KR960022553A - 신규한 에리스로마이신 유도체, 그의 제조 방법 및 의약으로서의 용도 - Google Patents

신규한 에리스로마이신 유도체, 그의 제조 방법 및 의약으로서의 용도 Download PDF

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Abstract

본 발명은 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 산부가염에 관한 것이다.
상기 식에서, R 및 R1탄소 원자수 2 내지 20인 히드록실기 또는 0-아실기를 나타내고, R2는 수소 원자 또는 메틸기이며, R3는 -(CH2)mR4기 (여기서, m은 1 내지 6의 정수임) 또는기(여기서, n 및 p는 동일하거나 상이한 것으로서 0 내지 6의 정수이고, A 및 B는 동일하거나 상이한 것으로서 수소 원자 또는 할로겐 원자 또는 탄소 원자수가 8인 알킬이고, 이중 결합의 배치는 E 또는 Z또는 E+Z 혼합물이거나 또는 A 및 B는 연결되어 있는 탄소 원자와 함께 삼중 결합을 형성함)이거나, 또는 -N-(CH2)qR4기(여기서, q는 0 내지 6의 정수임)으로서 R4는 임의로 치환된 모노 또는 폴리시클릭, 헤테로시클릭기이다.
일반식(I)의 화합물은 항생 물질로서 유용하다.

Description

신규한 에리스로마이신 유도체, 그의 제조 방법 및 의약으로서의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 산부가염.
    상기 식에서, R 및 R1탄소 원자수 2 내지 20인 히드록실기 또는 0-아실기를 나타내고, R2는 수소 원자 또는 메틸기이며, R3는 -(CH2)mR4기(여기서, m은 1 내지 6의 정수임) 또는기(여기서, n 및 p는 동일하거나 상이한 것으로서 0 내지 6의 정수이고, A 및 B는 동일하거나 상이한 것으로서 수소 원자 또는 할로겐 원자 또는 탄소 원자수가 8인 알킬이고 이중 결합의 배치는 E 또는 Z 또는 E+Z 혼합물이거나 또는 A 및 B는 연결되어 있는 탄소 원자와 함께 삼중 결합을 형성함)이거나, 또는 -N-(CH2)qR4기(여기서, q는 0 내지 6의 정수임)으로서 R4는 임의로 치환된 모노 또는 폴리시클릭, 헤테로시클릭기이다.
  2. 제1항에 있어서, R 및 R1은 히드록실기인 것인 일반식(I)의 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R2는 메틸기인 것인 일반식(I)의 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, R3는 m 및 R4가 제1항에서 정의한 바와 동일한 의미인 (CH2)mR4기인 것인 일반식(I)의 화합물.
  5. 제4항에 있어서, m은 값 4인 것인 일반식(I)이 화합물.
  6. 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서, R3는 q 및 R4가 제1항에서 정의한 바와 동일한 의미인 -N-(CH2)R4인 것인 일반식(I)의 화합물.
  7. 제6항에 있어서, q는 값 3인 것인 일반식(I)의 화합물.
  8. 제1항 내지 제7항에 있어서, 헤테로시클릭기인 R4는 적어도 한개의 질소 원자를 포함하는 것인 일반식(I)의 화합물.
  9. 제8항에 있어서, 헤테로시클릭기는 임의로 치환된 이미다졸릴, 피리디닐, 티아졸릴, 퀴놀리닐 및 아자벤즈이미다졸릴기로 이루어진 군 중에서 선택되는 것인 일반식(I)의 화합물.
  10. 제9항에 있어서, R4는 4-페닐-lH-이미다졸릴 또는 4-퀴놀리닐기인 것인 일반식(I)의 화합물.
  11. 하기와 같은 일반식(I)의 화합물. 11,12-디데옥시 6-0-메틸-12,11-(옥시카르보닐-((4-(4-페닐-1H-이미다졸-2-일)부틸)이미노))에리스로마이신, 11,12-디데옥시 6-0-메틸-12,11-(옥시카르보닐-((4-(4-퀴놀리닐)부틸)이미노))에리스로마이신, 11,12-디데옥시 6-0-메틸-12,11-(옥시카르보닐-(4-(1,2,3,4-테트라히드로)4-퀴놀리닐)부틸)이미노))에리스로마이신, 및 11,12-디데옥시 6-0-메틸-12,11-(옥시카르보닐-(2-(3-(4-퀴놀리닐)프로필)히드라조노))에리스로마이신.
  12. 하기 일반식(II)의 화합물을 하기 일반식(III)의 화합물과 반응시켜 일반식(IV)의 화합물을 얻고, 필요하다면 제2′위치의 에스테르기 분해제를 작용시켜 R1이 OH기인 일반식(I)의 화합물을 얻은 후, 필요하다면 제조한 화합물을 환원제와 반응시켜 제4″위치의 베질옥시카르보닐기를 OBn의 히드록실기로 분해하여 R이 OH기인 일반식(I)의 화합물을 얻은 다음, 필요하다면 일반식(I)의 화합물에 산을 작용시켜 대응하는 염을 형성하는 것을 특징으로 하는 제1항 내지 제11항의 일반식(I)의 화합물의 제조 방법.
    상기 식에서, R2는 앞에서 정의한 바와 같고, Rn은 벤질옥시카르보닐기이며, Ac는 제1항에서 정의한 바와 같은 아실기이고, R3는 앞에서 정의한 바와 같다.
  13. 신규한 화학 물질인 11,12-디데옥시 6-0-메틸 12,11(옥시카르보닐) (2-히드라조노)에리스로마이신.
  14. 제1항의 일반식(I)의 화합물의 의약으로서의 용도.
  15. 제11항의 일반식(I)의 화합물의 의약으로서의 용도.
  16. 적어도 하나의 제14항 또는 제15항의 의약을 활성 성분으로서 함유하고 있는 제약 조성물.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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