KR880001680A - 1H, 3H-피롤[1,2-c]티아졸 유도체, 그의 제조 및 이들을 포함하는 제약학상의 조성물 - Google Patents

1H, 3H-피롤[1,2-c]티아졸 유도체, 그의 제조 및 이들을 포함하는 제약학상의 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

1H,3H-피롤[1,2-c]티아졸 유도체, 그의 제조 및 이들을 포함하는 제약학상의 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 분리된 에난티오머형태나 그 혼합물인 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제약학상 허용되는그의 염
    여기에서 Ar은 피리딜, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 나프티리디닐, 피리미딜, 퀴나졸리닐, 티아졸릴, 벤조티아졸릴, 이미다졸릴, 벤즈 이미다졸릴, 옥사졸릴, 벤즈옥사졸릴, 티에닐, 벤조 티에닐 또는 나프틸기이며; 하나 또는 그 이상의 할로겐 또는 알킬, 알콕시, 알킬티오, 트리플루오르메틸, 아미노 알킬아미노, 디알킬아미노, 히드록시, 시아노, 알킬 설피닐, 알킬 설포닐, 설파미도, 알킬설파미도,디알킬설파미도, 알킬 카르보닐, 벤조일, 알킬 옥시카르보닐, 카르복시, 페녹시카르보닐, 알킬 카르보닐옥시, 벤조일옥시, 알킬카르보닐아미노, 벤즈 아미도, 페닐, 벤질, 페녹시 또는 페닐티오기로 임의로 치환되고, 단(i)Ar이 피리딜기인 경우, 피리딜기는 치환되어야만 하며, (ii)알킬 부분은 1-4개의 직쇄 또는 측쇄 탄소원자를 함유하고;(iii)페닐 부분은 하나 또는 그 이상의 할로겐 또는 알킬, 알킬옥시, 알킬티오, 트리플루오르메틸, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 히드록시, 시아노, 페닐 또는 벤질기로 치환되거나 치환되지 않을 수 있다.
  2. 제1항에 있어서 Ar이 하나 또는 그 이상의 할로겐, 또는 알킬이나 알콕시기로 치환된 피리딜기인 화합물.
  3. 제1항에 있어서 Ar이 하나 또는 그 이상의 할로겐, 또는 알킬이나 알콕시기로 임의로 치환된 나프틸기인 화합물.
  4. 제1항에 있어서 우회전성 형태에 있는 화합물.
  5. (+)-N-(4-메틸-2-피리딜)-3-(3-피리딜)-1H,3H-피롤로-[1,2-c]티아졸-7-카르복스아미드.
  6. N-(4-메틸-2-피리딜)-3-(3-피리딜)-피롤로-[1,2-c]티아졸-7-카르복스아미드 또는 제약학상 허용되는 그의 염.
  7. N-(6-클로로-2-피리딜)-3-(3-피리딜)-피롤로-[1,2-c]티아졸-7-카르복스아미드 또는 제약상 허용되는 그의 염.
  8. N-(4-클로로-2-피리딜)-3-(3-피리딜)-1H,3H-피롤로-1,2-c 티아졸-7-카르복스아미드 또는 제약상 허용되는 그의 염.
  9. 하기 일반식(Ⅲ)의 라세믹 또는 광학적 활성 산 또는 이런 산의 반응 유도체와 임의로 보호 형태에 있으며 Ar이 제1항에서 정의된 바와 같은 일반식 Ar-NH2(Ⅱ)의 아민을 반응시키고, 생성물을 분리하고, 모든 존재하는 보호기를 제거하고, 필요하다면, 생성물을 제약학상 허용되는 염으로 전환시키는 것으로 구성된 제1항에 정의된 화합물의 제조방법.
  10. 제9항에 있어서 일반식(Ⅲ)의 화합물이 그의 산염화물의 형태안에서 사용되는 방법.
  11. P-톨루엔설포닐 클로라이드, 트리에틸아민 및 하기 일반식(Ⅴ)의 라세믹 또는 광학성 활성 산(여기에서 기호는 비대칭 원자를 나타낸다.)을 반응시키고 이것의 생성물을 트리에틸 아민과 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물(여기에서 Ar은 보호된 형태이고 제1항에서 정의된 바와 같다)과의 반응 생성물을 반응시키고, 생성물을 분리하고, 존재하고 있는 모든 보호기를 제거하고, 필요하다면, 생성물을 제약학상 허용되는 염으로 전환시키는 것으로 구성된느 제1항에 정의된 화합물의 제조방법.
  12. 제1항에 정의된 바와 같이 화합물 및 상용성이고 제약학상 허용되는 희석제 또는 보조제로 구성되는 제약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870007042A 1986-07-04 1987-07-02 1H, 3H-피롤로[1,2-c]티아졸 유도체, 그의 제법 및 이들을 포함하는 제약학적 조성물 KR950012680B1 (ko)

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