KR880009989A - 글루탐산유도체, 이들의 염, 제조방법, 약제로서의 사용 및 이들을 함유하는 조성물 - Google Patents

글루탐산유도체, 이들의 염, 제조방법, 약제로서의 사용 및 이들을 함유하는 조성물 Download PDF

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파우브외 파트릭크
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Abstract

내용 없음.

Description

글루탐산유도체, 이들의 염, 제조방법, 약제로서의 사용 및 이들을 함유하는 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)을 갖는 글루탐산유도체, 이들의 모든 이성체형태 또는 이성체들의 혼합물과 이들의 무기산, 유기산 또는 염기의 부가염：
    상기식에서, 글루탐산은 D 또는 L 배열이고, R1은 수소원자, 아미노산 또는 2,3 또는 4개의 아미노산으로 구성되는 펩티드 또는 아민이 C6-C24포화 또는 불포화된 지방족 산에 의해 에스테르화된 2,3 또는 4개의 아미노산들로 구성되는 아미노산 또는 펩티드를 나타내거나 또는 R1은 포화 또는 불포화된 C6-C24지방족산의 잔기를 나타내고 R5은 수소원자 또는 C1내지 C5를 함유하는 알킬기를 나타내고, R3는 히드록시 또는 C1-C5알콕시기 또는 아민이 C1-C5알킬기로 치환될 수 있는 아미노를 나타내고, Z는 다음 식의 그룹을 나타내고：
    상기식에서, R2는 수소원자, 아미노산 또는 2,3 또는 4개의 아미노산으로 구성되는 펩티드를 나타내고, R4는 히드록시 또는 C1-C5알콕시기 또는 아민이 C1-C5알킬기로 치환될 수 있는 아미노기를 나타내고, U는 사슬, -CH=CH-CH2-(E 또는 Z), -CH2-CH=CH(E 또는 Z) 또는을 나타내고, 또한 U는 X와 함께 사슬 =CH-CH2-CH2-(E 또는 Z)을 나타내고, 또한 1U는 Y와 함께 사슬 -CH2-CH2-CH=(E 또는 Z)을 나타내고, X는 수소원자를 나타내고 또한 U와 함께 =CH-CH2-CH2(E 또는 Z)을 나타내고, Y는 수소원자를 나타내고 또한 U와 함께 -CH2-CH2-CH(E 또는 Z)을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 글루탐산이 D배열인 글루탐산유도체 및 이들의 부가염.
  3. 제2항에 있어서, R3및 R4가 히드록시기를 나타내는 글루탐산유도체 및 이들의 부가염.
  4. 제2항 또는 3항에 있어서, R5가 수소원자를 나타내는 글루탐산유도체 및 이들의 부가염.
  5. 다음 화합물명을 갖는 유도체 및 이들의 부가염：-2-아미노-6-(감마-D-글루타밀아미노)-4-메틸렌헵탄 디오산, 및 -2-(L-알라닐아미노)-6-(감마-D-글루타밀아미노)-4-메틸렌헵탄디오산.
  6. 다음식(Ⅱ)의 글루탐산유도체와 분리된 이성체의 형태 또는 이성체의 혼합물형태일 수 있는 다음식(Ⅲ)의 유도체를 반응시켜 모든 이성체형태 또는 이성체의 혼합물형태로 다음식(IA)의 생성물을 얻고, 분리한 후 바람직하다면 염화시키거나, 또는 필요하다면 다음 반응：a) X′ 또는 Y′이 기 COO-Alk3을 나타내는 경우：탈카르복실화 b)아미노기의 보호기제거, c) 히드록실기의 알킬기제거, d) 아미노그룹이 보호된 아미노산 또는 2,3 또는 4개의 아미노산으로 구성되는 펩티드를 갖는 유리 아미노그룹의 아미드화한 다음 이러한 아미노그룹의 보호기제거, e) 염기로 카르복시그룹의 에스테르화 또는 염화 및 f) 산으로 아미노그룹의 염화 중의 어느 하나를 어떤 순서로 수행함을 특징으로 하는 제1항의 식(Ⅰ)의 정의한 유도체 및 이들의 염의 제조방법：
    상기식에서, Alk는 C1-C3알킬기를 나타내고, R1′은 수소를 제외하고 상기 정의한 R1의 정의와 같거나 또는 아민을 보호하는 그룹을 나타낸다：
    상기식에서, U는 상기에 정의한 바와 같고, Alk1및 Alk2는 C1-C3알킬기를 나타내고, X′ 및 Y′은 수소원자 또는 -COO-Alk3의기(Alk3는 Alk1및 Alk2의 정의와 같다). 또는 YU와 더불어 추가의 결합을 나타내고, R2′은 아민을 보호하는 그룹, 아미노산 또는 2,3 또는 4개의 아미노산으로 구성되는 펩티드를 나타내고, 여기서 아민은 보호그룹에 의하여 보호된다.
    상기식에서, R1′, R2′, Alk, Alk1, Alk2, X′, Y′ 및 U는 상기에 정의한 바와 같다.
  7. 제6항에 있어서, 다음 반응들이 기재된 순서에 따라 식(IA)의 유도체에 대해 수행됨을 특징으로 하는 방법：
    -카르복실그룹의 탈알킬화
    -아미노그룹의 보호기제거 및 탈카르복실화
    -산으로 아미노그룹의 아미드화 또는염화 및/또는 염기로 카르복실그룹에 에스테르화 또는 염화.
  8. 제1항에의 식(Ⅰ)로 정의된 글루탐산유도체, 이들의 모든 이성체형태 또는 이성체들의 혼합물형태 및 제약에 수용할 수 있는 이들의 부가염으로 구성되는 약제.
  9. 제2, 3 또는 4항중의 어느 한항에 정의한 글루탐산유도체 및 제약에 수용할 수 있는 이들의 부가염으로 구성되는 약제.
  10. 제5항에 정의한 글루탐산유도체 및 제약에 수용할 수 있는 이들의 부가염으로 구성되는 약제.
  11. 유효성분으로서 제8,9 또는 10항중의 어느 한항에 정의한 약제중의 어느 하나를 함유하는 제약조성물.
    ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880001985A 1987-02-26 1988-02-26 글루탐산유도체, 이들의 염, 제조방법, 약제로서의 사용 및 이들을 함유하는 조성물 KR880009989A (ko)

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