KR970703327A - 산 아미드 유도체 및 이들의 제조 방법(acid amide derivatives and process for the preparation thereof) - Google Patents

산 아미드 유도체 및 이들의 제조 방법(acid amide derivatives and process for the preparation thereof) Download PDF

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KR970703327A
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질베스터 비지 이
마카라 가보르
레이터 요세프
블라스코 가보르
시미그 기울라
가알 라즐로
페케테 마르톤
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사바 키스, 아틸라 만디
에지스 지오기스제르기아르 알티.
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Abstract

본 발명은 신규한 산 아미드, 이들의 제조 방법, 이들을 포함하는 약제 조성물, 질병의 치료 및 질병의 치료에 적합한 약제 조성물의 제조를 위한 상기 화합물의 사용방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규한 화합물들은 화학식(I)로 특징지워질 수 있다. 상기에서, R1은 수소 또는 니트로를 나타내고, R2및 R3은, 서로 독립적으로 수소, 또는 할로겐, 하이드록실, 저급 알콕시, 디(저급 알킬)아미노, 페닐-저급알콕시카르보닐 및 1 또는 2개의 질소 및/또는 산소 원자(들)를 포함하는 5- 내지 6-원 포화 헤테로고리로 구성된 군으로부터 선택된 하나의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 저급 알킬 또는 저급 알케닐을 나타내거나; R2및 R3은, 인접한 질소 원자와 함께, 1 또는 2개의 추가의 질소 원자 및/또는 산소 원자(들)를 포함하거나 포함하지 않는 6-원포화 헤테로고리기를 형성하며, 상기 고리는 히드록시 또는 히드록시-저급 알킬기를 포함하거나 포함하지 않는다. 그래서 상기의 화합물들은 치료를 촉진하는데 사용될 수 있다.

Description

산 아미드 유도체 및 이들의 제조 방법(ACID AMIDE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF)
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 화학식(I)의 산 아미드 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염:
    상기(I)에서, R1은 수소 또는 니트로를 나타내고, R2및 R3은, 서로 독립적으로 수소, 또는 할로겐, 하이드록실, 저급 알콕시, 디(저급 알킬)아미노, 페닐-저급알콕시카르보닐 및 1 또는 2개의 질소 및/또는 산소원자(들)을 함유하는 5- 내지 6-원 포화 헤테로고리로 구성된 군으로부터 선택된 하나의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 저급 알킬 또는 저급 알케닐을 나타내거나; R2및 R3은, 인접한 질소 원자와 함께, 1 또는 2개의 추가의 질소 원자 및/또는 산소 원자(들)를 포함하거나 포함하지 않는 6-원 포화 헤테로고리기를 형성하며, 상기 고리는 히드록시 또는 히드록시-저급 알킬기를 포함하거나 포함하지 않는다.
  2. 1,2,3,4-테트라히드로-7-니트로-2,3-디옥소-N-(2-피페리디노에틸)-6-퀴녹살린 술폰아미드, N,N-bis(2-히드록시에틸)-1,2,3,4-테트라히드로-7-니트로-2,3-디옥소-6-퀴녹살린 술폰아미드, 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염.
  3. 화학식(II)의 산 염화물을 화학식(III)의 아민과 반응시키고, 수득된 화학식(I)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시키는 것을 포함하는, 화학식(I)의 산 아미드 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법:
    상기에서, R1, R2및 R3은 상기 정의된 바와 같다.
  4. 제3항에 있어서, 극성 용매중에서 반응을 수행하는 것을 포함하는 방법.
  5. 적당한 비활성 고체 또는 액체의 약제학적인 담체화 혼합하여 활성 성분으로서 치료상 효과적인 양의 화학식(I)의 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 약제학적인 조성물.
  6. 화학식(I)의 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허영되는 염을 적당한 고체 또는 액체의 치료 담체와 혼합하는 것을 포함하는 제5항에 따른 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  7. AMPA 및 카이네이트 길항 성질을 갖는 약제학적인 조성물의 제조를 위해 화학식(I)의 화합물 및 이들의 약제학적으로 허용되는 산 부가염을 사용하는 방법.
  8. 환자에게 치료상 효과적인 양의 화학식(I)의 화합물 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염을 투여하는 것을 포함하는 AMPA 및 카이네이트 길항 치료 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019960706592A 1994-05-18 1995-05-18 산 아미드 유도체 및 이들의 제조 방법(acid amide derivatives and process for the preparation thereof) KR970703327A (ko)

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