JP2006225393A - 2−イミノピロリジン誘導体の製造方法 - Google Patents
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Abstract
Description
<1> 式
<前記置換基群a>下記置換基群a'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、アルキリデン基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群;
<前記置換基群a'>C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子、C3−8環状アルキル基、含ヘテロ環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を示し、更に、前記C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基は、それぞれC1−6アルキル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子およびC3−8環状アルキル基からなる群より選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい;
<前記置換基群b>下記置換基群b'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群;
<前記置換基群b'>C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、オキソ基、シアノ基、C1−6シアノアシル基、C2−7アシル基、C1−6アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、C1−6ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、C1−6カルボキシルアルキル基、C1−6カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキルオキシ基、C1−6モノアルキルアミノカルボニル基、C2−6ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C1−10アルコキシアルキル基、C1−10アラルキルオキシアルキル基、C1−6ヒドロキシアルキル基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、C1−6モノアルキルアミノスルホニル基、C2−6ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を示し、更に、前記5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C1−6ジアルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群より選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい;
<前記置換基群c>(1)シアノ基、(2)ハロゲン原子ならびに(3)下記置換基群c'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−8アルケニル基、C2−8アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群;
<前記置換基群c'>C1−6アルキル基、C2−8アルケニル基、C2−8アルキニル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群;
<前記置換基群e>C1−6アルキル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子およびC3−8環状アルキル基からなる群;
<前記置換基群f>(1)水素原子、(2)シアノ基、(3)ハロゲン原子、(4)オキソ基ならびに(5)それぞれ下記置換基群f'から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、C1−6アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、イミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群;
<前記置換基群f'>C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群;
<前記置換基群g>C1−6アルキル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群。]
で表わされる化合物またはその塩;
<2> B環はそれぞれさらに置換基を有していてもよいベンゼン環またはピリジン環を;R101、R102およびR103は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子、C1−6アルキル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、C1−6アルコキシ基、C1−6アルキルアミノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群から選ばれるいずれか1の基を;R5は水素原子、C1−6アルキル基およびC1−6アルコキシC1−6アルキル基からなる群から選ばれるいずれか1の基を;R6は水素原子、C1−6アルキル基およびアシルオキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキルオキシカルボニル基からなる群から選ばれるいずれか1の基を;Y1は単結合または−(CH2)m−〔式中、mは1乃至3の整数を示す〕を;Y2は単結合または−CO−を;Arは水素原子または式
<前記置換基群f’’>C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基およびC1−6アルコキシ基からなる群;
から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、アシル基、C1−6アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、スルホニル基および5乃至14員非芳香族複素環式基からなる群から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい、5乃至8員複素環を形成していてもよい。〕で表わされる基を示す、<1>記載の化合物またはその塩;
<3> B環が置換基を有していてもよいベンゼン環である<1>記載の化合物またはその塩;
<4> Y1が−CH2−である<1>記載の化合物またはその塩;
<5> Y2が−CO−である<1>記載の化合物またはその塩;
<6> Y1が−CH2−で、Y2が−CO−である<1>記載の化合物またはその塩;
<7> Y1が単結合で、Y2が単結合で、Arが水素原子である<1>記載の化合物またはその塩;
<8> Arが式
<9> R10およびR14が水素原子である<8>記載の化合物またはその塩;
<10> Arが(1)式
<11> R10およびR14が水素原子である<10>記載の化合物またはその塩;
<12> Arが式
<前記置換基群h>下記置換基群h'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、C1−6アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、C3−8環状アルキル基、C1−6アミノアルキル基、スルホニル基、C3−8環状アルキルアミノ基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群;
<前記置換基群h'>C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、オキソ基、シアノ基、C1−6シアノアルキル基、C2−7アシル基、C1−6アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、C1−6ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、C1−6カルボキシルアルキル基、C1−6カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキルオキシ基、C1−6モノアルキルアミノカルボニル基、C2−6ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C1−10アルコキシアルキル基、C1−10アラルキルオキシアルキル基、C1−6ヒドロキシアルキル基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、C1−6モノアルキルアミノスルホニル基、C2−6ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を示し、更に、前記5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C1−6ジアルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい。]
で表される基である<1>記載の化合物またはその塩;
<13> Arが式
で表される基である<1>記載の化合物またはその塩;
<14> Arが式
<前記置換基群i>下記置換基群i'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、C1−6アミノアルキル基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群;
<前記置換基群i'>C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、オキソ基、シアノ基、C1−6シアノアルキル基、C2−7アシル基、C1−6アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、C1−6ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、C1−6カルボキシルアルキル基、C1−6カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキルオキシ基、C1−6モノアルキルアミノカルボニル基、C2−6ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C1−10アルコキシアルキル基、C1−10アラルキルオキシアルキル基、C1−6ヒドロキシアルキル基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、C1−6モノアルキルアミノスルホニル基、C2−6ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を示し、更に、前記5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C1−6ジアルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい。]
で表わされる基である<1>記載の化合物またはその塩;
<15> 化合物が式
で表される<1>記載の化合物またはその塩;
<16> 化合物が式
で表される<1>記載の化合物またはその塩;
<17> 化合物が式
で表される<1>記載の化合物またはその塩;
<18> Y1は−CH2−である<16>または<17>記載の化合物またはその塩;
<19> Y2は−CO−である<16>または<17>記載の化合物またはその塩;
<20> UがNで、VがCR101[R101は前記定義と同意義を示す]である<17>記載の化合物またはその塩;
<21> <1>記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬組成物;
<22> トロンビン受容体の拮抗剤である<21>記載の組成物;
<23> トロンビンのPAR1受容体の拮抗剤である<21>記載の組成物;
<24> 血小板凝集阻害剤である<21>記載の組成物;
<25> 平滑筋細胞の増殖阻害剤である<21>記載の組成物;
<26> 内皮細胞、繊維芽細胞、腎細胞、骨肉腫細胞、筋細胞、ガン細胞および/またはグリア細胞の増殖阻害剤である<21>記載の組成物;
<27> 血栓症、血管再狭窄、深部静脈血栓症、肺塞栓症、脳梗塞、心疾患、播種性血管内血液凝固症候群、高血圧、炎症性疾患、リウマチ、喘息、糸球体腎炎、骨粗鬆症、神経疾患および/または悪性腫瘍の治療剤または予防剤である<21>記載の組成物;
<28> トロンビン受容体拮抗剤の製造のための<1>記載の化合物またはその塩の使用;
<29> トロンビン受容体拮抗剤がPAR1受容体拮抗剤である<28>記載の使用;
<30> 血小板凝集阻害剤の製造のための<1>記載の化合物またはその塩の使用;
<31> トロンビン受容体が関与する疾患の患者に、治療上有効量の<1>記載の化合物またはその塩を投与する、前記疾患の治療方法;並びに
<32> 内皮細胞、繊維芽細胞、腎細胞、骨肉腫細胞、筋細胞、ガン細胞および/またはグリア細胞の増殖性疾患を有する患者に、治療上有効量の<1>記載の化合物またはその塩を投与する、前記疾患の治療方法;
にある。
で表される化合物が挙げられる。
で表される化合物が挙げられる。
<前記置換基群f’’>C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基およびC1−6アルコキシ基からなる群;
から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、アシル基、C1−6アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、スルホニル基および5乃至14員非芳香族複素環式基からなる群から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい、5乃至8員複素環を形成していてもよい。なお、前記(ii)の群としては、シアノ基、オキソ基、C1−6アルキル基、シアノC1−6アルキル基、C1−6アシル基、カルボキシル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基からなる群が好ましい。
が挙げられる。
ミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩:2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩:1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:2-{8-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-アセチル}-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロパン酸;塩酸塩:2-{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロパン酸;塩酸塩:酢酸 2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩:2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩:酢酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩:酢酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩:1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-オン;臭化水素酸塩:1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:2-{2-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩:6-{2-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩:メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェニル エステル;臭化水素酸塩:1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:6-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩:1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:6-[2-(3-第3ブチル-5ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩:2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩:1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-メチルアミノ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル;臭化水素酸塩:2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩:1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩:2-[2-(3-第3ブチル-5-エチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩:2-[2-(3-第3ブチル-5-エチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩:1-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:2-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩:エチル-カルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩:エチル-カルバミン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩:メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩:1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピペラジン-1-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩:2-(2-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシエチル)-メチルアミノ]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩:1-[3-第3ブチル-5-(2-ヒドロキシエチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩:1-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)-メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩:2-{2-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩:1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩:{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニルアミノ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩:1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩:1-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシエチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル;塩酸塩:(4-{3-第3ブチル-5-[2-5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イル)-アセトニトリル;臭化水素酸塩:2-(2-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)-メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;2塩酸塩:1-{3-第3ブチル-5-[(3ヒドロキシプロピル)-メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩:1-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)-(2-メトキシエチル)-アミノ]-4メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩:1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩:1-(3-アミノ-5-第3ブチル-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:2-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロピルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩:1-[3-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-5-第3ブチル-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩:1-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジメトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:(4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イル)-酢酸;2塩酸塩:1-{3-第3ブチルl-5-[4-(2-ヒドロキシ-アセチル)-ピペラジン-1-イル]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドールl-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-カルボン酸エチルアミド;臭化水素酸塩:(4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イルl)-酢酸エチルエステル;2塩酸塩:1-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[4-(2メトキシ-アセチル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルl)-エタノン;臭化水素酸塩:1-(4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イル)-プロパン-1-オン;臭化水素酸塩:1-[3-第3ブチル-5-(3-エトキシ-4-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩:1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩:1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩:2-[2-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩:6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩:1-(3,5-ジ-第3ブチル
-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩:2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン)-1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩:2-[2-(8-第3ブチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩:1-(3-第3ブチルl-5-イソプロピルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩。
芳香環あるいは含ヘテロ芳香環縮環アミジンである一般式(A1-c),(A1-c')で表される化合物は、後に記載する方法で合成した(A1-a),(A1-b)より合成可能である。
芳香環あるいは含ヘテロ芳香環縮環アミジンである化合物(A1-c),(A1-c')と、(A1-c)のイミノ基の保護された化合物(A3-b)を合成する方法である。
式中Ar,Ar'は請求項1で示した式(I)で表される化合物におけるArと同じ定義を示す。R1,R2,R3,R4,R5およびR1',R2',R3',R4',R5'は製造法B以降で別途定義する。
工程1は、化合物(A1-a)と(A1-b)のカップリング反応である。両化合物を、ジメチルホルムアミド、アセトニトリルあるいはアルコール等に溶解し、化合物により室温から加熱還流までの条件を選択することにより(A1-c)を得ることができる。別法として、テトラヒドロフランやジメチルホルムアミド溶媒中、(A1-a)に水素化ナトリウムを作用させた後、(A1-b)を室温あるいは氷冷下反応させることにより(A1-c)の塩フリー体を得、さらに各種酸で処理する。望ましくは有機溶媒中5規定塩化水素あるいは5規定臭化水素酢酸溶液を作用させる事によりアンモニウム塩(A1-c)を得ることができる。
工程2は工程1の後さらに、部分構造変換を行い(A1-c')を得る工程である。ここで、(A1-c)にカルボキシル基の保護基として第三ブチル基を、またアミノ基あるいはアミド水素の保護基として第三ブチルオキシカルボニル基等を含む場合の脱保護は酢酸エチルやジオキサン等の有機溶媒中5規定の塩化水素を作用させるか、あるいは必要に応じてジクロロメタン溶媒中、トリフルオロ酢酸によって行い(A1-c')を得ることができる。また(A1-c)にアルキルエステルを含む場合、濃塩酸中加熱還流することにより加水分解をしカルボン酸として(A1-c')を得ることができる。(A1-c)に水酸基の保護基として用いたテトラヒドロピラニル基、メトキシメチル基およびトリアルキルシリル基等を含む場合、その脱保護は、酢酸エチルやジオキサン等の含水有機溶媒中5規定の塩化水素、トリフルオロ酢酸、あるいはテトラヒドロフランやアルコール等の溶媒中希塩酸を用いることにより(A1-c')を得ることができる。さらに(A1-c)が水酸基やカルボキシル基の保護基としてベンジル基を含む場合、あるいは二重結合を含む場合、それらの脱保護反応や飽和化合物への変換は、酢酸エチルやアルコール溶媒中で、水酸化パラジウム等の金属触媒存在下に水素添加することにより行い(A1-c')を得ることができる。さらに、(A1-c)がカルボキシル基を有す場合、酸性アルコール条件下でエステルへ、また縮合条件下でアミド誘導体へと変換し(A1-c')を得ることができる。(A1-c)がシアノ基を有す場合、加水分解条件下でカルボン酸やカルボキサミドへの変換を行い(A1-c')を得ることができる。
式中Arは請求項1で示した式(I)で表される化合物におけるArと同じ定義を示す。X1,X2,X3およびX4は、スキームA-1のX1,X2,X3およびX4と同じ定義を示す。
工程1は、アミノ基のアルキル化と引き続き生じる2級アミンの閉環反応を1つの系内で行う反応である。条件は、ジメチルホルムアミド溶媒中両化合物を室温から100℃で反応させることにより行う。ただし、(A2-b)であらわされる化合物がアミンの塩である場合には、1,8-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エンの存在化に反応を行う。
工程1は、イミノ基への置換基導入反応である。テトラヒドロフラン等の溶媒中、1規定水酸化ナトリウム水溶液あるいは飽和重曹水等の塩基を用いる2層系の反応で、クロロ炭酸アルキル、あるいはニトロフェノールを脱離基とするカーボネート(A3-a)を作用させることにより(A3-b)を得ることができる。
工程1としては、原料の(A4-a)、(A4-b)または(A4-c)に対応する以下の3方法がある。
(1)(A4-a)を適切な溶媒存在下、各種ハロゲン化試薬で処理し(A1-b)を得ることができる。望ましくは(A4-a)をテトラヒドロフラン中トリエチルアミン存在下、トリフルオロメタンスルホン酸第3ブチルジメチルシリル、N-ブロモスクシンイミドまたはN-クロロスクシンイミドで連続的に処理することによって(A1-b)を得る。また望ましくは、ジクロロメタン−メタノールの混合溶媒中あるいは酢酸中、テトラブチルアンモニウムトリブロミドで(A4-a)を処理して(A1-b)を得る。
(2)(A4-b)のブロミドの位置に、適切な溶媒中Stilleカップリング法を用いてメチルケトン等価体となるエタノールエーテルを導入後、ハロゲン化試薬で処理し(A1-b)を得ることができる。望ましくは、トルエンまたは1,4-ジオキサン中加熱条件下、トリブチル(1−エトキシビニル)スズ、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム、フッ化セシウムで(A4-b)を処理しエチルビニルエーテルを導入後、N-ブロモスクシンイミドまたはN-クロロスクシンイミドでハロゲン化させることにより(A1-b)を得る。また、エチルビニルエーテルを(A4-b)のブロミドの位置に導入した後に適切な酸性条件下、望ましくは5規定塩酸−アセトンで処理し(A4-a)とすることも可能である。
(3)(A4-c)を適切な溶媒中、ルイス酸触媒、フリーデルクラフツアシル化試薬で処理し直接的に(A1-b)を得ることができる。望ましくはジクロロメタン中、塩化アルミニウム存在下、ブロモアセチルクロリドまたはクロロアセチルクロリドで(A4-c)を処理し(A1-b)を得る。
<製造法B>
製造法AのスキームA-1の出発原料(A1-a)であらわされる芳香環あるいは含ヘテロ芳香環縮環アミジンを、フタロニトリル誘導体の位置選択的還元反応を利用して合成する方法である。
工程1は、シアノ基を導入する反応である。(B-a)とシアン化第一銅をジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、N-メチルピペリドン、ヘキサメチルホスホルアミド等の溶媒あるいはそれらの混合溶媒中で140から160℃で加熱することにより(B-b)を得ることができる。
工程2は、(B-b)の位置選択的な還元と、引き続き系内に生じるアミンの閉環反応である。反応条件は以下の4種の方法より選択できる。1)酢酸エチルやアルコール等の溶媒あるいはそれらの混合溶媒中室温、常圧条件下に、酸化白金、白金炭素およびパラジウム炭素等の金属触媒を用いる水素添加反応、2)テトラヒドロフランやジエチルエーテル等の溶媒中、ジイソブチルアルミナムハイドライド、リチウムアルミニウムハイドライド等を氷冷あるいは室温で反応させるハイドライド還元、3)トリフルオロ酢酸の存在下水素化ホウ素ナトリウムを作用させる方法、4)塩化コバルト等の存在下、水素化ホウ素ナトリウムを作用させる方法。(B-b)上の置換基効果により(B-d)も得られるが、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより分離精製が可能であり、両異性体ともにスキームA-1に示した反応に用いることができる。また、還元反応の条件下で、閉環反応が進行しないベンジルアミン誘導体が得られる場合、シリカゲルに吸着させ3時間から1日室温で放置することにより環状アミジン(A1-a)を得ることができる。
(スキームB-1)
工程1は、(B1-a)の二つの水酸基をアルキル化する方法である。ジメチルホルムアミド、アセトニトリルあるいはアセトン等の溶媒中、炭酸カリウムや炭酸セシウム等無機塩基の存在化、室温から加熱還流条件下でアルキルハライドを反応させることにより(B1-b)を得ることができる。
工程2は、位置選択的にジブロム化する方法である。アルコールやアセトニトリル等の溶媒中、氷冷から室温の条件で臭素またはN-ブロモこはく酸イミドを作用させる方法、あるいは酢酸溶媒中酢酸ナトリウムの存在下に室温から80℃で臭素を作用させる方法により(B1-c)を得ることができる。
さらに(B1-c)は、以下の方法でアルキル基の変換が可能である。
工程1は、アルキル基の選択的除去の方法である。ジクロロメタン中、二等量の塩化アルミニウムを氷冷から室温で作用させることにより(B2-a)を得ることができる。
工程2は、アルキル化の方法であり、スキームB-1工程1と同様の方法に従い(B2-b)を得ることができる。
さらに(B2-a)から水酸基の還元的除去が可能である。
工程1は、スキームB-1の方法で合成できる(B3-a)であらわされる化合物のアルキル基を除去する方法であり、スキームB-2工程1と同様の方法により(B3-b)を得ることができる。
工程2は、水酸基をトリフルオロメタンスルフォネート(トリフレート)基に変換する方法である。ジクロロメタン等の溶媒中トリエチルアミンやピリジン等の塩基の存在下に無水トリフルオロメタンスルフォン酸を作用させる方法、あるいはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジンの存在化(B3-e)を作用させることにより(B3-c)を得ることができる。
工程3は、還元的なトリフレート基の除去反応である。ジメチルホルムアミド中、ギ酸およびトリブチルアミンの存在下パラジウム触媒を加熱下作用させることにより行う。パラジウム触媒としては、ビス(トリフェニルフォスフィン)パラジウムジクロライドを用いるが、ジフェニルフォスフィノプロパン等の2座配位子でリガンド交換する方法が望ましい。
工程1は、脱アルキル化の方法である。(B4-a)をジクロロメタン等の溶媒中に三臭化ホウ素を作用させることにより(B4-b)を得ることができる。
工程2は、アルキル化の方法でありスキームB-1工程1と同様の方法により(B4-c)を得ることができる。
工程1は、アルキル化と引き続く感化反応の方法であり、反応条件はスキームB-1の工程1のアルキル化と同様の方法により行うことができる。
工程2は(B4-d)のRがアルキルオキシカルボニル基の場合の変換反応であり、水素化ホウ素リチウムによりエステル基の還元や水素化ナトリウムとアルキル化剤によるエーテル化等により(B4-e)を得ることができる。
工程1は、(B6-a)のアルキル化反応である。スキームB-1工程1と同様の方法を用い、アルキル化剤としてα-ブロモエステルを用いることにより(B6-b)を得ることができる。
工程2は、エステルの還元反応である。(B6-b)[R=Et or Me]のテトラヒドロフラン溶液中氷冷下で水素化ホウ素リチウムを作用させることにより(B6-c)を得ることができる。
工程3は、アルキル化によるエーテルの合成方法である。テトラヒドロフランやジメチルホルムアミド等の溶媒中水素化ナトリウムを作用させ、引き続きアルキルハライドを反応させることにより(B6-d)を得ることができる。
工程1は、ピリジンの4位エーテル化の方法であり、アルコール溶媒中水酸化ナトリウム水溶液の存在化に(B8-b)を加熱還流下作用させることにより(B8-a)を得ることができる。
工程1は、アミド化の方法であり、テトラヒドロフランやジメチルホルムアミド等の溶媒中アンモニア水またはアルキルアミンの水溶液や有機溶媒溶液を作用させることにより(B9-b)を得ることができる。
また、(B9-a)においてR3がアルコキシ基である(B9-f)の合成は以下のように行うことができる。
工程2は、アルキル化の方法でありスキームB-1工程1と同様の方法で行うことができる。
工程3は、位置選択的ブロモ化でありスキームB-1工程2と同様の方法で行うことができる。
工程4は、クロロスルフォニル基の導入反応である。ジクロロメタン等の溶媒中、クロロスルフォン酸を作用させることにより(B9-f)を得ることができる。
工程1は、位置選択的ブロモ化反応である。濃硫酸中、室温でN-ブロモこはく酸イミドを作用させることにより(B10-b)を得ることができる
工程2は、スキームBの工程1と同様のジニトリル化である。
工程3は、シアノ基が存在する場合のエステルからカルボン酸の合成方法である。ジメチルホルムアミド溶媒中ヨウ化リチウムを作用させることにより(B10-d)を得ることができる。
工程4は、アミド化の方法であり、以下に示す3種の方法のいずれかを選択し(B10-e)を得ることができる。1)テトラヒドロフラン、酢酸エチルおよびジクロロメタン等の溶媒中トリエチルアミン等の塩基存在化にクロロ炭酸アルキルを作用させることにより系内に混合酸無水物を生成させ、引き続きアミンの有機溶媒溶液あるいは水溶液を反応させる方法。2)テトラヒドロフラン、アセトニトリルあるいはジクロロメタン等の溶媒中、ヒドロキシベンゾトリアゾールの存在下にジシクロヘキシルカルボジイミド、水可溶性カルボジイミド等の縮合剤とともにアミンを反応させる方法。3)トリエチルアミンとジエチルシアノホスホネートによりカルボキシル基を活性化し、アミンを作用させる方法。
工程1は、アミノ基への置換基導入の方法である。テトラヒドロフラン、酢酸エチルおよびジクロロメタン等の溶媒中、あるいは無溶媒中でピリジン等の塩基の存在下に各種酸クロライド、クロロ炭酸アルキル、アルキルスルフォニルクロライドを作用させることにより、またウレア誘導体の合成においては、トリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン等の塩基存在下にトリフォスゲンを作用させたのち、さらに各種アミンの有機溶媒溶液あるいは水溶液を反応させることにより(B11-b)を得ることができる。
工程2は、N-アルキル化反応の方法である。ジメチルスルホキシド溶媒中、水酸化ナトリウム粉末の存在下にアルキルハライドを作用させる方法。あるいは、テトラヒドロフランやジメチルホルムアミド等の溶媒中水素化ナトリウムを作用させた後、アルキルハライドを反応させる方法により(B11-c)を得ることができる。
また、(B11-a)において、R3がアルコキシ基の場合は、C.C.Leznoff et.al.,Can.J.Chem.,73,435(1995)に記載の方法で合成可能な(B11-d)を用い以下の方法により合成できる。
工程3は、ニトロ基を還元しアニリンを得る方法である。アルコール溶媒中、塩化アンモニウム粉末の存在下に鉄粉を加え加熱還流することにより(B11-e)を得ることができる。
工程1は、(B12-a)のニトロ基のマロン酸エステル誘導体による置換反応の方法である。(B12-I)で、R20が水素原子の場合は、M.P.Roze et.el., Zh.Org.Khim,28,827(1992)に記載されている条件で、またR20が水素原子以外の基質では、対応するマロネートに、ジメチルホルムアミド中水素化ナトリウムを用いてアニオンを発生させた後、(B12-a)を作用させる方法により(B12-b)を得ることができる。R20=Hの場合、別途アルキル基の導入が可能である。
工程2は、マロネートα炭素へのアルキル化の方法である。ジメチルホルムアミド中水素化ナトリウムを用いてアニオンを発生させたのちアルキルハライドを反応させ(B12-c)を得ることができる。
工程3は、(B12-b)および(B12-c)の脱炭酸反応の方法である。R6がエチルもしくはメチルの場合、テトラヒドロフランおよびアルコールの混合溶媒中水酸化リチウム水溶液を作用させ加水分解後、さらに加熱還流することにより脱炭酸反応が進行し(B12-d)を得ることができる。また、R6が第三ブチル基の場合トリフルオロ酢酸で処理し得られるジカルボン酸をキシレン中加熱還流することにより脱炭酸反応を行うことができる。
工程4は、エステル化の方法である。R24がメチルの場合、アセトニトリルおよびアルコール溶媒中トリメチルシリルジアゾメタンを作用させる方法により行うことができる。また、第三ブチル基の場合には、第三ブチルアルコール中ジメチルアミノピリジンの存在化にジジ第3ブチルジカーボネートを作用させる方法、あるいは、ジメチルホルムアミドジ第三ブチルアセタールを作用させる方法により得ることができる。
また、4級炭素を有する(B12-f)および(B12-h)の合成が可能である。
工程5は、(B12-e)[R24=tBu]へのアルキル化の方法であり、上記工程2と同様の方法により(B12-f)を得ることができる。
工程6は、カルボキシル基への変換の方法である。ジクロロメタン等の有機溶媒にて希釈したトリフルオロ酢酸に室温で溶解することにより(B12-g)を得ることができる。
工程7は、(B12-d)および(B12-g)のアミド化の条件であり、スキームB-10工程4の方法に従い(B12-h)を得ることができる。
工程1は、エステルの還元反応である。テトラヒドロフラン中氷冷下で水素化ホウ素リチウムを作用させることにより(B13-b)を得ることができる。
工程2は、Swern酸化を用いて(B13-c)を得ることができる。
工程3は、アルキル基の導入方法である。テトラヒドロフラン等の溶媒中グリニャール試薬を用いることにより(B13-d)を得ることができる。
ここで得られた (B13-b)あるいは(B13-d)は、工程4においてスキームB工程1の条件を利用しジニトリル(B13-e)へと変換することができる。さらに、スチレン誘導体への変換が可能である。
工程5は、Swern酸化による水酸基の酸化反応で(B13-f)を得ることができる。
工程6は、共役エステルへの変換の方法である。Honer-Emmons反応あるいはWittig反応を行うことにより(B13-g)を得ることができる。また、(B13-e)よりアルコキシ誘導体への変換が可能である。
工程7は、水酸基のアルキル化でありスキームB-6工程3と同様の方法により(B13-h)を得ることができる。
(スキームB-14)
工程1は、フタル酸モノエステルの合成法である。イソプロパノール中加熱還流することにより(B14-b)を得ることができる。
工程2は、カルボキサミドへの変換の方法であり、スキームB-10工程4に記載の方法により(B14-c)を得ることができる。
工程3は、エステルよりカルボキサミドを得る方法である。アンモニアを飽和させたアルコール溶媒中加熱還流することにより(B14-d)を得ることができる。
工程4は、カルボキサミドの脱水反応によるニトリルの合成法である。テトラヒドロフラン等の溶媒中ピリジンの存在下、氷冷下無水トリフルオロ酢酸を作用させることにより(B-b)であらわされる化合物を得ることができる。
工程1は、シアノ基の導入方法である。(B15-a)のジメチルホルムアミド溶液をシアン化ナトリウムの存在下110℃で加熱することにより(B15-b)を得ることができる。
<製造法C>
(スキームC)
工程1は、(C-a)のアジド基の還元と生じるアミンの閉環反応による環状アミジンの合成法であり以下の二通りの方法により(A1-a)を得ることが可能である。1)含水テトラヒドロフラン溶媒中、トリフェニルホスフィンやトリエチルホスフィン等の有機りん試薬を作用させる反応、2)酢酸エチルやアルコール、あるいはその混合溶媒中パラジウム炭素等の金属触媒を用いる水素添加反応。
また、還元反応の条件下で、閉環反応が進行しないベンジルアミン誘導体が得られる場合、シリカゲルに吸着させ3時間から1日室温で放置することにより環状アミジン(A1-a)を得ることができる。
<製造法D>
(スキームD)
工程1は、位置選択的なブロモ化反応であり、スキームB-1工程2と同様の方法により(D-b)を得ることができる。
工程2は、シアノ化の方法であり、以下の2種の方法から選択することができる。1)アセトニトリル、プロピオニトリル、バレロニトリルあるいはジメチルホルムアミド等の溶媒中パラジウム触媒、よう化第一銅の存在下にシアン化ナトリウム、シアン化カリウムあるいはシアン化亜鉛等とともに加熱する方法。ここでパラジウム触媒としては、テトラキス(トリフェニルフォスフィン)パラジウムあるいはビス(トリフェニルフォスフィン)パラジウムジクロライド等が利用できる。2)スキームB工程1に示した、シアン化第一銅を用いる方法。好ましくは1)の条件を用いる事により(D-c)を得ることができる。
工程3は、ラジカル反応を用いるブロモ基の導入である。四塩化炭素やクロルベンゼン等の溶媒中アゾイソブチロニトリルあるいは過酸化ベンゾイル存在化にN-ブロモこはく酸イミドとともに加熱還流することにより(D-d)を得ることができる。
工程4は、アジド基の導入方法である。ジメチルホルムアミド溶媒中、氷冷から室温でアジ化ナトリウムを作用させることにより(D-e)を得ることができる。
また、スキームD中で、(D-a)から(D-c)であらわされる化合物は例えば以下のスキームD-1からスキームD-4の方法を用いて合成可能である。
工程1は、(D1-a)のアルキル化の方法であり、スキームB-1工程1と同様の方法により(D1-b)を得ることができる。
工程1は、フェノールのアルキル化の方法であり、スキームB-1工程1と同様の方法に従い(D2-b)を得ることができる。
工程2は、メチル基を導入する方法である。テトラヒドロフランあるいはジエチルエーテル等の溶媒中リチウムジイソプロピルアミド等の強塩基を作用させリチオ化し、ヨウ化メチルを反応させることにより(D2-c)を合成することができる。また、(D2-c)よりアニリン誘導体の合成も可能である。
工程3は、ニトロ化の方法であり、C.C.Leznoff et.al., Can.J.Chem., 73,435 (1995)に記載の方法に従い(D2-d)を得ることができる。
工程4から6に示した、(D2-f)および(D2-g)の合成法は、スキームB-11に示したのと同様の方法により行うことができる。また、(D2-f)においてR7に保護基として第3ブトキシカルボニル基を導入する場合には、アセトニトリル等の溶媒中にジメチルアミノピリジンの存在下、ジ第3ブチルジカーボネートを作用させることにより行うことができる。
(スキームD-3)
工程1は、フェノール性水酸基の導入反応である。(D3-a)をテトラヒドロフランあるいはジエチルエーテル等の溶媒中リチウムジイソプロピルアミド等の強塩基を作用させリチオ化後、トリアルキルボレートを作用させボランを導入する。さらに、アルカリ性過酸化水素水を用いる酸化反応を行うことにより(D3-b)を得ることができる。
工程2は、フェノールのアルキル化の方法であり、スキームB-1工程1と同様の方法に従い(D3-c)を得ることができる。
工程1は、ピリジン2位へのアルコキシ基の導入方法である。対応するアルコール溶媒中で水素化ナトリウムを用いて調整したナトリウムアルコキシドを加熱還流条件から封管を利用する120℃までの条件を用いることにより(D4-b)を得ることができる。
<製造法E>
(スキームE)
工程1は、(E-a)であらわされる化合物において水酸基の保護基であるシリル基を除去する方法である。テトラヒドロフラン溶媒中、氷冷もしくは室温においてテトラブチルアンモニウムフルオライドあるいはトリス(ジメチルアミノ)スルフォニウム ジフルオロトリメチルシリケートを作用させることにより行うことができる。テトラブチルアンモニウムフルオライドを用いる際に、生成する負イオンを捕捉するため酢酸を共存させることも可能である。
工程2は、アジド化の方法であり、A.S.Thompson et.al., J.Org.Chem., 58,5886 (1993)に記載の方法、あるいはジクロロメタン等の溶媒中トリエチルアミン等塩基の存在化メシルクロライドを作用させメシレートあるいはクロライドを合成した後、ジメチルホルムアミド等の溶媒中アジ化ナトリウムを作用させる二工程の方法、いずれかを選択することにより(E-c)を得ることができる。
工程3は、ピリジン窒素原子の酸化反応である。ジクロロメタン等の溶媒中m-クロロ過安息香酸等の過酸を用いて酸化することにより(E-d)を得ることができる。
工程4は、シアノ基を導入する方法である。W.K.Fife, J.Org.Chem., 48,1375 (1983)に記載の条件を適用することにより(E-e)を得ることができる。
工程1は、(E1-a)における水酸基の酸化反応である。クロロホルムを溶媒とし、二酸化マンガンとともに加熱還流することにより(E1-b)を得ることができる。
工程2は、アルキル基を導入する方法であり、テトラヒドロフランやジエチルエーテル等の溶媒中氷冷から室温までの条件でグリニャール試薬を作用させることに(E1-c)であらわされる化合物を得ることができる。また、ヒドロキシメチル(E1-f)、アルコキシメチル基(E1-j)の導入も可能である。
工程3は、(E1-b)はメチレン鎖の導入方法であり、メチルトリフェニルフォスフォニウムブロマイドおよびブチルリチウムより調整したイリドを用いるWittig反応により(E1-d)を得ることができる。
工程4は、(E1-d)のジヒドロキシル化の方法である。アセトン、水の混合溶媒中N-メチルモルフォリンN-オキサイドの存在化に触媒量の四酸化オスミウムを作用させることにより(E1-e)を得ることができる。
工程5は、水酸基をシリル基で保護する方法である。第3ブチルジメチルシリル基の場合、ジクロロメタン等の溶媒中、トリエチルアミンおよびジメチルアミノピリジンの存在下第3ブチルジメチルシリルクロリドを作用させる方法により、また第3ブチルジフェニルシリル基の導入は、ジメチルホルムアミド中イミダゾールの存在下第3ブチルジフェニルシリルクロリドを作用させる方法により(E1-f)を得ることができる。(E1-f)は、スキームEに示した工程2から4の変換方法に従い(E1-g)へ導くことができる。
工程7は、水酸基の保護基であるシリル基を除去する方法であり、スキームE工程1と同様の方法により(E1-h)を得ることができる。さらに、(E1-h)よりアルキル基、アルコキシカルボニルメチル基の導入が可能である。
工程8は、アルキル化の方法である。ジメチルホルムアミドあるいはテトラヒドロフラン等の溶媒中水素化ナトリウムを作用させた後、アルキルハライドを反応させることにより(E1-I)を得ることができる。
(スキームE-2)
工程1は、ニトリル基を導入する方法であり、スキームE工程4に示した方法に従い(E2-b)を得ることができる。
工程2は、シリル保護基を除去する方法であり、スキームE工程1の方法に従い(E2-c)を得ることができる。特に、酢酸存在下にトリス(ジメチルアミノ)スルフォニウム ジフルオロトリメチルシリケートを作用させる方法が望ましい。
工程3は、アジド化の方法であり、スキームE工程2の方法に従い(E2-d)を得ることができる。また、R4=Hの場合(E2-a)を利用し、スキームCにおいて、(C-a)であらわされる化合物のうちX3が窒素原子であるピリジン誘導体の合成が可能である。
工程4は、ピリジンN-オキサイドの4位へのニトリル化の方法であり、無溶媒下ジメチル硫酸により、O-メチル化後、エタノールと水の混合溶媒中シアン化カリウムを作用させることにより(E2-e)を合成できる。また、(E2-e)は、スキームE-2工程2,3の方法に従い(E2-f)へ導くことができる。
工程1は、J.W.Ellingboeet.al.,J.Med.Chem.,37,p542(1994)に記載の方法で合成した(E4-a)のブロモ基をホルミル基へ変換する方法である。テトラヒドロフランやジエチルエーテル等の溶媒中-78℃でブチルリチウムを用いてハロゲンメタル交換反応によりリチオ化後、N-ホルミルモルホリンあるいはジメチルホルムアミドを作用させることにより(E4-b)を得ることができる。
工程2は、(E4-b)の酸化反応によるカルボン酸への変換反応である。第三ブタノールと水の混合溶媒中、リン酸2水素ナトリウムおよび過酸化物の補足剤として2-メチル-2-ブテンの存在下に、次亜塩素酸ナトリウムを酸化剤として室温で反応を行い(E4-c)を得ることができる。
工程3は、アミド化の方法であり、スキームB-10工程4と同様の方法により(E4-d)を得ることができる。(E4-d)のうちR9=Hの場合(E3-c)を示し、また(E4-d)そのものはスキームEの(E-a)の1置換誘導体として製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は、市販のエステル(E5-a)の還元反応によるアルコールの合成法である。アルコール溶媒中、室温から還流条件で水素化ホウ素ナトリウムを用い還元を行う。
工程2は、水酸基をシリル基で保護する反応であり、スキームE-1工程5と同様の方法に従い(E5-c)を得ることができる。(E5-c)のうちR10=Hの場合(E3-d)を示し、また(E5-c)そのものはスキームEの(E-a)の1置換誘導体として製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は、アルコキシ基の導入方法であり、スキームD-4工程1と同様にして(E6-b)を得ることができる。
工程2は、エステルの還元反応である。テトラヒドロフラン等の溶媒中、氷冷下リチウムアルミニウムハイドライドを作用させることにより(E6-c)を得ることができる。
工程3は、水酸基をシリル基で保護する反応であり、スキームE-1工程5と同様の方法に従い(E3-e)を得ることができる。(E3-e)そのものはスキームEの(E-a)の1置換誘導体としての利用も可能である。
(スキームE-7)
工程1は、ODGを利用するオルソリチオ化の方法である。テトラヒドロフラン溶媒中、塩基として1)ブチルリチウム2)触媒量のジイソプロピルアミン存在化にフェニルリチウムを用いることにより系内で中間体(E7-b)を得ることができる。引き続き、(E7-b)に各種求電子剤を作用させることにより、置換基を導入することができる。
工程2は、水酸基の導入方法である。(E7-b)に対しトリメチルボレートを作用させ、引き続きアルカリ性過酸化水素水溶液を用いて酸化することにより(E7-c)を得ることができる。
工程3は、フェノール性水酸基のアルキル化の方法であり、スキームB-1工程1の方法に従い(E7-d)を得ることができる。
工程4は、ホルミル基の導入方法である。(E7-b)に対し-70℃でジメチルホルムアミドあるいはN-ホルミルモルフォリンを作用させることにより(E7-e)を得ることができる。
工程5は、アルキル化あるいは還元反応によるアルコール(E7-f)の合成法である。R12がアルキル基である場合、テトラヒドロフラン中グリニャール試薬を作用させることにより合成でき、またR12が水素原子である還元反応は、アルコール溶媒中水素化ホウ素ナトリウムを用いて行うことができる。
工程6は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームB-6工程3の方法に従い(E7-g)を得ることができる。また、R13に保護基としてテトラヒドロピラニル(THP)基を導入する場合、ジクロロメタン等の溶媒中触媒量の酸としてp-トルエンスルフォン酸やカンファースルフォン酸を用い、ジヒドロピランを作用させることにより(E7-g)[R13=THP]を得ることができる。さらに、カルボキシルエステルおよびカルボキシアミド基の導入が可能である。
工程7は、第3ブトキシカルボニル基の導入方法である。(E7-b)に対し-70℃でジ第3ブチルジカーボネートを作用させることにより(E7-h)を得ることができる。
工程8は、第3ブチル基を除去する方法である。ジクロロメタン等の有機溶媒にて希釈したトリフルオロ酢酸に溶解し室温で反応させることにより(E7-I)を得ることができる。
工程9は、アミド化の方法であり、スキームB-10工程4に記載した方法により(E7-j)を得ることができる。
(スキームE-8)
工程1は、ピリジン窒素原子の酸化反応でありスキームE工程3の方法に従い(E8-b)を得ることができる。
工程2は、置換反応によるアミノ基の導入方法である。アルコール溶媒中各種アミンの存在下室温から加熱還流までの条件で反応を行い(E8-c)を得ることができる。
工程3は、Stille反応による含ヘテロ芳香環の導入法である。パラジウム触媒の存在下に、スズ試薬とともにトルエンやキシレン等の溶媒中加熱還流することにより(E8-d)を得ることができる。パラジウム触媒としては、テトラキス(トリフェニルフォスフィン)パラジウムが望ましい。
また以下の方法によりピリジン5位無置換誘導体の合成が可能である。
工程4は、スキームE工程4と同様のニトリル化であり(E8-e)を得ることができる。
工程5は、還元的クロル基の除去反応である。パラジウム触媒、ギ酸アンモニウムの存在化アセトニトリル溶媒中加熱還流することにより(E8-f)を得ることができる。パラジウム触媒としては、テトラキス(トリフェニルフォスフィン)パラジウムが望ましい。また、ピリジン5位へのアルキル基の導入が可能である。
工程6は、アルキル化の方法である。(E8-a)あるいは(E4-a:R3=H)をテトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等の溶媒中、氷冷から室温までの条件でニッケル触媒の存在下にグリニャール試薬を作用させることにより(E8-g)を得ることができる。ニッケル触媒としては、塩化[1,2-ビス(ジフェニルホスフィノ)フェロセニル]ニッケル(II) が好ましいが、1,3-ビス(ジフェニルホスフィノ)プロパン等他の2座配位フォスフィンリガンドを用いることも可能である。
(スキームE-9)
工程1は、水酸基の保護基であるTHP基を除去する方法である。触媒量の酸としてp-トルエンスルフォン酸の存在下、アルコール溶媒中反応させることにより(E9-b)を得ることができる。
工程2は、水酸基のアジド化の方法であり、スキームE工程2と同様の方法により(E9-c)を得ることができる。
工程3は、アジド基の還元反応であり、スキームC工程1と同様の条件を行うことにより(E9-d)を得ることができる。
工程4は、アミノ基への置換基導入の方法であり、スキームB-11工程1と同様に(E9-e)を得ることができる。
(スキームE-10)
工程1は、アミド窒素原子へ保護基としてBoc基を導入する方法である。アセトニトリル等の溶媒中ジメチルアミノピリジンの存在下、ジ第3ブチルジカーボネートを作用させることにより(E10-b)を得ることができる。
(スキームE-11)
工程1は、後述するスキームE-12に示す方法で合成可能な、(E12-d)あるいは(E12-f)に相当する(E11-a)の水酸基をアルキル化する方法であり、スキームB-6工程3の方法に従い(E11-b)を得ることができる。
工程2は、水酸基をクロル基に変換する方法である。ジクロロメタン等の溶媒中、室温で塩化チオニルを作用させ、その後塩基性条件で後処理することにより(E11-c)を得ることができる。
工程3は、還元反応によるクロル基の除去の方法である。室温、常圧でアルコール溶媒中パラジウム炭素等の金属触媒の存在化水素添加反応を行い(E11-d)を得ることができる。
工程1は、(E12-a)のピリジン上窒素原子の酸化反応であり、スキームEの工程3と同様の方法により(E12-b)を得ることができる。
工程2および3は、転移反応を用いるメチル基への水酸基の導入反応の方法である。(E12-b)を無水酢酸中、120から140℃で加熱することによりアセテート(E12-c)を得ることができる。引き続き、アルコール溶媒中ナトリウムメトキサイドあるいは炭酸カリウムを作用させることにより(E12-d)を得ることができる。
また、(E12-d)からアルキル基の導入が可能である。
工程4は、水酸基の酸化反応でアルデヒドを得る方法である。クロロホルム溶媒中、二酸化マンガンとともに加熱還流することにより(E12-e)を得ることができる。
工程5は、アルキル化の方法である。テトラヒドロフランやジエチルエーテル等の溶媒中、グリニャール試薬を作用させ(E12-f)を得ることができる。
工程1は、市販の(E13-a)の還元反応の方法であり、スキームE-5工程1と同様の方法に従い、(E13-b)を得ることができる。
工程2は、水酸基をシリル基で保護する反応であり、スキームE-1工程5と同様の方法に従い、(E13-c)を得ることができる。
また、(E12-a)においてR3がアルコキシ基である場合には、以下のように合成できる。
工程3は、市販のあるいはY.Morisawa et al.,J.Med.Chem.,17,1235(1974)に記載の方法で合成した(E13-d)のフェノール性水酸基の選択的アルキル化の方法である。ジメチルホルムアミド中、2等量の水素化ナトリウムとともに3時間から1日室温で撹拌し、十分にフェノキシアニオンが生成した後、アルキルハライドと反応させることにより(E13-e)を得ることができる。
工程4は、水酸基をシリル基で保護する方法であり、スキームE-1工程5の方法に従い行うことができる。
工程1は、メチル基への水酸基の導入方法であり、スキームE-12に示した方法と同様の変換反応を利用することにより(E14-b)を得ることができる。
工程2は、フッ素化の方法である。ジクロロメタンや1,2-ジクロロエタン中-70℃から室温までの条件で、ジエチルアミノサルファトリフルオリドを作用させることにより(E14-c)を得ることができる。
工程3および4には、アミノ基の導入方法を示す。
工程3は、アルキル基の導入とハロゲノ基への変換の方法であり、スキームE-12およびE-11に示した(E11-c)を得る一連の方法と同様にして(E14-d)を得ることができる。
工程4は、アミノ基の導入方法である。アセトニトリル等の溶媒中炭酸ナトリウムの存在化各種アルキルアミンの塩酸塩を室温で作用させることにより(E14-e)を得ることができる。
(スキームE-15)
工程1は、(E12-a)のホルミル基を保護する方法である。トルエンとエチレングリコールの混合溶媒中パラトルエンスルフォン酸触媒の存在化、Dean-Stark装置を用いて水を除去しながら加熱還流することにより(E15-a)を得ることができる。
工程2および3は、スキームEの工程3,4と同様の変換であり(E15-c)を得ることができる。
工程4は、ホルミル基の保護基を除去する方法である。80%酢酸水溶液中で80℃に加熱することにより(E15-d)を得ることができる。
工程5は、増炭反応であり、Wittig反応あるいはHoner-Emmons反応を行い(E15-e)を得ることができる。
工程1は、増炭反応の方法であり、Wittig反応あるいはHoner-Emmons反応を行い(E16-a)を得ることができる。。
工程2は、エステルのアミド化の方法である。トリメチルアルミニウムの存在化、各種アミン塩酸塩を作用させることにより(E16-b)を得ることができる。
工程1は、カルボキシル基の還元の方法である。テトラヒドロフラン等の溶媒中トリエチルアミンの存在化クロロ炭酸アルキルを用いて混合酸無水物を系内に生成させ、引き続き水素化ホウ素ナトリウムにより還元することにより(E17-b)を得ることができる。
工程2は、水酸基をシリル基で保護する方法であり、スキームE-1の工程5と同様の方法により(E17-c)を得ることができる。
工程3は、ニッケル触媒を用いるアルキル化の方法であり、スキームE-8工程6に示したピリジンのα位へのアルキル基導入と同様の方法により(E17-d)を得ることができる。
工程1は、(E4-a)のハロゲンメタル交換反応を利用する増炭反応の方法である。ブチルリチウムでリチオ化後、ジエチルオキザレートで処理することにより(E18-a)を得ることができる。
工程2は、グリニャール試薬を利用するアルキル基の導入反応である。
工程3は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームB-6工程3の方法に従い(E18-c)を得ることができる。
工程1は、I.Iovel et.al.,Oppi Briefs,23,188(1991)に記載の方法で合成した(E19-a)のアジド化の方法であり、スキームD工程4に記載の方法に従い(E19-b)を得ることができる。
工程1は、J.Adachi et.al.,J.Org.Chem.,37,221(1972)に記載の方法で合成した(E20-a)の窒素原子を位置選択的に酸化する方法である。硫酸中、ペルオキソ二硫酸カリウムにより酸化を行い(E20-b)を得ることができる。
工程2は、ハロゲノ基のアルコキシ基による置換反応の方法である。対応するアルコール溶媒中、水素化ナトリウムで調整したナトリウムアルコシキドを反応させることにより(E20-c)を得ることができる。
工程1は、J.T.Gupton,J.Heterocyclic Chem.,28,1281(1991)に記載の方法で合成したアルデヒド(E21-a)の還元反応によるアルコールの合成法である。アルコール溶媒中水素化ホウ素ナトリウムを作用させることにより(E21-b)を得ることができる。
(スキームF)
工程1は、ニトリル基を導入する方法である。スキームD工程2の方法に従い(F-b)を得ることができる。
工程2は、保護基であるシリル基を除去する方法であり、スキームE工程1の方法に従い(F-c)を得ることができる。
工程3は、アジド化の方法であり、スキームE工程2の方法に従い(F-d)を得ることができる。
(スキームF-1)
工程1は、アルデヒド(F1-a)の還元反応によりアルコールを合成する方法である。アルコールあるいはジクロロメタンの溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムを作用させることにより(F1-b)を得ることができる。
工程2は、水酸基をシリル基で保護する方法であり、スキームE-1工程5と同様の方法により(F1-c)得ることができる。
工程3は、フェノール性水酸基をトリフレートへ変換する方法である。スキームB-3の工程2と同様の方法により(F1-d)を得ることができる。さらに、(F1-d)からカルボキサミド誘導体への変換が可能である。
工程4は、スキームFに示したルートに基づくニトリル化の方法である。
工程5は、オルソリチオ化を利用するカルボキシル基の導入反応である。テトラヒドロフラン等の溶媒中、-78℃でリチウムジイソプロピルアミドを用いてリチオ化後、二酸化炭素を作用させることにより(F1-f)を得ることができる。
工程6は、アミド化の方法であり、スキームB-10工程4と同様の方法に従い(F1-g)得ることができる。
また、(F1-e)であらわされる化合物で、R4=Fの場合は市販の(F1-h)より以下のように合成できる。
工程7は、ホルミル基の導入方法であり、テトラヒドロフラン等の溶媒中、-78℃でリチウムジイソプロピルアミドを用いてリチオ化後、N-ホルミルモルホリンを作用させることにより(F1-I)を得ることができる。
工程8は、スキームF-1(工程3を除く)と同様の変換方法であり、(F1-j)を得ることができる。
また、(F-a)において、R3=Fの場合上記と類似の方法で合成できる。
工程1は、ラジカル反応を用いるブロモ基の導入方法であり、スキームDの工程3と同様の方法により(F2-b)を得ることができる。
工程2および3は、ブロモ基の水酸基への変換反応である。ジメチルホルムアミド等の溶媒中、酢酸カリウムを作用させることによりアセテート(F2-c)を合成することができる。引き続き、メタノール中炭酸カリウムを用いてメタノリシスを行い(F2-d)を得ることができる。
工程4は、水酸基をシリル基で保護する方法であり、スキームE-1工程5と同様の方法により(F2-e)得ることができる。
工程5および6は、カルボキシル基の導入とアミド化の方法であり、上記スキームF-1工程5および6と同様の方法により(F2-g)を得ることができる。
工程1は、カルボキシル基の還元の方法であり、スキームE-17工程1と同様の方法により(F3-b)を得ることができる。
工程2は、位置選択的ブロモ化である。ジクロロメタンとアルコールの混合溶媒中、室温で炭酸カルシウムの存在化にベンジルトリメチルアンモニウムトリブロマイドを作用させることにより(F3-c)を得ることができる。
工程1は、(F4-a)のベンジルエステル化の方法である。ジメチルホルムアミド中、炭酸カリウムの存在化、室温でベンジルブロマイドを反応させることのより(F4-b)を得ることができる。
工程2は、アミノ基のジアルキル化である。ジメチルホルムアミド中炭酸カリウムの存在下アルキルハライドを作用させる方法、あるいはR9がメチル基の場合、ギ酸溶媒中、加熱還流下ホルマリンを作用させる方法により(F4-c)を得ることができる。
工程3は、脱ベンジル化の方法である。テトラヒドロフラン中に水酸化パラジウム炭素の存在化、水素添加することにより(F4-d)を得ることができる。
工程4および工程5は、スキームF-3と同様の方法により(F4-f)を得ることができる。ただし工程4は-40〜-20℃で反応を行う。
工程6は、エステルの加水分解の方法である。テトラヒドロフランおよびアルコールの混合溶媒中1規定の水酸化ナトリウム水溶液を加熱還流下作用させると(F4-g)を得ることができる。
工程7は、アミド化の方法であり、スキームB-10工程4と同様の方法に従い(F4-h)得ることができるが、ジシクロヘキシルカルボジイミド等の縮合剤を用いる方法が望ましい。
工程8は、水酸基をシリル基で保護する方法であり、スキームE-1の工程5と同様の方法により(F4-i)を得ることができる。
(スキームF-5)
工程1は、アミド化の方法であり、スキームB-10工程4と同様の方法に従い(F5-b)得ることができる。
工程2は、ピリジン2位のハロゲノ基の置換反応の方法である。対応するアルコール溶媒中で水素化ナトリウムによりナトリウムアルコキサイドを発生させることにより(F5-c)を得ることができる。
工程3は、ブロモ化の方法であり、スキームB-1の工程2と同様の方法により(F5-d)を得ることができる。
工程4は、アミドを第3ブチルオキシカルボニル基で保護する反応であり、スキームE-10と同様の方法により(F5-e)得ることができる。
工程5から9は、上記スキームF-2の化合物(F2-a)から(F2-f)の合成する場合と同様の変換方法により行うことができるが、工程7においてアミドの保護基である第3ブチルオキシカルボニル基を除去する工程を加える。この条件は、ジクロロメタンで希釈したトリフルオロ酢酸とともに室温で反応させる。
工程1は、位置選択的ブロモ化の方法であり、アルコールあるいはアセトニトリル溶媒中臭素を作用させることにより(F6-b)を合成できる。
工程2は、エステル化およびエーテル化を一工程で行う方法である。ジメチルホルムアミド等の溶媒中炭酸カリウムの存在化アルキルハライドを作用させることにより(F6-c)を得ることができる。
工程3は、エステルの還元反応によりアルコールを合成する方法であり、スキームB-13工程1と同様の方法により(F6-d)を得ることができる。
工程4は、酸化反応によりアルデヒドを合成する方法であり、Swern酸化を用いることにより(F6-e)を得ることができる。
工程5は、アルキル基の導入反応である。テトラヒドロフランやジエチルエーテル等の溶媒中グリニャール試薬を作用させることにより(F6-f)を得ることができる。
工程6は、酸化反応によりケトンを合成する方法であり、Swern酸化を用いることにより(F6-g)を得ることができる。
工程7は、上記スキームF-2の化合物(F2-a)から(F2-e)に至る同様の変換方法により(F6-h)を得ることができる。また、(F6-h)よりアルコキシアルキル基を持つ(F6-j)への変換が可能である。
工程8は、還元反応の方法であり、スキームB-13工程1と同様の方法により(F6-I)を得ることができる。
工程9は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームB-6工程3の方法に従い(F6-j)を得ることができる。
(スキームF-7)
工程1は、水酸基オルソ位へホルミル基を導入する方法である。トリフルオロ酢酸中でテトラメチレンテトラミンを作用させた後、硫酸水溶液を用いる酸加水分解を行い(F7-b)を得ることができる。
工程2は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームB-1工程1と同様の方法に従い(F7-c)を得ることができる。
工程3は、ブロモ化の方法であり、N,N',N'-トリメチルエチレンジアミンの存在下、ブチルリチウムを用いてリチオ化後、1,2-ジブロモテトラフルオロエタンを作用させ(F7-d)を得ることができる。
工程4は、ホルミル基の還元反応であり、前述と同様に水素化ホウ素ナトリウムを用いて行うことができる。
工程5は、水酸基を保護する方法であり、スキームE-1工程5と同様の方法により(E7-f)得ることができる。
<製造法G>
(スキームG)
工程1は、第三ブチル基を除去する反応である。ジクロロメタン等の有機溶媒にて希釈したトリフルオロ酢酸に溶解し室温で反応させることにより(G-b)を得ることができる。
工程2は、アミド化の方法であり、スキームB-10工程4と同様の方法に従い(G-c)を得ることができる。
(スキームG-1)
工程1は、スキームF-6に示した方法で合成できる(G1-a)のエステルの加水分解である。アルコール溶媒中、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム水溶液等を作用させることにより(G1-b)を得ることができる。
工程2は、第三ブチルエステル化である。第三ブチルアルコール中、ジメチルアミノピリジンの存在化にジ第3ブチルジカーボネートを作用させる方法。あるいは、ベンゼンやトルエン等の溶媒中ジメチルホルムアミド第三ブチルアセタールとともに加熱する方法により(G1-c)を得ることができる。
工程3は、ニトリル化の方法であり、スキームD工程2と同様の方法により(G1-d)を得ることができる。
工程4は、スキームDにおいて工程3および4と同様の変換方法により行うことができ(G1-e)を得ることができる。
工程1は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームB-1工程1と同様の方法により(G2-b)を得ることができる。
工程2および3は、スキームD工程2、3と同様の変換方法により行うことができ(G2-d)を得ることができる。
工程4は、エステルの加水分解の方法であり、アルコール溶媒中水酸化リチウム水溶液を作用させることにより(G2-e)を得ることができる。
工程5は、第三ブチルエステル化であり、スキームG1工程2と同様の方法により(G2-f)を得ることができる。
工程6は、スキームDにおいて工程3および4と同様の変換方法により行うことができ(G2-g)を得ることができる。
工程1は、位置選択的ヨウ素化の方法である。ジメチルホルムアミド中室温でN-ヨードこはく酸イミドを作用させることにより(G3-b)を得ることができる。
工程2は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームB-1工程1と同様の方法により(G3-c)を得ることができる。
工程3は、ヨウ素-メタル交換反応を利用する第3ブトキシカルボニル基の導入反応の方法である。Knochel et.al.,Angew.Chem.,Int.Ed.Engl.,37,P1701(1998)に記載の方法に従いマグネシウム試薬に変換後、ジ第3ブチルジカーボネートを作用させることにより(G3-d)を得ることができる。
工程4に示した変換は、スキームF-1に示した一連の変換方法により行うことができ(G3-e)を得ることができる。
(スキームH)
この方法のうち、工程1,3,5は、スキームC-1で示した工程2,3,4と同様の方法により行うことができ、途中アミドの保護(工程2)と脱保護(工程4)が加わることにより(H-f)を得ることができる。アミドの保護と脱保護については、スキームF-5に記載の方法により行うことができる。。
(スキームH-1)
工程1は、アミド化の方法であり、スキームB-10工程4と同様の方法に従い(H1-b)を得ることができる。
工程2は、位置選択的ブロモ化の方法であり、スキームB-10工1と同様の方法に従い(H1-c)を得ることができる。
工程1は、エステル化の方法である。触媒量の濃硫酸の存在化メタノール中加熱還流することにより(H2-b)を得ることができる。
工程2は、モノアルキル化の方法である。ジメチルホルムアミド中、5規定水酸化ナトリウム水溶液の存在下アルキルハライドを作用させることにより(H2-c)を得ることができる。
工程3,4は、トリフレートを経由するニトリル化の方法であり、スキームF-1に示した方法を用い(H2-e)を得ることができる。
工程5は、エステルの加水分解の方法であり、アルコール溶媒あるいはテトラヒドロフランとアルコールの混合溶媒中水酸化ナトリウム水溶液を反応させ(H2-f)を得ることができる。
工程6は、アミド化の方法であり、スキームB-10工程4と同様の方法に従い(H2-g)を得ることができる。
(スキームH-3)
工程1は、入手容易なサリチル酸誘導体(H3-a)から(H3-b)への変換の方法であり、スキームG-1の化合物(G1-b)[R6=benzyl]の合成の際と同様の方法により行うことができる。
工程2は、カルボキシル基の還元によるアルコールの合成法であり、スキームE-4工程2と同様の方法に従い(H3-c)を得ることができる。
工程3は、水酸基を保護する方法であり、スキームE-1工程5と同様の方法により(E3-d)を得ることができる。
工程4は、ハロゲン-メタル交換反応を用いる、第3ブトキシカルボニル基の導入反応の方法である。ブチルリチウムでリチオ化後、ジ第3ブチルジカーボネートを作用させることにより(H3-e)を得ることができる。
工程5は、ベンジル保護基を除去する方法である。パラジウム炭素の存在化水素添加反応を行い(H3-f)を得ることができる。
工程6に示した変換は、製造法F中に記載の一連の反応と同様の変換方法により(H3-g)を得ることができる。
(スキームH-4)
工程1は、二つの水酸基のアルキル化の方法であり、(ここで、R5はベンジル基以外の低級アルキル基を示す)スキームB-1工程1と同様の方法により(H4-b)を得ることができる。
工程2は、位置選択的脱アルキル化の方法である。ジクロロメタン等の溶媒中2等量の塩化アルミニウムを氷冷から室温で作用させることにより(H4-c)を得ることができる。
工程3は、水酸基の保護基としてベンジル基を導入する方法である。ジメチルホルムアミド中炭酸カリウムの存在化にベンジルブロマイドを作用させることにより(H4-e)を得ることができる。
工程4は、位置選択的ブロモ化の方法であり、位置選択的ブロモ化の方法であり、アルコールあるいはアセトニトリル溶媒中臭素を作用させることにより(H4-e)を合成できる。
工程5の変換は、スキームF-1工程1,2と同様の方法を行い(H4-f)を得ることができる。
<製造法AP>
アミノフェノール誘導体合成の共通原料となる中間体(AP1-c), (AP1-d), (AP1-e), (AP2-b), (AP2-c)および(AP2-d)を合成する方法である。
(スキームAP-1)
工程1は、フリーデルクラフトアシル化の工程である。(AP1-a)をジクロロメタンおよびトルエン等の溶媒中、塩化アルミニウム、塩化亜鉛および塩化第二スズ等のルイス酸存在下、アセチルクロリドと-70℃から室温で反応させることにより(AP1-b)を得ることができる。
工程2は、ニトロ化の工程である。トルエン、ヘキサン、エーテルおよび無水酢酸等の溶媒中、発煙硝酸あるいは濃硝酸と反応させることにより(AP1-c)を得ることができる。または、硝酸ナトリウムと塩酸から硝酸を発生させて反応させることもできる。
工程3は、(AP1-c)の水酸基に種々の構造の置換基R2を導入する工程である。ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、ジクロロメタンまたはアセトン等の溶媒中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸水素ナトリウム、トリアルキルアミン、ピリジン誘導体および水素化ナトリウム等の塩基存在下、種々のハライド、メシレートおよびトシレートを反応させて(AP1-d)を得ることができる。式中R2は製造法MOの工程1で定義したR6と同義である。
工程4は、ニトロ基の還元工程である。テトラヒドロフラン、酢酸エチル、メタノールおよびエタノール等の溶媒中、パラジウム炭素等の触媒存在下、水素雰囲気下で反応させ(AP1-e)を得ることができる。あるいは、含水メタノールや含水エタノール等の溶媒中、塩化アンモニウム存在下、溶媒の還流温度で鉄を加えて反応させる方法によっても(AP1-e)を得ることができる。
工程1は、フェノール性水酸基のパラ位をブロム化する工程である。メタノール、エタノールおよびクロロホルム等の溶媒中、臭素と反応させる。あるいはアセトニトリル、ジメチルホルムアミド等の溶媒中、N-ブロモスクシンイミドと作用させることにより(AP2-a)を得ることができる。
工程2は、ニトロ化の工程である。トルエン、ヘキサン、エーテルおよび無水酢酸等の溶媒中、発煙硝酸あるいは濃硝酸と反応させることにより(AP2-b)を得ることができる。または、硝酸ナトリウムと塩酸から硝酸を発生させて反応させることもできる。
工程3は、(AP2-b)の水酸基に種々の構造の置換基R2を導入する工程である。ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、ジクロロメタンまたはアセトン等の溶媒中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸水素ナトリウム、トリアルキルアミン、ピリジン誘導体および水素化ナトリウム等の塩基存在下、種々のハライド、メシレートおよびトシレートを反応させて(AP2-c)を得ることができる。式中R2は製造法MOの工程1で定義したR6と同義である。
工程4は、ニトロ基の還元工程である。含水メタノールや含水エタノール等の溶媒中、塩化アンモニウム存在下、溶媒の還流温度で鉄を加えて反応させる方法によっても(AP2-d)を得ることができる。
<製造法PP>
工程1は化合物(PP-a)のアミノ基をビスクロロエチルアミン塩酸塩で処理してピペラジン環を形成する工程である。好ましくは、化合物(PP-a)にビスクロロエチルアミン塩酸塩を1,2-ジクロロベンゼン中加熱還流下で作用させ、発生する塩酸ガスを除去しながら反応を行い(PP-b)を得る。
式中R1は水素原子および置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよい環状アルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルアミノ基等を表す。R2は水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表す。
なお、製造法PPの式中を通してピペラジンに限定され記されているが、特にこれに限定されるものではなく窒素原子を複数含む5〜8員環の環形成も含まれるものとする。
工程2は化合物(PP-b)のピペラジンの2級アミンの部位に置換基R3を導入する工程である。化合物(PP-b)にジクロロメタン、テトラヒドロフラン等の適切な溶媒中、炭酸カリウムおよび炭酸水素ナトリウム等の無機塩基、またはトリアルキルアミン、ピリジン誘導体等の有機塩基存在下で試薬R3-X1(X1はハロゲン)を反応させR3の導入された化合物(PP-c)を得ることができる。試薬R3-X1のR3は置換されていてもよいアルキル、末端または分枝上にシアノ基を有する置換されていてもよいアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたカルボン酸を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換された水酸基を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたアミノ基を有するアルキル、各種置換されていてもよいスルフォニル、各種置換されていてもよいアシル、各種置換されていてもよいカルバモイル等を意味する。また、化合物(PP-b)に置換基R3を導入する試薬として、上記R3-X1以外にも、ジ-t-ブチルジカーボネート、各種置換されていてもよいイソシアナートがある。また、各種置換されていてもよいアルデヒドまたはケトンと、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムまたはシアノ水素化ホウ素ナトリウム等を用い、化合物(PP-b)を還元アミノ化反応に付し置換基R3を導入することもできる。
本製造法で得られた化合物(PP-c)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は化合物(MO-a)のアミノ基をZ1-Y1-Y2-Y3-Z2で表される試薬で処理して窒素原子を含む環を形成する工程である。
化合物(MO-a)をジメチルホルムアミド、テトラヒドロフランおよびジクロロメタン等の適切な溶媒中、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウムおよび炭酸セシウム等の無機塩基、またはトリアルキルアミン、ピリジン誘導体等の有機塩基存在下で試薬Z1-Y1-Y2-Y3-Z2を反応させることにより、化合物(MO-b)を得ることができる。
ここでZ1-Y1-Y2-Y3-Z2中のZ1およびZ2は、ハロゲンおよびスルフォネート等の脱離基を意味する。Y1およびY3は、アルキルやアルコキシ等で任意に置換されていてもよいメチレン、カルボニル、カルボキシル、スルホニル、アミドを意味する。-Y2-で表される部分で主鎖を形成する元素は、炭素、酸素、窒素および硫黄があげられ、この主鎖の長さは特に限定されない。さらに-Y2-の主鎖を形成する上記元素上からは可能ならば、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルコキシアルキル、置換されていてもよいヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、カルボニル、保護または置換されていてもよいカルボキシル、保護または置換されていてもよいカルボキシルアルキル、保護または置換されていてもよいアミン、保護または置換されていてもよいアミノアルキル等が置換基として存在してもよい。またさらに-Y2-の主鎖上にオキソ基が存在し主鎖上の炭素原子や硫黄原子と一緒になって、カルボニル、スルフォニル、スルフィニルを形成していてもよい。
式中R1は、製造法PPの工程1中で記載したR1と同義である。式中R6は、置換されていてもよいアルキル、水酸基の保護基たとえばメトキシメチル基、テトラヒドロピラニル基およびトリアルキルシリル基等、さらに、末端または分枝上にシアノ基を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたカルボン酸を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたカルボン酸を有するアリールアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換された水酸基を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換された水酸基を有するアリールアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたアミノ基を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたアミノ基を有するアリールアルキル、各種置換されていてもよいスルフォニル、各種置換されていてもよいアシル、各種置換されていてもよいカルバモイル等を意味する。
工程2は化合物(MO-b)のR6がフェノール性水酸基の保護基となっている場合の脱保護の工程である。たとえばR6がメトキシメチル基であった場合、化合物(MO-b)を5規定塩酸−アセトンまたは10%過塩素酸水−テトラヒドロフラン等の酸性混合溶媒で処理し、化合物(MO-c)を得ることができる。
工程3は化合物(MO-c)のフェノール性水酸基に新たに置換基R7を導入する工程である。
R7は本製造法MOの工程1で定義したR6と同義である。
以下に述べる試薬R7-X2のX2がハロゲンおよびスルホネート等の脱離基の場合、以下のようにして化合物(MO-d)を合成することができる。化合物(MO-c)をジメチルホルムアミド、アセトニトリル、ジエチルエーテル、テトラヒドロフランおよびジクロロメタン等の適切な溶媒中、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウムおよび炭酸セシウム等の無機塩基存在下、またはトリアルキルアミン、ピリジン誘導体等の有機塩基存在下あるいは水素化ナトリウム存在下で試薬R7-X2を反応させることにより、化合物(MO-d)を得ることができる。
また化合物(MO-d)のR7がメチル基となる場合は、化合物(MO-c)にジエチルエーテル中にジアゾメタンを作用させるか、アセトニトリル-ジイソプロピルエチルアミン-メタノール中にトリメチルシリルジアゾメタンを作用させることにより高収率に(MO-d)を得ることができる。
さらに試薬R7-X2のX2が水酸基である場合には、テトラヒドロフランおよびトルエン等の適切な溶媒中、化合物(MO-c)と試薬R7-X2を公知の光延反応させることにより化合物(MO-d)を得ることもできる。
本製造法MOにおいて、R6およびR7はその導入後の適切な段階で当該研究者が容易に予想のつく方法により、定義されていない構造へと変換を受ける場合があるものとする。また、工程1で環化して得られた -N-Y1-Y2-Y3(-N)の部分も同様に、定義されていない構造へと変換を受ける場合があるものとする(-N-Y1-Y2-Y3(-N)の部分の変換は後述するいくつかの製造法例に記載されている)。
本製造法で得られた化合物(MO-b)、(MO-c)および(MO-d)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
製造法PRは、ピロリジン誘導体の一般的合成法である。
(スキームPR-1)
工程1は化合物(PR1-a)の水酸基に置換基R10を導入する工程である。反応は、適切なアルカリ性含水有機溶媒中、相関移動触媒の存在下、試薬R10-X3を用いて行う。望ましくは、50%水酸化ナトリウム水溶液とトルエンの混合溶媒中、テトラブチルアンモニウムブロミドの存在下に、試薬R10-X3を化合物(PR1-a)に反応させて行い化合物(PR1-b)を得る。ここで、X3はハロゲンおよびスルホネート等の脱離基である。
工程2は化合物(PR1-b)を製造法MOの工程2と同様に処理して、化合物(PR1-c)を得る工程である。
工程3は化合物(PR1-c)のフェノール性水酸基に新たな置換基R11を導入する工程である。化合物(PR1-c)を製造法MOの工程3のR7導入法と同様の処理をして、R11の導入された化合物(PR1-d)を得ることができる。
工程4は化合物(PR1-a)を製造法MOの工程2と同様に処理して、化合物(PR1-e)を得る工程である。
工程5は化合物(PR1-e)のフェノール性水酸基の方のみに、選択的に置換基R11を導入する工程である。化合物(PR1-e)の2つの水酸基の反応性の差を利用して、製造法MOの工程3のR7導入法と同様の処理をして、R11の導入された化合物(PR1-f)を得ることができる。
工程6は化合物(PR1-f)を本スキームPR-1の工程1と同様の処理をして、化合物(PR1-d)を得る工程である。
本スキームPR-1で得られた化合物(PR1-b)および(PR1-d)は製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は化合物(PR1-a)の水酸基を置換基R14(FまたはCN)で置き換える工程である。
R14がフルオロの場合:化合物(PR1-a)をジクロロメタン中、ジエチルアミノサルファトリフルオリド(DAST)で処理することにより化合物(PR2-a:R14=F)を得る。
R14がシアノの場合:化合物(PR1-a)をジクロロメタン等の適切な溶媒中、トリエチルアミン等の塩基存在下に、メタンスルフォニルクロリド等のアシルクロリド試薬で水酸基を脱離基に変換する。続いて、この中間体にシアン化水素の塩を反応させてシアノ基を導入する。好ましくは、ジメチルホルムアミドにその中間体を加え、テトラブチルアンモニウムヨード存在下に、シアン化ナトリウムを反応させて化合物(PR2-a:R14=CN)を得る。
工程2は化合物(PR2-a)(R14=FまたはCN)を製造法MOの工程2と同様に処理して、化合物(PR2-b)(R14=FまたはCN)を得る工程である。
工程3は化合物(PR2-b)(R14=FまたはCN)のフェノール性水酸基に置換基R15を導入する工程である。化合物(PR2-b)を製造法MOの工程3のR7導入法と同様の処理をして、R15の導入された化合物(PR2-c)(R14=FまたはCN)を得ることができる。
工程4はR14=CNの化合物(PR2-c)をアルカリ加水分解によりシアノ基をカルボキシ基に変換し化合物(PR2-d)へと変換する工程である。好ましくは、R14=CNの化合物(PR2-c)を水酸化ナトリウム水溶液とエタノールの混合溶媒中で加熱還流して反応させ、化合物(PR2-d)を得ることができる。
工程5は化合物(PR2-d)のカルボン酸を常法によりエステル化したりアミド化し置換基R18を導入する工程である。化合物(PR2-d)のカルボン酸を、クロロギ酸エステルを用いた酸混合物法やオギザリルクロリドを用いた酸クロリド法等の常法を用い活性種に変換したのち、アルコールやアミンと反応させることにより(PR2-e)へと変換できる。または、(PR2-d)を適切な塩基存在下、相当するアルキルハライド試薬と反応させても、ジメチルアミノピリジン存在下t-ブチルアルコール中、ジ第3ブチルジカーボネートと反応させてもエステル化できる。また、(PR2-d)をアルコールやアミンとペプチド化縮合剤を用いて脱水反応を行っても(PR2-e)へと変換できる。その他、既知の可能な反応を用いても合成できる。R18は各種アミノ基、各種アルコキシ基を意味する。
工程6は化合物(PR2-a:R14=CN)を、工程4と同様のアルカリ加水分解に続いて工程5のエステル化と同様の処理をした後に、アセトフェノンのカルボニル基をケタール保護する工程である。化合物(PR2-a:R14=CN)が、カルボン酸のエステルへと導かれた後、酸性条件下でオルトぎ酸メチル等のケタール化試薬と反応させて化合物(PR2-f)を得る。好ましくは、カンファースルホン酸やパラトルエンスルホン酸等の酸触媒とモレキュラーシブス3A存在下、メタノール中オルトぎ酸メチルとカルボニル基を反応させて化合物(PR2-f)を得る。
工程7は化合物(PR2-f)のエステル基を還元してヒドロキシメチル基に変換後、アセトフェノンのカルボニル基のケタール保護のみ選択的に脱保護する工程である。まず、化合物(PR2-f)をテトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等の適切な溶媒中、水素化リチウムアルミニウム等のエステルを還元する試薬で反応させ、ヒドロキシメチル基に変換する。つづいて、穏和な酸性条件、望ましくは、酢酸−テトラヒドロフラン−水(4:1:1)の混合酸溶媒条件下で、フェノール性水酸基のメトキシメチル基を残したまま、カルボニル基のケタール保護基のみ選択的脱保護し化合物(PR2-g)を得る。
工程8は化合物(PR2-g)の水酸基を置換基R19(シアノ基、または各種アルコキシ基)に変換する工程である。
R19がシアノ基の場合:工程1のR14がシアノ基の場合の変換と同様に処理して、化合物(PR2-g)のヒドロキシメチル基をシアノメチル基へと変換した化合物(PR2-h)を得る。R19はシアノ基を意味する。
R19が各種アルコキシ基の場合:化合物(PR2-g)をスキームPR-1の工程1と同様の処理をして、各種アルコキシ基へと変換された化合物(PR2-h)を得る。R19はスキームPR-1のOR10と同義である。
工程9は化合物(PR2-h)のフェノール性水酸基の保護基であるメトキシメチル基の脱保護後、置換基R20を導入する工程である。まず化合物(PR2-h)を製造法MOの工程2と同様の処理をして、メトキシメチル基をはずす。つづいて、製造法MOの工程3のR7導入法と同様の処理をして、R20の導入された化合物(PR2-i)を得る。
本スキームPR-2で得られた化合物(PR2-c)、(PR2-e)および(PR2-i)は製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は化合物(PR3-a)をスキームPR-1の工程1と同様に処理して、置換基R24が一つ導入された化合物(PR3-b)と置換基R24が二つ導入された化合物(PR3-c)を得る工程である。あるいはR24がメトキシメチル基等の場合、化合物(PR3-a)に、過剰のメトキシメチルクロリドをジイソプロピルエチルアミン存在下に反応させて化合物(PR3-b)、(PR3-c)を得ることもできる。化合物(PR3-b)と(PR3-c)はシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより分離できる。
工程2は化合物(PR3-b)を工程1と同様の処理をして、新たに置換基R25の導入された化合物(PR3-d)を得る工程である。
工程3は化合物(PR3-b)の水酸基の立体の反転反応を行い化合物(PR3-e)を得る工程である。化合物(PR3-b)をジクロロメタン中、トリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン存在下、m-ニトロベンゼンスルホニルクロリドを反応させる。つぎに、ジメチルスルホキシド中加熱条件下、酢酸セシウムで処理し水酸基の反転したアセテート体を得る。これを、メタノール中に炭酸カリウムで処理し水酸基の反転した化合物(PR3-e)を得る。
スキームPR-3で得られた化合物(PR3-b)、(PR3-c)および(PR3-d)は製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。また、(PR3-e)に関しては本スキームの工程2と同様の処理をされた後、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は化合物(PR4-a)を1,4-ジオキサン溶媒中加熱条件下、Lawesson's試薬処理し、チオアミド(PR4-b)を得る工程である。
工程2は化合物(PR4-b)をエチルO-トリフルオロメタンスルフォニルヒドロキシアセテート、トリフェニルホスフィン、トリエチルアミンで処理し、化合物(PR4-c)を得る工程。
工程3は化合物(PR4-c)を1,2-ジクロロエタン中、酢酸存在下で、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムと反応させエナミンの還元を行うことにより化合物(PR4-d)を得る工程である。
工程4は化合物(PR4-d)を、置換基R26が影響を受けないような適切な条件下でカルボン酸誘導体(PR4-e)へと導く工程。一般的には、アルコール中もしくはアルコールーテトラヒドロフラン混合溶媒中で、水酸化ナトリウム水溶液や水酸化リチウム水溶液等で処理してアルカリ加水分解を行い(PR4-e)を得る。
工程5は化合物(PR4-e)を第3ブタノール中、ジメチルアミノピリジン存在下で、ジ第3ブチルジカーボネート で処理して第3ブチルエステル化された(PR4-f)へと導く工程である。
本スキーム(PR-4)で得られた化合物(PR4-c),(PR4-d)および(PR4-f)は製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は化合物(PR5-a)をトルエン溶媒中加熱条件下、触媒量のロジウム(II)アセテートダイマーと既知試薬のジエチルジアゾマロネートで処理し、化合物(PR5-b)を得る工程である。
工程2は化合物(PR5-b)をエタノール中加熱条件下、当量のナトリウムエトキシド、アクリル酸エチルで処理し、環化した化合物(PR5-c)を得る工程である。
工程3は化合物(PR5-c)をエタノール中加熱条件下、5規定塩酸で処理し、保護基メトキシメチル基のはずれた化合物(PR5-d)を得る工程である。
工程4は化合物(PR5-d)を、新たな置換基R27の導入された化合物(PR5-e)へと導く工程。製造法MOの工程3のR7導入法と同様の処理をして、化合物(PR5-e)を得ることができる。
工程5は化合物(PR5-e)をジクロロメタン中、1,2-ビス(トリメチルシロキシ)エタン、トリエチルシリルトリフラートで処理し、(PR5-e)のアセチルのカルボニルをケタール保護した(PR5-f)を得る工程である。
工程6は化合物(PR5-f)のラクタム部分カルボニル基を還元しメチレンに変換する工程である。(PR5-f)をテトラヒドロフラン等の適切な溶媒中、カルボニルハイドライドトリス(トリフェニルフォスフィン)ロジウム(I)、ジフェニルシランで反応させることにより化合物(PR5-g)を得ることができる。
工程7は化合物(PR5-g)を5%塩酸−テトラヒドロフラン中反応させることにより、ケタールの脱保護した化合物(PR5-h)を得ることができる。
本スキームPR-5で得られた化合物(PR5-d),(PR5-e)および(PR5-h)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は化合物(PS-a)をホルムアルデヒドと反応させイミンとした後に、エノールエーテル構造を有するジエンとヘテロDiels-Alder反応を行いオキソピペリジン環を形成する工程である。好ましくは、化合物(PS-a)をジクロロメタン中硫酸マグネシウム存在下、37%ホルマリンと反応させイミンとし反応液をセライト濾過する。この濾液に2-トリメチルシリルオキシ-1,3-ブタジエンとトルエンを加え、-70℃に冷却した後に、ジエチルアルミニウムクロリド1Mヘキサン溶液を滴下し以後昇温する。反応終了後、テトラヒドロフラン溶液に置換し1N-塩酸で処理しシリルエノールエーテルをケトンへと変換し化合物(PS-b)を得ることができる。
工程2は化合物(PS-b)をジメトキシエタンー第3ブタノール中、第3ブトキシカリウム存在下、パラトルエンスルホニルメチルイソシアニド(TosMIC)で処理し、オキソ基がシアノ基に変換された化合物(PS-c)を得る工程である。
工程3は化合物(PS-b)のカルボニルに種々の有機金属試薬を反応させ、置換基R29の付加した3級アルコール体(PS-d)を得る工程である。たとえば、化合物(PS-b)にメチルマグネシウムブロミドをジエチルエーテル中で反応させて、メチル基の付加した(PS-d)を得ることができる。R29はアルキル、アルケニルおよびアルキニルである。
工程4は化合物(PS-b)を、還元試薬で処理してアルコール化合物(PS-e)へと導く工程である。種々の還元試薬が使用可能であるが、好ましくは、メタノールージクロロメタン混合溶媒中に水素化ホウ素ナトリウムで処理し化合物(PS-e)を得ることができる。
工程5は化合物(PS-e)を製造法PRのスキームPR-1の工程1と同様に処理して、水酸基に新たな置換基R30の導入された化合物(PS-f)を得る工程である。 置換基R30は、製造法MOで定義したR6およびR7と同義である。
工程6は化合物(PS-b)のカルボニル基に対しHorner-Emmons反応を行い、増炭した不飽和エステル(PS-g)を得る工程である。ジエチルホスホノ酢酸第3ブチルエステルを1,2-ジメトキシエタン中、水素化ナトリウムで処理した後に、1,2-ジメトキシエタンに溶解させた化合物(PS-b)を加え化合物(PS-g)を得ることができる。
工程7は不飽和エステルの1,4還元を行う工程である。化合物(PS-g)をジクロロメタンーメタノールの混合溶媒中、触媒量の塩化ニッケル(II)6水和物存在下、水素化ホウ素ナトリウムで処理したり、メタノール中でマグネシウムと反応させる事等により不飽和エステルの選択的な1,4還元を行うことができ、化合物(PS-h)を得ることができる。
また、ピペリジン誘導体は以下の工程8から10を行っても合成できる。
工程8は化合物 (PS-i)に工程1と同様の処理行い、オキソピペリジン環の形成と、フェノール性水酸基の保護基であるメトキシメチル基の脱保護を同時に達成した化合物 (PS-j)を得る工程である。
工程9は化合物(PS-j)を製造法MOの工程3のR7導入法と同様に処理して、置換基R28で置換された化合物(PS-k)を得る工程である。
工程10は化合物(PS-k)のアセトフェノンのカルボニルを選択的に保護する工程である。化合物(PS-k)をテトラヒドロフラン中、トリエチルアミンを加え-70度に冷却した後、トリフルオロメタンスルホン酸第3ブチルジメチルシリルで処理する。反応の様子を薄層カラムクロマトグラフィーで調べつつ必要ならば徐々に昇温する。低温下に水を加え反応停止し化合物(PS-m)を得ることができる。
この後、化合物(PS-m)は工程2,3,4と同様の処理を行うことが可能である。または直接、製造法Aにならってアシルブロミドに変換し最終目的化合物へと導くこともできる。
本製造法で得られた化合物(PS-b), (PS-c), (PS-d), (PS-e), (PS-f), (PS-g), (PS-h), (PS-j)および(PS-k)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
(スキームAN-1)
工程1は化合物(AN1-a)のアミノ基に置換基R31を一つないしは二つ導入する工程である。化合物(AN1-a)を、製造法MOの工程3の水酸基に対するR7導入法とほぼ同様の処理をして、化合物(AN1-b)と(AN1-c)を得ることができる。R31がアシル基やスルフォニル基を介して結合せず、単純なアルキル基でアニリンのアミノ基に結合している場合(試薬としてR31-IやR31-Brを用いる場合等)、置換基R31導入にあたっては加温条件下で長時間反応が必要なこともある。なお、化合物(AN1-b)と(AN1-c)はシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより容易に分離精製できる。
工程2は化合物(AN1-b)を工程1と同様の処理をして、新たな置換基R32を導入した化合物(AN1-d)を得る工程である。
工程3は化合物(AN1-c)と(AN1-d)を、製造法MOの工程2と同様の処理をして、それぞれ化合物(AN1-e)と(AN1-f)を得る工程である。
工程4は化合物(AN1-e)と(AN1-f)を、製造法MOの工程3のR7導入法と同様の処理をしてそれぞれ化合物(AN1-g)と(AN1-h)を得る工程である。
工程5は出発原料として化合物(AN1-i)を用い、工程1と同様の処理をすることにより、置換基R31とR33の入った化合物(AN1-j)を得る工程である。また、この方法によっても化合物(AN1-g)を得ることができる。
工程6は化合物(AN1-j)を工程2と同様の処理をすることにより、化合物(AN1-h)を得る工程である。
工程7は化合物(AN1-i)をスキームPR-2の工程6のケタール化反応ステップと同様の処理をして、化合物(AN1-k)を得る工程である。
工程8は化合物(AN1-k)に、アルデヒドあるいはケトン(R34-(C=O)-R35であらわされる)と還元剤を用いて還元アミノ化反応を行うことにより、化合物(AN1-m)を得る工程である。
化合物(AN1-k)に、メタノールー酢酸の混合溶媒中でシアノ水素化ホウ素ナトリウムを作用させるか、1,2-ジクロロエタンー酢酸の混合溶媒中でトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムを作用させることにより、ケタール保護基も脱保護された化合物(AN1-m)を一気に得ることができる。R34とR35はどちらか一方が水素であってもよく、さらにR34とR35が一緒になって環を形成していてもよい。
工程9は化合物(AN1-i)にケタール保護することなく、アルデヒドあるいはケトン(R34-(C=O)-R35であらわされる)と還元剤を用いて還元アミノ化反応を行うことにより、化合物(AN1-m)を得ることができる場合の工程である。通常この場合、1,2-ジクロロエタンー酢酸の混合溶媒中でトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムを作用させる。
本スキームAN-1で得られた化合物(AN1-b), (AN1-c), (AN1-d), (AN1-e), (AN1-f), (AN1-g), (AN1-h), (AN1-j)および(AN1-m)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は化合物(AN2-a)を、製造法PRのスキームPR-2の工程6のケタール化反応ステップと同様の処理をして、カルボニルの保護された化合物(AN2-b)を得る工程である。
工程2は化合物(AN2-b)を還元剤で処理し、アミド基をメチレンアミノ基に変換したり( -N-CO- → -N-CH2- )、エステルをアルコールへと変換する( -CO-O- → -CH2-OH, -O-CO- → -OH )工程である。好ましくは化合物(AN2-b)を、ジエチルエーテル中、水素化リチウムアルミニウムで処理することにより、化合物(AN2-c)を得ることができる。置換基R39とR40は、それぞれR37とR38が上記の変換を受けたあとの構造と定義される。
工程3は化合物(AN2-c)を、製造法PRのスキームPR-2の工程7のケタール脱保護反応のステップと同様の処理をして、化合物(AN2-d)を得る工程である。
工程4は化合物(AN2-d)が置換基R39あるいはR40上に水酸基を有している場合にのみ行う工程であり、その水酸基に新たな置換基が導入され、結果として置換基R41およびR42へと変換された化合物(AN2-e)を得ることができる。
本工程で行う反応は、製造法PRのスキームPR-1の工程1と同様にして行う。
本スキームAN-2で得られた化合物(AN2-d)および(AN2-e)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
製造法BOにおいて以下に示すスキームBO-1,2,3,4は、ベンズオキサジン誘導体の一般的合成法を表す。
(スキームBO-1)
工程1はアミノ基のアシル化の方法である。テトラヒドロフラン、塩化メチレン、アセトニトリル等の溶液中、ピリジン、トリエチルアミン等の塩基存在下、各種アシルクロリドを室温で作用させることあるいは、ピリジン溶液中、各種酸無水物を作用させるいずれかを選択することにより(BO1-b)を得ることができる。
工程2はアルコールの保護基のメトキシメチル基の脱保護の方法である。テトラヒドロフラン、アセトン溶媒中、希塩酸水溶液、10%過塩素酸水溶液を室温で作用させることにより(BO1-c)を得ることができる。
工程3は水酸基、アミノ基のアルキル化の方法である。ジメチルホルムアミド溶液中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ジハライド、ジメシレート、ジトシレートを室温から150℃までの加熱条件下で作用させることにより(BO1-d)を得ることができる。
工程4は脱アシル化の方法である。メタノール、エタノール、テトラヒドロフラン等の溶媒中、水酸化ナトリウム水溶液で室温から溶媒の還流温度で作用させることあるいは、塩酸水溶液で室温から溶媒の還流温度で作用させることにより(BO1-e)を得ることができる。
本スキームBO-1で得られた化合物(BO1-d)および(BO1-e)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は、水酸基のアルキル化の方法である。ジメチルホルムアミド溶液中、各種ジハライド、ジメシレート、ジトシレートを室温から150℃までの加熱条件下で作用させることにより(BO2-b)を得ることができる。
工程2はオキサジン環を形成させる方法。ジメチルホルムアミド溶液中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ジハライド、ジメシレート、ジトシレートを室温から150℃までの加熱条件下で作用させる。続いて、エタノール、メタノール溶液中、触媒量のパラジウム炭素存在下、水素雰囲気中、室温で作用させることにより(BO2-c)を得ることができる。
本スキームBO-2で得られた化合物(BO2-c)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1はアミノ基のアルキル化、アシル化、置換カルバモイル化およびウレタン化等の方法であり、以下の1から4の方法がある。
1.ジメチルホルムアミド溶液中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ハライド、メシレート、トシレートを室温から150℃までの加熱条件下で作用させることにより(BO3-b)を得ることができる。
2.テトラヒドロフラン、塩化メチレン、アセトニトリル等の溶液中、ピリジン、トリエチルアミン等の塩基存在下、各種アシルクロリド、各種スルフォニルクロリド、各種イソシアネートを室温で作用させることあるいは、ピリジン溶液中、各種酸無水物を作用させるいずれかを選択することにより(BO3-b)を得ることができる。
3.メタノール、エタノール溶媒中、触媒量の4-ジメチルアミノピリジン存在下、エチル N-(1-シアノ)イミノフォルメートと室温から溶媒の還流温度で作用させることにより(BO3-b)を得ることができる。
4.メタノール、エタノール溶媒中、触媒量のp-トルエンスルフォン酸、カンファースルフォン酸存在下、オルトギ酸トリメチル、オルトギ酸トリエチルを作用させ、アセチル基をケタール保護し上記1から3の方法を用い各種置換基導入した後、酸性条件下で脱保護することにより(BO3-b)を得ることができる。
本スキームBO-3で得られた化合物(BO3-b)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1はアルキル化の方法である。TAWADA, H.; SUGIYAMA, Y.; IKEDA, H.; YAMAMOTO, Y.; MEGURO, K.; Chem Pharm Bull,38 (5), 1238-1245(1990)の方法、あるいはメタノール、エタノール、トルエン溶媒中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸水素ナトリウム等の塩基存在下、室温から溶媒の還流温度でアリルブロミド、マレイン酸無水物等を作用させた後、メタノール、エタノール溶媒中、炭酸カリウムトリエチルアミン等の塩基存在下、室温から溶媒の還流温度で作用させることにより(BO4-b)を得ることができる。
工程2はアミノ基のアルキル化、アシル化、置換カルバモイル化およびウレタン化等の工程である。スキームBO-3の工程1と同様の処理をして(BO4-c)を得る。
本スキームBO-4で得られた化合物(BO4-b)および(BO4-c)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1はオキサゾール環を形成する方法である。テトラヒドロフラン、塩化メチレン、アセトニトリル溶媒中、トリエチルアミン等の塩基存在下、各種酸クロリドと作用させ、次にエタノール、メタノール、テトラヒドロフラン、メチルエチルケトン等の溶媒中、希塩酸水溶液、p-トルエンスルホン酸と作用させることにより(BOL-b)を得ることができる。
製造法BOLで得られたベンズオキサゾールエタノン誘導体(BOL-b)は製造法Aの方法に従って最終化合物へと導かれる。
製造法CAにおいて以下に示すスキームCA-1,2,3は、カテコール誘導体の一般的合成法を表す。
(スキームCA-1)
工程1は化合物(CA1-a)の水酸基をメトキシメチル化する方法である。ジメチルホルムアミド中で(CA1-a)と水素化ナトリウムを室温にて処理した後に,メトキシメチルクロリド(MOM-Cl)を作用させることで(CA1-b)が得られる。
工程2は(CA1-b)のメトキシメチル基の置換基効果を利用したオルトリチオ化をへてホルミル基を導入する方法である。ジエチルエーテル溶媒中氷冷下(CA1-b)にテトラメチルエチレンジアミン存在下n-ブチルリチウムで処理した後、ジメチルホルムアミドまたはN-ホルミルモルホリン等のホルミル化剤によりオルトホルミル化体(CA1-c)を得る。
工程3は(CA1-c)のメトキシメチル基のパラ位をブロム化する方法である。メタノール中室温で(CA1-c)と臭素を反応させる、この際系中に発生した臭化水素によりメトキシメチル基は脱離して(CA1-d)を得る。
工程4は(CA1-d)の水酸基に種々の置換基導入する方法である。製造法MOの工程3のR7導入と同様の手法により化合物(CA1-e)を得る。
工程5はホルミル基から水酸基へ酸化的に変換する方法。ジクロルメタン中(CA1-e)を室温または加温してメタクロル過安息香酸を作用させた後、精製したエステルをメタノール中で炭酸カリウムを用いて加水分解して(CA1-f)を得る。
工程6は本スキームCA-1の工程4と同様の方法で置換基R3が導入された化合物(CA1-g)を得る。
工程7はR2が水酸基の保護基となっている場合の置換基R4への変換方法である。製造法MOの工程2と工程3の連続処理と同様にして化合物(CA1-h)を得る。
本スキームCA-1で得られた化合物(CA1-g)および(CA1-h)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程8はR2が脱離可能な水酸基の保護基である場合の、カテコール体への変換法である。R2がメトキシメチル基の場合は(CA1-f)を6規定塩酸で処理することでジオール(カテコール)(CA2-a)が得られる。
工程9はカテコールのアルキル化により環化させる方法。(CA2-a)をジメチルホルムアミド、アセトニトリル又はアセトン等の溶媒中炭酸カリウム、炭酸セシウム又は水素化ナトリウム等の塩基存在下、1,2-ジブロモエチル誘導体と作用させて縮合ジオキサン環(CA2-b)を得られる。また、(CA2-a)とアセトンを五酸化リン存在下で処理してアセトナイド体として五員環生成物(CA2-b)が得られる。
本スキームCA-2で得られた化合物(CA2-b)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程10はカテコール(CA3-a)を原料としてスキームCA-1の工程4と同様の方法で(CA3-b)を得る工程である。
工程11は(CA3-b)にスキームCA-1の工程3と同様の方法で、置換基を持たない水酸基のパラ位に選択的にブロム化した(CA3-c)を得る工程である。
工程12はスキームCA-1の工程4と同様の方法でR6の導入された(CA3-d)を得る工程である。
スキームCA-3で得られた(CA3-d)は製造法Aの方法に従って最終目的化合物へと導かれる。
製造法COのスキームCO-1,CO-2,CO-3,CO-4,CO-5,CO-6,CO-7,CO-8およびCO-9はフェノールおよびフェノキシ誘導体の一般的合成法を表す。
(スキームCO-1)
工程1はフリーデルクラフトアシル化の方法である。塩化メチレン、トルエン溶媒中、塩化アルミニウム、塩化亜鉛、塩化第二スズ等のルイス酸存在下、アセチルクロリドと-70℃から室温で作用させることにより(CO1-b)を得る。
工程2はアルキル化、カーボネート化、スルホネート化等の方法である。
1.ジメチルホルムアミド溶液中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ハライド、メシレート、トシレートを室温から150℃までの加熱条件下で作用させることにより(CO1-c)を得る。
2.テトラヒドロフラン、塩化メチレン、アセトニトリル等の溶液中、ピリジン、トリエチルアミン等塩基存在下、各種アシルクロリド、スルフォニルクロリド、イソシアネートを-15℃から室温で作用させることあるいは、ピリジン溶液中、各種酸無水物を作用させるいずれかを選択することにより(CO1-c)を得る。
3.テトラヒドロフラン、塩化メチレン、アセトニトリル等の溶液中、ピリジン、トリエチルアミン等塩基存在下、クロルギ酸フェニルを作用させた後、各種アミンと作用させることにより(CO1-c)を得る。
本スキームCO-1で得られた化合物(CO1-b)および(CO1-c)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。または(CO1-a)を製造法AのスキームA-4の(A4-c)の変換に適用してもよい。
工程1はStilleカップリング法を用いた各種芳香環置換基の導入方法である。トルエン、キシレン等の溶媒中、触媒量のテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム存在下、各種芳香環置換トリブチルスズを窒素雰囲気下、溶媒の還流温度で作用させ(CO2-b)を得る。
本スキームCO-2で得られた化合物(CO2-b)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1はアルキルハライドを導入する方法である。メタノール、エタノール溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムを作用させた後、ジメチルフォルムアミド中、ピリジン、トリエチルアミン等の塩基存在下メタンスルフォニルクロリド等を作用させ(CO3-b)を得る。
工程2はアミノ化の方法である。
1.メタノール、エタノール、アセトニトリル、テトラヒドロフラン溶媒中、各種アミンを作用させ(CO3-c)を得る。
2.ジメチルフォルムアミド溶媒中、炭酸カリウム、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種アミンと作用させることにより(CO3-c)を得る。
3.Xが水酸基の場合、トルエン溶媒中、1,8-ジアザビシクロ[5,4,0]ウンデ-7-セン等の塩基存在下、ジフェニルホスホリルアジドを作用させアジド体を得た後、テトラヒドロフラン-水溶媒中、トリアルキルホスフィン、トリフェニルホスフィン等と作用させることにより(CO3-c)を得る。
工程3はR2がR2が水酸基の保護基の場合の置換基R2'への変換方法である。製造法MOの工程2と工程3の連続処理と同様にして化合物(CO3-d)を得る。
本スキームCO-3で得られた化合物(CO3-c)および(CO3-d)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1はWittig反応を利用したアルキル化の方法である。塩化メチレン、テトラヒドロフラン溶媒中、各種ホスホラン誘導体を作用させる。あるいは、テトラヒドロフラン、ジメチルフォルムアミド溶媒中、カリウム第3ブトキシド、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ホスフォニウム塩、ホスフォネートと作用させるいずれかの方法により(CO4-b)を得る。
工程2はオレフィンの還元を行う工程である。酢酸エチル、テトラヒドロフラン、メタノール中でパラジウム炭素存在下、水素雰囲気下で作用させたり、メタノール中マグネシウムと反応させる事等に還元を行うことができ、化合物(CO4-c)を得ることができる。
工程3はR2が水酸基の保護基の場合の置換基R2'への変換方法である。製造法MOの工程2と工程3の連続処理と同様にして化合物(CO4-d)を得る。
本スキームCO-4で得られた化合物(CO4-b),(CO4-c)および(CO4-d)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1はフェニルのパラ位をブロム化する方法である。メタノール、エタノール溶媒中、臭素と作用させる。あるいは、アセトニトリル溶媒中、N-ブロモスクシンイミド と作用させる。この2種のいずれかの方法により(CO5-a)を得る事ができる。
工程2はフリーデルクラフトを利用したアルキル化の方法である。H.katsuki et al.,Synthesis 603(1999)の方法により、ベンゼン、ジクロロエタン溶媒中、スカンジウムトリフレート存在下、各種アルキルメシレートを作用させることにより(CO5-b)得る。
工程3は水酸基に種々の置換基R3を導入する方法である。製造法MOの工程3のR7導入法と同様の処理をして化合物(CO5-c)を得る。
本スキームCO-5で得られた化合物(CO5-b)および(CO5-c)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は(CA1-b)のメトキシメチル基の置換基効果を利用したオルトリチオ化をへてカルボキシル基を導入する方法である。ジエチルエーテル溶媒中氷冷下(CA1-b)にテトラメチルエチレンジアミン存在下n-ブチルリチウムで処理した後、アルキルジカーボネートを作用させ(CO6-a)を得る。
工程2はアルコールの保護基のメトキシメチル基の脱保護の方法である。テトラヒドロフラン、アセトン溶媒中、希塩酸水溶液、10%過塩素酸水溶液を室温で作用させることにより(CO6-b)を得る。
工程3は水酸基に種々の置換基R3を導入する方法である。製造法MOの工程3のR7導入法と同様の処理をして化合物(CO6-c)を得る。
工程4はカルボキシル基の還元、アルキル化の方法である。ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン溶媒中、氷冷下で水素化リチウムアルミニウムを作用させた後、工程3と同様の方法により(CO6-d)を得る。
本スキームCO-6で得られた化合物(CO6-b),(CO6-c)および(CO6-d)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1はWittig反応に続くハイドロボレーション反応による水酸基の導入方法である。テトラヒドロフラン溶媒中、カリウム第3ブトキシド存在下、メチルトリフェニルホスホニウムブロミドと作用させる。その後、テトラヒドロフラン溶媒中、ボラン-テトラヒドロフランと作用させ30%過酸化水素水溶液と作用させ(CO7-a)を得る。
工程2は水酸基に置換基R3を導入する工程である。製造法MOの工程3のR7導入法と同様の処理をして化合物(CO7-b)を得る。
工程3は増炭反応の方法である。テトラヒドロフラン溶媒中、トリトンB存在下、メチルメチルチオメチルスルフォキシドと溶媒の還流温度で作用させた後、メタノール、エタノール溶媒中で希塩酸水溶液と作用させ(CO7-c)を得る。
工程4は酸化の方法である。Mangzho Zhao et al., Tetrahedron Lett. 39,5323 (1998)に記載の方法あるいはRyoji Noyori et al., J.Am.Chem.Soc., 119,12386 (1997)に記載の方法を利用して化合物(CO7-c)を得る。
工程5はR2が水素原子の場合のフラン環の形成方法である。ジメチルフォルムアミド溶媒中、炭酸カリウム存在下、ブロモ酢酸エステルを溶媒の還流温度で作用させ(CO7-d)を得る。
本スキームCO-7で得られた化合物(CO7-a),(CO7-b),(CO7-c)および(CO7-d)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1は水酸基のアルキル化の方法である。J.M.Janusz et al., J.Med.Chem.41, 1112 (1998)の方法に従い、ジメチルホルムアミド、アセトニトリル又はアセトン等の溶媒中、ヨウ化ナトリウム存在下、炭酸カリウム、炭酸セシウム又は水素化ナトリウム等の塩基存在下、種々のアリルハライド、アリルメシレート、アリルトシレートを作用させて(CO8-b)を得る。
工程2はフラン環およびチオフェン環を形成する方法である。J.M.Janusz st al., J.Med.Chem.41,1112(1998)の方法あるいは、マグネシウムクロリド中210℃で作用させ(CO8-c)を得る。
工程3はフリーデルクラフトアシル化の方法である。塩化メチレン、トルエン溶媒中、塩化アルミニウム、塩化亜鉛、塩化第二スズ等のルイス酸存在下、アセチルクロリドと-70℃から室温で作用させることにより(CO8-d)を得る。
工程4はブロム化の方法である。メタノール、エタノール溶媒中、ブロミンと作用させる。あるいはアセトニトリル、ジメチルホルムアミド溶媒中、N-ブロモスクシンイミドと作用させることにより(CO8-e)および(CO8-g)を得る。
工程5はフラン環およびチオフェン環を形成する方法である。J. Schwaltz et al.,J.Org.Chem.59,940(1994)の方法に従い、ジメチルアセトアミド溶媒中、シクロペンタジエニルジクロロチタン存在下、水素化ホウ素ナトリウムで75℃で作用させることにより(CO8-g)を得る。
本スキームCO-8で得られた化合物(CO8-d)および(CO8-g)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
工程1はアルキル化の方法である。テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド溶媒中、カリウム第3ブトキシド、水素化ナトリウム存在下、各種アルキルハライド、メシレート、トシレートを作用させ(CO9-b)を得る。
工程2は還元の方法である。テトラヒドロフラン溶媒中、ジイソブチルアルミニウムハイドライドと作用させ(CO9-c)を得る。
工程3はWittig反応を利用した増炭の方法である。塩化メチレン、テトラヒドロフラン溶媒中、各種ホスホラン誘導体を作用させる。あるいは、テトラヒドロフラン、ジメチルフォルムアミド溶媒中、カリウム第3ブトキシド、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ホスフォニウム塩、ホスフォネートと作用させる2種のいずれかの方法により(CO9-d)を得る。
本スキームCO-9で得られた化合物(CO9-b)および(CO9-d)は、製造法Aに従い最終目的化合物へと導かれる。
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.37(3H,s),6.85(1H,s),7.98(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
56(3H,t,J=6.8Hz),2.45(3H,s),4.31(2H,q,J=6.8Hz),6.91(1H,s),8.31(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.56(3H,t,J=7.2Hz),2.57(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),6.86(1H,s),7.93(1H,br),8.04(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
23(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),2.55(3H,s),3.29(3H,s),4.04(2H,q,J=7.2Hz),6.72(1H,s),7.58(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
22(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.56(9H,s),3.30(3H,s),4.09(2H,q,J=7.2Hz),4.60(2H,s),6.96(1H,s),7.60(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.54(3H,t,J=7.2Hz),3.02(3H,d,J=4.8Hz),4.26(2H,q,J=7.2Hz),4.59(2H,s),7.19(1H,s),8.53(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)(ppm)
1.47(3H,t,J=6.8Hz),1.57(9H,s),2.53(3H,s),4.12(2H,q,J=6.8Hz),6.79(1H,s),7.95(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.50(3H,t,J=7.2Hz),1.58(9H,s),4.18(2H,q,J=7.2Hz),4.58(2H,s),7.05(1H,s),7.98(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.49(3H,t,J=6.8Hz),1.56(9H,s),4.18(2H,q,J=6.8Hz),4.62(2H,s),7.04(1H,s),8.01(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
64(3H,t,J=6.8Hz),4.47(2H,q,J=6.8Hz),4.74(2H,s),7.23(1H,s),8.46(1H,s)
N1-メチル-4-(ブロモメチル)-5-シアノ-2-エトキシベンズアミドをジメチルホルムアミド(100ml)に溶解しアジ化ナトリウム(6g)を加え室温にて終夜攪拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し水、飽和食塩水にて洗浄し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥、濾過、濃縮し標記化合物(15.5g)を得た。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
58(3H,t,J=6.8Hz),3.02(3H,d,J=4.8Hz),4.32(2H,q,J=7.2Hz),4.67(2H,s),7.10(1H,s),7.74(1H,br),8.55(1H,s)
テトラヒドロフラン、水、酢酸エチルにて順次洗浄し乾燥し、標記下化合物を(365mg)得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
38(3H,t,J=6.8Hz),2.79(3H,d,J=4.8Hz),4.18(2H,q,J=6.8Hz),4.41(2H,s),7.27(1H,s),8.07(1H,br),8.12(1H,s)
A法
第3ブチル 4,5-ジシアノ-2-エトキシベンゾエート (440mg)をジクロロメタン(3ml)、トリフルオロ酢酸(3ml)に溶解し、室温6時間攪拌した。反応液を濃縮し、カルボン酸体(350mg)を白色固体として得た。このもをジメチルホルムアミド(3ml)に溶解しトリエチルアミン(0.1ml)、ジエチルフォスフォノシアニデート(0.11ml)、2N-メチルアミンテトラヒドロフラン溶液を順次加え室温にて終夜攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え水で洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。不溶物を濾別後、濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:n-ヘキサン-酢酸エチル)で精製し、アミド体(64mg(収率38%))を得た。このものをエタノール(3ml)に溶解し酸化白金(20mg)を加え、室温にて終夜攪拌した。不溶物を濾別後、濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:酢酸エチル-メタノール-アンモニア水)で精製し、アミジン体の位置異性体の混合物(17mg)を得た。このものをエタノール(3ml)に溶解し3,5-ジ-第3ブチル4-ヒドロキシフェナシルブロミド(30mg)を加え30分間加熱還流した。反応液を濃縮し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:ジクロロメタン-メタノール)で精製し、目的化合物(12mg(収率7%))、を得た。
B法
N5-メチル-3-アミノ-6-エトキシ-1H-5-イソインドールカルボキシアミド (389mg)と3,5-ジ-第3ブチル4-ヒドロキシフェナシルブロミドをエタノールに溶解し、30分加熱還流した。反応液を濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:酢酸エチル-メタノール)で精製し、目的化合物(614mg(収率65.7%))を得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.42(18H,s),2.83(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.48(2H,s),7.54(1H,s),7.77(2H,s),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.13(1H,br),9.82(1H,br)
MS:m/e(ESI)480.3(MH+)
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
3.89(3H,s),5.34(2H,s),5.81(2H,s),7.28(1H,dd,J=1.6,8.4Hz),7.32-7.46(6H,m),7.90(1H,d,J=8.4Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
95(6H,s),3.94(3H,s),5.38(2H,s),
7.32-7.48(5H,m),7.57(1H,d,J=8.0Hz),7.70(1H,d,J=8.0Hz),7.75(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.93(6H,s),3.91(3H,s),4.70(2H,s),6.89(1H,m),7.11(1H,m),7.70(1H,d,J=8.0Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
92(6H,s),3.91(3H,s),4.71(2H,s),7.22(1H,m),7.86(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.76(6H,s),3.02(3H,d,J=4.4Hz),4.71(2H,s),7.41(1H,s),8.29(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.14(9H,s),2.82(6H,s),3.02(3H,s),4.79(2H,s),7.35-7.48(7H,m),7.64-7.75(5H,m),8.37(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.14(9H,s),2.87(6H,s),3.02(3H,s),4.95(2H,s),7.34-7.51(7H,m),7.60-7.74(4H,m),7.88(1H,m),8.11(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.87(6H,s),3.02(3H,d,J=5.2Hz),4.89(2H,s),7.28(1H,s),7.66(1H,m),8.09(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.94(6H,s),3.03(3H,s),4.61(2H,s),7.18(1H,s),7.53(1H,m),8.12(1H,s)
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
2.77(6H,s),2.80(3H,d,J=4.8Hz),4.42(2H,s),7.20(1H,s),7.94(1H,s),8.58(1H,m)
N5-メチル-6-(ジメチルアミノ)-3-イミノ-5-イソインドリンカルボキシアミド(150mg)、3,5-ジ-第3ブチル4-ヒドロキシフェナシルブロミド(212mg)をジメチルフォルムアミド(6ml)に溶解し14時間室温で攪拌した。溶媒を減圧留去し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:n-ヘキサン-酢酸エチル)にて精製し目的化合物(114mg)を淡黄色結晶として得た。(収率31%)
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.44(18H,s),2.80(3H,d,J=4.4Hz),2.94(6H,s),4.75(2H,s),5.46(2H,s),7.17(1H,s),7.79(2H,s),8.05(1H,s),8.10(1H,s),8.37(1H,m),8.94(1H,s),9.54(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
3.86(3H,s),3.92(3H,s),6.65-6.98(3H,m)
75℃で10時間撹拌した。室温まで冷却後、減圧下で溶媒を留去し、得られた粗生成物をジエチルエーテル(400ml)に溶解し、飽和ハイドロサルファイトナトリウム水溶液(200ml),飽和重曹水溶液(200ml),飽和食塩水(200ml)で順に洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去し、粗目的物(淡黄色結晶 65.4g,95.6%)を得た。次の反応にはこれ以上精製せずに用いた。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
3.85(3H,s),3.90(3H,s),6.99(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
3.99(3H,s),4.06(3H,s),7.05(1H,s)
(溶媒:酢酸エチル:メタノール:27%アンモニア水=3:1:0.1)にて精製し標記化合物(褐色固体 200mg,43%)を得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
3.76(3H,s),3.83(3H,s),4.38(2H,s),7.08(1H,s)
4-フルオロ-5,6-ジメトキシ-1H-3-イソインドールアミン(50mg)、3,5-ジ-第3ブチル4-ヒドロキシフェナシルブロミド(93mg)をジメチルフォルムアミド(7ml)に溶解し室温で15時間攪拌した。溶媒を減圧留去後、残渣をNAMシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:塩化メチレン-メタノール)にて精製し目的化合物76mgを淡黄色結晶として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.41(18H,s),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.36(1H,s)
7.75(2H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.45(3H,t,J=7.0Hz),4.10(2H,q,J=7.0Hz),5.49(1H,s),6.95(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.45(3H,t,J=7.0Hz),3.90(3H,s),4.05(2H,q,J=7.0Hz),6.99(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.51(3H,t,J=6.7Hz),4.05(3H,s),4.16(2H,q,J=6.7Hz),7.05(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.34(3H,t,J=6.7Hz),3.76(3H,s),4.08(2H,q,J=6.7Hz),4.37(2H,s),7.04(1H,s)
実施例3の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.34-146(21H,m),3.87(3H,s),4.22(2H,q,J=7.0Hz),4.77(2H,s),5.47(2H,s)
7.34(1H,s),7.75(2H,s),9.03(1H,brs)
{8-第3ブチル6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
本化合物(8.1g,23.5mmol)のトルエン(300ml)溶液に、10%パラジウム炭素(200mg)を加え水素気流下、室温で24時間攪拌した。反応液をセライト濾過し、濾液を減圧留去する事で標記化合物5.1gを黄色油状物として得た。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.38(9H,s)2.52(3H,s)3.46(2H,t,J=6.8Hz)4.31(2H,t,J=6.8Hz)7.12(1H,d,J=2.0Hz)7.34(1H,d,J=2.0Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H,s)2.56(3H,s)3.42(2H,t,J=6.8Hz)4.24(2H,s)4.41(2H,d,J=7.8Hz)7.29(1H,d,J=2.0Hz)7.48(1H,d,J=2.0Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H,s)3.42(2H,t,J=6.8Hz)4.24(2H,s)4.40(2H,s)4.43(2H,t,J=6.8Hz)7.32(1H,d,J=2.0Hz)7.53(1H,d,J=2.0Hz)
実施例3の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=7Hz), 1.33-1.42(12H,m), 3.30-3.40(2H,m), 4.11(2H,q,J=7Hz),4.21(2H,q,J=7Hz),4.40(2H,m), 4.66(2H,s), 4.80(2H,s), 5.45(2H,s), 7.33(1H,s), 7.40-7.42(2H,m), 9.03(1H,br.s), 9.34(1H,br.s)
MS:m/e(ESI)509.3(MH+)
1-(3-第3ブチル5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H,s)2.58(3H,s)2.83(6H,s)3.88(3H,s)7.47(1H,s)7.59(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H,s)2.80(6H,s)3.89(3H,s)4.42(2H,s)7.49(1H,s)7.60(1H,s)
実施例3の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
29(3H,t,J=7.2Hz)1.37(9H,s)1.39(3H,t,J=7.2Hz)2.74(6H,s)3.82(3H,s)4.14(2H,q,J=7.2Hz)4.21(2H,q,J=7.2Hz)4.77(2H,s)5.46(2H,s)7.32(1H,s)7.45(1H,d,J=2.0Hz)7.53(1H,d,J=2.0Hz)
MS:m/e(ESI)486.2(MH+)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(3H,t,J=7.0Hz),1.43(3H,t,J=7.0Hz),4.07(2H,q,J=7.0Hz),4.12(2H,q,J=7.0Hz)6.65-6.95(3H,m)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(3H,t,J=7.0Hz),1.43(3H,t,J=7.0Hz),4.04(2H,q,J=7.0Hz),4.11(2H,q,J=7.0Hz)6.98(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.38(3H,t,J=7.0Hz),1.50(3H,t,J=7.0Hz),4.16(2H,q,J=7.0Hz),4.27(2H,q,J=7.0Hz)7.04(1H,s)
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.23(3H,t,J=7.0Hz),1.33(3H,t,J=7.0Hz),4.01(2H,q,J=7.0Hz),4.08(2H,q,J=7.0Hz)4.37(2H,s),6.0(2H,brs),7.05(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.41(3H,s), 2.55(3H,s), 6.73(1H,d,J=8Hz), 7.72(1H,dd,J=2,8Hz), 7.95(1H,d,J=2Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.44(3H,s), 2.60(3H,s), 8.23(1H,d,J=2Hz), 8.61(1H,d,J=2Hz), 11.92(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(3H,s), 2.54(3H,s), 3.76(2H,br.s), 3.83(3H,s), 7.26(1H,d,J=2Hz), 7.39(1H,d,J=2Hz),
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H,s)2.56(3H,s)3.08(4H,t,J=4.4Hz)3.89(4H,t,J=4.4Hz)3.98(3H,s)
48(1H,d,J=2.0Hz)7.65(1H,d,J=2.0Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H,s)3.08(4H,t,J=4.8Hz)3.89(4H,t,J=4.8Hz)3.99(3H,s)4.40(2H,s)7,51(1H,s)7.68(1H,s)
5,6-ジエトキシ-4-フルオロ-1H-3-イソインドールアミン(20g),2-ブロモ-1-[3-(第3ブチル)-4-メトキシ-5-モルフォリノフェニル]-1-エタノン(34.2g)をジメチルフォルムアミド(300ml)に溶解し室温で48時間攪拌した。溶媒を減圧留去後、残沙に酢酸エチル(500ml)を加え結晶化した。得られた結晶を濾過後、酢酸エチルで洗浄して目的化合物(40g)を白色結晶として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=6.8Hz)1.36(9H,s)1.39(3H,t,J=6.8Hz))2.95~3.12(4H,m)3.75~3.84(4H,m)3.94(3H,s)4.12(2H,q)4.20(2H,q,J=6.8Hz)4.78(2H,s)5.46(2H,s)7.33(1H,s)7.49(1H,s)7.59(1H,s)
MS:m/e(ESI)528.2(MH+)
(工程1)2-クロロ-1-[3-(第3ブチル)-4-メトキシ-5-モルフォリノフェニル]-1-エタノン
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H,s)3.06~3.14(4H,m)3.86~3.94(4H,m)3.99(3H,s)4.66(2H,s)7.26(1H,s)7.49(1H,s)7.64(1H,s)
1-(3-第3ブチル4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=6.8Hz)1.36(9H,s)1.39(3H,t,J=6.8Hz))2.95~3.04(4H,m)3.77~3.85(4H,m)3.94(3H,s)4.11(2H,q)4.20(2H,q,J=6.8Hz)4.77(2H,s)5.46(2H,s)7.32(1H,s)7.49(1H,s)7.59(1H,s)
1-[3-第3ブチル5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.20(9H,s)6.55(1H,d,J=8.4Hz)7.15(1H,dd,J=8.4Hz,2.0Hz)7.34(1H,d,J=2.0Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H,s)7.64(1H,d,J=2.4Hz)8.14(1H,d,J=2.4Hz)11.47(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H,s)3.80(3H,s)7.61(1H,d,J=2.4Hz)7.76(1H,d,J=2.4Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H,s)3.68(2H,bs)3.76(3H,s)6.78(1H,d,J=2.0Hz)6.81(1H,d,J=2.0Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H,s),2.54-2.70(4H,m),3.25-3.42(4H,m),3.97(3H,s),6.99(1H,d,J=2.4Hz),7.14(1H,d,J=2.4Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.34(9H,s),1.66-1.82(2H,m),1.96-2.13(2H,m),2.62-2.79(2H,m),3.25-3.43(2H,m),3.74-3.87(1H,m),3.89(3H,s),6.97(1H,s),7.07(1H,s).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H,s),1.68-1.85(2H,m),1.98-2.12(2H,m),2.68-2.84(2H,m),3.29-3.47(2H,m),3.77-3.90(1H,m), 3.99(3H,s), 4.40(2H,s), 7.54(1H,d,J=2.0Hz), 7.66(1H,d,J=2.0Hz)
5,6-ジエトキシ-4-フルオロ-1H-3-イソインドールアミン(38mg,0.16mmol)および2-ブロモ-1-[3-(第3ブチル)-5-(4-ヒドロキシピペリジノ)-4-メトキシフェニル]-1-エタノン(68mg,0.18mmol)のジメチルホルムアミド(2ml)溶液を室温で62h.撹拌した。反応終了後、溶媒を留去し、残渣をNAMシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:塩化メチレン-メタノール)にて精製し目的化合物(57mg)を褐色アモルファス solidとして得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.54-1.68(2H,m),1.84-1.96(2H,m),2.65-2.78(2H,m),3.17-3.42(2H,m),3.58-3.67(1H,m),3.94(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.73(1H,d,J=3.2Hz),4.78(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.51(1H,s),7.56(1H,s),8.95-9.11(1H,m),9.18-9.36(1H,brs).
2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR (CDCl3)
δ: 2.28(3H, s), 6.98(2H, d, J=10Hz), 7.49(2H, d, J=10Hz)
1H-NMR (CDCl3)
δ: 2.61(3H, s), 6.89(1H, d, J=8Hz), 7.55(1H, dd, J=8, 2Hz), 7.83(1H, d, J=2Hz), 12.32(1H, s)
1H-NMR (CDCl3)
δ: 2.75(3H, s), 8.13(1H, d, J=2Hz), 8.32(1H, d, J=2Hz), 12.90(1H, s)
1H-NMR (CDCl3)
δ: 2.65(3H, s), 3.95(3H, s), 7.91(1H, d, J=2Hz), 8.05(1H, d, J=2Hz)
1H-NMR (CDCl3)
δ: 2.60(3H, s), 3.78(3H, s), 4.00(2H, br.s), 6.99(1H, d, J=2Hz), 7.07(1H, d, J=2Hz)
1H-NMR (CDCl3)
δ: 2.60(3H, s), 2.82(6H, s), 3.80(3H, s), 7.08(1H, d, J=2Hz), 7.25(1H, d, J=2Hz)
1H-NMR (CDCl3)
δ: 1.56(3H, s), 1.58(3H, s), 2.76(6H, s), 3.91(3H, s), 6.95(1H, d, J=2Hz), 7.04(1H, d, J=2Hz)
1H-NMR (CDCl3)
δ: 1.68(3H, s), 1.74(3H, s), 2.76(6H, s), 3.78(3H, s), 6.96(1H, d, J=2Hz), 7.24(1H, d, J=2Hz)
1H-NMR (CDCl3)
δ: 1.70(3H, s), 1.79(3H, s), 2.81(6H, s), 3.79(3H, s), 4.48(2H, s), 7.56(1H, d, J=2Hz), 7.74(1H, d, J=2Hz)
実施例3の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=7Hz), 1.40(3H,t,J=7Hz), 1.68(3H,s), 1.74(3H,s), 2.77(6H,s), 3.83(3H,s), 4.11(2H,q,J=7Hz), 4.21(2H,q,J=7Hz), 4.80(2H,s), 5.50(2H,s), 7.34(1H,brs), 7.50(1H,brs), 7,65(1H,br.s)
MS:m/e(ESI)490.4(MH+)
{3-第3ブチル5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニルアミノ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H,s)2.59(3H,s)3.77(3H,s)4.20(2H,d,J=4.0Hz)4.37-4.48(1H,m)7.25(1H,d,J=2.0Hz)7.52(1H,d,J=2.0Hz)
反応液に酢エチを加え水、飽和食塩水で順次洗浄し有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し溶媒を減圧留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:n-ヘキサン-酢酸エチル)にて精製し標記化合物(2.9g)を黄色油状物として得た。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.41(9H,s)3.79(3H,s)4.19(2H,d,J=4.0Hz)4.43(2H,s)4.37-4.48(1H,m)7.27(1H,d,J=2.0Hz)7.58(1H,d,J=2.0Hz)
[5-(2-ブロモアセチル)-3-(第3ブチル)-2-メトキシアニリノ]メチル シアニド(500mg,1.4mmol)、5,6-ジエトキシ-4-フルオロ-1H-3-イソインドールアミン (340mg,1.4mmol)をジメチルフォルムアミド(20ml)に溶解し室温で14時間攪拌した後、有機層を減圧留去し残渣をNAMシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:酢酸エチル-メタノール)にて精製した。得られた粗生成物を酢酸エチルから再結晶し目的化合物(320mg)を淡黄色結晶として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=7Hz)1.35-1.42(12H,m)3.72(3H,s)4.11(2H,q,J=7Hz) 4.21(2H,q,J=7Hz)4.36(2H,m)4.81(2H,s)5.49(2H,s)6.15(1H,m)7.32(1H,br.s)7.34(1H,br.s)7.39(1H,br.s)
MS:m/e(ESI)497.2(MH+)
(4-{3-第3ブチル5-[2-5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イル)-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.34(9H,s),1.74(1H,brs),2.99-3.09(8H,m),3.90(3H,s),6.95(1H,d,J=2.4Hz),7.08(1H,d,J=2.4Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H,s),2.89(4H,brs),3.18(4H,brs),3.69(2H,s),3.88(3H,s),6.95(1H,d,J=2.4Hz),7.12(1H,d,J=2.4Hz).
2-{4-[5-(2-ブロモアセチル)-3-(第3ブチル)-2-メトキシフェニル]ピペラジノ}アセトニトリル(361mg)、 5,6-ジエトキシ-4-フルオロ-1H-3-イソインドールアミン(201mg)をジメチルホルムアミド(13ml)に溶解し室温で一晩撹拌した。ジメチルホルムアミドを減圧留去後、残渣をNAMシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:酢酸エチル-メタノール)にて精製し淡褐色油状物とした後、これをアセトニトリル-エーテルから結晶化し無色結晶 (372mg)を得た(68%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.71(4H,brs),3.06(4H,brs),3.83(2H,s),3.94(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.59(1H,d,J=2.0Hz),9.05(1H,brs),9.27(1H,brs).
MS:m/e(ESI)566.3(MH+)
1-[3-第3ブチル5-((3R,4R)-3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.45(6H,s),3.87-3.93(2H,m),4.06(4H,d,J=6.0Hz),7.36(4H,d,J=8.0Hz),7.78(4H,d,J=8.0Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.41(9H,s),2.56(3H,s),3.04-3.22(2H,m),3.59-3.78(5H,m),4.23-4.37(2H,m),7.35(1H,d,J=2.0Hz),7.51(1H,d,J=2.0Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H,s),2.56(3H,s),3.24-3.36(2H,m),3.46(3H,s),3.49-3.62(2H,m),3.70(3H,s),3.99-4.08(1H,m),4.26-4.36(1H,m),4.68-4.80(2H,m),7.34(1H,d,J=2.0Hz),7.52(1H,d,J=2.0Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H,s),2.56(3H,s),3.17-3.26(2H,m),3.40(3H,s),3.42(3H,s),3.48-3.60(2H,m),3.71(3H,s),3.90-3.98(1H,m),4.22-4.28(1H,m),4.67-4.77(2H,m),7.34(1H,d,J=2.0Hz),7.52(1H,d,J=2.0Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.41(9H,s),3.16-3.27(2H,m),3.41(3H,s),3.43(3H,s),3.48-3.60(2H,m),3.72(3H,s),3.90-3.97(1H,m),4.22-4.30(1H,m),4.42(2H,s),4.69-4.78(2H,m),7.37(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,d,J=2.0Hz).
5,6-ジエトキシ-4-フルオロ-1H-3-イソインドールアミン(211mg,0.887mmol)および2-ブロモ-1-{3-(第3ブチル)-4-メトキシ-5-[(3R,4R)-3-メトキシ-4-(メトキシメトキシ)テトラヒドロ-1H-1-ピロリル]フェニル}-1-エタノン(434mg,0.977mmol)のジメチルホルムアミド(4ml)溶液を室温で17h.撹拌した。反応終了後、溶媒を減圧留去し、残渣をNAMシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:酢酸エチル-メタノール)にて精製し標記化合物のMOM保護体(543mg)を得た。引き続き、本成績体をトリフルオロ酢酸(3ml)-H2O(3drops)に溶解し、室温で4.5h.撹拌した。溶媒を減圧留去し得られた成績体を少量のNAMシリカゲルを用い濾過した。塩化メチレン-メタノール(20:1から10:1)溶出部を減圧留去し、さらにジエチルエーテル中で粉砕した。得られた結晶を乾燥し、目的化合物(340mg,57%)を褐色アモルファスとして得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),2.91-2.99(1H,m),3.03-3.12(1H,m),3.30(3H,s),3.40-3.58(2H,m),3.63(3H,s),3.71-3.79(1H,m),4.10(2H,q,J=7.2Hz),4.10-4.30(3H,m),4.78(2H,s),5.25(1H,brs),5.38-5.60(2H,m),7.30(1H,s),7.33(1H,s),7.41(1H,s),8.99-9.12(1H,m),9.20-9.40(1H,m).
MS:m/e(ESI)558.3(MH+)
1-[3-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-5-第3ブチル4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H,s),2.14(3H,s),2.96-3.06(4H,m),3.62(2H,t,J=5.0Hz),3.78(2H,brs),3.91(3H,s),6.93(1H,d,J=2.4Hz),7.13(1H,d,J=2.4Hz).
不純物を含む1-[3-(4-アセチルピペラジノ)-5-(第3ブチル)-4-メトキシフェニル]-2-ブロモ-1-エタノン (209mg(前反応の313mgの一部))、5,6-ジエトキシ-4-フルオロ-1H-3-イソインドールアミン(73mg)をジメチルホルムアミド(5ml)に溶解し室温で一晩撹拌した。ジメチルホルムアミドを減圧留去後、残渣をNAMシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:酢酸エチル-メタノール)にて精製し淡褐色個体とした後、アセトニトリル-エーテルから再結晶化し無色結晶 (83mg)を得た(1-{4-[5-ブロモ-3-(第3ブチル)-2-メトキシフェニル]ピペラジノ}-1-エタノンより21%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.04(3H,s),2.93(2H,brs),2.99(2H,brs),3.65(4H,brs),3.96(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.49(1H,sz),7.61(1H,s),9.05(1Hbrs),9.27(1H,brs).
MS:m/e(ESI)569.4(MH+)
1-{3-第3ブチルl-5-[4-(2-ヒドロキシ-アセチル)-ピペラジン-1-イル]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H,s),3.05(4H,t,J=4.4Hz),3.44(2H,t,J=5.2Hz),3.84(2H,brs),3.90(3H,s),4.21(2H,s),6.93(1H,d,J=2.4Hz),7.14(1H,d,J=2.4Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H,s),3.10(4H,brs),3.48(2H,t,J=4.8Hz),3.88(2H,brs),4.00(3H,s),4.23(2H,s),4.39(2H,s),7.50(1H,d,J=2.2Hz),7.72(1H,d,J=2.2Hz).
実施例3の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
1H-NMR(DMSO-D6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.98(4H,brs),3.57(2H,brs),3.70(2H,brs),3.96(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.12(2H,s),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.49(1H,d,J=2.0Hz),7.61(1H,d,J=2.0Hz),9.05(1H,brs),9.27(1H,brs).
MS:m/e(ESI)585.3(MH+)
(4-{3-第3ブチル5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イルl)-酢酸エチルエステル;2塩酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.30(3H,t,J=7.2Hz),1.39(9H,s),2.82(4H,brs),3.16(4H,brs),3.32(2H,s),3.97(3H,s),4.22(2H,q,J=7.2Hz),4.40(2H,s),7.53(1H,d,J=2.4Hz),7.68(1H,d,J=2.4Hz).
(方法1) エチル 2-{4-[5-(2-ブロモアセチル)-3-(第3ブチル)-2-メトキシフェニル]ピペラジノ}アセテート(480mg)、5,6-ジエトキシ-4-フルオロ-1H-3-イソインドールアミン(251mg)をジメチルホルムアミド (10ml)に溶解し室温で一晩撹拌した。ジメチルホルムアミドを減圧留去後、残渣をNAMシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:酢酸エチル-メタノール)にて精製し淡褐色個体 (530mg)とした後、これを酢酸エチル-エーテル-n-ヘキサンでtriturationし無色の個体 (513 mg)を得た。さらに、エタノール少量に溶解後、4規定塩酸-酢酸エチル (6ml)を加え5分後に溶媒を留去した。残渣をエタノール-エーテルから結晶化し、目的化合物(511mg)をほぼ無色の結晶 として得た(71%)。
(方法2) 第3ブチル 2-(4-{3-(第3ブチル)-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-2,3-ジハイドロ-1H-2-イソインドリル)アセチル]-2-メトキシフェニル}ピペラジノ)アセテート、ハイドロジェン ブロミド塩(49mg)にエタノール(2.5ml)と4規定塩酸-ジオキサン (2.5ml)を加え、室温で3日撹拌した。反応液を減圧留去後、エタノールを加え再度濃縮した。残渣をエーテルでtriturationし濾過後乾燥し、目的物の無色個体 (40mg)を得た(86%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.25(3H,t,J=7.0Hz),1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.02-3.70(10H,m),3.93(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.18-4.25(4H,m),4.28(1H,brs),4.80(2H,s),5.54(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,s),7.64(1H,s),9.08(1H,brs),9.37(1H,brs).
MS:m/e(ESI)613.4(MH+)
1-{3-第3ブチル4-メトキシ-5-[4-(2メトキシ-アセチル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルl)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H,s),3.03(4H,brs),3.45(3H,s),3.67(2H,brs),3.79(2H,brs),3.91(3H,s),4.15(2H,s),6.93(1H,d,J=2.4Hz),7.13(1H,d,J=2.4Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H,s),3.08(4H,brs),3.45(3H,s),3.70(2H,brs),3.82(2H,brs),4.00(3H,s),4.16(2H,s),4.40(2H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.71(1H,d,J=2.0Hz).
2-ブロモ-1-{3-(第3ブチル)-4-メトキシ-5-[4-(2-メトキシアセチル)ピペラジノ]フェニル}-1-エタノン (597mg(不純物含む)), 5,6-ジエトキシ-4-フルオロ-1H-3-イソインドールアミン(224mg)をジメチルホルムアミド (12ml)に溶解し、室温で一晩撹拌した。反応液を減圧濃縮した残渣をNAMシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:酢酸エチル-メタノール)にて精製し標記化合物を淡褐色個体として得た。これをアセトニトリル-酢酸エチル-エーテルから再結晶化し、目的物の淡褐色結晶 (430mg)を得た(1-{4-[5-ブロモ-3-(第3ブチル)-2-メトキシフェニル]ピペラジノ}-2-メトキシ-1-エタノンから35%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.98(4H,brs),3.29(3H,s),3.61(2H,brs),3.67(2H,brs),3.96(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.12(2H,s),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.61(1H,d,J=2.0Hz),9.03(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)599.4(MH+)
1-[3-第3ブチル5-((3S,4S)-3-エトキシ-4-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.22(3H,t,J=7.2Hz),1.41(9H,s),2.56(3H,s),3.15-3.28(2H,m),3.40(3H,s),3.48-3.65(4H,m),3.72(3H,s),3.99-4.08(1H,m),4.21-4.31(1H,m),4.68-4.80(2H,m),7.34(1H,d,J=2.0Hz),7.52(1H,d,J=2.0Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.22(3H,t,J=7.2Hz),1.41(9H,s),3.12-3.30(2H,m),3.40(3H,s),3.48-3.65(4H,m),3.73(3H,s),3.99-4.08(1H,m),4.18-4.32(1H,m),4.42(2H,s),4.63-4.81(2H,m),7.37(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,d,J=2.0Hz).
5,6-ジエトキシ-4-フルオロ-1H-3-イソインドールアミン(95mg,0.40mmol)および2-ブロモ-1-{3-(第3ブチル)-5-[(3S,4S)-3-エトキシ-4-(メトキシメトキシ)テトラヒドロ-1H-1-ピロリル]-4-メトキシフェニル}-1-エタノン(200mg,0.436mmol)のジメチルホルムアミド(3ml)溶液を室温で68h撹拌した。反応終了後、溶媒を留去し、残渣をNAMシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:酢酸エチル-メタノール)にて精製し標記化合物のMOM保護体(235mg)を得た。引き続き、本成績体をトリフルオロ酢酸(1ml)-H2O(1drop)に溶解し、室温で1.5h撹拌した。溶媒を減圧留去し得られた成績体を酢酸エチル(2ml)に溶解し、撹拌したEt2O(20ml)にゆっくり滴下した。得られた結晶を濾過、乾燥し、目的化合物(80mg,29%)を褐色アモルファス solidとして得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.10(3H,t,J=6.8Hz),1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.90-3.12(2H,m),3.28-3.58(4H,m),3.63(3H,s),3.80-3.89(1H,m),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.12-4.31(3H,m),4.79(2H,s),5.38-5.57(2H,m),7.30(1H,s),7.34(1H,s),7.41(1H,s),8.98-9.10(1H,m),9.20-9.35(1H,m).
MS:m/e(ESI)572.4(MH+)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.55(3H.s).4.69(2H.brs).7.16(1H.d.J=8.4Hz).7.61(1H.dd.J=8.4and2.4Hz).8.46(1H.d.J=2.4Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.56(3H.s).4.56(2H.s).7.16(1H.d.J=8.0Hz).7.62(1H.dd.J=8.0and2.4Hz).8.49(1H.d.J=2.4Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.57(3H.s).4.34(2H.s).7.19(1H.d.J=8.0Hz).7.55(1H.dd.J=8.0and2.4Hz).8.45(1H.d.J=2.4Hz).
5-(アジドメチル)-2-メチル-1-ピリジニウムオレイト(7.08g,43.2mmol)の塩化メチレン(80ml)溶液に室温でトリメチルシリルシアニド(6.4ml,48mmol)およびジメチルカルバミル クロリド(4.2ml,46mmol)を順次加え、同温で23時間撹拌した。反応終了を薄層で確認後、飽和重曹水溶液(80ml)を加え10分撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈後、水層を分離し酢酸エチルで抽出した。集めた有機層を水および飽和食塩水溶液で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:n-ヘキサン-酢酸エチル)にて精製し標記化合物(5.79g,2行程56%)を無色油状物として得た。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
2.62(3H.s).4.63(2H.s).7.41(1H.d.J=8.0Hz).7.76(1H.d.J=8.0Hz).
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
2.55(3H.s).4.39(2H.s).6.27(brs).7.23(1H.d.J=8.0Hz).7.84(1H.d.J=8.0Hz).
2-メチル-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-7-アミン(1.5g,10mmol)のテトラヒドロフラン(30ml)溶液に、氷冷下60%水素化ナトリウム(0.45g,11mmol)をゆっくり加え30分撹拌した。さらに、2-ブロモ-1-[3,5-ジ(第3ブチル)-4-ヒドロキシフェニル]-1-エタノン(4.0g,12mmol)を加え室温で2h.撹拌した。溶媒を留去後メタノール(20ml)に溶解し、氷冷下4規定塩酸-酢酸エチル(20ml)を滴下した。同温で30分撹拌後、溶媒を減圧留去し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製した。塩化メチレン-メタノール(5:1)-3%酢酸溶出部を減圧下溶媒留去し粗成績体を得た。本成績体をEtOHに溶解後4規定塩酸-酢酸エチル(20ml)で処理した。溶媒を減圧留去後エタノール-酢酸エチルより再結晶し、得られた結晶を酢酸エチルおよびエーテルで順次洗浄後乾燥し目的化合物(2.45g,56%)を無色アモルファスとして得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.41(18H.s).2.67(3H.s).4.84(2H.s).5.63(2H.s).7.70(1H.d.J=8.0Hz).7.78(2H.s).8.08(1H.brs).8.16(1H.d.J=8.0Hz).9.63(1H.brs).9.94(1H.brs).
MS:m/e(ESI)394.1(MH+)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.46(3H.t.J=7.2Hz).2.35(3H.s).2.63(3H.s).3.89(2H.q.J=7.2Hz).4.75(2H.s).8.36(1H.s).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
45(3H.t.J=7.2Hz).2.31(3H.s).2.54(3H.s).3.87(3H.q.J=7.2Hz).8.14(1H.s)
N-Oxide(333mg,1.5mmol)のアセトニトリル(6ml)溶液に室温でトリメチルシリルシアニド(0.30ml,2.2mmol)およびジメチルカルバミル クロリド(0.21ml,2.3mmol)を順次加え、同温で115時間撹拌した。反応終了を薄層で確認後、飽和重曹水溶液を加え10分撹拌した。反応溶液を酢酸エチルで希釈後、水層を分離し酢酸エチルで抽出した。集めた有機層を水および飽和食塩水溶液で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:n-ヘキサン-酢酸エチル)にて精製し標記化合物(64mg,18%)を得た。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
47(3H.t.J=7.2Hz).2.36(3H.s).2.54(3H.s).3.92(2H.q.J=7.2Hz).4.59(2H.s)
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
35(3H.t.J=7.2Hz).2.26(3H.s).2.46(3H.s).3.85(2H.q.J=7.2Hz).4.33(2H.s)
3-エトキシ-2,4-ジメチル-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-7-アミン(69mg,0.34mmol)のテトラヒドロフラン(3ml)溶液に、氷冷下60%水素化ナトリウム(15mg,0.38mmol)を加え同温で10分撹拌した。さらに氷冷下 2-ブロモ-1-[3,5-ジ(第3ブチル)-4-ヒドロキシフェニル]-1-エタノン(135mg,0.41mmol)を加え室温で2時間撹拌した。溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:塩化メチレン-メタノール(30:1)-3%酢酸)により精製した。本成績体をEtOHに溶解後4規定塩酸-酢酸エチル(1ml)で処理し、溶媒を減圧留去した。エタノールより結晶化し目的化合物(52mg,32%)を得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.40(3H.t.J=7.2Hz).1.42(18H.s).2.32(3H.s).2.58(3H.s).3.99(2H.t.J=7.2Hz).4.81(2H.s).5.52(2H.s).7.76(2H.s).8.07(1H.s).9.37(1H.brs).9.84(1H.brs)
MS:m/e(ESI)452.2(MH+)
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.56(3H,t,J=7.3Hz),4.34(2H,q,J=7.3Hz),4.68(2H,s),7.14(1H,s),8.55(1H,s)
(工程2)3-アミノ-6-エトキシ-1H-5-イソインドールカルボキシアミド
実施例3の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.40(18H,s),1.41(3H,t,J=7.5Hz),4.84(2H,s),5.48(2H,s),7.54(1H,s),7.69(1H,brs)7.77(2H,s),8.07(1H,s),8.63(1H,s),9.15(1H,brs),9.82(1H,brs)
MS:m/e(ESI)466.1(MH+)
2-[2-(8-第3ブチル4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.42(9H,s),2.59(3H,s),8.08(1H,d,J=2.0Hz),8.45(1H,d,J=2.0Hz),11.25(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.35(9H,s),2.46(3H,s),3.57(3H,s),5.01(2H,s),5.13(2H,s),7.14(Ih,d,J=2.0Hz),7.27(1H,d,J=2.0Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H,s),2.13(3H,s),2.49(3H,s),7.66(1H,d,J=2.0Hz),7.68(1H,d,J=2.0Hz),10.04(1H,s),10.24(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.36(9H,s),2.26(3H,s),2.50(3H,s),3.88(2H,t,J=4.8Hz),4.42(2H,t,J=4.8Hz),7.63(1H,s),8.05(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.33(9H,s),2.43(3H,s),3.32(2H,t,J=4.4Hz),4.19(2H,t,J=4.4Hz),5.94(1H,s),7.08(1H,d,J=2.0Hz),7.10(1H,d,J=2.0Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.33(9H,s),2.49(3H,s),2.89(3H,s),3.29(2H,t,J=4.4Hz),4.31(2H,t,J=4.4Hz),7.13(1H,d,J=2.0Hz),7.24(1H,d,J=2.0Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.33(9H,s),2.90(3H,s),3.30(2H,t,J=4.4Hz),4.33(2H,t,J=4.4Hz),4.83(2H,s),7.18(1H,d,J=2.0Hz),7.28(1H,d,J=2.0Hz)
窒素雰囲気下、3-アミノ-6-エトキシ-1H-5-イソインドールカルボキシアミド(13mg,0.056mmol)と2-ブロモ-1-[8-(第3ブチル)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-6-yl]-1-エタノン(22mg,0.067mmmol)のジメチルホルムアミド(1ml)溶液を、50℃で19時間撹拌した。溶媒を減圧下に留去し、残渣をアセトニトリルより結晶化することにより、目的化合物(19mg,収率61%)を山吹色結晶として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.37(9H,s),1.43(3H,t,J=7.2Hz),2.84(3H,d,J=4.4Hz),2.92(3H,s),3.33(2H,t,J=4.4Hz),4.31(2H,q,J=7.2Hz),4.36(2H,t,J=4.4Hz),4.85(2H,s),5.47(2H,s),7.18(1H,d,J=2.0Hz),7.30(1H,d,J=2.0Hz),7.55(1H,s),8.21(1H,q,J=4,4Hz),8.57(1H,s),9.18(1H,s),9.83(1H,s)
6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
7.64(1H,d,J=8.0Hz),8.08(1H,d,J=8.0Hz),9.03(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
4.70(2H,s),7.46(1H,d,J=8.0Hz),7.59(1H,d,J=8.0Hz),8.34(1H,brs)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.08(9H,s),4.71(2H,s),7.34-7.47(6H,m),7.52(1H,d,J=8.0Hz),
7.65(4H,d,J=8.0Hz),7.71(1H,d,J=8.0Hz),8.29(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.08(9H,s),4.85(2H,s),7.33-7.78(10H,m),7.83(1H,d,J=8.0Hz),
7.94(1H,d,J=8.0Hz),8.72(1H,s),10.07(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.07(9H,s),4.85(2H,s),7.33-7.78(10H,m),7.88(1H,d,J=8.0Hz),
8.18(1H,d,J=8.0Hz),8.55(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.08(9H,s),3.03(3H,d,J=4.0Hz),4.80(2H,s),7.33-7.49(6H,m),7.65(4H,d,8.0Hz)7.77(1H,d,J=8.0Hz),7.99(1H,brs),8.15(1H,d,J=8.0Hz),8.27(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.09(9H,s),3.02(3H,d,J=4.0Hz),4.75(2H,s),7.31(1H,brs),7.35-7.74(10H,m)
7.96(1H,brs),7.97(1H,d,J=1.5Hz),12.17(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.08(9H,s),1.49(3H,t,J=7.3Hz),2.99(3H,d,J=4.0Hz),4.10(2H,q,J=7.3Hz)
4.80(2H,s),7.32-7.72(11H,m),8.09(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.08(9H,s),1.15(9H,s),1.39(3H,t,J=7.0Hz),3.32(3H,s),4.01(2H,q,J=7.0Hz)
4.77(2H,s),7.20(1H,s),7.34-7.75(10H,m),8.06(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.19(9H,s),1.39(3H,t,J=7.0),3.34(3H,s),4.06(2H,q,J=7.0Hz),4.74(2H,brs)
7.26(1H,s),8.07(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.18(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0),3.34(3H,s),4.07(2H,q,J=7.0Hz),4.39(2H,s)
7.15(1H,s),8.09(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.30(9H,s),1.38(3H,t,J=7.0),3.33(3H,s),4.10(2H,q,J=7.0Hz),4.33(2H,s)
6.77(1H,s),7.83(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.28(9H,s),1.44(3H,t,J=7.0),3.32(3H,s),4.17(2H,q,J=7.0Hz),4.69(2H,s)
7.27(1H,s)
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.02(9H,s),1.27(3H,t,J=7.0Hz),3.18(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.46(2H,s)
7.72(1H,s)
実施例3の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.35(3H,t,J=7.0Hz),1.41(18H,s),2.77(3H,d,J=4.2Hz)4.25(2H,q,J=7.0Hz)
87(2H,s),5.52(2H,s),7.76(2H,s),7.99(1H,s),8.07(1H,s),8.53(1H,brq,J=4.2Hz)9.40(1H,brs),9.95(1H,brs)
MS:m/e(ESI)481.2(MH+)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.07(9H,s),4.75(2H,s),5.46(1H,d,J=10Hz),6.18(1H,d,J=20Hz),
6.82(1H,dd,J=10Hz,J=20Hz),7.31(1H,d,J=8.0Hz),7.35-7.45(6H,m),
7.62(1H,d,J=8.0Hz),7.66(4H,d,J=7.0Hz),8.53(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.07(9H,s),1.31(3H,t,J=7.6Hz),2.82(2H,q,J=7.6Hz),4.74(2H,s),
7.12(1H,d,J=8.0Hz),7.34-7.48(6H,m),
7.55(1H,d,J=8.0Hz),7.67(4H,d,J=7.0Hz),8.45(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.28(3H,t,J=7.6Hz),2.31(1H,s),2.81(2H,q,J=7.6Hz),4.67(2H,s),
15(1H,d,J=8.0Hz),7.63(1H,d,J=8.0Hz),8.46(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.31(3H,t,J=7.6Hz),2.84(2H,q,J=7.6Hz),4.33(2H,s),
7.18(1H,d,J=8.0Hz),7.56(1H,d,J=8.0Hz),8.46(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.28(3H,t,J=7.6Hz),2.92(2H,q,J=7.6Hz),4.31(2H,s),7.17(1H,d,J=8.0Hz),7.24(1H,d,J=8.0Hz),8.23(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.31(3H,t,J=7.6Hz),2.87(2H,q,J=7.6Hz),4.62(2H,s),
7.41(1H,d,J=8.0Hz),7.77(1H,d,J=8.0Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.33(3H,t,J=7.6Hz),2.89(2H,q,J=7.6Hz),4.47(2H,br),4.56(2H,s)
16(1H,d,J=8.0Hz),7.73(1H,d,J=8.0Hz)
実施例3の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.31(3H,t,J=7.6Hz),1.42(18H,s),2.94(2H,q,J=7.6Hz),4.85(2H,s),
5.56(2H,s),7.73(1H,d,J=8.0Hz),7.77(2H,s),8.18(1H,d,J=8.0Hz),
9.85(1H,s)
MS:m/e(ESI)408.2(MH+)
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン)-1-(3,5-ジ-第3ブチル4-ヒドロキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1-(第3ブチル)-1,1-ジフェニルシリル[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル] エーテル(5.0g,13mmol)のテトラヒドロフラン(26ml)溶液に室温でNiCl2(dppf)2(0.45g,0.66mmol)を加え、引き続き1.0Mシクロプロピルマグネシウム ブロミド(16ml)をゆっくり滴下し室温で5.5時間撹拌した。さらに1.0Mシクロプロピルマグネシウム ブロミド(10ml)を1.5時間かけゆっくり滴下しさらに15時間撹拌した。飽和NH4Cl水溶液を加え3時間撹拌後、セライト濾過し、酢酸エチルで抽出した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(溶媒:n-ヘキサン-酢酸エチル)にて精製し標記化合物(1.3g)を不純物との混合物として得た。本成績体はさらなら精製をすることなく次の反応に用いた。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
0.88-1.07(4H.m).1.80-1.95(1H.m).1.99-2.09(1H.m).4.65(2H.s).7.11(1H.d.J=8.0Hz).7.56(1H.brd.J=8.0Hz).8.39(1H.brs).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
0.80-1.20(4H.s).1.95-2.11(1H.m).4.30(2H.s).7.15(1H.d.J=8.0Hz).7.50(1H.dd.J=8.0and2.4Hz).8.38(1H.d.J=2.4Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
0.71-0.89(2H.m).1.11-1.31(2H.m).2.63-2.80(1H.m).4.30(2H.s).6.87(1H.d.J=8.0Hz).7.11(1H.brd.J=8.0Hz).8.26(1H.brs).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.00-1.20(4H.m).2.00-2.15(1H.m).4.58(2H.s).7.38(1H.d.J=8.4Hz).7.67(1H.d.J=8.4Hz).
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
0.85-1.12(4H.m).2.10-2.27(1H.m).4.38(2H.s).6.19(brs).7.23(1H.d.J=8.0Hz).7.79(1H.d.J=8.0Hz).
2-シクロプロピル-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-7-アミン(100mg,0.557mmol)および 2-ブロモ-1-[3,5-ジ(第3ブチル)-4-ヒドロキシフェニル]-1-エタノン
(227mg,0.694mmol)のジメチルホルムアミド(5ml)溶液を室温で17h.撹拌した。溶媒を減圧留去後、酢酸エチルから結晶化し目的化合物(210mg,73%)を無色アモルファスとして得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.03-1.12(4H.m).1.41(18H.s).2.26-2.36(1H.m).4.81(2H.s).5.53(2H.s).7.71(1H.d.J=8.0Hz).7.76(2H.s).8.09(1H.d.J=8.0Hz).9.63(1H.brs).
MS:m/e(ESI)420.2(MH+)
2-[2-(8-第3ブチル3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.36(9H,s),2.42(3H,s),6.10(2H,s),7.17(1H,d,J=2.4Hz),7.21(1H,d,J=2.4Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.36(9H,s),2.51(3H,s),4.65(2H,s),7.40(1H,d,J=2.0),7.51(1H,d,J=2.0Hz),10.80(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.38(9H,s),4.68(2H,s),4.85(2H,s),7.43(1H,d,J=2.0Hz),7.56(1H,d,J=2.0Hz),10.85(1H,s)
窒素雰囲気下、3-アミノ-6-エトキシ-1H-5-イソインドールカルボキシアミド
(72mg,0.31mmol)と6-(2-ブロモアセチル)-8-(第3ブチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-3-オン(200mg,0.61mmmol)のジメチルホルムアミド(1ml)溶液を、70℃で4時間撹拌した。溶媒を減圧下に留去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー(NAM-200H,5g)に付し、5%メタノール-クロロホルム〜10%メタノール-クロロホルムの流分より目的物画分を得、アセトニトリル-メタノールより再結晶し、目的化合物(87mg,収率50%)を淡赤色結晶として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
39(9H,s),1,43(3H,t,J=6.8Hz),2.84(3H,d,J=4,4Hz),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.72(2H,s),4.86(2H,s),5.47(2H,s),7.44(1H,d,J=2.0Hz),7.56(2H,s),8.22(1H,q,J=4.4Hz),8.58(1H,s),9.20(1H,s),9.86(1H,s),10.95(1H,s)
1-(3-第3ブチル5-イソプロピルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.25(6H,d,J=6.4Hz)1.40(9H,s)2.56(3H,s)3.60~3.72(1H,m)3.77(3H,s)7.17(1H,d,J=2.0Hz)7.31(1H,d,J=2.0Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.26(6H,d,J=6.4Hz)1.40(9H,s)3.30~3.37(1H,m)3.78(3H,s)4.42(2H,s)7.18(1H,d,J=2.0Hz)7.34(1H,d,J=2.0Hz)
実施例3の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.19(6H,d,J=6.4Hz)1.29(3H,t,J=7.2Hz)1.36(9H,s)1.40(3H,t,J=7.2Hz)
3.60~3.76(1H,m)3.71(3H,s)4.11(2H,q,J=7.2Hz)4.21(2H,q,J=7.2Hz)
78(2H,s)4.89(1H,d,J=8.4Hz)5.45(2H,s)7.13(1H,s)7.20(1H,s)7.33(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.42(9H,s)3.52(3H,s)5.24(2H,s)6.94(1H,t,J=8.2Hz)7.11(1H,d,J=8.2Hz)7.14(1H,t,J=8.2Hz)7.31(d,1H,J=8.2Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.43(9H,s)3.64(3H,s)5.03(2H,s)7.17(1H,t,J=8.2Hz)7.59(1H,d,J=8.2Hz)7.64(1H,d,J=8.2Hz)10.23(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.42(9H,s)3.62(3H,s)5.03(2H,s)7.64(1H,s)7.81(1H,s)10.12(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
40(9H,s)3.61(3H,s)5.02(2H,s)7.67(1H,s)7.82(1H,s)10.13(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.30(9H,s)3.68(3H,s)4.96(2H,s)6.88(1H,s)7.02(1H,s)8.21(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.39(9H,s)1.45(3H,t,J=7.2Hz)3.64(3H,s)4.00(2H,q,J=7.2Hz)5.16(2H,s)6.91(1H,d,J=2.4Hz)7.04(1H,d,J=2.4Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.43(9H,s)1.48(3H,t,J=7.2Hz)2.56(3H,s)4.18(2H,q,J=7.2Hz)6.54(s,1H,)7.40(1H,s)7.57(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.43(9H,s)1.49(3H,t,J=7.2Hz)4.19(2H,q,J=7.2Hz)4.41(2H,s)6.63(1H,s)7.42(1H,d,J=2.0Hz)7.60(1H,d,J=2.0Hz)
2-ブロモ-1-[3-(第3ブチル)-5-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル]-1-エタノン(55mg,0.174mmol),5,6-ジエトキシ-4-フルオロ-1H-3-イソインドールアミン(40mg,0.166mmol)のジメチルホルムアミド溶液を室温で7時間攪拌した。溶媒を減圧留去し残渣をナムシリカゲル(酢エチ:メタノール)にて精製し目的化合物62mgを無色結晶として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=7.0Hz)1.36-1.41(15H,m)4.08-4.15(4H,m)4.21(2H,q,J=7.0Hz)4.78(2H,s)5.44(2H,s)7.33(1H,s)7.42(1H,s)7.50(1H,s)9.00(1H,brs)9.30(1H,brs)9.44(1H,brs).
MS:m/e(ESI)473.2(MH+)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.40(9H,s)1.50(3H,t,J=7.2Hz)3.97(3H,s)4.12(2H,q,J=7.2Hz)4.42(2H,s)7.46(1H,d,J=2.0Hz)7.59(1H,d,J=2.0Hz)
2-ブロモ-1-[3-(第3ブチル)-5-エトキシ-4-メトキシフェニル]-1-エタノン(52mg,0.159mmol),5,6-ジエトキシ-4-フルオロ-1H-3-イソインドールアミン(33mg,0.139mmol)のジメチルホルムアミド溶液を室温で12時間攪拌した。溶媒を減圧留去ご残渣をナムシリカゲル(塩化メチレン-メタノール)にて精製し目的化合物40.6mgを淡橙色結晶として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=7.2Hz)1.36(9H,S)1.38-1.43(6H,m)3.89(3H,s)4.08-4.24(6H,m)4.79(2H,s)5.48(2H,s)7.33(1H,s)7.51(2H,d,J=5.2Hz)9.03(1H,brs)9.26(1H,brs).
MS:m/e(ESI)487.2(MH+)
エチル-カルバミン酸 2-第3ブチル4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
実施例3の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.08(3H,t,J=7.0Hz),1.27-1.33(15H,m),1.40(3H,t,J=6.8Hz),3.06-3.14(2H,m),4.03-4.14(4H,m),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.80(2H,s),5.50(2H,s),7.34(1H,s),7.51(1H,s),7.55(1H,s),7.86(1H,t,J=4.8Hz),9.02(1H,brs),9.33(1H,brs).
MS:m/e(ESI)544.3(MH+)
2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-[3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-(1-メトキシ-1-メチル-エチル)-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR (CDCl3)
δ: 1.57(3H, s), 1.60(3H, s), 2.77(6H, s), 3.40(3H, s), 3.77(3H, s), 6.95(1H, d, J=2Hz), 7.16(1H, d, J=2Hz)
1H-NMR (CDCl3)
δ: 1.60(6H, s), 2.80(6H, s), 3.23(3H, s), 3.86(3H, s), 4.42(2H, s), 7.52(1H, d, J=2Hz), 7.72(1H, d, J=2Hz)
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.29(3H,t,J=7Hz), 1.40(3H,t,J=7Hz), 1.53(6H,s), 2.76(6H,s), 3.16(3H,s), 3.80(3H,s), 4.12(2H,q,J=7Hz), 4.21(2H,q,J=7Hz), 4.80(2H,s), 5.49(2H,s), 7.34(1H,br.s),7.46(1H,br.s), 7.67(1H,br.s), 9.05(1H,br.s), 9.31(1H,br.s)
MS:m/e(ESI)502.2(MH+)
1-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.28(3H,t,J=7.1Hz),1.34(9H,s),1.48(3H,t,J=7.1Hz),3.23-3.37(2H,m),2.90(3H,s),4.12(2H,q,J=7.1Hz),4.22(2H,q,J=7.1Hz),4.33(2H,brs),4.79(2H,s),5.46(2H,s),7.16(1H,s),7.27(1H,s),7.33(1H,s),9.04(1H,brs),9.32(1H,brs).
MS:m/e(ESI)484.3(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-4,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.38(9H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),2.85(3H,d,J=5Hz),3.89(3H,s),3.91(3H,s),4.30(2H,q,J=7Hz),4.87(2H,s),5.54(2H,s),7.55(2H,s),7.56(1H,s),8.22(1H,q,J=8Hz),8.58(1H,s).
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-イソプロポキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.33(6H,d,J=6.0Hz),1.41(9H,s),1.44(3H,t,J=7.2Hz),2.85(3H,d,J=4.4Hz),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.67(1H,m),4.86(2H,s),5.48(2H,s)7.49(1H,s),7.52(1H,s),7.55(1H,s),8.22(1H,m),8.59(1H,s),9.24(1H,s),9.87(1H,s).
6-[2-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1.36(9H,s),1.38(3H,t,J=6.8Hz),2.79(3H,d,J=4.0Hz),2.93(3H,s),3.33(2H,s),4.26(2H,q,J=6.8Hz),4.36(2H,s),4.89(2H,s),5.57(2H,s),7.20(1H,s),7.29(1H,s),8.01(1H,s),8.59(1H,q,J=4.0Hz),9.55(1H,s),9.97(1H,s).
2-[2-(7-第3ブチル-3-メチル-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.42(3H,t,J=7Hz),1.55(9H,s),2.74(3H,d,J=4Hz),3.94(3H,s),4.29(2H,q,J=7Hz),4.89(2H,s),5.60(2H,s),7.55(1H,s),7.71(1H,s)8.22(1H,q,J=4Hz),8.23(1H,s),8.42(1H,s),8.58(1H,s).
MS:m/e(ESI)462.0(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.41(12H,m),2.63(6H,s),2.84(2H,s),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),5.47(2H,s),7.56(1H,s),7.66(1H,s),7.71(1H,s),8.22(1H,s),8.57(1H,s),9.17(1H,s),9.84(1H,s).
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-ペンタン酸;トリフルオロ酢酸塩
1.00-1.15(4H,m),1.38(9H,s),1.59-1.85(4H,m),2.23-2.37(3H,m),3.03-3.20(4H,m),3.78-3.88(2H,m),4.81(2H,s),5.53(2H,s),7.36(1H,s),7.46(1H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,d,J=8.0Hz),9.41-9.49(1H,m),9.61-9.70(1H,m).
MS:m/e(ESI)533.3(MH+)
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-ペンタン酸;トリフルオロ酢酸塩
1.38(9H,s),1.55-1.99(8H,m),2.17-2.36(2H,m),2.94-3.20(4H,m),3.57-4.27(8HandH2O,m),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.36(2H,s),7.45(1H,s),9.01-9.11(1H,m),9.22-9.35(1H,m).
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.39(12H,m),2.77(6H,s),2.84(3H,s),3.85(3H,s),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.86(2H,s),5.52(2H,s),7.48(1H,s),7,56(2H,s),8.22(1H,s),8.57(1H,s),9.18(1H.s),9.85(1H,s).
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
0.92(3H,t,J=7.6Hz),1.44(9H,s),1.61-1.83(2H,m),2.10-2.24(2H,m),3.09-3.17(1H,m),3.19-3.26(1H,m),3.41-3.56(2H,m),3.74(3H,s),3.92(1H,dd,J=7.6and4.8Hz),3.94(3H,s),4.02(3H,s),4.25-4.33(1H,m),4.85(2H,s),5.45(2H,s),7.24(1H,s),7.46(1H,d,J=2.0Hz),7.60(1H,d,J=2.0Hz).
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1.00(3H,t,J=7.6Hz),1.44(9H,s),1.63-1.87(2H,m),2.04-2.19(2H,m),3.13-3.22(1H,m),3.22-3.30(1H,m),3.40-3.57(2H,m),3.74(3H,s),3.94(3H,s),3.98(1H,dd,J=7.6and4.4Hz),4.02(3H,s),4.25-4.35(1H,m),4.86(2H,s),5.45(2H,s),7.24(1H,s),7.46(1H,d,J=2.0Hz),7.60(1H,d,J=2.0Hz).
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.37(9H,s),2.75(6H,s),3.82(3H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.80(2H,s),5.49(2H,s),7.37(1H,s),7.45(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,d,J=2.0Hz),9.06(1H,brs),9.28(1H,brs).
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.37(9H,s),2.75(6H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),2.92(6H,s),3.82(3H,s),4.73(2H,s),5.44(2H,s),7.15(1H,s),7.45(1H,s),7.53(1H,s),8.06(1H,),8.36(1H,q,J=4.0Hz),8.93(1H,brs),9.49(1H,brs).
6-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1.36(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),2.76(6H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),3.83(3H,s),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.60(2H,s),7.48(1H,s),7.54(1H,s),8.00(1H,s),8.57(1H,q,J=4.0Hz),9.56(1H,brs),9.97(1H,brs).
2-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.36(9H,S),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.92(6H,s),3.89(3H,s),4.13(2H,q,J=6.8Hz),4.74(2H,s),5.45(2H,s),7.15(1H,s),7.51(2H,d,J=7.6Hz),8.07(1H,s),8.35-8.38(1H,m),8.94(1H,brs),9.54(1H,brs).
MS:m/e(ESI)481.2(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.36(9H,S),1.39-1.43(6H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.89(3H,s),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.85(2H,s),5.50(2H,s),7.51-7.54(3H,m),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.20(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)482.2(MH+)
6-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1.36(9H,S),1.40-1.43(6H,m),2.78(3H,d,J=4.8Hz),3.90(3H,s),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.89(2H,s),5.54(2H,s),7.50-7.52(2H,m),8.00(1H,s),8.53(1H,m),9.42(1H,brs),9.96(1H,brs).
MS:m/e(ESI)483.1(MH+)
{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1.37(9H,s),3.87(3H,s),3.89(3H,s),3.95(3H,s),4.83(2H,s),5.34(2H,s),5.51(2H,s),7.37(1H,s),7.64(1H,s),7.70(1H,s),9.10(1H,brs),9.37(1H,brs).
4-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチロニトリル;臭化水素酸塩
1.37(9H,s),2.07-2.16(2H,m),2.67-2.75(2H,m),3.87(3H,s),3.90(3H,s),3.95(3H,s),4.11-4.18(2H,m),4.82(2H,s),5.51(2H,s),7.37(1H,s),7.49-7.59(2H,m),9.00-9.17(1H,brs),9.27-9.40(1H,m).
2-[2-(3-第3ブチル-5-シアノメトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.37(9H,s),2.73-2.82(3H,m),2.91(6H,s),3.89(3H,s),4.78(2H,s),5.33(2H,s),5.46(2H,s),7.15(1H,s),7.65(1H,s),7.69(1H,s),8.07(1H,s),8.31-8.46(1H,m),8.97(1H,brs),9.55(1H,brs).
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-シアノ-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.36(9H,s),2.06-2.17(2H,m),2.71(2H,t,J=7.6Hz),2.77(3H,d,J=4.8Hz),2.91(6H,s),3.89(3H,s),4.24(2H,t,J=6.0Hz),4.74(2H,s),5.45(2H,s),7.15(1H,s),7.53(1H,s),7.55(1H,s),8.07(1H,s),8.33-8.41(1H,m),8.95(1H,brs),9.55(1H,brs).
2-[2-(8-第3ブチル-4-シアノメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1.36-1.43(12H,m),2.82(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4.28(2H,q,J=7Hz),4.40(2H,m),4.66(2H,s),4.85(2H,s),5.45(2H,s),7.42-7.45(2H,m),7,53(1H,s),8.21(1H,q,J=5Hz),8.56(1H,s),9.22(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)504.3(MH+)
6-[2-(8-第3ブチル-4-シアノメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1.33-1.38(12H,s),2.78(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4.25(2H,q,J=7Hz),4.40(2H,m),4.66(2H,s),4.89(2H,s),5.49(2H,s),7.40-7.43(2H,m),7.99(1H,s),8.53(1H,q,J=5Hz),9.46(1H,brs),9.93(1H,brs).
MS:m/e(ESI)505.3(MH+)
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-アセトニトリル;トリフルオロ酢酸塩
1.36(9H,s),3.30-3.40(2H,m),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.40(2H,m),4.66(2H,s),4.82(2H,s),5.45(2H,s),7.36(1H,s),7.40-7.42(2H,m),9.06(1H,brs),9.35(1H,brs).
MS:m/e(ESI)481.3(MH+)
{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-アセトニトリル;トリフルオロ酢酸塩
1.06-1.11(4H,m),1.36(9H,s),2.32(1H,m),3.30-3.40(2H,m),4.40(2H,m),4.66(2H,s),4.83(2H,s),5.51(2H,s),7.41-7.44(2H,m),7,72(1H,d,J=8Hz),8.09(1H,d,J=8Hz),9.52,(1H,brs),9.64(1H,brs).
MS:m/e(ESI)444.3(MH+)
2-[2-(8-第3ブチル-4-シアノメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1.36(9H,s),2.77(3H,d,J=4Hz),2.91(6H,s),3.30-3.40(2H,m),4.40(2H,m),4.66(2H,s),4.75(2H,s),5.41(2H,s),7.15(1H,s),7.41-7.43(2H,m),8.07(1H,s),8.37(1H,q,J=4Hz),8.98(1H,brs),9.53(1H,brs).
MS:m/e(ESI)503.4(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-5-シアノメトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.89(3H,s),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),5.34(2H,s),5.50(2H,s),7.54(1H,s),7.65(1H,s),7.71(1H,s),8.15-8.30(1H,m),8.56(1H,s),9.14-9.26(1H,m),9.77-9.93(1H,m).
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-シアノ-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.06-2.17(2H,m),2.72(2H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.90(3H,s),4.15(2H,t,J=6.0Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.50(2H,s),7.49-7.62(3H,m),8.15-8.26(1H,m),8.56(1H,s),9.18(1H,brs),9.85(1H,brs).
1-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.36(9H,S),1.41(3H,t,J=7.0Hz),3.87(3H,s),3.89(3H,s),3.95(3H,s),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.81(2H,s),5.48(2H,s),7.36(1H,s),7.50(1H,s),7.51(1H,s),9.03(1H,brs),9.30(1H,brs).
MS:m/e(ESI)459.1(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.0Hz),2.94-3.04(4H,m),3.70-3.86(4H,m),3.95(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.50(1H,s),7.54(1H,s),7.61(1H,s),8.20(1H,q,J=4.0Hz),8.56(1H,s),9.16(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)524.2(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.37(9H,s),2.95-3.05(4H,m),3.74-3.85(4H,m),3.87(3H,s),3.95(3H,s),3.96(3H,s),4.81(2H,s),5.51(2H,s),7.37(1H,s),7.49(1H,s),7.60(1H,s).
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.08-1.15(4H,m),1.37(9H,s),2.28-2.36(1H,m),2.94-3.06(4H,m),3.75-3.86(4H,m),3.95(3H,s),4.82(2H,s),5.56(2H,s),7.50(1H,s),7.61(1H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.10(1H,d,J=8.0Hz).
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),3.89(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.81(2H,s),5.33(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.64(1H,s),7.69(1H,s),9.00-9.10(1H,m),9.29-9.37(1H,m).
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチロニトリル;臭化水素酸塩
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),2.07-2.17(2H,m),2.72(2H,t,J=7.2Hz),3.90(3H,s),4.07-4.17(4H,m),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.33(1H,s),7.53(1H,s),7.54(1H,s),8.96-9.09(1H,m),9.23-9.36(1H,m).
4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチロニトリル;臭化水素酸塩
1.05-1.18(4H,m),1.36(9H,s),2.07-2.18(2H,m),2.28-2.38(1H,m),2.72(2H,t,J=7.2Hz),3.89(3H,s),4.15(2H,t,J=6.0Hz),4.83(2H,s),5.56(2H,s),7.55(2H,brs),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.10(1H,d,J=8.0Hz),9.04-9.55(2H,m).
6-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1.40-1.43(12H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.68(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),5.51(2H,s),7.55(1H,s),7.70(1H,d,J=8.4Hz),7.97-8.00(2H,m),8.19-8.22(1H,m),8.56(1H,s),9.20(1H,brs),9.86(1H,brs).
MS:m/e(ESI)502.1(MH+)
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1.40(9H,S),2.77(3H,d,J=4.8Hz),2.92(6H,s),3.68(3H,s),4.76(2H,s),5.46(2H,s),7.15(1H,s),7.70(1H,d,J=8.4Hz),7.95-8.00(2H,m),8.07(1H,s),8.34-8.37(1H,m),8.96(1H,brs),9.57(1H,brs).
MS:m/e(ESI)501.1(MH+)
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1.36(3H,t,J=6.8Hz),1.41(9H,s),2.77(3H,d,J=4.4Hz),3.68(3H,s),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.90(2H,s),5.54(2H,s),7.70(1H,d,J=8.4Hz),7.95-8.00(3H,m),8.52(1H,m),9.44(1H,brs),9.99(1H,brs).
MS:m/e(ESI)503.1(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-5-ジメチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.39(9H,S),2.71(6H,s),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.91(6H,s),4.74(2H,s),5.25(2H,s),5.46(2H,s),7.15(1H,s),7.57(1H,s),7.60(1H,s),8.06(1H,s),8.35(1H,m),8.92(1H,brs),9.53(1H,brs).
MS:m/e(ESI)505.2(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.38(9H,S),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.91(4H,brs),2.82(3H,d,J=4.0Hz),3.15(4H,brs),3.64(3H,s),4.27(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.47(2H,s),7.35(1H,s),7.43(1H,s),7.53(1H,s),8.18-8.21(1H,m),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)507.2(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.91(4H,brs),3.15(4H,brs),3.64(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.46(2H,s),7.33(1H,s),7.34(1H,s),7.42(1H,s),9.01(1H,brs),9.23(1H,brs).
MS:m/e(ESI)512.2(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.38(9H,s),1.91(4H,brs),2.78(3H,d,J=4.4Hz),2.91(6H,s),3.15(4H,brs),3.64(3H,s),4.72(2H,s),5.42(2H,s),7.15(1H,s),7.35(1H,s),7.43(1H,s),8.06(1H,s),8.35-8.38(1H,m).
MS:m/e(ESI)506.3(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.08-1.11(4H,m),1.38(9H,s),1.91(4H,brs),2.29-2.35(1H,m),3.15(4H,brs),3.65(3H,s),4.81(2H,s),5.56(2H,s),7.36(1H,s),7.44(1H,s),7.72(1H,d,J=8.6Hz),8.09(1H,d,J=8.6Hz),9.50(1H,brs),9.62(1H,brs).
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.38(9H,s),1.91(4H,brs),3.15(4H,brs),3.65(3H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.35(1H,s),7.36(1H,s),7.43(1H,s),9.02(1H,brs),9.23(1H,brs).
MS:m/e(ESI)484.2(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.33(6H,d,J=6.4Hz),1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.88(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.64-4.77(1H,m),4.85(2H,s),5.49(2H,s),7.51(2H,s),7.54(1H,s),8.14-8.26(1H,m),8.56(1H,s),9.12-9.21(1H,m),9.79-9.89(1H,m).
1-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.33(6H,d,J=6.0Hz),1.35(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),3.88(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.64-4.77(1H,m),4.80(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,s),7.50(2H,s),9.05(1H,brs),9.29(1H,brs).
1-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.33(6H,d,J=5.6Hz),1.35(9H,s),3.87(3H,s),3.88(3H,s),3.95(3H,s),4.64-4.76(1H,m),4.81(2H,s),5.48(2H,s),7.36(1H,s),7.50(2H,s),8.99-9.16(1H,m),9.25-9.40(1H,m).
2-{8-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロパン酸 エチルエステル;塩酸塩
1.15(3H,t,J=7Hz),1.30-1.50(15H,m),2.82(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4.09(2H,m),4,22-4.36(4H,m),4.71(1H,q,J=6Hz),4.82(2H,s),5.38(1H,d,J=18Hz),5.48(1H,d,J=18Hz),7.20(1H,brs),7.28(1H,brs),7,53(1H,s),8.21(1H,q,J=5Hz),8.55(1H,s),9.21(1H,brs),9.82(1H,brs).
2-{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロパン酸 エチルエステル;塩酸塩
1.15(3H,t,J=7Hz),1.32-1.39(12H,m),1.44(3H,d,J=7Hz),2.33(1H,m),2.77(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4.09(2H,m),4.20-4.30(4H,m),4.71(1H,q,J=7Hz),4.86(2H,s),4.82(2H,s),5.43(1H,d,J=18Hz),5.52(1H,d,J=18Hz),7.20(1H,d,J=2Hz),7.27(1H,d,J=2Hz),7,98(1H,s),8.55(1H,q,J=5Hz),9.47(1H,brs),9.92(1H,brs).
MS:m/e(ESI)566.2(MH+)
2-[2-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.20(6H,d,J=7.2Hz),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.78(6H,s),2.81(3H,d,J=4.4Hz),3.77(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.36(1H,s),7.51(1H,s),7.54(1H,s),8.20(1H,q,J=4.4Hz),8.56(1H,s),9.17(1H,brs),9.84(1H,brs).
2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.20(6H,d,J=6.8Hz),1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.78(6H,s),3.76(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.22(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34-7.36(2H,m),7.52(1H,s).
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-メチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.76(3H,d,J=5.0Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.72(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.47(2H,s),5.51(1H,q,J=5.0Hz),7.05(1H,s),7.24(1H,s),7.54(1H,s),8.21(1H,q,J=4.4Hz),8.55(1H,s),9.17(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)467.3(MH+)
6-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1.26-1.43(18H,m),2.77(3H,d,J=4.8Hz),3.88(3H,s),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.64-4.77(1H,m),4.88(2H,s),5.52(2H,s),7.50(2H,s),7.99(1H,s),8.47-8.58(1H,m),9.34-9.46(1H,m),9.90-10.03(1H,m).
2-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1.33(6H,d,J=6.0Hz),1.35(9H,s),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.91(6H,s),3.88(3H,s),4.63-4.80(3H,m),5.44(2H,s),7.15(1H,s),7.50(2H,s),8.07(1H,s),8.31-8.43(1H,m),8.88-8.99(1H,m),9.46-9.60(1H,m).
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.88-2.13(4H,m),2.82(3H,d,J=4.4Hz),2.86-2.98(2H,m),3.02-3.18(3H,m),3.93(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.52(1H,d,J=1.6Hz),7.54(1H,s),7.61(1H,d,J=1.6Hz),8.14-8.26(1H,m),8.56(1H,s),9.10-9.18(1H,m),9.81-9.88(1H,m).
MS:m/e(ESI)546.2(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.40(2H,s),6.95(1H,d,J=8.6Hz),7.32(1H,s),7.75(1H,d,J=8.6Hz),7.80(1H,s),9.00(1H,brs),9.30(1H,brs).
MS:m/e(ESI)429.1(MH+)
2-{8-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロパン酸;塩酸塩
1.36(9H,s),1.38(3H,t,J=7Hz),1.48(6H,s),2.82(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4,22-4.40(4H,m),4.82(2H,s),5.40(2H,s),7.08(1H,brs),7.30(1H,brs),7,52(1H,s),8.21(1H,q,J=5Hz),8.55(1H,s),9.22(1H,brs),9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)551.2(MH+)
2-{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロパン酸;塩酸塩
1.30-1.40(12H,m),1.48(6H,s),2.77(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4.22-4.33(4H,m),4.85(2H,s),5.43(2H,s),7.08(1H,brs),7.29(1H,brs),7.98(1H,s),8.54(1H,q,J=5Hz),9.45(1H,brs),9.91(1H,brs).
酢酸 2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1.33(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.33(3H,s),2.65(6H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.54(1H,s),7.58(1H,s),7.66(1H,s),8.19-8.21(1H,m),8.55(1H,s),9.17(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)509.2(MH+)
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.38(9H,s)1.41(3H,t,J=6.8Hz)2.82(3H,d,J=4.4Hz)3.82(3H,s),3.93(2H,t,J=7.6Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.54(2H,t,J=7.6Hz),4.85(2H,s),5.46(2H,s)7.54(1H,s),7.83(1H,d,J=2.0Hz),7.99(1H,d,J=2.0Hz),8.20(1H,q,J=4.4Hz),8.56(1H,s).
酢酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.34(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.37(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.81(2H,s),5.49(2H,s),7.31-7.34(2H,m),7.93(1H,d,J=8.4Hz),7.96(1H,s),9.02(1H,brs),9.30(1H,brs).
MS:m/e(ESI)471.1(MH+)
酢酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1.35(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.37(3H,s),2.83(3H,d,J=4.4Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.86(2H,s),5.50(2H,s),7.33(1H,d,J=8.4Hz),7.54(1H,s),7.94(1H,d,J=8.4Hz),7.97(1H,s),8.19-8.21(1H,m),8.56(1H,s),9.20(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)466.2(MH+)
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-オン;臭化水素酸塩
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.48-2.62(4H,m),3.28-3.45(4H,m),4.02(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.33(2H,s),7.56(2H,s),7.62(2H,s).
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),2.75(6H,s),3.82(3H,s),3.87(3H,s),4.20(2H,q,J=7.2Hz),4.78(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.45(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)472.2(MH+)
2-{2-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.01(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.74(3H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.13(2H,q,J=7.0Hz),3.83(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.48(1H,d,J=2.0Hz),7.54-7.55(2H,m),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.14(1H,brs),9.81(1H,brs).
MS:m/e(ESI)495.2(MH+)
6-{2-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1.01(3H,t,J=7.0Hz),1.34-1.37(12H,m),2.74(3H,s),2.78(3H,d,J=4.8Hz),3.13(2H,q,J=7.0Hz),3.83(3H,s),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.47(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,d,J=2.0Hz),7.99(1H,s),8.53(1H,q,J=4.8Hz),9.40(1H,brs),9.92(1H,brs).
MS:m/e(ESI)496.2(MH+)
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.44(9H,s),2.67(6H,s),3.73(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.80(2H,s),5.51(2H,s),7.34(1H,s),7.67(1H,s),7.75(1H,s).
MS:m/e(ESI)550.1(MH+)
6-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1.26-1.50(12H,m),1.50-1.68(2H,m),1.84-2.03(2H,m),2.64-2.86(5H,m),3.12-3.68(3H,m),3.94(3H,s),4.23(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.44-7.70(2H,m),7.99(1H,s),8.41-8.63(1H,m),9.37(1H,brs),9.94(1H,brs).
MS:m/e(ESI)538.3(MH+)
1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.36(9H,s),1.54-1.70(2H,m),1.84-2.00(2H,m),2.65-2.80(2H,m),3.19-3.50(2H,m),3.55-3.70(1H,m),3.86(3H,s),3.93(3H,s),3.95(3H,s),4.73(1H,d,J=4.0Hz),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.36(1H,s),7.51(1H,s),7.56(1H,s),8.99-9.40(2H,m).
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.38-1.41(12H,m),2.61(6H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.78(2H,s),5.44(2H,s),7.33(1H,s),7.63(1H,s),7.68(1H,s),9.01(1H,brs),9.26(1H,brs).
MS:m/e(ESI)472.2(MH+)
6-[2-(3-第3ブチル-5ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1.34-1.39(15H,m),2.75(6H,s),2.78(3H,d,J=4.6Hz),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.45(1H,s),7.55(1H,s),7.99(1H,s),8.53(1H,q,J=4.6Hz),8.55(1H,s),9.39(1H,brs),9.92(1H,brs).
MS:m/e(ESI)496.2(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
0.98(6H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),2.78(3H,d,J=4.8Hz),2.92(6H,s),3.16(4H,q,J=7.0Hz),3.85(3H,s),4.74(2H,s),5.44(2H,s),7.15(1H,s),7.49(1H,d,J=2.0Hz),7.55(1H,s),7.55(1H,d,J=2.0Hz),8.07(1H,s),8.37(1H,q,J=4.8Hz),8.92(1H,brs),9.53(1H,brs).
MS:m/e(ESI)508.2(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-メチルアミノ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.76(3H,d,J=5.2Hz),3.72(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.46(2H,s),5.50(1H,q,J=5.2Hz),7.04(1H,s),7.23(1H,s),7.33(1H,s).
MS:m/e(ESI)472.1(MH+)
1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル;臭化水素酸塩
1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.54-1.68(2H,m),1.83-1.96(2H,m),2.64-2.78(2H,m),3.21-3.48(2H,m),3.58-3.69(1H,m),3.87(3H,s),3.94(3H,s),4.22(2H,q,J=6.8Hz),4.73(1H,d,J=4.0Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.51(1H,s),7.56(1H,s),9.00-9.12(1H,m),9.20-9.34(1H,m).
MS:m/e(ESI)528.2(MH+)
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1.40(9H,s),1.79-1.92(1H,m),1.98-2.12(1H,m),2.90-2.99(1H,m),3.08-3.18(1H,m),3.20-3.60(2H,m),3.65(3H,s),3.89(3H,s),3.97(3H,s),4.30-4.43(1H,m),4.81(2H,s),5.50(2H,s),7.34(1H,s),7.39(1H,s),7.43(1H,s),9.08(1H,brs),9.31(1H,brs).
2-[2-(3-第3ブチル-5-エチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.20(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.12-3.17(2H,m),3.73(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.29(1H,t,J=6.0Hz),5.46(2H,s),7.11(1H,s),7.23(1H,s),7.53(1H,s),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.18(1H,brs),9.80(1H,brs).
MS:m/e(ESI)481.3(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-5-エチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.20(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),2.78(3H,d,J=4.6Hz),2.92(6H,s),3.12-3.19(2H,m),3.72(3H,s),4.73(2H,s),5.28(1H,t,J=5.8Hz),5.42(2H,s),7.10(1H,s),7.15(1H,s),7.23(1H,s),8.06(1H,s),8.37(1H,q,J=4.6Hz),8.92(1H,brs),9.52(1H,brs).
MS:m/e(ESI)480.3(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.36-1.43(15H,m),2.82(3H,d,J=4.6Hz),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.45(2H,s),7.43(1H,s),7.51(1H,s),7.53(1H,s),8.20(1H,q,J=4.6Hz),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)468.2(MH+)
エチル-カルバミン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1.09(3H,t,J=7.0Hz),1.31(3H,t,J=7.0Hz),1.34(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.05-3.11(2H,m),4.07(2H,q,J=7.0Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.52(1H,s),7.54(1H,s),7.57(1H,s),7.86(1H,t,J=6.0Hz),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)539.4(MH+)
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.44(9H,s),2.10-2.17(2H,m),2.69(2H,t,J=7.2Hz),3.67(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.82(2H,s),5.53(2H,s),7.35(1H,s),7.63(1H,s),7.66(1H,s),9.08(1H,brs),9.32(1H,brs).
MS:m/e(ESI)590.2(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピペラジン-1-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.21(4H,brs),3.32(4H,brs),3.94(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.55(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,s),7.64(1H,s),9.04-9.16(3H,m),9.40(1H,brs).
MS:m/e(ESI)527.3(MH+)
2-(2-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシエチル)-メチルアミノ]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.36(9H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),2.80(3H,s),2.91(6H,s),3.18(3H,s),3.20-3.48(4H,m),3.81(3H,s),4.73(2H,s),5.43(2H,s),7.15(1H,s),7.50(1H,s),7.53(1H,s),8.06(1H,s),8.36(1H,q,J=4.0Hz).
MS:m/e(ESI)524.3(MH+)
1-[3-第3ブチル-5-(2-ヒドロキシエチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1.38(3H,t,J=6.8Hz),1.45(9H,s),1.50(3H,t,J=6.8Hz),3.44(2H,t,J=5.4Hz),3.83(2H,t,J=5.4Hz),3.89(3H,s),4.18(2H,q,J=6.8Hz),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.91(2H,s),5.49(2H,s),7.21(1H,s),7.55(1H,d,J=2.0Hz),7.66(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)502.3(MH+)
1-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)-メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩
1.36(3H,t,J=6.8Hz),1.44(9H,s),1.49(3H,t,J=6.8Hz),3.04(3H,brs),3.38-3.75(4H,m),3.95(3H,s),5.49(2H,s),7.21(1H,s),7.77-7.95(2H,m).
MS:m/e(ESI)516.4(MH+)
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.88-2.95(2H,m),3.50-3.59(2H,m),3.61(3H,s),4.02(2H,brs),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.37-5.60(2H,m),7.29(1H,s),7.38(1H,s),7.54(1H,s),8.12-8.28(1H,m),8.55(1H,s),9.14(1H,brs),9.82(1H,brs).
1-[3-第3ブチル-5-((3R,4R)-3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),2.91-2.99(1H,m),3.03-3.12(1H,m),3.30(3H,s),3.40-3.58(2H,m),3.63(3H,s),3.71-3.79(1H,m),4.10(2H,q,J=7.2Hz),4.10-4.30(3H,m),4.78(2H,s),5.38-5.60(2H,m),7.30(1H,s),7.33(1H,s),7.41(1H,s),8.99-9.12(1H,m),9.20-9.40(1H,m).
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.38-1.41(12H,m),2.78-2.79(4H,m),3.81-3.83(4H,m),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.44(2H,s),7.33(1H,s),7.67(1H,s),7.73(1H,s),9.03(1H,brs),9.20(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)514.3(MH+)
1-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシエチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル;塩酸塩
0.96(3H,t,J=6.4Hz),1.28(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),3.14-3.26(4H,m),3.47(2H,t,J=6.0Hz),3.84(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.61(2H,s),7.33(1H,s),7.55(1H,s),7.60(1H,s),9.10(1H,brs),9.57(1H,brs).
2-(2-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)-メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;2塩酸塩
1.36(9H,s),2.75(3H,d,J=4.0Hz),2.81(3H,s),2.91(6H,s),3.17(2H,t,J=5.6Hz),3.52(2H,t,J=5.4Hz),4.73(2H,s),5.52(2H,s),7.15(1H,s),7.53(1H,s),8.10(1H,s),8.38(1H,q,J=4.0Hz),9.17(1H,brs),9.65(1H,brs).
1-{3-第3ブチル-5-[(3ヒドロキシプロピル)-メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩
1.28(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.61(2H,t,J=6.4Hz),2.75(3H,s),3.14(2H,t,J=6.4Hz),3.38(2H,t,J=6.4Hz),3.82(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.55(2H,s),7.33(1H,s),7.51(1H,s),7.54(1H,s),9.08(1H,brs),9.45(1H,brs).
1-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)-(2-メトキシエチル)-アミノ]-4メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),3.15(3H,s),3.28(2H,t,J=6.0Hz),3.20-3.78(4H,m),3.46(2H,t,J=6.0Hz),3.82(3H,s),4.12(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.79(2H,s),5.51(2H,s),7.33(1H,s),7.51(1H,s),7.58(1H,s),9.06(1H,brs),9.39(1H,brs).
1-(3-アミノ-5-第3ブチル-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.38(3H,t,J=7.2Hz),1.43(9H,s),1.50(3H,t,J=7.2Hz),3.85(3H,s),4.17(2H,q,J=7.2Hz),4.24(2H,q,J=7.2Hz),4.82(2H,s),5.39(2H,s),7.19(1H,s),7.44(1H,d,J=2.0Hz),7.48(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)458.2(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロピルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1.19(6H,d,J=6.0Hz),1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.60-3.78(1H,m),3.71(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.83(2H,s),4.90(1H,d,J=6.0Hz),5.46(2H,s),7.14(1H,s),7.22(1H,s),7.53(1H,s),8.20(1H,d,J=4.4Hz),8.55(1H,s).
1-[3-第3ブチル-5-((3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),2.91-2.99(1H,m),3.03-3.12(1H,m),3.30(3H,s),3.40-3.58(2H,m),3.63(3H,s),3.71-3.79(1H,m),4.10(2H,q,J=7.2Hz),4.10-4.30(3H,m),4.78(2H,s),5.38-5.60(2H,m),7.30(1H,s),7.33(1H,s),7.41(1H,s),8.99-9.12(1H,m),9.20-9.40(1H,m).
MS:m/e(ESI)558.3(MH+)
1-[3-第3ブチル-5-((3S,4S)-3,4-ジメトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1.28(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),3.03-3.16(2H,m),3.29(6H,s),3.36-3.52(2H,m),3.64(3H,s),3.91(2H,brs),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.78(2H,s),5.36-5.62(2H,m),7.33(2H,s),7.44(1H,s),8.95-9.35(2H,m).
MS:m/e(ESI)572.4(MH+)
(4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イル)-酢酸;2塩酸塩
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.38(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.10-3.69(10H,m),3.93(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.22(2H,brs),4.80(2H,s),5.54(2H,s),7.34(1H,s),7.49(1H,s),7.64(1H,s),9.10(1H,brs),9.40(1H,brs).
MS:m/e(ESI)585.3(MH+)
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドールl-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-カルボン酸エチルアミド;臭化水素酸塩
1.01(3H,t,J=7.0Hz),1.30(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.93(4H,brs),3.02-3.08(2H,m),3.49(4H,brs),3.95(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.22(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,s),7.60(1H,s).
MS:m/e(ESI)598.3(MH+)
1-(4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イル)-プロパン-1-オン;臭化水素酸塩
1.00(3H,t,J=7.0Hz),1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.36(2H,q,J=7.0Hz),2.94(2H,brs),2.98(2H,brs),3.66(4H,brs),3.96(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.61(1H,d,J=2.0Hz),9.06(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)583.4(MH+)
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.60(18H,s),4.83(2H,s),5.50(2H,s),7.62-7.83(5H,m),8.05(1H,s),8.13-8.22(1H,m),9.21(1H,brs),9.90(1H,brs).
実施例131
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-5-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),3.88(3H,s),4.78(2H,s),5.46(2H,s),7.24(1H,d,J=8.8Hz),7.35(1H,s),7.77(2H,s),8.10(1H,d,J=8.8Hz),9.04(1H,brs),9.71(1H,brs).
MS:m/e(ESI)409.1(MH+)
実施例132
N-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),2.10(3H,s),4.77(2H,s),5.49(2H,s),7.59-7.71(2H,m),7.76(2H,s),8.01-8.12(1H,s),8.68(1H,s),9.19(1H,brs),9.99(1H,brs),10.37(1H,s).
MS:m/e(ESI)436.1(MH+)
実施例133
N-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),2.12(3H,s),4.81(2H,s),5.47(2H,s),7.69(1H,d,J=8.4Hz),7.77(2H,s),8.00-8.20(3H,m),9.07(1H,brs),9.76(1H,brs),10.51(1H,s).
MS:m/e(ESI)436.1(MH+)
実施例134
N-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),3.11(3H,s),4.80(2H,s),5.50(2H,s),7.53(1H,d,J=8.8Hz),7.73(1H,d,J=8.8Hz),7.75(2H,s),8.08(1H,s),9.22(1H,brs),10.02(1H,brs).
MS:m/e(ESI)472.1(MH+)
実施例135
N-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),3.16(3H,s),4.81(2H,s),5.46(2H,s),7.37(1H,d,J=8.8Hz),7.50(1H,s),7.76(2H,s),8.10(1H,d,J=8.8Hz),9.07(1H,brs),9.97(1H,brs).
MS:m/e(ESI)472.1(MH+)
実施例136
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-6-イソプロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(6H.d.J=6.0Hz),1.42(18H.s),4.52-4.70(1H.m),4.76(2H.s),5.49(2H.s),7.33(1H.d.J=8.4Hz),7.64(1H.d.J=8.4Hz),7.77(2H.s),7.82(1H.s.),9.21(1H.brs),9.78(1H.brs).
MS:m/e(ESI)437.1(MH+)
実施例137
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-5-イソプロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(6H.d.J=6.0Hz),1.42(18H.s),4.68-4.81(1H.m),4.77(2H.s),5.47(2H.s),7.19(1H.d.J=9.6Hz),7.32(1H.s),7.77(2H.s.),8.02-8.19(3H.m),9.03(1H.brs),9.70(1H.brs).
MS:m/e(ESI)437.2(MH+)
実施例138
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-6-(2-メトキシ-エトキシ)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H.s),3.32(3H.s),3.71(2H.t.J=4.4Hz),4.17(2H.t.J=4.4Hz),4.77(2H.s),5.51(2H.s),7.40(1H.d.J=8.4Hz),7.67(1H.d.J=8.4Hz),7.78(2H.s),7.85(1H.m),8.08(1H.brs),9.24(1H.brs),9.80(1H.s).
MS:m/e(ESI)453.2(MH+)
実施例139
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-5-(2-メトキシ-エトキシ)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H.s),3.30(3H.s),3.66-3.75(2H.m.),4.19-4.31(2H.m.),4.78(2H.s),5.47(2H.s),7.24(1H.d.J=8.8Hz),7.35(1H.s),7.77(2H.s).8.07(1H.brs),8.10(1H.d.J=8.8Hz),9.06(1H.brs),9.74(1H.s).
MS:m/e(ESI)453.1(MH+)
実施例140
N-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.48(3H,s),3.25(3H,s),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.66(1H,d,J=9.0Hz),7.76(3H,s),8.10(1H,s),8.21(1H,d,J=9.0Hz),9.26(1H,s),9.94(1H,s).
MS:m/e(ESI)450.2(MH+)
N-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.48(3H,s),3.25(3H,brs),4.86(2H,s),5.53(2H,s),7.75-7.83(2H,m),8.10(1H,s),8.16(1H,s),9.29(1H,s),9.94(1H,s).
MS:m/e(ESI)450.2(MH+)
実施例142
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-ウレア;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),4.74(2H,s),5.49(2H,s),6.12(2H,s),7.54-7.62(2H,m),7.77(2H,s),8.08(1H,s),8.43(1H,s),9.07(1H,s),9.21(1H,s),9.94(1H,s).
実施例143
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-ウレア;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),4.76(2H,s),5.43(2H,s),6.19(2H,s),7.48(1H,d,J=7.7Hz),7.57(2H,s),7.97(1H,s),8.0(1H,d,J=7.7Hz),8.07(1H,s),8.98(1H,s),9.22(1H,s),9.66(1H,s).
実施例144
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-7-イソプロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(6H.d.J=7.6Hz),1.42(18H.s),4.78(2H.s),4.87-5.02(1H.m),5.49(2H.s),7.26(1H.d.J=8.4Hz),7.30(1H.d.J=8.4Hz),7.82(1H.t.J=8.4Hz),7.77(2H.s),8.04(1H.brs),8.08(1H.s),9.22(1H.brs).
MS:m/e(ESI)437.2(MH+)
実施例145
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H.s),3.84(3H.s),4.77(2H.s),5.52(2H.s),7.38(1H.d.J=8.4Hz),7.67(1H.d.J=8.4Hz),7.78(2H.s),7.86(1H.s),8.08(1H.brs),9.25(1H.brs),9.85(1H.brs).
MS:m/e(ESI)409.1(MH+)
実施例146
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(6-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H.s),4.85(2H.s),5.52(2H.s),7.71(1H.dd.J=8.8 and 8.4Hz), 7.77(2H.s), 7.80-7.88(1H.m.), 8.06(1H.d.J=8.8Hz).
MS:m/e(ESI)397.2(MH+)
実施例147
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H.s),4.86(2H.s),5.51(2H.s),7.52-7.61(1H.m.),7.69(1H.d.J=8.4Hz),7.77(2H.s),8.22-8.31(1H.m.),9.24(1H.brs),9.92(1H.brs).
MS:m/e(ESI)397.1(MH+)
実施例148
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;2臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),4.91(2H,s),5.58(2H,s),7.75(1H,dd,J=7.1,4.8Hz),7.78(2H,s),8.08(2H,s),8.67(1H,d,J=7.1),8.94(1H,d,J=4.8Hz),9.56(1H,s),10.27(1H,s).
MS:m/e(ESI)380.1(MH+)
実施例149
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-6-(2-メトキシ-1,1-ジメチル-エトキシ)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.22(6H.s),1.41(18H.s),3.16(3H.s),3.91(2H.s),4.77(2H.s),5.49(2H.brs),7.41(1H.d.J=8.0Hz),7.67(1H.d.J=8.0Hz),7.77(2H.s),7.85(1H.s.),8.09(1H.brs),9.22(1H.brs),9.95(1H.brs).
MS:m/e(ESI)481.3(MH+)
実施例150
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[6-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エトキシ)-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.23(6H.s),1.41(18H.s),3.79(2H.s),4.75(1H.s),4.77(2H.s),5.49(2H.s),7.39(1H.dd.J=8.4and2.4Hz),7.66(1H.d.J=8.4Hz),7.77(2H.s),7.83(1H.brs.),8.08(1H.brs),9.21(1H.brs),9.75(1H.brs).
MS:m/e(ESI)467.2(MH+)
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-6-イソブトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.00(6H.d.J=6.8Hz),1.41(18H.s),2.00-2.13(1H.m),3.81(2H.d.J=6.8Hz),4.77(2H.s),5.50(2H.s),7.38(1H.d.J=8.8Hz),7.65(1H.d.J=8.0Hz),7.77(2H.s),7.84(1H.s.),8.08(1H.brs),9.22(1H.brs),9.78(1H.brs).
MS:m/e(ESI)451.2(MH+)
実施例152
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),3.92(3H,s),4.96(2H,s),5.53(2H,s),7.77(2H,s),7.92(1H,d,8.0Hz),8.09(1H,s),8.36(1H,d,8.0Hz),8.91(1H,s),9.39(1H,s),10.09(1H,s).
MS:m/e(ESI)437.1(MH+)
実施例153
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),4.92(2H,s),5.54(2H,s),7.67(1H,s),7.78(2H,s),7.96(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,s),8.20(1H,s),8.25(1H,d,J=8.0Hz),8.77(1H,s),9.34(1H,s),10.01(1H,s).
MS:m/e(ESI)422.1(MH+)
実施例154
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),4.92(2H,s),5.54(2H,s),7.70(1H,s),7.78(2H,s),8.10(1H,s),8.12(1H,d,7.8Hz),8.21(1H,s),8.22(1H,s),8.27(1H,d,7.8Hz),9.34(1H,s),10.01(1H,s).
MS:m/e(ESI)422.2(MH+)
実施例155
2-(4or5-シアノ-2-イミノ-3-プロピル-ピロリジン-1-イル)-1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),4.98(2H,s),5.55(2H,s),7.78(2H,s),8.02(1H,d,J=8.4Hz),8.10(1H,s),8.28(1H,d,J=8.4Hz),8.67(1H,s),9.48(1H,s),10.06(1H,s),B:1.40(18H,s),4.94(2H,s),5.55(2H,s),7.78(2H,s),8.10,(1H,s),8.18(1H,d,J=8.4Hz),8.32(1H,s)8.38(1H,d,J=8.4Hz),9.48(1H,s),10.17(1H,s).
MS:m/e(ESI)404.1(MH+)
実施例156
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(6-ヒドロキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H.s),4.71(2H.s),5.48(2H.s),7.20(1H.d.J=8.4Hz),7.48-7.59(2H.m),7.77(2H.s),8.05(1H.brs),9.12(1H.brs),9.77(1H.brs),10.22(1H.s).
MS:m/e(ESI)395.1(MH+)
実施例157
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H.s),4.72(2H.s),5.42(2H.s),7.02(1H.d.J=8.4Hz),7.07(1H.s),7.76(2H.s),8.00(1H.d.J=8.4Hz),8.05(1H.brs),8.93(1H.brs),9.60(1H.brs),10.78(1H.brs).
MS:m/e(ESI)395.1(MH+)
実施例158
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-6-(2-メトキシ-1-メチル-エトキシ)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26(3H,d,J=6.0Hz),1.42(18H,s),3.29(3H,s),3.46-3.57(2H,m),4.60-4.68(1H,m),4.76(2H,s),5.51(2H,s),7.37(1H,dd,J=8.4and2.4Hz),7.65(1H,d,J=8.4Hz),7.78(2H,s),7.87(1H,brs),8.05(1H,brs),9.22(1H,brs),9.79(1H,brs).
MS:m/e(ESI)467.2(MH+)
実施例159
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 ジメチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.94(3H,s),3.03(3H,s),4.91(2H,s),5.53(2H,s),7.77(2H,s),7.84(1H,d,J=7.8Hz),7.86(1H,d,J=7.8Hz),8.10(1H,s),8.32(1H,s),9.31(1H,s),9.93(1H,s).
MS:m/e(ESI)450.2(MH+)
実施例160
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),4.94(2H,s),5.57(2H,s),7.77(2H,s),7.90(1H,d,J=7.1Hz),8.09(1H,s),8.33(1H,d,J=7.1Hz),8.91(1H,s),9.53(1H,s),10.13(1H,s),13.53(1H,s).
MS:m/e(ESI)423.1(MH+)
3-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-1,1-ジメチル-ウレア;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.95(6H,s),4.75(2H,s),5.49(1H,s),7.61(1H,d,J=7.9Hz),7.64(1H,d,J=7.9Hz),7.77(2H,s),8.06(1H,s),8.48(1H,s),8.72(1H,s),9.15(1H,s),9.88(1H,s).
MS:m/e(ESI)465.2(MH+)
実施例162
2-(6-第3ブチル-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,s),1.41(18H,s),4.80(2H,s),5.49(2H,s),7.69(1H,d,J=8.0Hz),7.76(2H,s),7.87(1H,d,J=8.0Hz),8.30(1H,s),9.19(1H,brs),9.83(1H,brs).
実施例163
2-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルoxy}-プロパン酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),1.55(3H,d,J=6.8Hz),4.75(2H,s),4.90(1H,q,J=6.8Hz),5.49(2H,s),7.34(1H,dd,J=8.8and2.4Hz),7.65(1H,d,J=8.8Hz),7.73(1H,brs),7.77(2H,s),8.09(1H,brs),9.22(1H,brs),9.88(1H,brs).
MS:m/e(ESI)467.2(MH+)
実施例164
2-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルオキシ}-2-メチル-プロパン酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),1.59(6H,s),4.75(2H,s),5.48(2H,s),7.27(1H,dd,J=8.4and2.4Hz),7.65(1H,d,J=8.4Hz),7.69(1H,d,J=2.4Hz),7.77(2H,s),8.08(1H,brs),9.17(1H,s),9.93(1H,s).
MS:m/e(ESI)481.2(MH+)
実施例165
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-6-メチル-1,3-ジヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピリジン-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),2.64(3H,s),4.93(2H,s),5.58(2H,s),7.78(2H,s),8.06(1H,s),8.09(1H,s),8.94(1H,s),9.61(1H,brs),10.27(1H,brs).
MS:m/e(ESI)394.2(MH+)
実施例166
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),2.67(3H,s),4.84(2H,s),5.63(2H,s),7.70(1H,d,J=8.0Hz),7.78(2H,s),8.08(1H,brs),8.16(1H,d,J=8.0Hz),9.63(1H,brs),9.94(1H,brs).
MS:m/e(ESI)394.1(MH+)
実施例167
1-(7-第3ブチル-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-(1-イミノ-6-イソプロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30-1.37(21H,m),4.39(2H,s),4.59-4.71(1H,m),4.77(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,d,J=8.8H),7.65(1H,d,J=8.8Hz),7.72(1H,s),7.80(1H,s),7.82(1H,s),9.25(1H,brs),9.79(1H,brs).
MS:m/e(ESI)435.1(MH+)
実施例168
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(6-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(3H,t,J=6.8Hz),1.42(18H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.77(2H,s),5.51(2H,s),7.36(1H,dd,J=8.4and2.4Hz),7.66(1H,d,J=8.4Hz),7.78(2H,s),7.84(1H,brs),8.08(1H,s),9.22(1H,brs),9.81(1H,s).
MS:m/e(ESI)423.1(MH+)
実施例169
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=6.8Hz),1.42(18H,s),4.16(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.49(2H,s),7.21(1H,d,J=8.8Hz),7.33(1H,s),7.78(2H,s),8.05(1H,s),8.12(1H,d,J=8.8Hz),9.08(1H,brs),9.75(1H,brs).
MS:m/e(ESI)423.2(MH+)
実施例170
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-4,7-ジイソプロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.25(6H,d,J=6.0Hz),1.38(6H,d,J=6.0Hz),1.42(18H,s),4.64(1H,qq,J=6.0Hz,6.0Hz),4.69(2H,s),4.87(1H,qq,J=6.0Hz,6.0Hz),5.48(2H,s),7.24(1H,d,J=9.2Hz),7.38(1H,d,J=9.2Hz),7.76(2H,s),8.05(1H,brs).
1-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-3-メチル-ウレア;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.67(3H,s),4.74(2H,s),5.48(2H,s),7.55(1H,d,J=8.4Hz),7.59(1H,d,J=8.4Hz),7.77(2H,s),8.06(1H,s),8.44(1H,s),8.97(1H,s),9.15(1H,s),10.40(1H,s).
MS:m/e(ESI)451.2(MH+)
実施例172
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-酢酸 メチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),3.64(3H,s),3.88(2H,s),4.83(2H,s),5.54(2H,s),7.70(1H,d,J=8.0Hz),7.73(1H,d,J=8.0Hz),7.78(2H,s),8.02-8.10(1H,br),8.13(1H,s),9.94(1H,s).
実施例173
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),3.74(2H,s),4.83(2H,s),5.55(2H,s),7.69(1H,d,J=8.0Hz),7.71(1H,d,J=8.0Hz),7.78(2H,s),8.14(1H,s),9.94(1H,s).
実施例174
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-4-イソプロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36-1.50(24H,m),4.79(2H,s),4.87-4.98(1H,m),5.50(2H,s),7.26(1H,d,J=7.6Hz),7.30(1H,d,J=8.4Hz),7.73(1H,d,J=7.6Hz),7.77(2H,s),8.03(1H,brs),8.07(1H,brs),9.23(1H,brs).
実施例175
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-6-(1-メトキシ-1-メチル-エチル)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.13(t,J=6.8Hz),1.41(18H,s),3.25(3H,s),3.66(s),4.12(q,J=6.8Hz),5.12(2H,s),5.54(2H,s),7.78(2H,s),7.79(1H,d,J=6.8Hz),7.86(1H,d,J=6.8Hz),8.39(1H,s).
実施例176
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-メトキシ-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.13(3H,t,J=6.8Hz),1.41(18H,s),3.38(3H,s),4.12(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),5.12(1H,s),5.53(2H,s),7.78(2H,m),7.79-7.84(2H,s),8.31(1H,s).
実施例177
2-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-3-メチル-酪酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.67(3H,d,J=6.5),1.04(3H,d,J=6.5),1.17(1H,t,J=6.5),1.41(18H,s),2.25-2.36(1H,m),4.82(2H,s),5.54(2H,s),7.72(1H,d,J=7.0),7.75(1H,d,J=7.0),7.77(2H,s),8.27(1H,s),10.03(1H,s).
MS:m/e(ESI)479.4(MH+)
実施例178
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.41(18H,s),1.53(9H,s),4.14(2H,q,J=6.8Hz),4.80(2H,s),5.53(2H,s),7.78(2H,s),7.83(1H,s),8.02(1H,s).
実施例179
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.41(18H,s),4.15(2H,q,J=6.8Hz),4.80(2H,s),5.53(2H,s),7.78(2H,s),7.87(1H,s),8.05(1H,s),9.06(1H,s),10.05(1H,s).
実施例180
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.25-1.41(24H,m),4.08(2H,q,J=6.8Hz),4,14(2H,q,J=6.8Hz),4.71(2H,s),5.44(2H,s),7.35(1H,s),7.75(2H,s),7.81(1H,s),9.05(1H,brs),9.59(1H,brs).
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(4,7-ジフルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
4.77(2H,s).5.19(2H,s).7.49(1H,m).7.60(1H,m).7.68(2H,s).
実施例182
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[6-(2-ヒドロキシ-1-メチル-エトキシ)-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.25(3H,d,J=6.4Hz),1.42(18H.s),3.50-3.63(2H.m),4.42-4.53(1H.m),4.76(2H.s),4.95(1H.t.J=5.6Hz),5.50(2H.s),7.36(1H.brd.J=8.8Hz),7.64(1H.d.J=8.8Hz),7.78(2H.s),7.84(1H.brs),8.08(1H.brs),9.21(1H.brs),9.78(1H.s).
MS:m/e(ESI)453.4(MH+)
実施例183
2-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルオキシ}-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.02(3H,t,J=6.8Hz),1.42(18H,s),1.86-2.10(2H,m).4.68-4.83(3H,m),5.50(2H.s),7.36(1H,dd,J=8.4and0.8Hz),7.67(1H,d,J=8.4Hz),7.77(1H,s),7.78(2H,s),8.08(1H,brs),9.25(1H,brs),9.87(1H,brs).
MS:m/e(ESI)481.3(MH+)
実施例184
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-メトキシ-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),3.38(3H,s),4.83(2H,s),4.99(1H,s),5.52(2H,s),7.77-7.83(2H,m),7.78(2H,s),8.07(1H,br),8.32(1H,s),9.29(1H,brs),9.95(1H,brs).
実施例185
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(3H,t,J=6.8Hz),1.41(18H,s),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.46(2H,s),7.53(1H,s),7.75(2H,s),8.49(1H,s),9.16(1H,br),9.78(1H,br).
実施例186
2-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-2-メトキシ-プロパン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),1.69(3H,s),3.18(3H,s),4.83(2H,s),5.52(2H,s),7.78(3H,s),7.86(1H,d,J=8.0Hz),8.07(1H,br),8.41(1H,s),9.32(1H,s),9.99(1H,s).
実施例187
N-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),2.66(3H,s),3.14(6H,sX2),4.05(2H,s),5.47-5.62(2H,m),7.70(1H,d,J=8.0Hz),7.81(1H,s),7.97(1H,s),8.16(1H,d,J=8.0Hz),9.57(1H,brs),9.95(1H.s),10.01(1H,s).
MS:m/e(ESI)445.2(MH+)
実施例188
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.82(3H,d,5.3Hz),4.91(2H,s),5.55(2H,s),7.77(2H,s),7.85(1H,d,J=8.1Hz),8.03-8.12(1H,br),8.21(1H,d,J=8.1Hz),8.70(1H,q,J=5.3Hz),8.74(1H,s),10.05(1H,s).
実施例189
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.81(3H,d,J=5.3Hz),4.91(2H,s),5.56(2H,s),7.79(2H,s),8.08(1H,s),8.09(1H,d,=8.1Hz),8.17(1H,s),8.31(1H,d,J=8.1Hz),8.74(1H,q,J=5.3),9.44(1H,s),8.74(1H,s),10.05(1H,s)10.12(1H,s).
実施例190
2-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-2-メトキシ-プロピオンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),1.68(3H,s),3.18(3H,s),4.83(2H,s),5.52(2H,s),7.34(1H,brs),7.43(1H,brs),7.74-7.78(1H,m),7.77(2H,s),7.84(1H,d,J=8.0Hz),8.34(1H,s).
2-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-2-メトキシ-N-メチル-プロピオンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),1.69(3H,s),2.58(3H,d,J=4.4Hz),3.18(3H,s),4.83(2H,s),5.52(2H,s),7.71-7.82(2H,m),7.85(2H,s),7.99(1H,brs),8.31(1H,s).
実施例192
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-プロピル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.93(3H,t,J=7.2Hz),1.41(18H,s),1.70-1.83(2H,m),2.89(2H,t,J=7.6Hz),4.84(2H,s),5.57(2H,s),7.71(1H,d,J=8.0Hz),7.77(2H,s),8.08(1H,s),8.17(1H,d,J=8.0Hz),9.52(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)422.2(MH+)
実施例193
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-スルフォン酸ジメチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.67(6H,s),4.99(2H,s),5.55(2H,s),7.77(2H,s),8.06(1H,d,J=8.1Hz),8.16(1H,d,J=8.1Hz),8.73(1H,s).
MS:m/e(ESI)486.2(MH+)
実施例194
2-{2-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 ジメチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(18H,s),2.95(3H,s),3.03(3H,s),3.15(6H,s),4.92(2H,s),5.52(2H,s),7.81-7.88(3H,m),7.97(1H,s),8.32(1H,s),9.39(1H,s),9.95(1H,s),10.04(1H,s).
MS:m/e(ESI)501.2(MH+)
実施例195
({2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル}-メチル-アミノ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),3.00(3H,s),4.20(2H,s),4.92(2H,s),5.55(2H,s),7.77-7.88(2H,m),7.78(2H,s),8.09(1H,s),8.24-8.39(1H,2s),9.39(1H,br),9.93-10.03(1H,br).
MS:m/e(ESI)494.3(MH+)
実施例196
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(4-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.25-1.53(21H,m),4.37(2H,q,J=6.8Hz),4.80(2H,s),5.50(2H,s),7.24-7.31(2H,m),7.68-7.79(3H,m),8.07(1H,brs),8.32(1H,brs),9.24(1H,brs).
実施例197
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-4-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),4.00(3H,s),4.80(2H,s),5.49(2H,s),7.25(1H,d,J=8.4Hz),7.29(1H,d,J=7.6Hz),7.51-7.78(3H,m),8.06(1H,brs),8.64(1H,brs),9.23(1H,brs).
実施例198
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),2.81(3H,d,J=4.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.80(2H,s),5.52(2H,s),7.77(2H,s),7.91(1H,s),7.94(1H,s),8.21-8.23(1H,m).
MS:m/e(ESI)480.3(MH+)
実施例199
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.42(18H,s),2.83(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.48(2H,s),7.54(1H,s),7.77(2H,s),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.13(1H,br),9.82(1H,br).
MS:m/e(ESI)480.3(MH+)
実施例200
N-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(18H,m),3.14(6H,s),4.07-4.15(4H,m),4.72(2H,s),5.43(2H,s),7.36(1H,s),7.81(2H,s),7.93(1H,s),9.08(1H,brs),9.60(1H,brs).
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 エチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.15(3H,t,J=7.0Hz),1.40(18H,s),3.27-3.45(2H,m),4.93(2H,s),5.53(2H,s),7.77(2H,s),7.85(1H,d,J=8.0Hz),8.01-8.23(1H,m),8.22(1H,d,J=8.0Hz),8.70(1H,s),8.72(1H,s),9.34(1H,s),10.01(1H,s).
MS:m/e(ESI)450.3(MH+)
実施例202
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-カルバミン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),3.70(3H,s),4.76(2H,s),5.51(2H,s),7.61(1H,dd,J=8.4,1.8Hz),7.67(1H,d,J=8.4Hz),7.77(2H,s),8.07(1H,brs),8.49(1H,brs),9.20(1H,s),9.99(1H,brs),10.12(1H,s).
MS:m/e(ESI)452.3(MH+)
実施例203
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-カルバミン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),3.70(3H,s),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.63(1H,dd,J=8.4,1.8Hz),7.77(2H,s),7.92(1H,s),8.09(1H,d,J=8.4Hz),9.06(1H,brs),9.74(1H,brs),10.33(1H,s).
MS:m/e(ESI)452.3(MH+)
実施例204
3-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-2-メチル-アクリル酸 エチルエステル
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(3H,t,J=6.8Hz),1.41(18H,s),2.08(3H,s),4.23(2H,q,J=6.8Hz),4.88(2H,s),5.22(2H,s),7.68(1H,s),7.77(2H,s),7.83-7.91(2H,m),8.32(1H,s).
実施例205
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-6-トリフルオロメチル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
4.98(2H,s),5.56(2H,s),7.78(2H,s),8.04(1H,d,J=8.0Hz),8.20(1H,d,J=8.0z),8.69(s.1H).
実施例206
3-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-2,N-ジメチル-アクリルアミド 臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),2.05(3H,s),2.71(3H,d,J=4.4Hz),4.87(2H,s),5.53(2H,s),7.31(1H,s),7.76-7.80(2H,m),7.78(2H,s),8.10(1H,br),8.30(1H,s).
実施例207
3-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-2-メチル-アクリルアミド 臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),2.05(3H,s),4.87(2H,s),5.53(2H,s),5.76(1H,s),7.22(1H,br),7.34(1H,s),7.63(1H,brs),7.77(3H,s),7.79(1H,d,J=5.2Hz),8.24(1H,s).
実施例208
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジクロロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
4.53(2H,s),5.66(2H,s),7.55(1H,s),7.80(1H,s),7.90(2H,s).
実施例209
1-(7-第3ブチル-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(6H,s),1.34(9H,s),2.67(3H,s),4.39(2H,s),4.85(2H,s),5.54(2H,brs),7.711(1H,d,J=8.0Hz),7.712(1H,s),7.79(1H,s),8.16(1H,d,J=8.0Hz),9.51(1H,brs),9.95(1H,brs).
MS:m/e(ESI)392.2(MH+)
実施例210
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メトキシメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),3.41(3H,s),4.67(2H,s),4.89(2H,s),5.50-5.52(2H,m),7.78(2H,s),7.85(1H,d,J=8.0Hz),8.08(1H,brs),8.29(1H,d,J=8.0Hz),9.50-9.52(1H,m),9.99(1H,brs).
MS:m/e(ESI)424.2(MH+)
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30-1.50(21H,m),2.50(3H,s),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.79(2H,s),5.49(2H,s),7.76(3H,sX2),8.06(1H,s),9.24(1H,brs),9.74(1H,brs).
MS:m/e(ESI)438.2(MH+)
実施例212
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-6-(ピペリジン-1-カルボニル)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30-1.70(6H,m)1.40(18H,s),3.28(2H,m),3.60(2H,m),4.88(2H,s),5.55(2H.s),7.79(2H,s),7.81(1H,d,J=8.4Hz),7.85(1H,d,J=8.4Hz),8.09(1H,brs),8.27(1H,s),9.34(1H,brs)9.94(1H,brs).
MS:m/e(ESI)490.3(MH+)
実施例213
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピラジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.72(3H,s),4.93(2H,s),5.56(2H,s),7.77(2H,s),8.97(1H,s).
MS:m/e(ESI)395.2(MH+)
実施例214
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-ジメチルアミノメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),2.88(6H,s),4.64(2H,brs),4.96(2H,s),5.58-5.72(2H,m),7.79(2H,s),7.95-8.05(1H,m),8.10(1H,s),8.37(1H,d,J=8.4Hz),9.79-9.91(1H,m),10.03-10.10(1H,m),10.80-10.96(1H,m).
MS:m/e(ESI)437.2(MH+)
実施例215
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-イミノ-4-メトキシメチル-3-フェニル-ピロリジン-1-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),2.64(3H,s),4.73(2H,s),5.54(2H,s),7.37(1H,d,J=8.4Hz),7.54-7.67(2H,m),7.79(2H,s).
MS:m/e(ESI)393.2(MH+)
実施例216
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(3H,t,J=7.2Hz),1.42(18H,s),2.32(3H,s),2.58(3H,s),3.99(2H,t,J=7.2Hz),4.81(2H,s),5.52(2H,s),7.76(2H,s),8.07(1H,s),9.37(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)452.2(MH+)
実施例217
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),3.27(3H,s),3.31(2H,s),3.48(2H,brs),4.91(2H,s),5.52(2H,s),7.77(2H,s),7.86(1H,d,J=8.0),8.09(1H,brs),8.23(1H,d,J=8.0),8.72(1H,s),8.77(1H,brs),9.24(1H,brs),10.03(1H,brs).
実施例218
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(6H,d,J=6.9),1.40(18H,s),4.05-4.16(1H,m),4.91(2H,s),5.52(2H,s),7.77(2H,s),7.85(1H,d,J=8.0),8.08(1H,s),8.23(1H,dd,J=8.0,1.1Hz),8.48(1H,d,J=7.8Hz),8.68(1H,s),9.32(1H,brs),10.00(1H,brs).
MS:m/e(ESI)464.3(MH+)
実施例219
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-スルフォン酸アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),4.95(2H,s),5.53(2H,s),7.64(2H,s),7.77(2H,s),7.99(1H,d,J=7.9),8.09(1H,brs),8.23(1H,d,J=7.9),8.75(1H,s),10.14(1H,brs).
実施例220
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-スルフォン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.47(3H),4.96(2H,s),5.54(2H,s),7.72(1H,q,J=4.6Hz),7.77(2H,s),8.02(1H,d,J=7.9),8.09(1H,brs),8.17(1H,dd,J=7.9,1.2Hz),8.75(1H,s),10.14(1H,brs).
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2,5-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),1.48(3H,d,J=7.0Hz),2.67(3H,s),5.00(1H,q,J=7.0Hz),5.4(1H,d,J=18.4Hz),5.6(1H,d,J=18.4Hz),7.73(1H,d,J=8.0Hz),7.79(2H,s),8.05(1H,s),8.18(1H,d,J=8.0Hz),9.45(1H,s),9.93(1H,s).
MS:m/e(ESI)408.2(MH+)
実施例222
2-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-2-メトキシ-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),3.33(3H,s),4.77(1H,br),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.39(1H,brs),7.61(1H,brs),7.73-7.83(2H,m),7.86(2H,s),8.27(1H,s).
実施例223
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-メトキシ-酢酸 ヒドラジド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),4.35(1H,br),4.84(3H,s),4.86(2H,s),5.52(2H,s),7.76(4H,s),8.27(1H,s).
実施例224
1-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(2-メトキシ-エチル)-フェニル]-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),2.67(3H,s),2.94(2H,t,J=6.8Hz),3.27(3H,s).3.55(2H,t,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.46-5.52(2H,m),7.65-7.74(3H,m),8.15(1H,d,J=8.0Hz),9.40(1H,s),9.46-9.56(1H,m),9.93(1H,s).
MS:m/e(ESI)396.1(MH+)
実施例225
3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-安息香酸 メチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(9H,s),2.67(3H,s),3.98(3H,s),4.86(2H,s),5.58-5.69(1H,m),7.71(1H,d,J=8.0Hz),8.05(1H,s),8.17(1H,d,J=8.0Hz),8.38(1H,s),9.99(1H,s),12.07(1H,s).
MS:m/e(ESI)396.0(MH+)
実施例226
2-{2-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.81(3H,d,J=4.4Hz),3.13(6H,s),4.19(2H,q,J=6.8Hz),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.79(1H,s),7.94(2H,s),8.04(1H,s),8.25(1H,br).
MS:m/e(ESI)531.2(MH+)
実施例227
2-{2-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.81(3H,d,J=4.4Hz),3.13(6H,s),4.17(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.43(2H,s),7.53(1H,s),7.80(1H,s),7.92(1H,s),8.19(1H,br),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)531.2(MH+)
実施例228
2-{2-[3-(アセチル-メチル-アミノ)-5-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.12(3H,s),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.10(3H,s),4.18(2H,q,J=6.8Hz),4.47(2H,s),4.82(2H,s),5.42(2H,s),7.53(1H,s)7.82(1H,s),7.91(1H,s),8.21(1H,d,J=2.0Hz),8.54(1H,s),9.21(1H,brs),9.83(1H,brs).
実施例229
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[6-(1-ヒドロキシ-プロピル)-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.94(3H,t,J=7.6Hz),1.77-1.84(2H,m),4.74(1H,t,J=6.8Hz),4.89(2H,s),5.48(2H,s),7.67-7.78(2H,m),7.79(1H,d,J=7.6Hz),7.93(2H,s),8.13(1H,s).
MS:m/e(ESI)439.2(MH+)3
実施例230
2-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-2-メトキシ-プロピオンアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.41(18H,s),1.81(3H,s),3.16(3H,s),4.87(2H,s),5.63(2H,s),7.39(1H,s),7.54(1H,s),7.78(2H,s),7.83(1H,d,J=7.2Hz),8.08(1H,s),8.27(1H,d,J=7.2Hz),9.72(1H,br),9.78(1H,br).
MS:m/e(ESI)481.1(MH+)
N-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-N-メチル-アセトアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),2.11(3H,s),2.67(3H,s),3.10(3H,s),4.48(2H,s),4.86(2H,s),5.55(2H,s)7.71(1H,d,J=8.0Hz),7.82(1H,s),7.92(1H,s),8.15(1H,d,J=8.0Hz),9.58(1H,s),9.95(1H,s).
実施例232
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-エトキシ-4-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(3H,t,J=6.9Hz),1.40(18H,s),4.26(2H,q,J=6.9Hz),4.91(2H,s),5.46(2H,s),7.55(1H,t,J=8.0Hz),7.77(2H,s),8.03(1H,d,J=8.0Hz),8.08(1H,s),9.22(1H,s),9.90(1H,brs).
MS:m/e(ESI)441.2(MH+)
実施例233
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-エチル-カルバミン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.10(3H,t,J=6.8Hz),1.42(18H,s),3.62(3H,s),3.70(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),5.52(2H,s),7.72(1H,d,J=8.4Hz),7.78(2H,s),7.79(1H,d,J=8.4Hz),8.16(1H,s).
実施例234
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(6or7-ヒドロキシメチル-1-イミノ-1,3,6,7-テトラヒドロ-5,8-ジオキサ-2-アザ-シクロペンタ[b]ナフタレン-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
3.66(2H,brs),4.05-4.16(2H,m),4.45(1H,m),4.68(2H,s),5.15(1H,t,J=5.0Hz),5.56(2H,s),5.46(2H,s),7.26(1H,s),7.75(2H,s),7.77(1H.s).
実施例235
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-6-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
2.29(3H,s),2.86(3H,d,J=5.0Hz),4.78(2H,s),5.80(2H,s),7.41(1H,s),7.81(2H,s),7.86(1H,s).
実施例236
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-6-(1-メトキシ-プロピル)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.90(3H,t,J=7.6Hz),1.50(18H,s),1.61-1.75(2H,m),3.23(3H,s),4.25(1H,t,J=7.6Hz),4.80(2H,s),5.92(2H,s),7.32(1H,s),7.50(1H,d,J=8.8Hz),7.70(1H,d,J=8.0Hz),7.98(2H,s),8.70(2H,brs).
実施例237
N-(2-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-エチル)-N-メチル-アセトアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.398(9H,s),2.019(3H, s), 2.482(3H,s),2.84-2.92(1H,m),2.96-3.02(1H,m),3.014(3H,s),3.34-3.42(2H,m),4.852(2H,s),5.529(2H,s),7.64-7.78(3H,m),8.155(1H.d,J= 8.0Hz),9.50-9.60(2H,m),9.90-9.99(2H,m).
実施例238
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-エトキシ-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(3H,t,J=7.0Hz),1.42(18H,s),4.48(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.54(2H,s),7.24(1H,d,J=8.8Hz),7.77(2H,s),8.13(1H,d,J=8.8Hz),9.63(1H,s).
MS:m/e(ESI)424.1(MH+)
実施例239
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 ジメチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.15(3H,t,J=7.0Hz),1.40(18H,s),2.78(3H,s),3.00(3H,s),4.22(2H,q,J=7.0Hz),4.82(2H,s),5.47(2H,s),7.50(1H,s),7.77(2H,s),8.02(1H,s),8.08(1H,brs),9.67(1H,brs).
MS:m/e(ESI)]494.2(MH+)
3-第3ブチル-N-エチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-N-メチル-ベンゼンスルフォンアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.09(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),2.63(3H,s),2.87(3H,s),3.24(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),6.24(2H,s),7.44(1H,d,J=8.2Hz),7.82(1H,d,J=8.2Hz),8.11(1H,s),8.16(1H,s),10.08(1H,s),11.98(1H,brs).
MS:m/e(ESI)459.1(MH+)
実施例241
3-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-2-メチル-アクリル酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.27(3H,t,J=6.8Hz),1.41(18H,s),2.34(3H,s),4.23(2H,q,J=6.8Hz),4.88(2H,s),5.52(2H,s),7.69(1H,s),7.73(2H,s),7.99(1H,d,J=8.4Hz),8.28(1H,d,J=8.4Hz).
MS:m/e(ESI)492.3(MH+)
実施例242
2-(2-{3-[(アセチル-メチル-アミノ)-メチル]-5-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),2.12(3H,s),2.81(3H,d,J=4.8Hz),3.09(3H,s),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.47(2H,s),4.81(2H,s),5.52(2H,s),7.81(1H,s),7.91(1H,s),7.94(1H,s),8.07(1H,s),8.21-8.25(1H,m).
実施例243
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-フルオロ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),2.82(3H,d,J=4.4Hz),4.90(2H,s),5.51(2H,s),7.74(2H,s),7.76(1H,d,J=8.8Hz),8.51(1H,br),8.54(1H,d,J=5.2Hz).
実施例244
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),1.41(3H,t,J=6.5Hz),3.38(2H,dt,J=6.2,6.1Hz),3.55(2H,dt,J=6.2,6.0Hz),4.28(2H,q,J=6.5Hz),4.83(1H,t,J=6.1Hz),4.85(2H,s),5.45(2H,s),7.55(1H,s),7.76(2H,s),8.35(1H,t,J=6.0Hz),8.67(1H,s),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)510.3(MH+)
実施例245
6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸 ジメチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
2.94(3H,s),3.05(3H,s),4.94(2H,s),5.55(2H,s),7.75(2H,s),7.96(1H,d,J=10Hz),8.38(1H,d,J=10Hz).
実施例246
1-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピロリジン-2-オン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.380(9H,s),1.93-2.03(2H,m),2.34-2.40(2H,m),2.672(3H,s),3.500(2H,t,J=7.2Hz,2H),4.426(2H,s),4.865(2H,s),5.570(2H,s),7.709(2H,d,J=8.0Hz),7.812(2H,s),8.164(1H,d,J=7.2Hz),9.951(1H,s),10.674(1H,s).
実施例247
N-(1-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-エチル)-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.388(9H,s),1.473(3H,d,J=6.8Hz,3H),1.880(2H,m),2.673(3H,s),4.863(2H,s),5.08-5.17(1H,m),5.46-5.65(2H.m),7.712(1H,d,J=8.0Hz),7.760(1H,s),7.813(1H,s),8.169(1H,d,J=8.0Hz),8.948(1H,d,J=7.6Hz).
実施例248
N-(1-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-エチル)-N-メチル-アセトアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.362(9H,s),1.577(3H,d,J=7.2Hz),2.095(3H,s),2.673(3H,s),2.895(3H,s),4.866( 2H,s),5.54-5.76(3H,m),7.711(1H,d,J=8.0Hz),7.806(1H,s),7.924(1H,s),8.163(1H,d,J=8.0Hz),9.577(1H,s),9.952(1H,s),11.076(1H,s).
実施例249
N-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-N-メチル-アセトアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32-1.45(12H,m),2.11(3H,s),2.31(3H,s),2.58(3H,s),3.11(3H,s),3.90-4.20(2HandH2O),4.78(2H,s),4.84(2H,s),5.59(2H,s),7.81(1H,s),7.93(1H,s),9.61(1H,s),9.85(1H,s),11.28(1H,s).
MS:m/e(ESI)481.2(MH+)
実施例250
N-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34-1.42(12H,m),2.32(3H,s),2.58(3H,s),3.15(6H,sX2),3.99(2H,q,J=6.8Hz),4.83(1H,s),5.50(1H,s),7.81(1H,s),7.96(1H,s),9.42(1H,brs),9.85(1H,brs),10.03(1H,s).
MS:m/e(ESI)503.2(MH+)
1-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-2-オン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(9H,s),2.11-2.21(2H,m),2.41-2.46(2H,m),2.69(3H,s),3.65-3.71(2H,m),4,85(2H,s),5.48(2H,s),7.72(1H,d,J=8Hz),7.74(1H,s),7.78(1H,s),8.17(1H,d,J=8Hz).
実施例252
1-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピペリジン-2-オン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.373(9H,s),1.64-1.78(4H,m),2.34-2.38(2H,m),2.674(3H,s),3.43-3.50(2H,m),4.483(2H,s),4.863(2H,s),5.541(2H,s),7.712(1H,d,J=8.0Hz),7.822(1H,d,J=2.0Hz),7.887(1H,d,J=2.0Hz),8.164(1H,d,J=8.0Hz),9.940(1H,s).
実施例253
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-ジメチルアミノメチル-3-エトキシ-7-イミノ-4-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.25(18H,s),1.37(3H,t,J=6.8Hz),2.19(6H,s),2.26(3H,s),3.58(2H,s),4.00(2H,q,J=6.8Hz),4.55(2H,brs),4.88-4.92(2H,m),7.41(2H,s).
MS:m/e(ESI)495.3(MH+)
実施例254
[2-({2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル}-アミノ)-エチル]-カルバミン酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,s),1.40(18H,s),1.42(3H,t,J=7.2Hz),3.08-3.40(2H,m),3.60-3.78(2H,m)4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.44(2H,s),6.85-6.94(1H,m),7.55(1H,s),7.75(2H,s),8.29(1H,t,J=5.2Hz),8.59(1H,s),9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)609.3(MH+)
実施例255
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 (2-アミノ-エチル)-アミド; 2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),1.42(3H,t,J=7.2Hz),2.96(2H,brt,J=6.4Hz),3.56(2H,brq,J=6.4Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.53(2H,s),7.56(1H,s),7.55(1H,s),7.77(2H,s),8.04(3H,brs),8.47(1H,t,J=5.6Hz),8.65(1H,s).
実施例256
({2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニル}-アミノ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),1.45(3H,t,J=7.0Hz),4.05(2H,d,J=5.4Hz),4.33(2H,q,J=7.0Hz),4.85(2H,s),5.47(2H,s),7.59(1H,s),7.77(2H,s),8.07(2H,s),8.61(1H,t,J=5.4Hz),8.73(1H,s),9.15(1H,brs),9.88(1H,brs).
MS:m/e(ESI)524.2(MH+)
実施例257
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 (2-アセチルアミノ-エチル)-アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),3.18-3.37(4H,m),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.46(2H,s),7.55(1H,s),7.76(2H,s),7.96(1H,t,J=5.5Hz),8.07(1H,brs),8.31(1H,t,J=5.1Hz),8.60(1H,s),9.13(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)551.3(MH+)
実施例258
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-5,8-ジオキサ-2-アザ-シクロペンタ[b]ナフタレン-6-カルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.27(3H,t,J=7.2Hz),1.42(18H,s),4.25(2H,q,J=7.2Hz),4.36-5,15(3H,m),7.30(1H,s),7.71(1H,s),7.91(2H,s).
MS:m/e(ESI)509.2(MH+)
実施例259
{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-メチルカルバミン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1,42(9H,s),2.67(3H,s),3.40(3H,s),3.79(3H,s),4.88(2H,s),5.60(2H,s),7.68(1H,s),7.70(1H,d,J=8Hz),7.80(1H,s),7.15(1H,d, J=8Hz).
実施例260
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-1-イミノ-6-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
2.42(3H,s),2.78(3H,s),4.82(2H,s),5.50(2H,s),7.68(1H,s),7.76(2H,s),8.06(1H,s),8.40(1H,d,J=6.0Hz).
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-1-イミノ-6-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
2.42(3H,s),3.26(3H,s),3.43(4H,m),4.82(2H,s),5.50(2H,s),7.66(1H,s),7.76(2H,s),8.05(1H,s),8.48(1H,t,J=6.0Hz).
実施例262
2-{2-[3-(1-アセチルアミノ-エチル)-5-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),1.46(3H,d,J=6.4Hz),1.86(3H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.06-5.13(1H,m),5.36-5.51(2H,m),7.52(1H,s),7.74(1H,s),7.77(1H,s),8.19(1H,br).
MS:m/e(ESI)509.2(MH+)
実施例263
N-[2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-(2-メトキシ-エチル)-ベンジル]-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
2.11(3H,s),2.68(3H,s),2.87(2H,t,J=6.8Hz),3.06(3H,s),3.22(3H,s),3.53(2H,t,J=6.8Hz),4.48(2H,s),4.87(2H,s),5.48(2H,s),7.71(1H,d,J=8.2Hz),7.78(1H,s),7.82(1H,s),8.17(1H,d,J=8.2Hz).
MS:m/e(ESI)425.1(MH+)
実施例264
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-カルバミン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38-1.42(21H,m),3.70(3H,s),4.19(2H,q,J=6.8Hz),4.75(2H,s),5.48(2H,s),7.42(1H,s),7.77(2H,s),8.50(1H,s),8.81(1H,s),9.07(1H,brs),9.79(1H,brs).
MS:m/e(ESI)496.2(MH+)
実施例265
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-エチル-カルバミン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.05(3H,t,J=7.2Hz),1.33(3H,t,J=7.2Hz),1.42(18H,s),3.26(3H,s),3.43-3.51(2H,m),4.18(2H,q,J=7.2Hz),4.18(2H,s),5.47(2H,s),7.50(1H,s),7.77(2H,s),8.04(1H,s),9.11(1H,brs),9.64(1H,brs).
MS:m/e(ESI)542.2(MH+)
実施例266
6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸 エチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(3H,t,J=10Hz),3.42(2H,q,J=10Hz),4.99(2H,s),5.38(2H,s),7.78(2H,s),8.35(1H,d,J=10Hz),8.43(1H,J=10Hz,1H),8.83(1H,t,J=10Hz).
実施例267
3-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-2-メチル-アクリルアミド 臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),2.33(3H,s),4.89(2H,s),5.61(2H,s),7.27(1H,brs),7.35(1H,br),7.68(1H,brs),7.78(2H,s),7.86(1H,d,J=8.4Hz),8.27(1H,d,=8.4Hz),9.71(1H,br).
MS:m/e(ESI)463.1(MH+)
実施例268
3-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-2-メチル-プロピオンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.09(3H,d,J=6.4Hz),1.42(18H,s),2.83-2.89(2H,m),3.14-3.20(1H,m),4.86(2H,s),5.56(2H,s),6.75(1H,s),7.29(1H,s),7.66(1H,d,J=8.0Hz),7.77(2H,s),8.07(1H,br),8.17(1H,d,J=8.0Hz),9.47(1H,br),9.81(1H,br).
MS:m/e(ESI)465.2(MH+)
実施例269
N-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.409(9H,s),2.678(3H,s),2.737(3H,s),3.027(3H,s),4.382(2H,s),4.866(2H,s),5.552(2H,s),7.710(1H,d,J=8.0Hz),7.804(1H,d,J=2.0Hz),7.814(1H,d,J=2.0Hz), 8.163(1H,d,J=8.0Hz),9.944(1H,s).
実施例270
{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-メチルカルバミン酸 ベンジル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.400(9H,s),2.681(3H,s),2.949(3H,s),4.533(2H,s),4.861(2H,s),5.165(2H,s), 5.504(2H,s),7.24-7.42(5H,m),7.716(1H,d,J=8.0Hz),7.804(1H,s),8.170(1H,d,J=8.0Hz),9.952(1H,s).
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-ニトロ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.45(9H,s),2.64(3H,s),4.89(2H,s),5.60(2H,s),7.73(1H,d,J=8.0Hz),8.07(1H,d,J=2.0Hz),8.18(1H,d,J=8.0Hz),8.52(1H,d,J=2.0Hz),9.52(1H,s),10.02(1H,s),11.50(1H,s).
実施例272
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-4-メチル-2-プロピル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.95(3H,t,J=7.2Hz),1.37-1.44(21H,m),1.71-1.82(2H,m),2.32(3H,s),2.83-2.90(2H,s),3.97(2H,q,J=7.2Hz),4.81(2H,s),5.52(2H,s),7.77(2H,s),8.08(1H,s),9.41(1H,brs),9.71(1H,brs).
MS:m/e(ESI)480.2(MH+)
実施例273
N-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-4-メチル-2-プロピル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-N-メチル-アセトアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.96(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.65-1.82(2H,m),2.11(3H,s),2.32(3H,s),2.81-2.85(2H,m),3.11(3H,s),3.98(2H,q,J=6.8Hz),4.48(2H,s),4.84(2H,s),5.47-5.56(2H,m),7.81(1H,s),7.92(1H,s),9.46-9.56(1H,m),9.72(1H,brs),11.29(1H,s).
MS:m/e(ESI)509.2(MH+)
実施例274
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),1.42(3H,t,J=7.3Hz),3.30(3H,s),3.49(4H,brs),4.27(2H,q,J=7.3Hz)4.84(2H,s),5.48(2H,s),7.56(1H,s),7.76(2H,s),8.07(1H,s),8.26(1H,brs)8.65(1H,s),9.06(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)524.2(MH+)
実施例275
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 (3-メトキシ-プロピル)-アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.74(1H,tt,J=6.4,6.3Hz),3.25(3H,s),3.33(2H,dd,J=6.3,5.7Hz),3.61(2H,t,J=6.4Hz),4.25(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.47(2H,s),7.53(1H,s),7.76(2H,s),8.07(1H,brs),8.25(1H,t,J=5.7Hz),8.51(1H,s),9.12(1H,brs),9.80(1H,brs).
MS:m/e(ESI)538.3(MH+)
実施例276
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5-プロピル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.80(3H,t,J=6.4Hz),1.42(18H,s),1.82-1.94(2H,m),2.04-2.14(2H,m),2.67(3H,s),5.03(1H,q,J=2.8),5.35(1H,d,J=18.8Hz),5.61(1H,d,18.8Hz),7.72(1H,d,J=8.0Hz),7.71(2H,s),8.16(1H,d,J=8.0Hz),9.95(1H,s).
MS:m/e(ESI)436.2(MH+)
実施例277
2-(2-{3-[(アセチル-メチル-アミノ)-メチル]-5-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.43(3H,t,J=7.1Hz),2.12(3H,s),3.10(3H,s),3.38(2H,dt,J=5.4,5.2Hz),3.54(2H,dt,J=5.4,4.9Hz),4.28(2H,q,J=7.1Hz),4.48(2H,s),4.83(1H,t,J=4.9Hz),4.86(2H,s),5.47(2H,s),7.56(1H,s),7.82(1H,s),7.90(1H,s),8.46(1H,t,J=5.2Hz),8.68(1H,s),9.87(1H,brs).
MS:m/e(ESI)539.2(MH+)
実施例278
2-{2-[3-(1-アセチルアミノ-エチル)-5-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.42-1.48(6H,m),1.88(3H,s),3.38(2H,dt,J=5.5,5.2Hz),3.54(2H,dt,J=5.4,4.9Hz),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.83(1H,t,J=4.9Hz),4.85(2H,s),5.13(1H,dq,J=7.0,6.4Hz),5.40(1H,d,J=18.0Hz),5.50(1H,d,J=18.0Hz),7.56(1H,s),7.75(1H,s),7.79(1H,s),8.37(1H,t,J=5.2Hz),8.67(1H,s),8.90(1H,d,J=6.4Hz),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)539.2(MH+)
実施例279
N-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メトキシメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-N-メチル-アセトアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),2.11(3H,s),3.10(3H,s),3.41(3H,s),4.48(2H,s),4.68(2H,s),4.91(2H,s),5.54(2H,s),7.82(1H,s),7.85(1H,d,J=8.0Hz),7.91(1H,s),8.29(1H,d,J=8.0Hz),9.58(1H,brs),10.00(1H,brs),11.29(1H,s).
MS:m/e(ESI)453.1(MH+)
実施例280
N-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-プロピル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-N-メチル-アセトアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.93(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.72-1.82(2H,m),2.11(3H,s),2.86-2.93(2H,m),3.10(3H,s),4.48(2H,s),4.86(2H,s),5.55(2H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),7.82(1H,s),7.91(1H,s),8.17(1H,d,J=8.0Hz),9.60(1H,brs),9.85(1H,s),11.28(1H,s).
MS:m/e(ESI)451.1(MH+)
2-{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルオキシ}-プロパン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),1.53(3H,d,J=6,4Hz),4.75(2H,s),4.89-4.98(1H,m),5.45(2H,s),7.16(1H,d,J=8.8Hz),7.22(1H,s),7.77(2H,s),8.07(1H,d,J=8.8Hz),9.07(1H,brs),9.76(1H,brs).
MS:m/e(ESI)467.2(MH+)
実施例282
6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸 ジエチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.06(3H,t,J=10Hz),1.16(3H,t,J=10Hz),3.20(2H,q,J=10Hz),3.49(2H,q,J=10Hz),4.92(2H,s),5.53(2H,s),7.74(2H,s),7.90(1H,d,J=10Hz),8.37(1H,d,J=10Hz).
実施例283
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
2.81(3H,d,J=6.0Hz),3.98(3H,s),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.55(1H,s),7.76(2H,s),8.31(1H,brs),8.59(1H,s).
実施例284
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-6-プロポキシ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.98(3H,t,J=10Hz),1.82(2H,m),2.82(3H,d,J=6.0Hz),4.20(2H,t,J=10Hz),4.85(2H,s),5.46(2H,s),7.56(1H,s),7.76(2H,s),8.31(1H,d,J=6.0Hz),8.59(1H,s).
実施例285
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-1,3,6,7-テトラヒドロ-5,8-ジオキサ-2-アザ-シクロペンタ[b]ナフタレン-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(3H,d,J=7.2Hz),1.42(18H,s),3.90-3.98(1H,m),4.30-4.44(2H,m),4.69(2H,s),5.45(2H,s),7.19-7.27(1H,m),7.68-7.74(1H,m),7.77(2H,s),9.04(1H,brs),9.64(1H,brs).
MS:m/e(ESI)451.1(MH+)
実施例286
1-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-アゼパン-2-オン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.370(9H,s),1.46-1.59(4H,m),1.61-1.7(2H,m),2.54-2.60(2H,m),2.674(3H,s),3.54-3.60(2H,m),4.506(2H,s),4.865(2H,s),5.521(2H,s),7.711(1H,d,J=8.0Hz),7.811(1H,s),7.987(1H,s),8.160(1H,d,J=8.0Hz),9.920(1H,s).
実施例287
6-クロロ-2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),2.80(3H,d,J=4.8Hz),4.90(2H,s),5.54(2H,s),7.78(2H,s),7.99(1H,s),8.04-8.12(1H,br),8.29(1H,s),8.59(1H,q,J=4.4Hz),9.38(1H,br),9.95(1H,br).
MS:m/e(ESI)470.1(MH+)
実施例288
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-5,7-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.49(18H,s),3.91(3H,s),3.99(3H,s),4.74(2H,s),5.87(1H,brs),6.02(2H,s),6.52(1H,d,J=2Hz),6.64(1H,d,J=2Hz),7.46(1H,brs),8.00(2H,s)10.75(1H,brs).
MS:m/e(ESI)439.0(MH+)
実施例289
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),1.41(3H,t,J=7.5Hz),4.84(2H,s),5.48(2H,s),7.54(1H,s),7.69(1H,brs),7.77(2H,s),8.07(1H,s),8.63(1H,s),9.15(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)466.1(MH+)
実施例290
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メチルアミノメチル-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン; 2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.401(9H,s),2.582(3H,t,J=4.8Hz),2.667(3H,s),4.289(3H,s),4.869(2H,s),5.627( 2H,s),5.739(1H,s),7.705(1H,d,J=8.0Hz),7.870(1H,s),8.15-8.17(2H,m),9.188(1H,s), 9.959(1H,s),10.207(1H,s).
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-6-(2-メトキシ-エトキシ)-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
2.84(3H,d,J=6.0Hz),3.76(2H,t,J=10Hz),4.85(2H,s),5.46(2H.s),7.56(1H,s),7.76(2H,s),8.31(1H,d,J=6.0Hz),8.59(1H.s).
実施例292
2-{2-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(2-オキソ-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=7.2Hz),1.64-1.75(4H,m),2.33-2.37(2H,m),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.44-3.49(2H,m),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.48(2H,s),4.85(2H,s),5.47(2H,s),7.54(1H,s),7.82(1H,d,J=2.0Hz),7.88(1H,d,J=2.0Hz),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.20(1H,br),9.83(1H,br),11.55(1H,br).
MS:m/e(ESI)535.2(MH+)
実施例293
2-[2-(3-第3ブチル-5-エチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.16(3H,t,J=7.6Hz),1.40(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.70(2H,q,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=4.8Hz),4.84(2H,s),5.45(2H,s),7.53(1H,s),7.68(1H,s),7.70(1H,s),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)452.1(MH+)
実施例294
1-(3-第3ブチル-5-エチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.15(3H,t,J=7.6Hz),1.32-1.46(12H,m),2.31(3H,s),2.58(3H,s),2.69(2H,q,J=7.6Hz),3.99(2H,q,J=7.2Hz),4.82(2H,s),5.52(2H,s),7.68(1H,s),7.70(1H,s),9.32(1H,brs),9.48(1H,s),9.83(1H,s).
MS:m/e(ESI)424.1(MH+)
実施例295
1-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-ピペリジン-2-オン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32-1.44(12H,m),1.64-1.78(4H,m),2.32(3H,s),2.32-2.40(2H,m),2.58(3H,s),3.41-3.50(2H,m),3.95-4.02(2HandAcOEt),4.48(2H,s),4.83(2H,s),5.49(2H,s),7.82(1H,s),7.88(1H,s),9.41(1H,brs),9.85(1H,brs),11.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)507.2(MH+)
実施例296
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-7-フルオロ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-カルバミン酸 メチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(3H,t,J=7.2Hz),1.40(18H,s),3.72(3H,s),4.25(2H,q,J=7.2Hz),4.89(2H,s),5.50(2H,s),7.76(2H,s),8.06(1H,s),8.47(1H,s),9.28(1H,s),9.36(1H,brs),10.07(1H,brs).
MS:m/e(ESI)514.1(MH+)
実施例297
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(4-イミノ-3a,4,6,6a-テトラヒドロ-1H-ピロロ[3,4-d]イミダゾール-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(18H,s),4.54(2H,s),5.20(2H,s),6.34(1H,s),7.66(2H,s),7.97(1H,s),9.42(1H,s),9.65(1H,s).
MS:m/e(ESI)369.0(MH+)
実施例298
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-6-イソプロポキシ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(6H,d,J=6.0Hz),2.83(3H,d,J=5.0Hz),4.83(2H,s),4.86(1H,m),5.46(2H,s),7.56(1H,s),7.76(2H,s),8.09(1H,d,J=5.0Hz),8.55(1H,s),9.79(1H,brs).
実施例299
6-シクロプロピルメトキシ-2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.41(2H,bd,J=8.0Hz),0.60(2H,bd,J=8.0Hz),2.85(3H,d,J=5.0Hz),4.15(2H,d,J=8.0Hz),4.83(2H,s),5.46(2H,s),7.56(1H,s),7.76(2H,s),8.09(1H,d,J=5.0Hz),8.55(1H.s).
実施例300
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-3-メトキシメチル-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),2.61(3H,s),3.43(3H,s),4.63(3H,s),4.85(3H,s),5.58(3H,s),7.77(2H,s),8.07(1H,brs),8.15(1H,s),9.49-9.53(1H,m),9.89-9.93(1H,m).
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.28,(3H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.44(2H,s),7.53(1H,s),7.70(1H,s),8.17-8.23(1H,m),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)438.1(MH+)
実施例302
3-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-2-メトキシ-アクリルアミド 臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),3.76(3H,s),4.89(2H,s),5.55(2H,s),6.71(1H,s),7.65(1H,br),7.75(2H,s),7.98(1H,br),8.27(1H,d,J=8.8Hz),8.29(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)479.1(MH+)
実施例303
{2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル}-カルバミン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.25-1.42(12H,m),2.28(3H,s),3.70(3H,s),4.18(2H,q,J=6.8),4.74(2H,s),5.40(2H,s),7.41(1H,s),7.69(2H,s),8.50(1H,s),9.07(1H,brs).
MS:m/e(ESI)454.1(MH+)
実施例304
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(18H,s),3.08(6H,s),4.70(2H,s),5.42(2H,s),6.92-6.97(2H,m),7.79(2H,s),7.95(1H,d,J=9.6Hz),8.05(1H,s),8.77(1H,s),9.42(1H,s).
実施例305
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s).1.40(3H,t,J=7.2Hz),2.28(3H,s),2.31(3H,s),2.58(3H,s),3.99(2H,q,J=7.2Hz),4.82(2H,s),5.47(2H,s),7.70(2H,s),9.35(1H,s),9.40(1H,brs),9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)410.0(MH+)
実施例306
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7.0Hz),1.40(3H,t,J=7.0Hz),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.22(2H,q,J=7.0Hz),4.77(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,s),7.76(2H,s),9.03(1H,brs).
MS:m/e(ESI)485.1(MH+)
実施例307
3-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-2-メトキシ-アクリルアミド 臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),3.74,3.76(3H,each s),4.85,4.89(2H,s),5.56(2H,s),6.02,6.70(1H,each s),7.25(1H,br),7.43(1H,br),7.56,7.72(1H,each d,J=8.0Hz and J=8.4Hz), 7.74, 7.75(2H,each s).
実施例308
2-[2-(3-ブロモ-5-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.44(2H,s),7.53(1H,s),7.76(1H,d,J=2.4Hz),8.05(1H,2,J=2.0Hz),8.20(1H,q,J=4.4Hz),8.55(1H,s),9.18(1H,br),9.84(1H,br).
MS:m/e(ESI)504.1(MH+)
実施例309
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz)4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.45(2H,s),6.98(1H,d,J=8.0Hz),7.53(1H,s),7.64-7.71(1H,m),7.76(1H,dd,J=1.6,8.4Hz),7.81(1H,d,J=1.6Hz),8.18-8.22(1H,m),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)424.0(MH+)
実施例310
2-(2-{3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-[(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-メチル]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(9H,s),1.45(3H,t,J=7Hz),2.75(3H,s),2.85(3H,d,J=6Hz),3.04(3H,s),4.30(2H,q,J=7Hz),3.39(2H,s),4.87(2H,s),5.48(2H,s),7.55(1H,s),7.81(1H,s),7.82(1H,s),8.22(1H,q,J=6Hz),8.59(1H,s),9.22(1H,brs),9.84(1H,brs).
3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンゾニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(9H,s),2.68(3H,s),4.82(2H,s),5.30(2H,s),7.66(1H,d,J=1Hz),7.70(1H,d,J=8Hz),7.81(1H,d,J=1Hz),8.14(1H,d,J=1Hz).
実施例312
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-4,6-ジエトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(3H,t,J=7Hz),1.47(3H,t,J=7Hz),1.51(18H,s),3.04(3H,d,J=5Hz),4.13(2H,q,J=7Hz),4.38(2H,q,J=7Hz),4.74(2H,s),5.88(1H,brs),5.96(1H,q,J=5Hz),6.08(2H,s),6.72(1H,s),7.52(2H,brs),7.99(2H,s).
MS:m/e(ESI)524.0(MH+)
実施例313
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(4-イミノ-1-メチル-4,6-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,4-d]イミダゾール-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
3.79(3H,s),4.71(2H,s),5.38(2H,s),7.76(2H,s),8.04(1H,s),8.95(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)383.0(MH+)
実施例314
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(6-イミノ-1-メチル-4,6-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,4-d]イミダゾール-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
3.92(3H,s),4.55(2H,s),5.40(2H,s),7.76(2H,s),8.05(1H,brs),8.17(1H,s),9.06(1H,brs),9.35(1H,brs).
MS:m/e(ESI)383.0(MH+)
実施例315
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[7-イミノ-3-(1-メトキシ-エチル)-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(3H,d,J=6.4Hz),1.42(18H,s),2.68(3H,s),3.22(3H,s),4.74(1H,q,J=6.4Hz),4.86(2H,brs),5.55(2H,s),7.77(2H,s),8.16(1H,s).
実施例316
6-エトキシ-2-[2-(7-ヒドロキシ-インダン-4-イル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.413(3H,t,J=6.8Hz),1.92-2.02(2H,m),2.749(2H,t,J=7.6Hz),2.826(3H,d,J=4.8Hz),4.278(2H,t,6.8Hz),4.823(2H,s),5.334(2H,s),6.786(1H,d,J=8.4Hz),7.516(1H,s),7.751(1H,d,J=8.4Hz),8.556(1H,s).
実施例317
1-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),2.69(3H,s),2,92(3H,s),3.31(2H,t,J=4.4Hz),4,36(2H,t,J=4.4Hz),4.85(2H,s),5.52(2H,s),7.19(1H,d,J=2.0Hz),7.30(1H,d,J=2.0Hz),7.71(1H,d,J=8.0Hz),8.16(1H,d,J=8.0Hz),9.75(2H,s).
実施例318
2-[2-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.43(3H,t,J=7.2Hz),2.84(3H,d,J=4.4Hz),2.92(3H,s),3.33(2H,t,J=4.4Hz),4.31(2H,q,J=7.2Hz),4.36(2H,t,J=4.4Hz),4.85(2H,s),5.47(2H,s),7.18(1H,d,J=2.0Hz),7.30(1H,d,J=2.0Hz),7.55(1H,s),8.21(1H,q,J=4,4Hz),8.57(1H,s),9.18(1H,s),9.83(1H,s).
実施例319
1-{3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),2.69(3H,s),2.71(3H,s),2.97(2H,t,J=5.2Hz),3.31(3H,s),3.43(2H,t,J=5.2Hz),4.86(2H,s),5.53(2H,s),7.68(1H,d,J=2.0Hz),7.72(1H,d,J=8.0Hz),7.80(1H,d,J=2.0Hz),8.17(1H,d,J=8.0Hz),9.18(1H,s),9.47(1H,s),9.91(1H,s).
実施例320
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[3-エトキシ-7-イミノ-4-メチル-2-(2-メチル-プロペニル)-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=6.8Hz),1.42(18H,s),1.99(3H,s).2.10(1H,d,J=0.8Hz),2.30(3H,s),3.93(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.54(2H,s),6.53(1H,brs),7.78(2H,s),9.48(1H,s).
MS:m/e(ESI)492.1(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34-1.43(12H,m),2.31(3H,s),2.58(3H,s),3.99(2H,q,J=7.2Hz),4.82(2H,s),5.47(2H,s),6.96(1H,d,J=8.4Hz),7.76(1H,dd,J=8.4and2.0Hz),7.81(1H,d,J=2.0Hz),9.42(1H,brs),9.83(1H,brs),10.62(1H,s).
MS:m/e(ESI)396.0(MH+)
実施例322
N-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37-1.44(12H,m),2.32(3H,s),2.59(3H,s),2.73(3H,s),3.02(3H,s),4.00(2H,q.J=6.8Hz),4.38(2H,s),4.83(2H,s),5.51(2H.s),7.80(2H,s),9.26-9.50(2H,m),9.84(1H,s).
MS:m/e(ESI)517.1(MH+)
実施例323
2-(6-クロロ-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),4.25(2H,q,J=6.8Hz),4.82(2H,s),5.48(2H,s),7.58(1H,s),7.77(2H,s),8.06(1H,brs),8.33(1H,s),9.17(1H,brs),9.73(1H,brs).
実施例324
{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-エチル-カルバミン酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(3H,t,J=7.2Hz),1.42(18H,s),1.48(9H,s),4.02(2H,q,J=7.2Hz),4.86(2H,s),5.56(2H,s),7.78(2H,s),8.01(1H,d,J=8.6Hz),8.19(1H,d,J=8.6Hz),9.68(1H,s).
MS:m/e(ESI)523.2(MH+)
実施例325
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-エチルアミノ-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=7.2Hz),1.42(18H,s),3.41(2H,q,J=7.2Hz),4.63(2H,s),5.51(2H,s),6.84(1H,d,J=8.8Hz),7.72(1H,d,J=8.8Hz),7.77(2H,s),8.06(1H,s),9.21(1H,s),9.32(1H,s).
MS:m/e(ESI)423.1(MH+)
実施例326
6-エトキシ-2-[2-(4-ヒドロキシ-ナフタレン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.53(2H,s),6.98-7.03(1H,m),7.12-7.18(1H,m),7.51-7.56(3H,m),7.59-7.63(1H,m),8.18-8.27(1H,m),8.36-8.45(1H,m),8.57(1H,s).
MS:m/e(ESI)417.9(MH+)
実施例327
6-エトキシ-3-イミノ-2-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.88(2H,s),5.55(2H,s),7.54(1H,s),7.61(2H,t,J=7.6Hz),7.74(1H,t,J=6.8Hz),8.02(2H,d,J=6.8Hz),8.20(2H,q,J=6.8Hz),8.57(1H,s).
MS:m/e(ESI)351.9(MH+)
実施例328
6-エトキシ-2-[2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.40(2H,s),6.93(2H,d,J=8.8Hz),7.52(1H,s),7.89(2H,d,J=8.8Hz),8.19-8.21(1H,m),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)368.0(MH+)
実施例329
3-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-プロパン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=7.2Hz)1.39(9H,s)1.41(3H,t,J=7.2Hz)2.58(2H,t,J=6.4Hz)2.82(3H,d,J=4.8Hz)2.96(2H,t,J=6.4Hz)4.06(2H,q,J=7.2Hz)4.28(2H,q,J=7.2Hz)4.82(2H,s),7.52(1H,s)7.70(1H,s)7.72(1H,s)8.18(1H,q,J=4.8Hz)8.54(1H,s).
MS:m/e(ESI)524.1(MH+)
実施例330
2-アセチルアミノ-3-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-プロピオンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),1.86(3H,s),3.09-3.15(1H,m),3.27-3.33(1H,m),4.69-4.73(1H,m),4.86(2H,s),5.55(2H,s),7.09(1H,brs),7.38(1H,brs),7.67(1H,d,J=8.0Hz),7.77(2H,s),8.16-8.21(2H,m).
MS:m/e(ESI)508.1(MH+)
3-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-プロパン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=7.2Hz)1.38(9H,s)2.58(2H,t,6.4Hz)2.68(3H,s)2.95(2H,t,J=6.4Hz)4.06(2H,q,J=7.2Hz)4.83(2H,s)5.47(2H,s)7.68-7.74(3H,m)8.13(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)438.1(MH+)
実施例332
2-[2-(3-シクロヘキシル-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20-1.46(5H,m),1.409(3H,t,J=6.8Hz),1.66-1.83(5H,m),2.252(3H.s),2.822(3H,d,J= 4.8Hz),2.91-3.01(1H,m),4.276(2H,q,J=6.8Hz),4.836(2H,s),5.425(2H,s),7.526( 1H,s),7.639(2H,s),8.18-8.21(1H,m),8.551(1H,s).
実施例333
1-(3-シクロヘキシル-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.22-1.48(5H,m),1.68-1.85(5H,m),2.262(3H,s),2.680(3H,s),2.93-3.02(1H,m),4.854(2H,s),5.496(2H,s),7.651(2H,s),7.713(1H,d,J=8.0Hz),8.159(1H,d,J=8.0Hz).
実施例334
2-[2-(3-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.409(3H,t,J=6.8Hz),1.47-1.82(6H,m),1.93-2.03(2H,m),2.252(3H,s),2.822(3H,d,J=4.4Hz),4.276(2H,q,J=6.8Hz),4.834(2H,s),5.424(2H,s),7.524(1H,s),7.644(1H,s),7.659(1H,s),8.17-8.23(1H,m),8.549(1H,s).
実施例335
1-(3-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.46-1.1.82(6H,m),1.93-2.03(2H,m),2.252(3H,s),2.669(3H,s),4.839(2H,s),5.479(2H,s),7.63-7.68(2H,m),7.700(1H,d,J=8.4Hz),8.145(1H,d,J= 8.4Hz).
実施例336
1-(3-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.394(3H,t, J= 6.8Hz),1.47-1.58(2H,m),1.60-1.82(4H,m),1.94-2.04(2H,m),2.250(3H,s),2.310(3H.s),2.578(3H,s),3.988(2H,q,J=6.8Hz),4.811(2H,s),5.457( 2H,s),7.645(1H,s),7.659(1H,s).
実施例337
2-(2-{3-[(2-ベンジルオキシ-エチル)-メチル-アミノ]-5-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.71(3H,s),2.84(3H,d,J=4.4Hz),3.04(2H,t,J=5.2Hz),3.55(2H,t,J=5.2Hz),4.30(2H,q,J=6,8Hz),4.53(2H,s),4.85(2H,s),5.46(2H,s),7.20-7.40(5H,m),7.55(1H,s),7.68(1H,d,J=1.6Hz),7.80(1H,d,J=1.6Hz),8.21(1H,q,J=4.4Hz),8.57(1H,s),9.16(1H,s),9.24(1H,s),9.83(1H,s).
実施例338
2-(2-{3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.69(3H,s),2.84(3H,d,J=4.8Hz),2.86(2H,t,J=5.2Hz),3.58(2H,t,J=5,2Hz),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.48(2H,s),7.55(1H,s),7.65(1H,d,J=1.6Hz),7.71(1H,d,J=1.6Hz),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.57(1H,s),9.00-10.00(2H,brs).
実施例339
6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-4-メチル-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(3H,t,6.8Hz),1.42(18H,s),1.58(9H,s),2.37(3H,s),4.08(2H,q,J=6.8Hz),4.90(2H,s),5.54(2H,s),7.77(2H,s),8.00-8.12(1H,m),9.42-9.55(1H,m),9.98(1H,brs).
MS:m/e(ESI)538.3(MH+)
実施例340
6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-4-メチル-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(3H,t,J=7.2Hz),1.42(18H,s),2.35(3H,s),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.89(2H,s),5.53(2H,s),7.77(2H,s),8.02-8.12(1H,m),9.42-9.50(1H,m),9.99(1H,brs).
MS:m/e(ESI)482.2(MH+)
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-チアゾール-2-イル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.43(18H,s),4.96(2H,s),5.62(2H,s),7.79(2H,s),8.03(1H,d,J=3.1Hz),8.09(1H,d,J=3.1Hz),8.42(1H,d,J=8.1Hz),8.54(1H,d,J=8.1Hz),9.90(1H,brs).
MS:m/e(ESI)463.0(MH+)
実施例342
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-スルフォン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.47(3H,brs)4.35(2H,q,J=7.0Hz),4.87(2H,s),5.49(2H,s),7.15(1H,q,J=4.5Hz),7.67(1H,s),7.76(2H,s),8.06(1H,brs),8.73(1H,s),9.23(1H,brs),9.94(1H,brs).
MS:m/e(ESI)516.2(MH+)
実施例343
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.93(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.49(2H,s),7.19(1H,d,J=8.8Hz),7.54(1H,s),7.84(1H,d,J=2.4Hz),7.93(1H,dd,J=2.4,8.8Hz),8.17-8.23(1H,m),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)438.0(MH+)
実施例344
2-[2-(3-第3ブチル-5-クロロ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.44(2H,s),7.53(1H,s),7.74(1H,s),7.93(1H,s),8.18-8.22(1H,m),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)458.1(MH+)
実施例345
2-{2-[3-第3ブチル-5-(2-ジメチルカルバモイル-エチル)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=7.2Hz),2.77-2.90(4H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.86(3H,s),2.97 (3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.42(2H,s),7.52(1H,s),7.69(1H,s),7.73(1H,s),8,18(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.16(1H,brs),9.8(1H,brs),10.94(1H,brs).
MS:m/e(ESI)523.1(MH+)
実施例346
2-{2-[3-(2-ジメチルカルバモイル-エチル)-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.23(3H,s),2.68(2H,t,J=6.4Hz),2.80-2.86(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.85(3H,s),2.96(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.82(2H,s),5.39(2H,s),7.51(1H,s),7.67(1H,s),7.69(1H,s),8.19(1H,q,J=4.8Hz),8.54(1H,s).
実施例347
2-{2-[3-第3ブチル-5-(2-エチルカルバモイル-エチル)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.98(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),2.48-2.53(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.82-2.88(2H,m),3.04-3.12(2H,m),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.82(2H,s),5.40(2H,s),7.52(1H,s),7.69(1H,s),7.71(1H,s),8.17-8.24(2H,m),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)523.3(MH+)
実施例348
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-6-メトキシ-5-プロピル-1,2,3,5-テトラヒドロ-イソインドール-4-オン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.97(3H,t,J=7Hz),1.43(18H,s),1.69(2H,m),4.07(3H,s),4.08(2H,t,J=6Hz),4.56(2H,s),4.79(2H,s),6.04(1H,s),7.79(1H,s),7.98(2H,s).
MS:m/e(ESI)468.0(MH+)
実施例349
8-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-benz
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(9H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),2.84(3H,d,J=4Hz),3.72(3H,s),4.29(2H,q,J=7Hz),4.34-4.38(1H,m),4.55-4.60(1H,m),4.85(2H,s),5.45(2H,s),5.50(1H,m),7.43-7.45(1H,m),7.51-7.53(1H,m),7.54(1H,s),8.21(1H,q,J=4Hz),8.57(1H,s).
実施例350
8-第3ブチル-6-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.49(9H,s),2.69(3H,s),3.71(3H,s),4.33-4.38(1H,m),4.54-4.60(1H,m),4.86(2H,s),5.48-5.53(1H,m),5.51(2H,s),7.45(2H,s),7.53(1H,s),7.72(1H,d,J=8Hz),8.17(1H,d,J=8Hz).
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[5-エトキシ-1-イミノ-6-(1-メトキシ-プロピル)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.83(3H,t,J=7.2Hz),1.30-1.42(21H,m),1.58-1.75(2H,m),3.20(2H,s),4.18(2H,q,J=7.2Hz),4.56(1H,t,J=5.6Hz),4.78(2H,s),5.47(2H,s),7.40(1H,s),7.77(2H,s),8.14(1H,s),9.08(1H,brs),9.72(1H,brs).
MS:m/e(ESI)495.3(MH+)
実施例352
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
]1.40(3H,t,J=7.2Hz),1.41(18H,s),4.25(2H,q,J=7.2Hz),4.83(2H,s),5.50(2H,s),7.77(2H,s),7.84(1H,d,J=2.4Hz),8.55(1H,d,J=2.4Hz),9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)424.2(MH+)
実施例353
6-エトキシ-2-[2-(4-ヒドロキシ-3-メチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.408(3H,t,J=6.8Hz),2.184(3H,s),2.822(3H,d,J=4.8Hz),4.274(2H,q,J=6.8Hz),4.836(2H,s),5.403(2H,s),6.942(1H,d,J=8.4Hz),7.519(1H,s),7.729(1H,d,J=8.4Hz),7.779(1H,s),8.17-8.21(1H,m),8.52-8.56(1H,m).
実施例354
2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(4-ヒドロキシ-3-メチル-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.393(3H,t,J= 6.8Hz), 2.184(3H,s),2.310(3H,s),2.577(3H,s),3.986(2H,q,J=6.8Hz),4.819(2H,s),5.442( 2H,s),6.944(1H,d,J=8.4Hz),7.734(1H,dd,J=2.0,8.4Hz),7.781(1H,s).
実施例355
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36-1.43(12H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.72(3H,s),4.29(2H,q,J=7.2Hz),4.83(2H,s),5.01(2H,s),5.44(2H,s),7.09(1H,d,J=8.0Hz),7.52(1H,s),7.84-7.90(2H,m),8.19(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s).
実施例356
2-(2-{3-[(アセチル-メチル-アミノ)-メチル]-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.411(3H,t,J=6.8Hz),2.094(3H,s),2.215(3H,s),2.824(3H,d,J=4.8Hz),3.044(3H,s),4.279(2H,q,J=6.8Hz),4.482(2H,s),4.849(2H,s),5.418(2H,s),6.942(1H,d,J=8.4Hz),7.525(1H,s),7.784(1H,s),8.16-8.22(1H,m),8.558(1H,s).
実施例357
N-{5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-3-メチル-ベンジル}-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.393(3H,t,J=6.8Hz),2.093(3H,s),2.212(3H,s),2.314(3H,s),2.579(3H,s),3.048(3H,s),3.989(2H,q,J=6.8Hz),4.483(2H,s),4.840(2H,s),5.491(2H,s),7.801(1H,s),7.790(1H,s),9.836(1H,s),10.792(1H,s).
実施例358
N-{2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-メチル-ベンジル}-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
2.093(3H,s),2.215(3H,s),2.670(3H,s),3.044(3H,s),4.483(2H,s),4.858(2H,s),5.488(2H,s),7.704(1H,d,J=8.0Hz),7.790(1H,s),8.150(1H,d,J=8.0Hz).
実施例359
N-{2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-メチル-ベンジル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
2.226(3H,s),2.657(3H,s),2.699(3H,s),2.968(3H,s),4.264(2H,s),4.803(2H,s),5.402(2H,s),7.664(1H,d,J=8.0Hz),7.717(2H,s),8.114(1H,d,J=8.0Hz).
実施例360
N-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),2.18(3H,s),4.83(2H,s),5.55(2H,s),7.77(2H,s),8.22(1H,d,J=8.2Hz),8.37(1H,d,J=8.2Hz),10.65(1H,s).
MS:m/e(ESI)437.2(MH+)
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37-1.43(12H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.25-4.30(4H,m),4.81(2H,s)5.58(2H,s),7.46-7.52(1H,m),7.72-7.80(2H,m),8.17-8.22(1H,m),8.52(1H,s),12.07(1H,brs).
MS:m/e(ESI)480.1(MH+)
実施例362
2-{2-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.43(9H,s),1.44(3H,t,J=7Hz),2.13-2.23(2H,m),2.42-2.48(2H,m),2.85(3H,d,J=5Hz),3.65-3.71(2H,m),4.30(2H,q,J=7Hz),4.86(2H,s),5.45(2H,s),7.55(1H,s),7.66(1H,d,J=1Hz),7.80(1H,d,J=1Hz),8.21(1H,q,J=5Hz),8.58(1H,s).
実施例363
2-{2-[3-第3ブチル-4-(2,2-ジメチル-プロポキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.11(9H,s),1.43(9H,s),1.44(3H,t,J=7Hz),2.85(3H,d,J=5Hz),8.85(2H,s),4.30(2H,q,J=7Hz),4.87(2H,s),5.49(2H,s),7.22(1H,d,J=9Hz),7.55(1H,s),7.88(1H,d,J=2Hz),7.92(1H,dd,J=2Hz,9Hz),8.21(1H,q,J=5Hz),8.59(s,1H).
実施例364
カルバミン酸 3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(9H,s),1.44(3H,t,J=7Hz),2.85(3H,d,J=5Hz),4.30(2H,q,J=7Hz),4.57(2H,s),4.86(1H,s),5.47(2H,s),4.55(1H,s),7.82(2H,s),8.21(1H,q,J=5Hz),7.58(1H,s),7.21(1H,brs),9.46(1H,brs),9.84(1H,brs).
実施例365
N-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-2-メチル-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-3-イルメチル}-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(18H,s),1.92(3H,s),2.65(3H,s),4.39(2H,d,J=6.0Hz),4.81(2H,s),5.46(2H,s),7.69(2H,s),7.98(1H,s),8.52(1H,t,J=6.0Hz).
実施例366
{8-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.84(3H,d,J=4.4Hz),3.51(2H,t,J=4.4Hz),3.66(3H,s),4.30(6H,m),4.84(2H,s),5.43(2H,s),7.06(1H,s),7.29(1H,s),7.54(1H,s),8.21(1H,q,J=4.4Hz),8.57(1H,s),9.19(1H,s),9.81(1H,s).
実施例367
{8-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸 ベンジル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.44(3H,t,J=6.8Hz),2.85(3H,d,J=4.4Hz),3.53(2H,t,J=3.6Hz),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.32(2H,t,J=3.6Hz),4.38(2H,s),4.84(2H,s),5.16(2H,s),5.39(2H,s),7.10(1H,s),7.20-7.35(6H,m)7.56(1H,s),8.21(1H,q,J=4.4Hz),8.58(1H,s),9.20(1H,s),9.83(1H,s).
実施例368
{8-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.84(3H,d,J=4.8Hz),3.50(2H,t,J=4.4Hz),4,14(2H,s),4.30(4H,m),4.84(2H,s),5.44(2H,s),7.07(1H,d,J=1.6Hz),7.27(1H,d,J=1.6Hz),7.53(1H,s),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.57(1H,s),9.22(1H,s),9.82(1H,s),12.50(1H,s).
実施例369
{8-第3ブチル-6-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),2.69(3H,s),4.12(2H,s),4.30(2H,t,J=4.0Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.07(1H,s),7.27(2H,s),7.71(1H,d,J=7.6Hz),8.15(1H,d,J=7.6Hz),9.85(1H,s).
実施例370
{4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-エチル-フェノキシ}-酢酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(t,3H,J=7.2Hz)1.42(t,3H,J=7.2Hz)2.70(q,2H,J=7.2Hz)2.82(d,3H,J=4.8Hz)3.71(s,3H)4.29(q,2H,J=7.2Hz)4.86(s,2H)5.00(s,2H)5.43(s,2H)7.08(d,1H,J=8.0Hz)7.52(s,1H)7.78~7.87(m,2H)8.18(q,1H,J=4.8Hz)8.57(s,1H).
6-エトキシ-3-イミノ-2-[2-オキソ-2-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.76(3H,s),3.87(6H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.87(2H,s),5.56(2H,s),7.32(2H,s),7.54(1H,s),8.17-8.23(1H,m),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)442.2(MH+)
実施例372
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.84(3H,s),4.96(2H,s),5.59(2H,s),7.76(2H,s),9.26(1H,s).
MS:m/e(ESI)395.2(MH+)
実施例373
6-エトキシ-2-[2-(4-ヒドロキシ-3-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.193(6H,d,J=6.8Hz),1.410(3H,t,J=6.8Hz),2.823(3H,d,J=4.8Hz),3.20-3.30(1H,m),4.278(2H,q,J=6.8Hz),4.839(2H,s),5.412(2H,s),6.950(1H,d,J=8.4Hz),7.523(1H,s),,7.735(1H,d,J=8.4Hz),7.779(1H,s),8.198(1H,d,J=4.8Hz),8.552(1H,s).
実施例374
2-[2-(3-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.409(3H,t,J=6.8Hz),1.49-1.84(6H,m),1.92-2.03(2H,m),2.821(3H,d,J=4.8Hz),4.276(2H,q,J=6.8Hz),4.835(2H,s),5.413(2H,s),6.944(1H,d,J=8.4Hz),7.522(1H,s),7.727(1H,d,J=8.4Hz),7.785(1H,s)8.18-8.21(1H,m),8.552(1H,s).
実施例375
N-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),2.11(3H,s),3.10(3H,s),4.16(2H,q,J=6.8Hz),4.48(2H,s),4.79(2H,s),5.43(2H,s),7.22(1H,d,J=8.8Hz),7.32(1H,s),7.82(1H.s),7.91(1H,s),8.09(1H,d,J=8.8Hz),9.10(1H,s),9.72(1H,s),11.27(1H,s).
実施例376
6-エトキシ-2-[2-(3-エチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.149(3H,t,J=7.6Hz),1.407(3H,t,6.8Hz),2.597(3H,q,J=7.6Hz),2.820(3H,d,J=4.8Hz),4.273(2H,q,J=6.8Hz),4.838(2H,s),5.406(2H,s)6.946(1H,d,J=8.4Hz),7.519(1H,s),7.70-7.78(2H,m),8.16-8.23(1H,m),8.549(1H,s).
実施例377
2-[2-(3-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.415(3H,t,J=6.8Hz),1.41-1.83(6H,m),1.92-2.03(2H,m),2.249(3H,s),4.273(2H,q,J=6.8Hz),4.834(2H,s),5.427(2H,s),7.522(1H,s),7.642(1H,s),7.657(1H,s),7.693(1h,s),7.756(1H,s),8.617(1H,s).
実施例378
N-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(3H,t,J=6.8Hz),1.41(9H,s),2.73(3H,s),3.02(3H,s),4.16(2H,q,J=6.8Hz),4.37(2H,s),4.79(2H,s),5.46(2H,s),7.21(1H,dd,J=2.0,8.8Hz),7.32(1H,d,J=2.0Hz),7.80(1H,s),7.81(1H,s),8.09(1H,d,J=8.8Hz),9.10(1H,s),9.72(1H,s),12.06(1H,s).
実施例379
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35-1.44(15H,m),4.08(2H,q,J=7.2Hz),4.15(2H,q,J=7.2Hz),4.72(2H,s),4.87(2H,s),5.45(3H,s),7.07(1H,d,J=8.8Hz),7.34(1H,s),7.87(1H,d,J=8.8Hz),9.13(1H,s),9.67(1H,s).
MS:m/e(ESI)467.1(MH+)
実施例380
2-[2-(3-第3ブチル-4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35-1.44(12H,m),2.82(3H,d,J=5.2Hz),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.66(2H,s),4.85(2H,s),5.45(2H,s),7.03(1H,d,J=8.8Hz),7.33-7.45(2H,m),7.53(1H,s),7.85(1H,s),7.89(1H,d,J=8.8Hz),8.19(1H,d,J=0.8Hz),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)481.2(MH+)
6-エトキシ-2-[2-(4-エトキシ-3-メチルカルバモイル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(6H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,s),2.83(3H,s),4.29(4H,qq,J=6.8Hz,7.2Hz),4.86(2H,s),5.49(2H,s),7.32(1H,d,J=8.4),7.53(1H,s),8.07(1H,d,J=8.4),8.13(1H,s),8.21(1H,s),8.35(1H,s),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)453.1(MH+)
実施例382
2-エトキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-N-メチル-ベンズアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.67(3H,s),2.82(3H,d,J=4.4Hz),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.55(2H,s),7.32(1H,d,J=8.4Hz),7.70(1H,d,J=8.4Hz),8.08(1H,d,J=8.4Hz),8.12-8.17(2H,m),8.35(1H,s).
実施例383
2-エトキシ-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-N-メチル-ベンズアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(6H,t,J=6.8Hz),2.32(3H,s),2.58(3H,s),2.82(3H,d,J=4.4Hz),4.01(2H,q,J=6.8Hz),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.54(2H,s),7.32(1H,d,J=8.4Hz),8.08(1H,J=8.4Hz),8.13(1H,d,J=4.4Hz),8.35(1H,s),9.50(1H,brs),9.87(1H,brs).
実施例384
2-エトキシ-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-N-メチル-ベンズアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(18H,s),4.89(2H,s),5.54(2H,s),7.70(1H,dd,J=2.4,9.6Hz),7.77-7.86(3H,m),7.89(1H,d,J=9.6Hz),7.95(1H,d,J=2.4Hz),7.99(1H,m),8.08(1H,s),8.49(2H,d,J=3.2Hz),9.31(1H,s),9.82(1H,s).
実施例385
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-5-(ピリジン-3-イルオキシ)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(18H,s),4.85(2H,s),5.52(2H,s),7.51(1H,dd,J=2.4,8.8Hz),7.55(1H,d,J=2.4Hz),7.77-7.84(3H,m),8.00(1H,m),8.09(1H,m),8.28(1H,d,J=8.8Hz),8.46-8.53(2H,m),9.24(1H,s),9.22(1H,s).
実施例386
{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37-1.42(12H,m),1.43(9H,s),2.32(3H,s),2.58(3H,s),3.99(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),4.86(2H,s),5.50(2H,s),7.05(1H,d,J=8.8Hz),7.86(1H,d,J=2.0Hz),7.90(1H,dd,J=8.8and2.0Hz),9.40-9.47(1H,m),9.82-9.89(1H,m).
MS:m/e(ESI)510.3(MH+)
実施例387
{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34-1.67(12H,m),2.31(3H,s),2.58(3H,s),3.99(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),4.89(2H,s),5.50(2H,s),7.07(1H,d,J=8.8Hz),7.85(1H,d,J=2.0Hz),7.89(1H,dd,J=8.8and2.0Hz),9.40-9.49(1H,m),9.81-9.91(1H,m).
MS:m/e(ESI)454.2(MH+)
実施例388
{2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),4.27(2H,q,J=7.0Hz),4.85(2H,s),4.88(2H,s),5.46(2H,s),7.07(1H,d,J=8.4Hz),7.53(1H,s),7.69(1H,brs),7.76(1H,brs),7.86(1H,s),7.88(1H,d,J=8.4Hz),8.63(1H,s),9.20-9.26(1H,m),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)468.1(MH+)
実施例389
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[7-イミノ-2-(2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),4.24(3H,s)4.96(2H,s),5.62(2H,s),6.99(1H,s),7.55(1H,s),7.79(2H,s),8.22(1H,d,J=8.0Hz),8.35(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)460.2(MH+)
実施例390
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-7-フルオロ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(3H,t,J=7.2Hz),1.42(18H,s),2.82(3H,d,J=4.4Hz),4.29(2H,q,J=7.2Hz),4.99(2H,s),5.51(2H,s),7.77(2H,s),8.29(1H,s),8.36-8.41(1H,m).
MS:m/e(ESI)498.2(MH+)
{2-第3ブチル-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),2.68(3H,s),4.86(2H,s),4.89(2H,s),5.55(2H,s),7.08(1H,d,J=9.2Hz),7.71(1H,d,J=7.2Hz),7.86(1H,s),7.89(1H,d,J=9.2Hz),8.15(1H,d,J=7.2Hz),9.57(1H,s),9.95(1H,s).
MS:m/e(ESI)394.0(MH+)
実施例392
{4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-アセチル}-2-メトキシ-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.85(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),4.85(2H,s),5.46(2H,s),7.06(1H,d,J=8.0Hz),7.50(1H,s),7.53(1H,s),7.64(1H,d,J=7.8Hz),8.19(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.27(1H,s),9.85(1H,s).
MS:m/e(ESI)456.1(MH+)
実施例393
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-5-メトキシ-7-メチル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),2.63(3H,s),3.85(3H,s),4.54(2H,s),5.48(2H,s),7.01(1H,d,J=2Hz),7.17(1H,d,J=2Hz),7.76(2H,s).
MS:m/e(ESI)423.0(MH+)
実施例394
1-{3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-2-(5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(3H,t,J=7.2Hz),1.40(9H,s),2.69(3H,s),2.86(2H,t,J=4.8Hz),3.58(2H,t,J=4,8Hz),4.18(2H,q,J=7.2Hz),4.78(2H,s),5.44(2H,s),7.22(1H,d,J=8.8Hz),7.33(1H,s),7.65(1H,s),7.69(1H,s),8.11(1H,d,J=8,8Hz).
実施例395
2-[2-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-チオクロマン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(6H,s),1.44(3H,t,J=7Hz),1.53(9H,s),1.91-1.97(2H,m),2.85(3H,d,J=5Hz),3.08-3.14(2H,m),4.31(2H,q,J=7Hz),4.87(2H,s),5.53(2H,s),7.56(1H,s),7.77(1H,s),7.94(1H,s),8.22(1H,q, J=5Hz),8.59(1H,s).
実施例396
2-[2-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-1-オキソ-チオクロマン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(3H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),1.55(3H,s),1.61(9H,s),2.80-2.90(2H,m),2.85(3H,d,J=5Hz),3.07-3.27(2H,m),4.61(2H,q,J=7Hz),4.89(2H,s),5.45-5.68(2H,m),7.57(1H,s),7.86(1H,s),8.13(1H,s),8.22(1H,q,J=5Hz),8.59(1H,s).
実施例397
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-5-エトキシ-6-メチルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-イリデン}-カルバミン酸 エチルエステル
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(3H,t,J=7.2Hz),1.46(18H,s),1.55(3H,t,J=6.8Hz),3.01(3H,t,J=4.8Hz),4.25(2H,q,J=7.2Hz),4.32(2H,q,J=7.2Hz),4.63(2H,s),5.11(2H,s),5.80(1H,s),6.98(1H,s),7.88(2H,s),8.82(1H,s).
MS:m/e(ESI)552.3(MH+)
実施例398
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-1-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),2.81(1H,d,J=4.4Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.80(2H,s),5.46(2H,s),6.96(1H,d,J=8.4Hz),7.77(1H,d,J=8.0Hz),7.81(1H,s),7.94(1H,s),8.01(1H,s),8.24(1H,d,J=4.4Hz).
MS:m/e(ESI)424.2(MH+)
実施例399
2-[2-(2-第3ブチル-ピリジン-4-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),2.83(3H,d,J=4.4Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.89(2H,s),5.53(2H,s),7.55(1H,s),7.71(1H,d,J=6.4Hz),7.85(1H,s),8.20(1H,d,J=4.4Hz),8.57(1H,s),8.82(1H,d,J=5.6Hz),9.24(1H,brs),9.90(1H,brs).
実施例400
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-6-(ピリジン-4-イルオキシ)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(18H,s),4.93(2H,s),5.55(2H,s),7.30(2H,d,J=6.8Hz),7.76-7.83(3H,m),7.96(1H,d,J=8.4Hz),8.12(1H,d,J=2.0Hz),8.52(2H,d,J=6.8Hz).
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-5-(ピリジン-4-イルオキシ)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(18H,s),4.90(2H,s),5.54(2H,s),7.31(2H,d,J=7.2Hz),7.64(1H,dd,J=2.0,8.4Hz),7.75(1H,d,J=2.0Hz),7.80(2H,s),8.10(1H,s),8.36(1H,d,J=8.4Hz),8.51(2H,d,J=7.2Hz),9.31(1H,s),10.00(1H,s).
実施例402
2-{2-[8-第3ブチル-4-(2-ヒドロキシ-エチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.84(3H,d,J=4.8Hz),3.43(2H,t,J=6.0Hz),3.50(2H,t,J=4.0Hz),3.63(2H,t,J=6.0Hz),4.25(2H,t,J=4.0Hz),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.50(2H,s),7.22(2H,s),7.54(1H,s),8.22(1H,q,J=4.8Hz),8.57(1H,s),9.31(1H,s),9.88(1H,s).
実施例403
N-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-メタンスルフォンアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),3.56(3H,s),4.80(2H,s),5.59(2H,s),7.26(1H,d,J=8.8Hz),7.78(2H,s),8.08(1H,s)8.17(1H,d,J=8.8Hz),9.50(1H,s)9.65(1H,s),11.19(1H,s).
MS:m/e(ESI)473.2(MH+)
実施例404
2-[2-(3-シクロペンチル-5-フルオロ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.21-1.33(2H,m),1.52-1.69(2H,m),1.74-1.80(2H,m),1.93-2.02(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.11-4.13(1H,m),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.45(2H,s),7.53(1H,s),7.65-7.71(2H,m),8.19-8.22(1H,m),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)454.2(MH+)
実施例405
2-[2-(7-第3ブチル-2-ヒドロキシメチル-ベンゾフラン-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(3H,t,J=6.8Hz),1.49(9H,s),2.83(3H,d,J=4.8Hz),4.29(2H,q,J=7.2Hz),4.64(2H,d,J=6.0Hz),4.88(2H,s),5.85(2H,d,J=6.0Hz),6.94(1H,s),7.55(1H,s),7.77(1H,s),8.19-8.23(1H,m),8.24(1H,s),8.57(1H,s).
MS:m/e(ESI)478.2(MH+)
実施例406
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(1-イミノ-5-メトキシ-7-メトキシメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.50(18H,s),3.64(3H,s),3.90(3H,s),4.75(2H,s),5.34(1H,s),6.04(2H,s),6.68(1H,d,J=2Hz),6.80(1H,d,J=2Hz),7.47(1H,brs),8.00(2H,s).
MS:m/e(ESI)470.0(MH+)
実施例407
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-ヒドロキシ-1-イミノ-5-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),3.84(3H,s),4.69(2H,s),5.43(2H,s),6.55(1H,s),6.78(1H,s),7.75(2H,s),8.04(1H,s),8.34(1H,s),9.10(1H,s),11.78(1H,s).
MS:m/e(ESI)426.0(MH+)
実施例408
2-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32-1.48(15H,m),4.09(2H,q,J=7.2Hz),4.15(2H,q,J=7.2Hz),4.66(2H,s)4.73(2H,s),5.43(2H,s),7.03(1H,d,J=8.8Hz),7.35(1H,s),7.36-7.44(2H,m),7.78(1H,s),7.86(1H,s),7.90(1H,d,J=8.8Hz),9.01-9.16(1H,brs),9.50-9.65(1H,brs).
MS:m/e(ESI)468.2(MH+)
実施例409
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.44(3H,t,J=7Hz),2.85(3H,d,J=5Hz),3.90(3H,s),4.30(2H,q,J=7Hz),4.87(2H,s),5.51(2H,s),7.47(1H,s),7.55(2H,s),8.21(1H,q,J=5Hz),8.58(1H,s).
実施例410
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-ヒドロキシメチル-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),2.58(3H,s),4.69(2H,s),4.86(2H,s),5.60(2H,s),7.78(2H,s),8.05-8.10(1H,m),8.20(1H,s),9.44-9.50(1H,m),9.85-9.90(1H,m).
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[7-イミノ-2-メチル-3-(テトラヒドロピラン-2-イルオキシメチル)-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),1.30-1,85(6H,m),2.63(3H,s),3.48-3.55(1H,m),3.75-3.82(1H,m),4.68(1H,d,J=14.4Hz),4.79(1H,brs),4.86(2H,s),4.88(1H,d,J=14.4Hz),5.54(2H,s),7.76(2H,s),8.20(1H,s),9.85-9.95(1H,m).
実施例412
2-(3-アミノメチル-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),2.74(3H,s),4.23-4.30(2H,m),4.90(2H,s),5.59(2H,s),7.78(2H,s),8.09(1H,s),8.25(1H,brs),9.55-9.64(1H,m),9.95-10.02(1H,m).
実施例413
{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-2-メチル-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-3-イルメチル}-カルバミン酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(27H,s),2.64(3H,s),4.28-4.32(2H,m),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.55-7.60(1H,m),7.72(2H,s),7.97(1H,s).
実施例414
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-ヒドロキシメチル-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(18H,s),2.67(3H,s),3.89(1H,brs),4.08(1H,d,J=12.0Hz),5.46(2H,dd,J=18.4Hz,18.4Hz),7.70(1H,d,J=8.0Hz),7.73(2H,s),8.15(1H,d,J=8.0Hz).
実施例415
2-[2-(3-第3ブチル-4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26-1.30(12H,m),4.15(2H,q,J=7.2Hz),4.54(2H,s),4.73(2H,s),5.33(2H,s),6.91(1H,d,J=8.8Hz),7.24-7.31(2H,m),7.41(1H,s),7.57(1H,s),7.65(1H,s),7.78(1H,d,J=8.8Hz),8.51(1H,s).
MS:m/e(ESI)467.1(MH+)
実施例416
2-[2-(3-第3ブチル-4-メタンスルフォニルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39-1.47(12H,m),2.83(3H,d,J=5.2Hz),3.26(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.87(2H,s),5.50(2H,s),7.51-7.60(2H,m),7.84-7.92(1H,m),7.95-8.03(1H,m),8.16-8.23(1H,m),8.57(1H,s),8.92(1H,brs),9.21(1H,brs).
MS:m/e(ESI)501.2(MH+)
実施例417
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(18H,s),2.80(3H,d,J=4.4Hz),2.94(6H,s),4.75(2H,s),5.46(2H,s),7.17(1H,s),7.79(2H,s),8.05(1H,s),8.10(1H,s),8.37(1H,m),8.94(1H,s),9.54(1H,s).
実施例418
6-クロロ-2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-フルオロ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),2.81(3H,d,J=4,4Hz),5.06(2H,s),5.52(2H,s),7.76(2H,s),8.20(1H,s),8.64-8.72(1H,m).
MS:m/e(ESI)488.2(MH+)
実施例419
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-6-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(9H,s),1.85-2.22(4H,m),2.60(3H,s),2.73-3.12(4H,m),4.61(1H,m),4.79(2H,s),5.51(2H,s),7.46(1H,ddd,J=2.4,5.2,8.8Hz),7.70(1H,dd,J=5.2,8.8Hz),7.80(2H,s),7.87(1H,dd,J=2.4,5.2Hz),8.09(1H,s),9.25(1H,s),9.76(1H,s).
実施例420
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[1-イミノ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(9H,s),1.86(2H,m),2.14(2H,m),2.59(3H,s),2.92(4H,m),4.78(1H,m),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.29(1H,dd,J=2.0,8.8Hz),7.44(1H,d,J=2.0Hz),7.79(2H,s),8.11(1H,d,J=8.8Hz),9.06(1H,s),9.72(1H,s).
6-エトキシ-3-イミノ-2-[2-オキソ-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.408(3H,t,J=6.8Hz),1.73-1.78(4H,m),2.77-2.83(4H,m),4.276(2H,q,J=6.8Hz),4.856(2H.s),5.470(2H,s),7.276(1H,d,J=7.6Hz),7.526(1H,s)7.716(1H,s),8.17-8.24(1H,m),8.553(1H,s).
実施例422
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(6-エトキシ-3-イミノ-1,3-ジヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピリジン-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(3H,t,J=7.0Hz),1.41(18H,s),4.44(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.46(2H,s),7.17(1H,s),7.76(2H,s),9.02(1H,s).
MS:m/e(ESI)424.3(MH+)
実施例423
N-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(3H,t,J=7.2Hz),1.44(9H,s),2.32(3H,s),2.59(3H,s),3.26(3H,s),3.98(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.56(2H,s),7.57(1H,d,J=8.0Hz),7.88(1H,brd,J=8.0Hz),8.00(1H,brs),8.92(1H,brs),9.40-9.51(1H,m),9.85-9,94(1H,m).
MS:m/e(ESI)473.2(MH+)
実施例424
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-エトキシ-6-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.41(18H,s),4.23(2H,q,J=7.0Hz),4.78(2H,s),5.48(2H,s),7.60(1H,d,J=7.0Hz),7.75(2H,s),8.04(1H,d,J=11.0Hz).
実施例425
2-[2-(3-シクロペンチル-5-エチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.150(3H,t,J=7.6Hz),1.408(3H,t,J=6.8Hz),1.45-1.84(6H,m),1.94-2.04(2H,m),2.662(2H,q,J=7.6Hz),2.824(3H,d,J=4.4Hz),4.276(2H,q,J=6.8Hz),4.835(2H,s),5.438(2H,s),7.523(1H,s),7.628(1H,s),7.670(1H,s),8.17-8.23(1H,m),8.547(1H,d,J=0.8Hz).
実施例426
N-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-N-エチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.10(3H,t,J=7.0Hz),1.34(18H,s),2.07(3H,s),3.91(2H,q,J=7.0Hz),4.81(2H,s),5.29(2H,s),7.54(2H,s),7.85(1H,d,J=8.2Hz),8.27(1H,d,J=8.2Hz).
MS:m/e(ESI)465.2(MH+)
実施例427
N-{2-第3ブチル-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(9H,s),2.69(3H,s),4.88(2H,s),5.57(2H,s),7.53-7.58(1H,m),7.72(1H,d,J=8.0Hz),7.82-8.00(2H,m),8.18(1H,d,J=8.0Hz).
実施例428
7-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾフラン-2-カルボン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(3H,t,J=6.8Hz),1.51(9H,s),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.93(3H,s),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.89(2H,s),5.61(2H,s),7.55(1H,d,J=1.2Hz),7.95(1H,d,J=1.2Hz),7.97(1H,s),8.18-8.22(1H,m),8.44(1H,s),8.58(1H,s).
MS:m/e(ESI)506.2(MH+)
実施例429
8-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2or3-カルボン酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1,43(9H,s),1.44(3H,t,J=7Hz),2.84(3H,d,J=5Hz),4.25-4.35(1H,m),4.30(2H,q, J=7Hz),4.51-4.57(1H,m),4.85(2H,s),5.30-5.34(1H,m),5.46(2H,s),7.46(1H,d,J=3Hz),7.52(1H,d,J=3Hz),7.55(1H,s),8.21(1H,q,J=5Hz),8.58(s, 1H),9.22(1H,brs), 9.85(1H,brs).
実施例430
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),1.45(3H,t,J=7Hz),3.89(3H,s),4.30(2H,q,J=7Hz),4.86(2H,s),5.50(2H,s),7.47(1H,s),7.55(2H,s),7.71(1H,s),7.78(1H,s),8.64(1H,s).
2-[2-(3-第3ブチル-4-メタンスルフォニルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38-1.46(12H,m),3.27(3H,s),4.29(2H,q,J=7.2Hz),4.87(2H,s),5.51(2H,s),7.53-7.60(2H,m),7.68-7.72(1H,m),7.76-7.81(1H,m),7.86-7.91(1H,m),8.00(1H,s),8.64(1H,s),8.93(1H,brs),9.22(1H,brs).
MS:m/e(ESI)487.2(MH+)
実施例432
1-(3-シクロペンチル-5-エチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.151(3H,t,J=7.6Hz),1.393(3H,t,J=6.8Hz),1.46-1.82(6H,m),1.94-2.03(2H,m),2.311(3H,s),2.579(3H,s),2.662(2H,q,J=7.6Hz),3.054(3H,s),3.988(2H,q,J=6.8Hz),4.820(2H,s),5.503(2H,s),7.630(1H,d,J=2.0Hz),7.673(1H,d,J=2.0Hz),9.324(1H,s),9.454(1H,s).
実施例433
2-[2-(3-第3ブチル-5-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.392(9H,s),1.37-1.43(3H,m),1.40-1.84(6H,m),1.96-2.06(2H,m),2.822(3H,d,J=4.4Hz),4.276(2H,q,J=6.8Hz),4.835(2H,s),5.473(2H,s),7.530(1H,s),7.709(1H,s),7.690(1H,s),8.18-8.24(1H,m9,8.545(1H,s).
実施例434
1-(3-第3ブチル-5-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.391(9H,s),1.37-1.43(3H,m),1.40-1.85(6H,m),1.96-2.07(2H,m),2.311(3H,s),2.578(3H,s),3.987(2H,q,J=7.6Hz),4.807(2H,s),5.495(2H,s),7.683(1H,s),7.707(1H,s).
実施例435
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-エトキシ-6-フルオロ-1-イミノ-7-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.41(18H,s),4.05(3H,d,J=3.0Hz),4.22(2H,q,J=7.0Hz),4.71(2H,s),5.45(2H,s),7.24(1H,d,J=6.0Hz),7.75(2H,s),7.60(1H,d,J=7.0Hz),7.75(2H,s),8.04(1H,d,J=11.0Hz).
MS:m/e(ESI)471.2(MH+)
実施例436
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-3-プロピル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.92(3H,t,J=5.0Hz),1.41(18H,s),1.67(2H,dd,J=5.3,5.0Hz),2.77(2H,t,J=5.3Hz)4.88(2H,s),5.54(2H,s),7.78(2H,s),8.08(1H,brs),8.12(1H,brs),8.77(1H,s),9.40(1H,brs),10.02(1H,brs).
MS:m/e(ESI)422.2(MH+)
実施例437
2-(2-アミノ-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),4.64(2H,s),5.49(2H,s),6.53(2H,s),6.86(1H,d,J=8.6Hz),7.76(2H,s),7.78(1H,d,J=8.6Hz),9.40(1H,s).
MS:m/e(ESI)395.1(MH+)
実施例438
6-エトキシ-3-イミノ-2-[2-(4-メトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.02(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.87(2H,s),5.51(2H,s),7.49(1H,d,J=8.0Hz),7.54(1H,s),8.17(1H,s),8.20-8.22(1H,m),8.29(1H,d,J=8.0Hz),8.57(1H,s).
MS:m/e(ESI)450.1(MH+)
実施例439
2-(2-Biphenyl-3-yl-2-oxo-ethyl)-6-ethoxy-3-imino-2,3-dihydro-1H-isoindole-5-carboxylic acid methylamide; hydrobromide
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(3H,t,J=7z),2.85(3H,d,J=5Hz),4.31(2H,q,J=7Hz),4.92(2H,s),5.64(2H,s),7.42-7.48(1H,m),7.51-7.58(3H,m),7.71-7.80(3H,m),8.00-8.08(2H,m),8.23(1H,q,J=5Hz),8.27-8.29(1H,m),8.60(1H,s).
実施例440
6-エトキシ-3-イミノ-2-[2-オキソ-2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.90(2H,s),5.62(2H,s),7.56(1H,s),7.87(1H,t,J=8.4Hz),8.12(1H,d,J=8.0Hz),8.19-8.23(1H,m),8.28(1H,s),8.31(1H,d,J=8.0Hz),8.57(1H,s).
MS:m/e(ESI)420.1(MH+)
({3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.43(3H,t,J=7.2Hz),2.75(3H,s),2.84(3H,d,J=4.4Hz),3.71(2H,s),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.86(2H,s),5.47(2H,s),7.55(1H,s),7.66(1H,d,J=1.2Hz),7.84(1H,d,J=1.2Hz),8.22(1H,q,J=4.4Hz),8.58(1H,s),9.22(1H,s),9.85(1H,s).
実施例442
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),2.80(3H,d,J=4.4Hz),2.94(6H,s),3.89(3H,s),4.76(2H,s),5.45(2H,s),7.17(1H,s),7.45(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,J=2.0Hz),8.09(1H,s),8.38(1H,m),8.97(1H,s),9.54(1H,s),9.66(1H,s).
実施例443
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20-1.50(12H,m),2.31(3H,s),2.58(3H,s),3.87(3H,s),3.99(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.52(2H,s),7.44(1H,s),7.53(1H,s),9.33-9.48(1H,m),9.67(1H,s),9.80-9.92(1H,m).
MS:m/e(ESI)426.2(MH+)
実施例444
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-1-オキサ-4,6-ジアザ-s-インダセン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),2.61(3H,s),4.90(2H,s),5.55(2H,s),7.03(1H,s),7.77(2H,s),8.40(1H,s),10.04(1H,brs).
MS:m/e(ESI)434.2(MH+)
実施例445
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7.0Hz),1.40(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),4.10(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),4.88(2H,s),5.47(2H,s),7.06(1H,d,J=8.5Hz),7.32(1H,s),7.85(1H,s),7.88(1H,d,J=8.5Hz).
実施例446
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-4-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシカルボニルアミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(3H,t,J=7.0Hz),1.40(9H,s),3.72(3H,s),4.25(2H,q,J=7.0Hz),4.89(2H,s)4.91(2H,s),5.47(2H,s),7.07(1H,d,J=8.0Hz),7.85(1H,s),7.89(1H,d,J=8.0Hz),8.46(1H,s),9.30(1H,s).
実施例447
6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(3H,t,J=7.0Hz),1.41(18H,s),2.77(3H,d,J=4.2Hz)4.25(2H,q,J=7.0Hz),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.76(2H,s),7.99(1H,s),8.07(1H,s),8.53(1H,brq,J=4.2Hz),9.40(1H,brs),9.95(1H,brs).
MS:m/e(ESI)481.2(MH+)
実施例448
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-ジエチルアミノ-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.13(6H,t,J=6.8Hz),1.42(18H,s),3.60(4H,q,J=6.8Hz),4.65(2H,s),5.50(2H,s),7.01(1H,d,J=8.8Hz),7.77(2H,s),7.84(1H,d,J=8.8Hz),9.28(1H,s).
MS:m/e(ESI)451.3(MH+)
実施例449
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-7-フルオロ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.88(2H,s),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.99(2H,s),5.51(2H,s),7.46(1H,s),7.53(1H,s),8.29(1H,s),8.36-8.43(1H,m).
MS:m/e(ESI)472.2(MH+)
実施例450
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-4-フルオロ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.89(2H,s),5.00(2H,s),5.48(2H,s),7.08(1H,d,J=8.4Hz),7.86(1H,d,J=2.4Hz),7.89(1H,dd,J=2.4,8.4Hz),8.29(1H,s),8.36-8.41(1H,m),9.47(1H,s),10.04(1H,s).
MS:m/e(ESI)500.2(MH+)
1-(8-第3ブチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン; compound with 酢酸 第3ブチル エステル
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.44(9H,s),2.68(3H,s),4.27-4.32(1H,m),4.52-4.57(1H,m),4.86(2H,s),5.30-5.35(1H,m),5.53(2H,s),7.46(2H,d,J=2Hz),7.52(1H,d,J=2Hz),7.72(1H,d,J=8Hz),8.33(1H,d,J=8Hz).
実施例452
{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),2.69(3H,s),3.72(3H,s),4.86(2H,s),4.93(2H,s),5.53(2H,s),7.41(1H,d,J=1Hz),7.57(1H,d,J=1Hz,),7.72(1H,d,J=8Hz),8.17(1H,d,J=8Hz).
実施例453
{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-酢酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),2.85(3H,d,J=5Hz),3.73(3H,s),4.30(2H,q,J=7z),4.86(2H,s),4.93(2H,s),5.47(2H,s),7.42(1H,s),7.55(1H,s),7.57(1H,s),8.21(1H,q,J=5Hz),8.58(1H,s).
実施例454
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),2.69(3H,s),3.90(3H,s),4.88(2H,s),5.58(2H,s),7.47(1H,d,J=2Hz),7.55(1H,d,J=2Hz),7.73(1H,d,J=8Hz),8.18(1H,d,J=8Hz).
実施例455
3-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-プロパン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),2.52(2H,t,J=8Hz),2.85(3H,d,J=5Hz),2.97(2H,t,J=8Hz),3.62(3H,s),4.30(2H,q,J=7Hz),4.85(2H,s),5.44(2H,s),7.55(1H,s),7.71(1H,s),7.73(1H,s),8.22(1H,q,J=5Hz),8.58(1H,s).
実施例456
8-第3ブチル-6-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2or3-カルボン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.43(9H,s),2.69(3H,s),4.31-4.37(1H,m),4.51-4.57(1H,m),4.87(2H,s),5.30-5.35(1H,m),5.52(2H,s),7.45(1H,s),7.52(1H,s),7.73(1H,d,J=8Hz),8.17(1H,d,J=8Hz),9.52(1H,s),9.97(1H,s).
実施例457
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-イミダゾール-1-イルメチル-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(18H,s),2.64(3H,s),4.73(2H,s),5.26(2H,s),5.47(2H,s),6.99(1H,s),7.20(1H,s),7.50(3H,brs),7.77(1H,s).
実施例458
6-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),3.87(3H,s),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.88(2H,s),5.54(2H,s),7.44(1H,s),7.52(1H,s),8.00(1H,s),8.52(1H,brq,J=4.0Hz),9.45(1H,brd,J=8.0Hz),9.67(1H,s),9.94(1H,brd,J=8.0Hz).
実施例459
{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(3H,t,J=6.9Hz),1.39(9H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),4.23(2H,q,J=6.9Hz),4.83(2H,s),4.88(2H,s),5.55(2H,s),7.05(1H,d,J=7.7Hz),7.85(1H,s),7.88(1H,d,J=7.7Hz),7.98(1H,s),8.56(1H,brq,J=4.0Hz),9.95(1H,s).
実施例460
2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-安息香酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.42(3H,t,J=7.2Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.86(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.87(2H,s),5.51(2H,s),7.54(1H,s),7.55(1H,d,J=8.0Hz),7.91(1H,d,J=8.0Hz),8.06(1H,s),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.57(1H,s).
MS:m/e(ESI)466.2(MH+)
{2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-5-エトキシ-4-フルオロ-6-メチルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-イリデン}-カルバミン酸 イソプロペニル エステル
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.46(3H,t,J=7.2Hz),1.47(18H,s),2.07(3H,d,J=0.4Hz),3.01(3H,d,J=4.4Hz),4.35(2H,dq,J=1.2,6.8Hz),4.73(3H,s),4.90(1H,s),5.13(2H,s),5.83(1H,s),7.88(2H,s),8.63(1H,s).
MS:m/e(ESI)582.3(MH+)
実施例462
2-[2-(3-第3ブチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.322(9H,s),1.405(3H,t,J=6.8Hz),2.90(2H,s),4.20-4.32(2H,m),4.869(2H,s),5.533(2H,s),7.45-7.58(2H,m),7.75-7.86(2H,m),7.972(1H,s),8.18-8.22(1H,m),8.547(1H,d,J=1.2Hz).
実施例463
2-[2-(3-第3ブチル-5-エチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.215(3H,t,J=7.6Hz),1.317(9H,s),1.408(3H,t,J=6.8Hz),2.700(2H,q,J=7.6Hz),2.821(3H,d,J=4.8Hz),4,276(2H,q,J=6.8Hz),4.863(2H,s),5.517(2h,s),7.470(1H,s),7.531(1H,s),7.612(1H,s),7.679(1H,s),7.799(1H,s),8.19-8.22(1H,m).
実施例464
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-モルフォリノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),3.64(4H,t,J=4.6Hz),3.72(4H,t,J=4.6Hz),4.70(2H,s),5.51(2H,s),7.26(1H,d,J=8.8Hz),7.76(2H,s),7.94(1H,d,J=8.8Hz),9.45(1H,s).
MS:m/e(ESI)465.2(MH+)
実施例465
4-{6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-ピペラジン-1-カルボン酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(27H,s),3.44(4H,t,J=4.8Hz),3.68(4H,br),4.70(2H,s),5.51(2H,s),7.27(1H,d,J=8.8Hz),7.76(2H,s),7.94(1H,d,J=8.8Hz),9.46(1H,s).
MS:m/e(ESI)564.4(MH+)
実施例466
6-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2-エトキシ-5-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-3-カルボン酸 メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32-1.48(12H,m),2.80-2.87(3H,m).4.58(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.47(2H,s),7.77(2H,s),8.25-8.33(1H,m),8.93(1H,s),9.30-9.38(1H,m),9.95-10.02(1H,m).
MS:m/e(ESI)481.2(MH+)
実施例467
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-ピペラジン-1-イル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン; 2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(18H,s),3.19(4H,br),3.93(4H,t,J=4.8Hz),4.72(2H,s),5.58(2H,s),7.35(1H,d,J=8.8Hz),7.78(2H,s),8.00(1H,d,J=8.8Hz),8.07(1H,s),9.36(2H,br),9.51(1H,s),9.60(1H,s).
MS:m/e(ESI)464.2(MH+)
実施例468
2-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-2-メチル-プロパン酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,s)1.39(9H,s)1.41(3H,t,J=7.2Hz)1.65(6H,s)2.82(3H,d,J=4.8Hz)4.27(2H,q,J=7.2Hz)4.84(2H,s)5.43(2H,s)6.68(1H,d,J=8.8Hz)7.52(1H,s)7.86(1H,d,J=8.8Hz)7.87(1H,s)8.19(1H,q,J=4.8Hz)8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)566.4(MH+)
実施例469
2-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-2-メチル-プロパン酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34-1.46(12H,m),1.66(6H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.45(2H,s),6.73(1H,d,J=8.8Hz),7.53(1H,s),7.85(1H,d,J=8.8Hz),7.87(1H,s),8.19(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.25(1H,brs),9.86(1H,brs).
MS:m/e(ESI)510.2(MH+)
実施例470
酢酸 2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-5-エトキシ-4-フルオロ-6-メチルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-イリデンカルバモイルオキシメチルエステル
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.47(3H,t,J=8.2Hz),1.48(18H,s),2.18(3H,s),3.02(3H,d,J=5.2Hz),4.22(2H,q,J=8.2Hz),5.13(2H,ABq,J=16,0Hz),5.86(1H,s),5.89(2H,s),7.87(2H,s),8.46(1H,s).
MS:m/e(ESI)614.3(MH+)
2,2-ジメチル-プロピオン酸2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-5-エトキシ-4-フルオロ-6-メチルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-イリデンカルバモイルオキシメチルエステル
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20,1.23(9H,each s),1.47(18H,s),1.48(3H,t,J=6.8Hz),3.02(3H,d,J=4.8Hz),4.41(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.63(2H,s),5.87(1H,s),5.88(2H,s),7.87,7.89(1H,each s).
MS:m/e(ESI)656.4(MH+)
実施例472
3-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アクリル酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34-1.43(12H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.67(3H,s),4.28(2H,q,7.2Hz),4.86(2H,s),5.49(2H,s),7.43(1H,d,J=8.8Hz),7.54(1H,s),7.87(1H,d,J=12Hz),7.92-8.02(3H,m),8.17-8.23(1H,m),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)508.2(MH+)
実施例473
3-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-プロパン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.89(2H,t,J=6.4Hz),3.62(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.36(2H,t,J=6.4Hz),4.84(2H,s),5.45(2H,s),7.19(1H,d,J=8.8Hz),7.53(1H,s),7.83(1H,s),7.91(1H,d,J=8.8Hz),8.19(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s).
実施例474
{4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,6-ジメトキシ-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(3H,t,J=7.2Hz),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.85(6H,s),4.14(2H,q,J=7.2Hz),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.69(2H,s),4.86(2H,s),5.55(2H,s),7.31(2H,s),7.53(1H,s),8.16-8.23(1H,m),8.56(1H,s),9.39(1H,brs),9.91(1H,brs).
MS:m/e(ESI)514.3(MH+)
実施例475
{2-第3ブチル-4-[2-(1-イミノ-5,7-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),3.89(3H,s),3.97(3H,s),4.71(2H,s),4.87(2H,s),5.40(2H,s),6.75(1H,s),6.91(1H,s),7.07(1H,d,J=8.8Hz),7.85(1H,s),7.87(1H,d,J=8.8Hz),8.45(1H,brs),9.08(1H,brs).
MS:m/e(ESI)441.1(MH+)
実施例476
3-{6-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}-2-メチル-アクリルアミド 臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),2.32(3H,d,J=1.2Hz),3.86(3H,s),4.54(2H,s),5.13(2H,s),7.17-7.21(2H,br),7.31(1H,s),7.49(1H,s),7.56(1H,s),7.62(1H,d,J=8.0Hz),8.06(1H,d,J=8.0Hz).
実施例477
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-[7-イミノ-2-メチル-3-(テトラヒドロピラン-2-イルオキシメチル)-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.40-1.90(6H,m),2.62(3H,s),3.45-3.55(1H,m),3.74-3.82(1H,m),3.88(3H,s),4.67(1H,d,J=14.0Hz),4.76-4.81(1H,m),4.85(2H,s),4.87(1H,d,J=14.0Hz),5.50-5.53(2H,m),7.45(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,d,J=2.0Hz),8.19(1H,s).
実施例478
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-(3-ヒドロキシメチル-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),2.58(3H,s),3.88(3H,s),4.69(2H,s),4.86(2H,s),5.57(2H,s),7.45(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,d,J=2.0Hz),8.20(1H,s).
実施例479
(2-第3ブチル-4-{2-[7-イミノ-2-メチル-3-(テトラヒドロピラン-2-イルオキシメチル)-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-アセチル}-フェノキシ)-酢酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.44(9H,s),1.30-1.89(6H,m),2.63(3H,s)3.48-3.55(1H,m),3.75-3.82(1H,m),4.68(1H,d,J=14.4Hz),4.79(1H,t,J=1.8Hz),4.86(2H,s),4.87(1H,d,J=14.4Hz),4.88(2H,s),5.53(2H,s),7.05(1H,d,J=8.8Hz),7.86(1H,d,J=2.0Hz),7.90(1H,dd,J=8.98,2.2Hz),8.20(1H,s).
実施例480
{2-第3ブチル-4-[2-(3-ヒドロキシメチル-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),1.44(9H,s),2.58(3H,s),4.68(2H,s),4.84-4.91(2H,m),4.86(2H,s),5.55(2H,s),7.05(1H,d,J=8.8Hz),7.86(1H,brs),7.89(1H,d,J=8.8Hz),8.20(1H,s),9.53(1H,d,J=7.2Hz),9.88(1H,d,J=7.2Hz).
{2-第3ブチル-4-[2-(3-ヒドロキシメチル-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),2.58(3H,s),4.69(2H,s),4.85-4.93(2H,m),4.90(2H,s),5.54(2H,s),7.08(1H,d,J=8.8Hz),7.86(1H,d,J=2.0Hz),7.89(1H,dd,J=8.8,2.0Hz),8.20(1H,s),9.51(1H,d,J=8.4Hz),9.89(1H,d,J=8.4Hz).
実施例482
1-(3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-{2-[7-イミノ-2-メチル-3-(テトラヒドロピラン-2-イルオキシメチル)-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-アセチル}-ベンジル)-ピペリジン-2-オン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.40-1.80(10H,m)2.30-2.40(2H,m),3.30-3.3.40(2H,m),3.42-3.50(2H,m),4.48(2H,s),4.68(1H,d,J=14.4Hz),4.77-4.80(1H,m),4.88(1H,d,J=14.4Hz)4.88(2H,s),5.52(2H,s),7.83(1H,d,J=1.6Hz),7.87(1H,d,J=1.6Hz),8.20(1H,s).
実施例483
1-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(3-ヒドロキシメチル-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピペリジン-2-オン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.65-1.78(4H,m)2.30-2.40(2H,m),2.58(3H,s),3.40-3.50(2H,m),4.48(2H,s),4.61(2H,s),4.87(2H,s),5.55(2H,s),7.82(1H,d,J=2.0Hz),7.88(1H,d,J=2.0Hz),8.20(1H,s),9.52(1H,d,J=9.2Hz),9.88(1H,d,J=9.2Hz),11.55(1H,s).
実施例484
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.86(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.20(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.45(2H,s),7.32(1H,s),7.43(1H,s),7.52(1H,s).
実施例485
6-[2-(3-第3ブチル-4-メタンスルフォニルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(3H,t,J=6.9Hz),1.42(9H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),3.26(3H,s),4.25(2H,q,J=6.9Hz),4.90(2H,s),5.55(2H,s),7.56(1H,d,J=8.0Hz),7.88(1H,d,J=8.0Hz),8.00(2H,s),8.52(1H,brq,J=4.0Hz),8.94(1H,brs)9.50(1H,brs),9.98(1H,brs).
実施例486
{4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(6H,d,J=6.0Hz)1.41(3H,t,J=7.2Hz)2.82(3H,d,J=4.8Hz)4.28(2H,q,J=7.2Hz)4.60-4.69(1H,m)4.85(4H,s)5.44(2H,s)7.05(1H,d,J=8.8Hz)7.51(1H,s)7.53(1H,s)7.62(1H,d,J=8.8Hz)8.17-8.23(1H,m)8.56(1H,s)9.24(1H,brs)9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)483.9(MH+)
実施例487
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=7.6Hz),1.42(18H,s),2.94(2H,q,J=7.6Hz),4.85(2H,s),5.56(2H,s),7.73(1H,d,J=8.0Hz),7.77(2H,s),8.18(1H,d,J=8.0Hz),9.85(1H,s).
MS:m/e(ESI)408.2(MH+)
実施例488
2-[2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.46(18H,s),2.17(3H,s),3.69-3.83(8H,br),4.74(2H,s),4.85(2H,s),7.23(1H,d,J=8.8Hz),7.88(1H,d,J=8.8Hz)7.89(2H,s).
MS:m/e(ESI)506.3(MH+)
実施例489
6-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2-エトキシ-5-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-3-カルボン酸 メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33-1.44(12H,m),2.80-2.87(3H,m),3.88(3H,s),4.58(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),5.48(2H,s),7.45(1H,s),7.53(1H,s),8.23-8.36(1H,m),8.93(1H,s),9.35-9.44(1H,m),9.68(1H,s),9.98-10.07(1H,m).
MS:m/e(ESI)455.2(MH+)
実施例490
6-[2-(3-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-5-メチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2-エトキシ-5-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-3-カルボン酸 メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(3H,t,J=7.2Hz),1.46-1.83(6H,m),1.91-2.03(2H,m),2.25(3H,s),2.78-2.89(4H,m),4.58(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.42(2H,s),7.655(1H,s),7.664(1H,s),8.20-8.40(1H,m).8.93(1H,s),9.35(1H,s),9.37-9.49(1H,m),9.95-10.08(1H,m).
MS:m/e(ESI)451.1(MH+)
{2-第3ブチル-4-[2-(2-エトキシ-5-イミノ-3-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28-1.49(12H,m),2.84(3H,d,J=4.8Hz),4.58(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),4.89(2H,s),5.45(2H,s),7.08(1H,d,J=8.0Hz),7.86(1H,s),7.90(1H,d,J=8.0Hz),8.25-8.39(1H,m),8.93(1H,s),9.34-9.45(1H,m),9.95-10.05(1H,m).
MS:m/e(ESI)483.1(MH+)
実施例492
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-酢酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.48(3H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.73(3H,s),3.84(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.74(2H,s),4.85(2H,s),5.52(2H,s),7.53-7.55(3H,m),8.20(1H,d,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.20(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)526.2(MH+)6
実施例493
2-{2-[3-第3ブチル-4-(2-カルバモイル-エトキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(9H,s),1.38-1.45(3H,m),2.58-2.65(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.23-4.35(4H,m),4.85(2H,s),5.47(2H,s),6.94-7.02(1H,m),7.18(1H,d,J=8.4Hz),7.45-7.56(2H,m),7.83(1H,s),7.91(1H,d,J=8.4Hz),8.15-8.25(1H,m),8.55(1H,s),9.21(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)495.2(MH+)
実施例494
3-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-プロパン酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.77(2H,t,J=6.0Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.32(2H,t,J=6.0Hz),4.85(2H,s),5.48(2H,s),7.19(1H,d,J=8.8Hz),7.53(1H,s),7.84(1H,s),7.91(1H,d,J=8.8Hz),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.26(1H,brs,),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)496.3(MH+)
実施例495
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),2.83(3H,d,J=4.4Hz),4.66(2H,s),4.85(2H,s),5.50(2H,s),7.52(1H,s),7.54(1H,s),7.56(1H,s),8.20(1H,q,J=5.2Hz),8.56(1H,s),9.18(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)512.2(MH+)
実施例496
2-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-プロパン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36-1.48(12H,m),1.59(3H,d,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.08-5.18(1H,m),5.44(2H,s),6.95-7.00(1H,m),7.53(1H,s),7.80-7.94(2H,m),8.14-8.26(1H,m),8.55(1H,s),9.19(1H,brs),9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)496.2(MH+)
実施例497
2-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.06(3H,t,J=7.2Hz),1.33-1.57(12H,m),1.94-2.11(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.05(1H,t,J=5.6Hz),5.44(2H,s),6.97(1H,d,J=8.4Hz),7.53(1H,s),7.78-7.97(2H,m),8.11-8.26(1H,m),8.55(1H,s),9.11-9.24(1H,m),9.76-9.85(1H,m).
実施例498
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.36(1H,s),7.75(2H,s).
実施例499
1-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7.1Hz),1.34(9H,s),1.48(3H,t,J=7.1Hz),3.23-3.37(2H,m),2.90(3H,s),4.12(2H,q,J=7.1Hz),4.22(2H,q,J=7.1Hz),4.33(2H,brs),4.79(2H,s),5.46(2H,s),7.16(1H,s),7.27(1H,s),7.33(1H,s),9.04(1H,brs),9.32(1H,brs).
MS:m/e(ESI)484.3(MH+)
実施例500
{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=7.4Hz),1.40(9H,s),1.43(9H,s),2.94(2H,q,J=7.4Hz),4.85(4H,s),5.54(2H,s),7.05(1H,d,J=8.4Hz),7.73(1H,d,J=8.0Hz),7.86(1H,d,J=1.8Hz),7.90(1H,dd,J=8.4Hz,J=1.8Hz),8.18(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)466.2(MH+)
{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=7.4Hz),1.40(9H,s),2.94(2H,q,J=7.4Hz),4.86(2H,s),4.88(2H,s),5.54(2H,s),7.08(1H,d,J=8.6Hz),7.73(1H,d,J=8.0Hz),7.86(1H,d,J=1.6Hz),7.90(1H,dd,J=8.6Hz,J=1.6Hz),8.18(1H,d,J=8.0Hz),9.54(1H,s),9.86(1H,s).
MS:m/e(ESI)410.1(MH+)
実施例502
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-イソプロピル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(6H,d,J=6.8HZ),1.42(18H,s),3.18-3.28(1H,m),4.84(2H,s),5.55(2H,s),7.75(1H,d,J=8.4Hz),7.77(2H,s),8.18(1H,d,J=8.4Hz),9.72(1H,br).
MS:m/e(ESI)422.2(MH+)
実施例503
2-[2-(8-第3ブチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),2.85(3H,d,J=5Hz),4.31(2H,q,J=7Hz),4.32-4.43(4H,m),4.86(2H,s),5.46(2H,s,),7.44(1H,s),7.47(1H,s),7.54(1H,s),8.22(1H,q, J=5Hz),8.58(1H,s).
実施例504
2-[2-(3-第3ブチル-4,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),2.85(3H,d,J=5Hz),3.89(3H,s),3.91(3H,s),4.30(2H,q,J=7Hz),4.87(2H,s),5.54(2H,s),7.55(2H,s),7.56(1H,s),8.22(1H,q,J=8Hz),8.58(1H,s).
実施例505
1-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.33(3H,s),2.60(3H,s),2.93(3H,s),4.01(2H,q,J=7.2Hz),4.36(2H,t,J=4.4Hz),4.83(2H,s),5.51(2H,s),7.19(1H,d,J=1.6Hz),7.29(1H,d,J=1.6Hz),9.20-10.00(2H,brs).
実施例506
3-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-アクリル酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39-1.46(12H,m)2.82(3H,d,J=4.8Hz)4.28(2H,q,J=7.2Hz)4.87(2H,s)5.53(2H,s)6.35(1H,d,J=16Hz)7.54(1H,s)7.79(1H,d,J=8.0Hz)7.90(1H,d,J=8.0Hz)7.99(1H,s)8.17-8.23(1H,m)8.27(1H,d,J=16Hz)8.57(1H,s)9.26(1H,brs)9.87(1H,brs).
MS:m/e(ESI)478.2(MH+)
実施例507
7-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メチル-ベンゾフラン-3-カルボン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(3H,t,J=6.8Hz),1.49(9H,s),2.81(3H,s),2.83(3H,d,J=4.4Hz),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.88(2H,s),5.62(2H,s),7.55(1H,s),7.81(1H,s),8.18-8.24(1H,m),8.47(1H,s),8.57(1H,s).
MS:m/e(ESI)566.2(MH+)
実施例508
3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-安息香酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.49(2H,s),7.54(1H,s),7.98(1H,d,J=2.0Hz),8.12-8.22(1H,m),8.38(1H,d,J=2.4Hz),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)468.2(MH+)
実施例509
3-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-プロパン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),2.55(2H,t,J=8.0Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.17(2H,t,J=8.0Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.49(2H,s),7.48(1H,d,J=8.0Hz),7.53(1H,s),7.81(1H,d,J=8.0Hz),7.93(1H,s),8.16-8.24(1H,m),8.56(1H,s),9.23(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)480.2(MH+)
実施例510
2-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-プロパン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34-1.47(12H,m),1.59(3H,d,J=6.4Hz),2.31(3H,s),2.58(3H,s),3.99(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.13(1H,q,J=6.4Hz),5.49(2H,s),6.97(1H,d,J=8.4Hz),7.86(1H,s),7.88(1H,d,J=8.4Hz),9.36-9.45(1H,m),9.81-9.90(1H,m).
MS:m/e(ESI)468.2(MH+)
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン)-1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.03-1.12(4H,m),1.41(18H,s),2.26-2.36(1H,m),4.81(2H,s),5.53(2H,s),7.71(1H,d,J=8.0Hz),7.76(2H,s),8.09(1H,d,J=8.0Hz),9.63(1H,brs).
MS:m/e(ESI)420.2(MH+)
実施例512
{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),3.85(3H,s),3.95(3H,s),4.81(2H,s),4.88(2H,s),5.47(2H,s),7.07(1H,d,J=8.8Hz),7.35(1H,s),7.82-7.90(2H,m).
実施例513
1-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(9H,s),2.90(3H,s),3.25-3.36(3H,m),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.33(2H,dd,J=5.5,4.1Hz),4.79(2H,s),5.44(2H,s),7.15(1H,s),7.26(1H,s),7.35(1H,s).
実施例514
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-イミノ-2-(ピロリジン-1-イル)-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(18H,s),1.94-2.00(4H,br),3.45-3.52(4H,br),4.67(2H,s),5.50(2H,s),6.87(1H,d,J=8.8Hz),7.76(2H,s),7.86(1H,d,J=8.8Hz),9.25(2H,s).
MS:m/e(ESI)449.2(MH+)
実施例515
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[2-(ethyl-メチル-アミノ)-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.10(3H,t,J=7.0Hz),1.41(18H,s),3.09(3H,s),3.67(2H,q,J=7.0Hz),4.66(2H,s),5.50(2H,s),7.04(1H,d,J=8.8Hz),7.77(2H,s),8.86(1H,d,J=8.8Hz),9.32(2H,s).
MS:m/e(ESI)437.2(MH+)
実施例516
2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-安息香酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(9H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.87(2H,s),5.53(2H,s),7.48-7.56(2H,m),7.89(1H,d,J=8.0Hz),8.03(1H,s),8.15-8.23(1H,m),8.56(1H,s),9.30(1H,brs),9.88(1H,brs).
MS:m/e(ESI)452.1(MH+)
実施例517
2-[2-(4-第3ブチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(9H,s),1.42(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.87(2H,s),5.48(2H,s),7.54(1H,s),7.63(2H,d,J=7.2Hz),7.95(2H,d,J=7.2Hz),8.18-8.24(1H,m),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)408.1(MH+)
実施例518
1-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.03-1.16(4H,m),1.35(9H,s),2.26-2.37(1H,m),2.91(3H,s),4.34(2H,brs),4.82(2H,s),5.52(2H,brs),7.17(1H,s),7.28(1H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,d,J=8.0Hz),9.42-9.53(1H,m),9.60-9.71(1H,m).
MS:m/e(ESI)419.1(MH+)
実施例519
2-[2-(3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(6H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.37(2H,s),4.85(2H,s),5.43(2H,s),6.98(1H,d,J=8.0Hz),7.53(1H,s),7.87(1H,d,J=8.0Hz),7.89(1H,s),8.14-8.25(1H,m),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)422.1(MH+)
実施例520
2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.34(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.37(2H,s),4.79(2H,s),5.41(2H,s),6.97(1H,d,J=8.4Hz),7.33(1H,s),7.85(1H,d,J=8.4Hz),7.88(1H,s).
MS:m/e(ESI)427.1(MH+)
2-(3-クロロ-2-ジエチルアミノ-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.15(6H,t,J=7.2Hz),1.42(18H,s),3.51(4H,q,J=7.2Hz),4.73(2H,s),5.54(2H,s),7.77(2H,s),8.20(1H,s),9.51(1H,s).
MS:m/e(ESI)485.2(MH+)
実施例522
{8-第3ブチル-6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30(3H,t,J=7.6Hz),1.35(9H,s),2.93(2H,q,J=7.6Hz),3.47(2H,br),4.01(2H,s),4.27(2H,br),4.81(2H,s),5.50(2H,s),7.06(1H,s),7.23(1H,s),7.70(1H,d,J=8.0Hz),8.15(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)451.1(MH+)
実施例523
7-シアノ-2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(18H,s),2.86(3H,d,J=4.4Hz),5.17(2H,s),5.54(2H,s),7.76(2H,s),8.69(1H,d,J=1.2Hz),8.88(1H,m),9.05(1H,d,J=1.2Hz).
実施例524
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34-146(21H,m),3.87(3H,s),4.22(2H,q,J=7.0Hz),4.77(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.75(2H,s),9.03(1H,brs).
実施例525
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30-1.48(12H,m),3.86(3H,s),4.22(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),4.88(2H,s),5.49(2H,s),7.07(1H,d,J=8.7Hz),7.33(1H,s),7.82-7.90(2H,m),9.08(1H,brd),9.45(brs).
MS:m/e(ESI)473.1(MH+)
実施例526
2-{3-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-2-メチル-プロパン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.388(3H,t,J=6.8Hz),1.529(6H,s),2.810(3H,d,J=4.8Hz),3.570(3H,s),4.257(2H,q,J=6.8Hz),4.852(2H,s),5.475(2H,s),7.487(1H,s),,7.54-7.68(2H,m),7.857(1H,s),7.91(1H,d,J=8.0Hz),8.239(1H,q,J=4.8Hz),8.498(1H,s).
実施例527
{2-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(9H,s),1.40(2H,t,J=7.1Hz),2.82(3H,d,J=4.7Hz),4.27(2H,q,J=7.1Hz),4.37(2H,s),4.86(2H,s),5.42(2H,s),7.27(1H,t,J=8.0Hz),7.53(1H,s),7.64(1H,d,J=8.0Hz),7.79(1H,d,J=8.0Hz),8.20(1H,brq,J=4.7Hz),8.57(1H,s),9.40(1H,brd),9.94(1H,brd).
MS:m/e(ESI)482.2(MH+)
実施例528
{2-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=6.9Hz),1.32-1.46(12H,m),4.11(2H,q,J=6.9Hz),4.22(2H,q,J=6.7Hz)4.38(2H,s),4.82(2H,s),5.43(2H,s),7.27(1H,t,J=5.2Hz),7.32(1H,s),7.63(1H,d,J=5.2Hz),7.80(1H,d,J=5.2Hz),9.11(1H,brs),9.45(1H,brs).
MS:m/e(ESI)487.2(MH+)
実施例529
3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-安息香酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=7.2Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.88(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.54(1H,s),7.98(1H,d,J=2.0Hz),8.15(1H,d,J=2.4Hz),8.16-8.22(1H,m),8.56(1H,s),9.19(1H,brs),9.87(1H,brs).
MS:m/e(ESI)482.3(MH+)
実施例530
3-第3ブチル-2-カルボキシメトキシ-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-安息香酸 メチルエステル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(3H,t,J=7.2Hz),1.41(9H,s),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.88(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.55(2H,s),4.85(2H,s),5.53(2H,s),7.54(1H,s),8.04(1H,d,J=2.4Hz),8.16(1H,d,J=3.0Hz),8.18-8.23(1H,m),8.55(1H,s),9.26(1H,brs),9.89(1H,brs).
MS:m/e(ESI)540.3(MH+)
{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイルアミノ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.88(3H,s),3.96(2H,d,J=5.6Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,brs),5.50(2H,brs),7.54(1H,s),7.93(1H,s),8.18-8.22(1H,m),8.56(1H,s),8.81(1H,t,J=5.6Hz),9.23(1H,s),9.86(1H,s).
MS:m/e(ESI)539.3(MH+)
実施例532
({3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイル}-メチル-アミノ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36,1.38(9H,each,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.92,3.08(3H,each,s),3.78,3.88(3H,each,s),3.82,3.92(2H,each,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,brs),5.51(2H,brs),7.54(1H,brs),7.74(1H,brs),7.91(1H,brs),8.55(1H,brs),8.18-8.22(1H,m),9.24(1H,brs),9.88(1H,brs).
MS:m/e(ESI)553.4(MH+)
実施例533
5-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.67-1.88(4H,m),2.31(2H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.13(2H,t,J=7.2Hz),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.46(2H,s),7.17(1H,d,J=8.0Hz),7.53(1H,s),7.84(1H,s),7.90(1H,d,J=8.0Hz),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.24(1H,brs),9.84(1H,brs),12.05(1H,brs).
MS:m/e(ESI)524.2(MH+)
実施例534
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(21H,m),4.18(2H,q,J=7.2Hz),4.78(2H,s),5.36(2H,s),7.12(1H,d,J=12.0Hz),7.18(1H,s),7.64(2H,s).
MS:m/e(ESI)441.2(MH+)
実施例535
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.82-1.93(4H,m),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.04-3.18(4H,m),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.40(2H,s),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.41(1H,s),7.48(1H,s),7.54(1H,s),8.13-8.25(1H,m),8.56(1H,s),9.15(1H,brs),9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)551.4(MH+)
実施例536
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.34-1.43(12H,m),1.83-1.92(4H,m),3.07-3.16(4H,m),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,s),7.39(1H,s),7.46(1H,s).
MS:m/e(ESI)556.2(MH+)
実施例537
{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.04-1.14(4H,m),1.38(9H,s),1.82-1.94(4H,m),2.27-2.36(1H,m),3.03-3.18(4H,m),4.40(2H,s),4.82(2H,s),5.55(2H,s),7.41(1H,s),7.48(1H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.08(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)491.3(MH+)
実施例538
{4-第3ブチル-2-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.25(9H,s),1.41(3H,t,J=6.7Hz),2.82(3H,brs),4.27(2H,q,J=6.7Hz),4.86(2H,s),4.91(2H,s),5.37(2H,s),7.14(1H,d,J=9.0Hz),7.50(1H,s),7.69(1H,brd,J=9.0Hz),7.83(1H,s),8.20(1H,brq,J=4.0Hz),9.32(1H,brs),9.87(1H,brs).
MS:m/e(ESI)482.2(MH+)
実施例539
{4-第3ブチル-2-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.24-1.32(12H,m),1.39(3H,t,J=6.7Hz),4.12(2H,q,J=6.7Hz),4.22(2H,q,J=6.7Hz)4.82(2H,s),4.89(2H,s),5.37(2H,s),7.14(1H,d,J=8.3Hz),7.31(1H,s),7.69(1H,dd,J=8.3,2.8Hz),7.83(1H,d,J=2.8Hz),9.02(1H,brs).
MS:m/e(ESI)487.1(MH+)
実施例540
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[2-エチル-7-イミノ-3-(テトラヒドロピラン-2-イルオキシメチル)-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30(3H,t,J=7.3Hz),1.30-1.80(6H,m),1.42(18H,s),2.93(2H,q,J=7.3Hz),3.47-3.55(1H,m),3.75-3.82(1H,m),4.69(1H,d,J=13.6Hz),4.78-4.81(1H,m),4.86(2H,s),4.90(1H,d,J=13.6Hz),5.55(2H,s),7.77(2H,s),8.21(1H,s), 9.75-9.82(1H,m).
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-エチル-3-ヒドロキシメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.04(3H,t,J=6.8Hz),1.42(18H,s),2.87(2H,q,J=6.8Hz),4.72(2H,s),4.86(2H,s),5.59(2H,s),7.78(2H,s),8.07(1H,brs),8.21(1H,s),9.53(1H,d,J=8.0Hz),9.75(1H,d,J=8.0Hz).
実施例542
3-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-プロパン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.165(3H,t,J=7.2Hz),1.371(9H,s),1.411(3H,t,J=7.2Hz),2.67-2.73(2H,m),2.822(3H,d,J=4.8Hz),2.96-3.02(2H,m),3.799(3H,s),4.058(2H,q,J=7.2Hz),4.278(2H,q,J=7.2Hz),4.147(2H,q,J=7.2Hz),4.851(2H,s),5.505(2H,s),7.542(1H,s),7.779(1H,d,J=2.0Hz),7.838(1H,d,J=2.0Hz),8.206(1H,q,J=4.8Hz),8.558(1H,s).
実施例543
3-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-プロパン酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.371(9H,s),1.402(3H,t,J=7.2Hz),2.630(2H,t,J=7.6Hz),2.814(3H,d,J=3.2Hz),2.93-2.99(2H,m),3.802(3H,s),4.267(2H,q,J=7.2Hz),4.838(2H,s),5.600(2H,s),7.522(1H,s),7.785(1H,s),7.848(1H,s),8.204(1H,s),8.215(1H,s),8.573(1H,s),10.033(1H,d,J=8.4Hz),12.262(1H,s).
実施例544
2-[2-(8-第3ブチル-4-カルバモイルメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.43(3H,t,J=7.2Hz),2.84(3H,d,J=4.8Hz),3.51(2H,t,J=4.0Hz),3.90(2H,s),4.31(2H,q,J=7.2Hz),4.34(2H,t,J=4.0Hz),4.84(2H,s),5.43(2H,s),7.02(1H,d,J=1.6Hz),7.12(1H,s),7.27(1H,d,J=1.6Hz),7.50(1H,s),7.54(1H,s),8.22(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.22(1H,s),9.81(1H,s).
実施例545
2-[2-(3-第3ブチル-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s,), 1.43(3H,t, J=7.0Hz), 2.85(3H,d, J=5.0Hz), 3.90(3H,s), 4.29(2H,q, J=7.0Hz),4.85(2H,s),5.48(2H,s), 7.41(1H,d, J=2.0Hz), 7.45(1H,d, J=2.0Hz), 7.55(1H,s), 8.22(1H,q, J=5.0Hz),8.58(1H,s),9.32(1H,brs),9.91(1H,brs), 10.03(1H,s).
実施例546
{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),1.47(9H,s),2.85(3H,d,J=5Hz),3.98(3H,s),4.30(2H,q,J=7Hz),4.82(2H,s),4.87(2H,s),5.51(2H,s),7.44(1H,d,J=2Hz),7.56(1H,s),7.58(1H,d,J=2Hz),8.22(1H,q,J=5Hz),8.59(1H,s),9.25(1H,brs),9.88(1H,brs).
実施例547
2-{2-[3-第3ブチル-4-(2H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(9H,s),1.42(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.48(2H,s),5.64(2H,s),7.00(1H,d,J=8.0Hz),7.33-7.45(2H,m),7.53(1H,s),7.86(1H,s),7.94(1H,d,J=8.0Hz),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.25(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)506.2(MH+)
実施例548
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.24(3H,t,J=6.4Hz),1.31-1.50(12H,m),1.78-1.99(4H,m),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.02-3.17(4H,m),4.22-4.40(4H,m),4.49(2H,s),4.84(2H,s),5.48(2H,s),7.42(1H,s),7.49(1H,s),7.53(1H,s),8.13-8.28(1H,m),8.55(1H,s),9.14(1H,brs),9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)579.3(MH+)
実施例549
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.23(3H,t,J=7.2Hz),1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.33-1.48(12H,m),1.82-1.94(4H,m),3.04-3.16(4H,m),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.15-4.30(4H,m),4.49(2H,s),4.78(2H,s),5.48(2H,s),7.33(1H,s),7.42(1H,s),7.48(1H,s).
MS:m/e(ESI)584.3(MH+)
実施例550
2-[2-(3,5-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-フルオロ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(18H,s),2.85(3H,d,J=4.4Hz),5.05(2H,s),5.55(2H,s),7.79(2H,s),8.13(1H,dd,J=1.3,9.5Hz),8.69(1H,d,J=1.3Hz),8.77(1H,m).
{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.70-2.08(4H,m),2.88-3.21(4H,m),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.39(2H,s),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.36(1H,s),7.39(1H,s),7.47(1H,s),9.07(1H,brs),9.29(1H,brs).
MS:m/e(ESI)528.1(MH+)
実施例552
{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=7.2Hz),1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),3.50(2H,t,J=4.4Hz),4.13(2H,q,J=7.2Hz),4.16(2H,s),4.22(2H,q,J=7.2Hz),4.31(2H,t,J=4.4Hz),4.79(2H,s),5.44(2H,s),7.06(1H,d,J=2.0Hz),7.26(1H,d,J=2.0Hz),7.33(1H,s),9.02(1H,s),9.35(1H,s),12.71(1H,s).
実施例553
{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.33(3H,s),2.60(3H,s),3.50(2H,t,J=4.4Hz),4.01(2H,q,J=7.2Hz),4.16(2H,s),4.31(2H,t,J=4.4Hz),4.83(2H,s),5.49(2H,s),7.07(1H,d,J=1.6Hz),7.28(1H,d,J=1.6Hz),9.45(1H,s),9.84(1H,s),12.71(1H,s).
実施例554
2-[2-(8-第3ブチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.43(3H,t,J=7.2Hz),2.84(3H,d,J=4.8Hz),3.36(2H,t,J=4.4Hz),4.23(2H,t,J=4.4Hz)4.29(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.43(2H,s),7.14(1H,d,J=2.0Hz),7.18(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,s),8.22(1H,q,J=4.8Hz),8.57(1H,s),9.28(1H,s),9.88(1H,s).
実施例555
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,s),3.48(2H,brs),3.86(2H,s),3.95(2H,s),4.12(2H,s),4.28(2H,brs),4.78(2H,s),5.42(2H,s),7.04(1H,s),7.24(1H,s),7.34(1H,s).
MS:m/e(ESI)500.1(MH+)
実施例556
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-5-プロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.00(3H,t,J=7.1Hz),1.41(18H,s),1.75-1.86(2H,m),3.87(3H,s),4.12(2H,t,J=6.4Hz),4.78(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.75(2H,s).
実施例557
{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-5-プロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.99(3H,t,J=7.5Hz),1.38(9H,s),1.72-1.86(2H,m),3.87(3H,s),4.11(2H,t,J=6.4Hz),4.78(2H,s),4.87(2H,s),5.47(2H,s),7.07(1H,d,J=8.1Hz),7.34(1H,s),7.78-7.92(2H,m),9.06(1H,brs).
実施例558
2-[2-(3,3-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30(6H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.44(2H,s),7.03(1H,d,J=8.0Hz),7.52(1H,s),7.90(1H,d,J=8.0Hz),7.97(1H,s),8.16-8.24(1H,m),8.55(1H,s),10.90(1H,s).
MS:m/e(ESI)435.0(MH+)
実施例559
6-エトキシ-3-イミノ-2-[2-オキソ-2-(1,3,3-トリメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30-1.43(9H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.19(3H,s),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.45(2H,s),7.20-7.24(1H,m),7.52-7.54(1H,m),7.98-8.02(2H,m),8.17-8.21(1H,m),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)449.1(MH+)
実施例560
{5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(6H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.53(2H,s),4.86(2H,s),5.46(2H,s),7.24(1H,d,J=8.0Hz),7.58(1H,s),7.97(1H,d,J=8.0Hz),8.03(1H,s),8.17-8.25(1H,m),8.56(1H,s),9.25(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)493.1(MH+)
2-{3-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-2-メチル-プロパン酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.410(3H,t,J=6.8Hz),1.514(9H,s),2.823(3H,d,J=4.8Hz),4.279(2H,q,J=6.8Hz),4.869(2H,s),5.525(2H,s),7.539(1H,s),7.582(1H,t,J=7.6Hz),7.716(1H,d,J=8.4Hz),7.913(1H,d,J=8.4Hz),7.924(1H,s),8.205(1H,q,J=4.8Hz),8.563(1H,s).
実施例562
4-{3-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-4-メチル-2-ペンテン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.182(3H,7.2Hz),1.405(3H,t,J=7.2Hz),1.482(6H,s),2.817(3H,d,J=4.8Hz),4.098(2H,q,J=7.2Hz),4.274(2H,q,J=7.2Hz),4.868(2H,s),5.529(2H,s),5.821(1H,d,J=15.6Hz),7.026(1H,d,J=15.6Hz),7.539)1H,s),7.592(1H,t,J=7.6Hz),7.713(1H,d,J=8.0Hz),7.900(1H,s),7.931(1H,d,J=8.0Hz),8.206(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s).
実施例563
4-{3-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-4-メチル-2-ペンテン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.184(3H,t,J=7.2Hz),1.285(3H,t,J=6.8Hz),1.390(3H,t,J=6.8Hz),1.482(6H,s),4.06-4.14(4H,m),4.208(2H,q,J=7.2Hz),4.817(2H,s),5.511(2H,s),5.821(1H,d,J=15.6Hz),7.028(1H,d,J=15.6Hz),7.335(1H,s),7.56-7.61(1H,m),7.705(1H,d,J=8.0Hz),7.87-7.91(2H,m).
実施例564
2-{3-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-2-メチル-プロパン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.284(3H,t,J=7.2Hz),1.390(3H,t,J=6.8Hz),1.548(6H,s),3.590(3H,s),4.110(2H,q,J=6.8Hz),4.208(2H,t,J=7.2Hz),4.820(2H,s),5.517(2H,s),7.341(1H,s),7.55-7.70(2H,m),7.85-7.94(2H,m).
実施例565
2-{3-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-2-メチル-プロパン酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.282(3H,t,J=6.8Hz),1.387(3H,t,J=6.8Hz),1.514(6H,s),4.106(2H,q,J=6.8Hz),4.205(2H,q,J=6.8Hz),4.818(2H,s),5.521(2H,s),7.23-7.42(2H,m),7.579(1H,t,J=8.0Hz),7.705(1H,d,J=8.0Hz),7.86-7.93(2H,m).
実施例566
8-第3ブチル-6-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イルメチレン-シアナミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),2.70(3H,s),4.05(2H,t,J=5Hz),4.39(2H,t,J=5Hz),5.04(2H,s)6.33(2H,s),7.49(1H,d,J=8Hz),7.86(1H,d,J=8Hz),7.87(1H,d,J=8Hz),8.43(1H,d,J=8Hz),9.70(1H,s).
MS:m/e(ESI)431.0(MH+)
実施例567
2-[2-(8-第3ブチル-4-シアノイミノメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s)1.40(3H,t,J=7Hz),2.83(3H,d,J=5Hz),4.00(2H,t,J=5Hz),4.28(2H,q,J=7Hz),4.44(2H,t,J=5Hz),4.82(2H,s),5.40(2Hs), 7.51(1H,s),7.70(1H,d,J=2Hz),8.19(1H,d,J=2Hz),8.20(1H,s),8.52(1H,s),9.44(1H,s).
MS:m/e(ESI)517.0(MH+)
実施例568
8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イルメチレン-シアナミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=7Hz),4.00(2H,t,J=5Hz),4.12(2H,q,J=7Hz),4.21(2H,q,J=7Hz),4.43(2H,t,J=5Hz),4.80(2H,s),5.43(2H,s),7.32(1H,s),7.70(1H,d,J=2Hz),8.17(1H,d,J=2Hz),9.43(1H,s).
MS:m/e(ESI)522.0(MH+)
実施例569
4-{3-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-4-メチル-2-ペンテン酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.401(3H,t,J=6.8Hz),1.472(6H,s),2.814(3H,d,J=4.8Hz),4.268(2H,q,J=6.8Hz),4.862(2H,s),5.565(2H,s),5.745(1H,d,J=16.0Hz),6.969(1H,d,J=16.0Hz),7.528(1H,s),7.586(1H,t,J=8.0Hz),7.69-7.73(1H,m),7.89-7.92(1H,m),8.209(1H,q,J=4.8Hz),8.559(1H,s),9.388(1H,s).
実施例570
4-{3-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-4-メチル-2-ペンテン酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.284(3H,t,J=6.8Hz),1.389(3H,t,J=6.8Hz),1.472(6H,s),4.109(2H,q,J=6.8Hz),4.207(2H,q,J=6.8Hz),4.817(2H,s),5.545(2H,s),5.745(1h,d,J=16.0Hz),6.970(1h,d,J=16.0Hz),7.332(1H,s),7.582(1H,t,J=8.0Hz),7.69-7.73(1H,m),7.8707.92(2H,m),9.081(1H,s),9.466(1H,s).
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メチルアミノメチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37-1.42(12H,m),2.578(3H,d,J=2.8Hz),2.806(3H,d,J=4.4Hz),4.258(2H,q,J=6.8Hz),4.277(2H,s),4.843(2H,s),5.567(2H,s),7.513(1H,s),7.861(1H,d,J=2.4Hz),8.154(1H,s),8.207(1H,q,J=4.4Hz),8.559(1H,s),9.248(1H,s),9.559(1H,s),10.001(1H,s),10.227(1H,s).
実施例572
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-メチルアミノメチル-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.298(3H,t,J=6.8Hz),1.385(3H,t,J=6.8Hz),1.396(9H,s),2.575(3H,s),4.101(2H,q,J=6.8Hz),4.201(2H,q,J=6.8Hz),4.269(2H,s),4.798(2H,s),5.519(2H,s),7.321(1H,s),7.852(1H,d,J=1.6Hz),8.092(1H,s),9.080(1H,s),9.494(1H,s),10.179(1H,s).
実施例573
N-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-コハク酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.16(3H,t,J=6.8Hz),1.33(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),2.56(2H,d,J=5.6Hz),2.58(3H,d,J=5.6Hz),2.80(3H,d,J=6.4Hz),4.04(2H,q,J=6.8Hz),4.25(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.56(2H,s),7.29(1H,d,J=8.4Hz),7.53(1H,s),7.84(1H,d,J=8.4Hz),7.98(1H,s),8.19(1H,q,J=5.2Hz),8.56((1H,s),9.44(1H,s),9.98(1H,brs).
MS:m/e(ESI)551.4(MH+)
実施例574
N-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-N-メチル-コハク酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.13(3H,t,J=7.2Hz),1.35(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),2.13-2.22(4H,m),2.81(3H,d,J=4.4Hz),3.08(3H,s),3.98(2H,q,J=7.2Hz),4.26(2H,q,J=7.2Hz),4.13(2H,s),5.49(3H,s),7.23(1H,d,J=8.8Hz),7.51(1H,s),7.94(1H,d,J=8.8Hz),8.17-8.21(2H,m),8.52(1H,brs).
実施例575
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メトキシ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(3H,t,J=8.0Hz),1.41(18H,s),4.03(3H,s)4.18(2H,q,J=8.0Hz),4.73(2H,s),5.45(2H,s),7.68(1H,s),7.73(2H,s).
実施例576
1-(3-第3ブチル-4-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.38(3H,t,J=7.2Hz),1.42(9H,s)1.88-1.95(4H,m),2.90-2.98(4H,m),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.20(2H,q,J=7.2Hz),4.79(2H,s)5.45(2H,s),7.32(1H,s),7.65(1H,d,J=8.4Hz),7.88(dd,J=8.4,2.0Hz),7.92(1H,d,J=2.0Hz).
実施例577
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-酢酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7.2Hz),1.39(3H,t,J=7.2Hz),1.40(18H,s),4.05(2H,d,J=6.0Hz),4.11(2H,q,J=7.2Hz)4.20(2H,q,J=7.2Hz),4.75(2H,s),5.36(2H,s),5.87(1H,t,J=6.0Hz),6.53(1H,d,J=8.4Hz),7.30(1H,s),7.71(1H,dd,J=8.4,2.0Hz),7.77(1H,d,J=2.0Hz).
実施例578
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7.2Hz),1.40(3H,t,J=7.2Hz),1.40(9H,s),4.09(2H,brs),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.20(2H,q,J=7.2Hz),4.78(2H,s),5.38(2H,s),6.57(1H,d,J=8.8Hz),7.32(1H,brs)7.72(1H,dd,J=8.8,2.0Hz),8.48-9.03(1H,m),9.30-9.35(1H,m).
実施例579
1-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),2.92(3H,s),3.89(3H,s),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.36(2H,t,J=4.4Hz),4.80(2H,s),5.46(2H,s),7.17(1H,s),7.28(1H,s),7.35(1H,s),9.08(1H,s),9.26(1H,s).
実施例580
2-[2-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-7-フルオロ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),2.84(3H,d,J=4.8Hz),2.93(3H,s),4.32(2H,q,J=6,8Hz),4.36(2H,t,4.4Hz),5.01(2H,s),5.49(2H,s),7.19(1H,d,J=2.0Hz),7.29(1H,d,J=2.0Hz),8.30(1H,s),8.41(1H,q,J=4.8Hz),9.47(1H,s),10.02(1H,s).
2-[2-(3-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.84(3H,d,J=4.4Hz),3.10(6H,s),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.54(2H,s),7.25(1H,d,J=8.4Hz),7.55(1H,s),7.93(1H,m),8.23(2H,m),8.58(1H,s),9.46(1H,s),9.95(1H,s).
実施例582
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5-イソプロポキシ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(6H,d,J=6.0Hz),1.40(18H,s),3.85(3H,s),4.74-4.85(3H,m),5.47(2H,s),7.36(1H,s),7.75(2H,s).
実施例583
{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5-イソプロポキシ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(6H,d,J=6.0Hz),1.39(9H,s),3.84(3H,s),4.72-4.85(3H,m),4.88(2H,s),5.45(2H,s),7.07(1H,d,J=7.9Hz),7.82-7.92(2H,m).
MS:m/e(ESI)487.2(MH+)
実施例584
{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(9H,s),1.38(3H,t,J=7.0Hz),3.48(2H,brs),3.86(3H,s),4.14(2H,s),4.20(2H,q,J=7.0Hz),4.28(2H,brs),4.76(2H,s),5.44(2H,s),7.03(1H,s),7.23(1H,s),7.32(1H,s),9.03(1H,brs).
実施例585
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-5-プロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.98(3H,t,J=7.6Hz),1.34(9H,s),1.74-1.85(2H,m),3.48(2H,brt,J=4.3Hz),3.86(3H,s),4.08-4.18(4H,m),4.28(2H,brt,J=4.3Hz),4.77(2H,s),5.44(2H,s),7.04(1H,s),7.23(1H,s),7.32(1H,s),9.03(1H,brs).
実施例586
1-(8-第3ブチル-4-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.09(3H,t,J=7.0Hz)1.30(3H,t,J=7.6Hz),1.34(9H,s),2.94(2H,q,J=7.6Hz),3.35(2H,t,J=4.4Hz),3.40(2H,q,J=7.0Hz),4.27(2H,t,J=4.4Hz),4.84(2H,s),5.52(2H,s),7.19(1H,s),7.21(1H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.17(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)421.2(MH+)
実施例587
1-(8-第3ブチル-4-プロピル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.90(3H,t,J=7.2Hz)1.30(3H,t,J=7.6Hz),1.34(9H,s),1.52-1.62(2H,m),2.94(2H,q,J=7.6Hz)3.27(2H,t,J=7.4Hz),3.38(2H,t,J=4.4Hz),4.25(2H,t,J=4.4Hz),4.84(2H,s),5.54(2H,s),7.15(1H,d,J=2.0Hz),7.21(1H,d,J=2.0Hz),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.17(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)435.2(MH+)
実施例588
1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-ピペリジン-2-オン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26(3H,t,J=7.2Hz),1.34(9H,s),1.68(4H,br),2.32(2H,br),2.86(2H,q,J=7.2Hz),3.25-3.40(2H,mr),4.40(2H,s),4.53(2H,s),5.12(2H,s),7.48(1H,d,J=8.0Hz),7.77(1H,br),7.82(1H,br),7.96(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)463.2(MH+)
実施例589
N-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-N-メチル-アセトアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30(3H,t,J=7.6Hz),1.37(9H,s),2.11(3H,s),2.94(2H,q,J=7.6Hz),3.10(3H,s),4.48(2H,s),4.86(2H,s),5.51(2H,s),7.73(1H,d,J=8.2Hz),7.81(1H,d,J=2.0Hz),7.90(1H,d,J=2.0Hz),8.17(1H,d,J=8.2Hz),9.52(1H,s),9.85(1H,s),11.28(1H,s).
MS:m/e(ESI)437.2(MH+)
実施例590
{2-[(アセチル-メチル-アミノ)-メチル]-6-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=7.6Hz),1.40,1.41(9H,each s),2.02,2.10(3H,each s),2.80,2.94(3H,each s),2.92-2.97(2H,m),4.49,4.52(2H,each s),4.62,4.70(2H,each s),4.86,5.55(2H,each s),7.49,7.53(1H,each s),7.74(1H,d,J=8.0Hz),7.84,7.89(1H,each s),8.18(1H,d,J=8.0Hz),9.52(1H,brs),9.89(1H,brs).
{2-[(アセチル-メチル-アミノ)-メチル]-6-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.40(9H,s),2.01,2.09(3H,each s), 2.31(3H,s), 2.58, 2.79(3H,each s), 2.93, 3.14(3H,each s), 3.98(2H,q,J=7.2Hz), 4.48, 4.52(2H,each s), 4.61, 4.69(2H,each s), 4.82(2H,s), 5.52, 5.54(2H,each s), 7.47, 7.51(1H,each d,J=2.0Hz), 7.83, 7.88(1H,each d,J=2.0Hz), 9.43(1H,s), 9.88(1H,s).
実施例592
{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.00-1.19(4H,m),1.35(9H,s),2.23-2.36(1H,m),4.14(2H,s),4.20-4.37(2H,m),4.80(2H,s),5.49(2H,s).7.04(1H,s),7.25(1H,s),7.70(1H,d,J=8.4Hz),8.07(1H,d,J=8.4Hz),9.52(1H,brs),9.58-9.63(1H,m).
MS:m/e(ESI)463.2(MH+)
実施例593
6-エトキシ-3-イミノ-2-[2-オキソ-2-(1,2,3,3-テトラメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.02(3H,s),1.15(3H,d,J=6.4Hz),1.27(3H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.80(3H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.19(1H,q,J=3.4Hz),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.82(2H,s),5.35(2H,s),6.60(1H,d,J=8.4Hz),7.52(1H,s),7.60(1H,s),7.77(1H,d,J=8.4Hz),8.20(1H,d,J=4.8Hz),8.55(1H,brs).
MS:m/e(ESI)449.2(MH+)2
実施例594
2-[2-(5-第3ブチル-フラン-3-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(9H,s),1.43(3H,t,J=7.2Hz),2.84(3H,d,J=4.4Hz),4.29(2H,q,J=7.2Hz),4.86(2H,s),5.24(2H,s),6.48(1H,d,J=0.8Hz),7.54(1H,s),8.22(1H,m),8.58(1H,s),8.63(1H,d,J=0.8Hz).
実施例595
{2,6-ジ第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39-1.42(3H,m),1.404(18H,s),2.818(3H,d,J=4.4Hz),4.266(2H,s),4.272(2H,q,J=6.8Hz),4.847(2H,s),5.572(2H,s),7.534(1H,s),7.891(2H,s),8.214(1H,q,J=4.4Hz),8.554(1H,s),9.309(1H,s),9.309(1H,s),9.913(1H,s).
実施例596
{2,6-ジ第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.285(3H,t,J=6.8Hz),1.34-1.45(21H,s),4.110(2H,q,J=6.8Hz),4.209(2H,q,J=6.8Hz),4.262(2H,s),4.796(2H,s),5.555(2H,s),7.333(1H,s),7.878(2H,s),9.085(1H,s),9.412(1H,s).
実施例597
1-{3-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-シクロペンタンカルボン酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.386(3H,t,J=6.8Hz),1.50-1.77(6H,m),2.37-2.50(2H,m),2.806(3H,d,J=4.4Hz),4.256(2H,q,J=6.8Hz),4.919(2H,s),4.97-5.04(1H,m),7.15-7.42(4H,m),7.478(1H,s),8.14-8.21(1H,m),8.534(1H,s).
実施例598
1-{3-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-シクロペンタンカルボン酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.264(3H,t,J=6.8Hz),1.379(3H,t,J=6.8Hz),1.55-1.77(6H,m),2.43-2.50(2H,m),4.075(2H,q,J=6.8Hz),4.188(2H,q,J=6.8Hz),4.879(2H,s),4.95-5.02(1H,m),7.23-7.40(5H,m).
実施例599
1-{3-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-シクロペンタンカルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.079(3H,t,J=7.2Hz),1.408(3H,t,J=6.8Hz),1.60-1.74(4H,m),1.83-1.94(2H,m),2.52-2.60(2H,m),2.821(3H,d,J=4.4Hz),4.016(2H,q,J=7.2Hz),4.276(2H,q,J=6.8Hz),4.871(2H,s),5.520(2H,s),7.52-7.72(2H,m),7.884(1H,s),7.924(1H,d,J=7.6Hz),8.215(1H,q,J=4.4Hz),8.554(1H,s).
実施例600
1-{3-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-シクロペンタンカルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.079(3H,t,J=7.2Hz),1.287(3H,t,J=6.8Hz),1.393(3H,t,J=6.8Hz),1.60-1.74(4H,m),1.84-1.94(2H,m),2.52-2.60(2H,m),4.016(2H,q,J=6.8Hz),4.113(2H,q,J=7.2Hz),4.211(2H,q,J=6.8Hz),4.822(2H,s),5.504(2h,s),7.339(1H,s),7.582(1H,t,J=8.0Hz),7.691(1H,d,J=8.0Hz),7.877(1H,s),7.911(1H,d,J=7.6Hz).
6-エトキシ-3-イミノ-2-[2-オキソ-2-(1,3,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.27(6H,s)1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.86(3H,s),3.28(2H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.81(2H,s),5.32(2H,s),6.57(1H,d,J=8.0Hz),7.51(1H,s),7.59(1H,s),7.76(1H,d,J=8.0Hz),8.17-8.23(1H,m),8.54(1H,s),9.16(1H,brs),9.72(1H,brs).
実施例602
1-[3-第3ブチル-4-(2H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26-1.43(15H,m),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.80(2H,s),5.46(2H,s),5.63(2H,s),6.94-7.06(1H,m),7.31-7.45(3H,m),9.04(1H,brs),9.33(1H,brs).
MS:m/e(ESI)511.2(MH+)
実施例603
2-[2-(8-第3ブチル-4-カルバモイルメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-7-フルオロ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(3H,t,J=7.2Hz),1.38(9H,s),2.84(3H,d,J=4.4Hz),3.51(2H,t,J=4.4Hz),3.90(2H,s),4.31(2H,q,J=7.2Hz),4.34(2H,t,J=4.4Hz),5.00(2H,s),5.46(2H,s),7.01(1H,s),7.13(1H,s),7.27(1H,s),7.52(1H,s),8.30(1H,s),8.41(1H,q,J=4.4Hz),9.47(1H,s),10.02(1H,s).
実施例604
2-{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),3.51(2H,t,J=4.4Hz),3.90(2H,s),4.13(2H.q.J=6.8Hz),4.22(2H,q,J=6.8Hz),4.34(2H,J=4.4Hz),4.79(2H,s),5.43(2H,s),7.00(1H,d,J=2.0Hz),7.13(1H,s),7.26(1H,d,J=2.0Hz),7.34(1H,s),7.51(1H,s),9.02(1H,s),9.35(1H,s).
実施例605
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(18H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.83(3H,d,J=4.4Hz),2.90(2H,t,J=7.2Hz),3.93(2H,t,J=7.2Hz),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.75(2H,s),6.81(1H,s),6.92(2H,s),7.47(1H,s),8.18(1H,q,J=4.4Hz),8.56(1H,s),9.17(1H,s),9.71(1H,s).
実施例606
1-[8-第3ブチル-4-(3-ヒドロキシ-プロピル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=7.4Hz),1.34(9H,s),1.71(2H,m),2.94(2H,q,J=7.4Hz),3.26-3.72(6H,m),4.26(2H,t,J=4.8Hz),4.85(2H,s),5.53(2H,s),7.21(2H,s),7.73(1H,d,J=8.0Hz),8.17(1H,d,J=8.0Hz),9.55(1H,s),9.85(1H,s).
MS:m/e(ESI)451
実施例607
2-{2-[8-第3ブチル-4-(3-ヒドロキシ-プロピル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.90(3H,t,J=7.2Hz)1.30(3H,t,J=7.6Hz),1.34(9H,s),1.52-1.62(2H,m),2.94(2H,q,J=7.6Hz)3.27(2H,t,J=7.4Hz),3.38(2H,t,J=4.4Hz),4.25(2H,t,J=4.4Hz),4.84(2H,s),5.54(2H,s),7.15(1H,d,J=2.0Hz),7.21(1H,d,J=2.0Hz),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.17(1H,d,J=8.0Hz).
実施例608
6-エトキシ-3-イミノ-2-[2-オキソ-2-(1,4,4-トリメチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル)-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.27(6H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.54(2H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.29(2H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.86(2H,s),5.49(2H,s),7.32(1H,d,J=8.0Hz),7.54(1H,s),7.89(1H,s),7.95(1H,d,J=8.0Hz),8.18-8.24(1H,m),8.56(1H,s),9.24(1H,brs),9.86(1H,brs).
実施例609
{2-[(アセチル-メチル-アミノ)-メチル]-6-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.39(12H,s),2.01,2.10(3H,each s),2.80,2,94(3H,each s),4.11,4.22(2H,each brd,J=6.8Hz),4.48,4.52(2H,each s),4.61,4.69(2H,each s),4.80(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,s),7.48,7.51(1H,each s),7.83,7.87(1H,each s),9.06(1H,s),9.32(1H,s).
MS:m/e(ESI)572.3(MH+)
実施例610
{2-[(アセチル-メチル-アミノ)-メチル]-6-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸 メチルエステル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3Ht,J=6.8Hz),1.39(12H,s),2.01,2.09(3H,each s ),2.80,2.94(3H,each s),3.75,3.77(3H,each s),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.06(2H,s),4.64,4.68(2H,each s),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,s),7.47,7.52(1H,each s),7.83,7.87(1H,each d,J=2.0Hz),9.06(1H,each s).
MS:m/e(ESI)586.4(MH+)
2-[2-(7-第3ブチル-2-シアノアミノ-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08(3H,t,J=7Hz),1.44(9H,s),2.84(3H,d,J=5Hz),4.28(2H,q,J=7Hz),4.84(2H,s),5.52(2H,s),5.55(1H,q,J=5Hz),7.54(1H,s),7.64(1H,s),8.21(1H,s),8.56(1H,s).
実施例612
{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28-1.42(12H,m),2.78(3H,d,J=4.5Hz),3.48(2H,brt,J=4.5Hz),4.15(2H,s),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.30(2H,brt,J=4.5Hz),4.85(2H,s),5.49(2H,s),7.03(1H,s),7.25(1H,s),7.98(1H,s),8.54(qH,brq,J=4.5Hz),9.48(1H,brd,J=7.0Hz),9.93(1H,brd,J=7.0Hz).
実施例613
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(6-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-5-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7.0Hz),1.41(18H,s),3.95(3H,s),4.10(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.36(1H,s),7.77(2H,s),8.07(1H,brs),9.06(1H,brs),9.28(1H,brs).
実施例614
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,s),3.49(2H,brs),3.64(3H,s),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.25-4.34(3H,m),4.78(2H,s),5.40(2H,s),7.03(1H,s),7.24(1H,s),7.35(1H,s).
MS:m/e(ESI)514.3(MH+)
実施例615
2-{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=6.4Hz),2.33(3H,s),2.60(3H,s),3.51(2H,s),3.90(2H,s),4.00(2H,q,J=6.4Hz),4.35(2H,s),4.83(2H,s),5.48(2H,s),7.01(1H,s),7.13(1H,s),7.27(1H,s),7.51(1H,s),9.40(1H,s),9.81(1H,s).
実施例616
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ}-酢酸; 2トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.38(3H,t,J=7.2Hz),1.41(9H,s),3.79(2H,brs),4.12(2H,q,J=7.2Hz),4.23(2H,q,J=7.2Hz),4.25(2H,s),4.80(2H,s),5.43(2H,s),7.33(1H,s),7.84(1H,s),7.91(1H,s),9.07(1H,s),9.37(1H,s).
実施例617
{6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4,4-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(6H,s),1.42(3H,t,J=7.2Hz),2.57(2H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.77(2H,s),4.87(2H,s),5.49(2H,s),7.25(1H,d,J=8.0Hz),7.54(1H,s),7.87-7.94(2H,m),8.17-8.25(1H,m),8.57(1H,s),9.26(1H,brs),9.87(1H,brs).
MS:m/e(ESI)507.3(MH+)
実施例618
1-(5-第3ブチル-フラン-3-イル)-2-(4-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(9H,s),1.35(3H,t,J=7.2Hz),4.20(2H,q,J=7.2Hz),4.83(2H,s),5.22(2H,s),6.48(1H,d,J=0.4Hz),7.41-7.54(2H,m)8.61(1H,d,J=0.4Hz).
実施例619
1-(5-第3ブチル-フラン-3-イル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(9H,s),1.31(3H,t,J=7.2Hz),1.42(3H,t,J=7.2Hz),4.13(2H,q,J=7.2Hz),4.23(2H,q,J=7.2Hz),4.82(2H,s),5.22(2H,s),6.48(1H,d,J=0.8Hz),7.34(1H,s),8.60(1H,d,J=0.8Hz),9.10(1H,s),9.41(1H,s).
実施例620
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-イソプロポキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(6H,d,J=6.0Hz),1.41(9H,s),1.44(3H,t,J=7.2Hz),2.85(3H,d,J=4.4Hz),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.67(1H,m),4.86(2H,s),5.48(2H,s)7.49(1H,s),7.52(1H,s),7.55(1H,s),8.22(1H,m),8.59(1H,s),9.24(1H,s),9.87(1H,s).
2-[2-(3-第3ブチル-5-シクロペンチルオキシ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.44(3H,t,J=7.2Hz),1.58(2H,m),1.73-2.00(6H,m),2.85(3H,d,J=4.4Hz),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.86(2H,s),4.87(1H,m),5.49(2H,s),7.40(1H,s),7.52(1H,s),7.55(1H,s),8.22(1H,m),8.60(1H,s),9.22(1H,s),9.86(1H,s).
実施例622
{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.167(3H,t,J=6.8Hz),1.373(9H,s),1.409(3H,t,J=6.8Hz),2.822(3H,d,J=4.4Hz),3.757(3H,s),3.819(2H,s),4.102(2H,q,J=6.8Hz),4.277(2H,q,J=6.8Hz),4.856(2H,s),5.494(2H,s),7.536(1H,s),7.846(1H,s),8.215(1H,s),8.204(1H,s),8.551(1H,s).
実施例623
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.164(3H,t,J=6.8Hz),1.285(3h,t,J=6.8Hz),1.370(9H,s),1.391(3H,t,J=7.2Hz),3.753(3H,s),3.817(2H,s),4.06-4.14(4H,m),4.207(2H,q,J=7.2Hz),4.803(2H,s),5.469(2H,s),7.344(1H,s),7.832(2H,s).
実施例624
6-[2-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.38(3H,t,J=6.8Hz),2.79(3H,d,J=4.0Hz),2.93(3H,s),3.33(2H,s),4.26(2H,q,J=6.8Hz),4.36(2H,s),4.89(2H,s),5.57(2H,s),7.20(1H,s),7.29(1H,s),8.01(1H,s),8.59(1H,q,J=4.0Hz),9.55(1H,s),9.97(1H,s).
実施例625
6-[2-(8-第3ブチル-4-カルバモイルメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(12H,s),2.79(3H,d,J=4.8Hz),3.91(2H,s),4.25(2H,q,J=6.8Hz),4.34(2H,t,J=4.4Hz),4.89(2H,s),5.51(2H,s),7.02(1H,s),7.14(1H,s),7.27(1H,s),7.55(1H,s),8.00(1H,s),8.57(1H,q,J=4.8Hz),9.52(1H,s),9.94(1H,s).
実施例626
{2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),1.83-1.93(4H,m),3.06-3.16(4H,m),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.40(2H,s),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.41(1H,s),7.48(1H,s),7.54(1H,s),7.70(1H,brs),7.79(1H,brs),8.62(1H,s),9.16(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)537.3(MH+)
実施例627
{2-第3ブチル-4-[2-(6-ジメチルカルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.84-1.93(4H,m),2.78(3H,s),3.00(3H,s),3.08-3.15(4H,m),4.22(2H,q,J=6.8Hz),4.40(2H,s),4.83(2H,s),5.49(2H,s),7.42(1H,s),7.48(1H,s),7.50(1H,s),8.03(1H,s),9.13(1H,brs),9.69(1H,brs).
MS:m/e(ESI)565.4(MH+)
実施例628
{2-第3ブチル-4-[2-(6-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-5-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=6.7Hz),1.40(9H,s),3.93(3H,s),4.10(2H,q,J=6.7Hz),4.80(2H,s),4.88(2H,s),5.45(2H,s),7.06(1H,d,J=8.0Hz),7.34(1H,s),7.80-7.92(2H,m),9.06(1H,brs),9.37(1H,brs).
実施例629
{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30-1.41(12H,m),2.77(3H,d,J=4.8Hz),3.48(2H,brs),3.64(3H,s),4.20-4.33(6H,m),4.86(2H,s),5.44(2H,s),7.04(1H,s),7.26(1H,s),7.98(1H,s),8.52(1H,q,J=4.8Hz).
実施例630
8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-カルボン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),2.88(3H,s),3.23-3.42(2H,m),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.79(2H,s),5.15(1H,t,J=3.9Hz),5.45(2H,s),7.17(1H,s),7.32(1H,s),7.35(1H,s).
(アセチル-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-アミノ)-酢酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1,32(9H,s),1.42(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),1.74(3H,s),2.82(3H,d,J=4.4Hz)3.68(1H,d,J=16.8Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.49(1H,d,J=16.8Hz),4.87(2H,s),5.53(2H,s),7.54(1H,s),7.73(1H,d,J=8.0Hz),7.98(IH,dd,J=8.0,2.0Hz),8.15(1H,d,J=2.0Hz),8.21(1H,q,J=4.4Hz),8.57(1H,s).
実施例632
(アセチル-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-アミノ)-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.73(3H,s),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.67(1H,d,J=16.8Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.56(1H,d,J=16.8Hz),4.87(2H,s),5.58(2H,s),7.54(1H,s),7.75(1H,d,J=8.0Hz),7.97(1H,dd,J=8.0,2.0Hz),8.17(1H,d,J=2.0Hz),8.21(1H,q,J=4.4Hz),8.57(1H,s),9.34-9.40(1H,m),9.90-9.98(1H,m).
実施例633
({2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸 第3ブチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=5.2Hz),1.44(18H,s),2.59(3H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.49(1H,brs),4.27(2H,q,J=5.2Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.54(1H,s),7.64(1H,d,J=8.4Hz),7.90(1H,dd,J=8.4,2.4Hz),7.94(1H,d,J=2.4Hz),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s).
実施例634
{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.95(6H,t,J=7.2Hz),1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.0Hz),3.11(4H,q,J=7.2Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.73(2H,s),4.84(2H,s),5.48(2H,s),7.54(2H,s),7.59(1H,s),8.20(1H,brs),8.55(1H,s),9.17(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)553.3(MH+)
実施例635
({2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.44(9H,s),2.62(3H,s),2.82(3H,s),3.83(1H,d,J=8.8Hz),4.17(1H,d,J=8.8Hz),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.54(2H,s)6.34(1H,s),7.66(1H,d,J=8.0Hz),7.91(1H,dd,J=8.0,1.6Hz),7.94(1H,d,J=1.6Hz),8.56(1H,s),9.29-9.33(1H,m),9.48-9.92(1H,m).
実施例636
{2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.85-1.90(4H,m),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.91(6H,s),3.07-3.15(4H,m),4.39(2H,s),4.73(2H,s),5.44(2H,s),7.17(1H,s),7.40(1H,s),7.47(1H,s),8.06(1H,s),8.36(1H,brs),8.90(1H,brs),9.53(1H,brs).
MS:m/e(ESI)550.4(MH+)
実施例637
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-イソプロポキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(6H,d,J=6.0Hz),1.41(9H,s),2.80(3H,d,J=4.4Hz),2.94(6H,s),4.68(1H,m),4.76(2H,s),5.45(2H,s),7.17(1H,s),7.48(1H,s),7.52(1H,s),8.10(1H,s),8.39(1H,m).
実施例638
2-[2-(4-アセチル-8-第3ブチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.30(3H,s),2.84(3H,d,J=4.4Hz),3.91(2H,t,J=4.8Hz),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.48(2H,t,J=4.8Hz),4.86(2H,s),5.45(2H,s),7.55(1H,s),7.67(1H,s),8.00(1H,brs),8.22(1H,q,J=4.4Hz),8.57(1H,s),9.22(1H,s),9.84(1H,s).
実施例639
{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.94(6H,t,J=6.8Hz),1.23(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.05-3.10(4H,m),4.17(2H,q,J=6.8Hz),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.80(2H,s),4.84(2H,s),5.53(2H,s),7.54(1H,s),7.55(1H,s),7.61(1H,s),8.21(1H,d,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.29(1H,brs),9.90(1H,brs).
MS:m/e(ESI)581.4(MH+)
実施例640
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.38(3H,t,J=7.2Hz),1.41(9H,s),3.79(2H,brs),4.12(2H,q,J=7.2Hz),4.23(2H,q,J=7.2Hz),4.25(2H,s),4.80(2H,s),5.43(2H,s),7.33(1H,s),7.84(1H,s),7.91(1H,s),9.07(1H,s),9.37(1H,s).
[2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-アセチル]-6-(エチル-メタンスルフォニル-アミノ)-フェノキシ]-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.05(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.41(3H,t.J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.27(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.69-4.93(6H,m),5.52(2H,s),7.55(1H,s),7.86(1H,s),7.89(1H,s),8.21(1H,d,J=4.4Hz),8.56(1H,s),9.24(1H,brs),9.88(1H,brs).
MS:m/e(ESI)603.3(MH+)
実施例642
{2-(アセチル-エチル-アミノ)-6-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.05(3H,t,J=6.8Hz),1.33-1.43(12H,m),1.89(3H,s),2.82(3H,d,J=4.8),2.96-3.12(1H,m),4.08-4.19(1H,m),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.48(2H,dd,J=15.2Hz,15.6Hz),4.86(2H,s),5.50(2H,s),7.54(1H,s),7.81(1H,s),7.89(1H,s),8.21(1H,d,J=4.4Hz),8.56(1H,s),9.26(1H,brs),9.88(1H,brs).
MS:m/e(ESI)567.3(MH+)
実施例643
{2-(アセチル-メチル-アミノ)-6-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36-1.43(12H,m),1.83(3H,s),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.15(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.44(2H,dd,J=15.6Hz,15.6Hz),4.85(2H,s),5.48(2H,s),7.54(1H,s),7.87(1H,s),7.95(1H,s),8.21(1H,d,J=4.4Hz),8.55(1H,s),9.23(1H,brs),9.88(1H,brs).
MS:m/e(ESI)553.3(MH+)
実施例644
{2-第3ブチル-4-[2-(1-イミノ-6-メチルカルバモイル-5-プロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.98(3H,t,J=7.6Hz),1.23(3H,t,J=7.2Hz),1.38(9H,s),1.85-1.90(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.06-3.12(4H,m),4.17(2H,q,J=6.4Hz),4.20(2H,q,J=7.2),4.49(2H,s),4.83(2H,s),5.49(2H,s),7.42(1H,br),7.49(1H,br),7.54(1H,s),8.52(1H,s),9.15(1H,brs),9.83(1H,brs).
実施例645
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-イソプロポキシ-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(6H,d,J=6.0Hz),1.39(9H,s),1.44(3H,t,J=7.2Hz),2.85(3H,d,J=4.8Hz),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.64(2H,s),4.75(1H,m),4.87(2H,s),5.53(2H,s),7.53(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,d,J=2.0Hz),8.22(1H,m),8.59(1H,s),9.28(1H,m),9.89(1H,s).
実施例646
{2-第3ブチル-6-シクロペンチルオキシ-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.44(3H,t,J=6.8Hz),1.63(2H,m),1.69-1.83(4H,m),1.95(2H,m),2.85(3H,d,J=4.8Hz),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.59(2H,s),4.87(2H,s),4.93(1H,m),5.55(2H,s),7.48(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,d,J=2.0Hz),8.22(1H,m),8.59(1H,s),9.88(1H,s).
実施例647
7-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾオキサゾール-2-イル-シアナミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(3H,t,J=7Hz),1.48(3H,t,J=7Hz),1.51(9H,s),4.20(2H,q,J=7Hz),4.25(2H,J=7Hz),4.85(2H,s),5.52(2H,s),7.22(1H,s),7.91(2H,d,J=2Hz),8.11(2H,J=2Hz).
MS:m/e(ESI)512.0(MH+)
実施例648
{2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.23(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.82-1.91(4H,m),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.91(6H,s),3.04-3.14(4H,m),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.49(2H,s),4.73(2H,s),5.44(2H,s),7.15(1H,s),7.42(1H,s),7.48(1H,s),8.06(1H,s),8.33-8.41(1H,m),8.93(1H,brs),9.54(1H,brs).
MS:m/e(ESI)578.3(MH+)
実施例649
(アセチル-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-アミノ)-酢酸 メチルエステル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),2.06(3H,s),3.67(3H,s),3.87(3H,s),3.96(3H,s),4.40(2H,s),4.52(2H,s),4.81(2H,s),5.41(2H,s),7.36(1H,s),7.79(1H,s),7.94(1H,s),9.06(1H,s),9.34(1H,s),10.90(1H,s).
実施例650
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(3H,t,J=7.0Hz),1.38(9H,s),2.80(3H,d,J=7.2Hz),4.26(2H,s),4.26(2H,q,J=7.0Hz),4.82(2H,s),5.38(2H,s),7.49(1H,d,J=6.0Hz)7.52(1H,s),7.73(1H,dd,J=6.0,2.0Hz),7.77(1H,d,J=2.0Hz),8.15-8.24(1H,m),8.55(1H,s),9.18-9.23(1H,m),9.78-9.82(1H,m).
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(3H,t,J=7.2Hz),1.40(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4,12(2H,q,J=7.2Hz),4.18(2H,d,J=6.4Hz),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.82(2H,s),5.36(2H,s),5.92(1H,t,J=6.8Hz),6.57(1H,d,J=8.8Hz),7.51(1H,s)7.72(1H,dd,J=8.8,2.0Hz),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.54(1H,s).
実施例652
2-[2-(8-第3ブチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1,43(3H,t,J=6.8Hz),2.84(3H,d,J=4,4Hz),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.72(2H,s),4.86(2H,s),5.47(2H,s),7.44(1H,d,J=2.0Hz),7.56(2H,s),8.22(1H,q,J=4.4Hz),8.58(1H,s),9.20(1H,s),9.86(1H,s),10.95(1H,s).
実施例653
2-[2-(8-第3ブチル-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),1.44(3H,t,J=6.8Hz),2.85(3H,d,J=4.8Hz),3.37(3H,s),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),4.88(2H,s),5.56(2H,s),7.56(1H,s),7.64(1H,d,J=1.6Hz),7.66(1H,d,J=1.6Hz),8.23(1H,q,J=4.8Hz),8.58(1H,s),9.24(1H,s),9.88(1H,s).
実施例654
2-[2-(8-第3ブチル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),2.79(3H,d,J=4.8Hz),2.92(3H,s),2.93(6H,s),4.35(2H,t,J=4.4),4.75(2H,s),5.43(2H,s),7.16(1H,s),7.18(1H,d,J=2.0Hz),7.29(1H,d,J=2.0Hz),8.08(1H,s),8.39(1H,q,J=4.8Hz),8.99(1H,s),9.53(1H,s).
実施例655
4-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.85-1.94(4H,m),1.97-2.06(2H,m),2.36-2.44(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.07-3.16(4H,m),3.85(2H,t,J=6.8Hz),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.83(2H,s),5.41-5.50(2H,m),7.36(1H,s),7.46(1H,s),7.53(1H,s),8.16-8.24(1H,m),8.55(1H,m).
MS:m/e(ESI)579.4(MH+)
実施例656
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.35-1.42(12H,m),1.82-1.92(4H,m),1.94-2.08(2H,m),2.41(2H,t,J=7.2Hz),3.06-3.16(4H,m),3.60-3.80(2H,m),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.46(2H,s),7.33(1H,s),7.35(1H,d,J=2.4Hz),7.45(1H,d,J=2.4Hz).
MS:m/e(ESI)584.4(MH+)
実施例657
5-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-ペンタン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.60-1.70(2H,m),1.75-1.84(2H,m),1.86-1.94(4H,m),2.29(2H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.08-3.17(4H,m),3.78-3.92(2H,m),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.47(2H,s),7.36(1H,s),7.46(1H,s),7.53(1H,s),8.03-8.27(1H,m),8.55(1H,s),9.15(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)593.4(MH+)
実施例658
5-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-ペンタン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=6.8Hz),1.33-1.46(12H,m),1.60-1.71(2H,m),1.75-1.84(2H,m),1.85-1.96(4H,m),2.29(2H,t,J=7.2Hz),3.07-3.18(4H,m),3.76-3.93(2H,m),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.46(2H,s),7.33(1H,s),7.35(1H,s),7.45(1H,s),9.06(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)598.4(MH+)
実施例659
{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.23(3H,t,J=7.0Hz),1.26-1.44(12H,m),1.87(4H,brs),2.77(3H,s),3.11(4H,brs),4.14-4.30(4H,m),4.49(2H,s),4.87(2H,s),5.55(2H,s),7.42(1H,s),7.49(1H,s),8.53(1H,brd),9.46(1H,brs),9.97(1H,brs).
実施例660
[2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.27-1.46(12H,m),2.02-2.16(2H,m),2.42(2H,d,J=8.1Hz),2.82(3H,d,J=4.5Hz),3.63(2H,t,J=7.0Hz),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.45(2H,s),4.85(2H,s),5.45(2H,s),7.54(1H,s),7.84(2H,s),8.17-8.23(1H,m),8.55(1H,s).
[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26(3H,t,J=7.1Hz),1.33-1.45(12H,m),2.04-2.17(2H,m),2.42(2H,t,J=8.0Hz),3.63(2H,brt,J=6.2Hz),4.11(2H,q,J=7.1Hz),4.21(2H,q,J=7.1Hz),4.43(2H,s),4.80(2H,s),5.45(2H,s),7.34(1H,s),7.82(1H,s),7.83(1H,s).
実施例662
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.27(18H,s),1.33(3H,t,J=7Hz),4.18(2H,q,J=7Hz),4.71(2H,s),5.39(2H,s),7.06(1H,s),7.65(2H,s),8.53(1H,s).
MS:m/e(ESI)448.0(MH+)
実施例663
7-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-シアナミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(3H,t,J=7Hz),1.45(3H,t,J=7Hz),1.54(9H,s),4.18(2H,q,J=7Hz),4.26(2H,q,J=7Hz),4.92(2H,s),5.59(2H,s),7.23(2H,s),8.06(1H,s),8.22(1H,s).
MS:m/e(ESI)511.0(MH+)
実施例664
2-[2-(8-第3ブチル-4-メチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.44(3H,t,J=6.8Hz),2.77(3H,s),2.85(3H,d,J=4.8Hz),3.61(2H,s),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),5.47(2H,s),7.56(1H,s),7.67(1H,d,J=2.0Hz),7.86(1H,d,J=2.0Hz),8.22(1H,m),8.59(1H,s).
実施例665
3-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾイルアミノ}-プロパン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),2.50(2H,t,J=6.8Hz),3.42(2H,t,J=6.8Hz),4.28(2H,t,J=6.8Hz),4.88(2H,s),5.51(2H,s),7.32(1H,d,J=8.0Hz),7.54(1H,s),7.85(1H,t,J=7.6Hz),8.00(1H,s).8.21(1H,d,J=4.8Hz),8.52(1H,t,J=5.2),8.57(1H,s),9.28(1H,brs),9.87(1H,brs).
MS:m/e(ESI)523.3(MH+)
実施例666
2-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾイルアミノ}-プロパン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17-1.44(15H,m),2.83(3H,d,J=4.4Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.39-4.42(1H,m),4.88(2H,s),5.51(2H,s),7.40(1H,d,J=7.6Hz),7.54(1H,s),7.88(1H,d,J=9.6Hz),8.01(1H,s),8.21(1H,d,J=4.4Hz),8.57(1H,s),8.81(1H,d,J=7.6Hz),9.28(1H,brs),9.86(1H,brs).
MS:m/e(ESI)523.3(MH+)
実施例667
{2-シクロペンチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.52-1.69(4H,m),1.70-1.80(2H,m),1.93-2.05(2H,m),2.82(3H,d,J=4.0Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),4.87(2H,s),5.44(2H,s),7.05(1H,d,J=8.8Hz),7.53(1H,s),7.83(1H,s),7.85(1H,s),8.21(1H,d,J=4.0Hz),8.55(1H,s),9.21(1H,brs),9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)494.4(MH+)
実施例668
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7.2Hz),1.38(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),2.70(6H,s),4.12(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.66(2H,s),4.79(2H,s),5.49(2H,s),7.34(1H,s),7.51(1H,s),7.57(1H,s),9.06(1H,brs),9.30(1H,brs).
MS:m/e(ESI)530.3(MH+)
実施例669
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジエチルアミノ-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.95(6H,t,J=7.2Hz)1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),3.10(4H,q,J=7.2Hz),4.13(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.72(2H,s),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.52(1H,s),7.59(1H,s),9.05(1H,brs),9.29(1H,brs).
MS:m/e(ESI)558.4(MH+)
実施例670
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.42(3H,t,J=7Hz),1.95-2.03(2H,m),2.25-2.31(2H,m),2.83(3H,d, J=5Hz),4.03-4.08(2H,m),4.28(2H,q,J=7Hz),4.83(2H,s),5.45(2H,s),7.43(1H,s),7.51(1H,s),7.52(1H,s),8.20(1H,q,J=5Hz),8.53(1H,s),9.17(brs, 1H),9.46(s, 1H).
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.23(3H,t,J=6.8Hz),1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.37-1.41(12H,m),2.67(6H,s),4.10(4H,q,J=6.8Hz),4.20(4H,q,J=7.2Hz),4.73(2H,s),4.75(2H,s),5.45(1H,s),7.31(1H,s),7.54(1H,s),7.58(1H,s),9.07(1H,brs),9.39(1H,brs).
MS:m/e(ESI)558.4(MH+)
実施例672
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジエチルアミノ-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.94(6H,t,J=7.2Hz),1.23(3H,t,J=7.2Hz),1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.39(6H,t,J=7.2Hz),3.07(4H,q,J=7.2),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.20(4H,q,J=7.2Hz),4.80(4H,s),5.52(2H,s),7.34(1H,s),7.54(1H,s),7.60(1H,s),9.07(1H,brs),9.39(1H,brs).
MS:m/e(ESI)586.3(MH+)
実施例673
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-6-エチルカルバモイル-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.13(3H,t,J=7.2Hz),1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=7.2Hz),1.85-1.93(4H,m),3.06-3.15(4H,m),4.25(2H,q,J=7.2Hz),4.40(2H,s),4.84(2H,s),5.51(2H,s),7.41(1H,s),7.48(1H,s),7.52(1H,s),8.23(1H,tJ=4.8Hz),8.51(1H,s),9.21(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)565.4(MH+)
実施例674
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-プロピルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.93(3H,t,J=7.2Hz),1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.49-1.57(2H,m),1.85-1.92(4H,m),3.06-3.15(4H,m),3.21-3.29(2H,m),4.25(2H,q,J=7.2Hz),4.40(2H,s),4.83(2H,s),5.51(2H,s),7.41(1H,s),7.48(1H,s),7.52(1H,s),8.22(1H,t,J=4.8Hz),8.50(1H,s),9.22(1H,brs),9.86(1H,brs).
MS:m/e(ESI)579.4(MH+)
実施例675
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-6-エチルカルバモイル-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.13(3H,t,J=7.2Hz),1.23(3H,t,J=7.2Hz),1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.84-1.91(4H,m),3.06-3.14(4H,m),4.17-4.28(4H,m),4.49(2H,s),4.83(2H,s),5.52(2H,s),7.43(1H,s),7.49(1H,s),7.52(1H,s),8.23(1H,t,J=4.8Hz),8.52(1H,s),9.24(1H,brs),9.86(1H,brs).
MS:m/e(ESI)593.4(MH+)
実施例676
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-プロピルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.92(3H,t,J=7.2Hz),1.23(3H,t,J=7.2Hz),1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.50-1.58(2H,m),1.84-1.92(4H,m),3.07-3.14(4H,m),3.21-3.28(2H,m),4.17-4.28(4H,m),4.49(2H,s),4.84(2H,s),5.50(2H,s),7.43(1H,s),7.49(1H,s),7.52(1H,s),8.22(1H,t,J=4.8Hz),8.50(1H,s),9.19(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)607.4(MH+)
実施例677
1-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.27(6H,t,J=7Hz),1.39(9H,s),2.29-2.35(1H,m),2.54-2.75(2H,m),2.95(1H,dd,J=12,9Hz),3.20(3H,d,J=5Hz),4.15-4.28(3H,m),4.35(2H,q,J=7Hz),4.54(1H,d,J=19Hz),5.30(1H,d,J=11Hz),5.40(1H,d,J=19Hz),5.33(1H,d,J=11Hz),7.17(1H,s),7.20(1H,s),7.95(1H,d,J=2Hz)8.17(1H,q,J=5Hz),8.38(1H,s),8.78(1H,d,J=2Hz),9.45(1H,brs),10.02(1H,br.2),10.08(1H,brs).
MS:m/e(ESI)579.0(MH+)
実施例678
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7Hz),1.41(3H,t,J=7Hz),1.42(9H,s),1.54(3H,t,J=7Hz),2.24-2.31(1H,m),2.58(1H,ddd,J=14,8,3Hz),2.66(td,J=14,5Hz),2.93(1H,ddd,J=14,11,8Hz),4.16-4.28(7H,m),4.70(1H,d,J=19Hz), 5.05(1H,d,J=19z),5.17(1H,d,J=19Hz),5.32(1H,d,J=19Hz),6.88(1H,s),7.93(1H,d,J=2Hz),8.35(1H,d,J=2Hz),8.83(1H,s).
MS:m/e(ESI)584.0(MH+)
実施例679
1-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(3H,t,J=7Hz),1.42(9H,s)1.60(3H,t,J=7Hz),2.32-2.36(1H,m)2.54-2.67(2H,m),2.77-2.84(1H,m),3.16(3H,d,J=5Hz),3.80(3H,s),4.11-4.22(2H,m),4.36(2H,q,J=7Hz),4.74(1H,d,J=19Hz),4.75(1H,m),4.93(1H,d,J=19Hz),5.69(1H,d,J=18Hz),6.56(1H,d,J=18Hz),7.21(1H,s),7.25(1H,s),8.05(1H,d,J=2Hz),8.13(1H,d,J=2Hz),8.19(1H,q,J=5Hz),9.48(1H,s).
MS:m/e(ESI)593.0(MH+)
実施例680
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(3H,t,J=7Hz),1.42(3H,t,J=7Hz),1.43(9H,s),1.54(3H,t,J=7Hz),2.31-2.36(1H,m),2.54-2.65(2H,m),2.76-2.84(1H,m),3.81(3H,s),4.15-4.23(6H,m),4.65(1H,d,J=18Hz),4.74(1H,dt,J=2,6Hz),4.86(1H,d,J=18Hz),5.61(1H,d,J=19Hz),6.87(1H,s),6.98(1H,brs),8.03(1H,d,J=2Hz),8.11(1H,d,J=2Hz).
MS:m/e(ESI)593.0(MH+)
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-7-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.44(18H,s),2.86(3H,d,J=4.4Hz),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.50(2H,s),7.77(2H,s),7.81(1H,s),8.34(1H,s),8.72(1H,m).
実施例682
2-[2-(5-第3ブチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-7-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.43(12H,m),2.45(2H,t,J=7.2Hz),2.84(3H,d,J=4.8Hz),3.18(2H,t,J=7.2Hz),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.47(2H,s),7.41(1H,d,J=1.6Hz),7.56(1H,s),7.61(1H,d,J=1.6Hz),8.23(1H,q,J=4.8Hz),8.58(1H,s),9.22(1H,s),9.86(1H,s),10.33(1H,s).
実施例683
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),1.93-2.04(2H,m),2.28(2H,t,J=7.2Hz),4.05(2H,t,J=6.8Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.45(2H,s),6.83(1H,brs),7.33(1H,brs),7.44(1H,s),7.52(1H,s),7.53(1H,s),7.70(1H,brs),7.78(1H,brs),8.63(1H,s),9.18(1H,brs),9.46(1H,s),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)511.3(MH+)
実施例684
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 ジメチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29-1.46(12H,m),1.93-2.06(2H,m),2.23-2.33(2H,m),2.78(3H,s),2.99(3H,s),4.01-4.12(2H,m),4.17-4.28(2H,m),4.83(3H,s),5.45(3H,s),6.83(1H,brs),7.33(1H,brs),7.44(1H,s),7.49(1H,s),7.52(1H,s),8.03(1H,s),9.16(1H,brs),9.46(1H,brs),9.67(1H,brs).
MS:m/e(ESI)539.4(MH+)
実施例685
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.93-2.04(2H,m),2.23-2.33(2H,m),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.93(6H,s),4.01-4.09(2H,m),4.73(2H,s),5.40(2H,s),7.14(1H,s),7.43(1H,d,J=2.0Hz),7.51(1H,d,J=2.0Hz),8.06(1H,s),8.34-8.39(1H,m),8.86(1H,brs),9.44(1H,brs),9.52(1H,brs).
実施例686
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=6.8Hz),1.34-1.46(12H,m),1.94-2.04(2H,m),2.24-2.32(2H,m),4.00-4.08(2H,m),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.45(2H,s),6.82(1H,brs),7.28-7.36(2H,m),7.42(1H,s),7.50(1H,s),9.00-9.08(1H,m),9.32(1H,brs),9.46(1H,s).
実施例687
4-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H.s),1.92-2.05(2H,m),2.23-2.34(2H,m),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.01-4.09(2H,m),4.81(2H,s),5.46(2H,s),6.83(1H,brs),7.31-7.38(2H,m),7.42(1H,s),7.50(1H,s),9.04-9.11(1H,m),9.30-9.38(1H,m),9.46(1H,s).
実施例688
4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30(3H,t,J=7.2Hz),1.40(9H,s),1.94-2.05(2H,m),2.24-2.34(2H,m),2.95(2H,q,J=7.2Hz),4.01-4.11(2H,m),4.85(2H,s),5.53(2H,s),6.82(1H,brs),7.34(1H,brs),7.44(1H,s),7.51(1H,s),7.73(1H,d,J=8.0Hz),8.18(1H,d,J=8.0Hz),9.46(1H,brs),9.52-9.60(1H,m),9.82-9.90(1H,m).
実施例689
4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.03-1.13(4H,m),1.41(9H,s),1.94-2.05(2H,m),2.24-2.38(3H,m),4.01-4.09(2H,m),4.82(2H,s),5.53(2H,s),6.83(1H,brs),7.35(1H,brs),7.44(1H,s),7.52(1H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.10(1H,d,J=8.0Hz),9.47(1H,brs),9.48-9.56(1H,m),9.62-9.70(1H,m).
実施例690
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-イミノ-6-プロポキシ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.99(3H,t,J=7.2Hz),1.41(9H,s),1.75-1.87(2H,m),1.93-2.02(2H,m),2.24-2.32(2H,m),2.82(3H,d,J=4.4Hz),4.02-4.08(2H,m),4.13-4.20(2H,m),4.83(2H,s),5.46(2H,s),6.83(1H,brs),7.34(1H,brs),7.42(1H,s),7.51(1H,s),7.54(1H,s),8.15-8.21(1H,m),8.52(1H,s),9.18(1H,brs),9.46(1H,brs),9.82(1H,brs).
{6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4,4-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26(6H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.68-1.74(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.38-3.46(2H,m),4.21(2H,s),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.83(2H,s),5.35(2H,s),6.57(1H,d,J=8.0Hz),7.52(1H,s),7.63(1H,d,J=8.0Hz),7.75(1H,s),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.18(1H,brs),9.78(1H,brs).
MS:m/e(ESI)493.3(MH+)
実施例692
{6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4,4-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26(6H,s),1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.39(3H,t,J=7.2Hz),1.68-1.74(2H,m),3.38-3.45(2H,m),4.07-4.22(4H,m),4.20(2H,s),4.77(2H,s),5.35(2H,s),6.57(1H,d,J=8.4Hz),7.31(1H,s),7.61(1H,d,J=8.4Hz),7.75(1H,s),8.99(1H,brs),9.33(1H,brs).
MS:m/e(ESI)498.3(MH+)
実施例693
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピペリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),1.49-1.57(2H,m),1.63-1.70(4H,m),2.85(3H,d,J=5Hz),2.88-2.98(4H,m),4.30(2H,q,J=7Hz),4.85(2H,s),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.56(1H,s),7.58(1H,s),7.63(1H,s),8.23(1H,q,J=5Hz),8.58(1H,s),9.22(1H,brs),9.87(1H,brs).
実施例694
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-モルフォリノ-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),2.85(3H,d,J=5Hz),2.95-3.03(4H,m),3.61-3.68(4H,m),4.29(2H,q,J=7Hz),4.82(2H,s),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.56(1H,s),7.58(1H,s),7.63(1H,s),8.23(1H,q,J=5Hz),8.57(1H,s),9.22(1H,brs),9.87(1H,brs).
実施例695
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピペリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=7Hz),1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=7Hz),1.50-1.57(2H,m),1.63-1.71(4H,m),2.88-2.97(4H,m),4.13(2H,q,J=7Hz),4.23(2H,q,J=7Hz),4.80(2H,s),4.86(2H,s),5.50(2H,s),7.35(1H,s),7.56(1H,s),7.62(1H,s),9.07(1H,brs),9.32(1H,brs).
実施例696
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-モルフォリノ-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=7Hz),1.39(9H,s),1.42(3H,t,J=7Hz),2.95-3.03(4H,m),3.71-3.78(4H,m),4.13(2H,q,J=7Hz),4.23(2H,q,J=7Hz),4.80(2H,s),4.82(2H,s),5.52(2H,s),7.35(1H,s),7.56(1H,s),7.65(1H,s),9.07(1H,brs),9.33(1H,brs).
実施例697
4-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.16(3H,t,J=6.5Hz),1.32-1.46(12H,m),1.95-2.08(2H,m),2.57(2H,t,J=7.0Hz),2.83(3H,d,J=5.0Hz),4.00-4.10(4H,m),4.26(H,q,J=6.5Hz),4.83(2H,s),5.45(2H,s),7.40(1H,brs),7.48-7.55(2H,m),8.19(1H,5.0Hz),8.54(1H,s).
実施例698
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.94-2.08(2H,m),2.28(2H,t,J=7.5Hz),2.82(3H,s),3.89(3H,s),4.06(2H,t,J=5.5Hz),4.26(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.50(2H,s),6.80(1H,brs),7.37(1H,brs),7.48-7.55(3H,m),8.17-8.25(1H,m),8.55(1H,s),9.25(1H,brs),9.88(1H,brs).
実施例699
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),1.94-2.07(2H,m),2.24-2.31(2H,m),3.90(3H,s),4.07(2H,t,J=6.5Hz),4.27(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),6.80(1H,brs),7.37(1H,brs),7.48-7.54(3H,m),8.63(1H,s).
実施例700
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(9H,s),1.93-2.08(2H,m),2.24-2.35(2H,m),2.76(3H,brs),2.82(6H,s),3.89(3H,s),4.03-4.12(2H,m),4.74(2H,s),5.47(2H,s),6.80(1H,brs),7.14(1H,s),7.36(1H,brs),7.48-7.56(2H,m),8.07(1H,s),8.31-8.42(1H,m),9.01(1H,brs),9.57(1H,brs).
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26(3H,t,J=7.0Hz),1.34(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.94-2.07(2H,m),2.27(2H,t,J=6.5Hz),3.88(3H,s),4.02-4.15(4H,m),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.32(1H,s),7.50(1H,s),7.51(1H,s).
実施例702
4-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.94-2.08(2H,m),2.26(2H,t,J=6.5Hz),3.86(3H,s),3.89(3H,s),3.92(3H,s),4.06(2H,t,J=5.5Hz),4.80(2H,s),5.50(2H,s),6.80(1H,brs),7.34-7.39(2H,m),7.50(1H,s),7.51(1H,s),9.10(1H,brs),9.38(1H,brs).
実施例703
4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30(3H,t,J=7.5Hz),1.35(9H,s),1.94-2.08(2H,m),2.27(2H,t,J=7.0Hz),2.94(2H,q,J=7.5Hz),3.89(3H,s),4.06(2H,t,J=5.5Hz),4.85(2H,s),5.56(2H,s),6.80(1H,brs),7.37(1H,brs),7.50(2H,brs),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.18(1H,d,J=8.0Hz),9.56(1H,brs),9.88(1H,brs).
実施例704
4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.05-1.12(4H,m),1.35(9H,s),1.94-2.07(2H,m),2.23-2.36(3H,m),3.89(3H,s),4.06(2H,t,J=5.5Hz),4.82(2H,s),5.55(2H,s),6.80(1H,brs),7.36(1H,brs),7.51(2H,brs)7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,d,J=8.0Hz),9.48-9.55(1H,m),9.64-9.72(1H,m).
実施例705
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 エチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.11(3H,t,J=6.0Hz),1.24-1.45(12H,m),1.96-2.07(2H,m),2.22-2.33(2H,m),3.23-3.39(2H,m),3.89(3H,s),4.02-4.12(2H,m),4.19-4.30(2H,m),4.83(2H,s),5.49(2H,s),6.80(1H,brs),7.35(1H,brs),7.51(3H,brs),8.23(1H,brs),8.52(1H,s),9.21(1H,brs),9.84(1H,brs).
実施例706
4-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-カルボン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.54(9H,s),1.62(3H,t,J=7Hz),3.21(3H,d,J=5Hz)4.06(3H,s),4.37(2H,q,J=7Hz),4.38(3H,s),5.04(2H,s),6.32(2H,s),7.21(1H,s),7.25(1H,s),7.84(1H,d,J=2Hz),8.22(1H,q,J=5Hz),8.93(1H,d,J=2Hz),9.56(1H,s),10.44(1H,s).
MS:m/e(ESI)520.0(MH+)
実施例707
4-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.21(3H,t,J=7Hz),1.38(9H,s),1.44(3H,t,J=7Hz),2.01-2.09(2H,m),2.48-2.57(2H,m),2.85(3H,d,J=5Hz),3.88(3H,s),4.07-4.13(2H,m),4.09(2H,q,J=7Hz),4.30(2H,q,J=7Hz),4.87(2H,s),5.55(2H,s),7.53(1H,s),7.56(1H,s),7.58(1H,s),8.22(1H,q,J=5Hz),8.58(1H,s),9.25(1H,brs),9.87(1H,brs).
実施例708
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(3H,t,J=7Hz),1.32(3H,t,J=7Hz),1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=7Hz),2.00-2.09(2H,m),2.50-2.56(2H,m),3.88(3H,s),4.09(2H,q,J=7Hz),4.13(2H,q,J=7Hz),4.23(2H,q,J=7Hz),4.80(2H,s),5.71(2H,s),7.35(1H,s),7.52(1H,s),7.56(1H,s).
実施例709
{2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),2.78(3H,d,J=4.8Hz),2.92(6H,s),4.04-4.10(2H,m),4.72(2H,s),5.32(2H,s),6.57(1H,d,J=8.4Hz),7.14(1H,s),7.73(1H,dd,J=8.4,2.0Hz),7.77(1H,d,J=2.0Hz),8.05(1H,s),8.36(1H,t,J=4.8Hz),8.90-8.94(1H,m),9.45-9.50(1H,m).
実施例710
5-第3ブチル-7-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]ピロロ[2,1-b]オキサゾール-3a-カルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.27(3H,J=7Hz),1.40(9H,s),1.61(3H,t,J=7Hz),1.91(1H,m),2.05(1H,m),2.27(1H,ddd,J=13,7,6Hz),2.72(1H,ddd,J=13,7,6Hz),3.12(3H,d,J=5Hz),3.44(1H,ddd,J=15,7,6Hz),3.58(1H,ddd,J=15,7,6Hz),4.23(1H,dq,J=10,7Hz),4.25(1H,dq,J=10,7Hz),4.45(2H,brs),4.71(1H,d,J=18Hz),4.99(1H,d,J=18Hz),5.70(1H,d,J=19Hz),6.46(1H,d,J=19Hz),7.34(1h,s)7.56(1H,s),7.72(1H,s),8.30(1H,q,J=5Hz),9.50(1H,s),10.19(1H,brs),10.36(1H,brs).
MS:m/e(ESI)563.0(MH+)
3-{4-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル}-プロパン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(3H,t,J=7Hz),1.28(3H,t,J=7Hz),1.57(9H,s),3.03(2H,t,J=7Hz),3.18(2H,t,J=7Hz),3.19(3H,d,J=5Hz),3.92(3H,s),4.17(2H,q,J=7Hz),4.37(2H,q,J=7Hz),5.04(2H,s),6.24(2H,s),7.20(1H,s),7.76(1H,s),8.04(1H,q,J=5Hz),8.67(1H,s),9.56(1H,s),10.21(1H,brs),10.32(1H,brs).
MS:m/e(ESI)562.0(MH+)
実施例712
{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),2.70(6H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.66(2H,s),4.80(2H,s),5.49(2H,s),7.37(1H,s),7.51(1H,s),7.57(1H,s),9.09(1H,brs),9.31(1H,brs).
MS:m/e(ESI)502.2(MH+)
実施例713
{2-(1-アミノ-1-メチル-エチル)-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.224(3H,t,J=7.2Hz),1.401(3H,t,J=6.8Hz),1.746(6H,s),2.813(3H,d,J=4.4Hz),4.188(2H,q,J=7.2Hz),4.265(2H,q,J=6.8Hz),4.852(2H,s),5.097(2H,s),5.633(2H,s),7.269(1H,d,J=8.8Hz),7.514(1H,s),7.943(1H,s),8.048(1H,d,J=8.8Hz),8.18-8.24(1H,m),8.560(1H,s),8.587(2H,s),9.658(1H,s),9.999(1H,s).
実施例714
{2-(1-アミノ-1-メチル-エチル)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.223(3H,t,J=7.2Hz),1.283(3H,t,J=6.8Hz),1.389(3H,t,J=6.8Hz),1.759(6H,s),4.103(2H,q,J=7.2Hz),4.15-4.24(4H,m),4.816(2H,s),5.097(2H,s),5.676(2H,s),7.263(1H,d,J=8.8Hz),7.329(1H,s),7.954(1H,d,J=2.0Hz),8.034(1H,dd,J=2.0,8.8Hz),8.668(2H,s),9.141(1H,s),9.765(1H,s).
実施例715
{2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=7.2Hz),1.38(9H,s),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.92(6H,s),3.70-3.82(2H,m),3.87(2H,s),4.76(2H,s),5.36(1H,dd,J=5.6,2.0Hz),5.46(2H,s),7.15(1H,s),7.56(1H,d,J=8.0Hz),7.92(1H,dd,J=8.0,2.4Hz),8.01(1H,d,J=2.4Hz),8.07(1H,s),8.38(1H,q,J=4.4Hz),11.69(1H,s).
実施例716
2-{2-[3-第3ブチル-4-(3-カルバモイル-プロポキシ)-5-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.42(3H,t,J=7Hz),1.93-2.02(2H,m),2.21-2.28(2H,m),3.87(3H,s),4.03-4.10(2H,m),4.28(2H,q,J=7Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),6.78(1H,brs),7.33(1H,brs),7.51(1H,s),7.54(1H,s),7.56(1H,s),7.70(1H,brs),7.78(1H,brs),8.62(1H,s).
実施例717
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=7Hz),1.93-2.02(2H,m),2.22-2.28(2H,m),3.87(3H,s),4.03-4.09(2H,m),4.11(2H,q,J=7Hz),4.21(2H,q,J=7Hz),4.80(2H,s),5.50(2H,s),6.78(1H,brs),7.32(1H,brs),7.34(1H,s),7.50(1H,s),7.54(1H,s).
実施例718
2-{2-[3-第3ブチル-4-(3-カルバモイル-プロポキシ)-5-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=7Hz),1.93-2.02(2H,m),2.21-2.28(2H,m),2.82(3H,d,J=5Hz),3.87(3H,s),4.03-4.10(2H,m),4.28(2H,q,J=7Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),6.78(1H,brs),7.32(1H,brs),7.51(1H,s),7.55(1H,s),7.56(1H,s),8.21(1H,q, J=5Hz),8.56(1H,s).
実施例719
[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.78-1.84(1H,m),1.97-2.05(1H,m),2.91(1H,brd,J=10.4Hz),3.04-3.09(1H,m),3.21-3.40(2H,m),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.32(2H,ABq,J=16.0Hz),4.34(1H,br),4.78(2H,s),5.49(2H,s),7.33(1H,s),7.35(1H,s),7.44(1H,s).
MS:m/e(ESI)572.4(MH+)
実施例720
[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.10(4H,m),1.38(9H,s),1.77-1.84(1H,m),1.99-2.06(1H,m),2,08-2.16(1H,m),2.90-2.96(1H,m),3.03-3.09(1H,m),3.29-3.40(2H,m),4.35(1H,br),4.39(2H,ABq,J=15.6Hz),4.82(2H,s),5.57(2H,s),7.37(1H,d,J=2.0Hz),7.45(1H,d,J=2.4Hz),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.10(1H,d,J=8.0Hz),9.47(1H,brs),9.66(1H,brs).
MS:m/e(ESI)507.4(MH+)
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.94-2.01(1H,m),2.07-2.14(1H,m),2.94(1H,brd,J=8.0Hz),3.01-3.17(2H,m),3.37-3.42(1H,m),3.97(2H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.25(1H,br),4.78(2H,s),5.47(2H,d,J=8.0Hz),7.32(1H,s),7.57(1H,s),7.70(1H,s).
MS:m/e(ESI)572.3(MH+)
実施例722
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.10(4H,m),1.39(9H,s),1.95-2.01(1H,m),2.10-2.15(1H,m),2.28-2.33(1H,m),2.94(1H,brd,J=7.6Hz),3.01-3.06(1H,m),3.09-3.14(1H,m),3.41(1H,br),4.00(2H,s),4.27(1H,br),4.81(2H,s),4.53(2H,d,J=6.0Hz),7.58(1H,s),7.69(1H,s),7.71(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,d,J=8.4Hz).
MS:m/e(ESI)507.3(MH+)
実施例723
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.00-1.14(4H,m),1.17(3H,d,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.80-1.97(4H,m),1.99-2.12(2H,m),2.26-2.37(1H,m),2.43-2.55(2HandDMSO,m),3.05-3.18(4H,m),3.75-3.93(2H,m),4.05(2H,q,J=6.8Hz),4.81(2H,s),5.54(2H,s),7.36(1H,s),7.46(1H,s),7.71(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,d,J=8.0Hz),9.46(1H,brs),9.65(1H,brs).
MS:m/e(ESI)547.4(MH+)
実施例724
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-ペンタン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.05-1.14(4H,m),1.16(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.63-2.00(8H,m),2.27-2.42(3H,m),3.06-3.19(4H,m),3.75-3.93(2H,m),4.04(2H,q,J=6.8Hz),4.81(2H,s),5.54(2H,s),7.36(1H,s),7.46(1H,s),7.71(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,d,J=8.0Hz),9.45(1H,brs),9.65(1H,brs).
MS:m/e(ESI)561.4(MH+)
実施例725
4-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.82-1.96(4H,m),1.99-2.11(2H,m),2.44-2.55(2HandDMSO,m),3.05-3.18(4H,m),3.78-3.91(5H,m),3.95(3H,s),4.05(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.35(1H,s),7.36(1H,s),7.45(1H,s).
MS:m/e(ESI)584.3(MH+)
実施例726
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-ペンタン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.16(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.62-1.99(8H,m),2.32-2.43(2H,m),3.03-3.20(4H,m),3.77-3.92(5H,m),3.95(3H,s),4.04(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.36(2H,s),7.45(1H,s),9.08(1H,brs),9.29(1H,brs).
MS:m/e(ESI)598.4(MH+)
実施例727
4-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.04-2.08(2H,m),2.48-2.53(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.89(3H,s),4.04-4.12(4H,m),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.50-7.56(2H,m),8.21(1H,d,J=5.2Hz),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)568.3(MH+)
実施例728
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=7.2Hz),1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),2.03-2.08(2H,m),2.47-2.53(2H,m),3.88(3H,s),4.04-4.14(6H,m),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.52(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)573.3(MH+)
実施例729
4-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),2.05-2.08(2H,m),2.45-2.54(2H,m),3.87(3H,s),3.89(3H,s),3.96(3H,s),4.04-4.12(4H,m),4.81(2H,s),5.51(2H,s),7.37(1H,s),7.48-7.54(2H,m).
MS:m/e(ESI)545.3(MH+)
実施例730
4-{8-第3ブチル-6-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.34(9H,s),1.78-1.85(2H,m),2.38(2H,t,J=7.2Hz),2.77(3H,d,J=4.8Hz),2.91(6H,s),3.32-3.38(4H,m),4.04(2H,q,J=7.2Hz),4.23-4.28(2H,m),4.74(1H,s),5.44(1H,s),7.15(1H,s),7.22(2H,s),8.08(1H,s),8.38(1H,d,J=4.8Hz).
MS:m/e(ESI)578.4(MH+)
4-{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.15(3H,t,J=7.2Hz),1.34(9H,s),1.78-1.84(2H,m),2.38(2H,t,J=6.8Hz),3.30-3.38(4H,m),3.87(3H,s),3.98(3H,s),4.04(2H,q,J=7.2Hz),4.23-4.28(2H,m),4.80(1H,s),5.47(1H,s),7.21(2H,s),7.36(1H,s).
MS:m/e(ESI)556.3(MH+)
実施例732
4-({3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-メチル-アミノ)-酪酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.16(3H,t,J=7.2Hz),1.41(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),1.65(2H,quint,J=7.2Hz),2.36(2H,t,J=7.2Hz),2.56(3H,s),2.84(3H,d,J=4.4Hz),2.91(1H,t,J=7.2Hz),4.03(2H,q,J=7.2Hz),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.48(2H,s),7.55(1H,s),7.69(1H,s),7.77(1H,s),8.22(1H,q,J=4.4Hz),8.57(1H,s),9.22(1H,s),9.86(1H,s).
実施例733
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-{[3-(ヒドロキシメチル-カルバモイル)-プロピル]-メチル-アミノ}-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.43(3H,t,J=7.2Hz),1.62(2H,quint,J=7.2Hz),2.10(2H,t,J=7.2Hz),2.57(3H,s),2.84(3H,d,J=4.8Hz),2.87(2H,t,J=7.2Hz),4.29(2H,q,J=7.2Hz),4.47(2H,t,J=6.0Hz),4.86(2H,s),5.46(2H,d),5.51(1H,t,J=6.0Hz)7.55(1H,s),7.68(1H,s),7.75(1H,s),8.23(1H,q,J=4.8Hz),8.46(1H,t,J=6.0Hz),8.57(1H,s),9.17(1H,s),9.83(1H,s).
実施例734
2-[2-(7-第3ブチル-2-メチル-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.43(3H,t,J=6.8Hz),1.49(9H,s),2.72(3H,s),2.85(3H,d,J=4.4Hz),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.90(2H,s),5.61(2H,s),7.57(1H,s),7.85(1H,d,J=1.2Hz),8.23(1H,q,J=4.4Hz),8.28(1H,d,J=1.2Hz),8.59(1H,s),9.26(1H,s),9.89(1H,s).
実施例735
{5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-1,3,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-イル}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.072(6H,s)1.202(3H,t,J=7.2Hz),1.401(3H,t,J=6.8Hz),2.57-2.74(2H,m),2.815(3H,d,J=4.8Hz),3.608(1H,t,J=6.4Hz),4.116(2H,q,J=7.2Hz),4.265(2H,d,J=6.8Hz),4.830(2H,s),5.381(2H,s),6.608(1H,d,J=8.4Hz),7.516(1H,s),7.612(1H,d,J=1.6Hz),7.785(1H,dd,J=1.6,8.4Hz),8.213(1H,q,J=4.8Hz),8.537(1H,s),9.224(1H,s),9.814(1H,s).
実施例736
{5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-1,3,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-イル}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.072(6H,s),1.203(3H,t,J=7.2Hz).1.282(3H,t,J=6.8Hz),1.387(3H,t,J=6.8Hz),2.57-2.74(2H,m),3.606(1H,t,J=6.4Hz),4.07-4.15(4H,m),4.201(2H,d,J=7.2Hz),4.778(2H,s),5.364(2H,s),6.606(1H,d,J=8.0Hz),7.312(1H,s),7.600(1H,d,J=1.6Hz),7.785(1H,dd,J=1.6,8.0Hz).
実施例737
({2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.44(9H,s),2.62(3H,s),3.50(2H,s),4.10(2H,q,J=7.2Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.80(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,s),7.65(1H,d,J=8.4Hz),7.891H,d,J=8.4Hz),7.93(1H,s),9.02-9.10(1H,m),9.23-9.34(1H,m).
実施例738
[2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.23(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.78-1.84(1H,m),1.98-2.09(1H,m),2.73-2.77(1H,m),2.82(3H,d,J=4.4Hz),2.78-2.84(1H,m),2.90-2.97(1H,m),3.03-3.09(1H,m),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.35(1H,br,),4.60(2H,s),4.83(2H,s),5.56(2H,s),7.40(1H,s),7.47(1H,s),7.53(1H,s),8.21(1H,brs),8.56(1H,br),9.36(1H,br).
MS:m/e(ESI)595.5(MH+)
実施例739
[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.10(4H,m),1.23(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.77-1.84(1H,m),1.97-2.05(1H,m),2,29-2.35(1H,m),2.93(1H,brd,J=10.0Hz),3.02-3.09(1H,m),3.26-3.42(2H,m),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.33(1H,brs),4.49(2H,ABq,J=15.6Hz),4.82(2H,s),5.81(2H,s),7.40(1H,s),7.46(1H,s),7.72(1H,d,J=8.4Hz),8.09(1H,d,J=8.4Hz),9.60(1H,br),9.67(1H,br).
MS:m/e(ESI)535.3(MH+)
実施例740
[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(3Ht,J=6.8Hz),1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,brs),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.93-2.02(1H,m),2.10-2.19(1H,m),2.92(1H,dd,J=4.0,10.0Hz),2.99-3.04(1H,m),3.12(1H,dd,J=7.6,15.6Hz),3.44(1H,dd,J=6.4,10.0Hz),4.01(1H,q,J=6.8Hz),4.12(2H,q,J=6.8Hz),4.15(2H,s),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.28(1H,br),4.78(2H,s),5.51(2H,s),7.33(1H,s),7.59(1H,s),7.63(1H,s).
MS:m/e(ESI)600.5(MH+)
(1-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(3H,t,J=6.8Hz),1.39(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.94-2.02(1H,m),2.11-2.18(1H,m),2.82(3H,d,J=3.6Hz),2.94-2.98(1H,m),3.03-3.09(1H,m),3.12-3.19(1H,m),3.45-3.49(1H,m),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.16(2H,s),4.25(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.52(2H,s),7.52(1H,s),7.62(1H,s),7.66(1H,s),8.21(1H,m),8.56(1H,s),9.38(1H,be),9.93(1H,br).
MS:m/e(ESI)595.4(MH+)
実施例742
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.10(4H,m),1.18(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.96-2.03(1H,m),2.12-2.17(1H,m),2.28-2.34(1H,m),2.98(1H,brd,J=9.2Hz),3.06-3.11(1H,m),3.13-3.19(1H,m),3.49(1H,dd,J=5.2,9.6Hz),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.16(2H,s),4.30(1H,brs),4.82(2H,s),5.58(2H,s),7.62(1H,s),7.67(1H,s),7.71(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,d,J=8.0Hz),9.61(1H,brs),9.66(1H,brs).
MS:m/e(ESI)535.3(MH+)
実施例743
2,2-ジメチル-プロピオン酸2-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-アセトキシメチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.15(9H,s),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.84-1.89(4H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.06-3.12(4H,m),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.58(2H,s),4.83(2H,s),5.49(2H,s),5.83(2H,s),7.43(1H,s),7.49(1H,s),7.53(1H,s),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.15(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)665.4(MH+)
実施例744
2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(1,2,3,3-テトラメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.02(3H,s),1.14(3H,d,J=6.4Hz),1.21-1.30(9H,m),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2,79(3H,s),3.10-3.20(1H,m),4.10(2H,q,J=6.8Hz),4.19(2H,q,J=6.8Hz),4.76(2H,s),5.33(2H,s),6.59(1H,d,J=8.4Hz),7.31(1H,s),7.60(1H,s),7.75(1H,d,J=8,4Hz).
MS:m/e(ESI)454.2(MH+)
実施例745
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-モルフォリノ-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.27(3H,t,J=7Hz),1.31(3H,t,J=7Hz),1.39(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.95-3.01(4H,m),3.69-3.77(4H,m),4.13(2H,q,J=7z),4.23(2H,q,J=7Hz),4.25(2H,q,J=7Hz),4.81(2H,s),4.92(2H,s),5.53(2H,s),7.35(1H,s),7.57(1H,s),7.66(1H,s),9.08(1H,brs),9.33(1H,brs).
実施例746
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.86-1.96(1H,m),2.02-2.12(1H,m),2.89-2.95(1H,m),3.01-3.18(2H,m),3.36-3.42(1H,m),3.86(3H,s),3.95(3H,s),3.99(2H,brs),4.23-4.27(1H,m),4.80(2H,s),5.47(2H,d,J=7.2Hz),7.35(1H,s),7.58(1H,s),7.70(1H,s).
MS:m/e(ESI)544.4(MH+)
実施例747
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.96-2.02(1H,m),2.11-2.19(1H,m),2.94-2.97(1H,m),3.02-3.09(1H,m),3.12-3.18(1H,m),3.47(1H,dd,J=6.0,10.4Hz),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.27-4.32(1H,m),4.79(2H,s),5.52(2H,s),7.36(1H,s),7.60(1H,s),7.65(1H,s),9.09(1H,s),9.45(1H,s).
MS:m/e(ESI)572.3(MH+)
実施例748
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ}-プロパン酸 メチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.41(9H,s),2.84(2H,t,J=7.2Hz),3.19-3.27(2H,m),3.63(3H,s),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.31(2H,brs),4.80(2H,s),5,51(2H,s),7.34(1H,s),7.86(1H,s),8.10(1H,s),9.08(1H,s),9.13-9.17(1H,m),9.45(1H,s),10.20(1H,s).
MS:m/e(ESI)544.3(MH+)
実施例749
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.88-1.98(1H,m),2.13-2.21(2H,m),2.28-2.38(1H,m),3.78-3.84(1H,m),4.12(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.23(1H,brs),4.71(1H,d,J=14.4Hz),4.78(2H,s),5.40(2H,s),7.32(1H,s),7.69(1H,s),7.73(1H,s).
MS:m/e(ESI)570.4(MH+)
実施例750
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸 メチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),2.02-2.09(1H,m),2.32-2.45(3H,m),3.64(3H,s),4.12(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.29(1H,d,J=17.6Hz),4.39-4.45(1H,m),4.63(1H,d,J=14.4Hz),4.79(2H,s),5.49(2H,d,J=8.4Hz),7.33(1H,s),7.72(1H,s),7.78(1H,s),9.06(1H,s),9.46(1H,s),10.03(1H,s).
MS:m/e(ESI)584.3(MH+)
(アセチル-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-アミノ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,s),1.96(3H,s),2.49(2H,s),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.39(2H,s),4.80(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.76(1H,s),7.88(1H,s),8.31(1H,s).
MS:m/e(ESI)530.2(MH+)
実施例752
(4-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピペラジン-1-イル)-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.16(3H,t,J=7.2Hz),1.32(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.35-2.55(8H,m),2.82(3H,d,J=4.0Hz),3.18(2H,s),3.56(2H,s),4.05(2H,q,J=7.2Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.86(2H,s),5.52(2H,s),7.54(1H,s),7.67(1H,s),7.75(1H,s),7.87(1H,s),8.21(1H,d,J=4.0),8.56(1H,s),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)592.5(MH+)
実施例753
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-メトキシカルボニルイミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(3H,t,J=6.8Hz),1.41(9H,s),1.55(3H,t,J=6.8Hz),1.88-1.95(4H,m),3.01(3H,d,J=4.8Hz),3.08-3.25(4H,m),3.85(3H,s),4.19-4.35(4H,m),4.51(2H,s),4.62(2H,s),5.10(2H,s),6.99(1H,s),7.46(1H,s),7.56(1H,s),7.64-7.73(1H,m),8.81(1H.s).
MS:m/e(ESI)637.4(MH+)
実施例754
2-[2-(7-第3ブチル-2-メトキシメチル-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.45(3H,t,J=6.8Hz),1.50(9H,s),2.86(3H,d,J=4.4Hz),3.47(3H,s),4.31(2H,q,J=6.8Hz),4.82(2H,s),4.92(2H,s),5.63(2H,s),7.51(1H,s),7.91(1H,d,J=1.6Hz),8.23(1H,m),8.39(1H,d,J=1.6Hz),8.61(1H,s),9.30(1H,m),9.92(1H,m).
実施例755
7-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾオキサゾールe-2-カルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.44(3H,t,J=7.2Hz),1.52(9H,s),2.85(3H,d,J=4.4Hz),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.49(2H,q,J=7.2Hz),4.92(2H,s),5.63(2H,s),7.57(1H,s),8.02(1H,s),8.24(1H,q,J=4.4Hz),8.57(1H,s),8.60(1H,s),9.28(1H,s),9.91(1H,s).
実施例756
{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンジルオキシ}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(2H,d,J=4.8),4.13(2H,s),4.26(2H,q,J=7.2Hz),4.64(2H,s),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.54(1H,s),7.75(1H,s),7.82(1H,s),7.91(1H,s),8.21(1H,d,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.24(1H,brs),9.86(1H,brs).
実施例757
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-シアノ-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(9H,s),1.44(3H,t,J=7.2Hz),2.11(2H,m),2.85(3H,d,J=4.4Hz),4.12(2H,t,J=5.6Hz),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.86(2H,s),5.49(2H,s),7.46(1H,s),7.55(2H,s),8.22(1H,m),8.59(1H,s),9.21(1H,m),9.86(1H,m).
実施例758
2-(2-{3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-[3-(2-メトキシ-エトキシ)-プロポキシ]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.45(9H,s),1.53(3H,t,J=7.2Hz),2.11(2H,m),3.30(3H,s),3.54(2H,m),3.61(2H,m),3.69(2H,t,J=7.2Hz),4.22(4H,m),4.36(2H,q,J=7.2Hz),4.90(2H,s),5.43(2H,s),7.48(1H,sz),7.52(1H,s),7.67(1H,s),8.54(1H,s).
実施例759
{4-[2-(1-アセトキシメトキシカルボニルイミノ-5-エトキシ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-第3ブチル-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(3H,t,J=7.2Hz),1.42(9H,s),1.55(3H,t,J=7.2Hz),1.87-1.97(4H,m),2.15(3H,s),3.00(3H,d,J=4.8Hz),3.11-3.22(4H,m),4.18-4.36(4H,m),4.51(2H,s),4.64(2H,s),5.14(2H,s),5.88(2H,s),6.99(1H,s),7.44(1H,s),7.50-7.65(2H,m),8.88(1H,s).
実施例760
1-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-2-カルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.10(3H,t,J=7Hz),1.41(9H,s),1.54(3H,t,J=7Hz),1.91-2.13(3H,m),2.45(1H,q,J=7Hz),3.13(3H,d,J=5Hz),3.32(1H,br.t,J=7Hz),3.74(1H,br.t,J=7Hz),3.75(3H,s),4.01(1H,qd,J=7,2Hz),4.02(1H,qd,J=7,2Hz),4.46(2H,brs),4.58(1H,t,J=7Hz),4.86(2H,s),6.12(2H,s),7.35(1H,s),7.61(1H,d,J=2Hz),7.66(1H,d,J=2Hz),8.30(1H,m),9.50(1H,m).
MS:m/e(ESI)579.0(MH+)
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-2-カルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.24(6H,t,J=7Hz),1.40(9H,s),1.53(3H,t,J=7Hz),1.92-2.12(3H,m),2.42-2.49(1H,),3.35(1H,t,J=6Hz),3.71(1H,t,J=6Hz),3.73(3H,s),4.01(2H,m),4.18(4H,q,J=7Hz),4.60(1H,t,J=6Hz),4.77(2H,s),6.09(2H,s),6.85(1H,s),7.62(2H,s).
MS:m/e(ESI)584.0(MH+)
実施例762
1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-2-カルボン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.11(3H,t,J=7Hz),1.15-1.25(4H,m),1.40(9H,s),1.92-2.11(4H,m),2.15-2.21(1H,m),2.41-2.49(1H,m),3.35(1H,t,J=7Hz),3.71(1H,t,J=7Hz),3.73(3H,s),4.01(1H,qd,J=7,4Hz),4.02(1H,qd,qd,J=7,4Hz),4.60(1H,t,J=7Hz),4.82(2H,s),6.20(2H,s),7.54(1H,d,J=8Hz),7.63(1H,d,J=2Hz),7.64(1H,d,J=2Hz),7.79(1H,d,J=8Hz).
MS:m/e(ESI)519.0(MH+)
実施例763
{4-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾイミダゾール-1-イル}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.24(3H,t,7Hz),1.41(3H,t,J=7Hz),1.57(9H,s),2.84(3H,d,J=5Hz),4.19(2H,q,J=7H),4.30(2H,q,J=7Hz),4.89(2H,s),5.37(2H,s),5.54(2H,s),7.55(1H,s),7.71(1H,d,=2Hz),8.21(1H,q,J=5Hz),8.26(1H,d,J=2Hz),8.44(1H,s),8.57(1H,s).
MS:m/e(ESI)534.0(MH+)
実施例764
{4-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾイミダゾール-1-イル}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.21(3H,t,J=7Hz),1.42(3H,t,J=7Hz),1.55(3H,t,J=7Hz),1.60(9H,s),4.18-4.25(4H,m),4.23(2H,q,J=7Hz),5.02(2H,s),5.41(2H,s).6.14(2H,s),6.90(1H,s)7.00(1H,s)7.98(1H,s),8.54(1H,brs),8.99(1H,brs),10.78(1H,brs).
MS:m/e(ESI)539.0(MH+)
実施例765
{4-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンゾイミダゾール-1-イル}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.12-1.24(4H,m),1.35(3H,t,J=7Hz),1.60(9H,s),2.17-2.24(1H,m),4.32(2H,q,J=7Hz),5.05(2H,s),5.29(2H,s),6.23(2H,s),7.31(1H,brs),7.37(1H,d,J=8Hz),7.82(1H,d,J=2Hz),7.84(1H,d,J=8Hz),8.08(1H,s),8.85(1H,d,J=2Hz).
MS:m/e(ESI)474.0(MH+)
実施例766
2-{2-[3-第3ブチル-4-(3-カルバモイル-プロポキシ)-5-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.95-2.04(2H,m),2.23-2.30(2H,m),2.79(3H,d,J=5Hz),2.93(6H,s),3.89(2H,s),4.05-4.11(2H,m),4.76(2H,s),5.48(2H,s),6.80(1H,brs),7.17(1H,s),7.34(1H,brs),7.52(1H,s),7.57(1H,s),8.09(1H,s),8.38(1H,q,J=5Hz).
実施例767
2-{2-[7-第3ブチル-2-(2-シアノ-エチル)-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(3H,t,J=6.8Hz),1.50(9H,s),2.85(3H,d,J=4.8Hz),3.12(2H,t,J=6.4Hz),3.45(2H,t,J=6.4Hz),4.31(2H,q,J=6.8Hz),4.91(2H,s),5.61(2H,s),7.56(1H,s),7.88(1H,d,J=1.2Hz),8.23(1H,m),8.37(1H,d,J=1.2Hz),8.60(1H,s),9.28(1H,m),9.90(1H,m).
実施例768
2-{2-[7-第3ブチル-2-(2-カルバモイル-エチル)-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(3H,t,J=6.8Hz),1.49(9H,s),2.71(2H,t,J=7.2Hz),2.85(3H,d,J=4.8Hz),3.23(2H,t,J=7.2Hz),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.91(2H,s),5.60(2H,s),6.93(1H,s),7.49(1H,s),7.56(1H,s),7.84(1H,d,J=1.6Hz),8.23(1H,m),8.28(1H,d,J=1.6Hz),8.60(1H,s),9.28(1H,m),9.91(1H,m).
実施例769
3-{7-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾオキサゾール-2-イル}-プロパン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(3H,t,J=7.2Hz),1.49(9H,s),2.85(3H,d,J=4.8Hz),2.88(2H,t,J=7.6Hz),3.27(2H,t,J=7.6Hz),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.91(2H,s),5.59(2H,s),7.56(1H,s),7.85(1H,d,J=1.2Hz),8.23(1H,m),8.31(1H,d,J=1.2Hz),8.60(1H,s),9.28(1H,m),9.90(1H,m).
実施例770
2-{2-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(3-メチルカルバモイル-プロポキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.44(3H,t,J=7Hz),1.97-2.06(2H,m),2.26-2.35(2H,m),2.58(3H,d, J=5Hz),2.84(3H,d,J=5Hz),4.03-4.10(2H,m),4.29(2H,q,J=7Hz),4.85(2H,s),5.48(2H,s),7.44(1H,s),7.53(1H,s),7.55(1H,s),7.72(1H,q,J=5Hz),8.22(1H,q,J=5Hz),8.57(1H,s).
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ジメチルカルバモイル-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),1.96-2.06(2H,m),2.52-2.59(2H,m),2.83(3H,s),2.85(3H,d,J=5Hz),2.98(3H,s),4.06-4.14(2H,m),4.30(2H,q,J=7Hz),4.85(2H,s),5.48(2H,s),7.46(1H,s),7.53(1H,s),7.55(1H,s),8.22(1H,q,J=5Hz),8.58(1H,s).
実施例772
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(3-メチルカルバモイル-プロポキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.43(3H,t,J=7Hz),1.98-2.08(2H,m),2.26-2.33(2H,m),2.57(3H,d,J=5Hz),2.84(3H,d,J=5Hz),3.92(3H,s),4.05-4.12(2H,m),4.29(2H,q,J=7Hz),4.86(2H,s),5.53(2H,s),7.53(1H,s),7.56(2H,s),7.78-7.88(1H,m),8.22(1H,q,J=5Hz),8.58(1H,s).
実施例773
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ジメチルカルバモイル-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.44(3H,t,J=7Hz),1.98-2.08(2H,m),2.45-2.56(2H,m),2.83(3H,s),2.85(3H,d,J=5Hz),2.98(3H,s),3.92(3H,s),4.08-4.16(2H,m),4.30(2H,q,J=7Hz),4.86(2H,s),5.52(2H,s),7.55(3H,s),8.22(1H,q,J=5Hz),8.58(1H,s).
実施例774
2-[2-(7-第3ブチル-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.43(3H,t,J=6.8Hz),1.50(9H,s),2.85(3H,d,J=4.8Hz),4.31(2H,q,J=6.8Hz),4.91(2H,s),5.62(2H,s),7.57(1H,s),7.93(1H,s),8.23(1H,q,J=4.8Hz),8.45(1H,s),8.59(1H,s),8.98(1H,s),9.26(1H,s),9.90(1H,s).
実施例775
{5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-7-メトキシ-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル}-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(6H,s),1.44(3H,t,J=6.8Hz),3.76(3H,s),4.27(2H,s),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.39(2H,s),7.32(1H,d,J=1.2Hz),7.42(1H,d,J=1.2Hz),7.55(1H,s),8.22(1H,m),8.58(1H,s),9.21(1H,m),9.83(1H,m).
実施例776
2-{2-[3-(3-カルバモイル-プロポキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(3H,t,J=7Hz),1.90-2.01(2H,m),2.21-2.28(2H,m),2.85(3H,d,J=5Hz),4.03-4.10(2H,m),4.30(2H,q, J=7Hz),4.88(2H,s),5.03(2H,s),6.80(1H,brs),7.29-7.37(2H,m),7.48-7.57(3H,m),7.49-7.54(1H,m),8.23(1H,q,J=5Hz),8.59(1H,s).
実施例777
{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),1.44(3H,t,J=6.8Hz),2.88(3H,s),3.77(3H,s),3.99(2H,s),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.81(2H,s),5.32(2H,s),7.38(1H,dd,J=7.2,1.6Hz),7.60(1H,d,J=1.6Hz),8.45(1H,s).
実施例778
({2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(3H,t,J=6.4Hz),1.44(9H,s),2.67(3H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.28(1H,d,J=20Hz)4.05(1H,d,J=20Hz),4.28(2H,q,J=6.4Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.47(1H,d,J=2.0Hz)7.54(1H,s),7.58(1H,d,J=2.0Hz),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.16-9.20(1H,m),9.83-9.88(1H,m).
実施例779
2-[2-(7-第3ブチル-3-シアノメチル-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(3H,t,J=7Hz),1.57(9H,s),2.85(3H,d,J=4Hz),4.29(2H,q,J=7Hz),4.91(2H,s),5.49(2H,s),5.74(2H,s),7.56(1H,s),7.78(1H,d,J=1Hz),8.22(1H,q,J=4Hz),8.39(1H,d,J=1Hz),8.56(1H,s),8.59(1H,s),9.28(1H,s),9.48(1H,s).
MS:m/e(ESI)487.0(MH+)
実施例780
{4-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾイミダゾール-1-イル}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30(3H,t,J=7Hz),1.40(3H,t,J=7Hz),1.55(9H,s),4.13(2H,q,J=7Hz),4.22(2H,q,J=7Hz),4.84(2H,s),5.48(2H,s)5.75(2H,s),7.35(1H,s),7.77(1H,d,J=2Hz),8.37(1H,d,J=2Hz),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)492.0(MH+)
{4-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンゾイミダゾール-1-イル}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.05-1.16(4H,m),1.56(9H,s),2.30-2.37(1H,m),4.89(2H,s),5.65(2H,s),5.74(2H,s),7.74(1H,d,J=8Hz),7.78(1H,d,J=2Hz),8.12(1H,d,J=8Hz),8.39(1H,d,J=2Hz),8.57(1H,s).
MS:m/e(ESI)427.0(MH+)
実施例782
2-{2-[3-アセチルアミノ-5-第3ブチル-4-(3-カルバモイル-プロポキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36-1.43(12H,s),2.01-2.07(2H,m),2.13(3H,s)2.27(2H,t,J=7.2),2.82(3H,d,J=4.4Hz)3.87(2H,t,J=6.8Hz),4.28(2H,t,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.46(2H,s),6.86(1H,s),7.38(1H,s),7.54(1H,s),7.70(1H,d,J=2.0),8.17-8.23(2H,m),8.55(1H,s),9.65(1H,s),9.83(1H,s).
MS:m/e(ESI)566.3(MH+)
実施例783
2-{2-[3-第3ブチル-4-(3-シアノ-プロポキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),1.44(3H,t,J=7.2Hz),2.17(2H,m),2.73(2H,t,J=7.2Hz),2.85(3H,d,J=4.4Hz),4.23(2H,t,J=7.2Hz),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.87(2H,s),5.48(2H,s),7.22(1H,d,J=9.2Hz),7.55(1H,s),7.87(1H,d,J=2.0Hz),7.94(1H,dd,J=2.0,9.2Hz),8.22(1H,m),8.59(1H,s).
実施例784
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.84(3H,d,J=4.4Hz),2.99(6H,s),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.88(2H,s),5.53(2H,s),7.06(1H,s),7.12(1H,s),7.34(1H,s),7.56(1H,s),8.23(1H,q,J=4.4Hz),8.58(1H,s),9.24(1H,s),9.85(1H,s).
実施例785
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20-1.50(12H,m),1.93-2.07(1H,m),2.10-2.23(1H,m),2.77(3H,d,J=5.1Hz),2.94-3.05(1H,m),3.06-3.24(2H,m),3.43-3.54(1H,m),4.07(3H,s),4.14-4.55(5H,m),4.87(2H,s),5.56(2H,s),7.61(1H,s),7.69(1H,s),7.99(1H,s),8.52-8.62(1H,s),9.54(1H,brs),9.95(1H,brs).
実施例786
3-(アセチル-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-アミノ)-プロパン酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.23-1.46(12H,m),2.16(3H,s),2.60-2.83(5H,m),3.51-3.69(2H,m),4.15-4.32(2H,m),4.48(2H,brs),4.88(2H,brs),5.57(2H,brs),7.81(1H,s),7.93(2H,brs),7.99(1H,brs),8.55-8.64(1H,m),9.97(1H,brs).
実施例787
4-[2-第3ブチル-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(2-オキソ-ピペリジン-1-イルメチル)-フェノキシ]-ブチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.73(4H,br),2.02(2H,br),2.27(2H,t,J=7.6Hz),2.58(3H,s),3.14(2H,br),3.24-3.40(2H,br),3.83(2H,t,J=6.8Hz),4.53(2H,s),4.60(2H,s),5.15(2H,s),6.81(1H,s),7.35(1H,s),7.46(1H,d,J=8.0Hz),7.56(1H,d,J=2.0Hz),7.87(1H,d,J=2.0Hz),7.95(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)534.3(MH+)
実施例788
2-[2-(7-第3ブチル-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.43(3H,t,J=7Hz),1.54(9H,s),2.74(3H,d,J=5Hz),4.29(2H,q,J=7Hz),4.88(2H,s),5.59(2H,s),7.57(1H,s),7.70(1H,s),8.16(1H,brs),8.22(1H,q,J=5Hz),8.45(1H,s),8.57(1H,s),9.23(1H,s),9.45(1H,s).
MS:m/e(ESI)448.0(MH+)
実施例789
2-[2-(7-第3ブチル-3-メチル-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(3H,t,J=7Hz),1.55(9H,s),2.74(3H,d,J=4Hz),3.94(3H,s),4.29(2H,q,J=7Hz),4.89(2H,s),5.60(2H,s),7.55(1H,s),7.71(1H,s)8.22(1H,q,J=4Hz),8.23(1H,s),8.42(1H,s),8.58(1H,s).
MS:m/e(ESI)462.0(MH+)
実施例790
2-[2-(7-第3ブチル-3-カルバモイルメチル-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(3H,t,J=7Hz),1.58(9H,s),2.83(3H,d,J=5Hz),4.29(2H,q,J=7Hz),4.89(2H,s),5.13(2H,s),5.57(2H,s),7.38(1H,s),7.55(1H,s),7.70(1H,d,J=2Hz),7.82(1H,s),8.12(1H,d,J=2Hz),8.22(1H,q,J=5Hz),8.39(1H,s),8.58(1H,s),9.26(1H,d,J=4Hz),9.85(1H,d,J=4Hz).
MS:m/e(ESI)505.0(MH+)
2-{4-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾイミダゾール-1-イル}-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7Hz),1.40(3H,t,J=7Hz),1.56(9H,s),4.12(2H,q,J=7Hz),4.22(2H,q,J=7Hz),4.84(2H,s),5.03(2H,s),5.55(2H,s),7.36(1H,s),7.39(1H,s),7.67(1H,s),7.82(1H,s),8.10(1H,s),8.39(1H,s),9.04(1H,brs),9.39(1H,brs).
MS:m/e(ESI)510.0(MH+)
実施例792
2-{4-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンゾイミダゾール-1-イル}-アセトアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.05-1.13(4H,m),2.33(1H,quint,J=7Hz),1.57(9H,s),4.86(2H,s),5.03(2H,s),5.62(2H,s),7.38(1H,s),7.70(1H,s),7.73(1H,d,J=8Hz),7.81(1H,s),8.10(1H,d,J=8Hz),8.11(1,s),8.39(1H,s),9.53(1H,brs),9.66(1H,brs).
MS:m/e(ESI)445.0(MH+)
実施例793
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(12H,m),2.63(6H,s),2.84(2H,s),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),5.47(2H,s),7.56(1H,s),7.66(1H,s),7.71(1H,s),8.22(1H,s),8.57(1H,s),9.17(1H,s),9.84(1H,s).
実施例794
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.01-1.15(4H,m),1.37(9H,s),1.82-2.08(6H,m),2.28-2.43(3H,m),2.82-3.42(4HandH2O.m),3.78-3.94(2H,m),4.81(2H,s),5.53(2H,s),7.35(1H,s),7.46(1H,s),7.68-7.75(1H,m),8.06-8.12(1H,m),9.44(1H,brs),9.66(1H,brs).
MS:m/e(ESI)519.3(MH+)
実施例795
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-ペンタン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.00-1.15(4H,m),1.38(9H,s),1.59-1.85(4H,m),2.23-2.37(3H,m),3.03-3.20(4H,m),3.78-3.88(2H,m),4.81(2H,s),5.53(2H,s),7.36(1H,s),7.46(1H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,d,J=8.0Hz),9.41-9.49(1H,m),9.61-9.70(1H,m).
MS:m/e(ESI)533.3(MH+)
実施例796
4-{4-[2-(1-アミノ-7-フルオロ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-第3ブチル-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.79-1.96(4H,m),2.01(2H,t,J=6.8Hz),2.41(2H,t,J=7.2Hz),3.02-3.20(4H,m),3.77-3.90(5H,m),3.95(3H,s),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.35(1H,d,J=2.0Hz),7.36(1H,s),7.45(1H,d,J=2.0Hz),9.03-9.11(1H,m),9.27-9.34(1H,m).
実施例797
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-ペンタン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.55-1.99(8H,m),2.17-2.36(2H,m),2.94-3.20(4H,m),3.57-4.27(8HandH2O,m),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.36(2H,s),7.45(1H,s),9.01-9.11(1H,m),9.22-9.35(1H,m).
実施例798
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-シアノ-プロポキシ)-4-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.44(3H,t,J=7.2Hz),2.13(2H,m),2.75(2H,t,J=7.2Hz),2.85(3H,d,J=4.8Hz),3.80(2H,t,J=7.2Hz),4.11-4.19(4H,m),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.76(2H,m),7.59(1H,s),8.22(1H,m),8.59(1H,s),9.21(1H,m).
実施例799
2,6-ジ第3ブチル-4-[1-ヒドロキシ-2-(3-イミノ-5,6-ジメトキシ-3H-ベンゾ[d]イソキサゾール-2-イル)-ビニル]-フェノール;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.45(18H,s),3.90(3H,s),4.07(3H,s),5.96(1H,s),6.27(1H,brs),6.52(1H,s),7.84(1H,s),7.98(2H,s),9.55-9.66(2H,m),9.80(1H,brs).
MS:m/e(ESI)441.1(MH+)
実施例800
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(12H,m),1.94(4H,s),2.84(3H,s),3.02(4H,s),4.30(2H,q,6.4Hz),4.86(2H,s),5.48(2H,s),7.56(1H,s),7.62(1H,s),7.65(1H,s),8.23(1H,s),8.57(1H,s),9.18(1H,s),9.84(1H,s).
({3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.84(3H,d,J=4.4Hz),3.06(3H,s),4.21(2H,s),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.54(2H,s),7.01(1H,s),7.07(1H,s),7.35(1H,s),7.55(1H,s),8.22(1H,q,J=4.4Hz),8.58(1H,s),9.33(1H,s),9.89(1H,s).
実施例802
({3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(3H,t,J=7.2Hz),1.32(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.84(3H,d,J=4.4Hz),3.08(3H,s),4.10(2H,q,J=7.2Hz),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.32(2H,s),4.87(2H,s),5.53(2H,s),7.00(1H,s),7.08(1H,s),7.36(1H,s),7.56(1H,s),8.23(1H,q,J=4.4Hz),8.58(1H,s),9.30(1H,s),9.88(1H,s).
実施例803
4-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(3-ヒドロキシメチル-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.95-2.05(2H,m),2.28(2H,t,J=7.2Hz),2.57(3H,s),4.04-4.10(2H,m),4.68(2H,s),4.85(2H,s),5.54(2H,s),7.03(1H,s),7.15(1H,s),7.28(1H,s),7.44(1H,d,J=1.6Hz),7.52(1H,d,J=1.6Hz),8.19(1H,s),9.45-9.51(1H,m),9.84-9.90(1H,m).
実施例804
4-{2-第3ブチル-4-[2-(3-ヒドロキシメチル-7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.85-1.92(4H,m),2.01(2H,m),2.40(2H,t,J=7.2Hz),2.57(3H,s),3.08-3.15(4H,m),3.85(2H,t,J=7.2Hz),4.69(2H,s),4.85(2H,s),5.54(2H,s),5.67(1H,s),7.36(1H,d,J=1.6Hz),7.46(1H,d,J=1.6Hz),8.20(1H,s).
実施例805
4-({2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.04-1.12(4H,m),1.42(9H,s),1.70-1.82(2H,m),2.44(2H,t,J=7.6Hz),2.52(3H,s),2.70-2.80(2H,m),4.83(2H,s),5.54(2H,s),7.58(1H,d,J=8.0Hz),7.71(1H,d,J=8.0Hz),7.90(1H,dd,J=8.4,2.0Hz),7.94(1H,d,J=2.0Hz),8.09(1H,dd,J=8.4Hz),9.44-9.50(1H,m),9.63-9.68(1H,m).
実施例806
4-({2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.40(3H,t,J=7.2Hz),1.43(9H,s),1.70-1.82(2H,m),2.24(3H,t,J=6.8Hz),2.51(3H,s),2.70-2.80(2H,m),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.80(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,s),7.57(1H,d,J=8.4Hz),7.88(1H,d,J=8.4Hz),7.93(1H,s),9.04(1H,brs),9.29(1H,brs).
実施例807
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-イミノ-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.48(18H,s),1.60(6H,m),5.77(2H,s),7.27(1H,t,J=7.2Hz),7.35(1H,t,J=7.2Hz),7.40(1H,d,J=7.2Hz),7.54(1H,d,J=7.2Hz),7.58(2H,s),8.10(1H,brs),9.88(1H,brs),10.04(1H,brs).
実施例808
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(12H,m),2.77(6H,s),2.84(3H,s),3.85(3H,s),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.86(2H,s),5.52(2H,s),7.48(1H,s),7,56(2H,s),8.22(1H,s),8.57(1H,s),9.18(1H.s),9.85(1H,s).
実施例809
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.65-1.83(4H,m),2.05-2.19(2H,m),2.39(2H,t,J=6.6Hz),2.69(2H,t,J=6.8Hz),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.00-4.19(6H,m),4.81(2H,s),5.49(2H,s),7.37(1H,s),7.52(1H,s),7.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)612.3(MH+)
実施例810
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=7.0Hz),1.28-1.44(12H,m),1.67-1.84(4H,m),2.06-2.17(2H,m),2.39(2H,t,J=6.8Hz),2.69(2H,t,J=7.0Hz),2.77(3H,d,J=3.6Hz),3.99-4.18(6H,m),4.24(2H,t,J=6.8Hz),4.88(2H,s),5.54(2H,s),7.52(1H,s),7.56(1H,s),7.99(1H,s),8.47-8.58(1H,m),9.44(1H,brs),9.96(1H,brs).
MS:m/e(ESI)636.3(MH+)
4-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-酪酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.16(3H,t,J=6.8Hz),1.25-1.47(12H,m),1.88(4H,brs),1.98-2.10(2H,m),2.42-2.55(2H,m),2.77(3H,brs),3.11(4H,brs),3.65-3.88(2H,m),4.05(2H,q,J=6.8Hz),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.55(2H,s),7.35(1H,s),7.45(1H,s),7.99(1H,s),8.50-8.58(1H,m),9.44(1H,brs),9.94(1H,brs).
MS:m/e(ESI)608.3(MH+)
実施例812
5-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシ}-ペンタン酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.16(3H,t,J=7.0Hz),1.26-1.45(12H,m),1.62-1.85(4H,m),1.88(4H,brs),2.37(2H,t,J=6.8Hz),2.77(3H,brs),3.12(4H,brs),3.78-3.91(2H,m),3.95-4.10(2H,m),4.12-4.32(2H,m),4.87(2H,s),5.54(2H,s),7.36(1H,brs),7.46(1H,brs),7.99(1H,s),8.53(1H,q,J=4.4Hz)9.35-9.46(1H,m),9.92-9.99(1H,m).
MS:m/e(ESI)622.3(MH+)
実施例813
ヘプタデカン酸 2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.83(3H,t,J=7Hz),1.15-1.28(28H,m),1.34(9H,s),1.41(3H,t,J=7Hz),1.61-1.70(1H,m),2.67(2H,t,J=7Hz),2.83(3H,d,J=5Hz),4.28(2H,q,J=7Hz),4.86(2H,s),5.52(2H,s),7.28(1H,d,J=8Hz),7.54(1H,s),7.93(1H,d,J=8Hz),7.98(1H,s),8.20(1H,q,J=5Hz),8.57(1H,s).
実施例814
ヘプタデカン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.83(3H,t,J=7Hz),1.15-1.27(28H,m),1.29(3H,t,J=7Hz),1.33(9H,s),1.38(3H,t, J=7Hz),1.39(3H,t,J=7Hz),1.60-1.70(2H,m),2.67(2H,t,J=7Hz),4.11(2H,q,J=7Hz),4.20(2H,q,J=7Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.28(1H,d,J=8Hz),7.32(1H,s),7.92(1H,d,J=8Hz),7.97(1H,s).
実施例815
酢酸 2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(3H,t,J=7Hz),1.15-1.30(28H,m),1.62-1.70(2H,m),2.32(3H,s),2.58(3H,s),2.68(3H,t,J=7Hz),3.99(2H,q,J=7Hz),4.84(2H,s),5.57(2H,s),7.29(1H,d,J=8Hz),7.94(1H,d,J=8Hz),7.98(1H,s).
実施例816
2-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-5,6-ジエトキシ-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-オン
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.45-1.52(6H,m),1.46(9H,s),4.10-4.19(4H,m),4.42(2H,s),5.00(2H,s),5.80(1H,s),6.91(1H,s),7.34(1H,s),7.90(2H,s).
実施例817
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.11(4H,m),2.02-2.08(2H,m),2.29-2.34(1H,m),3.08-3.13(2H,m),3.15-3.42(2H,m),3.65(3H,s),4.05(2H,s),4.26(1H,br),4.82(2H,s),5.55(2H,d,J=4.8Hz),7.34(1H,s),7.44(1H,s),7.72(1H,d,J=8.4Hz),8.10(1H,d,J=8.4Hz),9.45(1H,brs),9.66(1H,brs).
実施例818
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸 メチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.10(4H,m),2.01-2.10(2H,m),2.30-2.33(1H,m),3.11-3.14(2H,m),3.40-3.44(2H,m),3.63(3H,s),3.65(3H,m),4.17(2H,s),4.26(1H,br),4.82(2H,s),5.56(2H,d,J=4.4Hz),7.34(1H,s),7.44(1H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,d,J=8.0Hz),9.49(1H,brs),9.66(1H,brs).
実施例819
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.24(3H,t,J=7.0Hz),1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.32-1.45(12H,m),1.99-2.12(2H,m),2.66(2H,t,J=7.0Hz),3.98-4.30(8H,m),4.77(2H,s),4.80(2H,s),5.49(2H,s),7.34(1H,s),7.52(1H,s),7.55(1H,s),9.06(1H,brs),9.32(1H,brs).
MS:m/e(ESI)598.3(MH+)
実施例820
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.65-1.75(2H,m),1.78-1.87(2H,m),2.23-2.37(3H,m),3.87(3H,s),3.95(H,s),4.13(2H,t,J=7Hz),4.81(2H,s),5.45(2H,s),7.17(1H,d,J=8Hz),7.35(1H,s),7.83(1H,d,J=2Hz),7.88(1H,dd,J=2Hz, 8Hz),9.07(1H,brs),9.35(1H,brs).
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.05-1.14(4H,m),1.37(9H,s),1.65-1.75(2H,m),1.78-1.88(2H,m),2.25-2.37(1H,m),2.30(2H,t,J=7Hz),4.13(2H,t,J=7Hz),4.82(2H,s),5.51(2H,s),7.18(1H,d,J=8Hz),7.72(1H,d,J=8Hz),7.84(1H,s),7.91(1H,d,J=8Hz),8.09(1H,d,J=8Hz),9.51(1H,brs),9.65(1H,brs).
実施例822
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.63-1.68(2H,m),1.78-1.82(2H,m),1.91-1.99(1H,m),2.03-2.12(1H,m),2.29(2H,t,J=6.4Hz),3.05-3.10(2H,m),3.23(3H,s),3.20-3.38(2H,m),3.73(2H,q,J=4.4Hz),3.86(3H,s),3.94(3H,s),4.04(1H,brs),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.33(1H,s),7.36(1H,s),7.46(1H,s),9.07(1H,brs),9.30(1H,brs).
MS:m/e(ESI)600.3(MH+)
実施例823
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸 メチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.62-1.71(2H,m),1.76-1.82(2H,m),1.92-1.98(1H,m),2.04-2.12(1H,m),2.39(2H,t,J=6.8Hz),3.02-3.12(2H,m),3.23(3H,s),3.26-3.34(2H,m),3.58(3H,s),3.71-3.76(2H,m),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.01-4.07(1H,m),4.79(2H,s),5.49(2H,s),7.35(1H,s),7.37(1H,s),7.46(1H,s),9.08(1H,s),9.33(1H,s).
MS:m/e(ESI)614.3(MH+)
実施例824
5-{2-第3ブチル-6-(3-エトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.09(3H,t,J=6.4Hz),1.38(9H,s),1.68-1.70(2H,m),1.76-1.84(2H,m),1.88-1.98(1H,m),2.04-2.12(1H,m),2.28(2H,t,J=6.8Hz),3.04-3.12(2H,m),3.26-3.47(3H,m),3.78(2H,q,J=6.4Hz),3.87(3H,s),3.89-3.90(2H,m),3.95(3H,s),4.14(1H,brs),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.36(1H,s),7.46(1H,s),9.07(1H,brs),9.30(1H,brs).
MS:m/e(ESI)628.4(MH+)
実施例825
5-{2-第3ブチル-6-(3-エトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸 メチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.09(3H,t,J=6.7Hz),1.37(9H,s),1.68-1.71(2H,m),1.74-1.82(2H,m),1.88-1.98(1H,m),2.04-2.12(1H,m),2.39(2H,t,J=6.8Hz),3.03-3.11(2H,m),3.24-3.38(2H,m),3.77-3.80(2H,m),3.58(3H,s),3.86(3H,s),3.88-3.92(2H,m),3.95(3H,s),4.11-4.15(1H,m),4.79(2H,s),5.51(2H,s),7.35(1H,s),7.36(1H,s),7.46(1H,s),9.09(1H,s),9.37(1H,s).
MS:m/e(ESI)628.3(MH+)
実施例826
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.68-1.72(2H,m),1.77-1.85(2H,m),2.18-2.21(1H,m),2.40(2H,t,J=6.8Hz),3.08-3.12(1H,m),3.24-3.38(3H,m),3.58(3H,s),3.85(3H,s),3.86-3.92(3H,m),3.94(3H,s),4.75(2H,s),5.43(2H,s),7.33(1H,s),7.40(1H,s),7.53(1H,s),7.93(1H,br).
MS:m/e(ESI)609.3(MH+)
実施例827
3-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンジルオキシ}-4-シアノ-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.16(3H,t,J=7.2Hz),1.31(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.65(2H,t,J=7.2Hz),2.75-3.06(6H,m),4.08(2H,q,J=7.2Hz),4.67(2H,dd,J=11.6Hz,11.6Hz),4.86(2H,s),5.51(2H,s),7.54(1H,s),7.72(1H,s),7.77(1H,s),7.92(1H,s),8.20(1H,d,J=4.4Hz),8.56(1H,s),9.23(1H,brs),9.84(1H,brs).
実施例828
4-{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.91(6H,t,J=6.8Hz),1.21(3H,t,J=6.8Hz),1.32(9H,s),2.02-2.13(2H,m),2.48(2H,t,J=7.6Hz),3.04-3.19(4H,m),3.91(3H,s),3.93(3H,s),4.06-4.17(4H,m),4.72(2H,s),5.65(2H,s),6.83(1H,s),7.49(1H,s),7.59(1H,s).
MS:m/e(ESI)586.3(MH+)
実施例829
4-{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酪酸 エチルエステル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.93(6H,br),1.17(3H,br),1.35(12H,br),2.01(2H,br),2.42-2.56(2H,br),2.76(3H,br),3.60-4.48(6H,m),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.48(1H,s),7.57(1H,s),7.90(1H,s),8.53(1H,br),9.42(1H,s),9.94(1H,s).
MS:m/e(ESI)610.4(MH+)
実施例830
2-{2-[3-第3ブチル-5-(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.85(3H,d,J=4.0Hz),3.02(3H,s),3.32(3H,s),4.30(2H,q,J=6.8Hz),4.89(2H,s),5.56(2H,s),7.57(1H,s),7.79(1H,s),7.84(1H,s),7.93(1H,s),8.23(1H,q,J=4.0Hz),8.58(1H,s),9.25(1H,s),9.89(1H,s).
2-{2-[3-第3ブチル-5-(ジメタンスルフォニル-アミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド; 臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.44(3H,t,J=6.4Hz),2.84(3H,s),3.61(6H,s),4.30(2H,q,J=6.4Hz),4.90(2H,s),5.58(2H,s),7.58(1H,s),7.87(1H,s),7.93(1H,s),8.09(1H,s),8.22(1H,s),8.59(1H,s),9.28(1H,s),9.88(1H,s).
実施例832
1-(7-第3ブチル-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(3H,t,J=7.2Hz),1.42(3H,t,J=7.2Hz),1.50(9H,s),4.14(2H,d,J=7.2Hz),4.24(2H,q,J=7.2Hz),4.86(2H,s),5.62(2H,s),7.37(1H,s),7.92(1H,s),8.44(1H,s),8.98(1H,s),9.11(1H,s),9.40(1H,s).
実施例833
1-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-2,5-ジオン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.27(9H,s),2.74-2.95(4H,m),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.84(2H,s),5.53(2H,s),7.35(1H,d,J=8.0Hz),7.37(1H,s),7.94(1H,dd,J=8.0,2.0Hz),8.10(1H,d,J=2.0Hz).
実施例834
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.10-1.23(4H,m),1.74-2.10(2H,m),2.27-2.35(1H,m),2.43(1H,t,J=7.2Hz),3.42(1H,dd,J=7.2,6.0Hz),3.90(1H,ddd,J=7.2,5.6,1.6Hz),4.84(2H,s),5.42(2H,s),5.45(1H,dd,6.0,1.6Hz),6.81(1H,d,J=8.8Hz),7.66(1H,d,J=8.8Hz),7.83(1H,dd,J=8.4,2.0Hz),7.93(1H,d,J=2.0Hz),7.99(1H,d,J=8.4Hz).
実施例835
4-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.75-1.84(2H,m),2.25-2.31(2H,m),3.30-3.40(2H,m),3.86((3H,s),3.95(3H,s),4.78(2H,s),5.35(2H,s),5.70-5.78(1H,m),6.75(1H,d,J=8.8Hz),7.34(1H,s),7.70(1H,d,J=8.8Hz),7.74(1H,s),9.00-9.07(1H,m),9.28-9.32(1H,m).
実施例836
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.61-1.70(2H,m),1.76-1.84(2H,m),2.12-2.22(1H,m),2.28(2H,t,J=6.8Hz),2.36-2.41(1H,m),3.02-3.10(1H,m),3.25-3.29(1H,m),3.42-3.49(1H,m),3.61-3.70(1H,m),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.01-4.08(2H,m),4.80(2H,s),5.40(1H,brd,J=56Hz),5.55(2H,d,J=4.4Hz),7.36(1H,s),7.39(1H,s),7.49(1H,s),9.10(1H,br),9.45(1H,br).
MS:m/e(ESI)588.3(MH+)
実施例837
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸 メチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.61-1.72(2H,m),1.75-1.84(2H,m),2.08-2.22(2H,m),2.38(2H,t,J=6.8Hz),3.02-3.10(1H,m),3.25-3.28(1H,m),3.42-3.50(1H,m),3.58(3H,s),3.64-3.68(1H,m),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.40-4.42(2H,m),4.80(2H,s),5.40(1H,brd,J=56Hz),5.59(2H,d,J=4.0Hz),7.36(1H,s),7.39(1H,s),7.50(1H,s),9.12(1H,brs),9.51(1H,brs).
MS:m/e(ESI)602.3(MH+)
実施例838
3-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンジルオキシ}-4-シアノ-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.59-3.11(8H,m),4.29(2H,q,J=7.2Hz),4.68(2H,dd,J=12.0Hz,12.0Hz),4.87(2H,s),5.50(2H,s),7.54(1H,s),7.75(1H,s),7.79(1H,s),7.91(1H,s),8.21(1H,d,J=4.4Hz),8.56(1H,s),9.23(1H,brs),9.85(1H,brs).
実施例839
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸 エチルエステル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.66-1.88(4H,m),2.25-2.42(2H,m),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.05(2H,q,J=6.8Hz),4.14(2H,t,J=7.0Hz),4.78(2H,s),5.43(2H,s),7.17(1H,d,J=8.0Hz),7.34(1H,s),7.83(1H,s),7.90(1H,d,J=8.0Hz).
実施例840
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシメチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾール-3-カルボン酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.85-1.90(4H,m),3.06-3.14(4H,m),3.86(3H,s),3.92-3.99(1H,m),3.95(3H,s),4.06-4.10(1H,m),4.79(2H,s),5.16-5.22(1H,m),5.58(2H,s),7.36(1H,s),7.40(1H,s),7.48(1H,s),9.11(1H,s),9.51(1H,s).
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(ピロリジン-1-イル)-フェノキシメチル}-4,5-ジヒドロ-イソキサゾール-3-カルボン酸 メチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.84-1.91(4H,m),3.06-3.18(4H,m),3.78(3H,s),3.86(3H,s),3.96-4.00(1H,m),3.95(3H,s),4.09(1H,dd,J=7.2,10.4Hz),4.79(2H,s),5.17-5.26(1H,m),5.55(2H,s),7.36(1H,s),7.40(1H,s),7.48(1H,d,J=2.0Hz),9.10(1H,s),9.45(1H,s).
実施例842
6-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ニコチン酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.22-1.58(12H,m),2.83(3H,brs),4.20-4.46(2H,m),4.88(2H,s),5.52(2H,s),7.17-7.48(2H,m),7.55(1H,s),7.85-7.99(1H,m),8.03(1H,s),8.15-8.26(1H,m),8.29-8.41(1H,m),8.57(1H,s),8.66(1H,brs),9.18-9.27(1H,m),9.79-9.97(2H,m).
実施例843
6-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ニコチン酸メチルエステル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(9H,s),1.42(3H,t,J=7.2),2.83(3H,d,J=4.4),3.85(3H,s),4.15-4.42(2H,m),4.88(2H,s),5.53(2H,s),7.15-7.35(2H,m),7.55(1H,s),7.95(1H,d,J=8.4Hz),8.04(1H,s),8.13-8.28(1H,m),8.39(1H,dd,J=8.4 and 2.4Hz),8.57(1H,s),8.69(1H,brs),9.17-9.29(1H,m),9.80-9.92(2H,m).
実施例844
5-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.14-1.18(4H,m),1.21-1.25(2H,m),1.38(9H,s),1.94-2.03(2H,m),2.09-2.21(3H,m),2.43(2H,br.t,J=6Hz),2.71-2.80(1H,brs),2.96-3.07(2H,brs),3.28-3.37(2H,brs),3.69(3H,s),3.70(2H,q,J=7Hz),4.21-4.26(2H,brs),4.88(2H,s),6.40(2H,s),7.65(1H,d,J=8Hz),7.77-7.82(3H,m).
実施例845
5-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(2H,m),1.38(9H,s),1.84-1.92(2H,m),2.06-2.16(2H,m),2.44(2H,br.t,J=6Hz),2.70-2.79(2H,1H,brs),2.95-3.06(2H,brs),3.26-3.37(2H,brs),3.69(3H,s),3.69(2H,q,J=7Hz),3.96(3H,s),3.98(3H,s),4.20-4.24(2H,m),4.85(2H,s),6.09(2H,s),6.92(1H,s),7.76(2H,s).
実施例846
[2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.97(3H,d,J=5.2Hz),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.48-2.22(4H,m),2.70-2.91(1H,m),2.82(3H,d,J=3.2Hz),3.68-3.80(1H,m),3.85(1H,d,J=15.2Hz),4.27(2H,d,J=7.2Hz),4.83(2H,s),5.03(1H,d,J=15.2Hz),5.44(1H,d,J=18.8Hz),5.52(1H,d,J=18.8Hz),7.43(1H,s),7.50(1H,s),7.54(1H,s),8.12-8.30(1H,m),8.55(1H,s),9.14(1H,brs),9.83(1H,brs).
実施例847
[2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸 エチルエステル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.97(3H,d,J=5.6Hz),1.22(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.46-1.58(1H,m),1.65-1.80(1H,m),1.81-1.94(1H,m),2.08-2.22(1H,m),2.68-2.80(1H,m),2.82(3H,d,J=4.0Hz),3.40-3.58(1H,m),3.65-3.79(1H,m),4.00(1H,d,J=15.6Hz),4.10-4.35(4H,m),4.84(2H,s),5.07(1H,d,J=15.6Hz),5.45(1H,d,J=19.2Hz),5.53(1H,d,J=19.2Hz),7.45(1H,s),7.51(1H,s),7.54(1H,s),8.20(1H,brs),8.55(1H,s),9.15(1H,brs),9.84(1H,brs).
実施例848
2-{2-[3-(アセチル-メチル-アミノ)-5-第3ブチル-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.81(3H,brs),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.29(3H,s),4.29(2H,q,J=7.2Hz),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.55(1H,s),7.65-7.98(3H,m),8.12-8.27(1H,m),8.57(1H,s),9.22(1H,brs),9.87(1H,brs).
実施例849
6-[2-(8-第3ブチル-4-メタンスルフォニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28-1.46(12H,m),1.81(3H,brs),2.77(3H,d,J=3.6Hz),3.18(3H,s),3.86(2H,brs),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.45(2H,brs),4.88(2H,s),5.49(2H,s),7.66(1H,s),7.99(1H,s),8.14(1H,s),8.43-8.61(1H,m),9.34-9.48(1H,m),9.87-10.01(1H,m).
MS:m/e(ESI)544.2(MH+)
実施例850
5-{2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-モルフォリノ-フェノキシ}-ペンタン酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),1.68-1.82(4H,m),2.39(2H,t,J=6.8Hz),2.83(3H,d,J=4.0Hz),2.94-3.02(4H,m),3.76-3.83(4H,m),4.04(2H,q,J=7.0Hz),4.24(2H,t,J=6.8Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.53(2H,s),7.51(1H,s),7.54(1H,s),7.63(1H,s),8.20(1H,q,J=4.0Hz),8.57(1H,s),9.19(1H,brs),9.86(1H,brs).
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-モルフォリノ-フェノキシ}-ペンタン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.70-1.84(4H,m),2.37-2.44(2H,m),2.96-3.03(4H,m),3.75-3.92(4H,m),3.97(3H,s),3.96(3H,s),4.04(2H,q,J=6.8Hz),4.24(2H,t,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.50(2H,s),7.37(1H,s),7.50(1H,s),7.62(1H,s).
実施例852
(1-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.99-2.12(2H,m),2.82(3H,d,J=3.6Hz),3.06-3.16(2H,m),3.64(3H,s),4.05(2H,s),4.16-4.35(3H,m),4.83(2H,s),5.48(2H,brs),7.35(1H,s),7.44(1H,s),7.53(1H,s),8.13-8.24(1H,m),8.55(1H,s),9.10-9.18(1H,m),9.79-9.89(1H,m).
MS:m/e(ESI)581.3(MH+)
実施例853
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.24-1.54(12H,m),1.98-2.14(2H,m),2.77(3H,d,J=4.4Hz),3.06-3.15(2H,m),3.64(3H,s),4.05(2H,s),4.13-4.42(2H,m),4.87(2H,s),5.53(2H,brs),7.34(1H,s),7.44(1H,s),7.99(1H,s),8.42-8.62(1H,m),9.32-9.45(1H,m),9.90-10.00(1H,m).
MS:m/e(ESI)582.3(MH+)
実施例854
(1-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸 メチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.98-2.13(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.06-3.15(2H,m),3.38-3.48(2H,m),3.63(3H,s),3.64(3H,s),4.17(2H,s),4.18-4.40(3H,m),4.84(2H,s),5.40-5.56(2H,m),7.34(1H,d,J=2.0Hz),7.44(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,s),8.11-8.28(1H,m),8.55(1H,s),9.12-9.18(1H,m),9.79-9.86(1H,m).
MS:m/e(ESI)595.3(MH+)
実施例855
メチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,S),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.70(3H,d,J=4.4Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),5.49(2H,s),7.26(1H,d,J=8.4Hz),7.54(1H,s),7.86-7.93(3H,m),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.20(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)481.1(MH+)
実施例856
メチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.35(9H,S),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.70(3H,d,J=4.8Hz),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),,4.80(2H,s),5.46(2H,s),7.25(1H,d,J=8.8Hz),7.33(1H,s),7.88-7.92(3H,m).
MS:m/e(ESI)486.2(MH+)
実施例857
メチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,S),1.36(3H,t,J=7.0Hz),2.70(3H,d,J=4.6Hz),2.78(3H,d,J=4.6Hz),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.90(2H,s),5.53(2H,s),7.26(1H,d,J=8.4Hz),7.87-7.94(3H,m),8.00(1H,s),8.53(1H,q,J=4.6Hz),9.43(1H,brs),9.96(1H,brs).
MS:m/e(ESI)482.1(MH+)
実施例858
{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=6.8Hz),1.32(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),2.56(1H,dd,J=16.8,8.2Hz),2.77(1H,dd,J=16.8,4.0Hz),2.92(3H,s),3.08(1H,dd,J=16.4,8.0Hz),3.62-3.72(1H,m),4.12(2H,q,J=6.8Hz),7.22(2H,d,J=6.8Hz),4.58-4.64(1H,m),4.78(2H,s),5.47(2H,s),7.18(1H,s),7.24(1H,s).
実施例859
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(9H,s),2.54(1H,dd,J=16.8,8.2Hz),2.74(1H,dd,J=16.8,4.4Hz),2.94(3H,s),3.08(1H,dd,J=16.4,8.0Hz),3.60-3.72(1H,m),3.86(3H,s),3.97(3H,s),4.57-4.64(1H,m),4.80(2H,s),5.49(2H,s),7.18(1H,s),7.27(1H,s),7.36(1H,s).
実施例860
{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(9H,s),1.36(3H,t,J=7.0Hz),2.50-2.62(1H,m),2.75-2.82(1H,m),2.78(3H,d,J=4.0Hz),2.92(3H,s),3.04-3.12(1H,m),3.62-3.74(1H,m),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.58-4.64(1H,m),4.88(2H,s),5.54(2H,s),7.19(1H,s),7.30(1H,s),7.98(1H,s),8.56(1H,q,J=4.0Hz),9.94(1H,brs).
{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(3H,t,J=6.8Hz),1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.30(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.62(1H,dd,J=16.0,8.8Hz),2.88(1H,dd,J=16,3.6Hz),2.90(3H,s),3.08(1H,dd,J=12,8.0Hz),3.38(1H,dd,J=12,3.6Hz),4.08(2H,q,J=6.8Hz),4.10(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q.J=6.8Hz),4.60-4.66(1H,m),4.78(2H,s),5.48(2H,s),7.19(1H,s),7.28(1H,s),7.34(1H,s),9.03(1H,brs),9.36(1H,brs).
実施例862
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(3H,t,J=6.8Hz),1.30(9H,t),2.62(1H,dd,J=16,9.2Hz),2.86(1H,dd,J=16,3.2Hz),2.90(3H,s),3.08(1H,dd,J=12,8.0Hz),3.40(1H,dd,J=12,2.4Hz),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.60-4.68(1H,m),4.80(2H,s),5.45(2H,s),7.18(1H,d,J=2.0Hz),7.28(1H,d,J=2.0Hz),7.35(1H,s),9.04(1H,brs),9.32(1H,brs).
実施例863
{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(3H,t,J=6.8Hz),1.29(9H,s),1.37(3H,t,J=6.8Hz),2.62(1H,dd,J=19.2,8.8Hz),2.77(3H,d,J=4.0Hz),2.86(1H,dd,J=19.2,3.2Hz),2.91(3H,s),3.09(1H,dd,J=12,8.8Hz),3.40(1H,dd,J=12,3.6Hz),4.09(2H,q,J=6.8Hz),4.23(2H,q,J=6.8Hz),4.57-4.70(1H,m),4.87(2H,s),5.54(2H,s),7.20(1H,s),7.29(1H,s),7.99(1H,s),8.55(1H,q,J=4.0Hz),9.51(1H,brs),9.96(1H,brs).
実施例864
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.92(3H,t,J=7.6Hz),1.44(9H,s),1.61-1.83(2H,m),2.10-2.24(2H,m),3.09-3.17(1H,m),3.19-3.26(1H,m),3.41-3.56(2H,m),3.74(3H,s),3.92(1H,dd,J=7.6and4.8Hz),3.94(3H,s),4.02(3H,s),4.25-4.33(1H,m),4.85(2H,s),5.45(2H,s),7.24(1H,s),7.46(1H,d,J=2.0Hz),7.60(1H,d,J=2.0Hz).
実施例865
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酪酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.00(3H,t,J=7.6Hz),1.44(9H,s),1.63-1.87(2H,m),2.04-2.19(2H,m),3.13-3.22(1H,m),3.22-3.30(1H,m),3.40-3.57(2H,m),3.74(3H,s),3.94(3H,s),3.98(1H,dd,J=7.6and4.4Hz),4.02(3H,s),4.25-4.35(1H,m),4.86(2H,s),5.45(2H,s),7.24(1H,s),7.46(1H,d,J=2.0Hz),7.60(1H,d,J=2.0Hz).
実施例866
8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-カルボン酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=6.8Hz),1.28(3H,t,J=6.8Hz),1.39(9H,s),1.27-1.44(3H,m),2.91(3H,s),3.42-3.55(2H,m),4.12(2H,q,J=6.8Hz),4.10-4.20(2H,m),4.22(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.28-5.32(1H,m),5.47(2H,s),7.17(1H,s),7.32-7.36(2H,m),9.03(1H,brs),9.34(1H,brs).
実施例867
2-(3,5-ジ第3ブチル-4-ヒドロキシ-ベンゾイルアミノ)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(21H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.99(2H,s),7.47(1H,s),7.77(2H,s),8.20(1H,q,4.8Hz),8.52(1H,s).
MS:m/e(ESI)481.2(MH+)
実施例868
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),2.75(6H,s),3.82(3H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.80(2H,s),5.49(2H,s),7.37(1H,s),7.45(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,d,J=2.0Hz),9.06(1H,brs),9.28(1H,brs).
実施例869
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),2.75(6H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),2.92(6H,s),3.82(3H,s),4.73(2H,s),5.44(2H,s),7.15(1H,s),7.45(1H,s),7.53(1H,s),8.06(1H,),8.36(1H,q,J=4.0Hz),8.93(1H,brs),9.49(1H,brs).
実施例870
6-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),2.76(6H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),3.83(3H,s),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.60(2H,s),7.48(1H,s),7.54(1H,s),8.00(1H,s),8.57(1H,q,J=4.0Hz),9.56(1H,brs),9.97(1H,brs).
{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.35(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.81(1H,dd,J=16.8,8.0Hz),3.05(1H,dd,J=16.8,4.0Hz),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),4.98(1H,d,J=4.0Hz),5.45(2H,s),7.33(1H,s),7.41(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,d,J=2.0Hz),9.03(1H,brs),10.97(1H,brs).
実施例872
{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,t,J=7.2Hz),1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.33(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),2.92(1H,dd,J=16Hz,8.0Hz),3.14(1H,dd,J=16Hz,4.0Hz),4.04-4.17(4H,m),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.04(1H,dd,J=8.0Hz,4.0Hz),5.44(2H,s),7.33(1H,s),7.41(1H,s),7.52(1H,s),9.05(1H,brs),9.32(1H,brs).
MS:m/e(ESI)570.2(MH+)
実施例873
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酪酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.83and0.87[3H(1:1).each t.each J=7.2Hz],1.10-1.28(3H,m),1.38(9H,s),1.49-1.75(2H,m),1.92-2.17(2H,m),2.99-3.20(2H,m),3.25-3.52(2H,m),3.64(3H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.02-4.29(3H,m),4.81(2H,s),5.51(2H,s),7.33(1H,s),7.37(1H,s),7.44(1H,s),9.02-9.13(1H,m),9.26-9.39(1H,m).
MS:m/e(ESI)614.3(MH+)
実施例874
1-(3-第3ブチル-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.33(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.82(2H,s),5.51(2H,s),7.34(1H,s),7.55(1H,t,J=8.0Hz),7.78(1H,d,J=8.0Hz),7.83(1H,d,J=8.0Hz),7.97(1H,s),9.05(1H,brs),9.35(1H,brs).
実施例875
2-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,S),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.92(6H,s),3.89(3H,s),4.13(2H,q,J=6.8Hz),4.74(2H,s),5.45(2H,s),7.15(1H,s),7.51(2H,d,J=7.6Hz),8.07(1H,s),8.35-8.38(1H,m),8.94(1H,brs),9.54(1H,brs).
MS:m/e(ESI)481.2(MH+)
実施例876
2-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,S),1.39-1.43(6H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.89(3H,s),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.85(2H,s),5.50(2H,s),7.51-7.54(3H,m),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.20(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)482.2(MH+)
実施例877
1-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,S),1.38-1.43(6H,m),3.89(3H,s),4.08-4.24(6H,m),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.33(1H,s),7.51(2H,d,J=5.2Hz),9.03(1H,brs),9.26(1H,brs).
MS:m/e(ESI)487.2(MH+)
実施例878
6-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,S),1.40-1.43(6H,m),2.78(3H,d,J=4.8Hz),3.90(3H,s),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.89(2H,s),5.54(2H,s),7.50-7.52(2H,m),8.00(1H,s),8.53(1H,m),9.42(1H,brs),9.96(1H,brs).
MS:m/e(ESI)483.1(MH+)
実施例879
(1-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.62-1.77(2H,m),1.96-2.10(2H,m),2.68-2.90(5H,m),3.12-3.59(3H,m),3.94(3H,s),4.08(2H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.83(2H,s),5.48(2H,s),7.51(1H,s),7.54(1H,s),7.58(1H,s),8.14-8.27(1H,m),8.55(1H,s),9.09-9.17(1H,m),9.78-9.88(1H,m).
実施例880
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.63-1.76(2H,m),1.97-2.08(2H,m),2.69-2.82(2H,m),3.16-3.60(3H,m),3.87(3H,s),3.94(3H,s),3.95(3H,s),4.07(2H,s),4.80(2H,s),5.47(2H,s),7.36(1H,s),7.50(1H,s),7.57(1H,s),9.06-9.10(1H,m),9.24-9.32(1H,m).
(1-{3-第3ブチル-5-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.64-1.78(2H,m),1.97-2.10(2H,m),2.69-2.80(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.18-3.30(2H,m),3.49-3.60(1H,m),3.93(3H,s),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.16(2H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.52(1H,s),7.54(1H,s),7.58(1H,s),8.14-8.30(1H,m),8.55(1H,s),9.09-9.22(1H,m),9.77-9.91(1H,m).
MS:m/e(ESI)623.2(MH+)
実施例882
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(3H,t,J=7.2Hz).1.36(9H,s),1.62-1.78(2H,m),1.97-2.10(2H,m),2.69-2.84(2H,m),3.17-3.32(2H,m),3.50-3.58(1H,m),3.87(3H,s),3.94(3H,s),3.95(3H,s),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.17(2H,s),4.80(2H,s),5.49(2H,s),7.37(1H,s),7.51(1H,s),7.57(1H,s),9.06-9.12(1H,m),9.24-9.35(1H,m).
MS:m/e(ESI)600.2(MH+)
実施例883
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.38-1.41(12H,m),3.68(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.81(2H,s),5.49(2H,s),7.34(1H,s),7.70(1H,d,J=7.6Hz),7.95-8.10(2H,m),9.02(1H,brs),9.31(1H,brs).
MS:m/e(ESI)507.1(MH+)
実施例884
{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),3.87(3H,s),3.89(3H,s),3.95(3H,s),4.83(2H,s),5.34(2H,s),5.51(2H,s),7.37(1H,s),7.64(1H,s),7.70(1H,s),9.10(1H,brs),9.37(1H,brs).
実施例885
4-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチロニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),2.07-2.16(2H,m),2.67-2.75(2H,m),3.87(3H,s),3.90(3H,s),3.95(3H,s),4.11-4.18(2H,m),4.82(2H,s),5.51(2H,s),7.37(1H,s),7.49-7.59(2H,m),9.00-9.17(1H,brs),9.27-9.40(1H,m).
実施例886
2-[2-(3-第3ブチル-5-シアノメトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),2.73-2.82(3H,m),2.91(6H,s),3.89(3H,s),4.78(2H,s),5.33(2H,s),5.46(2H,s),7.15(1H,s),7.65(1H,s),7.69(1H,s),8.07(1H,s),8.31-8.46(1H,m),8.97(1H,brs),9.55(1H,brs).
実施例887
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-シアノ-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),2.06-2.17(2H,m),2.71(2H,t,J=7.6Hz),2.77(3H,d,J=4.8Hz),2.91(6H,s),3.89(3H,s),4.24(2H,t,J=6.0Hz),4.74(2H,s),5.45(2H,s),7.15(1H,s),7.53(1H,s),7.55(1H,s),8.07(1H,s),8.33-8.41(1H,m),8.95(1H,brs),9.55(1H,brs).
実施例888
2-[2-(8-第3ブチル-4-シアノメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36-1.43(12H,m),2.82(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4.28(2H,q,J=7Hz),4.40(2H,m),4.66(2H,s),4.85(2H,s),5.45(2H,s),7.42-7.45(2H,m),7,53(1H,s),8.21(1H,q,J=5Hz),8.56(1H,s),9.22(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)504.3(MH+)
実施例889
6-[2-(8-第3ブチル-4-シアノメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33-1.38(12H,s),2.78(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4.25(2H,q,J=7Hz),4.40(2H,m),4.66(2H,s),4.89(2H,s),5.49(2H,s),7.40-7.43(2H,m),7.99(1H,s),8.53(1H,q,J=5Hz),9.46(1H,brs),9.93(1H,brs).
MS:m/e(ESI)505.3(MH+)
実施例890
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-アセトニトリル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),3.30-3.40(2H,m),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.40(2H,m),4.66(2H,s),4.82(2H,s),5.45(2H,s),7.36(1H,s),7.40-7.42(2H,m),9.06(1H,brs),9.35(1H,brs).
MS:m/e(ESI)481.3(MH+)
{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-アセトニトリル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7Hz),1.33-1.42(12H,m),3.30-3.40(2H,m),4.11(2H,q,J=7Hz),4.21(2H,q,J=7Hz),4.40(2H,m),4.66(2H,s),4.80(2H,s),5.45(2H,s),7.33(1H,s),7.40-7.42(2H,m),9.03(1H,brs),9.34(1H,brs).
MS:m/e(ESI)509.3(MH+)
実施例892
{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-アセトニトリル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.06-1.11(4H,m),1.36(9H,s),2.32(1H,m),3.30-3.40(2H,m),4.40(2H,m),4.66(2H,s),4.83(2H,s),5.51(2H,s),7.41-7.44(2H,m),7,72(1H,d,J=8Hz),8.09(1H,d,J=8Hz),9.52,(1H,brs),9.64(1H,brs).
MS:m/e(ESI)444.3(MH+)
実施例893
2-[2-(8-第3ブチル-4-シアノメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),2.77(3H,d,J=4Hz),2.91(6H,s),3.30-3.40(2H,m),4.40(2H,m),4.66(2H,s),4.75(2H,s),5.41(2H,s),7.15(1H,s),7.41-7.43(2H,m),8.07(1H,s),8.37(1H,q,J=4Hz),8.98(1H,brs),9.53(1H,brs).
MS:m/e(ESI)503.4(MH+)
実施例894
2-[2-(3-第3ブチル-5-シアノメトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.89(3H,s),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),5.34(2H,s),5.50(2H,s),7.54(1H,s),7.65(1H,s),7.71(1H,s),8.15-8.30(1H,m),8.56(1H,s),9.14-9.26(1H,m),9.77-9.93(1H,m).
実施例895
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-シアノ-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.06-2.17(2H,m),2.72(2H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.90(3H,s),4.15(2H,t,J=6.0Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.50(2H,s),7.49-7.62(3H,m),8.15-8.26(1H,m),8.56(1H,s),9.18(1H,brs),9.85(1H,brs).
実施例896
2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(9H,s),1.41(3H,t,6.8Hz),2.74(6H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.80(3H,s),4.26(2H,q,J=6.8Hz),5.00(2H,s),7.5-7.6(3H,m),8.21(1H,q,J=4.8Hz)8.60(1H,s),9.75(1H,s),10.30(1H,s),11.53(1H,s).
MS:m/e(ESI)482.1(MH+)
実施例897
{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.79(2H,s),5.41(2H,s),5.44(2H,s),7.31-7.35(2H,m),7.88(1Hs),7.97-7.99(1H,m).
MS:m/e(ESI)440.1(MH+)
実施例898
{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.11(4H,m),1.37(9H,S),2.30-2.34(1H,m),4.83(2H,s),5.42(2H,s),5.56(2H,s),7.33(1H,d,J=8.8Hz),7.72(1H,d,J=8.2Hz),7.89(1H,s),8.00(1H,d,J=8.8Hz),8.09(1H,d,J=8.2Hz),9.60(2H,brs).
MS:m/e(ESI)403.0(MH+)
実施例899
2-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,S),1.42(3H,t,J=7.2Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.86(2H,s),5.41(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,d,J=8.6Hz),7.54(1H,s),7.89(1H,s),8.00(1H,d,J=8.6Hz),8.21(1H,m),8.56(1H,s),9.19(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)463.1(MH+)
実施例900
1-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,S),1.41(3H,t,J=7.0Hz),3.87(3H,s),3.89(3H,s),3.95(3H,s),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.81(2H,s),5.48(2H,s),7.36(1H,s),7.50(1H,s),7.51(1H,s),9.03(1H,brs),9.30(1H,brs).
MS:m/e(ESI)459.1(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-5-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,S),1.45(3H,t,J=7.2Hz),2.78(3H,d,J=4.6Hz),2.92(6H,s),4.19(2H,q,J=7.2Hz),4.74(2H,s),5.19(2H,s),5.46(2H,s),7.15(1H,s),7.55(2H,s),8.07(1H,s),8.36(1H,q,J=4.6Hz),8.95(1H,brs),9.53(1H,brs).
MS:m/e(ESI)506.2(MH+)
実施例902
{2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,S),1.45(3H,t,J=6.8Hz),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.19(2H,q,J=6.8Hz),4.81(2H,s),5.19(2H,s),5.50(2H,s),7.37(1H,s),7.54(2H,d,J=1.2Hz),9.08(1H,brs),9.33(1H,brs).
MS:m/e(ESI)484.1(MH+)
実施例903
2-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,S),2.78(3H,d,J=4.8Hz),2.92(6H,s),4.75(2H,s),5.41(2H,s),5.43(2H,s),7.15(1H,s),7.33(1H,d,J=8.4Hz),7.89(1H,s),7.99(1H,s),8.07(1H,s),8.37(1H,q,J=4.8Hz),8.95(1H,brs),9.53(1H,brs).
MS:m/e(ESI)462.1(MH+)
実施例904
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.81(2H,s),5.41(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,d,J=8.0Hz),7.34(1H,s),7.88(1H,s),7.98(1H,d,J=8.4Hz),9.02(1H,brs),9.32(1H,brs).
MS:m/e(ESI)468.1(MH+)
実施例905
{2-第3ブチル-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,S),2.67(3H,s),4.87(2H,s),5.41(2H,s),5.54(2H,s),7.33(1H,d,J=8.4Hz),7.71(1H,d,J=8.4Hz),7.89(1H,d,J=2.0Hz),8.00(1H,dd,J=2.0,8.4Hz),8.16(1H,d,J=8.4Hz),9.50(1H,brs),9.97(1H,brs).
MS:m/e(ESI)377.0(MH+)
実施例906
{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=7.6Hz),1.37(9H,S),2.95(2H,q,J=7.6Hz),4.87(2H,s),5.41(2H,s),5.55(2H,s),7.33(1H,d,J=8.8Hz),7.74(1H,d,J=8.0Hz),7.90(1H,s),8.01(1H,d,J=8.4Hz),8.18(1H,d,J=8.0Hz),9.52(1H,brs),9.87(1H,brs).
MS:m/e(ESI)391.0(MH+)
実施例907
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.0Hz),2.94-3.04(4H,m),3.70-3.86(4H,m),3.95(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.50(1H,s),7.54(1H,s),7.61(1H,s),8.20(1H,q,J=4.0Hz),8.56(1H,s),9.16(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)524.2(MH+)
実施例908
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),2.95-3.05(4H,m),3.74-3.85(4H,m),3.87(3H,s),3.95(3H,s),3.96(3H,s),4.81(2H,s),5.51(2H,s),7.37(1H,s),7.49(1H,s),7.60(1H,s).
実施例909
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.15(4H,m),1.37(9H,s),2.28-2.36(1H,m),2.94-3.06(4H,m),3.75-3.86(4H,m),3.95(3H,s),4.82(2H,s),5.56(2H,s),7.50(1H,s),7.61(1H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.10(1H,d,J=8.0Hz).
実施例910
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),3.89(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.81(2H,s),5.33(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.64(1H,s),7.69(1H,s),9.00-9.10(1H,m),9.29-9.37(1H,m).
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチロニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),2.07-2.17(2H,m),2.72(2H,t,J=7.2Hz),3.90(3H,s),4.07-4.17(4H,m),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.33(1H,s),7.53(1H,s),7.54(1H,s),8.96-9.09(1H,m),9.23-9.36(1H,m).
実施例912
{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.05-1.16(4H,m),1.37(9H,s),2.27-2.37(1H,m),3.89(3H,s),4.84(2H,s),5.33(2H,s),5.56(2H,s),7.65(1H,s),7.70(1H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.10(1H,d,J=8.0Hz),9.51(1H,brs),9.67(1H,brs).
実施例913
4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチロニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.05-1.18(4H,m),1.36(9H,s),2.07-2.18(2H,m),2.28-2.38(1H,m),2.72(2H,t,J=7.2Hz),3.89(3H,s),4.15(2H,t,J=6.0Hz),4.83(2H,s),5.56(2H,s),7.55(2H,brs),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.10(1H,d,J=8.0Hz),9.04-9.55(2H,m).
実施例914
1-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.03-1.17(4H,m),1.33(6H,d,J=6.0Hz),1.35(9H,s),2.25-2.37(1H,m),3.88(3H,s),4.65-4.79(1H,m),4.82(2H,s),5.56(2H,s),7.51(2H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.10(1H,d,J=8.0Hz),9.46-9.73(2H,m).
実施例915
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),2.74(6H,s),3.82(3H,s),4.14(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.77(2H,s),5.46(2H,s),7.32(1H,s),7.45(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)486.2(MH+)
実施例916
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.95-3.12(4H,m),3.75-3.84(4H,m),3.94(3H,s),4.12(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.46(2H,s),7.33(1H,s),7.49(1H,s),7.59(1H,s).
MS:m/e(ESI)528.2(MH+)
実施例917
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40-1.43(12H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.68(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.86(2H,s),5.51(2H,s),7.55(1H,s),7.70(1H,d,J=8.4Hz),7.97-8.00(2H,m),8.19-8.22(1H,m),8.56(1H,s),9.20(1H,brs),9.86(1H,brs).
MS:m/e(ESI)502.1(MH+)
実施例918
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,S),2.77(3H,d,J=4.8Hz),2.92(6H,s),3.68(3H,s),4.76(2H,s),5.46(2H,s),7.15(1H,s),7.70(1H,d,J=8.4Hz),7.95-8.00(2H,m),8.07(1H,s),8.34-8.37(1H,m),8.96(1H,brs),9.57(1H,brs).
MS:m/e(ESI)501.1(MH+)
実施例919
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=6.8Hz),1.41(9H,s),2.77(3H,d,J=4.4Hz),3.68(3H,s),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.90(2H,s),5.54(2H,s),7.70(1H,d,J=8.4Hz),7.95-8.00(3H,m),8.52(1H,m),9.44(1H,brs),9.99(1H,brs).
MS:m/e(ESI)503.1(MH+)
実施例920
2-{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロパン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.15(3H,t,J=7Hz),1.33-1.48(12H,m),3.30-3.40(2H,m),3.86(3H,s),3.95(3H,s),4.10.(2H,m),4.40(2H,m),4.71(1H,q,J=6Hz),4.79(2H,s),5.40(1H,d,J=18Hz),5.50(1H,d,J=18Hz),7.18(1H,brs),7.27(1H,brs),7.35(1H,s),9.06(1H,brs),9.38(1H,brs).
2-{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロパン酸 エチルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.03-1.12(4H,m),1.15(3H,t,J=7Hz),1.35(9H,s),1.44(3H,d,J=6Hz),2.32(1H,m),3.30-3.40(2H,m),4.09(2H,m),4.25-4.30(2H,m),4.28(2H,m),4.71(1H,q,J=6Hz),4.80(2H,s),5.43(1H,d,J=18Hz),5.52(1H,d,J=18Hz),7.20(1H,s),7.28(1H,s),7.71(1H,d,J=8Hz),8.08(1H,d,J=8Hz),9.50(1H,brs),9.62(1H,brs).
実施例922
2-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-5-ジメチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,S),2.71(6H,s),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.91(6H,s),4.74(2H,s),5.25(2H,s),5.46(2H,s),7.15(1H,s),7.57(1H,s),7.60(1H,s),8.06(1H,s),8.35(1H,m),8.92(1H,brs),9.53(1H,brs).
MS:m/e(ESI)505.2(MH+)
実施例923
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,S),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.91(4H,brs),2.82(3H,d,J=4.0Hz),3.15(4H,brs),3.64(3H,s),4.27(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.47(2H,s),7.35(1H,s),7.43(1H,s),7.53(1H,s),8.18-8.21(1H,m),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)507.2(MH+)
実施例924
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.91(4H,brs),3.15(4H,brs),3.64(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.46(2H,s),7.33(1H,s),7.34(1H,s),7.42(1H,s),9.01(1H,brs),9.23(1H,brs).
MS:m/e(ESI)512.2(MH+)
実施例925
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.91(4H,brs),2.78(3H,d,J=4.4Hz),2.91(6H,s),3.15(4H,brs),3.64(3H,s),4.72(2H,s),5.42(2H,s),7.15(1H,s),7.35(1H,s),7.43(1H,s),8.06(1H,s),8.35-8.38(1H,m).
MS:m/e(ESI)506.3(MH+)
実施例926
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.11(4H,m),1.38(9H,s),1.91(4H,brs),2.29-2.35(1H,m),3.15(4H,brs),3.65(3H,s),4.81(2H,s),5.56(2H,s),7.36(1H,s),7.44(1H,s),7.72(1H,d,J=8.6Hz),8.09(1H,d,J=8.6Hz),9.50(1H,brs),9.62(1H,brs).
実施例927
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(ピロリジン-1-イル)-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.91(4H,brs),3.15(4H,brs),3.65(3H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.35(1H,s),7.36(1H,s),7.43(1H,s),9.02(1H,brs),9.23(1H,brs).
MS:m/e(ESI)484.2(MH+)
実施例928
2-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(6H,d,J=6.4Hz),1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.88(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.64-4.77(1H,m),4.85(2H,s),5.49(2H,s),7.51(2H,s),7.54(1H,s),8.14-8.26(1H,m),8.56(1H,s),9.12-9.21(1H,m),9.79-9.89(1H,m).
実施例929
1-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.33(6H,d,J=6.0Hz),1.35(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),3.88(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.64-4.77(1H,m),4.80(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,s),7.50(2H,s),9.05(1H,brs),9.29(1H,brs).
実施例930
1-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(6H,d,J=5.6Hz),1.35(9H,s),3.87(3H,s),3.88(3H,s),3.95(3H,s),4.64-4.76(1H,m),4.81(2H,s),5.48(2H,s),7.36(1H,s),7.50(2H,s),8.99-9.16(1H,m),9.25-9.40(1H,m).
2-{8-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロパン酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.15(3H,t,J=7Hz),1.30-1.50(15H,m),2.82(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4.09(2H,m),4,22-4.36(4H,m),4.71(1H,q,J=6Hz),4.82(2H,s),5.38(1H,d,J=18Hz),5.48(1H,d,J=18Hz),7.20(1H,brs),7.28(1H,brs),7,53(1H,s),8.21(1H,q,J=5Hz),8.55(1H,s),9.21(1H,brs),9.82(1H,brs).
実施例932
2-{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロパン酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.15(3H,t,J=7Hz),1.32-1.39(12H,m),1.44(3H,d,J=7Hz),2.33(1H,m),2.77(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4.09(2H,m),4.20-4.30(4H,m),4.71(1H,q,J=7Hz),4.86(2H,s),4.82(2H,s),5.43(1H,d,J=18Hz),5.52(1H,d,J=18Hz),7.20(1H,d,J=2Hz),7.27(1H,d,J=2Hz),7,98(1H,s),8.55(1H,q,J=5Hz),9.47(1H,brs),9.92(1H,brs).
MS:m/e(ESI)566.2(MH+)
実施例933
2-{8-第3ブチル-6-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロパン酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.15(3H,t,J=7Hz),1.32-1.39(9H,m),1.44(3H,d,J=7Hz),2.77(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4.10(2H,m),4.27(2H,m),4.70-4.73(3H,m),5.35(1H,d,J=18Hz),5.46(1H,d,J=18Hz),7.14(1H,s),7.21(1H,d,J=2Hz),7.27(1H,d,J=2Hz),8.08(1H,s),8.37(1H,q,J=5Hz),9.06(1H,brs),9.57(1H,brs).
実施例934
2-[2-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(6H,d,J=7.2Hz),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.78(6H,s),2.81(3H,d,J=4.4Hz),3.77(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.36(1H,s),7.51(1H,s),7.54(1H,s),8.20(1H,q,J=4.4Hz),8.56(1H,s),9.17(1H,brs),9.84(1H,brs).
実施例935
2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(6H,d,J=6.8Hz),1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.78(6H,s),3.76(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.22(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34-7.36(2H,m),7.52(1H,s).
実施例936
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-メチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.76(3H,d,J=5.0Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.72(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.47(2H,s),5.51(1H,q,J=5.0Hz),7.05(1H,s),7.24(1H,s),7.54(1H,s),8.21(1H,q,J=4.4Hz),8.55(1H,s),9.17(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)467.3(MH+)
実施例937
6-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26-1.43(18H,m),2.77(3H,d,J=4.8Hz),3.88(3H,s),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.64-4.77(1H,m),4.88(2H,s),5.52(2H,s),7.50(2H,s),7.99(1H,s),8.47-8.58(1H,m),9.34-9.46(1H,m),9.90-10.03(1H,m).
実施例938
2-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(6H,d,J=6.0Hz),1.35(9H,s),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.91(6H,s),3.88(3H,s),4.63-4.80(3H,m),5.44(2H,s),7.15(1H,s),7.50(2H,s),8.07(1H,s),8.31-8.43(1H,m),8.88-8.99(1H,m),9.46-9.60(1H,m).
実施例939
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.88-2.13(4H,m),2.82(3H,d,J=4.4Hz),2.86-2.98(2H,m),3.02-3.18(3H,m),3.93(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.52(1H,d,J=1.6Hz),7.54(1H,s),7.61(1H,d,J=1.6Hz),8.14-8.26(1H,m),8.56(1H,s),9.10-9.18(1H,m),9.81-9.88(1H,m).
MS:m/e(ESI)546.2(MH+)
実施例940
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.40(2H,s),6.95(1H,d,J=8.6Hz),7.32(1H,s),7.75(1H,d,J=8.6Hz),7.80(1H,s),9.00(1H,brs),9.30(1H,brs).
MS:m/e(ESI)429.1(MH+)
2-{8-第3ブチル-6-[2-5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロパン酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.38(3H,t,J=7Hz),1.48(6H,s),2.82(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4,22-4.40(4H,m),4.82(2H,s),5.40(2H,s),7.08(1H,brs),7.30(1H,brs),7,52(1H,s),8.21(1H,q,J=5Hz),8.55(1H,s),9.22(1H,brs),9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)551.2(MH+)
実施例942
2-{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロパン酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30-1.40(12H,m),1.48(6H,s),2.77(3H,d,J=5Hz),3.30-3.40(2H,m),4.22-4.33(4H,m),4.85(2H,s),5.43(2H,s),7.08(1H,brs),7.29(1H,brs),7.98(1H,s),8.54(1H,q,J=5Hz),9.45(1H,brs),9.91(1H,brs).
実施例943
酢酸 2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.33(3H,s),2.65(6H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.54(1H,s),7.58(1H,s),7.66(1H,s),8.19-8.21(1H,m),8.55(1H,s),9.17(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)509.2(MH+)
実施例944
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s)1.41(3H,t,J=6.8Hz)2.82(3H,d,J=4.4Hz)3.82(3H,s),3.93(2H,t,J=7.6Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.54(2H,t,J=7.6Hz),4.85(2H,s),5.46(2H,s)7.54(1H,s),7.83(1H,d,J=2.0Hz),7.99(1H,d,J=2.0Hz),8.20(1H,q,J=4.4Hz),8.56(1H,s).
実施例945
酢酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.34(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.37(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.81(2H,s),5.49(2H,s),7.31-7.34(2H,m),7.93(1H,d,J=8.4Hz),7.96(1H,s),9.02(1H,brs),9.30(1H,brs).
MS:m/e(ESI)471.1(MH+)
実施例946
酢酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.37(3H,s),2.83(3H,d,J=4.4Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.86(2H,s),5.50(2H,s),7.33(1H,d,J=8.4Hz),7.54(1H,s),7.94(1H,d,J=8.4Hz),7.97(1H,s),8.19-8.21(1H,m),8.56(1H,s),9.20(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)466.2(MH+)
実施例947
{8-第3ブチル-6-[2-5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イルメトキシ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.35(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.91(3H,s),3.10-3.48(2H,m),3.74(2H,d,J=4.8Hz),4.02-4.18(2H,m),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.37-4.48(1H,m),4.78(2H,s),5.46(2H,s),7.18(1H,s),7.28(1H,s),7.32(1H,s),9.04(1H,brs),9.33(1H,brs).
MS:m/e(ESI)572.2(MH+)
実施例948
{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メトキシ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イルメトキシ}-酢酸 エチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(3H,t.J=6.8Hz),1.27(3H,t,J=6.8Hz),1.35(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.91(3H,s),3.11-3.45(2H,m),3.75(2H,d,J=4.8Hz),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.10-4.25(6H,m),4.38-4.48(1H,m),4.78(2H,s),5.47(2H,s),7.18(1H,s),7.28(1H,s),7.32(1H,s),9.04(1H,brs),9.36(1H,brs).
MS:m/e(ESI)600.2(MH+)
実施例949
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.48-2.62(4H,m),2.81(3H,d,J=4.0Hz),3.22-3.42(4H.m),4.03(3H,s),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.54(1H,s),7.57(1H,s),7.63(1H,s),8.20(1H,q,J=4.0Hz),8.55(1H,s).
実施例950
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-オン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.48-2.62(4H,m),3.28-3.45(4H,m),4.02(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.33(2H,s),7.56(2H,s),7.62(2H,s).
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.12-2.24(2H,m),2.82(3H,d,J=4.0Hz),3.28-3.40(2H,m),3.64-3.72(2H,m),3.74(3H,s),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.46(2H,s),7.54(1H,s),7.81(1H,d,J=2.0Hz),7.83(1H,d,J=2.0Hz),8.20(1H,q,J=4.0Hz),8.55(1H,s).
実施例952
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-2-オン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.12-2.24(2H,m),3.30-3.40(2H,m),3.68(2H,t,J=6.8Hz),3.74(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.44(2H,s),7.33(1H,s),7.80(1H,s),7.81(1H,s).
実施例953
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-オキサゾリジン-2-オン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.38(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),3.82(3H,s),3.91(2H,t,J=5.2Hz),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.54(2H,t,J=5.2Hz),4.80(2H,s),5.45(2H,s),7.34(1H,s),7.82(H,d,J=2.0Hz),7.97(1H,d,J=2.0).
実施例954
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.58-1.73(2H,m),1.93-2.09(2H,m),2.69-2.81(2H,m),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.13-3.45(6HandH2O,m),3.93(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.48(2H,s),7.52(1H,s),7.54(1H,s),7.58(1H,s),8.09-8.31(1H,m),8.55(1H,s),9.14(1H,brs),9.83(1H,brs).
実施例955
1-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.58-1.73(2H,m),1.95-2.08(2H,m),2.68-2.81(2H,m),3.10-3.50(6HandH2O,m),3.93(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,s),7.51(1H,s),7.57(1H,s),8.96-9.34(2H,m).
実施例956
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イルl)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.59-1.71(2H,m),1.95-2.06(2H,m),2.70-2.82(5H,m),2.91(6H,s),3.16-3.42(6HandH2O,m),3.93(3H,s),4.73(2H,s),5.43(2H,s),7.15(1H,s),7.51(1H,s),7.58(1H,s),8.06(1H,s),8.30-8.45(1H,m),8.85-8.93(1H,m),9.48-9.57(1H,m).
実施例957
6-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28-1.47(12H,m),1.59-1.72(2H,m),1.95-2.07(2H,m),2.70-2.84(5H,m),3.13-3.52(6HandH2O,m),3.94(3H,s),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.51(1H,s),7.58(1H,s),7.99(1H,s),8.47-8.60(1H,m),9.31-9.44(1H,m),9.88-10.02(1H,m).
実施例958
1-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.59-1.76(2H,m),1.95-2.12(2H,m),2.68-2.85(2H,m),3.15-3.50(6HandH2O,m),3.86(3H,s),3.93(3H,s),3.95(3H,s),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.36(1H,s),7.51(1H,s),7.57(1H,s),9.00-9.36(2H,m).
実施例959
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.87-2.13(4H,m),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.85-3.00(5H,m),3.02-3.17(3H,m),3.93(3H,s),4.73(2H,s),5.44(2H,s),7.15(1H,s),7.52(1H,s),7.60(1H,s),8.06(1H,s),8.30-8.45(1H,m),8.80-9.00(1H,m),9.44-9.62(1H,m).
実施例960
6-{2-[3-第3ブチル-5-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28-1.45(12H,m),1.87-2.14(4H,m),2.78(3H,d,J=4.4Hz),2.85-2.97(2H,m),3.02-3.17(3H,m),3.93(3H,s),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.88(2H,s),5.53(2H,s),7.60(1H,s),7.99(1H,s),8.46-8.58(1H,m),9.32-9.42(1H,m),9.88-10.02(1H,m).
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルl)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.39-1.50(2H,m),1.72-1.90(3H,m),2.23(2H,d,J=6.4Hz),2.52-2.68(2H,m),3.93(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,s),7.50(1H,s),7.57(1H,s),9.04(1H,brs),9.27(1H,brs),12.09(1H,brs).
実施例962
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),2.75(6H,s),3.82(3H,s),3.87(3H,s),4.20(2H,q,J=7.2Hz),4.78(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.45(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)472.2(MH+)
実施例963
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.44(9H,s),2.78-2.92(3H,m),3.59(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.57(2H,s),7.55(1H,s),7.92-8.08(2H,m),8.21(1H,s),8.40(1H,s),8.56(1H,s),9.19(1H,brs),9.87(1H,brs).
実施例964
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.45(9H,s),3.59(3H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.84(2H,s),5.57(2H,s),7.38(1H,s),7.96-8.05(3H,m),8.38(1H,s).
MS:m/e(ESI)498.1(MH+)
実施例965
1-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.01(3H,t,J=7.2Hz),1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),2.74(3H,s),3.13(2H,q,J=7.2Hz),3.83(3H,s),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.47(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,d,J=2.0Hz),9.02(1H,brs),9.27(1H,brs).
MS:m/e(ESI)500.2(MH+)
実施例966
2-{2-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.01(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.74(3H,s),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.13(2H,q,J=7.0Hz),3.83(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.48(1H,d,J=2.0Hz),7.54-7.55(2H,m),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.14(1H,brs),9.81(1H,brs).
MS:m/e(ESI)495.2(MH+)
実施例967
3-{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7Hz),1.34(9H,s),1.40(3H,t,J=7Hz),2.80(2H,t,J=8Hz),3.47(2H,m),3.70,2H,t,J=8Hz),4.11(2H,q,J=7Hz),4,20-4.27(4H,m),4.79(2H,s),5.45(2H,s),7.25(2H,m),7.33(1H,brs),9.05(1H,brs),9.32(1H,brs).
MS:m/e(ESI)523.0(MH+)
実施例968
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-オキサゾール-5-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.38(3H,t,J=6.8Hz),1.45(9H,s),3.59(3H,s),4.10(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.82(2H,s),5.56(2H,s),7.35(1H,s),7.94-8.05(3H,m),8.38(1H,m),9.07(1H,m),9.30(1H,m).
実施例969
1-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.01(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),2.74(3H,s),3.13(2H,q,J=7.0Hz),3.83(3H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.37(1H,s),7.47(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,d,J=2.0Hz),9.07(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)472.2(MH+)
実施例970
1-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.01(3H,t,J=7.0Hz),1.08-1.10(4H,m),1.37(9H,s),2.32(1H,m),2.74(3H,s),3.13(2H,q,J=7.0Hz),3.83(3H,s),4.82(2H,s),5.54(2H,s),7.48(1H,s),7.54(1H,s),7.72(1H,d,J=7.8Hz),8.09(1H,d,J=7.8Hz),9.43(1H,brs),9.62(1H,brs).
MS:m/e(ESI)435.1(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.45(9H,s),3.59(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.82(2H,s),5.57(2H,s),7.34(1H,s),7.94-8.04(3H,m),8.38(1H,s),9.08(1H,brs),9.32(1H,brs).
MS:m/e(ESI)526.2(MH+)
実施例972
6-{2-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.01(3H,t,J=7.0Hz),1.34-1.37(12H,m),2.74(3H,s),2.78(3H,d,J=4.8Hz),3.13(2H,q,J=7.0Hz),3.83(3H,s),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.47(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,d,J=2.0Hz),7.99(1H,s),8.53(1H,q,J=4.8Hz),9.40(1H,brs),9.92(1H,brs).
MS:m/e(ESI)496.2(MH+)
実施例973
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35-1.54(15H,m),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.69(3H,s),4.15-4.40(4H,m),4.86(2H,s),5.52(2H,s),7.55(1H,s),7.61(1H,s),7.64(1H,s),8.13-8.28(1H,m),8.56(1H,s),9.21(1H,brs),9.87(1H,brs).
実施例974
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.35-1.50(15H,m),3.68(3H,s),4.11(3H,t,J=6.8Hz),4.15-4.40(4H,m),4.81(2H,s),5.51(2H,s),7.34(1H,s),7.60(1H,s),7.62(1H,s),8.92-9.43(2H,m).
実施例975
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(3H,t,J=6.8Hz),1.44(9H,s),3.69(3H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.82(2H,s),5.52(2H,s),7.37(1H,s),7.60(1H,s),7.63(1H,s),9.00-9.40(2H,m).
実施例976
2-{2-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチルl}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.01(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),2.74(3H,s),2.77(3H,d,J=5.0Hz),2.91(6H,s),3.12(2H,q,J=7.0Hz),3.83(3H,s),4.73-(2H,s),5.45(2H,s),7.15(1H,s),7.47(1H,s),7.54(1H,s),8.06(1H,s),8.37(1H,q,J=5.0Hz),8.92(1H,brs),9.51(1H,brs).
MS:m/e(ESI)494.2(MH+)
実施例977
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジエチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.98(6H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.16(4H,q,J=7.2Hz),3.86(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.48(2H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,s),7.55(1H,d,J=2.0Hz),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.07(1H,brs),9.80(1H,brs).
MS:m/e(ESI)509.2(MH+)
実施例978
1-(3-第3ブチル-5-ジエチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.98(6H,t,J=7.0Hz),1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.16(4H,q,J=7.0Hz),3.86(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.48(1H,d,J=1.6Hz),7.54(1H,d,J=1.6Hz),9.02(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)514.2(MH+)
実施例979
1-(3-第3ブチル-5-ジエチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.98(6H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),3.16(4H,q,J=7.0Hz),3.86(3H,s),3.87(3H,s),3.96(3H,s),4.81(2H,s),5.49(2H,s),7.37(1H,s),7.49(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,d,J=2.0Hz),9.06(1H,brs),9.30(1H,brs).
MS:m/e(ESI)486.2(MH+)
実施例980
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチルl]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(3H,t,J=6.8Hz),1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.39-1.56(2H,m),1.73-1.92(3H,m),2.30(2H,d,J=6.4Hz),2.52-2.68(2H,m),3.92(3H,s),4.00-4.15(4H,m),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.47(2H,s),7.33(1H,s),7.50(1H,s),7.57(1H,s),8.90-9.35(2H,m).
MS:m/e(ESI)612.3(MH+)
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.44(9H,s),2.67(6H,s),3.73(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.80(2H,s),5.51(2H,s),7.34(1H,s),7.67(1H,s),7.75(1H,s).
MS:m/e(ESI)550.1(MH+)
実施例982
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(9H,s),2.67(6H,s),3.73(3H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.81(2H,s),5.51(2H,s),7.37(1H,s),7.68(1H,s),7.75(1H,s).
MS:m/e(ESI)522.1(MH+)
実施例983
6-[2-(3-第3ブチル-5-ジエチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.98(6H,t,J=7.0Hz),1.34-1.37(12H,m),2.78(3H,d,J=4.4Hz),3.16(4H,q,J=7.0Hz),3.86(3H,s),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.88(2H,s),5.52(2H,s),7.49(1H,s),7.55(1H,s),8.00(1H,s),8.53(1H,q,J=4.4Hz),9.39(1H,brs),9.94(1H,brs).
MS:m/e(ESI)510.2(MH+)
実施例984
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31-1.43(15H,m),2.75(6H,s),2.83(3H,d,J=4.6Hz),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.45(1H,s),7.54(1H,s),7.56(1H,s),8.21(1H,q,J=4.6Hz),8.55(1H,s),9.13(1H,brs),9.81(1H,brs).
MS:m/e(ESI)495.2(MH+)
実施例985
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.54-1.67(2H,m),1.84-1.96(2H,m),2.66-2.76(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.18-3.36(2H,m),3.52-3.68(1H,m),3.94(3H,s),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.73(1H,d,J=4.0Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.52(1H,s),7.54(1H,s),7.58(1H,s),8.12-8.25(1H,m),8.55(1H,s),9.14(1H,brs),9.83(1H,brs).
実施例986
1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.54-1.68(2H,m),1.84-1.96(2H,m),2.65-2.78(2H,m),3.17-3.42(2H,m),3.58-3.67(1H,m),3.94(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.73(1H,d,J=3.2Hz),4.78(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.51(1H,s),7.56(1H,s),8.95-9.11(1H,m),9.18-9.36(1H,brs).
実施例987
6-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26-1.50(12H,m),1.50-1.68(2H,m),1.84-2.03(2H,m),2.64-2.86(5H,m),3.12-3.68(3H,m),3.94(3H,s),4.23(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.44-7.70(2H,m),7.99(1H,s),8.41-8.63(1H,m),9.37(1H,brs),9.94(1H,brs).
MS:m/e(ESI)538.3(MH+)
実施例988
1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.54-1.70(2H,m),1.84-2.00(2H,m),2.65-2.80(2H,m),3.19-3.50(2H,m),3.55-3.70(1H,m),3.86(3H,s),3.93(3H,s),3.95(3H,s),4.73(1H,d,J=4.0Hz),4.80(2H,s),5.48(2H,s),7.36(1H,s),7.51(1H,s),7.56(1H,s),8.99-9.40(2H,m).
実施例989
1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.00-1.19(4H,m),1.36(9H,s),1.54-1.68(2H,m),1.84-1.96(2H,m),2.24-2.37(1H,m),2.64-2.78(2H,m),3.18-3.46(2H,m),3.53-3.70(1H,m),3.94(3H,s),4.73(1H,d,J=4.0Hz),4.82(2H,s),5.55(2H,s),7.52(1H,s),7.57(1H,s),7.73(1H,d,J=8.0Hz),8.10(1H,d,J=8.0Hz),9.50-9.76(2H,m).
MS:m/e(ESI)477.2(MH+)
実施例990
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.10(4H,m),1.45(9H,s),2.30-2.33(1H,m),2.67(6H,s),3.73(3H,s),4.83(2H,s),5.80(2H,s),7.68(1H,s),7.72(1H,d,J=7.8Hz),7.53(1H,s),8.10(1H,d,J=7.8Hz).
MS:m/e(ESI)485.1(MH+)
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.34-1.41(15H,m),2.75(6H,s),4.08-4.16(4H,m),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.78(2H,s),5.48(2H,s),7.33(1H,s),7.44(1H,s),7.54(1H,s).
MS:m/e(ESI)500.2(MH+)
実施例992
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=7.0Hz),1.38(9H,s),2.75(6H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.36(1H,s),7.44(1H,d,J=1.6Hz),7.54(1H,d,J=1.6Hz).
MS:m/e(ESI)472.2(MH+)
実施例993
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.38-1.41(12H,m),2.61(6H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.78(2H,s),5.44(2H,s),7.33(1H,s),7.63(1H,s),7.68(1H,s),9.01(1H,brs),9.26(1H,brs).
MS:m/e(ESI)472.2(MH+)
実施例994
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(3H,t,J=7.0Hz),1.38(9H,s),2.75(6H,s),2.78(3H,d,J=4.6Hz),2.91(6H,s),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.73(2H,s),5.43(2H,s),7.15(1H,s),7.45(1H,s),7.55(1H,s),8.06(1H,s),8.37(1H,q,J=4.6Hz).
MS:m/e(ESI)494.2(MH+)
実施例995
6-[2-(3-第3ブチル-5ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34-1.39(15H,m),2.75(6H,s),2.78(3H,d,J=4.6Hz),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.45(1H,s),7.55(1H,s),7.99(1H,s),8.53(1H,q,J=4.6Hz),8.55(1H,s),9.39(1H,brs),9.92(1H,brs).
MS:m/e(ESI)496.2(MH+)
実施例996
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(9H,s),2.67(6H,s),2.78(3H,d,J=4.8Hz),2.92(6H,s),3.72(3H,s),4.75(2H,s),5.49(2H,s),7.16(1H,s),7.68(1H,s),7.75(1H,s),8.07(1H,s),8.37(1H,q,J=4.8Hz).
MS:m/e(ESI)544.2(MH+)
実施例997
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.10(4H,m),1.37(3H,t,J=7.0Hz),1.39(9H,s),2.75(6H,s),4.13(2H,q,J=7.0Hz),4.81(2H,s),5.54(2H,s),7.45(1H,d,J=2.0Hz),7.55(1H,d,J=2.0Hz),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)435.2(MH+)
実施例998
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=7.0Hz),1.45(9H,s),2.67(6H,s),2.78(3H,d,J=4.8Hz),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.90(2H,s),5.57(2H,s),7.68(1H,s),7.75(1H,s),8.01(1H,s),8.53(1H,q,J=4.8Hz),9.43(1H,brs),9.98(1H,brs).
MS:m/e(ESI)546.1(MH+)
実施例999
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.10(4H,m),1.40-1.44(12H,m),2.31-2.34(1H,m),3.69(3H,s),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.59(2H,s),7.61(1H,s),7.64(1H,s),7.73(1H,d,J=8.2Hz),8.11(1H,d,J=8.2Hz),9.50(1H,brs),9.68(1H,brs).
MS:m/e(ESI)486.1(MH+)
実施例1000
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40-1.44(12H,m),2.78(3H,d,J=4.4Hz),2.91(6H,s),3.69(3H,s),4.26(2H,q,J=7.2Hz),4.74(2H,s),5.47(2H,s),7.16(1H,s),7.61(1H,s),7.64(1H,s),8.06(1H,s),8.38(1H,q,J=4.4Hz).
MS:m/e(ESI)545.2(MH+)
1-(3-第3ブチル-5-ジエチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.98(6H,t,J=7.0Hz),1.06-1.10(4H,m),1.37(9H,s),2.29-2.34(1H,m),3.15-3.19(4H,m),3.86(3H,s),3.86(3H,s),4.82(2H,s),5.55(2H,s),7.49(1H,s),7.55(1H,s),7.72(1H,d,J=8.0Hz),8.11(1H,d,J=8.0Hz),9.30(1H,brs),9.62(1H,brs).
MS:m/e(ESI)449.2(MH+)
実施例1002
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.98(6H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),2.78(3H,d,J=4.8Hz),2.92(6H,s),3.16(4H,q,J=7.0Hz),3.85(3H,s),4.74(2H,s),5.44(2H,s),7.15(1H,s),7.49(1H,d,J=2.0Hz),7.55(1H,s),7.55(1H,d,J=2.0Hz),8.07(1H,s),8.37(1H,q,J=4.8Hz),8.92(1H,brs),9.53(1H,brs).
MS:m/e(ESI)508.2(MH+)
実施例1003
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=7.0Hz),1.40-1.44(12H,m),2.78(3H,d,J=4.4Hz),3.69(3H,s),4.21-4.29(4H,m),4.90(2H,s),5.57(2H,s),7.60(1H,s),7.63(1H,s),8.00(1H,s),8.53(1H,q,J=4.4Hz),9.43(1H,brs),9.98(1H,brs).
MS:m/e(ESI)547.1(MH+)
実施例1004
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-メチルアミノ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.76(3H,d,J=5.2Hz),3.72(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.46(2H,s),5.50(1H,q,J=5.2Hz),7.04(1H,s),7.23(1H,s),7.33(1H,s).
MS:m/e(ESI)472.1(MH+)
実施例1005
1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.54-1.68(2H,m),1.83-1.96(2H,m),2.64-2.78(2H,m),3.21-3.48(2H,m),3.58-3.69(1H,m),3.87(3H,s),3.94(3H,s),4.22(2H,q,J=6.8Hz),4.73(1H,d,J=4.0Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.51(1H,s),7.56(1H,s),9.00-9.12(1H,m),9.20-9.34(1H,m).
MS:m/e(ESI)528.2(MH+)
実施例1006
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.43(9H,s),3.65(3H,s),3.96(3H,s),4.11(3H,t,J=6.8Hz),4.21(2H,t,J=6.8Hz),4.81(2H,s),5.53(2H,s),7.35(1H,s),7.61(1H,s),7.63(1H,s),8.99-9.41(2H,m).
実施例1007
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.03-1.20(4H,m),1.43(9H,s),2.27-2.37(1H,m),3.66(3H,s),3.97(3H,s),4.84(2H,s),5.65(2H,s),7.64(2H,brs),7.72(1H,d,J=8.4Hz),8.11(1H,d,J=8.4Hz),9.52-9.82(2H,m).
実施例1008
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),1.43(3H,t,J=6.8Hz),2.84(3H,d,J=4.8Hz),3.55(3H,s),4.00(3H,s),4.30(3H,t,J=6.8Hz),4.88(2H,s),5.52(2H,s),7.56(1H,s),7.87(1H,s),7.91(1H,s),8.17-8.28(1H,m),8.58(1H,s),9.22(1H,brs),9.88(1H,brs).
実施例1009
メタンスルフォン酸 3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=6.8Hz),1.40(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),3.54(3H,s),4.00(3H,s),4.13(3H,t,J=6.8Hz),4.23(2H,t,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.50(2H,s),7.36(1H,s),7.86(1H,s),7.90(1H,s),9.01-9.16(1H,m),9.28-9.43(1H,m).
実施例1010
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(9H,s),1.54-1.70(2H,m),1.84-1.98(2H,m),2.64-2.84(5H,m)2.91(6H,s),3.19-3.46(2H,m),3.54-3.72(1H,m),3.93(3H,s),4.52-4.58(3H,m),5.45(2H,s),7.15(1H,s),7.51(1H,s),7.57(1H,s),8.06(1H,s),8.31-8.50(1H,m),8.80-9.05(1H,m),9.40-9.65(1H,m).
2-{2-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.41(3H,t,J=7Hz),1.68(3H,s),1.74(3H,s),2.77(6H,s),2.82(3H,d,J=5Hz),3.83(3H,s),4.28(2H,q,J=7Hz),4.84(2H,s),5.52(2H,s),7.51(1H,brs),7.54(1H,brs),7,66(1H,brs),8.21(1H,m),8.56(1H,brs),9.21(1H,brs),9.87(1H,brs).
MS:m/e(ESI)484.4(MH+)
実施例1012
6-{2-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=7Hz),1.68(3H,s),1.74(3H,s),2.78(9H,m),2.82(3H,d,J=5Hz),3.84(3H,s),4.24(2H,q,J=7Hz),4.88(2H,s),5.53(2H,s),7.50(1H,brs),7.66(1H,brs),8.00(1H,s),8.54(1H,m).
MS:m/e(ESI)485.3(MH+)
実施例1013
2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7Hz),1.40(3H,t,J=7Hz),1.68(3H,s),1.74(3H,s),2.77(6H,s),3.83(3H,s),4.11(2H,q,J=7Hz),4.21(2H,q,J=7Hz),4.80(2H,s),5.50(2H,s),7.34(1H,brs),7.50(1H,brs),7,65(1H,brs).
MS:m/e(ESI)490.4(MH+)
実施例1014
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.02-1.13(4H,m),1.68(3H,s),1.74(3H,s),2.31(1H,m),2.77(6H,s),3.83(3H,s),4.83(2H,s),5.57(2H,s),7.51(1H,brs),7.66(1H,brs),7.72(1H,d,J=8Hz),8.10(1H,d,J=8Hz),9.48(1H,brs),9.67(1H,brs).
MS:m/e(ESI)425.3(MH+)
実施例1015
6-ジメチルアミノ-2-{2-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.67(3H,s),1.73(3H,s),2.77(9H,m),2.92(6H,s),3.83(3H,s),4.74(2H,s),5.46(2H,s),7.15(1H,s),7.50(1H,d,J=2Hz),7.66(1H,d,J=2Hz),8.07(1H,s),8.37(1H,q,J=5Hz),8.94(1H,brs),9.55(1H,brs).
MS:m/e(ESI)484.4(MH+)
実施例1016
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(3H,t,J=6.8Hz),1.45(9H,s),2.67(6H,s),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.73(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.52(2H,s),7.55(1H,s),7.68(1H,s),7.76(1H,s),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s).
実施例1017
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[1,3]オキサジナン-3-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.32(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),1.56-1.68(2H,m),3.42-3.48(2H,m),3.89(3H,s),3.80-3.92(2H,m),4.13(2H,q,J=6.8Hz),4.23(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),4.82(2H,s),5.50(2H,s),7.36(2H,s),7.60(1H,d,J=2.0Hz),7.77(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)528.2(MH+)
実施例1018
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),1.80-1.92(1H,m),1.98-2.11(1H,m),2.74-2.84(4H,m)2.94(6H,s),3.08-3.18(1H,m),3.26-3.50(2H,m),3.65(3H,s),4.32-4.47(1H,m),4.75(2H,s),4.64-5.01(1H,m),5.47(2H,s),7.17(1H,s),7.35(1H,s),7.44(1H,s),8.09(1H,s),8.30-8.54(1H,m),8.94(1H,brs),9.55(1H,brs).
実施例1019
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),1.79-1.92(1H,m),1.98-2.12(1H,m),2.90-2.99(1H,m),3.08-3.18(1H,m),3.20-3.60(2H,m),3.65(3H,s),3.89(3H,s),3.97(3H,s),4.30-4.43(1H,m),4.81(2H,s),5.50(2H,s),7.34(1H,s),7.39(1H,s),7.43(1H,s),9.08(1H,brs),9.31(1H,brs).
実施例1020
2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-[3-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.21(6H,d,J=7.2Hz),1.31(3H,t,J=7.2Hz),1.42(3H,t,J=6.8Hz),1.54-1.68(2H,m),1.86-1.96(2H,m),2.70-2.82(2H,m),3.20-3.68(3H,m),3.88(3H,s),4.13(2H,q,J=7.2Hz),4.23(2H,q,J=6.8Hz),4.74(1H,d,J=4.0Hz),4.81(2H,s),5.49(2H,s),7.35(1H,s),7.43(1H,s),7.56(1H,s),8.98-9.12(1H,m),9.20-9.38(1H,m).
MS:m/e(ESI)528.4(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-5-エチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.12-3.17(2H,m),3.73(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.29(1H,t,J=6.0Hz),5.46(2H,s),7.11(1H,s),7.23(1H,s),7.53(1H,s),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.18(1H,brs),9.80(1H,brs).
MS:m/e(ESI)481.3(MH+)
実施例1022
1-(3-第3ブチル-5-エチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(3H,t,J=7.0Hz),1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.12-3.19(2H,m),3.72(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.29(1H,t,J=6.0Hz),5.45(2H,s),7.10(1H,s),7.22(1H,s),7.33(1H,s),9.03(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)486.3(MH+)
実施例1023
2-[2-(3-第3ブチル-5-エチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),2.78(3H,d,J=4.6Hz),2.92(6H,s),3.12-3.19(2H,m),3.72(3H,s),4.73(2H,s),5.28(1H,t,J=5.8Hz),5.42(2H,s),7.10(1H,s),7.15(1H,s),7.23(1H,s),8.06(1H,s),8.37(1H,q,J=4.6Hz),8.92(1H,brs),9.52(1H,brs).
MS:m/e(ESI)480.3(MH+)
実施例1024
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(9H,s),2.61(6H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.80(2H,s),5.46(2H,s),7.36(1H,s),7.63(1H,d,J=2.0Hz),7.68(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)444.2(MH+)
実施例1025
6-[2-(3-第3ブチル-5-エチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(3H,t,J=7.0Hz),1.34-1.37(12H,m),2.78(3H,d,J=5.0Hz),3.12-3.18(2H,m),3.73(3H,s),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.87(2H,s),5.29(1H,t,J=6.0Hz),5.49(2H,s),7.10(1H,s),7.23(1H,s),7.99(1H,s),8.52(1H,q,J=5.0Hz).
MS:m/e(ESI)482.3(MH+)
実施例1026
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-メチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),2.75-2.78(6H,m),2.91(6H,s),3.72(3H,s),4.71(2H,s),5.40(2H,s),5.49(1H,q,J=4.8Hz),7.05(1H,s),7.15(1H,s),7.24(1H,s),8.05(1H,s),8.37(1H,q,J=4.8Hz).
MS:m/e(ESI)466.3(MH+)
実施例1027
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(9H,s),1.44(3H,t,J=7.2Hz),1.79-1.92(1H,m),1.98-2.12(1H,m),2.85(3H,d,J=4.8Hz),2.92-2.99(1H,m),3.08-3.18(1H,m),3.20-3.65(2H,m),3.66(3H,s),4.30(2H,q,J=7.2Hz),4.35-4.45(1H,m),4.86(2H,s),5.43-5.58(2H,m),7.36(1H,s),7.44(1H,s),7.56(1H,s),8.16-8.30(1H,m),8.58(1H,s),9.17(1H,brs),9.85(1H,brs).
実施例1028
6-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-メチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34-1.38(12H,m),2.75-2.78(6H,m),3.72(3H,s),4.24(2H,q,J=7.0Hz),4.87(2H,s),5.51(2H,s),7.05(1H,s),7.24(1H,s),7.99(1H,s),8.52(1H,q,J=5.2Hz).
MS:m/e(ESI)468.3(MH+)
実施例1029
(1-{5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-イソプロピル-2メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(6H,d,J=7.2Hz),1.32-1.48(5H,m),1.70-1.87(3H,m),2.16-2.26(2H,m),2.54-2.68(2H,m),2.82(3H,d,J=3.6Hz),3.85(3H,s),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.47(2H,s),7.41(1H,s),7.54(1H,s),7.55(1H,s),8.13-8.24(1H,m),8.55(1H,s),9.16(1H,brs),9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)565.3(MH+)
実施例1030
(1-{5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-イソプロピル-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(6H,d,J=6.8Hz),1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.33-1.48(5H,m),1.72-1.86(3H,m),2.18-2.25(2H,m),2.54-2.66(2H,m),3.85(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.46(2H,s),7.33(1H,s),7.39(1H,s),7.54(1H,s),8.99-9.08(1H,m),9.24-9.36(1H,m).
MS:m/e(ESI)570.4(MH+)
1-(3-第3ブチル-5-エチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),3.12-3.19(2H,m),3.73(3H,s),3.87(3H,s),4.79(2H,s),5.29(1H,t,J=6.0Hz),5.45(2H,s),7.10(1H,s),7.23(1H,s),7.36(1H,s),9.00(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)458.2(MH+)
実施例1032
1-(3-第3ブチル-5エチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08-1.10(4H,m),1.20(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),2.26-2.35(1H,m),3.12-3.18(2H,m),3.73(3H,s),4.81(2H,s),5.29(1H,t,J=6.0Hz),5.54(2H,s),7.11(1H,s),7.23(1H,s),7.71(1H,d,J=8.0Hz),8.09(1H,d,J=8.0Hz).
MS:m/e(ESI)421.2(MH+)
実施例1033
1-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.36-1.41(15H,m),4.08-4.15(4H,m),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.78(2H,s),5.44(2H,s),7.33(1H,s),7.42(1H,s),7.50(1H,s),9.00(1H,brs),9.30(1H,brs),9.44(1H,brs).
MS:m/e(ESI)473.2(MH+)
実施例1034
2-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36-1.43(15H,m),2.82(3H,d,J=4.6Hz),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.45(2H,s),7.43(1H,s),7.51(1H,s),7.53(1H,s),8.20(1H,q,J=4.6Hz),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)468.2(MH+)
実施例1035
エチル-カルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.08(3H,t,J=7.0Hz),1.27-1.33(15H,m),1.40(3H,t,J=6.8Hz),3.06-3.14(2H,m),4.03-4.14(4H,m),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.80(2H,s),5.50(2H,s),7.34(1H,s),7.51(1H,s),7.55(1H,s),7.86(1H,t,J=4.8Hz),9.02(1H,brs),9.33(1H,brs).
MS:m/e(ESI)544.3(MH+)
実施例1036
エチル-カルバミン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.09(3H,t,J=7.0Hz),1.31(3H,t,J=7.0Hz),1.34(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.05-3.11(2H,m),4.07(2H,q,J=7.0Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.85(2H,s),5.51(2H,s),7.52(1H,s),7.54(1H,s),7.57(1H,s),7.86(1H,t,J=6.0Hz),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)539.4(MH+)
実施例1037
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.44(9H,s),2.10-2.17(2H,m),2.69(2H,t,J=7.2Hz),3.67(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.82(2H,s),5.53(2H,s),7.35(1H,s),7.63(1H,s),7.66(1H,s),9.08(1H,brs),9.32(1H,brs).
MS:m/e(ESI)590.2(MH+)
実施例1038
1-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロペニル-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
2.09(3H,s),2.80(6H,s),3.72(3H,s),3.87(3H,s),3.95(3H,s),4.81(2H,s),5.04(1H,m),5.23(1H,m),5.49(2H,s),7.37(1H,brs),7.40-7.42(2H,m).
MS:m/e(ESI)442.3(MH+)
実施例1039
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-(3-シアノプロポキシ)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.42(3H,t,J=7.0Hz),1.44(9H,s),2.11-2.17(2H,m),2.69(2H,t,J=7.2Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.67(3H,s),4.25-4.30(4H,m),4.86(2H,s),5.53(2H,s),7.55(1H,s),7.64(1H,s),7.67(1H,s),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.20(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)585.3(MH+)
実施例1040
1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(3H,s),1.28(3H,t,J=6.8Hz),1.35(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.59-1.80(4H,m),2.88-3.09(4H,m),3.93(3H,s),4.11(3H,q,J=6.8Hz),4.21(3H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.48(2H,s),7.33(1H,s),7.53(1H,s),7.55(1H,s),8.98-9.10(1H,m),9.20-9.33(1H,m).
MS:m/e(ESI)556.4(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピペラジン-1-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.21(4H,brs),3.32(4H,brs),3.94(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.55(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,s),7.64(1H,s),9.04-9.16(3H,m),9.40(1H,brs).
MS:m/e(ESI)527.3(MH+)
実施例1042
2-(2-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシエチル)-メチルアミノ]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.16(3H,t,J=6.8),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.68-2.95(6H,m),3.18(3H,s),3.20-3.48(4H,m),3.81(3H,s),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.46-7.60(3H,m),8.20(1H,q,J=4.0Hz),8.55(1H,s),9.16(1H,brs),9.83(1H,s).
MS:m/e(ESI)525.4(MH+)
実施例1043
2-(2-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシエチル)-メチルアミノ]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),2.80(3H,s),2.91(6H,s),3.18(3H,s),3.20-3.48(4H,m),3.81(3H,s),4.73(2H,s),5.43(2H,s),7.15(1H,s),7.50(1H,s),7.53(1H,s),8.06(1H,s),8.36(1H,q,J=4.0Hz).
MS:m/e(ESI)524.3(MH+)
実施例1044
1-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシエチル)-メチルアミノ]-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.81(3H,s),3.18(3H,s),3.22-3.44(4H,m),3.81(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.49(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.52(1H,d,J=2.0Hz).
実施例1045
1-(3-第3ブチル-4-エトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.34-1.42(15H,m),3.00(4H,brs),3.79(4H,brs),4.01(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.29(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.47(1H,d,J=2.0Hz),7.61(1H,d,J=2.0Hz),9.02(13H,brs),9.27(1H,brs).
MS:m/e(ESI)542.3(MH+)
実施例1046
2-[2-(3-第3ブチル-4-エトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34-1.43(15H,m),2.83(3H,d,J=4.6Hz),3.00(4H,brs),3.79(4H,brs),4.25-4.32(4H,m),4.83(2H,s),5.48(2H,s),7.49(1H,s),7.53(1H,s),7.62(1H,s),8.20(1H,q,J=4.6Hz),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)537.4(MH+)
実施例1047
1-[3-第3ブチル-5-(2-ヒドロキシエチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(3H,t,J=6.8Hz),1.45(9H,s),1.50(3H,t,J=6.8Hz),3.44(2H,t,J=5.4Hz),3.83(2H,t,J=5.4Hz),3.89(3H,s),4.18(2H,q,J=6.8Hz),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.91(2H,s),5.49(2H,s),7.21(1H,s),7.55(1H,d,J=2.0Hz),7.66(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)502.3(MH+)
実施例1048
1-[3-第3ブチル-5-(2-ヒドロキシエチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.44(9H,s),3.38(2H,t,J=5.6Hz),3.83(2H,t,J=5.6Hz),3.86(3H,s),3.94(3H,s),4.02(3H,s),4.91(2H,s),5.46(2H,s),7.25(1H,s),7.40(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,d,J=2.0Hz).
実施例1049
1-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)-メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=6.8Hz),1.44(9H,s),1.49(3H,t,J=6.8Hz),3.04(3H,brs),3.38-3.75(4H,m),3.95(3H,s),5.49(2H,s),7.21(1H,s),7.77-7.95(2H,m).
MS:m/e(ESI)516.4(MH+)
実施例1050
酢酸 2-({3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-メチルアミノ)-エチル エステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.27(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.87(3H,s),2.81(3H,s),2.72-2.85(2H,m),3.38(2H,t,J=6.0Hz),3.81(3H,s),4.12(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.55(2H,s),7.33(1H,s),7.52(1H,s),7.54(1H,s),9.07(1H,brs),9.44(1H,brs).
MS:m/e(ESI)558.4(MH+)
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.88-2.95(2H,m),3.50-3.59(2H,m),3.61(3H,s),4.02(2H,brs),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.37-5.60(2H,m),7.29(1H,s),7.38(1H,s),7.54(1H,s),8.12-8.28(1H,m),8.55(1H,s),9.14(1H,brs),9.82(1H,brs).
実施例1052
1-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),2.87-2.97(2H,m),3.48-3.58(2H,m),3.61(3H,s),4.02(2H,brs),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.78(2H,s),5.36-5.58(2H,m),7.28(1H,s),7.34(1H,s),7.37(1H,s),9.04(1H,brs),9.26(1H,brs).
実施例1053
2-{2-[3-第3ブチル-5-((3R,4R)-3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),2.82-3.11(2H,m),3.30(3H,s),3.40-3.58(2H,m),3.63(3H,s),3.72-3.79(1H,m),4.10-4.25(1H,m),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.38-5.62(2H,m),7.32(1H,s),7.42(1H,s),7.54(1H,s),8.14-8.28(1H,m),8.55(1H,s),9.13(1H,brs),9.83(1H,brs).
実施例1054
1-[3-第3ブチル-5-((3R,4R)-3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),2.91-2.99(1H,m),3.03-3.12(1H,m),3.30(3H,s),3.40-3.58(2H,m),3.63(3H,s),3.71-3.79(1H,m),4.10(2H,q,J=7.2Hz),4.10-4.30(3H,m),4.78(2H,s),5.38-5.60(2H,m),7.30(1H,s),7.33(1H,s),7.41(1H,s),8.99-9.12(1H,m),9.20-9.40(1H,m).
実施例1055
6-(2-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26-1.44(3H,m),1.36(9H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),2.81(3H,s),3.17(2H,t,J=6.4Hz),3.52(2H,t,J=6.4Hz),3.82(3H,s),4.23(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.60(2H,s),7.51-7.53(2H,m),8.00(1H,s),8.57(1H,q,J=4.0Hz),9.57(1H,brs),9.97(1H,brs).
実施例1056
2-(2-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)-メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.75-2.90(3H,m),3.06-3.26(2H,m),3.14(3H,s),3.54(2H,t,J=4.0Hz),3.82(3H,s),4.26(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.54(2H,s),7.45-7.60(3H,m),8.20(1H,q,J=4.0Hz),8.55(1H,s),9.33(1H,brs),9.91(1H,brs).
実施例1057
({3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-メチルアミノ)-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7Hz),1.35-1.42(12H,m),2.87(3H,s),3.80(3H,s),4.11(2H,q,J=7Hz),4.21(2H,q,J=7Hz),4.36(2H,s),4.81(2H,s),5.53(2H,s),7.35(1H,brs),7.58(1H,brs),7,66(1H,brs),9.06(1H,brs),9.32(1H,brs).
実施例1058
2-{2-[3-第3ブチル-5-(シアノメチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35-1.42(12H,m),2.81(3H,d,J=5Hz),3.71(3H,s),4.24-4.38(4H,m),4.84(2H,s),5.46(2H,s),6.05(1H,m),7.30(1H,brs),7.39(1H,brs),7,50(1H,brs),8.23(1H,m),8.52(1H,s).
MS:m/e(ESI)492.2(MH+)
実施例1059
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニルアミノ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7Hz),1.35-1.42(12H,m),3.72(3H,s),4.11(2H,q,J=7Hz),4.21(2H,q,J=7Hz),4.36(2H,m),4.81(2H,s),5.49(2H,s),6.15(1H,m),7.32(1H,brs),7.34(1H,brs),7,39(1H,brs).
MS:m/e(ESI)497.2(MH+)
実施例1060
2-{2-[3-第3ブチル-5-(シアノメチル-メチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35-1.42(12H,m),2.82(3H,d,J=5Hz),2.87(3H,s),3.81(3H,s),4.25-4.37(4H,m),4.85(2H,s),5.53(2H,s),7.54(1H,brs),7.58(1H,brs),7,67(1H,brs),8.20(1H,m),8.55(1H,brs).
MS:m/e(ESI)506.2(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-メトキシメトキシ-5-モロフォリン-4-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37-1.43(15H,m),2.94(4H,brs),3.54(3H,s),3.79(4H,brs),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.77(2H,s),5.34(2H,s),5.45(2H,s),7.32(1H,s),7.52(1H,s),7.64(1H,s),9.02(1H,brs),9.27(1H,brs).
MS:m/e(ESI)558.3(MH+)
実施例1062
2-{2-[3-第3ブチル-5-((3R,4R)-3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),2.85-3.14(8H,m),3.29(3H,s),3.62(3H,s),3.70-3.80(1H,m),4.13-4.27(1H,m),4.72(2H,s),5.35-5.60(2H,m),7.15(1H,s),7.31(1H,s),7.41(1H,s),8.05(1H,s),8.30-8.44(1H,m),8.90(1H,brs),9.52(1H,brs).
実施例1063
6-{2-[3-第3ブチル-5-((3R,4R)-3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.26-1.54(12H,m),2.77(3H,d,J=4.8Hz),2.70-3.01(1H,m),3.02-3.13(1H,m),3.30(3H,s),3.40-3.58(2H,m),3.63(3H,s),3.71-3.82(1H,m),4.10-4.45(3H,m),4.87(2H,s),5.23(1H,d,J=3.6Hz),5.40-5.70(2H,m),7.31(1H,s),7.42(1H,s),7.99(1H,s),8.40-8.63(1H,m),9.28-9.48(2H,m).
実施例1064
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシメトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40-1.43(12H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.95(4H,brs),3.55(3H,s),3.79(4H,brs),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.85(2H,s),5.34(2H,s),5.49(2H,s),7.52-7.54(2H,m),7.65(1H,s),8.21(1H,d,J=4.8Hz),9.16(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)553.3(MH+)
実施例1065
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.38-1.41(12H,m),2.78-2.79(4H,m),3.81-3.83(4H,m),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.44(2H,s),7.33(1H,s),7.67(1H,s),7.73(1H,s),9.03(1H,brs),9.20(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)514.3(MH+)
実施例1066
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
.1.40-1.43(12H,m),2.77-2.80(4H,m),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.81-3.83(4H,m),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.45(2H,s),7.54(1H,s),7.68(1H,s),7.74(1H,s),8.21(1H,q,J=4.4Hz),8.56(1H,s),9.14(1H,brs),9.20(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)509.3(MH+)
実施例1067
2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3-イソプロピル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(6H,d,J=6.8Hz),1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.40(3H,t,J=6.8Hz),2.90-3.10(5H,m),3.66-3.88(4H,m),3.87(3H,s),4.04-4.26(4H,m),4.80(2H,s),5.50(2H,s),7.34(1H,s),7.39(1H,s),7.58(1H,s),9.06(1H,brs),9.34(1H,brs).
実施例1068
2-(2-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシエチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.96(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.42(3H,t,J=6.8Hz),2.82(3H,d,J=4.0Hz),3.12-3.28(4H,m),3.20-3.65(2H,m),3.84(3H,s),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.48-7.60(3H,m),8.21(1H,brs),8.56(1H,s),9.21(1H,brs),9.86(1H,brs).
MS:m/e(ESI)525.3(MH+)
実施例1069
2-(2-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシエチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.95(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),2.77(3H,d,J=4.0Hz),2.91(6H,s),3.08-3.18(4H,m),3.47(2H,t,J=5.6Hz),3.84(3H,s),4.73(2H,s),5.49(2H,s),7.14(1H,s),7.53(1H,s),7.55(1H,s),8.08(1H,s),3.37(1H,q,J=4.0Hz),9.08(1H,brs),9.60(1H,brs).
実施例1070
1-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシエチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.96(3H,t,J=6.4Hz),1.28(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),3.14-3.26(4H,m),3.47(2H,t,J=6.0Hz),3.84(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.61(2H,s),7.33(1H,s),7.55(1H,s),7.60(1H,s),9.10(1H,brs),9.57(1H,brs).
6-(2-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシエチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.96(3H,t,J=6.8Hz),1.36(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),2.78(3H,d,J=4.0Hz),3.14-3.28(4H,m),3.30-3.64(2H,m),3.84(3H,s),4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.88(2H,s),5.56(2H,s),7.53(1H,s),7.55(1H,s),8.00(1H,s),8.55(1H,q,J=4.0Hz),9.49(1H,brs),9.96(1H,brs).
実施例1072
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(3H,s),1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.57-1.76(4H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.90-3.07(4H,m),3.93(3H,s),4.16-4.37(3H,m),4.83(2H,s),5.48(2H,s),7.53(1H,s),7.55(1H,s),7.56(1H,s),8.10-8.26(1H,m),8.55(1H,s).
実施例1073
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(3H,s),1.35(9H,s),1.57-1.76(4H,m),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.91(6H,s),2.94-3.07(4H,m),3.93(3H,s),4.30(1H,s),4.73(2H,s),5.44(2H,s),7.15(1H,s),7.54(1H,s),7.56(1H,s),8.06(1H,s),8.28-8.42(1H,m),8.80-8.98(1H,m),9.38-9.60(1H,m).
実施例1074
6-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.18(3H,s),1.30-1.44(12H,m),1.58-1.76(4H,m),2.77(3H,d,J=4.8Hz),2.91-3.08(4H,m),3.93(3H,s),4.13-4.40(3H,m),4.87(2H,s),5.52(2H,s),7.54(1H,s),7.56(1H,s),7.99(1H,s),8.42-8.60(1H,m),9.31-9.44(1H,m),9.88-10.02(1H,m).
実施例1075
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-モルフォリノ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.45(9H,s),2.95(4H,brs),3.79(4H,brs),3.84(3H,s),4.121(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.80(2H,s),5.51(2H,s),7.34(1H,s),7.72(1H,d,J=2.0Hz),7.83(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)592.3(MH+)
実施例1076
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-モルフォリノ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
]1.42(3H,t,J=7.0Hz),1.45(9H,s),2.82(3H,d,J=4.6Hz),2.95(4H,brs),3.78(4H,brs),3.85(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.86(2H,s),5.53(2H,s),7.55(1H,s),7.73(1H,d,J=2.0Hz),7.84(1H,d,J=2.0Hz),8.21(1H,q,J=4.6Hz),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)587.3(MH+)
実施例1077
1-[3-第3ブチル-5-(4-メタンスルフォニル-ピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=7.0Hz),2.95(3H,s),3.09(4H,brs),3.28(4H,brs),3.95(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.78(2H,brs),5.45(2H,brs),7.32(1H,s),7.53(1H,s),7.62(1H,s).
MS:m/e(ESI)605.3(MH+)
実施例1078
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.82(3H,d,J=4.0Hz),2.95(3H,s),3.09(4H,brs),3.18(4H,brs),3.95(3H,s),4.27(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.48(2H,s),7.53(1H,s),7.63(1H,s),8.20(1H,q,J=4.0Hz),8.54(1H,s).
MS:m/e(ESI)600.3(MH+)
実施例1079
6-エトキ-3-イミノ-2-[2-(3-イソプロピル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(6H,d,J=7.2Hz),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.81(3,d,J=4.0Hz),2.94-3.08(4H,m),3.68-3.88(4H,m),3.87(3H,s),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.85(2H,s),5.49(2H,s),7.39(1H,s),7.54(1H,s),7.59(1H,s),8.20(1H,q,J=4.0Hz),8.56(1H,s).
実施例1080
6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2-[2-(3-イソプロピル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.20(6H,d,J=6.4Hz),2.77(3H,d,J=4.4Hz),2.91(6H,s),2.90-3.10(5H,m),3.68-3.92(4H,m),3.87(3H,s),4.74(2H,s),5.45(2H,s),7.15(2H,s),7.39(1H,s),7.58(1H,s),8.07(1H,s),8.37(1H,q,J=4.4Hz),8.95(1H,brs),9.54(1H,brs).
6-{2-[3-第3ブチル-5-((3R,4R)-3,4-ジヒドロ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド; トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),2.77(3H,d,J=4.8Hz),2.87-2.98(2H,m),3.50-3.59(2H,m),3.61(3H,s),4.33-4.43(2H,m)4.24(2H,q,J=6.8Hz),4.87(2H,s),5.40-5.62(2H,m),7.29(1H,s)7.38(1H,s),7.99(1H,s)8.45-8.62(1H,m)9.37(1H,brs)9.94(1H,brs).
実施例1082
2,2-ジメチルプロピオン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェノキシメチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.14(9H,S),1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.36(9H,S),1.38-1.42(6H,m),4.08-4.24(6H,m),4.79(2H,s),5.47(2H,s),5.88(2H,s),7.33(1H,s),7.52(1H,s),7.54(1H,s).
MS:m/e(ESI)587.4(MH+)
実施例1083
2,2-ジメチルプロピオン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシメチル エステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.15(9H,S),1.36(9H,S),1.39-1.43(6H,m),2.82(3H,d,J=4.4Hz),4.14(2H,q,J=7.0Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.47(2H,s),5.88(2H,s),7.53(1H,s),7.54(1H,s),7.55(1H,s),8.20(1H,q,J=4.4Hz),8.54(1H,s).
MS:m/e(ESI)582.4(MH+)
実施例1084
(4-{3-第3ブチル-5-[2-5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イル)-アセトニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.71(4H,brs),3.06(4H,brs),3.83(2H,s),3.94(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.59(1H,d,J=2.0Hz),9.05(1Hbrs),9.27(1H,brs).
MS:m/e(ESI)566.3(MH+)
実施例1085
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-シアノメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.71(4H,brs),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.05(4H,brs),3.82(2H,s),3.94(3H,s),4.27(2H,q,J=7.0Hz),4.82(2H,s),5.46(2H,s),7.51(1H,s),7.53(1H,s),7.60(1H,s),8.20(1H,q,J=4.8Hz),8.54(1H,s).
MS:m/e(ESI)561.4(MH+)
実施例1086
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニルアミノ}-酢酸;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.38(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.76(3H,s),3.92(2H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.78(2H,s),5.43(2H,s),6.99(1H,s),7.25(1H,s),7.33(1H,s),9.01(1Hbrs),9.30(1H,brs).
MS:m/e(ESI)516.3(MH+)
実施例1087
2-(2-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)-メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),2.75(3H,d,J=4.0Hz),2.81(3H,s),2.91(6H,s),3.17(2H,t,J=5.6Hz),3.52(2H,t,J=5.4Hz),4.73(2H,s),5.52(2H,s),7.15(1H,s),7.53(1H,s),8.10(1H,s),8.38(1H,q,J=4.0Hz),9.17(1H,brs),9.65(1H,brs).
実施例1088
2-(2-{3-第3ブチル-5-[(3-ヒドロキシプロピル)-メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.60(2H,t,J=6.4Hz),2.73(3H,s),2.81(3H,d,J=4.8Hz),3.13(2H,t,J=6.4Hz),3.37(2H,t,J=6.4Hz),3.81(3H,s),4.26(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.49(2H,s),7.50(2H,s),7.53(1H,s),8.22(1H,q,J=4.8Hz),8.52(1H,s),9.25(1H,brs),9.89(1H,brs).
実施例1089
1-{3-第3ブチル-5-[(3ヒドロキシプロピル)-メチルアミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.61(2H,t,J=6.4Hz),2.75(3H,s),3.14(2H,t,J=6.4Hz),3.38(2H,t,J=6.4Hz),3.82(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.20(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.55(2H,s),7.33(1H,s),7.51(1H,s),7.54(1H,s),9.08(1H,brs),9.45(1H,brs).
実施例1090
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシプロピルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),1.77(2H,t,J=6.0Hz),2.81(3H,d,J=4.4Hz),3.19(2H,t,J=6.4Hz),3.40-3.66(2H,m),3.73(3H,s),4.26(2H,q,J=6.8Hz),4.83(2H,s),5.53(2H,s),7.13(1H,s),7.23(1H,s),7.52(1H,s),8.20(1H,q,J=4.4Hz),8.56(1H,s),9.36(1H,brs),9.91(1H,brs).
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシプロピルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.77(2H,t,J=6.4Hz),3.07-3.24(2H,m),3.45-3.60(2H,m),3.73(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.22(2H,q,J=6.8Hz),4.60(1H,t,J=4.0Hz),4.78(2H,s),5.37(1H,t,J=4.0Hz),5.47(2H,s),7.10(1H,s),7.22(1H,s),7.33(1H,s),9.03(1H,brs),9.32(1H,brs).
実施例1092
2-{2-[3-第3ブチルl-5-(2-メタンスルフォニルアミノ-エチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35-1.42(12H,m),2.81(3H,d,J=5Hz),2.91(3H,s),3.15-3.30(4H,m),3.73(3H,s),4.27(2H,q,J=7Hz),4.84(2H,s),5.53(2H,s),7.18(1H,brs),7.26(1H,brs),7,53(1H,s),8.20(1H,q,J=5Hz),8.56(1H,s),9.36(1H,brs),9.91(1H,brs).
実施例1093
N-(2-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル」)-アセチル]-2-メトキシ-フェニルアミノ}-エチル)-メタンスルフォンアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7Hz),1.35-1.42(12H,m),2.91(3H,s),3.15-3.30(4H,m),3.73(3H,s),4.11(2H,q,J=7Hz),4.21(2H,q,J=7Hz),4.79(2H,s), 5.50(2H,s),7.17(1H,brs),7.25(1H,brs),7.27-7.35(2H,m),9.07(1H,brs),9.41(1H,brs).
実施例1094
{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドールl-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニルアミノ}-酢酸;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.83(3H,d,J=4.6Hz),3.76(3H,s),3.93(2H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.83(2H,s),5.45(2H,s),7.00(1H,d,J=2.0Hz),7.27(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,s),8.21(1H,q,J=4.6Hz),8.55(1H,s),9.21(1H,brd,J=5.2Hz),9.83(1H,brd,J=6.4Hz).
MS:m/e(ESI)511.3(MH+)
実施例1095
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-メトキシ-エチルアミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.0Hz),3.20-3.50(2H,m),3.28(3H,s),3.55(2H,t,J=6.0Hz),3.72(3H,s),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.22(1H,t,J=6.0Hz),5.47(2H,s),7.17(1H,s),7.25(1H,s),7.54(1H,s),8.20(1H,q,J=4.0Hz),8.55(1H,s),9.18(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)511.3(MH+)
実施例1096
1-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-メトキシ-エチルアミノ)-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),3.25-3.41(2H,m),3.54(2H,d,J=5.6Hz),3.72(3H,s),4.10(2H,q,J=7.2Hz),4.20(2H,q,J=7.2Hz),4.79(2H,s),5.22(1H,t,J=4.0Hz),5.46(s,2H),7.15(1H,s),7.24(1H,s),7.33(s,1H).
MS:m/e(ESI)516.3(MH+)
実施例1097
2-(2-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)-(2-メトキシエチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.81(3H,d,J=4.4Hz),3.15(3H,s),3.28(2H,t,J=6.0Hz),3.26-3.64(6H,m),3.82(3H,s),4.27(3H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.54(2H,s),7.51(1H,s),7.52(1H,s),7.60(1H,s),8.21(1H,q,J=4.4Hz),8.56(1H,s),9.36(1H,s),9.92(1H,s).
実施例1098
1-{3-第3ブチル-5-[(2-ヒドロキシエチル)-(2-メトキシエチル)-アミノ]-4メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),3.15(3H,s),3.28(2H,t,J=6.0Hz),3.20-3.78(4H,m),3.46(2H,t,J=6.0Hz),3.82(3H,s),4.12(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.79(2H,s),5.51(2H,s),7.33(1H,s),7.51(1H,s),7.58(1H,s),9.06(1H,brs),9.39(1H,brs).
実施例1099
1-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-モルフォリノ-2-オキソ-エトキシ)-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.38(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.44-3.62(8H,m),3.97(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.78(2H,s),5.02(2H,s),5.45(2H,s),7.33(1H,s),7.44(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)586.3(MH+)
実施例1100
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-モルフォリノ-2-オキソ-エトキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.82(3H,d,J=4.6Hz),3.44-3.62(8H,m),3.97(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.02(2H,s),5.47(2H,s),7.45(1H,s),7.54(2H,s),8.20(1H,q,J=4.6Hz),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)581.3(MH+)
1-[3-第3ブチル-5-((3R,4R)-3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),2.91-2.99(1H,m),3.03-3.12(1H,m),3.30(3H,s),3.40-3.58(2H,m),3.63(3H,s),3.71-3.79(1H,m),4.10(2H,q,J=7.2Hz),4.10-4.30(3H,m),4.78(2H,s),5.25(1H,brs),5.38-5.60(2H,m),7.30(1H,s),7.33(1H,s),7.41(1H,s),8.99-9.12(1H,m),9.20-9.40(1H,m).
MS:m/e(ESI)558.3(MH+)
実施例1102
2-[2-(3-第3ブチル-5-シクロプロピルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.48-0.58(2H,m),0.72(2H,m),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.34-2.38(1H,m),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.66(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.85(2H,s),5.48(2H,s),5.83(1H,s),7.28(1H,d,J=2.0Hz),7.47(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,s),8.20(1H,d,J=4.4Hz),8.55(1H,s),9.18(1H,brs),9.83(1H,brs).
MS:m/e(ESI)493.3(MH+)
実施例1103
1-(3-第3ブチル-5-シクロプロピルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.47-0.54(2H,m),0.72-0.80(2H,m),1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),2.32-2.38(1H,m),3.66(3H,s),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.79(2H,s),5.46(2H,s),5.82(1H,s),7.27(1H,s),7.33(1H,s),7.46(1H,s).
MS:m/e(ESI)498.3(MH+)
実施例1104
2-[2-(3-第3ブチル-5-シクロペンチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.42(3H,t,J=7.2Hz),1.40-1.65(6H,m),1.86-2.02(2H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.71(3H,s),3.62-3.82(1H,s),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.05(1H,d,J=6.4Hz),5.47(2H,s),7.14(1H,d,J=2.0Hz),7.23(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,s),8.21(1H,d,J=4.8Hz),8.55(1H,s),9.17(1H,brs),9.82(1H,brs).
MS:m/e(ESI)521.3(MH+)
実施例1105
1-(3-第3ブチル-5-シクロペンチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),1.48-1.76(6H,m),1.90-2.02(2H,m),3.71(3H,s),3.72-3.84(1H,m),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.78(2H,s),5.04(1H,d,J=6.4Hz),5.45(2H,s),7.13(1H,d,J=2.0Hz),7.22(1H,J=2.0Hz),7.32(1H,s).
実施例1106
1-(3-アミノ-5-第3ブチル-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(3H,t,J=7.2Hz),1.43(9H,s),1.50(3H,t,J=7.2Hz),3.85(3H,s),4.17(2H,q,J=7.2Hz),4.24(2H,q,J=7.2Hz),4.82(2H,s),5.39(2H,s),7.19(1H,s),7.44(1H,d,J=2.0Hz),7.48(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)458.2(MH+)
実施例1107
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ニトロ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.6Hz),1.40(12H,s and t,J=7.6Hz),3.84(3H,s),4.11(2H,q,J=7.6Hz),4.21(2H,q,J=7.6Hz),4.81(2H,s),5.49(2H,s),7.32(1H,s),8.07(1H,d,J=2.0Hz),8.39(1H,d,J=2.0Hz).
MS:m/e(ESI)488.2(MH+)
実施例1108
2-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロピルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(6H,d,J=6.0Hz),1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),3.60-3.78(1H,m),3.71(3H,s),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.83(2H,s),4.90(1H,d,J=6.0Hz),5.46(2H,s),7.14(1H,s),7.22(1H,s),7.53(1H,s),8.20(1H,d,J=4.4Hz),8.55(1H,s).
実施例1109
1-(3-第3ブチル-5-イソプロピルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(6H,d,J=6.4Hz),1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),3.60-3.76(1H,m),3.71(3H,s),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.78(2H,s),4.89(1H,d,J=8.4Hz),5.45(2H,s),7.13(1H,s),7.20(1H,s),7.33(1H,s).
実施例1110
2-[2-(3-第3ブチル-5-シクロブチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),1.64-1.80(2H,m),1.87-2.02(2H,m),2.28-2.40(2H,m),2.82(3H,d,J=6.4Hz),3.73(3H,s),3.84-3.98(1H,m),4.28(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.46(2H,s),5.50(1H,d,J=6.0Hz),7.03(1H,s),7.24(1H,s),7.54(1H,s),8.20(1H,d,J=6.4Hz),8.55(1H,s),9.16(1H,brs),9.81(1H,brs).
1-(3-第3ブチル-5-シクロブチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),1.60-1.78(2H,m),1.86-2.02(2H,m),2.37-2.40(2H,m),3.73(3H,s),3.86-3.97(1H,m),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.78(2H,s),5.45(2H,s),5.49(1H,s,J=6.0Hz),7.02(1H,s),7.23(1H,s),7.33(1H,s).
実施例1112
1-[3-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-5-第3ブチル-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.04(3H,s),2.93(2H,brs),2.99(2H,brs),3.65(4H,brs),3.96(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.49(1H,sz),7.61(1H,s),9.05(1Hbrs),9.27(1H,brs).
MS:m/e(ESI)569.4(MH+)
実施例1113
イソプロピルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.13(6H,d,J=6.4Hz),1.27-1.34(15H,m),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.61-3.70(1H,m),4.07(2H,q,J=7.0Hz),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.81(2H,s),5.50(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.55(1H,d,J=2.0Hz),7.78(1H,d,J=8.0Hz),9.07(1H,brd,J=6.8Hz),9.33(1H,brs).
MS:m/e(ESI)558.3(MH+)
実施例1114
2-{2-[3-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-5-第3ブチルl-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.04(3H,s),2.83(3H,d,J=4.8Hz),2.93(2H,brs),3.00(2H,brs),3.65(4H,brs),3.97(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.48(2H,s),7.51(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,s),7.62(1H,d,J=2.0Hz),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)564.3(MH+)
実施例1115
イソプロピル-カルバミン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.13(6H,d,J=6.4Hz),1.31(3H,t,J=7.0Hz),1.34(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.83(3H,d,J=4.6Hz),3.61-3.68(1H,m),4.07(2H,q,J=7.0Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.86(2H,s),5.51(2H,s),7.51(1H,d,J=2.0Hz),7.55(1H,s),7.57(1H,d,J=2.0Hz),7.78(1H,d,J=8.0Hz),8.21(1H,q,J=4.6Hz),8.56(1H,s),9.21(1H,brs),9.86(1H,brs).
MS:m/e(ESI)553.3(MH+)
実施例1116
1-[3-第3ブチル-5-((3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),2.91-2.99(1H,m),3.03-3.12(1H,m),3.30(3H,s),3.40-3.58(2H,m),3.63(3H,s),3.71-3.79(1H,m),4.10(2H,q,J=7.2Hz),4.10-4.30(3H,m),4.78(2H,s),5.38-5.60(2H,m),7.30(1H,s),7.33(1H,s),7.41(1H,s),8.99-9.12(1H,m),9.20-9.40(1H,m).
MS:m/e(ESI)558.3(MH+)
実施例1117
ジメチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(6H,t,J=7.0Hz),1.34(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.92(3H,s),3.09(3H,s),4.08-4.24(6H,m),4.80(2H,s),5.50(2H,s),7.34(1H,s),7.51(1H,d,J=2.0Hz),7.56(1H,d,J=2.0Hz),9.02(1H,brs),9.33(1H,brs).
MS:m/e(ESI)544.3(MH+)
実施例1118
1-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-モルフォリノ-2-オキソ-エチルアミノ)-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.38(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.47-3.63(8H,m),3.77(3H,s),4.02(2H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.44(2H,s),7.13(1H,d,J=2.0Hz),7.27(1H,d,J=2.0Hz),7.34(1H,s),9.13(1H,brs),9.31(1H,brs).
MS:m/e(ESI)585.3(MH+)
実施例1119
ジメチルカルバミン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニルエステル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.34(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.83(3H,d,J=5.0Hz),2.93(3H,s),3.10(3H,s),3.94-4.02(1H,m),4.12-4.20(1H,m),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.86(2H,s),5.53(2H,s),7.52(1H,d,J=2.0Hz),7.55(1H,s),7.58(1H,d,J=2.0Hz),8.21(1H,q,J=5.0Hz),8.56(1H,s),9.22(1H,brs),9.86(1H,brs).
MS:m/e(ESI)539.3(MH+)
実施例1120
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-メトキシ-1-メチル-エチルアミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,d,J=6.4Hz),1.41(3H,t,J=7.2Hz),2.82(3H,d,J=4.2Hz),3.27(3H,s),3.37-3.48(2H,m),3.71(3H,s),3.71-3.85(1H,m),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),4.90(1H,d,J=6.0Hz),5.46(2H,s),7.18(1H,s),7.23(1H,s),7.53(1H,s),8.20(1H,s,J=4.2Hz),8.55(1H,s),9.16(1H,brs),9.81(1H,s).
MS:m/e(ESI)525.3(MH+)
1-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-メトキシ-1-メチル-エチルアミノ)-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.17(3H,d,J=6.4Hz),1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),3.28(3H,s),3.37-3.48(2H,m),3.71(3H,s),3.62-3.79(1H,m),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.79(2H,s),4.90(1H,d,J=6.0Hz),5.46(2H,s),7.17(1H,d,J=2.0Hz),7.22(1H,d,J=2.0Hz),7.33(1H,s),9.03(1H,brs),9.28(1H,brs).
実施例1122
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(テトラヒドロピラン-4-イルアミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.2Hz),1.57-1.72(2H,m),2.08-2.21(2H,m),2.55-2.90(5H,m),3.72(3H,s),4.29(2H,q,J=7.2Hz),4.84(2H,s),5.11(1H,d,J=6.0Hz),5.46(2H,s),7.14(1H,d,J=2.0Hz),7.22(1H,d,J=2.0Hz),7.53(1H,s),8.20(1H,q,J=4.2Hz),8.55(1H,s),9.16(1H,s),9.82(1H,s).
MS:m/e(ESI)553.3(MH+)
実施例1123
1-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(テトラヒドロピラン-4-イルアミノ)-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9h,s),1.40(3H,t,J=7.2Hz),1.58-1.77(2H,m),2.08-2.20(2H,m),2.50-2.81(5H,m),3.72(s,3H),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.78(2H,s),5.10(1H,d,J=6.0Hz),5.43(2H,s),7.13(1H,s),7.21(1H,s),7.33(1H,s).
MS:m/e(ESI)558.3(MH+)
実施例1124
1-(3-第3ブチル-5-イソブチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.94(6H,d,J=6.8Hz),1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),1.93-2.00(1H,m),2.90-2.93(2H,m),3.75(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.38(1H,brs),5.48(2H,s),7.06(1H,s),7.20(1H,s),7.33(1H,s),9.05(1H,brs),9.29(1H,brs).
MS:m/e(ESI)514.3(MH+)
実施例1125
2-[2-(3-第3ブチル-5-イソブチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.94(6H,d,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),1.93-2.00(1H,m),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.91-2.93(2H,m),3.75(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.38(1H,t,J=6.0Hz),5.46(2H,s),7.07(1H,d,J=2.0Hz),7.22(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,s),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.15(1H,d,J=5.8Hz),9.82(1H,d,J=5.8Hz).
MS:m/e(ESI)509.3(MH+)
実施例1126
2-[2-(3-第3ブチル-5-イソブチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
0.94(6H,d,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.93-2.00(1H,m),2.78(3H,d,J=4.6Hz),2.92(8H,brs),3.75(3H,s),4.73(2H,s),5.37(1H,t,J=5.6Hz),5.42(2H,s),7.07(1H,s),7.15(1H,s),7.21(1H,s),8.07(1H,s),8.37(1H,q,J=4.6Hz),8.91(1H,brs),9.51(1H,brs).
MS:m/e(ESI)508.3(MH+)
実施例1127
1-[3-第3ブチル-5-((3S,4S)-3,4-ジメトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7.2Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=7.2Hz),3.03-3.16(2H,m),3.29(6H,s),3.36-3.52(2H,m),3.64(3H,s),3.91(2H,brs),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.21(2H,q,J=7.2Hz),4.78(2H,s),5.36-5.62(2H,m),7.33(2H,s),7.44(1H,s),8.95-9.35(2H,m).
MS:m/e(ESI)572.4(MH+)
実施例1128
2-{2-[3-第3ブチル-5-((3S,4S)-3,4-ジメトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.79-2.87(3H,m),3.05-3.15(2H,m),3.29(6H,s),3.38-3.52(2H,m),3.64(3H,s),3.91(2H,brs),4.27(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.40-5.62(2H,m),7.34(1H,s),7.46(1H,s),7.54(1H,s),8.13-8.30(1H,m),8.55(1H,s),9.05-9.22(1H,m),9.77-9.92(1H,m).
MS:m/e(ESI)567.3(MH+)
実施例1129
2-{2-[3-第3ブチル-5-(2-シアノ-エチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33-1.42(12H,m),2.78-2.88(5H,m),3.45(2H,m),3.75(3H,s),4.27(2H,q,J=7Hz),4.84(2H,s),5.47(2H,s),5.74(1H,m),7.16(1H,s),7.28(1H,s),7,53(1H,s),8.20(1H,q,J=5Hz),8.55(1H,s),9.15(1H,brs),9.83(1H,brs).
実施例1130
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニルアミノ}-プロピオニトリル;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7Hz),1.33-1.42(12H,m),2.83(2H,t,J=6Hz),3.45(2H,m),3.75(3H,s),4.11(2H,q,J=7Hz),4.21(2H,q,J=7Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),5.74(1H,m),7.15(1H,brs),7.27(1H,brs),7.33(1H,brs),9.04(1H,brs),9.29(1H,brs).
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ5-ピペラジン-1-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),3.21(4H,brs),3.34(2H,m),3.41-3.48(1H,m),3.63-3.70(1H,m),3.94(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.57(2H,s),7.51(1H,s),7.54(1H,s),7.65(1H,s),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.12(1H,brs),9.18(1H,brs),9.32(1H,brs),9.90(1H,brs).
MS:m/e(ESI)522.3(MH+)
実施例1132
1-[3-第3ブチル-5-(4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.22-1.38(21H,m),3.02-3.58(8H,m),3.94(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.80(2H,s),5.56(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,s),7.64(1H,s),9.08(1Hbrs),9.43(1H,brs).
MS:m/e(ESI)569.4(MH+)
実施例1133
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-カルボン酸ジメチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.77(6H,s),2.99(4H,brs),3.37(4H,brs),3.95(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.52(1H,s),7.60(1H,s),9.05(1Hbrs),9.27(1H,brs).
MS:m/e(ESI)598.3(MH+)
実施例1134
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ジメチルカルバモイル-ピペラジン-1-イルl)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.77(6H,s),2.83(3H,d,J=5.2Hz),3.00(4H,brs),3.31(4H,brs),3.95(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.53(1H,s),7.54(1H,s),7.61(1H,s),8.21(1H,q,J=5.2Hz),8.56(1H,s).
MS:m/e(ESI)593.4(MH+)
実施例1135
(4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イル)-酢酸;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.38(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.10-3.69(10H,m),3.93(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.22(2H,brs),4.80(2H,s),5.54(2H,s),7.34(1H,s),7.49(1H,s),7.64(1H,s),9.10(1H,brs),9.40(1H,brs).
MS:m/e(ESI)585.3(MH+)
実施例1136
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-モルフォリノ-エチルアミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33-1.42(12H,m),2.40-2.60(4H,m),2.80-2.86(5H,m),3.20-3.36(2H,m),3.58(4H,m),3.75(3H,s),4.28(2H,q,J=7Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.15(1H,brs),7.25(1H,brs),7,54(1H,s),8.21(1H,m),8.56(1H,s).
実施例1137
1-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-モルフォリノ-エチルアミノ)-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7Hz),1.33-1.42(12H,m),2.40-2.60(4H,m),3.20-3.40(4H,m),3.58(4H,m),3.74(3H,s),4.11(2H,q,J=7Hz),4.21(2H,q,J=7Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.14(1H,brs),7.24(1H,brs),7,34(1H,brs).
実施例1138
1-{3-第3ブチルl-5-[4-(2-ヒドロキシ-アセチル)-ピペラジン-1-イル]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.98(4H,brs),3.57(2H,brs),3.70(2H,brs),3.96(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.12(2H,s),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.49(1H,d,J=2.0Hz),7.61(1H,d,J=2.0Hz),9.05(1H,brs),9.27(1H,brs).
MS:m/e(ESI)585.3(MH+)
実施例1139
2-(2-{3-第3ブチル-5-[4-(2-ヒドロキシ-アセチル)-ピペラジン-1-イル]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.82(3H,d,J=4.8Hz),2.98(4H,brs),3.57(2H,brs),3.69(2H,brs),3.97(3H,s),4.13(2H,d,J=5.6Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.66(1H,t,J=5.6Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,s),7.62(1H,d,J=2.0Hz),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)580.3(MH+)
実施例1140
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドールl-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-カルボン酸エチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.01(3H,t,J=7.0Hz),1.30(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.93(4H,brs),3.02-3.08(2H,m),3.49(4H,brs),3.95(3H,s),4.12(2H,q,J=7.0Hz),4.22(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.48(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,s),7.60(1H,s).
MS:m/e(ESI)598.3(MH+)
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-エチルカルバモイル-ピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.01(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.83(3H,d,J=4.6Hz),2.93(4H,brs),3.05(2H,q,J=7.0Hz),3.49(4H,brs),3.95(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),6.58(1H,m),7.51(1H,s),7.54(1H,s),7.61(1H,s),8.21(1H,q,J=4.6Hz),8.56(1H,s),9.16(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)593.4(MH+)
実施例1142
(4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イルl)-酢酸エチルエステル;2塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.25(3H,t,J=7.0Hz),1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),3.02-3.70(10H,m),3.93(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.18-4.25(4H,m),4.28(1H,brs),4.80(2H,s),5.54(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,s),7.64(1H,s),9.08(1H,brs),9.37(1H,brs).
MS:m/e(ESI)613.4(MH+)
実施例1143
1-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[4-(2メトキシ-アセチル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルl)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.98(4H,brs),3.29(3H,s),3.61(2H,brs),3.67(2H,brs),3.96(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.12(2H,s),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.61(1H,d,J=2.0Hz),9.03(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)599.4(MH+)
実施例1144
2-{2-[3-第3ブチル-5-(2-メタンスルフォニル-エチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.30-1.44(12H,m),2.82(3H,d,J=5Hz),3.07(3H,s),3.47(2H,m),3.59(2H,m),3.74(3H,s),4.28(2H,q,J=7Hz),4.85(2H,s),5.49(2H,s),7.17(1H,d,J=2Hz),7.30(1H,d,J=2Hz),7.53(1H,s),8.21(1H,q,J=5Hz),8.55(1H,s),9.22(1H,brs),9.86(1H,brs).
実施例1145
1-[3-第3ブチル-5-(2-メタンスルフォニル-エチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7Hz),1.35-1.42(12H,m),3.07(3H,s),3.45(2H,m),3.58(2H,m),3.73(3H,s),4.11(2H,q,J=7Hz),4.21(2H,q,J=7Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.16(1H,d,J=2Hz),7.29(1H,d,J=2Hz),7.33(1H,brs),9.06(1H,brs),9.31(1H,brs).
実施例1146
2-(2-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[4-(2-メトキシ-アセチル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.82(3H,d,J=4.4Hz),2.99(4H,brs),3.29(3H,s),3.61(2H,brs),3.67(2H,brs),3.97(3H,s),4.12(2H,s),4.27(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.51(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,s),7.62(1H,d,J=2.0Hz),8.21(1H,q,J=4.4Hz),8.56(1H,s),9.16(1H,brs),9.85(1H,brs).
MS:m/e(ESI)594.4(MH+)
実施例1147
1-(4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イル)-プロパン-1-オン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.00(3H,t,J=7.0Hz),1.29(3H,t,J=7.0Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=7.0Hz),2.36(2H,q,J=7.0Hz),2.94(2H,brs),2.98(2H,brs),3.66(4H,brs),3.96(3H,s),4.11(2H,q,J=7.0Hz),4.21(2H,q,J=7.0Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.34(1H,s),7.50(1H,d,J=2.0Hz),7.61(1H,d,J=2.0Hz),9.06(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)583.4(MH+)
実施例1148
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-プロピオニル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.00(3H,t,J=7.0Hz),1.38(9H,s),1.42(3H,t,J=7.0Hz),2.36(2H,q,J=7.0Hz),2.83(3H,d,J=4.8Hz),2.94(2H,brs),2.99(2H,brs),3.66(4H,brs),3.97(3H,s),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.48(2H,s),7.51(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,s),7.62(1H,d,J=2.0Hz),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.56(1H,s),9.15(1H,d,J=5.6Hz),9.84(1H,d,J=5.6Hz).
MS:m/e(ESI)578.4(MH+)
実施例1149
1-[3-第3ブチル-5-((3S,4S)-3-エトキシ-4-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.10(3H,t,J=6.8Hz),1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.39(3H,t,J=6.8Hz),2.90-3.12(2H,m),3.28-3.58(4H,m),3.63(3H,s),3.80-3.89(1H,m),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.12-4.31(3H,m),4.79(2H,s),5.38-5.57(2H,m),7.30(1H,s),7.34(1H,s),7.41(1H,s),8.98-9.10(1H,m),9.20-9.35(1H,m).
MS:m/e(ESI)572.4(MH+)
実施例1150
2-{2-[3-第3ブチル-5-((3S,4S)-3-エトキシ-4-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.10(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.41(3H,t,J=6.8Hz),2.83(3H,d,J=4.4Hz),2.82-3.12(2H,m),3.34-3.60(4H,m),3.64(3H,s),3.79-3.92(1H,m),4.10-4.22(1H,m),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.84(2H,s),5.35-5.60(2H,m),7.32(1H,s),7.42(1H,s),7.54(1H,s),8.14-8.26(1H,m),8.55(1H,s),9.16(1H,brs),9.84(1H,brs).
MS:m/e(ESI)567.4(MH+)
1-{3-第3ブチル-5-[(3-エトキシ-イソキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.24-1.50(6H,m),1.37(9H,s),3.75(3H,s),4.05-4.16(4H,m),4.20(2H,q,J=7.2Hz),4.43(1H,d,J=6.0Hz),4.77(2H,s),5.41(2H,s),6.04(1H.s),6.13(1H,t,J=6.0Hz),7.11(1H,s),7.26(1H,s),7.32(1H,s),9.01(1H,brs),9.28(1H,brs).
MS:m/e(ESI)583.3(MH+)
実施例1152
1-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(3-メトキシ-イソキサゾール-5-イルメチル)-アミノ]-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7.2Hz),1.37(s,9H),1.39(3H,t,J=7.2Hz),3.75(3H,s),3.82(3H,s),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.20(2H,q,J=7.2Hz),4.43(2H,d,J=6.0Hz),4.78(2H,s),5.41(2H,s),6.05(1H,s),6.14(1H,s,J=7.2Hz),7.11(1H,d,J=2.0Hz),7.27(1H,d,J=2.0Hz),7.32(1H,s),9.02(1H,brs),9.29(1H,brs).
MS:m/e(ESI)569.3(MH+)
実施例1153
2-(2-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.37-1.42(12H,m),2.81(3H,d,J=5Hz),3.82(3H,s),3.92(3H,s),4.26(2H,q,J=7Hz),4.30(2H,m),4.79(2H,s),5.37(2H,s),6.09(1H,m),6.89-6.95(2H,m),7.24(1H,d,J=2Hz),7.50-7.55(2H,m),8.03(1H,m),8.19(1H,m),8.53(1H,s),9.11(1H,brs),9.78(1H,brs)
実施例1154
1-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-フェニル}-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7Hz),1.35-1.43(12H,m),3.82(3H,s),3.93(3H,s),4.11(2H,q,J=7Hz),4.20(2H,q,J=7Hz),4.30(2H,m),4.73(2H,s),5.35(2H,s),6.09(1H,m),6.89-6.95(2H,m),7.22(1H,d,J=2Hz),7.30(1H,brs),7.52(1H,m),8.03(1H,m)
実施例1155
1-[3-第3ブチル-5-((3R,4S)-3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドールl-2-イル)-エタノン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),3.02-3.11(2H,m),3.30-3.54(2H,m),3.60(3H,s),4.00-4.16(4H,m),4.21(2H,q,J=6.8Hz),4.79(2H,s),5.47(2H,s),7.26(1H,s),7.33(1H,s),7.38(1H,s),9.00-9.08(1H,m),9.23-9.31(1H,m).
MS:m/e(ESI)544.3(MH+)
実施例1156
(4-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイルl-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペラジン-1-イル)-酢酸エチルエステ;臭化水素酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.19(3H,t,J=7.0Hz),1.36(9H,s),1.41(3H,t,J=7.0Hz),2.74(4H,brs),2.83(3H,d,J=4.8Hz),3.01(4H,brs),3.30(2H,s),3.93(3H,s),4.09(2H,q,J=7.0Hz),4.28(2H,q,J=7.0Hz),4.84(2H,s),5.49(2H,s),7.51(1H,d,J=2.0Hz),7.54(1H,s),7.59(1H,d,J=2.0Hz),8.21(1H,q,J=4.8Hz),8.55(1H,s).
MS:m/e(ESI)608.4(MH+)
実施例1157
2-(2-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 メチルアミド;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.35-1.45(12H, m),2.82(3H,d,J=5Hz),3.80(3H,s),4.14(2H,s),4.27(2H,q,J=7Hz),4.81(2H,s),5.39(2H,s),6.15(1H,m),6.97(1H,brs),7.23-7.29(4H,m),7.51(1H,brs),8.20(1H,q,J=5Hz),8.53(1H,brs),9.15(1H,brs),9.80(1H,brs)
MS:m/e(ESI)559.2(MH+)
実施例1158
3-({3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニルアミノ}-メチル)-1H-ピリジン-2-オン;トリフルオロ酢酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.28(3H,t,J=7Hz),1.35-1.42(12H,m),3.80(3H,s),4.10-4.23(6H,m),4.75(2H,s),5.38(2H,s),6.14(1H,m),6.96(1H,brs),7.23(1H,brs),7.26-7.32(4H,m),9.00(1H,brs),9.28(1H,brs)
MS:m/e(ESI)565.3(MH+)
実施例1159
1-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz),1.37(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),2.92(2H,d,J=10Hz),3.61(3H,s),4.11(2H,q,J=6.8Hz),4.21(2H,q,J=6.8Hz),3.98-4.28(4H,m),4.78(2H,s),5.48(2H,s),7.29(1H,s),7.34(1H,s),7.38(1H,s),9.04(1H,brs),9.29(1H,brs)
実施例1160
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリノ-フェニル)-2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=6.8Hz)1.36(9H,s)1.39(3H,t,J=6.8Hz))2.94-3.08(4H,m)3.76-3.85(4H,m) 3.94(3H,s)4.11(2H,q)4.20(2H,q,J=6.8Hz)4.77(2H,s)5.49(2H,s)7.32(1H,s)7.49(1H,s)7.60(1H,s)
以下の実施例化合物は、12mmΦ試験管中で少量多検体合成した。即ち2-イミノ-ジヒドロピロロ[3,4-b〜e]ピリジンまたは1-イミノイソインドリン、2-イミノピロリジン、2-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール、2-イミノ-2,3-ジヒドロ1H-ベンズ-[d]-イミダゾールの各種アミジン誘導体(5mg)のジメチルホルムアミド溶液(2ml)に各種2-ブロモ-1-エタノン誘導体(10mg)を加え室温で一晩攪拌した。反応終了後、窒素を吹き付けることにより溶媒を留去し残渣をLC-MS[展開溶媒:0.1%トリフルオロ酢酸含有アセトニトリル溶液:0.1%トリフルオロ酢酸含有水溶液=1:99〜100:0/20分サイクル、流速:20ml/分、カラム:YMC Combiprep ODS-AM、20mmΦx50mm(Long)]により精製分離し、標記化合物を得た。
7-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メチル-ベンゾフラン-3-カルボン酸; 臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)434.0(MH+)
実施例1162
3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-安息香酸; 臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)396.2(MH+)
実施例1163
3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)410.3(MH+)
実施例1164
3-第3ブチル-2-カルボキシメトキシ-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-安息香酸メチルエステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.3(MH+)
実施例1165
{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)467.4(MH+)
実施例1166
({3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイル}-メチル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.4(MH+)
実施例1167
1-(2-第3ブチル-ピリジン-4-イル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)337.4(MH+)
実施例1168
{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-酢酸メチルエステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)454.4(MH+)
実施例1169
{2-第3ブチル-6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)410.4(MH+)
実施例1170
{4-第3ブチル-2-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)410.4(MH+)
3-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-プロピオン酸エチルエステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)452.4(MH+)
実施例1172
N-{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)429.4(MH+)
実施例1173
3-{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)408.4(MH+)
実施例1174
3-{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)424.4(MH+)
実施例1175
{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)440.4(MH+)
実施例1176
5-第3ブチル-7-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキサン-2-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)438.4(MH+)
実施例1177
1-(3,5-Di-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)408.5(MH+)
実施例1178
1-(7-エチル-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)378.4(MH+)
実施例1179
N-{5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル}-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)421.4(MH+)
実施例1180
N-{3-エチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)431.4(MH+)
1-(7-第3ブチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)378.4(MH+)
実施例1182
7-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メチル-ベンゾフラン-3-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.4(MH+)
実施例1183
3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)473.4(MH+)
実施例1184
3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)487.4(MH+)
実施例1185
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.5(MH+)
実施例1186
({3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイル}-メチル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.5(MH+)
実施例1187
1-(2-第3ブチル-ピリジン-4-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)413.5(MH+)
実施例1188
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-酢酸メチルエステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)531.5(MH+)
実施例1189
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-プロピオン酸エチルエステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)529.4(MH+)
実施例1190
N-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.4(MH+)
3-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)485.5(MH+)
実施例1192
3-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)501.5(MH+)
実施例1193
2-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.5(MH+)
実施例1194
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)517.4(MH+)
実施例1195
1-(3,5-Di-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)485.5(MH+)
実施例1196
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(7-エチル-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)455.4(MH+)
実施例1197
N-{5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル}-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)498.4(MH+)
実施例1198
N-{5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-エチル-2-ヒドロキシ-フェニル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)508.4(MH+)
実施例1199
1-(7-第3ブチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)455.4(MH+)
実施例1200
{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.5(MH+)
2-[2-(3,5-Di-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)480.5(MH+)
実施例1202
6-エトキシ-2-[2-(7-エチル-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)450.4(MH+)
実施例1203
2-{2-[7-(アセチル-メチル-アミノ)-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.4(MH+)
実施例1204
6-エトキシ-2-{2-[3-エチル-4-ヒドロキシ-5-(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)503.4(MH+)
実施例1205
2-[2-(7-第3ブチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)450.4(MH+)
実施例1206
3-第3ブチル-2-エトキシ-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)423.9(MH+)
実施例1207
3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-プロポキシ-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)438.2(MH+)
実施例1208
3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)438.3(MH+)
実施例1209
1-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)396.4(MH+)
実施例1210
{2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)454.4(MH+)
1-(3-第3ブチル-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)382.4(MH+)
実施例1212
4-{3-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-4-メチル-ペント-2-enoic acid エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)420.5(MH+)
実施例1213
2-{3-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-2-メチル-プロピオン酸 メチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)380.4(MH+)
実施例1214
3-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-プロピオン酸エチルエステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)466.5(MH+)
実施例1215
3-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)438.5(MH+)
実施例1216
5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)363.4(MH+)
実施例1217
5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-1,3,3-トリメチル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)377.5(MH+)
実施例1218
{5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)421.5(MH+)
実施例1219
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)352.5(MH+)
実施例1220
3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-エトキシ-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)501.5(MH+)
3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-プロポキシ-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)515.6(MH+)
実施例1222
3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)515.6(MH+)
実施例1223
1-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)473.5(MH+)
実施例1224
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)531.6(MH+)
実施例1225
1-(3-第3ブチル-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)459.5(MH+)
実施例1226
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-プロピオン酸エチルエステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)543.6(MH+)
実施例1227
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)515.6(MH+)
実施例1228
5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)440.5(MH+)
実施例1229
5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-1,3,3-トリメチル-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)454.5(MH+)
実施例1230
{5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)498.5(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)429.5(MH+)
実施例1232
3-第3ブチル-2-エトキシ-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.5(MH+)
実施例1233
3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-プロポキシ-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.5(MH+)
実施例1234
3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-安息香酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.5(MH+)
実施例1235
2-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.5(MH+)
実施例1236
{2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.5(MH+)
実施例1237
{3-第3ブチル-2-エトキシ-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンゾイルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.5(MH+)
実施例1238
2-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.5(MH+)
実施例1239
1-(3-第3ブチル-4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)405.5(MH+)
実施例1240
{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)409.4(MH+)
{4-第3ブチル-6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メチル-ベンゾイミダゾール-1-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)448.5(MH+)
実施例1242
{2-[(アセチル-メチル-アミノ)-メチル]-6-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.5(MH+)
実施例1243
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-エトキシ-ベンゾイルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.5(MH+)
実施例1244
2-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.5(MH+)
実施例1245
{4-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メチル-ベンゾイミダゾール-1-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)525.5(MH+)
実施例1246
1-(8-第3ブチル-4-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)498.5(MH+)
実施例1247
1-(8-第3ブチル-4-プロピル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)512.5(MH+)
実施例1248
{3-第3ブチル-2-エトキシ-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンゾイルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)525.5(MH+)
実施例1249
2-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)525.5(MH+)
実施例1250
1-(3-第3ブチル-4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)449.5(MH+)
{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)453.5(MH+)
実施例1252
{2-[(アセチル-メチル-アミノ)-メチル]-6-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.5(MH+)
実施例1253
{3-第3ブチル-2-エトキシ-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾイルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.5(MH+)
実施例1254
2-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.5(MH+)
実施例1255
2-[2-(3-第3ブチル-4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)477.5(MH+)
実施例1256
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.5(MH+)
実施例1257
{4-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メチル-ベンゾイミダゾール-1-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)520.5(MH+)
実施例1258
2-[2-(8-第3ブチル-4-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.5(MH+)
実施例1259
2-[2-(8-第3ブチル-4-プロピル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.5(MH+)
実施例1260
2-アセチルアミノ-3-{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-アクリル酸 メチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)477.2(MH+)
3-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.2(MH+)
実施例1262
N-{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-N-メチル-succinamic acid;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)465.3(MH+)
実施例1263
8-第3ブチル-6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4-メチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)421.4(MH+)
実施例1264
8-第3ブチル-6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)407.4(MH+)
実施例1265
1-(3-第3ブチル-4,5-ジメトキシ-フェニル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)396.4(MH+)
実施例1266
1-(5-第3ブチル-フラン-3-yl)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)326.4(MH+)
実施例1267
2-アセチルアミノ-3-{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-プロピオン酸 メチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)479.2(MH+)
実施例1268
2-アセチルアミノ-3-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-アクリル酸メチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)554.5(MH+)
実施例1269
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.5(MH+)
実施例1270
N-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-N-メチル-succinamic acid;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.5(MH+)
8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)498.4(MH+)
実施例1272
5-第3ブチル-7-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキサン-2-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)515.4(MH+)
実施例1273
1-(3-第3ブチル-4,5-ジメトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)473.4(MH+)
実施例1274
1-(5-第3ブチル-フラン-3-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)403.4(MH+)
実施例1275
2-アセチルアミノ-3-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-プロピオン酸 メチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)556.3(MH+)
実施例1276
2-アセチルアミノ-3-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-アクリル酸 メチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)549.2(MH+)
実施例1277
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.3(MH+)
実施例1278
N-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-N-メチル-succinamic acid;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.4(MH+)
実施例1279
2-[2-(8-第3ブチル-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.4(MH+)
実施例1280
2-[2-(8-第3ブチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)479.4(MH+)
2-[2-(4-アセチル-8-第3ブチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.4(MH+)
実施例1282
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-ニトロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)469.2(MH+)
実施例1283
5-第3ブチル-7-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキサン-2-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.4(MH+)
実施例1284
2-[2-(3-第3ブチル-4,5-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)454.4(MH+)
実施例1285
2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(1,3,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)363.4(MH+)
実施例1286
6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-1,4,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)391.4(MH+)
実施例1287
1-[3-第3ブチル-4-(1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-フェニル]-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)434.4(MH+)
実施例1288
2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(1,2,3,3-テトラメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)377.4(MH+)
実施例1289
1-(7-第3ブチル-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-5-イル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)422.4(MH+)
実施例1290
1-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-チオクロマン-6-イル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)436.4(MH+)
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(1,3,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)440.5(MH+)
実施例1292
6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-1,4,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.5(MH+)
実施例1293
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(1,2,3,3-テトラメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)454.5(MH+)
実施例1294
1-(7-第3ブチル-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-5-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)499.5(MH+)
実施例1295
1-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-チオクロマン-6-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)513.5(MH+)
実施例1296
4-{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-4-オキソ-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)593.6(MH+)
実施例1297
2-[2-(7-第3ブチル-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)494.5(MH+)
実施例1298
{2-[(アセチル-メチル-アミノ)-メチル]-6-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.5(MH+)
実施例1299
2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(1,3,3-トリメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)412.4(MH+)
実施例1300
1-[3-第3ブチル-4-(1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)483.4(MH+)
{2-[(アセチル-メチル-アミノ)-メチル]-6-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.5(MH+)
実施例1302
(アセチル-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.1(MH+)
実施例1303
{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)439.1(MH+)
実施例1304
4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)454.2(MH+)
実施例1305
4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)453.2(MH+)
実施例1306
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.3(MH+)
実施例1307
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)467.4(MH+)
実施例1308
1-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-1,1-ジオキソ-1lambda*6*-チオクロマン-6-イル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.4(MH+)
実施例1309
1-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-クロマン-6-イル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)420.4(MH+)
実施例1310
{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)394.4(MH+)
{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-チオフェン-2-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)492.4(MH+)
実施例1312
2-{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)424.4(MH+)
実施例1313
[2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)517.4(MH+)
実施例1314
(アセチル-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.5(MH+)
実施例1315
{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.5(MH+)
実施例1316
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.5(MH+)
実施例1317
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)525.5(MH+)
実施例1318
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.5(MH+)
実施例1319
2-{2-[3-第3ブチル-4-(3-カルバモイル-プロポキシ)-5-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.5(MH+)
実施例1320
2-[2-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-1,1-ジオキソ-1lambda*6*-チオクロマン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.5(MH+)
2-[2-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-クロマン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)492.5(MH+)
実施例1322
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)466.4(MH+)
実施例1323
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-チオフェン-2-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)564.5(MH+)
実施例1324
[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)589.5(MH+)
実施例1325
4-{3-第3ブチル-5-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)512.5(MH+)
実施例1326
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.5(MH+)
実施例1327
4-{2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.4(MH+)
実施例1328
2-{2-[3-第3ブチル-4-(3-カルバモイル-プロポキシ)-5-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)525.4(MH+)
実施例1329
2-[2-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-1,1-ジオキソ-1lambda*6*-チオクロマン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.2(MH+)
実施例1330
2-[2-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-クロマン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)478.4(MH+)
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)531.4(MH+)
実施例1332
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)530.4(MH+)
実施例1333
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)545.4(MH+)
実施例1334
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.4(MH+)
実施例1335
1-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-1,1-ジオキソ-1lambda*6*-チオクロマン-6-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)545.4(MH+)
実施例1336
1-(8-第3ブチル-4,4-ジメチル-クロマン-6-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)497.4(MH+)
実施例1337
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)471.4(MH+)
実施例1338
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-チオフェン-2-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)569.3(MH+)
実施例1339
2-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)501.4(MH+)
実施例1340
[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)594.4(MH+)
{6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4,4-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)512.3(MH+)
実施例1342
(アセチル-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)530.4(MH+)
実施例1343
{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)488.3(MH+)
実施例1344
{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)443.3(MH+)
実施例1345
{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-チオフェン-2-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)541.4(MH+)
実施例1346
2-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)473.3(MH+)
実施例1347
{6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4,4-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)484.3(MH+)
実施例1348
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)530.1(MH+)
実施例1349
{2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.2(MH+)
実施例1350
{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(1-イミノ-5-イソプロポキシ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.3(MH+)
{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(1-イミノ-6-メチルカルバモイル-5-プロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.3(MH+)
実施例1352
{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(1-イミノ-5-メトキシ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.4(MH+)
実施例1353
{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)525.4(MH+)
実施例1354
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジエチルアミノ-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.4(MH+)
実施例1355
{2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジエチルアミノ-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.4(MH+)
実施例1356
{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(1-イミノ-5-イソプロポキシ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.5(MH+)
実施例1357
{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(1-イミノ-6-メチルカルバモイル-5-プロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.5(MH+)
実施例1358
{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(1-イミノ-5-メトキシ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.5(MH+)
実施例1359
(アセチル-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.5(MH+)
実施例1360
(アセチル-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.5(MH+)
(アセチル-{2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.5(MH+)
実施例1362
(アセチル-{2-第3ブチル-4-[2-(1-イミノ-5-イソプロポキシ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.5(MH+)
実施例1363
(アセチル-{2-第3ブチル-4-[2-(1-イミノ-6-メチルカルバモイル-5-プロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.5(MH+)
実施例1364
(アセチル-{2-第3ブチル-4-[2-(1-イミノ-5-メトキシ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.5(MH+)
実施例1365
({2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)500.5(MH+)
実施例1366
({2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2,4-ジメチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)467.5(MH+)
実施例1367
({2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.5(MH+)
実施例1368
({2-第3ブチル-4-[2-(1-イミノ-5-イソプロポキシ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.5(MH+)
実施例1369
({2-第3ブチル-4-[2-(1-イミノ-6-メチルカルバモイル-5-プロポキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.5(MH+)
実施例1370
({2-第3ブチル-4-[2-(1-イミノ-5-メトキシ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.5(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-イソプロポキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)487.5(MH+)
実施例1372
2-[2-(3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-イソプロポキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸 アミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.5(MH+)
実施例1373
7-第3ブチル-9-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-オキサ-10b-アザ-ベンゾ[e]アズレン-4-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)457.4(MH+)
実施例1374
{8-第3ブチル-6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)465.4(MH+)
実施例1375
3-{8-第3ブチル-6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)465.4(MH+)
実施例1376
2-{8-第3ブチル-6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)465.4(MH+)
実施例1377
2-{8-第3ブチル-6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)479.5(MH+)
実施例1378
2-[2-(7-第3ブチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-6-オキサ-10b-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)529.5(MH+)
実施例1379
{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.5(MH+)
実施例1380
3-{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.5(MH+)
7-第3ブチル-9-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-オキサ-10b-アザ-ベンゾ[e]アズレン-4-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)534.5(MH+)
実施例1382
7-第3ブチル-9-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-オキサ-10b-アザ-ベンゾ[e]アズレン-4-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.5(MH+)
実施例1383
3-{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.5(MH+)
実施例1384
7-第3ブチル-9-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-オキサ-10b-アザ-ベンゾ[e]アズレン-4-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.4(MH+)
実施例1385
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.4(MH+)
実施例1386
3-{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.4(MH+)
実施例1387
3-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)453.4(MH+)
実施例1388
3-(アセチル-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-アミノ)-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.4(MH+)
実施例1389
{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-メチルアミノメチル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)453.4(MH+)
実施例1390
4-{8-第3ブチル-6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)479.4(MH+)
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.5(MH+)
実施例1392
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.5(MH+)
実施例1393
[2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.4(MH+)
実施例1394
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)519.5(MH+)
実施例1395
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)533.5(MH+)
実施例1396
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)524.2(MH+)
実施例1397
3-(アセチル-{3-第3ブチル-5-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-アミノ)-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.5(MH+)
実施例1398
{2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メチルアミノメチル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)524.4(MH+)
実施例1399
4-{8-第3ブチル-6-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)550.5(MH+)
実施例1400
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)578.5(MH+)
5-{2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)592.6(MH+)
実施例1402
[2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)564.5(MH+)
実施例1403
{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)524.5(MH+)
実施例1404
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)525.5(MH+)
実施例1405
3-(アセチル-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-アミノ)-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.5(MH+)
実施例1406
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メチルアミノメチル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)525.5(MH+)
実施例1407
4-{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.5(MH+)
実施例1408
4-{2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)565.5(MH+)
実施例1409
5-{2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)579.5(MH+)
実施例1410
[2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.4(MH+)
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)530.5(MH+)
実施例1412
3-(アセチル-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-アミノ)-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.5(MH+)
実施例1413
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メチルアミノメチル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)530.5(MH+)
実施例1414
4-{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)556.5(MH+)
実施例1415
3-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジルアミノ}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)502.4(MH+)
実施例1416
3-(アセチル-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-アミノ)-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.4(MH+)
実施例1417
{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メチルアミノメチル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)502.4(MH+)
実施例1418
4-{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.4(MH+)
実施例1419
4-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)556.4(MH+)
実施例1420
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.5(MH+)
[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.4(MH+)
実施例1422
[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.4(MH+)
実施例1423
[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.4(MH+)
実施例1424
[2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.5(MH+)
実施例1425
[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.4(MH+)
実施例1426
[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.4(MH+)
実施例1427
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.1(MH+)
実施例1428
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.2(MH+)
実施例1429
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.3(MH+)
実施例1430
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.3(MH+)
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.3(MH+)
実施例1432
1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.4(MH+)
実施例1433
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)565.4(MH+)
実施例1434
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)564.4(MH+)
実施例1435
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.4(MH+)
実施例1436
1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-5-オキソ-ピロリジン-2-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.4(MH+)
実施例1437
{2-シクロペンチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)499.3(MH+)
実施例1438
{2-シクロペンチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)434.3(MH+)
実施例1439
1-(7-第3ブチル-2-メチル-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.4(MH+)
実施例1440
1-(7-第3ブチル-2-メチル-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)403.4(MH+)
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.5(MH+)
実施例1442
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)480.4(MH+)
実施例1443
2-{2-[3-第3ブチル-4-(3-カルバモイル-プロポキシ)-5-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)538.5(MH+)
実施例1444
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)479.5(MH+)
実施例1445
{2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-モルフォリン-4-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.5(MH+)
実施例1446
{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-モルフォリン-4-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.5(MH+)
実施例1447
2-{2-[3-(アセチル-メチル-アミノ)-5-第3ブチル-4-(3-カルバモイル-プロポキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)580.6(MH+)
実施例1448
4-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)424.1(MH+)
実施例1449
4-{3-第3ブチル-5-[2-(6-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.2(MH+)
実施例1450
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.3(MH+)
4-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(1-イミノ-5-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)454.3(MH+)
実施例1452
4-{3-第3ブチル-5-[2-(6-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)442.3(MH+)
実施例1453
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.4(MH+)
実施例1454
4-{3-第3ブチル-5-[2-(1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)438.4(MH+)
実施例1455
4-{3-第3ブチル-5-[2-(6-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)482.5(MH+)
実施例1456
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)482.5(MH+)
実施例1457
4-{3-第3ブチル-5-[2-(1-イミノ-5-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.4(MH+)
実施例1458
4-{3-第3ブチル-5-[2-(6-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)456.4(MH+)
実施例1459
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)500.5(MH+)
実施例1460
[2-第3ブチル-4-[2-(6-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.4(MH+)
[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.4(MH+)
実施例1462
{2-第3ブチル-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(1-イミノ-5-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.4(MH+)
実施例1463
[2-第3ブチル-4-[2-(6-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)484.3(MH+)
実施例1464
[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.3(MH+)
実施例1465
(1-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)466.4(MH+)
実施例1466
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(6-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.4(MH+)
実施例1467
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.4(MH+)
実施例1468
(1-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(1-イミノ-5-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.4(MH+)
実施例1469
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(6-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)484.4(MH+)
実施例1470
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.3(MH+)
({3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-メトキシカルボニル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)569.5(MH+)
実施例1472
({3-第3ブチル-5-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-メトキシカルボニル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)568.5(MH+)
実施例1473
({3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-メトキシカルボニル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)574.4(MH+)
実施例1474
({3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-メトキシカルボニル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)546.3(MH+)
実施例1475
({3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-メタンスルフォニル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)517.3(MH+)
実施例1476
({3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソオンドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-メタンスルフォニルアミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)589.4(MH+)
実施例1477
({3-第3ブチル-5-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-メタンスルフォニル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)588.4(MH+)
実施例1478
({3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-メタンスルフォニル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)594.5(MH+)
実施例1479
({3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-ベンジル}-メタンスルフォニル-アミノ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.4(MH+)
実施例1480
{2-第3ブチル-6-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.4(MH+)
{2-第3ブチル-6-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)583.5(MH+)
実施例1482
{2-第3ブチル-6-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)588.5(MH+)
実施例1483
(1-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.4(MH+)
実施例1484
{2-第3ブチル-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.4(MH+)
実施例1485
{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)439.4(MH+)
実施例1486
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.3(MH+)
実施例1487
[2-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.4(MH+)
実施例1488
{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-4,4a,5,7-テトラヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)453.4(MH+)
実施例1489
4-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.2(MH+)
実施例1490
6-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ヘキサン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)581.5(MH+)
{2-(4-アセチルアミノ-ブトキシ)-6-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)611.5(MH+)
実施例1492
4-{2-アセチルアミノ-6-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.5(MH+)
実施例1493
6-エトキシ-3-イミノ-2-[2-(8-イソプロピル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)465.4(MH+)
実施例1494
{6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-8-イソプロピル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.3(MH+)
実施例1495
4-{6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4,4-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)535.4(MH+)
実施例1496
4-{2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.3(MH+)
実施例1497
6-{2-第3ブチル-4-[2-(6-カルバモイル-5-エトキシ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-ヘキサン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.5(MH+)
実施例1498
4-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-4-フルオロ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)571.3(MH+)
実施例1499
6-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-4-フルオロ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ヘキサン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)599.5(MH+)
実施例1500
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-4-フルオロ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)585.5(MH+)
4-{6-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4,4-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)534.4(MH+)
実施例1502
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.4(MH+)
実施例1503
6-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-ヘキサン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)586.5(MH+)
実施例1504
{2-(4-アセチルアミノ-ブトキシ)-6-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)616.5(MH+)
実施例1505
4-{2-アセチルアミノ-6-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.5(MH+)
実施例1506
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(8-イソプロピル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)470.4(MH+)
実施例1507
{6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-8-イソプロピル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.3(MH+)
実施例1508
(4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピペラジン-1-イル)-酢酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)597.5(MH+)
実施例1509
4-{6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4,4-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.4(MH+)
実施例1510
4-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)530.4(MH+)
6-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ヘキサン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.5(MH+)
実施例1512
{2-(4-アセチルアミノ-ブトキシ)-6-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)588.5(MH+)
実施例1513
4-{2-アセチルアミノ-6-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.4(MH+)
実施例1514
2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(8-イソプロピル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)442.4(MH+)
実施例1515
{6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-8-イソプロピル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.3(MH+)
実施例1516
(4-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピペラジン-1-イル)-酢酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)569.5(MH+)
実施例1517
4-{6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4,4-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)512.4(MH+)
実施例1518
{2-(4-アセチルアミノ-ブトキシ)-6-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.5(MH+)
実施例1519
4-{2-アセチルアミノ-6-第3ブチル-4-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.4(MH+)
実施例1520
2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(8-イソプロピル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)393.4(MH+)
{6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-8-イソプロピル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)437.3(MH+)
実施例1522
(4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピペラジン-1-イル)-酢酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)520.5(MH+)
実施例1523
4-{6-[2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4,4-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)463.4(MH+)
実施例1524
{2-(4-アセチルアミノ-ブトキシ)-6-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.5(MH+)
実施例1525
4-{2-アセチルアミノ-6-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.4(MH+)
実施例1526
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(8-イソプロピル-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)405.4(MH+)
実施例1527
{6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-8-イソプロピル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)449.3(MH+)
実施例1528
(4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピペラジン-1-イル)-酢酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)532.5(MH+)
実施例1529
4-{6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4,4-ジメチル-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)475.4(MH+)
実施例1530
[4-(3-第3ブチル-5-{2-[5-エトキシ-1-イミノ-6-(1-メトキシ-プロピル)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-アセチル}-ベンジル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)607.6(MH+)
(2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-{2-[5-エトキシ-1-イミノ-6-(1-メトキシ-プロピル)-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-アセチル}-フェノキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.4(MH+)
実施例1532
(4-{3-第3ブチル-5-[2-(6-第3ブチル-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピペラジン-1-イル)-酢酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)547.2(MH+)
実施例1533
{2-第3ブチル-4-[2-(6-第3ブチル-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)480.4(MH+)
実施例1534
{2-(4-アセチルアミノ-ブトキシ)-6-第3ブチル-4-[2-(6-第3ブチル-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.5(MH+)
実施例1535
{2-第3ブチル-4-[2-(6-第3ブチル-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.5(MH+)
実施例1536
4-{3-第3ブチル-5-[2-(6-第3ブチル-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)494.5(MH+)
実施例1537
4-{3-第3ブチル-5-[2-(6-第3ブチル-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)480.5(MH+)
実施例1538
4-{2-第3ブチル-4-[2-(6-第3ブチル-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)494.3(MH+)
実施例1539
{2-第3ブチル-4-[2-(6-第3ブチル-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-モルフォリン-4-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)522.3(MH+)
実施例1540
4-{3-第3ブチル-2-ヒドロキシ-5-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)439.4(MH+)
{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イルメチル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.1(MH+)
実施例1542
1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)491.2(MH+)
実施例1543
4-{2-アセチルアミノ-6-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.2(MH+)
実施例1544
5-{2-アセチルアミノ-6-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.3(MH+)
実施例1545
1-{3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-[3-(2-メトキシ-エトキシ)-プロポキシ]-フェニル}-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.3(MH+)
実施例1546
4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)447.3(MH+)
実施例1547
3-{7-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンゾオキサゾール-2-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)461.3(MH+)
実施例1548
{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イルメチル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)565.4(MH+)
実施例1549
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.3(MH+)
実施例1550
2-{2-[3-アセチルアミノ-5-第3ブチル-4-(3-カルバモイル-プロポキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.4(MH+)
5-{2-アセチルアミノ-6-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)581.4(MH+)
実施例1552
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イルメチル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.4(MH+)
実施例1553
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)556.3(MH+)
実施例1554
1-{3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-[3-(2-メトキシ-エトキシ)-プロポキシ]-フェニル}-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)561.4(MH+)
実施例1555
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)512.3(MH+)
実施例1556
3-{7-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾオキサゾール-2-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.3(MH+)
実施例1557
4-{2-アセチルアミノ-6-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)543.3(MH+)
実施例1558
5-{2-アセチルアミノ-6-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.4(MH+)
実施例1559
(1-{5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)451.3(MH+)
実施例1560
(1-{5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.4(MH+)
(1-{5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)488.3(MH+)
実施例1562
(1-{3-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.4(MH+)
実施例1563
{4-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾイミダゾール-1-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.4(MH+)
実施例1564
{4-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンゾイミダゾール-1-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.3(MH+)
実施例1565
[4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)451.2(MH+)
実施例1566
[4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.3(MH+)
実施例1567
[4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)488.3(MH+)
実施例1568
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-2-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.4(MH+)
実施例1569
1-(7-第3ブチル-3-メチル-3H-ベンズイミダゾール-5-イル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)402.3(MH+)
実施例1570
1-(7-第3ブチル-3H-ベンズイミダゾール-5-イル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)388.3(MH+)
1-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(4-ヒドロキシ-ブトキシ)-フェニル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)452.4(MH+)
実施例1572
[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ブトキシ)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.4(MH+)
実施例1573
1-(3-第3ブチル-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)348.4(MH+)
実施例1574
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-2-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)565.4(MH+)
実施例1575
2-[2-(7-第3ブチル-3-メチル-3H-ベンズイミダゾール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)462.4(MH+)
実施例1576
2-[2-(7-第3ブチル-3H-ベンズイミダゾール-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)448.0(MH+)
実施例1577
2-{2-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(4-ヒドロキシ-ブトキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)512.2(MH+)
実施例1578
[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ブトキシ)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.3(MH+)
実施例1579
2-{2-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(4-ヒドロキシ-ブトキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.3(MH+)
実施例1580
[2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ブトキシ)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)569.3(MH+)
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-2-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.3(MH+)
実施例1582
1-(7-第3ブチル-3-メチル-3H-ベンズイミダゾール-5-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)467.3(MH+)
実施例1583
1-(7-第3ブチル-3H-ベンズイミダゾール-5-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)453.3(MH+)
実施例1584
1-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(4-ヒドロキシ-ブトキシ)-フェニル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)517.4(MH+)
実施例1585
[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ブトキシ)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)575.4(MH+)
実施例1586
1-(3-第3ブチル-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)413.4(MH+)
実施例1587
1-[3-第3ブチル-4-ヒドロキシ-5-(4-ヒドロキシ-ブトキシ)-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)489.4(MH+)
実施例1588
[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ブトキシ)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)547.4(MH+)
実施例1589
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.5(MH+)
実施例1590
1-(7-第3ブチル-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)389.3(MH+)
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)431.3(MH+)
実施例1592
(1-{5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-エチル-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)479.3(MH+)
実施例1593
(1-{5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-3-イソプロピル-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.3(MH+)
実施例1594
[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.4(MH+)
実施例1595
[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-エトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)535.4(MH+)
実施例1596
1-(7-第3ブチル-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)454.3(MH+)
実施例1597
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.4(MH+)
実施例1598
(1-{5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-エチル-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.4(MH+)
実施例1599
(1-{5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-3-イソプロピル-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.4(MH+)
実施例1600
[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)586.4(MH+)
[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-エトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)600.5(MH+)
実施例1602
(1-{5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-エチル-2-ヒドロキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.4(MH+)
実施例1603
(1-{5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-3-イソプロピル-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.4(MH+)
実施例1604
[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-エトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)595.5(MH+)
実施例1605
[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.4(MH+)
実施例1606
{2-第3ブチル-6-(3-エトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.4(MH+)
実施例1607
4-(3-第3ブチル-5-{2-[5-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-フェニル)-2-イミノ-thiazol-3-イル]-アセチル}-2-メトキシ-フェノキシ)-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.3(MH+)
実施例1608
6-{2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.2(MH+)
実施例1609
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)565.1(MH+)
実施例1610
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)607.4(MH+)
(3-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ピロリジン-1-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.4(MH+)
実施例1612
{1-アセチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.3(MH+)
実施例1613
2-{2-[3-第3ブチル-4-(3-シアノ-プロポキシ)-5-(2-オキソ-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)602.3(MH+)
実施例1614
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.2(MH+)
実施例1615
(3-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ピロリジン-1-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.4(MH+)
実施例1616
{1-アセチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.3(MH+)
実施例1617
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-オキソ-ピペリジン-1-イルメチル)-フェノキシ]-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)607.5(MH+)
実施例1618
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.4(MH+)
実施例1619
(3-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ピロリジン-1-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.4(MH+)
実施例1620
{1-アセチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)461.3(MH+)
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(2-オキソ-ピペリジン-1-イルメチル)-フェノキシ]-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.4(MH+)
実施例1622
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.2(MH+)
実施例1623
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)584.4(MH+)
実施例1624
(3-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ピロリジン-1-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.4(MH+)
実施例1625
4-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-オキソ-ピペリジン-1-イルメチル)-フェノキシ]-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)579.4(MH+)
実施例1626
4-[2-第3ブチル-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(2-オキソ-ピペリジン-1-イルメチル)-フェノキシ]-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)516.4(MH+)
実施例1627
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.3(MH+)
実施例1628
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)608.4(MH+)
実施例1629
4-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)580.4(MH+)
実施例1630
5-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)594.5(MH+)
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-メタンスルフォニルアミノ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.3(MH+)
実施例1632
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)519.3(MH+)
実施例1633
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)391.3(MH+)
実施例1634
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノプロポキシ)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)547.3(MH+)
実施例1635
2-{2-[3-第3ブチル-4-(3-カルバモイル-プロポキシ)-5-メタンスルフォニルアミノ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)602.4(MH+)
実施例1636
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)579.4(MH+)
実施例1637
4-({2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)523.4(MH+)
実施例1638
4-({2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-メチル-アミノ)-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)522.4(MH+)
実施例1639
4-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メタンスルフォニルアミノ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)579.4(MH+)
実施例1640
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-ベンジル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)556.4(MH+)
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)428.4(MH+)
実施例1642
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)549.4(MH+)
実施例1643
5-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)563.4(MH+)
実施例1644
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-エトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)563.4(MH+)
実施例1645
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)609.5(MH+)
実施例1646
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)623.5(MH+)
実施例1647
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-エトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)623.5(MH+)
実施例1648
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-エトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)637.6(MH+)
実施例1649
4-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)586.5(MH+)
実施例1650
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)600.5(MH+)
4-{2-第3ブチル-6-(3-エトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)600.5(MH+)
実施例1652
5-{2-第3ブチル-6-(3-エトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)614.5(MH+)
実施例1653
2-{2-[3-第3ブチル-4-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.3(MH+)
実施例1654
1-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-2,5-ジオン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)482.3(MH+)
実施例1655
6-{2-[3-第3ブチル-4-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.3(MH+)
実施例1656
1-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-2,5-ジオン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)445.3(MH+)
実施例1657
4-{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)581.5(MH+)
実施例1658
4-{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.4(MH+)
実施例1659
4-{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)582.5(MH+)
実施例1660
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ジエチルアミノ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.5(MH+)
4-{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.4(MH+)
実施例1662
5-{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)595.5(MH+)
実施例1663
5-{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.5(MH+)
実施例1664
5-{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)596.5(MH+)
実施例1665
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ジエチルアミノ-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)535.5(MH+)
実施例1666
5-{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.4(MH+)
実施例1667
2-{2-[3-第3ブチル-5-(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)515.4(MH+)
実施例1668
N-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)492.3(MH+)
実施例1669
N-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)455.3(MH+)
実施例1670
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(1-イミノ-5-メトキシ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.4(MH+)
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.4(MH+)
実施例1672
4-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.2(MH+)
実施例1673
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.2(MH+)
実施例1674
4-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)604.3(MH+)
実施例1675
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)618.3(MH+)
実施例1676
4-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)581.2(MH+)
実施例1677
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)595.2(MH+)
実施例1678
5-{2-第3ブチル-6-(3-カルバモイル-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)576.3(MH+)
実施例1679
4-{2-第3ブチル-6-(3-カルバモイル-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)622.3(MH+)
実施例1680
5-{2-第3ブチル-6-(3-カルバモイル-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)636.3(MH+)
4-{2-第3ブチル-6-(3-カルバモイル-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)599.2(MH+)
実施例1682
5-{2-第3ブチル-6-(3-カルバモイル-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)613.3(MH+)
実施例1683
4-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.2(MH+)
実施例1684
5-{4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)477.2(MH+)
実施例1685
6-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ヘキサン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)547.3(MH+)
実施例1686
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.3(MH+)
実施例1687
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.3(MH+)
実施例1688
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(メチル-プロピル-アミノ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.3(MH+)
実施例1689
5-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(メチル-プロピル-アミノ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)535.4(MH+)
実施例1690
6-{2-[3-第3ブチル-4,5-ビス-(3-シアノ-プロポキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)575.3(MH+)
5-{4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)538.3(MH+)
実施例1692
6-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ヘキサン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)608.4(MH+)
実施例1693
4-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)554.3(MH+)
実施例1694
5-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)568.4(MH+)
実施例1695
4-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(メチル-プロピル-アミノ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)582.4(MH+)
実施例1696
5-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(メチル-プロピル-アミノ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)596.4(MH+)
実施例1697
4-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)467.3(MH+)
実施例1698
5-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.3(MH+)
実施例1699
4-[2-第3ブチル-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(メチル-プロピル-アミノ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.3(MH+)
実施例1700
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(メチル-プロピル-アミノ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.4(MH+)
4-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.3(MH+)
実施例1702
5-{4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.3(MH+)
実施例1703
6-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ヘキサン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)584.3(MH+)
実施例1704
4-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)530.3(MH+)
実施例1705
5-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.3(MH+)
実施例1706
4-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(メチル-プロピル-アミノ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.3(MH+)
実施例1707
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(メチル-プロピル-アミノ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.3(MH+)
実施例1708
4-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)579.3(MH+)
実施例1709
5-{4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.3(MH+)
実施例1710
2-{2-[3-第3ブチル-4,5-ビス-(3-シアノ-プロポキシ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)574.4(MH+)
5-{4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.3(MH+)
実施例1712
6-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ヘキサン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)607.4(MH+)
実施例1713
4-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.4(MH+)
実施例1714
5-{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.4(MH+)
実施例1715
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(メチル-プロピル-アミノ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)581.4(MH+)
実施例1716
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(メチル-プロピル-アミノ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)595.4(MH+)
実施例1717
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-ヒドロキシメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)410.3(MH+)
実施例1718
{2-第3ブチル-4-[2-(2-ヒドロキシメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.3(MH+)
実施例1719
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-ヒドロキシメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)523.4(MH+)
実施例1720
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(2-ヒドロキシメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.3(MH+)
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(2-ヒドロキシメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.3(MH+)
実施例1722
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2-フルオロメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)412.3(MH+)
実施例1723
{2-第3ブチル-4-[2-(2-フルオロメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)483.3(MH+)
実施例1724
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-フルオロメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)525.4(MH+)
実施例1725
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(2-フルオロメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)497.3(MH+)
実施例1726
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(2-フルオロメチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.3(MH+)
実施例1727
5-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ペント-4-エニルオキシ-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)608.4(MH+)
実施例1728
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ペント-4-エニルオキシ-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)585.4(MH+)
実施例1729
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ペント-4-エニルオキシ-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)548.4(MH+)
実施例1730
5-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ペント-4-エニルオキシ-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)609.4(MH+)
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.2(MH+)
実施例1732
5-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.3(MH+)
実施例1733
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)597.3(MH+)
実施例1734
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)611.3(MH+)
実施例1735
4-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)574.3(MH+)
実施例1736
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)588.3(MH+)
実施例1737
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)635.2(MH+)
実施例1738
4-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)612.4(MH+)
実施例1739
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)640.2(MH+)
実施例1740
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)575.2(MH+)
4-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)736.3(MH+)(Boc体)
実施例1742
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-4-フルオロ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)653.2(MH+)
実施例1743
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)637.3(MH+)
実施例1744
4-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)614.2(MH+)
実施例1745
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)642.3(MH+)
実施例1746
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)577.2(MH+)
実施例1747
4-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)738.2(MH+)(Boc体)
実施例1748
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-4-フルオロ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)655.1(MH+)
実施例1749
4-{2-第3ブチル-6-(3-カルボキシ-プロポキシ)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)612.1(MH+)
実施例1750
4-{2-第3ブチル-6-(3-カルボキシ-プロポキシ)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)589.0(MH+)
4-{2-第3ブチル-6-(3-カルボキシ-プロポキシ)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)617.0(MH+)
実施例1752
4-{2-第3ブチル-6-(3-カルボキシ-プロポキシ)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)552.0(MH+)
実施例1753
4-{2-第3ブチル-6-(3-カルボキシ-プロポキシ)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)613.0(MH+)
実施例1754
5-{2-第3ブチル-6-(4-カルボキシ-ブトキシ)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)640.0(MH+)
実施例1755
5-{2-第3ブチル-6-(4-カルボキシ-ブトキシ)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)617.0(MH+)
実施例1756
5-{2-第3ブチル-6-(4-カルボキシ-ブトキシ)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)645.0(MH+)
実施例1757
5-{2-第3ブチル-6-(4-カルボキシ-ブトキシ)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)580.0(MH+)
実施例1758
5-{2-第3ブチル-6-(4-カルボキシ-ブトキシ)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)641.0(MH+)
実施例1759
4-{2-第3ブチル-6-(エチル-メチル-アミノ)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.2(MH+)
実施例1760
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(エチル-メチル-アミノ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.3(MH+)
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(エチル-メチル-アミノ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.3(MH+)
実施例1762
4-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(エチル-メチル-アミノ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)568.3(MH+)
実施例1763
4-{2-第3ブチル-6-(エチル-メチル-アミノ)-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.3(MH+)
実施例1764
5-{2-第3ブチル-6-(エチル-メチル-アミノ)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.3(MH+)
実施例1765
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(エチル-メチル-アミノ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)581.3(MH+)
実施例1766
5-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(エチル-メチル-アミノ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.3(MH+)
実施例1767
5-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(エチル-メチル-アミノ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)582.3(MH+)
実施例1768
5-{2-第3ブチル-6-(エチル-メチル-アミノ)-4-[2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.3(MH+)
実施例1769
{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ジエチルアミノ-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.3(MH+)
実施例1770
{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)554.3(MH+)
{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)530.3(MH+)
実施例1772
{2-第3ブチル-6-ジエチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.4(MH+)
実施例1773
4-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)586.5(MH+)
実施例1774
4-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)647.5(MH+)
実施例1775
4-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)623.5(MH+)
実施例1776
4-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)651.5(MH+)
実施例1777
4-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)646.5(MH+)
実施例1778
4-{3-第3ブチル-2-(3-シアノ-プロポキシ)-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)533.4(MH+)
実施例1779
4-{3-第3ブチル-2-(3-シアノ-プロポキシ)-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)594.5(MH+)
実施例1780
4-{3-第3ブチル-2-(3-シアノ-プロポキシ)-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.4(MH+)
4-{3-第3ブチル-2-(3-シアノ-プロポキシ)-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)598.5(MH+)
実施例1782
4-{3-第3ブチル-2-(3-シアノ-プロポキシ)-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)593.5(MH+)
実施例1783
5-{3-第3ブチル-2-(3-シアノ-プロポキシ)-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)547.4(MH+)
実施例1784
5-{3-第3ブチル-2-(3-シアノ-プロポキシ)-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)608.5(MH+)
実施例1785
5-{3-第3ブチル-2-(3-シアノ-プロポキシ)-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)584.5(MH+)
実施例1786
5-{3-第3ブチル-2-(3-シアノ-プロポキシ)-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)612.5(MH+)
実施例1787
5-{3-第3ブチル-2-(3-シアノ-プロポキシ)-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)607.2(MH+)
実施例1788
4-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.2(MH+)
実施例1789
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニルアミノ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.2(MH+)
実施例1790
5-{2-第3ブチル-6-(2-シアノ-エチル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)517.2(MH+)
5-{2-第3ブチル-6-(2-シアノ-エチル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)554.2(MH+)
実施例1792
5-{2-第3ブチル-6-(2-シアノ-エチル)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)582.3(MH+)
実施例1793
5-{2-第3ブチル-6-(2-シアノ-エチル)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)577.3(MH+)
実施例1794
4-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-チアゾール-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)628.2(MH+)
実施例1795
1-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(2,3-ジエトキシ-5-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピラジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)469.3(MH+)
実施例1796
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2,3-ジエトキシ-5-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピラジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)582.4(MH+)
実施例1797
{2-第3ブチル-4-[2-(2,3-ジエトキシ-5-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピラジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.3(MH+)
実施例1798
4-{3-第3ブチル-5-[2-(2,3-ジエトキシ-5-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピラジン-6-イル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-フェノキシ}-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.2(MH+)
実施例1799
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2,3-ジエトキシ-5-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピラジン-6-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェノキシ}-ブチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.3(MH+)
実施例1800
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(2,3-ジエトキシ-5-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピラジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)554.3(MH+)
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(2,3-ジエトキシ-5-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピラジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)596.3(MH+)
実施例1802
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシメチル}-イソオキサゾール-3-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.3(MH+)
実施例1803
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシメチル}-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-3-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)560.3(MH+)
実施例1804
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシメチル}-イソオキサゾール-3-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)595.3(MH+)
実施例1805
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシメチル}-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-3-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)597.3(MH+)
実施例1806
5-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシメチル}-イソオキサゾール-3-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)618.3(MH+)
実施例1807
5-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシメチル}-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-3-カルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)620.3(MH+)
実施例1808
5-{2-(2-シアノ-1,1-ジメチル-エチル)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)549.4(MH+)
実施例1809
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロピル)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)591.4(MH+)
実施例1810
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[4-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-オキソ-ブチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)635.5(MH+)
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[4-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-オキソ-ブチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)593.4(MH+)
実施例1812
6-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ニコチン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)545.3(MH+)
実施例1813
2-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシメチル}-シクロプロパンカルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)591.4(MH+)
実施例1814
5-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-モルフォリン-4-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)609.5(MH+)
実施例1815
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロピル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)568.4(MH+)
実施例1816
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[4-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-オキソ-ブチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)612.4(MH+)
実施例1817
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[4-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-オキソ-ブチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.3(MH+)
実施例1818
6-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ニコチン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)522.3MH+)
実施例1819
2-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシメチル}-シクロプロパンカルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)568.4(MH+)
実施例1820
5-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)609.4(MH+)
(2-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-エトキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.3(MH+)
実施例1822
5-{2-(2-シアノ-1,1-ジメチル-エチル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)489.3(MH+)
実施例1823
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロピル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)531.4(MH+)
実施例1824
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[4-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-3-オキソ-ブチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)575.4(MH+)
実施例1825
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[4-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-3-オキソ-ブチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)533.3(MH+)
実施例1826
6-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ニコチン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)485.2(MH+)
実施例1827
2-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシメチル}-シクロプロパンカルボン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)531.1(MH+)
実施例1828
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-モルフォリン-4-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)549.5(MH+)
実施例1829
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピペリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)532.9(MH+)
実施例1830
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)546.9(MH+)
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)548.9(MH+)
実施例1832
4-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)557.9(MH+)
実施例1833
5-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)560.9(MH+)
実施例1834
5-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)562.9(MH+)
実施例1835
5-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)571.9(MH+)
実施例1836
(2-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-エトキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)534.8(MH+)
実施例1837
5-{2-(2-シアノ-1,1-ジメチル-エチル)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)549.8(MH+)
実施例1838
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロピル)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)591.9(MH+)
実施例1839
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[4-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-3-オキソ-ブチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)635.9(MH+)
実施例1840
{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[4-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-3-オキソ-ブチル]-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)593.8(MH+)
6-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ニコチン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)545.8(MH+)
実施例1842
(2-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-エトキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)595.9(MH+)
実施例1843
5-{2-(2-シアノ-1,1-ジメチル-エチル)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.8(MH+)
実施例1844
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロピル)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)595.9(MH+)
実施例1845
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[4-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-オキソ-ブチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)640.9(MH+)
実施例1846
(6-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ピリジン-3-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)559.1(MH+)
実施例1847
5-{2-(シアノ-ジメチル-メチル)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)535.2(MH+)
実施例1848
3-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-チアゾール-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)637.3(MH+)
実施例1849
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-チアゾール-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)665.3(MH+)
実施例1850
(6-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ピリジン-3-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)536.2(MH+)
5-{2-(シアノ-ジメチル-メチル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)512.2(MH+)
実施例1852
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-チアゾール-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)642.3(MH+)
実施例1853
(6-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ピリジン-3-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)564.2(MH+)
実施例1854
5-{2-(シアノ-ジメチル-メチル)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.2(MH+)
実施例1855
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-チアゾール-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)670.2(MH+)
実施例1856
(6-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ピリジン-3-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)499.1(MH+)
実施例1857
5-{2-(シアノ-ジメチル-メチル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)475.2(MH+)
実施例1858
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-チアゾール-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)591.2(MH+)
実施例1859
5-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-チアゾール-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)605.2(MH+)
実施例1860
(6-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ピリジン-3-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)560.1(MH+)
5-{2-(シアノ-ジメチル-メチル)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)536.2(MH+)
実施例1862
4-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-チアゾール-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)652.2(MH+)
実施例1863
5-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-チアゾール-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)666.2(MH+)
実施例1864
4-{5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.3(MH+)
実施例1865
4-{5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)483.3(MH+)
実施例1866
4-{5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.3(MH+)
実施例1867
4-{5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)447.3(MH+)
実施例1868
4-{5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)508.3(MH+)
実施例1869
{3-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.3(MH+)
実施例1870
4-{3-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)523.3(MH+)
5-{3-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.3(MH+)
実施例1872
{3-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)472.2(MH+)
実施例1873
4-{3-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)500.2(MH+)
実施例1874
5-{3-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.3(MH+)
実施例1875
{3-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)435.2(MH+)
実施例1876
4-{3-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)463.3(MH+)
実施例1877
5-{3-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)477.3(MH+)
実施例1878
{3-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.2(MH+)
実施例1879
4-{3-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)524.3(MH+)
実施例1880
5-{3-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)538.3(MH+)
{3-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)500.2(MH+)
実施例1882
4-{3-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.2(MH+)
実施例1883
5-{3-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-5-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.3(MH+)
実施例1884
2-{2-[3-第3ブチル-4-(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)515.5(MH+)
実施例1885
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-チオフェン-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)664.3(MH+)
実施例1886
[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)565.2(MH+)
実施例1887
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)607.3(MH+)
実施例1888
{2-第3ブチル-4-[4-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-オキソ-ブチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)579.3(MH+)
実施例1889
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピペリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)593.3(MH+)
実施例1890
5-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)632.3(MH+)
N-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)492.2(MH+)
実施例1892
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-チオフェン-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)641.2(MH+)
実施例1893
[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.2(MH+)
実施例1894
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)584.3(MH+)
実施例1895
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-モルフォリン-4-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)586.3(MH+)
実施例1896
N-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)520.2(MH+)
実施例1897
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-チオフェン-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)669.3(MH+)
実施例1898
[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.3(MH+)
実施例1899
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)612.3(MH+)
実施例1900
{2-第3ブチル-4-[4-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-オキソ-ブチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)584.3(MH+)
5-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)637.2(MH+)
実施例1902
5-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-チオフェン-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)604.2(MH+)
実施例1903
[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.2(MH+)
実施例1904
{2-第3ブチル-4-[4-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-3-オキソ-ブチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)519.2(MH+)
実施例1905
6-{2-[3-第3ブチル-4-(メタンスルフォニル-メチル-アミノ)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)516.1(MH+)
実施例1906
5-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-チオフェン-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)665.2(MH+)
実施例1907
{2-第3ブチル-4-[4-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-オキソ-ブチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)556.2(MH+)
実施例1908
4-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピペリジン-1-イル-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.3(MH+)
実施例1909
N-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-N-メチル-メタンスルフォンアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)455.2(MH+)
実施例1910
5-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)547.3(MH+)
[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.2(MH+)
実施例1912
5-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)608.2(MH+)
実施例1913
{2-第3ブチル-4-[4-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-3-オキソ-ブチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)580.2(MH+)
実施例1914
5-{2-第3ブチル-6-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)633.2(MH+)
実施例1915
2-{2-[3-(アセチル-メチル-アミノ)-5-第3ブチル-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)479.4(MH+)
実施例1916
{2-第3ブチル-4-[3-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-2-オキソ-プロピル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)565.4(MH+)
実施例1917
{2-第3ブチル-4-[3-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-2-オキソ-プロピル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.4(MH+)
実施例1918
N-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)456.3(MH+)
実施例1919
{2-第3ブチル-4-[3-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-2-オキソ-プロピル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.1(MH+)
実施例1920
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-2-フルオロ-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)588.2(MH+)
{2-第3ブチル-4-[3-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-2-オキソ-プロピル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.2(MH+)
実施例1922
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-2-フルオロ-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.3(MH+)
実施例1923
6-{2-[3-(アセチル-メチル-アミノ)-5-第3ブチル-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)480.3(MH+)
実施例1924
{2-第3ブチル-4-[3-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-2-オキソ-プロピル]-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.3(MH+)
実施例1925
4-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-チオフェン-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)650.2(MH+)
実施例1926
4-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-[(3-フルオロ-プロピル)-メチル-アミノ]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)599.2(MH+)
実施例1927
5-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)611.3(MH+)
実施例1928
{8-第3ブチル-4-シクロプロピル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)563.2(MH+)
実施例1929
5-{4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.2(MH+)
実施例1930
2-[2-(8-第3ブチル-4-メタンスルフォニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)543.2(MH+)
4-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-チオフェン-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)627.2(MH+)
実施例1932
4-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-[(3-フルオロ-プロピル)-メチル-アミノ]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)576.3(MH+)
実施例1933
5-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)588.3(MH+)
実施例1934
{8-第3ブチル-4-シクロプロピル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.2(MH+)
実施例1935
5-{4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)503.2(MH+)
実施例1936
1-(8-第3ブチル-4-メタンスルフォニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)520.2(MH+)
実施例1937
4-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-チオフェン-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)590.3(MH+)
実施例1938
4-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-[(3-フルオロ-プロピル)-メチル-アミノ]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.3(MH+)
実施例1939
5-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.3(MH+)
実施例1940
{8-第3ブチル-4-シクロプロピル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)503.3(MH+)
5-{4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)466.2(MH+)
実施例1942
1-(8-第3ブチル-4-メタンスルフォニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)483.2(MH+)
実施例1943
4-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-チオフェン-2-イル-プロポキシ)-フェノキシ]-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)651.3(MH+)
実施例1944
4-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-[(3-フルオロ-プロピル)-メチル-アミノ]-フェノキシ}-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)600.3(MH+)
実施例1945
5-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)612.3(MH+)
実施例1946
{8-第3ブチル-4-シクロプロピル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)564.2(MH+)
実施例1947
5-{4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)527.2(MH+)
実施例1948
6-[2-(8-第3ブチル-4-メタンスルフォニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.1(MH+)
実施例1949
{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)565.4(MH+)
実施例1950
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.3(MH+)
{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.4(MH+)
実施例1952
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノメチル-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)632.3(MH+)
実施例1953
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノメチル-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)609.3(MH+)
実施例1954
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノメチル-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.4(MH+)
実施例1955
5-{2-第3ブチル-6-(3-シアノメチル-ピロリジン-1-イル)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)633.5(MH+)
実施例1956
5-{4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)595.0(MH+)
実施例1957
5-{4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.0(MH+)
実施例1958
5-{4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)535.1(MH+)
実施例1959
5-{4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-イソプロポキシ-6-ピロリジン-1-イル-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)596.2(MH+)
実施例1960
{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.3(MH+)
メチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.2(MH+)
実施例1962
メチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)458.2(MH+)
実施例1963
メチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)421.3(MH+)
実施例1964
メチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.3(MH+)
実施例1965
メチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)482.3(MH+)
実施例1966
ピロリジン-1-カルボン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.4(MH+)
実施例1967
ピロリジン-1-カルボン酸 2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)498.4(MH+)
実施例1968
ピロリジン-1-カルボン酸 2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)461.4(MH+)
実施例1969
ピロリジン-1-カルボン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.4(MH+)
実施例1970
ピロリジン-1-カルボン酸 2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)522.4(MH+)
(1-{2-ブトキシ-3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)623.5(MH+)
実施例1972
(1-{2-ブトキシ-3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)600.4(MH+)
実施例1973
(1-{2-ブトキシ-3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)563.4(MH+)
実施例1974
(1-{2-ブトキシ-3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)624.5(MH+)
実施例1975
5-[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)637.5(MH+)
実施例1976
5-[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)614.4(MH+)
実施例1977
5-[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)577.4(MH+)
実施例1978
5-[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)638.5(MH+)
実施例1979
[2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)595.4(MH+)
実施例1980
[2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.3(MH+)
[2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)535.3(MH+)
実施例1982
[2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-(3-メトキシメチル-ピロリジン-1-イル)-フェノキシ]-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)596.4(MH+)
実施例1983
{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.3(MH+)
実施例1984
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.3(MH+)
実施例1985
{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)477.3(MH+)
実施例1986
{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)538.3(MH+)
実施例1987
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)609.2(MH+)
実施例1988
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)586.2(MH+)
実施例1989
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)549.3(MH+)
実施例1990
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-3-イルオキシ)-ブタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)610.5(MH+)
2-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)612.6(MH+)
実施例1992
2-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)584.5(MH+)
実施例1993
2-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)547.5(MH+)
実施例1994
2-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)607.5(MH+)
実施例1995
2-{2-第3ブチル-6-(3-シアノ-プロポキシ)-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-ペンタン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)608.5(MH+)
実施例1996
ピロリジン-1,2-ジカルボン酸 1-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル} エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.4(MH+)
実施例1997
ピロリジン-1,2-ジカルボン酸 1-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル} エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.4(MH+)
実施例1998
ピロリジン-1,2-ジカルボン酸 1-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル} エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.4(MH+)
実施例1999
ピロリジン-1,2-ジカルボン酸 1-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル} エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)565.5(MH+)
実施例2000
ピロリジン-1,2-ジカルボン酸 1-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル} エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.5(MH+)
8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-カルボン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.4(MH+)
実施例2002
8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-カルボン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)556.4(MH+)
実施例2003
8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-カルボン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)491.5(MH+)
実施例2004
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)594.7(MH+)
実施例2005
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)571.7(MH+)
実施例2006
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)595.8(MH+)
実施例2007
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)458.3(MH+)
実施例2008
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)421.3(MH+)
実施例2009
6-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)482.4(MH+)
実施例2010
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)480.4(MH+)
8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-カルボン酸 エチル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.5(MH+)
実施例2012
{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.3(MH+)
実施例2013
{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.3(MH+)
実施例2014
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.3(MH+)
実施例2015
{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)477.3(MH+)
実施例2016
{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)538.3(MH+)
実施例2017
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)500.8(MH+)
実施例2018
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.8(MH+)
実施例2019
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)478.8(MH+)
実施例2020
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)441.9(MH+)
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)501.9(MH+)
実施例2022
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)502.9(MH+)
実施例2023
メチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)480.0(MH+)
実施例2024
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)565.0(MH+)
実施例2025
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.0(MH+)
実施例2026
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.0(MH+)
実施例2027
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.0(MH+)
実施例2028
ジメチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.9(MH+)
実施例2029
ジメチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)499.9(MH+)
実施例2030
ジメチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)471.8(MH+)
ジメチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)434.9(MH+)
実施例2032
ジメチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)494.9(MH+)
実施例2033
ジメチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.9(MH+)
実施例2034
2-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)480.9(MH+)
実施例2035
1-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.9(MH+)
実施例2036
1-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)458.9(MH+)
実施例2037
1-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)421.9(MH+)
実施例2038
2-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)481.9(MH+)
実施例2039
6-[2-(3-第3ブチル-5-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)482.9(MH+)
実施例2040
2-{2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-3-フェニル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)571.0(MH+)
2-{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-3-フェニル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)577.0(MH+)
実施例2042
2-{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-3-フェニル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)548.9(MH+)
実施例2043
2-{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-3-フェニル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.9(MH+)
実施例2044
2-{2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-3-フェニル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.0(MH+)
実施例2045
2-{2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-3-フェニル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)573.0(MH+)
実施例2046
2-[2-(8-第3ブチル-4-シアノメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)504.3(MH+)
実施例2047
6-[2-(8-第3ブチル-4-シアノメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.3(MH+)
実施例2048
{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.4(MH+)
実施例2049
{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)444.3(MH+)
実施例2050
2-[2-(8-第3ブチル-4-シアノメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)503.4(MH+)
2-{2-[8-第3ブチル-4-(3H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)546.0(MH+)
実施例2052
6-{2-[8-第3ブチル-4-(3H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)547.0(MH+)
実施例2053
1-[8-第3ブチル-4-(3H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.0(MH+)
実施例2054
1-[8-第3ブチル-4-(3H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.0(MH+)
実施例2055
2-{2-[8-第3ブチル-4-(3H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)545.0(MH+)
実施例2056
{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-6-メトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.3(MH+)
実施例2057
2-{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)536.8(MH+)
実施例2058
2-{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.8(MH+)
実施例2059
2-{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)513.8(MH+)
実施例2060
2-{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)541.9(MH+)
2-{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)476.9(MH+)
実施例2062
2-{8-第3ブチル-6-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)536.0(MH+)
実施例2063
2-{2-[8-第3ブチル-4-(1H-テトラゾール-5-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)546.8(MH+)
実施例2064
6-{2-[8-第3ブチル-4-(1H-テトラゾール-5-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)548.3(MH+)
実施例2065
1-[8-第3ブチル-4-(1H-テトラゾール-5-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)523.8(MH+)
実施例2066
1-[8-第3ブチル-4-(1H-テトラゾール-5-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)552.3(MH+)
実施例2067
1-[8-第3ブチル-4-(1H-テトラゾール-5-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)487.3(MH+)
実施例2068
2-{2-[8-第3ブチル-4-(1H-テトラゾール-5-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)546.3(MH+)
実施例2069
{8-第3ブチル-4-シアノメチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)576.3(MH+)
実施例2070
{8-第3ブチル-4-シアノメチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)581.3(MH+)
{8-第3ブチル-4-シアノメチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.3(MH+)
実施例2072
{8-第3ブチル-4-シアノメチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)516.3(MH+)
実施例2073
{8-第3ブチル-4-シアノメチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)577.3(MH+)
実施例2074
{8-第3ブチル-4-カルバモイルメチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)594.3(MH+)
実施例2075
{8-第3ブチル-4-カルバモイルメチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)599.3(MH+)
実施例2076
{8-第3ブチル-4-カルバモイルメチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)571.2(MH+)
実施例2077
{8-第3ブチル-4-カルバモイルメチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)534.2(MH+)
実施例2078
{8-第3ブチル-4-カルバモイルメチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イル}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)595.3(MH+)
実施例2079
2-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-5-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.9(MH+)
実施例2080
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.8(MH+)
{2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)483.8(MH+)
実施例2082
{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)446.9(MH+)
実施例2083
2-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-5-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.9(MH+)
実施例2084
6-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-5-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.9(MH+)
実施例2085
2-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)461.9(MH+)
実施例2086
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)467.9(MH+)
実施例2087
{2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)439.9(MH+)
実施例2088
{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)402.9(MH+)
実施例2089
2-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)462.9(MH+)
実施例2090
6-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)463.9(MH+)
2-[2-(3-第3ブチル-5-シアノメトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.2(MH+)
実施例2092
2-[2-(3-第3ブチル-5-シアノメトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)492.3(MH+)
実施例2093
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)498.3(MH+)
実施例2094
{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)470.3(MH+)
実施例2095
6-[2-(3-第3ブチル-5-シアノメトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)494.3(MH+)
実施例2096
{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)433.3(MH+)
実施例2097
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-シアノ-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.3(MH+)
実施例2098
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-シアノ-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)520.4(MH+)
実施例2099
4-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.4(MH+)
実施例2100
4-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)498.3(MH+)
6-{2-[3-第3ブチル-5-(3-シアノ-プロポキシ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)522.4(MH+)
実施例2102
4-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェノキシ}-ブチロニチリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)461.3(MH+)
実施例2103
2-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-5-ジメチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)504.8(MH+)
実施例2104
{2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.8(MH+)
実施例2105
{2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)482.8(MH+)
実施例2106
{2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)445.9(MH+)
実施例2107
2-[2-(3-第3ブチル-4-シアノメトキシ-5-ジメチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.9(MH+)
実施例2108
6-[2-(3-第3ブチル-4-カルバモイルメトキシ-5-ジメチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)524.9(MH+)
実施例2109
2-{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.4(MH+)
実施例2110
2-{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)552.4(MH+)
2-{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.3(MH+)
実施例2112
2-{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)556.4(MH+)
実施例2113
2-{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)491.4(MH+)
実施例2114
2-{8-第3ブチル-6-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-2-メチル-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)550.4(MH+)
実施例2115
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)523.4(MH+)
実施例2116
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.4(MH+)
実施例2117
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)500.3(MH+)
実施例2118
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)463.4(MH+)
実施例2119
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピロリジン-1-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.0(MH+)
実施例2120
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピロリジン-1-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)512.0(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピロリジン-1-イル-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)483.9(MH+)
実施例2122
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピロリジン-1-イル-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)447.0(MH+)
実施例2123
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピロリジン-1-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.0(MH+)
実施例2124
6-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピロリジン-1-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)508.0(MH+)
実施例2125
2-[2-(4-シアノメトキシ-3-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)449.3(MH+)
実施例2126
2-[2-(4-シアノメトキシ-3-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)448.3(MH+)
実施例2127
{4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-イソプロピル-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)454.3(MH+)
実施例2128
{4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-イソプロピル-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)426.3(MH+)
実施例2129
{4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-イソプロピル-フェノキシ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)389.3(MH+)
実施例2130
6-[2-(4-カルバモイルメトキシ-3-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.4(MH+)
2-[2-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)467.3(MH+)
実施例2132
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)472.4(MH+)
実施例2133
1-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)444.3(MH+)
実施例2134
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)407.3(MH+)
実施例2135
6-[2-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.4(MH+)
実施例2136
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)599.7(MH+)
実施例2137
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)534.8(MH+)
実施例2138
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)593.9(MH+)
実施例2139
2-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.9(MH+)
実施例2140
1-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)500.9(MH+)
1-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)472.9(MH+)
実施例2142
1-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)436.0(MH+)
実施例2143
6-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)497.0(MH+)
実施例2144
2-[2-(3-第3ブチル-5-イソプロポキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.0(MH+)
実施例2145
2-[2-(3-第3ブチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)408.3(MH+)
実施例2146
1-(3-第3ブチル-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)385.3(MH+)
実施例2147
6-[2-(3-第3ブチル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)409.3(MH+)
実施例2148
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-2-(7-イミノ-2-メチル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)437.4(MH+)
実施例2149
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-2-(2-エチル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)451.4(MH+)
実施例2150
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)535.3(MH+)
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.3(MH+)
実施例2152
1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)512.3(MH+)
実施例2153
1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)475.4(MH+)
実施例2154
6-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)536.4(MH+)
実施例2155
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)535.3(MH+)
実施例2156
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.3(MH+)
実施例2157
1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)512.4(MH+)
実施例2158
1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)475.4(MH+)
実施例2159
6-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)536.4(MH+)
実施例2160
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)609.1(MH+)
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)614.1(MH+)
実施例2162
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)608.1(MH+)
実施例2163
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)610.1(MH+)
実施例2164
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)586.1(MH+)
実施例2165
2-(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イルオキシ)-プロピオン酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)549.1(MH+)
実施例2166
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.0(MH+)
実施例2167
1-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)556.0(MH+)
実施例2168
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)550.1(MH+)
実施例2169
6-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)552.1(MH+)
実施例2170
1-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.0(MH+)
1-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(4-メトキシ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)491.0(MH+)
実施例2172
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.3(MH+)
実施例2173
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.3(MH+)
実施例2174
1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)498.3(MH+)
実施例2175
1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピロリジン-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)461.3(MH+)
実施例2176
6-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)522.4(MH+)
実施例2177
{8-第3ブチル-6-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イルメトキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)567.3(MH+)
実施例2178
{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イルメトキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)572.3(MH+)
実施例2179
{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イルメトキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.3(MH+)
実施例2180
{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イルメトキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.3(MH+)
{8-第3ブチル-6-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-2-イルメトキシ}-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)568.4(MH+)
実施例2182
2-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)523.3(MH+)
実施例2183
3-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-オキサゾリジン-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.3(MH+)
実施例2184
3-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-オキサゾリジン-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)500.3(MH+)
実施例2185
3-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-オキサゾリジン-2-オン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)463.3(MH+)
実施例2186
6-{2-[3-第3ブチル-4-メトキシ-5-(2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)524.3(MH+)
実施例2187
1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-カルボニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.0(MH+)
実施例2188
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)545.1(MH+)
実施例2189
6-{2-[3-第3ブチル-5-(4-シアノ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)547.0(MH+)
実施例2190
1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-カルボニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)523.0(MH+)
1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-カルボニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.0(MH+)
実施例2192
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)578.7(MH+)
実施例2193
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)583.8(MH+)
実施例2194
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)577.9(MH+)
実施例2195
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)580.0(MH+)
実施例2196
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)556.0(MH+)
実施例2197
(1-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)519.0(MH+)
実施例2198
2-[2-(3-クロロ-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)459.2(MH+)
実施例2199
1-(3-クロロ-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)464.3(MH+)
実施例2200
1-(3-クロロ-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)399.2(MH+)
2-[2-(3-クロロ-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)458.3(MH+)
実施例2202
6-[2-(3-クロロ-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)460.3(MH+)
実施例2203
2-[2-(3-ブロモ-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.3(MH+)
実施例2204
1-(3-ブロモ-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)508.3(MH+)
実施例2205
1-(3-ブロモ-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)443.2(MH+)
実施例2206
2-[2-(3-ブロモ-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)502.3(MH+)
実施例2207
6-[2-(3-ブロモ-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)504.3(MH+)
実施例2208
2-[2-(3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)508.3(MH+)
実施例2209
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)513.3(MH+)
実施例2210
1-(3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)485.3(MH+)
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)448.3(MH+)
実施例2212
6-ジメチルアミノ-2-[2-(3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.4(MH+)
実施例2213
6-[2-(3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)508.3(MH+)
実施例2214
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-エトキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)565.0(MH+)
実施例2215
1-[3-第3ブチル-5-(4-エトキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)570.0(MH+)
実施例2216
1-[3-第3ブチル-5-(4-エトキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.0(MH+)
実施例2217
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.0(MH+)
実施例2218
1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.0(MH+)
実施例2219
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)536.1(MH+)
実施例2220
6-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)538.1(MH+)
1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.0(MH+)
実施例2222
1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)476.3(MH+)
実施例2223
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-メチルアミノ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)471.8(MH+)
実施例2224
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-メチルアミノ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)443.9(MH+)
実施例2225
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-メチルアミノ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)407.0(MH+)
実施例2226
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)545.0(MH+)
実施例2227
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.0(MH+)
実施例2228
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)522.9(MH+)
実施例2229
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.0(MH+)
実施例2230
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)546.0(MH+)
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)547.0(MH+)
実施例2232
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.3(MH+)
実施例2233
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.3(MH+)
実施例2234
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)498.3(MH+)
実施例2235
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)461.3(MH+)
実施例2236
6-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-チアゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)522.4(MH+)
実施例2237
2-{2-[3-(アセチル-メチル-アミノ)-5-第3ブチル-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.4(MH+)
実施例2238
N-{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.4(MH+)
実施例2239
N-{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.4(MH+)
実施例2240
N-{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-N-メチル-アセトアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)449.4(MH+)
6-{2-[3-(アセチル-メチル-アミノ)-5-第3ブチル-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.5(MH+)
実施例2242
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジエチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)508.0(MH+)
実施例2243
1-(3-第3ブチル-5-ジエチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.0(MH+)
実施例2244
1-(3-第3ブチル-5-ジエチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.0(MH+)
実施例2245
1-(3-第3ブチル-5-ジエチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)449.0(MH+)
実施例2246
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジエチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.1(MH+)
実施例2247
6-[2-(3-第3ブチル-5-ジエチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.1(MH+)
実施例2248
2-{2-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.8(MH+)
実施例2249
1-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)499.9(MH+)
実施例2250
1-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)471.9(MH+)
1-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)435.0(MH+)
実施例2252
2-{2-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.0(MH+)
実施例2253
6-{2-[3-第3ブチル-5-(エチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.0(MH+)
実施例2254
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-オキサゾール-5-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.3(MH+)
実施例2255
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-オキサゾール-5-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.4(MH+)
実施例2256
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-オキサゾール-5-イル-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)482.3(MH+)
実施例2257
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-オキサゾール-5-イル-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)445.4(MH+)
実施例2258
6-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-オキサゾール-5-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.4(MH+)
実施例2259
2-{2-[8-第3ブチル-4-(2-シアノ-エチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)517.8(MH+)
実施例2260
6-{2-[8-第3ブチル-4-(2-シアノ-エチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)519.0(MH+)
3-{8-第3ブチル-6-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.0(MH+)
実施例2262
3-{8-第3ブチル-6-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)523.0(MH+)
実施例2263
3-{8-第3ブチル-6-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル}-プロピオニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)485.0(MH+)
実施例2264
2-{2-[8-第3ブチル-4-(2-シアノ-エチル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)517.1(MH+)
実施例2265
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.2(MH+)
実施例2266
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)550.2(MH+)
実施例2267
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)521.3(MH+)
実施例2268
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-ジメチルアミノ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)484.9(MH+)
実施例2269
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)545.2(MH+)
実施例2270
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-6-ジメチルアミノ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)546.0(MH+)
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピリジン-4-イル-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)520.3(MH+)
実施例2272
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピリジン-4-イル-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)492.2(MH+)
実施例2273
1-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピリジン-4-イル-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)455.2(MH+)
実施例2274
6-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-ピリジン-4-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)516.3(MH+)
実施例2275
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-7-フルオロ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)499.2(MH+)
実施例2276
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)472.0(MH+)
実施例2277
6-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)468.0(MH+)
実施例2278
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.8(MH+)
実施例2279
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)499.9(MH+)
実施例2280
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)471.9(MH+)
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)434.9(MH+)
実施例2282
2-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)495.0(MH+)
実施例2283
6-[2-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-エトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.0(MH+)
実施例2284
メタンスルフォン酸 4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-ジメチルアミノ-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)524.3(MH+)
実施例2285
メタンスルフォン酸 2-ジメチルアミノ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.3(MH+)
実施例2286
メタンスルフォン酸 4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-ジメチルアミノ-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)459.3(MH+)
実施例2287
メタンスルフォン酸 2-ジメチルアミノ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)520.3(MH+)
実施例2288
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)532.0(MH+)
実施例2289
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.0(MH+)
実施例2290
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)531.0(MH+)
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)533.0(MH+)
実施例2292
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.0(MH+)
実施例2293
メタンスルフォン酸 2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)472.0(MH+)
実施例2294
メタンスルフォン酸 3-第3ブチル-5-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)532.1(MH+)
実施例2295
メタンスルフォン酸 3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)537.1(MH+)
実施例2296
メタンスルフォン酸 3-第3ブチル-5-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)531.1(MH+)
実施例2297
メタンスルフォン酸 3-第3ブチル-5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)533.1(MH+)
実施例2298
メタンスルフォン酸 3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.0(MH+)
実施例2299
メタンスルフォン酸 3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)472.0(MH+)
実施例2300
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)523.4(MH+)
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.5(MH+)
実施例2302
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)522.5(MH+)
実施例2303
6-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)524.5(MH+)
実施例2304
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)500.4(MH+)
実施例2305
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)463.4(MH+)
実施例2306
2-{2-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)485.3(MH+)
実施例2307
6-{2-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.4(MH+)
実施例2308
1-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)462.3(MH+)
実施例2309
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)490.4(MH+)
実施例2310
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)425.4(MH+)
6-ジメチルアミノ-2-{2-[3-ジメチルアミノ-5-(1-フルオロ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)484.4(MH+)
実施例2312
2-{2-[3-第3ブチル-5-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)497.4(MH+)
実施例2313
2-{2-[3-第3ブチル-5-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.4(MH+)
実施例2314
1-[3-第3ブチル-5-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)502.4(MH+)
実施例2315
1-[3-第3ブチル-5-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)474.4(MH+)
実施例2316
1-[3-第3ブチル-5-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)437.4(MH+)
実施例2317
6-{2-[3-第3ブチル-5-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)498.4(MH+)
実施例2318
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.5(MH+)
実施例2319
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.5(MH+)
実施例2320
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)516.5(MH+)
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)488.4(MH+)
実施例2322
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)451.4(MH+)
実施例2323
6-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピルアミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)512.5(MH+)
実施例2324
2-[2-(3-第3ブチル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)522.5(MH+)
実施例2325
2-[2-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロペニル-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)465.3(MH+)
実施例2326
6-[2-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロペニル-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)466.3(MH+)
実施例2327
1-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロペニル-4-メトキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)442.3(MH+)
実施例2328
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロペニル-4-メトキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)470.4(MH+)
実施例2329
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロペニル-4-メトキシ-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)405.4(MH+)
実施例2330
6-ジメチルアミノ-2-[2-(3-ジメチルアミノ-5-イソプロペニル-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)464.4(MH+)
エチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)538.4(MH+)
実施例2332
エチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.4(MH+)
実施例2333
エチルカルバミン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)516.4(MH+)
実施例2334
エチルカルバミン酸 2-第3ブチル-4-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-6-エトキシ-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)479.4(MH+)
実施例2335
エチルカルバミン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(5-エトキシ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.5(MH+)
実施例2336
エチルカルバミン酸 2-第3ブチル-6-エトキシ-4-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-フェニル エステル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.5(MH+)
実施例2337
1-(3-第3ブチル-5-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)444.4(MH+)
実施例2338
2-[2-(7-ジメチルアミノ-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)465.4(MH+)
実施例2339
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(7-ジメチルアミノ-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)470.4(MH+)
実施例2340
6-ジメチルアミノ-2-[2-(7-ジメチルアミノ-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)464.4(MH+)
6-[2-(7-ジメチルアミノ-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)466.4(MH+)
実施例2342
1-(7-ジメチルアミノ-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)442.4(MH+)
実施例2343
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(7-ジメチルアミノ-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)405.4(MH+)
実施例2344
2-[2-(3,3-ジメチル-7-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-オキソ-エチル]-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)451.4(MH+)
実施例2345
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3,3-ジメチル-7-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)456.4(MH+)
実施例2346
6-ジメチルアミノ-2-[2-(3,3-ジメチル-7-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-オキソ-エチル]-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)450.4(MH+)
実施例2347
6-[2-(3,3-ジメチル-7-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-オキソ-エチル]-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)452.4(MH+)
実施例2348
1-(3,3-ジメチル-7-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)428.4(MH+)
実施例2349
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(3,3-ジメチル-7-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)391.4(MH+)
実施例2350
2-{2-[3-ジメチルアミノ-5-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)483.2(MH+)
6-{2-[3-ジメチルアミノ-5-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)484.2(MH+)
実施例2352
1-[3-ジメチルアミノ-5-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)460.2(MH+)
実施例2353
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-[3-ジメチルアミノ-5-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)488.3(MH+)
実施例2354
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-[3-ジメチルアミノ-5-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)423.3(MH+)
実施例2355
6-ジメチルアミノ-2-{2-[3-ジメチルアミノ-5-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)482.3(MH+)
実施例2356
6-エトキシ-2-{2-[3-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)523.2(MH+)
実施例2357
6-ジメチルアミノ-2-{2-[3-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)522.2(MH+)
実施例2358
3-エトキシ-6-{2-[3-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)524.3(MH+)
実施例2359
2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-[3-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)500.2(MH+)
実施例2360
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-[3-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-5-イソプロピル-4-メトキシ-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)463.3(MH+)
(1-{5-[2-(5-ジメチルアミノ-1-イミノ-6-メチルカルバモイル-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-イソプロピル-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)564.2(MH+)
実施例2362
(1-{5-[2-(3-エトキシ-7-イミノ-2-メチルカルバモイル-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-イソプロピル-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)566.2(MH+)
実施例2363
(1-{5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-3-イソプロピル-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)542.2(MH+)
実施例2364
(1-{5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-3-イソプロピル-2-メトキシ-フェニル}-ピペリジン-4-イル)-酢酸;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.2(MH+)
実施例2365
2-(2-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)525.2(MH+)
実施例2366
2-(2-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)524.3(MH+)
実施例2367
1-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)530.3(MH+)
実施例2368
1-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)502.2(MH+)
実施例2369
1-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)465.3(MH+)
実施例2370
6-(2-{3-第3ブチル-4-メトキシ-5-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-フェニル}-2-オキソ-エチル)-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.3(MH+)
2-{2-[3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-(1-メトキシ-1-メチル-エチル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)497.2(MH+)
実施例2372
6-{2-[3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-(1-メトキシ-1-メチル-エチル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)498.2(MH+)
実施例2373
1-[3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-(1-メトキシ-1-メチル-エチル)-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)474.1(MH+)
実施例2374
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-[3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-(1-メトキシ-1-メチル-エチル)-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)502.2(MH+)
実施例2375
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-[3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-(1-メトキシ-1-メチル-エチル)-フェニル]-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)437.2(MH+)
実施例2376
6-ジメチルアミノ-2-{2-[3-ジメチルアミノ-4-メトキシ-5-(1-メトキシ-1-メチル-エチル)-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)496.2(MH+)
実施例2377
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)539.2(MH+)
実施例2378
1-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)544.2(MH+)
実施例2379
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)538.2(MH+)
実施例2380
6-{2-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)540.2(MH+)
1-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)516.2(MH+)
実施例2382
1-[3-第3ブチル-5-(3,4-ジヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)479.2(MH+)
実施例2383
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)553.1(MH+)
実施例2384
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)558.1(MH+)
実施例2385
2-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)552.2(MH+)
実施例2386
6-{2-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)554.2(MH+)
実施例2387
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)530.2(MH+)
実施例2388
1-[3-第3ブチル-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.2(MH+)
実施例2389
2-{2-[3-第3ブチル-5-(シアノメチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)506.2(MH+)
実施例2390
6-{2-[3-第3ブチル-5-(シアノメチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)507.2(MH+)
({3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-メチル-アミノ)-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)483.2(MH+)
実施例2392
({3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-メチル-アミノ)-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)511.3(MH+)
実施例2393
({3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニル}-メチル-アミノ)-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)446.2(MH+)
実施例2394
2-{2-[3-第3ブチル-5-(シアノメチル-メチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)505.2(MH+)
実施例2395
2-{2-[3-第3ブチル-5-(シアノメチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)492.2(MH+)
実施例2396
6-{2-[3-第3ブチル-5-(シアノメチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)493.2(MH+)
実施例2397
{3-第3ブチル-5-[2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニルアミノ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)469.2(MH+)
実施例2398
{3-第3ブチル-5-[2-(5,6-ジエトキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニルアミノ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)497.2(MH+)
実施例2399
{3-第3ブチル-5-[2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-アセチル]-2-メトキシ-フェニルアミノ}-アセトニトリル;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)432.2(MH+)
実施例2400
2-{2-[3-第3ブチル-5-(シアノメチル-アミノ)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)491.2(MH+)
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)551.3(MH+)
実施例2402
2-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)550.3(MH+)
実施例2403
6-{2-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)552.3(MH+)
実施例2404
1-[3-第3ブチル-5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-フェニル]-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)528.2(MH+)
実施例2405
6-エトキシ-3-イミノ-2-[2-(3-イソプロピル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)509.2(MH+)
実施例2406
6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2-[2-(3-イソプロピル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)508.2(MH+)
実施例2407
2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3-イソプロピル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)514.2(MH+)
実施例2408
2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-1-(3-イソプロピル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)486.2(MH+)
実施例2409
2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-1-(3-イソプロピル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)449.2(MH+)
実施例2410
3-エトキシ-7-イミノ-6-[2-(3-イソプロピル-4-メトキシ-5-モルフォリン-4-イル-フェニル)-2-オキソ-エチル]-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸 メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)510.2(MH+)
2-(2-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-エトキシ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-酢酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)525.2(MH+)
実施例2412
2-(2-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-6-ジメチルアミノ-3-イミノ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)524.2(MH+)
実施例2413
1-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(5,6-ジエチキシ-7-フルオロ-1-イミノ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)530.2(MH+)
実施例2414
1-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(7-フルオロ-1-イミノ-5,6-ジメトキシ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)502.2(MH+)
実施例2415
1-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-(2-シクロプロピル-7-イミノ-5,7-ジヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-エタノン;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)465.2(MH+)
実施例2416
6-(2-{3-第3ブチル-5-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-4-メトキシ-フェニル}-2-オキソ-エチル)-3-エトキシ-7-イミノ-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド;臭化水素酸塩
MS:m/e(ESI)526.2(MH+)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.37(3H,t,J=7.2Hz),1.46(3H,t,J=7.2H),4.11(2H,q,J=7.2Hz),4.35(2H,q,J=7.2Hz),4.54(2H,s),7.04(1H,s),7.94(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.59(3H,t,J=6.8Hz),4.37(2H,q,J=6.8Hz),4.57(2H,s),7.14(1H,s),8.37(1H,s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.53(3H,t,J=6.8Hz),3.00(3H,d,J=4.8Hz),4.23(2H,q,J=7.2Hz),4.51(2H,s),7.01(1H,s),7.88(1H,br),8.40(1H,s)
標記化合物5.11gを淡黄色固体として得た。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.38(3H,t,J=7.2Hz),2.79(3H,d,J=4.8Hz),3.71(2H,s),4.20(2H,q,J=7.2Hz),7.34(1H,s),7.84(1H,s),8.03(1H,br)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.34(3H,t,J=9.2Hz),2.76(3H,d,J=4.4Hz),4.03(2H,q,J=7.2Hz),4.16(2H,d,J=6.4Hz),7.03(1H,s),7.75(1H,s),7.96-8.02(1H,m),7.98(2H,d,J=11.6Hz),8.34(2H,d,J=11.6Hz),8.66-8.72(1H,m)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.43(18H,s),1.51(3H,t,J=6.8Hz),3.00(3H,d,J=4.8Hz),4.18(2H,q,J=6.8Hz),4.65(2H,s),4.72(2H,s),5.82(1H,s),7.28(1H,s),7.61(2H,s),7.83-7.89(1H,m),8.05(2H,d,J=11.6Hz),8.32(1H,s),8.37(2H,d,J=9.2Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.42(18H,s),1.48(3H,t,J=6.8Hz),2.99(3H,d,J=4.8Hz),4.31(2H,q,J=6.8Hz),4.36(2H,s),4.42(2H,s),5.86(1H,s),7.73(2H,s),7.75(1H,s),7.93(1H,brs),8.39(1H,d,J=3.6Hz)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.42,1.44,1.46(27H,each s),1.50(3H,t,J=7.2Hz),3.00,3.02(3H,each d,J=4.8Hz and J=5.2Hz),4.15,4.23(2H,each q,J=7.2Hz and 6.8Hz),4.56,4.57(2H,each s),4.63,4.67(2H,each s),5.75(1H,s),7.12,7.29(1H,s),7.72,7.80(2H,each s),7.87-7.94(1H,m),8.32,8.35(1H,each s)
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)
1.38,1.41,1.45(18H,each s),1.54(3H,t,J=6.8Hz),1.57(9H,s),3.00,3.01(3H,each d,J=4.4Hz and J=4.8Hz),4.29,4.36(2H,each q,J=6.8Hz),4.66,4.69(2H,each s),4.71,4.75(2H,each s),5.76(1H,s),7.47,7.51(1H,each s),7.72,7.82(2H,each s),7.76-7.82(1H,m),8.46,8.50(1H,each s)
第3ブチル N-{2-シアノ-5-エトキシ-4-[(メチルアミノ)カルボニル]ベンジル}-N-{2-[3,5-ジ(第3ブチル)-4-ハイドロキシフェニル]-2-オキソエチル}カーバメイト(454mg)を4N-塩化水素-ジオキサン溶液に溶解し、室温にて1時間攪拌した。反応液を濃縮し、目的化合物410mgを白色固体として得た。
1H-NMR(DMSO-d6)δ(ppm)
1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.40(18H,s),2.79(3H,d,J=3.6Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.38(2H,brs),4.89(2H,brs),7.74(2H,s),7.81(1H,s),8.04(1H,s),8.14(1H,s),8.17(1H,d,J=4.8Hz)
5-ブロモ-4-{[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチルアミノ]-メチル}-2-エトキシ-3-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.40(3H,t,J=7.2Hz),1.45(18H,s),3.00(3H,d,J=4.8Hz),4.12(4H,s),4.20(2H,q,J=7.2Hz),5.76(1H,s),7.76(2H,s),7.82(1H,br),8.12(1H,s).
実施例2419
5-シアノ-4-{[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチルアミノ]-メチル}-2-エトキシ-3-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(3H,t,J=7.2Hz),1.41(18H,s),2.78(3H,t,J=4.4Hz),4.27(2H,q,J=7.2Hz),4.36(2H,brs),4.89(2H,brs),7.75(2H,s),8.13(1H,s),8.38-8.42(1H,m).
実施例2420
5-シアノ-4-{[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチルアミノ]-メチル}-2-エトキシ-N-メチル-ベンズアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.39(3H,t,J=6.8Hz),1.40(18H,s),2.79(3H,d,J=3.6Hz),4.28(2H,q,J=6.8Hz),4.38(2H,brs),4.89(2H,brs),7.74(2H,s),7.81(1H,s),8.04(1H,s),8.14(1H,s),8.17(1H,d,J=4.8Hz).
実施例2421
4-({(2-アミノ-アセチル)-[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-アミノ}-メチル)-5-シアノ-2-エトキシ-N-メチル-ベンズアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(3H,t,J=7.2Hz),1.40(9H,s),2.77(3H,d,J=4.8Hz),4.22(2H,q,J=7.2Hz),4.46(2H,brs),4.87(2H,brs),5.20(2H,brs),7.12(1H,s),7.76(2H,s),8.03(1H,s),8.05-8.12(1H,m),8.25(1H,br).
実施例2422
5-シアノ-4-({[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-メチル-アミノ}-メチル)-2-エトキシ-N-メチル-ベンズアミド
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.33(3H,t,J=7.2Hz),1.37(18H,s),2.36(3H,s),2.77(3H,d,J=4.4Hz),3.86(2H,s),3.98(2H,s),4.10(2H,q,J=7,2Hz),7.25(1H,s),7.70(2H,s),7.78(1H,brs),7.93(1H,s),8.03-8.07(1H,m).
実施例2423
{2-第3ブチル-4-[2-(2-シアノ-5-エトキシ-4-メチルカルバモイル-ベンジルアミノ)-アセチル]-フェノキシ}-酢酸 メチルエステル;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.31(9H,s),1.38(3H,t,J=6.8Hz),2.76(3H,d,J=4.8Hz),3.25(2H,d,J=7.2Hz),3.70(3H,s),4.19-4.30(2H,m),4.93(2H,d,J=6.4Hz),5.41(1H,br),6.91(1H,d,J=8.8Hz),7.37(1H,s),7.67(1H,d,J=2.4Hz),7.80(1H,dd,J=2.0,8.8Hz),7.82(1H,s),7.98-8.01(1H,m),8.56(2H,br).
実施例2424
5-シアノ-4-({[2-(3,5-ジ-第3ブチル-4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-メチル-アミノ}-メチル)-2-エトキシ-ベンズアミド
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(3H,t,J=6.4Hz),1.37(9H,s),2.36(3H,s),3.86(2H,s),3.97(2H,s),4.09(2H,q,J=6.4Hz),7.25(1H,s),7.54(1H,br),7.69(2H,s),7.71(1H,br),7.78(1H,br),7.99(1H,s).
実施例2425
4-[({2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-メチル-アミノ)-メチル]-5-シアノ-2-エトキシ-N-メチル-ベンズアミド
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.34(3H,t,J=7.2Hz),1.36(9H,s),1.97(2H,quint,J=6.8Hz),2.29(2H,t,J=6.8Hz),2.35(3H,s),2.79(3H,d,J=4.4Hz),3.88(2H,s),4.00(4H,m),4.12(2H,q,J=7.2Hz),6.83(1H,s),7.28(1H,s),7.33(1H,s),7.37(1H,s),7.48(1H,s),7.96(1H,s),8.08(1H,q,J=4.4Hz),9.16(1H,s).
実施例2426
4-[({2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチル}-メチル-アミノ)-メチル]-5-シアノ-2-エトキシ-ベンズアミド
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.36(12H,m),1.98(2H,quint,J=7.2Hz),2.29(2H,t,J=7.2Hz),2.36(3H,s),3.88(2H,s),4.00(4H,m),4.12(2H,q,J=6.8Hz),6.83(1H,s),7.29(1H,s),7.33(1H,s),7.37(1H,s),7.47(1H,s),7.57(1H,s),7.73(1H,s),8.01(1H,s),9.16(1H,s).
実施例2427
4-(3-第3ブチル-5-{2-[(2-シアノ-5-エトキシ-ベンジル)-メチル-アミノ]-アセチル}-2-ヒドロキシ-フェノキシ)-ブチルアミド
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.29(3H,t,J=7Hz),1.34(9H,s),1.92-2.01(2H,m),2.45-2.55(2H,m),2.55(3H,s),3.92-4.06(4H,m),4.15(2H,q,J=7Hz),5.38(2H,s),7.18-7.42(2H,m),7.45-7.66(2H,m),7.68-7.82(2H,m).
実施例2428
4-({2-[3-第3ブチル-5-(3-カルバモイル-プロポキシ)-4-ヒドロキシ-フェニル]-2-オキソ-エチルアミノ}-メチル)-5-シアノ-2-エトキシ-N-メチル-ベンズアミド;塩酸塩
1H-NMR(DMSO-d6)δ:
1.38(9H,s),1.40(3H,t,J=6.8Hz),1.99(2H,t,J=6.8Hz),2.29(2H,t,J=6.8Hz),2.79(3H,d,J=4.8Hz),4.05(2H,t,J=6.4Hz),4.29(2H,q,J=6.8Hz),4.38(2H,brs),4.88(2H,brs),6.81(1H,brs),7.36(1H,brs),7.42(1H,s),7.48(1H,s),7.86(1H,s),8.03(1H,s),8.18(1H,q,J=3.6Hz),9.51(1H,brs).
本発明の化合物およびその塩の生化学的活性および医薬としての作用効果(トロンビン受容体結合能、血小板凝集抑制作用、平滑筋細胞の増殖抑制作用)を、以下の方法により評価した。
[レセプターバインディングアッセイ]
1週間以内に薬物を服用していない健常人より採血を行い、凝固阻止剤として3.8%クエン酸(血液9に対して1の割合)を添加した。室温下、100gで10分間遠心することで多血小板血漿(PRP:platelet rich plasma)を得た。PRPを遠心して得た血小板沈渣をDounce homogenizerでホモジナイズし、40,000gで60分間遠心し血小板膜を得た。得られた血小板膜は、10 mM MgCl2と1 mM EGTA(エチレングリコール四酢酸)を含む50 mMトリス塩酸緩衝液(緩衝液1)に1%の濃度になるようにDMSO(ジメチルスルホキサイド)を添加した溶液で懸濁し、-80℃で保存した。緩衝液1にウシアルブミンおよびDMSOをそれぞれ0.1%および20%となるように添加して、被検化合物の調製液とした。この調製液で種々の濃度に希釈した被検化合物(20μl)を96穴のマルチスクリーンプレートに添加した。その後、緩衝液1にて希釈した25 nMの[3H]Ala-(4-fluoro)Phe-Arg- (cyclohexyl)Ala-(homo)Arg-Tyr-NH2(high affinity TRAP)80μlを添加して良く混和した。さらに、あらかじめ調製しておいた血小板膜溶液(0.4 mg/ml)100μlを添加して混和した後、37 ℃で1時間インキュベーションした。反応液を吸引濾過後に、200μlの緩衝液1にて三回洗浄した。その後、液体シンチレーター30μlを添加してトップカウンター(パッカード)によりプレートの放射活性を測定し、被検化合物存在時の放射活性から非特異的結合分を差し引いた値を、特異的結合値(化合物非存在時の結合から非特異的結合分を差し引いた値)で除することにより結合率を求め、IC50値を算出した。なお、非特異的な結合は10μMのhigh affinity TRAPを添加した値とした。得られた結果を表1〜表4に示す。
[多血小板血漿を利用した血小板凝集抑制作用]
1週間以内に薬物を服用していない健常人より採血を行い、凝固阻止剤として3.8%クエン酸(血液9に対して1の割合)を添加した。室温下、100gで10分間遠心することで多血小板血漿(PRP:platelet rich plasma)を得た。PRPを除去した血液をさらに1000gで10分間遠心することで乏血小板血漿(PPP:platelet poor plasma)を得た。血小板数は、多項目自動血球計数装置(K4500、シスメックス)で測定し、約30万/μlとなるようにPRPをPPPで希釈した。血小板凝集能は、アグリゴメーター(エムシーメディカル)を用いて次のようにして調べた。PRP(175μl)にFibrin重合阻止剤としてGPRP-NH2(最終濃度1mM、25μl)を添加し、さらにCa非含有タイロード液(コントロール)あるいは種々の濃度の被験化合物溶液(25μl)を添加して37℃で3分間保温した後、25μlの最大凝集を引き起こす最小濃度のトロンビン(最終濃度:0.5〜1.5 units/mlのうちの至適濃度)を加え血小板凝集を惹起した。実験によっては、PRPとCa非含有タイロード液(コントロール)あるいは種々の濃度の検体調製液をあらかじめ37℃で60分間プレインキュベーションを行った後、血小板凝集の反応を行った。トロンビン添加後、6分間の凝集反応を調べ、凝集曲線の曲線下面積を比較することにより抑制率を求め、IC50値を算出した。得られた結果を表1〜表4に示す。
[ラット平滑筋細胞増殖アッセイ]
雄性SDラット大動脈からexplant法にて血管平滑筋細胞(rSMC)を単離した。増殖培地には、10%の牛胎児血清(GibcoBRL)、ストレプトマイシンおよびペニシリンを含むDMEM培地(Sigma)を用い、37℃、5%CO2存在下で継代培養した。増殖培地にて1 x 104 cells/mlの濃度に懸濁したrSMC100 μlを96穴プレートに加え培養を開始した。三日後にDMEM培地100 μlにて二回洗浄した後、培地を0.1%アルブミンを含むDMEM培地(飢餓培地)100 μlに交換して血清飢餓を開始した。血清飢餓二日後に培地を交換し、飢餓培地80 μlおよび飢餓培地にて種々の濃度に希釈した被検化合物の10 μlを添加し、さらに飢餓培地で溶解したトロンビン(最終濃度0.1units/ml)10 μlを添加してさらに2日間インキュベーションした。
7.5mg/mlとなるようにDPBSで溶解したMTT(3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl] -2,5-diphenyl-tetrazolium bromide)を20 μl添加し、さらに4時間インキュベーションを行った。培地を吸引除去して50 μlの10%SDS/0.029% ammonia溶液を添加してCO2インキュベーター内で2時間静置して細胞を完全に溶解した。細胞増殖の指標としてOD590nmをプレートリーダー(EL340、BIO-TEK instruments Inc.)で測定し、コントロールOD値(化合物非存在時のOD値)から被検化合物存在時のOD値を差し引いた値を、コントロールOD値からブランクOD値(トロンビン非刺激でのOD値)を差し引いた値で除することにより抑制率を求め、IC50値を算出した。得られた結果を表1〜表4に示す。
Claims (12)
- 式
X1は窒素原子またはCR1を表し、X2は窒素原子またはCR2を表し、X3は窒素原子またはCR3を表し、X4は窒素原子またはCR4を表し;
R1およびR4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基または置換されていてもよいアルコキシ基を表し、R2およびR3はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいアミノカルボニル基、置換されていてもよいアミノスルホニル基、置換されていてもよいスルホニルアミノ基または置換されていてもよいアルカノイルアミノ基を表し;
R5は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を表す。]
で表される化合物と、式
Xは塩素原子または臭素原子を表し;
R11およびR13は同一または相異なって(1)水素原子、(2)シアノ基、(3)ハロゲン原子、(4)ニトロ基または(5)置換基群bから選ばれるいずれか1の基を示し;
R15は(1)水素原子または(2)置換基群hから選ばれるいずれか1の基を示し;
R11およびR15は結合して置換基群fから選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよくN、SおよびOから選ばれる1または2個の複素原子を含有していてもよい5乃至8員複素環を形成してもよく;
置換基群bは置換基群b'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群b'はC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、オキソ基、シアノ基、C1−6シアノアシル基、C2−7アシル基、C1−6アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、C1−6ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、C1−6カルボキシルアルキル基、C1−6カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキルオキシ基、C1−6モノアルキルアミノカルボニル基、C2−6ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C1−10アルコキシアルキル基、C1−10アラルキルオキシアルキル基、C1−6ヒドロキシアルキル基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、C1−6モノアルキルアミノスルホニル基、C2−6ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を表し、更に、前記5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C1−6ジアルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群より選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよく;
置換基群fは(1)水素原子、(2)シアノ基、(3)ハロゲン原子、(4)オキソ基ならびに(5)それぞれ置換基群f'から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、C1−6アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、イミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群f'はC1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群hは置換基群h'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、C1−6アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、C3−8環状アルキル基、C1−6アミノアルキル基、スルホニル基、C3−8環状アルキルアミノ基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群h'はC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、オキソ基、シアノ基、C1−6シアノアルキル基、C2−7アシル基、C1−6アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、C1−6ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、C1−6カルボキシルアルキル基、C1−6カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキルオキシ基、C1−6モノアルキルアミノカルボニル基、C2−6ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C1−10アルコキシアルキル基、C1−10アラルキルオキシアルキル基、C1−6ヒドロキシアルキル基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、C1−6モノアルキルアミノスルホニル基、C2−6ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を表し、更に、前記5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C1−6ジアルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい。]
で表される化合物と、を反応させることを特徴とする、式
で表される化合物の製造方法。 - X1がCR1であり、X2がCR2であり、X3がCR3であり、X4がCR4であり;
R1およびR4がそれぞれ独立して水素原子またはハロゲノ基であり、R2およびR3がそれぞれ独立してC1−6アルコキシ基またはC1−6アルキルアミノカルボニル基であり;
R5が水素原子であり;
R13がC1−6アルキル基であり;
R11がC1−6アルコキシ基、モノC1−6アルキルアミノ基、ジC1−6アルキルアミノ基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいモルホリン−4−イル基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピペリジン−1−イル基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピペラジン−1−イル基または置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピロリジン−1−イル基であり;
置換基群b''がC1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、オキソ基、C1−6アルカノイル基、C1−6アルキルオキシカルボニル−C1−6アルキル基、C1−6カルボキシアルキル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、ヒドロキシアルキルカルボニル基および水酸基からなる群であり;
R15が水素原子、C1−6アルキル基またはC1−6アルキルアミノカルボニル基である
請求項1記載の方法。 - X1がCFであり、X2およびX3がC−OCH2CH3であり、X4がCHであり;
R5が水素原子であり;
R11がモルホリン−4−イル基または置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピペラジン−1−イル基であり;
R13がt−ブチル基であり;
R15がメチル基である
請求項1記載の方法。 - 式
X1は窒素原子またはCR1を表し、X2は窒素原子またはCR2を表し、X3は窒素原子またはCR3を表し、X4は窒素原子またはCR4を表し;
R1およびR4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基または置換されていてもよいアルコキシ基を表し、R2およびR3はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいアミノカルボニル基、置換されていてもよいアミノスルホニル基、置換されていてもよいスルホニルアミノ基または置換されていてもよいアルカノイルアミノ基を表す。]
で表される化合物と、式
R11およびR13は同一または相異なって(1)水素原子、(2)シアノ基、(3)ハロゲン原子、(4)ニトロ基または(5)置換基群bから選ばれるいずれか1の基を示し;
R15は(1)水素原子または(2)置換基群hから選ばれるいずれか1の基を示し;
R11およびR15は結合して置換基群fから選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよくN、SおよびOから選ばれる1または2個の複素原子を含有していてもよい5乃至8員複素環を形成してもよく;
置換基群bは置換基群b'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群b'はC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、オキソ基、シアノ基、C1−6シアノアシル基、C2−7アシル基、C1−6アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、C1−6ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、C1−6カルボキシルアルキル基、C1−6カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキルオキシ基、C1−6モノアルキルアミノカルボニル基、C2−6ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C1−10アルコキシアルキル基、C1−10アラルキルオキシアルキル基、C1−6ヒドロキシアルキル基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、C1−6モノアルキルアミノスルホニル基、C2−6ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を表し、更に、前記5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C1−6ジアルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群より選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよく;
置換基群fは(1)水素原子、(2)シアノ基、(3)ハロゲン原子、(4)オキソ基ならびに(5)それぞれ置換基群f'から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、C1−6アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、イミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群f'はC1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群hは置換基群h'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、C1−6アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、C3−8環状アルキル基、C1−6アミノアルキル基、スルホニル基、C3−8環状アルキルアミノ基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群h'はC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、オキソ基、シアノ基、C1−6シアノアルキル基、C2−7アシル基、C1−6アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、C1−6ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、C1−6カルボキシルアルキル基、C1−6カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキルオキシ基、C1−6モノアルキルアミノカルボニル基、C2−6ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C1−10アルコキシアルキル基、C1−10アラルキルオキシアルキル基、C1−6ヒドロキシアルキル基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、C1−6モノアルキルアミノスルホニル基、C2−6ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を表し、更に、前記5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C1−6ジアルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい。]
で表される化合物と、を反応させることを特徴とする、式
で表される化合物の製造方法。 - X1がCR1であり、X2がCR2であり、X3がCR3であり、X4がCR4であり;
R1およびR4はそれぞれ独立して水素原子またはハロゲノ基であり、R2およびR3がそれぞれ独立してC1−6アルコキシ基またはC1−6アルキルアミノカルボニル基であり;
R13がC1−6アルキル基であり;
R11がC1−6アルコキシ基、モノC1−6アルキルアミノ基、ジC1−6アルキルアミノ基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいモルホリン−4−イル基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピペリジン−1−イル基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピペラジン−1−イル基または置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピロリジン−1−イル基であり;
置換基群b''がC1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、オキソ基、C1−6アルカノイル基、C1−6アルキルオキシカルボニル−C1−6アルキル基、C1−6カルボキシアルキル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、ヒドロキシアルキルカルボニル基および水酸基からなる群であり;
R15が水素原子、C1−6アルキル基またはC1−6アルキルアミノカルボニル基である
請求項4記載の方法。 - X1がCFであり、X2およびX3がC−OCH2CH3であり、X4がCHであり;
R11がモルホリン−4−イル基または置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピペラジン−1−イル基であり;
R13がt−ブチル基であり;
R15がメチル基である
請求項4記載の方法。 - 式
X1は窒素原子またはCR1を表し、X2は窒素原子またはCR2を表し、X3は窒素原子またはCR3を表し、X4は窒素原子またはCR4を表し;
R1およびR4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基または置換されていてもよいアルコキシ基を表し、R2およびR3はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいアミノカルボニル基、置換されていてもよいアミノスルホニル基、置換されていてもよいスルホニルアミノ基または置換されていてもよいアルカノイルアミノ基を表し;
R5は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を表す。]
で表される化合物と、式
Xは塩素原子または臭素原子を表し;
R11およびR13は同一または相異なって(1)水素原子、(2)シアノ基、(3)ハロゲン原子、(4)ニトロ基または(5)置換基群bから選ばれるいずれか1の基を示し;
R15は(1)水素原子または(2)置換基群hから選ばれるいずれか1の基を示し;
R11およびR15は結合して置換基群fから選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよくN、SおよびOから選ばれる1または2個の複素原子を含有していてもよい5乃至8員複素環を形成してもよく;
置換基群bは置換基群b'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、保護されている5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群b'はC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、オキソ基、シアノ基、C1−6シアノアシル基、C2−7アシル基、C1−6アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、C1−6ヒドロキシアルキルカルボニル基、保護されているカルボキシル基、保護されているC1−6カルボキシルアルキル基、C1−6カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキルオキシ基、C1−6モノアルキルアミノカルボニル基、C2−6ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C1−10アルコキシアルキル基、C1−10アラルキルオキシアルキル基、C1−6ヒドロキシアルキル基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、C1−6モノアルキルアミノスルホニル基、C2−6ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を表し、更に、前記5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C1−6ジアルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群より選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよく;
置換基群fは(1)水素原子、(2)シアノ基、(3)ハロゲン原子、(4)オキソ基ならびに(5)それぞれ置換基群f'から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、C1−6アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、イミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群f'はC1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群hは置換基群h'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、C1−6アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、C3−8環状アルキル基、C1−6アミノアルキル基、スルホニル基、C3−8環状アルキルアミノ基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群h'はC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、オキソ基、シアノ基、C1−6シアノアルキル基、C2−7アシル基、C1−6アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、C1−6ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、C1−6カルボキシルアルキル基、C1−6カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキルオキシ基、C1−6モノアルキルアミノカルボニル基、C2−6ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C1−10アルコキシアルキル基、C1−10アラルキルオキシアルキル基、C1−6ヒドロキシアルキル基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、C1−6モノアルキルアミノスルホニル基、C2−6ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を表し、更に、前記5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C1−6ジアルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい。]
で表される化合物と、を反応させ、脱保護することを特徴とする、式
で表される化合物の製造方法。 - X1がCR1であり、X2がCR2であり、X3がCR3であり、X4がCR4であり;
R1およびR4がそれぞれ独立して水素原子またはハロゲノ基であり、R2およびR3がそれぞれ独立してC1−6アルコキシ基またはC1−6アルキルアミノカルボニル基であり;
R5が水素原子であり;
R13がC1−6アルキル基であり;
R11がC1−6アルコキシ基、モノC1−6アルキルアミノ基、ジC1−6アルキルアミノ基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいモルホリン−4−イル基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピペリジン−1−イル基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい保護されているピペラジン−1−イル基または置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピロリジン−1−イル基であり;
置換基群b''がC1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、オキソ基、C1−6アルカノイル基、C1−6アルキルオキシカルボニル−C1−6アルキル基、C1−6カルボキシアルキル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、ヒドロキシアルキルカルボニル基および水酸基からなる群であり;
R15が水素原子、C1−6アルキル基またはC1−6アルキルアミノカルボニル基である
請求項7記載の方法。 - X1がCFであり、X2およびX3がC−OCH2CH3であり、X4がCHであり;
R5が水素原子であり;
R11がモルホリン−4−イル基または置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピペラジン−1−イル基であり;
R13がt−ブチル基であり;
R15がメチル基である
請求項7記載の方法。 - 式
X1は窒素原子またはCR1を表し、X2は窒素原子またはCR2を表し、X3は窒素原子またはCR3を表し、X4は窒素原子またはCR4を表し;
R1およびR4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基または置換されていてもよいアルコキシ基を表し、R2およびR3はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいアミノカルボニル基、置換されていてもよいアミノスルホニル基、置換されていてもよいスルホニルアミノ基または置換されていてもよいアルカノイルアミノ基を表す。]
で表される化合物と、式
R11およびR13は同一または相異なって(1)水素原子、(2)シアノ基、(3)ハロゲン原子、(4)ニトロ基または(5)置換基群bから選ばれるいずれか1の基を示し;
R15は(1)水素原子または(2)置換基群hから選ばれるいずれか1の基を示し;
R11およびR15は結合して置換基群fから選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよくN、SおよびOから選ばれる1または2個の複素原子を含有していてもよい5乃至8員複素環を形成してもよく;
置換基群bは置換基群b'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、保護されている5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群b'はC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、オキソ基、シアノ基、C1−6シアノアシル基、C2−7アシル基、C1−6アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、C1−6ヒドロキシアルキルカルボニル基、保護されているカルボキシル基、保護されているC1−6カルボキシルアルキル基、C1−6カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキルオキシ基、C1−6モノアルキルアミノカルボニル基、C2−6ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C1−10アルコキシアルキル基、C1−10アラルキルオキシアルキル基、C1−6ヒドロキシアルキル基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、C1−6モノアルキルアミノスルホニル基、C2−6ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を表し、更に、前記5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C1−6ジアルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群より選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよく;
置換基群fは(1)水素原子、(2)シアノ基、(3)ハロゲン原子、(4)オキソ基ならびに(5)それぞれ置換基群f'から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいC1−6アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、C1−6アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、イミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群f'はC1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群hは置換基群h'から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、C1−6アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、C3−8環状アルキル基、C1−6アミノアルキル基、スルホニル基、C3−8環状アルキルアミノ基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を表し;
置換基群h'はC1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、オキソ基、シアノ基、C1−6シアノアルキル基、C2−7アシル基、C1−6アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、C1−6ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、C1−6カルボキシルアルキル基、C1−6カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキル基、C1−10アルコキシカルボニルC1−6アルキルオキシ基、C1−6モノアルキルアミノカルボニル基、C2−6ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C1−10アルコキシアルキル基、C1−10アラルキルオキシアルキル基、C1−6ヒドロキシアルキル基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、C1−6アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、C1−6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、C1−6モノアルキルアミノスルホニル基、C2−6ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を表し、更に、前記5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基、5乃至14員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、C1−6アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アミノアルキル基、C1−6アルキルアミノ基、C1−6ジアルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい。]
で表される化合物と、を反応させ、脱保護することを特徴とする、式
で表される化合物の製造方法。 - X1がCR1であり、X2がCR2であり、X3がCR3であり、X4がCR4であり;
R1およびR4はそれぞれ独立して水素原子またはハロゲノ基であり、R2およびR3がそれぞれ独立してC1−6アルコキシ基またはC1−6アルキルアミノカルボニル基であり;
R13がC1−6アルキル基であり;
R11がC1−6アルコキシ基、モノC1−6アルキルアミノ基、ジC1−6アルキルアミノ基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいモルホリン−4−イル基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピペリジン−1−イル基、置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい保護されているピペラジン−1−イル基または置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピロリジン−1−イル基であり;
置換基群b''がC1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、オキソ基、C1−6アルカノイル基、C1−6アルキルオキシカルボニル−C1−6アルキル基、C1−6カルボキシアルキル基、C1−6アルコキシアルキルカルボニル基、ヒドロキシアルキルカルボニル基および水酸基からなる群であり;
R15が水素原子、C1−6アルキル基またはC1−6アルキルアミノカルボニル基である
請求項10記載の方法。 - X1がCFであり、X2およびX3がC−OCH2CH3であり、X4がCHであり;
R11がモルホリン−4−イル基または置換基群b''から選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいピペラジン−1−イル基であり;
R13がt−ブチル基であり;
R15がメチル基である
請求項10記載の方法。
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