KR870010067A - 신규의 디포스폰산 화합물, 이들의 제조 방법 및 이들을 함유하는 제약조성물 - Google Patents

신규의 디포스폰산 화합물, 이들의 제조 방법 및 이들을 함유하는 제약조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

신규의 디포스폰산 화합물, 이들의 제조 방법 및 이들을 함유하는 제약조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식의 화합물 및 제약상 허용되는 그의 염.
    상기식 중,
    R'-A-는 일반식또는 R1-SO2-NH-의 기(여기에서 R1은 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬티오, 할로(저급)알킬, 아실, 아실아미노 및 할로겐으로 구성되는 군 중에서 선택되는 치완체에 의해 치환될 수 있는 아릴 또는 헤테로시클릭기, 또는 아실기에 의해 임의로 치환된 헤테로시클릭기에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬기이고, X는 O 또는 S임)이고,
    R2는 수소 또는 저급 알킬기이되,
    단, R1이 저급 알킬기일 경우, R1-A-는 일반식또는
    R1-NH-C- 또는 R1-SO2-NH-의 기(여기에서, R1및 X는 상기 정의한 바와 같음)이다.
  2. 제1항에 있어서,
    R1이 저급, 저급 알콕시, 저급 알킬티오, 할로(저급)알킬, 저급 알콕시카르보닐, 저급 알카노일아미노, 저급 알킬술포닐아미노 및 할로겐으로 구성되는 군중에서 선택되는 치환체에 의해 치환될 수 있는 페닐, 나프틸, 피리딜, 이미다졸릴, 티에닐, 퀴놀릴, 벤조티에닐 또는 벤조티아졸릴기이거나, 또는 저급 알콕시카르보닐기에 의해 임의로 치환된 이미다졸릴기에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬기인 화합물.
  3. 제1항에 있어서,
    R1-A-가 일반식의 기(여기에서, R1은 페닐, 나프틸, 저급 알킬페닐, 저급 알콕시페닐, 저급 알킬티오페닐, 모노 또는 디할로페닐, 할로(저급) 알킬페닐, 저급 알카노일아미노페닐, 저급 알킬술포닐아미노페닐, 할로겐 및 할로 (저급)알킬 치환페닐, 저급 알콕시 및 할로(저급)알킬 치환 페닐, 피리딜, 벤조(b)티에닐 또는 저급 알킬기이고,
    X는 O 또는 S임)이고,
    R2가 수소인 화합물.
  4. 제3항에 있어서,
    R1이 페닐, 모노할로페닐, 모노(할로(저급) 알킬)페닐 또는 모노 (저급) 알킬술포닐 아미노페닐기인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, 화합물이 [N-(페닐)티오카르바모일메틸렌] 비스(포스폰산)의 2나트륨염인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R1-A-가 일반식의 기인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R1-A-가 일반식 R-SO2-NH-의 기인 화합물.
  8. (a) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 등가물 또는 그의 염과 반응시켜서 하기 일반식(Ia)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는
    (b) 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 아미노기에서의 반응성 유도체 또는 그의 염을 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 카르복시기에서의 반응성 유도체 또는 그의 염과 반응시켜서 하기 일반식(Ib)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는
    (c) 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 아미노기에서의 반응성 유도체 또는 그의 염을 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 그의 술포기에서의 반응성 유도체 또는 그의 염과 반응시켜서 하기 일반식(Ic)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나, 또는
    (d) 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물 또는 그의 염을 히드록시 보호기 제거반응시켜서 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염을 얻는 것으로 되는 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염의 제조방법.
    상기 각 식에 있어서,
    R1-A-는 일반식또는 R-SO2-NH-의 기(여기에서, R1은 저급알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬티오, 할로(저급)알킬, 아실, 아실아미노 및 할로겐으로 구성되는 군 중에서 선택되는 치환체에 의해 치환될 수 있는 아틸 또는 헤테로시클릭기, 또는 아실기에 의해 임의로 치환된 헤테로시클릭기에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬기이고,
    X는 O 또는 S임)이고,
    R2는 수소 또는 저급 알킬기이되,
    단, R1이 저급알킬기일 경우, R1-A-는 일반식
    또는 R1-SO2-NH-의 기(여기에서, R1및 X는 상기 정의한 바와 같음)이고, R3,R,4R5및 R6은 각각 보호된 히드록시기이다.
  9. 유효 성분으로서 제1항의 화합물 또는 제약상 허용되는 그의 염과 제약담체로 되는 제약조성물.
  10. 제1항의 화합물 또는 제약상 허용되는 그의 염을 투여함으로써 사람 또는 동물에 있어서의 비정상적인 골대사의 특징을 갖는 골염의 치료 방법.
  11. 제1항의 화합물의 의약품으로서의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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