RU2214244C2 - Препараты с замедленным высвобождением - Google Patents

Препараты с замедленным высвобождением Download PDF

Info

Publication number
RU2214244C2
RU2214244C2 RU2000126836/14A RU2000126836A RU2214244C2 RU 2214244 C2 RU2214244 C2 RU 2214244C2 RU 2000126836/14 A RU2000126836/14 A RU 2000126836/14A RU 2000126836 A RU2000126836 A RU 2000126836A RU 2214244 C2 RU2214244 C2 RU 2214244C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
macrolide compound
group
cellulose
hydrogen atom
formulation
Prior art date
Application number
RU2000126836/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2000126836A (ru
RU2214244C9 (ru
Inventor
Казунари ЯМАСИТА (JP)
Казунари ЯМАСИТА
Еидзи ХАСИМОТО (JP)
Еидзи ХАСИМОТО
Юкихиро НОМУРА (JP)
Юкихиро Номура
Фумио СИМОДЗО (JP)
Фумио СИМОДЗО
Сигеки ТАМУРА (JP)
Сигеки ТАМУРА
Такео ХИРОСЕ (JP)
Такео ХИРОСЕ
Сатоси УЕДА (JP)
Сатоси УЕДА
Такаси САИТОХ (JP)
Такаси САИТОХ
Ринта ИБУКИ (JP)
Ринта ИБУКИ
Тосио ИДЕНО (JP)
Тосио ИДЕНО
Original Assignee
Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=26420115&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2214244(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2000126836A publication Critical patent/RU2000126836A/ru
Publication of RU2214244C2 publication Critical patent/RU2214244C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2214244C9 publication Critical patent/RU2214244C9/ru

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/143—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A61K9/1647—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)

Abstract

Препаративная форма с замедленным высвобождением макролидного соединения содержит композицию в виде твердой дисперсии. Макролидное соединение в указанной твердой дисперсии присутствует в аморфном состоянии на твердой основе. Предпочтительно макролидное соединение представляет собой такролимус или 33-эпихлор-33-дезоксиаскомицин. Твердая основа представлена водорастворимым полимером, воском, водонерастворимым полимером или их комбинацией. В способе проведения теста для оценки профиля растворения препаративной формы с указанным макролидным соединением используется тестовый раствор с концентрацией 0,001-0,1% полимера целлюлозы и рН, доведенным до значения не выше 7. Новая препаративная форма после перорального применения высвобождает указанное макролидное соединение замедленным образом и фармацевтическая активность поддерживается в течение длительного периода. В соответствии с настоящим изобретением частота применения фармакологически активного макролидного соединения может быть снижена до 1 раза в день. Новая препаративная форма не несет риска нежелательных эффектов от случайной избыточной концентрации макролидного соединения. 2 с. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)и

Claims (20)

1. Препаративная форма с замедленным высвобождением макролидного соединения, содержащая композицию в виде твердой дисперсии, в которой указанное макролидное соединение присутствует в аморфном состоянии на твердой основе, где время (Т63, 2%), требующееся для растворения 63,2% максимального количества макролидного соединения, составляет от 0,7 до 15 ч, измеренное в соответствии с Фармакопеей Японии, 13 издание, в тесте на растворение 2 (метод Paddle, 50 об/мин), используя тестовый раствор, представляющий водный 0,005%-ный раствор гидроксипропилцеллюлозы, с рН, доведенным до 4,5, в которой макролидное соединение представляет трициклическое соединение, общей формулы I и его фармацевтически приемлемую соль:
Figure 00000001

где каждая из смежных пар R1 и R2, R3 и R4, и R5 и R6 независимо друг от друга (a) представляют два смежных атома водорода, но R2 также может быть алкильной группой, или (b) может образовывать другую связь, образованную между атомами углерода, с которыми они связаны;
R7 представляет атом водорода, гидроксигруппу, защищенную гидроксигруппу, или алкоксигруппу, или оксогруппу вместе с R1;
R8 и R9 независимо друг от друга представляют атом водорода или гидроксигруппу;
R10 представляет атом водорода, алкильную группу, алкильную группу, замещенную одной или более гидроксигруппами, алкенильную группу, алкенильную группу, замещенную одной или более гидроксигруппами, или алкильную группу, замещенную оксогруппой;
Х представляет оксогруппу (атом водорода и гидроксигруппу), (атом водорода и атом водорода) или группу, представленную формулой -СН2О-;
Y представляет оксогруппу, (атом водорода и гидроксигруппу), (атом водорода и атом водорода) или группу, представленную формулой N-NR11R12 или N-ОR13;
R11 и R12 независимо друг от друга представляют атом водорода, алкильную группу, арильную группу или тозильную группу;
R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R22 и R23 независимо друг от друга представляют атом водорода или алкильную группу;
R24 представляет необязательно замещенную кольцевую систему, которая может содержать один или более гетероатомов;
n представляет целое число 1 или 2;
дополнительно к вышеприведенным определениям, Y, R10 и R23 вместе с атомами углерода, с которыми они соединены, могут представлять насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее азот, серу и/или кислород, необязательно замещенное одной или большим количеством групп, выбранных из группы, состоящей из алкила, гидрокси, алкокси, бензила, группы формулы -СН2Sе(C6Н5) и алкила, замещенного одной или более гидроксигруппами.
2. Препаративная форма по п.1, в которой макролидное соединение представляет такролимус или его гидрат.
3. Препаративная форма по п.1, в которой макролидное соединение представляет собой 33-эпихлор-33-дезоксиаскомицин.
4. Препаративная форма по п. 1, в которой твердая основа выбрана из группы, состоящей из водорастворимого полимера, воска, водонерастворимого полимера или их комбинации.
5. Препаративная форма по п.4, в которой твердая основа является водорастворимым полимером, который представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, поливинилпирролидон, гидроксипропилцеллюлозу или полиэтиленгликоль.
6. Препаративная форма по п.4, в которой твердая основа является воском, который представляет собой моностеарат глицерина, сложный эфир жирной кислоты и полиглицерина или сложный эфир жирной кислоты и сахарозы.
7. Препаративная форма по п.4, в которой твердая основа является водонерастворимым полимером, который представляет собой этилцеллюлозу или сополимеры метакрилата.
8. Препаративная форма по п.1, в которой композиция в виде твердой дисперсии характеризуется тем, что (1) содержит лактозу или кислый фосфорно-кислый кальций в качестве эксципиента и/или смазывающего вещества, (2) свободна от любого дезинтегрирующего агента и (3) размер частиц указанной твердой дисперсной композиции равен или меньше 350 мкм.
9. Препаративная форма по п.1, содержащая композицию в виде твердой дисперсии, характеризующуюся тем, что макролидное соединение (I) присутствует в аморфном состоянии на твердой основе, выбранной из группы, состоящей из 1) гидроксипропилметилцеллюлозы в весовом количестве 0,1-1,0 по отношению к 1,0 макролидного соединения (I), 2) этилцеллюлозы в весовом количестве 0,1-5 или сополимера метакрилата в весовом количестве 0,5-5 по отношению к 1,0 макролидного соединения (I), 3) сложного эфира жирной кислоты и сахарозы в весовом количестве 0,2-20 по отношению к 1,0 макролидного соединения (I), 4) смеси гидроксипропилметилцеллюлозы и этилцеллюлозы, в которой гидроксипропилметилцеллюлоза взята в весовом количестве 0,2-0,4, а этилцеллюлоза взята в весовом количестве 0,1-5 по отношению к 1,0 макролидного соединения (I).
10. Препаративная форма по п.1, в которой композиция в виде твердой дисперсии характеризуется тем, что содержит макролидное соединение (I) в аморфном состоянии в смеси гидроксипропилметилцеллюлозы и этилцеллюлозы, в которой гидроксипропилметилцеллюлоза взята в весовом количестве 0,2-0,4, а этилцеллюлоза взята в весовом количестве 0,1-5 по отношению к 1,0 макролидного соединения (I), лактозу, в качестве эксципиента, свободна от любого дезинтегратора и величина частиц указанной дисперсной композиции равна или меньше 250 мкм.
11. Препаративная форма по п1, в которой композиция в виде твердой дисперсии характеризуется тем, что содержит, (1) макролидное соединение (I) в аморфном состоянии в гидроксипропилметилцеллюлозе в весовом количестве от 0,1-1,0 по отношению к 1,0 макролидного соединения (I), (2) лактозу, в качестве эксципиента, (3) свободна от любого дезинтегратора и величина частиц указанной дисперсной композиции равна или меньше 250 мкм.
12. Препаративная форма по п.1, в которой время (Т63, 2%) составляет от 1 до 12 ч.
13. Препаративная форма по п.1, в которой время (Т63, 2%) составляет от 1,3 до 8,2 ч.
14. Препаративная форма по п.1, в которой время (Т63, 2%) составляет от 2 до 5 ч.
15. Препаративная форма по п.1, которая представлена в форме порошка, тонкоизмельченного порошка, гранулы, таблетки или капсулы.
16. Препаративная форма по п.1, в которой макролидное соединение (I) присутствует в виде тонкоизмельченного порошка, который имеет распределение диаметра частиц в диапазоне от 0,1 до 50 мкм и/или средний диаметр частиц от 0,2 до 20 мкм.
17. Способ проведения теста на растворение в соответствии с Фармакопеей Японии, 13 издание, тестом на растворение, 2 (метод Paddle, 50 об/мин) или тестом на растворение, представленным в USP 23, NF18 или Европейской Фармакопее (3 издание) для оценки профиля растворения твердой препаративной формы, содержащей макролидное соединение (I) по п.1, в котором используется тестовый раствор, содержащий 0,001-0,1% полимера целлюлозы.
18. Способ по п.17, в котором рН тестового раствора доводят до значения не выше 7.
19. Способ по п.17, в котором полимером целлюлозы является гидроксипропилцеллюлоза или ее эквивалент, концентрация которых составляет от 0,001 до 0,1%.
20. Способ по п.17, в котором тестовый раствор является водным 0,005%-ным раствором гидроксипропилцеллюлозы с рН, доведенным до значения 4,5.
RU2000126836A 1998-03-26 1999-03-25 Препараты с замедленным высвобождением RU2214244C9 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP10/79039 1998-03-26
JP7903998 1998-03-26
JP10/182963 1998-06-29
JP18296398 1998-06-29
PCT/JP1999/001499 WO1999049863A1 (fr) 1998-03-26 1999-03-25 Preparations a liberation prolongee

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2000126836A RU2000126836A (ru) 2002-09-10
RU2214244C2 true RU2214244C2 (ru) 2003-10-20
RU2214244C9 RU2214244C9 (ru) 2020-07-29

Family

ID=26420115

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000126836A RU2214244C9 (ru) 1998-03-26 1999-03-25 Препараты с замедленным высвобождением

Country Status (32)

Country Link
US (5) US6440458B1 (ru)
EP (3) EP1064942B9 (ru)
JP (4) JP3714970B2 (ru)
KR (3) KR100505464B1 (ru)
CN (1) CN1229111C (ru)
AR (1) AR023299A1 (ru)
AT (3) ATE514419T1 (ru)
AU (1) AU749623B2 (ru)
BR (1) BRPI9909201B8 (ru)
CA (1) CA2322516C (ru)
CZ (1) CZ300548B6 (ru)
DE (2) DE69918074T2 (ru)
DK (3) DK1064942T3 (ru)
ES (3) ES2367294T3 (ru)
HK (1) HK1038185A1 (ru)
HR (1) HRP20000707B1 (ru)
HU (1) HU230889B1 (ru)
ID (1) ID27825A (ru)
IL (1) IL138466A (ru)
ME (2) MEP30008A (ru)
NO (1) NO330578B1 (ru)
NZ (1) NZ507211A (ru)
PL (1) PL193244B1 (ru)
PT (3) PT1421939E (ru)
RS (1) RS50164B (ru)
RU (1) RU2214244C9 (ru)
SI (1) SI1064942T1 (ru)
SK (1) SK286887B6 (ru)
TR (1) TR200002771T2 (ru)
TW (2) TWI235068B (ru)
WO (1) WO1999049863A1 (ru)
ZA (1) ZA200004963B (ru)

Families Citing this family (103)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20030129215A1 (en) * 1998-09-24 2003-07-10 T-Ram, Inc. Medical devices containing rapamycin analogs
US6890546B2 (en) * 1998-09-24 2005-05-10 Abbott Laboratories Medical devices containing rapamycin analogs
US7399480B2 (en) 1997-09-26 2008-07-15 Abbott Laboratories Methods of administering tetrazole-containing rapamycin analogs with other therapeutic substances using medical devices
PT1421939E (pt) * 1998-03-26 2010-07-12 Astellas Pharma Inc Preparaã†o da libertaã†o sustentada de um composto de macrëlido como tracolimus
US7455853B2 (en) * 1998-09-24 2008-11-25 Abbott Cardiovascular Systems Inc. Medical devices containing rapamycin analogs
US6855172B2 (en) 1998-10-13 2005-02-15 Dry, Inc. Dry-cleaning article, composition and methods
US6790228B2 (en) 1999-12-23 2004-09-14 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Coating for implantable devices and a method of forming the same
US7807211B2 (en) 1999-09-03 2010-10-05 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Thermal treatment of an implantable medical device
US20070032853A1 (en) 2002-03-27 2007-02-08 Hossainy Syed F 40-O-(2-hydroxy)ethyl-rapamycin coated stent
KR20020083171A (ko) * 2000-03-08 2002-11-01 아베데 파르마 게엠베하 운트 콤파니 카게 활성 성분의 방출 조절을 위한 삭카로스 지방산에스테르를 함유하는 약제학적 제제
EP1913939B1 (en) 2000-06-27 2017-05-31 Vectura Limited Formulations for use in inhaler devices
AU6926101A (en) * 2000-06-27 2002-01-08 Vectura Ltd Method of making particles for use in a pharmaceutical composition
US20040018228A1 (en) * 2000-11-06 2004-01-29 Afmedica, Inc. Compositions and methods for reducing scar tissue formation
EP2762140B1 (en) 2001-02-19 2017-03-22 Novartis AG Treatment of solid brain tumours with a rapamycin derivative
US6645946B1 (en) 2001-03-27 2003-11-11 Pro-Pharmaceuticals, Inc. Delivery of a therapeutic agent in a formulation for reduced toxicity
JP4744782B2 (ja) 2001-03-27 2011-08-10 プロ−ファーマシューティカルズ，インク． 癌の治療のための化学療法剤との多糖の同時投与
GB0108498D0 (en) * 2001-04-04 2001-05-23 Novartis Ag Organic Compounds
BR0209474A (pt) * 2001-05-09 2006-02-07 Novartis Ag Métodos para imunomodulação seletiva
AUPR529701A0 (en) * 2001-05-28 2001-06-21 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical composition
US20080145402A1 (en) * 2001-09-10 2008-06-19 Abbott Cardiovascular Systems Inc. Medical Devices Containing Rapamycin Analogs
GB0123400D0 (en) 2001-09-28 2001-11-21 Novartis Ag Organic compounds
WO2003037304A1 (en) * 2001-11-02 2003-05-08 Wockhardt Limited Controlled release compositions for macrolide antimicrobial agents
JP2003327536A (ja) * 2002-03-07 2003-11-19 Kitasato Inst:The ヒト免疫不全症候群ウイルスの感染、増殖抑制剤
EP1536850B1 (en) * 2002-09-06 2016-08-10 Abbott Laboratories Medical device having hydration inhibitor
ES2552682T3 (es) 2003-03-10 2015-12-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Agentes antibacterianos novedosos
US20040185009A1 (en) * 2003-03-19 2004-09-23 Dexcel Pharma Technologies Ltd. Composition and device for treating periodontal diseases
GB0307867D0 (en) * 2003-04-04 2003-05-14 Novartis Ag Pharmaceutical composition
GB0307866D0 (en) * 2003-04-04 2003-05-14 Novartis Ag Pharmaceutical composition
CA2673334C (en) * 2003-06-16 2013-11-12 Andrx Pharmaceuticals, Llc Oral extended-release composition
US20050118344A1 (en) 2003-12-01 2005-06-02 Pacetti Stephen D. Temperature controlled crimping
WO2005004848A1 (en) * 2003-07-09 2005-01-20 Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp. The solid dispersion of tacrolimus
EP1643969A2 (en) * 2003-07-11 2006-04-12 Pro-Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for hydrophobic drug delivery
ATE531368T1 (de) * 2003-08-29 2011-11-15 Veloxis Pharmaceuticals As Tacrolimus enthaltende zusammensetzungen mit modifizierter freisetzung
PL1663217T3 (pl) 2003-08-29 2010-12-31 Lifecycle Pharma As Stałe dyspersje zawierające takrolimus
US20050053664A1 (en) * 2003-09-08 2005-03-10 Eliezer Zomer Co-administration of a polysaccharide with a chemotherapeutic agent for the treatment of cancer
WO2005032525A1 (en) * 2003-10-03 2005-04-14 Lifecycle Pharma A/S A method for preparing modified release pharmaceutical compositions
US7285544B2 (en) * 2003-11-18 2007-10-23 Bernstein Eric F Use of nitroxides in treating skin disease
JP2007516951A (ja) * 2003-12-30 2007-06-28 アステラス製薬株式会社 気道閉塞症の治療または予防のためのマクロライドの使用
KR100485877B1 (ko) * 2003-12-30 2005-04-28 종근당바이오 주식회사 타크롤리무스를 생산하는 미생물 및 이를 이용한타크롤리무스의 대량 생산방법
EP1718146A2 (en) * 2004-02-13 2006-11-08 Pro-Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods used to treat acne and candida
WO2006017417A2 (en) * 2004-08-02 2006-02-16 Pro-Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for the enhancement of chemotherapy with microbial cytotoxins
WO2006021443A2 (en) * 2004-08-26 2006-03-02 Novartis Ag Composition comprising an at1 receptor blocker and a macrolide t-cell immunomodulator
KR20070083839A (ko) * 2004-09-29 2007-08-24 코디스 코포레이션 안정한 무정형 라파마이신 유사 화합물의 약학적 투약 형태
JP2007519758A (ja) * 2004-12-01 2007-07-19 テバ ジョジセルジャール ザ−トケルエン ムケド レ−スベニュタ−ルシャシャ−グ 結晶マクロライドの生成方法
WO2006083486A1 (en) * 2005-01-05 2006-08-10 TEVA GYÓGYSZERGYÁR ZÁRTKöR..EN M..k..D.. RÉSZVÉNYTÁRSASÁG Amorphous tacrolimus and preparation thereof
KR100678824B1 (ko) * 2005-02-04 2007-02-05 한미약품 주식회사 용해성이 증가된 무정형 타크로리무스 고체분산체 및 이를포함하는 약제학적 조성물
KR20070121758A (ko) * 2005-03-17 2007-12-27 엘란 파마 인터내셔널 리미티드 나노입자형 면역 억제 화합물의 주사가능한 조성물
BRPI0706949A2 (pt) * 2006-01-23 2011-04-12 Yissum Res Dev Co microesferas, método de preparação de microesferas que compreendem uma pluralidade de nanocápsulas acomodadas em um polìmero formador de gel, composição farmacêutica, método para aumentar a biodisponibilidade de um agente lipofìlico no corpo de um indivìduo humano e método de tratamento de um indìviduo para uma condição patólogica que requer um nìvel eficaz ao sangue de um agente ativo
HUP0600097A3 (en) * 2006-02-08 2008-07-28 Richter Gedeon Nyrt Pharmaceutical compositions comprising tacrolimus and process for their preparation
JP2007308479A (ja) 2006-04-20 2007-11-29 Shin Etsu Chem Co Ltd 固体分散体製剤
WO2008041553A1 (fr) 2006-09-26 2008-04-10 Astellas Pharma Inc. Préparation à libération entretenue de tacrolimus
EP1938804A1 (en) * 2006-12-22 2008-07-02 Novartis AG Pharmaceutical formulation comprising neurokinin antagonist
JPWO2008081829A1 (ja) * 2006-12-27 2010-04-30 アステラス製薬株式会社 難水溶性薬物の溶解性維持用アミノアルキルメタアクリレートコポリマーｅ
BRPI0722054A2 (pt) * 2006-12-28 2014-04-01 Limerick Biopharma Inc Composição, kit, e métodos para diminuir um efeito colateral de tratamento com um inibidor da calcineurina, para aumentar um efeito terapêutico de um inibidor da calcineurina e para mudar a concentração de tacrolimus ou um análogo de tacrolimus em um compartimento fisiológico.
US7521523B2 (en) 2006-12-28 2009-04-21 Eastman Chemical Company Oxygen-scavenging polyester compositions useful in packaging
US20090011018A1 (en) * 2006-12-28 2009-01-08 Astellas Pharma Inc., Sustained release formulation for tacrolimus
US9044391B2 (en) * 2007-01-10 2015-06-02 Board Of Regents, The University Of Texas System Enhanced delivery of immunosuppressive drug compositions for pulmonary delivery
WO2009022354A2 (en) * 2007-03-29 2009-02-19 Panacea Biotec Limited. Modified dosage forms of tacrolimus
ITMI20070720A1 (it) * 2007-04-06 2008-10-07 Monteresearch Srl Composizioni orali contenenti tacrolimus in forma amorfa
US8309129B2 (en) 2007-05-03 2012-11-13 Bend Research, Inc. Nanoparticles comprising a drug, ethylcellulose, and a bile salt
WO2008135855A2 (en) 2007-05-03 2008-11-13 Pfizer Products Inc. Nanoparticles comprising a cholesteryl ester transfer protein inhibitor and a nonionizable polymer
EP2167033B1 (en) 2007-05-30 2017-04-19 Veloxis Pharmaceuticals A/S Once daily oral dosage form comprising tacrolimus
US12083103B2 (en) 2007-05-30 2024-09-10 Veloxis Pharmaceuticals, Inc. Tacrolimus for improved treatment of transplant patients
US9545384B2 (en) 2007-06-04 2017-01-17 Bend Research, Inc. Nanoparticles comprising drug, a non-ionizable cellulosic polymer and tocopheryl polyethylene glocol succinate
EP2162120B1 (en) 2007-06-04 2016-05-04 Bend Research, Inc Nanoparticles comprising a non-ionizable cellulosic polymer and an amphiphilic non-ionizable block copolymer
US7947733B2 (en) * 2007-07-31 2011-05-24 Limerick Biopharma Phosphorylated pyrone analogs and methods
HUE043897T2 (hu) 2007-09-25 2019-09-30 Solubest Ltd Lipofil hatóanyagot tartalmazó készítmények és eljárás elõállításukra
TW200932240A (en) 2007-10-25 2009-08-01 Astellas Pharma Inc Pharmaceutical composition containing lipophilic substance which inhibits IL-2 production
EP2214484A4 (en) 2007-10-25 2013-01-02 Cempra Pharmaceuticals Inc PROCESS FOR PREPARING ANTIBACTERIAL MAKROLIDE AGENTS
KR20090044269A (ko) * 2007-10-31 2009-05-07 (주)아모레퍼시픽 서방성 나노입자 및 이를 함유하는 화장료 조성물
EP2240162A4 (en) 2007-12-06 2013-10-09 Bend Res Inc NANOTE PARTICLES WITH A NON-IONIZABLE POLYMER AND AN AMIN-FUNCTIONALIZED METHACRYLATE COPOLYMER
US9724362B2 (en) 2007-12-06 2017-08-08 Bend Research, Inc. Pharmaceutical compositions comprising nanoparticles and a resuspending material
CL2008000374A1 (es) * 2008-02-05 2008-04-04 Igloo Zone Chile S A Composicion farmaceutica que comprende un polvo para suspension oral de tacrolimus o una de sus sales, hidratos o solvatos y excipientes farmaceuticamente aceptables; procedimiento de preparacion de dicha composicion farmaceutica; y uso para la preve
US8222272B2 (en) * 2008-04-11 2012-07-17 Roxane Laboratories, Inc. Pharmaceutical formulation and process comprising a solid dispersion of macrolide (tacrolimus)
EP2313419A1 (en) * 2008-06-17 2011-04-27 Biotica Technology Limited Novel compounds and methods for their production
EP2358379B1 (en) 2008-10-24 2015-12-16 Cempra Pharmaceuticals, Inc. Biodefenses using triazole-containing macrolides
EP3045043B1 (en) 2009-02-26 2020-04-29 Relmada Therapeutics, Inc. Extended release oral pharmaceutical compositions of 3-hydroxy-n-methylmorphinan and method of use
US9937194B1 (en) 2009-06-12 2018-04-10 Cempra Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treating inflammatory diseases
US9480679B2 (en) 2009-09-10 2016-11-01 Cempra Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating malaria, tuberculosis and MAC diseases
RS55118B1 (sr) 2010-02-17 2016-12-30 Veloxis Pharmaceuticals As Stabilizovana takrolimus kompozicija
CN102414951A (zh) 2010-02-25 2012-04-11 松下电器产业株式会社 供需控制装置、供需控制方法及程序
WO2012008159A1 (en) 2010-07-14 2012-01-19 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Solid dispersion of alfa-ketoamide derivatives
WO2012026896A1 (en) * 2010-08-25 2012-03-01 Les Laboratoires Medis Sa Surface modified micronized tacrolimus crystalline particles and pharmaceutical compositions thereof
EP2613630A4 (en) 2010-09-10 2014-01-15 Cempra Pharmaceuticals Inc FLUOROCETOLIDES FORMING HYDROGEN LINKS TO TREAT DISEASES
AU2012295397A1 (en) * 2011-08-16 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Use of inorganic matrix and organic polymer combinations for preparing stable amorphous dispersions
WO2013050419A1 (en) * 2011-10-06 2013-04-11 Novartis Ag Pharmaceutical compositions comprising 40 - o - ( 2 - hydroxy) ethyl - rapamycin
KR20140139083A (ko) 2012-03-27 2014-12-04 셈프라 파마슈티컬스, 인크. 마크롤라이드계 항생제를 투여하기 위한 비경구 제제
JP6210983B2 (ja) * 2012-07-06 2017-10-11 合同酒精株式会社 環状マクロライド系化合物の分離方法
JP6426696B2 (ja) 2013-03-14 2018-11-21 センプラ ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 呼吸器疾患の治療のための方法および製剤
EP2968384A4 (en) 2013-03-15 2017-02-15 Cempra Pharmaceuticals, Inc. Convergent processes for preparing macrolide antibacterial agents
US9168246B2 (en) 2013-06-27 2015-10-27 Veloxis Pharmaceutical A/S Regimen for suppressing organ rejection
CN103432099A (zh) * 2013-08-13 2013-12-11 江苏正大清江制药有限公司 一种他克莫司缓释胶囊及其制备方法
WO2016078481A1 (zh) 2014-11-21 2016-05-26 杭州领业医药科技有限公司 一种含他克莫司的药物组合物及其制备方法
CN104473907A (zh) * 2014-12-25 2015-04-01 北京华禧联合科技发展有限公司 一种他克莫司的口服缓释制剂
EP3297629A1 (en) 2015-05-20 2018-03-28 Novartis AG Pharmaceutical combination of everolimus with dactolisib
CN104840446B (zh) * 2015-05-27 2017-08-11 福建科瑞药业有限公司 一种他克莫司药物组合物及其制备方法
KR102459684B1 (ko) 2016-04-15 2022-10-26 바이오아트라, 인코퍼레이티드 항 Axl항체 및 이의 면역접합체와 이것들의 용도
US9956158B2 (en) * 2016-09-08 2018-05-01 Synergistic Therapeutics, Llc Topical hair growth formulation
MX2019006090A (es) 2016-11-23 2019-08-21 Novartis Ag Metodos para mejorar la respuesta inmune con everolimus, dactolisib o ambos.
WO2019157516A1 (en) 2018-02-12 2019-08-15 resTORbio, Inc. Combination therapies
KR102081176B1 (ko) * 2018-06-22 2020-02-25 주식회사 종근당 타크로리무스를 포함하는 서방형 약제학적 제제
US20220062305A1 (en) * 2018-12-18 2022-03-03 DDP Specialty Electronic Materials US, Inc. Sustained release composition comprising an ethylcellulose
GR1009790B (el) 2019-03-20 2020-08-03 Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε. Σκευασμα παρατεταμενης αποδεσμευσης που περιλαμβανει τακρολιμους

Family Cites Families (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL32929A (en) 1968-09-03 1973-08-29 Banker G Controlled-release pharmaceutical compositions containing a polymer for chemisorbing the active drug
US4127647A (en) 1975-04-08 1978-11-28 Meiji Seika Kaisha, Ltd. Process for preparation of stable amorphous macrolide antibiotic solids
US4389393A (en) 1982-03-26 1983-06-21 Forest Laboratories, Inc. Sustained release therapeutic compositions based on high molecular weight hydroxypropylmethylcellulose
US4894366A (en) 1984-12-03 1990-01-16 Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. Tricyclo compounds, a process for their production and a pharmaceutical composition containing the same
JPS62208103A (ja) 1986-03-07 1987-09-12 Yokogawa Hewlett Packard Ltd ロボツト運動制御システム
GB8608080D0 (en) * 1986-04-02 1986-05-08 Fujisawa Pharmaceutical Co Solid dispersion composition
JPS63150220A (ja) * 1986-12-15 1988-06-22 Dainippon Pharmaceut Co Ltd 経口用固形製剤の製造方法
US4968508A (en) 1987-02-27 1990-11-06 Eli Lilly And Company Sustained release matrix
JP2822389B2 (ja) 1987-06-05 1998-11-11 藤沢薬品工業株式会社 抗ｆｒ−９００５０６物質抗体、および高感度酵素免疫測定法
AU630866B2 (en) 1987-12-09 1992-11-12 Fisons Plc Macrocyclic compounds
DE3742525C2 (de) 1987-12-11 1998-02-19 Hertz Inst Heinrich Verfahren zur Herstellung von Metallalkylverbindungen und deren Verwendung
FR2624732B1 (fr) 1987-12-21 1991-02-15 Synthelabo Formulation pharmaceutique a liberation prolongee
JPH02232814A (ja) 1989-03-07 1990-09-14 Fuji Photo Film Co Ltd 磁気記録媒体
IE66485B1 (en) 1989-07-05 1996-01-10 Fujisawa Pharmaceutical Co Aqueous liquid composition for external use
KR0159766B1 (ko) 1989-10-16 1998-12-01 후지사와 토모키치로 양모제 조성물
DE69021833T2 (de) 1989-11-09 1996-03-21 Sandoz Ag Heteroatome enthaltende tricyclische Verbindungen.
JPH03232814A (ja) 1990-02-08 1991-10-16 Shin Etsu Chem Co Ltd 徐放性錠剤の製造方法
IE910847A1 (en) 1990-03-13 1991-09-25 Fisons Plc Immunosuppressive macrocyclic compounds
EP0533930A1 (en) 1990-06-11 1993-03-31 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Use of a macrolide compound such as fk 506 for manufacturing a medicament for treating idiopathic thrombocytopenic purpura and basedow's disease
US5643901A (en) 1990-06-11 1997-07-01 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Medicament for treating idiopathic thrombocytopenic purpura
MY110418A (en) 1990-07-02 1998-05-30 Novartis Ag Heteroatoms-containing tricyclic compounds.
EP0480623A1 (en) 1990-10-11 1992-04-15 Merck & Co. Inc. New halomacrolides and derivatives having immunosuppressive activity
US5247076A (en) 1991-09-09 1993-09-21 Merck & Co., Inc. Imidazolidyl macrolides having immunosuppressive activity
US5208241A (en) 1991-09-09 1993-05-04 Merck & Co., Inc. N-heteroaryl, n-alkylheteroaryl, n-alkenylheteroaryl and n-alkynylheteroarylmacrolides having immunosuppressive activity
US5252732A (en) 1991-09-09 1993-10-12 Merck & Co., Inc. D-heteroaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkenylheteroaryl and O-alkynylheteroarylmacrolides having immunosuppressive activity
JP3128320B2 (ja) 1992-03-28 2001-01-29 株式会社常盤電機 不燃性シート及びその製造方法
GB9208492D0 (en) * 1992-04-16 1992-06-03 Glaxo Spa Heterocyclic compounds
GB9209882D0 (en) * 1992-05-07 1992-06-24 Glaxo Lab Sa Compositions
HUT66531A (en) 1992-05-07 1994-12-28 Sandoz Ag Heteroatoms-containing tricyclic compounds, pharmaceutical prepns contg. them and process for producing them
JP2707023B2 (ja) * 1992-07-01 1998-01-28 株式会社大塚製薬工場 経口吸収用製剤
GB9221220D0 (en) * 1992-10-09 1992-11-25 Sandoz Ag Organic componds
AU686115B2 (en) 1992-11-02 1998-02-05 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazo (I,2-a) pyridine derivatives as bradykinin antagonists, pharmaceuticals and processes for their preparation
ATE183083T1 (de) * 1992-11-18 1999-08-15 Fujisawa Pharmaceutical Co Pharmazeutische zubereitung mit verlängerter wirkung
MY110603A (en) 1993-05-27 1998-08-29 Novartis Ag Tetrahydropyran derivatives
US6204243B1 (en) 1993-09-01 2001-03-20 Novatis Ag Pharmaceutical preparations for the targeted treatment of crohn's disease and ulcerative colitis
DE4329503A1 (de) 1993-09-01 1995-03-02 Galenik Labor Freiburg Gmbh Pharmazeutische Präparate zur gezielten Behandlung von Morbus Crohn und Colitis Ulcerosa
JP3232814B2 (ja) 1993-09-22 2001-11-26 ジェイエスアール株式会社 感熱記録媒体用インキ組成物
RO114740B1 (ro) * 1994-05-06 1999-07-30 Pfizer Compozitie cu eliberare controlata, procedeu de obtinere a acesteia si metoda de tratament
AR004480A1 (es) 1995-04-06 1998-12-16 Amico Derin C D Compuestos de ascomicina que poseen actividad antiinflamatoria, pro cedimiento para prepararlos, uso de dichos compuestos para preparar agentesfarmaceuticos y composiciones farmaceuticas que los incluyen
FR2736550B1 (fr) * 1995-07-14 1998-07-24 Sandoz Sa Composition pharmaceutique sous la forme d'une dispersion solide comprenant un macrolide et un vehicule
EP0848717A1 (en) * 1995-08-24 1998-06-24 Merck & Co., Inc. Process for the preparation of imidazolyl macrolide immunosuppressants
US5705190A (en) * 1995-12-19 1998-01-06 Abbott Laboratories Controlled release formulation for poorly soluble basic drugs
ZA9710927B (en) 1996-12-06 1998-06-15 Fujisawa Pharmaceutical Co Pharmaceutical composition.
PT1421939E (pt) * 1998-03-26 2010-07-12 Astellas Pharma Inc Preparaã†o da libertaã†o sustentada de um composto de macrëlido como tracolimus

Also Published As

Publication number Publication date
KR20030040556A (ko) 2003-05-22
HU230889B1 (hu) 2018-12-28
BRPI9909201B8 (pt) 2021-05-25
CZ300548B6 (cs) 2009-06-10
HUP0101237A1 (hu) 2001-09-28
KR20040007751A (ko) 2004-01-24
TW570814B (en) 2004-01-11
DK1421939T5 (da) 2011-07-18
PT2198858E (pt) 2011-09-01
EP1064942A1 (en) 2001-01-03
JP4622382B2 (ja) 2011-02-02
US20050169993A1 (en) 2005-08-04
DK2198858T3 (da) 2011-10-03
ZA200004963B (en) 2002-03-27
HUP0101237A3 (en) 2002-06-28
JP2009007369A (ja) 2009-01-15
CZ20003549A3 (cs) 2001-04-11
DE69918074D1 (de) 2004-07-22
MEP30008A (en) 2010-10-10
RU2000126836A (ru) 2002-09-10
EP1064942A4 (en) 2002-09-04
AU749623B2 (en) 2002-06-27
AR023299A1 (es) 2002-09-04
SI1064942T1 (en) 2004-12-31
CA2322516A1 (en) 1999-10-07
JP2004354394A (ja) 2004-12-16
HK1038185A1 (en) 2002-03-08
ES2343248T9 (es) 2011-08-23
BRPI9909201B1 (pt) 2019-04-02
ES2367294T3 (es) 2011-11-02
EP1421939B1 (en) 2010-04-21
SK14392000A3 (sk) 2001-03-12
EP1064942B1 (en) 2004-06-16
AU2856399A (en) 1999-10-18
JP3714970B2 (ja) 2005-11-09
DE69918074T2 (de) 2004-11-04
NZ507211A (en) 2003-07-25
PL193244B1 (pl) 2007-01-31
EP1421939A1 (en) 2004-05-26
RS50164B (sr) 2009-05-06
TR200002771T2 (tr) 2001-02-21
ATE269075T1 (de) 2004-07-15
EP2198858A1 (en) 2010-06-23
HRP20000707A2 (en) 2001-12-31
CN1301157A (zh) 2001-06-27
US8551522B2 (en) 2013-10-08
BR9909201A (pt) 2000-11-14
EP1064942B9 (en) 2011-03-02
DK1421939T3 (da) 2010-08-09
US20020044967A1 (en) 2002-04-18
NO20004773D0 (no) 2000-09-25
YU58000A (sh) 2003-08-29
US20090074858A1 (en) 2009-03-19
KR20010042083A (ko) 2001-05-25
JP3992031B2 (ja) 2007-10-17
EP1421939B9 (en) 2011-03-02
US6884433B2 (en) 2005-04-26
IL138466A0 (en) 2001-10-31
TWI235068B (en) 2005-07-01
SK286887B6 (sk) 2009-07-06
ES2219000T3 (es) 2004-11-16
ES2343248T3 (es) 2010-07-27
JP2004352727A (ja) 2004-12-16
US6440458B1 (en) 2002-08-27
KR100505464B1 (ko) 2005-08-04
PT1064942E (pt) 2004-10-29
ATE464900T1 (de) 2010-05-15
TW200306867A (en) 2003-12-01
PL343096A1 (en) 2001-07-30
CN1229111C (zh) 2005-11-30
KR100498765B1 (ko) 2005-07-01
KR100440553B1 (ko) 2004-07-15
US6576259B2 (en) 2003-06-10
NO20004773L (no) 2000-11-23
PT1421939E (pt) 2010-07-12
RU2214244C9 (ru) 2020-07-29
JP4992845B2 (ja) 2012-08-08
HRP20000707B1 (en) 2005-06-30
ATE514419T1 (de) 2011-07-15
NO330578B1 (no) 2011-05-16
US20030235614A1 (en) 2003-12-25
ID27825A (id) 2001-04-26
IL138466A (en) 2005-11-20
WO1999049863A1 (fr) 1999-10-07
DE69942286D1 (de) 2010-06-02
ME00189B (me) 2011-02-10
DK1064942T3 (da) 2004-11-01
CA2322516C (en) 2010-10-05
EP2198858B1 (en) 2011-06-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2214244C2 (ru) Препараты с замедленным высвобождением
KR950002147B1 (ko) 서방형 신규 제약 제제
ES2200832T3 (es) Formulacion de bupropion de liberacion controlada.
US5972381A (en) Solid solution of an antifungal agent with enhanced bioavailability
CA2238930A1 (en) Sustained-release drug delivery system
NZ502567A (en) Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds containing a pyranone and a mixture of monoglycerides and diglycerides
US10004719B1 (en) Solid dispersion formulation
KR20120017043A (ko) 생체이용률이 향상된 난용성 약물 함유 미립구 및 그 제조 방법
RU2011104205A (ru) Такролимус для улучшенного лечения пациентов с трансплантатами
IE59540B1 (en) Sustained release capsule or tablet formulation
ES2224256T3 (es) Disolucion solida de un agente antifungico con biodisponibilidad mejorada.
JP2002540174A (ja) 脂質調節剤を含有する新規製剤
ES2391460T5 (es) Un procedimiento para producir una microcápsula de liberación sostenida
NL194999C (nl) Vaste, snel uiteenvallende toedieningsvorm voor Diclofenac in de vorm van bruistabletten, alsmede de met een dergelijk bruistablet verkregen suspensie.
ATE253354T1 (de) Kapseln mit loratadin und pseudoephedrin enthaltenden zusammensetzungen
ES2321908T3 (es) Preparaciones farmaceuticas de liberacion prolongada independientemente del ph.
WO2018222172A1 (en) Solid dispersion formulation
JP3051459B2 (ja) 流体形態で経口投与するための医薬調製物
TW527196B (en) Molecular dispersion composition with enhanced bioavailability
JP2005537221A (ja) トラマドールの徐放性製剤
RU2084226C1 (ru) Композиция, обладающая противоопухолевым действием
JPH029007B2 (ru)
AP1192A (en) Solubilized sertraline compositions.
BG62794B1 (bg) Метод за получаване на лекарствена форма на карбамазепин съсзабавено освобождаване на активното вещество
EP0447168A2 (en) Long acting granular pharmaceutical composition

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
ND4A Extension of patent duration

Free format text: CLAIMS: 1-16

TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -ND4A- IN JOURNAL: 9-2010

TH4A Reissue of patent specification