KR910021406A - 축합 티아졸 화합물, 그의 제조 방법 및 용도 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

축합 티아졸 화합물, 그의 제조 방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (39)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염 :
    [상기식중, A는 단일 결합 또는 CH2: R1은 수소원자 또는 임의로 치환된 지방족, 카르복실릭 아실 또는 술포닐 아실기 : R2는 수소원자, 또는 임의로 치환된 방향족 환기 또는 지방족기이다.]
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 임의로 치환된 카르복실릭 아실기인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R2가 임의로 치환된 탄소수 2내지 4의 알케닐인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R2가 임의로 치환된 방향족 환기인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R1은 수소원자;R2는 임의로 치환된 방향족 환기, 또는 임의로 치환된 방향족 환기에 의해 치환된 탄소수 2 내지 4개의 알케닐기인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, A는 CH2이며, R1이 수소원자이고, R2는 치환된 방향족 카르보환기에 의해 치환된 탄소수 2 내지 4개의 알케닐기인 화합물.
  7. 제6항에 있어서, A는 CH2이며, R1이 수소원자;R2는 치환된; R2는 치환된 C6∼C10알릴, C3∼8시클로알킬 또는 C7∼14아르알킬기에 의해 치환된 탄소수 2 내지 4개의 알케닐기인 화합물.
  8. 제5항에 있어서, A는 CH2이며, R1이 수소원자이고, R2는 치환된 방향족 헤테로환기에 의해 치환된 탄소수 2 내지 4의 알케닐기인 화합물.
  9. 제5항에 있어서, A는 CH2이고, R1은 수소원자;R2는 1 내지 2의 헤테로원자를 포함하는 치환된 5 내지 6원자방향족 헤테로 환기에 의해 치환된 탄소수 2 내지 4의 알케닐기인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, R1이 수소원자이고; R2는 치환된 C6∼10아릴, C2∼8시클로알킬 또는 C7∼14아르알킬기인 화합물.
  11. 제3항에 있어서, 2-(2,3-디메톡시스티릴)-4,5,6,7-테트라히드로티아졸[5,4-b]-피리딘인 화합물 또는 그의 염.
  12. 제4항에 있어서, 2-(3-아미노-4-메틸페닐)-4,5,6,7-테트라히드로티아졸[5,4-b]-피리딘인 화합물 또는 그의 염.
  13. 제3항에 있어서, 2-2-(인돌-3-일)에테닐-4,5,6,7-테트라히드로티아졸로[5,4-b]-피리딘인 화합물 또는 그의 염.
  14. 제3항에 있어서, 2-2-(1-메틸-이미다졸-4-일)에테닐-4,5,6,7-테트라히드로티아졸로[5,4-b]-피리딘인 화합물 또는 그의 염.
  15. 제3항에 있어서, 2-2-(2-페닐이미다졸-4-일)에테닐-4,5,6,7-테트라히드로티아졸로[5,4-b]-피리딘인 화합물 또는 그의 염.
  16. 제3항에 있어서, 2-2-(1-에틸-2-페닐이미다졸-4-일)에테닐-4,5,6,7-테트라히드로티아졸로[5,4-b]-피리딘인 화합물 또는 그의 염.
  17. 하기 일반식〔Ⅱ〕의 화합물을 황화제와 반응시키고, 임으로 R1의 전환반응시킴을 특징으로 하는 하기일반식〔Ⅰ〕의 화합물 또는 그의 염의 제조방법.
    〔상기식중, A는 단일 결합 또는 CH2;R1은 수소원자 또는 임의로 치환된 지방족, 카르복실릭 아실 또는 술포닐아실기;R2는 수소원자, 또는 임으로 치환된 방향족 환기 또는 지방족 기이다.〕
  18. 제1항의 화합물〔Ⅰ〕또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 함유하는 리포터옥사이드 형성 약제학적 약제용 조성물.
  19. 제1항의 화합물〔Ⅰ〕또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 함유하는 리포옥시게나제억제용 약제학적 조성물.
  20. 제1항의 화합물〔Ⅰ〕또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 함유하는 국소빈혈질환 치료용 약제학적 조성물.
  21. 제1항의 화합물〔Ⅰ〕또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효량을 투여함을 특징으로하는, 포유류에서 리포옥사이드 형성을 억제하는 방법.
  22. 제1항의 화합물〔Ⅰ〕또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효량을 투여함을 특징으로하는, 포유류에서 리포옥시게나제를 억제하는 방법.
  23. 제1항의 화합물〔Ⅰ〕또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효량을 투여함을 특징으로하는, 포유류에서 국소빈혈 질환을 치료하는 방법.
  24. 포유류에 리포퍼옥사이드 형성의 억제를 위한 제1항의 화합물[Ⅰ]의 용도.
  25. 포유류에 리포퍼옥시게나제의 억제를 위한 제1항의 화합물[Ⅰ]의 용도.
  26. 국소 빈혈 질환 치료를 위한 제1항의 화합물[Ⅰ]의 용도.
  27. 하기일반식[Ⅱ]의 화합물 또는 그의 염.
    [상기식중, A는 단일 결합 또는 CH2;R1은 수소원자 또는 임의로 치환된 지방족, 카르복실릭 아실 또는 술포닐아실기; R2는 수소원자, 또는 임의로 치환된 방향족 환기 또는 지방족 기이다.]
  28. 제27항에 있어서, R1이 수소원자, 또는 임의로 치환된 카르복실릭 아실기인 화합물.
  29. 제27항에 있어서, R2가 탄소수 2 내지 4의, 임의로 치환된 알케닐기인 화합물.
  30. 제27항에 있어서, R1이 수소원자이고; R2는 임의로 치환된 방향족 환기, 또는 임의로 치환된 방향족 환기에의해 치환된 탄소수 2 내지 4의 알케닐기인 화합물.
  31. 30항에 있어서, A는 CH2이고, R1는 수소원자 이며, R2는 치환된 방향족 카르보환기에 의해 치환된, 탄소수 2 내지 4의 알케닐기인 화합물.
  32. 30항에 있어서, A는 CH2이고, R1는 수소원자이며, R2는 치환된 방향족 헤테로환기에 있어서, 탄소수 2 내지 4의 알케닐기인 화합물.
  33. 제30항에 있어서, 3-(2,3-디메톡시신남오일)아미노-8-발레로락탐인 화합물 또는 그의 염.
  34. 제30항에 있어서, 3-(3-아미노-4-메틸벤조일)아미노-8-발레로락탐인 화합물 또는 그의 염.
  35. 제30항에 있어서, 3-(β-인돌일아크릴로일)아미노-8-발레로락탐인 화합물 또는 그의 염.
  36. 제30항에 있어서, 3-β-(1-이미다졸-4-일)아크릴로일아미노-8-발레로락탐인 화합물 또는 그의 염.
  37. 제30항에 있어서, 3-β-(1-에틸-2-페닐이미다졸-4-일)아크릴로일아미노-8-발레로락탐인 화합물 또는 그의 염.
  38. 하기일반식[Ⅲ]의 화합물 또는 그의 염을, 일반식 ; R2CHOOH의 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 반응시킴을 특징으로 하는 제27항의 하기 일반식[Ⅲ]의 화합물 또는 그의 염의 제조방법.
    [상기식중, A는 단일 결합 또는 CH2;R1은 수소원자 또는 임의로 치환된 지방족, 카르복실릭 아실 또는 술포닐 아실기; R2는 수소원자, 또는 임의로 치환된 방향족 환기 또는 지방족기이다.]
  39. 제1항의 화합물[Ⅰ]의 제조를 위한, 제27항의 화합물[Ⅱ]의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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