KR830009118A - 세펨화합물의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

세펨화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. i) 다음 구조식 화합물 또는 아미노 그룹에서 이것의 반응성 유도체 또는 이들의 염을
    다음 구조식 화합물 또는 카르복시그룹에서 이것의 반응성 유도체 또는 이들의 염과 반응시켜
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    ii) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 R2 a상 카르복시보호 그룹의 제거반응으로 맞춰
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    iii) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 R1 a상 아미노 보호그룹의 제거반응으로 부터
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    iv) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 R4 a상 카르복시보호 그룹의 제거반응으로 맞춰
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    v) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 환원하여
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    vi) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    다음 구조식 화합물과 반응시켜
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    vii) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 에스테르화시켜
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    얻는 것으로 구성되는 다음 구조식의 세펨화합물 또는 이들의 약학적으로 받아들여질 수 있는 염을 제조하는 방법.
    상기 구조식에서, R1은 할로겐을 갖을 수 있는 아미노 치환된 티아졸일, 할로겐을 갖을 수 있는 보호된 아미노 치환된 티아졸일, 저효 알킬아미노 치환된 티아졸일, 아미노 치환된 티아졸일 보호된 아미노 치환된 티아졸일, 아미노 치환된 피리딜, 보호된 아아아 치환된 피리딜, 푸릴, 티아졸일, 티아디아졸일, 페닐 또는 나프틸, R2는 카브복시(저급) 알킬 또는 보호된 카르복시(저급)알킬, R3는 저급 알킬티오이고, R4는 카르복시 또는 보호된 카르복시, R2 a는 보호된 카르복시 (저급)알킬, R2 b는 카르복시 (저급)알킬, R1 a는 할로겐을 갖을 수 있는 보호된 아미노 치환된 티아졸일, 보호된 아미노 치환된 티아디아졸일 또는 보호된 아미노 치환된 피리딜, R1 b는 할로겐을 갖을 수 있는 아아아 치환된 티아졸일, 아미노치환된 티아디아졸일 또는 아미노 치환된 피리딜, R4 a는 보호된 카르복시, X1은 할로겐, R6는 구조식 : -COOR6의 그룹에 의해 나타난 에스테르화된 카르복시의 에스테리 부분이다.
  2. i) 다음 구조식 화합물 또는 아미노그룹에서 이것의 반응성 유도체 또는 이들의 염을
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염과 반응시켜
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    ii) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 산화시켜
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    iii) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    다음 구조식 화합물 또는 머르캡트 그룹에서 이것의 반응성 유도체와 반응시켜
    R3 a- SH
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻는 것으로 구성되는
    다음 구조식의 세펨 화합물 또는 이들의 염을 제조하는 방법
    상기 구조식에서, X는 S-또는R1은 할로겐을 갖을 수 있는 아아아 치환된 티아졸일, 할로겐을 갖을 수 있는 보호된 아미노 치환된 티아졸일, 저급 알킬아미노 치환된 티아졸일, 아미노 치환된 티아 디아졸일, 보호된 아아아 치환된 티아디아졸일, 아미노 치환된 피리딜, 보호된 아미노 치환된 피리딜, 푸릴, 티아졸일, 티아디아졸일, 페닐 또는 나프틸, R2는 카르복시(저급) 알킬 또는 보호된 카르복시(저급) 알킬, R4는 카르복시 또는 보호된 카르복시이고, R9는 구조식 : -O-SO2-R7의 그룹(상기식에서 R7은 저급알킬 또는 적합한 치환체를 갖을 수 있는 아릴) 또는 저급알킬티오, X는 R7이 저급알킬티오일 때R3 a는 저급알킬, R3는 저급 알킬티오이다.
  3. i) 다음 구조식 화합물 또는 카르복시그룹에서 이것의 반응성 유도체 또는 이들의 염을
    다음 구조식 화합물 또는 아미노 그룹에서 이것의 반응성 유도체 또는 이들의 염과
    반응시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    ii) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 카르복시 보호그룹의 제거반응으로 맞춰
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻는
    것으로 구성되는 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 제조하는 방법.
    상기 구조식에서, R2는 카르복시(저급) 알킬 또는 보호된 카르복시(저급) 알킬, R3는 저급알킬티오, R4는 카르복시 또는 보호된 카르복시이고, X는 할로겐 R4 a는 보호된 카르복시이다.
  4. 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    R1 a-CO-R8
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염과 반응시켜
    H2N-O-R2
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 제조하는 방법
    상기 구조식에서, R1 a는 1,2,5-티아디아졸일 또는 나프틸, R2는 카르복시(저급) 알킬 또는 보호된 카르복시 (저급)알킬이고, R8은 카르복시 또는 보호된 카르복시이다.
  5. 제1항의 화합물을 약학적으로 받아들여질 수 있는 비독성 담체 또는 부형제와 혼합하여 구성되는 약학적 조성물.
  6. 활성성분으로서 제1항의 화합물을 불활성담체와 혼합하여 구성되는 약학적 조성물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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