JP2015500212A5 - - Google Patents

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JP2015500212A5
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Claims (14)

  1. 式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）で表される化合物：
    薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または立体異性体（式中、
    Ｒは、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、分枝鎖または直鎖のＣ1〜Ｃ6アルキル、ハロアルキル、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＲ11Ｒ12、ＮＨ−ＣＯ−Ｒ13およびＯ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され、Ｒ11およびＲ12は、それぞれ独立して、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｒ13は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜4アルキル−フェニルまたはベンゼンであり、
    Ｘ1、Ｘ2は、それぞれ独立して、−ＣＨまたは−Ｎから選択されるが、これらは同時に−Ｎではなく、
    Ｒ’が、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1、−ＣＯ2Ｒ1、置換または非置換のＣ1〜10アルキル、置換または非置換のＣ2〜10アルケニル、置換または非置換のＣ3〜10シクロアルキル、置換または非置換のＣ5〜10シクロアルケニル、置換または非置換のＣ1〜10アルコキシ、置換または非置換のＣ2〜10アルケニルオキシ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、置換または非置換の３〜１０員の飽和または不飽和の単環式ヘテロ環式環、置換または非置換のＣ6〜10アリール、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、置換または非置換のＣ5〜10ヘテロアリールからなる群から選択され、
    Ｒ1が、置換または非置換のＣ1〜10アルキル、置換または非置換のＣ2〜10アルケニル、置換または非置換のＣ3〜10シクロアルキル、置換または非置換のＣ5〜10シクロアルケニル、置換または非置換のＣ1〜10アルコキシ、置換または非置換のＣ2〜10アルケニルオキシ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、置換または非置換の３〜１０員の飽和または不飽和の単環式ヘテロ環式環、置換または非置換のＣ6〜10アリール、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、置換または非置換のＣ5〜10ヘテロアリールからなる群から選択され、
    前記置換が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルボキシル、Ｃ2〜10ヒドロカルビルエーテル、ニトロ、Ｃ1〜10スルホニル、Ｃ1〜10ヒドロカルビルスルホンアミド、Ｃ6〜10アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含むＣ5〜10ヘテロアリール、Ｃ1〜10直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ1〜10直鎖または分枝鎖アルケニル、Ｃ1〜10ヒドロカルビルアシル、Ｃ1〜10ヒドロカルビルアシルオキシ、Ｃ1〜10ヒドロカルビルアミド、Ｃ1〜10ヒドロカルビルアシルアミド、ウレイド、（Ｃ1〜10アルキル）1〜2アミノ、Ｃ1〜10ヒドロカルビルエステル、フェノキシ、ベンジルオキシ、Ｃ3〜10シクロアルキル、Ｃ5〜10シクロアルケニル、Ｃ1〜10アルコキシ、Ｃ1〜10アルケニルオキシ、Ｃ1〜10アルキルチオールおよびＣ1〜10ハロアルキルからなる群から選択される少なくとも１つの基による置換を指す）。
  2. Ｒ’が、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ1、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1、−ＣＯ2Ｒ1、置換または非置換のＣ1〜10アルキル、置換または非置換のＣ2〜10アルケニル、置換または非置換のＣ6〜10アリール、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、置換または非置換のＣ5〜10ヘテロアリールからなる群から選択され、
    Ｒ1が、置換または非置換のＣ1〜10アルキル、置換または非置換のＣ2〜10アルケニル、置換または非置換のＣ3〜7シクロアルキル、置換または非置換のＣ5〜7シクロアルケニル、置換または非置換のＣ1〜10アルコキシ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、置換または非置換の５〜７員の飽和または不飽和の単環式ヘテロ環式環、置換または非置換のＣ6〜10アリール、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む、置換または非置換のＣ5〜10ヘテロアリールからなる群から選択され、
    前記置換が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、Ｃ6〜10アリール、Ｃ1〜10直鎖または分枝鎖アルキル、Ｃ1〜10ヒドロカルビルアシルオキシ、（Ｃ1〜10アルキル）1〜2アミノ、Ｃ1〜10ヒドロカルビルエステル、フェノキシ、ベンジルオキシ、Ｃ3〜7シクロアルキル、Ｃ1〜10アルコキシならびにＣ1〜10ハロアルキルからなる群から選択される少なくとも１つの基による置換を指す、請求項１に記載の化合物、薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または立体異性体。
  3. Ｒ’が−Ｃ（Ｏ）Ｒ1であり、Ｒ1が、置換または非置換のＣ3〜6アルキル、置換または非置換のＣ3〜6シクロアルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜２個ヘテロ原子を含む、置換または非置換の５〜６員の飽和または不飽和の単環式ヘテロ環式環、ならびに置換または非置換のフェニルからなる群から選択され、
    前記置換が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、フェニル、Ｃ1〜3直鎖または分枝鎖アルキル、（Ｃ1〜3アルキル）1〜2アミノからなる群から選択される少なくとも１つの基による置換を指す、請求項１に記載の化合物、薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または立体異性体。
  4. Ｒが、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、およびアミノからなる群から選択され、Ｘ1、Ｘ2がそれぞれ−ＣＨである、請求項１に記載の化合物、薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または立体異性体。
  5. Ｒ’が、場合によって、フルオロ、クロロ、ニトロ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルおよびフェニルから選択される１または２つの置換基で置換されている、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ピロリジニルおよびピペリジニルからなる群から選択される、請求項４に記載の化合物、薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または立体異性体。
  6. 以下の化合物：
    ４−（２−フルオロ−（４−（１−ベンジルオキシカルボニル−ピペリジン）カルボニルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（４−ニトロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（５−メチルイソオキサゾール−４−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（２−フルオロ−５−（４−オキソ−３，４−２Ｈ−フタラジン−１−イル−オキシル）ベンゾイル）−Ｎ−フェニルピペラジン−１−ホルムアミド、
    ５−クロロ−４−（４−フルオロ−３−（４−（４−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ５−クロロ−４−（４−フルオロ−３−（４−ベンゾイルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（２−メチルチアゾール−４−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−５−ニトロ−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（４−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−５−ニトロ−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−ベンゾイルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−５−ニトロ−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ８−ニトロ−４−（２−フルオロ−（４−（１−ベンジルオキシカルボニル−ピペリジン）カルボニルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（４−ニトロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−５−ニトロ−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    Ｎ−シクロヘキシル−４−（２−フルオロ−５−（４−オキソ−３，４−２Ｈ−フタラジン−１−イル−オキシル）ベンゾイル）ピペラジン−１−ホルムアミド、
    ４−（３−（４−アセチルピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（チアゾール−４−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（２−フルオロ−（４−（２−ベンジルオキシカルボニル−ピペリジン）カルボニルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（２−フルオロ−（４−（３−ベンジルオキシカルボニル−ピペリジン）カルボニルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（４−オキソシクロヘキサンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（４−シアノベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    （Ｒ）−４−（４−フルオロ−３−（４−（２−フェニルプロピオニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（シクロプロパンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    １−（４−（２−フルオロ−５−（４−オキソ−３−１，４−ジヒドロナフチリジン−１−イル−オキシル）ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１，２−フタラジンジオン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（５−メチルイソオキサゾール−３−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（３，３，３−トリフルオロプロピオニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−ピバロイルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（２−メトキシアセチル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（２−シアノベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（２−フルオロ−５−（４−オキソ−３，４−２Ｈ−フタラジン−１−イル−オキシル）ベンゾイル）−Ｎ−イソプロピル−１−ホルムアミド、
    ４−（３−（４−（２−エトキシアセチル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−イソニコチノイルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（２−エチルブチリル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（チオフェン−２−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（３−ヒドロキシプロピル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−イソブチリルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（２−フルオロ−５−（４−オキソ−３，４−２Ｈ−フタラジン−１−イル−オキシル）ベンゾイル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペラジン−１−ホルムアミド、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（３−トリフルオロメチル−４−メチル−ベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−アクリロイルピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（４−（ジメチルアミノ）ベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（３−（ジメチルアミノ）ベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−ｔｅｒｔブチルピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（フラン−２−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−イソプロピル−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−アリルピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−３−シアノベンゾイルピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（モルホリン−４−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（ピペリジン−１−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（３−ニトロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（２−ニトロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    （Ｅ）−４−（３−（４−ブタ−２−エノイルピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ−）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（オキサゾール−４−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    （Ｒ）−４−（４−フルオロ−３−（４−（テトラヒドロフラン−２−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（テトラヒドロフラン−２−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−４−（２−フルオロ−５−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジン−１−イル−オキシル）ベンゾイル）ピペラジン−１−ホルムアミド、
    Ｎ−シクロプロピル−４−（２−フルオロ−５−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジン−１−イル−オキシル）ベンゾイル）ピペラジン−１−ホルムアミド、
    ４−（３−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（シクロヘキサンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−プロピオニルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（シクロペンチルカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ８−クロロ−４−（２−フルオロ−（４−（４−ベンジルオキシカルボニル−ピペリジン）カルボニルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−ベンゾイルピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ５−クロロ−４−（４−フルオロ−３−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ５−クロロ−４−（４−フルオロ−３−（４−（４−ニトロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（４，４−ジフルオロシクロヘキサンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    １−ベンジルオキシカルボニル−２−（４−（２−フルオロ−５−（４−オキソ−３，４−ジヒドロナフチリジン−１−イル−オキシル）ベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）ピロリジン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（ピロリジン−２−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（テトラヒドロフラン−３−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    Ｎ−（４−クロロフェニル）−４−（２−フルオロ−５−（４−オキソ−３，４−ジヒドロナフチリジン−１−イル−オキシル）ベンゾイル）ピペラジン−１−ホルムアミド、
    Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−（２−フルオロ−５−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジン−１−イル−オキシル）ベンゾイル）ピペラジン−１−ホルムアミド、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（テトラヒドロピラン−４−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（４−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（４−フルオロベンジル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−ピリジンホルミルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    （Ｓ）−４−（４−フルオロ−３−（４−（テトラヒドロフラン−２−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（２−シクロプロピルアセチル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（２−シクロペンチルアセチル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（１−（メチルアミノ）シクロプロパンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（１−（ジメチルアミノ）シクロプロパンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（１−アミノシクロプロパンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（１−（ジメチルアミノ）シクロブタンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（１−（メチルアミノ）シクロブタンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（１−アミノシクロブタンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    （Ｒ）−４−（３−（４−（１，２−ジメチルピロリジン−２−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、および
    （Ｒ）−４−（４−フルオロ−３−（４−（２−メチルピロリジン−２−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン
    から選択される、請求項１に記載の化合物、薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または立体異性体。
  7. ４−（４−フルオロ−３−（４−（ピペリジン−１−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（２−ニトロベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（４，４−ジフルオロシクロヘキサンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（１−（ジメチルアミノ）シクロブタンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、および
    （Ｒ）−４−（４−フルオロ−３−（４−（２−メチルピロリジン−２−カルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン
    から選択される、請求項６に記載の化合物、薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または立体異性体。
  8. ４−（４−フルオロ−３−（４−ピバロイルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−イソプロピル−１−カルボニル）フェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（４−フルオロ−３−（４−プロピオニルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、
    ４−（３−（４−（１−アミノシクロプロパンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン、および
    ４−（４−フルオロ−３−（４−（１−（メチルアミノ）シクロブタンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オン
    から選択される、請求項６に記載の化合物、薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または立体異性体。
  9. ４−（３−（４−（２−エチルブチリル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）−２Ｈ−フタラジン−１−オンである、請求項６に記載の化合物、薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または立体異性体。
  10. ４−（３−（４−（１−（ジメチルアミノ）シクロプロパンカルボニル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロフェノキシ）２Ｈ−フタラジン−１−オンである、請求項６に記載の化合物、薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または立体異性体。
  11. 請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または立体異性体の有効量を含む、医薬組成物。
  12. ＰＡＲＰにより媒介される疾患を治療するための請求項１１に記載の医薬組成物。
  13. ＰＡＲＰにより媒介される疾患が、がん、神経変性疾患、循環器疾患、糖尿病および炎症から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
  14. がんが、組織球性リンパ腫、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、肺腺癌、肺扁平癌、膵臓がん、乳がん、前立腺がん、肝臓がん、胃がん、大腸がん、結腸直腸がん、卵巣がん、子宮頸がん、脳がん、食道がん、骨がん、精巣がん、メラノーマ、皮膚がん、上皮細胞がん、前立腺がん、鼻咽頭がん、口腔がん、白血病、ならびに脳腫瘍、生殖器系腫瘍、リンパ系腫瘍、消化器系腫瘍、呼吸器系腫瘍および皮膚腫瘍のうちのいずれか１つである、請求項１３に記載の医薬組成物。
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