JP2019502708A5 - - Google Patents
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Description
本明細書で言及される特許、特許出願、及び刊行物はすべて、それらの全体が本明細書に組み込まれる。本出願におけるいずれの参考文献の引用または特定も、かかる参考文献が本開示の先行技術として利用可能であることを承認するものではない。本開示の完全な範囲は、添付の特許請求の範囲を参照してより良く理解される。
本件出願は、以下の構成の発明を提供する。
(構成1)
2−(4−クロロフェニル)−N−((2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)−1−オキソイソインドリン−5−イル)メチル)−2,2−ジフルオロアセトアミドの固体形態、またはその互変異性体。
(化1)
(構成2)
無水である、構成1に記載の固体形態。
(構成3)
約15.6、16.6、17.2、または24.8度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Aである、構成2に記載の固体形態。
(構成4)
約11.5、15.6、16.6、17.2、18.1、19.0、19.6、21.1、23.2、または24.8度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、構成2に記載の固体形態。
(構成5)
実質的に図2に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成2に記載の固体形態。
(構成6)
実質的に図3に示される熱重量分析プロットを有する、構成2に記載の固体形態。
(構成7)
約229℃の開始温度での吸熱事象を含む示差走査熱量測定プロットを有する、構成2に記載の固体形態。
(構成8)
実質的に図4に示される示差走査熱量測定プロットを有する、構成2に記載の固体形態。
(構成9)
約0%〜約90%相対湿度の相対湿度増加に供されたときに約1.2%未満の質量増加を呈する、構成2に記載の固体形態。
(構成10)
実質的に純粋である、構成2に記載の固体形態。
(構成11)
無水である、構成2に記載の固体形態。
(構成12)
約16.7、25.6、15.4、または16.3度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Bである、構成1に記載の固体形態。
(構成13)
約15.4、16.3、16.7、17.7、20.4、25.6、または27.5度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成14)
実質的に図9に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成15)
約170℃〜約230℃で約0.4%未満の質量損失を含む熱重量分析プロットを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成16)
実質的に図11に示される熱重量分析プロットを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成17)
約219〜224℃での溶融/再結晶化事象を含む示差走査熱量測定プロットを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成18)
実質的に図12に示される示差走査熱量測定プロットを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成19)
約0%〜約90%相対湿度の相対湿度増加に供されたときに約1.4%未満の質量増加を呈する、構成12に記載の固体形態。
(構成20)
実質的に純粋である、構成12に記載の固体形態。
(構成21)
無水である、構成12に記載の固体形態。
(構成22)
約16.7、16.9、17.7、または24.7度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Cである、構成1に記載の固体形態。
(構成23)
約7.4、11.5、15.8、16.7、16.9、17.7、18.4、19.2、19.5、21.1、23.4、24.7、または29.9度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、構成22に記載の固体形態。
(構成24)
実質的に図16に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成22に記載の固体形態。
(構成25)
実質的に図18に示される熱重量分析プロットを有する、構成22に記載の固体形態。
(構成26)
約232℃の開始温度での溶融事象を含む示差走査熱量測定プロットを有する、構成22に記載の固体形態。
(構成27)
実質的に図19に示される示差走査熱量測定プロットを有する、構成22に記載の固体形態。
(構成28)
約0%〜約90%相対湿度の相対湿度増加に供されたときに約0.6%未満の質量増加を呈する、構成22に記載の固体形態。
(構成29)
実質的に純粋である、構成22に記載の固体形態。
(構成30)
無水である、構成22に記載の固体形態。
(構成31)
約14.1、14.3、18.8、または19.1度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Dである、構成1に記載の固体形態。
(構成32)
約14.1、14.3、18.8、19.1、23.6、または24.0度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、構成31に記載の固体形態。
(構成33)
実質的に図23に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成31に記載の固体形態。
(構成34)
最大約140℃で約14.1%の質量損失を含む熱重量分析プロットを有する、構成31に記載の固体形態。
(構成35)
実質的に図24に示される熱重量分析プロットを有する、構成31に記載の固体形態。
(構成36)
実質的に純粋である、構成31に記載の固体形態。
(構成37)
DMSO溶媒和物である、構成31に記載の固体形態。
(構成38)
約16.1、17.0、21.2、または22.9度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Eである、構成1に記載の固体形態。
(構成39)
約10.5、12.5、16.1、17.0、18.5、21.2、21.7、22.6、22.9、23.4、23.8、24.1、25.1、または26.7度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、構成38に記載の固体形態。
(構成40)
実質的に図25に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成38に記載の固体形態。
(構成41)
最大約120℃で約19.4%の質量損失を含む熱重量分析プロットを有する、構成38に記載の固体形態。
(構成42)
実質的に図26に示される熱重量分析プロットを有する、構成38に記載の固体形態。
(構成43)
実質的に純粋である、構成38に記載の固体形態。
(構成44)
DMSO溶媒和物である、構成38に記載の固体形態。
(構成45)
2−(4−クロロフェニル)−N−((2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)−1−オキソイソインドリン−5−イル)メチル)−2,2−ジフルオロアセトアミドの非晶質形態、またはその互変異性体。
(化2)
(構成46)
実質的に図27に示される示差走査熱量測定プロットを有する、構成45に記載の非晶質形態。
(構成47)
実質的に図28に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成45に記載の非晶質形態。
(構成48)
構成1に記載の固体形態を2つ以上含む、混合物。
(構成49)
構成45〜47のいずれか1項に記載の固体形態と、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
(構成50)
構成1〜44のいずれか1項に記載の非晶質形態と、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
(構成51)
前記組成物が、非経口または静脈内投与用に製剤化される、構成49または50に記載の薬学的組成物。
(構成52)
前記組成物が、単一単位剤形として製剤化される、構成50に記載の薬学的組成物。
(構成53)
がんの治療方法であって、がんを有する哺乳動物に、治療上有効な量の構成1〜44のいずれか1項に記載の固体形態を投与することを含む、前記方法。
(構成54)
がんの治療方法であって、がんを有する哺乳動物に、治療上有効な量の構成45〜47のいずれか1項に記載の非晶質形態を投与することを含む、前記方法。
(構成55)
がんが、白血病である、構成53または54に記載の方法。
(構成56)
前記白血病が、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、または急性骨髄性白血病である、構成55に記載の方法。
(構成57)
前記白血病が、急性骨髄性白血病である、構成55に記載の方法。
(構成58)
前記白血病が、従来の療法に対して再発性、不応性、または抵抗性である、構成55に記載の方法。
(構成59)
骨髄異形成症候群の治療方法であって、がんを有する哺乳動物に、治療上有効な量の構成1〜44のいずれか1項に記載の固体形態を投与することを含む、前記方法。
(構成60)
骨髄異形成症候群の治療方法であって、がんを有する哺乳動物に、治療上有効な量の構成45〜47のいずれか1項に記載の非晶質形態を投与することを含む、前記方法。
(構成61)
治療上有効な量の別の第2の活性薬剤を投与することまたはサポートケア療法を施すことをさらに含む、構成53、54、59、または60のいずれか1項に記載の方法。
(構成62)
前記別の第2の活性薬剤が、がん抗原に特異的に結合する治療抗体、造血成長因子、サイトカイン、抗がん剤、抗生物質、cox−2阻害剤、免疫調節剤、免疫抑制剤、コルチコステロイド、またはそれらの薬理学的に活性な変異体もしくは誘導体である、構成59に記載の方法。
本件出願は、以下の構成の発明を提供する。
(構成1)
2−(4−クロロフェニル)−N−((2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)−1−オキソイソインドリン−5−イル)メチル)−2,2−ジフルオロアセトアミドの固体形態、またはその互変異性体。
(化1)
(構成2)
無水である、構成1に記載の固体形態。
(構成3)
約15.6、16.6、17.2、または24.8度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Aである、構成2に記載の固体形態。
(構成4)
約11.5、15.6、16.6、17.2、18.1、19.0、19.6、21.1、23.2、または24.8度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、構成2に記載の固体形態。
(構成5)
実質的に図2に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成2に記載の固体形態。
(構成6)
実質的に図3に示される熱重量分析プロットを有する、構成2に記載の固体形態。
(構成7)
約229℃の開始温度での吸熱事象を含む示差走査熱量測定プロットを有する、構成2に記載の固体形態。
(構成8)
実質的に図4に示される示差走査熱量測定プロットを有する、構成2に記載の固体形態。
(構成9)
約0%〜約90%相対湿度の相対湿度増加に供されたときに約1.2%未満の質量増加を呈する、構成2に記載の固体形態。
(構成10)
実質的に純粋である、構成2に記載の固体形態。
(構成11)
無水である、構成2に記載の固体形態。
(構成12)
約16.7、25.6、15.4、または16.3度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Bである、構成1に記載の固体形態。
(構成13)
約15.4、16.3、16.7、17.7、20.4、25.6、または27.5度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成14)
実質的に図9に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成15)
約170℃〜約230℃で約0.4%未満の質量損失を含む熱重量分析プロットを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成16)
実質的に図11に示される熱重量分析プロットを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成17)
約219〜224℃での溶融/再結晶化事象を含む示差走査熱量測定プロットを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成18)
実質的に図12に示される示差走査熱量測定プロットを有する、構成12に記載の固体形態。
(構成19)
約0%〜約90%相対湿度の相対湿度増加に供されたときに約1.4%未満の質量増加を呈する、構成12に記載の固体形態。
(構成20)
実質的に純粋である、構成12に記載の固体形態。
(構成21)
無水である、構成12に記載の固体形態。
(構成22)
約16.7、16.9、17.7、または24.7度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Cである、構成1に記載の固体形態。
(構成23)
約7.4、11.5、15.8、16.7、16.9、17.7、18.4、19.2、19.5、21.1、23.4、24.7、または29.9度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、構成22に記載の固体形態。
(構成24)
実質的に図16に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成22に記載の固体形態。
(構成25)
実質的に図18に示される熱重量分析プロットを有する、構成22に記載の固体形態。
(構成26)
約232℃の開始温度での溶融事象を含む示差走査熱量測定プロットを有する、構成22に記載の固体形態。
(構成27)
実質的に図19に示される示差走査熱量測定プロットを有する、構成22に記載の固体形態。
(構成28)
約0%〜約90%相対湿度の相対湿度増加に供されたときに約0.6%未満の質量増加を呈する、構成22に記載の固体形態。
(構成29)
実質的に純粋である、構成22に記載の固体形態。
(構成30)
無水である、構成22に記載の固体形態。
(構成31)
約14.1、14.3、18.8、または19.1度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Dである、構成1に記載の固体形態。
(構成32)
約14.1、14.3、18.8、19.1、23.6、または24.0度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、構成31に記載の固体形態。
(構成33)
実質的に図23に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成31に記載の固体形態。
(構成34)
最大約140℃で約14.1%の質量損失を含む熱重量分析プロットを有する、構成31に記載の固体形態。
(構成35)
実質的に図24に示される熱重量分析プロットを有する、構成31に記載の固体形態。
(構成36)
実質的に純粋である、構成31に記載の固体形態。
(構成37)
DMSO溶媒和物である、構成31に記載の固体形態。
(構成38)
約16.1、17.0、21.2、または22.9度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Eである、構成1に記載の固体形態。
(構成39)
約10.5、12.5、16.1、17.0、18.5、21.2、21.7、22.6、22.9、23.4、23.8、24.1、25.1、または26.7度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、構成38に記載の固体形態。
(構成40)
実質的に図25に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成38に記載の固体形態。
(構成41)
最大約120℃で約19.4%の質量損失を含む熱重量分析プロットを有する、構成38に記載の固体形態。
(構成42)
実質的に図26に示される熱重量分析プロットを有する、構成38に記載の固体形態。
(構成43)
実質的に純粋である、構成38に記載の固体形態。
(構成44)
DMSO溶媒和物である、構成38に記載の固体形態。
(構成45)
2−(4−クロロフェニル)−N−((2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)−1−オキソイソインドリン−5−イル)メチル)−2,2−ジフルオロアセトアミドの非晶質形態、またはその互変異性体。
(化2)
(構成46)
実質的に図27に示される示差走査熱量測定プロットを有する、構成45に記載の非晶質形態。
(構成47)
実質的に図28に示されるX線粉末回折パターンを有する、構成45に記載の非晶質形態。
(構成48)
構成1に記載の固体形態を2つ以上含む、混合物。
(構成49)
構成45〜47のいずれか1項に記載の固体形態と、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
(構成50)
構成1〜44のいずれか1項に記載の非晶質形態と、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
(構成51)
前記組成物が、非経口または静脈内投与用に製剤化される、構成49または50に記載の薬学的組成物。
(構成52)
前記組成物が、単一単位剤形として製剤化される、構成50に記載の薬学的組成物。
(構成53)
がんの治療方法であって、がんを有する哺乳動物に、治療上有効な量の構成1〜44のいずれか1項に記載の固体形態を投与することを含む、前記方法。
(構成54)
がんの治療方法であって、がんを有する哺乳動物に、治療上有効な量の構成45〜47のいずれか1項に記載の非晶質形態を投与することを含む、前記方法。
(構成55)
がんが、白血病である、構成53または54に記載の方法。
(構成56)
前記白血病が、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、または急性骨髄性白血病である、構成55に記載の方法。
(構成57)
前記白血病が、急性骨髄性白血病である、構成55に記載の方法。
(構成58)
前記白血病が、従来の療法に対して再発性、不応性、または抵抗性である、構成55に記載の方法。
(構成59)
骨髄異形成症候群の治療方法であって、がんを有する哺乳動物に、治療上有効な量の構成1〜44のいずれか1項に記載の固体形態を投与することを含む、前記方法。
(構成60)
骨髄異形成症候群の治療方法であって、がんを有する哺乳動物に、治療上有効な量の構成45〜47のいずれか1項に記載の非晶質形態を投与することを含む、前記方法。
(構成61)
治療上有効な量の別の第2の活性薬剤を投与することまたはサポートケア療法を施すことをさらに含む、構成53、54、59、または60のいずれか1項に記載の方法。
(構成62)
前記別の第2の活性薬剤が、がん抗原に特異的に結合する治療抗体、造血成長因子、サイトカイン、抗がん剤、抗生物質、cox−2阻害剤、免疫調節剤、免疫抑制剤、コルチコステロイド、またはそれらの薬理学的に活性な変異体もしくは誘導体である、構成59に記載の方法。
Claims (62)
- 無水である、請求項1に記載の固体形態。
- 約15.6、16.6、17.2、または24.8度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Aである、請求項2に記載の固体形態。
- 約11.5、15.6、16.6、17.2、18.1、19.0、19.6、21.1、23.2、または24.8度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、請求項2に記載の固体形態。
- 実質的に図2に示されるX線粉末回折パターンを有する、請求項2に記載の固体形態。
- 実質的に図3に示される熱重量分析プロットを有する、請求項2に記載の固体形態。
- 約229℃の開始温度での吸熱事象を含む示差走査熱量測定プロットを有する、請求項2に記載の固体形態。
- 実質的に図4に示される示差走査熱量測定プロットを有する、請求項2に記載の固体形態。
- 約0%〜約90%相対湿度の相対湿度増加に供されたときに約1.2%未満の質量増加を呈する、請求項2に記載の固体形態。
- 実質的に純粋である、請求項2に記載の固体形態。
- 無水である、請求項2に記載の固体形態。
- 約16.7、25.6、15.4、または16.3度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Bである、請求項1に記載の固体形態。
- 約15.4、16.3、16.7、17.7、20.4、25.6、または27.5度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、請求項12に記載の固体形態。
- 実質的に図9に示されるX線粉末回折パターンを有する、請求項12に記載の固体形態。
- 約170℃〜約230℃で約0.4%未満の質量損失を含む熱重量分析プロットを有する、請求項12に記載の固体形態。
- 実質的に図11に示される熱重量分析プロットを有する、請求項12に記載の固体形態。
- 約219〜224℃での溶融/再結晶化事象を含む示差走査熱量測定プロットを有する、請求項12に記載の固体形態。
- 実質的に図12に示される示差走査熱量測定プロットを有する、請求項12に記載の固体形態。
- 約0%〜約90%相対湿度の相対湿度増加に供されたときに約1.4%未満の質量増加を呈する、請求項12に記載の固体形態。
- 実質的に純粋である、請求項12に記載の固体形態。
- 無水である、請求項12に記載の固体形態。
- 約16.7、16.9、17.7、または24.7度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Cである、請求項1に記載の固体形態。
- 約7.4、11.5、15.8、16.7、16.9、17.7、18.4、19.2、19.5、21.1、23.4、24.7、または29.9度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、請求項22に記載の固体形態。
- 実質的に図16に示されるX線粉末回折パターンを有する、請求項22に記載の固体形態。
- 実質的に図18に示される熱重量分析プロットを有する、請求項22に記載の固体形態。
- 約232℃の開始温度での溶融事象を含む示差走査熱量測定プロットを有する、請求項22に記載の固体形態。
- 実質的に図19に示される示差走査熱量測定プロットを有する、請求項22に記載の固体形態。
- 約0%〜約90%相対湿度の相対湿度増加に供されたときに約0.6%未満の質量増加を呈する、請求項22に記載の固体形態。
- 実質的に純粋である、請求項22に記載の固体形態。
- 無水である、請求項22に記載の固体形態。
- 約14.1、14.3、18.8、または19.1度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Dである、請求項1に記載の固体形態。
- 約14.1、14.3、18.8、19.1、23.6、または24.0度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、請求項31に記載の固体形態。
- 実質的に図23に示されるX線粉末回折パターンを有する、請求項31に記載の固体形態。
- 最大約140℃で約14.1%の質量損失を含む熱重量分析プロットを有する、請求項31に記載の固体形態。
- 実質的に図24に示される熱重量分析プロットを有する、請求項31に記載の固体形態。
- 実質的に純粋である、請求項31に記載の固体形態。
- DMSO溶媒和物である、請求項31に記載の固体形態。
- 約16.1、17.0、21.2、または22.9度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する形態Eである、請求項1に記載の固体形態。
- 約10.5、12.5、16.1、17.0、18.5、21.2、21.7、22.6、22.9、23.4、23.8、24.1、25.1、または26.7度2θのピークを含むX線粉末回折パターンを有する、請求項38に記載の固体形態。
- 実質的に図25に示されるX線粉末回折パターンを有する、請求項38に記載の固体形態。
- 最大約120℃で約19.4%の質量損失を含む熱重量分析プロットを有する、請求項38に記載の固体形態。
- 実質的に図26に示される熱重量分析プロットを有する、請求項38に記載の固体形態。
- 実質的に純粋である、請求項38に記載の固体形態。
- DMSO溶媒和物である、請求項38に記載の固体形態。
- 実質的に図27に示される示差走査熱量測定プロットを有する、請求項45に記載の非晶質形態。
- 実質的に図28に示されるX線粉末回折パターンを有する、請求項45に記載の非晶質形態。
- 請求項1に記載の固体形態を2つ以上含む、混合物。
- 請求項1〜44のいずれか1項に記載の固体形態を含む、薬学的組成物。
- 請求項45〜47のいずれか1項に記載の非晶質形態を含む、薬学的組成物。
- 前記組成物が、非経口または静脈内投与用に製剤化される、請求項49または50に記載の薬学的組成物。
- 前記組成物が、単一単位剤形として製剤化される、請求項50に記載の薬学的組成物。
- がんを治療するための医薬組成物であって、請求項1〜44のいずれか1項に記載の固体形態を含む、前記薬学的組成物。
- がんを治療するための医薬組成物であって、請求項45〜47のいずれか1項に記載の非晶質形態を含む、前記薬学的組成物。
- 前記がんが、白血病である、請求項53または54に記載の薬学的組成物。
- 前記白血病が、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、または急性骨髄性白血病である、請求項55に記載の薬学的成物。
- 前記白血病が、急性骨髄性白血病である、請求項55に記載の薬学的組成物。
- 前記白血病が、従来の療法に対して再発性、不応性、または抵抗性である、請求項55に記載の薬学的組成物。
- 請求項1〜44のいずれか1項に記載の固体形態を含む、骨髄異形成症候群を治療するための薬学的組成物。
- 請求項45〜47のいずれか1項に記載の非晶質形態を含む、骨髄異形成症候群を治療するための薬学的組成物。
- 前記医薬組成物が、前記化合物を第2の活性薬剤又はサポートケア療法と組み合わせて投与するように用いられる、請求項53、54、59、または60のいずれか1項に記載の薬学的組成物。
- 前記第2の活性薬剤が、がん抗原に特異的に結合する治療抗体、造血成長因子、サイトカイン、抗がん剤、抗生物質、cox−2阻害剤、免疫調節剤、免疫抑制剤、コルチコステロイド、またはそれらの薬理学的に活性な変異体もしくは誘導体である、請求項61に記載の薬学的組成物。
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