RU2214406C2 - Лиганды рецептора h3 гистамина - Google Patents

Лиганды рецептора h3 гистамина Download PDF

Info

Publication number
RU2214406C2
RU2214406C2 RU2000124100/04A RU2000124100A RU2214406C2 RU 2214406 C2 RU2214406 C2 RU 2214406C2 RU 2000124100/04 A RU2000124100/04 A RU 2000124100/04A RU 2000124100 A RU2000124100 A RU 2000124100A RU 2214406 C2 RU2214406 C2 RU 2214406C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally substituted
halogen
group
aryl
Prior art date
Application number
RU2000124100/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2000124100A (ru
Inventor
Саркис Бэррет КАЛИНДЖАН
Илдико Мария БАК
Ян Дункан ЛИННИ
Джиллиан Фэрфул ВАТТ
Элейн Анне ХАРПЕР
Найджел Пол ШЭНКЛИ
Original Assignee
Джеймс Блэк Фаундейшн Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джеймс Блэк Фаундейшн Лимитед filed Critical Джеймс Блэк Фаундейшн Лимитед
Publication of RU2000124100A publication Critical patent/RU2000124100A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2214406C2 publication Critical patent/RU2214406C2/ru

Links

Images

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D211/24—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms by sulfur atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/125—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/13—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Изобретение относится к соединениям формулы I
Figure 00000001

где А - -(СН2)m, m = от 1 до 3; В - -(СН2)n, n = от 1 до 3; x = от 0 до 2; R1 выбирают из гидрокси, С1-С9-алкокси, необязательно замещенного галогеном, С1-С9-циклоалкилокси, где циклоалкильная группа необязательно замещена С1-С4-алкилом или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном, арилалкокси, где арильная группа необязательно замещена С1-С4-алкилом, С1-С3-алкокси или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном и С1-С9-алкиламино, где алкильная группа необязательно замещена галогеном; R2 выбирают из водорода, алкила, арила, арилалкила, циклоалкила и циклоалкилалкила, где алкильные группы необязательно замещены галогеном, и арильные группы необязательно замещены С1-С4-алкилом, С1-С4-алкокси или галогеном; R3 является Н, С1-С7-алкилом или бензилом, когда -Y-Z-R2 не присоединен к W; R3 отсутствует, когда -Y-Z-R2 присоединен к W, W является азотом; Х является -СН2-, -О- или -NR4-, R4 является Н или С1-С3-алкилом; Y замещает атом водорода в любом из А, В, W и Х и является С2-С10-алкиленом, в котором один неконцевой атом углерода может быть замещен 0; и Z является
Figure 00000002

Figure 00000003

Figure 00000004

Figure 00000005

Figure 00000006

R5 и R7 независимо выбирают из Н, арил(С1-С3)алкила и циклоалкил (С1-С3)алкила и необязательно замещены галогеном, и Q является Н или метилом или Q связан с R5 или R7 с образованием пятичленного кольца, или Q связан с R2 с образованием шестичленного кольца, при условии, что когда Z является
Figure 00000007

по меньшей мере один из R5 и R7 является арил (С1-С3)алкилом или циклоалкил (С1-С3)алкилом, необязательно замещенным галогеном; или его фармацевтически приемлемой соли; а также к фармацевтической композиции, обладающей способностью связываться с рецепторами Н3 гистамина, включающей эффективное количество соединения общей формулы I. Предлагаемые соединения относятся к категории малотоксичных и могут найти терапевтическое применение в качестве седативных средств, регуляторов сна, противосудорожных средств, регуляторов гипоталамо-гипофизной секреции, антидепрессантов, модуляторов мозгового кровообращения, при лечении астмы и синдрома раздраженной толстой кишки. 2 с. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл., 17 ил.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Т

Claims (11)

1. Соединение формулы
Figure 00000021

где А является (СН2)m, m равно от 1 до 3;
В является (СН2)n, n равно от 1 до 3;
Х равен от 0 до 2;
R1 выбирают из гидрокси, С1-С9-алкокси, необязательно замещенного галогеном, С1-С9-циклоалкилалкокси, где циклоалкильная группа необязательно замещена С1-С4-алкилом или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном, арилалкокси, где арильная группа необязательно замещена С1-С4-алкилом, С1-С3-алкокси или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном и С1-С9-алкиламино, где алкильная группа необязательно замещена галогеном;
R2 выбирают из водорода алкила, арила, арилакила, циклоалкила и циклоалкилалкила, где алкильные группы необязательно замещены галогеном и арильные группы необязательно замещены С1-С4-алкилом, С1-С4-алкокси или галогеном;
R3 является Н, С1-С7-алкилом или бензилом, когда -Y-Z-R2 не присоединен к W, R3 отсутствует, когда -Y-Z-R2 присоединен к W;
W является азотом;
Х является -СН2-, -О- или -NR4-, R4 является Н или С1-С3-алкилом;
Y замещает атом водорода в любом из А, В, W и Х и является С2-С10-алкиленом, в котором один неконцевой атом углерода может быть замещен 0; и
Z является
Figure 00000022

Figure 00000023

Figure 00000024

Figure 00000025

Figure 00000026

R5, R6 и R7 независимо выбирают из Н, арил(С1-С3)алкила и циклоалкил (С1-С3)алкила и необязательно замещены галогеном, и Q является Н или метилом или Q связан с R5 или R7 с образованием пятичленного кольца, или Q связан с R2 с образованием шестичленного кольца, при условии, что когда Z является
Figure 00000027

по меньшей мере один из R5 и R7 является арил (С1-С3)алкилом или циклоалкил (С1-С3)алкилом, необязательно замещенным галогеном;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R выбирают из алкила, арила, арилакила, циклоалкила и циклоалкилалкила, где алкильные группы необязательно замещены галогеном и арильные группы необязательно замещены С1-С4-алкилом, С1-С4-алкокси или галогеном.
3. Соединение по п.1, где R2 выбирают из фенила, галогенфенила, бензила, галогенбензила, фенилэтила, галогенфенилэтила, фенилпропила, галогенфенилпропила, фенилбутила, галогенфенилбутила, толила, метоксибензила, трифторметилбензила, галогенметоксибензила, фенилбензила, адамантанметила, адамантанэтила, адамантанпропила, циклогексанметила, циклогексанэтила и нафтила.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где х равно 0.
5. Соединение по любому из пп.1-3, где х равно 1 или 2, и R1 выбирают из гидрокси, С1-С9-алкокси (необязательно замещенного галогеном), С1-С9-циклоалкилалкокси, (где циклоалкильная группа необязательно замещена С1-С4-алкилом или галогеном и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном) арилалкокси (где арильная группа необязательно замещена С1-С4-алкилом, С1-С3-алкокси или галогеном и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном) и С1-С9-алкиламино, где алкильная группа необязательно замещена галогеном.
6. Соединение по любому предшествующему пункту, где R3 является Н, С1-С7-алкилом или бензилом.
7. Соединение по любому предшествующему пункту, где R5, R6 и R7 независимо выбирают из Н, арил (С1-С3)алкила и циклоалкил (С1-С3)алкила и необязательно замещены галогеном.
8. Соединение по любому предшествующему пункту, где Y является пропиленом, бутиленом, пентиленом, гексиленом, гептиленом, октиленом или нониленом.
9. Соединение по любому предшествующему пункту, где m+n≥3.
10. Соединение по любому предшествующему пункту, где m+n≥3, Z-R2 является
Figure 00000028

и R5 является бензилом или галогенбензилом.
11. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью связываться с рецепторами Н3 гистамина, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-10 и физиологически приемлемый разбавитель или носитель.
RU2000124100/04A 1998-02-19 1999-02-15 Лиганды рецептора h3 гистамина RU2214406C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9803536.3A GB9803536D0 (en) 1998-02-19 1998-02-19 Histamine H,receptor ligands
GB9803536.3 1998-02-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000124100A RU2000124100A (ru) 2002-08-27
RU2214406C2 true RU2214406C2 (ru) 2003-10-20

Family

ID=10827270

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000124100/04A RU2214406C2 (ru) 1998-02-19 1999-02-15 Лиганды рецептора h3 гистамина

Country Status (16)

Country Link
US (1) US6878736B1 (ru)
EP (1) EP1056733B1 (ru)
JP (1) JP2002504483A (ru)
CN (1) CN1178927C (ru)
AT (1) ATE257473T1 (ru)
AU (1) AU747804B2 (ru)
BR (1) BR9908074A (ru)
CA (1) CA2318836A1 (ru)
DE (1) DE69914062T2 (ru)
ES (1) ES2213353T3 (ru)
GB (1) GB9803536D0 (ru)
NO (1) NO323966B1 (ru)
NZ (1) NZ506720A (ru)
RU (1) RU2214406C2 (ru)
WO (1) WO1999042458A1 (ru)
ZA (1) ZA991356B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2487130C2 (ru) * 2005-09-22 2013-07-10 Абботт Лаборэтриз Производные бензотиазолциклобутиламина в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе, способ селективной модуляции эффектов гистаминовых h3-рецепторов и способ лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми h3-рецепторами

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6355655B1 (en) 1998-07-31 2002-03-12 Eli Lilly And Company Heterocyclic sulphonamide derivatives
US6610721B2 (en) 2000-03-17 2003-08-26 Novo Nordisk A/S Imidazo heterocyclic compounds
WO2001068651A1 (en) * 2000-03-17 2001-09-20 Novo Nordisk A/S Condensed imidazoles as histamine h3 receptor ligands
US20030114420A1 (en) * 2000-06-28 2003-06-19 Salvati Mark E. Fused cyclic modulators of nuclear hormone receptor function
US6638967B2 (en) 2000-08-08 2003-10-28 Ortho-Mcneil Phamraceutical, Inc. Thiophene of furan pyrrolidine compounds
AU2001281121B2 (en) 2000-08-08 2007-08-23 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Non-imidazole aryloxypiperidines as H3 receptor ligands
PT1313721E (pt) 2000-08-08 2006-06-30 Ortho Mcneil Pharm Inc Ariloxialquilaminas nao imidazoles como ligandos de receptor h3
JP4653935B2 (ja) * 2001-03-29 2011-03-16 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド ヒスタミンｈ３受容体のリガンドとして用いるに有用なイミダゾリル誘導体
US7208497B2 (en) 2001-07-02 2007-04-24 Novo Nordisk A/S Substituted piperazines and diazepanes
JP2005502623A (ja) 2001-07-02 2005-01-27 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 置換ピペラジンおよびジアゼパン
JP4619655B2 (ja) * 2001-09-14 2011-01-26 ハイ・ポイント・ファーマスーティカルズ、エルエルシー 新規アミノアゼチジン、−ピロリジンおよび−ピペリジン誘導体
US6673829B2 (en) 2001-09-14 2004-01-06 Novo Nordisk A/S Aminoazetidine,-pyrrolidine and -piperidine derivatives
US20030186963A1 (en) 2001-09-14 2003-10-02 Dorwald Florencio Zaragoza Substituted piperidines
US7064135B2 (en) 2001-10-12 2006-06-20 Novo Nordisk Inc. Substituted piperidines
EP1444219A1 (en) 2001-10-12 2004-08-11 Novo Nordisk A/S Substituted piperidines and their use for the treatment of diseases related to the histamine h3 receptor
CN1617865A (zh) 2001-12-10 2005-05-18 奥索-麦克尼尔药品公司 苯炔
US20040002604A1 (en) 2001-12-10 2004-01-01 Richard Apodaca Phenylalkynes
SI1558595T1 (sl) 2002-10-23 2010-03-31 Janssen Pharmaceutica Nv Piperazinilni in diazapanilni benzamidi in benztioamidi
WO2004037257A1 (en) 2002-10-23 2004-05-06 Janssen Pharmaceutica, N.V. Phenylpiperidines and phenylpyrrolidines as histamine h3 receptor modulators
ITTO20030668A1 (it) 2003-09-02 2005-03-03 Rotta Res Lab S P A O Ra Rottapharm Derivati dell'adamantano dotati di attivita' neuroprotettiva, antidepressiva e anti-ischemica e procedimento per la loro preparazione.
US7423176B2 (en) * 2004-04-13 2008-09-09 Cephalon, Inc. Bicyclic aromatic sulfinyl derivatives
WO2005110998A1 (en) 2004-05-07 2005-11-24 Janssen Pharmaceutica N.V. Scalable synthesis of imidazole derivatives
EP1595881A1 (en) * 2004-05-12 2005-11-16 Pfizer Limited Tetrahydronaphthyridine derivates useful as histamine H3 receptor ligands
MY147767A (en) 2004-06-16 2013-01-31 Janssen Pharmaceutica Nv Novel sulfamate and sulfamide derivatives useful for the treatment of epilepsy and related disorders
JP2008545650A (ja) 2005-05-20 2008-12-18 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ スルファミド誘導体の製造方法
CA2622760C (en) 2005-09-16 2012-12-04 Janssen Pharmaceutica N.V. Cyclopropyl amines as modulators of the histamine h3 receptor
US8497298B2 (en) 2005-12-19 2013-07-30 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for lowering lipids and lowering blood glucose levels
US8691867B2 (en) 2005-12-19 2014-04-08 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of substance abuse and addiction
US8492431B2 (en) 2005-12-19 2013-07-23 Janssen Pharmaceutica, N.V. Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of obesity
US8716231B2 (en) 2005-12-19 2014-05-06 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of pain
US8937096B2 (en) 2005-12-19 2015-01-20 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of mania and bipolar disorder
EA200870556A1 (ru) 2006-05-19 2009-06-30 Янссен Фармацевтика Н.В. Комбинированная терапия в лечении эпилепсии и родственных расстройств
ATE538116T1 (de) 2006-05-29 2012-01-15 High Point Pharmaceuticals Llc 3-(1,3-benyodioxol-5-yl)-6- (4- cyclopropylpiperazin-1-yl)-pyridazin, dessen salze und solvate und dessen verwendung als histamin-h3-rezeptorantagonist
EP2014656A3 (en) 2007-06-11 2011-08-24 High Point Pharmaceuticals, LLC New heteocyclic h3 antagonists
WO2009089235A1 (en) * 2008-01-07 2009-07-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Preparation of sulfamide derivatives
WO2009089210A1 (en) * 2008-01-07 2009-07-16 Janssen Pharmaceutica N. V. Preparation of sulfamide derivatives
NZ590682A (en) 2008-06-23 2012-09-28 Janssen Pharmaceutica Nv Crystalline form of (2S)-(-)-N-(6-chloro-2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-sulfamide
US8815939B2 (en) 2008-07-22 2014-08-26 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted sulfamide derivatives
CA2850513A1 (en) * 2011-09-29 2013-04-04 Janssen Pharmaceutica Nv Process for the preparation of sulfamide derivatives
WO2013151982A1 (en) 2012-04-03 2013-10-10 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods and compounds useful in treating pruritus, and methods for identifying such compounds
CN110551077B (zh) * 2019-09-24 2023-01-31 新乡市润宇新材料科技有限公司 一种光催化分子氧氧化制备n-叔丁基-2-苯并噻唑亚磺酰胺的方法

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR346879A (fr) * 1903-10-10 1905-02-13 Alba Thompson Kingsley Système de serrure à moraillon
CH342957A (de) * 1958-06-10 1959-12-15 Ciba Geigy Verfahren zur Herstellung einer neuen Guanidinverbindung
CH345893A (de) * 1958-06-10 1960-04-30 Ciba Geigy Verfahren zur Herstellung von neuen Guanidinen
NL251629A (ru) * 1959-05-15
CH362079A (de) * 1959-06-10 1962-05-31 Ciba Geigy Verfahren zur Herstellung neuer Guanidine
CH390925A (de) * 1960-05-04 1965-04-30 Ciba Geigy Verfahren zur Herstellung neuer Diazaverbindungen
GB952194A (en) * 1960-12-23 1964-03-11 Smith Kline French Lab New guanidine derivatives and processes for preparing the same
FR1352161A (fr) * 1962-11-19 1964-02-14 Farmaceutici Italia Procédé pour la préparation d'un nouveau composé, la n-(2'-guanidinoéthyl)-2-méthylpipéridine
US3317545A (en) * 1963-08-21 1967-05-02 Hoffmann La Roche [2-(2, 6-dimethylpiperidino)ethyl]guanidines and intermediates
GB1185080A (en) * 1967-12-07 1970-03-18 Beecham Group Ltd Pyrrolidines
FR2313918A1 (fr) * 1975-06-09 1977-01-07 Choay Sa Methoxy-2 benzenesulfonamides n-substitues, procede pour les preparer et medicaments les contenant
NZ193654A (en) * 1979-05-16 1984-08-24 Wuelfing Johann A Naphthalene sulphonamido-alkyl-piperidines,pyrrolidines or piperazines and pharmaceutical compositions
DE3065026D1 (en) * 1979-05-23 1983-11-03 Beecham Wuelfing Gmbh & Co Kg Phenylsulphonamide derivatives, a process for their preparation and their use as medicines
DE3579000D1 (de) 1985-04-02 1990-09-06 Heumann Pharma Gmbh & Co Imidazolylalkylguanidinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel.
US5274097A (en) * 1988-04-19 1993-12-28 Bayer Aktiengesellschaft 1,3-disubstituted pyrrolidines
DE3922232A1 (de) 1989-07-06 1991-01-17 Basf Ag Fungizide guanidine
CA2080128A1 (en) 1991-02-13 1992-08-14 Akiro Kajihara Substituted sulfonamide derivative and a pharmaceutical composition comprising the same
CA2104946A1 (en) * 1991-02-27 1992-08-28 Hendrik Timmerman Imidazole-derivatives having agonistic or antagonistic activity on the histamine h3-receptor
FR2686084B1 (fr) 1992-01-10 1995-12-22 Bioprojet Soc Civ Nouveaux derives de l'imidazole, leur preparation et leurs applications therapeutiques.
FR2694003A1 (fr) * 1992-07-21 1994-01-28 Beecham Laboratoires Nouveaux agents anti-arythmiques, leur procédé de préparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
WO1997029092A1 (en) * 1996-02-09 1997-08-14 James Black Foundation Limited Histamine h3 receptor ligands
WO1997045108A1 (en) 1996-05-30 1997-12-04 Children's Hospital Medical Center Guanidino derivatives as inhibitors of the cytotoxic effect of peroxynitrite

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2487130C2 (ru) * 2005-09-22 2013-07-10 Абботт Лаборэтриз Производные бензотиазолциклобутиламина в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе, способ селективной модуляции эффектов гистаминовых h3-рецепторов и способ лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми h3-рецепторами

Also Published As

Publication number Publication date
JP2002504483A (ja) 2002-02-12
DE69914062T2 (de) 2004-10-14
CN1178927C (zh) 2004-12-08
NO20003918L (no) 2000-10-03
AU747804B2 (en) 2002-05-23
NZ506720A (en) 2002-03-28
EP1056733A1 (en) 2000-12-06
WO1999042458A1 (en) 1999-08-26
CA2318836A1 (en) 1999-08-26
ES2213353T3 (es) 2004-08-16
CN1296478A (zh) 2001-05-23
ATE257473T1 (de) 2004-01-15
ZA991356B (en) 2000-08-21
DE69914062D1 (de) 2004-02-12
EP1056733B1 (en) 2004-01-07
BR9908074A (pt) 2000-10-24
GB9803536D0 (en) 1998-04-15
AU2535499A (en) 1999-09-06
NO20003918D0 (no) 2000-08-02
US6878736B1 (en) 2005-04-12
NO323966B1 (no) 2007-07-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2214406C2 (ru) Лиганды рецептора h3 гистамина
RU2216545C2 (ru) Гетероарил-1-пиперидины и пиперазины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения психозов и ослабления боли
RU2000124100A (ru) Лиганды рецептора h3 гистамина
RU2337909C2 (ru) Замещенные индолы и фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении альфа-1a/l адренорецептора
PE20001485A1 (es) Derivados de la camptotecina que tienen actividad antitumoral
RU2002131886A (ru) Азабициклические карбаматы и их применение в качестве агонистов альфа-7 никотинового ацетилхолинового рецептора
JP2008504266A5 (ru)
RU2007116119A (ru) Производные циклоспорина, замещенные 3-эфиром и 3-тиоэфиром, для лечения и профилактики инфекционного гепатита с
JP2003522101A5 (ru)
RU2007101275A (ru) Новые цис-имидазолины
RU99105211A (ru) Арилалканоилпиридазины
ATE97405T1 (de) Piperidinderivate, diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen und ihre verwendung.
RU2000117278A (ru) Производное 2-арил-8-оксодигидропурина, способ для его получения, содержащая его фармацевтическая композиция, и промежуточное соединение
RU2001118826A (ru) N-замещенные 2-цианопирролидины
JP2004505947A5 (ru)
JP2002539181A5 (ru)
JP2001526218A5 (ru)
RU2219179C2 (ru) Азациклические соединения, фармацевтические композиции
KR930700450A (ko) 항미생물성 퀴놀론 티오우레아
JP2006501201A5 (ru)
RU2002135312A (ru) Средство, усиливающие секрецию гормона роста
RU2219177C2 (ru) Производные бензотиадиазолов, бензоксадиазолов и бензодиазинов, способ их получения и фармацевтическая композиция
KR930702287A (ko) 신규화합물
RU95117068A (ru) Антигипертриглицеридемическая композиция, способ ее получения, способ лечения или профилактики гипертриглицеридемии, применение соединений
RU2000123169A (ru) Бензотиадиазолы и их производные

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20080216