KR900004737A - 삼환 사슬의 화합물 및 그 제조방법 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 하기 일반식(I)의 화합물 및 그약학허용염.상기식에서, R1은 적절한 치환체를 가질 수 있는 아릴이고, X는 -O- 또는 -(R3는 수소 또는 저급알킬)이고, A는 결합표시이거나 저급알킬기를 가질 수 있는 알킬렌이고, 및 R2는 수소 또는 아실기이다.
- 제1항에 있어서, R1은 할로겐을 가질 수 있는 페닐이고 R2는 수소; 할로겐, 히드록시, 니트로, 저급알킬, 저급알콕시, 아미노, 보호된 아미노 및 헤테로시클릭(저급)알킬 아미노로 구성되는 일군으로부터 선택된 치환체를 1 내지 3개 가질 수 있는 아르(저급)알케노일; 카르복시 또는 보호된 카르복시를 가질 수 있는 헤테로시클릭(저급)알케노일; N,N-디(저급)알킬 아미노(저급)알킬, 히드록시이미노(저급)알킬, 아릴이미노(저급)알킬, 아실 또는 히드록시(저급)알킬헤테로시클릭(저급)알킬을 가질 수 있는 헤테로시클릭카르보닐; 할로겐, 아미노 및 모노(또는 디 또는 트리) 할로(저급)알킬로 구성되는 일군으로부터 선택된 치환체를 1 내지 3개 가질 수 있는 아로일; 할로겐 또는 저급 알콕시를 가질 수 있는 아릴카바모일; 아릴아미노(저급)알카노일; 또는 아미노 또는 보호된 아미노기를 가질 수 있는 아르(저급)알카노일 인 화합물.
- 제2항에 있어서, R2가 수소; 할로겐, 히드록시, 니트로, 저급알킬, 저급알콕시, 아미노, 아실아미노 및 이미다졸릴(저급)알킬아미노로 구성되는 일군으로부터 선택된 치환체를 1 또는 2개 가질 수 있는 페닐(저급)알케노일; 카르복시 또는 보호된 카르복시를 가질 수 있는 인돌릴(저급)알케노일; 이미다졸릴(저급)알케노일; 퀴놀릴(저급)알케노일; N,N-디(저급)알킬아미노(저급)알킬, 히드록시이미노(저급)알킬, 페닐이미노(저급)알킬, 저급알카노일, 또는 히드록시(저급)알킬피페라지닐(저급)알킬; 퀴놀릴카르보닐; 인돌릴카르보닐; 할로겐, 아미노, 및 모노(또는 디 또는 트리) 할로(저급)알킬로 구성되는 일군으로부터 선택된 치환체를 1 또는 2개 가질 수 있는 벤조일; 할로겐 또는 저급 알콕시를 가질 수 있는 페닐카바모일; 파닐아미노(저급)알카노일; 또는 아미노 또는 아실아미노를 가질 수 있는 페닐(저급)알카노일인 화합물.
- 제3항에 있어서, R2가 수소; 할로겐, 히드록시, 니트로, 저급알킬, 저급 알콕시, 아미노, 저급 알카노일아미노 및 이미다졸릴(저급)알킬아미노로 구성되는 일군으로부터 선택된 치환체를 1 또는 2개 가질 수 있는 페닐(저급)알케노일; 카르복시 또는 에스테르화된 카르복시를 가질 수 있는 인돌릴(저급)알케노일; 이미다졸릴(저급)알케노일; N,N-디(저급)알킬아미노(저급)알킬, 히드록시이미노(저급)알킬, 페닐이미노(저급)알킬, 저급알카노일, 또는 히드록시(저급)알킬 피페라지닐(저급)알킬; 퀴놀릴 카르보닐; 인돌릴카르보닐; 할로겐, 아미노, 및 모노(또는 디 또는 트리) 할로(저급)알킬로 구성되는 일군으로부터 선택된 치환체를 1 또는 2개 가질 수 있는 벤조일; 할로겐 또는 저급 알콕시를 가질 수 있는 페닐카바모일; 파닐아미노(저급)알카노일; 또는 아미노 저급 알콕시카르보닐 아미노 도는 페닐티오카보모일아미노를 가질 수 있는 페닐(저급)알카노일인 화합물.
- 제4항에 있어서, R1이 할로페닐이고, X는 -CH2-이고, A는 (C1-C3)알킬렌이고 및 R2는 인돌릴 카르보닐인 화합물.
- 제5항에 있어서, (3S)-1-(2-플르오로페닐)-3,4,6,7-테트라히드로-3-(2-인돌카르보닐아미노)-4-옥소피롤로-[3,2,1-jk][1,4]벤조디아제핀의 화합물 또는 그 약학허용염.
- (I) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그 약학 허용염을 암모니아 또는 그 염과 반응시켜 하기 일반식 (Ia) 또는 그 염을 생성하거나, (2) 하기 일반식(Ia) 또는 그 염을 아실화 반응시켜 하기 일반식(Ib) 또는 그 염을 아실화 반응시켜 하기 일반식(Ib) 또는 그 염을 생성하거나, (3) 하기 일반식(Ib) 또는 그 염을 탈아실화 반응시켜 하기 일반식(Ia) 또는 그 염을 생성하거나, (4) 하기 일반식(Ic) 또는 그 염을 환원반응시켜 하기 일반식(Id) 또는 그 염을 생성하거나, (5) 하기 일반식(Ie) 또는 그 염을 하기 일반식(Ⅳ) 또는 그 염 및 하기 일반식(Ⅴ) 또는 그 염과 반응시켜 하기 일반식(If)를 생성하거나, (6) 하기 일반식(Ie) 또는 그 염을 하기 일반식(Ⅵ)와 반응시켜 하기 일반식(Ig) 또는 그 염을 생성하거나 (7) 하기 일반식(Ih) 또는 그 염을 가수분해 반응시켜 하기 일반식(Ii) 또는 그 염을 생성하거나, (8) 하기 일반식(Ii) 또는 그 염을 하기 일반식(Ⅶ) 또는 그 염과 반응시켜 하기 일반식(Ij) 또는 그 염을 생성하거나, (9) 하기 일반식(Ik) 또는 그 염을 카르복시 보호기에서 제거반응시켜 하기 일반시(Il) 또는 그 염을 생성하거나(10)하기 일반식(Im) 또는 그염을 아미노 보호기에서 제거반응시켜 하기 일반식(Id) 또는 그염을 생성하거나 또는, (11) 하기 일반식(Id) 또는 그 염을 아실화 반응시켜 하기 일반식(In) 또는 그 염을 생성하는 것을 포함하는 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그 염을 제조하는 공정.상기식에서, R1은 적절한 치환체를 가질 수 있는 아릴이고, X는 일반식(Ⅵ)를 제외한 일반식에서 -O- 또는(R3는 수소 또는 알킬)이고, 일반식(Ⅵ)에서는 할로겐이고 A는 결합표시 또는 저급알킬기를 가질 수 있는 저급 알킬렌이고, R2는 수소 또는 아실기이고, R4는 저급알킬이고, R2 a는 아실기이고,R2 b는 니트로기를 가지는 아실이고, R2 c는 아미노기를 가지는 아실이고, 수소 또는 히드록시(저급)알킬이고, R6는 수소 또는(C1-C5)알킬이고, R7은 저급알킬이고, R8은 저급알킬이고, R9은 아릴이고, R10은 수소 또는(C1-C5)알킬이고, R11은 수소 또는 저급알킬이고, R2 d는 보호된 카르복시기를 가지는 아실이고, R2 e는 카르복시기를 가지는 아실이고, R2 f는 보호된 아미노기를 가지는 아실이고, R2 g는 아실아미노기를 가지는 아실이다.
- 활성성분으로서 제1항의 화합물 또는 그 약학 허용염을 약학허용담체와 혼합한 것을 포함하는 약학 조성물.
- 콜레시스토키닌 길항제로서 제1항의 화합물 또는 그 약학 허용염의 용도.
- 인간 또는 동물에 제1항의 화합물 또는 그 약학 허용염을 투여하는 것을 특징으로 하는 구토 또는 췌장염을 치료 또는 예방하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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