KR890005100A - 이미다조피리딘 화합물 및 이의 제법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 하기식(I)으로 나타내는 이미다조피리딘 화합물 또는 이의 약학적 허용염.(Ⅰ)상기식에서 R1은 저급알키닐, R2은 저급알킬, R3는 저급알킬, R4는 아미노 또는 보호된 아미노, R5는 수소, 적합한 치환체를 지닐수 있는 저급알킬, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 보호된 카르복시, 또는 N,N-디(저급)알킬설파모일, A는 저급알킬렌이다.
- 제1항에 있어서, R5는 수소, 할로겐을 지닐수 있는 저급알킬, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 보호된 카르복시, 또는 N,N-디(저급)알킬설파모일인 화합물.
- 제2항에 있어서, R5가 수소인 화합물.
- 제3항에 있어서, R4는 아미노, 저급알카노일아미노, 보호된 히드록시(저급)아카노일아미노, 히드록시(저급)아카노일아미노, 저급알콕시카르보닐아미노, 우레이도, 저급알킬우레이도, 티오우레이도 또는 아로일티오우레이도인 화합물.
- 제4항에 있어서, R4는 아미노, 저급알카노일아미노, 저급알카노일옥시(저급)알카노일아미노, 히드록시(저급)알카노일아미노, 저급알콕시카르보닐아미노, 우레이도, 3-(저급)알킬우레이도, 티오우레이도 또는 3-아로일 티오우레이도인 화합물.
- 제5항에 있어서, R4는 저급알콕시카르보닐아미노인 화합물.
- 제6항에 있어서, R1은 2-프로피닐, R2는 메틸, R3는 메틸, R4는 메톡시카르보닐아미노, 에톡시카르보닐아미노 또는 t-부톡시카르보닐아미노인 화합물.
- 제7항에 있어서, 8-(2-메틸-6-메톡시카르보닐아미노 벤질아미노)-3-(2-프로피닐)-2-메틸이미다조[1,2-a]피리딘일 화합물.
- 제2항에 있어서, R5는 할로겐을 지닐수 있는 저급알킬, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 보호된 카르복시, 또는 N,N-디(저급)알킬설파모일인 화합물.
- 제9항에 있어서, R4는 저급알콕시카르보닐아미노, R5는 저급알킬, 트리할로(저급)알킬, 할로겐, 니트로, 아미노, 저급알카노일아미노, 저급알콕시카르보닐 또는 N,N-디(저급)알킬설파모일인 화합물.
- i) 하기식(II)의 화합물 또는 이의 염을 하기식(III)의 화합물 또는 이의 염과 반응시키거나 ; ii) 하기식(IV)의 화 또는 이의 염을 하기식(V)의 화합물과 반으시키거나 ; iii) 하기식(Ia)의 화합물 또는 이의 염에서 Ra 4아미노보호기의 제거반응을 수행하여 하기식(Ib)의 화합물 또는 이의 염을 얻거나 ; iv) 하기식(Ib)의 화합물 또는 아미노기에서의 이의 반응성유도체 또는 이의염에 아미노보호기를 도입하여 하기식(Ia)의 화합물 또는 이의 염을 생성하거나 ; v) 하기식(Ic)의 화합물 또는 이의 염에서 아로일기 Rb 4의 제거반응을 수행하여 하기식(Id)의 화합물 또는 이의 염을 생성하거나 ; vi) 하기식(Ie)의 화합물 또는 이의 염에서 히드록시 보호기 Rd 4의 제거반응을 수행하여 하기식(If)의 화합물 또는 이의 염을 생성하거나 ; vii) 하기식(Ig)의 화합물 또는 이의 염에서 니트로기의 환원반응을 수행하여 하기식(Ih)의 화합물 또는 이의 염을 생성하거나 ; 또는 viii) 하기식(Ih)의 화합물 또는 아미노기에서의 이의 반응성 유도체 또는 이의 염에서 아미노보호기의 도입반응을 수행하여 하기식(Ii)의 화합물 또는 이의 염을 생성하는 것으로 구성되는 하기식(I)의 이미다조피리딘 화합물 또는 이의 염의 제조방법.(Ⅰ)(Ⅱ)(Ⅲ)(Ⅳ)(v)(Ia)(Ib)(Ic)(Id)(Ie)(If)(Ig)(Ih)(Ii)상기식에서 R1은 저급알키닐, R2는 저급알킬, R3는 저급알킬, R4는 아미노 또는 보호된 아미노, R5는 수소 ; 적합한 치환체를 지닐수 있는 저급알킬; 할로겐; 니트로; 아미노; 보호된 아미노; 보호된 카르복시; 또는 N,N-디(저급)알킬설파모일, A는 저급알킬렌; X1은 산잔기, X2는 산잔기, Ra 4는 보호된 아미노, Rb 4는 아로일 티오우레이도, Rc 4는 티오우레이도, Rd 4는 보호된 히드록시(저급)알카노일아미노, Re 4는 히드록시(저급)알카노일아미노, Ra 5는 보호된 아미노이다.
- 활성성분인 제1항의 화합물 또는 이의 약학적 허용염과 약학적 허용담체로 구성되는 약학적 조성물.
- 제1항의 화합물 또는 이의 약학적 허용염을 인간 또는 동물에게 투여하여 궤양을 치료하는 방법.
- 궤양을 치료하기 위한 제1항의 화합물 또는 이의 약학적 허용염의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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