KR830007683A - 7β-[2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-(신)-메톡시 아미노 아세트 아미도]-3-세펨-4-카복실산의 에스테르의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (7)
- a) 다음 일반식(Ⅱ)와 화합물중 7β-아미노그룹(여기서 아미노그룹은 아실화반응을 허용하는 그룹으로 치환될 수 있음)을, 다음 일반식(Ⅲ)의 카복실산의 아실라디칼을 도입시키는 아실화제로 처리함으로써 아실화시키거나,b) 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물을 일반식 Am-CS-NH2의 티오우레아 또는 이의염과 축합시키거나,c) 다음 일반식(Ⅴ)의 화합물에서 그룹 H-R0를 분리제거시키거나,d) Am, R1및 R2가 일반식(I)에서 정의한 바와같은 일반식(I)의 화합물을 얻기위해, 다음 일반식(Ⅵ) 화합물중 하이드록시이미노그룹을 메틸화시키거나,e) Am, R1및 R2가 일반식(I)에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물을 얻기위해, 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물중 세펨환의 4위치에 있는 카복실그룹(임의로 염형태)을 다음 일반식(Ⅲ)의 에스테르화제로 처리하여 에스테르화된 카복실그룹으로 전환시키고/시키거나,f) Am이 유리아미노그룹이고 R1및 R2가 일반식(I) 화합물에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물을 얻기 위해서, Am이 보호된 아미노그룹이고, R1및 R2가 일반식(I)에서 정의한 바와같은 일반식 (I) 화합물에서 아미노-보호그룹을 분리제거시켜 수소로 치환시키고, 필ㄹ요한 경우 생성된 Am이 유리아미노그룹인 화합물을 염으로 전환시키거나 수득된 염을 유리화합물 또는 다른 염으로 전화시킴을 특징으로 하여 다음 일반식(I)의 화합물 및 이의 산부가염을 제조하는 방법.상기 일반식에서R1은 수소 또는 저급알킬이고R2는 저급알킬이고Am은 임의로 보호된 아미노그룹이고R0는 하이드록실, 에스테르화된 하이드록실 또는 치환 또는 비치환된 아미노이고일반식(Ⅳ)에서X는 할로겐이고일반식(Ⅷ)에서X는 반응성 에스테르화된 하이드록실 그룹이다.
- 제1항에 있어서 Am이 유리아미노그룹인 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서 Am이 유리아미노그룹이고 R1이 수소 또는 메틸이며, R2가 에틸에 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서 Am이 유리아미노그룹이고 R1이 메틸이며, R2가 에틸에 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 유리아미노그룹인 일반식(I) 화합물의 산부가염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 유리아미노그룹인 일반식(I) 화합물의 하이드로클로라이드를 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 유리아미노그룹인 일반식(I) 화합물의 하이드브로마이드를 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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