KR930004292A - 카르보스티릴유도체 및 그것을 함유한 의약조성물 - Google Patents

카르보스티릴유도체 및 그것을 함유한 의약조성물 Download PDF

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히사시 미야모또
가즈미 곤도
히로시 야마시따
겐지 나까야
하지메 고마쓰
미찌노리 다나까
가즈요시 기따노
다까후미 후지오까
슈지 데라모또
미찌아끼 도미나가
요이찌 야부우찌
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오스카 아끼히꼬
오스카 세이야꾸 가부시끼가이샤
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Abstract

내용 없음.

Description

카르보스티릴유도체 및 그것을 함유한 의약조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (32)

  1. 하기 일반식으로 된 카르보스티릴유도체 또는 그 염
    상기 식에서, X는 산소원자 또는 황원자를 나타내고, Y는 수소원자 또는 저급 알킬기률 나타내며, RA는 일반식(상기 식에서, n은 1 또는 2, A는 저급 알킬렌기, R1은 페닐고리상에 치환기로서 저급 알킬기를 갖을 수 있는 아미노기 및 저급 알콕시기로부터 선택된 1-3개의 치환기를 갖을 수 있는 벤조일기임)의 기 또는 일반식의 기를 나타낸다.
    여기서, n은 상기한 바와 같으며, R2A는 일반식의 기를 나타낸다.
    {여기서 R3A는 ⅰ) 저급알콕시기, ⅱ) 저급알킬기, 옥소, 페닐고리상에 치환기로서 할로겐원자 및 저급 알콕시기로부터 선택된 기를 갖을 수 있는 페닐기 및 치환기로서 니트로기 및 아미노기로부터 선택된 기를 갖을 수 있는 페닐티오기로부터 선택된 치환기를 갖어도 좋은 질소원자, 산소원자 및/또는 황원자로부터 선택된 1-2개의 헤테로원자를 갖는 5- 또는 6-각 헤테로고리기, ⅲ) 저급 알케닐티오기, ⅳ) 피롤리디닐 치환 저급알킬티오기, ⅴ) 피롤리디닐 치환 저급알킬술포닐기, ⅶ) 일반식의 기[여기서 B는 치환기로서 수산기를 갖을 수 있는 저급알킬렌기, R4는 수소원자, R5는 트리시클로[3.3.1.1]데카닐, 트리시클로[3.3.1.1]데카닐-저급알킬, 할로겐치환 저급알킬, 저급 알콕시카르보닐-저급 알카노일옥시-저급알킬, 저급알카노일, 또는 저급 알케닐기를 나타낸다.
    또한 R4및 R5는 질소원자와 결합하여 하기 식의 구조를 형성해도 좋다.
    또는(R6는 치환기로서 1-3개의 할로겐치환기를 갖을 수 있는 저급 알카노일기로 치환될 수 있는 아미노기임)], 또는 ⅷ) 저급 알킬치환기 및 일반식(R7및 R8은 서로 같거나 다를 수 있으며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기)의 기를 갖을 수 있는 아미노카르보닐옥시기로부터 선택된 2개의 치환기를 갖는 저급 알콜시기를 나타내며, m은 1-3의 정수임}
    여기서, 카로보스틸리고리의 3과 4위치 사이의 결합은 단일결홉 혹은 2중결합이어도 좋으나, 모든 R3A가 저급알콕시기이거나 또는 R5가 저급 알카노일기일 때 X는 황원자이며, R5가 저급 알케닐기이고 X가 산소원자일 때 B는 치환기로서 수산기를 갖는 저급 알킬렌기이고, 또 R3A가 저급 알킬기 또는 옥소치환기를 갖는 헤테로고리기일 때, 그 헤테로 고리기는 헤테로원자 이의의 위치에 있는 페닐고리상에 결합된다.
  2. 제1항에 있어서, 하기의 일반식을 갖는 카르보스티릴유도체 또는 그 염
    상기 식에서 X, Y, n 및 카르보스티릴 고리의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에 있어서와 같으며, R3B는 저급알킬기, 옥소기, 페놀고리상에 치환기로서 할로겐원자 및 저급 알콕시기로부터 선택된 치환기를 갖을 수 있는 페닐기 및 니트로기 또는 아미노기로부터 선택된 치환기를 갖을 수 있는 페닐티오기로부터 선택된 치환기를 갖을 수 있는 질소원자, 산소원자 및/또는 황원자로부터 선택된 1-2개의 헤테로원자를 갖는 7-10각 단일고리 또는 2중고리헤테로고리기를 나타낸다.
  3. 제1항에 있어서, X가 산소원자이고, R가 하기 일반식으로 표시되는 화합물 또는 그 염.
    상기 식에서 A, n 및 R1은 제1항에서와 같다.
  4. 제1항에 있어서, X가 산소원자이고, R가 하기 일반식으로 표시되는 화합물 또는 그 염.
    상기 식에서, n 및 R2A는 제1항에서와 같다.
  5. 제1항에 있어서, X가 황원자이고, R가 하기 일반식으로 표시되는 화합물 또는 그 염.
    상기 식에서 A, n 및 R1은 제1항에서와 같다.
  6. 제1항에 있어서, X가 황원자이고, R가 하기 일반식으로 표시되는 화합물 또는 그 염.
    상기 식에서, n 및 R2A는 제1항에서와 같다.
  7. 제2항에 있어서, X가 산소원자이고, 카르보스티릴골격의 3과 4위치 사이의 결합이 단일결합인 화합물 또는 그 염.
  8. 제2항에 있어서, X가 산소원자이고, 카르보스티릴골격의 3과 4위치 사이의 결합이 2중결합인 화합물 또는 그 염.
  9. 제2항에 있어서, X가 황원자인 화합물 또는 그 염.
  10. 제4항에 있어서, n이 1인 화합물 또는 그 염.
  11. 제4항에 있어서, n이 2인 화합물 또는 그 염.
  12. 제7항에 있어서, n이 1인 화합물 또는 그 염.
  13. 제7항에 있어서, n이 2인 화합물 또는 그 염.
  14. 제11항에 있어서, R3A가 ⅰ) 저급 알콕시기, ⅱ) 저급 알킬기, 옥소, 페닐고리상에 치환기로서 할로겐원자 및 저급알콕시기로부터 선택된 기를 갖을 수 있는 페닐기 및 니트로기 및 아미노기로부터 선택된 치환기를 갖을 수 있는 페닐티오기로부터 선택된 치환기를 갖어도 좋은 질소원자, 산소원자 및/또한 황원자로부터 선택된 1-2개의 헤테로원자를 갖는 5 또는 6각 헤테로고리기, ⅲ) 저급 알케닐티오기, 또는 ⅳ) 저급 알킬치환기를 갖을 수 있는 아미노카르보닐옥시기 또는 식(R7및 R8은 제1항에서와 같음)의 기로부터 선택된 2개의 치환기를 갖는 저급 알콕시기인 화합물 또는 그 염.
  15. 제11항에 있어서, R3A가 피롤리디닐 치환 저급알킬티오기, 피롤리디닐 치환 저급알킬술포닐기 또는 피롤리디닐 치환 저급알킬술포닐기인 화합물 또는 그 염.
  16. 제11항에 있어서, R3A가 하기 일반식으로 나타나는 화합물 또는 그 염.
    여기서, B는 치환기로서 수산기를 갖는 저급알킬렌기, R4는 수소원자이며, R5는 트리시클로[3.3.1.1]데카닐, 트리시클로[3.3.1.1]데카닐-저급알킬기, 할로겐치환 저급알킬기, 저급 알콕시카르보닐-저급알카노일옥시-저급알킬기, 저급알카노일기 또는 저급 알케닐기이며, 또는 R4및 R5는 질소원자와 결합하여 일반식 또는(R6는 치환기로서 1-3개의 할로겐원자를 갖을 수 있는 저급알카노일기로 치환될 수 있는 아미노기임)의 기를 형성하여도 좋다.
  17. 제13항에 있어서, Y가 수소원자인 화합물 또는 그 염.
  18. 제13항에 있어서, Y가 저급알킬기인 화합물 또는 그 염.
  19. 제16항에 있어서, R4가 수소원자이고, R5가 트리시클로[3.3.1.1]데카닐, 트리시클로[3.3.1.1]데카닐-저급알킬, 할로겐치환 저급알킬, 저급알콕시카르보닐-저급알카노일옥시-저급알킬, 저급알카노일 또는 저급알케닐기인 화합물 또는 그 염.
  20. 제16항에 있어서, R4및 R5가 질소원자와 결합하여 일반식또는(R6는 제16항에서와 같음)의 기를 형성하여도 좋은 화합물 또는 그 염.
  21. 제14항, 제15항, 제19항 또는 제20항중 어느 한 항에 있어서, Y가 수소원자이고, 카르보스티릴골격의 3과 4위치 사이의 결합이 단일결합인 화합물 또는 그 염.
  22. 제14항, 제15항, 제19항 또는 제20항중 어느 한 항에 있어서, Y가 저급알킬기이고, 카르보스티릴골격의 3과 4위치 사이의 결합이 단일결합인 화합물 또는 그 염.
  23. 제14항, 제15항, 제19항 또는 제20항중 어느 한 항에 있어서, Y가 수소원자이고, 카르보스티릴골격의 3과 4위치 사이의 결합이 2중결합인 화합물 또는 그 염.
  24. 제14항, 제15항, 제19항 또는 제20항중 어느 한 항에 있어서, Y가 저급알킬기이고, 카르보스티릴골격의 3과 4위치 사이의 결합이 2중결합인 화합물 또는 그 염.
  25. 1-{1-[4-〔5-(4-아세틸아미노-1-피페리디닐)펜틸옥시〕벤조일]-4-피페리디닐}-3,4-디히드로카르보스티릴.
  26. 1-{1-[4-〔5-트리시클로[3.3.1.13,7〕데카닐아미노펜틸옥시-벤조일]-4-피페리디닐}-3,4-디히로카르보스티릴.
  27. 1-{1-[4-〔5-히드록시-6-알릴아미노헥실옥시)벤조일〕-4-피페리디닐}-3,4-디히드로카르보스티릴.
  28. 1-{1-[4-〔5-(4-트리플루오로아세틸아미노-1-피페리디닐)펜틸옥시〕벤조일]-4-피페리디닐}-3,4-디히드로카르보스티릴.
  29. 1-{1-[4-〔5-(1-피롤리디닐)펜틸티오〕벤조일]-4-피페리디닐)-3,4-디히드로카르보스티릴.
  30. 제1항의 일반식(1)의 화합물 또는 그것의 의약적으로 허용되는 염을, 의약적으로 허용되는 담체나 부형제와의 혼합물로서 유효성분으로 함유한 바조프레신길항제.
  31. 제1항의 일반식(1B)의 화합물 또는 그것의 의약적으로 허용되는 염을, 의약적으로 허용되는 담체나 부형제와 혼합물로서 유효성분으로 함유한 바조프레신길항제.
  32. 하기의 공정으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제1항의 일반식(1) 화합물의 제조방법.
    (a) 하기 화합물 (2)를 고리화 반응시켜,
    [여기서, Y는 제1항에서와 같고, R는 제1항에서의 RA와 같거나 또는 일반식
    (여기서 n 및 R3B은 제2항에서와 같고, D는 식 -CH=CHR114CR14는 저급알콕시, 페닐기 또는 할로겐원자), 식(R9및 R10은 각각 저급알킬기), 또는 식 -C≡CH의 기임].
    하기 화합물(1a)를 얻는다.
    [여기서 Y는 제1항에서와 같고 R은 상기와 같다.].
    (b) 하기 반응식에서와 같이 화합물(1a)를 환원하여(1b)를 얻거나, 또는 화합물(1b)를 산화제를 사용해 탈수소화 반응시켜 화합물(1a)를 얻는다.
    [여기서 Y는 제1항에서와 같고 R은 상기와 같다.].
    (c) 화합물(3)을 고리화 반응시켜
    [여기서 Y는 제1항에서와 같고 R은 상기와 같다.].
    상기 화합물(1a)를 얻는다.
    (d) 하기 화합물(4)를 고리화 반응시켜
    [여기서 Y는 제1항에서와 같고 R은 상기와 같다.]
    하기 화합물(1c)를 얻는다.
    [여기서 Y 및, 카르보스티릴 골격의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에서와 같고 R는 상기와 같다].
    (e) 화합물(5)
    [여기서 X, Y 및 카르보스티릴 골격의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에서와 같다]를 화합물(6), RX1(R은 상기와 같고 X1는 할로겐원자)와 반응시켜 화합물(1)을 얻는다.
    (f) 하기 화합물(1d)
    [여기서 X Y, n 및 카르보스티릴골격의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에서와 같다]를 화합물(7), R2OH[R2는 제1항에서의 R2A와 같거나, 또는는(R3B는 제2항에서와 같음)의 기임과 반응시켜 하기 화합물(1e)를 얻는다.
    [여기서 X, Y, n 및 카르보스티릴 골격의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에서와 같으며 R2은 상기와 같다].
    (g) 하기 화합물(1d′)
    [여기서 X, Y A, n 및 카르보스티릴골격의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에서와 같다]를 화합물(7a), R1OH [여기서 R1은 제1항에서와 같다]와 반응시켜 하기 화합물(1e′)를 얻는다.
    [여기서 R1, X, Y, A, n 및 카르보스티릴골격의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에서와 같으며 R2은 상기와 같다].
    (h) 하기 화합물(1j)
    [여기서 X, Y, n, R3A및 카르보스티릴 골격의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에서와 같고, X1은 상기한 바와 같으며, p와 p′는 각각 1-3의 정수이나 p+p′는 3이하이다]를 화합물(10), HNR4R5[여기서 R4및 R5는 제1항에서와 같다]와 반응시켜 하기 화합물(1k)를 얻는다.
    [여기서 X, Y, R3A, n, R4, R5, B 및 카르보스티릴 골격의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에서와 같고, p는 상기와 같으며, p″는 0-3의 정수이나 p+p″는 3 이하이다].
    (i) 하기 화합물(1l)의 고리화반응으로,
    [여기서 Y는 제1항에서와 같고, R 및 X1는 상기와 같다].
    화합물(1b)를 얻는다.
    (j) 하기 화합물(12)
    [여기서 X, Y, R3A, n 및 카르보스티릴 골격의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에서와 같으며, p와 p″는 상기와 같고, R3b는 옥실라닐 치환 저급알콕시기이다]를 화합물(13), HNR4R5(R4및 R5는 제1항에서와 같다)와 반응시켜 하기 화합물(14)를 얻는다.
    [여기서 X, Y, R3A, n 및 카르보스티릴 골격의 3과 4위치 사이의 결함은 제1항에서와 같고, R3C또는 식(R4및 R5는 제1항에서와 같음)의 기 및 수산기로부터 선택된 치환기를 갖는 저급알콕시기이고, p″′는 1-3의 정수이나 p+p′″는 3 이하이다].
    (k) 하기 화합물(27)을 고리화 반응시켜
    [여기서 Y는 제1항에서와 같고, R는 상기와 같으며, R17은 저급알콕시카르보닐기이다].
    화합물(1b)를 얻는다.
    (l) 하기 반응식에서와 같이, 화합물(1p)를 (39) 또는 (40)과 반응시켜 화합물(19)를 얻거나 또는 화합물(19)를 가수분해하여 화합물(1p)를 얻는다.
    [여기서 X, Y, R3A, 5, n 및 카르보스티릴골격의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에서와 같고, p, p′, p″는 상기와 같으며, R6a는 아미노기, R6b는 치환기로서 1-3개의 할로겐원자를 갖을 수 있는 저급알카노일기로 치환된 아미노기, R23은 치환기로서 1-3개의 할로겐원자를 갖을 수 있는 저급알카노일기이다].
    (m) 화합물(1c)와 5황화인 또는 라베쏜시약(Lawesson's reagent)을 반응시켜 하기 화합물(1t)를 얻는다.
    [여기서 Y 및 카르보스티릴 골격의 3과 4위치 사이의 결합은 제1항에서와 같고, R은 상기와 같다].
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
KR1019910013623A 1990-08-07 1991-08-07 카르보스티릴유도체 및 그것을 함유한 의약조성물 KR960001722B1 (ko)

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