KR890014561A - 세펨 화합물 및 이의 제조방법 - Google Patents

세펨 화합물 및 이의 제조방법 Download PDF

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KR890014561A
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고지 가와바따
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후지사와 도모끼찌로
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Abstract

내용 없음.

Description

세펨 화합물 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 일반식(I)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염
    상기식에서, R1은 아미노 또는 보호된 아미노 그룹이고, R2는 유기그룹이며, R3는 수소, 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬, 보호된 하이드록시(저급)알킬, 아미노(저급)알킬, 보호된 아미노(저급)알킬 또는 아미노 보호그룹이고, R4는 수소, 저급 알킬 또는 저급 알킬티오이며, A는 적합한 치환체로 치환될 수 있는 저급 알킬렌이고, Z는 N 또는 CH이다.
  2. 제1항에 있어서, R2가 저급 알킬, 저급 알케닐, 카복시(저급)알킬 또는 보호된 카복시(저급)알킬이고 A가 옥소, 하이드록시 또는 보호된 하이드록시 그룹으로 치환될수 있는 저급 알킬렌인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R2가 저급 알킬, 저급 알케닐, 카복시(저급)알킬 또는 에스테르화된 카복시(저급)알킬이고, R3가 수소, 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬, 아실옥시(저급)알킬, 아미노(저급)알킬, 아실아미노(저급)알킬 또는 아실그룹이며 A가 옥소, 하이드록시 또는 아실옥시 그룹으로 치환될 수 있는 저급 알케닐인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R2가 저급 알킬, 저급 알케닐, 카복시(저급)알킬 또는 저급 알콕시카보닐(저급)알킬이고, R3가 수소, 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬, 알카노일옥시(저급)알킬, 아미노(저급)알킬, 저급 알카노일아미노(저급)알킬 또는 알카노일이며 A가 옥소, 하이드록시 또는 알카노일옥시 그룹으로 치환될 수 있는 (C2-C3)알킬렌인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R3가 수소, 저급알킬, 하이드록시(저급)알킬, 아미노(저급)알킬, 저급 알카노일아미노(저급)알킬 또는 알카노일이고 A가 옥소 또는 하이드록시 그룹으로 치환될 수 있는 (C2-C3)알킬렌인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R1이 아미노이고, R2가 카복시(저급)알킬이며, R3가 수소이고, R4가 수소이며, A가 에틸렌이고, Z가 N인 화합물.
  7. 제6항에 있어서, 7β-[2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(1-카복시-1-메틸에톡시이미노)아세트아미도]-3-[2,3-디하이드로-5-(1H-이미다조[1,2-b]피라졸리오)]메틸-3-세펨-4-카복실레이트(syn 이성체)인 화합물.
  8. 제6항에 있어서, 7β-[2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(1-카복시-1-메틸에톡시이미노)아세트아미도]-3-[2,3-디하이드로-5-(1H-이미다조[1,2-b]피라졸리오)]메틸-3-세펨-4-카복실레이트 술페이트(syn 이성체)인 화합물.
  9. (1) 일반식(II)의 화합물 또는 아미노 그룹이 반응성인 이의 유도체 또는 이의 염을 일반식(III)의 화합물 또는 카복시 그룹이 반응성인 이의 유도체 또는 이의 염과 반응시켜 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (2) 일반식(Ia)의 화합물 또는 이의 염의 아미노 보호그룹을 제거반응시켜 일반식(Ib)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (3) 일반식(Ic)의 화합물 또는 이의 염의 카복시 보호그룹을 제거반응시켜 일반식(Id)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (4) 일반식(Ie)의 화합물 또는 이의 염의 아미노 보호그룹을 제거반응시켜 일반식(If)의 화합물 또는 이의 염을 수득함을 특징으로 하여, 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 아미노 또는 보호된 아미노 그룹이고, R2는 유기그룹이며, R3는 수소, 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬, 보호된 하이드록시(저급)알킬, 아미노(저급)-알킬, 보호된 아미노(저급)알킬 또는 이미노 보호그룹이고, R4는 수소, 저급 알킬 또는 저급 알킬티오이며, A는 적합한 치환체로 치환될 수 있는 저급 알킬렌이고, Z는 N 또는 CH이며, Ra 1는 보호된 아미노 그룹이고, Ra 2는 보호된 카복시(저급)알킬이며, Ra 2는 카복시(저급)알킬이고, Ra 3는 보호된 아미노(저급)알킬이며, Ra 3은 아미노(저급)알킬이다.
  10. 일반식(II)의 화합물 또는 이의 염.
    상기식에서, R3는 수소, 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬, 보호된 하이드록시(저급)알킬, 아미노(저급)-알킬, 보호된 아미노(저급)알킬 또는 이미노 보호그룹이고, R4는 수소, 저급 알킬 또는 저급 알킬티오이며, A는 적합한 치환체로 치환될 수 있는 저급 알킬렌이다.
  11. (1) 일반식(VII)의 화합물 또는 이의 염의 아미노 보호그룹 R5및 카복시 보호그룹 R6을 제거 반응시켜 일반식(II)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (2) 일반식(IIa)의 화합물 또는 이의염의 이미노 보호그룹을 제저반응시켜 일반식(IIb)의 화합물을 수득함을 특징으로 하여, 일반식(II)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R3는 수소, 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬, 보호된 하이드록시(저급)알킬, 아미노(저급)-알킬, 보호된 아미노(저급)알킬 또는 이미노 보호그룹이고, R4는 수소, 저급 알킬 또는 저급 알킬티오이며, A는 적합한 치환체로 치환될 수 있는 저급 알킬렌이고, R5는 보호된 아미노 그룹이며, R6는 보호된 카복시 그룹이고, Y는 산 잔기이며, Rc 3는 이미노 보호그룹이다.
  12. 활성성분으로서, 약제학적으로 허용되는 담체와 혼합된 제1항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  13. 제1항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 인간 또는 동물에게 투여함을 특징으로 하여, 감염성 질환을 치료하는 방법.
  14. 항균제로서 사용하기 위한 제1항의 화합물 또는 이의약제학적으로 허용되는 염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890002822A 1988-03-09 1989-03-08 세펨 화합물 및 이의 제조방법 KR890014561A (ko)

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