KR890016013A - 이환식 아민화합물 및 그 제조방법 - Google Patents

이환식 아민화합물 및 그 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

이환식 아민화합물 및 그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 하기 일반식 (Ⅰ)의 이환식아민 화합물 및 이것의 약학적 허용염:
    식중, R1은 저급알킬이고, R2는 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할 수 있는 아릴, 시클로(저급)알킬 또는 헤테로 시클릭기이고, R3는 수소, 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 저급알킬, 저급알케닐, 또는 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 아실이고, R4는 수소, 저급알킬, 또는 히드록시(저급)알킬이고, R5는 수소, 저급알킬, 할로겐, 또는 보호된 아미노이고, n은 1 또는 2의 정수이다.
  2. 제 1 항에 있어서, R²및 R3의 정의가 하기와 같은 화합물: R2는 저급알킬, 저급알콕시 및 할로겐으로 이루어지는 군에서 선택된 1 내지 3의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 아릴, 시클로(저급)알킬 또는 1 내지 3의 산소 또는 황원자(들)을 가지는 비치환된 5- 또는 6-원의 헤테로시클릭기이고, R3는 수소, 아릴 및 환식아미노로 구성되는 군에서 선택된 1 내지 3의 적합한 치환체(들)을 함유할 수 있는 저급알킬, 할로겐 및 환식아미노로 구성되는 군에서 선택된 1 내지 3의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 저급 알케닐 또는 아실이다.
  3. 제 2 항에 있어서, R²및 R3의 정의가 하기와 같은 화합물 : R2는 저급알킬, 저급알콕시 및 할로겐으로 이루어지는 군에서 선택된 1 내지 3의 적합한 치환체(들)을 함유할수있는 페닐, 시클로(저급)알킬 또는 1 내지 2의 산소 또는 황원자(들)을 가지는 비치환된 5원의 헤테로클릭기이고, R3는 수소, 페닐 및 6-원의 환식아미노로 이루어지는 군에서 선택된 1 내지 3의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 저급알킬, 할로겐 및 6-원의 환식 아미노로 이루어지는 군에서 선택된 1 내지 3의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 저급 알케닐 또는 저급 알카노일이다.
  4. 제 3 항에 있어서, R2,R3및 R5의 정의가 하기와 같은 화합물 : R2는 페닐, 저급알킬을 함유하는 페닐, 저급알콕시를 함유하는 페닐, 할로겐을 함유하는 페닐, 시클로(저급)알킬, 푸릴 또는 티에닐이고, R3는 수소, 저급알킬, 페닐을 함유하는 저급알킬, 피페리디노를 함유하는 저급알킬, 저급알케닐, 할로겐을 함유하는 저급 알카노일 또는 피페리디노를 함유하는 저급 알카노일이고, R5는 수소, 저급알킬, 할로겐 또는 저급 알콕시카르보닐 아미노이다.
  5. 제 4 항에 있어서, n이 1의 정수인 화합물.
  6. 제 5 항에 있어서, R3가 수소인 화합물.
  7. 제 6 항에 있어서, R1이 메틸이고, R2가 페닐, 푸릴 또는 티에닐이고, R3,R|4및 R5가 각각 수소인 화합물.
  8. 제 7항에 있어서, 상기 화합물이 1-메틸-1-페닐-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린 또는 이것의 염산 부가염인 화합물.
  9. 제 5항에 있어서, R2가 페닐 또는 티에닐이고, R3가 저급알킬이고, R4및 R5가 각각 수소인 화합물.
  10. 제 5항에 있어서, R2가 페닐이고, R3가 페닐을 함유하는 저급알킬, 피페리디노를 함유하는 저급알킬, 저급 알케닐, 할로겐을 함유하는 저급 알카노일 또는 피페리디노를 함유하는 저급알카노일이고, R4및 R5가 각각 수소인 화합물.
  11. 제 4 항에 있어서, n이 2의 정수인 화합물.
  12. 제11항에 있어서, R1이 저급알킬이고, R2가 페닐이고, R3,R4및 R5가 각각 수소인 화합물.
  13. i) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그염을 아미노 보호기 제거반응시켜서 하기 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 그염을 제조하거나, ⅱ) 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그염을 저급 알킬화제와 반응시켜서 하기 일반식 (Ⅰb)의 화합물 또는 그염을 제조하거나, iii) 하기 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 그염을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그염과 반응시켜서 하기 일반식(Ⅰc)의 화합물 또는 그염을 제조하거나, ⅳ) 하기 일반식 (Ⅰa)의 화합물 또는 그 염을 하나 이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 아실을 첨가반응시켜서 하기 일반식(Ⅰd)의 화합물 또는 그염을 제조하거나, ⅴ) 하기 일반식(Ⅰe)의 화합물 또는 그 염을 환식아민 또는 그염과 반응시켜서 하기 일반식(Ⅰf)의 화합물 또는 그염을 제조하거나, ⅵ) 하기 일반식(Ⅰf)의 화합물 또는 그염을 환원시켜서 하기 일반식(Ⅰg)의 화합물 또는 그염을 제조하는 것으로 구성되는 하기 일반식(Ⅰ)의 이환식아민 화합물 또는 그염의 제조방법:
    식중, R1은 저급알킬이고, R2는 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 아릴, 시클로(저급)알킬 또는 헤테로 시클릭기이고, R3는 수소, 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수있는 저급알킬, 저급알케닐, 또는 하나 이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수있는 아실이고, R4는 수소, 저급알킬, 또는 히드록시(저급)알킬이고, R5는 수소, 저급알킬, 할로겐, 또는 보호된 아미노이고, n은 1또는 2의 정수이고, R6은 아미노보호기이고,는 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 저급알킬, 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수있는 저급알케닐 또는 아실이고, X는 음이온이고,는 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 저급알킬 또는 저급알케닐이고, Y는 이탈기이고는 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 아실이고,는 할로겐을 함유하는 저급 알카노일이고,는 환식아미노를 함유하는 저급 알카노일이고,는 환식아미노를 함유하는 저급알킬이다.
  14. 하기일반식 (Ⅱ)의 화합물 및 그염:
    식중, R1은 저급알킬이고, R2는 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 아릴, 시클로(저급)알킬 또는 헤테로시클릭기이고, R4는 수소, 저급알킬, 또는 히드록시(저급)알킬이고, R5는 수소, 저급알킬, 할로겐, 또는 보호된 아미노이고, n은 1 또는 2의 정수이고, R6은 아미노보호기이다.
  15. 하기일반식(Ⅲ)의 화합물 및 그 염:
    식중, R2는 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 아릴, 시클로(저급)알킬 또는 헤테로 시클릭기이고, R4는 수소, 저급알킬, 또는 히드록시(저급)알킬이고, R5는 수소, 저급알킬, 할로겐, 또는 보호된 아미노이고, n은 1 또는 2의 정수이고,는 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수 있는 저급알킬, 하나이상의 적합한 치환체(들)을 함유할수있는 저급 알케닐 또는 아실이고, X는 음이온이다.
  16. 활성성분인 제 1 항의 화합물과 함께 약학적으로 허용되는 대략 비독성의 담체 또는 부형제를 포함하는 약학조성물.
  17. 제 1 항의 화합물의 의약으로서의 사용방법.
  18. 제 1 항의 화합물을 사람 또는 동물에 투여하는 것으로 구성되는 경련 및 지연신경사의 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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