KR860007266A - 알켄아미도 세팔로스포린 에스테르의 제조방법 - Google Patents

알켄아미도 세팔로스포린 에스테르의 제조방법 Download PDF

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KR860007266A
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고오지 이시꾸라
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다다또시 구보따
다다시 요시다
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시오노기세이야꾸가부시끼가이샤
요시또시 가즈오
시오누기세이야꾸 가부시끼가이샤
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    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
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Abstract

내용 없음

Description

알켄아미도 세팔로스포린 에스테르의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 하기 일반식(Ⅲ)의 (Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-알켄산 또는 그의 반응성 유도체를 하기 일식(Ⅱ)의 7β-아미노-3-세펨-4-카르복실산의 약리학적 활성 에스테르 또는 그의 반응성 유도체를 사용하여 아미드화 처리함을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 7β-[2-(2-아미노-4-티아졸릴) 알케노일아미노]-3-세펨-4-카르복실산의 약리학적 활성 에스테르의 제조 방법.
    (식중,
    R은 아미노 또는 보호된 아미노이고,
    R1은 알콕시로 임의 치환된 직쇄, 측쇄 또는 고리화 알킬이며,
    R2는 수소 또는 세팔로스포린의 3-치환기이고,
    R3는 약리학적 활성 에스테르기이며, 및
    X는 황 또는 술피닐이다)
  2. 제 1 항에 있어서, 보호된 화합물을 산, 염기 수용액 또는 루이스산을 사용하여 -50∼50℃의 비활성 용매 내에서 탈보호 처리함을 특징으로 하는 방법.
  3. 하기 일반식(Ⅳ) 7β-[2-(2-아미노-4-티아졸릴)-2- 알케노일아미노]-3-세펨-4-카르복실산 또는 그의 반응성 유도체를 일반식(Y-R3)의 에스테르화제를 사용하여 에스테르화 처리함을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 7β-[2-(2-아미노-4-티아졸릴) 알케노일아미노]-3-세펨-4-카르복실산의 약리학적 활성 에스테르의 제조방법.
    (식중,
    R은 아미노 또는 보호된 아미노이고,
    R1은 알콕시로 임의 치환된 직쇄, 측쇄 또는 고리화 알킬이며,
    R2는 수소 또는 세팔로스포린의 3-치환기이고,
    R3는 약리학적 활성 에스테르기이며,
    X는 황 또는 술피닐이고, 및
    Y는 이탈기이다)
  4. 제 3 항에 있어서, 보호된 화합물을 산, 염기 수용액 또는 루이스산을 사용하여 -50∼50℃의 비활성 용매 내에서 탈보호 처리함을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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