KR930701446A - 트리사이클릭 벤조디아제핀 유도체, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 - Google Patents

트리사이클릭 벤조디아제핀 유도체, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물

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KR930701446A
KR930701446A KR1019930700488A KR930700488A KR930701446A KR 930701446 A KR930701446 A KR 930701446A KR 1019930700488 A KR1019930700488 A KR 1019930700488A KR 930700488 A KR930700488 A KR 930700488A KR 930701446 A KR930701446 A KR 930701446A
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요시나리 사토
테루아키 마투오
다카토모 오가하라
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후지야마 아키라
후지사와 야꾸힝 고교 가부시키가이샤
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Abstract

본 발명은 약제로서 유용한 일반식 (Ⅰ)의 트리사이클릭 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염에 관한 것이다.
상기식에서 R1은 수소 또는 유기 그룹이며, R2는 적합한 치환체(들)를 가지질 수 있는 아릴이고, R3는 수소 또는 아실 그룹이며, A는 저급 알킬렌이다.

Description

트리사이클릭 벤조디아제핀 유도체, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  3. 상기식에서 R1은 수소 또는 유기 그룹이며, R2는 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 아릴이고, R3는 수소 또는 아실 그룹이며, A는 저급 알킬렌이다.
  4. 제1항에 있어서, R1이 수소 또는 저급 알킬이고, R2는 1 내지 3개의 적합한 치환체(들)를 가질수 있는 아릴이며, R3는 수소, 헤테로사이클릭카보닐, 1 내지 3개의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 아로일, 1 내지 3개의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 아릴카바모일, 또는 1내지 3개의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 아르 (저급)알카노일인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, R2는 할로겐을 가질 수 있는 페닐이고, R3는 수소, 헤테로모노사이클릭 그룹에 1 내지 4개의 질소원자(들)를 함유하는 5 또는 6-원 불포화 헤테로모노사이클릭카보닐, 헤테로사이클릭 그룹에 1내지 4개의 질소원자(들)을 함유하는 불포화된 축합 헤테로사이클릭 카보닐, 1 또는 2개의 할로겐을 가질 수 있는 벤조일, 나프토일, 저급 알킬을 가질 수 있는 페닐카바모일, 또는 아미노 또는 보호된 아미노를 가질 수 있는 페닐 (저급) 알카노일인 화합물.
  6. 제3항에 있어서, R3가 수소, 피리딜카보닐, 인돌릴카보닐, 퀴놀릴카보닐, 이소퀴놀릴카보닐, 신노리닐카보닐, 퀴녹살리닐카보닐, 1 또는 2개의 할로겐을 가질 수 있는 벤조일, 나프토일, 저급 알킬을 가질 수 있는 페닐카바모일, 또는 아미노 또는 아실아미노를 가질 수 있는 페닐(저급)알카노일인 화합물.
  7. 제4항에 있어서, R3가 수소, 피리딜카보닐, 인돌릴카보닐, 퀴놀릴카보닐, 이소퀴놀릴카보닐, 신노리닐카보닐, 퀴녹살리닐카보닐, 디할로벤조일, 나프토일, 저급알킬페닐카바모일, 또는 아미노 또는 저급알콕시카보닐아미노를 갖는 페닐(저급)알카노일인 화합물.
  8. 제5항에 있어서, R1이 저급 알킬이고, R2가 할로페닐이며, R3가 인돌릴카보닐이고, A가 (C1-C4)알킬렌인 화합물.
  9. 제6항에 있어서, (6S)-1-메틸-5-옥소-6-(2-인돌릴카보닐 아미노)-8-(2-플루오로페닐)-2,3,5,6-테트라하이드로-1H-[1,4]-디아제피노[1,7,6-de]퀴녹살린의 화합물.
  10. (1) 일반식 (Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 구조식 NH3의 화합물 또는 그의 염과 반응시켜 일반식 (Ⅰa)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나, (2) 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 그의 아미노 그룹에서의 반응성 유도체 또는 그의 염에 대해 아실화 반응을 수행하여 일반식(Ⅰb)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나, (3) 일반식 (Ⅰb)의 화합물 또는 그의 염에 대해 탈아실화 반응을 수행하여 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나, (4) 일반식(Ⅰc)의 화합물 또는 그의 염에 대해 아미노 보호그룹 제거 반응을 수행하여 일반식(Ⅰd)의 화합물 또는 그의 염을 수득함을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
  13. 상기식에서, R1은 수소 또는 유기 그룹이며, R2는 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 아릴이고, R3는 수소 또는 아실 그룹이며, A는 저급 알킬렌이고, R4는 유기 그룹이며, Ra 3는 아실 그룹이고, Rb 3는 보호된 아미노 그룹을 갖는 아실 그룹이며, Rc 3는 아미노 그룹을 갖는 아실 그룹이다.
  14. 활성성분으로서 제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 약제학적으로 허용되는 담체와의 혼합물로 함유하는 약제학적 조성물.
  15. 제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 콜레시스토키닌 길항제로서의 용도.
  16. 제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 인간 또는 동물에게 투여함을 특징으로 하여, 콜레시스토키닌-개재된 질환을 치료 또는 예방하는 방법.
  17. 제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 약제학적으로 허용되는 담체와 혼합시킴을 특징으로 하여 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  18. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930700488A 1990-08-24 1991-08-22 트리사이클릭 벤조디아제핀 유도체, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 KR930701446A (ko)

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