KR920021523A - 신규한 우레아 유도체, 이의 제조 방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물 - Google Patents
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (16)
- 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.상기식에서, R1은 할로겐, 니트로, 아미노, 저급 알킬아미노, 저급 알콕시 또는 아실아미노로 치환될 수 있는 아릴이고, R2는 수소; 알킬; 시클로알킬; 또는 시클로(저급)알킬, 시클로(저급)알케닐, 헤테로사이클릭 그룹, 또는 할로겐, 하이드록시 및 저급 알콕시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 아릴로 치환된 저급 알킬이며, R3은 수소, 저급 알킬, 또는 할로겐, 니트로, 아미노 또는 저급 알킬 아미노로 치환될 수 있는 아릴이고, R4는 수소, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 또는 할로겐으로 치환될 수 있는 아릴이며, R5는 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 아릴이고, A는 단일 결합 또는 저급 알킬렌이며, X는 O, S 또는 NH이고, 단 R2가 시클로알킬인 경우에는, R3이 할로겐, 니트로, 아미노 또는 저급 알킬아미노로 치환될 수 있는 아릴이거나, R4가 할로겐, 저급 알콕시, 또는 할로겐으로 치환될 수 있는 아릴이다.
- 제1항에 있어서, R2가 수소; 아릴; 시클로알킬; 또는 시클로(저급)알킬, 헤테로사이클릭 그룹, 또는 할로겐, 하이드록시 및 저급 알콕시로 이루어진 그룹으로부티 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 아릴로 치환된 저급알킬인 화합물.
- 제2항에 있어서, R1이 할로겐, 니트로, 아미노, 저급 알킬아미노 또는 저급 알콕시로 치환될 수 있는 아릴이고, R2가 알킬; 시클로알킬; 또는 시클로(저급)알킬, 헤테로사이클릭 그룹, 또는 할로겐, 하이드록시 및 저급 알콕시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 아릴로 치환된 저급알킬이며, R5가 수소인 화합물.
- 제3항에 있어서, R2가 알킬; 시클로알킬; 또는 아릴로 치환된 저급알킬인 화합물.
- 제3항에 있어서, R1이 할로겐 또는 저급 알콕시로 치환될 수 있는 아릴이고, X가 0 또는 S인 화합물.
- 제5항에 있어서, R3이 수소, 또는 할로겐으로 치환될 수 있는 아릴이고, R4가 수소, 할로겐, 저급알킬, 또는 할로겐으로 치환될 수 있는 아릴인 화합물.
- 제6항에 있어서, R2가 알킬; 시클로알킬; 또는 아릴로 치환된 저급알킬인 화합물.
- 제6항에 있어서, R1이 저급알킬, 할로겐 또는 저급 알콕시로 치환된 폐닐이고, R2는 알킬; 시클로알킬; 또는 시클로(저급)알킬, 푸릴, 티에닐, 피리딜, 또는 저급알킬, 할로겐, 하이드록시 몃 저급 알콕시로 구성된 그룹으로부터 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 페닐로 치환된 저급알킬이며, R3은 저급알킬 또는 할로겐으로 치환될 수 있는 페닐이거나; R1및 R2는 각각 상기 정의된 바와같고, R4는 할로겐, 또는 저급알킬 또는 할로겐으로 치환될 수 있는 페닐인 화합물.
- 제8항에 있어서, R1이 할로겐으로 치환된 페닐이고, R2는 푸릴, 티에닐, 또는 저급알킬 및 할로겐으로 구성된 그룹으로부터 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 페닐로 치환될 수 있는 저급알킬이고, R3은 저급알킬 또는 할로겐으로 치환되 페닐이며, R4는 할로겐 또는 저급알킬인 화합물.
- N-벤질-N-[3-(4-클로로페닐)-5-메틸벤조푸란-2-일메틸]-N'-(2,4,6-트리플루오로페닐)우레아.
- N-[3-(4-브로모페닐)-5-메틸벤조푸란-2-일메틸]-N-푸르푸릴-N'-(2,4,6-트리플루오로페닐)우레아.
- (a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하거나, (b) 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 염과 일반식(Ⅲ) 의 화합물 또는 그이 염을 우레이도 그룹을 형성하도록 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, (c) 일반식(I a)의 화합물 또는 그의 염을 탈알킬화 반응시켜 일반식(Ⅰb)의 화합물 또는 그의 염을 제조하거나, (d) 일반식(I c)의 화합물 또는 그의 염을 환원시켜 일반식 (I d)의 화합물 또는 그의 염을 제조하거나 (e) 일반식(I d)의 화합물 또는 그의 염을 아실화제와 반응시켜 일반식(I e)의 화합물 또는 그의 염을 제조하거나, (f) 일반식(I d)의 화합물 또는 그의 염을 알킬화제와 반응시켜 일반식(I f)의 화합물 또는 그의 염을 제조함을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.상기식에서, R1은 할로겐, 니트로, 아미노, 저급 알킬아미노, 저급 알콕시 또는 아실아미노로 치환될 수 있는 아릴이고, R2는 수소; 알킬; 시클로알킬; 또는 시클로(저급)알킬, 시클로(저급)알케닐, 헤테로사이클릭 그룹, 또는 할로겐, 하이드록시 및 저급 알콕시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 아릴로 치환된 저급 알킬이며, R3은 수소, 저급 알킬, 또는 할로겐, 니트로, 아미노 또는 저급 알킬 아미노로 치환될 수 있는 아릴이고, R4는 수소, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, 또는 할로겐으로 치환될 수 있는 아릴이며, R5는 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 아릴이고, A는 단일 결합 또는 저급 알킬렌이며, X는 O, S 또는 NH이고, Ra 2는 알콕시로 치환된 아릴에 의해 치환된 저급 알킬이며, Rb 2는 하이드록시로 치환된 아릴에 의해 치환된 저급알킬, Ra 1은 니트로로 치환된 아릴이며, Rb 1은 아미노로 치환된 아릴이고, Rc 1은 아실아미노로 치환된 아릴이며, Rd 1은 저급 알킬아미노로 치환된 아릴이고, 단 R2가 시클로알킬인 경우에는, R3이 할로겐, 니트로, 아미노 또는 저급 알킬아미노로 치환될 수 있는 아릴이거나, R4는 할로겐, 저급 알콕시, 또는 할로겐으로 치환될 수 있는 아릴이다.
- 약제학적으로 허용되는, 실질적으로 무독성인 담체 또는 부형제와 함께, 활성 성분으로서 제1항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
- 약제로서 사용하기 위한 제1항의 화합물.
- 유효량의 제1항의 화합물을 인체 또는 동물에게 투여함을 특징으로 하여 고콜레스테롤혈증, 고지혈증, 아테롬성 동맥경화증 또는 이들로 인해 야기된 질환을 치료하는 방법.
- 고콜레스테롤혈증, 고지혈증, 아테롬성 동맥경화증 또는 이들로 인해 야기된 질환의 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항의 화합물의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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