KR910018368A - 카르복실산 유도체 - Google Patents

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KR910018368A
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왓슨 클리써로우 존
에드먼드 베이스 데이빗
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Abstract

내용 없음

Description

카르복실산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 염기성 히스타민 H2-수용체 길항제와 타르타르산, 시트르산 및 알킬 시트르산 중에서 선택된 카르복실산과 비스무트의 착물이 형성하는 염 또는 이러한 염의 용매화물.
    상기 식 중, R1는 하기 식의 기
    〔식 중, R3는 메틸 또는 (CH2)2CONR4R5임 (여기서 R4및 R5는 모두 에틸기임)〕이고, R2는 수소 원자이거나 또는 R1이 -C(=CHNO2)NHCH3일 때 R2는 메틸기일 수 있고, n은 3이고 X는 산소 이거나, 또는 n이 2이고 X가 CH2또는 황이되, 단 (ⅰ) R1이 하기 식
    X는 황이고 n은 2이며 (ⅱ) R1이 -C(=CHNO2)NHCH3이고, R2가 수소 일 때, X는 산소이고, n은 3이거나 또는X가 CH2이고 n이 2이고, (ⅲ) R1이 -C(=CHNO2)NHCH3이고, R2가 메틸일 때, X는 산소이고 n은 3이거나 또는 X가 황이고, n이 2이다.
  2. 제1항에 있어서, 카르복실산이 시트르산인 염.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1이 -C(=CHNO2)NHCH3이고, X가 산소이고, n이 3인 염.
  4. 제3항에 있어서, R2가 수소인 염.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1이 하기 식의 기인 염.
    (식 중 R2는 수소 원자이고, X는 황이고, n은 2임)
  6. 제5항에 있어서, R1이 하기 식의 기인 염.
  7. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1이 -C(=CHNO2)NHCH3이고, R2가 메틸이고, X가 산소이고, n이 3이거나, 또는 R1이 -C(=CHNO2)NHCH3이고, R2가 메틸이고, X가 황이고 n이 2인 염.
  8. 제7항에 있어서, X가 황이고 n이 2인 염.
  9. N-〔3-〔〔5-〔(디메틸아미노)메틸〕-2-푸라닐〕메톡시〕프로필〕-N'-메틸-2-니트로-1,1-에텐디아민 2-히드록시-1,2,3-프로판트리카르복실레이트 비스무트(3+)착물 및 그의 용매화물.
  10. N-〔2-〔〔〔5-〔(디메틸아미노)메틸〕-4-메틸-2-푸라닐〕메틸〕티오〕에틸-N1-메틸-2-니트로-1,1-에텐디아민 2-히드록시-1,2,3-프로판트리카르복실레이트 비스무트(3+) 착물, 5-〔〔2-〔〔〔5-〔(디메틸아미노)메틸〕-2-푸라닐〕메틸〕티오〕에틸〕아미노〕-1-메틸-1H-1,2,4-트리아졸-3-메탄올- 2-히드록시-1,2,3-프로판트리카르복실레이트 비스무트(3+)착물, 및 이들의 용매화물.
  11. 제1항 내지 제10항중 어느 한 항에 따른 염과, 제약상 허용되는 적어도 1종의 담체 또는 희석제로 이루어진 제약 조성물.
  12. 제1항 내지 제10항중 어느 한 항에 따른 염으로 이루어진 치료제.
  13. 제1항에서 정의된 일반식(Ⅰ)의 염기성 히스타민 H2-수용체 길항제를 적합한 용매 중에서 적당한 비스무트-카르복실산 차가물과 함께 반응시킨 후, 형성된 염을 혼합물로 부터 분리하는 것으로 이루어진, 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 따른 염의 제조 방법.
  14. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염 또는 용매화물.
    (식 중, X는 산소이고, n은 3이며, R3는 메틸기이건, 또는 X는 황이고, n은 2이며, R3는 -(CH2)2CON(C2H5)2임).
  15. 제14항에 따른 화합물과, 제약상 허용되는 적어도 1종 이상의 담체 또는 희석제로 이루어진 제약 조성물.
  16. 제14항에 따른 화합물로 이루어진 치료제.
  17. (A) 하기 일반식(Ⅲ)의 아민을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시켜, X가 산소이고 n이 3이며 R3가 메틸기인 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제조하거나 (B) 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅵ)의 아민과 반응시켜, X가 황이고 n이 2이며 R3가 -(CH2)2CON(C2H5)2인 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제조하고, 이와 같이 하여 얻은 일반식(Ⅱ)의 화합물이 유리 염기 형태인 경우에는 임의로 이러한 유기 염기를 염으로 전환시키는 것으로 이루어진, 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물의 제조 방법.
    (식 중, X는 산소이고, n은 3이며, R3는 메틸기이거나, 또는 X는 황이고, n은 2이며, R3는 -(CH2)2CON(C2H5)2이고, L은 이탈기임).
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910006681A 1990-04-26 1991-04-25 카르복실산 유도체 KR910018368A (ko)

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