KR880011187A - 신규 유기 플래티눔 착물 및 그이 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 하기 일반식이 유기 플래티늄 착물 :〔상기 식중, R1은 수소원자 또는 저급알킬기이고, R2는 수소원자, 치환 또는 미치환 저급알킬기, 저급알케닐기, 저급알키닐기, 저급알콕시기, 저급알카노일기, 아미노기, 치환 또는 미치환 질소-함유 헤테로-모노시클릭기, 또는 산소-함유 헤테로-모노시클릭기이며 ; Alk는 저급 알킬렌기이고, X는 카르보닐 또는 술포닐기이며 ; 및 n은 1 또는 2이다〕.
- 제1항에 있어서, 식중 R2가 수소원자 ; 저급알킬기, 히드록시기, 저급알콕시기, 저급알킬술피닐기, 저급알킬술포닐기, 저급알카노일기, 저급알콕시-저급알킬옥시기 할로겐원자, 5- 또는 6-원 질소-함유 헤테로-모노시클릭기-치환 카르보닐기 및 5- 또는 6- 원 산소-함유 헤테로-모노시클릭기-치환옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 또는 두 개가 치환체(들)를 갖는 저급 알킬기, 저급알케닐기, 저급알키닐기, 저급알콕시기, 저급알카노일기, 아미노기 5- 또는 6-원 질소-함유 헤테로-모노시클릭기 ; 옥소기, 저급알카노일기, 저급알콕시-저급알카노일기 및 5- 또는 6-원 산소-함유 헤테로-모노시클릭기-치환 카르보닐기로 구성된 군으로부터 선택된 치환체를 갖는 5- 또는 6-원 -질소 함유 헤테로-모노시클릭기, 또는 5- 또는 6- 원 산소-함유 헤테로-모노시클릭기인 화합물.
- 제2항에 있어서, 식중, 질소-함유 헤테로-모노시클릭기가 피롤리디닐기와 모르폴리노기로 구성된 군으로부터 선택되며, 및 산소-함유 헤테로-모노시클릭기각 푸릴기, 테트라히드로푸릴기 및 테트라히드로 피라닐기로 구성된 군으로부터 선택되는 화합물.
- 제2항에 있어서, 식중,R2가 수소원자, 저급알킬기, 히드록시기, 저급알콕시기, 저급알킬술피닐기, 저급알킬술포닐기, 저급알카노일기, 저급알콕시-저급알킬옥시기, 할로겐원자, 모르폴리노카르보닐기 및 테트라히드로피라닐옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 또는 두 개의 치환체(들)를 갖는 저급알킬기, 저급알케닐기, 저급알키닐기, 저급알콕시기, 저급알카노일기, 아미노기, 옥시피롤리디닐기, N-(저급알콕시-저급알카노일) 필롤리디닐기, N-(저급알카노일)필롤리디닐기, (테트라히드로푸릴카르보닐)피롤리디닐기, 푸릴기 또는 테트라히드로푸릴기인 화합물.
- 제4항에 있어서, 식중, 저급알킬기가 1 내지 3 탄소원자를 갖는 알킬기이고, 저급알케닐기가 2 또는 3 탄소원자를 갖는 알케닐기이며, 저급알키닐기가 2 또는 3 탄소원자를 갖는 알키닐기이고, 저급알콕시기가 1 내지 3탄소원자를 갖는 알콕시기이며, 저급알카노일기가 2 또는 3탄소원자를 갖는 알카노일기이고, 및 Alk가 1 내지 3탄소원자를 갖는 알킬렌기인 화합물.
- 제 5항에 있어서, 식중, 1,2-디아미노시클로헥산이 트랜스-배열을 갖는 화합물.
- 제6항에 있어서, 식중 R1이 수소원자이고, R2가 수소원자, 1 내지 3탄소원자를 갖는 알킬기, 1 내지 3 탄소원자를 갖는 알콕시기, 1 내지 3 탄소원자를 갖는 알킬술포닐기, 및 할로겐원자로 구성된 군으로부터 선택된 치환체를 갖는 1 내지 3 탄소원자를 갖는 알킬기, 아미노기, 또는 옥소피롤리디닐기인 화합물.
- 제7항에 있어서, 식중 R2가 수소원자 또는 1 내지 3 탄소원자를 갖는 클로로-저급알킬기이고, X가 카르보닐기이며, 및 n이 1인 화합물.
- 제8항에 있어서, 식중 R2가 수소원자 또는 클로로메틸기인 화합물.
- 제9항에 있어서, 화합물이 〔2-〔N-〔N-(클로로아세틸)글리실〕아미노〕말로네이토〕(트랜스-l-1,2-디아미노시클로헥산)플래티눔 (Ⅱ)인 화합물.
- 제9항에 있어서, 화합물이 〔2-〔N-(N-포르밀글리실)아미노〕말로네이토〕(트랜스-l-1,2-디아미노 시클로헥산)플래티눔(Ⅱ)인 화합물.
- 필수 활성 성분으로서, 제1항, 제4항, 제7항 및 제8항중 어느 한 항에서 특허청구한 유기플래티늄 착물의 유효 항-종양량을 함유함을 특징으로 하는 약학조성물.
- 하기 일반식(I)의 유기 플래티눔 착물을 제조하는 방법으로서, 하기 일반식(Ⅱ)의 (1,2-디아미노시클로헥산)플래티눔(Ⅱ)를 하기 일반식(Ⅲ)의 2-(치환아미노)말론산 또는 그의 염과 반응시킴을 특징으로 하는 제조방법 :〔상기식들중, R1은 수소원자 또는 저급알킬기이고, R2는 수소원자 치환 또는 미치환 저급알킬기, 저급알케닐기, 저급알키닐기, 저급알콕시기, 저급알카노일기, 아미노기, 치환 또는 미치환 질소-함유 헤테로-모노시클릭기 또는 산소-함유 헤테로-모노시클릭기이며, Alk는 저급알킬렌기이고, X는 카르보닐 또는 술포닐기이며,n은 1 또는 2이고,X1및 X2는 반응성 잔기이다〕.
- 제13항에 있어서, 식중, X1및 X2각각이 히드록소기, 니트레이로기 또는 할로게노기이고, 또는 X1및 X2가 함께 결합하여 술페이토기를 형성하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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