KR960029337A - 캄토테신 유도체 및 약제학적으로 허용되는 그의 염, 제조 방법 및 이를 함유하는 항암제 - Google Patents

캄토테신 유도체 및 약제학적으로 허용되는 그의 염, 제조 방법 및 이를 함유하는 항암제 Download PDF

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Abstract

본 발명은 캄토테신 유도체 및 약제학적으로 허용가능한 그의 염, 제조방법 및 이를 함유하는 항암제에 관한 것이다.
본 발명의 화합물은 B환과 E환이 치환된 캄토테신 유도체로서, 용해도와 항암효과가 개선되었다.

Description

캄토테신 유도체 및 약제학적으로 허용되는 그의 염, 제조 방법 및 이를 함유하는 항암제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 캄토테신 유도체 및 약제학적으로 허용되는 그의 염.
    상기 식에서, R은 수소 또는 -(CH2)2-NR1R2, (R1은 수소 또는 일반적인 아미노 보호기를 의미하며, R2는 저급 알킬기 또는히드록시에틸, 아세톡시에틸을 나타내고, R2는 인접한 질소와 연합하여 헤테로 고리화합물을 형성할 수 있다)를 나타내고; n=1 또는 2이고; R3는 수소이거나 -OR4[R4는 수소 또는(R5는 메틸, CH3OCH2-),(R6는 이소프로필, 페닐, -CH2CH2Cl을 나타낸다.), CH2OR7(R7은 메틸, 에틸, CH3OCH2CH2-를 나타낸다.)를 나타낸다.]이며; 상기 식중에서, n=2이고, R4가 수소인 경우에는 R이 수소가 아니다. 그리고 n=2, R3가 수소인 경우에서 R이 수소가아니며; 또한, R이 -CH2CH2NHCH3인 경우 R3는 수소가 아니다.
  2. 하기 일반식(Ⅱ)로 표시되는 캄토테신 합성 중간체
    상기 식중에서,R'은 -(CH2)2-NR1R2, (R1은 일반적인 아미노 보호기를 의미하며; R2는 저급 알킬기 또는 히드록시에틸, 아세톡시에틸을 나타내고 R1및 R2는 인접한 질소와 연합하여 헤테로 고리화합물을 형성할 수 있다)를 나타낸다.
  3. 하기 일반식(Ⅱ)으로 표시되는 캄토테신 합성 중간체
    상기 식중에서, n=1, 2이고, R3는 수소이거나 -OR4이며; R4는 수소 또는(R5는 메틸, CH3OCH2-),(R6=이소프로필, 페닐, -CH2CH2Cl), CH2OR7(R7=메틸, 에틸, -CH2OCH2CH3) 식중에서, n=2이고, R4가 수소인 경우에는 R이 수소가 아니다. 그리고 n=2, R3=수소인 경우에서 R이 수소가 아니다. 또한, R이 -CH2CH2NHCH3인 경우 R3는 수소가 아니다.
  4. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 산 조건에서 반응시키는 단계를 포함하는 하기일반식(Ⅰ)의 화합물 제조방법.
    상기 식에서, R은 수소 또는 -(CH2)2-NR1R2, (R1은 수소 또는 일반적인 아미노 보호기를 의미하며, R2는 저급 알킬기 또는 히드록시에틸, 아세톡시에틸을 나타내고, R2는 인접한 질소와 연합하여 헤테로 고리화합물을 형성할 수 있다)를 나타내고; R'는 수소 또는 -(CH2)2-NR1R2이고 R1은 일반적인 아미노산 보호기를 나타내며 R2는 앞에서 서술한 바와 같다.
    n=1 또는 2이고; R3는 수소이거나 -OR4[R4는 수소 또는(R5는 메틸, CH3OCH2-),(R6는 이소프로필, 페닐, -CH2CH2Cl을 나타낸다.), CH2OR7(R7은 메틸, 에틸, CH3OCH2CH2-를 나타낸다.)를 나타낸다.]이며; 상기 식중에서, n=2이고, R4가 수소인 경우에는 R이 수소가 아니다. 그리고 n=2, R3가 수소인 경우에서 R이 수소가아니며; 한, R이 -CH2CH2NHCH3인 경우 R3는 수소가 아니다.
  5. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 캄토테신 유도체 및 약제학적으로 허용되는 그의 염을 함유하는 항암제.
    상기 식에서, R은 수소 또는 -(CH2)2-NR1R2, (R1은 수소 또는 일반적인 아미노 보호기를 의미하며, R2는 저급 알킬기 또는 히드록시에틸, 아세톡시에틸을 나타내며; R2는 인접한 질소와 연합하여 헤테로 고리화합물을 형성할 수 있다)를 나타내고; n=1 또는 2 이고; R3는 수소이거나 -OR4[R4는 수소 또는(R5는 메틸, CH3OCH2-),(R6는 이소프로필, 페닐, -CH2CH2Cl을 나타낸다.), CH2OR7(R7은 메틸, 에틸, CH2OCH2CH2-를 나타낸다.)를 나타낸다.]이며 상기 식중에서, n=2이고, R4가 수소인 경우에는 R이 수소가 아니다. 그리고 n=2, R3가 수소인 경우에서 R이 수소가아니다. 또한, R이 -CH2CH2NHCH3인 경우 R3는 수소가 아니다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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