KR890006648A - 신규 방법 - Google Patents

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KR890006648A
KR890006648A KR1019880013873A KR880013873A KR890006648A KR 890006648 A KR890006648 A KR 890006648A KR 1019880013873 A KR1019880013873 A KR 1019880013873A KR 880013873 A KR880013873 A KR 880013873A KR 890006648 A KR890006648 A KR 890006648A
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guanine
hydroxy
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KR1019880013873A
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Inventor
그래엄 와이엇트 폴
Original Assignee
원본미기재
비이참 그루우프 피이엘시이
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/18—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 one oxygen and one nitrogen atom, e.g. guanine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/16—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

신규 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식(II)의 화합물과 하기 일반식(III)의 화합물을 반응시키고 이후에 R4 ′(R4 ′가 R4가 아닐경우)를 R4부분으로 전환시키거나, R4 ′(R4 ′가 R4일때)를 다른 R4로 전환시키고, 필요하면 R1 ′,R2 ′또는 R3 ′를 각각 R1,R2및 R3로 전환시키고 임의로 제약학적으로 허용 가능한 염, O-아실, 포스페이트, 시클릭아세탈 또는 이들의 시클릭 카르보네이트 유도체를 형성하는 것을 포함하는 하기 일반식(I)의 화합물 및 제약학적으로 허용 가능한 이들의 염의 제조방법:
    상기식에서,
    R1은 수소 또는 CH2OH ; R2는 수소 또는(R1이 수소일때)히드록시 또는 CH2OH ; R3는 CH2OH 또는 (R1및 R2가 모두 수소일때) CH(OH)CH2CH ; R4는 수소, 히드록시, 아미노 또는 OR5(이때 R5는 C1-6알킬, 페닐, 또는 페닐부분이 하나 또는 두개의 할로, C1-4알킬, 또는 C1-4알콕시기로 치환될 수 있는 페닐C1-2알킬) ; 및 R1,R2및/또는 R3내 임의 OH기는 O-아실, 포스페이트, 시클릭 아세탈 또는 이들의 시클릭 카르보네이트 유도체 형태일 수 있다.
    상기식에서
    R4'′는 R4또는 이로 전환가능한 원자 또는 기이고, Rx는 아미노 또는 보호된 아미노이다 ;
    R3' CHR2' CHR1'Q (Ⅲ)
    상기식에서
    Q는 이탈기 및 R1' ,R2' 및 R3' 은 각각 R1,R2,R3또는 OH기는 보호된 형태인 R1,R2및/또 R3이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소이고, R2및 R3가 모두 CH2OH인 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물 및 이들의 유도체의 제조방법.
  3. 제1항에 있어서, R1이 수소, R2가 히드록시, R3가 CH2OH인 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물 및 이들의 유도체의 제조방법.
  4. 제1항에 있어서, R1이 CH2OH, R2가 수소, 및 R3가 CH2OH인 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물 및 이들의 유도체의 제조방법.
  5. 제1항에 있어서, R1및 R2가 모두 수소이고, R3가 CH(OH)CH2OH인 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물 및 이들의 유도체의 제조방법.
  6. 제1항에 있어서, R1,R2및/또는 R3내 OH기가 아세테이트, 헥사노에이트 또는 벤조에이트인 이들의 아실 유도체 형태인 제2항 내지 제5항 중 어느 하나에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물을 제조방법.
  7. 제1항에 있어서, 하기와 같은 일반식(I)의 화합물의 제조방법 :
    9-(3-히드록시프로프-1-옥시)구아닌, 9-(3-아세톡시프로프-1-옥시)구아닌, 9-(3-벤조일옥시프로프-1-옥시)구아닌, 2-(아미노-6-에톡시-9-(3-히드록시프로프-1-옥시)퓨린, 9-(3-히드록시-2-히드록시메틸프로프-1-옥시)구아닌, 9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)구아닌, 2-아미노-9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)퓨린, 9-(1,4-디히드록시부트-2-옥시-구아닌, 2-아미노-9-(1,4-디히드록시-2-옥시)퓨린, 2-아미노-9-(3-히드록시프로프-1-옥시)퓨린, 9-(3-헥사노일옥시프로프-1-옥시)구아닌, 2-아미노-9-(1,4-디아세톡시부트-2-옥시)퓨린, 2-아미노-9-(1,4-디부티릴옥시부트-2-옥시)퓨린, (R)-9-(1,4-디히드록시부트-2-옥시)구아닌, (S)-9-(1,4-디히드록시부트 -2-옥시)구아닌, 2-아미노-9-(3-히드록시-2-히드록시메틸프로프-1-옥시)퓨린, 9-(3-아세톡시-2-아세톡시메틸프로프-1-옥시)-2-아미노퓨린, 2-아미노-9-(3-프로피오닐옥시-2-프로피오닐옥시메틸프로프-1-옥시)퓨린, 2-아미노-9-(3-벤조일옥시-2-벤조일옥시메틸프로프-1-옥시)퓨린, 2-아미노-9-(3-히드록시-2-히드록시메틸프로프-1-옥시)-6-메톡시퓨린, 2,6-디아미노-9-(3-히드록시-2-히드록시메틸프로프-1-옥시)퓨린, 9-(3-아세톡시프로프-1-옥시)-2-아미노퓨린, 2-아미노-9-(3-헥사노일옥시프로프-1-옥시)퓨린, 2-아미노-9-(3-벤조일옥시프로프-1-옥시)퓨린, (S)-9-(1,4-디아세톡시부트-2-옥시)구아닌, 2-아미노-9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)-6-메톡시퓨린, (R)-9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)구아닌, 9-(3,4-디히드록시부트-1-옥시)구아닌, 2-아미노-9-(3,4-디히드록시부트-1-옥시)퓨린, (R)-2-아미노-9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)퓨린, (S)-9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)구아닌 또는 (S)-2-아미노-9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)퓨린.
  8. 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(II)의 중간체.
  9. 2-아미노-9-히드록시-6-메톡시퓨린 또는 2-[(비스-t-부톡시카르보닐)아미노 ]-9-히드록시-6-메톡시퓨린.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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