KR840001174A - 카르바 페넴 화합물의 제조방법 - Google Patents

카르바 페넴 화합물의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

카르바 페넴 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 하기식(Ⅳ)의 화합물을 얻기 위하여 하기식(Ⅱ)의 화합물과 하기식(Ⅲ)의 메르캅탄을 반응시키고, Y가 수소원자를 나타내는 식(Ⅰ)의 화합물을 얻기 위하여 식(Ⅳ)의 화합물로부터 보호기 또는 보호기들을 제거하고, 상기 식(Ⅰ)에서 Y로 표시되는 수소원자로 상기 화합물중 Y로 표시되는 다른 기들 중의 하나로 전환시키고, 그리고 이 화합물을 염류화시킴을 특징으로 하는 하기식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 무독한 그의 염의 제조방법.
    상기 식에서, R1은 수소원자, 알킬기, 알콕시기 또는 식 R4A-의 기(여기서, R4는 히드록시기, 보호된 히드록시기, 알콕시기, 메르캅토기, 보호된 메르캅토기, 아미노기 및 보호된 아미노기를 나타내고, A는 비치환이거나 또는 트리플루오로메틸 및 페닐기 중에서 선택된 1개의 치환체를 갖는 2가의 비환계 포화수소기를 나타냄)를 나타내고, R2의 를 나타내는데, 식중는 4~8개의 환원자(표시된 질소 원자 포함)를 가지며 단일 이중 결합을 임의로 갖는 지환족 아민기를 나타내는데, 아민기는 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 하나 이상의 복소원을 추가로 가질 수 있으며 복소환상에 옥소기를 임의로 가져도 무방함.
    X는 수소원자, 알킬기, 시아노알킬기, 할로알킬기, 알콕시알킬기, 알킬티오알킬기, 알콕시카르보닐알킬기, 알콕시기, 알킬티오기, 알킬술피닐기, 알킬술포닐기, 히드록시기 또는 할로겐원자를 나타내고; Y는 수소원자, 알킬기, 지환족 아실기(히드록시, 아미노, 알콕시 및 카르복시기로부터 선택된 하나의 치환체를 임의로 가짐), 또는 R5및 R6가 동일 또는 상이하며 각각 수소원자 또는 알킬기를 나타내는 식의 기를 나타내고; R3는 카르복시기 는 보호된 카르복시기를 나타내고; R7은 R1에 대하여 정의된 기들 중의 어느 하나를 나타내는데, 히드록시, 메르캅토 또는 아미노기는 어느 것이든 보호되며; R8은 보호된 카르복시기를 나타내고; R10은 알킬술포닐기, 아릴술포닐기, 디알킬포스포릴기 또는 디아릴포스포릴기를 타내고,그리고 R11이 전기 전의한 바와 같으며 그의 질소원자가 보호된 식의 기를 나타낸다.
  2. 하기식(Ⅱ)의 화합물을 하기식(Ⅴ)의 화합물과 반응시키고, 생성된 화합물로부터 보호기를 제거하고 이 화합물을 염류화 시킴을 특징으로 하는 하기식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 무독한 그의 염의 제조방법.
    상기 식에서, R1은 수소원자, 알킬기, 알콕시기 또는 식 R4A-의 기(여기서, R4는 히드록시기, 보호된 히드록시기, 알콕시기, 메르캅토기, 보호된 메르캅토기, 아미노기 또는 보호된 아미노기를 나타내고, A는 비치환이거나 또는 트리플루오로메틸 및 페닐기로부터 선택된 1개의 치환체를 갖는 2가의 비환 포화탄화수소기를 나타냄)를 나타내고; R2는 4~8개의 환원자(표시된 질소원자를 포함)를 가지며 단일 이중 결합을 임의로 갖는 지환족 아민기를 나타내는데, 아민기는 질소, 산서 및 황원자로부터 선택된 하나 이상의 복소원을 추가로 포함하여도 무방하며 복소환상에 옥소기를 임의로 가져도 무방함.
    X는 수소원자, 알킬기, 시아노알킬기, 할로알킬기, 알콕시알킬기, 알킬티오알킬기, 알콕시카르보닐알킬기, 알콕시기, 알킬티오기, 알킬술피닐기, 알킬술포닐기, 히드록시기 또는 할로겐원자를 나타내고; Y는 알킬기, 지방족 아실기(히드록시, 아미노, 알콕시 및 카르복시기로부터 선택된 1개의 치환체를 임의로 가짐), 또는 R5및 R6가 동일 또는 상이하며 각각 수소원자 및 알킬기를 나타내는 식의 기를 나타내고; R3는 카르복시기 또는 보호된 카르복시기를 나타내고; R7은 R1에 대해 정의한 기들 중의 어느 하나를 나타내는데, 히드록시, 메르캅토 또는 아미노기는 어느 것이든 보호되며; R8은 보호된 카르복시기를 나타내고; R10은 알킬술포닐기, 아릴술포닐기, 디알킬포스포릴기 또는 디아릴포스포릴기를 나타내고;
    X는 수소원자, 알킬기, 시아노알킬기, 할로알킬기, 알콕시알킬기, 알킬티오알킬기, 알콕시카르보닐알킬기, 알콕시기, 알킬티오기, 알킬술피닐기, 알킬술포닐기, 히드록시기 또는 할로겐 원자를 나타내고;는 4~8개의 환원자(나타나 있는 질소원자 포함)를 가지며 단일 이중 결합을 임의로 갖는 지환족 아민기를 나타내는데, 아민기는 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 하나 이상의 복소원을 추가로 가질수 있으며 복소환상에 옥소기를 임의로 가져도 무방하며; Y'는 알킬기, 지방족 아실기 또는 R5및 R6가 동일 또는 상이하며 각각 수소원자 또는 알킬기를 나타내는 식의 기를 나타낸다.
  3. 제1항에 있어서, R1이 소수원자, C2~C3의 알킬기, 1-히드록시에틸기, 아실 분자체내에 1~5개의 탄소원자를 갖는 1-(지방족 아실옥시)에틸기 또는 1-히드록시-1-메틸에틸기를 나타내고; 식으로 표시되는 기가 2-아제티디닐, 3-아제티디닐, 2-피롤리디닐, 3-피롤리디닐, 2-피페리딜, 3-피페리딜, 4-피페리딜, 2-모르폴리닐, 2-모르폴리닐, 2-티아졸리디닐, 4-티아졸리디닐, 5-티아졸리디닐, 2,3,5,6-테트라히드로-4H-티아진-2-일, 2,3,5,6-테트라히드로-4H-티아진-3-일 또는 3,4,5,6-테트라히드로피리미딘-5-일기를 나타내고;
    X는 수소원자, C1~C4의 알킬기, 알콕시 및 알킬 분자체 내에 각각 1~4개의 탄소원자를 갖는 알콕시알킬기, 알킬 분자체내에 1~4개의 탄소원자를 갖는 시아노 알킬기, 알킬 분자체내에 1~4개의 탄소원자를 갖는 알킬티오알킬기, C1~C4의 할로알킬기, 알콕시 및 알킬 분자체내에 1~4개의 탄소 원자를 갖는 알콕시카르보닐알킬기, C1~C4의 알콕시기, C1~C4의 알킬티오기, C1~C4의 알킬술피닐기, C1~C4의 알킬술포닐기, 히드록시기 또는 할로겐원자를 나타내고; Y는 수소원자, C1~C4의 알킬기, C1~C5의 지방족아실기(상기 알킬 또는 아실기는 히드록시, 아미노, 알콕시 및 카르복시 치환체중에서 선택된 하나의 치환체를 임의로 가짐) 또는 R5및 R6가 동일 또는 상이하며 각각 수소원자 또는 C1~C4의 알킬기를 나타내는 식 의 기를 표시하며, 그리고 R3가 카르복시기 또는 보호된 카르복시기를 나타냄을 특징으로 하는 방법.
  4. 제2항에 있어서, R1이 수소원자, 2 또는 3개의 탄소원자를 갖는 알킬기, 1-히드록시에틸기, 아실분자체내에 1~5개의 탄소원자를 갖는 1-(지방족 아실옥시)에틸기 또는 1-히드록시-1-메틸에틸기를 나타내고; 식로 표시되는 기가 2-아제티디닐, 3-아제티디닐, 2-피롤리디닐, 3-피롤리디닐, 2-피페리딜, 3-피페리딜, 4-피페리딜, 2-모르롤리닐, 3-모르롤리닐, 2-티아졸리디닐, 4-티아졸리디닐, 5-티 아졸리디닐, 2,3,5,6-테트라히드로-4H-티아진-2-일, 2,3,5,6-테트라히드로-4H-티아진-3-일 또는 3,4,5,6-테트라히드로피리미딘-5-일기를 나타내고;
    X가 수소원자, C1~C4의 알킬기, 알콕시 및 알킬 분자체 내에 각각 1~4개의 탄소원자를 갖는 알콕시 알킬기, 알킬 분자체내에 1~4개의 탄소원자를 갖는 시아노알킬기, 알킬분자체내에 1~4개의 탄소원자를 갖는 알킬티오알킬기, C1~C4의 할로알킬기, 알콕시 및 알킬 분자체내에 1~4개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐알킬기, C1~C4의 알킬시기, C1~C4의 알킬티오기, C1~C4의 알킬술피닐기, C1~C4의 알킬술포닐기, 히드록시기 또는 할로겐원자를 나타내고; Y가 C1~C4알킬기, C1~C5지방족 아실기(상기 알킬 또는 아실기는 히드록시, 아미노, 알콕시 및 카르복시 치환체에서 선택된 하나의 치환체를 임의로 가짐) 또는 R5및 R6가 동일 또는 상이하며 각각 수소원자 또는 C1~C4의 알킬기인 식의 기를 나타내고, 그리고 R3가 카르복시기 또는 보호된 카르복시기를 나타냄을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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