JP2020503297A5 - - Google Patents
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Description
本開示は、癌および細胞増殖性障害、多発性硬化症、喘息、肥満細胞症、炎症性障害、アレルギー反応、線維性障害、自己免疫性病因、および代謝障害を含むさまざまな種類の疾患の治療における、ｃ−Ｋｉｔ酵素に対する新規な機構の作用を伴う薬剤を提供する。最終的に本発明は、医学界に、ｃ−Ｋｉｔに関連する疾患および障害の治療のための新規の薬理学的戦略を提供する。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体であって、
式中、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ５ −または−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）−であり、
Ａは（Ｃ ３ 〜Ｃ ８ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ 〜Ｃ １０ ）アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで前記シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、一つまたは複数のＲ ４ で任意選択的に置換され、
Ｒ １ は水素、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、−（ＣＨ ２ ） ｑ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ７ ） ２ であり、
Ｒ ２ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ であり、
各Ｒ ３ は、各出現において独立して（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、
（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはＯＨであり、
各Ｒ ４ は各出現において独立して（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、
（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、ＣＮ、−（Ｃ（Ｒ ６ ） ２ ） ｐ −ヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ヘテロシクロアルキルが、４〜７員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子、または−（Ｃ（Ｒ ６ ） ２ ） ｐ −ヘテロアリールを含み、ここで前記ヘテロアリールが、５員または６員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、ここで前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールが、
（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、−ＮＨ ２ 、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノ、および（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、
Ｒ ５ は水素、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、または（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキルであり、
各Ｒ ６ は独立して水素または（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、
各Ｒ ７ は独立して水素または（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、
Ｒ ８ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ）シクロアルキル、（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルコキシ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ ９ は、水素、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキル、（Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ）シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ １０ は、水素、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキル、（Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ）シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルが、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、−ＮＨ ２ 、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノ、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノ、および−ＯＨからそれぞれ独立して選択された一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、およびここで前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルは、一つまたは複数のＲ １１ で任意選択的に置換され、
またはＲ ９ およびＲ １０ は、それらが結合している窒素原子と共に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ ２ ） ｑ −ＮＨ ２ 、−（ＣＨ ２ ） ｑ −（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノ、
−（ＣＨ ２ ） ｑ −（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、−ＯＨ、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、および前記４〜７員のヘテロシクロアルキルは一つまたは複数の（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルで任意選択的に置換され、
Ｒ １１ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ ２ 、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノ、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノ、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルおよびＯＨからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、
各ｎ、ｐ、およびｑは、独立して０、１または２であり、
ただし、Ａがフェニルであり、かつＲ １ が水素である場合は、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ ３ ではない、化合物。
（項目２）
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ５ −である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｌが−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）−である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ３ が（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルまたはハロゲンである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
ｎが１であり、Ｒ ３ がメチルまたはＦである、項目１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
ｎが１であり、Ｒ ３ がメチルである、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ａが、一つまたは複数のＲ ４ で任意選択的に置換される（Ｃ ６ 〜Ｃ １０ ）アリールである、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ａが、一つまたは複数のＲ ４ で任意選択的に置換される６員のヘテロアリールである、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ａが、一つまたは複数のＲ ４ で任意選択的に置換されるフェニルまたはピリジニルである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ａが、一つまたは複数のＲ ４ で置換されるフェニルまたはピリジニルである、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ５ が水素である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
ｎが０である、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
ｎが１である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
ｎが１であり、Ｒ ３ がアルキンに対してオルトである、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ １ が水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、または−ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＨである、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ １ が水素である、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
以下の式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のうちの一つを有し、
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
以下の式（Ｉｃ）または（Ｉｄ）のうちの一つを有し、
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
以下の式（Ｉｅ）または（Ｉｆ）のうちの一つを有し、
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ５ が水素である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
一つのＲ ４ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキルであり、他のＲ ４ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、ＣＮ、または−（Ｃ（Ｒ ６ ） ２ ） ｐ −ヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員の環を含む、項目１９または２０に記載の化合物。
（項目２２）
少なくとも一つのＲ ４ は、ＣＦ ３ であり、他のＲ ４ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、ＣＮ、または−（Ｃ（Ｒ ６ ） ２ ） ｐ −ヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員の環を含む、項目１９〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
少なくとも一つのＲ ４ は、ＣＦ ３ であり、他のＲ ４ は−ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、または−（ＣＨ ２ ）−ピロリルである、項目１９〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ である、項目１９〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は一つのＲ １１ で置換された（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシは−ＯＣＨ ３ である、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目２４に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ は一つのＲ １１ で置換された（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目２４に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシは−ＯＣＨ ３ である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
以下の式（Ｉｇ）または（Ｉｈ）のうちの一つを有し、
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ５ は水素である、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ４ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキルである、項目３３または３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ ４ はＣＦ ３ である、項目３３〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
ｎが１であり、Ｒ ３ がメチルである、項目３３〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ １ が水素であり、Ｒ ２ が（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目３３〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘキサン、２−メチルペンタン、３−メチルペンタン、２，２−ジメチルブタン、および２，３−ジメチルブタンから選択される、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルはエチルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルはメチルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ である、項目３３〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ ８ は（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシである、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシはＯＣＨ ３ である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ である、項目３３〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は一つのＲ １１ で置換された（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目４５に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシである、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシは−ＯＣＨ ３ である、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノである、項目４７に記載の化合物。
（項目５１）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノは、−Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ または−Ｎ（ＣＨ ２ ＣＨ ３ ） ２ である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノである、項目４７に記載の化合物。
（項目５３）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノは−Ｎ（Ｈ）ＣＨ ３ である、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ １１ は−ＮＨ ２ である、項目４７に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ １１ は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロシクロアルキルであり、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルまたはＯＨで任意選択的に置換される、項目４７に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ １１ は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む６員のヘテロアリールである、項目４７に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ １１ は−ＯＨである、項目４７に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目４５に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ は一つのＲ １１ で置換された（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目４５に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシである、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシは−ＯＣＨ ３ である、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ １１ は−ＯＨである、項目５９に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノである、項目５９に記載の化合物。
（項目６４）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノは、−Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ または−Ｎ（ＣＨ ２ ＣＨ ３ ） ２ である、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ １１ は−ＮＨ ２ である、項目５９に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ １１ は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロシクロアルキルであり、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルまたはＯＨで任意選択的に置換される、項目５９に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ １１ は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む６員のヘテロアリールである、項目５９に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は−ＯＨまたは−ＮＨ ２ で任意選択的に置換される（Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ）シクロアルキルである、項目４５に記載の化合物。
（項目６９）
前記（Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ）シクロアルキルは、−ＯＨまたは−ＮＨ ２ で任意選択的に置換される、シクロプロピルまたはシクロヘキシルである、項目６８に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜６員のヘテロシクロアルキルであり、メチルで任意選択的に置換される、項目４５に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ はＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜６員のヘテロシクロアルキルであり、メチルで任意選択的に置換される、項目４５に記載の化合物。
（項目７２）
またはＲ ９ およびＲ １０ は、それらが結合している窒素原子と共に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ ２ ） ｑ −（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、ＯＨ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む６員のヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、および前記６員のヘテロシクロアルキルは（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルで任意選択的に置換される、項目４５に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ １ は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ である、項目３３〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ ７ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目７４に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ １ は−（ＣＨ ２ ） ｑ Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ である、項目３３〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ ８ は（Ｃ ２ 〜Ｃ ３ ）アルケニルである、項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
ｎが１であり、Ｒ ３ がＦである、項目３３〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ である、項目７７に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目７８に記載の化合物。
（項目８０）
ｎが０であり、Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ である、項目３３〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目７８に記載の化合物。
（項目８２）
前記化合物が、
３−（（２−（３，３−ジメチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３−（（２−ウレイドチアゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
メチル（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）カルバメート、
４−メチル−３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（２−モルホリノエチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−エチル−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−シクロプロピルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
３−ヒドロキシ−３−メチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド、
４−メチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（ピリジン−４−イルメチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（メチルアミノ）エチル）ウレイド
）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
３−（（２−（３−（４−アミノブチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルピペリジン−３−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（４−アミノシクロヘキシル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
２−（（ジメチルアミノ）メチル）−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド、
３−（（２−（３−（３−アミノプロピル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−アセチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
３−（（２−（３−（２−アミノエチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルアゼチジン（ｍｅｔｈｙｌａｚｅｔｉｄｉｎ）−３−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド、
２−フルオロ−５−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
２−フルオロ−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５−（（２−ウレイドチアゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−フルオロ−３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルベンズアミド、
３−（（２−（シクロプロパンカルボキサミド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（シクロプロパンカルボキサミド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
３−（（２−アセトアミドチアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−ピバルアミドチアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３，３−ジメチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、およびＮ−（４−フルオロ−３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミドから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目８３）
項目１〜８２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体、ならびに薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤または担体を含む、医薬組成物。
（項目８４）
ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に、項目１〜８２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目８５）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が、細胞増殖性障害、線維性障害、および代謝障害から選択される、項目８４に記載の方法。
（項目８６）
前記細胞増殖性障害が癌である、項目８５に記載の方法。
（項目８７）
前記癌が、白血病、肥満細胞腫、小細胞肺癌、精巣癌、胃腸管の癌、中枢神経系の癌、女性生殖管の癌、神経外胚葉性起源の肉腫、および神経線維腫症に関連するＳｃｈｗａｎｎ細胞腫瘍からなる群から選択される、項目８６に記載の方法。
（項目８８）
前記癌が、小細胞肺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、神経芽細胞腫、悪性黒色腫、結腸直腸癌、全身性肥満細胞症（ＳＭ）、および胃腸間質腫瘍（ＧＩＳＴ）からなる群から選択される、項目８７に記載の方法。
（項目８９）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が多発性硬化症である、項目８４に記載の方法。
（項目９０）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が喘息である、項目８４に記載の方法。
（項目９１）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害がアレルギー反応である、項目８４に記載の方法。
（項目９２）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が炎症性関節炎である、項目８４に記載の方法。
（項目９３）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が肥満細胞症である、項目８４に記載の方法。
（項目９４）
ｃ−Ｋｉｔを調節する方法であって、項目１〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む、方法。
（項目９５）
ｃ−Ｋｉｔを阻害する方法であって、項目１〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む、方法。
（項目９６）
ｃ−Ｋｉｔが役割を果たす疾患を治療または予防する方法であって、その必要のある対象に、項目１〜８２のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む、方法。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体であって、
式中、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ５ −または−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）−であり、
Ａは（Ｃ ３ 〜Ｃ ８ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ 〜Ｃ １０ ）アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで前記シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、一つまたは複数のＲ ４ で任意選択的に置換され、
Ｒ １ は水素、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、−（ＣＨ ２ ） ｑ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） ７ ） ２ であり、
Ｒ ２ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ であり、
各Ｒ ３ は、各出現において独立して（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、
（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはＯＨであり、
各Ｒ ４ は各出現において独立して（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、
（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、ＣＮ、−（Ｃ（Ｒ ６ ） ２ ） ｐ −ヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ヘテロシクロアルキルが、４〜７員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子、または−（Ｃ（Ｒ ６ ） ２ ） ｐ −ヘテロアリールを含み、ここで前記ヘテロアリールが、５員または６員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、ここで前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールが、
（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、−ＮＨ ２ 、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノ、および（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、
Ｒ ５ は水素、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、または（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキルであり、
各Ｒ ６ は独立して水素または（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、
各Ｒ ７ は独立して水素または（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、
Ｒ ８ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ）シクロアルキル、（Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシ、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルコキシ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ ９ は、水素、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキル、（Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ）シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ １０ は、水素、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキル、（Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ）シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルが、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、−ＮＨ ２ 、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノ、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノ、および−ＯＨからそれぞれ独立して選択された一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、およびここで前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルは、一つまたは複数のＲ １１ で任意選択的に置換され、
またはＲ ９ およびＲ １０ は、それらが結合している窒素原子と共に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ ２ ） ｑ −ＮＨ ２ 、−（ＣＨ ２ ） ｑ −（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノ、
−（ＣＨ ２ ） ｑ −（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、−ＯＨ、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、および前記４〜７員のヘテロシクロアルキルは一つまたは複数の（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルで任意選択的に置換され、
Ｒ １１ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ ２ 、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノ、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノ、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルおよびＯＨからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、
各ｎ、ｐ、およびｑは、独立して０、１または２であり、
ただし、Ａがフェニルであり、かつＲ １ が水素である場合は、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ ３ ではない、化合物。
（項目２）
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ５ −である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｌが−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）−である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ３ が（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルまたはハロゲンである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
ｎが１であり、Ｒ ３ がメチルまたはＦである、項目１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
ｎが１であり、Ｒ ３ がメチルである、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ａが、一つまたは複数のＲ ４ で任意選択的に置換される（Ｃ ６ 〜Ｃ １０ ）アリールである、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ａが、一つまたは複数のＲ ４ で任意選択的に置換される６員のヘテロアリールである、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ａが、一つまたは複数のＲ ４ で任意選択的に置換されるフェニルまたはピリジニルである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ａが、一つまたは複数のＲ ４ で置換されるフェニルまたはピリジニルである、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ５ が水素である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
ｎが０である、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
ｎが１である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
ｎが１であり、Ｒ ３ がアルキンに対してオルトである、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ １ が水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、または−ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＨである、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ １ が水素である、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
以下の式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のうちの一つを有し、
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
以下の式（Ｉｃ）または（Ｉｄ）のうちの一つを有し、
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
以下の式（Ｉｅ）または（Ｉｆ）のうちの一つを有し、
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ５ が水素である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
一つのＲ ４ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキルであり、他のＲ ４ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、ＣＮ、または−（Ｃ（Ｒ ６ ） ２ ） ｐ −ヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員の環を含む、項目１９または２０に記載の化合物。
（項目２２）
少なくとも一つのＲ ４ は、ＣＦ ３ であり、他のＲ ４ は、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ、ＣＮ、または−（Ｃ（Ｒ ６ ） ２ ） ｐ −ヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員の環を含む、項目１９〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
少なくとも一つのＲ ４ は、ＣＦ ３ であり、他のＲ ４ は−ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、または−（ＣＨ ２ ）−ピロリルである、項目１９〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ である、項目１９〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は一つのＲ １１ で置換された（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシは−ＯＣＨ ３ である、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目２４に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ は一つのＲ １１ で置換された（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目２４に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシは−ＯＣＨ ３ である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
以下の式（Ｉｇ）または（Ｉｈ）のうちの一つを有し、
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ５ は水素である、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ４ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキルである、項目３３または３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ ４ はＣＦ ３ である、項目３３〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
ｎが１であり、Ｒ ３ がメチルである、項目３３〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ １ が水素であり、Ｒ ２ が（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目３３〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘキサン、２−メチルペンタン、３−メチルペンタン、２，２−ジメチルブタン、および２，３−ジメチルブタンから選択される、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルはエチルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルはメチルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ である、項目３３〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ ８ は（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシである、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシはＯＣＨ ３ である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ である、項目３３〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は一つのＲ １１ で置換された（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目４５に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシである、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシは−ＯＣＨ ３ である、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノである、項目４７に記載の化合物。
（項目５１）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノは、−Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ または−Ｎ（ＣＨ ２ ＣＨ ３ ） ２ である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノである、項目４７に記載の化合物。
（項目５３）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノは−Ｎ（Ｈ）ＣＨ ３ である、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ １１ は−ＮＨ ２ である、項目４７に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ １１ は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロシクロアルキルであり、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルまたはＯＨで任意選択的に置換される、項目４７に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ １１ は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む６員のヘテロアリールである、項目４７に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ １１ は−ＯＨである、項目４７に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目４５に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ は一つのＲ １１ で置換された（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目４５に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシである、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシは−ＯＣＨ ３ である、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ １１ は−ＯＨである、項目５９に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノである、項目５９に記載の化合物。
（項目６４）
前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノは、−Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ または−Ｎ（ＣＨ ２ ＣＨ ３ ） ２ である、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ １１ は−ＮＨ ２ である、項目５９に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ １１ は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロシクロアルキルであり、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルまたはＯＨで任意選択的に置換される、項目５９に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ １１ は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む６員のヘテロアリールである、項目５９に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は−ＯＨまたは−ＮＨ ２ で任意選択的に置換される（Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ）シクロアルキルである、項目４５に記載の化合物。
（項目６９）
前記（Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ）シクロアルキルは、−ＯＨまたは−ＮＨ ２ で任意選択的に置換される、シクロプロピルまたはシクロヘキシルである、項目６８に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜６員のヘテロシクロアルキルであり、メチルで任意選択的に置換される、項目４５に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ はＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜６員のヘテロシクロアルキルであり、メチルで任意選択的に置換される、項目４５に記載の化合物。
（項目７２）
またはＲ ９ およびＲ １０ は、それらが結合している窒素原子と共に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ ２ ） ｑ −（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、ＯＨ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む６員のヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、および前記６員のヘテロシクロアルキルは（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルで任意選択的に置換される、項目４５に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ １ は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ７ ） ２ であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ である、項目３３〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ ７ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ ９ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目７４に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ １ は−（ＣＨ ２ ） ｑ Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ である、項目３３〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ ８ は（Ｃ ２ 〜Ｃ ３ ）アルケニルである、項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
ｎが１であり、Ｒ ３ がＦである、項目３３〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ である、項目７７に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目７８に記載の化合物。
（項目８０）
ｎが０であり、Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ である、項目３３〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ ９ は水素であり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルである、項目７８に記載の化合物。
（項目８２）
前記化合物が、
３−（（２−（３，３−ジメチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３−（（２−ウレイドチアゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
メチル（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）カルバメート、
４−メチル−３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（２−モルホリノエチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−エチル−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−シクロプロピルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
３−ヒドロキシ−３−メチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド、
４−メチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（ピリジン−４−イルメチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（メチルアミノ）エチル）ウレイド
）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
３−（（２−（３−（４−アミノブチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルピペリジン−３−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（４−アミノシクロヘキシル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
２−（（ジメチルアミノ）メチル）−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド、
３−（（２−（３−（３−アミノプロピル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−アセチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
３−（（２−（３−（２−アミノエチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルアゼチジン（ｍｅｔｈｙｌａｚｅｔｉｄｉｎ）−３−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド、
２−フルオロ−５−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
２−フルオロ−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５−（（２−ウレイドチアゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−フルオロ−３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルベンズアミド、
３−（（２−（シクロプロパンカルボキサミド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（シクロプロパンカルボキサミド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
３−（（２−アセトアミドチアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−ピバルアミドチアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３，３−ジメチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、およびＮ−（４−フルオロ−３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミドから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目８３）
項目１〜８２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体、ならびに薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤または担体を含む、医薬組成物。
（項目８４）
ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に、項目１〜８２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目８５）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が、細胞増殖性障害、線維性障害、および代謝障害から選択される、項目８４に記載の方法。
（項目８６）
前記細胞増殖性障害が癌である、項目８５に記載の方法。
（項目８７）
前記癌が、白血病、肥満細胞腫、小細胞肺癌、精巣癌、胃腸管の癌、中枢神経系の癌、女性生殖管の癌、神経外胚葉性起源の肉腫、および神経線維腫症に関連するＳｃｈｗａｎｎ細胞腫瘍からなる群から選択される、項目８６に記載の方法。
（項目８８）
前記癌が、小細胞肺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、神経芽細胞腫、悪性黒色腫、結腸直腸癌、全身性肥満細胞症（ＳＭ）、および胃腸間質腫瘍（ＧＩＳＴ）からなる群から選択される、項目８７に記載の方法。
（項目８９）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が多発性硬化症である、項目８４に記載の方法。
（項目９０）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が喘息である、項目８４に記載の方法。
（項目９１）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害がアレルギー反応である、項目８４に記載の方法。
（項目９２）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が炎症性関節炎である、項目８４に記載の方法。
（項目９３）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が肥満細胞症である、項目８４に記載の方法。
（項目９４）
ｃ−Ｋｉｔを調節する方法であって、項目１〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む、方法。
（項目９５）
ｃ−Ｋｉｔを阻害する方法であって、項目１〜８２のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む、方法。
（項目９６）
ｃ−Ｋｉｔが役割を果たす疾患を治療または予防する方法であって、その必要のある対象に、項目１〜８２のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む、方法。
Claims (14)
- 式（Ｉ）の化合物：
式中、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−または−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−であり、
Ａは（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで前記シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、一つまたは複数のＲ４で任意選択的に置換され、
Ｒ１は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）７）２であり、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０であり、
各Ｒ３は、各出現において独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはＯＨであり、
各Ｒ４は各出現において独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、ＣＮ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−ヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ヘテロシクロアルキルが、４〜７員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子、または−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−ヘテロアリールを含み、ここで前記ヘテロアリールが、５員または６員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、ここで前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールが、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、および（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、
Ｒ５は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、
各Ｒ６は独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
各Ｒ７は独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ８は、（Ｃ ２ 〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ９は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルが、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、および−ＯＨからそれぞれ独立して選択された一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、およびここで前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、一つまたは複数のＲ１１で任意選択的に置換され、
またはＲ９およびＲ１０は、それらが結合している窒素原子と共に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、
−（ＣＨ２）ｑ−（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、および前記４〜７員のヘテロシクロアルキルは一つまたは複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで任意選択的に置換され、
Ｒ１１は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびＯＨからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、
各ｎ、ｐ、およびｑは、独立して０、１または２であり、
ただし、Ａがフェニルであり、かつＲ１が水素である場合は、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３ではない、化合物。 - Ｒ３が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロゲンである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
- 前記化合物が、以下の式（Ｉａ）または（Ｉｂ）による構造を有し、
前記化合物が、以下の式（Ｉｃ）または（Ｉｄ）による構造を有し、
またはその薬学的に許容可能な塩を有する；あるいは
前記化合物が、以下の式（Ｉｅ）または（Ｉｆ）による構造を有し、
またはその薬学的に許容可能な塩を有する；あるいは
前記化合物が、以下の式（Ｉｇ）または（Ｉｈ）による構造を有し、
またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物。 - 以下の式（Ｉｇ）または（Ｉｈ）のうちの一つを有し、
- Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであるか、またはＲ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ であるか、またはＲ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ である；ならびに／あるいは
Ｒ ３ はメチルである；ならびに／あるいは
Ｒ ４ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキルであり、任意選択的にＲ ４ はＣＦ ３ である；ならびに／あるいは
Ｒ５は水素である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - Ｒ１が水素であり、Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、ここで前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘキサン、２−メチルペンタン、３−メチルペンタン、２，２−ジメチルブタン、および２，３−ジメチルブタンから選択され、任意選択的に前記（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルはメチルまたはエチルである；あるいは
Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ であり、ここでＲ ８ は（Ｃ １ 〜Ｃ ３ ）アルコキシである；あるいは
Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ であり、ここでＲ ９ は水素であり、Ｒ １０ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルまたは一つのＲ １１ で置換された（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、任意選択的にＲ １１ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルコキシ；（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノ；（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルアミノ；−ＮＨ ２ ；−ＯＨ；Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員または６員のヘテロシクロアルキルであり、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルまたはＯＨで任意選択的に置換される；あるいはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む６員のヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 前記Ｒ １１ は−ＯＣＨ３ 、−Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、−Ｎ（ＣＨ ２ ＣＨ ３ ） ２ 、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ ３ 、−ＮＨ ２ または−ＯＨである、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
- Ｒ １ は水素であり、Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ であり、ここで
Ｒ９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、Ｒ１０は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは一つのＲ １１ で置換された（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルであり、任意選択的にＲ １１ は−ＯＨである；あるいは
Ｒ ９ およびＲ １０ は、それらが結合している窒素原子と共に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ ２ ） ｑ −（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、ＯＨ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む６員のヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、および前記６員のヘテロシクロアルキルは（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルで任意選択的に置換される、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している窒素原子と共に、アゼチジニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニルであるヘテロシクロアルキル環を形成し、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４員から７員のヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、および前記４員から７員のヘテロシクロアルキルは一つまたは複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで任意選択的に置換される、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
- 前記化合物が
Ｒ １ は水素であり；
Ｒ ２ は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ９ Ｒ １０ であり；
Ｒ ３ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ ４ は（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ハロアルキルであり；
Ｒ ５ は水素であり；
Ｒ ９ およびＲ １０ は、それらが結合している窒素原子と共に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ ２ ） ｑ −（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキル、ＯＨ、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む６員のヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択される一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、および前記６員のヘテロシクロアルキルは（Ｃ １ 〜Ｃ ６ ）アルキルで任意選択的に置換され；そして
ｑは０、１または２である、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 前記化合物が、
３−（（２−（３，３−ジメチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３−（（２−ウレイドチアゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
メチル（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）カルバメート、
４−メチル−３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（２−モルホリノエチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−エチル−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−シクロプロピルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
３−ヒドロキシ−３−メチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド、
４−メチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド、
４−メチル−３−（（２−（３−（ピリジン−４−イルメチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（メチルアミノ）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
３−（（２−（３−（４−アミノブチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルピペリジン−３−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（４−アミノシクロヘキシル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
２−（（ジメチルアミノ）メチル）−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド、
３−（（２−（３−（３−アミノプロピル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−アセチル−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
３−（（２−（３−（２−アミノエチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルアゼチジン（ｍｅｔｈｙｌａｚｅｔｉｄｉｎ）−３−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（５−（（２−メチル−５−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイル）フェニル）エチニル）チアゾール−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド、
２−フルオロ−５−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
２−フルオロ−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５−（（２−ウレイドチアゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−フルオロ−３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルベンズアミド、
Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルベンズアミド、
３−（（２−（シクロプロパンカルボキサミド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−（シクロプロパンカルボキサミド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
３−（（２−アセトアミドチアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（２−ピバルアミドチアゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（２−（３−メチル−３−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３，３−ジメチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（２−（３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、およびＮ−（４−フルオロ−３−（（２−（３−（２−メトキシエチル）−３−メチルウレイド）チアゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミドから選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。 - 請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、ならびに薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤または担体を含む、医薬組成物。
- ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または障害を治療する方法における使用のための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含み、
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が、細胞増殖性障害、線維性障害、代謝障害、多発性硬化症、喘息、アレルギー反応、炎症性関節炎および肥満細胞症から選択される、組成物。 - 前記細胞増殖性障害が癌であり、任意選択的に
前記癌が、白血病、肥満細胞腫、小細胞肺癌、精巣癌、胃腸管の癌、中枢神経系の癌、女性生殖管の癌、神経外胚葉性起源の肉腫、および神経線維腫症に関連するＳｃｈｗａｎｎ細胞腫瘍からなる群から選択される；あるいは
前記癌が、小細胞肺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、神経芽細胞腫、悪性黒色腫、結腸直腸癌、全身性肥満細胞症（ＳＭ）、および胃腸間質腫瘍（ＧＩＳＴ）からなる群から選択される、請求項１３に記載の組成物。
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