KR910007898A - 나프틸옥사졸리돈 유도체 - Google Patents

나프틸옥사졸리돈 유도체 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

나프틸옥사졸리돈 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 하기 식(Ⅰ)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 제약학상 허용 가능한 염.
    [상기식중, R1는 아릴기, 시클로알킬기, 산소-함유 헤테로 모노시클릭기, 히드록시기, 저급 알콕시기, 시아노기, 디(저급 알킬)아미노기, 아미노 카르보닐기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알카노일 옥시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬술피닐기 및 저급 알킬 술포닐기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 수소원자, 히드록시기, 니트로기, 아미노기, 술포기, 아미노술포닐기, 저급 알케닐옥시기, 저급 알카닐옥시기, 모노 또는 디(저급 알킬)아미노 카르보닐옥시기, 저급 알키노일옥시기 또는 저급 알콕시기이고; R2은 저급 알킬기 및 저급 알카노일기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 히드록시기, 저급 알콕시기, 저급 알킬술포닐옥시기, 트리아조기 또는 아미노기이다.]
  2. 제1항에 있어서, 아릴기가 페닐기이고 시클로알킬기가 탄소수 3~6의 시클로알킬기이며 산소-함유 헤테로모노 시클릭시기가 테트라히드로푸릴기인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R1가 시클로프로필기, 히드록시기 및 시아노기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 저급 알케닐 옥시기, 저급 알카노일옥시기 또는 저급 알콕시기이고 R2가 저급 알콕시기인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R1가 시클로프로필기 및 시아노기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 저급 알콕시기인 화합물.
  5. 제1항 내지 4항 중 어느 한항에 있어서, R1가 나프탈렌 고리의 6-위치에 있으며 5-치환-2-옥사졸리돈-3-일기가 나프탈렌 고리의 2-위치에 있는 화합물.
  6. 제약학상 유효량의 제1항의 화합물 및 제약학성 허용 가능한 담체를 함유함을 특징으로 하는 약학 조성물.
  7. 하기 식(Ⅱ)의 저급 알킬 나프틸카르바메이트 화합물 또는 그의 염을 하기 식(Ⅲ)의 옥시란 화합물 또는 그의 염과 반응시키고, 필요에 따라 생성물을 그의 제약학상 허용가능항 염으로 전환시킴을 특징으로하는, 하기 식(Ⅰ)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 제약학상 허용가능한 염의 제조방법,
    [상기식중, R1는 아릴기, 시클로알킬기, 산소-함유 헤테로 모노시클릭기, 히드록시기, 저급 알콕시기, 시아노기, 디(저급 알킬)아미노기, 아미노카르보닐기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알카노일 옥시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬술피닐기 및 저급 알킬술포닐기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 수소원자, 히드록시기, 니트로기, 아미노기, 술포기, 아미노술포닐기, 저급 알케닐옥시기, 저급 알키닐옥시기, 모노 또는 디(저급 알킬)아미노카르보닐옥시기, 저급 알키노일옥시기 또는 저급 알콕시기이고; R2은 저급 알킬기 및 저급 알카노일기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 히드록시기, 저급 알콕시기, 저급 알킬술포닐 옥시기, 트리아조기 또는 아미노기이며; R3은 저급 알킬기이다.]
  8. 하기 식(Ⅳ)의 나프탈렌 화합물 또는 그의 염을 하기 식(Ⅴ)의 2-옥사졸리돈 화합물 또는 그의 염과 반응시키고, 필요에 따라 생성물을 그이 제약학상 허용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는, 하기 식(Ⅰ)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 제약학상 허용가능한 염의 제조방법.
    [상기식중, R1는 아릴기, 시클로알킬기, 산소-함유 헤테로모노 시클릭기, 히드록시기, 저급 알콕시기, 시아노기, 디(저급 알킬) 아미노기, 아미노카르보닐기, 저급 알콕시 카르보닐기, 저급 알카노일옥시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬술피닐기 및 저급 알킬 술포닐기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 수소원자, 히드록시기, 니트로기, 아미노기, 술포기, 아미노술포닐기, 저급 알케닐옥시기, 저급 알카닐옥시기, 모노 또는 디(저급 알킬)아미노카르보닐 옥시기, 저급 알키노일옥시기 또는 저급 알콕시기이고; R2은 저급 알킬기 및 저급 알카노일기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 히드록시기, 저급 알콕시기, 저급 알킬술포닐 옥시기, 트리아조기 또는 아미노기이며; X1은 반응성 잔기이다.]
  9. 하기 식(Ⅵ)의 프로판디올 화합물 또는 그의 염을 하기 식(Ⅶ)의 카르보닐 화합물과 축합시키고, 필요에 따라 생성물을 그의 제약학상 허용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는, 하기 식(Ⅰ-a)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 제약학상 허용가능한 염의 제조방법.
    [상기식중, R1는 아릴기, 시클로알킬기, 산소-함유 헤테로 모노시클릭기, 히드록시기, 저급 알콕시기, 시아노기, 디(저급 알킬)아미노기, 아미노카르보닐기, 저급 알콕시카르 보닐기, 저급 알카노일옥시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬술피닐기 및 저급 알킬 술포닐기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 수소원자, 히드록시기, 니트로기, 아미노기, 술포기, 아미노술포닐기, 저급 알케닐옥시기, 저급 알카닐옥시기, 모노 또는 디(저급 알킬)아미노 카르보닐옥시기, 저급 알키노일옥시기 또는 저급 알콕시기이고; X1은 반응성 잔기이다.]
  10. 하기 식(Ⅰ-a)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 염을 하기 식(Ⅷ)의 화합물과 축합시키고, 필요에 따라 생성물을 그의 제약학상 허용 가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는, 하기 식(Ⅰ-b)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 제약학상 허용가능한 염의 제조방법.
    [상기식중, R1는 아릴기, 시클로알킬기, 산소-함유 헤테로모노 시클릭기, 히드록시기, 저급 알콕시기, 시아노기, 디(저급 알킬)아미노기, 아미노 카르보닐기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알카노일 옥시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬술피닐기 및 저급 알킬술포닐기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 수소원자, 히드록시기, 니트로기, 아미노기, 술포기, 아미노술포닐기, 저급 알케닐옥시기, 저급 알카닐옥시기, 모노 또는 디(저급 알킬)아미노 카르보닐옥시기, 저급 알키노일옥시기 또는 저급 알콕시기이고; R4은 저급 알킬기 및 저급 알킬술포닐기이며; X3은 반응성 잔기이다.]
  11. 하기 식(Ⅰ-d)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 염을 환원시키고, 필요에 따라 생성물을 그의 제약학상 허용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는, 하기 식(Ⅰ-c)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 제약학상 허용가능한 염의 제조방법.
    [상기식중, R2은 저급 알킬기 및 저급 알카노일기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 히드록시기, 저급 알콕시기, 저급 알킬술포닐옥시기, 트리아조기 또는 아미노기이고; R5은 아릴-저급 알킬기이다.]
  12. 하기 식(Ⅰ-c)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 염을 하기 식(Ⅸ)의 화합물 또는 그의 염과 반응시키고, 필요에 따라 생성물을 그의 제약학상 허용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는, 하기 식(Ⅰ-e)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 제약학상 허용가능한 염의 제조방법.
    [상기식중, R2은 저급 알킬기 및 저급 알카노일기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 히드록시기, 저급 알콕시기, 저급 알킬술포닐 옥시기, 트리아조기 또는 아미노기이고; R6은 아릴기, 시클로알킬기, 산소-함유 헤테로모노 시클릭기, 히드록시기, 저급 알콕시기, 시아노기, 디(저급 알킬) 아미노기, 아미노 카르보닐기, 저급 알콕시 카르보닐기, 저급 알카노일 옥시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬술피닐기 및 저급 알킬술포닐기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 저급 알케닐기, 저급 알키닐기, 모노 또는 디(저급 알킬)아미노카르보닐기, 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기이며; X4은 반응성 잔기이다.]
  13. 하기 식(Ⅰ-c)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 염을 하기 식(Ⅹ)의 화합물 또는 그의 염과 반응시키고, 필요에 따라 생성물을 그의 제약학상 허용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는, 하기 식(Ⅰ-e-①)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 제약학상 허용가능한 염의 제조방법.
    [상기식중, R2은 저급 알킬기 및 저급 알카노일기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 히드록시기, 저급 알콕시기, 저급 알킬술포닐옥시기, 트리아조기 또는 아미노기이고; R7은 시아노기, 저급 알콕시카르보닐기이다]
  14. 하기 식(Ⅰ-c)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 염을 저급 알킬 이소시아네이트와 반응시키고, 필요에 따라 생성물을 그의 제약학상 허용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는, 하기 식(Ⅰ-c-②)의 나프틸옥사졸리돈 유도체 또는 그의 제약학상 허용가능한 염의 제조방법.
    [상기식중, R2은 저급 알킬기 및 저급 알카노일기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 히드록시기, 저급 알콕시기, 저급 알킬술포닐 옥시기, 트리아조기 또는 아미노기이고; R8은 저급 알킬기이다.]
  15. 하기 식(Ⅱ)의 저급 알킬 나프틸카르바메이트 화합물 또는 그의 염.
    [상기식중, R1는 아릴기, 시클로알킬기, 산소-함유 헤테로모노 시클릭기, 히드록시기, 저급 알콕시기, 시아노기, 디(저급 알킬)아미노기, 아미노 카르보닐기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알카노일 옥시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬술피닐기 및 저급 알킬술포닐기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 수소원자, 히드록시기, 니트로기, 아미노기, 술포기, 아미노술포닐기, 저급 알케닐옥시기, 저급 알카닐옥시기, 모노 또는 디(저급 알킬)아미노 카르보닐옥시기, 저급 알키노일옥시기 또는 저급 알콕시기이고; R3은 저급 알킬기이다.]
  16. 하기 식(Ⅴ)의 옥사졸리돈 화합물 또는 그의 염.
    [상기식중, R2은 저급 알킬기 및 저급 알카노일기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 히드록시기, 저급 알콕시기, 저급 알킬술포닐 옥시기, 트리아조기 또는 아미노기이다]
  17. 하기 식(Ⅵ)의 프로판디올 화합물 또는 그의 염.
    [상기식중, R1는 아릴기, 시클로알킬기, 산소-함유 헤테로모노 시클릭기, 히드록시기, 저급 알콕시기, 시아노기, 디(저급 알킬)아미노기, 아미노 카르보닐기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알카노일 옥시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬술피닐기 및 저급 알킬술포닐기에서 선택된 치환기를 가질 수 있는 수소원자, 히드록시기, 니트로기, 아미노기, 술포기, 아미노술포닐기, 저급 알케닐옥시기, 저급 알카닐옥시기, 모노 또는 디(저급 알킬)아미노 카르보닐옥시기, 저급 알키노일옥시기 또는 저급 알콕시기이다]
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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