KR840007012A - -7카르복시메톡시페닐아세트 아미도 -3-세펨 유도체의 제조방법 및 이를 함유한 항박테리아 제제 - Google Patents

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내용 없음

Description

-7카르복시메톡시페닐아세트 아미도 -3-세펨 유도체의 제조방법 및 이를 함유한 항박테리아 제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (44)

  1. 하기식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염과 하기식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 반응성 유도체를 반응시키는 것을 특징으로 하는 하기식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  3. 상기식에서,
  4. R1은 히드록시, C1-C4알카노일옥시 또는 C1-C4알콕시카르보닐 옥시이며,
  5. R2는 수소 또는 메툭시이며,
  6. R3는 C1-C4알카노일옥시, 치환 또는 비치환된 질소를 함유한 헤테로 고리-티오, 혹은 치환 또는 비치환된 피리디늄으로서, R3이 치환 또는 비치환된 피리디늄일때 R3는 세펩헥의 4-위치에 있는 카르복시와 함께 내분자 염을 형성하는 것을 조건으로 하며,
  7. A는
  8. 으로써,
  9. 이중 R4및 R5는 각각 수소 또는 C1-C4알킬임.
  10. 하기식(I-1)의 화합물 또는 이의 염을 염기의 존재하에서 가수 분해하여 하기식(I-2)의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  12. 상기식에서,
  13. R2는 수소 또는 메툭시이며,
  14. R3는 C1-C4알카노일옥시, 치환 또는 비치환된 질소를 함유한 헤테로고리-티오 혹은 치환 또는 비치환된 피리디늄으로서, R3이 치환 또는 비치환된 피리디늄일때 R3는 세펩 핵의 4-위치에 있는 카르복시와 함께 내분자 염을 형성하는 것을 조건으로 하며,
  16. R4및 R5는 각각 수소 또는 C1-C4알킬이며, R1'는 C1-C4알카노일 옥시 또는 C1-C4알콕시카르보닐옥시임.
  17. 하기식(I-3)화합물 또는 이의 염을 치환 또는 비치환된 질소의 함유한 헤테로 혹은-치환, 또는 비치환된 피리딘과 반응시키는 것을 특징으로 하는 하기식(I-4)의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  19. 상기식에서,
  20. R1은 히드록시, C1-C4알카노일옥시 또는 C1-C4알콕시카보닐 옥시이며,
  21. R2는 수소 또는 메툭시이며,
  22. R3</SB:는 치환 또는 비치환된 질소를 함유한 헤테로고리-티오, 혹은 치환 또는 비치환된 피리디늄으로서 R 3"가 치환 또는 비치환된 피리디늄일때 R3"는 세펩 핵의 4-위치에 있는 카르복시와 함께 내분자 염을 형성하는 것을 조건으로 하며,
  23. A는
  25. 이중 R4및 R5는 가각 수소 또는 C1-C4알킬이며, R3'는 C1-C4알카노일옥시임.
  26. 하기식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 염을 치환 또는 비치환된 피리딘과 반응시켜 하기식(I-5)의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  28. 상기식에서,
  29. R1은 히드록시, C1-C4알카노일옥시 또는 C1-C4알콕시카르보닐 옥시이며,
  30. R2는 수소 또는 메툭시이며,
  31. R3"는 치환 또는 비치환된 피라디늄이며,
  32. A는
  33. 으로서
  34. 이중 R4및 R5는 가각 수소 또는 C1-C4알킬임.
  35. 하기식(I)의 화합물 또는 학적으로 허용되는 이의 염의 치료학적으로 효과적인 양과 약학적으로 허용되는 담체로 구성되는 항박테리아 제제.
  37. 상기식에서,
  38. R1은 히드록시, C1-C4알카노일옥시 또는 C1-C4알콕시카르보닐 옥시이며,
  39. R2는 수소 또는 메툭시이며,
  40. R3는C1-C4알카노일옥시, 치환 또는 비치환된 질소를 함유한 헤테로고리-티오, 혹은 치환 또는 비치환된 피리디늄으로서, 단 R3이 치환 또는 비치환된 피리디늄일때 R3은 세펨 핵의 4-위치에 있는 카르복시와 함께 내분자 염을 형성하는 것을 조건으로 하여,
  41. A는
  42. 으로서
  43. 이중 R4및 R5는 각각 수소 또는 C1-C4알킬일.
  44. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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