KR850002964A - 심장병 치료제의 제조방법 - Google Patents

심장병 치료제의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

심장병 치료제의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. (1) 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물을 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, (2) 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물을 고리화 반응시키고 ; (3) 다음 일반식 (Ⅴ)의 화합물을 암모니아 또는 암모늄염과 반응시키고 ; (4) 다음 일반식 (Ⅵ)의 화합물에서 아지드와 같은 아민 전구체 그룹을 환원시키고 ; 또는 (5) 다음 일반식 (Ⅶ) 또는 (Ⅷ)의 화합물에서 보호그룹을 제거하여, 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염, 또는 이의 5-이미노 토오토머 또는 이의 염을 제조하는 방법 :
    위의 식에서. 일반식 (Ⅰ), 및 (Ⅲ)-(Ⅵ)에서 R1은 어느 하나가 임의로 치환된, C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐 또는 C3-10사이클로 알킬이며 ; 일반식(Ⅶ) 및 (Ⅷ)에서 R1, R8및 R9중의 최소한 하나는 벤질그룹과 같은 보호 그룹이며 ; R2-R6는 독립적으로 수소, 할로겐, C1-6알킬, 알케닐, 또는 알콕시(이들 모두는 하나 또는 그 이상의 할로겐, 하이드록시 및 아릴에 의해 임의로 치환됨), 아미노, 모노-또는 디-치환아미노, 알케닐 옥시, 아실, 아실옥시, 시아노, 니트로, 아릴 및 알킬티오 그룹 중에서 선택되거나, 또는 R2-R6중에서 어떤 인접한 둘은 연결되어 (-CH=CH-CH=CH-)그룹을 형성하며;
    Q는 이탈기이며, X는 할로겐, 알콕시 또는 술폰산 유도체와 같은 이탈기이며 ; Y는 산소 또는 황원자와 같은 이탈기이며 ; A는 아민 전구체 그룹을 나타내고 ; 일반식(Ⅴ)에서 X와 Y, 그리고 일반식(Ⅵ)에서 A와 Y는 그 위치가 서로 바뀌어질 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 치환되지 않은 C1-6알킬 그룹인 방법.
  3. 제2항에 있어서, R1이 메틸, n-프로필 또는 이소프로필 그룹인 방법.
  4. 제1항에 있어서, R2-R6의 전체 탄소원자 수가 8이하인 방법.
  5. 제4항에 있어서, R2가 수소가 아닌 방법.
  6. 제5항에 있어서, R2및 R3가 각각 염소이며 R4, R5및 R6가 각각 수소인 방법.
  7. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 5(3)-아미노-6-(2,3-디클로로페닐)-2,3(2,5)-디하이드로-3(5)-이미노-2-이소프로필-1,2,4-트리아진인 방법.
  8. 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약제학적으로 무독한 담체와 결합시켜 약제학적 조성물을 제조하는 방법:
    위의 식에서, R1은 어느 하나가 임의로 치환된 C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐 또는 C3-10사이클로 알킬이며; R2-R6는 독립적으로, 수소, 할로겐, C1-6알킬, 알케닐, 알키닐 또는 알콕시(이들 모두는 하나 또는 그 이상의 할로겐, 하이드록시 및 아릴에 의해 임으로 치환됨), 아미노, 모노-또는 디-치환 아미노, 알케닐옥시, 아실, 아실옥시, 시아노, 니트로. 아릴 및 알킬티오 그룹 중에서 선택되거나, 또는 R2-R8중에서 어떤 인접한 둘은 연결되어(-CH=CH-CH=CH-) 그룹을 형성한다.
  9. 제8항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 5(3)-아미노-6-(2,3-디클로로페닐)-2,3-(2,5)-디하이드로-3(5)-이미노-2-이소프로필-1,2,4-트리아진인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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