KR840006643A - 이소인돌 유도체의 제조방법 - Google Patents

이소인돌 유도체의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

이소인돌 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음식 (Ⅱ)의 화합물 혹은 다음식(Ⅲ)의 화합물을 환원시키거나, 다음식(Ⅵ)의 화합물과 다음식(Ⅴ)의 화합물을 불활성 용매에서 반응시키거나, 다음식(Ⅳ)의 화합물과 다음식(Ⅶ)의 화합물을 반응시켜서 다음식(Ⅰ)의 화합물 혹은약리학적으로 알맞는 그 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, X는 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고, R1과 R2는 각각 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 저급 알케닐옥시, 저급알킬티오, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 니트로이고, Y는 1-4탄소원자를 지니는 단일 또는 이중결합 또는가지장의 알킬렌라디칼이고, R3는 아미노, 할로겐, 저급 알콕시이고, R4는 할로겐이고 CH2인 경우에 카르바모일 또는 포르밀임.
  2. 제1항에 있어서, 식(Ⅱ)의 화합물 또는 식(Ⅲ)의 화합물의 환원이 아연, 초산,주석 및 진한 염산의 존재하에 고온으로 60-150℃의 온도로 6-48시간 불활성 유기용매에서 행하는 방법.
  3. 제1항에 있어서 둘째단계를 사용하는 방법.
  4. 제1항에 있어서 화합물(Ⅳ)와 (Ⅶ)의 화합물의 반응이 불활성유기 용매에서 고온으로 50-200℃온도에서 염기성 축합제 혹은 유기 사차 질소아민 염기의 존재하에 반응시키는 방법.
  5. 제1항의 화합물 혹은 그의 산부가염을 포유류 체중의 10㎏당 약 0.05-500㎎의 범위로 약리학적으로 알맞는 담체와 혼합제조하는 포유류 투여에 알맞는 조성물.
  6. 다음식(Ⅱ)의 화합물을 초산에서 과량아연의 존재하에 100℃이하, 특히 실온근처에서 환원시키는 것으로 구성되는 다음식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, X는 할로겐 또는 트리플루오로 메틸이고, R1와 R2는 각기 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 저급 알케닐옥시, 저급 알킬티오, 트리플루오로메틸, 시아노, 또는 니트로이고, Y는 1-4탄소원자의 단일 혹은 이가 직쇄 혹은 가지상 알킬렌라디칼이고,
  7. 다음식(Ⅷ)의 화합물과 아미노 보호기, 예를들어, -부톡시카르보닐 아지드 또는3-t-부틸 피토카르보내이트와 접촉시켜서 다음식(Ⅸ)의 화합물을 제조하고, 이화합물을 접촉 탈벤질화하여서 아음식(Ⅹ)의 화합물을 제조하고, 이 화합물을 페닐알킬 헬라이드로 N-알킬화하여서 다음식(Ⅸ)를 제조하고,
    상기 보호기를 F3COO2H로 처리하여 제거하여 다음식(XII)의 화합물을 제조하는 단계로 구성되는 다음식(Ⅳ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1과 R2는 각기 수소, 저급알킬, 저급 알콕시, 저급 알케닐옥시, 저급알킬티오, 트리플루오로메틸, 시아노, 또는 니트로이고, Y는 1-4탄소원자의 단일 또는 이가 직쇄 또는 가지상 알킬렌라디칼이고, t는 t-부틸임.
  8. 제1항에 있어서, 식(Ⅰ)의 항고혈압양 또는 약리적으로 알맞는 산부가염 또는 약리학적으로 알맞는 담체로 구성되는 제약학적 조성물.
  9. 제8항에 있어서 화합물이 6-클로로-2,3-디히드로-3-옥소-2-〔1-(페닐메틸)-4피페리디닐〕-1H-이소인돌-5-설폰아미드인 조성물.
  10. 제8항에 있어서 화합물이 6-클로로-2,3-디히드로-3-옥소-2-〔1-(페닐메틸)-4피페리디닐〕-1H-이소인돌-설폰아미드 염화물인 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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