RU97108129A - Нитробензамиды, применимые в качестве антиаритмических средств - Google Patents

Claims (15)

1. Соединение по формуле (I):

или его соль, или его сольват, где
Ar представляет замещенный или незамещенный арил, причем при необходимости заместители выбираются из алкила, гидроксила, алкоксила или, если они соединены с соседними атомами углерода, любые два заместителя вместе с атомами углерода, с которыми они соединены, могут образовывать конденсированное гетероциклическое кольцо из пяти - шести атомов, причем один, два или три из указанных атомов являются атомами кислорода или азота;
A представляет C_1-4 н-алкиленовую группу, в которой каждый атом углерода является при необходимости замещенным 1 или 2 C_1-6алкильными группами;
R₁ представляет водород, алкил, алкенил или циклоалкил;
один или два из группы R₂, R₃ и R₄ представляет собой нитрогруппу, а остальные члены группы R₂, R₃ и R₄ представляют атомы водорода;
X представляет -CO-NH- составляющую; а
Z представляет собой C_2-4н-алкиленовую группу, причем каждый атом углерода является при необходимости замещенным 1 или 2 C_1-6алкильными группами.

2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Ar представляет собой замещенную или незамещенную фенильную группу.

3. Соединение по п. 1 или п. 2, отличающееся тем, что Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1 или 2 алкоксильными группами.

4. Соединение по любому из пп. 1 - 3, отличающееся тем, что R₁ представляет собой водород, C_2-6алкил, алкенил или циклоалкил.

5. Соединение по любому из пп. 1 - 4, отличающееся тем, что R₁ является водородом.

6. Соединение по любому из пп. 1 - 5, отличающееся тем, что один из R₂, R₃ и R₄ представляет собой нитрогруппу, а остальные члены группы R₂, R₃ и R₄ представляют собой атомы водорода.

7. Соединение по п. 6, отличающееся тем, что R₂ представляет собой 4-нитрогруппу, а R₃ и R₄, каждый представляет собой водород.

8. Соединение по любому из пп. 1 - 7, отличающееся тем, что Z представляет собой CH₂CH₂CH₂.

9. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно является N-[3-[[2-(3,4-диметоксифенил)этил] амино] пропил] -4- нитробензамидом, или его солью, или его сольватом.

10. Способ получения соединения формулы (I) по п. 1, или его соли, или его сольвата, отличающийся тем, что он включает:
(I) взаимодействие соединения формулы (II):

где A, Ar, R₁ и Z определены в формуле (I), с соединением формулы (III):

где R₂, R₃ и R₄ определены в формуле (I), и L₁ представляет собой удаляемую группу; или
(II) деметилирование соединения формулы (VII):

где A, Ar, R₂, R₃, R₄, X и Z определены в формуле (I), и затем, если необходимо, превращение -NH- фрагмента, образованного таким образом, в группу NR₅, где R₅ представляет собой C_2-6алкильную, алкенильную или циклоалкильную группу; или
(III) взаимодействие соединения формулы (VIII):

где R₂, R₃, R₄, X и Z определены в формуле (I), и L₃ является удаляемой группой, такой как галоген, с соединением формулы (IX):

где A, Ar, R₁ определены в формуле (I);
и затем проведение, при необходимости одной или более из следующих стадий:
(I) превращения соединения формулы (I) в следующее соединение формулы (I);
(II) получения соли соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемого сольвата.

11. Фармацевтическая композиция, включающая активный ингредиент и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента используют соединение формулы (I) по пункту 1, или его фармацевтически приемлемую соль и/или его фармацевтически приемлемый сольват в эффективном количестве.

12. Соединение формулы (I) по п. или его фармацевтически приемлемая соль и/или его фармацевтически приемлемый сольват для использования в качестве активного терапевтического вещества.

13. Соединение формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль и/или его фармацевтически приемлемый сольват, используемые при лечении и/или профилактике аритмий.

14. Способ получения лекарственного средства для лечения аритмий и ишемических нарушений ритма путем смешения активного ингредиента и фармацевтически приемлемого носителя, отличающийся тем, что в качестве активного ингредиента используют соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль и/или его фармацевтически приемлемый сольват.

15. Способ лечения и/или профилактики аритмий и ишемических нарушений ритма у людей и других млекопитающих, который включает введение эффективного нетоксичного количества соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и/или его фармацевтически приемлемого сольвата человеку или другому млекопитающему, нуждающемуся в этом.