KR960014102A - 인돌로일구아니딘 유도체 - Google Patents

인돌로일구아니딘 유도체 Download PDF

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KR960014102A
KR960014102A KR1019950036028A KR19950036028A KR960014102A KR 960014102 A KR960014102 A KR 960014102A KR 1019950036028 A KR1019950036028 A KR 1019950036028A KR 19950036028 A KR19950036028 A KR 19950036028A KR 960014102 A KR960014102 A KR 960014102A
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KR
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alkyl group
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alkyl
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KR1019950036028A
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마사후미 기따노
가즈히로 나까노
히데끼 야기
나오히또 오오아시
아쓰유끼 고지마
쓰요시 노구찌
아끼라 미야기시
Original Assignee
다께우찌 마사야스
스미또모세이야꾸 가부시끼가이샤
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
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    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
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    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
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Abstract

나트륨/양성자(Na+/H+) 교환기 활성을 억제하고, 예를 들어 고혈압, 부정맥, 협심증, 심장비대증, 당뇨병, 허혈 또는 허혈성 재관류 관련 질환, 대니허혈성 장해와 같이 나트륨/양성자(Na+/H+) 교환기 활성 증가에 의해 유발된 질환; 또는 과도한 세포증식에 이해 유발된 질환으 치료 및 예방에 유용한 일반식(1)로 표시되는 신규인돌로일구아니딘 유도체 :
{식중, R1은 수소원자, 알킬기, 치환 알킬기, 알케닐기, 알키닐기, 시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, 아실기, 카르복실기, 알콕시카르보닐기, 방향족기 및 식 -OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로 나타내는 기로 구성된 군에서 선택된, 동일하거나 상이한 1종 이상의 치환기(들)이고; R2는 수소원자, 알킬기, 치환 알킬기, 시클로알킬기, 히드록시기 알콕시기 또는 식 -CH2R20으로 나타내는 기이다}

Description

인돌로일구아니딘 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (27)

  1. 하기 일반식(1)의 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그이 약학적으로 허용가능한 산 부가염 :
    {식중, R1은 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소원자수 11이하의 아로일기, 카르복실기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 방향족기, 식 -OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로 나타내는 기 및 하기 식으로 나타내는 기로 구성된 군에서 선택된, 동일하거나 상이한 1종 이상의 치환기(들)이고;
    〔식중, A는 탄소원자 또는 식-S(O)n또는 -N(R50)-(식중, R50은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이다)으로 나타내는 기이고; R′는 수소원자, C1∼C8알킬기 또는 치환 C1∼C8알킬기이며; 고리는 질소원자 1개를 함유하는 포화 3∼8원 헤테로 고리이다〕;R2는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시기, C1∼C8알콕시기, 방향족기 또는 식 -CH2R20으로 나타내는 기이고; R3은 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 방항족기 또는 식 -CH2R20(식중, R30은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이고; R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 또는 식 -CH2R20(식중, R60C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이거나; R6및 R7은 합께 결합하여, 그의 고리내에 그외의 헤테로 원자(들)을 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성하고; R40은 C1∼C8알킬기; 치환 C1∼C8알킬기, 또는 방향족기이고; n은 0, 1 또는 2이고; R20은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이고; 여기에서; 치환 C1∼C8알킬기의 치환기(들)는 할로겐 원자, 히드록시, C1∼C6알콕시기, 시아노, 카르복실, C2∼C6알콕시카르보닐기, C2∼C8알카노일기, 탄소 원자수 10 이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 및 -CONR4R5(식중, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1∼C8알킬기기를 나타내거나 R4및 R5는 함께 결합하여 그의 고리네에의 외의 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성한다); -NR6R7; 또는 하기식으로 나타내는 기이고;
    〔식중; E는 질소원자 또는 CH기이고, R″는 수소원자, C1∼C8알킬기 또는 히드록시기로 치환된 치환 C1∼C8알킬기, C1∼C6알콕시기, 시아노 카르복실, C2∼C6알콕시카르보닐기, C2∼C8알카노일기, 탄소 원자수 10 이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기, 식 -NR6R7로 나타내는 기, 또는 식-CONR4R5(식중, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이거나 R4및 R5는 함께 결합하여 분자내에 그 외의 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성한다)로 나타내는 기이고; 하기 식의 고리는
    3∼8원 포화 지방족 고리이거나, 질소원자 1개를 함유하는 포화 헤테로 고리이다〕; 상기 방항족기들 모두는 탄소 원자수 10 이하의 아릴기, 1 내지 4개의 질소원자(들)를 함유하는 5 또는 6원 헤테로-아릴기, 1 또는 2개이 질소원자(들) 및 1개의 산소원자 또는 1개의 황원자를 함유하는 5 또는 6원 헤테로-아릴기, 또는 푸릴기이고; 상기 방향족기들 모두는 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 할로겐 원자, 니트로, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실 및 식-OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 기로 구성된 군에서 선택된 치환기로 치환될 수 있으며; 단, R1및 구아니디토카르보닐기는 인돌핵이 5 및 6원 고리 중의 한 고리에 치환될 수 있다}
  2. 하기 일반식(1)의 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염 :
    {식중, R1은 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소원자수 11이하의 아로일기, 카르복실기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 방향족기, 식 -OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로 나타내는 기 및 하기 식으로 나타내는 기로 구성된 군에서 선택된, 동일하거나 상이한 1종 이상의 치환기(들)이고; R2는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시기, C1∼C8알콕시기, 방향족기 또는 식 -CH2R20으로 나타내는 기이고; R3은 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 방항족기 또는 식 -CH2R20으로 나타내는 기이고; R3은 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 방항족기 또는 식 -CH2R20(식중, R30은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이고; R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 또는 식 -CH2R20(식중, R60C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이거나; R6및 R7은 합께 결합하여, 그의 고리내에 그외의 헤테로 원자(들)을 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성하고; R40은 C1∼C8알킬기; 치환 C1∼C8알킬기, 또는 방향족기이고; n은 0, 1 또는 2이고; R20은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이고; 여기에서; 치환 C1∼C8알킬기의 치환기(들)는 할로겐 원자, 히드록시, C1∼C6알콕시기, 시아노, 카르복실, C2∼C6알콕시카르보닐기, C2∼C8알카노일기, 탄소 원자수 10 이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 및 -CONR4R5(식중, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1∼C8알킬기기를 나타내거나 R4및 R5는 함께 결합하여 그의 고리네에의 외의 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성한다); -NR6R7; 또는 하기식으로 나타내는 기이고;
    〔식중; E는 질소원자 또는 CH기이고, R″는 수소원자, C1∼C8알킬기 또는 히드록시기로 치환된 치환 C1∼C8알킬기, C1∼C6알콕시기, 시아노 카르복실, C2∼C6알콕시카르보닐기, C2∼C8알카노일기, 탄소 원자수 10 이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기, 식 -NR6R7로 나타내는 기, 또는 식-CONR4R5(식중, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이거나 R4및 R5는 함께 결합하여 분자내에 그 외의 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성한다)로 나타내는 기이고; 하기 식의 고리는
    3∼8원 포화 지방족 고리이거나, 질소원자 1개를 함유하는 포화 헤테로 고리이다〕; 상기 방항족기들 모두는 탄소 원자수 10 이하의 아릴기, 1 내지 4개의 질소원자(들)를 함유하는 5 또는 6원 헤테로-아릴기, 1 또는 2개이 질소원자(들) 및 1개의 산소원자 또는 1개의 황원자를 함유하는 5 또는 6원 헤테로-아릴기, 또는 푸릴기이고; 상기 방향족기들 모두는 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 할로겐 원자, 니트로, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실 및 식-OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 기로 구성된 군에서 선택된 치환기로 치환될 수 있으며; 단, R1및 구아니디토카르보닐기는 인돌핵이 5 및 6원 고리 중의 한 고리에 치환될 수 있다}
  3. 제1항에 있어서, 각 기가 하기와 같은 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염; R2는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시기, C1∼C8알콕시기, 방향족기 또는 식 -CH2R20으로 나타내는 기이고; R3은 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 방항족기 또는 식 -CH2R20으로 나타내는 기이고; R3은 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 방항족기 또는 식 -CH2R20(식중, R30은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이고; R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 또는 식 -CH2R60으로 나타내는 기이거나; R6및 R7은 함께 결합하여, 그의 고리네에 그외에 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성하고; R40은 C1∼C8알킬기 또는 치환 C1∼C8알킬기이다.
  4. 제3항에 있어서, 각 기가 하기와 같은 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산부가염 R1는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, C2∼C8알카노일기, 카르복실기, 탄소원자수 10이하의 아릴기, C1∼C8알킬술포닐기 또는 식-OR3또는 -NR6R7으로 나타내는 기이고; R3은 수소원자, C1∼C8알킬기 또는 치환C1∼C8알킬기이고; R6및 R7은 각각 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C8알카노일기, 또는 탄소 원자수 11 이하의 아로일기이거나 ;R6및 R7은 함께 결합하여, 그의 고리내에에 외의 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성한다
  5. 제3항에 있어서, 각 기가 하기와 같은 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산부가염; R1는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, (식중, 치환기는 히드록시 또는 -NR6R7이다.), C1∼C8폴리할로알킬기, C2∼C6알케닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, C2∼C8알카노일기, 카르복실기, 페닐기 C1∼C8알킬술포닐기 또는 식 -OR31(식중, R31은 수소원자; C1∼C8알킬기; 또는 히드록시, 카르복실, 페닐, 카바모일, 모노- 또는 디-C1∼C8알킬카바모일기 또는 식 -NR6R7로 나타내는 기로 치환된 C1∼C8알킬기이다)으로 나타내는 기이다.
  6. 제3항에 있어서, 각 기가 하기와 같은 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염; R1는 C1∼C8알킬기, C1∼C8폴리할로알킬기, C2∼C6알케닐기, 할로겐 원자, 니트로 또는 식 -OR32(식중, R32은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기; 또는 히드록시, 카바모일, 모노- 또는 디-C1∼C8알킬카바모일기 또는 식 -NR6R7로 나타내는 기로 치환된 C1∼C8알킬기이다)으로 나타내는 기이다.
  7. 제3항에 있어서, R2는 수소원자 또는 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 히드록시 또는 알콕시기인 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염.
  8. 제3항에 있어서, 2-인돌로일구아니딘 화합물인 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염.
  9. 제1항에 있어서, 인돌로일구아니딘 유도체가 하기 일반식(2)로 나타내는 유도체임을 특징으로 하는 인돌로구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염 :
    {식중, R8, R9, R10, R11및 R12는 각각 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소원자수 11이하의 아로일기, 카르복실기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 방향족기, 식 -OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로 나타내는 하기 식으로 나타내는 기이고;
    〔식중, A는 산소원자 또는 식-S(O)n또는 -N(R50)-(식중, R50은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이다)으로 나타내는 기이고; R′는 수소원자, C1∼C8알킬기 또는 치환 C1∼C8알킬기이며; 고리는 질소원자 1개를 함유하는 포화 3∼8원 헤테로 고리이다〕;R2는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시기, C1∼C8알콕시기, 방향족기 또는 식 -CH2R20으로 나타내는 기이고; R3은 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 방항족기 또는 식 -CH2R30(식중, R30은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이고; R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 또는 식 -CH2R60(식중, R60C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이거나; R6및 R7은 합께 결합하여, 그의 고리내에 그외의 헤테로 원자(들)을 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성하고; R40은 C1∼C8알킬기; 치환 C1∼C8알킬기, 또는 방향족기이고; n은 0, 1 또는 2이고; R20은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이고; 여기에서; 치환 C1∼C8알킬기의 치환기(들)는 할로겐 원자, 히드록시, C1∼C6알콕시기, 시아노, 카르복실, C2∼C6알콕시카르보닐기, C2∼C8알카노일기, 탄소 원자수 10 이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 및 -CONR4R5(식중, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1∼C8알킬기기를 나타내거나 R4및 R5는 함께 결합하여 그의 고리네에의 외의 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성한다); -NR6R7; 또는 하기식으로 나타내는 기이고;
    〔식중; E는 질소원자 또는 CH기이고, R″는 수소원자, C1∼C8알킬기 또는 히드록시기로 치환된 치환 C1∼C8알킬기, C1∼C6알콕시기, 시아노 카르복실, C2∼C6알콕시카르보닐기, C2∼C8알카노일기, 탄소 원자수 10 이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기, 식 -NR6R7로 나타내는 기, 또는 식-CONR4R5(식중, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이거나 R4및 R5는 함께 결합하여 분자내에 그 외의 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성한다)로 나타내는 기이고; 하기 식의 고리는
    3∼8원 포화 지방족 고리이거나, 질소원자 1개를 함유하는 포화 헤테로 고리이다〕; 상기 방항족기들 모두는 탄소 원자수 10 이하의 아릴기, 1 내지 4개의 질소원자(들)를 함유하는 5 또는 6원 헤테로-아릴기, 1 또는 2개이 질소원자(들) 및 1개의 산소원자 또는 1개의 황원자를 함유하는 헤테로-아릴기, 또는 푸릴기이고; 상기 방향족기들 모두는 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 할로겐 원자, 니트로, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실 및 식-OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 기로 구성된 군에서 선택된 치환기로 치환될 수 있으며; 단, R1및 구아니디토카르보닐기는 인돌핵이 5 및 6원 고리 중의 한 고리에 치환될 수 있다}
  10. 제9항에 있어서, R8은 수소원자이고 R10은 수소원자 또는 할로겐 원자임을 특징으로 하는 일돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염.
  11. 제9항에 있어서, R9는 수소원자, C1∼C8알킬기, C1∼C8폴리할로알킬기, C2∼C6알케닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로, C1∼C8알킬술포닐기 또는 식 -OR33(식중, R33은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기 또는 아랄킬기이다)로 나타내는 기임을 특징으로 하는 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적 허용가능한 산 부가염.
  12. 제9항에 있어서, R11및 R12각각은 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기(식중, 치환기는 히드록시 또는 -NR6R7이다.), C1∼C8폴리할로알킬기, C2∼C6알케닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로, C1∼C8알킬술포닐기 또는 식 -OR3또는 -NR6R7로 나타내는 기임을 특징으로 하는 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적 허용가능한 산 부가염.
  13. 제9항에 있어서, R2는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 히드록시 또는 C1∼C8알콕시기임을 특징으로 하는 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적 허용가능한 산 부가염.
  14. 하기 일반식(3)으로 나타내는 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적 허용가능한 산 부가염 :
    {식중, R1은 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소원자수 11이하의 아로일기, 카르복실기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 방향족기, 식 -OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로 나타내는 기 및 하기 식으로 나타내는 기로 구성된 군에서 선택된, 동일하거나 상이한 1종 이상의 치환기(들)이고;
    〔식중, A는 산소원자 또는 식-S(O)n또는 -N(R50)-(식중, R50은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이다)으로 나타내는 기이고; R′는 수소원자, C1∼C8알킬기 또는 치환 C1∼C8알킬기이며; 고리는 질소원자 1개를 함유하는 포화 3∼8원 헤테로 고리이다〕;R2는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시기, C1∼C8알콕시기, 식 -CH2R20으로 나타내는 또는 방향족기이고; R2가 방향족기일때, Ra는 R1이며; R2가 수소원자 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시, C1∼C6알콕시기 또는 -CH2R20일때 Ra는 아릴부분이 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -CONR6R7, -CO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유하는 아릴-C1∼C8알킬기 또는 헤테로-아릴-C1∼C8알킬기기로서, 동일 또는 상이할 수 있는 1종 이상의 치환기(들)일 수 있거나; Ra는 식-A-Rb〔식중, A는 산소원자 또는 식 -S(O)n-또는 -N(R50)-(식중, R50은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이다)로 나타내는 기이고; Rb는 아릴부분 및 헤테로-아릴기가 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 할로겐 원자, 니트로, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유할 수 있는 아릴기 또는 헤테로-아릴기이다〕으로 나타내기이거나; Ra는 하기 식으로 나타내는 기이거나;
    〔식중, A는 산소원자 또는 식-S(O)n또는 -N(R50)-(식중, R50은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이다)으로 나타내는 기이고; R′는 수소원자, C1∼C8알킬기 또는 치환 C1∼C8알킬기이며; 고리는 질소원자 1개를 함유하는 포화 3∼8원 헤테로 고리이다〕Ra는 하기 식으로 나타내는 기이고;
    -A-(CH2)m-Rc
    〔식중, A는 산소원자 또는 식-S(O)n또는 -N(R50)-(식중, R50은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이다)으로 나타내는 기이고; Rc는 아릴부분 및 헤테로-아릴기가 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -CONR6R7, -CO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유하는 아릴-C1∼C8알킬기 또는 헤테로-아릴-C1∼C8알킬기기이며, m은 1 내지 8이고; R31은 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기 또는 -CH2R30(식중, R30은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)이다〕; R3은 수소원자, -CH2R30(식중, R30은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이고; R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 또는 식 -CH2R60(식중, R60C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이거나; R6및 R7은 합께 결합하여, 그의 고리내에 그외의 헤테로 원자(들)을 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성하고; R40은 C1∼C8알킬기; 치환 C1∼C8알킬기, 또는 방향족기이고; n은 0, 1 또는 2이고; R20은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이고; 여기에서; 치환 C1∼C8알킬기의 치환기(들)는 할로겐 원자, 히드록시, C1∼C6알콕시기, 시아노, 카르복실, C2∼C6알콕시카르보닐기, C2∼C8알카노일기, 탄소 원자수 10 이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 및 -CONR4R5(식중, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1∼C8알킬기기를 나타내거나 R4및 R5는 함께 결합하여 그의 고리네에의 외의 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성한다); -NR6R7; 또는 하기식으로 나타내는 기이고;
    〔식중; E는 질소원자 또는 CH기이고, R″는 수소원자, C1∼C8알킬기 또는 히드록시기로 치환된 치환 C1∼C8알킬기, C1∼C6알콕시기, 시아노 카르복실, C2∼C6알콕시카르보닐기, C2∼C8알카노일기, 탄소 원자수 10 이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기, 식 -NR6R7로 나타내는 기, 또는 식-CONR4R5(식중, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이거나 R4및 R5는 함께 결합하여 분자내에 그 외의 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성한다)로 나타내는 기이고; 하기 식의 고리는
    3∼8원 포화 지방족 고리이거나, 질소원자 1개를 함유하는 포화 헤테로 고리이다〕; 상기 방항족기들 모두는 탄소 원자수 10 이하의 아릴기, 1 내지 4개의 질소원자(들)를 함유하는 5 또는 6원 헤테로-아릴기, 1 또는 2개이 질소원자(들) 및 1개의 산소원자 또는 1개의 황원자를 함유하는 5 또는 6원 헤테로-아릴기, 또는 푸릴기이고; 상기 방향족기들 모두는 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 할로겐 원자, 니트로, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실 및 식-OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 기로 구성된 군에서 선택된 치환기로 치환될 수 있으며; 단, R1및 구아니디토카르보닐기는 인돌핵이 5 및 6원 고리 중의 한 고리에 치환될 수 있다}
  15. 제14항에 있어서, 각 기가 하기완 같은 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산부가염 : R1는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10 이하의 아랄알카노일기, 탄소원자수 11이하의 아로일기. 카르복실기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 방향족기, 식-OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로 나타내는 기로 구성된 군어세 선택된, 동일하거나 상이한 1종 이상의 치환기(들)이고; R2는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시기, C1∼C8알콕시기, 식 -CH2R20으로 나타내는 또는 방향족기이고; R2가 방향족기일때, Ra는 R1이며; R2가 수소원자 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시, C1∼C6알콕시기 또는 -CH2R20일때 Ra는 아릴부분이 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -CONR6R7, -CO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유하는 아릴-C1∼C8알킬기 또는 헤테로-아릴-C1∼C8알킬기기로서, 동일 또는 상이할 수 있는 1종 이상의 치환기(들)일 수 있거나; Ra는 식-A-Rb〔식중, A는 산소원자 또는 식 -S(O)n-또는 -N(R50)-(식중, R50은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이다)로 나타내는 기이고; Rb는 아릴부분 및 헤테로-아릴기가 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 할로겐 원자, 니트로, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유할 수 있는 아릴기 또는 헤테로-아릴기이다〕으로 나타내기이거나; Ra는 하기 식으로 나타내는 기이고;
    -A-(CH2)m-Rc
    〔식중, A는 산소원자 또는 식-S(O)n또는 -N(R50)-(식중, R50은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이다)으로 나타내는 기이고; Rc는 아릴부분 및 헤테로-아릴기가 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -CONR6R7, -CO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유하는 아릴-C1∼C8알킬기 또는 헤테로-아릴-C1∼C8알킬기기이며, m은 1 내지 8이고; R31은 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기 또는 -CH2R30(식중, R30은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)이다〕; R3은 수소원자, -CH2R30(식중, R30은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이고; R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 또는 식 -CH2R60(식중, R60C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이거나; R6및 R7은 합께 결합하여, 그의 고리내에 그외의 헤테로 원자(들)을 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성하고; R40은 C1∼C8알킬기; 치환 C1∼C8알킬기, 또는 방향족기이고; n은 0, 1 또는 2이고; R20은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이고; 여기에서; 치환 C1∼C8알킬기의 치환기(들)는 할로겐 원자, 히드록시, C1∼C6알콕시기, 시아노, 카르복실, C2∼C6알콕시카르보닐기, C2∼C8알카노일기, 탄소 원자수 10 이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 및 -CONR4R5(식중, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1∼C8알킬기기를 나타내거나 R4및 R5는 함께 결합하여 그의 고리네에의 외의 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성한다); -NR6R7; 또는 하기식으로 나타내는 기이고;
    〔식중; E는 질소원자 또는 CH기이고, R″는 수소원자, C1∼C8알킬기 또는 히드록시기로 치환된 치환 C1∼C8알킬기, C1∼C6알콕시기, 시아노 카르복실, C2∼C6알콕시카르보닐기, C2∼C8알카노일기, 탄소 원자수 10 이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기, 식 -NR6R7로 나타내는 기, 또는 식-CONR4R5(식중, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이거나 R4및 R5는 함께 결합하여 분자내에 그 외의 헤테로 원자(들)를 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성한다)로 나타내는 기이고; 하기 식의 고리는
    3∼8원 포화 지방족 고리이거나, 질소원자 1개를 함유하는 포화 헤테로 고리이다〕; 상기 방항족기들 모두는 탄소 원자수 10 이하의 아릴기, 1 내지 4개의 질소원자(들)를 함유하는 5 또는 6원 헤테로-아릴기, 1 또는 2개이 질소원자(들) 및 1개의 산소원자 또는 1개의 황원자를 함유하는 5 또는 6원 헤테로-아릴기, 또는 푸릴기이고; 상기 방향족기들 모두는 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 할로겐 원자, 니트로, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실 및 식-OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 기로 구성된 군에서 선택된 치환기로 치환될 수 있으며; 단, R1및 구아니디토카르보닐기는 인돌핵이 5 및 6원 고리 중의 한 고리에 치환될 수 있다.
  16. 제14항에 있어서, 각 기가 하기완 같은 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산부가염 : R1는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10 이하의 아랄알카노일기, 탄소원자수 11이하의 아로일기. 카르복실기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 방향족기, 식 -OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로 나타내는 기로 구성된 군어세 선택된, 동일하거나 상이한 1종 이상의 치환기(들)이고; R2는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시기, C1∼C8알콕시기, 식 -CH2R20으로 나타내는 또는 방향족기이고; R2가 방향족기일때, Ra는 R1이며; R2가 수소원자 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시, C1∼C6알콕시기 또는 -CH2R20일때 Ra는 아릴부분이 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -CONR6R7, -CO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유하는 아릴-C1∼C8알킬기 또는 헤테로-아릴-C1∼C8알킬기기로서, 동일 또는 상이할 수 있는 1종 이상의 치환기(들)일 수 있거나; Ra는 식-A-Rb〔식중, A는 산소원자 또는 식 -S(O)n-또는 -N(R50)-(식중, R50은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이다)로 나타내는 기이고; Rb는 아릴부분 및 헤테로-아릴기가 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 할로겐 원자, 니트로, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유할 수 있는 아릴기 또는 헤테로-아릴기이다〕으로 나타내기이거나; R3은 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기 또는 식 -CH2R30(식중, R30은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이고; R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 또는 식 -CH2R60(식중, R60C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이거나; R6및 R7은 합께 결합하여, 그의 고리내에 그외의 헤테로 원자(들)을 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성하고; R40은 C1∼C8알킬기; 치환 C1∼C8알킬기, 또는 방향족기이고; n은 0, 1 또는 2이고; R20은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다.
  17. 제14항에 있어서, 인돌로일구아니딘 유도체가 하기 일반식(2)로 나타내는 것임을 특징으로 하는 안돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염 :
    {식중, R2는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시기, C1∼C6알콕시기 또는 -CH2R20으로 나타내는 기이고; R8, R9, R10, R11및 R12는 각각 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10 이하의 아랄알카노일기, 탄소원자수 11이하의 아로일기. 카르복실기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 방향족기, 식-OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로 나타내는 기이거나, R8, R9, R10, R11및 R12중 1종 이상은 Ra로 나타내는 기이다).
  18. 제17항에 있어서, 각 기가 하기와 같은 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염 ; R8는 수소원자이고; R9는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10 이하의 아랄알카노일기, 탄소원자수 11이하의 아로일기, 카르복실기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 방향족기, 식-OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로 나타내는 기이고, R10, R11및 R12각각은 독립적으로 나타내는 수소원자 또는 Ra로 나타내는 기이다.
  19. 제18항에 있어서, R10은 수소원자이고, R11및 R12각각은 독립적으로 수소원자 또는 Ra로 나타내는 기임을 특징으로 하는 인돌로구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염.
  20. 제19항에 있어서, R9은 수소원자이고, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 할로겐 원자, 니트로 또는 식 -OR3으로 나타내는 기인 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염.
  21. 제20항에 있어서, 각 기가 하기와 같은 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염 ; Ra는 C1∼C8알킬기, 할로겐 원자, 니트로 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -NR6R7, -CONR6R7, 0OR3, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유할 수 있는 아랄킬기이거나; Ra는 식-A-Rb〔식중, A는 산소원자 또는 식 -S(O)n-또는 -N(R50)-로 나타내는 기이고 Rb는 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -CONR6R7, -SO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유할 수 있는 아랄기이다〕으로 나타내는 기이다.
  22. 제1항에 있어서, 하기(1) 내지 (8)의 화합물 중 어느 하나임을 특징으로 하는 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염 : (1) 7-〔4-(아미노메틸)페녹시〕-4-클로로-1-메틸-2-인돌로일구아니딘, (2) 7-〔4-(아미노메틸)벤질옥시〕-4-클로로-1-메틸-2-인돌로일구아니딘, (3) 6-〔4-(아미노메틸)벤질옥시〕-4-클로로-1-메틸-2-인돌로일구아니딘, (4) 6-〔4-(아미노메틸)페녹시〕-4-클로로-1-메틸-2-인돌로일구아니딘, (5) 4-클로로-6-〔4-(디메틸아미노메틸)페녹시〕-1-메틸-2-인돌로일구아니딘, (6) 4-클로로-7-〔4-(디메틸아미노메틸)페녹시〕-1-메틸-2-인돌로일구아니딘, (7) 4-클로로-7-〔4-(디메틸아미노메틸)벤질옥시〕-1-메틸-2-인돌로일구아니딘, (8) 4-클로로-6-〔4-(디메틸아미노메틸)벤질옥시〕-1-메틸-2-인돌로일구아니딘.
  23. 제14항에 있어서, 하기 일반식(3)으로 나타내는 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염 :
    {식중, R1는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알케닐기, C2∼C6알키닐기, C3∼C7시클로알킬기, 할로겐 원자, 니트로기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10 이하의 아랄알카노일기, 탄소원자수 11이하의 아로일기, 카르복실기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 방향족기, 식 -OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로 나타내는 기로 구성된 군어세 선택된, 동일하거나 상이한 1종 이상의 치환기(들)이고; R2는 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, 히드록시기, C1∼C8알콕시기, 식 -CH2R20으로 나타내는 또는 방향족기이고; Ra는 아릴부분이 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -CONR6R7, -CO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유하는 아릴-C1∼C8알킬기 또는 헤테로-아릴-C1∼C8알킬기기로서, 동일 또는 상이할 수 있는 1종 이상의 치환기(들)일 수 있거나; Ra는 식-A-Rb〔식중, A는 산소원자 또는 식 -S(O)n-또는 -N(R50)-(식중, R50은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이다)로 나타내는 기이고; Rb는 아릴부분 및 헤테로-아릴기가 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, 할로겐 원자, 니트로, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -OR3, -NR6R7, -SO2NR6R7또는 -S(O)nR40으로구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유할 수 있는 아릴기 또는 헤테로-아릴기이다〕으로 나타내는 기이거나 Ra는 하기 식으로 나타내는 기이고;
    -A-(CH2)m-Rc
    〔식중, A는 산소원자 또는 식-S(O)n또는 -N(R50)-(식중, R50은 수소원자 또는 C1∼C8알킬기이다)으로 나타내는 기이고; Rc는 아릴부분 및 헤테로-아릴기가 C1∼C8알킬기, 치환C1∼C8알킬기, C2∼C6알콕시카르보닐기, 카르복실, -CONR6R7, -CO2NR6R7및 -S(O)nR40으로 구성된 군에서 선택된 치환기(들)를 함유하는 아릴-C1∼C8알킬기 또는 헤테로-아릴-C1∼C8알킬기기이며, m은 1 내지 8이고; R31은 치환C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기 또는 -CH2R30(식중, R30은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)이다〕; R3은 수소원자, -CH2R30(식중, R30은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이고; R6및 R7은 독립적으로 수소원자, C1∼C8알킬기, 치환 C1∼C8알킬기, C3∼C7시클로알킬기, C2∼C8알카노일기, 탄소원자수 10이하의 아릴알카노일기, 탄소 원자수 11이하의 아로일기, 방항족기 또는 식 -CH2R60(식중, R60C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이다)로 나타내는 기이거나; R6및 R7은 합께 결합하여, 그의 고리내에 그외의 헤테로 원자(들)을 함유할 수 있는 포화 5∼7원 시클릭아미노기를 형성하고; R40은 C1∼C8알킬기; 치환 C1∼C8알킬기, 또는 방향족기이고; n은 0, 1 또는 2이고; R20은 C2∼C6알케닐기 또는 C2∼C6알키닐기이
  24. 활성 성분으로서, 유효량의 제1항 내지 제23항 중 어느 한 항에 따르는 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염 및 약학적으로 허용가능한 담체를 함유하는, Na+/H+교환기 활성 증가에 의해 유발된 질병의 치료제로서 유용한 약학 조성물.
  25. 제24항에 있어서, 고혈압, 부정맥, 협심증, 심장비대증, 당뇨병, 허혈 또는 허혈성 재관류 관련 질환, 대니허혈성 질환; 또는 과도한 세포 증식으로 유발된 질환의 치료 및 예방에 유용한 약학 조성물.
  26. 약제로서 사용함을 특징으로 하는 제1항 내지 제23항 중 어느 한 항에 따르는 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염.
  27. Na+/H+교환기 활성 증가에 의해 유발된 질병의 치료용 약제의 제조에 사용함을 특징으로 하는 제1항 내지 제23항 중 어느 한항에 따르는 인돌로일구아니딘 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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