RU97115107A - Бициклические производные изотиомочевины, применяемые в терапии - Google Patents

Claims (12)

1. Соединение формулы I

где D представляет С₁-С₆алкил,
Т представляет С₃-С₅ насыщенную или ненасыщенную алкиленовую цепь, замещенную -(СН₂)_m-NХY; -O-(СН₂)₂-NН-, замещенную -(CH₂)_m-NXY, или -U-(CH₂)_a-N(X)-(CH₂)_b-;
U представляет NН, О или СН₂;
а и b, которые могут быть одинаковыми или разными, равны целому числу от 0 до 3, при условии, что сумма а + b равна от 1 до 3;
Х и Y, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют водород, С₁-С₆алкил или группу -(СН₂)_nQ, или NXY вместе представляют пиперидинил, пирролидинил, морфолинил или тетрагидроизохинолинил; Q представляет фенил, необязательно замещенный С₁-С₆алкилом, С₁-С₆алкокси, трифторметилом, галогеном, нитро или циано; m и n независимо равны целому числу от 0 до 5;
и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение формулы I по п.1, где Т представляет -U-(СН₂)_a-N(Х)-(СН₂)_b-.

3. Соединение формулы 1 по п.1 или 2, где Т представляет U-(СН₂)_a-N(Х)-(СН₂)_b- и и представляет СН₂.

4. Соединение формулы I по любому одному из пп.1-3, где Т представляет U-(СН₂)_a-N(Х)-(СН₂)_b-, U представляет СН₂ и каждый из а и b равен 1.

5. Соединение формулы I по любому одному из пп.1-4, где D представляет этил.

6. Соединение формулы I по п.1, которое является: этиловым эфиром N-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил) карбамимидотиоевой кислоты; этиловым эфиром N-6-(2-(((3-хлорфенил)метил)(метил)амино) инданил)карбамимидотиоевой кислоты; этиловым эфиром N-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)карбамимидотиоевой кислоты; метиловым эфиром N-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)карбамимидотиоевой кислоты; или их фармацевтически приемлемой солью.

7. Соединение по любому одному из пп.1-6 для применения в качестве фармацевтического препарата.

8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому одному из пп.1-6 в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

9. Соединение по любому из пп.1-6, полезное для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики нейродегенеративных нарушений или для предупреждения или возвращения к прежнему уровню толерантности к опиатам и диазепинам, или для лечения привыкания к чрезмерному употреблению лекарственного средства.

10. Способ получения соединения формулы I и его фармацевтически приемлемых солей, где Х или по меньшей мере один из Х и Y представляют С₁-С₆алкил или группу -(СН₂)_nQ, реакцией соответствующего соединения формулы I, где Х или один или оба из Х и Y представляют водород, с соединением формулы II
R'-L,
где R' представляет С₁-С₆алкил или группу -(СН₂)_nQ и L представляет уходящую группу, и, где необходимо или желательно, превращение полученного соединения в его фармацевтически приемлемую соль или наоборот.

11. Способ получения соединения формулы I и его фармацевтически приемлемых солей, где Т представляет C_3-5 насыщенную или ненасыщенную алкиленовую цепь, замещенную -(СН₂)_m-NХY, или -O-(СН₂)₂-NН-, замещенную -(СН₂)_m-NХY, реакцией соответствующего соединения I, где Т представляет C_3-5 насыщенную или ненасыщенную алкиленовую цепь, замещенную -(СН₂)_m-L, или -O-(СН₂)₂-NН-, замещенную -(СН₂)_m-L, и L представляет уходящую группу, с соединением формулы III,
XYNH,
где Х и Y такие, как определено в п.1, где необходимо или желательно, превращение полученного соединения в его фармацевтически приемлемую соль или наоборот.

12. Способ получения соединения формулы I и его фармацевтически приемлемых солей, включающий реакцию соединения формулы IV

где Т такой, как определен в п.1, с соединением формулы V
D-L,
где D такой, как определен в п.1, и L представляет уходящую группу, и, где необходимо или желательно, превращение полученного соединения в его фармацевтически приемлемую соль или наоборот.