JP2012520867A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2012520867A5
JP2012520867A5 JP2012500333A JP2012500333A JP2012520867A5 JP 2012520867 A5 JP2012520867 A5 JP 2012520867A5 JP 2012500333 A JP2012500333 A JP 2012500333A JP 2012500333 A JP2012500333 A JP 2012500333A JP 2012520867 A5 JP2012520867 A5 JP 2012520867A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
hydrogen
cycloalkyl
ethoxy
alkyl
phenyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2012500333A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2012520867A (ja
JP5795304B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/IB2010/000826 external-priority patent/WO2010106436A2/en
Publication of JP2012520867A publication Critical patent/JP2012520867A/ja
Publication of JP2012520867A5 publication Critical patent/JP2012520867A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5795304B2 publication Critical patent/JP5795304B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (20)

  1. 対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１を減少させるための、少なくとも１つの式Ｉ：
    Figure 2012520867
     （Ｉ）
    ［式中：
    ＱおよびＶは、ＣＨおよび窒素から独立して選択され；
    Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、ＳＲ１、ＣＲ１Ｒ２、ＣＲ１ＯＲ２、およびＣＲ１ＳＲ２から選択され；
    Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
    Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ヘテロ環、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから独立して選択され、ここでＲａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；
    Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
    Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Figure 2012520867
     は３〜８員環系を表し、ここで：
    Ｗは、炭素および窒素から選択され；
    Ｚは、ＣＲ６Ｒ７、ＮＲ８、酸素、硫黄、−Ｓ（Ｏ）−、および−ＳＯ２−から選択され；
    該環系は、シクロアルキル、ヘテロ環、およびフェニルから選択される別の環に任意に縮合しており、ここで該環系は、構造
    Figure 2012520867
     を有する環から任意に選択され；
    Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヒドロキシル、アミノ、アミド、オキソ、−ＣＮ、およびスルホンアミドから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＣＮ、アミノ、およびアミドから独立して選択され；かつ、
    Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、アシル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；かつ、
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、ヒドロキシル、スルホニル、およびアシルから独立して選択されるが、
    ただし、
    Ｑ＝ＣＨである場合、Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；
    Ｚ＝ＮＡｃである場合、Ｒａ１、Ｒａ２、またはＲａ３の１つのみが水素であり、かつ、Ｒａ１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅではなく；かつ、
    Ｒａ１およびＲａ３が共にＯＭｅである場合、Ｒ８は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨではない］
    の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
  2. 式Ｉ：
    Figure 2012520867
     （Ｉ）
    ［式中：
    ＱおよびＶは、ＣＨおよび窒素から独立して選択され；
    Ｕは、Ｃ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
    Ｗは、炭素および窒素から選択され；
    Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ヘテロ環、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから独立して選択され、ここでＲａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；
    Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
    Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Figure 2012520867
     は３〜８員環系を表し、ここで：
    Ｗは、炭素および窒素から選択され；
    Ｚは、ＣＲ６Ｒ７、ＮＲ８、酸素、硫黄、−Ｓ（Ｏ）−、および−ＳＯ２−から選択され；
    該環系は、シクロアルキル、ヘテロ環、およびフェニルから選択される別の環に任意に縮合しており、ここで該環系は、構造
    Figure 2012520867
     を有する環から任意に選択され；
    Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヒドロキシル、アミノ、アミド、オキソ、−ＣＮ、およびスルホンアミドから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ハロゲン、ヒドロキシル、アシル、および−ＣＮから独立して選択され；
    Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびアシルから選択され；かつ、
    Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヒドロキシル、スルホニル、およびアシルから独立して選択されるが、
    ただし、
    Ｑ＝ＣＨである場合、Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；
    Ｚ＝ＮＡｃである場合、Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の１つのみが水素であり、かつ、Ｒａ１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅではなく；
    Ｒａ１およびＲａ３が共にＯＭｅである場合、Ｒ８は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨではなく；
    さらに、式Ｉの化合物は、５，７−ジメトキシ−２−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、５，７−ジメトキシ−２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、および２−（４−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）フェニル）−３−メチルキナゾリン−４（３Ｈ）−オンではないものとする］
    の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
  3. 対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１を減少させるための、少なくとも１つの式ＩＩ：
    Figure 2012520867
     （ＩＩ）
    ［式中：
    ＱおよびＶは、ＣＨおよび窒素から独立して選択され；
    Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、ＳＲ１、ＣＲ１Ｒ２、ＣＲ１ＯＲ２、およびＣＲ１ＳＲ２から選択され；
    Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
    Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、シクロアルキル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；
    Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
    Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｎ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；かつ、
    Ｒｎ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、アルケニル、スルホニルおよびアシルから選択され、ここで、Ｒｎ１および／またはＲｎ２は、Ｒｂ３および／またはＲｂ５と結合して５または６員ヘテロ環を形成してもよいが、
    ただし、
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；かつ、
    Ｒｎ１およびＲｎ２の両方がメチルまたはエチルとなることはないものとする］
    の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
  4. 式ＩＩ：
    Figure 2012520867
     （ＩＩ）
    ［式中：
    ＱおよびＶは、ＣＨおよび窒素から独立して選択され；
    Ｕは、Ｃ＝ＯおよびＳ＝Ｏから選択され；
    Ｒ１およびＲ２は、水素、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
    Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；
    Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
    Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５および／もしくはＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｎ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；かつ、
    Ｒｎ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、アルケニル、アミノ、およびスルホニルから選択され、ここで、Ｒｎ１および／またはＲｎ２は、Ｒｂ３および／またはＲｂ５と結合して５または６員ヘテロ環を形成してもよいが、
    ただし、
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；かつ、
    Ｒｎ１およびＲｎ２の両方が水素、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨとなることはないものとする］
    の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
  5. 対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１を減少させるための、少なくとも１つの式ＩＩＩ：
    Figure 2012520867
     （ＩＩＩ）
    ［式中：
    Ｑは、ＣＲ１２および窒素から選択され；
    Ｖは、ＣＨおよび窒素から選択され；
    Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、ＳＲ１、ＣＲ１Ｒ２、ＣＲ１ＯＲ２、およびＣＲ１ＳＲ２から選択され；
    Ｘは、酸素、硫黄、ＳＲ１、窒素、ＮＲ６Ｒ７、およびＣＲ６Ｒ７から選択され；
    Ｚは、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、ならびにＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シクロプロピル、ヒドロキシル、アミノ、およびハロゲンから選択される１つ以上の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
    ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され；
    Ｇは、ヘテロ環、シクロアルキル、およびアリールから選択され；
    Ｒ１およびＲ２は、水素、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
    Ｒ６、Ｒ７、およびＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロ環、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびハロゲンから独立して選択され；
    Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；かつ、
    Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
    Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
    ただし、
    Ｒａ１およびＲａ３がＯＭｅであり、かつ、Ｑ＝ＣＨである場合、
    Figure 2012520867
     は
    Figure 2012520867
     ではなく；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；かつ、
    Ｒａ２またはＲａ３がクロロである場合、Ｒａ１は水素ではないものとする］
    の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
  6. ＵがＣ＝Ｏであり；
    Ｑが、ＣＲ１２および窒素から選択され；
    Ｖが窒素から選択され；
    Ｚが非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択され；
    Ｒ１２が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびハロゲンから選択され；
    Ｒｃが、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
    Ｒａ２が、水素およびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
    Ｒａ１およびＲａ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、およびヘテロ環から独立して選択され；
    Ｒｂ２およびＲｂ６が共に水素であり；
    Ｒｂ３およびＲｂ５が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
    Ｘが、酸素およびＣＨ２から選択され；
    ｎが、０、１、２、３、および４から選択され；かつ、
    Ｇが、ヘテロ環、シクロアルキル、およびアリールから選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
  7. ＵがＣ＝Ｏであり；
    Ｑが、ＣＲ１２および窒素から選択され；
    Ｖが窒素から選択され；
    Ｒ１２が、メトキシおよび塩素から選択され；
    Ｒｃが、水素および（ピロリジン−１−イル）プロピルから選択され；
    Ｒａ２が、水素およびメトキシから選択され；
    Ｒａ１およびＲａ３が、水素、メチル、塩素、フッ素、メトキシ、イソプロポキシ、およびピロリジン−１−イルから独立して選択され；
    Ｒｂ２およびＲｂ６が共に水素であり；
    Ｒｂ３およびＲｂ５が、水素およびメチルから独立して選択され；かつ、
    Figure 2012520867
     が、（Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド）−４−オキシ、１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ、２−（イソインドリン−２−イル）エトキシ、２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ、３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ、４−（ピロリジン−１−イル）ブトキシ、（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ、（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、（ピペリジン−１−イル）エトキシ、（１−イソプロピルイミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−エトキシ、（５−フェニルイミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−エトキシ、（イミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−メチル、（２−アゼパン−１−イル）エトキシ、（２−アゼチジン−１−イル）エトキシ、Ｎ−（アゼチジン−３−イル）アセトアミド−１−エトキシ、（イソインドリン−１，３−ジオン）−２−エトキシ、（５−オキソピロリジン−２−イル）メトキシ、（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（ピペリジン−４−メチル）アセトアミド−１−メチル、（４−（イソプロピルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル、（ピロリジン−２，５−ジオン）エトキシ、および（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル
    から選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
  8. ３−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−（３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ７−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−２，４−ジメトキシ−１，６−ナフチリジン−５（６Ｈ）−オン；
    ５，７−ジメトキシ−２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ５，７−ジメトキシ−２−（４−（モルホリノメチル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ４−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ２−（４−（１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（２−（イソインドリン−２−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ５，７−ジクロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシ−３−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−７−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ５，７−ジメトキシ−２−（３−メチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−１−イソプロピルイミダゾリジン−２，４−ジオン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ５，７−ジメトキシ−２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ブトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−８−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−５−フェニルイミダゾリジン−２，４−ジオン；
    ３−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ベンジル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−６−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−７−フルオロ−５−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（２−（アゼパン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジフルオロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（２−（アゼチジン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    Ｎ−（１−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）アゼチジン−３−イル）アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジイソプロポキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ８−クロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメチルキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（２−（４−（６，８−ジメトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジイソプロポキシピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
    （Ｓ）−２−（３，５−ジメチル−４−（（５−オキソピロリジン−２−イル）メトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    Ｎ−（１−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド；
    ２−（４−（（４−（イソプロピルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；および
    ２−（４−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン
    から選択される少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物を含む、請求項５に記載の医薬組成物。
  9. 式ＩＩＩ：
    Figure 2012520867
     （ＩＩＩ）
    ［式中：
    Ｑは、ＣＲ１２および窒素から選択され；
    Ｖは、ＣＨおよび窒素から選択され；
    Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、およびＳＯ２から選択され；
    Ｘは、酸素、窒素、硫黄、ＮＲ６Ｒ７、およびＣＲ６Ｒ７から選択され；
    Ｚは、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、ならびにＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シクロプロピル、ヒドロキシル、アミノ、およびハロゲンから選択される１つ以上の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
    ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され；
    Ｇは、ヘテロ環、シクロアルキル、およびアリールから選択され；
    Ｒ６、Ｒ７、およびＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびハロゲンから独立して選択され；
    Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；かつ、
    Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
    Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
    ただし、
    Ｘ＝酸素であり、かつ、ｎが３である場合、Ｒｃは水素であり；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；
    Ｒａ２またはＲａ３がクロロである場合、Ｒａ１は水素ではなく
    Ｒａ１およびＲａ３がＯＭｅであり、かつ、Ｑ＝ＣＨである場合、
    Figure 2012520867
     は
    Figure 2012520867
     ではなく；
    Ｒａ１およびＲａ３がＯＭｅであり、かつ、Ｒａ２が水素である場合、
    Figure 2012520867
     は
    Figure 2012520867
     ではなく；さらに、式ＩＩＩの化合物は、
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン、
    ２−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）イソインドリン−１，３−ジオン、３−（３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、２−（４−（（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン、
    ５，７−ジメトキシ−２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、および
    ５，７−ジメトキシ−２−（４−（モルホリノメチル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オンではないものとする］
    の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
  10. Ｑが、ＣＲ１２および窒素から選択され；
    Ｖが窒素から選択され；
    Ｒ１２が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびハロゲンから選択され；
    Ｒｃが、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
    Ｒａ２が、水素およびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
    Ｒａ１およびＲａ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、およびヘテロ環から独立して選択され；
    Ｒｂ２およびＲｂ６が共に水素であり；
    Ｒｂ３およびＲｂ５が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
    Ｘが、酸素およびＣＨ２から選択され；
    ｎが、０、１、２、３、および４から選択され；かつ、
    Ｇが、ヘテロ環、シクロアルキル、およびアリールから選択される、請求項９に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
  11. Ｑが、ＣＲ１２および窒素から選択され；
    Ｖが窒素から選択され；
    Ｒ１２が、メトキシおよび塩素から選択され；
    Ｒｃが、水素および（ピロリジン−１−イル）プロピルから選択され；
    Ｒａ２が、水素およびメトキシから選択され；
    Ｒａ１およびＲａ３が、水素、メチル、塩素、フッ素、メトキシ、イソプロポキシ、およびピロリジン−１−イルから独立して選択され；
    Ｒｂ２およびＲｂ６が共に水素であり；
    Ｒｂ３およびＲｂ５が、水素およびメチルから独立して選択され；かつ、
    Figure 2012520867
     が、（Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド）−４−オキシ、１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ、２−（イソインドリン−２−イル）エトキシ、２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ、３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ、４−（ピロリジン−１−イル）ブトキシ、（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ、（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、（ピペリジン−１−イル）エトキシ、（１−イソプロピルイミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−エトキシ、（５−フェニルイミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−エトキシ、（イミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−メチル、（２−アゼパン−１−イル）エトキシ、（２−アゼチジン−１−イル）エトキシ、Ｎ−（アゼチジン−３−イル）アセトアミド−１−エトキシ、（イソインドリン−１，３−ジオン）−２−エトキシ、（５−オキソピロリジン−２−イル）メトキシ、（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（ピペリジン−４−メチル）アセトアミド−１−メチル、（４−（イソプロピルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル、（ピロリジン−２，５−ジオン）エトキシ、および（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチルから選択される、請求項１０に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
  12. ４−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    ２−（４−（１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（２−（イソインドリン−２−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ５，７−ジクロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシ−３−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−７−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ５，７−ジメトキシ−２−（３−メチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−１−イソプロピルイミダゾリジン−２，４−ジオン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ５，７−ジメトキシ−２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ブトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−８−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−５−フェニルイミダゾリジン−２，４−ジオン；
    ３−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ベンジル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−６−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−７−フルオロ−５−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（２−（アゼパン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジフルオロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（２−（アゼチジン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    Ｎ−（１−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）アゼチジン−３−イル）アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジイソプロポキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ８−クロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメチルキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（２−（４−（６，８−ジメトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジイソプロポキシピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
    （Ｓ）−２−（３，５−ジメチル−４−（（５−オキソピロリジン−２−イル）メトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    Ｎ−（１−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド；
    ２−（４−（（４−（イソプロピルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；および
    １−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）ピロリジン−２，５−ジオン、
    から選択される請求項９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
  13. 対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１を減少させるための、少なくとも１つの式ＩＶ：
    Figure 2012520867
     （ＩＶ）
    ［式中：
    Ｑ１は、窒素およびＣ−Ｒａ１から選択され；
    Ｑ２は、窒素およびＣ−Ｒａ２から選択され；
    Ｑ３は、窒素およびＣ−Ｒａ３から選択され；
    Ｖは、ＣＨおよび窒素から選択され；
    Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、ＳＲ１、ＣＲ１Ｒ２、ＣＲ１ＯＲ２、およびＣＲ１ＳＲ２から選択され；
    Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アミノ、アミド、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；かつ、
    Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、メチル、エチル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、およびアミノから独立して選択され、ここで、
    Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
    ただし、
    Ｒａ３がアルコキシである場合、Ｒａ１は水素ではなく；
    Ｒａ２が
    Figure 2012520867
     である場合、Ｒｂ３は水素ではなく；かつ、
    Ｒｂ２、Ｒｂ５、およびＲｂ６が水素である場合、Ｒｂ３は−ＣＨ２ＯＨではないものとする］
    の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
  14. 式ＩＶ：
    Figure 2012520867
     （ＩＶ）
    ［式中：
    Ｑ１は、窒素およびＣ−Ｒａ１から選択され；
    Ｑ２は、窒素およびＣ−Ｒａ２から選択され；
    Ｑ３は、窒素およびＣ−Ｒａ３から選択され；
    Ｖは、ＣＨおよび窒素から選択され；
    Ｕは、Ｃ＝ＯおよびＳ＝Ｏから選択され；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アミノ、アミド、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；かつ、
    Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、メチル、エチル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、およびアミノから独立して選択され、ここで、
    Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
    ただし、
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素であり；
    Ｒａ３がアルコキシである場合、Ｒａ１は水素ではなく；
    Ｒａ２が
    Figure 2012520867
     である場合、Ｒｂ３は水素ではなく；
    Ｒｂ２、Ｒｂ５、およびＲｂ６が水素である場合、Ｒｂ３は−ＣＨ２ＯＨではなく；かつ、
    Ｒｂ３およびＲｂ５の１つは水素ではないものとする］
    の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
  15. 対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１を減少させるための、少なくとも１つの式Ｖ：
    Figure 2012520867
     （Ｖ）
    ［式中：
    Ｑは、ＣＲ６および窒素から選択され；
    Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、ＳＲ１、ＣＲ１Ｒ２、ＣＲ１ＯＲ２、およびＣＲ１ＳＲ２から選択され；
    Ｙは、酸素、窒素、硫黄、ＮＲ６、およびＣＲ６Ｒ７から選択され；
    ＡはＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで該アルキル鎖は、Ｙ、Ｄ、Ｒｂ３および／またはＲｂ５と結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｄは非存在であってよく、または存在していてもよく、存在する場合は−ＯＲ１、および−ＮＲ１Ｒ２から選択され；
    Ｒ１およびＲ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、スルホンアミド、カルボキサミド、アシル、およびニトリルから独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒ６およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびハロゲンから独立して選択され；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから独立して選択され；かつ、
    Ｒｂ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびアミノから選択され、ここで、
    Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
    ただし、
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；かつ、
    Ｒａ１およびＲａ３が共に水素であり、かつ、Ｙ＝窒素である場合、Ｒａ２は水素、−ＯＡｃ、および−ＯＭｅではないものとする］
    の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
  16. 式Ｖ：
    Figure 2012520867
     （Ｖ）
    ［式中：
    Ｑは、ＣＲ６および窒素から選択され；
    Ｕは、Ｃ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
    Ｙは、酸素、窒素、硫黄、ＮＲ６、およびＣＲ６Ｒ７から選択され；
    ＡはＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで該アルキル鎖は、Ｙ、Ｄ、Ｒｂ３および／またはＲｂ５と結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｄは非存在であってよく、または存在していてもよく、存在する場合は−ＯＲ１、および−ＮＲ１Ｒ２から選択され；
    Ｒ１およびＲ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、スルホンアミド、カルボキサミド、アシル、およびニトリルから独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒ６およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびハロゲンから独立して選択され；
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
    Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから独立して選択され；かつ、
    Ｒｂ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびアミノから選択され、ここで、
    Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
    ただし、
    Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；
    Ｒａ１およびＲａ３が共に水素であり、かつ、Ｙ＝窒素である場合、Ｒａ２は水素、−ＯＡｃ、および−ＯＭｅではなく；さらに、式Ｖの化合物は
    ２−（３，５−ジメトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン、および
    ２−（３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オンではないものとする］
    の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
  17. 請求項２、４、９〜１２、１４、および１６のいずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
  18. さらに、ＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１増殖から選択される炎症のマーカーの発現の変化によって特徴付けられる、心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態を治療および／または予防する、請求項１、３、５〜８、１３、および１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  19. 疾患がＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１増殖によって媒介される心血管疾患および炎症性疾患から選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
  20. 対象がヒトである、請求項１、３、５〜８、１３、および１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
JP2012500333A 2009-03-18 2010-03-16 新規抗炎症剤 Expired - Fee Related JP5795304B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US16108909P 2009-03-18 2009-03-18
US61/161,089 2009-03-18
PCT/IB2010/000826 WO2010106436A2 (en) 2009-03-18 2010-03-16 Novel anti-inflammatory agents

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2015159624A Division JP6140226B2 (ja) 2009-03-18 2015-08-12 新規抗炎症剤

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2012520867A JP2012520867A (ja) 2012-09-10
JP2012520867A5 true JP2012520867A5 (ja) 2013-05-02
JP5795304B2 JP5795304B2 (ja) 2015-10-14

Family

ID=42271874

Family Applications (4)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2012500333A Expired - Fee Related JP5795304B2 (ja) 2009-03-18 2010-03-16 新規抗炎症剤
JP2015159624A Expired - Fee Related JP6140226B2 (ja) 2009-03-18 2015-08-12 新規抗炎症剤
JP2017089784A Active JP6487487B2 (ja) 2009-03-18 2017-04-28 新規抗炎症剤
JP2018206378A Expired - Fee Related JP6751742B2 (ja) 2009-03-18 2018-11-01 新規抗炎症剤

Family Applications After (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2015159624A Expired - Fee Related JP6140226B2 (ja) 2009-03-18 2015-08-12 新規抗炎症剤
JP2017089784A Active JP6487487B2 (ja) 2009-03-18 2017-04-28 新規抗炎症剤
JP2018206378A Expired - Fee Related JP6751742B2 (ja) 2009-03-18 2018-11-01 新規抗炎症剤

Country Status (12)

Country Link
US (4) US9238640B2 (ja)
EP (1) EP2408454A2 (ja)
JP (4) JP5795304B2 (ja)
KR (4) KR101803259B1 (ja)
CN (2) CN102427813A (ja)
AU (1) AU2010224523B2 (ja)
BR (1) BRPI1009315B8 (ja)
CA (3) CA2754509C (ja)
IL (3) IL215194A (ja)
MX (3) MX337352B (ja)
NZ (4) NZ617779A (ja)
WO (1) WO2010106436A2 (ja)

Families Citing this family (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5368792B2 (ja) * 2005-07-29 2013-12-18 レスバーロジックス コーポレイション 複合疾患の予防および処置のための薬学的組成物および挿入可能な医療用デバイスによるその送達
EP2118074B1 (en) 2007-02-01 2014-01-22 Resverlogix Corp. Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
EP2660238B1 (en) 2009-01-08 2015-05-06 Resverlogix Corporation Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular disease
NZ617779A (en) 2009-03-18 2015-08-28 Resverlogix Corp Novel anti-inflammatory agents
ES2706651T3 (es) 2009-04-22 2019-03-29 Resverlogix Corp Nuevos agentes antiinflamatorios
WO2011146882A1 (en) 2010-05-21 2011-11-24 Intellikine, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
RU2014111823A (ru) * 2011-08-29 2015-10-10 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Гетероциклические соединения и их применения
WO2013033269A1 (en) 2011-08-29 2013-03-07 Coferon, Inc. Bioorthogonal monomers capable of dimerizing and targeting bromodomains and methods of using same
WO2013033270A2 (en) 2011-08-29 2013-03-07 Coferon, Inc. Bromodomain ligands capable of dimerizing in an aqueous solution, and methods of using same
US8710064B2 (en) * 2011-10-20 2014-04-29 China Medical University 2-aryl-4-quinazolinones and their pharmaceutical compositions
CA2851996C (en) 2011-11-01 2020-01-07 Resverlogix Corp. Pharmaceutical compositions for substituted quinazolinones
KR102104144B1 (ko) 2012-03-07 2020-04-23 디 인스티튜트 오브 캔서 리서치:로얄 캔서 하스피틀 3-아릴-5-치환-이소퀴놀린-1-온 화합물 및 그의 치료적 용도
US20130281398A1 (en) * 2012-04-19 2013-10-24 Rvx Therapeutics Inc. Treatment of diseases by epigenetic regulation
US20130281397A1 (en) * 2012-04-19 2013-10-24 Rvx Therapeutics Inc. Treatment of diseases by epigenetic regulation
US20130281399A1 (en) * 2012-04-19 2013-10-24 Rvx Therapeutics Inc. Treatment of diseases by epigenetic regulation
MX362855B (es) * 2012-09-26 2019-02-20 Merck Patent Gmbh Derivados de quinazolinona como inhidores poli (adp-ribosa) polimerasa (parp).
WO2014060852A2 (en) 2012-10-15 2014-04-24 Resverlogix Corp. Compounds useful in the synthesis of benzamide compounds
US9765039B2 (en) 2012-11-21 2017-09-19 Zenith Epigenetics Ltd. Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors
US9073878B2 (en) 2012-11-21 2015-07-07 Zenith Epigenetics Corp. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
US9271978B2 (en) 2012-12-21 2016-03-01 Zenith Epigenetics Corp. Heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
DE102013008118A1 (de) * 2013-05-11 2014-11-13 Merck Patent Gmbh Arylchinazoline
EP3010503B1 (en) 2013-06-21 2020-03-11 Zenith Epigenetics Ltd. Novel bicyclic bromodomain inhibitors
CA2915561C (en) 2013-06-21 2020-09-22 Zenith Epigenetics Corp. Novel substituted bicyclic compounds as bromodomain inhibitors
US9855271B2 (en) 2013-07-31 2018-01-02 Zenith Epigenetics Ltd. Quinazolinones as bromodomain inhibitors
EP3044221B1 (en) 2013-09-11 2018-02-21 Institute of Cancer Research: Royal Cancer Hospital (The) 3-aryl-5-substituted-isoquinolin-1-one compounds and their therapeutic use
CA2966298A1 (en) 2014-12-01 2016-06-09 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted pyridinones as bromodomain inhibitors
WO2016087942A1 (en) 2014-12-01 2016-06-09 Zenith Epigenetics Corp. Substituted pyridines as bromodomain inhibitors
EP3230277B1 (en) 2014-12-11 2019-09-18 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted heterocycles as bromodomain inhibitors
CN107406438B (zh) 2014-12-17 2021-05-14 恒翼生物医药科技(上海)有限公司 溴结构域的抑制剂
JO3789B1 (ar) 2015-03-13 2021-01-31 Resverlogix Corp التراكيب والوسائل العلاجية المعتمدة لمعالجة الامراض المتعلقة بالمتممة
US10919875B2 (en) 2015-06-18 2021-02-16 89Bio Ltd Substituted 4-benzyl and 4-benzoyl piperidine derivatives
MX2017016669A (es) 2015-06-18 2018-04-13 Cephalon Inc Derivados de piperidina 1,4-sustituidos.
CN108884093B (zh) 2016-01-15 2021-07-09 辉瑞公司 一种多巴胺d3配体化合物
CN105777647B (zh) * 2016-04-06 2018-06-01 江苏快达农化股份有限公司 一种合成1-异丙基氨基甲酰胺-3-(3,5-二氯苯基)乙内酰脲的方法
JOP20190077A1 (ar) * 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
US11548867B2 (en) 2017-07-19 2023-01-10 Idea Ya Biosciences, Inc. Amido compounds as AhR modulators
BR112021001131A2 (pt) 2018-07-26 2021-04-20 Domain Therapeutics derivados de quinazolinona substituídos e seu uso como moduladores alostéricos positivos de mglur4
WO2021257857A1 (en) 2020-06-19 2021-12-23 Incyte Corporation Naphthyridinone compounds as jak2 v617f inhibitors
US11753413B2 (en) 2020-06-19 2023-09-12 Incyte Corporation Substituted pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine compounds as JAK2 V617F inhibitors
EP4175719A1 (en) 2020-07-02 2023-05-10 Incyte Corporation Tricyclic urea compounds as jak2 v617f inhibitors
US11767323B2 (en) 2020-07-02 2023-09-26 Incyte Corporation Tricyclic pyridone compounds as JAK2 V617F inhibitors
WO2022046989A1 (en) 2020-08-27 2022-03-03 Incyte Corporation Tricyclic urea compounds as jak2 v617f inhibitors
US11919908B2 (en) 2020-12-21 2024-03-05 Incyte Corporation Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds as JAK2 V617F inhibitors
US20240166626A1 (en) * 2021-02-09 2024-05-23 Thomas Jefferson University Compounds and Methods for Preventing, Treating, or Ameliorating Airway Disease
AR125273A1 (es) 2021-02-25 2023-07-05 Incyte Corp Lactamas espirocíclicas como inhibidores de jak2 v617f
AR126789A1 (es) 2021-08-19 2023-11-15 Syngenta Crop Protection Ag Método para controlar plagas resistentes a diamidas y compuestos para esto
TW202334089A (zh) 2021-11-02 2023-09-01 美商夫雷爾醫療公司 Ｐｐａｒｇ反向激動劑及其用途

Family Cites Families (293)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2065593A (en) 1936-12-29 Water-soluble diazoimino com
FR472489A (fr) 1914-02-20 1914-12-08 Stas Motor Ges M B H Bague de garniture métallique pour pistons
FR803619A (fr) 1935-03-23 1936-10-05 Ig Farbenindustrie Ag Acide du type dihydroxystilbène-dicarboxylique et son procédé de préparation
US2065900A (en) 1935-03-23 1936-12-29 Gen Aniline Works Inc Dihydroxystilbene-dicarboxylic acid and a process of preparing it
DE637259C (de) 1935-03-24 1936-10-27 I G Farbenindustrie Akt Ges Verfahren zur Darstellung einer Dioxystilbendicarbonsaeure
FR803201A (fr) 1935-07-08 1936-09-25 Ste Ind Chim Bale Préparation d'acides sulfoniques
US2071329A (en) 1935-08-22 1937-02-23 Solvay Process Co Method of recovering phthalic anhydride
DE652772C (de) 1935-11-07 1937-11-08 I G Farbenindustrie Akt Ges Verfahren zur Herstellung von N-Dihydroazinen der Anthrachinonreihe
US2085900A (en) 1936-03-21 1937-07-06 Rca Corp Focusing device for sound recorders
GB728767A (en) 1951-10-12 1955-04-27 Wander Ag Dr A 2-substituted chromone compounds, and a method of making same
US3251837A (en) 1962-09-14 1966-05-17 Pfizer & Co C Derivatives of 1, 2, 4-benzothiadiazine-1, 1-dioxides
GB1179019A (en) 1967-05-23 1970-01-28 Produits Chimique Soc Et Polynicotinic Esters of Flavonoids
FR6928M (ja) 1967-11-24 1969-05-05
US3600394A (en) 1968-05-17 1971-08-17 Searle & Co 2-aminoalkyl-3-arylisocarbostyrils
US3930024A (en) 1969-09-02 1975-12-30 Parke Davis & Co Pharmaceutical compositions and methods
US3773946A (en) 1969-09-02 1973-11-20 Parke Davis & Co Triglyceride-lowering compositions and methods
US3862186A (en) 1972-12-15 1975-01-21 Bristol Myers Co Process for the production of cephalexin monohydrate
FR2244493A1 (en) 1973-08-09 1975-04-18 Pluripharm Flavonoid amino-acid salts - for treatment of haemorrhage, circulatory disorders and atherosclerosis
DE2349024A1 (de) 1973-09-26 1975-04-10 Schering Ag 6beta,7beta-epoxy-1alpha,2alphamethylen-d-homo-4-pregnen-3,20-dione
IT1050750B (it) 1975-12-05 1981-03-20 Erba Carlo Spa Derivati della 3.4 di idro chinazolina
GB1532682A (en) 1976-04-27 1978-11-22 Bristol Myers Co Process for the preparation of cephadroxil
US4159330A (en) 1976-11-02 1979-06-26 Carlo Erba S.P.A. 2-Disubstituted phenyl-3,4-dihydro-4-oxo-quinazoline derivatives and process for their preparation
US5098903A (en) 1980-03-07 1992-03-24 Board Of Regents Of The University Of Oklahoma Diphenylcyclopropyl analogs as antiestrogenic and antitumor agents
IL64542A0 (en) 1981-12-15 1982-03-31 Yissum Res Dev Co Long-chain alpha,omega-dicarboxylic acids and derivatives thereof and pharmaceutical compositions containing them
JPS60136512A (ja) 1983-12-26 1985-07-20 Eisai Co Ltd 脂質代謝改善剤
DE3423166A1 (de) 1984-06-22 1986-01-02 Epis S.A., Zug Alpha-, omega-dicarbonsaeuren, verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel, die diese verbindungen enthalten
CA1281720C (en) 1984-11-08 1991-03-19 Makoto Sunagawa Carbapenem compounds and production thereof
DE3515882A1 (de) 1985-05-03 1986-11-06 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Arzneimittel, enthaltend pyridinone mit antithrombotischen wirkungen und verfahren zu ihrer herstellung
DE3532279A1 (de) 1985-09-11 1987-03-12 Bayer Ag 1,4-benzoxathiin-derivate
ES2058061T3 (es) 1985-10-25 1994-11-01 Beecham Group Plc Derivado de piperidina, su preparacion y su uso como medicamento.
DE3601417A1 (de) 1986-01-20 1987-07-23 Nattermann A & Cie 2'-alkyl-(alkenyl-) substituierte quercetine
EP0258190B1 (de) 1986-08-29 1991-11-27 Ciba-Geigy Ag Verfahren zur Herstellung von aromatischen Ether- und Thioetherverbindungen
EP0272455B1 (en) 1986-11-24 1993-02-10 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. 3-Pyrrolidinylthio-1-azabicyclo [3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds
GB8804058D0 (en) 1988-02-22 1988-03-23 Fujisawa Pharmaceutical Co 3-alkenyl-1-azabicyclo(3 2 0)hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds
US4925838A (en) 1988-03-18 1990-05-15 Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. 3-pyrrolidinylthio-1-azabicyclo[3.2.0]-hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds
US4963544A (en) 1988-05-23 1990-10-16 Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. 3-pyrrolidinylthio-1-azabicyclo[3.2.0]-hept-2-ene-2-carboxylic acid compounds
GB8926981D0 (en) 1988-12-23 1990-01-17 Ici Plc Heterocyclic derivatives
AU6062590A (en) 1989-07-07 1991-02-06 Schering Corporation Pharmaceutically active compounds
FR2649612A1 (fr) 1989-07-17 1991-01-18 Rhone Poulenc Sante Medicaments a base de derives de 1h-benzoxadiazine-4,1,2 nouveaux derives et leurs procedes de preparation
IE64358B1 (en) 1989-07-18 1995-07-26 Ici Plc Diaryl ether heterocycles
US5332832A (en) 1989-07-26 1994-07-26 Procter & Gamble Pharmaceuticals, Inc. Nitrofurantoin crystals
GB9018134D0 (en) 1989-09-29 1990-10-03 Ici Plc Heterocyclic derivatives
JP3180344B2 (ja) 1990-06-05 2001-06-25 東レ株式会社 インドール誘導体
JP2999579B2 (ja) 1990-07-18 2000-01-17 武田薬品工業株式会社 Ｄｎａおよびその用途
GB9025832D0 (en) 1990-11-28 1991-01-09 Ashwell Geoffrey J Novel films for nonlinear optical applications
IE913866A1 (en) 1990-11-28 1992-06-03 Ici Plc Aryl derivatives
US5126351A (en) 1991-01-24 1992-06-30 Glaxo Inc. Antitumor compounds
MX9200299A (es) 1991-02-07 1992-12-01 Roussel Uclaf Nuevos derivados biciclicos nitrogenados, su procedimiento de preparacion los nuevos compuestos intermedios obtenidos su aplicacion como medicamentos y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
EP0533902A1 (en) 1991-04-10 1993-03-31 Octamer, Inc. A method for inhibition of retroviral replication
WO1992020642A1 (en) 1991-05-10 1992-11-26 Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit egf and/or pdgf receptor tyrosine kinase
US5480883A (en) 1991-05-10 1996-01-02 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5124337A (en) 1991-05-20 1992-06-23 Schering Corporation N-acyl-tetrahydroisoquinolines as inhibitors of acyl-coenzyme a:cholesterol acyl transferase
US5223506A (en) 1991-06-04 1993-06-29 Glaxo Inc. Cyclic antitumor compounds
PT100905A (pt) 1991-09-30 1994-02-28 Eisai Co Ltd Compostos heterociclicos azotados biciclicos contendo aneis de benzeno, ciclo-hexano ou piridina e de pirimidina, piridina ou imidazol substituidos e composicoes farmaceuticas que os contem
US5250679A (en) 1991-10-18 1993-10-05 Genentech, Inc. Nonpeptidyl platelet aggregation inhibitors having specificity for the GPIIb III.sub. receptor
GB9126260D0 (en) 1991-12-11 1992-02-12 Pfizer Ltd Therapeutic agents
US5474994A (en) 1992-05-26 1995-12-12 Recordati S.A., Chemical And Pharmaceutical Company Bicyclic heterocyclic derivatives having α1 -adrenergic and 5HT1A
FR2689127B1 (fr) 1992-03-31 1994-05-06 Adir Cie Nouvelles 3', 5' -ditertbutyl-4'-hydroxy flavones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
US7655699B1 (en) 1992-04-22 2010-02-02 Eisai Inc. Compounds having selective activity for retinoid X receptors, and means for modulation of processes mediated by retinoid X receptors
DE4215587A1 (de) 1992-05-12 1993-11-18 Bayer Ag Sulfonylbenzyl-substituierte Benzo- und Pyridopyridone
DE4215588A1 (de) 1992-05-12 1993-11-18 Bayer Ag Biphenylmethyl-substituierte Pyridone
GB9218334D0 (en) 1992-08-28 1992-10-14 Ici Plc Heterocyclic compounds
JPH0680656A (ja) 1992-09-03 1994-03-22 Mitsui Petrochem Ind Ltd 光学活性エポキシドの製造方法
AU5850894A (en) 1992-12-23 1994-07-19 Procept, Inc. Novel agents for inhibition of hiv infectivity and use therefor
JPH0741442A (ja) 1993-05-21 1995-02-10 Sumitomo Chem Co Ltd アセチレンアルコール誘導体およびその製造法
JPH0761942A (ja) 1993-06-17 1995-03-07 Sumitomo Chem Co Ltd フェノール誘導体およびその製造法
JPH0725761A (ja) 1993-07-09 1995-01-27 Kureha Chem Ind Co Ltd 軟骨保護剤
US5756763A (en) 1993-07-23 1998-05-26 Zaidan Hojin Biseibutsu Kagaku Kenkyukai Pyrrolidine derivatives
US5707547A (en) 1993-08-03 1998-01-13 Sumitomo Chemical Company, Limited Trans-olefin compounds, method for production thereof, liquid crystal composition containing the same as active ingredient, and liquid crystal element using said composition
JPH07118241A (ja) 1993-09-01 1995-05-09 Sumitomo Chem Co Ltd フェノール誘導体およびその製造法
JPH07179380A (ja) 1993-12-22 1995-07-18 Sumitomo Chem Co Ltd アルコール誘導体およびその製造法
JPH07233109A (ja) 1994-02-24 1995-09-05 Sumitomo Chem Co Ltd 光学活性なアルコール誘導体およびその製造法
JP4182545B2 (ja) 1994-02-25 2008-11-19 萬有製薬株式会社 カルバペネム誘導体
EP0749974B1 (en) 1994-03-08 2001-06-27 Otsuka Pharmaceutical Factory, Inc. Phosphonic diester derivative
JPH07247289A (ja) 1994-03-11 1995-09-26 Mitsui Petrochem Ind Ltd クロメンオキシド類の製造方法
FR2718329B1 (fr) 1994-03-21 2002-09-20 Rhone Poulenc Rorer Sa Lapin transgénique sensibilisé aux dyslipoprotéinémies.
US6048903A (en) 1994-05-03 2000-04-11 Robert Toppo Treatment for blood cholesterol with trans-resveratrol
US6168776B1 (en) 1994-07-19 2001-01-02 University Of Pittsburgh Alkyl, alkenyl and alkynyl Chrysamine G derivatives for the antemortem diagnosis of Alzheimer's disease and in vivo imaging and prevention of amyloid deposition
GB2292149A (en) 1994-08-09 1996-02-14 Ferring Res Ltd Peptide inhibitors of pro-interleukin-1beta converting enzyme
JP3702493B2 (ja) 1994-08-12 2005-10-05 大正製薬株式会社 キナゾリン−４（３ｈ）−オン誘導体
PT790997E (pt) 1994-11-14 2000-06-30 Warner Lambert Co 6-aril pirido¬2,3-d|pirimidinas e naftiridinas para inibir a proliferacao celular mediada pela quinase da tirosina proteica
IL115256A0 (en) 1994-11-14 1995-12-31 Warner Lambert Co 6-Aryl pyrido (2,3-d) pyrimidines and naphthyridines and their use
US5446071A (en) 1994-11-18 1995-08-29 Eli Lilly And Company Methods for lowering serum cholesterol
JP4140981B2 (ja) 1994-12-26 2008-08-27 東菱薬品工業株式会社 再狭窄症及び動脈硬化症治療薬
US5648387A (en) 1995-03-24 1997-07-15 Warner-Lambert Company Carboxyalkylethers, formulations, and treatment of vascular diseases
AU5259296A (en) 1995-04-07 1996-10-23 Warner-Lambert Company Flavones and coumarins as agents for the treatment of athero sclerosis
ES2180702T3 (es) 1995-06-07 2003-02-16 Lilly Co Eli Tratamiento de patologias por la induccion del factor de transcripcion bef-1.
CN1090621C (zh) 1995-08-30 2002-09-11 株式会社大冢制药厂 制备喹唑啉－4－酮衍生物的方法
AU4858596A (en) 1995-09-15 1997-04-01 Torrey Pines Institute For Molecular Studies Synthesis of quinazolinone libraries
US5783577A (en) 1995-09-15 1998-07-21 Trega Biosciences, Inc. Synthesis of quinazolinone libraries and derivatives thereof
PL327617A1 (en) 1995-10-23 1998-12-21 Zymogenetics Inc Compositions for and methods of treating osseous insufficiency
RU2135494C1 (ru) 1995-12-01 1999-08-27 Санкио Компани Лимитед Гетероциклические соединения и композиция на их основе, проявляющая антагонистическое действие в отношении рецепторов тахикинина
US5756736A (en) 1996-01-26 1998-05-26 Syntex (U.S.A.) Inc. Process for preparing a 2-(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-purin-9-yl)methoxy-1,3-propanediol derivative
US5763608A (en) 1996-02-05 1998-06-09 Hoechst Celanese Corporation Process for preparing pyrimidine derivatives
US5739330A (en) 1996-02-05 1998-04-14 Hoechst Celanese Corporation Process for preparing quinazolones
WO1997028118A1 (en) 1996-02-05 1997-08-07 Hoechst Celanese Corporation Process for preparing anthranilic acids
ES2161442T3 (es) 1996-02-12 2001-12-01 Univ Rutgers Analogos de coralina como inhibidores de topoisomerasa.
BR9711805A (pt) 1996-06-20 2002-01-15 Regents The Univesity Of Texas Compostos e métodos para providenciar preparações farmacologicamente ativas e uso dos mesmos
US5854264A (en) 1996-07-24 1998-12-29 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
JPH10101678A (ja) 1996-09-30 1998-04-21 Sagami Chem Res Center 還元型ゾアンタミン誘導体
KR100213895B1 (ko) 1996-10-14 1999-08-02 박원훈 감귤류 과피 추출물, 이로부터 분리 정제된 헤스페리딘 또는 나린진을 포함하는 심혈관 질환 예방및 치료제 조성물
DE19651099A1 (de) 1996-12-09 1998-06-10 Consortium Elektrochem Ind Mehrkomponentensystem zum Verändern, Abbau oder Bleichen von Lignin, ligninhaltigen Materialien oder ähnlichen Stoffen sowie Verfahren zu seiner Anwendung
IL119971A (en) 1997-01-07 2003-02-12 Yissum Res Dev Co Pharmaceutical compositions containing dicarboxylic acids and derivatives thereof and some novel dicarboxylic acids
JPH10287678A (ja) 1997-04-11 1998-10-27 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd ピラノアジン誘導体
AR012634A1 (es) 1997-05-02 2000-11-08 Sugen Inc Compuesto basado en quinazolina, composicion famaceutica que lo comprende, metodo para sintetizarlo, su uso, metodos de modulacion de la funcion deserina/treonina proteinaquinasa con dicho compuesto y metodo in vitro para identificar compuestos que modulan dicha funcion
JP4362638B2 (ja) 1997-05-13 2009-11-11 オクテイマー・インコーポレイテッド ｐＡＤＰＲＴインヒビターを用いる炎症および炎症性疾患の処置法
US5908861A (en) 1997-05-13 1999-06-01 Octamer, Inc. Methods for treating inflammation and inflammatory disease using pADPRT inhibitors
CN1977836A (zh) 1997-05-14 2007-06-13 阿特罗吉尼克斯公司 普罗布考单酯在治疗心血管疾病和炎性疾病中的应用
DE69807222T2 (de) 1997-06-02 2003-04-17 Janssen Pharmaceutica Nv (imidazol-5-yl)methyl-2-quinolinone derivativen als inhibitoren von proliferation der glatten muskelzellen
IL121165A0 (en) 1997-06-26 1997-11-20 Yissum Res Dev Co Pharmaceutical compositions containing carboxylic acids and derivatives thereof
US6294536B1 (en) 1997-08-29 2001-09-25 Takeda Schering-Plough Animal Health K.K. Triazine derivatives, their production and use
US20020022636A1 (en) 1997-09-03 2002-02-21 Jia-He Li Oxo-substituted compounds, process of making, and compositions and methods for inhibiting parp activity
US6635642B1 (en) 1997-09-03 2003-10-21 Guilford Pharmaceuticals Inc. PARP inhibitors, pharmaceutical compositions comprising same, and methods of using same
US6239114B1 (en) 1997-09-26 2001-05-29 Kgk Synergize Compositions and methods for treatment of neoplastic diseases with combinations of limonoids, flavonoids and tocotrienols
US6340759B1 (en) 1997-10-02 2002-01-22 Eisai Co., Ltd. Fused pyridine derivatives
WO1999021548A1 (en) 1997-10-28 1999-05-06 Korea Institute Of Science And Technology Naringin and naringenin as inhibitor of acyl coa-cholesterol-o-acyltransferase, inhibitor of macrophage-lipid complex accumulation on the arterial wall and preventive or treating agent for hepatic diseases
GB9725782D0 (en) 1997-12-05 1998-02-04 Pfizer Ltd Therapeutic agents
DE19756388A1 (de) 1997-12-18 1999-06-24 Hoechst Marion Roussel De Gmbh Substituierte 2-Aryl-4-amino-chinazoline
US6512161B1 (en) 1998-01-08 2003-01-28 Aventis Pharmaceuticals, Inc. Transgenic rabbit that expresses a functional human lipoprotein (a)
US6414037B1 (en) 1998-01-09 2002-07-02 Pharmascience Pharmaceutical formulations of resveratrol and methods of use thereof
CZ297083B6 (cs) 1998-03-17 2006-09-13 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Cinidlo pro prevenci a lécbu zánetlivého onemocnení streva obsahující aktivní slozku antagonistu IL-6
US6022901A (en) 1998-05-13 2000-02-08 Pharmascience Inc. Administration of resveratrol to prevent or treat restenosis following coronary intervention
ES2136581B1 (es) 1998-05-27 2000-09-16 Uriach & Cia Sa J Uso de derivados del acido-2-hidroxi-4-trifluorometilbenzoico para la preparacion de medicamentos utiles para inhibir el factor de transcripcion nuclear nf-kb.
DE69934698T2 (de) 1998-08-24 2007-10-04 Chugai Seiyaku K.K. Mittel zur vorbeugung oder behandlung von pankreatitis die anti-il-6 receptor antikörper als aktive komponente enthalten
SE9802973D0 (sv) 1998-09-03 1998-09-03 Astra Ab Immediate release tablet
AU5759899A (en) 1998-09-24 2000-04-10 Mitsubishi Chemical Corporation Hydroxyflavone derivatives as tau protein kinase 1 inhibitors
EP1123702A1 (en) 1998-10-19 2001-08-16 Eisai Co., Ltd. Analgesics
WO2000023073A1 (en) 1998-10-20 2000-04-27 Korea Institute Of Science And Technology Bioflavonoids as plasma high density lipoprotein level increasing agent
AU2190700A (en) 1998-12-17 2000-07-03 Tularik Inc. Tubulin-binding agents
US6291456B1 (en) 1998-12-30 2001-09-18 Signal Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for modulation of estrogen receptors
US6399633B1 (en) 1999-02-01 2002-06-04 Aventis Pharmaceuticals Inc. Use of 4-H-1-benzopryan-4-one derivatives as inhibitors of smooth muscle cell proliferation
DE19911616C1 (de) 1999-03-15 2000-08-17 Karlsruhe Forschzent Verfahren zur Herstellung eines Formyloxysilans
CZ20013223A3 (cs) 1999-03-15 2002-01-16 Abbott Laboratories 6-0-Substituované makrolidy mající antibakteriální aktivitu
US6969720B2 (en) 1999-03-17 2005-11-29 Amr Technology, Inc. Biaryl substituted purine derivatives as potent antiproliferative agents
US6054435A (en) 1999-03-19 2000-04-25 Abbott Laboratories 6-O-substituted macrolides having antibacterial activity
IL145922A0 (en) 1999-04-28 2002-07-25 Aventis Pharma Gmbh Di-aryl acid derivatives as ppar receptor ligands
US6835755B1 (en) 1999-06-24 2004-12-28 University Of Pretoria Naphthoquinone derivatives and their use in the treatment and control of tuberculosis
DE19934799B4 (de) 1999-07-28 2008-01-24 Az Electronic Materials (Germany) Gmbh Chiral-smektische Flüssigkristallmischung und ihre Verwendung in Aktivmatrix-Displays mit hohen Kontrastwerten
JP2001131151A (ja) 1999-11-02 2001-05-15 Shionogi & Co Ltd オレフィン誘導体の新規用途
JP5278983B2 (ja) 1999-11-17 2013-09-04 塩野義製薬株式会社 アミド化合物の新規用途
EP1248774B1 (en) 1999-12-06 2009-10-07 Welichem Biotech Inc. Polyhydroxystilbenes and stilbene oxides as antipsoriatic agents and protein kinase inhibitors
FR2804679B1 (fr) 2000-02-07 2002-04-26 Clariant France Sa Nouveaux composes phenoliques derives des dialcoxyethanals, leur procede de preparation et leur application
DE60104614T2 (de) 2000-02-17 2005-01-05 Appleton Papers Inc., Appleton Verfahren zur herstellung von alkoxy- oder arylmethoxy-aroxyethanen
WO2003018008A1 (fr) 2000-02-25 2003-03-06 Shionogi & Co., Ltd. Agent d'accélération de l'expression de apo ai
AU4765101A (en) 2000-03-21 2001-10-03 Atherogenics Inc Thioketals and thioethers for inhibiting the expression of vcam-1
ES2360933T3 (es) 2000-04-27 2011-06-10 Astellas Pharma Inc. Derivados de heteroarilo condensados.
AU6118001A (en) 2000-05-03 2001-11-12 Tularik Inc Combination therapeutic compositions and methods of use
US6548694B2 (en) 2000-05-23 2003-04-15 Hoffman-La Roche Inc. N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives
JP2001335476A (ja) 2000-05-29 2001-12-04 Shionogi & Co Ltd 三環化合物の新規用途
US6479499B1 (en) * 2000-06-28 2002-11-12 National Science Council 2-phenyl-4-quinazolinone compounds, 2-phenyl-4-alkoxy-quinazoline compounds and their pharmaceutical compositions
US20020025301A1 (en) 2000-07-04 2002-02-28 Sylke Haremza Novel flavonoids and their use in cosmetic and dermatological preparations
US6541522B2 (en) 2000-08-16 2003-04-01 Insmed Incorporated Methods of using compositions containing hypotriglyceridemically active stilbenoids
US7723303B2 (en) 2000-08-24 2010-05-25 The Regents Of The University Of California Peptides and peptide mimetics to treat pathologies characterized by an inflammatory response
CA2424300A1 (en) 2000-10-02 2002-04-11 Molecular Probes, Inc. Reagents for labeling biomolecules having aldehyde or ketone moieties
CA2356544C (en) 2000-10-03 2006-04-04 Warner-Lambert Company Pyridotriazines and pyridopyridazines
IL155196A0 (en) 2000-10-05 2003-11-23 Fujisawa Pharmaceutical Co Benzamide derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
US6673780B2 (en) 2000-10-11 2004-01-06 Esperion Therapeutics, Inc. Sulfoxide and bis-sulfoxide compounds and compositions for cholesterol management and related uses
CA2425674A1 (en) 2000-10-11 2002-04-18 Jean-Louis H. Dasseux Sulfide and disulfide compounds and compositions for cholesterol management and related uses
KR20030042020A (ko) 2000-10-19 2003-05-27 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 에스트로겐 수용체 조절제
EP1881050B1 (en) 2000-11-30 2013-01-09 Canon Kabushiki Kaisha Luminescence device and display apparatus
RU2003120061A (ru) 2000-12-07 2004-11-27 Си Ви Терапьютикс, Инк. (Us) Замещенные 1,3,5-триазины и пиримидины в качестве повышающих авса-1 соединений против заболевания коронарной артерии или атеросклероза
KR100472694B1 (ko) 2000-12-30 2005-03-07 한국생명공학연구원 플라바논 유도체 및 이를 포함하는 혈중 지질 농도 관련질환의 예방 및 치료용 조성물
JP2002249483A (ja) 2001-02-21 2002-09-06 Koei Chem Co Ltd アリール置換複素環式化合物の製造法
EP1368024A4 (en) 2001-03-16 2009-03-18 Novogen Res Pty Ltd TREATMENT OF RESTENOSIS
JP4334233B2 (ja) 2001-04-11 2009-09-30 アセロジエニクス・インコーポレイテツド プロブコールモノエステルによって血漿ｈｄｌコレステロールレベルを上昇させ、ｈｄｌの機能性を改善するための方法
ES2333412T3 (es) 2001-05-25 2010-02-22 Bristol-Myers Squibb Company Derivados de hidantoina como inhibidores de metaloproteinasas de matriz.
WO2003007959A1 (en) 2001-07-16 2003-01-30 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Quinoxaline derivatives which have parp inhibitory action
GB0118752D0 (en) 2001-08-01 2001-09-26 Pfizer Ltd Process for the production of quinazolines
CA2454080A1 (en) 2001-08-13 2003-02-27 Robert Edward Detlefsen Ultraviolet light absorbers
US8124625B2 (en) 2001-09-14 2012-02-28 Shionogi & Co., Ltd. Method of enhancing the expression of apolipoprotein AI using olefin derivatives
EP1426046A4 (en) 2001-09-14 2005-11-02 Shionogi & Co NEW USE OF TRICYCLIC COMPOUNDS
US7429593B2 (en) 2001-09-14 2008-09-30 Shionogi & Co., Ltd. Utilities of amide compounds
US6835469B2 (en) 2001-10-17 2004-12-28 The University Of Southern California Phosphorescent compounds and devices comprising the same
US7250512B2 (en) 2001-11-07 2007-07-31 E. I. Du Pont De Nemours And Company Electroluminescent iridium compounds having red-orange or red emission and devices made with such compounds
US7166368B2 (en) 2001-11-07 2007-01-23 E. I. Du Pont De Nemours And Company Electroluminescent platinum compounds and devices made with such compounds
US6541045B1 (en) 2002-01-04 2003-04-01 Nutraceutical Corporation Herbal composition and method for combating inflammation
EP1477481B1 (en) 2002-01-28 2009-07-22 Ube Industries, Ltd. Process for producing quinazolin-4-one derivative
DE60311567T2 (de) 2002-02-19 2007-10-31 Pfizer Italia S.R.L. Trizyklische pyrazolderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als antitumor mittel
GB0206033D0 (en) 2002-03-14 2002-04-24 Pfizer Ltd Compounds useful in therapy
NZ556545A (en) 2002-03-22 2009-03-31 Novartis Ag Combination comprising a beta-hydroxy-beta-methylglutaryl-co-enzyme-A reductase inhibitor and a glucagon-like peptide-1 agonist
MY140680A (en) 2002-05-20 2010-01-15 Bristol Myers Squibb Co Hepatitis c virus inhibitors
WO2003106435A1 (en) 2002-06-18 2003-12-24 Sankyo Company, Limited Fused-ring pyrimidin-4(3h)-one derivatives, processes for the preparation and uses thereof
KR20040001144A (ko) 2002-06-27 2004-01-07 김대경 신규한 적혈구 세포질형 포스포리파아제 에이 투 효소,그에 대한 항체, 이들의 용도 및 제조 방법
US20050080024A1 (en) 2002-08-15 2005-04-14 Joseph Tucker Nitric oxide donating derivatives for the treatment of cardiovascular disorders
US20040033480A1 (en) 2002-08-15 2004-02-19 Wong Norman C.W. Use of resveratrol to regulate expression of apolipoprotein A1
US20050080021A1 (en) 2002-08-15 2005-04-14 Joseph Tucker Nitric oxide donating derivatives of stilbenes, polyphenols and flavonoids for the treatment of cardiovascular disorders
CA2495903A1 (en) 2002-08-23 2004-03-04 University Of Connecticut Novel biphenyl and biphenyl-like cannabinoids
AU2003262946A1 (en) 2002-08-30 2004-03-19 Pharmacia And Upjohn Company Method of preventing or treating atherosclerosis or restenosis
EP1407774A1 (en) 2002-09-10 2004-04-14 LION Bioscience AG 2-Amino-4-quinazolinones as LXR nuclear receptor binding compounds
EP1398032A1 (en) 2002-09-10 2004-03-17 PheneX Pharmaceuticals AG 4-Oxo-quinazolines as LXR nuclear receptor binding compounds
US7074810B2 (en) 2002-10-07 2006-07-11 Bristol-Myers Squibb Company Triazolone and triazolethione derivatives as inhibitors of matrix metalloproteinases and/or TNF-α converting enzyme
AU2003301662A1 (en) 2002-10-21 2004-05-13 Bristol-Myers Squibb Company Quinazolinones and derivatives thereof as factor xa inhibitors
WO2004039795A2 (en) 2002-10-29 2004-05-13 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Amide compounds for the treatment of hyperlipidemia
JP2006512315A (ja) 2002-11-04 2006-04-13 エヌピーエス ファーマスーティカルズ インコーポレイテッド カルシリティックとしてのキナゾリノン化合物
EP1418164A1 (en) 2002-11-07 2004-05-12 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) New stilbene derivatives and their use as aryl hydrocarbon receptor ligand antagonists
DE60327097D1 (de) 2002-11-18 2009-05-20 Hoffmann La Roche Diazinopyrimidine und ihre verwendung als proteinkinaseinhibitoren
WO2004047755A2 (en) 2002-11-22 2004-06-10 Japan Tobacco Inc. Fused bicyclic nitrogen-containing heterocycles
JP4384053B2 (ja) 2002-12-13 2009-12-16 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ３ｈ−キナゾリン−４−オン誘導体
ITRM20020629A1 (it) 2002-12-19 2004-06-20 Sigma Tau Ind Farmaceuti Uso di acidi alfa-feniltiocarbossilici e alfa-fenilossicarbossilici ad attivita' ipoglicemizzante e/o ipolipidemizzante.
ES2361924T3 (es) 2002-12-20 2011-06-24 X-Ceptor Therapeutics, Inc. Derivados de isoquinolinona y su uso como agentes terapéuticos.
JP2004203751A (ja) 2002-12-24 2004-07-22 Pfizer Inc 置換６，６−ヘテロ二環式誘導体
EP1577288B1 (en) 2002-12-26 2014-07-23 Eisai R&D Management Co., Ltd. Selective estrogen receptor modulators
WO2004065392A1 (en) 2003-01-24 2004-08-05 Smithkline Beecham Corporation Condensed pyridines and pyrimidines and their use as alk-5 receptor ligands
WO2004072042A2 (en) 2003-02-12 2004-08-26 Carex S.A. Quinoline derivative and their use for modulation of lxr activity
JP2006522124A (ja) 2003-04-03 2006-09-28 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な組成物
US7763627B2 (en) 2003-04-09 2010-07-27 Exelixis, Inc. Tie-2 modulators and methods of use
JP2004307440A (ja) 2003-04-10 2004-11-04 Kyorin Pharmaceut Co Ltd ２−アミノ‐１，３‐プロパンジオール誘導体とその付加塩
WO2004094452A2 (en) 2003-04-16 2004-11-04 Bristol-Myers Squibb Company Macrocyclic isoquinoline peptide inhibitors of hepatitis c virus
ES2341545T3 (es) 2003-06-06 2010-06-22 Arexis Ab Uso de compuestos heterociclicos condensados como inhibidores de scce para el tratamiento de enfermedades de la piel.
WO2004112710A2 (en) 2003-06-17 2004-12-29 Millennium Pharmaceuticals, Inc. COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING TGF-ß
US20060270849A1 (en) 2003-06-18 2006-11-30 Shigeyoshi Nishino Process for producing pyrimidin-4-one compound
US20050043300A1 (en) 2003-08-14 2005-02-24 Pfizer Inc. Piperazine derivatives
US20050096391A1 (en) 2003-10-10 2005-05-05 Per Holm Compositions comprising fenofibrate and rosuvastatin
MXPA06003838A (es) 2003-10-10 2006-07-03 Resverlogix Corp Tratamiento de enfermedades asociadas con el elemento mejorador de egr-1.
RU2006112343A (ru) 2003-10-28 2007-12-10 Редди Юс Терапеутикс, Инк. (Us) Гетероциклические соединения и способы их получения и применения
AU2004311737A1 (en) 2003-12-19 2005-07-21 Merck Sharp & Dohme Corp. Mitotic kinesin inhibitors
US20080188527A1 (en) 2003-12-23 2008-08-07 Cashman John R Synthetic Compounds and Derivatives as Modulators of Smoking or Nicotine Ingestion and Lung Cancer
TW200536830A (en) 2004-02-06 2005-11-16 Chugai Pharmaceutical Co Ltd 1-(2H)-isoquinolone derivative
WO2005115993A1 (ja) 2004-05-31 2005-12-08 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. キナゾリン誘導体
GB0512324D0 (en) 2005-06-16 2005-07-27 Novartis Ag Organic compounds
WO2006012577A2 (en) 2004-07-22 2006-02-02 Bayer Pharmaceuticals Corporation Quinazolinone derivatives useful for the regulation of glucose homeostasis and food intake
US20070218155A1 (en) 2004-08-20 2007-09-20 Kuhrts Eric H Methods and compositions for treating dyslipidaemia
US20060058261A1 (en) 2004-09-15 2006-03-16 Andre Aube Chitin derivatives for hyperlipidemia
WO2006045096A2 (en) 2004-10-20 2006-04-27 Resverlogix Corp. Flavanoids and isoflavanoids for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
US20080152595A1 (en) 2004-11-24 2008-06-26 Acura Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for deterring abuse of orally administered pharmaceutical products
EP1844023A1 (en) 2004-12-31 2007-10-17 Sk Chemicals Co., Ltd. Quinazoline derivatives for the treatment and prevention of diabetes and obesity
CR9465A (es) * 2005-03-25 2008-06-19 Surface Logix Inc Compuestos mejorados farmacocineticamente
JP5368792B2 (ja) * 2005-07-29 2013-12-18 レスバーロジックス コーポレイション 複合疾患の予防および処置のための薬学的組成物および挿入可能な医療用デバイスによるその送達
EP1944301A4 (en) 2005-10-27 2012-01-04 Msd Kk NEW BENZOXATHIIN DERIVATIVES
WO2007071055A1 (en) 2005-12-21 2007-06-28 Painceptor Pharma Corporation Compositions and methods for modulating gated ion channels
WO2007131517A1 (en) 2006-05-12 2007-11-22 Pharmathen S.A. Pharmaceutical formulation containing an hmg-coa reductase inhibitor and method for the preparation thereof
EP2079448A2 (en) 2006-10-10 2009-07-22 Dexcel Pharma Technologies Ltd. Improved release of statins in the intestine
US20080085911A1 (en) 2006-10-10 2008-04-10 Reliant Pharmaceuticals, Inc. Statin and omega-3 fatty acids for reduction of apo-b levels
EP2097391A1 (en) 2006-11-15 2009-09-09 High Point Pharmaceuticals, LLC 2- ( 2 -hydroxyphenyl) -quinazolin-4-ones useful for treating obesity and diabetes
JP2010513458A (ja) 2006-12-19 2010-04-30 ファイザー・プロダクツ・インク Ｈ−ｐｇｄｓの阻害剤としてのニコチンアミド誘導体、およびプロスタグランジンｄ２の仲介による疾患を治療するためのその使用
EP2118074B1 (en) 2007-02-01 2014-01-22 Resverlogix Corp. Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
ES2308916B1 (es) 2007-03-22 2009-10-29 Consejo Superior De Investigaciones Cientificas Compuesto inhibidor dual de las enzimas pde7 y/o pde4, composiciones farmaceuticas y sus aplicaciones.
EP2005941A3 (de) 2007-06-01 2009-04-01 Henkel AG & Co. KGaA Zellverjüngende Zusammensetzungen
WO2008152471A1 (en) * 2007-06-12 2008-12-18 Coley Pharmaceutical Group, Inc. Quinazoline derivative useful as toll-like receptor antagonist
MX2009013781A (es) 2007-06-21 2010-02-01 Irm Llc Inhibidores de cinasa de proteina y metodos para el uso de los mismos.
KR101600634B1 (ko) 2007-12-28 2016-03-07 미쓰비시 타나베 파마 코퍼레이션 항암제
KR101629356B1 (ko) * 2008-06-26 2016-06-13 리스버로직스 코퍼레이션 퀴나졸리논 유도체의 제조방법
CA2732087A1 (en) * 2008-08-05 2010-02-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted naphthyridines and their use as medicaments
CA2737924A1 (en) 2008-10-06 2010-04-15 Joshua Robert Schultz Methods of treating inflammation
ES2448567T3 (es) 2008-10-30 2014-03-14 Circomed Llc Derivados de la tienotriazoldiazepina activos en apo A
US20100183598A1 (en) 2008-11-12 2010-07-22 Carolus Therapeutics, Inc. Methods of treating cardiovascular disorders
EP2660238B1 (en) * 2009-01-08 2015-05-06 Resverlogix Corporation Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular disease
CN102341382A (zh) * 2009-03-06 2012-02-01 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 抗病毒的杂环化合物
NZ617779A (en) 2009-03-18 2015-08-28 Resverlogix Corp Novel anti-inflammatory agents
ES2706651T3 (es) 2009-04-22 2019-03-29 Resverlogix Corp Nuevos agentes antiinflamatorios
CN106822080A (zh) 2009-04-29 2017-06-13 阿马里纳药物爱尔兰有限公司 含有epa和心血管剂的药物组合物以及使用其的方法
ES2353093B1 (es) 2009-05-20 2012-01-03 Consejo Superior De Investigaciones Científicas (Csic) Uso de derivados de quinazolinas y sus composiciones farmacéuticas en enfermedades neurodegenerativas.
GB201007286D0 (en) 2010-04-30 2010-06-16 Astex Therapeutics Ltd New compounds
DE102010048800A1 (de) 2010-10-20 2012-05-10 Merck Patent Gmbh Chinoxalinderivate
GB201018147D0 (en) 2010-10-27 2010-12-08 Glaxo Group Ltd Method of treatment
AR084070A1 (es) 2010-12-02 2013-04-17 Constellation Pharmaceuticals Inc Inhibidores del bromodominio y usos de los mismos
AU2012210481B2 (en) 2011-01-28 2017-05-18 Sanofi Biotechnology Pharmaceutical compositions comprising human antibodies to PCSK9
JP2014505732A (ja) 2011-02-16 2014-03-06 ピヴォタル セラピューティクス インコーポレイテッド 心血管疾患において用いるための、スタチンおよびω３脂肪酸（ＥＰＡ、ＤＨＡおよびＤＰＡ）
EP2721031B1 (en) 2011-06-17 2016-01-20 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
CA2862895A1 (en) 2011-09-30 2013-04-04 Kineta, Inc. Anti-viral compounds
CA2851996C (en) 2011-11-01 2020-01-07 Resverlogix Corp. Pharmaceutical compositions for substituted quinazolinones
US20130281399A1 (en) 2012-04-19 2013-10-24 Rvx Therapeutics Inc. Treatment of diseases by epigenetic regulation
US20130281397A1 (en) 2012-04-19 2013-10-24 Rvx Therapeutics Inc. Treatment of diseases by epigenetic regulation
US20130281398A1 (en) 2012-04-19 2013-10-24 Rvx Therapeutics Inc. Treatment of diseases by epigenetic regulation
WO2013184878A1 (en) 2012-06-06 2013-12-12 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Benzo [b] isoxazoloazepine bromodomain inhibitors and uses thereof
WO2014060852A2 (en) 2012-10-15 2014-04-24 Resverlogix Corp. Compounds useful in the synthesis of benzamide compounds
WO2014062428A1 (en) 2012-10-15 2014-04-24 Albemarle Corporation Processes for the synthesis of 2-amino-4,6-dimethoxybenzamide and other benzamide compounds
US9073878B2 (en) 2012-11-21 2015-07-07 Zenith Epigenetics Corp. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
US9765039B2 (en) 2012-11-21 2017-09-19 Zenith Epigenetics Ltd. Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors
US9271978B2 (en) 2012-12-21 2016-03-01 Zenith Epigenetics Corp. Heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
EP2943213A4 (en) 2013-01-08 2016-08-17 Jerome Schentag ACTIVATION OF THE ENDOGENOUS HORMONE PATHWAY OF ILLEAL BRAKE FOR THE REGENERATION OF AN ORGAN AND ASSOCIATED COMPOSITIONS, METHODS OF TREATMENT, DIAGNOSTICS, AND REGULATORY SYSTEMS
AU2014223990A1 (en) 2013-02-28 2015-09-10 Washington University Methods of treatment of human cytomegalovirus infection and diseases with bromodomain inhibitors
WO2014164596A1 (en) 2013-03-11 2014-10-09 The Regents Of The University Of Michigan Bet bromodomain inhibitors and therapeutic methods using the same
KR20150135359A (ko) 2013-03-14 2015-12-02 컨버진 엘엘씨 브로모도메인-함유 단백질의 억제를 위한 방법 및 조성물
JP6449235B2 (ja) 2013-03-27 2019-01-09 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ 治療に対する応答性を予測するための遺伝マーカー
TWI530499B (zh) 2013-03-28 2016-04-21 吉李德科學股份有限公司 作為溴結構域（ｂｒｏｍｏｄｏｍａｉｎ）抑制劑之苯並咪唑酮衍生物類
CA2921669A1 (en) 2013-08-21 2015-02-26 Resverlogix Corp. Compositions and therapeutic methods for accelerated plaque regression
KR20160043117A (ko) 2013-08-21 2016-04-20 리스버로직스 코퍼레이션 가속화된 경화반 퇴행을 위한 조성물 및 치료방법
US9814728B2 (en) 2013-09-20 2017-11-14 Saint Louis University Inhibition of DUX4 expression using bromodomain and extra-terminal domain protein inhibitors (BETi)
JP2017503833A (ja) 2014-01-23 2017-02-02 エイチ リー モフィット キャンサー センター アンド リサーチ インスティテュート インコーポレイテッド イカリイン誘導体
KR102456013B1 (ko) 2014-07-30 2022-10-18 에프. 호프만-라 로슈 아게 고밀도 지질단백질(hdl)-상승 제제 또는 hdl-모방 제제에 의한 치료법에 대한 반응성을 예측하기 위한 유전 표지
WO2016123054A2 (en) 2015-01-26 2016-08-04 The University Of North Carolina At Chapel Hill Kinase drug combinations and methods of use thereof
WO2016145294A1 (en) 2015-03-12 2016-09-15 The University Of Chicago Methods for determining prognosis for breast cancer patients
JO3789B1 (ar) 2015-03-13 2021-01-31 Resverlogix Corp التراكيب والوسائل العلاجية المعتمدة لمعالجة الامراض المتعلقة بالمتممة
KR20180003597A (ko) 2015-05-08 2018-01-09 프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지 코르티스타틴 유도체로의 치료를 위한 환자의 표적화된 선택
CA2986441A1 (en) 2015-06-12 2016-12-15 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
CN106265679A (zh) 2015-06-28 2017-01-04 复旦大学 溴结构域蛋白抑制剂在制备抗hiv-1潜伏治疗药物中的用途
US20180200261A1 (en) 2015-07-20 2018-07-19 Mayo Foundation For Medical Education And Research Methods and materials for treating cancer
WO2017037567A1 (en) 2015-09-03 2017-03-09 Pfizer Inc. Regulators of frataxin
US9896663B2 (en) 2016-03-11 2018-02-20 Peter Maccallum Cancer Institute Leukaemia stem cell line, its method of production and uses thereof
WO2017192691A1 (en) 2016-05-03 2017-11-09 Biogen Ma Inc. Cell culture containing bromodomain inhibitors
CN106176753A (zh) 2016-07-15 2016-12-07 南方医科大学 Rvx‑208作为hiv‑1潜伏感染逆转剂的应用
AU2017373239B2 (en) 2016-12-09 2022-03-10 Resverlogix Corp. Crystalline forms of a bromodomain and extraterminal protein inhibitor drug, processes for preparation thereof, and use thereof

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2012520867A5 (ja)
JP2019070032A5 (ja)
JP2020503299A5 (ja)
JP2012524794A5 (ja)
IL255752A (en) New anti-inflammatory factors
JP2018507899A5 (ja)
JP2009536620A5 (ja)
JP2007535520A5 (ja)
JP2010517946A5 (ja)
JP2014139226A5 (ja)
JP2015500212A5 (ja)
JP2009526072A5 (ja)
JP2009531376A5 (ja)
NZ594332A (en) Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular disease
JP2013544893A5 (ja)
JP2012510989A5 (ja)
JP2007534687A5 (ja)
JP2009501745A5 (ja)
RU2006107785A (ru) 2, 4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
JP2004525965A5 (ja)
JP2012519179A5 (ja)
JP2009525978A5 (ja)
RU2015105561A (ru) Замещенные гетероазепиноны
JP2012514631A5 (ja)
JP2014525937A5 (ja)