KR920008026A - 이소퀴놀리논 유도체 또는 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제 조성물 - Google Patents

이소퀴놀리논 유도체 또는 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제 조성물 Download PDF

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마사노리 카와무라
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Abstract

내용 없음

Description

이소퀴놀리논 유도체 또는 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 일반식( I )의 이소퀴놀리는 유도체 또는 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물 :
    ( I )
    식에서, 각각의 치환체 R1은 동일 또는 상이하고 수소, 할로겐, Cl-4알킬, Cl-4알콕시 또는 일반식 -NR4R5기 (이때 R4는 수소, Cl-4알킬 또는 C2-4알카노일이고 R5는 수소, Cl-4알킬 또는 벤질임)이고; 각각의 치환체 R2는 동일 또는 상이하고 수소 또는 Cl-4알킬이고; 각각의 치환체 R3는 동일 또는 상이하고 수소 또는 Cl-4알킬이고; 1은 1,2,3 또는 4이고; m은 1 또는 2이고; n은 1 또는 2이고; 은 단일결합 또는 이중결합이다.
  2. 제1항에 있어서, 적어도 하나의 치환체 R3는 메틸인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 적어도 하나의 치환체 R2는 수소인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, 2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-1-온, 7-메틸-6-아미노-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온 또는 6-아미노-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온; 또는 이의 무독성 산부가염 또는 이외의 수화물인 화합물.
  5. 제1항, 2항 또는 3항에 있어서, 1은 적어도 2이고 적어도 하나의 치환체 R1은 염소이고 적어도 하나의 다른 치환체 R1은 제1항에서 정의한 바와 일반식-NH4R5기인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 6-아미노-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온, 6-아세틸아미노-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온, 6-(N-아세틸-N-메틸아미노)-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온, 5-(N-아세틸-N-메틸아미노)-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온, 6-메틸아미노-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온 또는 5-메틸아미노-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온, 또는 이의 무독성 산부 가염 또는 이의 수화물인 방법.
  7. 일반식(Ⅱ) 화합물 :
    (Ⅱ)
    (식에서 R10은 트리페닐메틸, 트리메틸실릴 또는 t-부틸디메틸실릴이고, R11은 수소, 할로겐, Cl-4알킬, Cl-4알콕시 또는 일반식 -NR41R5기(이때R41은 Cl-4알킬 또는 C2-4알카노일임)이고, 다른 부호는 제1항에서 정의한 바와같다)을 산성 조건하에서 가수분해하고, 이렇게 얻은 생성물을 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물로 임의로 전환함으로 구성되는, 제1항 내지 6항중 임의의 한항에서 청구한 바의 화합물의 제조방법.
  8. 약제학적으로 허용가능한 담체 또는 희석제와 함께, 활성성분으로서, 제1항 내지 6항중 임의의 한항에서 청구한 일반식( I )의 이소퀴놀리는 유도체, 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물로 구성되는 약제 조성물.
  9. 제1항 내지 6항중 임의의 한항에 있어서, 약물로서 사용하기 위한 화합물.
  10. 5-히드록시트립타민 3 수용기 길항질의 투여에 의해 경감될 수 있는 상태에 걸린 또는 걸리기 쉬운 사람 또는 동물환자의 치료 방법에서 사용하기 위한 약물제조에서 제1항 내지 6항중 임의의 한항에서 청구된 화합물의 사용.
  11. 제1항 내지 6항중 임의의 한항에서 청구된 일반식( I )의 이소퀴놀리는 유도체, 이의 무독성염, 또는 이의 수화물을 유효량으로 환자에 투여함으로 구성되는, 5-히드록시트립타민 3 수용기 길항질 투여에 의해 경감될 수 있는 상태에 걸린 또는 걸리기 쉬운 사람 또는 동물 환자의 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910018611A 1990-10-24 1991-10-22 이소퀴놀리논 유도체 또는 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제 조성물 KR920008026A (ko)

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Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2787451B1 (fr) * 1998-12-18 2001-01-26 Adir Nouveaux composes imidazoliniques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
GB0420722D0 (en) * 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
US7297700B2 (en) 2005-03-24 2007-11-20 Renovis, Inc. Bicycloheteroaryl compounds as P2X7 modulators and uses thereof
EP1910297B1 (en) 2005-07-11 2016-05-25 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Isoquinoline compounds
AR059898A1 (es) 2006-03-15 2008-05-07 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituida y su uso como moduladores alostericos de los receptores mglur2
TWI464148B (zh) 2006-03-16 2014-12-11 Evotec Us Inc 作為ｐ２ｘ7調節劑之雙環雜芳基化合物與其用途
WO2008036540A2 (en) 2006-09-20 2008-03-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Rho kinase inhibitors
US8455513B2 (en) 2007-01-10 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-aminoisoquinoline compounds
US9623021B2 (en) 2007-01-22 2017-04-18 Gtx, Inc. Nuclear receptor binding agents
CN101641013B (zh) 2007-01-22 2014-07-30 Gtx公司 核受体结合剂
US9604931B2 (en) 2007-01-22 2017-03-28 Gtx, Inc. Nuclear receptor binding agents
ES2576643T3 (es) 2007-03-09 2016-07-08 Second Genome, Inc. Compuestos de bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos
JP5133416B2 (ja) 2007-09-14 2013-01-30 オルソー−マクニール−ジャンセン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド． １’，３’−二置換−４−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２ｈ，１’ｈ−［１，４’］ビピリジニル−２’−オン
TW200922566A (en) 2007-09-14 2009-06-01 Ortho Mcneil Janssen Pharm 1,3 disubstituted 4-(aryl-X-phenyl)-1H-pyridin-2-ones
US8455514B2 (en) 2008-01-17 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-and 7-amino isoquinoline compounds and methods for making and using the same
US8450344B2 (en) 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
US8691849B2 (en) 2008-09-02 2014-04-08 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 3-azabicyclo[3.1.0]hexyl derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
EP2346505B1 (en) 2008-10-16 2014-04-23 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Indole and benzomorpholine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
WO2010060589A1 (en) 2008-11-28 2010-06-03 Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. Indole and benzoxazine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
EP3354643B1 (en) 2009-05-01 2020-10-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Dual mechanism inhibitors for the treatment of disease
MY153913A (en) 2009-05-12 2015-04-15 Janssen Pharmaceuticals Inc 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
US8937060B2 (en) 2009-05-12 2015-01-20 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo [4,3-A] pyridine derivatives and their use for the treatment of prevention of neurological and psychiatric disorders
WO2012062750A1 (en) 2010-11-08 2012-05-18 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS
AU2011328203B2 (en) 2010-11-08 2015-03-19 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors
AU2011328195B2 (en) 2010-11-08 2015-04-02 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors
US20140275160A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Combination therapy
JO3368B1 (ar) 2013-06-04 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2
JO3367B1 (ar) 2013-09-06 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2
IL279202B2 (en) 2014-01-21 2023-09-01 Janssen Pharmaceutica Nv Combinations containing positive allosteric modulators or orthosteric agonists of metabotropic glutamatergic subtype 2 receptor and their use
PL3431106T3 (pl) 2014-01-21 2021-06-28 Janssen Pharmaceutica Nv Kombinacje zawierające pozytywne modulatory allosteryczne metabotropowego receptora glutaminergicznego podtypu 2 i ich zastosowanie
EP3376870B1 (en) 2015-11-17 2021-08-11 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
US9643927B1 (en) 2015-11-17 2017-05-09 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
KR102568079B1 (ko) 2016-08-31 2023-08-17 에어리 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 안과용 조성물
KR20190135027A (ko) 2017-03-31 2019-12-05 에어리 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 아릴 시클로프로필-아미노-이소퀴놀리닐 아미드 화합물
WO2020056345A1 (en) 2018-09-14 2020-03-19 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5116984A (en) * 1988-04-07 1992-05-26 Glaxo Group Limited Imidazole derivatives
GB8823980D0 (en) * 1988-10-13 1988-11-23 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US5059607A (en) * 1989-06-13 1991-10-22 Ono-Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazolyl benzisoquinolines useful as 5-ht3 receptor antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
EP0482939A1 (en) 1992-04-29
CA2054091A1 (en) 1992-04-25
JPH054983A (ja) 1993-01-14

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