JP6564720B2 - Dppivインヒビター製剤 - Google Patents
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Description
第二の希釈剤として好ましい希釈剤は、上記希釈剤であるアルファ化したデンプン及び付加的な結合剤特性を示す置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)である。
本発明の医薬組成物に適した結合剤は、コポビドン(ビニルピロリドンと他のビニル誘導体のコポリマー)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ポリビニルピロリドン(ポビドン)、アルファ化したデンプン、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)であり、コポビドン及びアルファ化したデンプンが好ましい。
上記結合剤であるアルファ化したデンプン及びL-HPCは、付加的な希釈剤及び錠剤分解特性を示し、及び第二の希釈剤又は錠剤分解物質として使用することもできる。
本発明の医薬組成物に適した錠剤分解物質は、トウモロコシデンプン、クロスポビドン(crospovidone)、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)又はアルファ化したデンプンであり、トウモロコシデンプンが好ましい。
本発明の例示的な組成物は、希釈剤としてマンニトール、付加的な結合剤特性を有する希釈剤としてアルファ化したデンプン、結合剤としてコポビドン、錠剤分解物質としてトウモロコシデンプン及び滑剤としてステアリン酸マグネシウムを含む。
本発明の医薬組成物を用いて調製される投与形態は、0.1-100mgの投与範囲の活性成分を含む。好ましい投与量は、0.5mg、1mg、2.5mg、5mg及び10mgである。
0.5-20% 活性成分、
40-88% 希釈剤1、
3-40% 希釈剤2
1-5% 結合剤、
5-15% 錠剤分解物質、及び
0.1-4% 滑剤。
好ましい医薬組成物は以下を含む(質量%):
0.5-7% 活性成分、
50-75% 希釈剤1、
5-15% 希釈剤2
2-4% 結合剤、
8-12% 錠剤分解物質、及び
0.5-2% 滑剤。
例示の被覆組成物は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ポリエチレングリコール(PEG)、タルク、二酸化チタン及び任意で酸化鉄を含んでも良い。
・1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)キサンチン(cf. WO 2004/018468, Example 2(142))
湿式造粒法において、造粒液体は、溶媒、例えば水、エタノール、メタノール、イソプロパノール、アセトン好ましくは精製水であり、結合剤、例えばコポビドンを含む。溶媒は、最終製品中に残らない揮発性成分である。活性成分及び滑剤を除いた他の賦形剤をプレミックスし、高い剪断力の造粒機を用いて水性造粒液体で造粒させる。湿式の造粒工程に続いて、任意で湿式ふるい工程、乾燥及び粒の乾式ふるいを行う。次いで、例えば流動床乾燥機を用いて乾燥できる。
乾燥した粒を、適切なふるいを通してふるいにかける。滑剤を除いた他の賦形剤を添加した後、混合物を適切な通常のブレンダー、例えばフリーフォールブレンダー中でブレンドし、次いで滑剤、例えばステアリン酸マグネシウムを添加して、ブレンダー中で最終のブレンドを行う。
a.結合剤、例えばコポビドンを溶媒、例えば精製水に室温で溶解させて造粒液体を製造する工程;
b.DPP IVインヒビター、希釈剤及び錠剤分解物質を適切なミキサー中でブレンドして、プレミックスを製造する工程;
c.プレミックスを造粒液体で湿らせ、次いで湿らせたプレミックスを例えば高剪断力のミキサー中で造粒する工程;
d.少なくとも1.0mm及び好ましくは3mmのメッシュサイズを有するふるいを通して造粒したプレミックスをふるいにかけても良い任意の工程;
e.1-5%の範囲の乾燥値における所望の質量減少が得られるまで、例えば流動床乾燥機中で、内部大気温度約40-75℃、及び好ましくは55-65℃で粒を乾燥する工程;
f.例えば0.6mm-1.6mm、好ましくは1.0mmのメッシュサイズを有するふるいを通してふるいにかけることにより、乾燥した粒を細かくする(delumping)工程;
g.例えばキューブミキサーでの最終のブレンドのために、好ましくはふるいにかけた滑剤を粒に添加する工程。
前記方法の他の代わりのバージョンにおいて、工程aからeで製造された粒は、ワンポット高剪断造粒法(one pot high shear granulation process)で生成し、及び次いでワンポット造粒機中で乾燥する。
カプセルを調製するため、最終ブレンドを更にカプセルに充填する。
錠剤又は錠剤コアを調製するため、最終ブレンドを更に、適切な打錠機を用いて、適切なサイズ及び破砕強度を有する、目標とする錠剤コア質量の錠剤に圧縮する。
フィルム被覆錠剤を調製するため、コーティング懸濁液を調製し、圧縮された錠剤コアを、標準的なフィルムコーターを用いて約2-4%、好ましくは約3%質量が増加するまで、コーティング懸濁液で被覆する。フィルムコーティング溶媒は、最終製品中に残らない揮発性成分である。錠剤中の滑剤の要求される量を削減するため、外側の潤滑システムを使用することができる。
実施例1 直接圧縮のための製剤
第一級アミノ基を有する活性DPP IVインヒビター成分及びステアリン酸マグネシウムを除いた他の全ての賦形剤を高剪断力のブレンダー中でブレンドする。このプレミックスを1mmふるいを通してふるいにかける。ステアリン酸マグネシウムを添加した後、プレミックスをフリーフォールブレンダー中でブレンドし、最終ブレンドを製造する。最終ブレンドを適切な打錠機を用いて錠剤に圧縮する。以下の組成物を得ることができる。
第一級アミノ基を有する活性DPP IVインヒビター成分とステアリン酸マグネシウムを除く他の全ての賦形剤を、高剪断力のブレンダー中でブレンドする。このプレミックスを1mmふるいを通してふるいにかける。ステアリン酸マグネシウムを添加した後、プレミックスをフリーフォールブレンダー中でブレンドして、最終ブレンドを製造する。最終ブレンドを、適切な打錠機を用いて錠剤に圧縮する。以下の組成を得ることができる:
コポビドンを室温で精製水中に溶解させ、造粒液体を製造する。第一級アミノ基を有する活性DPP IVインヒビター成分、マンニトール及びアルファ化したデンプンの一部を、適切なミキサー中でブレンドし、プレミックスを製造する。プレミックスを造粒液体で湿らせ、次いで造粒する。湿った粒を任意で1.6-3.0mmのメッシュサイズを有するふるいを通してふるいにかけても良い。乾燥における2-5%の質量減少に対応する残留水分含量になるまで粒を55℃の適切な乾燥機中で乾燥する。乾燥した粒を、1.0mmのメッシュサイズを有するふるいをとおしてふるいにかける。粒を適切なミキサー中でアルファ化したデンプンの一部とブレンドする。細かくするために1.0mmふるいを通した後に、ステアリン酸マグネシウムをこのブレンドに添加する。次いで、最終ブレンドを適切なミキサー中で最終ブレンドすることにより製造し、錠剤に圧縮する。以下の錠剤組成物を得ることができる:
コポビドンを室温で精製水中に溶解させ、造粒液体を製造する。第一級アミノ基を有する活性DPP IVインヒビター成分、マンニトール、アルファ化したデンプン及びトウモロコシデンプンを適切なミキサー中でブレンドし、プレミックスを製造する。プレミックスを造粒液体で湿らせて、次いで高剪断力のミキサーを用いて造粒する。湿った粒を任意で、1.6-3.0mmのメッシュサイズを有するふるいを通してふるいにかける。粒を約60℃の流動床乾燥機中で、2-4%の乾燥値の質量減少が得られるまで乾燥する。最終ブレンドを錠剤コアに圧縮する。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリエチレングリコール、タルク、二酸化チタン及び酸化鉄を、室温で適切なミキサー中で精製水中で懸濁し、コーティング懸濁液を製造する。錠剤コアをコーティング懸濁液を用いて、約3%質量が増加するまで被覆して、フィルム被覆錠剤を製造する。以下の錠剤組成物を得ることができる:
コポビドンを室温で精製水中に溶解させ、造粒液体を製造する。第一級アミノ基を有する活性DPP IVインヒビター成分、マンニトール及びアルファ化したデンプンを適切なミキサー中でブレンドし、プレミックスを製造する。プレミックスを造粒液体で湿らせて、次いで造粒する。湿った粒を任意で適切なふるいを通してふるいにかけても良い。粒を約50℃の適切な乾燥機中で3-5%の乾燥値の質量減少が得られるまで乾燥する。乾燥した粒を、1.0mmのメッシュサイズを有するふるいを通してふるいにかける。
ステアリン酸マグネシウムを1.0mmふるいに通し、粒に添加する。次いで、最終ブレンドを、適切なブレンダー中で最終ブレンドする事により製造し、最終ブレンドを錠剤に圧縮する。以下の錠剤組成物を得ることができる:
コポビドンを室温で精製水中に溶解させ、造粒液体を製造する。第一級アミノ基を有する活性DPP IVインヒビター成分、マンニトールの一部、アルファ化したデンプン及びトウモロコシデンプンを、適切なミキサー中でブレンドし、プレミックスを製造する。プレミックスを造粒液体で湿らせ次いで造粒する。湿った粒を適切なふるいを通してふるいにかける。1-4%の乾燥値の質量減少が得られるまで、粒を約60℃の内部大気温度の流動床乾燥機中で乾燥する。乾燥した粒を、1.0mmメッシュサイズを有するふるいを通してふるいにかける。
ステアリン酸マグネシウムを細かくするためにふるいに押し通して、粒に添加する。更に、賦形剤の残りの部分をこの工程で錠剤の外側に添加する。次いで、最終ブレンドを、適切なブレンダー中で最終ブレンドすることにより製造し、錠剤コアに圧縮する。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリエチレングリコール、タルク、二酸化チタン及び酸化鉄を、室温で適切なミキサー中で精製水中で懸濁し、コーティング懸濁液を製造する。錠剤コアをコーティング懸濁液を用いて、約3%質量が増加するまで被覆して、フィルム被覆錠剤を製造する。以下の錠剤組成物のバリエーションを得ることができる:
〔1〕
活性成分としてアミノ基を有するDPP IVインヒビター化合物又はその塩、第一の希釈剤、第二の希釈剤、結合剤、錠剤分解物質及び滑剤を含む医薬組成物。
〔2〕
付加的な錠剤分解物質を含む、〔1〕に記載の医薬組成物。
〔3〕
付加的な流動促進剤を含む、〔1〕又は〔2〕に記載の医薬組成物。
〔4〕
希釈剤が、セルロースパウダー、第二カルシウムホスフェート無水物、第二カルシウムホスフェート二水和物、エリスリトール、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース、マンニトール、アルファ化したデンプン又はキシリトールである、〔1〕に記載の医薬組成物。
〔5〕
滑剤がタルク、ポリエチレングリコール、ベヘン酸カルシウム、ステアリン酸カルシウム、水素化したキャスター油又はステアリン酸マグネシウムである、〔1〕に記載の医薬組成物。
〔6〕
結合剤が、コポビドン(ビニルピロリドンと他のビニル誘導体のコポリマー)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)又はポリビニルピロリドン(ポビドン)である、〔2〕に記載の医薬組成物。
〔7〕
錠剤分解物質がトウモロコシデンプンである、〔1〕に記載の医薬組成物。
〔8〕
付加的な錠剤分解物質がクロスポビドンである、〔2〕に記載の医薬組成物。
〔9〕
任意の流動促進剤がコロイダル二酸化ケイ素である、〔1〕に記載の医薬組成物。
〔10〕
第一の希釈剤がマンニトールであり、第二の希釈剤がアルファ化したデンプンであり、結合剤がコポビドンであり、錠剤分解物質がトウモロコシデンプンであり、及び滑剤がステアリン酸マグネシウムである、〔1〕に記載の医薬組成物。
〔11〕
0.5-20% 活性成分、
40-88% 希釈剤1、
3-40% 希釈剤2
1-5% 結合剤、
5-15% 錠剤分解物質、及び
0.1-4% 滑剤
を含んだ、〔1〕に記載の医薬組成物。
〔12〕
0.5-7% 活性成分、
50-75% 希釈剤1、
5-15% 希釈剤2
2-4% 結合剤、
8-12% 錠剤分解物質、及び
0.5-2% 滑剤
を含んだ〔1〕に記載の医薬組成物。
〔13〕
カプセル、錠剤又はフィルム被覆錠剤の投与形態にある、〔1〕に記載の医薬組成物。
〔14〕
2-4%のフィルムコートを含む、〔13〕に記載の医薬組成物。
〔15〕
フィルムコートが、フィルム形成剤、可塑剤、流動促進剤及び任意で1以上の顔料を含む、〔1〕に記載の医薬組成物。
〔16〕
フィルムコートが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ポリエチレングリコール(PEG)、タルク、二酸化チタン及び酸化鉄を含む、〔15〕に記載の医薬組成物。
〔17〕
以下の工程を含んだ〔1〕に記載の医薬組成物の調製方法:
a.結合剤を溶媒に溶解させて造粒液体を製造する工程;
b.DPP IVインヒビター、希釈剤及び錠剤分解物質をブレンドして、プレミックスを製造する工程;
c.プレミックスを造粒液体で湿らせ、次いで湿らせたプレミックスを造粒する工程;
d.少なくとも1.0mmのメッシュサイズを有するふるいを通して造粒したプレミックスをふるいにかけても良い任意の工程;
e.1-5%の範囲の乾燥値における所望の質量減少が得られるまで、約40-75℃で粒を乾燥する工程;
f.少なくとも0.6mmのメッシュサイズを有するふるいを通して乾燥した粒をふるいにかける工程;
g.粒に滑剤を添加して最終ブレンドを行う工程。
〔18〕
更に以下を含む、〔17〕に記載の方法:
h.最終ブレンドを錠剤コアに圧縮する行程;
i.コーティング懸濁液を調製する工程;
j.錠剤コアをコーティング懸濁液を用いて約2-4%質量が増加するまでコーティングし、フィルム被覆錠剤を製造する工程。
〔19〕
賦形剤の一部を、工程gの最終ブレンドの前に錠剤の外側に添加する、〔17〕に記載の方法。
〔20〕
工程a−eで製造された粒を、ワンポット高剪断力造粒法で生成し次いでワンポット造粒機中で乾燥する、〔17〕に記載の方法。
〔1〕活性成分として、
・1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)キサンチン、
・1-[([1,5]ナフチリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
・1-[(キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
・2-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-3-(ブタ-2-イニル)-5-(4-メチル-キナゾリン-2-イルメチル)-3,5-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン、
・1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[(2-アミノ-2-メチル-プロピル)-メチルアミノ]-キサンチン、
・1-[(3-シアノ-キノリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
・1-(2-シアノ-ベンジル)-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
・1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[(S)-(2-アミノ-プロピル)-メチルアミノ]-キサンチン、
・1-[(3-シアノ-ピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
・1-[(4-メチル-ピリミジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
・1-[(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル)-メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、及び
・1-[(キノキサリン-6-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
から選択されるDPP IVインヒビター化合物又はその塩、第一の希釈剤、第二の希釈剤、結合剤、錠剤分解物質及び滑剤を含む医薬組成物であって、前記DPP IVインヒビターが0.5mg〜10mgの量で存在し、及び、前記希釈剤が、セルロースパウダー、第二カルシウムホスフェート無水物、第二カルシウムホスフェート二水和物、エリスリトール、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース、マンニトール、アルファ化したデンプン及びキシリトールから選択され、但し前記医薬組成物は、DPP IVインヒビター化合物又はその塩と、マンニトールである第一の希釈剤、アルファ化したデンプンである第二の希釈剤、コポビドンである結合剤、トウモロコシデンプンである錠剤分解物質及びステアリン酸マグネシウムである滑剤とを共に含むものではない、医薬組成物。
〔2〕付加的な錠剤分解物質を含む、前記〔1〕に記載の医薬組成物。
〔3〕付加的な流動促進剤を含む、前記〔1〕又は〔2〕に記載の医薬組成物。
〔4〕希釈剤が、エリスリトール、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース、マンニトール、アルファ化したデンプン及びキシリトールから選択される、前記〔1〕に記載の医薬組成物。
〔5〕滑剤がタルク、ポリエチレングリコール、ベヘン酸カルシウム、ステアリン酸カルシウム、水素化したキャスター油又はステアリン酸マグネシウムである、前記〔1〕に記載の医薬組成物。
〔6〕結合剤が、コポビドン(ビニルピロリドンと他のビニル誘導体のコポリマー)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)又はポリビニルピロリドン(ポビドン)である、前記〔1〕に記載の医薬組成物。
〔7〕錠剤分解物質がトウモロコシデンプンである、前記〔1〕に記載の医薬組成物。
〔8〕付加的な錠剤分解物質がクロスポビドンである、前記〔2〕に記載の医薬組成物。
〔9〕任意の流動促進剤がコロイダル二酸化ケイ素である、前記〔3〕に記載の医薬組成物。
〔10〕第一の希釈剤がマンニトールであり、及び第二の希釈剤がアルファ化したデンプンである、前記〔1〕に記載の医薬組成物。
〔11〕
0.5-20% 活性成分、
40-88% 希釈剤1、
3-40% 希釈剤2
1-5% 結合剤、
5-15% 錠剤分解物質、及び
0.1-4% 滑剤
を含む、前記〔1〕に記載の医薬組成物。
〔12〕
0.5-7% 活性成分、
50-75% 希釈剤1、
5-15% 希釈剤2
2-4% 結合剤、
8-12% 錠剤分解物質、及び
0.5-2% 滑剤
を含む、前記〔1〕に記載の医薬組成物。
〔13〕カプセル、錠剤又はフィルム被覆錠剤の投与形態にある、前記〔1〕に記載の医薬組成物。
〔14〕2-4%のフィルムコートを含む、前記〔13〕に記載の医薬組成物。
〔15〕フィルムコートが、フィルム形成剤、可塑剤、流動促進剤及び任意で1以上の顔料を含む、前記〔14〕に記載の医薬組成物。
〔16〕フィルムコートが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ポリエチレングリコール(PEG)、タルク、二酸化チタン及び酸化鉄を含む、前記〔15〕に記載の医薬組成物。
〔17〕以下の工程を含んだ前記〔1〕に記載の医薬組成物の調製方法:
a.結合剤を溶媒に溶解させて造粒液体を製造する工程;
b.DPP IVインヒビター、希釈剤及び錠剤分解物質をブレンドして、プレミックスを製造する工程;
c.プレミックスを造粒液体で湿らせ、次いで湿らせたプレミックスを造粒する工程;
d.少なくとも1.0mmのメッシュサイズを有するふるいを通して造粒したプレミックスをふるいにかけても良い任意の工程;
e.1-5%の範囲の乾燥値における所望の質量減少が得られるまで、約40-75℃で粒を乾燥する工程;
f.少なくとも0.6mmのメッシュサイズを有するふるいを通して乾燥した粒をふるいにかける工程;
g.粒に滑剤を添加して最終ブレンドを行う工程。
〔18〕更に以下を含む、前記〔17〕に記載の方法:
h.最終ブレンドを錠剤コアに圧縮する行程;
i.コーティング懸濁液を調製する工程;
j.錠剤コアをコーティング懸濁液を用いて約2-4%質量が増加するまでコーティングし、フィルム被覆錠剤を製造する工程。
〔19〕賦形剤の一部を、工程gの最終ブレンドの前に錠剤の外側に添加する、前記〔17〕に記載の方法。
〔20〕工程a−eで製造された粒を、ワンポット高剪断力造粒法で生成し次いでワンポット造粒機中で乾燥する、前記〔17〕に記載の方法。
〔21〕前記結合剤が、コポビドン(ビニルピロリドンと他のビニル誘導体のコポリマー)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ポリビニルピロリドン(ポビドン)、アルファ化したデンプン、及び置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)から選択され、前記錠剤分解物質が、トウモロコシデンプン、クロスポビドン、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)及びアルファ化したデンプンから選択され、及び/又は、前記滑剤が、タルク、ポリエチレングリコール、ベヘン酸カルシウム、ステアリン酸カルシウム、水素化したキャスター油及びステアリン酸マグネシウムから選択される、前記〔1〕〜〔16〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔22〕前記DPP IVインヒビターが、1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)キサンチンである、前記〔1〕〜〔16〕及び〔21〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔23〕前記結合剤が、コポビドン(ビニルピロリドンと他のビニル誘導体のコポリマー)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ポリビニルピロリドン(ポビドン)、アルファ化したデンプン、及び置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)から選択され、前記錠剤分解物質が、トウモロコシデンプン、クロスポビドン、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)及びアルファ化したデンプンから選択され、及び/又は、前記滑剤が、タルク、ポリエチレングリコール、ベヘン酸カルシウム、ステアリン酸カルシウム、水素化したキャスター油及びステアリン酸マグネシウムから選択される、前記〔17〕〜〔20〕のいずれかに記載の方法。
〔24〕前記DPP IVインヒビターが、1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)キサンチンである、前記〔17〕〜〔20〕及び〔23〕のいずれかに記載の方法。
〔25〕前記DPP IVインヒビターが、0.5mg、1mg、2.5mg、5mg又は10mgの量で存在する、前記〔1〕〜〔16〕、〔21〕及び〔22〕のいずれかに記載の医薬組成物。
〔26〕前記DPP IVインヒビターが、0.5mg、1mg、2.5mg、5mg又は10mgの量で存在する、前記〔17〕〜〔20〕、〔23〕及び〔24〕のいずれかに記載の方法。
Claims (24)
前記医薬組成物が、
DPP IVインヒビター化合物、第一の希釈剤、第二の希釈剤、結合剤、錠剤分解物質及び滑剤の全質量に基づいて、
0.5-7質量% 活性成分、
50-75質量% 第一の希釈剤、
5-15質量% 第二の希釈剤、
2-4質量% 結合剤、
8-12質量% 錠剤分解物質、及び
0.5-2質量% 滑剤
を含み、
前記医薬組成物が、錠剤又はフィルム被覆錠剤の投与形態にあり、
前記DPP IVインヒビター化合物が、0.5mg〜10mgの投与量で存在し、
前記第一及び第二の希釈剤が、セルロースパウダー、第二カルシウムホスフェート無水物、第二カルシウムホスフェート二水和物、エリスリトール、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース、マンニトール、アルファ化したデンプン及びキシリトールから選択され、
結合剤が、コポビドン(ビニルピロリドンと他のビニル誘導体のコポリマー)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ポリビニルピロリドン(ポビドン)、アルファ化したデンプン及び置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)から選択され、
前記錠剤分解物質が、トウモロコシデンプン、クロスポビドン、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)及びアルファ化したデンプンから選択され、及び
前記滑剤が、タルク、ポリエチレングリコール、ベヘン酸カルシウム、ステアリン酸カルシウム、水素化したキャスター油及びステアリン酸マグネシウムから選択され、
但し、前記医薬組成物は、前記DPP IVインヒビター化合物又はその塩を、マンニトールである第一の希釈剤、アルファ化したデンプン、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース又はマンニトールである第二の希釈剤、コポビドン(ビニルピロリドンと他のビニル誘導体のコポリマー)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ポリビニルピロリドン(ポビドン)、アルファ化したデンプン及び置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)から選択される結合剤、トウモロコシデンプン、クロスポビドン、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)及びアルファ化したデンプンから選択される錠剤分解物質、及びタルク、ポリエチレングリコール及びステアリン酸マグネシウムから選択される滑剤と共に含むものではない、医薬組成物。
a.結合剤を溶媒に溶解させて造粒液体を製造する工程;
b.DPP IVインヒビター化合物、第一及び第二の希釈剤及び錠剤分解物質をブレンドして、プレミックスを製造する工程;
c.プレミックスを造粒液体で湿らせ、次いで湿らせたプレミックスを造粒する工程;
d.少なくとも1.0mmのメッシュサイズを有するふるいを通して造粒したプレミックスをふるいにかけても良い任意の工程;
e.1-5%の範囲の乾燥値における所望の質量減少が得られるまで、約40-75℃で粒を乾燥する工程;
f.少なくとも0.6mmのメッシュサイズを有するふるいを通して乾燥した粒をふるいにかける工程;
g.粒に滑剤を添加して最終ブレンドを行う工程。
h.最終ブレンドを錠剤コアに圧縮する行程;
i.コーティング懸濁液を調製する工程;
j.錠剤コアをコーティング懸濁液を用いて約2-4%質量が増加するまでコーティングし、フィルム被覆錠剤を製造する工程。
前記第一及び第二の希釈剤が、セルロースパウダー、第二カルシウムホスフェート無水物、第二カルシウムホスフェート二水和物、エリスリトール、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース、マンニトール、アルファ化したデンプン及びキシリトールからそれぞれ選択され;
前記結合剤が、コポビドン(ビニルピロリドンと他のビニル誘導体のコポリマー)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ポリビニルピロリドン(ポビドン)、アルファ化したデンプン及び置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)から選択され;
前記錠剤分解物質が、トウモロコシデンプン、クロスポビドン、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)及びアルファ化したデンプンから選択され;及び、
前記滑剤が、タルク、ポリエチレングリコール、ベヘン酸カルシウム、ステアリン酸カルシウム、水素化したキャスター油及びステアリン酸マグネシウムから選択され;
前記DPP IVインヒビター化合物が、0.5mg〜10mgの投与量で含まれ、但し、前記医薬組成物は、前記DPP IVインヒビター化合物又はその塩を、マンニトールである第一の希釈剤、アルファ化したデンプン、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース又はマンニトールである第二の希釈剤、コポビドン(ビニルピロリドンと他のビニル誘導体のコポリマー)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ポリビニルピロリドン(ポビドン)、アルファ化したデンプン及び置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)から選択される結合剤、トウモロコシデンプン、クロスポビドン、置換度の低いヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC)及びアルファ化したデンプンから選択される錠剤分解物質、及びタルク、ポリエチレングリコール及びステアリン酸マグネシウムから選択される滑剤と共に含むものではない、医薬組成物。
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