs)，9.86(1H，brs).
实施例1145
1-[3-叔丁基-5-(2-甲磺酰基-乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.42(12H，m)，3.07(3H，s)，3.45(2H，m)，3.58(2H，m)，3.73(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.16(1H，d，J＝2Hz)，7.29(1H，d，J＝2Hz)，7.33(1H，brs)，9.06(1H，brs)，9.31(1H，brs).
实施例1146
2-(2-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[4-(2-甲氧基-乙酰基)-哌嗪-1-基]-苯
基}-2-氧代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.82(3H，d，J＝4.4Hz)，2.99(4H，brs)，3.29(3H，s)，3.61(2H，brs)，3.67(2H，brs)，3.97(3H，s)，4.12(2H，s)，4.27(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.51(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，s)，7.62(1H，d，J＝2.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.4Hz)，8.56(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.85(1H，brs).
MS：m/e(ESI)594.4(MH+)
实施例1147
1-(4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基)-丙烷-1-酮；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00(3H，t，J＝7.0Hz)，1.29(3H，t，J＝7.0Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，2.36(2H，q，J＝7.0Hz)，2.94(2H，brs)，2.98(2H，brs)，3.66(4H，brs)，3.96(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.0Hz)，4.21(2H，q，J＝7.0Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.34(1H，s)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.61(1H，d，J＝2.0Hz)，9.06(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)583.4(MH+)
实施例1148
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-丙酰基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.00(3H，t，J＝7.0Hz)，1.38(9H，s)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，2.36(2H，q，J＝7.0Hz)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，2.94(2H，brs)，2.99(2H，brs)，3.66(4H，brs)，3.97(3H，s)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.48(2H，s)，7.51(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，s)，7.62(1H，d，J＝2.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.56(1H，s)，9.15(1H，d，J＝5.6Hz)，9.84(1H，d，J＝5.6Hz).
MS：m/e(ESI)578.4(MH+)
实施例1149
1-[3-叔丁基-5-((3S，4S)-3-乙氧基-4-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-
苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；三
氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.10(3H，t，J＝6.8Hz)，1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，2.90-3.12(2H，m)，3.28-3.58(4H，m)，3.63(3H，s)，3.80-3.89(1H，m)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.12-4.31(3H，m)，4.79(2H，s)，5.38-5.57(2H，m)，7.30(1H，s)，7.34(1H，s)，7.41(1H，s)，8.98-9.10(1H，m)，9.20-9.35(1H，m).
MS：m/e(ESI)572.4(MH+)
实施例1150
2-{2-[3-叔丁基-5-((3S，4S)-3-乙氧基-4-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧
基-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N
-甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.10(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，2.83(3H，d，J＝4.4Hz)，2.82-3.12(2H，m)，3.34-3.60(4H，m)，3.64(3H，s)，3.79-3.92(1H，m)，4.10-4.22(1H，m)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.84(2H，s)，5.35-5.60(2H，m)，7.32(1H，s)，7.42(1H，s)，7.54(1H，s)，8.14-8.26(1H，m)，8.55(1H，s)，9.16(1H，brs)，9.84(1H，brs).
MS：m/e(ESI)567.4(MH+)
实施例1151
1-{3-叔丁基-5-[(3-乙氧基-异噁唑-5-基甲基)-氨基]-4-甲氧基-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.24-1.50(6H，m)，1.37(9H，s)，3.75(3H，s)，4.05-4.16(4H，m)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，4.43(1H，d，J＝6.0Hz)，4.77(2H，s)，5.41(2H，s)，6.04(1H.s)，6.13(1H，t，J＝6.0Hz)，7.11(1H，s)，7.26(1H，s)，7.32(1H，s)，9.01(1H，brs)，9.28(1H，brs).
MS：m/e(ESI)583.3(MH+)
实施例1152
1-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(3-甲氧基-异噁唑-5-基甲基)-氨基]-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(s，9H)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，3.75(3H，s)，3.82(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，4.43(2H，d，J＝6.0Hz)，4.78(2H，s)，5.41(2H，s)，6.05(1H，s)，6.14(1H，s，J＝7.2Hz)，7.11(1H，d，J＝2.0Hz)，7.27(1H，d，J＝2.0Hz)，7.32(1H，s)，9.02(1H，brs)，9.29(1H，brs).
MS：m/e(ESI)569.3(MH+)
实施例1153
2-(2-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基-吡啶-3-基甲基)-氨基]-苯
基}-2-氧代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.37-1.42(12H，m)，2.81(3H，d，J＝5Hz)，3.82(3H，s)，3.92(3H，s)，4.26(2H，q，J＝7Hz)，4.30(2H，m)，4.79(2H，s)，537(2H，s)，6.09(1H，m)，6.89-6.95(2H，m)，7.24(1H，d，J＝2Hz)，7.50-7.55(2H，m)，8.03(1H，m)，8.19(1H，m)，8.53(1H，s)，9.11(1H，brs)，9.78(1H，brs)
实施例1154
1-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基-吡啶-3-基甲基)-氨基]-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.43(12H，m)，3.82(3H，s)，3.93(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.20(2H，q，J＝7Hz)，4.30(2H，m)，4.73(2H，s)，5.35(2H，s)，6.09(1H，m)，6.89-6.95(2H，m)，7.22(1H，d，J＝2Hz)，7.30(1H，brs)，7.52(1H，m)，8.03(1H，m)
实施例1155
1-[3-叔丁基-5-((3R，4S)-3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯
基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚1-2-基)-乙酮；三氟
乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，3.02-3.11(2H，m)，3.30-3.54(2H，m)，3.60(3H，s)，4.00-4.16(4H，m)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，4.79(2H，s)，5.47(2H，s)，7.26(1H，s)，7.33(1H，s)，7.38(1H，s)，9.00-9.08(1H，m)，9.23-9.31(1H，m).
MS：m/e(ESI)544.3(MH+)
实施例1156
(4-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰1-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌嗪-1-基)-乙酸乙酯；氢溴酸
盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.19(3H，t，J＝7.0Hz)，1.36(9H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，2.74(4H，brs)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.01(4H，brs)，3.30(2H，s)，3.93(3H，s)，4.09(2H，q，J＝7.0Hz)，4.28(2H，q，J＝7.0Hz)，4.84(2H，s)，5.49(2H，s)，7.51(1H，d，J＝2.0Hz)，7.54(1H，s)，7.59(1H，d，J＝2.0Hz)，8.21(1H，q，J＝4.8Hz)，8.55(1H，s).
MS：m/e(ESI)608.4(MH+)
实施例1157
2-(2-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-氧代-1，2-二氢吡啶-3-基甲基)-氨
基]-苯基}-2-氧代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-
甲基)甲酰胺；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.35-1.45(12H，m)，2.82(3H，d，J＝5Hz)，3.80(3H，s)，4.14(2H，s)，4.27(2H，q，J＝7Hz)，4.81(2H，s)，5.39(2H，s)，6.15(1H，m)，6.97(1H，brs)，7.23-7.29(4H，m)，7.51(1H，brs)，8.20(1H，q，J＝5Hz)，8.53(1H，brs)，9.15(1H，brs)，9.80(1H，brs)
MS：m/e(ESI)559.2(MH+)
实施例1158
3-({3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基氨基}-甲基)-1H-吡啶-2-酮；三氟乙酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.28(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.42(12H，m)，3.80(3H，s)，4.10-4.23(6H，m)，4.75(2H，s)，5.38(2H，s)，6.14(1H，m)，6.96(1H，brs)，7.23(1H，brs)，7.26-7.32(4H，m)，9.00(1H，brs)，9.28(1H，brs)
MS：m/e(ESI)565.3(MH+)
实施例1159
1-[3-叔丁基-5-(3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)6：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)，1.37(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，2.92(2H，d，J＝10Hz)，3.61(3H，s)，4.11(2H，q，J＝6.8Hz)，4.21(2H，q，J＝6.8Hz)，3.98-4.28(4H，m)，4.78(2H，s)，5.48(2H，s)，7.29(1H，s)，7.34(1H，s)，7.38(1H，s)，9.04(1H，brs)，9.29(1H，brs)
实施例1160
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉代-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝6.8Hz)1.36(9H，s)1.39(3H，t，J＝6.8Hz))2.94-3.08(4H，m)3.76-3.85(4H，m)3.94(3H，s)4.11(2H，q)4.20(2H，q，J＝6.8Hz)4.77(2H，s)5.49(2H，s)7.32(1H，s)7.49(1H，s)7.60(1H，s)
以下实施例的化合物是在12mmФ试管中合成的少量样品。即在2-亚氨基-二氢吡咯并[3，4-b～e]吡啶或1-亚氨基异二氢吲哚、，2-亚氨基吡咯烷、2-亚氨基-2，3-二氢-1H-咪唑、2-亚氨基-2，3-二氢1H-苯-[d]-咪唑的各种脒衍生物(5mg)的二甲基甲酰胺溶液(2ml)中加入各种2-溴-1-乙酮衍生物(10mg)，在室温下搅拌一夜。反应结束后，通过吹入氮气而馏去溶剂，残渣用LC-MS[展开溶剂：含有0.1％三氟乙酸的乙腈溶液：含有0.1％三氟乙酸的水溶液＝1∶99～100∶0/20分钟循环，流速：20ml/分，柱：YMC Combiprep OD S-AM，20mmФ×50mm(Long)]纯化分离，得到标题化合物。
实施例1161
7-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-甲基-苯并呋喃-3-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)434.0(MH+)
实施例1162
3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)396.2(MH+)
实施例1163
3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)410.3(MH+)
实施例1164
3-叔丁基-2-羧基甲氧基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b[吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲酸甲酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)468.3(MH+)
实施例1165
{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)467.4(MH+)
实施例1166
({3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基}-甲基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.4(MH+)
实施例1167
1-(2-叔丁基-吡啶-4-基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)337.4(MH+)
实施例1168
{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-乙酸甲酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)454.4(MH+)
实施例1169
{2-叔丁基-6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)410.4(MH+)
实施例1170
{4-叔丁基-2-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)410.4(MH+)
实施例1171
3-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-丙酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)452.4(MH+)
实施例1172
N-{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯基}-甲磺酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)429.4(MH+)
实施例1173
3-{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)408.4(MH+)
实施例1174
3-{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)424.4(MH+)
实施例1175
{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)440.4(MH+)
实施例1176
5-叔丁基-7-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烷-2-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)438.4(MH+)
实施例1177
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)408.5(MH+)
实施例1178
1-(7-乙基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-(2-乙基-7-亚氨
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)378.4(MH+)
实施例1179
N-{5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-7-基}-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)421.4(MH+)
实施例1180
N-{3-乙基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)431.4(MH+)
实施例1181
1-(7-叔丁基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5.7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)378.4(MH+)
实施例1182
7-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲基-苯并呋喃-3-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.4(MH+)
实施例1183
3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)473.4(MH+)
实施例1184
3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)487.4(MH+)
实施例1185
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.5(MH+)
实施例1186
({3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基}-甲基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.5(MH+)
实施例1187
1-(2-叔丁基-吡啶-4-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)413.5(MH+)
实施例1188
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-乙酸甲酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)531.5(MH+)
实施例1189
3-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-丙酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)529.4(MH+)
实施例1190
N-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲磺酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)506.4(MH+)
实施例1191
3-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)485.5(MH+)
实施例1192
3-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)501.5(MH+)
实施例1193
2-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.5(MH+)
实施例1194
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)517.4(MH+)
实施例1195
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)485.5(MH+)
实施例1196
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(7-乙基
-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)455.4(MH+)
实施例1197
N-{5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-7-基}-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)498.4(MH+)
实施例1198
N-{5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-3-乙基-2-羟基-苯基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)508.4(MH+)
实施例1199
1-(7-叔丁基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)455.4(MH+)
实施例1200
{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.5(MH+)
实施例1201
2-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨
基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)480.5(MH+)
实施例1202
6-乙氧基-2-[2-(7-乙基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-氧
代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)450.4(MH+)
实施例1203
2-{2-[7-(乙酰基-甲基-氨基)-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-
基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)493.4(MH+)
实施例1204
6-乙氧基-2-{2-[3-乙基-4-羟基-5-(甲磺酰基-甲基-氨基)-苯基]-2-
氧代-乙基}-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)503.4(MH+)
实施例1205
2-[2-(7-叔丁基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氢基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)450.4(MH+)
实施例1206
3-叔丁基-2-乙氧基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)423.9(MH+)
实施例1207
3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-丙氧基-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)438.2(MH+)
实施例1208
3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-异丙氧基-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)438.3(MH+)
实施例1209
1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-羟基-苯基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)396.4(MH+)
实施例1210
{2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)454.4(MH+)
实施例1211
1-(3-叔丁基-5-羟基-4-甲氧基-苯基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)382.4(MH+)
实施例1212
4-{3-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-苯基}-4-甲基-戊-2-烯酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)420.5(MH+)
实施例1213
2-{3-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-苯基}-2-甲基-丙酸甲酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)380.4(MH+)
实施例1214
3-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-丙酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)466.5(MH+)
实施例1215
3-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)438.5(MH+)
实施例1216
5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)363.4(MH+)
实施例1217
5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-1，3，3-三甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)377.5(MH+)
实施例1218
{5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-3，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-1-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)421.5(MH+)
实施例1219
1-(3-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)352.5(MH+)
实施例1220
3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-乙氧基-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)501.5(MH+)
实施例1221
3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-丙氧基-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)515.6(MH+)
实施例1222
3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-异丙氧基-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)515.6(MH+)
实施例1223
1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)473.5(MH+)
实施例1224
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)531.6(MH+)
实施例1225
1-(3-叔丁基-5-羟基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)459.5(MH+)
实施例1226
3-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-丙酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)543.6(MH+)
实施例1227
3-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)515.6(MH+)
实施例1228
5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-3，3-二甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)440.5(MH+)
实施例1229
5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-1，3，3-三甲基-1，3-二氢-吲哚-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)454.5(MH+)
实施例1230
{5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-3，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-吲哚-1-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)498.5(MH+)
实施例1231
1-(3-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)429.5(MH+)
实施例1232
3-叔丁基-2-乙氧基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.5(MH+)
实施例1233
3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-丙氧基-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.5(MH+)
实施例1234
3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-异丙氧基-苯甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.5(MH+)
实施例1235
2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)468.5(MH+)
实施例1236
{2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.5(MH+)
实施例1237
{3-叔丁基-2-乙氧基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲酰基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.5(MH+)
实施例1238
2-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.5(MH+)
实施例1239
1-(3-叔丁基-4-吡咯烷-1-基-苯基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)405.5(MH+)
实施例1240
{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-苯基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)409.4(MH+)
实施例1241
{4-叔丁基-6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-甲基-苯并咪唑-1-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)448.5(MH+)
实施例1242
{2-[(乙酰基-甲基-氨基)-甲基]-6-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.5(MH+)
实施例1243
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-乙氧基-苯甲酰基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.5(MH+)
实施例1244
2-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.5(MH+)
实施例1245
{4-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲基-苯并咪唑-1-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)525.5(MH+)
实施例1246
1-(8-叔丁基-4-乙基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)498.5(MH+)
实施例1247
1-(8-叔丁基-4-丙基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)512.5(MH+)
实施例1248
{3-叔丁基-2-乙氧基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯甲酰基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)525.5(MH+)
实施例1249
2-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)525.5(MH+)
实施例1250
1-(3-叔丁基-4-吡咯烷-1-基-苯基)-2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)449.5(MH+)
实施例1251
{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)453.5(MH+)
实施例1252
{2-[(乙酰基-甲基-氨基)-甲基]-6-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基
-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)567.5(MH+)
实施例1253
{3-叔丁基-2-乙氧基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯甲酰基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)553.5(MH+)
实施例1254
2-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)553.5(MH+)
实施例1255
2-[2-(3-叔丁基-4-吡咯烷-1-基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)477.5(MH+)
实施例1256
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.5(MH+)
实施例1257
{4-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲基-苯并咪唑-1-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)520.5(MH+)
实施例1258
2-[2-(8-叔丁基-4-乙基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧代-
乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)493.5(MH+)
实施例1259
2-[2-(8-叔丁基-4-丙基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氢代-
乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)507.5(MH+)
实施例1260
2-乙酰基氨基-3-{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-丙烯酸 甲酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)477.2(MH+)
实施例1261
3-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.2(MH+)
实施例1262
N-{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯基}-N-甲基-丁二酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)465.3(MH+)
实施例1263
8-叔丁基-6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-4-甲基-4H-苯并[1，4]噁嗪-3-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)421.4(MH+)
实施例1264
8-叔丁基-6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-4H-苯并[1，4]噁嗪-3-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)407.4(MH+)
实施例1265
1-(3-叔丁基-4，5-二甲氧基-苯基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)396.4(MH+)
实施例1266
1-(5-叔丁基-呋喃-3-基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)326.4(MH+)
实施例1267
2-乙酰基氨基-3-{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-丙酸 甲酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)479.2(MH+)
实施例1268
2-乙酰基氨基-3-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-丙烯酸甲酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)554.5(MH+)
实施例1269
3-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.5(MH+)
实施例1270
N-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-N-甲基-丁二酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.5(MH+)
实施例1271
8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-4H-苯并[1，4]噁嗪-3-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)498.4(MH+)
实施例1272
5-叔丁基-7-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烷-2-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)515.4(MH+)
实施例1273
1-(3-叔丁基-4，5-二甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)473.4(MH+)
实施例1274
1-(5-叔丁基-呋喃-3-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)403.4(MH+)
实施例1275
2-乙酰基氨基-3-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-丙酸 甲酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)556.3(MH+)
实施例1276
2-乙酰基氨基-3-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-丙烯酸 甲酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)549.2(MH+)
实施例1277
3-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯甲酰基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)553.3(MH+)
实施例1278
N-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-N-甲基-丁二酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.4(MH+)
实施例1279
2-[2-(8-叔丁基-4-甲基-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)493.4(MH+)
实施例1280
2-[2-(8-叔丁基-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧代-
乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)479.4(MH+)
实施例1281
2-[2-(4-乙酰基-8-叔丁基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-氧
代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.4(MH+)
实施例1282
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)469.2(MH+)
实施例1283
5-叔丁基-7-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烷-2-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.4(MH+)
实施例1284
2-[2-(3-叔丁基-4，5-二甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)454.4(MH+)
实施例1285
2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-(1，3，3-三
甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)363.4(MH+)
实施例1286
6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-1，4，4-三甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)391.4(MH+)
实施例1287
1-[3-叔丁基-4-(1H-四唑-5-基甲氧基)-苯基]-2-(2-乙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)434.4(MH+)
实施例1288
2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-(1，2，3，3-
四甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)377.4(MH+)
实施例1289
1-(7-叔丁基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并[b]噻吩-5-基)-2-(2-乙基-7-
亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)422.4(MH+)
实施例1290
1-(8-叔丁基-4，4-二甲基-硫代色满-6-基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)436.4(MH+)
实施例1291
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(1，3，3-三
甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)440.5(MH+)
实施例1292
6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-1，4，4-三甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)468.5(MH+)
实施例1293
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(1，2，3，3-
四甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)454.5(MH+)
实施例1294
1-(7-叔丁基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并[b]噻吩-5-基)-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)499.5(MH+)
实施例1295
1-(8-叔丁基-4，4-二甲基-硫代色满-6-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)513.5(MH+)
实施例1296
4-{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-4-氧-丁酸
乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)593.6(MH+)
实施例1297
2-[2-(7-叔丁基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并[b]噻吩-5-基)-2-氧代-乙
基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)494.5(MH+)
实施例1298
{2-[(乙酰基-甲基-氨基)-甲基]-6-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.5(MH+)
实施例1299
2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(1，3，3-三
甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)412.4(MH+)
实施例1300
1-[3-叔丁基-4-(1H-四唑-5-基甲氧基)-苯基]-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)483.4(MH+)
实施例1301
{2-[(乙酰基-甲基-氨基)-甲基]-6-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)558.5(MH+)
实施例1302
(乙酰基-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.1(MH+)
实施例1303
{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)439.1(MH+)
实施例1304
4-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)454.2(MH+)
实施例1305
4-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)453.2(MH+)
实施例1306
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)468.3(MH+)
实施例1307
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)467.4(MH+)
实施例1308
1-(8-叔丁基-4，4-二甲基-1，1-二氧-1lambda
*
6
*
-硫代色满-6-
基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)468.4(MH+)
实施例1309
1-(8-叔丁基-4，4-二甲基-色满-6-基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)420.4(MH+)
实施例1310
{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-苯基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)394.4(MH+)
实施例1311
{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-6-噻吩-2-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)492.4(MH+)
实施例1312
2-{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)424.4(MH+)
实施例1313
[2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-6-(甲磺酰基-甲基-氨基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)517.4(MH+)
实施例1314
(乙酰基-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)553.5(MH+)
实施例1315
{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.5(MH+)
实施例1316
4-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.5(MH+)
实施例1317
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-羟基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)525.5(MH+)
实施例1318
4-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)540.5(MH+)
实施例1319
2-{2-[3-叔丁基-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-5-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.5(MH+)
实施例1320
2-[2-(8-叔丁基-4，4-二甲基-1，1-二氧-1lambda
*
6
*
-硫代色满-6-
基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)540.5(MH+)
实施例1321
2-[2-(8-叔丁基-4，4-二甲基-色满-6-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)492.5(MH+)
实施例1322
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)466.4(MH+)
实施例1323
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-噻吩-2-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)564.5(MH+)
实施例1324
[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(甲磺酰基-甲基-氨基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)589.5(MH+)
实施例1325
4-{3-叔丁基-5-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)512.5(MH+)
实施例1326
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-羟基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.5(MH+)
实施例1327
4-{2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.4(MH+)
实施例1328
2-{2-[3-叔丁基-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-5-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)525.4(MH+)
实施例1329
2-[2-(8-叔丁基-4，4-二甲基-1，1-二氧-1lambda
*
6
*
-硫代色满-6-
基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.2(MH+)
实施例1330
2-[2-(8-叔丁基-4，4-二甲基-色满-6-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-
亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)478.4(MH+)
实施例1331
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)531.4(MH+)
实施例1332
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)530.4(MH+)
实施例1333
4-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)545.4(MH+)
实施例1334
4-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.4(MH+)
实施例1335
1-(8-叔丁基-4，4-二甲基-1，1-二氧-1lambda
*
6
*
-硫代色满-6-
基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)545.4(MH+)
实施例1336
1-(8-叔丁基-4，4-二甲基-色满-6-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)497.4(MH+)
实施例1337
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)471.4(MH+)
实施例1338
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-噻吩-2-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)569.3(MH+)
实施例1339
2-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)501.4(MH+)
实施例1340
[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(甲磺酰基-甲基-氨基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)594.4(MH+)
实施例1341
{6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-4，4-二甲基-2-氧代-3，4-二氢-2H-喹啉-1-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)512.3(MH+)
实施例1342
(乙酰基-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)530.4(MH+)
实施例1343
{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基氨基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)488.3(MH+)
实施例1344
{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)443.3(MH+)
实施例1345
{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-噻吩-2-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)541.4(MH+)
实施例1346
2-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)473.3(MH+)
实施例1347
{6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-4，4-二甲基-2-氧代-3，4-二氢-2H-喹啉-1-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)484.3(MH+)
实施例1348
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)530.1(MH+)
实施例1349
{2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.2(MH+)
实施例1350
{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(1-亚氨基-5-异丙氧基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.3(MH+)
实施例1351
{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-5-丙
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.3(MH+)
实施例1352
{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(1-亚氨基-5-甲氧基-6-甲基氨基甲
酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.4(MH+)
实施例1353
{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲
酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)525.4(MH+)
实施例1354
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-二乙基氨基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.4(MH+)
实施例1355
{2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-6-二乙基氨基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.4(MH+)
实施例1356
{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(1-亚氨基-5-异丙氧基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)567.5(MH+)
实施例1357
{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-5-丙
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)567.5(MH+)
实施例1358
{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(1-亚氨基-5-甲氧基-6-甲基氨基甲
酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.5(MH+)
实施例1359
(乙酰基-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.5(MH+)
实施例1360
(乙酰基-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.5(MH+)
实施例1361
(乙酰基-{2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.5(MH+)
实施例1362
(乙酰基-{2-叔丁基-4-[2-(1-亚氨基-5-异丙氧基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.5(MH+)
实施例1363
(乙酰基-{2-叔丁基-4-[2-(1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-5-丙氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.5(MH+)
实施例1364
(乙酰基-{2-叔丁基-4-[2-(1-亚氨基-5-甲氧基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.5(MH+)
实施例1365
({2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)500.5(MH+)
实施例1366
({2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2，4-二甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)467.5(MH+)
实施例1367
({2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.5(MH+)
实施例1368
({2-叔丁基-4-[2-(1-亚氨基-5-异丙氧基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.5(MH+)
实施例1369
({2-叔丁基-4-[2-(1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-5-丙氧基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.5(MH+)
实施例1370
({2-叔丁基-4-[2-(1-亚氨基-5-甲氧基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.5(MH+)
实施例1371
1-(3-叔丁基-4-羟基-5-异丙氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)487.5(MH+)
实施例1372
2-[2-(3-叔丁基-4-羟基-5-异丙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)468.5(MH+)
实施例1373
7-叔丁基-9-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-6-氧-10b-氮杂-苯并[e]甘菊环-4-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)457.4(MH+)
实施例1374
{8-叔丁基-6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-3-氧代-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)465.4(MH+)
实施例1375
3-{8-叔丁基-6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)465.4(MH+)
实施例1376
2-{8-叔丁基-6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)465.4(MH+)
实施例1377
2-{8-叔丁基-6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-2-甲基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)479.5(MH+)
实施例1378
2-[2-(7-叔丁基-4-氧-4，5-二氢-6-氧-10b-氮杂-苯并[e]甘菊环-9-
基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)529.5(MH+)
实施例1379
{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-3-氧代-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.5(MH+)
实施例1380
3-{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)537.5(MH+)
实施例1381
7-叔丁基-9-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-氧-10b-氮杂-苯并[e]甘菊环-4-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)534.5(MH+)
实施例1382
7-叔丁基-9-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1.3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-氧-10b-氮杂-苯并[e]甘菊环-4-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.5(MH+)
实施例1383
3-{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.5(MH+)
实施例1384
7-叔丁基-9-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-氧-10b-氮杂-苯并[e]甘菊环-4-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)506.4(MH+)
实施例1385
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-3-氧代-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.4(MH+)
实施例1386
3-{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.4(MH+)
实施例1387
3-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)453.4(MH+)
实施例1388
3-(乙酰基-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-氨基)-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.4(MH+)
实施例1389
{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-6-甲基氨基甲基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)453.4(MH+)
实施例1390
4-{8-叔丁基-6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)479.4(MH+)
实施例1391
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.5(MH+)
实施例1392
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)521.5(MH+)
实施例1393
[2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-6-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)493.4(MH+)
实施例1394
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)519.5(MH+)
实施例1395
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)533.5(MH+)
实施例1396
3-{3-叔丁基-5-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)524.2(MH+)
实施例1397
3-(乙酰基-{3-叔丁基-5-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲
酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-氨基)-丙酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)566.5(MH+)
实施例1398
{2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲基氨基甲基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)524.4(MH+)
实施例1399
4-{8-叔丁基-6-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丁酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)550.5(MH+)
实施例1400
4-{2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)578.5(MH+)
实施例1401
5-{2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)592.6(MH+)
实施例1402
[2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-13-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)564.5(MH+)
实施例1403
{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨
基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)524.5(MH+)
实施例1404
3-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)525.5(MH+)
实施例1405
3-(乙酰基-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-氨基)-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)567.5(MH+)
实施例1406
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲基氨基甲基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)525.5(MH+)
实施例1407
4-{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丁酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)551.5(MH+)
实施例1408
4-{2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)565.5(MH+)
实施例1409
5-{2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)579.5(MH+)
实施例1410
[2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-6-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.4(MH+)
实施例1411
3-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)530.5(MH+)
实施例1412
3-(乙酰基-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-氨基)-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.5(MH+)
实施例1413
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-甲基氨基甲基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)530.5(MH+)
实施例1414
4-{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)556.5(MH+)
实施例1415
3-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基氨基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)502.4(MH+)
实施例1416
3-(乙酰基-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-氨基)-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.4(MH+)
实施例1417
{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-甲基氨基甲基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)502.4(MH+)
实施例1418
4-{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.4(MH+)
实施例1419
4-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)556.4(MH+)
实施例1420
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.5(MH+)
实施例1421
[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.4(MH+)
实施例1422
[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.4(MH+)
实施例1423
[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)567.4(MH+)
实施例1424
[2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)566.5(MH+)
实施例1425
[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.4(MH+)
实施例1426
[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.4(MH+)
实施例1427
(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.1(MH+)
实施例1428
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)567.2(MH+)
实施例1429
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)566.3(MH+)
实施例1430
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.3(MH+)
实施例1431
(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.3(MH+)
实施例1432
1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-5-氧-吡咯烷-2-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.4(MH+)
实施例1433
1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-5-氧-吡咯烷-2-甲酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)565.4(MH+)
实施例1434
1-{3-叔丁基-5-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-5-氧-吡咯烷-2-甲酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)564.4(MH+)
实施例1435
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-5-氧-吡咯烷-2-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.4(MH+)
实施例1436
1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-5-氧-吡咯烷-2-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.4(MH+)
实施例1437
{2-环戊基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)499.3(MH+)
实施例1438
{2-环戊基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)434.3(MH+)
实施例1439
1-(7-叔丁基-2-甲基-苯并噁唑-5-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)468-4(MH+)
实施例1440
1-(7-叔丁基-2-甲基-苯并噁唑-5-基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)403.4(MH+)
实施例1441
4-{2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.5(MH+)
实施例1442
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)480.4(MH+)
实施例1443
2-{2-[3-叔丁基-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-5-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)538.5(MH+)
实施例1444
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)479.5(MH+)
实施例1445
{2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-6-吗啉-4-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)553.5(MH+)
实施例1446
{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吗啉-4-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.5(MH+)
实施例1447
2-{2-[3-(乙酰基-甲基-氨基)-5-叔丁基-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-
苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲
基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)580.6(MH+)
实施例1448
4-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)424.1(MH+)
实施例1449
4-{3-叔丁基-5-[2-(6-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)468.2(MH+)
实施例1450
4-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)468.3(MH+)
实施例1451
4-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(1-亚氨基-5-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)454.3(MH+)
实施例1452
4-{3-叔丁基-5-[2-(6-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-2-羟基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)442.3(MH+)
实施例1453
4-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.4(MH+)
实施例1454
4-{3-叔丁基-5-[2-(1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲
氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)438.4(MH+)
实施例1455
4-{3-叔丁基-5-[2-(6-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)482.5(MH+)
实施例1456
4-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)482.5(MH+)
实施例1457
4-{3-叔丁基-5-[2-(1-亚氨基-5-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)468.4(MH+)
实施例1458
4-{3-叔丁基-5-[2-(6-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)456.4(MH+)
实施例1459
4-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)500.5(MH+)
实施例1460
[2-叔丁基-4-[2-(6-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.4(MH+)
实施例1461
[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.4(MH+)
实施例1462
{2-叔丁基-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(1-亚氨基-5-甲氧基-1-3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.4(MH+)
实施例1463
[2-叔丁基-4-[2-(6-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)484.3(MH+)
实施例1464
[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-
乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.3(MH+)
实施例1465
(1-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)466.4(MH+)
实施例1466
(1-{3-叔丁基-5-[2-(6-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.4(MH+)
实施例1467
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.4(MH+)
实施例1468
(1-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(1-亚氨基-5-甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.4(MH+)
实施例1469
(1-{3-叔丁基-5-[2-(6-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)484.4(MH+)
实施例1470
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.3(MH+)
实施例1471
({3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-甲氧基羰基-氨基)-乙酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)569.5(MH+)
实施例1472
({3-叔丁基-5-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-甲氧基羰基-氨基)-乙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)568.5(MH+)
实施例1473
({3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-甲氧基羰基-氨基)-乙酸：氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)574.4(MH+)
实施例1474
({3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-甲氧基羰基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)546.3(MH+)
实施例1475
({3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-甲磺酰基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)517.3(MH+)
实施例1476
({3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异酮ド一ル-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-甲磺酰基氨基)-乙酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)589.4(MH+)
实施例1477
({3-叔丁基-5-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-甲磺酰基-氨基)-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)588.4(MH+)
实施例1478
({3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-甲磺酰基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)594.5(MH+)
实施例1479
({3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-羟基-苯甲基}-甲磺酰基-氨基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)566.4(MH+)
实施例1480
{2-叔丁基-6-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.4(MH+)
实施例1481
{2-叔丁基-6-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-
甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)583.5(MH+)
实施例1482
{2-叔丁基-6-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)588.5(MH+)
实施例1483
(1-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.4(MH+)
实施例1484
{2-叔丁基-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.4(MH+)
实施例1485
{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)439.4(MH+)
实施例1486
(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.3(MH+)
实施例1487
[2-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-6-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.4(MH+)
实施例1488
{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-4，4a，5，7-四氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)453.4(MH+)
实施例1489
4-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)553.2(MH+)
实施例1490
6-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-己酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)581.5(MH+)
实施例1491
{2-(4-乙酰基氨基-丁氧基)-6-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-
甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)611.5(MH+)
实施例1492
4-{2-乙酰基氨基-6-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)567.5(MH+)
实施例1493
6-乙氧基-3-亚氨基-2-[2-(8-异丙基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]
噁嗪-6-基)-2-氧代-乙基]-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)465.4(MH+)
实施例1494
{6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-8-异丙基-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.3(MH+)
实施例1495
4-{6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-4，4-二甲基-2-氧代-3，4-二氢-2H-喹啉-1-基}-丁酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)535.4(MH+)
实施例1496
4-{2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.3(MH+)
实施例1497
6-{2-叔丁基-4-[2-(6-氨基甲酰基-5-乙氧基-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-己酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)567.5(MH+)
实施例1498
4-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-4-氟-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)571.3(MH+)
实施例1499
6-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-4-氟-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-己酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)599.5(MH+)
实施例1500
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-4-氟-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)585.5(MH+)
实施例1501
4-{6-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-4，4-二甲基-2-氧代-3，4-二氢-2H-喹啉-1-基}-丁酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)534.4(MH+)
实施例1502
4-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.4(MH+)
实施例1503
6-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1.3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-己酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)586.5(MH+)
实施例1504
{2-(4-乙酰基氨基-丁氧基)-6-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)616.5(MH+)
实施例1505
4-{2-乙酰基氨基-6-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.5(MH+)
实施例1506
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(8-异丙
基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)470.4(MH+)
实施例1507
{6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-8-异丙基-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.3(MH+)
实施例1508
(4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯甲基}-哌嗪-1-基)-乙酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)597.5(MH+)
实施例1509
4-{6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-4，4-二甲基-2-氧代-3，4-二氢-2H-喹啉-1-基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)540.4(MH+)
实施例1510
4-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)530.4(MH+)
实施例1511
6-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-己酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.5(MH+)
实施例1512
{2-(4-乙酰基氨基-丁氧基)-6-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)588.5(MH+)
实施例1513
4-{2-乙酰基氨基-6-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.4(MH+)
实施例1514
2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(8-异丙
基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)442.4(MH+)
实施例1515
{6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-8-异丙基-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.3(MH+)
实施例1516
(4-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯甲基}-哌嗪-1-基)-乙酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)569.5(MH+)
实施例1517
4-{6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-4，4-二甲基-2-氧代-3，4-二氢-2H-喹啉-1-基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)512.4(MH+)
实施例1518
{2-(4-乙酰基氨基-丁氧基)-6-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.5(MH+)
实施例1519
4-{2-乙酰基氨基-6-叔丁基-4-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.4(MH+)
实施例1520
2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-(8-异丙
基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)393.4(MH+)
实施例1521
{6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-8-异丙基-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)437.3(MH+)
实施例1522
(4-{3-叔丁基-5-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-哌嗪-1-基)-乙酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)520.5(MH+)
实施例1523
4-{6-[2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-4-4-二甲基-2-氧代-3，4-二氢-2H-喹啉-1-基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)463.4(MH+)
实施例1524
{2-(4-乙酰基氨基-丁氧基)-6-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.5(MH+)
实施例1525
4-{2-乙酰基氨基-6-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.4(MH+)
实施例1526
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-(8-异
丙基-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)405-4(MH+)
实施例1527
{6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-8-异丙基-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)449.3(MH+)
实施例1528
(4-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-哌嗪-1-基)-乙酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)532.5(MH+)
实施例1529
4-{6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酰基]-4，4-二甲基-2-氧代-3，4-二氢-2H-喹啉-1-基-}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)475.4(MH+)
实施例1530
[4-(3-叔丁基-5-{2-[5-乙氧基-1-亚氨基-6-(1-甲氧基-丙基)-1，3-二
氢-异吲哚-2-基]-乙酰基}-苯甲基)-哌嗪-1-基]-乙酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)607.6(MH+)
实施例1531
(2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-{2-[5-乙氧基-1-亚氨基-6-(1-甲氧基-丙
基)-1，3-二氢-异吲哚-2-基]-乙酰基}-苯氧基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)540.4(MH+)
实施例1532
(4-{3-叔丁基-5-[2-(6-叔丁基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-苯甲基}-哌嗪-1-基)-乙酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)547.2(MH+)
实施例1533
{2-叔丁基-4-[2-(6-叔丁基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)480.4(MH+)
实施例1534
{2-(4-乙酰基氨基-丁氧基)-6-叔丁基-4-[2-(6-叔丁基-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)566.5(MH+)
实施例1535
{2-叔丁基-4-[2-(6-叔丁基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)506.5(MH+)
实施例1536
4-{3-叔丁基-5-[2-(6-叔丁基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)494.5(MH+)
实施例1537
4-{3-叔丁基-5-[2-(6-叔丁基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)480.5(MH+)
实施例1538
4-{2-叔丁基-4-[2-(6-叔丁基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)494.3(MH+)
实施例1539
{2-叔丁基-4-[2-(6-叔丁基-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-6-吗啉-4-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)522.3(MH+)
实施例1540
4-{3-叔丁基-2-羟基-5-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)439.4(MH+)
实施例1541
{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基甲基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.1(MH+)
实施例1542
1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)491.2(MH+)
实施例1543
4-{2-乙酰基氨基-6-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)506.2(MH+)
实施例1544
5-{2-乙酰基氨基-6-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)521.3(MH+)
实施例1545
1-{3-叔丁基-4-羟基-5-[3-(2-甲氧基-乙氧基)-丙氧基]-苯基}-2-(2-
环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.3(MH+)
实施例1546
4-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)447.3(MH+)
实施例1547
3-{7-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯并噁唑-2-基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)461.3(MH+)
实施例1548
{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基甲基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)565.4(MH+)
实施例1549
1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.3(MH+)
实施例1550
2-{2-[3-乙酰基氨基-5-叔丁基-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-苯基]-2-
氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰
胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)566.4(MH+)
实施例1551
5-{2-乙酰基氨基-6-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)581.4(MH+)
实施例1552
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基甲基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.4(MH+)
实施例1553
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)556.3(MH+)
实施例1554
1-{3-叔丁基-4-羟基-5-[3-(2-甲氧基-乙氧基)-丙氧基]-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)561.4(MH+)
实施例1555
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)512.3(MH+)
实施例1556
3-{7-叔丁基-5-[2-(5-6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯并噁唑-2-基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.3(MH+)
实施例1557
4-{2-乙酰基氨基-6-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)543.3(MH+)
实施例1558
5-{2-乙酰基氨基-6-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.4(MH+)
实施例1559
(1-{5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)451.3(MH+)
实施例1560
(1-{5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.4(MH+)
实施例1561
(1-{5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)488.3(MH+)
实施例1562
(1-{3-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.4(MH+)
实施例1563
{4-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯并咪唑-1-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)506.4(MH+)
实施例1564
{4-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯并咪唑-1-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.3(MH+)
实施例1565
[4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-2-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)451.2(MH+)
实施例1566
[4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.3(MH+)
实施例1567
[4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-2-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)488.3(MH+)
实施例1568
(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-2-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.4(MH+)
实施例1569
1-(7-叔丁基-3-甲基-3H-苯咪唑-5-基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5-7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)402.3(MH+)
实施例1570
1-(7-叔丁基-3H-苯咪唑-5-基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)388.3(MH+)
实施例1571
1-[3-叔丁基-4-羟基-5-(4-羟基-丁氧基)-苯基]-2-(2-环丙基-7-亚氨
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)452.4(MH+)
实施例1572
[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(4-羟基-丁氧基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.4(MH+)
实施例1573
1-(3-叔丁基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)348.4(MH+)
实施例1574
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-2-基)-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)565.4(MH+)
实施例1575
2-[2-(7-叔丁基-3-甲基-3H-苯咪唑-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)462.4(MH+)
实施例1576
2-[2-(7-叔丁基-3H-苯咪唑-5-基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基
-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)448.0(MH+)
实施例1577
2-{2-[3-叔丁基-4-羟基-5-(4-羟基-丁氧基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)512.2(MH+)
实施例1578
[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(4-羟基-丁氧基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.3(MH+)
实施例1579
2-{2-[3-叔丁基-4-羟基-5-(4-羟基-丁氧基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-
二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)511.3(MH+)
实施例1580
[2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(4-羟基-丁氧基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)569.3(MH+)
实施例1581
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-2-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.3(MH+)
实施例1582
1-(7-叔丁基-3-甲基-3H-苯咪唑-5-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)467.3(MH+)
实施例1583
1-(7-叔丁基-3H-苯咪唑-5-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)453.3(MH+)
实施例1584
1-[3-叔丁基-4-羟基-5-(4-羟基-丁氧基)-苯基]-2-(5，6-二乙氧基-7-
氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)517.4(MH+)
实施例1585
[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(4-羟基-丁氧基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)575.4(MH+)
实施例1586
1-(3-叔丁基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)413.4(MH+)
实施例1587
1-[3-叔丁基-4-羟基-5-(4-羟基-丁氧基)-苯基]-2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)489.4(MH+)
实施例1588
[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(4-羟基-丁氧基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)547.4(MH+)
实施例1589
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.5(MH+)
实施例1590
1-(7-叔丁基-苯并噁唑-5-基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)389.3(MH+)
实施例1591
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)431.3(MH+)
实施例1592
(1-{5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酰基]-3-乙基-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)479.3(MH+)
实施例1593
(1-{5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酰基]-2-羟基-3-异丙基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)493.3(MH+)
实施例1594
[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)521.4(MH+)
实施例1595
[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-乙氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)535.4(MH+)
实施例1596
1-(7-叔丁基-苯并噁唑-5-基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)454.3(MH+)
实施例1597
4-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.4(MH+)
实施例1598
(1-{5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-3-乙基-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.4(MH+)
实施例1599
(1-{5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-2-羟基-3-异丙基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.4(MH+)
实施例1600
[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)586.4(MH+)
实施例1601
[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(3-乙氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)600.5(MH+)
实施例1602
(1-{5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-3-乙基-2-羟基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.4(MH+)
实施例1603
(1-{5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-3-异丙基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)553.4(MH+)
实施例1604
[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-乙氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)595.5(MH+)
实施例1605
[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.4(MH+)
实施例1606
{2-叔丁基-6-(3-乙氧基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.4(MH+)
实施例1607
4-(3-叔丁基-5-{2-[5-(4-羟基-3，5-二甲氧基-苯基)-2-亚氨基-噻唑
-3-基]-乙酰基}-2-甲氧基-苯氧基)-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.3(MH+)
实施例1608
6-{2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)540.2(MH+)
实施例1609
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨
基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)565.1(MH+)
实施例1610
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)607.4(MH+)
实施例1611
(3-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-吡咯烷-1-基)-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)567-4(MH+)
实施例1612
{1-乙酰基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-3，3-二甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基}-乙酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)521.3(MH+)
实施例1613
2-{2-[3-叔丁基-4-(3-氰基-丙氧基)-5-(2-氧代-哌啶-1-基甲基)-苯
基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)602.3(MH+)
实施例1614
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.2(MH+)
实施例1615
(-3{3-叔丁基-5-[2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-吡咯烷-1-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.4(MH+)
实施例1616
{1-乙酰基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-3，3-二甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.3(MH+)
实施例1617
4-[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(2-氧代-哌啶-1-基甲基)-苯氧基]-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)607.5(MH+)
实施例1618
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氧-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.4(MH+)
实施例1619
(3-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-吡咯烷-1-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.4(MH+)
实施例1620
{1-乙酰基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-3，3-二甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)461.3(MH+)
实施例1621
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(2-氧代-哌啶-1-基甲基)-苯氧基]-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.4(MH+)
实施例1622
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.2(MH+)
实施例1623
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)584.4(MH+)
实施例1624
(3-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-吡咯烷-1-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.4(MH+)
实施例1625
4-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(2-氧代-哌啶-1-基甲基)-苯氧基]-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)579.4(MH+)
实施例1626
4-[2-叔丁基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-6-(2-氧代-哌啶-1-基甲基)-苯氧基]-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)516.4(MH+)
实施例1627
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨
基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)566.3(MH+)
实施例1628
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基
氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)608.4(MH+)
实施例1629
4-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-丁酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)580.4(MH+)
实施例1630
5-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)594.5(MH+)
实施例1631
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-甲磺酰基氨基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.3(MH+)
实施例1632
(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-苯甲基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)519.3(MH+)
实施例1633
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5-7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)391.3(MH+)
实施例1634
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基丙氧基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)547.3(MH+)
实施例1635
2-{2-[3-叔丁基-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-5-甲磺酰基氨基-苯
基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)602.4(MH+)
实施例1636
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯甲基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)579.4(MH+)
实施例1637
4-({2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)523.4(MH+)
实施例1638
4-({2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-甲基-氨基)-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)522.4(MH+)
实施例1639
4-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-甲磺酰基氨基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)579.4(MH+)
实施例1640
(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯甲基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)556.4(MH+)
实施例1641
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)428.4(MH+)
实施例1642
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)549.4(MH+)
实施例1643
5-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)563.4(MH+)
实施例1644
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-乙氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)563.4(MH+)
实施例1645
4-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-丁酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)609.5(MH+)
实施例1646
5-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)623.5(MH+)
实施例1647
4-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-乙氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-丁酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)623.5(MH+)
实施例1648
5-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-乙氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)637.6(MH+)
实施例1649
4-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)586.5(MH+)
实施例1650
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)600.5(MH+)
实施例1651
4-{2-叔丁基-6-(3-乙氧基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)600.5(MH+)
实施例1652
5-{2-叔丁基-6-(3-乙氧基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)614.5(MH+)
实施例1653
2-{2-[3-叔丁基-4-(2，5-二氧-吡咯烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.3(MH+)
实施例1654
1-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-吡咯烷-2，5-二酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)482.3(MH+)
实施例1655
6-{2-[3-叔丁基-4-(2，5-二氧-吡咯烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-
乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)506.3(MH+)
实施例1656
1-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯基}-吡咯烷-2，5-二酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)445.3(MH+)
实施例1657
4-{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)581.5(MH+)
实施例1658
4-{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.4(MH+)
实施例1659
4-{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基
甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)582.5(MH+)
实施例1660
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-二乙基氨基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)521.5(MH+)
实施例1661
4-{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.4(MH+)
实施例1662
5-{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)595.5(MH+)
实施例1663
5-{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.5(MH+)
实施例1664
5-{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基
甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)596.5(MH+)
实施例1665
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-二乙基氨基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)535.5(MH+)
实施例1666
5-{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.4(MH+)
实施例1667
2-{2-[3-叔丁基-5-(甲磺酰基-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)515.4(MH+)
实施例1668
N-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)492.3(MH+)
实施例1669
N-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)455.3(MH+)
实施例1670
(1-{3-叔丁基-5-[2-(1-亚氨基-5-甲氧基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)567.4(MH+)
实施例1671
(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.4(MH+)
实施例1672
4-{2-叔丁基-6-(3-氰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.2(MH+)
实施例1673
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.2(MH+)
实施例1674
4-{2-叔丁基-6-(3-氰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-
甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)604.3(MH+)
实施例1675
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-
甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)618.3(MH+)
实施例1676
4-{2-叔丁基-6-(3-氰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)581.2(MH+)
实施例1677
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)595.2(MH+)
实施例1678
5-{2-叔丁基-6-(3-氨基甲酰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚
氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)576.3(MH+)
实施例1679
4-{2-叔丁基-6-(3-氨基甲酰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚
氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)622.3(MH+)
实施例1680
5-{2-叔丁基-6-(3-氨基甲酰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚
氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)636.3(MH+)
实施例1681
4-{2-叔丁基-6-(3-氨基甲酰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)599.2(MH+)
实施例1682
5-{2-叔丁基-6-(3-氨基甲酰基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)613.3(MH+)
实施例1683
4-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b[吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.2(MH+)
实施例1684
5-{4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酰基]-2-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)477.2(MH+)
实施例1685
6-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-己酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)547.3(MH+)
实施例1686
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)493.3(MH+)
实施例1687
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.3(MH+)
实施例1688
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(甲基-丙基-氨基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)521.3(MH+)
实施例1689
5-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(甲基-丙基-氨基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)535.4(MH+)
实施例1690
6-{2-[3-叔丁基-4，5-二-(3-氰基-丙氧基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)575.3(MH+)
实施例1691
5-{4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)538.3(MH+)
实施例1692
6-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-己酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)608.4(MH+)
实施例1693
4-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基
甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)554.3(MH+)
实施例1694
5-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基
甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)568.4(MH+)
实施例1695
4-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(甲基-丙基-氨基)-苯氧基]-丁酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)582.4(MH+)
实施例1696
5-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(甲基-丙基-氨基)-苯氧基]-戊酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)596.4(MH+)
实施例1697
4-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)467.3(MH+)
实施例1698
5-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.3(MH+)
实施例1699
4-[2-叔丁基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-6-(甲基-丙基-氨基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.3(MH+)
实施例1700
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-6-(甲基-丙基-氨基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.4(MH+)
实施例1701
4-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.3(MH+)
实施例1702
5-{4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-2-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.3(MH+)
实施例1703
6-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-己酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)584.3(MH+)
实施例1704
4-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)530.3(MH+)
实施例1705
5-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.3(MH+)
实施例1706
4-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(甲基-丙基-氨基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.3(MH+)
实施例1707
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(甲基-丙基-氨基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.3(MH+)
实施例1708
4-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)579.3(MH+)
实施例1709
5-{4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-2-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.3(MH+)
实施例1710
2-{2-[3-叔丁基-4，5-二-(3-氰基-丙氧基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)574.4(MH+)
实施例1711
5-{4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.3(MH+)
实施例1712
6-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-己酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)607.4(MH+)
实施例1713
4-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)553.4(MH+)
实施例1714
5-{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)567.4(MH+)
实施例1715
4-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(甲基-丙基-氨基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)581.4(MH+)
实施例1716
5-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(甲基-丙基-氨基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)595.4(MH+)
实施例1717
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-羟基甲基-7-亚氨基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)410.3(MH+)
实施例1718
{2-叔丁基-4-[2-(2-羟基甲基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.3(MH+)
实施例1719
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-羟基甲基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)523.4(MH+)
实施例1720
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(2-羟基甲基-7-亚氨基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.3(MH+)
实施例1721
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(2-羟基甲基-7-亚氨基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.3(MH+)
实施例1722
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2-氟甲基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)412.3(MH+)
实施例1723
{2-叔丁基-4-[2-(2-氟甲基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)483.3(MH+)
实施例1724
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-氟甲基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)525.4(MH+)
实施例1725
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(2-氟甲基-7-亚氨基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)497.3(MH+)
实施例1726
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(2-氟甲基-7-亚氨基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.3(MH+)
实施例1727
5-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-戊-4-烯基氧-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)608.4(MH+)
实施例1728
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-戊-4-烯基氧-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)585.4(MH+)
实施例1729
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-戊-4-烯基氧-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)548.4(MH+)
实施例1730
5-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-戊-4-烯基氧-苯氧基}-戊酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)609.4(MH+)
实施例1731
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-氟-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.2(MH+)
实施例1732
5-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-氟-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.3(MH+)
实施例1733
4-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-氟-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)597.3(MH+)
实施例1734
5-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-氟-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)611.3(MH+)
实施例1735
4-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-氟-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)574.3(MH+)
实施例1736
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-氟-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)588.3(MH+)
实施例1737
4-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(4-氧-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸乙酯；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)635.2(MH+)
实施例1738
4-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(4-氧-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)612.4(MH+)
实施例1739
4-[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(4-氧-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)640.2(MH+)
实施例1740
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(4-氧-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)575.2(MH+)
实施例1741
4-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(4-氧-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸
乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)736.3(MH+)(Boc体)
实施例1742
4-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-4-氟-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(4-氧-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸乙
酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)653.2(MH+)
实施例1743
4-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(4-羟基-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸乙酯；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)637.3(MH+)
实施例1744
4-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(4-羟基-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)614.2(MH+)
实施例1745
4-[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(4-羟基-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)642.3(MH+)
实施例1746
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(4-羟基-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)577.2(MH+)
实施例1747
4-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(4-羟基-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸
乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)738.2(MH+)(Boc体)
实施例1748
4-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-4-氟-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(4-羟基-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸
乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)655.1(MH+)
实施例1749
4-{2-叔丁基-6-(3-羧基-丙氧基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)612.1(MH+)
实施例1750
4-{2-叔丁基-6-(3-羧基-丙氧基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)589.0(MH+)
实施例1751
4-{2-叔丁基-6-(3-羧基-丙氧基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)617.0(MH+)
实施例1752
4-{2-叔丁基-6-(3-羧基-丙氧基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)552.0(MH+)
实施例1753
4-{2-叔丁基-6-(3-羧基-丙氧基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基
氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)613.0(MH+)
实施例1754
5-{2-叔丁基-6-(4-羧基-丁氧基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)640.0(MH+)
实施例1755
5-{2-叔丁基-6-(4-羧基-丁氧基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)617.0(MH+)
实施例1756
5-{2-叔丁基-6-(4-羧基-丁氧基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)645.0(MH+)
实施例1757
5-{2-叔丁基-6-(4-羧基-丁氧基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)580.0(MH+)
实施例1758
5-{2-叔丁基-6-(4-羧基-丁氧基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基
氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)641.0(MH+)
实施例1759
4-{2-叔丁基-6-(乙基-甲基-氨基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.2(MH+)
实施例1760
4-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(乙基-甲基-氨基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)567.3(MH+)
实施例1761
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(乙基-甲基-氨基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.3(MH+)
实施例1762
4-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(乙基-甲基-氨基)-苯氧基]-丁酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)568.3(MH+)
实施例1763
4-{2-叔丁基-6-(乙基-甲基-氨基)-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.3(MH+)
实施例1764
5-{2-叔丁基-6-(乙基-甲基-氨基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.3(MH+)
实施例1765
5-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(乙基-甲基-氨基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)581.3(MH+)
实施例1766
5-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(乙基-甲基-氨基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)521.3(MH+)
实施例1767
5-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(乙基-甲基-氨基)-苯氧基]-戊酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)582.3(MH+)
实施例1768
5-{2-叔丁基-6-(乙基-甲基-氨基)-4-[2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.3(MH+)
实施例1769
{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-二乙基氨基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)493.3(MH+)
实施例1770
{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲
酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)554.3(MH+)
实施例1771
{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)530.3(MH+)
实施例1772
{2-叔丁基-6-二乙基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲
酰基-1.3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)553.4(MH+)
实施例1773
4-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸 乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)586.5(MH+)
实施例1774
4-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲
基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁
酸 乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)647.5(MH+)
实施例1775
4-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸 乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)623.5(MH+)
实施例1776
4-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸 乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)651.5(MH+)
实施例1777
4-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲
基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸 乙酯；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)646.5(MH+)
实施例1778
4-{3-叔丁基-2-(3-氰基-丙氧基)-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)533-4(MH+)
实施例1779
4-{3-叔丁基-2-(3-氰基-丙氧基)-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基
氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)594.5(MH+)
实施例1780
4-{3-叔丁基-2-(3-氰基-丙氧基)-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.4(MH+)
实施例1781
4-{3-叔丁基-2-(3-氰基-丙氧基)-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)598.5(MH+)
实施例1782
4-{3-叔丁基-2-(3-氰基-丙氧基)-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)593.5(MH+)
实施例1783
5-{3-叔丁基-2-(3-氰基-丙氧基)-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)547.4(MH+)
实施例1784
5-{3-叔丁基-2-(3-氰基-丙氧基)-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基
氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)608.5(MH+)
实施例1785
5-{3-叔丁基-2-(3-氰基-丙氧基)-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)584.5(MH+)
实施例1786
5-{3-叔丁基-2-(3-氰基-丙氧基)-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)612.5(MH+)
实施例1787
5-{3-叔丁基-2-(3-氰基-丙氧基)-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)607-2(MH+)
实施例1788
4-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基氨基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.2(MH+)
实施例1789
4-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基氨基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.2(MH+)
实施例1790
5-{2-叔丁基-6-(2-氰基-乙基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)517.2(MH+)
实施例1791
5-{2-叔丁基-6-(2-氰基-乙基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)554.2(MH+)
实施例1792
5-{2-叔丁基-6-(2-氰基-乙基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)582.3(MH+)
实施例1793
5-{2-叔丁基-6-(2-氰基-乙基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨
基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)577.3(MH+)
实施例1794
4-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-噻唑-2-基-丙氧基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)628.2(MH+)
实施例1795
1-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-(2，3-二乙氧基-5-亚氨基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡嗪-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)469.3(MH+)
实施例1796
5-{2-叔丁基-4-[2-(2，3-二乙氧基-5-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡嗪-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)582.4(MH+)
实施例1797
{2-叔丁基-4-[2-(2，3-二乙氧基-5-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
嗪-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)540.3(MH+)
实施例1798
4-{3-叔丁基-5-[2-(2，3-二乙氧基-5-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡嗪-6-基)-乙酰基]-2-羟基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.2(MH+)
实施例1799
4-{2-叔丁基-4-[2-(2，3-二乙氧基-5-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡嗪-6-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯氧基}-丁酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.3(MH+)
实施例1800
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(2，3-二乙氧基-5-亚氨基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡嗪-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)554.3(MH+)
实施例1801
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(2，3-二乙氧基-5-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡嗪-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)596.3(MH+)
实施例1802
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基甲基}-异噁唑-3-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)558.3(MH+)
实施例1803
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基甲基}-4，5-二氢-异噁唑-3-甲酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)560.3(MH+)
实施例1804
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基甲基}-异噁唑-3-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)595.3(MH+)
实施例1805
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基甲基}-4，5-二氢-异噁唑-3-甲酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)597.3(MH+)
实施例1806
5-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基甲基}-异噁唑-3-甲酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)618.3(MH+)
实施例1807
5-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基甲基}-4，5-二氢-异噁
唑-3-甲酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)620.3(MH+)
实施例1808
5-{2-(2-氰基-1，1-二甲基-乙基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨
基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)549.4(MH+)
实施例1809
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨
基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)591.4(MH+)
实施例1810
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[4-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-3-氧代-丁基]-苯氧基}-戊酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)635.5(MH+)
实施例1811
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[4-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨
基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-3-氧代-丁基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)593.4(MH+)
实施例1812
6-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-烟酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)545.3(MH+)
实施例1813
2-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基甲基}-环丙烷羧酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)591.4(MH+)
实施例1814
5-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-吗啉-4-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)609.5(MH+)
实施例1815
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)568.4(MH+)
实施例1816
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[4-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-3-氧代-丁基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)612.4(MH+)
实施例1817
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[4-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-3-氧代-丁基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.3(MH+)
实施例1818
6-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-烟酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)522.3MH+)
实施例1819
2-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基甲基}-环丙烷羧酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)568.4(MH+)
实施例1820
5-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)609.4(MH+)
实施例1821
(2-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙氧基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.3(MH+)
实施例1822
5-{2-(2-氰基-1，1-二甲基-乙基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)489.3(MH+)
实施例1823
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)531.4(MH+)
实施例1824
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[4-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-3-氧代-丁基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)575.4(MH+)
实施例1825
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[4-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-3-氧代-丁基]-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)533.3(MH+)
实施例1826
6-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-烟酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)485.2(MH+)
实施例1827
2-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基甲基}-环丙烷羧酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)531.1(MH+)
实施例1828
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吗啉-4-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)549.5(MH+)
实施例1829
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-哌啶-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)532-9(MH+)
实施例1830
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(4-氧-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)546.9(MH+)
实施例1831
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(4-羟基-哌啶-1-基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)548.9(MH+)
实施例1832
4-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)557.9(MH+)
实施例1833
5-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(4-氧-哌啶-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)560.9(MH+)
实施例1834
5-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(4-羟基-哌啶-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)562.9(MH+)
实施例1835
5-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)571.9(MH+)
实施例1836
(2-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙氧基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)534.8(MH+)
实施例1837
5-{2-(2-氰基-1，1-二甲基-乙基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨
基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)549.8(MH+)
实施例1838
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨
基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)591.9(MH+)
实施例1839
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[4-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基
氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-3-氧代-丁基]-苯氧基}-
戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)635.9(MH+)
实施例1840
{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[4-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨
基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-3-氧代-丁基]-苯氧基}-乙
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)593.8(MH+)
实施例1841
6-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-烟酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)545.8(MH+)
实施例1842
(2-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙氧基)-
乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)595.9(MH+)
实施例1843
5-{2-(2-氰基-1，1-二甲基-乙基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)553.8(MH+)
实施例1844
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)595.9(MH+)
实施例1845
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[4-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-3-氧代-丁基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)640.9(MH+)
实施例1846
(6-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-吡啶-3-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)559.1(MH+)
实施例1847
5-{2-(氰基-二甲基-甲基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲
酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)535.2(MH+)
实施例1848
3-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-噻唑-2-基-丙氧基)-苯氧基]-丙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)637.3(MH+)
实施例1849
5-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-噻唑-2-基-丙氧基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)665.3(MH+)
实施例1850
(6-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-吡啶-3-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)536.2(MH+)
实施例1851
5-{2-(氰基-二甲基-甲基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)512.2(MH+)
实施例1852
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-噻唑-2-基-丙氧基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)642.3(MH+)
实施例1853
(6-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-吡啶-3-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)564.2(MH+)
实施例1854
5-{2-(氰基-二甲基-甲基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)540.2(MH+)
实施例1855
5-[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-噻唑-2-基-丙氧基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)670.2(MH+)
实施例1856
(6-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-吡啶-3-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)499.1(MH+)
实施例1857
5-{2-(氰基-二甲基-甲基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)475.2(MH+)
实施例1858
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-噻唑-2-基-丙氧基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)591.2(MH+)
实施例1859
5-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-噻唑-2-基-丙氧基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)605.2(MH+)
实施例1860
(6-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-吡啶-3-基)-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)560.1(MH+)
实施例1861
5-{2-(氰基-二甲基-甲基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲
酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)536.2(MH+)
实施例1862
4-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(3-噻唑-2-基-丙氧基)-苯氧基]-丁
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)652.2(MH+)
实施例1863
5-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(3-噻唑-2-基-丙氧基)-苯氧基]-戊
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)666.2(MH+)
实施例1864
4-{5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-3，3-二甲基-2，3-二氢-吲哚-1-基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)506.3(MH+)
实施例1865
4-{5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-3，3-二甲基-2，3-二氢-吲哚-1-基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)483.3(MH+)
实施例1866
4-{5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-3，3-二甲基-2，3-二氢-吲哚-1-基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.3(MH+)
实施例1867
4-{5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酰基]-3，3-二甲基-2，3-二氢-吲哚-1-基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)447.3(MH+)
实施例1868
4-{5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-3，3-二甲基-2，3-二氢-吲哚-1-基}-丁酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)508.3(MH+)
实施例1869
{3-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.3(MH+)
实施例1870
4-{3-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)523.3(MH+)
实施例1871
5-{3-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.3(MH+)
实施例1872
{3-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)472.2(MH+)
实施例1873
4-{3-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)500.2(MH+)
实施例1874
5-{3-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.3(MH+)
实施例1875
{3-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)435.2(MH+)
实施例1876
4-{3-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酰基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)463.3(MH+)
实施例1877
5-{3-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酰基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)477.3(MH+)
实施例1878
{3-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.2(MH+)
实施例1879
4-{3-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)524.3(MH+)
实施例1880
5-{3-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)538.3(MH+)
实施例1881
{3-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)500.2(MH+)
实施例1882
4-{3-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.2(MH+)
实施例1883
5-{3-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-5-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.3(MH+)
实施例1884
2-{2-[3-叔丁基-4-(甲磺酰基-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)515.5(MH+)
实施例1885
5-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢 -异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-噻吩-2-基-丙氧基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)664.3(MH+)
实施例1886
[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)565.2(MH+)
实施例1887
5-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)607.3(MH+)
实施例1888
{2-叔丁基-4-[4-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-3-氧代-丁基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)579.3(MH+)
实施例1889
4-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-哌啶-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)593.3(MH+)
实施例1890
5-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲
基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)632.3(MH+)
实施例1891
N-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)492.2(MH+)
实施例1892
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-噻吩-2-基-丙氧基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)641.2(MH+)
实施例1893
[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.2(MH+)
实施例1894
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)584.3(MH+)
实施例1895
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-吗啉-4-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)586.3(MH+)
实施例1896
N-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)520.2(MH+)
实施例1897
5-[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-噻吩-2-基-丙氧基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)669.3(MH+)
实施例1898
[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.3(MH+)
实施例1899
5-[2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)612.3(MH+)
实施例1900
{2-叔丁基-4-[4-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-3-氧代-丁基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)584.3(MH+)
实施例1901
5-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)637.2(MH+)
实施例1902
5-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-噻吩-2-基-丙氧基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)604.2(MH+)
实施例1903
[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.2(MH+)
实施例1904
{2-叔丁基-4-[4-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-3-氧代-丁基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)519.2(MH+)
实施例1905
6-{2-[3-叔丁基-4-(甲磺酰基-甲基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)516.1(MH+)
实施例1906
5-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(3-噻吩-2-基-丙氧基)-苯氧基]-戊
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)665.2(MH+)
实施例1907
{2-叔丁基-4-[4-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-3-氧代-丁基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)556.2(MH+)
实施例1908
4-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-哌啶-1-基-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.3(MH+)
实施例1909
N-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-N-甲基-甲磺酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)455.2(MH+)
实施例1910
5-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)547.3(MH+)
实施例1911
[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氢基]-乙
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)566.2(MH+)
实施例1912
5-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(2-甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)608.2(MH+)
实施例1913
{2-叔丁基-4-[4-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-3-氧代-丁基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)580.2(MH+)
实施例1914
5-{2-叔丁基-6-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲
基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)633.2(MH+)
实施例1915
2-{2-[3-(乙酰基-甲基-氨基)-5-叔丁基-苯基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)479.4(MH+)
实施例1916
{2-叔丁基-4-[3-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-2-氧代-丙基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)565.4(MH+)
实施例1917
{2-叔丁基-4-[3-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-2-氧代-丙基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.4(MH+)
实施例1918
N-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)456.3(MH+)
实施例1919
{2-叔丁基-4-[3-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-2-氧代-丙基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.1(MH+)
实施例1920
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-2-氟-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)588.2(MH+)
实施例1921
{2-叔丁基-4-[3-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-2-氧代-丙基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.2(MH+)
实施例1922
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-2-氟-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.3(MH+)
实施例1923
6-{2-[3-(乙酰基-甲基-氨基)-5-叔丁基-苯基]-2-氧代-乙基}-3-乙氧
基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)480.3(MH+)
实施例1924
{2-叔丁基-4-[3-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-2-氧代-丙基]-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-乙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)566.3(MH+)
实施例1925
4-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-噻吩-2-基-丙氧基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)650.2(MH+)
实施例1926
4-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-[(3-氟-丙基)-甲基-氨基]-苯氧基}-丁酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)599.2(MH+)
实施例1927
5-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯氧基}-戊
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)611.3(MH+)
实施例1928
{8-叔丁基-4-环丙基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-3-基}-乙
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)563.2(MH+)
实施例1929
5-{4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-异丙氧基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.2(MH+)
实施例1930
2-[2-(8-叔丁基-4-甲磺酰基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)543.2(MH+)
实施例1931
4-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-噻吩-2-基-丙氧基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)627.2(MH+)
实施例1932
4-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-[(3-氟-丙基)-甲基-氨基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)576.3(MH+)
实施例1933
5-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)588.3(MH+)
实施例1934
{8-叔丁基-4-环丙基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-3-基}-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)540.2(MH+)
实施例1935
5-{4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-2-异丙氧基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)503.2(MH+)
实施例1936
1-(8-叔丁基-4-甲磺酰基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(7-
氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)520.2(MH+)
实施例1937
4-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-噻吩-2-基-丙氧基)-苯氧基]-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)590.3(MH+)
实施例1938
4-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-[(3-氟-丙基)-甲基-氨基]-苯氧基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.3(MH+)
实施例1939
5-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)551.3(MH+)
实施例1940
{8-叔丁基-4-环丙基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-3-基}-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)503.3(MH+)
实施例1941
5-{4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酰基]-2-异丙氧基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)466.2(MH+)
实施例1942
1-(8-叔丁基-4-甲磺酰基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-(2-
环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)483.2(MH+)
实施例1943
4-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(3-噻吩-2-基-丙氧基)-苯氧基]-丁
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)651.3(MH+)
实施例1944
4-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-[(3-氟-丙基)-甲基-氨基]-苯氧
基}-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)600.3(MH+)
实施例1945
5-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-
苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)612.3(MH+)
实施例1946
{8-叔丁基-4-环丙基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁
嗪-3-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)564.2(MH+)
实施例1947
5-{4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-异丙氧基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)527.2(MH+)
实施例1948
6-[2-(8-叔丁基-4-甲磺酰基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N
-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.1(MH+)
实施例1949
{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸
乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)565.4(MH+)
实施例1950
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸乙酯；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)542.3(MH+)
实施例1951
{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸乙酯；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.4(MH+)
实施例1952
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基甲基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨
基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)632.3(MH+)
实施例1953
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基甲基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)609.3(MH+)
实施例1954
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基甲基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.4(MH+)
实施例1955
5-{2-叔丁基-6-(3-氰基甲基-吡咯烷-1-基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨
基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧
基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)633.5(MH+)
实施例1956
5-{4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-异丙氧基-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)595.0(MH+)
实施例1957
5-{4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-2-异丙氧基-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.0(MH+)
实施例1958
5-{4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酰基]-2-异丙氧基-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)535.1(MH+)
实施例1959
5-{4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-异丙氧基-6-吡咯烷-1-基-苯氧基}-戊酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)596.2(MH+)
实施例1960
{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪
-2-基}-乙酸乙酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)566.3(MH+)
实施例1961
甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.2(MH+)
实施例1962
甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)458.2(MH+)
实施例1963
甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)421.3(MH+)
实施例1964
甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲
酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.3(MH+)
实施例1965
甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲
酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)482.3(MH+)
实施例1966
吡咯烷-1-甲酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.4(MH+)
实施例1967
吡咯烷-1-甲酸2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)498.4(MH+)
实施例1968
吡咯烷-1-甲酸2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)461.4(MH+)
实施例1969
吡咯烷-1-甲酸2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲
酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)521.4(MH+)
实施例1970
吡咯烷-1-甲酸2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲
酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)522.4(MH+)
实施例1971
(1-{2-丁氧基-3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)623.5(MH+)
实施例1972
(1-{2-丁氧基-3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)600.4(MH+)
实施例1973
(1-{2-丁氧基-3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)563.4(MH+)
实施例1974
(1-{2-丁氧基-3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-
乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)624.5(MH+)
实施例1975
5-[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)637.5(MH+)
实施例1976
5-[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)614.4(MH+)
实施例1977
5-[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)577.4(MH+)
实施例1978
5-[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基)-苯
氧基]-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)638.5(MH+)
实施例1979
[2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)595.4(MH+)
实施例1980
[2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.3(MH+)
实施例1981
[2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)535.3(MH+)
实施例1982
[2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-(3-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基)-苯氧
基]-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)596.4(MH+)
实施例1983
{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.3(MH+)
实施例1984
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.3(MH+)
实施例1985
{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)477.3(MH+)
实施例1986
{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪
-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)538.3(MH+)
实施例1987
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-丁酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)609.2(MH+)
实施例1988
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)586.2(MH+)
实施例1989
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基氧)-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)549.3(MH+)
实施例1990
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-3-基
氧)-丁酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)610.5(MH+)
实施例1991
2-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)612.6(MH+)
实施例1992
2-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)584.5(MH+)
实施例1993
2-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢
-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)547.5(MH+)
实施例1994
2-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)607.5(MH+)
实施例1995
2-{2-叔丁基-6-(3-氰基-丙氧基)-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基
氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-戊酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)608.5(MH+)
实施例1996
吡咯烷-1，2-二羧酸1-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.4(MH+)
实施例1997
吡咯烷-1，2-二羧酸1-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.4(MH+)
实施例1998
吡咯烷-1，2-二羧酸1-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.4(MH+)
实施例1999
吡咯烷-1，2-二羧酸1-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)565.5(MH+)
实施例2000
吡咯烷-1，2-二羧酸1-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基
氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}酯；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)566.5(MH+)
实施例2001
8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-甲酸 乙酯；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)528.4(MH+)
实施例2002
8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-甲酸乙酯；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)556.4(MH+)
实施例2003
8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-甲酸 乙酯；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)491.5(MH+)
实施例2004
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)594.7(MH+)
实施例2005
(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)571.7(MH+)
实施例2006
(1-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙
酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)595.8(MH+)
实施例2007
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)458.3(MH+)
实施例2008
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)421.3(MH+)
实施例2009
6-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)482.4(MH+)
实施例2010
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)480.4(MH+)
实施例2011
8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-甲酸 乙
酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.5(MH+)
实施例2012
{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.3(MH+)
实施例2013
{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.3(MH+)
实施例2014
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.3(MH+)
实施例2015
{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)477.3(MH+)
实施例2016
{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪
-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)538.3(MH+)
实施例2017
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)500.8(MH+)
实施例2018
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基 酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)506.8(MH+)
实施例2019
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基 酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)478.8(MH+)
实施例2020
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基 酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)441.9(MH+)
实施例2021
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1-3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基 酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)501.9(MH+)
实施例2022
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基 酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)502.9(MH+)
实施例2023
甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨
基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)480.0(MH+)
实施例2024
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)565.0(MH+)
实施例2025
(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.0(MH+)
实施例2026
(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.0(MH+)
实施例2027
(1-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)566.0(MH+)
实施例2028
二甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)493.9(MH+)
实施例2029
二甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)499.9(MH+)
实施例2030
二甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基 酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)471.8(MH+)
实施例2031
二甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)434.9(MH+)
实施例2032
二甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)494.9(MH+)
实施例2033
二甲基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基
甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基 酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.9(MH+)
实施例2034
2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基
氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)480.9(MH+)
实施例2035
1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.9(MH+)
实施例2036
1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)458.9(MH+)
实施例2037
1-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)421.9(MH+)
实施例2038
2-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)481.9(MH+)
实施例2039
6-[2-(3-叔丁基-5-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基
-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)482.9(MH+)
实施例2040
2-{2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-3-苯基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)571.0(MH+)
实施例2041
2-{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-3-苯基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)577.0(MH+)
实施例2042
2-{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-3-苯基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)548.9(MH+)
实施例2043
2-{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-3-苯基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.9(MH+)
实施例2044
2-{2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-3-苯基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.0(MH+)
实施例2045
2-{2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-3-苯基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)573.0(MH+)
实施例2046
2-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)504.3(MH+)
实施例2047
6-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N
-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.3(MH+)
实施例2048
{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.4(MH+)
实施例2049
{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)444.3(MH+)
实施例2050
2-[2-(8-叔丁基-4-氰基甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基)-2-
氧代-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)503.4(MH+)
实施例2051
2-{2-[8-叔丁基-4-(3H-[1，2，3]三唑-4-基甲基)-3，4-二氢-2H-苯并
[1，4]噁嗪-6-基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲
哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)546.0(MH+)
实施例2052
6-{2-[8-叔丁基-4-(3H-[1，2，3]三唑-4-基甲基)-3，4-二氢-2H-苯并
[1，4]噁嗪-6-基]-2-氧代-乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯
并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)547.0(MH+)
实施例2053
1-[8-叔丁基-4-(3H-[1，2，3]三唑-4-基甲基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]
噁嗪-6-基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.0(MH+)
实施例2054
1-[8-叔丁基-4-(3H-[1，2，3]三唑-4-基甲基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]
噁嗪-6-基]-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-
乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.0(MH+)
实施例2055
2-{2-[8-叔丁基-4-(3H-[1，2，3]三唑-4-基甲基)-3，4-二氢-2H-苯并
[1，4]噁嗪-6-基]-2-氧代-乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-
异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)545.0(MH+)
实施例2056
{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-7-氟-1-亚氨基-6-甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.3(MH+)
实施例2057
2-{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)536.8(MH+)
实施例2058
2-{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-
丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.8(MH+)
实施例2059
2-{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)513.8(MH+)
实施例2060
2-{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)541.9(MH+)
实施例2061
2-{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)476.9(MH+)
实施例2062
2-{8-叔丁基-6-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)536.0(MH+)
实施例2063
2-{2-[8-叔丁基-4-(1H-四唑-5-基甲基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁
嗪-6-基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-
甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)546.8(MH+)
实施例2064
6-{2-[8-叔丁基-4-(1H-四唑-5-基甲基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁
嗪-6-基]-2-氧代-乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]
吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)548.3(MH+)
实施例2065
1-[8-叔丁基-4-(1H-四唑-5-基甲基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪
-6-基]-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)523.8(MH+)
实施例2066
1-[8-叔丁基-4-(1H-四唑-5-基甲基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪
-6-基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)552.3(MH+)
实施例2067
1-[8-叔丁基-4-(1H-四唑-5-基甲基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪
-6-基]-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)487.3(MH+)
实施例2068
2-{2-[8-叔丁基-4-(1H-四唑-5-基甲基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁
嗪-6-基]-2-氧代-乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚
-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)546.3(MH+)
实施例2069
{8-叔丁基-4-氰基甲基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁
嗪-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)576.3(MH+)
实施例2070
{8-叔丁基-4-氰基甲基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-
乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)581.3(MH+)
实施例2071
{8-叔丁基-4-氰基甲基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-
乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)553.3(MH+)
实施例2072
{8-叔丁基-4-氰基甲基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-
乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)516.3(MH+)
实施例2073
{8-叔丁基-4-氰基甲基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯
并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)577.3(MH+)
实施例2074
{8-叔丁基-4-氨基甲酰甲基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]
噁嗪-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)594.3(MH+)
实施例2075
{8-叔丁基-4-氨基甲酰甲基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪
-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)599.3(MH+)
实施例2076
{8-叔丁基-4-氨基甲酰甲基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪
-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)571.2(MH+)
实施例2077
{8-叔丁基-4-氨基甲酰甲基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡
咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-
基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)534.2(MH+)
实施例2078
{8-叔丁基-4-氨基甲酰甲基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基
甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-3-氧代-3，4-二氢
-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)595.3(MH+)
实施例2079
2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-5-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)505.9(MH+)
实施例2080
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-乙氢基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.8(MH+)
实施例2081
{2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)483.8(MH+)
实施例2082
{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)446.9(MH+)
实施例2083
2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-5-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)506.9(MH+)
实施例2084
6-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-5-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.9(MH+)
实施例2085
2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基氨基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)461.9(MH+)
实施例2086
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)467.9(MH+)
实施例2087
{2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)439.9(MH+)
实施例2088
{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)402.9(MH+)
实施例2089
2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)462.9(MH+)
实施例2090
6-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-苯基)-2-氢代-乙基]-3-乙氧基-7-亚
氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)463.9(MH+)
实施例2091
2-[2-(3-叔丁基-5-氰基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)493.2(MH+)
实施例2092
2-[2-(3-叔丁基-5-氰基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)492.3(MH+)
实施例2093
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)498.3(MH+)
实施例2094
{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)470.3(MH+)
实施例2095
6-[2-(3-叔丁基-5-氰基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)494.3(MH+)
实施例2096
{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)433.3(MH+)
实施例2097
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)521.3(MH+)
实施例2098
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-氰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)520.4(MH+)
实施例2099
4-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.4(MH+)
实施例2100
4-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)498.3(MH+)
实施例2101
6-{2-[3-叔丁基-5-(3-氰基-丙氧基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)522.4(MH+)
实施例2102
4-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯氧基}-丁腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)461.3(MH+)
实施例2103
2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-5-二甲基氨基-苯基)-2-氧代-乙
基]-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)504.8(MH+)
实施例2104
{2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.8(MH+)
实施例2105
{2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)482.8(MH+)
实施例2106
{2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)445.9(MH+)
实施例2107
2-[2-(3-叔丁基-4-氰基甲氧基-5-二甲基氨基-苯基)-2-氧代-乙
基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)505.9(MH+)
实施例2108
6-[2-(3-叔丁基-4-氨基甲酰基甲氧基-5-二甲基氨基-苯基)-2-氧代-
乙基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)524.9(MH+)
实施例2109
2-{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-2-甲基-丙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.4(MH+)
实施例2110
2-{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-
基}-2-甲基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)552.4(MH+)
实施例2111
2-{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-2-甲基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.3(MH+)
实施例2112
2-{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-2-甲基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)556.4(MH+)
实施例2113
2-{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-2-甲基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)491.4(MH+)
实施例2114
2-{8-叔丁基-6-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-2-甲
基-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)550.4(MH+)
实施例2115
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)523.4(MH+)
实施例2116
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.4(MH+)
实施例2117
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)500.3(MH+)
实施例2118
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)463.4(MH+)
实施例2119
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吡咯烷-1-基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)506.0(MH+)
实施例2120
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吡咯烷-1-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)512.0(MH+)
实施例2121
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吡咯烷-1-基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)483.9(MH+)
实施例2122
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吡咯烷-1-基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)447.0(MH+)
实施例2123
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吡咯烷-1-基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.0(MH+)
实施例2124
6-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吡咯烷-1-基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)508.0(MH+)
实施例2125
2-[2-(4-氰基甲氧基-3-异丙基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基-3-亚
氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)449.3(MH+)
实施例2126
2-[2-(4-氰基甲氧基-3-异丙基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基氨基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)448.3(MH+)
实施例2127
{4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-2-异丙基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)454.3(MH+)
实施例2128
{4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰
基]-2-异丙基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)426.3(MH+)
实施例2129
{4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰
基]-2-异丙基-苯氧基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)389.3(MH+)
实施例2130
6-[2-(4-氨基甲酰基甲氧基-3-异丙基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧
基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)468.4(MH+)
实施例2131
2-[2-(3-二甲基氨基-5-异丙基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)467.3(MH+)
实施例2132
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3-二甲
基氨基-5-异丙基-4-甲氧基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)472.4(MH+)
实施例2133
1-(3-二甲基氨基-5-异丙基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)444.3(MH+)
实施例2134
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-(3-二
甲基氨基-5-异丙基-4-甲氧基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)407.3(MH+)
实施例2135
6-[2-(3-二甲基氨基-5-异丙基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)468.4(MH+)
实施例2136
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)599.7(MH+)
实施例2137
(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)534.8(MH+)
实施例2138
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-乙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)593.9(MH+)
实施例2139
2-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.9(MH+)
实施例2140
1-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)500.9(MH+)
实施例2141
1-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)472.9(MH+)
实施例2142
1-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)436.0(MH+)
实施例2143
6-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧
基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)497.0(MH+)
实施例2144
2-[2-(3-叔丁基-5-异丙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲
基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.0(MH+)
实施例2145
2-[2-(3-叔丁基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-
二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)408.3(MH+)
实施例2146
1-(3-叔丁基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)385.3(MH+)
实施例2147
6-[2-(3-叔丁基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢
-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)409.3(MH+)
实施例2148
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-2-(7-亚氨基-2-甲基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)437.4(MH+)
实施例2149
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-2-(2-乙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)451.4(MH+)
实施例2150
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-氧-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)535.3(MH+)
实施例2151
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)540.3(MH+)
实施例2152
1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)512.3(MH+)
实施例2153
1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)475.4(MH+)
实施例2154
6-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-氧-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)536.4(MH+)
实施例2155
2-(2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-氧代-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氢基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)535.3(MH+)
实施例2156
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)540.3(MH+)
实施例2157
1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)512.4(MH+)
实施例2158
1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)475.4(MH+)
实施例2159
6-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-氧代-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)536.4(MH+)
实施例2160
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-
二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-丙酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)609.1(MH+)
实施例2161
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)614.1(MH+)
实施例2162
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-丙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)608.1(MH+)
实施例2163
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-
丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)610.1(MH+)
实施例2164
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲
哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)586.1(MH+)
实施例2165
2-(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基氧)-丙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)549.1(MH+)
实施例2166
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)551.0(MH+)
实施例2167
1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)556.0(MH+)
实施例2168
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)550.1(MH+)
实施例2169
6-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)552.1(MH+)
实施例2170
1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-苯基]-2-(7-氟-1-亚
氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.0(MH+)
实施例2171
1-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-苯基]-2-(2-环丙基
-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)491.0(MH+)
实施例2172
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)521.3(MH+)
实施例2173
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.3(MH+)
实施例2174
1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)498.3(MH+)
实施例2175
1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-吡咯烷-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)461.3(MH+)
实施例2176
6-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)522.4(MH+)
实施例2177
{8-叔丁基-6-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-
异吲哚-2-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基甲氧
基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)567.3(MH+)
实施例2178
{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基甲氧基}-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)572.3(MH+)
实施例2179
{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基甲氧基}-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.3(MH+)
实施例2180
{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-2-基甲氧基}-乙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.3(MH+)
实施例2181
{8-叔丁基-6-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-
吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪
-2-基甲氧基}-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)568.4(MH+)
实施例2182
2-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)523.3(MH+)
实施例2183
3-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-噁唑烷-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.3(MH+)
实施例2184
3-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-噁唑烷-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)500.3(MH+)
实施例2185
3-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-噁唑烷-2-酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)463.3(MH+)
实施例2186
6-{2-[3-叔丁基-4-甲氧基-5-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)524.3(MH+)
实施例2187
1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-甲腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.0(MH+)
实施例2188
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)545.1(MH+)
实施例2189
6-{2-[3-叔丁基-5-(4-氰基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)547.0(MH+)
实施例2190
1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-甲腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)523.0(MH+)
实施例2191
1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-甲腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.0(MH+)
实施例2192
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)578.7(MH+)
实施例2193
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)583.8(MH+)
实施例2194
(1-{3-叔丁基-5-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)577.9(MH+)
实施例2195
(1-{3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二
氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)580.0(MH+)
实施例2196
(1-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)556.0(MH+)
实施例2197
(1-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)519.0(MH+)
实施例2198
2-[2-(3-氯-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)459.2(MH+)
实施例2199
1-(3-氯-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)464.3(MH+)
实施例2200
1-(3-氯-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)399.2(MH+)
实施例2201
2-[2-(3-氯-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基
氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)458.3(MH+)
实施例2202
6-[2-(3-氯-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基
-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)460.3(MH+)
实施例2203
2-[2-(3-溴-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧基
-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.3(MH+)
实施例2204
1-(3-溴-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚
氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)508.3(MH+)
实施例2205
1-(3-溴-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-
二氢-吡咯并[3，4-b[吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)443.2(MH+)
实施例2206
2-[2-(3-溴-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲基
氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)502.3(MH+)
实施例2207
6-[2-(3-溴-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧基
-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)504.3(MH+)
实施例2208
2-[2-(3-二甲基氨基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)508.3(MH+)
实施例2209
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3-二甲
基氨基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)513.3(MH+)
实施例2210
1-(3-二甲基氨基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)485.3(MH+)
实施例2211
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-(3-二
甲基氨基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)448.3(MH+)
实施例2212
6-二甲基氨基-2-[2-(3-二甲基氨基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-
氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)507.4(MH+)
实施例2213
6-[2-(3-二甲基氨基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-
乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)508.3(MH+)
实施例2214
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-乙氧基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)565.0(MH+)
实施例2215
1-[3-叔丁基-5-(4-乙氧基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)570.0(MH+)
实施例2216
1-[3-叔丁基-5-(4-乙氧基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-亚
氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.0(MH+)
实施例2217
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)537.0(MH+)
实施例2218
1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧
基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.0(MH+)
实施例2219
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)536.1(MH+)
实施例2220
6-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)538.1(MH+)
实施例2221
1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-亚氨
基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.0(MH+)
实施例2222
1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(2-环丙基-7-
亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)476.3(MH+)
实施例2223
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-甲基氨基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)471.8(MH+)
实施例2224
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-甲基氨基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)443.9(MH+)
实施例2225
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-甲基氨基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)407.0(MH+)
实施例2226
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)545.0(MH+)
实施例2227
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.0(MH+)
实施例2228
甲磺酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)522.9(MH+)
实施例2229
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.0(MH+)
实施例2230
甲磺酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基
甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)546.0(MH+)
实施例2231
甲磺酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基
甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)547.0(MH+)
实施例2232
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)521.3(MH+)
实施例2233
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.3(MH+)
实施例2234
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)498.3(MH+)
实施例2235
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)461.3(MH+)
实施例2236
6-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噻唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧
基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)522.4(MH+)
实施例2237
2-{2-[3-(乙酰基-甲基-氨基)-5-叔丁基-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)509.4(MH+)
实施例2238
N-{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.4(MH+)
实施例2239
N-{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.4(MH+)
实施例2240
N-{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡
啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-N-甲基-乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)449.4(MH+)
实施例2241
6-{2-[3-(乙酰基-甲基-氨基)-5-叔丁基-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.5(MH+)
实施例2242
2-[2-(3-叔丁基-5-二乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)508.0(MH+)
实施例2243
1-(3-叔丁基-5-二乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.0(MH+)
实施例2244
1-(3-叔丁基-5-二乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.0(MH+)
实施例2245
1-(3-叔丁基-5-二乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)449.0(MH+)
实施例2246
2-[2-(3-叔丁基-5-二乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.1(MH+)
实施例2247
6-[2-(3-叔丁基-5-二乙基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.1(MH+)
实施例2248
2-{2-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)493.8(MH+)
实施例2249
1-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧基
-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)499.9(MH+)
实施例2250
1-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)471.9(MH+)
实施例2251
1-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(2-环丙基-7-亚
氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)435.0(MH+)
实施例2252
2-{2-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)495.0(MH+)
实施例2253
6-{2-[3-叔丁基-5-(乙基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.0(MH+)
实施例2254
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噁唑-5-基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙氧
基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.3(MH+)
实施例2255
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噁唑-5-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.4(MH+)
实施例2256
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噁唑-5-基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)482.3(MH+)
实施例2257
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噁唑-5-基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)445.4(MH+)
实施例2258
6-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-噁唑-5-基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧
基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)506.4(MH+)
实施例2259
2-{2-[8-叔丁基-4-(2-氰基-乙基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)517.8(MH+)
实施例2260
6-{2-[8-叔丁基-4-(2-氰基-乙基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基]-2-氧代-乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶
-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)519.0(MH+)
实施例2261
3-{8-叔丁基-6-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.0(MH+)
实施例2262
3-{8-叔丁基-6-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚
-2-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)523.0(MH+)
实施例2263
3-{8-叔丁基-6-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基}-丙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)485.0(MH+)
实施例2264
2-{2-[8-叔丁基-4-(2-氰基-乙基)-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-
基]-2-氧代-乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-
甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)517.1(MH+)
实施例2265
甲磺酸2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-
甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.2(MH+)
实施例2266
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)550.2(MH+)
实施例2267
甲磺酸2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)521.3(MH+)
实施例2268
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-6-二甲基氨基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)484.9(MH+)
实施例2269
甲磺酸2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基
氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)545.2(MH+)
实施例2270
甲磺酸2-叔丁基-6-二甲基氨基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基
氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)546.0(MH+)
实施例2271
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吡啶-4-基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)520.3(MH+)
实施例2272
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吡啶-4-基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)492.2(MH+)
实施例2273
1-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吡啶-4-基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)455.2(MH+)
实施例2274
6-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吡啶-4-基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧
基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)516.3(MH+)
实施例2275
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-7-氟-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)499.2(MH+)
实施例2276
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-羟基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-
亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)472.0(MH+)
实施例2277
6-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙氧
基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)468.0(MH+)
实施例2278
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二
甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)493.8(MH+)
实施例2279
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-(5，6-二乙氧基-7-氟
-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)499.9(MH+)
实施例2280
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-
二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)471.9(MH+)
实施例2281
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-(2-环丙基-7-亚氨基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)434.9(MH+)
实施例2282
2-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-乙
氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)495.0(MH+)
实施例2283
6-[2-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-乙
氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.0(MH+)
实施例2284
甲磺酸4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-
乙酰基]-2-二甲基氨基-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)524.3(MH+)
实施例2285
甲磺酸2-二甲基氨基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢
-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.3(MH+)
实施例2286
甲磺酸4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-
基)-乙酰基]-2-二甲基氨基-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)459.3(MH+)
实施例2287
甲磺酸2-二甲基氨基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰
基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基酯；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)520.3(MH+)
实施例2288
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)532.0(MH+)
实施例2289
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.0(MH+)
实施例2290
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)531.0(MH+)
实施例2291
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)533.0(MH+)
实施例2292
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.0(MH+)
实施例2293
甲磺酸2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-6-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)472.0(MH+)
实施例2294
甲磺酸3-叔丁基-5-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基
-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)532.1(MH+)
实施例2295
甲磺酸3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)537.1(MH+)
实施例2296
甲磺酸3-叔丁基-5-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰
基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)531.1(MH+)
实施例2297
甲磺酸3-叔丁基-5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基
-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基酯；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)533.1(MH+)
实施例2298
甲磺酸3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.0(MH+)
实施例2299
甲磺酸3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]
吡啶-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)472.0(MH+)
实施例2300
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)523.4(MH+)
实施例2301
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙
氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.5(MH+)
实施例2302
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)522.5(MH+)
实施例2303
6-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)524.5(MH+)
实施例2304
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-亚
氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)500.4(MH+)
实施例2305
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(2-环丙基
-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)463.4(MH+)
实施例2306
2-{2-[3-二甲基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)485.3(MH+)
实施例2307
6-{2-[3-二甲基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.4(MH+)
实施例2308
1-[3-二甲基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-
亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)462.3(MH+)
实施例2309
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-[3-二甲
基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)490.4(MH+)
实施例2310
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-[3-二
甲基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)425.4(MH+)
实施例2311
6-二甲基氨基-2-{2-[3-二甲基氨基-5-(1-氟-1-甲基-乙基)-4-甲氧基 -苯基]-2-氧代-乙基}-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)484.4(MH+)
实施例2312
2-{2-[3-叔丁基-5-(2-羟基-乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)497.4(MH+)
实施例2313
2-{2-[3-叔丁基-5-(2-羟基-乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.4(MH+)
实施例2314
1-[3-叔丁基-5-(2-羟基-乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧
基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)502.4(MH+)
实施例2315
1-[3-叔丁基-5-(2-羟基-乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-亚氨
基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)474.4(MH+)
实施例2316
1-[3-叔丁基-5-(2-羟基-乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(2-环丙基-7-
亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)437.4(MH+)
实施例2317
6-{2-[3-叔丁基-5-(2-羟基-乙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)498.4(MH+)
实施例2318
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基-丙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)511.5(MH+)
实施例2319
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基-丙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)510.5(MH+)
实施例2320
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-丙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二乙氧
基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)516.5(MH+)
实施例2321
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-丙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟-1-亚氨
基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)488.4(MH+)
实施例2322
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-丙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-(2-环丙基-7-
亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)451.4(MH+)
实施例2323
6-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基-丙基氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)512.5(MH+)
实施例2324
2-[2-(3-叔丁基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-二甲
基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)522.5(MH+)
实施例2325
2-[2-(3-二甲基氨基-5-异丙烯基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-6-
乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)465.3(MH+)
实施例2326
6-[2-(3-二甲基氨基-5-异丙烯基-4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-
乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)466.3(MH+)
实施例2327
1-(3-二甲基氨基-5-异丙烯基-4-甲氧基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基
-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)442.3(MH+)
实施例2328
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3-二甲
基氨基-5-异丙烯基-4-甲氧基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)470.4(MH+)
实施例2329
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-(3-二
甲基氨基-5-异丙烯基-4-甲氧基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)405.4(MH+)
实施例2330
6-二甲基氨基-2-[2-(3-二甲基氨基-5-异丙烯基-4-甲氧基-苯基)-2-
氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氧溴酸
盐
MS：m/e(ESI)464.4(MH+)
实施例2331
乙基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨
基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)538.4(MH+)
实施例2332
乙基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二
氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.4(MH+)
实施例2333
乙基氨基甲酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲
氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)516.4(MH+)
实施例2334
乙基氨基甲酸2-叔丁基-4-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯
并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-6-乙氧基-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)479.4(MH+)
实施例2335
乙基氨基甲酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(5-乙氧基-1-亚氨基-6-甲
基氨基甲酰基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酰基]-苯基酯；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.5(MH+)
实施例2336
乙基氨基甲酸2-叔丁基-6-乙氧基-4-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲
基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-苯基酯；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)540.5(MH+)
实施例2337
1-(3-叔丁基-5-二甲基氨基-4-羟基-苯基)-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二
甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)444.4(MH+)
实施例2338
2-[2-(7-二甲基氨基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-氧代-
乙基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)465.4(MH+)
实施例2339
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(7-二甲
基氨基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)470.4(MH+)
实施例2340
6-二甲基氨基-2-[2-(7-二甲基氨基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃
-5-基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)464.4(MH+)
实施例2341
6-[2-(7-二甲基氨基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-氧代-
乙基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)466.4(MH+)
实施例2342
1-(7-二甲基氨基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-(7-氟-1-
亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)442.4(MH+)
实施例2343
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-(7-二
甲基氨基-3，3-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)405.4(MH+)
实施例2344
2-[2-(3，3-二甲基-7-甲基氨基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-氧代-乙
基]-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)451.4(MH+)
实施例2345
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3，3-二
甲基-7-甲基氨基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)456.4(MH+)
实施例2346
6-二甲基氨基-2-[2-(3，3-二甲基-7-甲基氨基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-
基)-2-氧代-乙基]-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)450.4(MH+)
实施例2347
6-[2-(3，3-二甲基-7-甲基氨基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-氧代-乙
基]-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)452.4(MH+)
实施例2348
1-(3，3-二甲基-7-甲基氨基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-2-(7-氟-1-亚
氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)428.4(MH+)
实施例2349
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-(3，3-二
甲基-7-甲基氨基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)391.4(MH+)
实施例2350
2-{2-[3-二甲基氨基-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)483.2(MH+)
实施例2351
6-{2-[3-二甲基氨基-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-
甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)484.2(MH+)
实施例2352
1-[3-二甲基氨基-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟
-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)460.2(MH+)
实施例2353
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-[3-二甲
基氨基-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)488.3(MH+)
实施例2354
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-[3-二
甲基氨基-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-4-甲氧基-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)423.3(MH+)
实施例2355
6-二甲基氨基-2-{2-[3-二甲基氨基-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-4-甲氧
基-苯基]-2-氧代-乙基}-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲
酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)482.3(MH+)
实施例2356
6-乙氧基-2-{2-[3-(4-羟基-哌啶-1-基)-5-异丙基-4-甲氧基-苯基]-2-
氧代-乙基}-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)523.2(MH+)
实施例2357
6-二甲基氨基-2-{2-[3-(4-羟基-哌啶-1-基)-5-异丙基-4-甲氧基-苯
基]-2-氧代-乙基}-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)522.2(MH+)
实施例2358
3-乙氧基-6-{2-[3-(4-羟基-哌啶-1-基)-5-异丙基-4-甲氧基-苯基]-2-
氧代-乙基}-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)524.3(MH+)
实施例2359
2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-[3-(4-羟
基-哌啶-1-基)-5-异丙基-4-甲氧基-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)500.2(MH+)
实施例2360
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-[3-(4-
羟基-哌啶-1-基)-5-异丙基-4-甲氧基-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)463.3(MH+)
实施例2361
(1-{5-[2-(5-二甲基氨基-1-亚氨基-6-甲基氨基甲酰基-1，3-二氢-异
吲哚-2-基)-乙酰基]-3-异丙基-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)564.2(MH+)
实施例2362
(1-{5-[2-(3-乙氧基-7-亚氨基-2-甲基氨基甲酰基-5，7-二氢-吡咯并
[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酰基]-3-异丙基-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)566.2(MH+)
实施例2363
(1-{5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙
酰基]-3-异丙基-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)542.2(MH+)
实施例2364
(1-{5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙
酰基]-3-异丙基-2-甲氧基-苯基}-哌啶-4-基)-乙酸；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.2(MH+)
实施例2365
2-(2-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-2-
氧代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)525.2(MH+)
实施例2366
2-(2-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-2-
氧代-乙基)-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)524.3(MH+)
实施例2367
1-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯
基}-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)530.3(MH+)
实施例2368
1-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-2-(7-
氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)502.2(MH+)
实施例2369
1-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-2-(2-
环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)465.3(MH+)
实施例2370
6-(2-{3-叔丁基-4-甲氧基-5-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-2-
氧代-乙基)-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N
-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.3(MH+)
实施例2371
2-{2-[3-二甲基氨基-4-甲氧基-5-(1-甲氧基-1-甲基-乙基)-苯基]-2-
氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰
胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)497.2(MH+)
实施例2372
6-{2-[3-二甲基氨基-4-甲氧基-5-(1-甲氧基-1-甲基-乙基)-苯基]-2-
氧代-乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N
-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)498.2(MH+)
实施例2373
1-[3-二甲基氨基-4-甲氧基-5-(1-甲氧基-1-甲基-乙基)-苯基]-2-(7-
氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)474.1(MH+)
实施例2374
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-[3-二甲
基氨基-4-甲氧基-5-(1-甲氧基-1-甲基-乙基)-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)502.2(MH+)
实施例2375
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-[3-二
甲基氨基-4-甲氧基-5-(1-甲氧基-1-甲基-乙基)-苯基]-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)437.2(MH+)
实施例2376
6-二甲基氨基-2-{2-[3-二甲基氨基-4-甲氧基-5-(1-甲氧基-1-甲基-
乙基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)496.2(MH+)
实施例2377
2-{2-[3-叔丁基-5-(3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)539.2(MH+)
实施例2378
1-[3-叔丁基-5-(3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(5，6-二
乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)544.2(MH+)
实施例2379
2-{2-[3-叔丁基-5-(3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲
酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)538.2(MH+)
实施例2380
6-{2-[3-叔丁基-5-(3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-
甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)540.2(MH+)
实施例2381
1-[3-叔丁基-5-(3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟
-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)516.2(MH+)
实施例2382
1-[3-叔丁基-5-(3，4-二羟基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(2-环
丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)479.2(MH+)
实施例2383
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯
基]-2-氧代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)
乙酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)553.1(MH+)
实施例2384
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯
基]-2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)558.1(MH+)
实施例2385
2-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯
基]-2-氧代-乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-
甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)552.2(MH+)
实施例2386
6-{2-[3-叔丁基-5-(3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯
基]-2-氧代-乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶
-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)554.2(MH+)
实施例2387
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯
基]-2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)530.2(MH+)
实施例2388
1-[3-叔丁基-5-(3-羟基-4-甲氧基-吡咯烷-1-基)-4-甲氧基-苯
基]-2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)493.2(MH+)
实施例2389
2-{2-[3-叔丁基-5-(氰基甲基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢
溴酸盐
MS：m/e(ESI)506.2(MH+)
实施例2390
6-{2-[3-叔丁基-5-(氰基甲基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)507.2(MH+)
实施例2391
({3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-甲基-氨基)-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)483.2(MH+)
实施例2392
({3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-甲基-氨基)-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)511.3(MH+)
实施例2393
({3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基}-甲基-氨基)-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)446.2(MH+)
实施例2394
2-{2-[3-叔丁基-5-(氰基甲基-甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-
乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰
胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)505.2(MH+)
实施例2395
2-{2-[3-叔丁基-5-(氰基甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；氢溴
酸盐
MS：m/e(ESI)492.2(MH+)
实施例2396
6-{2-[3-叔丁基-5-(氰基甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)
甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)493.2(MH+)
实施例2397
{3-叔丁基-5-[2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基氨基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)469.2(MH+)
实施例2398
{3-叔丁基-5-[2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-
基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基氨基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)497.2(MH+)
实施例2399
{3-叔丁基-5-[2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶
-6-基)-乙酰基]-2-甲氧基-苯基氨基}-乙腈；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)432.2(MH+)
实施例2400
2-{2-[3-叔丁基-5-(氰基甲基-氨基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧代-乙
基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)491.2(MH+)
实施例2401
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-4-甲基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)551.3(MH+)
实施例2402
2-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-4-甲基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲
酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)550.3(MH+)
实施例2403
6-{2-[3-叔丁基-5-(4-羟基-4-甲基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-氧
代-乙基}-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-
甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)552.3(MH+)
实施例2404
1-[3-叔丁基-5-(4-羟基-4-甲基-哌啶-1-基)-4-甲氧基-苯基]-2-(7-氟
-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)528.2(MH+)
实施例2405
6-乙氧基-3-亚氨基-2-[2-(3-异丙基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-2-
氧代-乙基]-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)509.2(MH+)
实施例2406
6-二甲基氨基-3-亚氨基-2-[2-(3-异丙基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯
基)-2-氧代-乙基]-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)508.2(MH+)
实施例2407
2-(5，6-二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3-异丙
基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)514.2(MH+)
实施例2408
2-(7-氟-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-1-(3-异丙
基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)486.2(MH+)
实施例2409
2-(2-环丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-1-(3-异
丙基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)449.2(MH+)
实施例2410
3-乙氧基-7-亚氨基-6-[2-(3-异丙基-4-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-2-
氧代-乙基]-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-甲基)甲酰胺；氢溴酸
盐
MS：m/e(ESI)510.2(MH+)
实施例2411
2-(2-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟基-乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧
代-乙基)-6-乙氧基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺；
氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)525.2(MH+)
实施例2412
2-(2-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟基-乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧
代-乙基)-6-二甲基氨基-3-亚氨基-2，3-二氢-1H-异吲哚-5-(N-甲基)甲
酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)524.2(MH+)
实施例2413
1-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟基-乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(5，6-
二乙氧基-7-氟-1-亚氨基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)530.2(MH+)
实施例2414
1-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟基-乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(7-氟
-1-亚氨基-5，6-二甲氧基-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)502.2(MH+)
实施例2415
1-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟基-乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-(2-环
丙基-7-亚氨基-5，7-二氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-基)-乙酮；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)465.2(MH+)
实施例2416
6-(2-{3-叔丁基-5-[乙基-(2-羟基-乙基)-氨基]-4-甲氧基-苯基}-2-氧
代-乙基)-3-乙氧基-7-亚氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡啶-2-(N-
甲基)甲酰胺；氢溴酸盐
MS：m/e(ESI)526.2(MH+)
以下实施例的化合物，作为上述各种1-亚氨基异二氢吲哚衍生物的开环型前体药物来合成。
<实施例2417>
N1-甲基-5-氰基-4-[(1-{2-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-2-氧代乙
基}氨基)甲基]-2-乙氧基苯甲酰胺；盐酸盐
(步骤1)
5-溴-4-(溴甲基)-2-乙氧基苯甲酸乙酯
将5-溴-2-乙氧基-4-苯甲酸乙酯19.72g溶解在四氯化碳中，加入偶氮二异丁腈(1.13g)，加热回流30分钟。加入N-溴琥珀酰亚胺再加热回流1小时。过滤反应液，浓缩滤液。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到无色油状的标题化合物10.54g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.37(3H，t，J＝7.2Hz)，1.46(3H，t，J＝7.2H)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，4.35(2H，q，J＝7.2Hz)，4.54(2H，s)，7.04(1H，s)，7.94(1H，s)
(步骤2)
4-(迭氮甲基)-5-溴-2-乙氧基苯甲酸
将5-溴-4-(溴甲基)-2-乙氧基苯甲酸乙酯7.807g溶解在二甲基甲酰胺(50ml)中，加入迭氮化钠(2.0g)。室温下搅拌一夜。将反应液加入乙酸乙酯中稀释，用水、1N-盐酸、饱和食盐水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥，过滤浓缩，得到淡黄色油状物6.96g。将该物质溶解在乙醇(100ml)中，加入5N-氢氧化钠在50℃下搅拌1小时。用5N-盐酸(5ml)中和，乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤浓缩，得到淡黄色油状物7.60g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.59(3H，t，J＝6.8Hz)，4.37(2H，q，J＝6.8Hz)，4.57(2H，s)，7.14(1H，s)，8.37(1H，s)
(步骤3)
N1-甲基-4-(迭氮甲基)-5-溴-2-乙氧基苯甲酰胺
将4-(迭氮甲基)-5-溴-2-乙氧基苯甲酸7.67g溶解在四氢呋喃(100ml)中，依次加入三乙胺(3.2ml)、氯甲酸乙酯(2.11ml)，在室温下搅拌30分钟。加入甲胺水溶液(3.2ml)，室温下搅拌30分钟。用乙酸乙酯稀释，用水、1N-盐酸洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩得到白色固体的标题化合物5.328g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.53(3H，t，J＝6.8Hz)，3.00(3H，d，J＝4.8Hz)，4.23(2H，q，J＝7.2Hz)，4.51(2H，s)，7.01(1H，s)，7.88(1H，br)，8.40(1H，s)
(步骤4)
N1-甲基-4-(氨基甲基)-5-溴-2-乙氧基苯甲酰胺
将N1-甲基-4-(迭氮甲基)-5-溴-2-乙氧基苯甲酰胺5.32g溶解在四氢呋喃(50ml)、水(3ml)中，加入三苯基膦(5.4g)。室温下搅拌4日。将反应液浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡黄色固体的标题化合物5.11g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.38(3H，t，J＝7.2Hz)，2.79(3H，d，J＝4.8Hz)，3.71(2H，s)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，7.34(1H，s)，7.84(1H，s)，8.03(1H，br)
(步骤5)
N1-甲基-5-溴-2-乙氧基-4-({[(4-硝基苯基)磺酰基]氨基} 甲基)苯甲酰胺
将N1-甲基-4-(氨基甲基)-5-溴-2-乙氧基苯甲酰胺(6.77g)溶解在吡啶(50ml)中，加入4-硝基苯磺酰氯(5.3g)。室温下搅拌一夜。加水，乙酸乙酯分液。有机层用1N-盐酸、饱和食盐水依次洗涤，滤取析出的结晶。(5.57g)滤液的有机层用无水硫酸镁干燥，过滤浓缩，残渣用乙酸乙酯洗涤，过滤，合计得到白色固体的标题化合物8.31g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.34(3H，t，J＝9.2Hz)，2.76(3H，d，J＝4.4Hz)，4.03(2H，q，J＝7.2Hz)，4.16(2H，d，J＝6.4Hz)，7.03(1H，s)，7.75(1H，s)，7.96-8.02(1H，m)，7.98(2H，d，J＝11.6Hz)，8.34(2H，d，J＝11.6Hz)，8.66-8.72(1H，m)
(步骤6)
N1-甲基-5-溴-4-({{2-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-2- 氧代乙基}[(4-硝基苯基)磺酰基]氨基}甲基)-2-乙氧基苯甲酰胺
将N1-甲基-5-溴-2-乙氧基-4-({[(4-硝基苯基)磺酰基]氨基}甲基)苯甲酰胺(2.10g)在乙腈(20ml)中混悬，依次加入2-溴-1-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-1-乙酮(1.74g)、碳酸铯(1.74g)。室温下搅拌3日，用乙酸乙酯稀释，用水、1N-盐酸洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤浓缩，残渣用乙酸乙酯-二异丙基醚洗涤，过滤，得到白色固体的标题化合物3.04g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.43(18H，s)，1.51(3H，t，J＝6.8Hz)，3.00(3H，d，J＝4.8Hz)，4.18(2H，q，J＝6.8Hz)，4.65(2H，s)，4.72(2H，s)，5.82(1H，s)，7.28(1H，s)，7.61(2H，s)，7.83-7.89(1H，m)，8.05(2H，d，J＝11.6Hz)，8.32(1H，s)，8.37(2H，d，J＝9.2Hz)
(步骤7)
N1-甲基-5-溴-4-[({2-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-2-氧代 乙基}氨基)甲基]-2-乙氧基苯甲酰胺
将苯硫酚(1.27ml)溶解在二甲基甲酰胺(20ml)中，加入氢化钠(480mg)。室温下搅拌30分钟，加入N1-甲基-5-溴-4-({{2-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-2-氧代乙基}[(4-硝基苯基)磺酰基]氨基}甲基)-2-乙氧基苯甲酰胺(2.95g)。室温下搅拌1小时，用乙酸乙酯稀释，用水、饱和食盐水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥，过滤浓缩，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到淡橙色油状的标题化合物1.75g。(收率78％)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.42(18H，s)，1.48(3H，t，J＝6.8Hz)，2.99(3H，d，J＝4.8Hz)，4.31(2H，q，J＝6.8Hz)，4.36(2H，s)，4.42(2H，s)，5.86(1H，s)，7.73(2H，s)，7.75(1H，s)，7.93(1H，brs)，8.39(1H，d，J＝3.6Hz)
(步骤8)
叔丁基N-{2-溴-5-乙氧基-4-[(甲基氨基)羰基]苯甲 基}-N-{2-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-2-氧代乙基}氨基甲酸酯
将N1-甲基-5-溴-4-[({2-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-2-氧代乙基}氨基)甲基]-2-乙氧基苯甲酰胺(1.75g)溶解在四氢呋喃(20ml)中，加入二碳酸叔丁酯(770mg)。加热回流2小时，浓缩反应液，残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到白色固体的标题化合物1.97g。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.42，1.44，1.46(27H，each s)，1.50(3H，t，J＝7.2Hz)，3.00，3.02(3H，eachd，J＝4.8Hz and J＝5.2Hz)，4.15，4.23(2H，each q，J＝7.2Hz and6.8Hz)，4.56，4.57(2H，each s)，4.63，4.67(2H，eachs)，5.75(1H，s)，7.12，7.29(1H，s)，7.72，7.80(2H，eachs)，7.87-7.94(1H，m)，8.32，8.35(1H，each s)
(步骤9)
叔丁基N-{2-氰基-5-乙氧基-4-[(甲基氨基)羰基]苯甲 基}-N-{2-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-2-氧代乙基}氨基甲酸酯
将N-{2-溴-5-乙氧基-4-[(甲基氨基)羰基]苯甲基}-N-{2-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-2-氧代乙基}氨基甲酸叔丁酯(2.71g)溶解在丙腈(11ml)中，氮气气氛下加入氰化钠(420mg)、碘化铜(163mg)、四(三苯基膦)钯(495mg)，加热回流1小时。追加碘化铜(170mg)，四(三苯基膦)钯(500mg)再加热回流4小时。在反应液中加入乙酸乙酯，加水用硅藻土过滤。滤液用水、饱和食盐水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤杂质后浓缩。残渣用硅胶柱色谱法(溶剂：正己烷-乙酸乙酯)纯化，得到白色固体的标题化合物788mg。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.38，1.41，1.45(18H，eachs)，1.54(3H，t，J＝6.8Hz)，1.57(9H，s)，3.00，3.01(3H，each d，J＝4.4Hz andJ＝4.8Hz)，4.29，4.36(2H，each q，J＝6.8Hz)，4.66，4.69(2H，eachs)，4.71，4.75(2H，each s)，5.76(1H，s)，7.47，7.51(1H，eachs)，7.72，7.82(2H，each s)，7.76-7.82(1H，m)，8.46，8.50(1H，each s)
(实施例2417：最终步骤)
将叔丁基N-{2-氰基-5-乙氧基-4-[(甲基氨基)羰基]苯甲基}-N-{2-[3，5-二(叔丁基)-4-羟基苯基]-2-氧代乙基}氨基甲酸酯(454mg)溶解在4N-氯化水素-二氧杂环己烷溶液中，室温下搅拌1小时。浓缩反应液，得到白色固体的目的化合物410mg。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.40(18H，s)，2.79(3H，d，J＝3.6Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.38(2H，brs)，4.89(2H，brs)，7.74(2H，s)，7.81(1H，s)，8.04(1H，s)，8.14(1H，s)，8.17(1H，d，J＝4.8Hz)
实施例2418
5-溴-4-{[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基氨基]-甲
基}-2-乙氧基-3-氟-N-甲基-苯甲酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，1.45(18H，s)，3.00(3H，d，J＝4.8Hz)，4.12(4H，s)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，5.76(1H，s)，7.76(2H，s)，7.82(1H，br)，8.12(1H，s).
实施例2419
5-氰基-4-{[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基氨基]-甲
基}-2-乙氧基-3-氟-N-甲基-苯甲酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(3H，t，J＝7.2Hz)，1.41(18H，s)，2.78(3H，t，J＝4.4Hz)，4.27(2H，q，J＝7.2Hz)，4.36(2H，brs)，4.89(2H，brs)，7.75(2H，s)，8.13(1H，s)，8.38-8.42(1H，m).
实施例2420
5-氰基-4-{[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基氨基]-甲
基}-2-乙氧基-N-甲基-苯甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.39(3H，t，J＝6.8Hz)，1.40(18H，s)，2.79(3H，d，J＝3.6Hz)，4.28(2H，q，J＝6.8Hz)，4.38(2H，brs)，4.89(2H，brs)，7.74(2H，s)，7.81(1H，s)，8.04(1H，s)，8.14(1H，s)，8.17(1H，d，J＝4.8Hz).
实施例2421
4-({(2-氨基-乙酰基)-[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙
基]-氨基}-甲基)-5-氰基-2-乙氧基-N-甲基-苯甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(3H，t，J＝7.2Hz)，1.40(9H，s)，2.77(3H，d，J＝4.8Hz)，4.22(2H，q，J＝7.2Hz)，4.46(2H，brs)，4.87(2H，brs)，5.20(2H，brs)，7.12(1H，s)，7.76(2H，s)，8.03(1H，s)，8.05-8.12(1H，m)，8.25(1H，br).
实施例2422
5-氰基-4-({[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-甲基-氨
基}-甲基)-2-乙氧基-N-甲基-苯甲酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.33(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(18H，s)，2.36(3H，s)，2.77(3H，d，J＝4.4Hz)，3.86(2H，s)，3.98(2H，s)，4.10(2H，q，J＝7，2Hz)，7.25(1H，s)，7.70(2H，s)，7.78(1H，brs)，7.93(1H，s)，8.03-8.07(1H，m).
实施例2423
{2-叔丁基-4-[2-(2-氰基-5-乙氧基-4-甲基氨基甲酰基-苯甲基氨
基)-乙酰基]-苯氧基}-乙酸 甲酯；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.31(9H，s)，1.38(3H，t，J＝6.8Hz)，2.76(3H，d，J＝4.8Hz)，3.25(2H，d，J＝7.2Hz)，3.70(3H，s)，4.19-4.30(2H，m)，4.93(2H，d，J＝6.4Hz)，5.41(1H，br)，6.91(1H，d，J＝8.8Hz)，7.37(1H，s)，7.67(1H，d，J＝2.4Hz)，7.80(1H，dd，J＝2.0，8.8Hz)，7.82(1H，s)，7.98-8.01(1H，m)，8.56(2H，br).
实施例2424
5-氰基-4-({[2-(3，5-二-叔丁基-4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-甲基-氨
基}-甲基)-2-乙氧基-苯甲酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(3H，t，J＝6.4Hz)，1.37(9H，s)，2.36(3H，s)，3.86(2H，s)，3.97(2H，s)，4.09(2H，q，J＝6.4Hz)，7.25(1H，s)，7.54(1H，br)，7.69(2H，s)，7.71(1H，br)，7.78(1H，br)，7.99(1H，s).
实施例2425
4-[({2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-羟基-苯基]-2-氧代-
乙基}-甲基-氨基)-甲基]-5-氰基-2-乙氧基-N-甲基-苯甲酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.34(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，1.97(2H，quint，J＝6.8Hz)，2.29(2H，t，J＝6.8Hz)，2.35(3H，s)，2.79(3H，d，J＝4.4Hz)，3.88(2H，s)，4.00(4H，m)，4.12(2H，q，J＝7.2Hz)，6.83(1H，s)，7.28(1H，s)，7.33(1H，s)，7.37(1H，s)，7.48(1H，s)，7.96(1H，s)，8.08(1H，q，J＝4.4Hz)，9.16(1H，s).
实施例2426
4-[({2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-羟基-苯基]-2-氧代-
乙基}-甲基-氨基)-甲基]-5-氰基-2-乙氧基-苯甲酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.36(12H，m)，1.98(2H，quint，J＝7.2Hz)，2.29(2H，t，J＝7.2Hz)，2.36(3H，s)，3.88(2H，s)，4.00(4H，m)，4.12(2H，q，J＝6.8Hz)，6.83(1H，s)，7.29(1H，s)，7.33(1H，s)，7.37(1H，s)，7.47(1H，s)，7.57(1H，s)，7.73(1H，s)，8.01(1H，s)，9.16(1H，s).
实施例2427
4-(3-叔丁基-5-{2-[(2-氰基-5-乙氧基-苯甲基)-甲基-氨基]-乙酰
基}-2-羟基-苯氧基)-丁酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.34(9H，s)，1.92-2.01(2H，m)，2.45-2.55(2H，m)，2.55(3H，s)，3.92-4.06(4H，m)，4.15(2H，q，J＝7Hz)，5.38(2H，s)，7.18-7.42(2H，m)，7.45-7.66(2H，m)，7.68-7.82(2H，m).
实施例2428
4-({2-[3-叔丁基-5-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-羟基-苯基]-2-氧代-
乙基氨基}-甲基)-5-氰基-2-乙氧基-N-甲基-苯甲酰胺；盐酸盐
1H-NMR(DMSO-d6)δ：
1.38(9H，s)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.99(2H，t，J＝6.8Hz)，2.29(2H，t，J＝6.8Hz)，2.79(3H，d，J＝4.8Hz)，4.05(2H，t，J＝6.4Hz)，4.29(2H，q，J＝6.8Hz)，4.38(2H，brs)，4.88(2H，brs)，6.81(1H，brs)，7.36(1H，brs)，7.42(1H，s)，7.48(1H，s)，7.86(1H，s)，8.03(1H，s)，8.18(1H，q，J＝3.6Hz)，9.51(1H，brs).
试验例
通过以下方法评价本发明的化合物以及其盐的生化学活性以及作为药物的作用效果(凝血酶受体结合能力、血小板凝集抑制作用、平滑肌细胞的增殖抑制作用)。
<试验例1>
[受体粘合试验]
从1周以内未服用药物的健康人身体采血、添加阻凝剂3.8％柠檬酸(按与血液9比1的比例)。室温下以100g进行10分钟离心可以得到富含血小板的血浆(PRP：platelet rich plasma)。将PRP离心得到血小板沉淀，沉淀通过杜恩斯匀浆器(Dounce homogenizer)均化，以40,000g进行60分钟离心得到血小板膜。将得到的血小板膜添加至含有10mMMgCl2和1mM EGTA(乙二胺四乙酸)的50mM三羟甲基氨基甲烷盐酸缓冲液(缓冲液1)的浓度为1％的DMSO(二甲亚砜)溶液中，混悬，在-80℃下保存。在缓冲液1中分别加入牛白蛋白以及DMSO至0.1％以及20％，作为被检化合物的调制液。将用该调制液稀释的各种浓度的被检化合物(20μl)添加至96孔的多孔筛选板(multiscreenplate)中。然后添加用缓冲液1稀释的25nM的[3H]Ala-(4-fluoro)Phe-Arg-(cyclohexyl)Ala-(homo)Arg-Tyr-NH2(high affnity TRAP)80μl，充分混合。然后添加事先调制的血小板膜溶液(0.4mg/ml)100μl混和后，在37℃下温育1小时。将反应液真空过滤后，用200μl的缓冲液1洗涤三次。然后添加液体闪烁体30μl，用顶置式计数器(top counter)(Packard公司制)测定板的放射活性，将被检化合物存在时的放射活性减去非特异性结合部分得到的差值，除以特异性结合值(由化合物不存在时的结合减去非特异性结合部分得到的差值)，求出结合率，算出IC50值。另外，非特异性性结合以添加10μM的高亲和性TRAP的值来表示。所得结果如表1～表4所示。
<试验例2>
[利用富含血小板血浆的血小板凝集抑制作用]
从1周以内未服用药物的健康人体采血，添加作为阻凝剂的3.8％柠檬酸(与血液9比1的比例)。室温下以100g进行10分钟离心得到富含血小板血浆(PRP：platelet rich plasma)。将除去PRP的血液再次以1000g离心10分钟，得到缺乏血小板血浆(PPP：platelet poor plasma)。血小板数用多项目自动血细胞计数装置(K4500，Cysmex公司制)测定，用PPP稀释至PRP约为30万/-l。血小板凝集能力用Agrigometer(MCMedical公司制)按下面方法测定。在PRP(175μl)中添加作为血纤维蛋白凝集抑制剂的GPRP-NH2(最终浓度1mM，25μl)，然后添加不含Ca的台罗德氏溶液(对照)或各种浓度的被检化合物溶液(25μl)，在37℃下保温3分钟后，加入25μl可以引发最大凝集的最小浓度凝血酶(最终浓度：0.5～1.5units/ml中的最适浓度)，引发血小板凝集。通过实验，将PRP和不含Ca的台罗德氏溶液(对照)或者各种浓度的检体调制液预先在37℃下预温育60分钟后进行血小板凝集反应。添加凝血酶后，考察6分钟的凝集反应，通过比较凝集曲线的曲线下面积，求出抑制率，算出IC50值。所得结果如表1～表4所示。
<试验例3>
[大白鼠平滑肌细胞增殖试验]
从雄性SD大白鼠的大动脉用移植(explant)法分离血管平滑肌细胞(rSMC)。使用增殖培养基中含有10％的牛胎儿血清(GibcoBRL)、链霉素以及青霉素的DMEM培养基(Sigma)，在37℃、5％CO2存在下继代培养。将在增殖培养基中以1×104cells/ml的浓度混悬的rSMC100加至196孔板中开始培养。三日后用DMEM培养基1001洗涤二次后，将培养基与含有0.1％白蛋白的DMEM培养基(饥饿培养基)100μl交换，开始血清饥饿。血清饥饿二天后交换培养基，添加饥饿培养基801以及用饥饿培养基稀释的各种浓度的被检化合物10μl，在添加用饥饿培养基溶解的凝血酶(最终浓度0.1units/ml)10μl，再温育2日。
添加溶解在DPBS中的MTT(3-[4，5-二甲基噻唑-2-基]-2，5-二苯基-溴化四唑)20μl，使溶液浓度成为7.5mg/ml，再温育4小时。将培养基真空除去，添加50μl的10％SDS/0.029％氨水，在CO2中温育2小时，静置使细胞完全溶解。用板读数器(EL340、BIO-TEK instruments Inc.)测定作为细胞增殖指标的OD590nm，用对照OD值(化合物不存在时的OD值)与被检化合物存在时的OD值的差值除以对照OD值与空白OD值(凝血酶未刺激下的OD值)的差值，得到抑制率，算出IC50值。所得结果を表1～表4所示。
表1
表2
表3
表4
通过试验例1显示出本发明化合物以及其盐具有优良的凝血酶受体结合能力，特别是对于凝血酶PAR1受体具有选择性结合能力。另外本发明化合物以及其盐通过试验例2显示出优良的血小板凝集抑制作用。另外，本发明化合物以及其盐通过试验例3显示出优良的平滑肌细胞增殖抑制作用。
产业上的实用性
本发明可以提供上述通式(1)表示的新型な2-亚氨基吡咯烷衍生物及其盐。上述通式(I)表示的本发明化合物及其盐具有优良的凝血酶受体拮抗作用，特别是对于凝血酶的PAR1受体具有选择性拮抗作用。因此，利用本发明的化合物及其的盐，可以在不阻碍将凝血酶的血纤维蛋白原转变为血纤维蛋白的催化活性的前提下，抑制因凝血酶产生的血小板凝集等细胞应答，另外，对于进行冠动脉血管形成术等造成血管壁损伤时发生的血管平滑肌增殖，也可以基于PAR1选择性阻碍来进行抑制。
因此，本发明的化合物或其盐作为凝血酶受体拮抗剂(特别是凝血酶的P A R 1受体拮抗剂)、血小板凝集抑制剂(抗血栓药)、平滑肌细胞增殖抑制剂有用，另外，作为血管形成术过程中或术后的再狭窄、不稳定型心绞痛、稳定型心绞痛、心肌梗塞、脑梗塞、末梢动脉闭塞等的治疗药或预防药有效。另外，作为深部静脉血栓症、肺栓塞症、伴随心房纤颤的脑栓塞症等的静脉性血栓症、肾小球肾炎综合症等的治疗药或预防药、抗炎症剂、抗再狭窄剂也很有效。
Claims (6)
1、下式表示的化合物的制造方法，
其特征为该化合物是由下述各式表示的化合物反应制成的，
式中，X1表示氮原子或CR1，X2表示氮原子或CR2，X3表示氮原子或CR3，X4表示氮原子或CR4，R1及R4分别独立地表示氢原子、卤代基、也可以被取代的烷基或也可以被取代的烷氧基，R2及R3分别独立地表示氢原子、卤代基、也可以被取代的烷基、也可以被取代的链烯基、也可以被取代的烷氧基、也可以被取代的氨基、也可以被取代的羧基、也可以被取代的氨基羰基、也可以被取代的氨基磺酰基、也可以被取代的磺酰基氨基或也可以被取代的烷酰基氨基；R5表示氢原子或也可以被取代的烷基；
式中，X表示氯原子或溴原子，R11及R13可以相同或不同，表示(1)氢原子、(2)氰基、(3)卤素原子、(4)硝基或(5)从取代基组b中选择的任一基团；
R15表示(1)氢原子或(2)从取代基组h中选择的任一基团；
R11和R15可以结合形成含有1-2个选自N、S以及O中的杂原子且可以被从下述取代基组f中选择的至少一个取代基所取代的5至8元杂环；
<所述取代基组b>：由可被下述取代基组b’中选择的至少一个基团取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3 -8环烷氧基、氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、磺酰氨基、磺酰基、氨磺酰基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基等组成的组；
<所述取代基组b’>：由C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、氧基、氰基、C1-6氰基酰基、C2-7酰基、C1-6烷酰基、苯甲酰基、芳烷酰基、C1-6烷氧基烷基羰基、C1-6羟基烷基羰基、羧基、C1-6羧基烷基、C1-6羧基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-10烷氧羰基C1-6烷基、C1-10烷氧羰基C1-6烷氧基、C1-6单烷基氨基羰基、C2-6二烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C1-10烷氧烷基、C1-10芳烷氧烷基、C1-6羟基烷基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、C1-6烷基磺酰氨基、苯基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰基、苯基磺酰基、C1-6单烷基氨基磺酰基、C2-6二烷基氨基磺酰基、氨磺酰基、卤代基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基、杂环氨基羰基、杂环氨基磺酰基以及异噁唑啉基组成的组，另外，所述5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基以及异噁唑啉基可以被选自C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、硝基、氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰基、氨磺酰基、卤代基以及C3-8环烷基中的至少一个基团所取代；
<所述取代基组f>：(1)氢原子、(2)氰基、(3)卤素原子、(4)氧基以及(5)可以被下述取代基组f’中选择的至少一个基团取代的C1-6烷基、链烯基、炔基、酰基、C1-6烷酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、亚氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、磺酰氨基、磺酰基、氨磺酰基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基；
<所述取代基组f’>：由C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、苄氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、亚脲基、C1-6烷磺酰氨基、C1-6烷磺酰基、氨磺酰基、卤代基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基组成的组；
<所述取代基组h>：由可以被选自下述取代基组h’中的至少一个基团取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、酰基、C1-6烷氧羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、C3-8环烷基、C1-6氨基烷基、磺酰基、C3-8环烷基氨基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基组成的组；
<所述取代基组h’>：由C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、氧基、氰基、C1-6氰基烷基、C2-7酰基、C1-6烷酰基、苯甲酰基、芳烷酰基、C1-6烷氧基烷基羰基、C1-6羟基烷基羰基、羧基、C1-6羧基烷基、C1-6羧基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-10烷氧羰基C1-6烷基、C1-10烷氧羰基C1-6烷氧基、C1-6单烷基氨基羰基、C2-6二烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C1-10烷氧烷基、C1-10芳烷氧烷基、C1-6羟基烷基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、C1-6烷基磺酰氨基、苯基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰基、苯基磺酰基、C1-6单烷基氨基磺酰基、C2-6二烷基氨基磺酰基、氨磺酰基、卤代基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基、杂环氨基羰基、杂环氨基磺酰基以及异噁唑啉基组成的组，另外，所述5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基以及异噁唑啉基可以被C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、硝基、氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰基、氨磺酰基、卤代基以及C3-8环烷基中的至少一个基团所取代。
2、权利要求1所述的方法，其特征为，
X1表示CR1，X2表示CR2，X3表示CR3，X4表示CR4；
R1及R4分别独立地表示氢原子、卤代基，R2及R3分别独立地表示C1-6烷氧基或C1-6烷基氨基羰基；
R5表示氢原子；
R13表示C1-6烷基；
R11表示C1-6烷氧基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、被从取代基组b”中选择的至少一种基团取代的吗啉-4-基、被从取代基组b”中选择的至少一种基团取代的哌啶-1-基、被从取代基组b”中选择的至少一种基团取代的哌嗪-1-基、被从取代基组b”中选择的至少一种基团取代的吡咯烷-1-基；
<所述取代基组b”>：由C1-6烷基、C1-6烷氧基、氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基、C1-6羧基烷基、C1-6烷氧烷基羰基、羟基烷基羰基及羟基组成的组，
R15表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷基氨基羰基。
3、权利要求1所述的方法，其特征为，
X1表示CF，X2及X3表示C-OCH2CH3，X4表示CH；
R5表示氢原子；
R11表示吗啉-4-基、被从取代基组b”中选择的至少一种基团取代的哌嗪-1-基；
R13表示叔丁基；
R15表示甲基。
4、下式表示的化合物的制造方法，
其特征为该化合物是由下述各式表示的化合物反应制成的，
式中，X1表示氮原子或CR1，X2表示氮原子或CR2，X3表示氮原子或CR3，X4表示氮原子或CR4，R1及R4分别独立地表示氢原子、卤代基、也可以被取代的烷基或也可以被取代的烷氧基，R2及R3分别独立地表示氢原子、卤代基、也可以被取代的烷基、也可以被取代的链烯基、也可以被取代的烷氧基、也可以被取代的氨基、也可以被取代的羧基、也可以被取代的氨基羰基、也可以被取代的氨基磺酰基、也可以被取代的磺酰基氨基或也可以被取代的烷酰基氨基；
式中，R11及R13可以相同或不同，表示(1)氢原子、(2)氰基、(3)卤素原子、(4)硝基或(5)从取代基组b中选择的任一基团；
R15表示(1)氢原子或(2)从取代基组h中选择的任一基团；
R11和R15可以结合形成含有1-2个选自N、S以及O中的杂原子且可以被从下述取代基组f中选择的至少一个取代基所取代的5至8元杂环；
<所述取代基组b>：由可被下述取代基组b’中选择的至少一个基团取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、磺酰氨基、磺酰基、氨磺酰基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基等组成的组；
<所述取代基组b’>：由C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、氧基、氰基、C1-6氰基酰基、C2-7酰基、C1-6烷酰基、苯甲酰基、芳烷酰基、C1-6烷氧基烷基羰基、C1-6羟基烷基羰基、羧基、C1-6羧基烷基、C1-6羧基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-10烷氧羰基C1-6烷基、C1-10烷氧羰基C1-6烷氧基、C1-6单烷基氨基羰基、C2-6二烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C1-10烷氧烷基、C1-10芳烷氧烷基、C1-6羟基烷基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、C1-6烷基磺酰氨基、苯基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰基、苯基磺酰基、C1-6单烷基氨基磺酰基、C2-6二烷基氨基磺酰基、氨磺酰基、卤代基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基、杂环氨基羰基、杂环氨基磺酰基以及异噁唑啉基组成的组，另外，所述5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基以及异噁唑啉基可以被选自C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、硝基、氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰基、氨磺酰基、卤代基以及C3-8环烷基中的至少一个基团所取代；
<所述取代基组f>：(1)氢原子、(2)氰基、(3)卤素原子、(4)氧基以及(5)可以被下述取代基组f’中选择的至少一个基团取代的C1-6烷基、链烯基、炔基、酰基、C1-6烷酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、亚氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、磺酰氨基、磺酰基、氨磺酰基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基；
<所述取代基组f’>：由C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、苄氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、亚脲基、C1-6烷磺酰氨基、C1-6烷磺酰基、氨磺酰基、卤代基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基组成的组；
<所述取代基组h>：由可以被选自下述取代基组h’中的至少一个基团取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、酰基、C1-6烷氧羰基、氨基羰基、CX烷基氨基羰基、C3-8环烷基、C1-6氨基烷基、磺酰基、C3-8环烷基氨基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基以及5至14元芳香族杂环基组成的组；
<所述取代基组h’>：由C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、氧基、氰基、C1-6氰基烷基、C2-7酰基、C1-6烷酰基、苯甲酰基、芳烷酰基、C1-6烷氧基烷基羰基、C1-6羟基烷基羰基、羧基、C1-6羧基烷基、C1-6羧基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷氧基、C1-6烷氧羰基、C1-10烷氧羰基C1-6烷基、C1-10烷氧羰基C1-6烷氧基、C1-6单烷基氨基羰基、C2-6二烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C1-10烷氧烷基、C1-10芳烷氧烷基、C1-6羟基烷基、C3-8环烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、C1-6烷基磺酰氨基、苯基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰基、苯基磺酰基、C1-6单烷基氨基磺酰基、C2-6二烷基氨基磺酰基、氨磺酰基、卤代基、C3-8环烷基、5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基、杂环氨基羰基、杂环氨基磺酰基以及异噁唑啉基组成的组，另外，所述5至14元非芳香族杂环基、C6-14芳香族烃环基、5至14元芳香族杂环基以及异噁唑啉基可以被C1-6烷基、氧基、氰基、酰基、羧基、氨基甲酰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、硝基、氨基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C3-8环烷基氨基、酰氨基、脲基、脲撑基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰基、氨磺酰基、卤代基以及C3-8环烷基中的至少一个基团所取代。
5、权利要求4所述的方法，其特征为，
X1表示CR1，X2表示CR2，X3表示CR3，X4表示CR4；
R1及R4分别独立地表示氢原子、卤代基，R2及R3分别独立地表示C1-6烷氧基或C1-6烷基氨基羰基；
R13表示C1-6烷基；
R11表示C1-6烷氧基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、被从取代基组b”中选择的至少一种基团取代的吗啉-4-基、被从取代基组b”中选择的至少一种基团取代的哌啶-1-基、被从取代基组b”中选择的至少一种基团取代的哌嗪-1-基、被从取代基组b”中选择的至少一种基团取代的吡咯烷-1-基；
<所述取代基组b”>：由C1-6烷基、C1-6烷氧基、氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基、C1-6羧基烷基、C1-6烷氧烷基羰基、羟基烷基羰基及羟基组成的组，
R15表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷基氨基羰基。
6、权利要求4所述的方法，其特征为，
X1表示CF，X2及X3表示C-OCH2CH3，X4表示CH；
R11表示吗啉-4-基、被从取代基组b”中选择的至少一种基团取代的哌嗪-1-基；
R13表示叔丁基；
R15表示甲基。
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