KR890006656A - 약물동력학적으로 개선된 세팔로스포린 유도체, 그의 제조방법 그를 함유하는 약제학적 조성물 및 합성 중간체 - Google Patents

약물동력학적으로 개선된 세팔로스포린 유도체, 그의 제조방법 그를 함유하는 약제학적 조성물 및 합성 중간체 Download PDF

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Abstract

요약 없음

Description

약물동력학적으로 개선된 세팔로스포린 유도체, 그의 제조방법, 그를 함유하는 약제학적 조성물 및 합성 중간체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 유도체 및 분자내 염을 포함하는 약제학적으로 허용되는 그의 염 및 약제학적으로 허용되는 그의 에스테르.
    상기 식중, ­R1, R2및 R3각각은 수소원자를 나타내거나, R1및 R2각각은 수소원자 또는 메틸기를 나타내고 R3는 카르복실기를 나타내거나, 또는 R1및 R2는 그들이 결합된 탄소원자와 함께 시클로부틸 환을 형성하고 R3는 카르복실기를 나타내며, ­2개의 A기는 서로 다르며, 하나는 OH를 나타내고 다른 하나는 ­NH­SO2­Alk­NH2기(여기서, Alk는 C2∼C4저급알킬렌기이다)를 나타낸다.
  2. 제 1 항에 있어서, 옥심이 신 형태인 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 유도체.
  3. 제 2 항에 있어서, 7­[2­(2­아미노티아졸­4­일)­2­메톡시이미노아세트아미도]­3­[[4­(2­아미노에틸술폰아미도)­3­히드록시벤조일]옥시메틸]­3­세펨­4­카르복실산 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염들 또는 에스테르들중 하나인 세팔로스포린 유도체.
  4. 일반식 Ⅰ의 화합물을 극성 비양성자성 용매의 용액에서 일반식 2의 산과 반응시키고, 아민기 및 카르복실기(들)상에 존재하는 보호기를 강산매질중에서 가수분해하여 제거하고, 분자내에 존재하는 아미노기의 염 형태로, 생성된 화합물(Ⅰ)을 분리하고, 필요하다면, 상기 염을 분자내 염 또는 아미노기의 또다른 염으로 전환시키고, 필요하다면, 아민염으로부터 상응하는 화합물(Ⅰ)을 염기의 형태로 분리하고, 필요하다면, 이를 공지된 방법으로 염 또는, 분자내 존재하는 카르복실기의 하나 또는 둘로부터 유도된 에스테르로 전환시키는, 제 1 항에 따른 유도체의 제조방법.
    상기 식중 R1및 R2는 제 1 항에서 정의한 바와 같고, R3'는 수소 또는 쉽게 화학변화되는 에스테르기를 나타내고, Tr은 아민기의 보호기를 나타내며, 2개의 A'기는 서로 다르며, 그중 하나는 히드록시기를 나타내고 다른 하나는 ­NH­SO2­Alk­NH2기(여기서, Alk는 제 1 항에서 정의한 바와 같고, 아미노기는 쉽게 화학 변화되는 기에 의해 보호된다)에 상응하는 기를 나타낸다.
  5. 활성 성분으로서 제1 내지 3항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 하나 이상을 함유하는 약제학적 조성물.
  6. 일반식(Ⅰ) 화합물의 합성에 필요한 중간체로서의 다음 일반식의 신규 생성물.
    상기 식중 두개의 B'는 서로 다르며, 그중 하나는 OH기를 나타내고 다른 하나는 X­NH­Alk­SO2­NH­기(여기서, X는 수소 또는 아민기의 보호기를 나타내고, Alk는 C2∼C4저급알킬렌기를 나타낸다)를 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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