KR850006421A - 새로운 세팔로스포린 유도체의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

새로운 세팔로스포린 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (2)

  1. 다음 일반식(II) 화합물과 다음 일반식(Ⅲ) 화합물을 반응시킴을 특징으로 한 다음 일반식(I)의 세펠로스포린 유도체 및 약리적으로 허용할 수 있는 그 염의 제조방법.
    위 식에서, Y는 직쇄 또는 분기알킬기 또는 알케닐기, 탄소수 3-6의 시클로알카노메틸(이들 기에는 할로겐원자가 치환됨), 또는기[n은 0 또는 1-3의 정수, A는 COR3기 {R3는 히드록시기(R4및 R5는 같거나 다른 수소원자 또는 탄소수 1-5의 알킬기)},기 또는 질소 및/ 또는 유황을 함유한 5-6원 헤테로시클기, R1,R2는 같거나 다른 수소원자, 탄소수 1-5의 알킬기, 또는 R1및 R2가 결합하여 형성한 탄소수 3-5의 시클로알킬덴기를 나타냄]이며, Z는 다음 식의 기를 나타낸다.
    위 식에서, m은 0 또는 3-5의 정수, R6은 수소원자 또는 탄소수 1-3의 알킬기, R7은 m이 0-5의 정수일때 탄소수 1-5의 알킬기, 알케닐기, 시클로프로필기, -(CH2)PB(p는 0 또는 1-3의 정수, B는 아미노기, 알킬-치환아미노기, 히드록시기, 카트복시기, 카르바모일기, 트리플루오토메틸기, 슬폰산기, 술폰산아미드기, 알킬티오기, 또는 시아노기)를 나타내며, m이 0일때, 탄소수 1-5의 알킬기(함로겐원자가 치환됨), 알케닐기,(R8은 수소원자, 탄소수 1-4의 알킬기, 또는 페닐기), 또는 시클로프로필기이다.
    R9는 아미노기의 보호기, R10은 수소원자 또는 카르복실기의 보호기, q는 0 또는 1,2,3,4 위치를 가고하는 파선은 그 화합물이 세프-2-엠 또는 세프-3-엠 화합물 또는 그 염 또는 카르복시기가 보호된 그 생성체를 나타내고, Y′는 직쇄 또는 분기알킬기 또는 알케닐기, 탄소수 3-6의 시클로알카노메틸기(이들기 각각에는 할로겐원자로 치환됨), 또는기[n은 0 또는 1-3의 정수, A는 COR3′기(R3′는 OR11, OR11은 카르본시기의 보호기) 또는기(R4및 R5는 같거나 다른 수소원자 또는 탄소수1-5의 알킬기, 단 R4및 R5가 모두 수소원자일 경우 이들중 어느 것이나 아미노기의 보호기를 나타냄],기(R11은 카르복시기의 보호기, R9는 위에서와 같음), 또는 질소 및/또는 유황을 함유한 5-6원 헤태로시클기, R1및 R2는 같거나 다른 수소원자, 탄소수 1-5의 알킬기, 또는 R1및 R2가 결합하여 형성한 탄소수 3-5의 시클로알킬리덴기를 나타냄]이다.
  2. 다음 일반식(Ⅳ) 화합물과 다음 일반식(V) 화합물을 반응시킴을 특징으로 한 다음 일반식(I)의 세팔로스프린 유도체 및 약리적으로 허용할 수 있는 그 염의 제조방법.
    위 식에서, Y는 직쇄 또는 분기알킬기 또는 알케닐기, 탄소수 3-6의 시클로알카노매틸기(이들 기에는 할로겐원자가 치환됨), 또는기[n은 0 또는 1-3의 정수, A는 -COR3기, R3는 히드록시기,기(R4및 R5는 같거나 다른 수소원자 또는 탄소수 1-5의 알킬기),기, 또는 질소 및/또는 유황을 함유한 5-6원 헤태로시클기, R1,R2는 같거나 다른 수소원자, 탄소수 1-5의 알킬기, 또는 R1및 R2가 결합하여 형성한 탄소수 3-5의 시클로알킬리덴기를 나타냄]이고, Z는 다음 식의 기를 나타낸다.
    위 식에서, m은 0 또는 3-5의 정수, R6은 수소원자 또는 탄소수 1-3의 알킬기, R7은 m이 3-5의 정수일때 탄소수 1-5의 알킬기, 알케닐기, 시클로프로필기, (CH2)PB(p는 0 또는 1-3의 정수, B는 아미노기, 알킬-치환아미노기, 히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 트리플루오로메틸기, 술폰산기, 술폰산아미드기, 알킬티오기, 또는 시아노기)를 나타내며, m이 0일때 탄소수 1-5의 알킬기(할로겐원자가 치환됨), 알케닐기,(R8은 수소원자, 탄소수 1-4의 알킬기, 또는 페닐기), 또는 시클로프로필기이다.
    W는 구핵시약에 의해 치환된 수 있는 잔기(residue), Y″는 직쇄 또는 분리 알킬기 또는 알케닐기, 탄소수 3-6의 시클로알카노메틸기(이들 기 각각에는 수소원자로 치환됨), 또는기[n은 0 또는 1--3의 정수, A는 -COR3기 {R3는 히드록시기,기(R4및 R5는 같거나 다른 수소원자 또는 탄소수 1-5의 알킬기)},(R13은 수소원자 또는 카르복시기의 보호기, R12는 수소원자 또는 아미노기의 보호기), 또는 질소 및/또는 유황을 함유한 5-6원 헤테로시클기, R1및 R2는 같거나 다른 수소원자, 탄소수 1-5의 알킬기, 또는 R1및 R2가 결합하여 형성한 탄소수 3-5의 시클로알킬리덴 기를 나타냄]이고, R9는 아미노기의 보호기, R10는 수소원자 또는 카르복시기의 보호기, q는 0 또는 1,2,3,4 위치를 가교하는 파선은 그 화합물이 세프-2-엠 또는 세프-3-엠 화합물 또는 그 염 또는 카르복시기가 보호된 그 생성체를 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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