KR880005129A - 신규 화합물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

신규 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (52)

  1. 식(I)의 화합물 및 그 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그 염 :
    상기식에서, R1은 수소 또는 CH2OH 이고 ; R2는 수소 또는, (R1이 수소일때) 히드록시 또는 CH2OH이고 ; R3는 CH2OH 또는 (R1과 R2가 둘다 수소일때) CH2(OH)CH2OH 이고 ; R4는 수소, 히드록시, 아미노 또는 OR5이며 여기에서 R5는 C1-6알킬, 페닐 또는 페닐 C1-2알킬(어느 경우에도 페닐성분은 하나 또는 둘의 할로, C1-2알킬 (어느 경우에도 페닐성분은 하나 또는 둘의 할로, C1-4또는 C1-4알콕시기로 치환될 수 있음)이고 ; R1, R2및/또는 R3내의 어떠한 OH 기도 O-아실, 포스페이트, 환조 아세탈 또는 환족 카보네이트 유도체일 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, R1과 R2가 둘다 수소이고 R3는 CH2OH인 식(I)의 화합물 및 그 유도체.
  3. 제1항에 있어서, R1이 수소이고 R2와 R3가 둘 다 CH2OH인 식(I)의 화합물 및 그 유도체.
  4. 제1항에 있어서, R1이 수소이고 R2가 히드록시이고 R3가 CH2OH인 식(I)의 화합물 및 그 유도체.
  5. 제1항에 있어서, R1이 CH2OH이고, R2가 수소이고 R3가 CH2OH인 식(I)의 화합물 및 그 유도체.
  6. 제1항에 있어서, R1과 R2가 둘 다 수소이고 R3가 CH(OH)CH2OH인 식(I)의 화합물 및 그 유도체.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, R4가 히드록시인 화합물.
  8. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, R4가 수소인 화합물.
  9. 제1항 내지 제8항중 어느 한 항에 있어서, R1, R2및/또는 R3내 OH기가 그 아실유도체 형태이며 여기에서 아실유도체(들)는 아세테이트, 헥사노에이트 또는 벤조에니트인 화합물.
  10. 9-(3-히드록시프초프-1-옥시)구아닌.
  11. 9-(3-아세톡시프로프-1-옥시)구아닌.
  12. 9-(3-벤조일옥시프로프-1-옥시)구아닌.
  13. 2-아미노-6-에톡시-9-(3-히드록시프로프-1-옥시)퓨린.
  14. 9-(3-히드록시-2-히드록시메틸프로프-1-옥시)구아닌.
  15. 9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)구아닌.
  16. 2-아미노-9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)퓨린.
  17. 9-(1,4-디히드록시부트-2-옥시)구아닌.
  18. 2-아미노-9-(1,4-디히드록시부트-2-옥시)퓨린.
  19. 2-아미노-9-(3-히드록시프로프-1-옥시)퓨린.
  20. 9-(3-헥사노일옥시프로프-1-옥시)구아닌.
  21. 2-아미노-9-(1,4-디아세톡시부트-2-옥시)퓨린.
  22. 2-아미노-9-(1,4-디부티릴옥시부트-2-옥시)퓨린.
  23. (R)-9-(1,4-디히드록시부트-2-옥시)구아닌.
  24. (S)-9-(1,4-디히드록시부트-2-옥시)구아닌.
  25. 2-아미노-9-(3-히드록시-2-히드록시메틸프로프-1-옥시)퓨린.
  26. 9-(3-아세톡시-2-아세톡시메틸프로프-1-옥시)-2-아미노퓨린.
  27. 2-아미노-(3-프로피오닐옥시-2-프로피오닐옥시메틸프로프-1-옥시)퓨린.
  28. 2-아미노-(3-벤조일옥시-2-벤조일옥시메틸프로프-1-옥시)퓨린.
  29. 2-아미노-9-(3-히드록시-2-히드록시메틸프로프-1-옥시)-6-메톡시퓨린.
  30. 2,6-디아미노-9-(3-히드록시-2-히드록시메틸프로프-1-옥시)퓨린.
  31. 9-(3-아세톡시프로프-1-옥시)-2-아미노퓨린.
  32. 2-아미노-9-(3-헥사노일옥시프로프-1-옥시)퓨린.
  33. 2-아미노-9-(3-벤조일옥시프로프-1-옥시)퓨린.
  34. (S)-9-(1,4-디아세톡시부트-2-옥시)구아닌.
  35. 2-아미노-9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)-6-메톡시퓨린.
  36. (R)-9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)구아닌.
  37. 9-(3,4-디히드록시부트-1-옥시)구아닌.
  38. 2-아미노-9-(3,4-디히드록시부트-1-옥시)퓨린.
  39. 2-아미노-9-[(R)-2,3-디히드록시프로프-1-옥시]퓨린.
  40. (S)-9-(2,3-디히드록시프로프-1-옥시)구아닌.
  41. 제1항에 있어서, 실질적으로 실시예와 관련하여 앞에서 기술된 화합물.
  42. 하기 식(II)의 화합물을 고리화하고,
    (상기식에서 L은 황이탈기 또는 NH2이며, Y는 보호기이고 R1', R2' 및 R3'는 제각기 R1, R2및 R3또는 OH기가 보호된 R1, R2및/또는 R3임) 그 다음에, 원하는 식(I)화합물내의 R4가 히드록시가 아닌 경우에는 R4히드록시기를 클로로로 전환시킨 다음, (i) R4를 수소가 되게 환원 : (ii) R4가 아미노가 되게 클로로를 NH2로 치환 ; 또는 (iii) R4가 OR5가 되게 OR5 -이온과의 반응 : 중 하나를 실시하고 Y를 해보호하고 원하거나 필요한 경우, R1'를 R1으로, R2'를 R2로 그리고 R3'를 R3로 전환시키고 약제학적으로 허용되는 그것의 염, O-아실, 포스페이트, 환족 아세탈 또는 환족 카보네이트 유도체를 임의적으로 형성하는 것으로 구성되는, 제1항에 따르는 식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그 염의 제조방법.
  43. 하기 식(VI) 화합물 내의 클로로기를 :
    (상기식에서 R6는 수소 또는 N-보호기이고 R1', R2' 및 R3'는 제42항에서 정의된 바와 같음) (i) R4가 히드록시가 되게 가수분해, (ii)가 수소인 식((I)화합물을 제공하기 위해 환원, (iii) R4가 아미노가 되게 클로로를 NH2로 치환 ; 또는(iv) R4가 OR5인 식(I) 화합물을 제공하기 위해 OR5 -와의 반응 ; 중 하나에 의해 전환시키고, 그 다음에 필요한 경우에 R1'를 R1으로, R2'를 R2로 및/또는 R3'를 R3로 전환시키거나 약제학적으로 허용되는 그 염 또는 유도체를 임의적으로 형성하는 것으로 구성되는, 제1항에 따르는 식(I) 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그 염의 제조방법.
  44. 제1항에 정의된 식(I)의 화합물을 해보호하고 (R1, R2및/또는 R3내 어떠한 OH기도 보호된 형태임) 그 다음에 약제학적으로 허용되는 그염 또는 유도체를 임의적으로 형성하는, 제1항에 따르는 식(I) 화합물의 제조방법.
  45. 제42항에 정의된 식(II)의 화합물.
  46. 하기식(V)의 화합물 :
    상기식에서 R1', R2' 및 R3'는 제42항에서 정의된 바와 같다.
  47. 제43항에 정의된 식(VI)의 화합물.
  48. 하기식(IV)의 화합물 :
    R3'CHR2'CHR1'ONH2(IV)
    R2'와 R3'가 보호된 OH기이며 인접 탄소원자상의 OH기가 결합으로 치환된 화합물 제외.
  49. R1, R2및/또는 R3가 제42항에서 R1', R2' 및/또는 R3'에 대해 정의된 보호된 형태인 것을 제외한, 제1항에 정의된 식(I)의 화합물.
  50. 제10항 내지 제40항중 어느 한 항에 따르는 화합물의 제조를 위한, 제45항 내지 제48항에 정의된 식(II), (V), (VI) 또는 (IV)의 중간화합물 또는 제49항에 따르는 중간화합물.
  51. 제45항 내지 제49항중 어느 한 항에 있어서, 실질적으로 설명과 관련하여 앞에서 기술된 중간화합물.
  52. 제1항 내지 제40항중 어느 한 항에 따르는 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그 염과 약제학적으로 허용되는 담체로 구성되는 약제 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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