RU99108663A - Производные хиназолина и содержащие их фармацевтические композиции - Google Patents

Производные хиназолина и содержащие их фармацевтические композиции

Info

Publication number
RU99108663A
RU99108663A RU99108663/04A RU99108663A RU99108663A RU 99108663 A RU99108663 A RU 99108663A RU 99108663/04 A RU99108663/04 A RU 99108663/04A RU 99108663 A RU99108663 A RU 99108663A RU 99108663 A RU99108663 A RU 99108663A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
carbamoyl
group
alkoxy
alkoxycarbonyl
Prior art date
Application number
RU99108663/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2198879C2 (ru
Inventor
Эндрю Питер Томас
Лоран Франсуа Андре ЭННЕКЕН
Крейг ДЖОНСТОУН
Элейн Софи Элизабет Стоукс
Жан-Жак Марсель ЛОМАН
Эдвард КЛЭЙТОН
Original Assignee
Зенека Лимитед
Зенека Фарма С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Зенека Лимитед, Зенека Фарма С.А. filed Critical Зенека Лимитед
Publication of RU99108663A publication Critical patent/RU99108663A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2198879C2 publication Critical patent/RU2198879C2/ru

Links

Claims (16)

1. Производное хиназолина формулы 1
Figure 00000001

где m является целым числом 1 или 2;
R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, трифторметил, циано, C1-3 алкил, C1-3 алкокси, C1-3 алкилтио или -NR5R6 (где R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют водород или C1-3 алкил);
R2 представляет собой водород, гидрокси, галоген, метокси, амино или нитро;
R3 представляет гидрокси, галоген, C1-3 алкил, C1-3 алкокси, C1-3 алканоилокси, трифторметил, циано, амино или нитро;
Х1 представляет -О-, -СН2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR7CO-, -CONR8-, -SO2NR9, -NR10SO2- или -NR11- (где R7, R8, R9, R10 и R11, каждый, независимо, представляют собой водород, C1-3 алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил);
R4 выбран из одной из следующих тринадцати групп: 1) С1-5алкил R12 (где R12 представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными независимо из О, S и N, данная гетероциклическая группа связана с С1-5алкилом через атом углерода, и эта гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-4-алкила, С1-4гидроксиалкила, С1-4алкокси, карбамоила, C1-4-алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-4алкил) карбамоила, С1-4алканоила и C1-4 алкоксикарбонила) или С1-5алкилR13 (где R13 является группой, выбранной из пирролидин-1-ила, имидазолидин-1-ила и тиоморфолино, указанная группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-4-алкила, С1-4гидроксиалкила, C1-4алкокси, карбамоила, C1-4-алкилкарбамоила, N, N-ди(С1-4алкил)карбамоила, C1-4алканоила и С1-4алкоксикарбонила); 2) С2-5алкенил R14 (где R14 представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными независимо из О, S и N, данная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-4-алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4 алкокси, карбамоила, C1-4-алкилкарбамоила, N, N-ди(C1-4алкил) карбамоила, C1-4алканоила и С1-4алкоксикарбонила); 3) С2-5алкинилR15 (где R15 представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными независимо из О, S и N, данная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-4-алкила, С1-4гидроксиалкила, C1-4 алкокси, карбамоила, C1-4 алкилкарбамоила, N,N-ди(C1-4алкил) карбамоила, C1-4алканоила и C1-4алкоксикарбонила); 4) С1-5алкилХ2С1-5алкилХ3R16 (где Х2 и Х3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют, каждый, -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR17CO-, -CONR18-, -SO2NR19, -NR20SO2- или -NR21-(где R17, R18, R19, R20 и R21, каждый, независимо представляют собой водород, C1-3алкил или С1-3залкоксиС2-3алкил) и R16 представляет собой водород или C1-3алкил), при условии, что Х1 не может представлять собой -СН2-, когда R4 представляет C1-5-алкилХ2С1-5алкилХ3R16; 5) С1-5алкилХ4СОR22 (где Х4 представляет -О- или -NR23- (где R23 представляет водород, C1-3алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил) и R22 представляет -NR24R25 или -OR26 (где R24, R25 и R26, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой водород, С1-4алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил)); 6) С1-5алкилХ5R27 (где Х5 представляет собой -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -ОСО-, -NR28CO-, -CONR29-, -SO2NR30, -NR31SO2- или -NR32-(где R28, R29, R30, R31 и R32, каждый, независимо, представляют собой водород, C1-3алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил), или Х5 представляет собой карбонил, и R27 представляет собой циклопентил, циклогексил или 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными независимо из О, S и N, указанный циклопентил, циклогексил или гетероциклическая группа могут иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-4 алкила, С1-4гидроксиалкила, С1-4алкокси, карбамоила, C1-4 алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-4алкил)карбамоила, С1-4алканоила и С1-4алкоксикарбонила, или R27 представляет собой C1-3алкил, при условии, что, когда R27 представляет собой C1-3алкил, X5 представляет -S-, -SO-, -SO2-, -SO2NR30 или -NR31SO2-, и X1 не является -CH2-); 7) С1-3алкоксиС2-4алкил, при условии, что X1 представляет собой -S-, -SO- или -S02-; 8) С1-3алкоксиС2-4алкил или C1-4алкил при условии, что X1 представляет -О-; 9) С1-5алкилX6C1-4алкилR33 (где X6 представляет собой -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR34CO-, -CONR35-, -SO2NR36, -NR37SO2- или -NR38- (где R34, R35, R36, R37 и R38, каждый, независимо, представляет собой водород, C1-3алкил или С1-3алкоксиС2-3 алкил), и R33 представляет собой циклопентил, циклогексил или 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными независимо из О, S и N, указанный циклопентил, циклогексил или гетероциклическая группа могут иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, С1-4гидроксиалкила, C1-4 алкокси, карбамоила, С1-4алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-4 алкил)карбамоила, С1-4алканоила и С1-4алкоксикарбонила); 10) R39 (где R39 является группой, выбранной из пирролидин-3-ила, пиперидин-3-ила и пиперидин-4-ила, указанная группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, С1-4алкокси, карбамоила, С1-4алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-4алкил) карбамоила, С1-4алканоила и С1-4алкоксикарбонила); 11) С1-5алкилR40 (где R40 представляет собой пиперазин-1-ил, который имеет, по меньшей мере, один заместитель, выбранный из C1-4алканоила, C1-4алкоксикарбонила, C1-4гидроксиалкила и -CONR41R42 (где R41 и R42, каждый, независимо, представляют водород или C1-4алкил); 12) С1-5алкилR43 (где R43 представляет собой морфолино, который может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, карбамоила, C1-4 алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-4алкил)карбамоила, C1-4алканоила и С1-4алкоксикарбонила), при условии, что, когда R4 представляет собой С1-5алкилR43, Х1 представляет собой -S-, -SO-, -SO2-, -SO2NR9 или -NR10SO2-; и 13) С1-5алкилR44 (где R44 представляет морфолино, содержащий, по меньшей мере, один и, необязательно, два заместителя, выбранные из оксо, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, карбамоила, C1-4алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-4алкил) карбамоила, C1-4алканоила и C1-4алкоксикарбонила);
при дополнительном условии, что, когда R4 выбран из группы 8), R1 и/или R2 являются/является нитро, или по меньшей мере один R3 представляет собой C1-3алканоилокси;]
и его соли.
2. Производное хиназолина по п.1, где R1 представляет водород, гидрокси, циано, нитро, трифторметил, метил, этил, метокси или этокси.
3. Производное хиназолина по п.1 или 2, где R2 представляет водород.
4. Производное хиназолина по любому одному из предшествующих пунктов, где фенильная группа, содержащая (R3)m, имеет формулу II
Figure 00000002

где Ra представляет собой водород, метил, фтор или хлор;
Rb представляет собой водород, метил, метокси, бром, фтор или хлор;
Rc представляет собой водород или гидрокси;
Rd представляет водород, фтор или хлор.
5. Производное хиназолина по любому из предшествующих пунктов, где X1 представляет собой -О-, -S-, -NR7CO-, NR10SO2- или -NR11- (где R7, R10 и R11, каждый, независимо, представляют собой водород, C1-2алкил или С1-2алкоксиэтил).
6. Производное хиназолина по любому из предшествующих пунктов, где R4 выбран из одной из следующих одиннадцати групп: 1) C1-4алкилR12 (где R12 является группой, выбранной из 1,3-диоксолан-2-ила, 1,3-диоксан-2-ила, 1,3-дитиолан-2-ила, 1,3-дитиан-2-ила, пирролидин-2-ила, пирролидин-3-ила, пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, морфолин-2-ила, морфолин-3-ила и пиперазин-2-ила, указанная группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-3алкил)карбамоила, С2-3алканоила и C1-3алкоксикарбонила) или С2-3алкилR45 (где R45 представляет группу, выбранную из имидазолидин-1-ила, пирролидин-1-ила и тиоморфолино, указанная группа может содержать один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-3алкил)карбамоила, С2-3алканоила и C1-3алкоксикарбонила); 2) 1-R46проп-1-ен-3-ил, 1-R46бут-2-ен-4-ил, 1-R46бут-1-ен-3-ил, 1-R46пент-2-ен-4-ил или 2-R46пент-3-ен-5-ил (где R46 представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными независимо из О, S и N, указанная гетероциклическая группа связана с алкенильной группой через атом углерода, и указанная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила, С1-3алкокси, карбамоила, C1-3алкилкарбамоила, N, N-ди(С1-3-залкил)карбамоила, С2-3алканоила и C1-3 алкоксикарбонила) или 1-R47бут-2-ен-4-ил, 1-R47пент-2-ен-4-ил или 2-R47пент-3-ен-5-ил (где R47 представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, один из которых является N, а другой выбран независимо из О, S и N, указанная гетероциклическая группа связана с алкенильной группой через атом азота, и указанная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3-алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3- алкилкарбамоила, N, N-ди(C1-3алкил)карбамоила, C2-3алканоила и C1-3алкоксикарбонила); 3) 1-R48проп-1-ин-3-ил, 1-R48бут-2-ин-4-ил, 1-R48бут-1-ин-3-ил, 1-R48пент-2-ин-4-ил или 2-R48пент-3-ин-5-ил (где R48 представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными независимо из О, S и N, указанная гетероциклическая группа связана с алкинильной группой через атом углерода, и указанная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3алкилкарбамоила, N, N-ди(С1-3алкил)карбамоила, С2-3алканоила и C2-3 алкоксикарбонила) или 1-R49бут-2-ин-4-ил, 1-R49пент-2-ин-4-ил или 2-R49пент-3-ин-5-ил (где R49 представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, один из которых является N, а другой выбран независимо из О, S и N, указанная гетероциклическая группа связана с алкинильной группой через атом азота, и указанная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3-алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3 алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-3алкил) карбамоила, C2-3алканоила и C1-3алкоксикарбонила); 4) С2-3алкилХ2С1-3алкилХ3R16 (где Х2 и Х3 являются такими, как определено в п. 1, и R16 представляет собой водород или C1-3алкил), при условии, что Х1 не может представлять собой 3-CH2-, когда R4 представляет С2-3алкилX2С1-3алкилX3R16; 5) С2-3алкилX4СОR22 (где X4 является таким, как определено в п. 1, и R22 представляет -NR24R25 или -OR26 (где R24, R25 и R26, которые могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет собой водород, С1-4алкил или С1-2алкоксиэтил)); 6) С2-3алкилX5R27 (где X5 является таким, как определено в п. 1, и R27 представляет собой группу, выбранную из циклопентила, циклогексила, пирролидинила и пиперидинила, указанная группа связана с Х5 через атом углерода, и указанная группа может иметь один заместитель, выбранный из оксо, гидрокси, галогена, С1-2алкила, С1-2гидроксиалкила, C1-2алкокси, карбамоила, С1-2алкилкарбамоила, N, N-ди (С1-2алкил) карбамоила, ацетила и C1-2 алкоксикарбонила, или R27 представляет собой C1-3 алкил, при условии, что, когда R27 представляет собой C1-3 алкил, X5 представляет -S-, -SO-, -SO2-, -SO2NR30 или -NR31SO2-, и X1 не является -CH2-); 7) С1-2алкоксиС2-3алкил, при условии, что X1 представляет собой -S-, -SO- или -SO2-; 8) С2-3алкилX6С2алкилR33 (где X6 является таким, как определено в п. 1, и R33 представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными независимо из О, S и N, указанная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3 алкилкарбамоила, N,N-ди(C1-3алкил) карбамоила, С2-3алканоила и С1-3алкоксикарбонила); 9) C2-3-залкилR40 (где R40 представляет собой пиперазин-1-ил, несущий, по меньшей мере, один заместитель, выбранный из ацетила, С1-2алкоксикарбонила, С1-2гидроксиалкила и CONR41R42 (где R41 и R42, каждый, независимо, представляют водород или С1-2алкил); 10) C2-3алкилR43 (где R43 представляет собой морфолино, который может содержать один или два заместителя, выбранные из оксо, С1-2алкила, С1-2гидроксиалкила, карбамоила, C1-2 алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-2алкил) карбамоила, ацетила и C1-2 алкоксикарбонила) при условии, что, когда R4 представляет собой C2-5алкил, X1 представляет собой -S-, -SO-, -S02-, -S02NR9 или -NR10SO2-; и 11) С2-3алкилR44 (где R44 представляет морфолино, имеющий, по меньшей мере, один и, необязательно, два заместителя, выбранных из оксо, С1-2алкила, С1-2гидроксиалкила, карбамоила, С1-2алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-2алкил)карбамоила, ацетила и C1-4 алкоксикарбонила).
7. Производное хиназолина по п.6, где R4 выбран из одной из следующих девяти групп: 1) С1-3алкилR12 (где R12 является группой, выбранной из 1,3-диоксолан-2-ила, 1,3-диоксан-2-ила, 1,3-дитиолан-2-ила, 1,3-дитиан-2-ила, пирролидин-2-ила, пирролидин-3-ила, пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, морфолин-2-ила, морфолин-3-ила и пиперазин-2-ила, указанная группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, С1-2алкила, С1-2гидроксиалкила, С1-2алкокси, карбамоила, С1-2алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-2алкил) карбамоила, ацетила и C1-3алкоксикарбонила) или С2-3алкилR45 (где R45 представляет группу, выбранную из имидазолидин-1-ила, пирролидин-1-ила и тиоморфолино, указанная группа может нести один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, С1-2алкила, С1-2гидроксиалкила, С1-2алкокси, карбамоила, C1-2-алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-2алкил)карбамоила, ацетила и С1-2алкоксикарбонила); 2) 1-R50бут-2-ен-4-ил (где R50 представляет группу, выбранную из имидазолидин-1-ила, 1,3-диоксолан-2-ила, 1,3-диоксан-2-ила, 1,3-дитиолан-2-ила, 1,3-дитиан-2-ила, пиперидин-4-ила, пирролидин-1-ила, пирролидин-3-ила, пиперазин-1-ила, морфолино, тиоморфолино и пиперидино, указанная группа может содержать один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-2-халкила, C1-2 гидроксиалкила, С1-2алкокси, карбамоила, С1-2алкилкарбамоила, N, N-ди(С1-2алкил)карбамоила, ацетила и С1-2алкоксикарбонила); 3) 1-R51бут-2-ин-4-ил (где R51 представляет группу, выбранную из имидазолидин-1-ила, 1,3-диоксолан-2-ила, 1,3-диоксан-2-ила, 1,3-дитиолан-2-ила, 1,3-дитиан-2-ила, пиперидин-4-ила, пирролидин-1-ила, пирролидин-3-ила, пиперазин-1-ила, морфолино, тиоморфолино и пиперидино, указанная группа может содержать один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, С1-2алкила, С1-2 гидроксиалкила, С1-2алкокси, карбамоила, С1-2алкилкарбамоила, N, N-ди(С1-2алкил) карбамоила, ацетила и С1-2алкоксикарбонила); 4) С2-3алкилХ2С1-3алкилХ3R16 (где Х2 и Х3 являются такими, как определено в п. 1, и R16 представляет собой водород или C1-3алкил), при условии, что X1 не может представлять собой -CH2-, когда R4 представляет С2-3алкилX2C1-3алкилX3R16; 5) С1-2алкоксиС2-3алкил, при условии, что X1 представляет собой -S-, -SO- или -SO2-; 6) 2-(3,3-диметилуреидо) этил, 3-(3,3-диметилуреидо) пропил, 2-(3-метилуреидо)этил, 3-(3-метилуреидо)пропил, 2-уреидоэтил, 3-уреидопропил, 2-(N,N-диметилкарбамоилокси) этил, 3-(N, N-диметилкарбамоилокси) пропил, 2-(N-метилкарбамоилокси)этил, 3-(N-метилкарбамоилокси) пропил, 2-(карбамоилокси) этил, 3-(карбамоилокси)пропил, 2-(1,3,3-триметилуреидо)этил, 3-(1,3,3-триметилуреидо) пропил, 2-(изопропоксикарбониламино) этил, 3-(изопропоксикарбониламино) пропил, 2-(изобутоксикарбониламино) амино) этил, 3-(изобутоксикарбониламино) пропил, 2-(трет-бутоксикарбониламино)этил или 3-(трет-бутоксикарбониламино)-пропил; 7) С2-3алкилX5R27 (где R27 представляет собой С1-2алкил, и X5 представляет -S-, -SO-, -SO2-, -SO2NR30 или -NR31SO2-, при условии, что X1 не является -СН2-); 8) С2-3алкилX6С2-3алкилR33 (где X6 является таким, как определено в п. 1, и R33 представляет собой группу, выбранную из морфолино, 2-оксопирролдидин-1-ила, пирролидин-1-ила, пиперидино, пиперазин-1-ила и 4-метилпиперазин-1-ила); и 9) С2-3алкилR43 (где R43 представляет собой морфолино, который может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, С1-2алкила, С1-2гидроксиалкила, карбамоила, C1-2 алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-2алкил) карбамоила, ацетила и C1-2 алкоксикарбонила), при условии, что, когда R4 представляет собой С2-5алкилR43, Х1 представляет собой -S-, -SO-, -SO2-, -SO2NR9 или -NR10SO2-.
8. Соединение по п.1 формулы Iа
Figure 00000003

где R1a представляет собой водород или метокси;
R2a представляет собой водород;
фенильная группа, содержащая (R3a)ma, представляет собой 4-хлор-2-фторфенильную группу или 4-бром-2-фторфенильную группу;
Х1a представляет собой -О-, -S-, -NR5aCO- или -NR6aSO2- (где R5a и R6a, каждый, независимо, представляют собой водород или С1-2алкил);
R4 выбран из одной из следующих одиннадцати групп: 1) С1-4алкилR7a (где R7a представляет собой группу, выбранную из 1,3-диоксолан-2-ила, 1,3-диоксан-2-ила, 1,3-дитиолан-2-ила, 1,3-дитиан-2-ила, пирролидин-2-ила, пирролидин-3-ила, пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, морфолин-2-ила, морфолин-3-ила и пиперазин-2-ила, указанная группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3алкилкарбамоила, N,N-ди(C1-3алкил)карбамоила, C2-3алканоила и C1-3алкоксикарбонила) или C2-3алкилR8a (где R8a представляет группу, выбранную из имидазолидин-1-ила, пирролидин-1-ила и тиоморфолино, указанная группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3алкилкарбамоила, N,N-ди(C1-3алкил) карбамоила, C2-3алканоила и C1-2алкоксикарбонила); 2) 1-R9aпроп-1-ен-3-ил, 1-R9aбут-2-ен-4-ил, 1-R9aбут-1-ен-3-ил, 1-R9aпент-2-ен-4-ил или 2-R9aпент-3-ен-5-ил (где R9a представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными независимо из О, S и N, указанная гетероциклическая группа связана с алкенильной группой через атом углерода, и указанная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3алкилкарбамоила, N,N-ди(C1-3алкил) карбамоила, С2-3алканоила и C1-3алкоксикарбонила) или 1-R10aбут-2-ен-4-ил, 1-R10aпент-2-ен-4-ил или 2-R10aпент-3-ен-5-ил (где R10a представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, один из которых является N, а другой выбран независимо из О, S и N, указанная гетероциклическая группа связана с алкенильной группой через атом азота, и указанная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранных из оксо, гидрокси, галогена, C1-3 алкила, C1-3 гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3 алкилкарбамоила, N,N-ди(C1-3алкил)карбамоила, С2-3алканоила и C1-3алкоксикарбонила); 3) 1-R11aпроп-1-ин-3-ил, 1-R11aбут-2-ин-4-ил, 1-R11aбут-1-ин-3-ил, 1-R11aпент-2-ин-4-ил или 2-R11aпент-3-ин-5-ил (где R11a представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными независимо из О, S и N, указанная гетероциклическая группа связана с алкинильной группой через атом углерода, и указанная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3алкилкарбамоила, N,N-ди(C1-3алкил)карбамоила, С2-3алканоила и C1-3алкоксикарбонила) или 1-R12aбут-2-ин-4-ил, 1-R12aпент-2-ин-4-ил или 2-R12aпент-3-ин-5-ил (где R12a представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, один из которых является N, а другой выбран независимо из О, S и N, указанная гетероциклическая группа связана с алкинильной группой через атом азота, и указанная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3 алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3 алкилкарбамоила, N,N-ди(C1-3алкил) карбамоила, С2-3алканоила и C1-3алкоксикарбонила); 4) С2-3алкилХ2aC1-3алкилХ3aR13a (где Х2a и Х3a, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют, каждый, -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR14aCO- или -NR15a- (где R14a и R15a каждый, независимо, представляют собой водород, С1-2алкил или C1-2 алкоксиэтил), и R13a представляет собой водород или C1-3алкил); 5) С2-3алкилX4aСОR16a (где X4a представляет -О- или -NR17a-(где R17a представляет водород, C1-3алкил или С1-2алкоксиэтил) и R16a представляет -NR18aR19a или -OR20a (где R18a, R19a и R20a могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет собой водород, С1-4алкил или С1-2алкоксиэтил)); 6) С2-3алкилX5aR21a (где X5a представляет собой карбонил, -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR22aCO-, -NR23aSO2- или -NR24a- (где R22a, R23a и R24a, каждый, независимо, представляют собой водород, C1-2 алкил или С1-2алкоксиэтил), и R21a представляет собой группу, выбранную из циклопентила, циклогексила, пирролидинила и пиперидинила, указанная группа связана с X5a через атом углерода, и указанная группа может иметь один заместитель, выбранный из оксо, гидрокси, галогена, С1-2алкила, C1-2 гидроксиалкила, С1-2алкокси, карбамоила, С1-2алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-2алкил)карбамоила, ацетила и С1-2алкоксикарбонила, или R21a представляет собой C1-3алкил, при условии, что, когда R21a представляет собой C1-3алкил, X5a представляет -S-, -SO-, -SO2- или -NR23aSO2-); 7) С1-2алкоксиС2-3алкил, при условии, что X1a представляет собой -S-; 8) С2-3алкилX6aС2-3алкилR25a (где X6a представляет собой -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR26aCO-, -NR27aSO2- или -NR28a- (где R26a, R27a и R28a, каждый, независимо, представляют собой водород, C1-2 алкил или С1-2алкоксиэтил), и R25a представляет собой 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу с одним или двумя гетероатомами, выбранными независимо из О, S и N, указанная гетероциклическая группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила, C1-3алкокси, карбамоила, C1-3алкилкарбамоила, Ы,Ы-ди(C1-3алкил)карбамоила, C1-3алканоила и C1-3алкоксикарбонила); 9) C2-3алкилR29a (где R29a представляет собой пиперазин-1-ил, имеющий, по меньшей мере, один заместитель, выбранный из ацетила, C1-2алкоксикарбонила, C1-2гидроксиалкила и CONR30aR31a (где R30a и R31a, каждый, независимо, представляют водород или C1-2алкил); 10) C2-3алкилR32a (где R32a представляет собой морфолино, который может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, C1-2алкила, C1-2гидроксиалкила, карбамоила, C1-2 алкилкарбамоила, N, N-ди(C1-2алкил)карбамоила, ацетила и C1-2 алкоксикарбонила) при условии, что, когда R4a представляет собой C2-5алкилR32a, Х1a представляет собой -S- или -NR6aSO2-(где R6a является таким, как определено здесь ранее); и 11) C2-3алкилR33a (где R33a представляет собой морфолино, содержащий, по меньшей мере, один и, необязательно, два заместителя, выбранные из оксо, C1-2алкила, C1-2гидроксиалкила, карбамоила, C1-2алкилкарбамоила, N, N-ди(C1-2алкил) карбамоила, ацетила и C1-2алкоксикарбонила);
и его соли.
9. Производное хиназолина по п.1, выбранное из
4-(4-хлор-2-фторанилино)-7-(1,3-диоксолан-2-илметокси)-6- метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(4-морфолинобут-2-ин-1-илокси)хиназолина,
(Е)-4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(4-морфолинобут-2-ен-1-илокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-7-(3-(2,6-диметилморфолино)пропокси)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-([N-метил-N-метилсульфонил] амино)пропокси)хиназолина,
7-(2-N-трет-бутоксикарбониламино] этокси)-4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метоксихиназолина,
4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-([N-метил-N-метилсульфонил]амино)пропокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(2-оксоимидазолидин-1-ил)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(3-оксоморфолино)этокси)хиназолина,
4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(3-оксоморфолино)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-тиоморфолиноэтокси)хиназолина,
(S)-4-(4-бром-2-фторанилино)-7-(3-(2-карбамоилпирролидин-1-ил)пропокси)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(2-оксопирролидин-1-ил)этокси)хиназолина,
(S)-7-(3-(2-кар0амоилпирролидин-1-ил)пропокси-4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(2-морфолиноэтокси)этокси)хиназолина и
4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропокси)хиназолина
и их солей.
10. Производное хиназолина по п.1, выбранное из:,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-2-(2-метоксиэтокси)этоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(1-метилпиперидин-3-ил)метоксихиназолина,
4-(4-бром-2-фторанилино)-7-(3-(1,1-диоксотиоморфолино)пропокси)-6-метоксихиназолина,
4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(2-метоксиэтокси)этокси) хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(2-пирролидин-1-илэтокси)этокси) хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(2-[4-метилпиперазин-1-ил] этокси)этокси) хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-морфолинопропилтио)хинаэолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-([N-метил-N-метоксиацетил] амино)этокси)хиназолина и
4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(2-оксопирролидин-1-ил)этокси)хиназолина
и их солей.
11. Производное хиназолина по п.1, выбранное из
(Е)-4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7(4-(пирролидин-1-ил)бут-2-ен-1-илокси) хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-(метилсульфонил)пропокси) хиназолина,
(S)-4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(1-метилпиперидин-3-ил)метоксихиназолин и
(R)-4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(1-метилпиперидин-3-ил)метоксихиназолина
и их солей.
12. Производное хиназолина по п.1, выбранное из 4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-метилсульфонил)пропокси) хиназолина. и его солей.
13. Производное хиназолина по любому из предшествующих пунктов в виде фармацевтически приемлемой соли.
14. Способ получения производного хиназолина формулы 1 или его соли (как определено в п. 1), включающий: (а) взаимодействие соединения формулы III
Figure 00000004

где R1, R2, Х1 и R4 являются такими, как определено в п. 1, a L1 представляет замещаемую группу,
с соединением формулы IV
Figure 00000005

где R3 и m являются такими, как определено в п. 1, с получением при этом соединений формулы I и их солей;
(b) для получения соединений формулы I и их солей, в которых группа формулы IIа
Figure 00000006

где R3 и m являются такими, как определено в п.1,
представляет собой фенильную группу, содержащую одну или несколько гидроксильных групп, удаление защитных групп соединений формулы V
Figure 00000007

где Х1, m, R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в п.1,
P представляет гидроксизащитную группу фенола;
р1 является целым числом от 1 до 5, равным числу защищенных гидроксильных групп, и, таким образом, m-p1 равно числу заместителей R3, которые не являются защищенными гидрокси;
(с) для получения соединений формулы 1 и их солей, где заместитель Х1 представляет собой -О-, -S-, -NR11, -SO2, -CONR8 или -SO2NR9, взаимодействие соединения формулы VI
Figure 00000008

где m, Х1, R1, R2 и R3 являются такими, как определено в п. 1 с соединением формулы VII
R4-L1
где R4 является таким, как определено в п. 1, a L1 является таким, как определено выше;
(d) взаимодействие соединения формулы VIII
Figure 00000009

с соединением формулы IX
R4-X1-H
R1, R2, R3 R4, m и X1 являются такими, как определено в п. 1, а L1 является таким, как определено выше;
(е) для получения соединений формулы I и их солей, где R4 представляет собой С1-5алкилR53 [где R53 выбран из следующих трех групп: 1) X7R27 (где X7 представляет -О-, -S-, -SO2-, -NR54CO-, -NR56SO2- или -NR56- (где R54, R55 и R56, каждый, независимо, представляют собой водород, C1-3алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил) и R27 является таким, как определено в п.1); 2) Х8С1-5алкилХ3R16 (где Х8 представляет собой -О-, -S-, -SO2-, -NR57CO-, -NR58SO2- или -NR59- (где R57, R58 и R59, каждый, независимо, представляют собой водород, C1-3алкил или C1-3 алкоксиС2-3алкил), и Х3 и R16 являются такими, как определено в п. 1); и 3) Х9С1-5алкилR33 (где Х9 представляет собой -О-, -S-, -SO2-, -NR60CO-, -NR61SO2- или -NR62- (где R60, R61 и R62, каждый, независимо, представляют собой водород, C1-3алкил или C1-3 алкоксиС2-3алкил), и R33 является таким, как определено в п. 1);],
взаимодействие соединения формулы Х
Figure 00000010

где X1, R1, R2, R3 и m являются такими, как определено в п.1,
L1 является таким, как определено выше,
R63 представляет С1-5алкил с соединением формулы XI
R53-H
где R53 является таким, как определено выше с образованием соединения формулы I;
при получении соединений формулы I,
где R4 представляет С2-5алкилR45 (где R45 представляет группу, выбранную из имидазолидин-1-ила, пирролидин-1-ила и тиоморфолино, указанная группа может иметь один или два заместителя, выбранные из оксо, гидрокси, галогена, C1-4алкила, C1-4 гидроксиалкила, C1-4алкокси, карбамоила, С1-4алкилкарбамоила, N, N-ди(С1-4алкил)карбамоила, С1-4алканоила и C1-4 алкоксикарбонила),
взаимодействие соединения формулы X (где R63 представляет собой С2-5алкил) с соединением формулы XIa
R45-H
где R45 является таким, как определено выше с получением соединения формулы 1;
(f) для получения соединений формулы 1 и их солей, где заместитель R1 представляет -NR5R6, где один или оба R5 и R6 являются C1-3алкилом, взаимодействие соединений формулы I, где заместитель R1 представляет аминогруппу, с алкилирующим агентом; (g) для получения соединений формулы 1 и их солей, где один или более заместителей R1, R2 или R3 представляют собой аминогруппу, восстановление соответствующих соединений формулы I, где заместитель (и) в соответствующем(их) положении (ях) хиназолинового и/или анилинового кольца является/являются нитрогруппой(ами), и когда требуется фармацевтически приемлемая соль производного хиназолина формулы I, взаимодействие полученного соединения с кислотой или основанием, с выделением желаемой фармацевтически приемлемой соли.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение формулы I, как определено в п. 1, или его фармацевтически приемлемую соль, в сочетании с фармацевтически приемлемой добавкой или носителем.
16. Способ достижения антиангиогенного эффекта и/или эффекта снижения проницаемости кровеносных сосудов у теплокровного животного, нуждающегося в таком лечении, включающий введение указанному животному эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, как определено в п.1.
RU99108663/04A 1996-09-25 1997-09-23 Производные хиназолина, способы их получения, содержащие их фармацевтические композиции, способ достижения антиангиогенного и/или эффекта снижения проницаемости кровеносных сосудов у теплокровного животного RU2198879C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP96402033 1996-09-25
EP96402033.3 1996-09-25
FR97401042.3 1997-05-09
EP97401042.3 1997-05-09
EP97401042 1997-05-09

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU99108663A true RU99108663A (ru) 2001-03-20
RU2198879C2 RU2198879C2 (ru) 2003-02-20

Family

ID=26144073

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU99108663/04A RU2198879C2 (ru) 1996-09-25 1997-09-23 Производные хиназолина, способы их получения, содержащие их фармацевтические композиции, способ достижения антиангиогенного и/или эффекта снижения проницаемости кровеносных сосудов у теплокровного животного

Country Status (33)

Country Link
US (6) USRE42353E1 (ru)
EP (1) EP0929530B1 (ru)
JP (3) JP3438818B2 (ru)
KR (1) KR100618065B1 (ru)
CN (1) CN1142920C (ru)
AT (1) ATE228114T1 (ru)
AU (1) AU729968C (ru)
BR (1) BR9711302B1 (ru)
CA (1) CA2263319C (ru)
CH (1) CH0929530H1 (ru)
CL (1) CL2004001178A1 (ru)
CY (1) CY2453B1 (ru)
CZ (1) CZ296962B6 (ru)
DE (1) DE69717294C5 (ru)
DK (1) DK0929530T3 (ru)
ES (1) ES2185999T3 (ru)
GB (1) GB9718972D0 (ru)
HK (1) HK1019332A1 (ru)
HU (1) HU228176B1 (ru)
IL (1) IL129038A (ru)
MY (1) MY129540A (ru)
NO (1) NO313138B1 (ru)
NZ (1) NZ334014A (ru)
PL (1) PL190326B1 (ru)
PT (1) PT929530E (ru)
RU (1) RU2198879C2 (ru)
SI (1) SI0929530T1 (ru)
SK (1) SK283175B6 (ru)
TR (1) TR199900674T2 (ru)
TW (1) TW520364B (ru)
UA (1) UA57752C2 (ru)
WO (1) WO1998013354A1 (ru)
ZA (1) ZA978553B (ru)

Families Citing this family (440)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5747498A (en) 1996-05-28 1998-05-05 Pfizer Inc. Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines
GB9707800D0 (en) 1996-05-06 1997-06-04 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9718972D0 (en) 1996-09-25 1997-11-12 Zeneca Ltd Chemical compounds
AU733551B2 (en) 1996-09-25 2001-05-17 Astrazeneca Ab Qinoline derivatives inhibiting the effect of growth factors such as VEGF
AU8816298A (en) 1997-08-22 1999-03-16 Zeneca Limited Oxindolylquinazoline derivatives as angiogenesis inhibitors
US6706721B1 (en) 1998-04-29 2004-03-16 Osi Pharmaceuticals, Inc. N-(3-ethynylphenylamino)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine mesylate anhydrate and monohydrate
AU5991699A (en) 1998-09-21 2000-04-10 Biochem Pharma Inc. Quinolizinones as integrin inhibitors
JP3751201B2 (ja) 1999-02-27 2006-03-01 ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト チロシンキナーゼにより媒介されるシグナル伝達に関する抑制効果を有する４−アミノ−キナゾリン誘導体及びキノリン誘導体
DE19911509A1 (de) * 1999-03-15 2000-09-21 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
YU13200A (sh) * 1999-03-31 2002-10-18 Pfizer Products Inc. Postupci i intermedijeri za dobijanje anti-kancernih jedinjenja
KR100709909B1 (ko) * 1999-06-21 2007-04-24 베링거 잉겔하임 파르마 게엠베하 운트 코 카게 비사이클릭 헤테로사이클, 이를 함유하는 의약 조성물 및 이의 제조방법
WO2001004111A1 (en) * 1999-07-09 2001-01-18 Glaxo Group Limited Anilinoquinazolines as protein tyrosine kinase inhibitors
US6933299B1 (en) 1999-07-09 2005-08-23 Smithkline Beecham Corporation Anilinoquinazolines as protein tyrosine kinase inhibitors
WO2001021596A1 (en) 1999-09-21 2001-03-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives and their use as pharmaceuticals
SE9903544D0 (sv) 1999-10-01 1999-10-01 Astra Pharma Prod Novel compounds
ATE398120T1 (de) * 1999-11-05 2008-07-15 Astrazeneca Ab Neue quinazolin-derivate
UA74803C2 (ru) 1999-11-11 2006-02-15 Осі Фармасьютікалз, Інк. Стойкий полиморф гидрохлорида n-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина, способ его получения (варианты) и фармацевтическое применение
US7087613B2 (en) 1999-11-11 2006-08-08 Osi Pharmaceuticals, Inc. Treating abnormal cell growth with a stable polymorph of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine hydrochloride
AU2001231710A1 (en) * 2000-02-09 2001-08-20 Novartis Ag Pyridine derivatives inhibiting angiogenesis and/or vegf receptor tyrosine kinase
GB2359551A (en) 2000-02-23 2001-08-29 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active pyrimidine derivatives
JP2003525897A (ja) 2000-03-06 2003-09-02 アストラゼネカ アクチボラグ 治 療
US20070021392A1 (en) * 2000-03-31 2007-01-25 Davis Peter D Divided dose therapies with vascular damaging activity
GB0008269D0 (en) * 2000-04-05 2000-05-24 Astrazeneca Ab Combination chemotherapy
EP1274692B1 (en) * 2000-04-07 2006-08-02 AstraZeneca AB Quinazoline compounds
UA73993C2 (ru) * 2000-06-06 2005-10-17 Астразенека Аб Хиназолиновые производные для лечения опухолей и фармацевтическая композиция
AR028948A1 (es) 2000-06-20 2003-05-28 Astrazeneca Ab Compuestos novedosos
RU2267489C2 (ru) 2000-08-21 2006-01-10 Астразенека Аб Производные хиназолина, способ их получения и фармацевтическая композиция
US6740651B2 (en) 2000-08-26 2004-05-25 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Aminoquinazolines which inhibit signal transduction mediated by tyrosine kinases
US6617329B2 (en) 2000-08-26 2003-09-09 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Aminoquinazolines and their use as medicaments
DE10042061A1 (de) * 2000-08-26 2002-03-07 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclische Heterocyclen,diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US6403580B1 (en) 2000-08-26 2002-06-11 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Quinazolines, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them
DE10042058A1 (de) * 2000-08-26 2002-03-07 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US6656946B2 (en) 2000-08-26 2003-12-02 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Aminoquinazolines which inhibit signal transduction mediated by tyrosine kinases
AU2001292138A1 (en) * 2000-10-13 2002-04-22 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives with anti-tumour activity
SE0003828D0 (sv) 2000-10-20 2000-10-20 Astrazeneca Ab Novel compounds
DE60144284D1 (de) 2000-11-01 2011-05-05 Millennium Pharm Inc Stickstoffhaltige heterozyklische verbindungen und verfahren zu deren herstellung
US7019012B2 (en) * 2000-12-20 2006-03-28 Boehringer Ingelheim International Pharma Gmbh & Co. Kg Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them
DE60229046D1 (de) 2001-04-19 2008-11-06 Astrazeneca Ab Chinazolin derivate
WO2002092577A1 (en) * 2001-05-14 2002-11-21 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
AU2002350105A1 (en) 2001-06-21 2003-01-08 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Novel quinazolines and uses thereof
GB0126879D0 (en) * 2001-11-08 2002-01-02 Astrazeneca Ab Combination therapy
GB0128108D0 (en) * 2001-11-23 2002-01-16 Astrazeneca Ab Therapeutic use
GB0128109D0 (en) 2001-11-23 2002-01-16 Astrazeneca Ab Therapeutic use
CA2473572C (en) * 2002-02-01 2011-05-10 Astrazeneca Ab Quinazoline compounds
TW200813014A (en) * 2002-03-28 2008-03-16 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
US6924285B2 (en) 2002-03-30 2005-08-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Bicyclic heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and process for preparing them
DE10221018A1 (de) * 2002-05-11 2003-11-27 Boehringer Ingelheim Pharma Verwendung von Hemmern der EGFR-vermittelten Signaltransduktion zur Behandlung von gutartiger Prostatahyperplasie (BPH)/Prostatahypertrophie
JP2005536486A (ja) * 2002-07-09 2005-12-02 アストラゼネカ アクチボラグ 癌の処置に使用するためのキナゾリン誘導体
ES2400339T3 (es) * 2002-07-15 2013-04-09 Symphony Evolution, Inc. Compuestos, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso en el tratamiento del cáncer
GB0217431D0 (en) 2002-07-27 2002-09-04 Astrazeneca Ab Novel compounds
AU2003255819A1 (en) 2002-08-24 2004-03-11 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives as modulators of chemokine receptor activity
GB0221828D0 (en) 2002-09-20 2002-10-30 Astrazeneca Ab Novel compound
GB0223380D0 (en) * 2002-10-09 2002-11-13 Astrazeneca Ab Combination therapy
US7462623B2 (en) * 2002-11-04 2008-12-09 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives as Src tyrosine kinase inhibitors
ATE438644T1 (de) 2002-12-24 2009-08-15 Astrazeneca Ab Chinazolinderivate
ES2295816T3 (es) 2003-01-14 2008-04-16 Arena Pharmaceuticals, Inc. Derivados arilo y heteroarilo 1,2,3-trisustituidos como moduladores del metabolismo, y profilaxis y tratamiento de transtornos relacionados con los mismos, tales como la diabetes y la hiperglucemia.
US7223749B2 (en) * 2003-02-20 2007-05-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them
GB0309850D0 (en) 2003-04-30 2003-06-04 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
JO2785B1 (en) * 2003-05-27 2014-03-15 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في Quinazoline derivatives
SE0301569D0 (sv) 2003-05-27 2003-05-27 Astrazeneca Ab Novel compounds
CA2531862C (en) * 2003-07-10 2011-10-25 Astrazenca Ab Use of the quinazoline derivative zd6474 combined with platinum compounds and optionally ionising radiation in the treatment of diseases associated with angiogenesis and/or increased vascular permeability
GB0316176D0 (en) * 2003-07-10 2003-08-13 Astrazeneca Ab Combination therapy
AR045047A1 (es) 2003-07-11 2005-10-12 Arena Pharm Inc Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos
GB0317665D0 (en) 2003-07-29 2003-09-03 Astrazeneca Ab Qinazoline derivatives
GB0318423D0 (en) * 2003-08-06 2003-09-10 Astrazeneca Ab Chemical compounds
NZ617083A (en) 2003-08-27 2015-04-24 Ophthotech Corp Combination therapy for the treatment of ocular neovascular disorders
DK1667991T3 (da) 2003-09-16 2008-08-18 Astrazeneca Ab Quinazolinderivater som tyrosinkinaseinhibitorer
EP1667996B1 (en) * 2003-09-16 2009-07-22 Astrazeneca AB Quinazoline derivatives
US8318752B2 (en) * 2003-09-19 2012-11-27 Astrazeneca Ab 4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-{[1-(N-methylcarbamoyl-methyl)piperidin-4-yl]oxy}quinazoline, its pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions comprising the same
ES2281007T3 (es) * 2003-09-19 2007-09-16 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina.
MXPA06003341A (es) * 2003-09-25 2006-06-08 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina.
GB0322409D0 (en) * 2003-09-25 2003-10-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
JP4638436B2 (ja) 2003-09-26 2011-02-23 エグゼリクシス， インコーポレイテッド ｃ−Ｍｅｔモジュレーターおよびその使用
US7456189B2 (en) 2003-09-30 2008-11-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bicyclic heterocycles, medicaments containing these compounds, their use and processes for their preparation
GB0326459D0 (en) 2003-11-13 2003-12-17 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
AU2004293019B2 (en) 2003-11-19 2010-10-28 Array Biopharma Inc. Bicyclic inhibitors of MEK and methods of use thereof
GB0328243D0 (en) 2003-12-05 2004-01-07 Astrazeneca Ab Methods
ES2305887T3 (es) * 2003-12-18 2008-11-01 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de pirido y pirimidopirimidinas como agentes antiproliferativos.
EP1732920B1 (en) 2004-01-05 2011-03-09 AstraZeneca AB Thiophene derivatives as chk 1 inhibitors
ES2315834T3 (es) 2004-02-03 2009-04-01 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina.
CA2565812C (en) 2004-05-06 2012-03-13 Warner-Lambert Company Llc 4-phenylamino-quinazolin-6-yl-amides
GB0411378D0 (en) 2004-05-21 2004-06-23 Astrazeneca Ab Pharmaceutical compositions
SE0401657D0 (sv) 2004-06-24 2004-06-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
CA2573103A1 (en) * 2004-07-06 2006-02-09 Angion Biomedica Corporation Quinazoline modulators of hepatocyte growth factor / c-met activity for the treatment of cancer
AU2005279045B2 (en) 2004-08-28 2009-11-26 Astrazeneca Ab Pyrimidine sulphonamide derivatives as chemokine receptor modulators
GB0424339D0 (en) * 2004-11-03 2004-12-08 Astrazeneca Ab Combination therapy
JO3088B1 (ar) * 2004-12-08 2017-03-15 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات كوينازولين كبيرة الحلقات و استعمالها بصفتها موانع كينيز متعددة الاهداف
NI200700147A (es) 2004-12-08 2019-05-10 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de quinazolina inhibidores de cinasas dirigidos a multip
ATE501148T1 (de) 2004-12-14 2011-03-15 Astrazeneca Ab Pyrazolopyrimidinverbindungen als antitumormittel
PL1838733T3 (pl) 2004-12-21 2012-02-29 Medimmune Ltd Przeciwciała skierowane przeciwko angiopoetynie-2 i ich zastosowania
EP1844023A1 (en) * 2004-12-31 2007-10-17 Sk Chemicals Co., Ltd. Quinazoline derivatives for the treatment and prevention of diabetes and obesity
DOP2006000010A (es) 2005-01-10 2006-07-31 Arena Pharm Inc Procedimiento para preparar eteres aromáticos
CN101155800B (zh) 2005-02-04 2012-05-23 阿斯利康(瑞典)有限公司 可用作激酶抑制剂的吡唑基氨基吡啶衍生物
WO2006090163A1 (en) * 2005-02-26 2006-08-31 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors
WO2006104059A1 (ja) * 2005-03-28 2006-10-05 National Institute For Materials Science コバルトフリーのＮｉ基超合金
WO2006119675A1 (fr) * 2005-05-12 2006-11-16 Wenlin Huang Procede de preparation de derives de quinazoline et application pour la fabrication pour le traitement d'une maladie tumorale
CN101175734B (zh) * 2005-05-12 2011-10-12 黄文林 一种作为抗肿瘤药物的喹唑啉衍生物及其制备方法
CN101175733A (zh) * 2005-05-12 2008-05-07 黄文林 一种酪氨酸激酶抑制剂、其制备方法及作为抗肿瘤药物的应用
CN101175732B (zh) * 2005-05-12 2010-06-16 黄文林 一种喹唑啉衍生物的制备方法及用作制备治疗肿瘤疾病药物的应用
ES2405785T3 (es) 2005-05-18 2013-06-03 Array Biopharma Inc. Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos
EP2402316A1 (en) 2005-07-21 2012-01-04 AstraZeneca AB (Publ) Piperidine derivatives
TW200738634A (en) 2005-08-02 2007-10-16 Astrazeneca Ab New salt
TW200738658A (en) 2005-08-09 2007-10-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
JP2009508918A (ja) 2005-09-20 2009-03-05 アストラゼネカ アクチボラグ 癌治療のためのｅｒｂＢ受容体チロシンキナーゼ阻害剤としての４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル］アミノ）キナゾリン化合物
WO2007034881A1 (ja) 2005-09-22 2007-03-29 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 新規アデニン化合物
US20090105212A1 (en) 2005-09-22 2009-04-23 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. a corporation of Japan Novel adenine compound
US20080269240A1 (en) 2005-09-22 2008-10-30 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. a corporation of Japan Novel Adenine Compound
JPWO2007034817A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
US20090099216A1 (en) 2005-09-22 2009-04-16 Astrazeneca Aktiebolag A Corporation Of Sweden Novel adenine compound
GB0519879D0 (en) 2005-09-30 2005-11-09 Astrazeneca Ab Chemical process
US8148572B2 (en) 2005-10-06 2012-04-03 Astrazeneca Ab Compounds
AU2006201635A1 (en) * 2005-10-20 2007-05-10 Ludwig Institute For Cancer Research Novel inhibitors and methods for their preparation
AU2006307657B2 (en) 2005-10-28 2010-10-28 Astrazeneca Ab 4- (3-aminopyrazole) pyrimidine derivatives for use as tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancer
US8404697B2 (en) 2005-11-11 2013-03-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Quinazoline derivatives for the treatment of cancer diseases
PT2090575E (pt) 2005-11-15 2011-06-06 Array Biopharma Inc Inibidores de erbb
TW200730512A (en) 2005-12-12 2007-08-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
RS52357B (en) 2005-12-13 2012-12-31 Medimmune Limited BINDING PROTEINS SPECIFIC TO INSULIN SIMILAR GROWTH FACTORS AND THEIR USE
ATE545637T1 (de) 2005-12-15 2012-03-15 Astrazeneca Ab Substituierte diphenylether, -amine, -sulfide und methane zur behandlung von atemwegserkrankungen
US20070213319A1 (en) * 2006-01-11 2007-09-13 Angion Biomedica Corporation Modulators of hepatocyte growth factor/c-Met activity
US20070231298A1 (en) * 2006-03-31 2007-10-04 Cell Genesys, Inc. Cytokine-expressing cancer immunotherapy combinations
TW200813091A (en) 2006-04-10 2008-03-16 Amgen Fremont Inc Targeted binding agents directed to uPAR and uses thereof
CN102558021A (zh) 2006-05-26 2012-07-11 阿斯利康(瑞典)有限公司 联芳基或芳基-杂芳基取代的吲哚类化合物
AU2007274284B2 (en) 2006-07-13 2012-04-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Mtki quinazoline derivatives
CL2007002225A1 (es) 2006-08-03 2008-04-18 Astrazeneca Ab Agente de union especifico para un receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (pdgfr-alfa); molecula de acido nucleico que lo codifica; vector y celula huesped que la comprenden; conjugado que comprende al agente; y uso del agente de un
DE102006037478A1 (de) 2006-08-10 2008-02-14 Merck Patent Gmbh 2-(Heterocyclylbenzyl)-pyridazinonderivate
MY148688A (en) 2006-08-23 2013-05-31 Kudos Pharm Ltd 2-methylmorpholine pyrido-, pyrazo- and pyrimido-pyrimidine derivatives as mtor inhibitors
US7547781B2 (en) 2006-09-11 2009-06-16 Curis, Inc. Quinazoline based EGFR inhibitors containing a zinc binding moiety
EP2061772A4 (en) * 2006-09-11 2011-06-29 Curis Inc MULTIFUNCTIONAL SMALL MOLECULES AS PROLIFERATION-ACTIVE ACTIVE SUBSTANCES
AU2007296745B2 (en) * 2006-09-11 2011-12-01 Curis, Inc. Quinazoline based EGFR inhibitors
SG174774A1 (en) * 2006-09-11 2011-10-28 Curis Inc Quinazoline based egfr inhibitors containing a zinc binding moiety
NZ576065A (en) * 2006-09-18 2011-12-22 Boehringer Ingelheim Int Method for treating cancer harboring egfr mutations
EP2066353B1 (en) 2006-09-29 2013-01-02 AstraZeneca AB Combination of zd6474 and bevacizumab for cancer therapy
EP1921070A1 (de) 2006-11-10 2008-05-14 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstelllung
TW200825084A (en) 2006-11-14 2008-06-16 Astrazeneca Ab New compounds 521
US7799954B2 (en) 2006-11-17 2010-09-21 Abraxis Bioscience, Llc Dicarbonyl derivatives and methods of use
TW200831528A (en) 2006-11-30 2008-08-01 Astrazeneca Ab Compounds
KR20090094460A (ko) 2006-12-19 2009-09-07 아스트라제네카 아베 무스카린 수용체 길항제로서 퀴누클리디놀 유도체
CL2008000191A1 (es) 2007-01-25 2008-08-22 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 4-amino-cinnotina-3-carboxamida; inhibidores de csf-1r quinasa; su proceso de preparacion; y su uso para tratar el cancer.
MX2009007610A (es) 2007-02-06 2009-07-24 Boehringer Ingelheim Int Heterociclicos biciclicos, medicamentos que contienen estos compuestos, su utilizacion y procedimientos para su preparacion.
US20080190689A1 (en) * 2007-02-12 2008-08-14 Ballard Ebbin C Inserts for engine exhaust systems
TW200902018A (en) 2007-03-20 2009-01-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co Novel adenine compound
EP2138497A4 (en) 2007-03-20 2012-01-04 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW ADENINE CONNECTION
UA99459C2 (en) 2007-05-04 2012-08-27 Астразенека Аб 9-(pyrazol-3-yl)- 9h-purine-2-amine and 3-(pyraz0l-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine derivatives and their use for the treatment of cancer
DE102007025717A1 (de) 2007-06-01 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Arylether-pyridazinonderivate
DE102007025718A1 (de) 2007-06-01 2008-12-04 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007026341A1 (de) 2007-06-06 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Benzoxazolonderivate
UA100983C2 (ru) 2007-07-05 2013-02-25 Астразенека Аб Бифенилоксипропановая кислота как модулятор crth2 и интермедиаты
DE102007032507A1 (de) 2007-07-12 2009-04-02 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
JP5536647B2 (ja) 2007-07-27 2014-07-02 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ ピロロピリミジン
DE102007038957A1 (de) 2007-08-17 2009-02-19 Merck Patent Gmbh 6-Thioxo-pyridazinderivate
DE102007041115A1 (de) 2007-08-30 2009-03-05 Merck Patent Gmbh Thiadiazinonderivate
US8119616B2 (en) * 2007-09-10 2012-02-21 Curis, Inc. Formulation of quinazoline based EGFR inhibitors containing a zinc binding moiety
NZ584160A (en) 2007-10-04 2011-05-27 Astrazeneca Ab Steroidal [3,2-c] pyrazole compounds, with glucocorticoid activity
WO2009047563A1 (en) 2007-10-11 2009-04-16 Astrazeneca Ab Pyrrolo [2, 3 -d] pyrimidin derivatives as protein kinase b inhibitors
JP2011502141A (ja) 2007-10-29 2011-01-20 ナトコ ファーマ リミテッド 抗癌剤としての４‐（テトラゾール‐５‐イル）‐キナゾリン誘導体
PL2690101T3 (pl) 2007-12-19 2015-12-31 Genentech Inc 5-anilinoimidazopirydyny i sposoby zastosowania
ES2387707T3 (es) 2007-12-21 2012-09-28 Genentech, Inc. Azaindolizinas y procedimientos de uso
DE102007061963A1 (de) 2007-12-21 2009-06-25 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
US8092804B2 (en) 2007-12-21 2012-01-10 Medimmune Limited Binding members for interleukin-4 receptor alpha (IL-4Rα)-173
CA2708871C (en) 2007-12-21 2017-11-21 Medimmune Limited Binding members for interleukin-4 receptor alpha (il-4r.alpha.) - 173
CA2712367C (en) 2008-01-17 2016-01-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Sulphoximine-substituted quinazoline derivatives as immunomodulators, their preparation and use as medicaments
SI2245026T1 (sl) 2008-02-07 2012-12-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Spirociklični heterocikli, zdravila, ki vsebujejo te spojine, njihova uporaba in postopek za njihovo pripravo
BRPI0908100A2 (pt) * 2008-02-21 2015-10-06 Astrazeneca Ab produto combinação, uso de um composto, e, método de tratar câncer
CN101952287B (zh) 2008-02-28 2013-11-27 默克专利有限公司 蛋白激酶抑制剂及其应用
DE102008019907A1 (de) 2008-04-21 2009-10-22 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
BRPI0912170A2 (pt) 2008-05-13 2015-10-13 Astrazeneca Ab composto, forma a, processo para a preparação da mesma, composição farmacêutica, uso de um composto, e, método para tratar um câncer em um animal de sangue quente
AU2009252938B2 (en) 2008-05-27 2012-04-26 Astrazeneca Ab Phenoxypyridinylamide derivatives and their use in the treatment of PDE4 mediated disease states
DE102008025750A1 (de) 2008-05-29 2009-12-03 Merck Patent Gmbh Dihydropyrazolderivate
DE102008028905A1 (de) 2008-06-18 2009-12-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazinderivate
DE102008029734A1 (de) 2008-06-23 2009-12-24 Merck Patent Gmbh Thiazolyl-piperidinderivate
US8426430B2 (en) * 2008-06-30 2013-04-23 Hutchison Medipharma Enterprises Limited Quinazoline derivatives
CN102137843A (zh) 2008-07-01 2011-07-27 健泰科生物技术公司 作为mek激酶抑制剂的异吲哚酮衍生物及其使用方法
UY31952A (es) 2008-07-02 2010-01-29 Astrazeneca Ab 5-metilideno-1,3-tiazolidina-2,4-dionas sustituidas como inhibidores de quinasa pim
WO2010015522A1 (de) 2008-08-08 2010-02-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclohexyloxy-substituierte heterocyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung
DE102008037790A1 (de) 2008-08-14 2010-02-18 Merck Patent Gmbh Bicyclische Triazolderivate
DE102008038221A1 (de) 2008-08-18 2010-02-25 Merck Patent Gmbh 7-Azaindolderivate
CN101659657B (zh) * 2008-08-29 2014-05-14 北大方正集团有限公司 氰基取代的喹啉衍生物及其制备方法和用途
CN101659658B (zh) * 2008-08-29 2014-04-02 北大方正集团有限公司 氰基取代的喹啉衍生物
CA2735900A1 (en) 2008-09-19 2010-03-25 Medimmune, Llc Antibodies directed to dll4 and uses thereof
DE102008052943A1 (de) 2008-10-23 2010-04-29 Merck Patent Gmbh Azaindolderivate
WO2010067102A1 (en) 2008-12-09 2010-06-17 Astrazeneca Ab Diazaspiro [5.5] undecane derivatives and related compounds as muscarinic-receptor antagonists and beta-adrenoreceptor agonists for the treatment of pulmonary disorders
US9012495B2 (en) 2008-12-11 2015-04-21 Axcentua Pharmaceuticals Ab Crystalline forms of genistein
US7863325B2 (en) 2008-12-11 2011-01-04 Axcentua Pharmaceuticals Ab Crystalline genistein sodium salt dihydrate
US20100152197A1 (en) 2008-12-15 2010-06-17 Astrazeneca Ab (4-tert-butylpiperazin-2-yl)(piperazin-1-yl)methanone-n-carboxamide derivatives
EP2367821B1 (en) 2008-12-17 2015-09-16 Merck Patent GmbH C-ring modified tricyclic benzonaphthiridinone protein kinase inhibitors and use thereof
AU2009336040B2 (en) 2008-12-18 2015-07-16 Merck Patent Gmbh Tricyclic azaindoles
DE102008063667A1 (de) 2008-12-18 2010-07-01 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-°[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyrimidin-derivate
DE102008062826A1 (de) 2008-12-23 2010-07-01 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
US20120114667A1 (en) 2008-12-23 2012-05-10 Medimmune Limited TARGETED BINDING AGENTS DIRECTED TO a5BETA1 AND USES THEREOF
DE102008062825A1 (de) 2008-12-23 2010-06-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo [4,3-b]pyridazin-derivate
DE102009003954A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102009003975A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Benzothiazolonderivate
DE102009004061A1 (de) 2009-01-08 2010-07-15 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
TWI577664B (zh) 2009-01-16 2017-04-11 艾克塞里克斯公司 Ｎ-（４-｛〔６，７-雙（甲氧基）喹啉-４-基〕氧基｝苯基）-ｎ’-（４-氟苯基）環丙烷-１，１-二甲醯胺蘋果酸鹽、包含其之醫藥組合物及其用途
KR101984053B1 (ko) 2009-02-05 2019-05-30 이뮤노젠 아이엔씨 신규한 벤조디아제핀 유도체
WO2010089580A1 (en) 2009-02-06 2010-08-12 Astrazeneca Ab Use of a mct1 inhibitor in the treatment of cancers expressing mct1 over mct4
EA019647B1 (ru) 2009-02-10 2014-05-30 Астразенека Аб ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛО[4,3-b]ПИРИДАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
GB0905127D0 (en) 2009-03-25 2009-05-06 Pharminox Ltd Novel prodrugs
UY32520A (es) 2009-04-03 2010-10-29 Astrazeneca Ab Compuestos que tienen actividad agonista del receptor de glucocorticoesteroides
US8389580B2 (en) 2009-06-02 2013-03-05 Duke University Arylcyclopropylamines and methods of use
US20100317593A1 (en) 2009-06-12 2010-12-16 Astrazeneca Ab 2,3-dihydro-1h-indene compounds
SI2451445T1 (sl) 2009-07-06 2019-07-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Postopek za sušenje BIBW2992, njegovih soli in trdnih farmacevtskih formulacij, ki obsegajo to aktivno sestavino
GB0913342D0 (en) 2009-07-31 2009-09-16 Astrazeneca Ab Compounds - 801
UA108618C2 (uk) 2009-08-07 2015-05-25 Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку
US8916574B2 (en) 2009-09-28 2014-12-23 Qilu Pharmaceutical Co., Ltd. 4-(substituted anilino)-quinazoline derivatives useful as tyrosine kinase inhibitors
DE102009043260A1 (de) 2009-09-28 2011-04-28 Merck Patent Gmbh Pyridinyl-imidazolonderivate
KR20120099639A (ko) 2009-10-02 2012-09-11 아스트라제네카 아베 호중구 엘라스타제의 억제제로서 사용되는 2-피리돈 화합물
DE102009049679A1 (de) 2009-10-19 2011-04-21 Merck Patent Gmbh Pyrazolopyrimidinderivate
WO2011048409A1 (en) 2009-10-20 2011-04-28 Astrazeneca Ab Cyclic amine derivatives having beta2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity
US8399460B2 (en) 2009-10-27 2013-03-19 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
JP5657018B2 (ja) 2009-11-18 2015-01-21 アストラゼネカ・アクチエボラーグＡｓｔｒａｚｅｎｅｃａ Ａｋｔｉｅｂｏｌａｇ ベンゾイミダゾール化合物及びその使用
ES2646863T3 (es) 2009-11-24 2017-12-18 Medimmune Limited Agentes de unión específica contra B7-H1
EP2507237A1 (en) 2009-12-03 2012-10-10 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Imidazoquinolines which act via toll - like receptors (tlr)
DE102009058280A1 (de) 2009-12-14 2011-06-16 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
WO2011072791A1 (de) 2009-12-14 2011-06-23 Merck Patent Gmbh Inhibitoren der sphingosinkinase
KR20120096076A (ko) 2009-12-17 2012-08-29 메르크 파텐트 게엠베하 스핑고신 키나아제 저해제
CN102203112B (zh) 2010-01-15 2014-05-07 苏州润新生物科技有限公司 某些化合物、组合物及方法
MX2012008328A (es) 2010-01-19 2012-08-08 Astrazeneca Ab Derivados de pirazina.
WO2011095807A1 (en) 2010-02-07 2011-08-11 Astrazeneca Ab Combinations of mek and hh inhibitors
MX341687B (es) 2010-02-10 2016-08-30 Immunogen Inc "anticuerpos cd20 y su utilización".
WO2011114148A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 Astrazeneca Ab 4h- [1, 2, 4] triazolo [5, 1 -b] pyrimidin-7 -one derivatives as ccr2b receptor antagonists
TWI406853B (zh) * 2010-04-07 2013-09-01 Dev Center Biotechnology Ｅｇｆｒ與ｖｅｇｆｒ－２雙重抑制劑及其用途與製法
WO2011154677A1 (en) 2010-06-09 2011-12-15 Astrazeneca Ab Substituted n-[1-cyano-2-(phenyl)ethyl] 1-aminocycloalk-1-ylcarboxamide compounds - 760
GB201009801D0 (en) 2010-06-11 2010-07-21 Astrazeneca Ab Compounds 950
KR101217526B1 (ko) * 2010-06-11 2013-01-02 한미사이언스 주식회사 아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 약제학적 조성물
WO2012000182A1 (en) * 2010-06-30 2012-01-05 Hutchison Medipharma Limited Quinazoline compounds
UY33539A (es) 2010-08-02 2012-02-29 Astrazeneca Ab Compuestos químicos alk
TWI535712B (zh) 2010-08-06 2016-06-01 阿斯特捷利康公司 化合物
DE102010034699A1 (de) 2010-08-18 2012-02-23 Merck Patent Gmbh Pyrimidinderivate
US9018197B2 (en) 2010-08-28 2015-04-28 Suzhou Neupharma Co. Ltd. Tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene compounds, compositions, and related methods of use
WO2012040279A1 (en) 2010-09-22 2012-03-29 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
GB201016442D0 (en) 2010-09-30 2010-11-17 Pharminox Ltd Novel acridine derivatives
DE102010048800A1 (de) 2010-10-20 2012-05-10 Merck Patent Gmbh Chinoxalinderivate
DE102010049595A1 (de) 2010-10-26 2012-04-26 Merck Patent Gmbh Chinazolinderivate
WO2012066336A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Benzylamine compounds as toll -like receptor 7 agonists
WO2012067269A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Aminoalkoxyphenyl compounds and their use in the treatment of disease
WO2012066335A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Phenol compounds als toll -like receptor 7 agonists
WO2012067268A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Cyclic amide compounds and their use in the treatment of disease
EP2651937B8 (en) 2010-12-16 2016-07-13 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl derivative useful in therapy
WO2012080730A1 (en) 2010-12-17 2012-06-21 Astrazeneca Ab Purine derivatives
RU2013133846A (ru) 2010-12-20 2015-01-27 Медиммьюн Лимитед Антитела против il-18 и их применение
WO2012103810A1 (en) 2011-02-02 2012-08-09 Suzhou Neupharma Co., Ltd Certain chemical entities, compositions, and methods
WO2012112708A1 (en) 2011-02-15 2012-08-23 Immunogen, Inc. Cytotoxic benzodiazepine derivatives and methods of preparation
DK2675794T3 (da) 2011-02-17 2019-05-06 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Selektive fak-inhibitorer
CN103534241B (zh) 2011-02-17 2015-11-25 癌症疗法Crc私人有限公司 Fak抑制剂
SG193291A1 (en) 2011-03-04 2013-10-30 Newgen Therapeutics Inc Alkyne substituted quinazoline compound and methods of use
GB201104267D0 (en) 2011-03-14 2011-04-27 Cancer Rec Tech Ltd Pyrrolopyridineamino derivatives
US8530470B2 (en) 2011-04-13 2013-09-10 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
CN102918029B (zh) 2011-05-17 2015-06-17 江苏康缘药业股份有限公司 4-苯胺-6-丁烯酰胺-7-烷醚喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
KR101317809B1 (ko) 2011-06-07 2013-10-16 한미약품 주식회사 암세포의 성장을 억제하는 아마이드 유도체 및 비금속염 활택제를 포함하는 약학 조성물
WO2012175991A1 (en) 2011-06-24 2012-12-27 Pharminox Limited Fused pentacyclic anti - proliferative compounds
WO2013003697A1 (en) 2011-06-30 2013-01-03 Trustees Of Boston University Method for controlling tumor growth, angiogenesis and metastasis using immunoglobulin containing and proline rich receptor-1 (igpr-1)
EA027821B1 (ru) 2011-07-12 2017-09-29 Астразенека Аб N-(6-((2r,3s)-3,4-дигидроксибутан-2-илокси)-2-(4-фторбензилтио)пиримидин-4-ил)-3-метилазетидин-1-сульфонамид в качестве модулятора рецептора хемокина
EA029488B1 (ru) 2011-07-27 2018-04-30 Астразенека Аб Производные 2-(2,4,5-замещенного анилино)пиримидина в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака
DE102011111400A1 (de) 2011-08-23 2013-02-28 Merck Patent Gmbh Bicyclische heteroaromatische Verbindungen
ES2725790T3 (es) 2011-08-26 2019-09-27 Neupharma Inc Algunas entidades químicas, composiciones, y métodos
US9328081B2 (en) 2011-09-01 2016-05-03 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
JP6093768B2 (ja) 2011-09-14 2017-03-08 ニューファーマ， インコーポレイテッド 特定の化学的実体、組成物、および方法
EP2757885B1 (en) 2011-09-21 2017-03-15 Neupharma, Inc. Certain chemical entites, compositions, and methods
WO2013045955A1 (en) 2011-09-29 2013-04-04 The University Of Liverpool Prevention and/or treatment of cancer and/or cancer metastasis
WO2013049701A1 (en) 2011-09-30 2013-04-04 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
US20130178520A1 (en) 2011-12-23 2013-07-11 Duke University Methods of treatment using arylcyclopropylamine compounds
WO2013112950A2 (en) 2012-01-25 2013-08-01 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
ES2655264T3 (es) 2012-01-28 2018-02-19 Merck Patent Gmbh Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina
KR20140120371A (ko) 2012-02-09 2014-10-13 메르크 파텐트 게엠베하 Ｔｂｋ1 및 ｉｋｋ 저해제로서의 푸로 [3, 2 - ｂ] - 및 티에노 [3, 2 - ｂ] 피리딘 유도체
PE20141823A1 (es) 2012-02-09 2014-11-29 Merck Patent Gmbh Derivados de tetrahidro-quinazolinona
JP6097770B2 (ja) 2012-02-21 2017-03-15 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ フロピリジン誘導体
WO2013126132A1 (en) 2012-02-21 2013-08-29 Merck Patent Gmbh Cyclic diaminopyrimidine derivatives
WO2013124026A1 (en) 2012-02-21 2013-08-29 Merck Patent Gmbh 8 - substituted 2 -amino - [1,2,4] triazolo [1, 5 -a] pyrazines as syk tryrosine kinase inhibitors and gcn2 serin kinase inhibitors
ES2579981T3 (es) 2012-03-07 2016-08-18 Merck Patent Gmbh Derivados de triazolopirazina
EP2752413B1 (en) 2012-03-26 2016-03-23 Fujian Institute Of Research On The Structure Of Matter, Chinese Academy Of Sciences Quinazoline derivative and application thereof
WO2013143663A1 (en) 2012-03-28 2013-10-03 Merck Patent Gmbh Bicyclic pyrazinone derivatives
WO2013144532A1 (en) 2012-03-30 2013-10-03 Astrazeneca Ab 3 -cyano- 5 -arylamino-7 -cycloalkylaminopyrrolo [1, 5 -a] pyrimidine derivatives and their use as antitumor agents
WO2013150043A1 (en) 2012-04-05 2013-10-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Bispecific antibodies against human tweak and human il17 and uses thereof
US9676813B2 (en) 2012-04-29 2017-06-13 Neupharma, Inc. Certain steroids and methods for using the same in the treatment of cancer
SI2844659T1 (sl) 2012-05-04 2016-10-28 Merck Patent Gmbh Pirolotriazinonski derivati
SG11201408161RA (en) 2012-06-08 2015-01-29 Sutro Biopharma Inc Antibodies comprising site-specific non-natural amino acid residues, methods of their preparation and methods of their use
GB201211021D0 (en) 2012-06-21 2012-08-01 Cancer Rec Tech Ltd Pharmaceutically active compounds
ES2611788T3 (es) 2012-06-26 2017-05-10 Sutro Biopharma, Inc. Proteínas de Fc modificadas que comprenden residuos de aminoácidos no naturales específicos del sitio, conjugados de las mismas, métodos para su preparación y métodos para su uso
US9624264B2 (en) 2012-07-24 2017-04-18 Merck Patent Gmbh Hydroxystatin derivatives for the treatment of arthrosis
EP2882746B1 (en) 2012-08-07 2016-12-07 Merck Patent GmbH Pyridopyrimidine derivatives as protein kinase inhibitors
WO2014023390A2 (en) 2012-08-08 2014-02-13 Merck Patent Gmbh (aza-)isoquinolinone derivatives
US20160009686A1 (en) 2012-08-17 2016-01-14 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited Vegfr3 inhibitors
WO2014031566A1 (en) 2012-08-22 2014-02-27 Immunogen, Inc. Cytotoxic benzodiazepine derivatives
SI3584255T1 (sl) 2012-08-31 2022-05-31 Sutro Biopharma, Inc Modificirane aminokisline, ki vsebujejo azido skupino
WO2014041349A1 (en) 2012-09-12 2014-03-20 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Tetrahydropyran-4-ylethylamino- or tetrahydropyranyl-4-ethyloxy-pyrimidines or -pyridazines as isoprenylcysteincarboxymethyl transferase inhibitors
US9688635B2 (en) 2012-09-24 2017-06-27 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
RU2650107C2 (ru) 2012-09-26 2018-04-09 Мерк Патент Гмбх Производные хиназолинона в качестве ингибиторов parp
AU2013334493B2 (en) 2012-10-26 2018-11-29 The University Of Queensland Use of endocytosis inhibitors and antibodies for cancer therapy
WO2014066955A1 (en) 2012-11-05 2014-05-08 Lindley Robyn Alice Methods for determining the cause of somatic mutagenesis
US9725421B2 (en) 2012-11-12 2017-08-08 Neupharma, Inc. Substituted quinoxalines as B-raf kinase inhibitors
WO2014075754A1 (en) 2012-11-16 2014-05-22 Merck Patent Gmbh 3-aminocyclopentane carboxamide derivatives
KR20140096571A (ko) 2013-01-28 2014-08-06 한미약품 주식회사 1-(4-(4-(3,4-디클로로-2-플루오로페닐아미노)-7-메톡시퀴나졸린-6-일옥시)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온의 제조방법
AU2014211962B2 (en) 2013-01-31 2017-11-16 Bellus Health Cough Inc. Imidazopyridine compounds and uses thereof
AU2014221010B2 (en) 2013-02-25 2018-06-14 Merck Patent Gmbh 2-amino -3,4-dihydro-quinazoline derivatives and the use thereof as cathepsin D inhibitors
US9999680B2 (en) 2013-02-28 2018-06-19 Immunogen, Inc. Conjugates comprising cell-binding agents and maytansinoids as cytotoxic agents
EP2961435B1 (en) 2013-02-28 2019-05-01 ImmunoGen, Inc. Conjugates comprising cell-binding agents and cytotoxic agents
JP6409007B2 (ja) 2013-03-05 2018-10-17 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ 抗癌剤としての９−（アリールまたはヘテロアリール）−２−（ピラゾリル、ピロリジニルまたはシクロペンチル）アミノプリン誘導体
CN105142648A (zh) 2013-03-15 2015-12-09 玛格塞蒂克斯公司 用于癌症的镁组合物及其用途
WO2014161570A1 (en) 2013-04-03 2014-10-09 Roche Glycart Ag Antibodies against human il17 and uses thereof
WO2014194030A2 (en) 2013-05-31 2014-12-04 Immunogen, Inc. Conjugates comprising cell-binding agents and cytotoxic agents
US20160115146A1 (en) 2013-06-07 2016-04-28 Universite Catholique De Louvain 3-carboxy substituted coumarin derivatives with a potential utility for the treatment of cancer diseases
EP3013424A4 (en) 2013-06-25 2017-03-29 University of Canberra Methods and compositions for modulating cancer stem cells
WO2015006555A2 (en) 2013-07-10 2015-01-15 Sutro Biopharma, Inc. Antibodies comprising multiple site-specific non-natural amino acid residues, methods of their preparation and methods of their use
CA2921410C (en) 2013-08-23 2023-03-28 Neupharma, Inc. Quinazoline derivatives, compositions and their use as kinase inhibitors
WO2015031604A1 (en) 2013-08-28 2015-03-05 Crown Bioscience, Inc. Gene expression signatures predictive of subject response to a multi-kinase inhibitor and methods of using the same
SG11201601408PA (en) 2013-09-18 2016-04-28 Univ Canberra Stem cell modulation ii
EP3052660A4 (en) 2013-10-01 2017-04-26 Queensland University Of Technology Kits and methods for diagnosis, screening, treatment and disease monitoring
US9840493B2 (en) 2013-10-11 2017-12-12 Sutro Biopharma, Inc. Modified amino acids comprising tetrazine functional groups, methods of preparation, and methods of their use
US8986691B1 (en) 2014-07-15 2015-03-24 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
US8980273B1 (en) 2014-07-15 2015-03-17 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
US9242965B2 (en) 2013-12-31 2016-01-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the manufacture of (E)-4-N,N-dialkylamino crotonic acid in HX salt form and use thereof for synthesis of EGFR tyrosine kinase inhibitors
GB201403536D0 (en) 2014-02-28 2014-04-16 Cancer Rec Tech Ltd Inhibitor compounds
US10011587B2 (en) 2014-05-15 2018-07-03 The Methodist Hospital System Multivalent ligands targeting VEGFR
CN105330653A (zh) * 2014-08-11 2016-02-17 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 喹唑啉衍生物
CA2958704A1 (en) 2014-08-25 2016-03-03 University Of Canberra Compositions for modulating cancer stem cells and uses therefor
ES2883628T3 (es) 2014-11-17 2021-12-09 Univ Queensland Biomarcadores de glucoproteínas para adenocarcinoma de esófago y esófago de Barrett y usos de los mismos
MA41179A (fr) 2014-12-19 2017-10-24 Cancer Research Tech Ltd Composés inhibiteurs de parg
NZ734220A (en) 2015-01-06 2022-01-28 Arena Pharm Inc Methods of treating conditions related to the s1p1 receptor
GB201501870D0 (en) 2015-02-04 2015-03-18 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitors
GB201502020D0 (en) 2015-02-06 2015-03-25 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitory compounds
US10947201B2 (en) 2015-02-17 2021-03-16 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
GB201510019D0 (en) 2015-06-09 2015-07-22 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Compounds
MA42807A (fr) 2015-06-22 2018-07-25 Arena Pharm Inc Sel l-arginine cristallin d'acide (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluorométhyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tétrahydrocyclo-penta[b]indol-3-yl)acétique (composé 1) pour une utilisation dans des troubles associés au récepteur de s1p1
CA2994023A1 (en) 2015-08-04 2017-02-02 University Of South Australia N-(pyridin-2-yl)-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine derivatives as therapeutic compounds
ES2873841T3 (es) 2015-08-26 2021-11-04 Gmdx Co Pty Ltd Métodos para detectar la recurrencia del cáncer
GB201516504D0 (en) 2015-09-17 2015-11-04 Astrazeneca Ab Imadazo(4,5-c)quinolin-2-one Compounds and their use in treating cancer
GB201519568D0 (en) 2015-11-05 2015-12-23 Astrazeneca Ab Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one compounds and their use in treating cancer
US11534451B2 (en) 2015-12-23 2022-12-27 Repluca Pty Ltd Nucleic acid oligomers and uses therefor
KR20180104106A (ko) 2016-01-27 2018-09-19 서트로 바이오파마, 인크. anti-CD74 항체 접합체, anti-CD74 항체 접합체를 포함하는 조성물 및 anti-CD74 항체 접합체의 이용 방법
JP7341451B2 (ja) 2016-02-01 2023-09-11 エピアクシス セラピューティクス プロプライアタリー リミティド タンパク質性化合物とその利用
GB201604182D0 (en) 2016-03-11 2016-04-27 Astrazeneca Ab Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one compounds and their use in treating cancer
BR112018068347A2 (pt) 2016-03-21 2019-01-15 Astrazeneca Ab compostos de cinolin-4-amina e seu uso no tratamento de câncer
KR20180132804A (ko) 2016-04-07 2018-12-12 아스트라제네카 아베 암 치료를 위한 atm(모세관확장실조 돌연변이) 키나제 조정자로서의 n,n-디메틸-3-[[5-(3-메틸-2-옥소-1-테트라하이드로피란-4-일-이미다조[4,5-c]퀴놀린-8-일)-2-피리딜]옥시]프로판-1-아민 옥시드
CN105853434A (zh) * 2016-04-13 2016-08-17 李春 一种治疗正畸儿童牙龈炎的药物组合物
EP4104837A3 (en) 2016-04-15 2023-04-26 Cancer Research Technology Limited Heterocyclic compounds as ret kinase inhibitors
GB2554333A (en) 2016-04-26 2018-04-04 Big Dna Ltd Combination therapy
GB201608227D0 (en) 2016-05-11 2016-06-22 Astrazeneca Ab Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one compounds and their use in treating cancer
US10179787B2 (en) 2016-07-29 2019-01-15 Flx Bio, Inc. Chemokine receptor modulators and uses thereof
WO2018035061A1 (en) 2016-08-15 2018-02-22 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
AU2017321973A1 (en) 2016-09-02 2019-03-07 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Composition and methods of treating B cell disorders
US10919896B2 (en) 2016-09-22 2021-02-16 Cancer Research Technology Limited Preparation and uses of pyrimidinone derivatives
GB201617103D0 (en) 2016-10-07 2016-11-23 Cancer Research Technology Limited Compound
US10786502B2 (en) 2016-12-05 2020-09-29 Apros Therapeutics, Inc. Substituted pyrimidines containing acidic groups as TLR7 modulators
BR112019011284A2 (pt) 2016-12-05 2019-10-22 Apros Therapeutics Inc composto, composição farmacêutica, métodos de tratamento de uma condição, de hbv e de câncer, e, uso de um composto.
MY183036A (en) 2016-12-20 2021-02-08 Astrazeneca Ab Amino-triazolopyridine compounds and their use in treating cancer
US11111245B2 (en) 2017-02-01 2021-09-07 Aucentra Therapeutics Pty Ltd Derivatives of N-cycloalkyl/heterocycloalkyl-4-(imidazo[1,2-a]pyridine)pyrimidin-2-amine as therapeutic agents
WO2018162625A1 (en) 2017-03-09 2018-09-13 Truly Translational Sweden Ab Prodrugs of sulfasalazine, pharmaceutical compositions thereof and their use in the treatment of autoimmune disease
JOP20190209A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-12 Astrazeneca Ab مركبات إيميدازو [ 4، 5-c ] كينولين-2-أون ديوترومية واستخدامها في علاج السرطان
GB201704325D0 (en) 2017-03-17 2017-05-03 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds
GB201705971D0 (en) 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
CN108864079B (zh) 2017-05-15 2021-04-09 深圳福沃药业有限公司 一种三嗪化合物及其药学上可接受的盐
JP7202315B2 (ja) 2017-05-26 2023-01-11 キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド ベンズイミダゾロン由来のｂｃｌ６阻害剤
EP3630749B9 (en) 2017-05-26 2024-05-29 Cancer Research Technology Limited 2-quinolone derived inhibitors of bcl6
DK3630188T3 (da) 2017-05-31 2021-11-15 Amplio Pharma Ab Farmaceutisk sammensætning omfattende en kombination af methotrexat og novobiocin og anvendelse af sammensætningen til behandling
US11400160B2 (en) 2017-07-05 2022-08-02 E.P.O.S Iasis Research And Development Limited Multifunctional conjugates
EP3658588A1 (en) 2017-07-26 2020-06-03 Sutro Biopharma, Inc. Methods of using anti-cd74 antibodies and antibody conjugates in treatment of t-cell lymphoma
RS64035B1 (sr) 2017-08-01 2023-04-28 Merck Patent Gmbh Derivati tiazolopiridina kao antagonisti receptora adenozina
EP3668882A1 (en) 2017-08-18 2020-06-24 Cancer Research Technology Limited Pyrrolo[2,3-b]pyridine compounds and their use in the treatment of cancer
AU2018320672B2 (en) 2017-08-21 2023-09-07 Merck Patent Gmbh Quinoxaline derivatives as adenosine receptor antagonists
JP7287952B2 (ja) 2017-08-21 2023-06-06 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング アデノシン受容体アンタゴニストとしてのベンズイミダゾール誘導体
RU2020111503A (ru) 2017-09-18 2021-10-20 Сутро Биофарма, Инк. Конъюгаты антитела к рецептору фолиевой кислоты альфа и их применение
WO2019057757A1 (en) 2017-09-20 2019-03-28 Astrazeneca Ab 1,3-DIHYDROIMIDAZO [4,5-C] CINNOLIN-2-ONE COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
TWI702205B (zh) 2017-10-06 2020-08-21 俄羅斯聯邦商拜奧卡德聯合股份公司 表皮生長因子受體抑制劑
KR20200104291A (ko) 2017-11-06 2020-09-03 랩트 테라퓨틱스, 인크. 항암제
EP3489222A1 (en) 2017-11-23 2019-05-29 medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH Sulfasalazine salts, production processes and uses
EP3488868B1 (en) 2017-11-23 2023-09-13 medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH Pharmaceutical composition for oral administration containing sulfasalazine and / or a sulfasalazine organic salt, production process and use
WO2019136514A1 (en) 2018-01-15 2019-07-18 University Of South Australia 5-(pyrimidin-4-yl)thiazol-2-yl urea derivatives as therapeutic agents
GB201801128D0 (en) 2018-01-24 2018-03-07 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
US10683280B2 (en) 2018-01-26 2020-06-16 Rapt Therapeutics, Inc. Chemokine receptor modulators and uses thereof
JP2021512893A (ja) 2018-02-08 2021-05-20 ニューファーマ，インク． 特定の化学物質、組成物、および方法
WO2019175093A1 (en) 2018-03-12 2019-09-19 Astrazeneca Ab Method for treating lung cancer
MX2020010805A (es) 2018-04-13 2021-01-29 Cancer Research Tech Ltd Inhibidores de bcl6.
EP3784233B1 (en) 2018-04-27 2024-06-05 Spruce Biosciences, Inc. Methods for treating testicular and ovarian adrenal rest tumors
US10857153B2 (en) 2018-06-04 2020-12-08 Apros Therapeutics, Inc. Pyrimidine compounds containing acidic groups
GB201809102D0 (en) 2018-06-04 2018-07-18 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
JP2021527051A (ja) 2018-06-05 2021-10-11 ラプト・セラピューティクス・インコーポレイテッド ピラゾロ−ピリミジン−アミノ−シクロアルキル化合物及びその治療的使用
GB201810092D0 (en) 2018-06-20 2018-08-08 Ctxt Pty Ltd Compounds
GB201810581D0 (en) 2018-06-28 2018-08-15 Ctxt Pty Ltd Compounds
WO2020060944A1 (en) 2018-09-17 2020-03-26 Sutro Biopharma, Inc. Combination therapies with anti-folate receptor antibody conjugates
CA3099776A1 (en) 2018-09-18 2020-03-26 Suzhou Zanrong Pharma Limited Quinazoline derivatives as antitumor agents
WO2020068600A1 (en) 2018-09-24 2020-04-02 Rapt Therapeutics, Inc. Ubiquitin-specific-processing protease 7 (usp7) modulators and uses thereof
AU2019363662A1 (en) 2018-10-25 2021-03-25 Merck Patent Gmbh 5-azaindazole derivatives as adenosine receptor antagonists
MX2021003508A (es) 2018-10-25 2021-05-27 Merck Patent Gmbh Derivados de 5-azaindazol como antagonistas del receptor de adenosina.
GB201819126D0 (en) 2018-11-23 2019-01-09 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
CN114729354A (zh) 2018-12-25 2022-07-08 中国医学科学院基础医学研究所 炎性相关疾病防治的小rna药物及其组合
AR117844A1 (es) 2019-01-22 2021-09-01 Merck Patent Gmbh Derivados de tiazolopiridina como antagonistas del receptor de adenosina
JP2022524759A (ja) 2019-03-07 2022-05-10 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｓｈｐ２アンタゴニストとしてのカルボキサミド－ピリミジン誘導体
CN111747950B (zh) 2019-03-29 2024-01-23 深圳福沃药业有限公司 用于治疗癌症的嘧啶衍生物
US20230085408A1 (en) 2019-04-05 2023-03-16 STORM Therapeutics Ltd. Mettl3 inhibitory compounds
CA3127475A1 (en) 2019-04-08 2020-10-15 Merck Patent Gmbh Pyrimidinone derivatives as shp2 antagonists
GB201905328D0 (en) 2019-04-15 2019-05-29 Azeria Therapeutics Ltd Inhibitor compounds
WO2020227105A1 (en) 2019-05-03 2020-11-12 Sutro Biopharma, Inc. Anti-bcma antibody conjugates
AU2020279686A1 (en) 2019-05-21 2021-12-16 Voronoi Inc. N-containing heteroaryl derivative and pharmaceutical composition comprising same as active ingredient for prevention or treatment of cancer
GB201908885D0 (en) 2019-06-20 2019-08-07 Storm Therapeutics Ltd Therapeutic compounds
JP2022545930A (ja) 2019-08-31 2022-11-01 上海奕拓醫藥科技有限責任公司 Ｆｇｆｒ阻害剤とするピラゾール類誘導体及びその調製方法
CN114555593A (zh) 2019-09-20 2022-05-27 伊迪亚生物科学有限公司 作为parg抑制剂的4-取代的吲哚和吲唑磺酰胺衍生物
GB201913988D0 (en) 2019-09-27 2019-11-13 Celleron Therapeutics Ltd Novel treatment
GB201914860D0 (en) 2019-10-14 2019-11-27 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
GB201915828D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915831D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915829D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
AU2020394867A1 (en) 2019-12-02 2022-05-26 Storm Therapeutics Limited Polyheterocyclic compounds as METTL3 inhibitors
US20230095053A1 (en) 2020-03-03 2023-03-30 Sutro Biopharma, Inc. Antibodies comprising site-specific glutamine tags, methods of their preparation and methods of their use
GB202004960D0 (en) 2020-04-03 2020-05-20 Kinsenus Ltd Inhibitor compounds
GB202012969D0 (en) 2020-08-19 2020-09-30 Univ Of Oxford Inhibitor compounds
CA3196595A1 (en) * 2020-09-25 2022-03-31 Cspc Zhongqi Pharmaceutical Technology (Shijiazhuang) Co., Ltd Salt of arylaminoquinazoline-containing compound, and preparation method therefor and use thereof
WO2022074379A1 (en) 2020-10-06 2022-04-14 Storm Therapeutics Limited Mettl3 inhibitory compounds
US20240101589A1 (en) 2020-10-08 2024-03-28 Strom Therapeutics Limited Inhibitors of mettl3
EP3992191A1 (en) 2020-11-03 2022-05-04 Deutsches Krebsforschungszentrum Imidazo[4,5-c]quinoline compounds and their use as atm kinase inhibitors
CN114948964B (zh) * 2021-02-25 2023-10-03 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 多靶点蛋白激酶抑制剂的用途
GB202102895D0 (en) 2021-03-01 2021-04-14 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
WO2022197641A1 (en) 2021-03-15 2022-09-22 Rapt Therapeutics, Inc. 1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl-amine derivatives as hematopoietic progenitor kinase 1 (hpk1) modulators and/or inhibitors for the treatment of cancer and other diseases
CN117396231A (zh) 2021-04-30 2024-01-12 新基公司 使用抗BCMA抗体药物缀合物（ADC）与γ分泌酶抑制剂（GSI）的组合的组合疗法
CN117222435A (zh) 2021-05-03 2023-12-12 默克专利有限公司 HER2靶向Fc抗原结合片段-药物缀合物
KR20220156448A (ko) 2021-05-17 2022-11-25 에이치케이이노엔 주식회사 벤즈아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
CA3221411A1 (en) 2021-05-25 2022-12-01 Merck Patent Gmbh Egfr targeting fc antigen binding fragment-drug conjugates
GB202107907D0 (en) 2021-06-02 2021-07-14 Storm Therapeutics Ltd Combination therapies
GB202108383D0 (en) 2021-06-11 2021-07-28 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds useful in the treatment or prevention of a prmt5-mediated disorder
WO2023057389A1 (en) 2021-10-04 2023-04-13 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compounds
WO2023057394A1 (en) 2021-10-04 2023-04-13 Forx Therapeutics Ag N,n-dimethyl-4-(7-(n-(1-methylcyclopropyl)sulfamoyl)-imidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)piperazine-1-carboxamide derivatives and the corresponding pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
WO2023131690A1 (en) 2022-01-10 2023-07-13 Merck Patent Gmbh Substituted heterocycles as hset inhibitors
GB202202199D0 (en) 2022-02-18 2022-04-06 Cancer Research Tech Ltd Compounds
WO2023175184A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
WO2023175185A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
WO2023186881A1 (en) 2022-03-29 2023-10-05 Baden-Württemberg Stiftung Ggmbh P38 map kinase inhibitors for use in the treatment of colorectal cancer
GB202204935D0 (en) 2022-04-04 2022-05-18 Cambridge Entpr Ltd Nanoparticles
US20230322741A1 (en) 2022-04-06 2023-10-12 Rapt Therapeutics, Inc. Chemokine receptor modulators and uses thereof
GB202209404D0 (en) 2022-06-27 2022-08-10 Univ Of Sussex Compounds
WO2024006542A1 (en) 2022-06-30 2024-01-04 Sutro Biopharma, Inc. Anti-ror1 antibodies and antibody conjugates, compositions comprising anti-ror1 antibodies or antibody conjugates, and methods of making and using anti-ror1 antibodies and antibody conjugates
WO2024030825A1 (en) 2022-08-01 2024-02-08 Neupharma, Inc Crystalline salts of crystalline salts of (3s,5r,8r,9s,10s,13r,14s,17r)-14-hydroxy-10,13-dimethyl-17-(2- oxo-2h-pyran-5-yl)hexadecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl piperazine-1-carboxylate
GB202213162D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Prodrugs
GB202213166D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213163D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213167D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213164D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
WO2024074497A1 (en) 2022-10-03 2024-04-11 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compound
WO2024094963A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited 2-amino-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one and 7-amino-1-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2(1 h)-one derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
WO2024094962A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-amine derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
WO2024099898A1 (en) 2022-11-07 2024-05-16 Merck Patent Gmbh Substituted bi-and tricyclic hset inhibitors

Family Cites Families (83)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US36265A (en) * 1862-08-26 Current water-wheel
US3266990A (en) 1963-09-24 1966-08-16 Warner Lambert Pharmaceutical Derivatives of quinazoline
US3870725A (en) 1971-03-30 1975-03-11 Lilly Industries Ltd Nitrothiazole derivatives
JPS542327A (en) 1977-06-07 1979-01-09 Sankyo Co Ltd Agricultural and horticultural pesticide
JPS5538325A (en) 1978-09-11 1980-03-17 Sankyo Co Ltd 4-anilinoquinazoline derivative and its preparation
US4343940A (en) 1979-02-13 1982-08-10 Mead Johnson & Company Anti-tumor quinazoline compounds
GB2160201B (en) 1984-06-14 1988-05-11 Wyeth John & Brother Ltd Quinazoline and cinnoline derivatives
IL81307A0 (en) 1986-01-23 1987-08-31 Union Carbide Agricult Method for reducing moisture loss from plants and increasing crop yield utilizing nitrogen containing heterocyclic compounds and some novel polysubstituted pyridine derivatives
EP0326307B1 (en) 1988-01-23 1994-08-17 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Novel pyridazinone derivatives and pharmaceutical preparations containing them
IL89029A (en) 1988-01-29 1993-01-31 Lilly Co Eli Fungicidal quinoline and cinnoline derivatives, compositions containing them, and fungicidal methods of using them
US5411963A (en) 1988-01-29 1995-05-02 Dowelanco Quinazoline derivatives
DK0572437T3 (da) 1991-02-20 1995-07-03 Pfizer 2,4-diaminoquinazolinderivater til forøgelse af antitumorvirkning
AU1422392A (en) 1991-03-22 1992-10-21 Nippon Soda Co., Ltd. 2-substituted pyridine derivative, production thereof, and agrohorticultural bactericide
US5480883A (en) 1991-05-10 1996-01-02 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5409930A (en) 1991-05-10 1995-04-25 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5714493A (en) 1991-05-10 1998-02-03 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals, Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
NZ243082A (en) 1991-06-28 1995-02-24 Ici Plc 4-anilino-quinazoline derivatives; pharmaceutical compositions, preparatory processes, and use thereof
GB9300059D0 (en) 1992-01-20 1993-03-03 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
DE4208254A1 (de) 1992-03-14 1993-09-16 Hoechst Ag Substituierte pyrimidine, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als schaedlingsbekaempfungsmittel und fungizid
US5270466A (en) 1992-06-11 1993-12-14 American Cyanamid Company Substituted quinazoline fungicidal agents
US6177401B1 (en) 1992-11-13 2001-01-23 Max-Planck-Gesellschaft Zur Forderung Der Wissenschaften Use of organic compounds for the inhibition of Flk-1 mediated vasculogenesis and angiogenesis
US5792771A (en) 1992-11-13 1998-08-11 Sugen, Inc. Quinazoline compounds and compositions thereof for the treatment of disease
US5712395A (en) 1992-11-13 1998-01-27 Yissum Research Development Corp. Compounds for the treatment of disorders related to vasculogenesis and/or angiogenesis
GB9323290D0 (en) 1992-12-10 1994-01-05 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
GB9314884D0 (en) 1993-07-19 1993-09-01 Zeneca Ltd Tricyclic derivatives
GB9314893D0 (en) 1993-07-19 1993-09-01 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US5656643A (en) 1993-11-08 1997-08-12 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5700823A (en) 1994-01-07 1997-12-23 Sugen, Inc. Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers
PL315941A1 (en) 1994-02-23 1996-12-09 Pfizer 4-heterocyclic substituted derivatives of quinazoline, methods of obtaining them and their application as anticarcinogenic agents
WO1995024190A2 (en) 1994-03-07 1995-09-14 Sugen, Inc. Receptor tyrosine kinase inhibitors for inhibiting cell proliferative disorders and compositions thereof
GB9510757D0 (en) 1994-09-19 1995-07-19 Wellcome Found Therapeuticaly active compounds
TW321649B (ru) 1994-11-12 1997-12-01 Zeneca Ltd
GB9424233D0 (en) 1994-11-30 1995-01-18 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
AU5108196A (en) 1995-03-20 1996-10-08 Dr. Karl Thomae Gmbh Imidazoquinazolines, drugs containing these compounds, their use and process for their preparation
IL117620A0 (en) 1995-03-27 1996-07-23 Fujisawa Pharmaceutical Co Heterocyclic compounds processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same
EP0817775B1 (en) 1995-03-30 2001-09-12 Pfizer Inc. Quinazoline derivatives
GB9508537D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
GB9508565D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quiazoline derivative
GB9508538D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
GB9508535D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivative
AU5343096A (en) 1995-04-27 1996-11-18 Zeneca Limited Quinazoline derivatives
TW334434B (en) 1995-05-16 1998-06-21 Kanebo Ltd Novel quinazoline compound and anti-tumor agent
US5747498A (en) 1996-05-28 1998-05-05 Pfizer Inc. Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines
DE69618587T2 (de) 1995-06-07 2002-08-29 Sugen Inc Chinazoline und pharmazeutische zusammensetzungen
US5773459A (en) 1995-06-07 1998-06-30 Sugen, Inc. Urea- and thiourea-type compounds
US5650415A (en) 1995-06-07 1997-07-22 Sugen, Inc. Quinoline compounds
KR100437582B1 (ko) 1995-07-06 2004-12-17 노파르티스 아게 피롤로피리미딘및그들의제조방법
GB9514265D0 (en) 1995-07-13 1995-09-13 Wellcome Found Hetrocyclic compounds
EP0860433B1 (en) 1995-11-07 2002-07-03 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline derivatives and quinazoline derivatives inhibiting autophosphorylation of growth factor receptor originating in platelet and pharmaceutical compositions containing the same
GB9624482D0 (en) 1995-12-18 1997-01-15 Zeneca Phaema S A Chemical compounds
CH690773A5 (de) 1996-02-01 2001-01-15 Novartis Ag Pyrrolo(2,3-d)pyrimide und ihre Verwendung.
US5760041A (en) 1996-02-05 1998-06-02 American Cyanamid Company 4-aminoquinazoline EGFR Inhibitors
SK285141B6 (sk) 1996-02-13 2006-07-07 Astrazeneca Uk Limited Použitie chinazolínového derivátu, chinazolínový derivát, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ho obsahuje
GB9603097D0 (en) 1996-02-14 1996-04-10 Zeneca Ltd Quinazoline compounds
GB9603095D0 (en) 1996-02-14 1996-04-10 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
KR100489174B1 (ko) 1996-03-05 2005-09-30 제네카-파마 소시에떼아노님 4-아닐리노퀴나졸린유도체
DE69734149T2 (de) 1996-03-15 2006-07-06 Astrazeneca Ab Cinoline derivate und verwendung als heilmittel
AU5533996A (en) 1996-04-04 1997-10-29 University Of Nebraska Board Of Regents Synthetic triple helix-forming compounds
DK0892789T4 (da) 1996-04-12 2010-04-06 Warner Lambert Co Irreversible inhibitorer af tyrosin kinaser
GB9607729D0 (en) 1996-04-13 1996-06-19 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
DE19614718A1 (de) 1996-04-15 1997-10-16 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Substituierte Pyridine/Pyrimidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel
GB9707800D0 (en) 1996-05-06 1997-06-04 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9613021D0 (en) 1996-06-21 1996-08-28 Pharmacia Spa Bicyclic 4-aralkylaminopyrimidine derivatives as tyrosine kinase inhibitors
ID19609A (id) 1996-07-13 1998-07-23 Glaxo Group Ltd Senyawa-senyawa heterosiklik
WO1998010767A2 (en) 1996-09-13 1998-03-19 Sugen, Inc. Use of quinazoline derivatives for the manufacture of a medicament in the treatment of hyperproliferative skin disorders
AU733551B2 (en) 1996-09-25 2001-05-17 Astrazeneca Ab Qinoline derivatives inhibiting the effect of growth factors such as VEGF
GB9718972D0 (en) 1996-09-25 1997-11-12 Zeneca Ltd Chemical compounds
ATE480521T1 (de) 1996-10-01 2010-09-15 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd Stickstoff enthaltende heterocyclische verbindungen
EP0837063A1 (en) 1996-10-17 1998-04-22 Pfizer Inc. 4-Aminoquinazoline derivatives
EP0946554A1 (en) 1996-11-27 1999-10-06 Pfizer Inc. Fused bicyclic pyrimidine derivatives
CO4950519A1 (es) 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
UA73073C2 (ru) 1997-04-03 2005-06-15 Уайт Холдінгз Корпорейшн Замещенные 3-циан хинолины
US6002008A (en) 1997-04-03 1999-12-14 American Cyanamid Company Substituted 3-cyano quinolines
CN1195521C (zh) 1997-05-06 2005-04-06 惠氏控股公司 喹唑啉化合物在治疗多囊肾病中的应用
US5929080A (en) 1997-05-06 1999-07-27 American Cyanamid Company Method of treating polycystic kidney disease
ZA986729B (en) 1997-07-29 1999-02-02 Warner Lambert Co Irreversible inhibitors of tyrosine kinases
ZA986732B (en) 1997-07-29 1999-02-02 Warner Lambert Co Irreversible inhibitiors of tyrosine kinases
TW436485B (en) 1997-08-01 2001-05-28 American Cyanamid Co Substituted quinazoline derivatives
AR016817A1 (es) 1997-08-14 2001-08-01 Smithkline Beecham Plc Derivados de fenilurea o feniltiourea, procedimiento para su preparacion, coleccion de compuestos, compuestos intermediarios, composicion farmaceutica,metodo de tratamiento y uso de dichos compuestos para la manufactura de un medicamento
AU8816298A (en) 1997-08-22 1999-03-16 Zeneca Limited Oxindolylquinazoline derivatives as angiogenesis inhibitors
ATE398120T1 (de) 1999-11-05 2008-07-15 Astrazeneca Ab Neue quinazolin-derivate

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU99108663A (ru) Производные хиназолина и содержащие их фармацевтические композиции
DE69717294C5 (de) Chinazolin derivate und diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellungen
RU2214406C2 (ru) Лиганды рецептора h3 гистамина
KR900018064A (ko) 피라닐 시아노구아니딘 유도체
AR029766A1 (es) Compuesto inhibidor de quinasa y uso del mismo para preparar una composicion farmaceutica
AR032136A1 (es) Compuestos espiroheterociclicos utiles como inhibidores reversibles de cisteina-proteasas
PE20020566A1 (es) DERIVADOS DE FENILACETAMIDO-PIRAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA cdk/CICLINA QUINASA
AR017796A1 (es) DERIVADOS DE 2-ARIL-8-OXODIHIDROPURINA, PROCEDIMIENTOS PARA PREPARARLOS, COMPUESTOS INTERMEDIARIOS DE APLICACIoN EN DICHOS PROCEDIMIENTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, Y SU USO PARA LA PREPARACIoN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ANSIEDAD.
HRP20010779B1 (en) Pharmaceutical composition
AR059571A1 (es) Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]pirrol, composiciones farmaceuticas
AR017182A1 (es) Compuestos de aminotiazol, inhibidores de las kinasas dependientes de ciclinas y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
ECSP045229A (es) Piridinonas sustituidas como moduladores de la p38 map quinasa
AR031531A1 (es) Derivados de las sulfonamidas que poseen actividad modulatoria e inhibitoria de las jun-quinasas (jnk), uso de dichos derivados en la preparacion de composiciones para dichos tratamientos y composiciones farmaceuticas formuladas con dichos derivados.
AR015649A1 (es) Inhibidores de isoprenil-transferasas proteicas, composiciones que los comprenden y el uso de los mismos para la fabricacion de un medicamento
TR200003429T2 (tr) Hücresel çoğalma inhibitörleri olarak bisiklik pirimidinler ve bisiklik 3,4-dihidropirimidinler.
BR9509048A (pt) Pirrol (2,3-d) pirimidinas e seu uso
JP2003513015A5 (ru)
PE52499A1 (es) Ftalazinas
AR024969A1 (es) Derivados de 8-fenil-6,9-dihidro-[1,2,4]triazol[3,4-i]purin-5-ona
HUP0300527A2 (hu) Pirrolopirimidinon-származékok, a vegyületek előállítása és alkalmazása
BR0014225A (pt) Derivados de pirazol
MEP12708A (en) Derivatives of n-[phenyl (alkylpiperidine-2-yl) methyl]benzamide, preparation method thereof and application of same in therapeutics
EA199800278A1 (ru) Пентациклические соединения, промежуточные соединения, способы, композиции и методы
RU2009143753A (ru) Производные n'-(фенил)-n-(морфолин-4-ил-пиридин-2-ил)-пиримидин-2, 4-идиамина в качестве ингибиторов ернв4 киназы для лечения пролиферативных состояний
JP2011510072A5 (ru)