KR890003764A - 헤테로사이클 화합물 - Google Patents

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KR890003764A
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틴바이 허쥐슨 사이몬
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Abstract

내용 없음

Description

헤테로사이클 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그 염 및 약리학적 기능 유도체
    상기식에서, R1은 6 또는 10 고리원자를 지니며, 하나이상의 방향족 고리를 함유하는 임의로 치환된 카르복실 아릴기, 5 내지 10 고리원자를 지니는 임의로 치환된 헤테로사이클 아릴기, 또는 임의로 치환된 C1-10알킬, C2-10알케닐, C3-10시클로알킬 또는 C1-10시클로알케닐기이며; R2는 임의로 치환된 C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐, C3-10시클로알킬 또는 C3-10시클로알케닐기, 6 또는 10 고리원자를 지니며 하나이상의 방향족 고리를 함유하는 임의로 치환된 카르복실 아릴기, 5 내지 10 고리원자를 지니는 임의로 치환된 헤테로사이클기, 또는 임의로 치환된 아릴(C1-4)알킬기(여기서, 알릴부분은 상기에서 정의한 카르복실 또는 헤테로사이클 아릴기이다.)이며; R3는 수소원자 또는 C1-4알킬기이며; X는 산소 또는 황원자, -CH2-기 또는 NR4기 (여기서 R4는 수소원자 또는 C1-4알킬기이다.)이고; 및 Y는 -CH2-기 또는 -CH2CH2-기이거나, 또는 X-Y는 함께 -CH=CH-기를 나타낸다.
  2. 하기 일반식(ⅠA)의 화합물 및 그 염.
    상기식에서, R1은 1 또는 10 고리원자를 함유하는 임의로 치환된 카르복실아릴기, 고리중에 5 내지 7원자를 함유하며 이중 하나는 헤테로원자이고, 헤테로사이클 고리는 임의로 페닐 고리에 융합된 임의로 치환된 헤테로사이클 아릴기, 또는 임의로 치환된 C1-10알킬 C2-10알케닐, C3-10시클로알킬 또는 C3-10시클로알케닐기이며; R2는 임의로 치환된 C1-10알킬, C2-10알케닐, C2-10알키닐 또는 C3-10시클로알킬기, 6 또는 10 고리원자를 함유하는 카르복실아릴기, 고리중에 5 내지 7원자를 함유하며, 이중 하나는 헤테로원자이고, 헤테로사이클 고리는 임의로 페닐 고리에 융합된 임의로 치환된 헤테로사이클아릴기, 또는 아랄킬기이며; R3는 수소원자 또는 C1-4알킬기이며; 및 X는 산소 또는 황원자, -CH2-기 또는 NR4기(여기서, R4는 수소원자 또는 C1-4알킬기이다.)이고 Y는 -CH2-기이거나, 또는 X-Y는 함게 -CH=CH-기를 나타낸다.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 R1은 임의로 치환된 페닐 또는 나프틸기, 질소, 산소 또는 황으로부터 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 함유하는 임의로 치환된 5- 또는 6-원자 헤테로사이클 아릴기, 또는 C3-6알킬기인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 상기 R2는 페닐기 또는 임의로 치환된 C1-4알킬기인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, 상기 R3는 수소 또는 메틸인 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 상기 Y는 -CH2-이고, X는 산소 또는 황원자 또는 -CH2- 또는 Y-X기는 -CH=CH-인 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 하기의 그룹에서 선택된 화합물 및 그 약리학적 기능 유도체.메틸-N-[6-(3,4,5-트리메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, 메틸N-[6-(3,5-디메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, 메틸N-[6-(2,5-디메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-]카바메이트, 메틸N-[6-(1-나프틸메틸옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, 메틸 N-[6-(3-메틸벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, 메틸N-[6-(2,3-디메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, 에틸N-[6-(2,5-디메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, 에틸N-[6-(2,5-디메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, 메틸N-[6-(3,4,5-트리메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, 메틸N-[6-2-브로모-3,4,5-트리메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, 메틸N-[6[(2-브로모-3,4,5-트리메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, n-프로필 N-[6-(3,4,5-트리메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트및 n-부틸 N-[6-(3,4,5-트리메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, 2-메톡시에틸 N-[6-(3,4,5-트리메톡시벤질옥시)이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트, 메틸N-[6-(3,5-디메톡시-4-에톡시벤질옥시(이미다조[1,2-b]피리다진-2-일]카바메이트.
  8. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그 약학적 허용염 또는 약학적 기능 유도체와 함께 약학적 허용담체를 포함하는 것을 특징으로 하는 약학적 제제.
  9. 항종양제로소 유용한 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그 약학적 허용염 또는 약리학적 기능 유도체.
  10. 종양치료를 위한 약제 제조에 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그 약학적 허용염 또는 약리학적 기능 유도체를 사용하는 방법.
  11. 하기의 제조방법을 포함하는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
    (A) 하기 일반식(Ⅱ)의 피리다진 유도체를 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키는 방법;
    상기식에서, R1및 X 및 Y는 상기에서 정의한 바와 같다.
    상기식에서, R2및 R3는 상기에서 정의한 바와 같으며, Z는 할로겐원자를 나타낸다.
    (B)하기 일반식(Ⅳ)의 피리다진 유도체를 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시키는 방법;
    상기식에서, R2및 R3는 상기에서 정의한 바와 같으며, Z1은 할로겐원자 또는 설포네이트기(예, 메탄 설포네이트 또는 p-톨루엔 설포네이트기)와 같은 이탈기를 나타낸다.
    R1CH2X1H (Ⅴ)
    상기식에서,R1은 상기에서 정의한 바와 같으며, X1은 산소 또는 황원자 또는 NR4기(R4는 상기에서 정의한 바와같다)를 나타낸다.
    (C) 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 적당한 알콜 R2OH와 반응시키는 방법;
    (D) 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물을 -CO2R2기를 도입시킬 수 있는 시약과 반응시키는 방법;
    (E) 에스테르화기 R2를 다른 에스테르화기 R2도 교환시키거나; 또는 식(Ⅰ)의 화합물(여기서, R3는 수소를 나타낸다)을 알킬화시켜 식(Ⅰ)의 화합물을 다른 식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고; 이어서 필요하다면 염을 생성시키는 방법.
  12. 일반식(Ⅱ),(Ⅲ),(Ⅳ),(Ⅴ),(Ⅵ),(Ⅶ),(Ⅷ),(Ⅸ),(Ⅹ) 및 (ⅩⅠ)의 신규중간체.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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