RU2000123169A

RU2000123169A - Бензотиадиазолы и их производные

Info

Publication number: RU2000123169A
Application number: RU2000123169/04A
Authority: RU
Inventors: Бернхард Петер НОЙМАНН
Original assignee: Новартис Аг
Priority date: 1998-02-03
Filing date: 1999-02-01
Publication date: 2002-08-10

Claims

1. Соединение формулы I

где Х обозначает О, S, N-СН₃, СН= СН или САлк= САлк, где Алк независимо друг от друга обозначает С₁-С₄алкил;
R₁ и R₂ независимо друг от друга обозначают атом водорода, галоген;
С₁-С₄алкил, С₁-С₄алкокси или трифторметил и Het обозначает радикал, имеющий одну из приведенных ниже формул (а)-(р)

где R₃ и R₈ независимо друг от друга обозначают атом водорода или С₁-С₄алкил;
R₄ обозначает атом водорода, галоген, С₁-С₄алкил, циано, нитро, формил или С₁-С₄алкилкарбонил;
R₅ и R₆ независимо друг от друга обозначают атом водорода, С₁-С₇алкил, С₃-С₇алкенил, С₃-С₇циклоалкил, С₃-С₇циклоалкил-С₁-С₄алкил, С₁-С₄алкокси-С₂-С₅алкил или бензил;
R₇ обозначает атом водорода, гидрокси, С₁-С₄алкил или С₁-С₄алкокси;
W обозначает N, C-CN, C-NO₂, C-COH или С-СО-Алк, где Алк имеет указанные выше значения, и
Х имеет указанные выше значения,
в свободной форме или в форме кислотно-аддитивной соли.

2. 5,7-Диметил-4-[2,5-диметил-6-(ди-н-пропил)аминопиримидин-4-ил] амино-2,1,3-бензотиадиазол в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли.

3. Способ получения соединения формулы I по п. 1 или его соли, предусматривающий взаимодействие соединения формулы II

где X, R₁ и R₂ имеют значения, указанные в п. 1, a Y обозначает радикал, имеющий одну из приведенных ниже формул (a')-(p')

где R₃-R₈, W и Х имеют значения, указанные значения в п. 1, a Hal обозначает галоген, с соединением формулы III

где R₅ и R₆ имеют значения, указанные в п. 1, и выделение полученного таким путем соединения формулы I в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли.

4. Соединение по п. 1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенное для применения в качестве фармацевтического препарата.

5. Соединение по п. 1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенное для применения при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус-гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF или проявлению которых способствует CRF.

6. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п. 1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли в сочетании с фармацевтическим носителем или разбавителем.

7. Применение соединения по п. 1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли в качестве фармацевтического препарата, предназначенного для лечения любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА, или различных болезней, которые вызваны CRF или проявлению которых способствует CRF.

8. Применение соединения по п. 1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА, или различных болезней, которые вызваны CRF или проявлению которых способствует CRF.

9. Способ лечения любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА, или различных болезней, которые вызваны CRF или проявлению которых способствует CRF, у пациента, нуждающегося в таком лечении, предусматривающий введение этому пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли.