JP2020503299A5

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Publication number: JP2020503299A5
Application number: JP2019531992A
Authority: JP
Filing date: 2017-12-14
Publication date: 2021-01-28
Anticipated expiration: 2037-12-14

Description

本開示は、癌および細胞増殖性障害、多発性硬化症、喘息、肥満細胞症、炎症性障害、アレルギー反応、線維性障害、自己免疫性病因、および代謝障害を含むさまざまな種類の疾患の治療における、ｃ−Ｋｉｔ酵素に対する新規な機構の作用を伴う薬剤を提供する。最終的に本発明は、医学界に、ｃ−Ｋｉｔに関連する疾患および障害の治療のための新規の薬理学的戦略を提供する。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：

またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体であって、
式中、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^５ −または−ＮＲ ^５Ｃ（Ｏ）−であり、
Ａは（Ｃ _６〜Ｃ _１０）アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、前記アリール、またはヘテロアリールは、一つまたは複数のＲ ^４で任意選択的に置換され、
Ｒ ^１は水素、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルアミノ、または（Ｃ _１〜Ｃ _６）ジアルキルアミノであり、
Ｒ ^２は水素、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ ^６ａ） _２） _ｐ −（Ｃ _３〜Ｃ _７）シクロアルキル、−（Ｃ（Ｒ ^６ａ） _２） _ｐ −ヘテロシクロアルキルであって、前記ヘテロシクロアルキルは、４〜７員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子、−（Ｃ（Ｒ ^６ａ） _２） _ｐ −（Ｃ _６〜Ｃ _１０）アリール、または−（Ｃ（Ｒ ^６ａ） _２） _ｐ −ヘテロアリールを含み、前記ヘテロアリールは、５員または６員の環、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、前記アルキルは、一つまたは複数のＲ ^７で任意選択的に置換され、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、一つまたは複数のＲ ^９で任意選択的に置換され、
各Ｒ ^３は、各出現において独立して（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキル、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルコキシ、
（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルキル、（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはＯＨであり、
各Ｒ ^４は各出現において独立して（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキル、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルコキシ、
（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルキル、（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ _３〜Ｃ _７）シクロアルキル、
−（Ｃ（Ｒ ^６ｂ） _２） _ｑ −ＮＨ _２、−（Ｃ（Ｒ ^６ｂ） _２） _ｑ −（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルアミノ、−（Ｃ（Ｒ ^６ｂ） _２） _ｑ −（Ｃ _１〜Ｃ _６）ジアルキルアミノ、
−（Ｃ（Ｒ ^６ｂ） _２） _ｑ −ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルが、４〜７員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子、または−（Ｃ（Ｒ ^６ｂ） _２） _ｑ −ヘテロアリールを含み、前記ヘテロアリールが、５員または６員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールが、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、各置換基は、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキル、−ＮＨ _２、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルアミノ、および
（Ｃ _１〜Ｃ _６）ジアルキルアミノから独立して選択され、
Ｒ ^５は、水素、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキル、または（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルキルであり、
各Ｒ ^６ａおよびＲ ^６ｂは独立して水素または（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルであり、
Ｒ ^７は（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルコキシ、（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルアミノ、
（Ｃ _１〜Ｃ _６）ジアルキルアミノ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^８） _２であり、
各Ｒ ^８は独立して水素、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキル、または（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルキル
であり、
各Ｒ ^９は各出現において独立して（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキル、（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキル、または、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員のヘテロシクロアルキル環であり、前記ヘテロシクロアルキルが、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、置換基が、（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、または
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、および前記アルキルは、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、置換基は（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルコキシ、−ＯＨ、（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルコキシ、−ＮＨ _２、
（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルアミノ、または（Ｃ _１〜Ｃ _６）ジアルキルアミノからそれぞれ独立して選択され、
各ｎ、ｐ、およびｑは、独立して０、１または２である、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体。
（項目２）
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^５ −である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｌが−ＮＲ ^５Ｃ（Ｏ）−である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ^３が（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルまたはハロゲンである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ^３がメチルまたはＦである、項目１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ^３がメチルである、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^１が水素である、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ａが、一つまたは二つのＲ ^４で任意選択的に置換される（Ｃ _６〜Ｃ _１０）アリールである、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ａが、一つまたは二つのＲ ^４で任意選択的に置換される６員のヘテロアリールである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ａが、一つまたは二つのＲ ^４で任意選択的に置換されるフェニルまたはピリジニルである、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ａが、一つのＲ ^４で置換されるフェニルまたはピリジニルである、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ａが、二つのＲ ^４で置換されるフェニルまたはピリジニルである、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ^５が水素である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
ｎが０である、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
ｎが１である、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ａが、一つのＲ ^４で置換されるフェニルまたはピリジニルであり、Ｒ ^４がＣＦ _３またはシクロプロピルである、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ａが、二つのＲ ^４で置換されるフェニルまたはピリジニルであり、少なくとも一つのＲ ^４がＣＦ _３である、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
以下の式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）のうちの一つで表され、

またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
以下の式（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、もしくは（Ｉｆ）のうちの一つで表され、

またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体である、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
以下の式（Ｉｇ）もしくは（Ｉｈ）のうちの一つで表され、

またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ^５は水素である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
ｎが１であり、Ｒ ^３がメチルである、項目２０または２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ^１は水素である、項目２０〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
一つのＲ ^４は、（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルキルであり、他のＲ ^４は、ＣＮ、−（ＣＨ _２）−（Ｃ _１〜Ｃ _６）ジアルキルアミノ、−ヘテロシクロアルキル、または−（ＣＨ _２）−ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルは、４〜７員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロシクロアルキルは一つまたは複数の（Ｃ _１〜Ｃ _３）アルキルで任意選択的に置換される、項目２０〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
一つのＲ ^４がＣＦ _３であり、他のＲ ^４が、
ＣＮ、−（ＣＨ _２）−（Ｃ _１〜Ｃ _６）ジアルキルアミノ、−ヘテロシクロアルキル、または−（ＣＨ _２）−ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルは、４〜７員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロシクロアルキルは一つまたは複数の（Ｃ _１〜Ｃ _３）アルキルで任意選択的に置換される、項目２０〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
一つのＲ ^４がＣＦ _３であり、他のＲ ^４が、
ＣＮ、−（ＣＨ _２）−Ｎ（ＣＨ _３） _２、ピペラジニル、−（ＣＨ _２）−ピペラジニル、−（ＣＨ _２）−モルホリニル、または
−（ＣＨ _２）−ピロリジニルであり、前記ピペラジニル、モルホリノ、またはピロリジニルは、一つまたは複数の（Ｃ _１〜Ｃ _３）アルキルで任意選択的に置換される、項目２０〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
一つのＲ ^２が（ _１Ｃ〜Ｃ _６）アルキル、または
−（Ｃ（Ｒ ^６ｂ） _２） _ｑ −ヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールが、５員または６員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、１〜２個の（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルで置換される、項目２０〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
一つのＲ ^２はＣＨ _３、または
ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、５員または６員の環およびＮ、Ｏ、お
よびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、と、１〜２個の（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルで置換される、項目２０〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
一つのＲ ^２が、ＣＨ _３または１〜２個の（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルで置換されたピラゾリルである、項目２０〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
以下の式（Ｉｉ）または（Ｉｊ）のうちの一つを有し、

またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ^５は水素である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ^４は（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルキルである、項目３０または３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ^４はＣＦ _３である、項目３０〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
ｎが１であり、Ｒ ^３がメチルであり、Ｒ ^１が水素であり、およびＲ ^２が水素、ＣＨ _３、ＣＨ _２ＣＨ _３、−（ＣＨ _２） _２Ｎ（ＣＨ _３） _２、−（ＣＨ _２） _３Ｎ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ _３）、
−（ＣＨ _２） _２モルホリニル、−（ＣＨ _２） _２ＯＣＨ _３、メチルで置換されたピペリジニル、４−メチルピペラジンで任意選択的に置換されたフェニル、−ＣＨ _２ −ピリジニル、シクロプロピル、メチルで置換されたトリアゾリル、またはメチルもしくはＮ−メチルピペリジニルで置換されたイミダゾリルである、項目３０〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
ｎが１であり、かつＲ ^３がメチルであり、Ｒ ^１はメチルで任意選択的に置換されるピラゾリル、−（ＣＨ _２） _２ＯＨ、−（ＣＨ _２） _２ＯＣＨ _３、−（ＣＨ _２） _２Ｎ（ＣＨ _３） _２、
−（ＣＨ _２） _２Ｎ（ＣＨ _２ＣＨ _３） _２、モルホリニル、またはメチルもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｈで任意選択的に置換されたピペリジニルである、項目３０〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
ｎが０または１であり、かつＲ ^３がＦであり、Ｒ ^１はメチルで任意選択的に置換されるピラゾリルである、項目３０〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
ｎが１であり、Ｒ ^３はメチルであり、Ｒ ^１はＮＨ _２であり、Ｒ ^２は水素である、項目３０〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
４−メチル−３−（（１−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−エチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−アミノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、４−メチル−３−（（１−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）
エチニル）フェニル）−４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（１−ホルミルピペリジン−４−ｙｌ）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−シクロプロピルフェニル）−４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−
イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（モルホリノメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−フルオロ−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、および
Ｎ−（４−フルオロ−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ
−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミドからなる群から選択される、項目１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体、ならびに薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤または担体を含む、医薬組成物。
（項目４０）
ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に、項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目４１）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が、細胞増殖性障害、線維性障害、および代謝障害から選択される、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記細胞増殖性障害が癌である、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記癌が、白血病、肥満細胞腫、小細胞肺癌、精巣癌、胃腸管の癌、中枢神経系の癌、女性生殖管の癌、神経外胚葉性起源の肉腫、および神経線維腫症に関連するＳｃｈｗａｎｎ細胞腫瘍からなる群から選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記癌が、小細胞肺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、神経芽細胞腫、悪性黒色腫、結腸直腸癌、全身性肥満細胞症（ＳＭ）、および胃腸間質腫瘍（ＧＩＳＴ）からなる群から選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４５）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が多発性硬化症である、項目４０に記載の方法。
（項目４６）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が喘息である、項目４０に記載の方法。
（項目４７）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害がアレルギー反応である、項目４０に記載の方法。
（項目４８）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が炎症性関節炎である、項目４０に記載の方法。
（項目４９）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が肥満細胞症である、項目４０に記載の方法。
（項目５０）
ｃ−Ｋｉｔを調節する方法であって、項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む、方法。
（項目５１）
ｃ−Ｋｉｔを阻害する方法であって、項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む、方法。
（項目５２）
ｃ−Ｋｉｔが役割を果たす疾患を治療または予防する方法であって、その必要のある対象に、項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む、方法。

Claims

式（Ｉ）の化合物：

またはその薬学的に許容可能な塩であって、
式中、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５−または−ＮＲ^５Ｃ（Ｏ）−であり、
Ａは（Ｃ_６〜Ｃ_１０）アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、前記アリール、またはヘテロアリールは、一つまたは複数のＲ^４で任意選択的に置換され、
Ｒ^１は水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）ジアルキルアミノであり、
Ｒ^２は水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ^６ａ）_２）_ｐ−（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、−（Ｃ（Ｒ^６ａ）_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキルであって、前記ヘテロシクロアルキルは、４〜７員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子、−（Ｃ（Ｒ^６ａ）_２）_ｐ−（Ｃ_６〜Ｃ_１０）アリール、または−（Ｃ（Ｒ^６ａ）_２）_ｐ−ヘテロアリールを含み、前記ヘテロアリールは、５員または６員の環、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、前記アルキルは、一つまたは複数のＲ^７で任意選択的に置換され、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、一つまたは複数のＲ^９で任意選択的に置換され、
各Ｒ^３は、各出現において独立して（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、
（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはＯＨであり、
各Ｒ^４は各出現において独立して（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、
（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、
−（Ｃ（Ｒ^６ｂ）_２）_ｑ−ＮＨ_２、−（Ｃ（Ｒ^６ｂ）_２）_ｑ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ、−（Ｃ（Ｒ^６ｂ）_２）_ｑ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）ジアルキルアミノ、
−（Ｃ（Ｒ^６ｂ）_２）_ｑ−ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルが、４〜７員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子、または−（Ｃ（Ｒ^６ｂ）_２）_ｑ−ヘテロアリールを含み、前記ヘテロアリールが、５員または６員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールが、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、各置換基は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−ＮＨ_２、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ、および
（Ｃ_１〜Ｃ_６）ジアルキルアミノから独立して選択され、
Ｒ^５は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキルであり、
各Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは独立して水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、
Ｒ^７は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ジアルキルアミノ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２であり、
各Ｒ^８は独立して水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル
であり、
各Ｒ^９は各出現において独立して（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員のヘテロシクロアルキル環であり、前記ヘテロシクロアルキルが、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、置換基が、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、または
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、および前記アルキルは、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、置換基は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、−ＯＨ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ハロアルコキシ、−ＮＨ_２、
（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）ジアルキルアミノからそれぞれ独立して選択され、
各ｎ、ｐ、およびｑは、独立して０、１または２である、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
以下の式（Ｉａ）〜（Ｉｊ）のうちのいずれか一つによる構造で表され、

またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
以下の式（Ｉｇ）もしくは（Ｉｈ）のうちの一つによる構造で表され、

またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ^５は水素である；ならびに／あるいは
ｎが１であり、Ｒ ^３がメチルである；ならびに／あるいは
Ｒ ^１は水素である；ならびに／あるいは
一つのＲ ^４は、（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルキルであり、他のＲ ^４は、ＣＮ、−（ＣＨ _２）−（Ｃ _１〜Ｃ _６）ジアルキルアミノ、−ヘテロシクロアルキル、または−（ＣＨ _２）−ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルは、４〜７員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロシクロアルキルは一つまたは複数の（Ｃ _１〜Ｃ _３）アルキルで任意選択的に置換される；ならびに／あるいは
一つのＲ ^２が（ _１Ｃ〜Ｃ _６）アルキル、または−（Ｃ（Ｒ ^６ｂ） _２） _ｑ −ヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールが、５員または６員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、１〜２個の（Ｃ _１〜Ｃ _６）アルキルで置換される、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
以下の式（Ｉｉ）または（Ｉｊ）のうちの一つによる構造を有し、

またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ^５は水素である；および／または
Ｒ ^４は（Ｃ _１〜Ｃ _６）ハロアルキルであり、任意選択的にＲ ^４はＣＦ _３である、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ｎが１であり、Ｒ^３がメチルであり、Ｒ^１が水素であり、およびＲ^２が水素、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）_３Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）、
−（ＣＨ_２）_２モルホリニル、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、メチルで置換されたピペリジニル、４−メチルピペラジンで任意選択的に置換されたフェニル、−ＣＨ_２−ピリジニル、シクロプロピル、メチルで置換されたトリアゾリル、またはメチルもしくはＮ−メチルピペリジニルで置換されたイミダゾリルである；あるいは
ｎが１であり、かつＲ ^３がメチルであり、Ｒ ^１はメチルで任意選択的に置換されるピラゾリル、−（ＣＨ _２） _２ＯＨ、−（ＣＨ _２） _２ＯＣＨ _３、−（ＣＨ _２） _２Ｎ（ＣＨ _３） _２、−（ＣＨ _２） _２Ｎ（ＣＨ _２ＣＨ _３） _２、モルホリニル、またはメチルもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｈで任意選択的に置換されたピペリジニルである；あるいは
ｎが０または１であり、かつＲ ^３がＦであり、Ｒ ^１はメチルで任意選択的に置換されるピラゾリルである；あるいは
ｎが１であり、Ｒ ^３はメチルであり、Ｒ ^１はＮＨ _２であり、Ｒ ^２は水素である、請求項５もしくは６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
４−メチル−３−（（１−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−エチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、

４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、４−メチル−３−（（１−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（１−ホルミルピペリジン−４−ｙｌ）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−シクロプロピルフェニル）−４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（モルホリノメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−フルオロ−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、および
Ｎ−（４−フルオロ−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミドからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、ならびに薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤または担体を含む、医薬組成物。
ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または障害を治療する方法において使用するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含み、
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が、細胞増殖性障害、線維性障害、代謝障害、多発性硬化症、喘息、アレルギー反応、炎症性関節炎または肥満細胞症から選択される、組成物。
前記細胞増殖性障害が癌であり；
任意選択的に、
前記癌が、白血病、肥満細胞腫、小細胞肺癌、精巣癌、胃腸管の癌、中枢神経系の癌、女性生殖管の癌、神経外胚葉性起源の肉腫、および神経線維腫症に関連するＳｃｈｗａｎｎ細胞腫瘍からなる群から選択される；または
前記癌が、小細胞肺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、神経芽細胞腫、悪性黒色腫、結腸直腸癌、全身性肥満細胞症（ＳＭ）、および胃腸間質腫瘍（ＧＩＳＴ）からなる群から選択される、請求項１０に記載の組成物。