KR860003263A - 페넴 또는 카르바페넴 항생물질과 아미노산 유도체와의 조성물의 제조방법 - Google Patents

페넴 또는 카르바페넴 항생물질과 아미노산 유도체와의 조성물의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

페넴 또는 카르바페넴 항생물질과 아미노산 유도체와의 조성물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 페넴 항생물질 및 카르바페넴 항생물질로 된 군에서 선택된 항생물질과; 오르니틴, 리신, 페닐글리신 및 페닐알라닌 또는 그의 염으로 구성된 기에서 선택된 약학적으로 허용가능한 N-아실화아미노산을 혼합함을 특징으로 하는 조성물의 제조방법.
  2. 제1항에 있어서, N-아실화아미노산이 하기 식(Ⅱ)의 화합물이거나 약학적으로 허용가능한 그의 염인 방법.
    R2-NH-(CH2)n-CH(COOH)-NHR3(Ⅲ)
    식중, n은 3 또는 4이고,; R2및 R3는 각각 수소원자 및 카르복실기에서 선택된 기이고, R2및 R3는 모두 수소가 아니다.
  3. 제2항에 있어서, R2와 R3가 각각 수소원자; C1∼C18알카노일기; C3∼C8알케노일기; C3∼C8알키노일기; 아릴부가 C6∼C14카르복시클릭아릴기를 갖고, 치환되어 있지 않거나, C1∼C4알킬기, 수신기, C1∼C4알콕시기, 아미노기 및 술포닐기에서 선택된 1 내지 5의 치환체를 갖는 방향족 아실기; 시클로알칸부가 C3∼C8인 시클로알칸카르보닐기; C2∼C7알콕시카르보닐기; 및 아르알킬부가 탄소수 7 내지 9를 갖고 치환되어 있지 않거나, 아미노기, C1∼C4알킬기, C1∼C4알콕시기 및 수산기로 구성된 군에서 선택된 1 내지 5의 치환체를 갖는 아르알킬옥시카르보닐기로 된 군에서 선택되고; R2와 R3는 모두 수소가 아닌 방법.
  4. 제2항에 있어서, R2및 R3가 각각 수소원자 및 아세틸, 벤조일, 시클로헥산카르보닐, 시클로프로판 카르보닐, 헥사노일, 이소부티릴, 크로토노일, 에톡시카르보닐, 4-히드록시벤조일, 아니졸릴, 4-아미노벤조일, 나프톨릴, 톨루오일, 벤질옥시카르보닐 및 4-메톡시벤질옥시카르보닐기 중에서 선택된 기이고, R2및 R3는 모두 수소가 아닌 방법.
  5. 제2항에 있어서, 하나이상의 R2및 R3가 아세틸 및 벤조일기 중에서 선택된 아실기인 방법.
  6. 제1항에 있어서, N-아실아미노산이 하기 식(Ⅲ)의 화합물이고, 약학적으로 허용가능한 그의 염인 방법.
    Ph-(CH2)m-CH(COOH)-NHR4(Ⅲ)
    식중에서, m은 0 또는 1이고; R4는 카르복실아실기이다.
  7. 제6항에 있어서, R4가 C1∼C18알카노일기; C3∼C8알케노일기; C3∼C8알키노일기; 아릴부가 C6∼C14카르복시클릭아릴기를 갖고, 치환되어 있지 않거나, C1∼C4알킬기, 수신기, C1∼C4알콕시기, 아미노기 및 술포닐기중에서 선택된 1 내지 5의 치환체를 갖는 방향족 아실기; 시클로알칸부가 C3∼C8인 시클로알칸카르보닐기; C2∼C7알콕시카르보닐기; 및 아르알킬부가 7 내지 9의 탄소원자를 갖고 치환되어 있지 않거나, 아미노기, C1∼C4알킬기, C1∼C4알콕시기 및 수산기중에서 선택된 1 내지 5의 치환체를 갖는 아르알킬옥시카르보닐기로 구성된 군에서 선택된 방법.
  8. 제6항에 있어서, R4가 아세틸, 벤조일, 시클로헥산카르보닐, 시클로프로판카르보닐, 헥사노일, 이소부티릴, 크로토노일, 에톡시카르보닐, 4-히드록시벤조일, 아니졸릴, 4-아미노벤조일, 나프롤릴, 톨루오일, 벤질옥시카르보닐 및 4-메톡시벤질옥시카르보닐기로 된 군에서 선택된 방법.
  9. 제6항에 있어서, R4는 아세틸 및 벤조일기로 된 군에서 선택된 아실기인 방법.
  10. 제1항에 있어서, 상기 N-아실화 아미노산이 하기 군으로부터 선택된 방법.
    -디벤조일오르니틴;-디시클로헥산카르보닐오르니틴;벤조일시클로헥산카르보닐오르니틴;벤조일아세틸오르니틴;디벤조일리신;디시클로헥산카르보닐리신;벤조일시클로헥산카르보닐리신;벤조일아세틸리신;벤조일페닐글리신;벤조일페닐알라닌;시클로헥사카르보닐페닐글리신;시클로헥산카르보닐페닐알라닌;시클로헥산카르보닐아세틸리신;시클로헥산카르보닐아세틸오르니틴.
  11. 제1 내지 10항중의 어느 하나에 있어서, 항생물질이 하기 식(Ⅰ)의 화합물로 된 군에서 선택되고, 약학적으로 허용가능한 그의 염인 방법.
    식중에서, X는 황원자, 메틸렌기 또는 1 또는 2의 메틸치환체를 가는 메틸렌기이고; R은 하기식의 기이다.
  12. 제11항에 있어서, 항생물질이 하기 식으로 구성된 군에서 선택된 방법.
    {2-[(아미노메틸렌)아미노]에틸티오]-6-[1()-히드록시에틸]-2-카르바페넴-3-카르복실산.
    {3()-1-아세트이미도일피롤리딘-3-일티오]-6-[1()-히드록시에틸]-2-카르바페넴-3-카르복실산.
    {3()-1-아세트이미도일피롤리딘-3-일티오]-6-[1()-히드록시에틸]-2-카르바페넴-3-카르복실산.
    {3()-1-아세트이미도일피롤리딘-3-일티오]-6-[1()-히드록시에틸]-1()-메틸-2-카르바페넴-3-카르복실산.
    {3()-1-아세트이미도일피롤리딘-3-일티오]-6-[1()-히드록시에틸]-1()-메틸-2-카르바페넴-3-카르복실산.
    {3()-1-아세트이미도일피롤리딘-3-일티오]-6-[1()-히드록시에틸]-1()-메틸-2-카르바페넴-3-카르복실산.
    {3()-1-아세트이미도일-5()-카르바모일피롤리딘-3-일티오]-6-[1()-히드록시에틸]-2-카르바페넴-3-카르복실산.
  13. 제1 내지 10항중의 어느 하나에 있어서, N-아실화아미노산 대 항생물질의 중량비가 0.1:1 내지 4:1인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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