RU2004109817A

RU2004109817A - Производные аминопиррола в качестве противовоспалительных средств

Info

Publication number: RU2004109817A
Application number: RU2004109817/04A
Authority: RU
Inventors: Дейвид Майкл ГОЛДШТЕЙН (US); Дейвид Майкл ГОЛДШТЕЙН; Дейвид Марк РОТШТЕЙН (US); Дейвид Марк РОТШТЕЙН
Original assignee: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch); Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date: 2001-08-30
Filing date: 2002-08-26
Publication date: 2005-10-20
Also published as: CN1281603C; US20030130319A1; ATE309239T1; PL373115A1; MXPA04001810A; KR20040029075A; EP1423378A1; AU2002331179B2; CN1547578A; EP1423378B1; AR037140A1; WO2003020715A1; RU2315045C2; BR0212077A; JP2005506324A; CA2458808A1; DE60207273T2; US6696471B2; DE60207273D1; ES2252509T3

Claims

1. Соединение формулы:

его пролекарство, отдельный изомер, смесь изомеров или его фармацевтически приемлемая соль,

где

каждый из Ar¹ и Ar² означает независимо необязательно замещенный арил и каждый из R¹ и R² означает независимо водород, алкил или защитную группу при атоме азота.

2. Соединение по п.1, где R¹ и R² означают водород.

3. Соединение по п.1, где Ar² означает галогензамещенный фенил.

4. Соединение по п.1, где Ar² означает 4-фторфенил.

5. Соединение по п.1, где Ar¹ выбран из группы, включающей фенил, замещенный алкоксигруппой фенил, замещенный гидроксильной группой фенил и замещенный гетероалкоксигруппой фенил.

6. Соединение по п.1, где Ar¹ означает замещенный гетероалкоксигруппой фенил.

7. Соединение по п.1, где Ar¹ выбран из группы, включающей фенил, 3-метоксифенил, 3-гидроксифенил и 3-(2,3-дигидроксипропокси)фенил.

8. Композиция, включающая терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по п.1 и наполнитель.

9. Способ получения производного аминопиррола формулы:

указанный способ включает образование кольцевой системы аминопиррола при взаимодействии содержащего циангруппу соединения формулы:

с ариламином формулы Ar²-NH₂ в условиях, подходящих для получения производного аминопиррола формулы I,

где

каждый из Ar¹ и Ar² является таким, как определено в п.1.

10. Соединение по п.1, всякий раз когда оно получено способом по п.9.

11. Соединение по п.1 в качестве терапевтически активного соединения, особенно для лечения заболевания у млекопитающего, подвергаемого лечению путем введения ингибитора р38 МАР-киназы, особенно, когда заболевание является воспалительным заболеванием, и более конкретно, когда заболевание является артритом.

12. Способ лечения заболевания млекопитающего, подвергаемого лечению путем введения ингибитора р38 МАР-киназы, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1, особенно, когда заболевание является воспалительным заболеванием, и более конкретно, когда заболевание является артритом.

13. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания у млекопитающего, подвергаемого лечению путем введения ингибитора р38 МАР-киназы, особенно, когда заболевание является воспалительным заболеванием, и более конкретно, когда заболевание является артритом.