KR890016009A - 1,2,5,6-테트라히드로 피리딘유도체, 이들의 제조방법, 의약으로서 이들의 용도 및 이들을 함유하는 조성물 - Google Patents

1,2,5,6-테트라히드로 피리딘유도체, 이들의 제조방법, 의약으로서 이들의 용도 및 이들을 함유하는 조성물 Download PDF

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로우셀 우크라프
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Abstract

내용 없음

Description

1,2,5,6-테트라히드로 피리딘유도체, 이들의 제조방법, 의약으로서 이들의 용도 및 이들의 함유하는 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 다음식(I)을 갖는 화합물 및 이들의 산부가염 :
    상기식에서, R은 수소원자, 히드록실기, 유리 또는 에스테르화된 카르복시기에 의해 임의로 치환된 -C8이하를 함유하는 직쇄, 측쇄 또는 고리 형으로 포화 또는 불포화된 알킬기를 나타내거나 또는 R은 C10이하를 함유하는 아랄킬기 또는 COOZ기 (여기서, Z는 C8이하를 함유하는 직쇄, 측쇄 또는 고리 형으로 포화 또는 불포화된 알킬기 또는 C7내지 C10을 함유하는 아랄킬기를 나타냄)이고, R1은 C8이하를 함유하는 직쇄, 측쇄 또는 고리 철으로 포화 또는 불포화된 알킬기, Coalk1기 또는 (CH2)2N(alk2)2기를 나타내고, ark1및 alk2는 C8이하를 함유하는 알킬기이고, 단 R이 알킬기를 나타낼때 R2는 수소원자를 나타내지 않는다.
  2. 제 1 항에 있어서, R1이 C1내지 C4를 함유하는 직쇄 알킬기를 나타내는 식 (I)의 화합물 및 이들의 산 부가염.
  3. 제 2 항에 있어서, R1이 메틸기를 나타내는 식 (I)의 화합물 및 이들의 산부가염.
  4. 제 1 내지 3 항중의 어느한항에 있어서, R이 수소원자 또는 히드록실기를 나타내는 식(I)의 화합물 및 이들의 산부가염.
  5. 제 1 내지 3 항중 어느 한항에 있어서, R이 C1내지 C4를 함유하는 직쇄 또는 측쇄, 포화 또는 불포화된 알킬기를 나타내는 식 (I)의 화합물 및 이들의 산부가염.
  6. 제 5항에 있어서, R이 메틸, 에틸, 프로필 또는 실릴기를 나타내는 식 (I)의 화합물 및 이들의 산부가염.
  7. 제 1 내지 6 항중의 어느한항에 있어서, R2가 수소원자를 나타내는 식 (I)의 화합물 및 이들의 산부가염.
  8. 제 1 내지 6 항중의 어느 한항에 있어서, R2가 C1내지 C4를 함유하는 알킬기, 특히 메틸기를 나타내는 식 (I)의 화합물.
  9. 제 1 항에 있어서, 다음 화합물명을 갖는 식 (I)의 화합물 : -1-메틸-3-아세틸-1,2,5,6-테트라히드로피리딘-0-메틸-옥심 및 그의 염산염. -3-아세틸-1,2,5,6-테트라히드로피리딘-0-메틸-옥심 및 그의 염산염 -1- N -히드록실-3-아세틸 -1,2,5,6-테트라히드로피리딘-0-메틸-옥심.
  10. 다음식(II)의 화합물과 다음식(III)의 화합물 또는 그의 염중의 어느 하나와 반응시켜 다음식 (IV)의 화합물을 얻고, 이를 다음식(V)의 할로겐화알킬과 반응시켜 다음식 (VI)을 갖는 화합물을 얻고, 얻어진 식(VI)와 화합물을 수소화제와 반응시켜 다음식 (IA)의 화합물을 얻고, 필요하다면 염화시키거나 또는 R2'가 수소원자를 나타낼때 다음식 (V-1)의 화합물과 반응시켜 다음식(IB)을 갖는 해당하는 화합물을 얻고 ; 필요하다면 염화시키거나 또는 R'가 아랄킬기를 나타낼때 식 (IA) 또는 (IB)의 화합물을 분해제와 반응시켜 다음식(IC)을 갖는 화합물을 얻고, 필요하다면 염화시키고, 바람직하다면 R'가 아랄킬기를 나타내는 식 (IA) 또는 (IB)을 갖는 생성물 또는 식(IC)의 생성물을 알킬 또는 아랄킬 할로게노포름에이트와 반응시켜 다음식(IP)의 화합물을 얻고 필요하다면 염화시킴을 특징으로 하는 R1및 R2가 하기에 정의한 바와같고, R이 히드록실기를 제외하고하기에 정의한 바와같은 식 (I)을 갖는 생성물의 제조방법 :
    상기식에서, R1은 상기에 정의한 바와같다
    상기식에서, R2'는 수소원자 또는 C8이하를 함유하는 직쇄 또는 측쇄로 포화되거나 또는 불포화된 알킬기이다.
    상기식에서 Hal은 할로겐원자를 나타내고, R'는 유리 또는 에스테르화된 카르복시기에 의해 임의로 치환된 C8이하를 함유하는 포화되거나 또는 불포화된 직쇄, 측쇄 또는 고리형 알칼기를 나타내거나 또는 R'는 C10이하를 함유하는 아랄킬기를 나타낸다.
    상기 식에서, R', R1밀 R'2는 상기에 정의한 바와같다.
    상기식에서, Hal 할로겐원자를 나타내고,는 COalk1또는 -(CH2)2(Alk2)2기를 나타내고, 여기서, alk1및 alk2는 상기에 정의한 바와같다.
    상기식에서, R1,R' 및는 상기에 정의한 바와같다.
    상기식에서, R1및 R2'는 상기에 정의한 바와같다.
    상기식에서, R1, R2및 Z는 상기에 정의한 바와같다.
  11. 제 10 항에 있어서, 다음일반식 (IA')의 화합물을 실릴화제와 반응시켜 다음식(VII)을 갖는화합물을 얻고 ; 이를 분해제와 반응시켜다음식 (IE)을 갖는 화합물을 얻고, 필요하다면 염화시킴을 특징으로 하는방법 :
    상기식에서, R"은 C10이하를 함유하는 아랄킬기를 나타내고, R1은 상기에 정의한 바와같다.
    상기 식에서, alk3는 C1내지 C8을 함유하는 알킬기를 나타낸다.
    상기식에서, R1은 상기에 정의한 바와같다
  12. 다음식(VIII)의 화합물을 환원제와 반응시켜 다음식 (IF)을 갖는 화합물을 얻고, 필요하다면 염화시킴을 특징으로 하는 R1및 R2가 상기에 정의한 바와같고, R이 히드록실기를 나타내는 식 (I)을 갖는 생성물의 제조방법.
    상기식에서, R1및 R2는 상기에 정의한 바와같다.
  13. 의약으로서, 제 1 내지 9 항중의 어느한항에 정의한식(I)의 화합물 및 제약에 수용할 수 있는 이들의 산부가염 .
  14. 활성성분으로서 제 13 항에 정의한 적어도 하나의 의약을 함유하는 제약조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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